Меню Рубрики

Амоксиклав инструкция по применению таблетки взрослым 500 мг 125 мг отзывы

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата
для медицинского применения

Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать прием/использование этого лекарства.
• Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь.
• Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.
• Это лекарство назначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.

амоксициллин + клавулановая кислота

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Активные вещества (ядро): каждая таблетка 250мг+125мг содержит 250 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли;
каждая таблетка 500мг+125мг содержит 500 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли;
каждая таблетка 875мг+125мг содержит 875 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли.
Вспомогательные вещества (соответственно для каждой дозировки): кремния диоксид коллоидный 5,40 мг/9,00 мг/12,00 мг, кросповидон 27,40 мг/45,00 мг/61,00 мг, кроскармеллоза натрия 27,40 мг/35,00 мг/47,00, магния стеарат 12,00 мг/20,00 мг/17,22 мг, тальк 13,40 мг (для дозировки 250мг + 125мг), целлюлоза микрокристаллическая до 650 мг/до 1060 мг/до 1435 мг;
пленочное покрытие таблетки 250мг+125мг – гипромеллоза 14,378 мг, этилцеллюлоза 0,702 мг, полисорбат 80 – 0,780 мг, триэтилцитрат 0,793 мг, титана диоксид 7,605 мг, тальк 1,742 мг;
пленочное покрытие таблетки 500мг+125мг – гипромеллоза 17,696 мг, этилцеллюлоза 0,864 мг, полисорбат 80 – 0,960 мг, триэтилцитрат 0,976 мг, титана диоксид 9,360 мг, тальк 2,144 мг;
пленочное покрытие таблетки 875мг+125мг – гипромеллоза 23,226 мг, этилцеллюлоза 1,134 мг, полисорбат 80 – 1,260 мг, триэтилцитрат 1,280 мг, титана диоксид 12,286 мг, тальк 2,814 мг.

Таблетки 250 мг + 125 мг: белые или почти белые, продолговатые, восьмиугольные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с оттисками «250/125» на одной стороне и «AMC» на другой стороне.
Таблетки 500 мг + 125 мг: белые или почти белые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки 875 мг + 125 мг: белые или почти белые, продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой и оттиском «875/125» на одной стороне и «AMC» на другой стороне.
Вид на изломе: масса желтоватого цвета.

Антибиотик – пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор

Код АТХ: J01CR02.

Фармакодинамика
Механизм действия
Амоксициллин – полусинтетический пенициллин, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин нарушает биосинтез пептидогликана, являющегося структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Нарушение синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обуславливает лизис и гибель клеток микроорганизмов. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллиина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.
Клавулановая кислота – ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и не эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз I типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой.
Присутствие клавулановой кислоты в препарате защищает амоксициллин от разрушения ферментами – бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.
Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro.

Бактерии, обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки 1,2 , Streptococcus agalactiae 1,2 , Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину) 1 , Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину), коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину).
Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae 1 , Helicobactеr pylori, Moraxella catarrhalis 1 , Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.
Прочие: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
Грамположительные анаэробы: виды рода Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды рода Peptostreptococcus.
Грамотрицательные анаэробы:
Вactеrоides fragilis, виды рода Bacteroides, виды рода Capnocytophaga, Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, виды рода Fusobacterium, виды рода Porphyromonas, виды рода Prevotella.
Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность
к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы: Escherichia соli 1 , Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, виды рода Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды рода Proteus, виды рода Salmonella, виды рода Shigella.
Грамположительные аэробы: виды рода Corynebacterium, Enterосоccus faecium, Streptococcus pneumoniae 1,2 , стрептококки группы Viridans.
Бактерии, обладающие природной устойчивостью
к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы: виды рода Acinetobacter, Сitrobacter freundii, виды рода Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды рода Providencia, виды рода Pseudomonas, виды рода Serratia, Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica.
Прочие: Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, виды рода Chlamydia, Coxiella burnetii, виды рода Mycoplasma.
1 для данных бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях.
2 штаммы этих видов бактерий не продуцируют бета-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.

Фармакокинетика
Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Амоксициллин и клавулановая кислота хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением pH и после приема препарата Амоксиклав ® внутрь быстро и полностью абсорбируются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Абсорбция активных веществ амоксициллина и клавулановой кислоты оптимальна в случае его приема в начале еды.
Биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты после приема внутрь составляет около 70 %.
Ниже приведены фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты после приема в дозе 875 мг/125 мг и 500 мг/125 мг два раза в день, 250 мг/125 мг три раза в день здоровыми добровольцами.

Средние (± SD) фармакокинетические показатели
Действующие
вещества
Амоксициллин/
клавулановая кислота
Разовая
доза
(мг)
Cmax
(мкг/мл)
Tmax
(час)
AUC (0-24ч)
(мкг.час/мл)
T1/2
(час)
Амоксициллин
875 мг/125 мг 875 11,64±2,78 1.50 (1.0-2.5) 53,52±12,31 1.19±0.21
500 мг/125 мг 500 7,19±2,26 1.50 (1.0-2.5) 53,5±8,87 1.15±0.20
250 мг/125 мг 250 3,3±1,12 1,5 (1,0-2,0) 26,7±4,56 1,36±0,56
Клавулановая кислота
875 мг/125 мг 125 2,18±0,99 1.25 (1.0-2.0) 10,16±3,04 0.96±0.12
500 мг/125 мг 125 2,40±0,83 1.5 (1.0-2.0) 15,72±3,86 0.98±0.12
250 мг/125 мг 125 1,5±0,70 1,2 (1,0-2,0) 12,6±3,25 1.01±0,11

Сmax – максимальная концентрация в плазме крови;
Tmax – время достижения максимальной концентрации в плазме крови;
AUC – площадь под кривой «концентрация-время»;
T1/2 – период полувыведения

Распределение
Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в различных органах, тканях и жидких средах организма (в т.ч. в легких, органах брюшной полости; жировой, костной и мышечной тканях; плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; в коже, желчи, моче, гнойном отделяемом, мокроте, в интерстициальной жидкости).
Связывание с белками плазмы умеренное: 25 % для клавулановой кислоты и 18 % для амоксициллина.
Объем распределения составляет примерно 0,3-0,4 л/кг для амоксициллина и примерно 0,2 л/кг для клавулановой кислоты.
Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках.
Амоксициллин (как и большинство пенициллинов) выделяется с грудным молоком. В грудном молоке также обнаружены следовые количества клавулановой кислоты. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.
Метаболизм
Около 10-25 % начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивной пенициллоевой кислоты. Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму с образованием 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1H-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками, через ЖКТ, а также с выдыхаемым воздухом, в виде диоксида углерода.
Выведение
Амоксициллин выводится главным образом почками, тогда как клавулановая кислота посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного приема внутрь одной таблетки 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг приблизительно 60-70 % амоксициллина и 40-65 % клавулановой кислоты в течение первых 6 ч выводится почками в неизмененном виде.
Средний период полувыведения (T1/2) амоксициллина/клавулановой кислоты составляет примерно один час, средний общий клиренс составляет примерно 25 л/ч у здоровых пациентов.
Наибольшее количество клавулановой кислоты выводится в течение первых 2 ч после приема.
Пациенты с нарушением функции почек
Общий клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты снижается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса более выражено для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, т.к. большая часть амоксициллина выводится почками. Дозы препарата при почечной недостаточности должны подбираться с учетом нежелательности кумуляции амоксициллина на фоне поддержания нормального уровня клавулановой кислоты.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением функции печени препарат применяют с осторожностью, необходимо проводить постоянный контроль функции печени.
Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества – перитонеальным диализом.

Инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов:
• инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);
• инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония);
• инфекции мочевыводящих путей;
• инфекции в гинекологии;
• инфекции кожи и мягких тканей, а также раны от укусов человека и животных;
• инфекции костной и соединительной тканей;
• инфекции желчных путей (холецистит, холангит);
• одонтогенные инфекции.

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность в анамнезе к пенициллинам, цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам;
• холестатическая желтуха и/или другие нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе;
• инфекционный мононуклеоз и лимфолейкоз;
• детский возраст до 12 лет или c массой тела менее 40 кг.

С осторожностью

Псевдомембранозный колит в анамнезе, заболевания желудочно-кишечного тракта, печеночная недостаточность, тяжелые нарушения функции почек, беременность, период лактации, при одновременном применении с антикоагулянтами.

Исследования на животных не выявили данных о вреде приема препарата в период беременности и его воздействии на эмбриональное развитие плода.
В одном исследовании у женщин с преждевременным разрывом околоплодных оболочек было установлено, что профилактическое применение амоксициллина/клавулановой кислоты может быть связано с повышением риска развития некротизирующего энтероколита у новорожденных.
При беременности и в период лактации препарат применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах проникают в грудное молоко.
У младенцев, получающих грудное вскармливание, возможно развитие сенсибилизации, диареи, кандидоза слизистых оболочек полости рта. При приеме препарата Амоксиклав ® необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Внутрь.
Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции.
Препарат Амоксиклав ® рекомендуется принимать в начале еды для оптимальной абсорбции и уменьшения возможных побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.
Курс лечения составляет 5-14 дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без повторного медицинского осмотра.
Взрослые и дети 12 лет и старше или с массой тела 40 кг и более:
Для лечения инфекций легкой и средней степени тяжести – 1 таблетка 250 мг+125 мг каждые 8 часов (3 раза в день).
Для лечения тяжелых инфекций и инфекций органов дыхания – 1 таблетка 500 мг+125 мг каждые 8 ч (3 раза в день) или 1 таблетка 875 мг+125 мг каждые 12 часов (2 раза в день).
Поскольку таблетки комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты по 250 мг+125 мг и 500 мг+125 мг содержат одинаковое количество клавулановой кислоты – 125 мг, то 2 таблетки по 250 мг+125 мг не эквивалентны 1 таблетке 500 мг+125 мг.
Пациенты с нарушением функции почек
Коррекция доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина и проводится с учетом значений клиренса креатинина (КК).

КК Режим дозирования препарата Амоксиклав ®
>30 мл/мин Коррекции режима дозирования не требуется
10-30 мл/мин 1 таблетка 500 мг+125 мг 2 раза/сут или 1 таблетка 250 мг+125 мг 2 раза/сут (в зависимости от степени тяжести заболевания).
30 мл/мин.
Пациенты с нарушением функции печени
Прием препарата Амоксиклав ® следует осуществлять с осторожностью. Необходимо проводить регулярный контроль функции печени.
Не требует коррекции режима дозирования для пациентов пожилого возраста. У пожилых пациентов с нарушениями функции почек дозу следует корректировать так, как и для взрослых пациентов с нарушениями функции почек.

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, Со стороны желудочно-кишечного тракта
очень часто: диарея;
часто: тошнота, рвота. Тошнота чаще всего наблюдается при приеме внутрь высоких доз.
Если нарушения со стороны ЖКТ подтверждены, они могут быть устранены, если принимать препарат в начале еды.
нечасто: расстройство пищеварения;
очень редко: антибиотико-ассоциированный колит (в том числе геморрагический колит и псевдомембранозный колит), черный «волосатый» язык, гастрит, стоматит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей
нечасто: повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и/или аспартатаминотрансферазы (АСТ). Данные реакции наблюдается у пациентов, получающих терапию бета-лактамными антибиотиками, однако его клиническая значимость неизвестна.
очень редко: холестатическая желтуха, гепатит, повышение активности щелочной фосфатазы, повышение активности билирубина в плазме крови.
Нежелательные реакции со стороны печени наблюдались, главным образом, у мужчин и пациентов пожилого возраста и могут быть связаны с длительной терапией. Данные нежелательные реакции очень редко наблюдаются у детей.
Перечисленные признаки и симптомы обычно встречаются в процессе или сразу по окончании терапии, однако в отдельных случаях могут не проявляться в течение нескольких недель после завершения терапии. Нежелательные реакции, как правило, являются обратимыми.
Нежелательные реакции со стороны печени могут быть тяжелыми, в исключительно редких случаях были сообщения о летальных исходах. Почти во всех случаях это были лица с серьезной сопутствующей патологией или лица, получающие одновременно потенциально гепатотоксичные препараты.
Со стороны иммунной системы
очень редко: ангионевротический отек, анафилактические реакции, аллергический васкулит;
Со стороны крови и лимфатической системы
редко: обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения;
очень редко: обратимый агранулоцитоз, гемолитическая анемия, обратимое увеличение протромбинового времени, обратимое увеличение времени кровотечения (см. Раздел «Особые указания»), эозинофилия, тромбоцитоз.
Со стороны нервной системы
нечасто: головокружение, головная боль;
очень редко: судороги (могут проявляться у пациентов с нарушением функции почек, а также при приеме высоких доз препарата), обратимая гиперактивность, асептический менингит, чувство тревоги, бессонница, изменение поведения, возбуждение.
Со стороны кожи и подкожных тканей
нечасто: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница;
редко: мультиформная экссудативная эритема;
очень редко: эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса – Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром, сходный с сывороточной болезнью, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны почек и мочевыводящих путей
очень редко: интерстициальный нефрит, кристаллурия (см. Раздел «Передозировка»), гематурия.
Инфекционные и паразитарные заболевания
часто: кандидоз кожи и слизистых оболочек.
Прочее
частота неизвестна: рост нечувствительных микроорганизмов.

Сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов вследствие передозировки препарата нет.
В большинстве случаев симптомы передозировки включают расстройства со стороны ЖКТ (боль в животе, диарея, рвота) и нарушения водно-электролитного баланса. Зарегистрированы сообщения о развитии кристаллурии, вызванной приемом амоксициллина, которая в некоторых случаях приводила к развитию почечной недостаточности.
Возможно развитие судорог у пациентов с почечной недостаточностью или у пациентов, получающих высокие дозы препарата.
При передозировке пациент должен находиться под наблюдением врача, лечение симптоматическое. В случае недавнего приема (менее 4 ч) необходимо провести промывание желудка и назначить активированный уголь для уменьшения всасывания.
Амоксициллин/клавулановая кислота удаляется гемодиализом.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды замедляют абсорбцию, аскорбиновая кислота – повышает абсорбцию. Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид), повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации). Одновременное применение препарата Амоксиклав ® и пробенецида может приводить к повышению и персистенции в крови уровня амоксициллина, но не клавулановой кислоты, поэтому одновременное применение с пробенецидом не рекомендовано. Одновременное применение препарата Амоксиклав ® и метотрексата повышает токсичность метотрексата.
Применение препарата совместно с аллопуринолом может привести к развитию кожных аллергических реакций. В настоящее время нет данных об одновременном применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислоты и аллопуринола. Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом.
Уменьшает эффективность лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиол – риск развития кровотечений «прорыва».
В литературе описываются редкие случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного применения с антикоагулянтами необходимо регулярно контролировать протробинованное время или МНО при назначении или отмене препарата, может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов для приема внутрь.
При одновременном применении с рифампицином возможно взаимное ослабление антибактериального эффекта. Препарат Амоксиклав ® не следует применять одномоментно в комбинации с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, тетрациклины), сульфаниламидами из-за возможного снижения эффективности препарата Амоксиклав ® .
Препарат Амоксиклав ® снижает эффективность пероральных контрацептивов.
У пациентов, получавших микофенолата мофетил, после начала применения комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой наблюдалось снижение концентрации активного метаболита – микофеноловой кислоты, до приема очередной дозы препарата приблизительно на 50 %. Изменения данной концентрации не могут точно отражать общие изменения экспозиции микофеноловой кислоты.

Перед началом лечения необходимо опросить пациента для выявления в анамнезе реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные антибиотики. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени, почек. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция дозы или увеличение интервалов между приемом дозы. С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к амоксициллину микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
У пациентов с нарушением функции почек, а также при приеме высоких доз препарата могут проявляться судороги.
Не рекомендуется применять препарат у пациентов с подозрением на инфекционнный мононуклеоз.
При возникновении антибиотико-ассоциированного колита следует немедленно отменить прием препарата Амоксиклав ® , обратиться к врачу и начать соответствующее лечение. Препараты, тормозящие перистальтику, в подобных ситуациях противопоказаны.
У пациентов со сниженным диурезом очень редко возникает кристаллурия. Во время применения больших доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина.
Лабораторные анализы: высокие концентрации амоксициллина дают ложноположительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Фелинга.
Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозидазой.
Клавулановая кислота может вызывать неспецифческое связывание иммуноглобулина G (IgG) и альбумина с мембранами эритроцитов, что приводит к ложноположительным результатам пробы Кумбса.

Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата.

Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата Амоксиклав ® .

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

При развитии нежелательных реакций со стороны нервной системы (например, головокружение, судороги) следует воздержаться от управления автомобилем и занятиями другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Первичная упаковка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг+125 мг: 15, 20 или 21 таблетка и 2 осушителя (силикагель), помещенные в контейнер круглой формы красного цвета с надписью «несъедобно», во флакон темного стекла, укупоренный металлической навинчивающейся крышкой с контрольным кольцом с перфорацией и прокладкой из полиэтилена низкой плотности внутри.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг + 125 мг: 15 или 21 таблетка и 2 осушителя (силикагель), помещенные в контейнер круглой формы красного цвета с надписью «несъедобно», во флакон темного стекла, укупоренный металлической навинчивающейся крышкой с контрольным кольцом с перфорацией и прокладкой из полиэтилена низкой плотности внутри или 5, 6, 7 или 8 таблеток в блистер из покрытой лаком жесткой алюминиевой/ мягкой алюминиевой фольги.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 875 мг + 125 мг: 2, 5, 6, 7 или 8 таблеток в блистер из покрытой лаком жесткой алюминиевой/ мягкой алюминиевой фольги.
Вторичная упаковка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг+125 мг: один флакон в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг + 125 мг: один флакон или один, два, три, четыре или десять блистеров по 5, 6, 7 или 8 таблеток в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 875 мг + 125 мг: один, два, три, четыре или десять блистеров по 2, 5, 6, 7 или 8 таблеток в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

В сухом месте при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Держатель РУ: Лек д.д., Веровшкова 57, 1526 Любляна, Словения;
Произведено: Лек д.д., Перзонали 47, 2391 Превалье, Словения.
Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»:
125315, г. Москва, Ленинградский проспект, д. 72, корп. 3.

источник

Амоксиклав — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 125 мг, 250 мг, 500 мг, 875 мг, 1000 мг, суспензия) препарата для лечения инфекционных заболеваний у взрослых, детей и при беременности

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Амоксиклав. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Амоксиклава в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Амоксиклава при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения различных инфекционных заболеваний у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Употребление алкоголя и возможные последствия после приема Амоксиклава.

Амоксиклав — представляет собой комбинацию амоксициллина — полусинтетического пенициллина с широким спектром антибактериальной активности и клавулановой кислоты — необратимого ингибитора бета-лактамаз. Клавулановая кислота образует стойкий инактивированный комплекс с указанными ферментами и обеспечивает устойчивость амоксициллина к воздействию бета-лактамаз, продуцируемых микроорганизмами.

Клавулановая кислота, подобная по структуре бета-лактамным антибиотикам, обладает слабой собственной антибактериальной активностью.

Амоксиклав обладает широким спектром антибактериального действия.

Активен в отношении чувствительных к амоксициллину штаммов, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы, в т.ч. аэробные грамположительные бактерии, аэробные грамотрицательные бактерии, анаэробные грамположительные бактерии, грамотрицательные анаэробы.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Оба компонента хорошо всасываются после приема препарата внутрь, прием пищи не влияет на степень всасывания. Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в жидкостях и тканях организма (легкие, среднее ухо, плевральная и перитонеальная жидкости, матка, яичники и т.д.). Амоксициллин проникает также в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, слюну, бронхиальный секрет. Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через ГЭБ при невоспаленных мозговых оболочках. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер и в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком. Амоксициллин и клавулановая кислота характеризуются низким связыванием с белками плазмы. Амоксициллин частично метаболизируется, клавулановая кислота подвергается, по-видимому, интенсивному метаболизму. Амоксициллин выводится почками практически в неизмененном виде путем тубулярной секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов.

Инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов:

  • инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);
  • инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония);
  • инфекции мочевыводящих путей;
  • гинекологические инфекции;
  • инфекции кожи и мягких тканей, включая укусы животных и человека;
  • инфекции костной и соединительной ткани;
  • инфекции желчных путей (холецистит, холангит);
  • одонтогенные инфекции.

Формы выпуска

Порошок для приготовления инъекционного раствора для внутривенного введения (4) 500 мг, 1000 мг.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг, 250 мг, 400 мг (удобная детская форма препарата).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг, 500 мг, 875 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Взрослые и дети старше 12 лет (или более 40 кг массы тела): обычная доза в случае легкого и среднетяжелого течения инфекции составляет 1 таблетка 250 + 125 мг каждые 8 ч или 1 таблетка 500 + 125 мг каждые 12 ч, в случае тяжелого течения инфекции и инфекций дыхательных путей — 1 таблетка 500 + 125 мг каждые 8 ч или 1 табл. 875 + 125 мг каждые 12 ч. Таблетки не назначают детям младше 12 лет (менее 40 кг массы тела).

Максимальная суточная доза клавулановой кислоты (в форме калиевой соли) составляет для взрослых — 600 мг, для детей — 10 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза амоксициллина составляет для взрослых — 6 г, для детей — 45 мг/кг массы тела.

Курс лечения составляет 5-14 дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без повторного медицинского осмотра.

Дозировка при одонтогенных инфекциях: 1 табл. 250 +125 мг каждые 8 ч или 1 табл. 500 + 125 мг каждые 12 ч в течение 5 дней.

Дозировка при почечной недостаточности: для пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени (Cl креатинина — 10-30 мл/мин) доза составляет 1 табл. 500 + 125 мг каждые 12 ч ; для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 10 мл/мин) доза составляет 1 табл. 500 + 125 мг каждые 24 ч.

Побочное действие

Побочные эффекты в большинстве случаев слабо выраженные и преходящие.

  • потеря аппетита;
  • тошнота, рвота;
  • диарея;
  • боли в животе;
  • зуд, крапивница, эритематозная сыпь;
  • ангионевротический отек;
  • анафилактический шок;
  • аллергический васкулит;
  • эксфолиативный дерматит;
  • синдром Стивенса-Джонсона;
  • обратимая лейкопения (включая нейтропению);
  • тромбоцитопения;
  • гемолитическая анемия;
  • эозинофилия;
  • головокружение, головная боль;
  • судороги (могут проявляться у пациентов с нарушениями функции почек при приеме препарата в высоких дозах);
  • чувство тревоги;
  • бессонница;
  • интерстициальный нефрит;
  • кристаллурия;
  • развитие суперинфекции (в т.ч. кандидоз).

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
  • повышенная чувствительность в анамнезе к пенициллинам, цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам;
  • наличие в анамнезе указаний на холестатическую желтуху и/или другие нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты;
  • инфекционный мононуклеоз и лимфолейкоз.

Применение при беременности и кормлении грудью

Амоксиклав можно назначать при беременности при наличии четких показаний.

Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах выделяются с грудным молоком.

Особые указания

При курсовом лечении следует контролировать функции органов кроветворения, печени и почек.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция режима дозирования или увеличение интервалов между дозированием.

С целью снижения риска развития побочных реакций со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.

Лабораторные анализы: высокие концентрации амоксициллина дают ложноположительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозидазой.

Запрещено употребление Амоксиклава с одновременным употреблением алкоголя в любых формах, так как серьезно повышается риск печеночных нарушений при их одновременном приеме.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данных об отрицательном влиянии Амоксиклава в рекомендуемых дозах на способность к управлению автомобилем или работе с механизмами нет.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препарата Амоксиклав с антацидами, глюкозамином, слабительными средствами, аминогликозидами абсорбция замедляется, с аскорбиновой кислотой — повышается.

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).

При одновременном применении Амоксиклав повышает токсичность метотрексата.

При одновременном применении Амоксиклава с аллопуринолом повышается частота развития экзантемы.

Следует избегать одновременного назначения с дисульфирамом.

В некоторых случаях прием препарата может удлинять протромбиновое время, в связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном назначении антикоагулянтов и препарата Амоксиклав.

Комбинация амоксициллина с рифампицином антагонистична (отмечается взаимное ослабление антибактериального действия).

Амоксиклав не следует применять одновременно с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, тетрациклины), сульфаниламидами из-за возможного снижения эффективности Амоксиклава.

Пробенецид снижает выведение амоксициллина, увеличивая его сывороточную концентрацию.

Антибиотики снижают эффективность пероральных контрацептивов.

Аналоги антибиотика Амоксиклав

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Амовикомб;
  • Амоксиклав Квиктаб;
  • Арлет;
  • Аугментин;
  • Бактоклав;
  • Верклав;
  • Кламосар;
  • Ликлав;
  • Медоклав;
  • Панклав;
  • Ранклав;
  • Рапиклав;
  • Тароментин;
  • Флемоклав Солютаб;
  • Экоклав.

источник

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Выпускается в форме:

  • таблеток, которые покрыты оболочкой-плёнкой;
  • порошка для суспензий;
  • лиофилизированного порошка для инъекций.

Одна таблетка 375 мг содержит 250 мг амоксициллина и 125 мг клавулановой кислоты.

В таблетке 625 мг содержится 500 мг амоксициллина, 125 мг клавулоновой кислоты.

Вспомогательными веществами являются:

  • диоксид кремния (коллоид);
  • кроскармеллоза (натриевая соль);
  • стеарат магния;
  • тальк;
  • гипромеллоза;
  • этилцеллюлоза;
  • полисорбат;
  • диоксид титана;
  • триэтилцитрат.

Таблетки упакованы во флаконы, 15 штук в каждом. Одна коробка содержит один флакон лекарства.

Порошок для суспензии выпускается во флаконах из тёмного стекла, по одному в коробке. Там же находится мерная ложка. В состав обычной готовой суспензии входит 125 и 31,25 мг действующих веществ соответственно. При приготовлении суспензии «Амоксиклав Форте», в 5 мл её содержится вдвое большей действующих веществ – 250 и 62,5 мг соответственно. Вспомогательными веществами являются:

  • лимонная кислота;
  • цитрат натрия;
  • бензоат натрия;
  • кармеллоза натрия;
  • коллоид диоксида кремния;
  • сахаринат натрия;
  • маннитол;
  • ароматизаторы клубники и дикой вишни.

Для инъекционного введения выпускается лиофилизированный порошок во флаконах 0,6 и 1,2 г. Содержание амоксициллина натриевой соли в растворе составляет 500 или 1000 мг, а калиевой соли клавулановой кислоты – 100 и 200 мг соответственно. В одной коробке находится 5 флаконов.

Для детей до 12 лет – 40 мг на килограмм веса в сутки.
Детям, чей вес превышает 40 кг, препарат назначают, как взрослым.

Взрослым назначают: таблетки 375 мг принимаются каждые 8 часов круглые сутки, таблетки 625 мг каждые 12 часов. При назначении лекарства для лечения тяжёлых инфекций используются дозы в 625 мг через 8 часов, или 1000 мг каждые 12 часов.

Следует отметить, что таблетки могут отличаться по пропорциям действующих веществ. Поэтому нельзя заменять таблетку 625 мг (500 г амоксициллина и 125 г клавулановой кислоты) двумя таблетками 375 мг (250 г амоксициллина и 125 г клавулановой кислоты).

Для лечения одонтогенных инфекций используют следующую схему. Таблетки 375 мг принимаются каждые 8 часов, круглые сутки. Таблетки 625 мг через 12 часов.

При необходимости применения лекарства для лечения пациентов с заболеваниями почек обязательно учитывается содержание креатинина в моче. У больных с заболеваниями печени необходим постоянный контроль её функции.

Порошок для приготовления суспензий применяется для новорожденных и детей до 3 месяцев. Дозирование осуществляется при помощи специальной мерной пипетки или ложки. Дозировка – 30 мг амоксициллина на килограмм веса, дважды в сутки.

Для детей старше трёх месяцев при лёгких и среднетяжёлых инфекциях – по 20 мг/кг веса, а при тяжёлых — 40 мг/кг. Вторая доза также применяется при лечении глубоких инфекций – воспалении среднего уха, синусите, бронхите, воспалении лёгких. К данному лекарству приложена инструкция, в которой есть специальные таблицы, позволяющие максимально точно рассчитывать необходимые для детей дозы препарата.

Предельно допустимые суточные дозы амоксициллина детям – 45мг/кг веса, взрослым – 6 грамм. Клавулановую кислоту можно принимать в сутки не больше, чем 600 мг взрослым, и 10 мг/кг детям.

Данное лекарство выпускается в виде покрытых оболочкой таблеток, которые имеют белый или бежево-белый цвет. Таблетки имеют овальную двояковыпуклую форму.

В одной таблетке 625 мг содержится 500 мг тригидрата амоксициллина с 125 мг клавулановой кислоты (калиевой соли).

Таблетки могут выпускаться в пластиковых банках (по 15 таблеток) или в алюминиевых блистерах по 5 или 7 штук.

Таблетки 1000 мг также покрыты оболочкой, имеют продолговатую форму со скошенными краями. На них с одной стороны нанесен оттиск «АМС», с другой — «875/125». В их состав входит 875 мг антибиотика и 125 мг клавулановой кислоты.

При приёме лекарства может возникнуть нарушение функций печени и желтуха (холестатическая), если ранее этот препарат уже применялся и пациент имеет повышенную чувствительность к компонентам лекарства, или ко всем пенициллинам.

У пациентов, имеющих аллергию на цефалоспорины, или при наличии псевдомембранозного колита, недостаточности функций печени или тяжёлых дисфункциях почек, препарат назначают осторожно.

У больных мононуклеозом или лимфолейкозом, которым ранее назначали ампициллин, может наблюдаться сыпь по типу эритематозной. В этом случае антибиотик следует отменить.

Обычно легко проходят и легко переносятся больными. Побочные эффекты чаще бывают у больных пожилого возраста, а также у тех пациентов, которые длительно употребляют Амоксиклав. Чаще всего побочные эффекты проявляются либо во время, либо после завершения лечения, но иногда их развитие происходит через несколько недель после завершения приёма препарата.

Пищеварительная система. Как правило, это диарея, тошнота, рвота, а также диспепсия. Реже встречаются метеоризм, стоматит или гастрит, изменение цвета языка или глоссит, энтероколит. Во время или после завершения лечения данным лекарством может возникнуть псевдомембранозный колит – заболевание, вызванное одной из бактерий рода клостридиум.

Система крови. Также может возникнуть анемия (в том числе гемолитическая), эозинофилия, снижение количества тромбоцитов и/или лейкоцитов, агранулоцитоз.

Нервная система может отреагировать на приём препарата головными болями, головокружением, ажитацией, бессонницей, судорогами, неадекватным поведением или гиперактивностью.

Печень. Увеличиваются показатели печёночных проб, в том числе бессимптомно повышается активность АсАТ и/или AлАТ, ЩФ и уровня билирубина в сыворотке крови.

Кожа. Кожа может отреагировать на приём амоксиклава сыпью, крапивницей, ангионевротическими отёками, реже развивается мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона.

Мочевыделительная система – встречается появление крови в моче и интерстициальный нефрит.
При длительном применении препарата возможно возникновение лихорадки, кандидоза полости рта, а также кандидозного вагинита.

Необходимо помнить, что антибиотики не должны применяться длительное время, так как это увеличивает устойчивость к ним патогенной микрофлоры.
Подробнее об ангине

  • Нежелательно одновременно применять Амоксиклав и препараты непрямых антикоагулянтов. Это может вызвать увеличение протромбинового времени.
  • Взаимодействие Амоксиклава и аллопуринола вызывает риск развития экзантемы.
  • Амоксиклав усиливает токсичность метатрексата.
  • Нельзя применять одновременно амоксициллин и рифампицин – это препраты-антагонисты, совместное применение ослабляет антибактериальное действие обоих.
  • Нельзя назначать амоксиклав вместе с тетрациклинами или макролидами (это бактериостатические антибиотики), а также с сульфаниламидами из-за снижения эффективности применения данного лекарства.
  • Приём Амоксиклава снижает эффективность контрацептивов в таблетках.

Анна Леонидовна, терапевт, г. Витебск. Амоксиклав гораздо эффективнее при лечении различных заболеваний дыхательных путей, чем его аналог – амоксициллин. Назначаю курс в 5 дней, после чего обязателен приём препаратов, восстанавливающих микрофлору.

Вероника Павловна, уролог. г, Кривой Рог. Данный препарат отлично действует на бактериальные инфекции половых путей. Редко даёт побочные эффекты, параллельно назначаю противогрибковые препараты, после приёма – пробиотики для восстановления нормальной микрофлоры.

Андрей Евгеньевич, ЛОР-врач, г. Полоцк. Применение данного препарата инъекционно позволяет быстро купировать проявления тяжёлых и средней тяжести заболеваний ЛОР-органов. Препарат хорошо лечит воспаление среднего уха. Кроме того, пациенты хорошо принимают сладкую фруктовую суспензию.

Виктория, г. Днепропетровск. Применяла по назначению врача для лечения ангины. Пила 5 дней. Приём антибиотика начала на 3 день болезни. Болезнь пошла на убыль на третий. Горло перестало болеть. Был понос, прошёл за двое суток, после него начала принимать пробиотики, чтобы восстановить микрофлору.

Александра, г. Луганск. Данный препарат назначила врач для лечения пиелонефрита. Курс составил 7 дней. Сначала 3 дня уколы – затем таблетки. Уколы довольно болезненные. Однако улучшение началось примерно на четвёртый день. Побочных эффектов не было. Разве что сухость во рту.

Тамара, г. Боярка. Кололи мне это лекарство для лечения гинекологической инфекции. Очень больно, на месте уколов остались синяки. Однако через неделю в мазках от возбудителя не осталось и следа.

Если лекарство применяется длительное время, необходимо проводить мониторинг работы печени, кроветворных органов и почек пациента. В случае, если у пациента есть нарушения функций почек, необходимо корректировать дозу или увеличивать интервал между приёмами препарата. Лучше принимать лекарство с едой. В случае возникновения суперинфекции (появление микрофлоры, нечувствительной к данному антибиотику) необходимо сменить лекарство. Ввиду возможности перекрёстных аллергических реакций с цефалоспоринами у пациентов, чувствительных к пенициллинам, нежелательно применять эти антибиотики одновременно.

Во время приёма лекарства необходимо пить большое количество жидкости во избежание образования в моче кристаллов амоксициллина.

Следует знать, что присутствие в организме высоких доз антибиотика может спровоцировать ложноположительную реакцию на глюкозу мочи (в случае использования для её определения реактива Бенедикта либо раствора Флеминга). Достоверные результаты в этом случае даст использование ферментативной реакции с глюкозидазой.

Поскольку при применении препарата возможны побочные эффекты со стороны нервной системы, необходимо очень осторожно управлять транспортными средствами (автомобилем) или заниматься деятельностью, которая требует повышенной сосредоточенности, скорости реакции и внимания.

Отпускается по рецепту врача.

Форма выпуска Цена в РФ Цена в Украине
Суспензия форте 280 руб. 42 грн.
Таблетки 625 370 руб. 68 грн.
Ампулы 600 мг 180 руб. 25 грн.
Амоксиклав Квиктаб 625 404 руб. 55 грн.
Таблетки 1000 440-480 руб. 90 грн.

Автор: Пашков М.К. Координатор проекта по контенту.

источник

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг/125 мг, 875 мг/125 мг

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит

активные вещества: амоксициллин (в виде амоксициллина тригидрата) 500 мг и клавулановая кислота (в виде калия клавуланата) 125 мг (для дозировки 500 мг/125 мг) или амоксициллин (в виде амоксициллина тригидрата) 875 мг и клавулановая кислота (в виде калия клавуланата) 125 мг (для дозировки 875мг/125 мг).

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, кросповидон безводный, натрия карбоксиметилцеллюлоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая высушенная.

состав пленочной оболочки: гидроксипропилцеллюлоза, этилцеллюлоза, полисорбат, триэтилцитрат, титана диоксид (Е 171), тальк.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатой формы, с фаской, с гравировкой «875/125» и риской на одной стороне, и гравировкой «АМС» — на другой стороне (для дозировки 875 мг/125 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты – Пенициллины. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Клавулановая кислота+амоксициллин.

Фармакокинетика

Амоксициллин и клавулановая кислота, полностью растворяются в водном растворе при физиологических значениях рН среды организма. Оба компонента хорошо абсорбируются после приема внутрь. Оптимально принимать амоксициллин/кислоту клавулановую во время или в начале приема пищи. После приема внутрь биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты составляет примерно 70%. Динамика концентрации препарата в плазме обоих компонентов аналогична. Максимальные сывороточные концентрации достигаются спустя 1 час после приема.

Концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке крови при приеме сочетания препаратов амоксициллина/клавулановой кислоты аналогичны тем, которые наблюдаются при пероральном раздельном приеме эквивалентной дозы амоксициллина и клавулановой кислоты.

Около 25% от общего количества клавулановой кислоты и 18% амоксициллина связываются с белками в плазме крови. Объем распределения при пероральном применении препарата составляет примерно 0,3-0,4 л/кг амоксициллина и 0,2 л/кг клавулановой кислоты.

После внутривенного введения, как амоксициллин, так и клавулановая кислота были обнаружены в желчном пузыре, клетчатке брюшной полости, коже, жире, мышечной ткани, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин плохо проникает в спинномозговую жидкость.

Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Оба компонента переходят также в грудное молоко.

Амоксициллин частично выводится с мочой в виде неактивной пенициллойной кислоты в количествах, эквивалентных 10-25% от первоначальной дозы. Клавулановая кислота метаболизируется в организме и выводится с мочой и фекалиями, а также в виде углекислого газа с выдыхаемым воздухом.

Средний период полувыведения амоксициллина/клавулановой кислоты составляет примерно 1 час, а средний общий клиренс около 25 л/ч. Примерно 60 — 70% амоксициллина и 40 — 65% клавулановой кислоты выводятся из организма в неизменном виде с мочой в течение первых 6 ч после приема однократной дозы таблеток амоксициллина/клавулановой кислоты. Во время различных исследований было обнаружено, что с мочой выводится 50-85% амоксициллина и 27-60% клавулановой кислоты в течение 24 часов. Наибольшее количество клавулановой кислоты выводится в течение первых 2 часов после применения.

Одновременное применение пробенецида замедляет выделение амоксициллина, но этот препарат не влияет на выведение клавулановой кислоты через почки.

Период полувыведения амоксициллина аналогичен у детей в возрасте от 3 месяцев до 2 лет, также у детей старшего возраста и взрослых. При назначении лекарственного средства очень маленьким детям (в том числе недоношенным новорожденным) в первые недели жизни, препарат не следует вводить чаще двух раз в сутки, что связано с незрелостью почечного пути выведения у детей. В связи с тем, что пожилые пациенты чаще страдают почечной дисфункцией, следует с осторожностью назначать препарат Амоксиклав 2Х этой группе пациентов, но если это необходимо, следует проводить мониторинг почечной функции.

Общий клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты в плазме уменьшается прямо пропорционально снижению функций почек. Снижение клиренса амоксициллина более выражено по сравнению с кислотой клавулановой, так как большее количество амоксициллина выводится через почки. Следовательно, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью, необходима коррекция дозы, чтобы предотвратить чрезмерное накопление амоксициллина и сохранить необходимый уровень клавулановой кислоты.

При назначении препарата пациентам с печеночной недостаточностью следует соблюдать осторожность при выборе дозы и регулярно контролировать функцию печени.

Фармакодинамика

Амоксициллин – это полусинтетический антибиотик из группы пенициллина (бета-лактамный антибиотик), который ингибирует один или более ферментов (часто упоминаемых как связывающие пенициллин протеины), участвующих в биосинтезе пептидогликана, который является важным структурным компонентом стенки бактериальной клетки. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к ослаблению стенки клетки, за которым обычно следует лизис клетки и ее гибель.

Амоксициллин разрушается бета-лактамазами, вырабатываемыми резистентными бактериями, и, следовательно, спектр активности одного амоксициллина не включает в себя микроорганизмы, вырабатывающие эти энзимы.

Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно связанным с пенициллинами. Она ингибирует некоторые бета-лактамазы, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина, и расширяет его спектр активности. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически значимого антибактериального действия.

Время превышения выше минимальной подавляющей концентрации (T > МПК) считается основным детерминантом эффективности амоксициллина.

Двумя основными механизмами резистентности к амоксициллину и кислоте клавулановой являются:

инактивация бактериальными бета-лактамазами, которые не подавляются кислотой клавулановой, включая классы В, С и D.

изменение пенициллин связывающих протеинов, что снижает аффинитет антибактериального средства к возбудителю-мишени.

Непроницаемость бактерий или механизмы эффлюксного насоса (транспортных систем) могут вызывать или поддерживать устойчивость бактерий, особенно грамотрицательных бактерий.

Пограничными значениями МПК для амоксициллина / клавулановой кислоты являются те, которые определены Европейским Комитетом по тестированию противомикробной чувствительности (EUCAST).

источник

Амоксиклав 500+125 мг — антибактериальный препарат широкого спектра действия. Он активен в отношении большинства бактерий, которые являются возбудителями различных инфекционных заболеваний. Препарат является представителем фармакологической группы комбинации полусинтетических антибиотиков пенициллинового ряда и ингибиторов протеаз бактериальной клетки.

Препарат выпускается в виде таблеток по 14 штук в упаковке. Основными действующими веществами препарата являются амоксициллин (полусинтетический антибиотик группы пенициллинов) и клавулановая кислота (ингибитор фермента бактерий, разрушающего пенициллин и его аналоги – β-лактамаза). Эти действующие вещества способствуют активности препарата в отношении более широкого спектра бактерий.

Одна таблетка Амоксиклава с дозировкой 500 мг/125 мг содержит активные вещества:

  • амоксициллин (в виде амоксициллина тригидрата) 500 мг
  • клавулановая кислота (в виде калия клавуланата) 125 мг

Также в таблетках содержатся вспомогательные вещества:

  • Кремния диоксид коллоидный безводный.
  • Кросповидон.
  • Стеарат магния.
  • Натрия кроскармеллоза.
  • Микрокристаллическая целлюлоза.
  • Этилцеллюлоза.
  • Полисорбат.
  • Тальк.
  • Диоксид титана (Е171).

Количество таблеток в одной упаковке Амоксиклава рассчитано на средний курс антибиотикотерапии. Различные дозировки позволяют регулировать количество поступления антибиотика при его применении.

Амоксициллин является антибиотиком, полусинтетическим производным пенициллина, его молекула содержит β-лактамное кольцо. Он активен в отношении большинства бактерий, обладает бактерицидным действием (уничтожает клетки микроорганизмов) за счет нарушения синтеза клеточной стенки. Некоторые виды бактерий продуцируют фермент β-лактамазу, который разрушает β-лактамное кольцо молекулы амоксициллина, что приводит к его инактивации. Для сохранения активности антибиотика в отношении таких бактерий, в таблетке вторым действующим веществом является клавулановая кислота. Это соединение необратимо блокирует фермент β-лактамазу, за счет чего делает такие бактерии чувствительными к амоксициллину. Такая комбинация действующих веществ еще имеет название – амоксициллин, защищенный клавулановой кислотой. Клавулановая кислота не конкурирует с амоксициллином и также обладает небольшой антибактериальной активностью. Поэтому Амоксиклав активен в отношении большинства бактерий:

  • Грамположительные аэробы (бактерии которые окрашиваются по Грамму в фиолетовый цвет и могут развиваться только в условиях наличия кислорода) – чувствительные к пенициллину и его аналогам штаммы Enterococcus faecium, Corynebacterium spp., Staphylococcus aureus, Listeria spp., Enterococcus faecalis.
  • Грамположительные анаэробы (также окрашиваются в фиолетовый цвет, но их рост и развитие возможны только в условиях отсутствия кислорода) — Clostridium perfringens, Actinomyces israell, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
  • Грамоотрицательные аэробы (по Грамму окрашиваются в розовый цвет и могут существовать только при наличии кислорода) — Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Helicobacter pylori, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidіs, Pasteurella multocida, Haemophillus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris.
  • Грамотрицательные анаэробы (могут развиваться только в бескислородных условиях и окрашиваются в розовый цвет) — Fusobacterium spp., Prevotella spp, Bacteroides spp.

Основные действующие вещества препарата всасываются из кишечника. Их уровень в крови достигает терапевтической концентрации уже через полчаса после приема таблетки, максимальная концентрация достигается примерно через 1-2 часа. Оба компонента хорошо распределяются во всех тканях организма, за исключением головного, спинного мозга и спинномозговой жидкости (ликвор), так как не проникают через гематоэнцефалический барьер (при условии, что в спинномозговых оболочках нет воспалительного процесса). Также амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плаценту в организм плода во время беременности и попадают в грудное молоко при лактации. Выводятся эти действующие вещества преимущественно почками (90%) практически в неизмененном виде. Период полувыведения (время выведения 50% вещества от начальной концентрации в организме) составляет 60-70 минут.

Амоксиклав является антибактериальным препаратом, он показан для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к пенициллину и его аналогам бактериями:

  • Инфекционная патология верхних дыхательных путей – отит (воспаление среднего уха), тонзиллит (воспаление миндалин), фарингит (воспаление глотки) и ларингит (воспаление гортани).
  • Инфекционная патология нижних дыхательных путей – бронхит (воспаление бронхов) и пневмония (воспаление легких).
  • Инфекционные заболевания органов мочевыделительной системы – цистит (воспаление мочевого пузыря), уретрит (воспаление мочеиспускательного канала), пиелонефрит (бактериальный процесс в чашечно-лоханочной системе почек).
  • Инфекции внутренних половых органов у женщины – послеродовый абсцесс (формирование ограниченной полости, заполненной гноем) матки или клетчатки малого таза.
  • Инфекционный процесс в органах и клетчатке брюшной полости – кишечник, брюшина, печень и желчевыводящие пути.
  • Инфекционная патология кожи и подкожной клетчатки – послеожоговое инфицирование, фурункул (единичное гнойное воспаление потовых, сальных желез и их протоков), карбункул (множественный гнойный процесс такой же локализации).
  • Инфекции, вызванные инфицированием структур челюсти и зубов (одонтогенные инфекции).
  • Инфекционная патология структур опорно-двигательной системы – кости (остеомиелит) и суставы (гнойный артрит).
  • Профилактическая антибиотикотерапия перед или после выполнения любых медицинских манипуляций, сопровождающихся нарушением целостности кожи или слизистых.

Амоксициллин также может использоваться для комбинированной терапии несколькими антибиотиками разных терапевтических групп для увеличения охвата их спектра действия.

Спектр противопоказаний к применению Амоксиклава не широкий, он включает такие состояния:

  • Аллергия к пенициллинам и их аналогам – абсолютное противопоказание, при котором Амоксиклав заменяется антибиотиком из другой фармакологической группы. Амоксициллин может вызвать выраженную аллергическую реакцию, которая проявляется сыпью на коже, зудом, крапивницей (сыпь на фоне отека кожи, напоминающая ожог крапивой), отек Квинке (ангионевротический отек кожи и подкожной клетчатки), анафилактический шок (тяжелая аллергическая реакция, при которой происходит прогрессирующее снижение системного артериального давления с развитием полиорганной недостаточности).
  • Тяжелые нарушения функциональной активности печени и почек (недостаточность этих органов).
  • Некоторые вирусные заболевания – инфекционный мононуклеоз.
  • Опухолевый процесс в лимфоцитарном ростке красного костного мозга – лимфолейкоз.

В случае наличия любых аллергических реакций на антибиотики пенициллинового ряда (к ним относится и амоксициллин), Амоксиклав также не применяется.

Таблетки Амоксиклав принимают внутрь, желательно после еды. Дозировка зависит от тяжести инфекционного процесса и возраста больного.

Дети от 6 до 12 лет – ½ таблетки с концентрацией активных компонентов 500+125 мг 2 раза в день. При тяжелом течении инфекционного процесса ½ таблетки принимается 3 раза в день.

Курс и дозировку применения Амоксиклава устанавливает лечащий врач на основании многих факторов – улучшение состояния, тяжесть инфекционного процесса, его локализация. Также желательно проведение лабораторного контроля эффективности терапии с помощью бактериологического исследования.

Курс лечения составляет 5-14 дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без повторного медицинского осмотра.

Поскольку таблетки комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты по 250 мг+125 мг и 500 мг+125 мг содержат одинаковое количество клавулановой кислоты -125 мг, то 2 таблетки по 250 мг+125 мг не эквивалентны 1 таблетке 500 мг+125 мг.

Прием таблеток Амоксиклава может привести к развитию ряда побочных эффектов:

  • Диспепсический синдром – снижение аппетита, тошнота, периодическая рвота, диарея.
  • Лекарственное воздействие на пищеварительную систему, вызванное приемом Амоксиклава – потемнение зубной эмали, воспаление слизистой желудка (гастрит), воспаление тонкого (энтерит) и толстого (колит) кишечника.
  • Повреждение гепатоцитов (клетки печени) с повышением уровня их ферментов (АСТ, АЛТ) и билирубина в крови, нарушение выведения желчи (холестатическая желтуха).
  • Аллергические реакции, которые возникают впервые и могут сопровождаться нарушениями различной степени выраженности – от сыпи на коже до развития анафилактического шока.
  • Нарушения в системе кроветворения – снижение уровня лейкоцитов (лейкоцитопения), тромбоцитов (тромбоцитопения), снижение свертываемости крови, гемолитическая анемия, вследствие разрушения большого количества эритроцитов.
  • Изменения функциональной активности центральной нервной системы – головокружение, боль в голове, развитие судорог.
  • Воспаление интерстициальной ткани почек (интерстициальный нефрит), появление кристаллов (кристаллурия) или крови (гематурия) в моче.
  • Дисбактериоз – нарушение нормальной микрофлоры слизистых оболочек, вследствие уничтожения бактерий, заселяющих их. Также на фоне дисбактериоза побочным эффектом может быть развитие грибковой инфекции.

В случае развития побочных эффектов, прием таблеток Амоксиклав прекращают.

Применение таблеток Амоксиклава 500+125 должно проводиться только по назначению врача. Также желательно ознакомиться с инструкцией к препарату. Обязательно учитываются особые указания в отношении приема этого лекарственного средства:

  • Перед началом приема необходимо убедится в отсутствии в прошлом каких-либо аллергических реакций на прием антибиотиков группы пенициллина и его аналогов. При необходимости желательно провести тест на наличие аллергии.
  • Препарат необходимо применять только при развитии бактериальной инфекции, вызванной чувствительными к амоксициллину бактериями. Амоксиклав неэффективен в отношении вирусов. Оптимальным перед началом антибиотикотерапии является проведение бактериологического исследования с выделением культуры возбудителя патологического процесса и определения ее чувствительности к Амоксиклаву.
  • В случае отсутствия эффекта от начала применения таблеток Амоксиклав в течение 48-72 часов, его заменяют на другой антибиотик или меняют терапевтическую тактику.
  • Очень осторожно Амоксиклав применяют у пациентов с сопутствующей дисфункцией печени или почек, параллельно проводится мониторинг их функциональной активности.
  • В течение приема препарата (особенно при курсе лечения, превышающем 5 дней), необходимо периодическое клиническое исследование крови для контроля количества ее форменных элементов (эритроциты, лейкоциты и тромбоциты).
  • Данных о повреждающем действии Амоксиклава на развивающийся плод нет. Тем не менее, его применение в I триместре беременности является нежелательным. На поздних сроках беременности и при кормлении грудью препарат к использованию разрешен, но прием должен проводиться только под контролем врача.
  • Амоксиклав в таблетках для маленьких детей не применяется, так как содержит высокую концентрацию действующих веществ, рассчитанную на возраст от 6 лет.
  • Комбинированный прием с препаратами других лекартсвенных групп должен быть очень осторожным. Нельзя параллельно использовать препараты, снижающие свертываемость крови, обладающие токсическим действием на печень или почки.
  • Таблетки Амоксиклав не оказывают негативного влияния на скорость реакции человека и концентрацию его внимания.

Все эти особые указания в отношении применения Амоксиклава обязательно учитываются лечащим врачом перед его назначением.

Значительное превышение терапевтической дозы при приеме таблеток Амоксиклава может сопровождаться изменениями в работе органов желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея, боль в животе), нервной системы (головная боль, сонливость, судороги). Иногда передозировка этим препаратом может приводить к гемолитической анемии, печеночной или почечной недостаточности. В случае появления симптомов передозировки, необходимо сразу же прекратить прием препарата и обратиться за медицинской помощью. Препарат отпускается в аптеках по рецепту врача.

Исследования на животных не выявили данных о вреде приема препарата в период беременности и его воздействии на эмбриональное развитие плода.

В одном исследовании у женщин с преждевременным разрывом околоплодных оболочек было установлено, что профилактическое применение амоксициллином/клавулановой кислотой может быть связана с повышением риска развития некротизирующего энтероколита у новорожденных. При беременности и в период лактации препарат применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах проникают в грудное молоко. У младенцев, получающих грудное вскармливание, возможно развитие сенсибилизации, диареи, кандидоза слизистых оболочек полости рта. При приеме препарата Амоксиклав 500+125 необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Длительность хранения таблеток Амоксиклав 2 года. Их необходимо хранить в темном, недоступном для детей месте при температуре не выше 25° С.

К препаратам, основными действующими компонентами которых являются амоксициллин и клавулановая кислота, относятся – Амоксиван, Аугментин, Бактоклав, Медоклав, Панклав, Ренклав, Флемоклав.

Средняя стоимость таблеток Амоксиклав 500 мг + 125 мг, 15 шт. в аптеках Москвы составляет 350 руб.

источник

Читайте также:  Аллергия на амоксиклав квиктаб