Амоксиклав инструкция по применению производитель

Описание актуально на 12.09.2015

Латинское название: Amoksiklav
Код АТХ: J01CR02
Действующее вещество: Амоксициллин + Клавулановая кислота (Amoxicillin + Clavulanic ac >

В состав таблеток 250 мг/125 мг входят действующие составляющие амоксициллин (форма тригидрата) и кислота клавулановая (форма калиевой соли). Таблетки содержат также вспомогательное компоненты: МКЦ натрия кроскармеллозу.

Таблетки Амоксиклав 2Х 625 мг и 1000 мг содержат активные составляющие амоксициллин и кислоту клавулановую, а также дополнительные компоненты: безводный диоксид кремния коллоидный, ароматизаторы, аспартам, желтый оксид железа, тальк, гидрогенизированное масло касторовое, МКЦ силикатизированную.

В составе таблеток Амоксиклав Квиктаб 500 мг и 875 мг содержатся действующие компоненты амоксициллин и кислота клавулановая, а также дополнительные компоненты: безводный диоксид кремния коллоидный, ароматизаторы, аспартам, желтый оксид железа, тальк, гидрогенизированное касторовое масло, МКЦ силикатизированная.

В составе порошка, из которого готовится суспензия Амоксиклав, также содержится амоксициллин и кислота клавулановая, а также в качестве неактивных компонентов в состав входят цитрат натрия, МКЦ, бензоат натрия, маннитол, натрий сахарин.

В составе порошка для приготовления инфузии Амоксиклав в/в содержатся амоксициллин и кислота клавулановая.

Препарат производится в форме таблеток. Амоксиклав 250 мг/125 мг – покрытые оболочкой таблетки, в упаковке содержится 15 шт.

Амоксиклав 2Х (500 мг/125 мг; 875 мг/125 мг) — таблетки, которые покрывает оболочка, в упаковке может содержаться 10 или 14 шт.

Амоксиклав Квиктаб (500 мг/125 мг; 875 мг /125 мг) выпускается в виде диспергированных таблеток, в упаковке — 10 таких таблеток.

Также средство производится в виде порошка, из которого делают суспензию, во флаконе содержится порошок для приготовления 100 мл средства.

Выпускается также порошок, из которого делают раствор, который вводится внутривенно. Во флаконе вмещается 600 мг средства (амоксициллин 500 мг, кислота клавулановая 100 мг), также выпускаются флаконы по 1,2 г (амоксициллин 1000 мг, кислота клавулановая 200 мг), в упаковке вмещается 5 фл.

Аннотация подает информацию о том, что антибиотик Амоксиклав (МНН Amoksiklav) является средством широкого спектра воздействия. Группа антибиотиков: пенициллины широкого спектра воздействия. В составе лекарство содержит амоксициллин (пенициллин полусинтетический) и клавулановую кислоту (ингибитор β-лактамаз). Наличие в составе препарата клавулановой кислоты обеспечивает стойкость амоксициллина к действию β-лактамаз, которые вырабатывают микроорганизмы.

Структура клавулановой кислоты похожа с бета-лактамным антибиотикам, это вещество также обладает антибактериальным эффектом. Амоксиклав активен относительно штаммов, которые демонстрируют чувствительность по отношению к амоксициллину. Это ряд грамположительных бактерий, аэробных грамотрицательных бактерий, грамположительных и грамотрицательных анаэробов.

Как информирует справочник лекарств Видаль, после перорального применения оба вещества активно абсорбируются из ЖКТ, на всасывание компонентов не влияет прием пищи, поэтому не имеет значения, как принимать – до еды или после. Наибольшая концентрация в крови наблюдается спустя один час после того, как ЛС было принято. Оба действующих вещества лекарства распределяются в жидкостях и тканях. Амоксициллин также попадает в печень, синовиальную жидкость, простату, небные миндалины, желчный пузырь, ткань мышц, слюну, секрет бронхов.

Если оболочки мозга не воспалены, через ГЭБ оба активных вещества не проникают. В то же время через плацентарный барьер активные компоненты проникают, их следы определяются в грудном молоке. С белками крови связываются в незначительной степени.

В организме амоксициллин подвергается частичному метаболизму, кислота клавулановая метаболизируется интенсивно. Из организма выводится через почки, незначительные частицы активных веществ выводятся кишечником и легкими. Время полувыведения амоксициллина и кислоты клавулановой равно 1-1.5 ч.

Амоксиклав назначается при болезнях инфекционно-воспалительного характера, которые развиваются вследствие влияния микроорганизмов, чувствительных к этому лекарству. Определяются такие показания к применению этого препарата:

инфекции ЛОР-органов, а также инфекционные болезни верхних дыхательных путей (средний отит, заглоточный абсцесс, синусит, фарингит, тонзиллит);
инфекции мочевыводящих путей (при цистите, при простатите и др.);
инфекционные заболевания нижних отделов дыхательных путей (пневмония, бронхитострый и хронический);
гинекологические заболевания инфекционного характера;
инфекции соединительных и костных тканей;
инфекционные болезни мягких тканей, кожи (в том числе последствия укусов);
инфекции желчных путей (холангит, холецистит);
одонтогенные инфекции.

От чего помогает Амоксиклав еще, следует спрашивать у специалиста при индивидуальной консультации.

Определяя, отчего таблетки и другие формы препарата помогают, следует учесть также существующие противопоказания:

инфекционный мононуклеоз;
ранее перенесенные болезни печени или холестатическая желтуха при приеме кислоты клавулановой или амоксициллина;
лимфолейкоз;
высокая чувствительность к препаратам-антибиотикам из группы цефалоспоринов, пенициллинов, а также другим бета-лактамным антибиотикам;
высокая чувствительность к действующим составляющим лекарства.

Осторожно назначается людям, страдающим печеночной недостаточностью, людям с тяжелыми заболеваниями почек.

При приеме этого антибиотика у пациентов могут проявляться следующие побочные эффекты:

Пищеварительная система: ухудшение аппетита, рвота, тошнота, диарея; в редких случаях возможно проявление болей в животе, нарушений работы печени; единичные проявления — гепатит, желтуха, псевдомембранозный колит.
Система кроветворения: в редких случаях — обратимая лейкопения, тромбоцитопения; в очень редких случаях — эозинофилия, панцитопения.
Аллергические проявления: зуд, эритематозная сыпь, крапивница; в редких случаях — анафилактический шок, экссудативная эритема, отек, аллергический васкулит; единичные проявления — синдром Стивенса-Джонсона, пустулез, эксфолиативный дерматит.
Функции нервной системы: головокружение, головная боль; в редких случаях – судороги, ощущение тревожности, гиперактивность, бессонница.
Мочевыделительная система: кристаллурия, интерстициальный нефрит.
В редких случаях может отмечаться проявление суперинфекции.

Отмечается, что такое лечение, как правило, не провоцирует выраженных побочных эффектов.

Лекарство в таблетках не назначают детям до 12 лет. Назначая препарат, следует учитывать, что допустимая доза в сутки кислоты клавулановой — 600 мг (взрослым) и 10 мг на 1 кг веса (ребенку). Допустимая доза в сутки амоксициллина равна 6 г для взрослого человека и 45 мг на 1 кг веса – для ребенка.

Средство для введения парентерально готовят, растворяя содержимое флакона в воде для инъекций. Чтобы растворить 600 мг средства, нужно 10 мол воды, чтобы растворить 1,2 г средства – 20 мл воды. Раствор следует вводить медленно, в течение 3-4 мин. Внутривенная инфузия должна продолжаться в течение 30-40 мин. Замораживать раствор нельзя.

Перед анестезией для профилактики гнойных осложнений нужно ввести внутривенно 1,2 г ЛС. Если существует риск осложнений, препарат вводят внутривенно или назначают его пероральный прием в период после операции. Продолжительность приема определяет врач.

Как правило, взрослые и дети (вес которых больше 40 кг) получают каждые восемь часов по 1 табл. (375 мг), при условии, что инфекция легкая или средней тяжести. Еще одна допустимая схема лечения в таком случае – прием каждые 12 часов 1 табл. (500 мг+125 мг). При тяжелых инфекционных болезнях, а также при инфекционных заболеваниях дыхательных путей показан прием каждые восемь часов 1 табл. (500 мг+125 мг) либо прием каждые 12 часов 1 табл. (875 мг+125 мг). В зависимости от заболевания принимать антибиотик нужно от пяти до четырнадцати дней, но врач должен индивидуально назначать схему терапии.

Больным с одонтогенными инфекциями показа прием лекарства каждые 8 часов по 1 табл. (250 мг+125 мг) или один раз 12 часов по 1 табл. (500 мг+125 мг) на протяжении пяти дней.

Людям, страдающим умеренной почечной недостаточностью, показан прием 1 табл. (500 мг+125 мг) каждые двенадцать часов. Почечная недостаточность тяжелой степени – причина для увеличения интервала между приемами до 24 часов.

Детский возраст пациента предусматривает расчет дозы с учетом веса ребенка. Перед тем, как готовить сироп, следует хорошо встряхнуть флакон. В два приема во флакон нужно добавить 86 мл воды, каждый раз нужно хорошо взбалтывать его содержимое. Следует учесть, что в мерной ложке содержится 5 мл средства. Назначают в дозе, зависящей от возраста и веса ребенка.

Детям с рождения и до трех месяцев назначают препарат из расчета 30 мг на 1 кг веса (доза в сутки), эту дозу нужно разделить поровну и вводить через равные интервалы времени. С трехмесячного возраста ребенка Амоксиклав назначается в дозе из расчета 25 мг на 1 кг веса, ее аналогично делят поровну на два введения. При инфекционных болезнях средней тяжести дозу назначают из расчета 20 мг на 1 кг веса, ее делят на три введения. При тяжелых инфекционных болезнях дозу назначают из расчета 45 мг на 1 кг веса, делят ее на два приема в сутки.

Перед приемом таблетку нужно растворить в 100 мл воды (количество воды может быть больше). Перед приемом нужно хорошо размешать содержимое. Также можно разжевывать таблетку, употреблять препарат лучше перед едой. Взрослые и дети после достижения 12-летнего возраста должны принимать в сутки по 1 табл. 625 мг 2-3 раза в сутки. При тяжелых инфекционных болезнях назначают по 1 табл. 1000 мг 2 раза в сутки. Лечение не должно продолжаться более 2 недель.

Иногда врач может назначать аналоги препарата, например, Флемоклав Солютаб и др.

Препарат Амоксиклав при ангине взрослому человеку назначается по 1 табл. 325 мг один раз в 8 часов. Иная схема лечения предусматривает прием 1 таблетки один раз в 12 часов. Врач может назначить антибиотик в более высокой дозе, если болезнь у взрослого человека протекает в тяжелой форме. Лечение ангины у детей предусматривает применение суспензии. Как правило, назначается по 1 ложке (дозировочная ложка – это 5 мл). Частоту приема определяет врач, рекомендации которого важно соблюдать. Как принимать Амоксиклав детям при ангине, зависит и от тяжести заболевания.

Помогает ли Амоксиклав при гайморите, зависит от причин и особенности течения заболевания. Дозировку определяет отоларинголог. Рекомендуется трижды в день принимать таблетки по 500 мг. Сколько дней принимать лекарство, зависит от тяжести болезни. Но после исчезновения симптомов принимать средство нужно еще два дня.

Чтобы избежать передозировки, должна четко соблюдаться назначенная дозировка детям и дозировка Амоксиклава взрослым. Рекомендуется тщательно изучить инструкцию или посмотреть видео, как разводить суспензию.

Википедия свидетельствует, что при передозировке препарата возможно проявление ряда неприятных симптомов, однако данных об угрожающих жизни пациента состояниях нет. Вследствие передозировки возможно появление болей в животе, рвоты, диареи, возбуждения. В тяжелых случаях могут проявиться судороги.

Если препарат был принят недавно, проводят промывание желудка, показан активированный уголь. За пациентом должен наблюдать врач. В таком случае эффективен гемодиализ.

При одновременном приеме средства с некоторыми ЛС могут возникать нежелательные проявления, отчего таблетки, сироп и введение средства внутривенно не следует применять параллельно с рядом лекарств.

Одновременное применение ЛС с Глюкозамином, антацидами, аминогликозидами, слабительными лекарствами замедляется всасывание Амоксиклава, при приеме одновременно с Аскорбиновой кислотой – всасывание ускоряется.

При одновременном лечении Фенилбутазоном, диуретиками, НПВС, Аллопуринолом и другими препаратами, блокирующими канальцевую секрецию, происходит повышение концентрации амоксициллина.

Если производится одновременный прием антикоагулянтов и Амоксиклава, увеличивается протромбиновое время. Следовательно, назначать средства в такой комбинации нужно осторожно.

Амоксиклав увеличивает токсичность Метотрексата при одновременном приеме.

При приеме одновременно Амоксиклава и Аллопуринола увеличивается вероятность проявления экзантемы.

Не следует одновременно принимать Дисульфирам и Амоксиклав.

Антагонистами при совместном приеме являются амоксициллин и Рифампицин. Препараты взаимно ослабляют антибактериальное воздействие.

Не следует принимать одновременно Амоксиклав и бактериостатические антибиотики (тетрациклины, макролиды), а также сульфаниламиды, так как эти препараты могут снижать эффективность Амоксиклава.

Пробенецид увеличивает концентрацию амоксициллина и замедляет его выведение.

При применении Амоксиклава может снижаться эффективность воздействия пероральных контрацептивов.

В аптеках Амоксиклав реализуют по рецепту, специалист выдает рецепт на латинском.

Лекарство относится к списку Б. Нужно хранить его в месте, недоступном для детей, при температуре не более 25°C.

Так как большинство людей, болеющих лимфолейкозом и с инфекционным мононуклеозом и получавших Ампициллин, впоследствии отмечали проявление эритематозной сыпи, таким людям не рекомендуется принимать антибиотики группы ампициллина.

Осторожно назначается людям со склонностью к аллергии.

Если для взрослых или детей назначается курс лечения препаратом, важно контролировать функции почек, печени, процесс кроветворения.

Людям, у которых отмечены нарушения функций почек, нужна коррекция дозы лекарства либо увеличение интервала между приемом ЛС.

Оптимально принимать средство в процессе еды, чтобы снизить вероятность побочных проявлений со стороны пищеварительной системы.

У пациентов, которые проходит курс лечения Амоксиклавом, может отмечаться ложноположительная реакция в процессе определения содержания глюкозы в моче при применении раствора Феллинга или реактива Бенедикта.

Нет данных о негативном воздействии Амоксиклава на способность водить транспорт и работать с точными механизмами.

Пациентам, которых интересует, Амоксиклав – это антибиотик или нет, следует учитывать, что средство является антибактериальным препаратом.

Рекомендовано употреблять много воды и других жидкостей во время прохождения курса лечения препаратом.

Если назначается Амоксиклав, детский возраст пациента должен быть обязательно учтен при назначении формы лекарства и дозировки.

Существует ряд аналогов этого препарата. Цена аналогов зависит, в первую очередь, от производителя препарата. В продаже есть аналоги дешевле Амоксиклава. Пациентам, интересующимся, чем можно заменить этот антибиотик, специалисты предлагают большой список лекарств. Это средства Моксиклав, Ко-Амоксиклав, Аугментин, Клавоцин, Флемоклав, Медоклав, Бактоклав, Ранклав, Амовикомб и др. Однако любой заменитель назначать должен только врач. Можно подобрать более дешевый аналог в таблетках, например, Аугментин. Также можно подобрать российский аналог, например, Амоксициллин.

Активные компоненты препаратов аналогичны. Разница между лекарствами – в дозировке активных компонентов в формах выпуска этих препаратов. Оба лекарства относятся к примерно той же ценовой категории.

Какой состав средств Амоксиклав и Аугментин, в чем разница между этими препаратами? Оба эти средства содержат аналогичные действующие компоненты, то есть фактически это одно и тоже. Соответственно, фармакологическое действие препаратов практически идентично, как и побочные эффекты. Отличаются только производители этих ЛС.

Сумамед содержит в составе азитромицин, это антибиотик широкого спектра воздействия. Перед назначением любого из препаратов важно проверить чувствительность микрофлоры к их действию.

В составе средства Флемоксин содержится только амоксициллин. Соответственно, его спектр влияния меньше, чем у препарата Амоксиклав, в составе которого также есть клавулоновая кислота.

Детям антибиотик следует принимать только после назначения врача. Важно придерживаться указанной дозировки. Детям до 12 лет, как правило, назначают суспензию. Дозировка суспензии Амоксиклав для детей зависит от тяжести заболевания и диагноза. Как правило, детям до 2-летнего возраста назначают дозу 62,5 мг, в возрасте от 2 до 7 лет – 125 мг, в возрасте от 7 до 12 лет – 250 мг.

Нельзя совмещать этот препарат с алкоголем. При одновременном приеме значительно возрастает нагрузка на печень, а также растет вероятность проявления ряда негативных эффектов.

Амоксиклав при беременности можно применять в том случае, если ожидаемый эффект превышает возможный вред для плода. Нежелательно применение препарата Амоксиклав на ранних сроках беременности. Более предпочтителен 2 триместр и 3 триместр, но и в этот период дозировка Амоксиклав при беременности должна соблюдаться очень точно. Амоксиклав при грудном вскармливании не назначают, так как активные компоненты средства проникают в грудное молоко.

В процессе обсуждения препарата Амоксиклав отзывы врачей и пациентов встречаются преимущественно положительные. Отмечается, что антибиотик эффективен при лечении болезней дыхательных путей, причем он подходит как для взрослых, так и для детей. В отзывах упоминают эффективность средства при гайморите, при отите, при инфекциях половых путей. Как правило, взрослые пациенты принимают таблетки 875 мг + 125 мг, при условии правильной дозировки облегчение состояния наступает быстро. В отзывах отмечается, что после курса лечения антибиотиком желательно принимать препараты, восстанавливающие нормальную микрофлору.

Отзывы о суспензии Амоксиклав также положительные. Родители пишут о том, что средство удобно давать детям, так как оно имеет приятный вкус и нормально воспринимается детьми.

Цена Амоксиклава в таблетках 250 мг + 125 мг составляет в среднем 230 рублей за 15 шт. Купить антибиотик 500 мг + 125 мг можно по цене 360 – 400 рублей за 15 шт. Сколько стоят таблетки 875 мг + 125 мг, зависит от места продажи. В среднем их стоимость составляет 420 – 470 рублей за 14 шт.

Цена Амоксиклав Квиктаб 625 мг – от 420 рублей за 14 шт.

Цена суспензии Амоксиклав для детей – 290 рублей (100 мл).

Цена Амоксиклав 1000 мг в Украине (Киев, Харьков и др.) – от 200 гривен за 14 штук.

источник

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата
для медицинского применения

Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать прием/использование этого лекарства.
• Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь.
• Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.
• Это лекарство назначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.

амоксициллин + клавулановая кислота

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Активные вещества (ядро): каждая таблетка 250мг+125мг содержит 250 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли;
каждая таблетка 500мг+125мг содержит 500 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли;
каждая таблетка 875мг+125мг содержит 875 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли.
Вспомогательные вещества (соответственно для каждой дозировки): кремния диоксид коллоидный 5,40 мг/9,00 мг/12,00 мг, кросповидон 27,40 мг/45,00 мг/61,00 мг, кроскармеллоза натрия 27,40 мг/35,00 мг/47,00, магния стеарат 12,00 мг/20,00 мг/17,22 мг, тальк 13,40 мг (для дозировки 250мг + 125мг), целлюлоза микрокристаллическая до 650 мг/до 1060 мг/до 1435 мг;
пленочное покрытие таблетки 250мг+125мг – гипромеллоза 14,378 мг, этилцеллюлоза 0,702 мг, полисорбат 80 – 0,780 мг, триэтилцитрат 0,793 мг, титана диоксид 7,605 мг, тальк 1,742 мг;
пленочное покрытие таблетки 500мг+125мг – гипромеллоза 17,696 мг, этилцеллюлоза 0,864 мг, полисорбат 80 – 0,960 мг, триэтилцитрат 0,976 мг, титана диоксид 9,360 мг, тальк 2,144 мг;
пленочное покрытие таблетки 875мг+125мг – гипромеллоза 23,226 мг, этилцеллюлоза 1,134 мг, полисорбат 80 – 1,260 мг, триэтилцитрат 1,280 мг, титана диоксид 12,286 мг, тальк 2,814 мг.

Таблетки 250 мг + 125 мг: белые или почти белые, продолговатые, восьмиугольные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с оттисками «250/125» на одной стороне и «AMC» на другой стороне.
Таблетки 500 мг + 125 мг: белые или почти белые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки 875 мг + 125 мг: белые или почти белые, продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой и оттиском «875/125» на одной стороне и «AMC» на другой стороне.
Вид на изломе: масса желтоватого цвета.

Антибиотик – пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор

Код АТХ: J01CR02.

Фармакодинамика
Механизм действия
Амоксициллин – полусинтетический пенициллин, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин нарушает биосинтез пептидогликана, являющегося структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Нарушение синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обуславливает лизис и гибель клеток микроорганизмов. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллиина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.
Клавулановая кислота – ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и не эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз I типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой.
Присутствие клавулановой кислоты в препарате защищает амоксициллин от разрушения ферментами – бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.
Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro.

Бактерии, обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки 1,2 , Streptococcus agalactiae 1,2 , Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину) 1 , Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину), коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину).
Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae 1 , Helicobactеr pylori, Moraxella catarrhalis 1 , Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.
Прочие: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
Грамположительные анаэробы: виды рода Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды рода Peptostreptococcus.
Грамотрицательные анаэробы:
Вactеrоides fragilis, виды рода Bacteroides, виды рода Capnocytophaga, Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, виды рода Fusobacterium, виды рода Porphyromonas, виды рода Prevotella.

Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность
к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамотрицательные аэробы: Escherichia соli 1 , Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, виды рода Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды рода Proteus, виды рода Salmonella, виды рода Shigella.
Грамположительные аэробы: виды рода Corynebacterium, Enterосоccus faecium, Streptococcus pneumoniae 1,2 , стрептококки группы Viridans.

Бактерии, обладающие природной устойчивостью
к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамотрицательные аэробы: виды рода Acinetobacter, Сitrobacter freundii, виды рода Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды рода Providencia, виды рода Pseudomonas, виды рода Serratia, Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica.
Прочие: Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, виды рода Chlamydia, Coxiella burnetii, виды рода Mycoplasma.
1 для данных бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях.
2 штаммы этих видов бактерий не продуцируют бета-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.

Фармакокинетика
Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Амоксициллин и клавулановая кислота хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением pH и после приема препарата Амоксиклав ® внутрь быстро и полностью абсорбируются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Абсорбция активных веществ амоксициллина и клавулановой кислоты оптимальна в случае его приема в начале еды.
Биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты после приема внутрь составляет около 70 %.
Ниже приведены фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты после приема в дозе 875 мг/125 мг и 500 мг/125 мг два раза в день, 250 мг/125 мг три раза в день здоровыми добровольцами.

Средние (± SD) фармакокинетические показатели
Действующие вещества Амоксициллин/ клавулановая кислота	Разовая доза (мг)	Cmax (мкг/мл)	Tmax (час)	AUC (0-24ч) (мкг.час/мл)	T1/2 (час)
Амоксициллин
875 мг/125 мг	875	11,64±2,78	1.50 (1.0-2.5)	53,52±12,31	1.19±0.21
500 мг/125 мг	500	7,19±2,26	1.50 (1.0-2.5)	53,5±8,87	1.15±0.20
250 мг/125 мг	250	3,3±1,12	1,5 (1,0-2,0)	26,7±4,56	1,36±0,56
Клавулановая кислота
875 мг/125 мг	125	2,18±0,99	1.25 (1.0-2.0)	10,16±3,04	0.96±0.12
500 мг/125 мг	125	2,40±0,83	1.5 (1.0-2.0)	15,72±3,86	0.98±0.12
250 мг/125 мг	125	1,5±0,70	1,2 (1,0-2,0)	12,6±3,25	1.01±0,11

Сmax – максимальная концентрация в плазме крови;
Tmax – время достижения максимальной концентрации в плазме крови;
AUC – площадь под кривой «концентрация-время»;
T1/2 – период полувыведения

Распределение
Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в различных органах, тканях и жидких средах организма (в т.ч. в легких, органах брюшной полости; жировой, костной и мышечной тканях; плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; в коже, желчи, моче, гнойном отделяемом, мокроте, в интерстициальной жидкости).
Связывание с белками плазмы умеренное: 25 % для клавулановой кислоты и 18 % для амоксициллина.
Объем распределения составляет примерно 0,3-0,4 л/кг для амоксициллина и примерно 0,2 л/кг для клавулановой кислоты.
Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках.
Амоксициллин (как и большинство пенициллинов) выделяется с грудным молоком. В грудном молоке также обнаружены следовые количества клавулановой кислоты. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.
Метаболизм
Около 10-25 % начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивной пенициллоевой кислоты. Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму с образованием 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1H-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками, через ЖКТ, а также с выдыхаемым воздухом, в виде диоксида углерода.
Выведение
Амоксициллин выводится главным образом почками, тогда как клавулановая кислота посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного приема внутрь одной таблетки 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг приблизительно 60-70 % амоксициллина и 40-65 % клавулановой кислоты в течение первых 6 ч выводится почками в неизмененном виде.
Средний период полувыведения (T1/2) амоксициллина/клавулановой кислоты составляет примерно один час, средний общий клиренс составляет примерно 25 л/ч у здоровых пациентов.
Наибольшее количество клавулановой кислоты выводится в течение первых 2 ч после приема.
Пациенты с нарушением функции почек
Общий клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты снижается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса более выражено для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, т.к. большая часть амоксициллина выводится почками. Дозы препарата при почечной недостаточности должны подбираться с учетом нежелательности кумуляции амоксициллина на фоне поддержания нормального уровня клавулановой кислоты.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением функции печени препарат применяют с осторожностью, необходимо проводить постоянный контроль функции печени.
Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества – перитонеальным диализом.

Инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов:
• инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);
• инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония);
• инфекции мочевыводящих путей;
• инфекции в гинекологии;
• инфекции кожи и мягких тканей, а также раны от укусов человека и животных;
• инфекции костной и соединительной тканей;
• инфекции желчных путей (холецистит, холангит);
• одонтогенные инфекции.

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность в анамнезе к пенициллинам, цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам;
• холестатическая желтуха и/или другие нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе;
• инфекционный мононуклеоз и лимфолейкоз;
• детский возраст до 12 лет или c массой тела менее 40 кг.

С осторожностью

Псевдомембранозный колит в анамнезе, заболевания желудочно-кишечного тракта, печеночная недостаточность, тяжелые нарушения функции почек, беременность, период лактации, при одновременном применении с антикоагулянтами.

Исследования на животных не выявили данных о вреде приема препарата в период беременности и его воздействии на эмбриональное развитие плода.
В одном исследовании у женщин с преждевременным разрывом околоплодных оболочек было установлено, что профилактическое применение амоксициллина/клавулановой кислоты может быть связано с повышением риска развития некротизирующего энтероколита у новорожденных.
При беременности и в период лактации препарат применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах проникают в грудное молоко.
У младенцев, получающих грудное вскармливание, возможно развитие сенсибилизации, диареи, кандидоза слизистых оболочек полости рта. При приеме препарата Амоксиклав ® необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Внутрь.
Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции.
Препарат Амоксиклав ® рекомендуется принимать в начале еды для оптимальной абсорбции и уменьшения возможных побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.
Курс лечения составляет 5-14 дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без повторного медицинского осмотра.
Взрослые и дети 12 лет и старше или с массой тела 40 кг и более:
Для лечения инфекций легкой и средней степени тяжести – 1 таблетка 250 мг+125 мг каждые 8 часов (3 раза в день).
Для лечения тяжелых инфекций и инфекций органов дыхания – 1 таблетка 500 мг+125 мг каждые 8 ч (3 раза в день) или 1 таблетка 875 мг+125 мг каждые 12 часов (2 раза в день).
Поскольку таблетки комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты по 250 мг+125 мг и 500 мг+125 мг содержат одинаковое количество клавулановой кислоты – 125 мг, то 2 таблетки по 250 мг+125 мг не эквивалентны 1 таблетке 500 мг+125 мг.
Пациенты с нарушением функции почек
Коррекция доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина и проводится с учетом значений клиренса креатинина (КК).

КК	Режим дозирования препарата Амоксиклав ®
>30 мл/мин	Коррекции режима дозирования не требуется
10-30 мл/мин	1 таблетка 500 мг+125 мг 2 раза/сут или 1 таблетка 250 мг+125 мг 2 раза/сут (в зависимости от степени тяжести заболевания).
30 мл/мин. Пациенты с нарушением функции печени Прием препарата Амоксиклав ® следует осуществлять с осторожностью. Необходимо проводить регулярный контроль функции печени. Не требует коррекции режима дозирования для пациентов пожилого возраста. У пожилых пациентов с нарушениями функции почек дозу следует корректировать так, как и для взрослых пациентов с нарушениями функции почек. По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, Со стороны желудочно-кишечного тракта очень часто: диарея; часто: тошнота, рвота. Тошнота чаще всего наблюдается при приеме внутрь высоких доз. Если нарушения со стороны ЖКТ подтверждены, они могут быть устранены, если принимать препарат в начале еды. нечасто: расстройство пищеварения; очень редко: антибиотико-ассоциированный колит (в том числе геморрагический колит и псевдомембранозный колит), черный «волосатый» язык, гастрит, стоматит. Со стороны печени и желчевыводящих путей нечасто: повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и/или аспартатаминотрансферазы (АСТ). Данные реакции наблюдается у пациентов, получающих терапию бета-лактамными антибиотиками, однако его клиническая значимость неизвестна. очень редко: холестатическая желтуха, гепатит, повышение активности щелочной фосфатазы, повышение активности билирубина в плазме крови. Нежелательные реакции со стороны печени наблюдались, главным образом, у мужчин и пациентов пожилого возраста и могут быть связаны с длительной терапией. Данные нежелательные реакции очень редко наблюдаются у детей. Перечисленные признаки и симптомы обычно встречаются в процессе или сразу по окончании терапии, однако в отдельных случаях могут не проявляться в течение нескольких недель после завершения терапии. Нежелательные реакции, как правило, являются обратимыми. Нежелательные реакции со стороны печени могут быть тяжелыми, в исключительно редких случаях были сообщения о летальных исходах. Почти во всех случаях это были лица с серьезной сопутствующей патологией или лица, получающие одновременно потенциально гепатотоксичные препараты. Со стороны иммунной системы очень редко: ангионевротический отек, анафилактические реакции, аллергический васкулит; Со стороны крови и лимфатической системы редко: обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения; очень редко: обратимый агранулоцитоз, гемолитическая анемия, обратимое увеличение протромбинового времени, обратимое увеличение времени кровотечения (см. Раздел «Особые указания»), эозинофилия, тромбоцитоз. Со стороны нервной системы нечасто: головокружение, головная боль; очень редко: судороги (могут проявляться у пациентов с нарушением функции почек, а также при приеме высоких доз препарата), обратимая гиперактивность, асептический менингит, чувство тревоги, бессонница, изменение поведения, возбуждение. Со стороны кожи и подкожных тканей нечасто: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница; редко: мультиформная экссудативная эритема; очень редко: эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса – Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром, сходный с сывороточной болезнью, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны почек и мочевыводящих путей очень редко: интерстициальный нефрит, кристаллурия (см. Раздел «Передозировка»), гематурия. Инфекционные и паразитарные заболевания часто: кандидоз кожи и слизистых оболочек. Прочее частота неизвестна: рост нечувствительных микроорганизмов. Сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов вследствие передозировки препарата нет. В большинстве случаев симптомы передозировки включают расстройства со стороны ЖКТ (боль в животе, диарея, рвота) и нарушения водно-электролитного баланса. Зарегистрированы сообщения о развитии кристаллурии, вызванной приемом амоксициллина, которая в некоторых случаях приводила к развитию почечной недостаточности. Возможно развитие судорог у пациентов с почечной недостаточностью или у пациентов, получающих высокие дозы препарата. При передозировке пациент должен находиться под наблюдением врача, лечение симптоматическое. В случае недавнего приема (менее 4 ч) необходимо провести промывание желудка и назначить активированный уголь для уменьшения всасывания. Амоксициллин/клавулановая кислота удаляется гемодиализом. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды замедляют абсорбцию, аскорбиновая кислота – повышает абсорбцию. Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид), повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации). Одновременное применение препарата Амоксиклав ® и пробенецида может приводить к повышению и персистенции в крови уровня амоксициллина, но не клавулановой кислоты, поэтому одновременное применение с пробенецидом не рекомендовано. Одновременное применение препарата Амоксиклав ® и метотрексата повышает токсичность метотрексата. Применение препарата совместно с аллопуринолом может привести к развитию кожных аллергических реакций. В настоящее время нет данных об одновременном применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислоты и аллопуринола. Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом. Уменьшает эффективность лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиол – риск развития кровотечений «прорыва». В литературе описываются редкие случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного применения с антикоагулянтами необходимо регулярно контролировать протробинованное время или МНО при назначении или отмене препарата, может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов для приема внутрь. При одновременном применении с рифампицином возможно взаимное ослабление антибактериального эффекта. Препарат Амоксиклав ® не следует применять одномоментно в комбинации с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, тетрациклины), сульфаниламидами из-за возможного снижения эффективности препарата Амоксиклав ® . Препарат Амоксиклав ® снижает эффективность пероральных контрацептивов. У пациентов, получавших микофенолата мофетил, после начала применения комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой наблюдалось снижение концентрации активного метаболита – микофеноловой кислоты, до приема очередной дозы препарата приблизительно на 50 %. Изменения данной концентрации не могут точно отражать общие изменения экспозиции микофеноловой кислоты. Перед началом лечения необходимо опросить пациента для выявления в анамнезе реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные антибиотики. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени, почек. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция дозы или увеличение интервалов между приемом дозы. С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к амоксициллину микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. У пациентов с нарушением функции почек, а также при приеме высоких доз препарата могут проявляться судороги. Не рекомендуется применять препарат у пациентов с подозрением на инфекционнный мононуклеоз. При возникновении антибиотико-ассоциированного колита следует немедленно отменить прием препарата Амоксиклав ® , обратиться к врачу и начать соответствующее лечение. Препараты, тормозящие перистальтику, в подобных ситуациях противопоказаны. У пациентов со сниженным диурезом очень редко возникает кристаллурия. Во время применения больших доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина. Лабораторные анализы: высокие концентрации амоксициллина дают ложноположительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Фелинга. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозидазой. Клавулановая кислота может вызывать неспецифческое связывание иммуноглобулина G (IgG) и альбумина с мембранами эритроцитов, что приводит к ложноположительным результатам пробы Кумбса. Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата. Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата Амоксиклав ® . Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами При развитии нежелательных реакций со стороны нервной системы (например, головокружение, судороги) следует воздержаться от управления автомобилем и занятиями другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Первичная упаковка: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг+125 мг: 15, 20 или 21 таблетка и 2 осушителя (силикагель), помещенные в контейнер круглой формы красного цвета с надписью «несъедобно», во флакон темного стекла, укупоренный металлической навинчивающейся крышкой с контрольным кольцом с перфорацией и прокладкой из полиэтилена низкой плотности внутри. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг + 125 мг: 15 или 21 таблетка и 2 осушителя (силикагель), помещенные в контейнер круглой формы красного цвета с надписью «несъедобно», во флакон темного стекла, укупоренный металлической навинчивающейся крышкой с контрольным кольцом с перфорацией и прокладкой из полиэтилена низкой плотности внутри или 5, 6, 7 или 8 таблеток в блистер из покрытой лаком жесткой алюминиевой/ мягкой алюминиевой фольги. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 875 мг + 125 мг: 2, 5, 6, 7 или 8 таблеток в блистер из покрытой лаком жесткой алюминиевой/ мягкой алюминиевой фольги. Вторичная упаковка: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг+125 мг: один флакон в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг + 125 мг: один флакон или один, два, три, четыре или десять блистеров по 5, 6, 7 или 8 таблеток в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 875 мг + 125 мг: один, два, три, четыре или десять блистеров по 2, 5, 6, 7 или 8 таблеток в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению. В сухом месте при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте. 2 года. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке. Держатель РУ: Лек д.д., Веровшкова 57, 1526 Любляна, Словения; Произведено: Лек д.д., Перзонали 47, 2391 Превалье, Словения. Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»: 125315, г. Москва, Ленинградский проспект, д. 72, корп. 3. источник Амоксиклав: инструкция по применению и отзывы Латинское название: Amoksiklav Действующее вещество: амоксициллин + клавулановая кислота (amoxicillin + clavulanic acid) Производитель: Sandoz (Австрия) Актуализация описания и фото: 16.08.2019 Амоксиклав – комбинированный антибиотический медикамент. Амоксиклав выпускают в виде: Покрытых оболочкой таблеток с содержанием 250 мг, 500 мг или 875 мг амоксициллина, 125 мг клавулановой кислоты и вспомогательных веществ: кремния диоксида коллоидного, кросповидона, кроскармеллозы натрия, стеарата магния, талька, МКЦ. В блистерах и флаконах темного стекла; Порошка для приготовления суспензии для приема внутрь с содержанием в 5 мл готовой суспензии амоксициллина и клавулановой кислоты в соотношении 125 мг/31,25 мг, 250 мг/62,5 мг, 400 мг/57 мг и вспомогательных веществ: лимонной кислоты, цитрата натрия, МКЦ и кармеллозы натрия, ксантановой камеди, кремния диоксида коллоидного, ароматизатора дикой вишни и ароматизатора лимонного, сахарината натрия, маннитола. Во флаконах темного стекла; Порошка для приготовления раствора для инъекций с содержанием в 1 флаконе амоксициллина и клавулановой кислоты в соотношении 500 мг/100 мг, 1000 мг/200 мг. Амоксициллин представляет собой полусинтетический пенициллин, воздействующий на многие грамотрицательные и грамположительные микроорганизмы. Он подавляет биосинтез пептидогликана – компонента, входящего в структуру клеточной стенки бактерий. Снижение выработки пептидогликана обуславливает уменьшение прочности клеточных стенок, что в дальнейшем приводит к лизису и гибели клеток болезнетворных микроорганизмов. В то же время амоксициллин чувствителен к действию бета-лактамаз, разрушающих его, поэтому его спектр антибактериальной активности не включает микроорганизмы, синтезирующие данный фермент. Клавулановая кислота является ингибитором бета-лактамаз, структура которого сходна с пенициллиновой. Она обладает способностью к инактивации многочисленных бета-лактамаз, которые продуцируют микроорганизмы с подтвержденной резистентностью к цефалоспоринам и пенициллинам. Доказана относительная эффективность клавулановой кислоты в отношении плазмидных бета-лактамаз, чаще всего обуславливающих устойчивость бактерий к антибиотикам. Однако вещество не действует на хромосомные бета-лактамазы I типа, не ингибирующиеся клавулановой кислотой. Наличие клавулановой кислоты в Амоксиклаве позволяет предотвратить разрушение амоксициллина особыми ферментами – бета-лактамазами – и расширить спектр антибактериальной активности амоксициллина. Клинические исследования in vitro доказывают высокую чувствительность к действию Амоксиклава следующих микроорганизмов: грамотрицательные анаэробы: разновидности рода Prevotella, Bacteroides fragilis, другие подвиды рода Bacteroides, разновидности рода Porphyromonas, разновидности рода Capnocytophaga, разновидности рода Fusobacterium, Fusobacterium nucleatum, Eikenella corrodens; грамположительные анаэробы: разновидности рода Peptostreptococcus, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, Peptococcus niger, разновидности рода Clostridium; грамотрицательные аэробы: Vibrio cholerae, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida, Haemophilus influenza, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Helicobacter pylori; грамположительные аэробы: коагулазонегативные стафилококки (демонстрирующие чувствительность к метициллину), Staphylococcus saprophyticus (штаммы, чувствительные к метициллину), Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину), Bacillus anthracis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes и другие стрептококки бета-гемолитической группы, Enterococcus faecalis, Nocardia asteroids, Listeria monocytogenes; прочие: Treponema pallidum, Leptospira icterohaemorrhagiae, Borrelia burgdorferi. Приобретенной резистентностью к активным компонентам Амоксиклава характеризуются следующие микроорганизмы: грамположительные аэробы: стрептококки группы Viridans, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecium, бактерии рода Corynebacterium; грамотрицательные аэробы: бактерии рода Shigella, Escherichia coli, бактерии рода Salmonella, бактерии рода Klebsiella, Klebsiella pneumoniae (клинические исследования подтверждают эффективность действующих веществ Амоксиклава по отношению к данному микроорганизму, также его штаммы не синтезируют бета-лактамазы), Klebsiella oxytoca, бактерии рода Proteus, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis. Природную устойчивость к комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты демонстрируют такие микроорганизмы: грамотрицательные аэробы: бактерии рода Acinetobacter, Yersinia enterocolitica, Citrobacter freundii, Stenotrophomonas maltophilia, бактерии рода Enterobacter, бактерии рода Pseudomonas, Hafnia alvei, бактерии рода Serratia, Legionella pneumophila, бактерии рода Providencia, Morganella morganii; прочие: бактерии рода Mycoplasma, Chlamydophila psittaci, Chlamydophila pneumoniae, бактерии рода Chlamydia, Coxiella burnetii. Чувствительность бактерий к монотерапии амоксициллином чаще всего означает аналогичную чувствительность к сочетанию амоксициллина и клавулановой кислоты. Основные фармакокинетические показатели амоксициллина и клавулановой кислоты во многом аналогичны. Оба вещества демонстрируют хорошую способность растворяться в водных растворах, имеющих физиологическое значение рН, и после перорального приема Амоксиклава быстро и практически полностью абсорбируются из ЖКТ. Степень абсорбции клавулановой кислоты и амоксициллина считается оптимальной в случае приема препарата в начале еды. После перорального приема биодоступность активных компонентов Амоксиклава достигает 70%. При назначении лекарственного средства в различных дозах фармакокинетические показатели амоксициллина и клавулановой кислоты выглядят следующим образом: при дозировке 875 мг/125 мг 2 раза в сутки для амоксициллина: максимальная концентрация в плазме крови – 11,64 ± 2,78 мкг/мл, время ее достижения – 1,5 часа (диапазон составляет от 1 до 2,5 часов), площадь под кривой «концентрация ‒ время» (AUC) – 53,52 ± 12,31 мкг×ч/мл, период полувыведения – 1,19 ± 0,21 часа; для клавулановой кислоты: максимальная концентрация в плазме крови – 2,18 ± 0,99 мкг/мл, время ее достижения – 1,25 часа (диапазон составляет от 1 до 2 часов), площадь под кривой «концентрация ‒ время» (AUC) – 10,16 ± 3,04 мкг×ч/мл, период полувыведения – 0,96 ± 0,12 часа; при дозировке 500 мг/125 мг 2 раза в сутки для амоксициллина: максимальная концентрация в плазме крови – 7,19 ± 2,26 мкг/мл, время ее достижения – 1,5 часа (диапазон составляет от 1 до 2,5 часов), площадь под кривой «концентрация ‒ время» (AUC) – 53,5 ± 8,87 мкг×ч/мл, период полувыведения – 1,15 ± 0,2 часа; для клавулановой кислоты: максимальная концентрация в плазме крови – 2,4 ± 0,83 мкг/мл, время ее достижения – 1,5 часа (диапазон составляет от 1 до 2 часов), площадь под кривой «концентрация ‒ время» (AUC) – 15,72 ± 3,86 мкг×ч/мл, период полувыведения – 0,98 ± 0,12 часа; при дозировке 250 мг/125 мг 3 раза в сутки для амоксициллина: максимальная концентрация в плазме крови 3,3 ± 1,12 мкг/мл, время ее достижения – 1,5 часа (диапазон составляет от 1 до 2 часов), площадь под кривой «концентрация ‒ время» (AUC) – 26,7 ± 4,56 мкг×ч/мл, период полувыведения – 1,36 ± 0,56 часа; для клавулановой кислоты: максимальная концентрация в плазме крови – 1,5 ± 0,7 мкг/мл, время ее достижения – 1,2 часа (диапазон составляет от 1 до 2 часов), площадь под кривой «концентрация ‒ время» (AUC) – 12,6 ± 3,25 мкг×ч/мл, период полувыведения – 1,01 ± 0,11 часа. Все приведенные выше значения получены в результате клинических исследований, участниками которых были здоровые добровольцы. Для амоксициллина и клавулановой кислоты характерен высокий объем распределения в различных тканях, системах органов и жидких средах организма (включая мышечную, костную и жировую ткани, органы брюшной полости, легкие, интерстициальную, перитонеальную, синовиальную и плевральную жидкости, мокроту, желчь, гнойное отделяемое, мочу и кожные покровы). Активные компоненты умеренно связываются с белками плазмы: амоксициллин в количестве 18% и клавулановая кислота в количестве 25% от принятой дозы. Объем распределения равен приблизительно 0,2 л/кг для клавулановой кислоты и 0,3–0,4 л/кг для амоксициллина. Оба вещества не преодолевают гематоэнцефалический барьер при отсутствии воспаления мозговых оболочек. Амоксициллин, как и многие пенициллины, проникает в грудное молоко, в котором также обнаруживается клавулановая кислота в следовых концентрациях. Активные компоненты Амоксиклава проникают через плацентарный барьер. Примерно 10–25% начальной дозы амоксициллина экскретируется с мочой в виде пенициллоевой кислоты, не имеющей фармакологической активности. Клавулановая кислота интенсивно метаболизируется в организме, образуя 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-он и 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновую кислоту, которые выводятся через ЖКТ, почки, а также с выдыхаемым воздухом (переходя в форму диоксида углерода). Амоксициллин выводится преимущественно путем почечной фильтрации, в то время как выведение клавулановой кислоты осуществляется с помощью как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного перорального приема 1 таблетки 500 мг/125 мг или 250 мг/125 мг около 40–65% клавулановой кислоты и 60–70% амоксициллина экскретируются с мочой в неизмененном виде на протяжении первых 6 часов. В среднем период полувыведения активных компонентов Амоксиклава равен примерно 1 часу, а средний общий клиренс составляет приблизительно 25 л/ч у здоровых пациентов. Большая часть клавулановой кислоты выводится из организма на протяжении первых 2 часов после приема. У пациентов с дисфункциями почек общий клиренс клавулановой кислоты и амоксициллина уменьшается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса оказывается более выраженным в случае амоксициллина по сравнению с клавулановой кислотой, поскольку большая часть дозы амоксициллина экскретируется через почки. При почечной недостаточности дозы Амоксиклава следует подбирать с учетом нежелательности кумулирования амоксициллина на фоне стабильной концентрации клавулановой кислоты, соответствующей нормам. У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени период полувыведения амоксициллина увеличивается до 7,5 часов, а клавулановой кислоты – до 4,5 часов. Пациентам с дисфункциями печени Амоксиклав назначают с осторожностью, также рекомендуется постоянный мониторинг функции печени. И амоксициллин, и клавулановая кислота удаляются посредством гемодиализа, а в незначительных концентрациях – посредством перитонеального диализа. Согласно инструкции, Амоксиклав назначают при лечении инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к лекарству микроорганизмами. Препарат показан при гинекологических, одонтогенных инфекциях, а также инфекциях: ЛОР-органов и верхних отделов дыхательных путей, включая острый и хронический синусит, средний отит, тонзиллит, заглоточный абсцесс, фарингит; Соединительной и костной ткани; Нижних отделов дыхательных путей, включая хронический бронхит, острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, пневмонию; Мочевыводящих путей; Кожи и мягких тканей, включая укусы животных и человека; Желчных путей. Применение Амоксиклава в виде инъекций показано: При инфекциях брюшной полости; При инфекциях, передаваемых половым путем – гонорее, мягком шанкре; Для профилактики развития инфекций после хирургических вмешательств. Амоксиклав не назначают при холестатической желтухе и гепатите, связанных с приемом пенициллиновых антибитиотиков. Кроме этого, средство противопоказано при: Чувствительности к пенициллиновым препаратам, клавулановой кислоте, амоксициллину, другим составляющим Амоксиклава; Инфекционном мононуклеозе; Лимфолейкозе. Амоксиклав назначают с осторожностью при: Псевдомембранозном колите в анамнезе; Печеночной недостаточности; Тяжелых нарушениях функции почек. Возможность применения Амоксиклава беременными и корящими женщинами следует решать с врачом индивидуально. Режим приема препарата и продолжительность терапии определяется в зависимости от степени тяжести инфекции, возраста, функции почек пациента и массы тела. В таблетках и суспензии Амоксиклав рекомендуется принимать во время еды, что позволит снизить риск развития побочных эффектов со стороны пищеварительной системы. Средний курс лечения – от 5-14 дней. Более продолжительное лечение возможно только после проведения повторного медицинского осмотра. Рекомендуемый режим дозирования таблеток Амоксиклав для детей младше 12 лет – 40 мг/кг в день, который делят на 3 приема. Детям с массой тела более 40 кг показаны взрослые дозировки медикамента. Для детей младше 6 лет предпочтительнее использовать суспензию Амоксиклав. Возможны две схемы приема Амоксиклава взрослыми при легком и среднетяжелом течении инфекции: Каждые 8 часов по 1 таблетке 250+125 мг; Каждые 12 часов по 1 таблетке 500+125 мг. На фоне тяжелого течения инфекции и при инфекциях дыхательных путей следует принимать каждые 8 часов по 1 таблетке 500+125 мг или каждые 12 часов по 1 таблетке 875+125 мг. При одонтогенных инфекциях в течение 5 дней показан прием 1 таблетки Амоксиклав 250+125 мг каждые 8 часов или 1 таблетки 500+125 мг каждые 12 часов. Новорожденным и детям до 3 месяцев Амоксиклав назначают в виде суспензии из расчета 30 мг/кг в день (по амоксициллину). Лекарство принимают каждые 12 часов. Для соблюдения дозировки следует пользоваться дозировочной пипеткой, прилагаемой к упаковке. Суточная дозировка Амоксиклава для детей старше 3 месяцев составляет: При легкой и средней тяжести течения болезни – от 20 мг/кг в день; При тяжелом течении инфекции и при лечении инфекций нижних дыхательных путей, среднего отита, синусита – до 40 мг/кг (по амоксициллину) в день. Следует иметь в виду, что при расчете дозировок нужно опираться не на возраст ребенка, а на массу его тела и степень тяжести течения болезни. Амоксиклав в форме раствора для инъекций вводится исключительно внутривенно. Детям младше 3 месяцев дозу рассчитывают, исходя из следующих сведений: масса тела менее 4 кг: Амоксиклав вводится в дозировке 30 мг/кг (с учетом пересчета на весь препарат) через каждые 12 часов; масса тела более 4 кг: Амоксиклав вводится в дозировке 30 мг/кг (с учетом пересчета на весь препарат) через каждые 8 часов. Детям, которые не достигли 3 месяцев, раствор для инъекций необходимо вводить только медленно инфузионно на протяжении 30–40 минут. Для детей, масса тела которых не превышает 40 кг, доза подбирается с учетом массы тела. Детям возрастом от 3 месяцев до 12 лет препарат вводится в дозировке 30 мг/кг массы тела (в пересчете на все лекарственное средство) через каждые 8 часов, а в случае тяжелого течения инфекционного заболевания – через каждые 6 часов. У детей с диагностированными дисфункциями почек может потребоваться коррекция дозы, основанная на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина. Если у таких пациентов клиренс креатинина превышает 30 мл/мин, изменение дозы является необязательным. В других случаях у детей, масса тела которых не превышает 40 кг, рекомендуется применение Амоксиклава в следующих дозировках: КК 10‒30 мл/мин: по 25 мг/5 мг на 1 кг веса тела через каждые 12 часов; КК менее 10 мл/мин: по 25 мг/5 мг на 1 кг веса тела через каждые 24 часа; гемодиализ: по 25 мг/5 мг на 1 кг веса тела через каждые 24 часа в сочетании с дополнительной дозой 12,5 мг/2,5 мг на 1 кг веса тела в конце диализной сессии (связано с уменьшением концентраций клавулановой кислоты и амоксициллина в сыворотке крови). В каждых 30 мг препарата содержатся 25 мг амоксициллина и 5 мг клавулановой кислоты. Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела более 40 кг Амоксиклав вводится в дозировке 1200 мг лекарственного средства (1000 мг + 200 мг) через каждые 8 часов, а в случае острого течения инфекционного заболевания – через каждые 6 часов. Амоксиклав также назначают при хирургических вмешательствах в профилактической дозе, которая обычно составляет 1200 мг при вводном наркозе в случаях, если операция длится менее 2 часов. При более продолжительных оперативных вмешательствах пациент получает препарат в дозе 1200 мг до 4 раз на протяжении 1 суток. У больных, страдающих почечной недостаточностью, следует скорректировать дозу и/или временной промежуток между введениями Амоксиклава в зависимости от степени нарушения почечной функции в соответствии со следующими инструкциями: КК более 30 мл/мин: необходимость в коррекции дозы отсутствует; КК 10‒30 мл/мин: первая доза составляет 1200 мг (1000 мг + 200 мг), после чего препарат вводится внутривенно в дозе 600 мг (500 мг + 100 мг) через каждые 12 часов; КК менее 10 мл/мин: первая доза составляет 1200 мг (1000 мг + 200 мг), после чего препарат вводится внутривенно в дозе 600 мг (500 мг + 100 мг) через каждые 24 часа; анурия: интервал между введениями препарата необходимо увеличить до 48 часов и более. Поскольку во время процедуры гемодиализа удаляется до 85% введенной дозы Амоксиклава, в конце каждого сеанса следует вводить обычную дозу раствора для инъекций. При перитонеальном диализе необходимость в коррекции дозы отсутствует. Продолжительность курса лечения составляет от 5 до 14 суток (его точную продолжительность может определить только лечащий врач). При снижении степени тяжести симптомов в качестве продолжения терапии рекомендуется переход на пероральные формы Амоксиклава. При приготовлении раствора для инъекций содержимое флакона в количестве 600 мг (500 мг + 100 мг) растворяют в 10 мл воды для инъекций, а в количестве 1200 мг (1000 мг + 200 мг) – в 20 мл воды для инъекций (данный объем не рекомендуется превышать). Препарат вводится внутривенно медленно (на протяжении 3-4 минут), причем введение должно осуществляться в течение 20 минут после приготовления раствора. Раствор Амоксиклава также может использоваться для внутривенных инфузий. В этом случае приготовленные растворы, содержащие 1200 мг (1000 мг + 200 мг) или 600 мг (500 мг + 100 мг) препарата, разводят далее в 100 мл или 50 мл инфузионного раствора соответственно. Продолжительность инфузии достигает 30–40 минут. Применение нижеперечисленных жидкостей в рекомендованных объемах позволяет сохранить в инфузионных растворах необходимые концентрации амоксициллина. Их периоды стабильности варьируются и составляют: для воды для инъекций: 4 часа при 25 °C и 8 часов при 5 °C; для растворов натрия хлорида и кальция хлорида для внутривенных инфузий: 3 часа при 25 °C; для раствора Рингера лактата для внутривенных инфузий: 3 часа при 25 °C; для раствора натрия хлорида 0,9% для внутривенных инфузий: 4 часа при 25 °C и 8 часов при 5 °C. Раствор Амоксиклава нельзя смешивать с растворами натрия гидрокарбоната, декстрана или декстрозы. Введению подлежат только прозрачные растворы. Приготовленный раствор запрещено замораживать. Применение Амоксиклава может привести к развитию побочных эффектов: Система кроветворения: анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения; Пищеварительная система: диарея, метеоризм, гастрит, тошнота, диспепсия, глоссит, стоматит, анорексия, энтероколит, рвота; Нервная система: тревога, неадекватное поведение, перевозбуждение, судороги, спутанное сознание, бессонница, гиперактивность, головокружение, головная боль; Кожные покровы: крапивница, отек, сыпь; реже – эксфолиативный дерматит, эпидермальный токсический некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема; Мочевыделительная система: интерстициальный нефрит, гематурия. Также возможно развитие суперинфекции (включая кандидоз). В большинстве случаев побочные эффекты на фоне применения Амоксиклава носят слабовыраженный и преходящий характер. Сообщения о том, что передозировка Амоксиклава провоцирует серьезные побочные эффекты, несущие угрозу жизни, или летальный исход, отсутствуют. Чаще всего передозировка проявляется такими симптомами, как расстройства водно-электролитного баланса и нарушения функционирования ЖКТ (рвота, диарея, боль в области живота). Иногда прием амоксициллина может приводить к развитию кристаллурии, а в дальнейшем – почечной недостаточности. У больных с почечными дисфункциями или тех, кто получает препарат в высоких дозах, возможны судорожные припадки. При передозировке Амоксиклава пациент должен находиться под наблюдением специалиста, который при необходимости назначает симптоматическую терапию. Если Амоксиклав был принят менее 4 часов назад, рекомендуется провести промывание желудка и принять активированный уголь для снижения всасывания. Активные компоненты препарата хорошо выводятся из организма посредством гемодиализа. Прием Амоксиклава во время еды снижает вероятность развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. При курсовой терапии необходимо контролировать функции печени, кроветворения и почек. На фоне тяжелых нарушений функции почек врач должен скорректировать режим дозирования или увеличить интервал между приемом медикамента. Если в ходе лечения препаратом у пациента диагностируются нежелательные реакции со стороны ЦНС (к примеру, судороги или головокружение), рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания и незамедлительных психомоторных реакций. В ходе экспериментов на животных вред приема Амоксиклава в период беременности и влияние препарата на эмбриональное развитие плода не были подтверждены. В ходе единичного исследования, участницами которого были женщины с преждевременным разрывом околоплодных оболочек, было обнаружено, что профилактическое использование комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты может повышать риск возникновения некротизирующего энтероколита у новорожденных. При беременности и в период лактации применение Амоксиклава рекомендуется только в случае, если потенциальная польза лечения для матери существенно превышает возможные риски для здоровья плода и ребенка. Клавулановая кислота и амоксициллин в небольших концентрациях определяются в грудном молоке. У детей грудного возраста, находящихся на естественном вскармливании, возможно развитие диареи, сенсибилизации, кандидоза слизистых оболочек ротовой полости, поэтому при необходимости лечения препаратом целесообразно прекратить грудное вскармливание. Больным с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК варьируется от 10 до 30 мл/мин) рекомендуется принимать Амоксиклав по 1 таблетке (доза 500 мг/125 мг или 250 мг/125 мг в зависимости от тяжести заболевания) через каждые 12 часов, а с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК составляет менее 10 мл/мин) – по 1 таблетке (доза 500 мг/125 мг или 250 мг/125 мг в зависимости от тяжести заболевания) через каждые 24 часа. Первая доза раствора для внутривенного введения при КК 10–30 мл/мин составляет 1000 мг/ 200 мг, далее – 500 мг/100 мг каждые 12 часов. При КК менее 10 мл/мин первая доза раствора для внутривенного введения составляет 1000 мг/200 мг, далее – 500 мг/100 мг каждые 24 часа. При анурии интервал между приемами Амоксиклава увеличивают до 48 часов и более. Пациентам с нарушениями функции печени принимать Амоксиклав рекомендуется с осторожностью. На протяжении терапии необходимо осуществлять регулярный контроль функции печени. Пациентам пожилого возраста корректировка режима дозирования не требуется. Прием аскорбиновой кислоты вместе с Амоксиклавом усиливает абсорбцию его действующих веществ, а прием аминогликозидов, антацидов, слабительных препаратов, глюкозамина – снижает их абсорбцию. Применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), диуретиков, фенилбутазона, аллопуринола и других лекарственных средств, являющихся блокаторами канальцевой секреции (пробенецид), повышает уровень амоксициллина в организме (выведение клавулановой кислоты осуществляется преимущественно посредством клубочковой фильтрации). Сочетание Амоксиклава и пробенецида может привести к увеличению и персистенции в крови концентрации амоксициллина, однако не клавулановой кислоты, поэтому одновременный прием препаратов запрещен. Сочетание амоксициллина, клавулановой кислоты и метотрексата усиливает токсические свойства метотрексата. Применение лекарственного средства совместно с аллопуринолом может спровоцировать развитие кожных аллергических реакций. Не рекомендуется назначать Амоксиклав совместно с дисульфирамом. Комбинация амоксициллина и клавулановой кислоты снижает эффективность препаратов, метаболизм которых приводит к образованию парааминобензойной кислоты, а при приеме с этинилэстрадиолом повышается риск развития «прорывных» кровотечений. В литературе встречаются единичные сообщения о повышении международного нормализованного отношения (МНО) у больных при одновременном приеме амоксициллина и варфарина либо аценокумарола. При необходимости сочетания Амоксиклава с антикоагулянтами рекомендуется регулярный контроль МНО или протромбинового времени при отмене или начале лечения препаратом, поскольку может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов, принимаемых перорально. Совместный прием амоксициллина/клавулановой кислоты с рифампицином может привести к взаимному ослаблению антибактериального действия. Амоксиклав не рекомендуется применять даже единоразово в сочетании с бактериостатическими антибиотиками (тетрациклины, макролиды) и сульфаниламидами вследствие вероятного снижения эффективности амоксициллина/клавулановой кислоты. Прием препарата приводит к снижению эффективности пероральных контрацептивов. У пациентов, принимавших микофенолата мофетил, после начала лечения Амоксиклавом наблюдается уменьшение содержания в организме активного метаболита – микофеноловой кислоты – до приема очередной дозы лекарственного средства примерно на 50%. Варьирование его концентрации не может точно отражать общие изменения экспозиции данного метаболита. Аналогами Амоксиклава являются: По активному веществу – Бактоклав, Кламосар, Арлет, Панклав, Медоклав, Ликлав, Аугментин, Рапиклав, Фибелл, Экоклав, Амовикомб, Амоксиван; По механизму действия – Либакцил, Оксамп, Сантаз, Ампиокс, Тазоцин, Тиментин, Сулациллин, Амписид. Срок годности таблеток и раствора – 2 года. Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25°C. Беречь от детей. Срок годности готовой суспензии – 7 дней. Готовая суспензия хранится при температуре 2-8°C. В большинстве случаев врачи и пациенты оставляют положительные отзывы об Амоксиклаве. Они доказывают эффективность данного антибактериального препарата при лечении заболеваний дыхательных путей, причем курс терапии могут проходить не только взрослые, но и дети. Встречаются сообщения о хороших результатах лечения Амоксиклавом инфекционных заболеваний половых путей, отита, гайморита. Взрослым пациентам препарат обычно назначают в дозе 875 мг/125 мг, и при правильном подборе дозировки неприятные симптомы заболевания устраняются достаточно быстро. Однако пациенты сообщают, что после курса лечения антибиотиком стоит принимать препараты, отвечающие за нормализацию кишечной микрофлоры. Родители также положительно отзываются о суспензии Амоксиклав, которая нравится детям благодаря приятному вкусу и удобству использования. Примерная цена на Амоксиклав в форме таблеток дозировкой 875 мг/125 мг составляет 401‒436 рублей (в упаковке содержится 14 шт.), дозировкой 500 мг/125 мг ‒ 330‒399 рублей (в упаковке содержится 15 шт.), дозировкой 250 мг/125 мг ‒ 170‒241 рубль (в упаковке содержится 15 шт.). Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь дозировкой 400 мг/57 мг можно приобрести приблизительно за 158‒273 рубля, дозировкой 250 мг/62,5 мг – за 212‒299 рублей, дозировкой 125 мг/31,25 мг – 99‒123 рубля. Порошок для приготовления раствора для инъекций дозировкой 1000 мг/200 мг обойдется около 675‒862 рублей, дозировкой 500 мг/100 мг – 465‒490 рублей (в упаковках содержится по 5 флаконов). источник Понравилась статья? Поделись с друзьями! 41