Ампициллин 1000 мг для чего

Ампициллин
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг, 1000 мг, 2 г Порошок белого или почти белого цвета. Гигроскопичен.

на 1 флакон: активное вещество — ампициллин натрия (в пересчёте на ампициллин) – 500 мг, 1000 мг, 2 г.

Фармакодинамика

Ампициллин – антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Действует бактерицидно за счет подавления синтеза клеточной стенки бактерий. Ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки делящегося микроорганизма, что приводит к снижению осмотической устойчивости бактериальной клетки и вызывает её лизис.

Активен в отношении:

грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (штаммов, не вырабатывающих пенициллиназу и другие бета-лактамазы, Streptococcus spp. (в т.ч. альфа- и бета-гемолитических стрептококков, Streptococcus pneumoniae), Bacillus anthracis, Listeria spp. Умеренно активен против большинства энтерококков Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis);
грамотрицательных аэробных бактерий (штаммов, не вырабатывающих бета-лактамазу): Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), многие виды Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli;
анаэробов: Clostridium spp.
Неактивен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, Proteus vulgaris, большинства штаммов Klebsiella spp.и Enterobacter spp., некоторых штаммов Escherichia coli, микоплазм, хламидий, риккетсий.

Фармакокинетика

Связь с белками плазмы – 20 %. При парентеральном введении (в/в, в/м) концентрация в крови превышает создаваемую при приеме внутрь. Равномерно распределяется в органах и тканях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, содержимом волдырей, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, легких, тканях женских половых органов, желчи, в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление слабое), придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха, слюне, тканях плода. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, но его проницаемость увеличивается при воспалении мозговых оболочек.

Инфекционно-воспалительные заболевания:
— нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, абсцесс легкого);
— ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит);
— инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит);
— инфекции билиарной системы (холангит, холецистит);
— инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
— инфекции опорно-двигательного аппарата;
— инфекции желудочно-кишечного тракта (брюшной тиф и паратиф, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство);
— абдоминальные инфекции (перитонит);
— эндокардит (профилактика и лечение);
— менингит;
— пастереллез;
— листериоз,
— гонорея (в т.ч. гонорейный уретрит, гонорейный цервицит);
— сепсис.

Бронхиальная астма, поллиноз и другие аллергические заболевания, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе, беременность, детский возраст до 1 месяца.

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, печёночная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), период лактации.

Внутривенно (в/в) (струйно и капельно), внутримышечно (в/м)

Дозы и длительность лечения устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации и чувствительности возбудителя инфекции.

При инфекциях среднетяжелого течения взрослым и детям с массой тела свыше 20 кг вводят в/м или в/в — 250-500 мг каждые 6 ч; при тяжелом течении — 1000-2000 мг каждые 3-4 ч.

Листериоз — по 50 мг/кг каждые 6 ч.

Тифозная лихорадка — по 25 мг/кг каждые 6 ч.

При гонококковом уретрите — 3,5 г однократно.

Максимальная суточная доза 14 г/сут.

Детям (при менингите): новорожденным с массой тела до 2 кг — в/м или в/в по 25-50 мг/кг каждые 12 ч в первую неделю жизни, затем 50 мг/кг каждые 8 ч; новорожденным с массой тела 2 кг и выше — 50 мг/кг каждые 8 ч в первую неделю жизни, затем 50 мг/кг каждые 6 ч. При других показаниях в/м или в/в детям с массой тела до 20 кг — 12,5-25 мг/кг каждые
6 ч.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания (от 5-10 дней до 2-3 нед, а при хронических процессах — в течение нескольких месяцев).

Раствор для внутримышечного введения готовят, добавляя к содержимому флакона воду для инъекций в количестве: 2 мл на флакон 500 мг; 4 мл — на флакон 1000 мг и 6 мл — на флакон 2 г.

Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата (не более 2 г) растворяют в 5-10 мл воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 мин. При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят только внутривенно капельно.

Для внутривенного капельного введения разовую дозу препарата (2-4 г) растворяют в небольшом объеме воды для инъекций (7,5-15 мл соответственно), затем полученный раствор антибиотика добавляют к 125-250 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5-10% раствора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 капель в минуту.

При капельном введении детям в качестве растворителя используют 5-10% раствор декстрозы (30-50 мл в зависимости от возраста).

Растворы используют сразу после приготовления.

Перед назначением ампициллина следует определять чувствительность возбудителя заболевания к препарату.

Аллергические реакции: шелушение кожи, зуд, крапивница, ринит, конъюнктивит, отек Квинке, редко — лихорадка, артралгия, эозинофилия, эритематозная и макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, реакции, сходные с сывороточной болезнью, в единичных случаях — анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, гастрит, сухость во рту, изменение вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, умеренное повышение уровня «печеночных» трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны центральной нервной системы: ажитация или агрессивность, тревожность, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, головная боль, тремор, судороги (при терапии высокими дозами).

Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.

Местные реакции: боль в месте введения, инфильтраты при в/м введении, флебиты при в/в введении в больших дозах.

Прочие: интерстициальный нефрит, нефропатия, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидамикоз влагалища.

Симптомы: проявление токсического действия на центральную нервную систему (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение симптоматическое. Выводится с помощью гемодиализа.

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) — оказывают синергидное действие; бактериостатические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов (необходимо использовать допол-нительные методы контрацепции), лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола (в последнем случае повышается риск развития кровотечений «прорыва»).

Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные средства и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме (за счет снижения канальцевой секреции).

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.

Синергизм антибактериального действия наблюдается при одновременном назначении с аминогликозидными антибиотиками (но не смешивании в одном шприце!).

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками.

При лечении легкой диареи, возникающей на фоне курсового лечения, следует избегать противодиарейных лекарственных средств, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные лекарственные средства, показана отмена препарата. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.

Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

При нетяжелом течении инфекций у детей предпочтительнее назначать препарат в виде суспензии.

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг, 1000 мг, 2 г во флаконах вместимостью 10 мл, 20 мл.

1, 5, 10 флаконов с инструкцией по применению в пачки из картона.

50 флаконов в коробки из картона с 10-15 инструкциями по применению для поставки в стационары.

источник

• Фармакокинетика
• Показания к применению
• Способ применения
• Побочные действия
• Противопоказания
• Беременность
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами
• Передозировка
• Условия хранения
• Состав

Препарат Ампициллин — антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия, оказывает антибактериальное действие.
Ампициллина тригидрат обладает широким спектром антимикробного действия. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов (Streptococcus spp., в том числе S. pneumoniae, Enterococcus spp. и др.) и рядa грамотрицательных микроорганизмов (Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae, Еscherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Bordetella pertussis, некоторых штаммов Haemophilus influenzae и др.). Препарат разрушается пенициллиназой и поэтому не действует на пенициллиназообразующие штаммы микробов (например, Staphylococcus spp.).

Хорошо всасывается при приеме внутрь, проникая в ткани и биологические жидкости организма. Препарат не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь максимальная концентрация препарата в крови определяется через 1,5-2 часа. Время снижения концентрации препарата в крови наполовину составляет 60-120 минут. Выводится в основном почками, причем в моче создаются высокие концентрации неизмененного антибиотика, в большом количестве поступает также в желчь. В течение 6-8 часов выводится около 30 % применяемой дозы, за 24 часа – около 60 %. Ампициллина тригидрат при повторных применениях не кумулируется, что дает возможность применять его длительно в больших дозах.

Препарат Ампициллин применяется для лечения инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
— инфекции билиарной системы (холангит, холецистит);
— инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (пневмония, бронхит, абсцесс легкого, синусит, фарингит, отит, тонзиллит);
— менингиты;
— гастроэнтериты, вызванные шигеллами или сальмонеллами, брюшной тиф и паратиф;
— бактериальный эндокардит;
— инфекции мочеполовой системы (пиелит, пиелонефрит, цистит, уретрит, гонорея);
— перитонит;
— септицемия;
— инфекции кожи и мягких тканей.

После исчезновения клинических признаков заболевания ампициллин необходимо принимать еще 2-3 дня.
Рекомендуемая разовая стандартная доза для взрослых и детей старше 14 лет составляет 250-1000 мг каждые 6 часов. Режим дозирования устанавливается врачом.
Инфекции мочевыводящих путей: 500 мг каждые 8 часов.
Брюшной тиф и паратиф: 1000-2000 мг каждые 6 часов. При остром течении заболевания – на протяжении 2 недель, если пациент является бациллоносителем – 4-12 недель.
Неосложненная гонорея: единоразово 2000 мг ампициллина в комплексе с 1000 мг пробенецида. Рекомендуется курс лечения у женщин повторить.
Инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов: 250 мг каждые 6 часов.
Пневмония: 500 мг каждые 6 часов.
Детям старше 6 лет препарат назначать в суточной дозе 100 мг/кг массы тела. Суточную дозу следует поделить на 4-6 приемов.
Пациентам с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования: должна быть уменьшена доза препарата или увеличен интервал между приемами.

При применении Ампициллина у больных с бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

Противопоказаниями к применению препарата Ампициллин являются: повышенная чувствительность к ампициллину и другим β-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), а также к вспомогательным компонентам препарата; тяжелые нарушения функции печени; инфекционный мононуклеоз; лейкемия; ВИЧ-инфекции.

Возможно применение Ампициллина при беременности по показаниям. Ампициллин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения ампициллина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Сульбактам, необратимый ингибитор β-лактамаз, предупреждает гидролиз и разрушение ампициллина β-лактамазами микроорганизмов.
При одновременном применении ампициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) — антагонизм.
Ампициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов, подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.
Ампициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.
Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию ампициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают абсорбцию ампициллина. Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию ампициллина.
Ампициллин уменьшает эффективность контрацептивов для приема внутрь.

При передозировке Ампициллина возможны токсическое воздействие на ЦНС (головокружение, головная боль), диспептические явления (тошнота, рвота, жидкий стул), аллергические реакции в виде кожной сыпи. В случае возникновения симптомов передозировки препарат следует немедленно отменить и при необходимости провести симптоматическое лечение: промывание желудка, применение активированного угля, солевых слабительных, коррекция водно-электролитного баланса, гемодиализ. При аллергии показаны антигистаминные и десенсибилизирующие средства.

Таблетки Ампициллин следует хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Форма выпуска:
Таблетки по 0,25 г №10, по 0,25 № 20.

источник

В 1 таблетке ампициллина тригидрата 0,25 г. Картофельный крахмал, тальк, кроскармеллоза натрия, кальция стеарат, как вспомогательные вещества.

В 1 капсуле ампициллина тригидрата 0,25 г. Картофельный крахмал и пудра сахарная.

5 мл суспензии ампициллина тригидрата 12,5 г и 0,25 г. Сахар, пищевой ароматизатор.

В 1 флаконе ампициллина натрия 0,25 г, 0,5 г, 1 г и 2 г.

Таблетки, капсулы, порошок для инъекций, гранулы для приготовления суспензии.

Антибактериальное.

Полусинтетический антибиотик пенициллинового ряда, действует бактерицидно. Механизм действия связан с угнетением синтеза клеточной мембраны делящихся микроорганизмов: нарушает пептидные связи в ней, что приводит к снижению устойчивости бактериальной клетки и к лизису. Кислотоустойчив. Проявляет активность в отношении грамположительных (стафилококк, стрептококк) и грамотрицательных микроорганизмов (клебсиелл пневмонии, протея, сальмонелл, шигелл, кишечной палочки, палочки инфлюэнцы).

Представляет интерес в качестве препарата для лечения гнойной хирургической инфекции, инфекций мочевыделительной системы, холангита и холецистита. Эффективен для лечения бактериальных инфекций дыхательных путей (внебольничная пневмония, бронхит, отит, синусит), менингита, эндокардита (в сочетании с Гентамицином), кишечных инфекций (шигеллез)

Разрушается пенициллиназой и поэтому неэффективен в отношении пенициллиназообразующих стафилококков. Были предприняты попытки «защитить» антибиотик от разрушения его ферментами бактерий. «Защищенные» пенициллины представляют комбинации с ингибиторами ферментов: Ампициллин + Сульбактам (препарат Уназин, Сультасин и другие). Сульбактам не оказывает антибактериальное действие, но ингибирует бета-лактамазы, поэтому в такой комбинации антибиотик действует и на устойчивые штаммы микроорганизмов.

Всасывание быстрое, биодоступность — 40%. Максимальная концентрация в крови определяется через 2 ч. С белками связывается на 20%. В терапевтических концентрациях обнаруживается в плевральной и синовиальной жидкостях, содержимом волдырей, высокие концентрации в моче, желчном пузыре, легких, половых органах, желчи, в бронхиальном секрете, костях, придаточных пазухах носа, среднем ухе, слюне.

Выводится почками (70-80%), частично с желчью, и с грудным молоком. В моче обнаруживаются высокие концентрации антибиотика. Не накапливается при многократном приеме.

• гайморит, тонзиллит, отит, фарингит, бронхит, абсцесс, пневмония;
• инфекция мочевыводящих путей;
• пиелонефрит;
• холангит;
• гонорея, цервицит;
• хламидиоз у беременных;
• рожа, импетиго, инфицированные дерматозы;
• скарлатина;
• пастереллез, листериоз;
• сальмонеллез и его носительство, брюшной тиф, дизентерия;
• перитонит;
• эндокардит;
• менингит;
• септицемия.

• лимфолейкоз;
• инфекционный мононуклеоз;
• повышенная чувствительность к пенициллинам;
• колит, связанный с приемом антибиотиков;
• нарушение функции печени (для внутримышечного введения);
• возраст до 1 месяца.

• зуд, шелушение кожи;
• ринит, крапивница, отек Квинке;
• редко — макулопапулезная сыпь, лихорадка, дерматит, эритема и анафилактический шок;
• дисбактериоз, гастрит, изменение вкуса, сухость во рту, боль в животе, тошнота, понос, рвота;
• стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит;
• ажитация, агрессивность, тревожность, депрессия, судороги;
• лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
• нефрит, нефропатия;
• кандидоз влагалища.

Препарат в таблетках или капсулах принимается внутрь. Дозировка для взрослых — 250-500 мг (в зависимости от тяжести заболевания) за 1 ч до еды 4 раза в день.

При инфекциях мочевыводящей системы 500 мг 4 раза в день. При гоноккоковом уретрите назначается однократно 3,5 г. Ампициллин в таблетках взрослым можно принимать в максимальной суточной дозе 4 г. Детям предпочтительнее назначать виде суспензии, о чем будет указано ниже.

Таблетки Ампициллин/сульбактам содержат две части ампициллина в стандартной дозировке и одну часть сульбактама. Способ их применения и дозировка такая же.

После приготовления раствора вводится в/м или в/в. При выполнении внутримышечных инъекций к содержимому флакона добавляют 2 мл раствора Новокаина, воды для инъекций или Лидокаина. Для в/в введения одноразовую дозу растворяют в 10 мл изотонического раствора или раствора глюкозы. При разовой дозе более 2 г вводят капельно, для этого к полученному раствору антибиотика добавляют 250 мл изотонического раствора и вводят 60 капель в минуту.

При среднетяжелом течении инфекций взрослым и детям с весом более 20 кг — внутримышечно 250 — 500 мг 4 раза в сутки, в более тяжелых случаях — 1 — 2 г 4 раза в сутки. При менингите —14 г/сутки, разделенные на 6 — 8 введений.
Для детей с весом до 20 кг доза составляет 12,5 — 25 мг/кг в сутки, более 20кг — 50-100 мг/кг в сутки. При менингите новорожденным с весом до 2 кг назначается внутривенно по 25 мг на кг веса каждые 12 ч всю первую неделю, затем 50 мг на кг веса каждые 8 ч.

Проявляется симптомами: тошнота, рвота, возбуждение, судороги.

Лечение заключается в промывании желудка, приеме сорбентов, слабительных и симптоматической терапии. Выводится при гемодиализе.

Бактериостатические средства (макролиды, хлорамфеникол, сульфаниламиды, линкозамиды, тетрациклины) оказывают антагонистическое действие, бактерицидные антибиотики (аминогликозиды, Ванкомицин, цефалоспорины, Рифампицин) синергидное действие.

Антациды и слабительные средства, прием пищи снижают абсорбцию, а повышает ее аскорбиновая кислота.

Усиливает действие антикоагулянтов, уменьшает эффективность эстроген содержащих контрацептивов.

Диуретики, Аллопуринол, Фенилбутазон, Оксифенбутазон, НПВС, повышают концентрацию активного вещества из-за снижения канальцевой секреции.

Одновременный прием Аллопуринола вызывает риск появления кожной сыпи.

Усиливает абсорбцию Дигоксина. Повышает токсичность Метотрексата.

При температуре не более 30 С.

Суспензия для детей предназначена для приема с месячного возраста. Для ее приготовления во флакон с гранулами добавляют кипяченую воду до отметки и взбалтывают, хранят при комнатной температуре 2 недели. Перед употреблением тщательно взбалтывают. Обращайте внимание на дозировку — есть суспензии с содержанием активного вещества 125 мг и 250 мг. Если взять последний вариант, то в 1 полной мерной ложке (5 мл суспензии) будет 250 мг действующего вещества, нижняя метка ложки соответствует 125 мг.

Дозировка детям с нетяжелой инфекцией: до 1 года — из расчета 100 мг/кг веса в сутки, с 1года до 4 лет — 100-150 мг/кг веса в сутки, старше 4 лет — по 1-2 г в сутки. Необходимую дозу нужно дать в 4 или 6 приемов.

По показаниям ампициллин при беременности можно применять. Поскольку, активное вещество выделяется в низких концентрациях с молоком кормящей матери, в период лечения грудное вскармливание временно прекращают.

В инструкции о том, сочетаются ли алкоголь и ампициллин ничего не упоминается. Однако, поразмыслив, можно сделать вывод, что прием алкоголя может вызвать или усилить побочные реакции, снизить содержание действующего вещества в тканях и эффективность антибиотикотерапии.
И это связано с тем, что при приеме алкоголя нарушается система активации цитохрома Р450 (она индуцируется), а ферменты других цитохромов, необходимых для метаболизма лекарств, подавляются. Также снижается выработка глюкуроновой кислоты, которая необходима для связывания токсических веществ и метаболитов лекарств.

Аналоги, имеющие одно действующее вещество: Пентрексил, Пенодил, Зетсил, Стандациллин.

От чего Ампициллин в таблетках? Это антибиотик группы пенициллинов, поэтому он применяется при различных инфекциях, в том числе, не утратил свою актуальность при лечении шигеллезов. Ампициллин и в настоящее время широко используется, прежде всего это объясняется тем, что он доступен подавляющему большинству пациентов, практически не вызывает нарушений функции печени (частота менее 0,1%, в сравнении с Цефотаксимом 8% и аминигликодидами — 15%). В медицинской практике применяют капсулы и таблетки Ампициллин в виде тригидрата по 250 мг, а также гранулы для приготовления суспензии. Нужно сказать, что пероральные формы этого препарата имеют низкую биодоступность — всего 40%. Как препарат для внутримышечного ведения он эффективен при лечении многих инфекций, но как препарат для приема внутрь в большинстве случаев уступает Амоксициллину, преимуществом которого являются лучшее и стабильное всасывание, отсутствие влияния на него приема пищи, а также меньшая кратность применения. Кроме того, пероральный прием этого препарата может стать причиной дисбактериоза, в то время как Амоксициллин незначительно подавляет флору. Частое употребление препарата у детей (каждые 4 месяца) может привести к флюорозу — дефект зубной эмали.

Отзывы об Ампициллине большей частью связаны с применением его при ангине и гайморите, при тяжелом течении которых назначались уколы «чистого» ампициллина или его комбинации с сульбактамом — Амписульбин, Сультасин или Уаназин.

Показания к применению включают назначение его при инфекции уха, горла, придаточных пазух носа, цистите и пиелонефрите. Выбор этого препарата при пиелонефрите объясняется отсутствием нефротоксичности, воздействием на кишечную палочку (главную причину инфекций мочевыделительной системы) и способностью выводиться с мочой в терапевтических концентрациях.

При неосложненном пиелонефрите лечение начинали именно с ампициллина. При отсутствии эффекта через 2–3 дня добавляли фторхинолоны или цефалоспорины. Лишь у некоторых пациентов при лечении отмечалась тошнота, рвота, расстройство стула, сыпь и зуд.

Купить в Москве данный препарат можно во многих аптеках.

Цена Ампициллина в таблетках 250 мг № 20 колеблется от 16 руб. до 21 руб. Один флакон порошка Ампициллина натриевой соли 500 мг стоит 7- 9 рублей.

Для приобретения препарата вам понадобится рецепт на латинском языке, выданный врачом.

источник

Ампициллин — инструкция по применению антибиотика, форма выпуска, состав, побочные эффекты, аналоги и цена

Для лечения сложных инфекционно-бактериальных заболеваний используется антибиотик Ампициллин. Он входит в группу пенициллинов и эффективно справляется с проявлениями жизнедеятельности патогенной микрофлоры. Ознакомьтесь с инструкцией по применению Ампициллина, узнайте о его показаниях для использования, формах выпуска, составе и способе приема.

Согласно принятой фармакологической классификации, антибиотик Ампициллин входит в группу пенициллинов, отличается широким спектром активности и разрушается пенициллиназой. Действующим веществом состава лекарства является тригидрат ампициллина, который не дает расти клеточной стенке бактерий. Это позволяет использовать препарат в лечении болезней, вызванных патогенными возбудителями.

Ампициллин выпускается в четырех форматах: таблетки, капсулы, гранулы для приготовления суспензии и порошок для изготовления раствора для инъекций. Состав и описание лекарств:

Ампициллин суспензия для детей

Порошок для изготовления раствора для инъекций

Белые плоскоцилиндрические с фаской, риской

Порошок белого цвета с желтым оттенком

Белый гигроскопичный порошок

Концентрация ампициллина тригидрата, мг

Картофельный крахмал, твин-80, стеарат магния, поливинилпирролидон, тальк

Поливинилпирролидон, сахар, глутамат натрия кислый, малиновая пищевая ароматическая эссенция, декстроза, натрия фосфат двузамещенный, трилон Б,ванилин

Флаконы по 60 г в комплекте с дозировочной ложкой

Флаконы 10 или 20 мл, по 1, 5 или 10 флаконов в пачке

Медикамент антибактериального действия активен в отношении ряда бактерий (кишечная палочка, шигеллы, сальмонеллы, протеи). Препарат не действует на штаммы микробов, которые образуют фермент пенициллиназу. Антимикробное свойство определяется активным веществом, которое начинает действовать сразу, проникая в ткани и жидкости организма.

Лекарственное средство является антибиотиком, оказывает антимикробное действие на определенные штаммы микроорганизмов. К ним относятся: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae.

Антибиотик входит в группу полусинтетических пенициллинов, не дает расти бактериальной клеточной стенке, за счет чего и оказывает бактерицидное действие. Препарат разрушается пенициллиназой, устойчив к воздействию кислот. Попадая внутрь, лекарство быстро всасывается, не разрушается в кислой среде, слабо проникает через гематоэнцефалический барьер головного мозга, но эта способность увеличивается при воспалении оболочек.

Метаболизм препарата происходит в печени. Медикамент выводится почками за 2-3 часа, в моче создаются его высокие концентрации, но активное вещество не кумулирует. Это помогает применять его долго в больших дозах. Препарат частично выводится желчью, обнаруживается в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях, многих тканях организма.

Основными показаниями для использования препарата являются заболевания, вызванные чувствительными к активному веществу микроорганизмами. К таковым относятся болезни:

• бронхит, абсцесс, пневмония;
• тонзиллит, заболевания ЛОР-органов;
• холецистит, холангит;
• пиелит, цистит, пиелонефрит;
• инфекции желудочно-кишечного тракта, сальмонеллоносительство;
• гинекологические инфекции яичников, поражения кожи и мягких тканей, гонорея;
• перитонит, сепсис, септический эндокардит;
• менингит, аднексит;
• ревматизм, рожа;
• скарлатина, гонорея.

Способ применения и дозировка препарата устанавливаются врачом индивидуально в зависимости от стадии развития заболевания, места нахождения инфекции и типа бактерии-возбудителя. Как применять Ампициллин при бронхите или заболеваниях ЛОР-органов: разовая доза составляет 250-500 мг, а суточная – 1-3 г для взрослых, но не больше 4 г. Для детей суточная дозировка равна 50-100 мг/кг массы тела, при весе менее 20 кг – 12,5-25 мг/кг. Суточная доза делится на четыре приема.

Чтобы приготовить суспензию, смешайте флакон с порошком с 62 мл дистиллированной воды. Дозировка отмеряется ложкой из комплекта по меткам – нижняя равна 2,5 мл (125 мг), верхняя – вдвое больше. Суспензия запивается водой. Доза для новорожденных до месяца составляет 150 мг/кг массы тела, до года – 100 мг/кг тела, 1-4 лет – 100-150 мг/кг, старше 4 лет – 1-2 г/сутки, разделенные на 4-6 приемов. Курс лечения суспензией составляет 5-10 дней, при хронических процессах – от 2-3 недель до нескольких месяцев. Полученную жидкость нужно употребить в течение восьми дней.

По инструкции таблетки Ампициллин принимают внутрь вне зависимости от приема пищи. Разовой взрослой дозой является 0,5 г, суточной – 2-3 г в 4-6 приемов. Детям положено 100 мг/кг веса. Курс лечения таблетками зависит от тяжести заболевания и эффективности проведения терапии. Минимальный срок приема препарата составляет пять дней, максимальный измеряется несколькими месяцами.

Прием капсул аналогичен таблеткам – их запивают водой за полчаса-час до еды, запрещено разжевывать или повреждать оболочку. Разовой взрослой дозой является 250-500 мг четыре раза/сутки, детской при массе тела до 20 кг – 12,5-25 мг/кг массы тела каждые шесть часов. Взрослая дозировка при необходимости может увеличиваться до 3 г/сутки. При инфекциях желудочно-кишечного тракта и мочеполовой системы принимают по 500 мг 4 раза/сутки, при гонококковом уретрите гинекологи и урологи назначают 3,5 г однократно.

Для парентерального использования предназначен Ампициллин в уколах. Его вводят внутримышечно, внутривенно струйно или капельно. Разовой взрослой дозой считается 250-500 мг, суточной – до 1-3 г, при тяжелых инфекциях ее увеличивают до 10 г. Для новорожденных предназначен ввод 100 мг/кг/сутки, другим – 50 мг/кг веса. Суточная доза делится на 4-6 введений с интервалом 4-6 часов. Курс терапии продолжается 7-14 дней. Внутривенно вводить лекарство можно 5-7 дней, внутримышечно – 7-14 суток.

Чтобы получить раствор для внутримышечного ввода, порошок разводят 2 мл воды для инъекций. Для приготовления раствора, предназначенного для внутривенного введения, 2 г препарата растворяют в 5-10 мл воды либо раствора хлорида натрия и вводят медленно на протяжении 3-5 минут. Если разовая доза превышает 2 г, лекарство вводится капельно со скоростью 6-80 капель/минуту. Для этого доза смешивается с 7,5-15 мл воды или аналогичным количеством раствора глюкозы. Полученная жидкость используется сразу после приготовления.

В инструкции по применению медикамента следует изучить раздел особых указаний. Некоторые пункты:

• препарат с осторожностью применяется при бронхиальной астме, сенной лихорадке, при совместном использовании десенсибилизирующих средств;
• в процессе лечения требуется периодический контроль функции почек, печени, крови;
• при нарушениях работы почек или печени проводится коррекция дозы;
• высокие дозы лекарства могут привести к токсическому действию;
• во время терапии сепсиса возможно развитие реакции бактериолиза;
• если появляются аллергические реакции, лечение отменяется;
• у ослабленных пациентов может развиться суперинфекция, которая требует отмены терапии препаратом;
• для профилактики кандидоза на фоне лечения Ампициллином желательно принимать Нистатин, Леворин, аскорбиновую кислоту и витамины группы В.

Врачи разрешают принимать антибиотик Ампициллин во время беременности, но только тогда, когда потенциальная польза для матери будет превышать возможный риск для развития и роста плода. Во время приема препарата при вынашивании ребенка требуется особенный тщательный контроль картины периферической крови и функционирования всех систем будущего малыша.

При лактации активное вещество состава проникает в грудное молоко и обнаруживается там в низких концентрациях. Если кормящая мать принимает медикамент, то следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания. Если это невозможно, женщину переводят на лечение более безопасными средствами для устранения патогенной микрофлоры в организме.

Согласно инструкции Ампициллин детям может назначаться с первого месяца жизни в виде парентерального введения раствора. С года можно назначать суспензию, полученную из порошка. Дозировка лекарства отличается в зависимости от массы тела и составляет 50-100 мг/кг, при весе менее20 кг – 12,5-25 мг/кг. Суточная доза уколов для новорожденных равна 100 мг/кг, детям старше месяца – 50 мг/кг.

Некоторые комбинации медикамента с другими лекарственными средствами могут вызвать негативную реакцию. Рискованное сочетание:

• Пробенецид понижает канальцевую секрецию ампициллина тригидрата, увеличивает концентрацию в плазме и риск токсического воздействия;
• Аллопуринол увеличивает шанс развития кожной сыпи, атрофических язв;
• препарат снижает активность действия пероральных контрацептивов, содержащих эстроген, увеличивает действие антикоагулянтов и антибиотиков из группы аминогликозидов.

Врачами строго запрещен прием алкоголя и спиртосодержащих напитков или лекарств во время лечения медикаментом. Это приводит к повышению нагрузки на печень, снижению ее работоспособности и увеличению риска появления передозировки. Если в печени есть даже незначительные врожденные изменения, то могут возникнуть гепатит, желтуха и даже летальный исход.

Пациенты, принимавшие медикамент, отзываются о нем хорошо, но есть ряд побочных действий, проявляющихся при лечении препаратом. К ним относятся:

• аллергические реакции, кожная сыпь, крапивница;
• отек Квинке, зуд, дерматит, лихорадка, тревога;
• эритема, анафилактический шок, тошнота;
• рвота, диарея, глоссит, апоплексия;
• стоматит, колит, дисбактериоз;
• анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
• кандидоз полости рта, молочница влагалища, вагинит, вагиноз.

При превышении дозы лекарства на протяжении длительного времени возможны проявления передозировки. К ее симптомам относятся головокружение, головная боль, жидкий стул, рвота. Иногда появляются кожные аллергические высыпания. При проявлении данных симптомов требуется отменить прием препарата и обратиться к врачу за лечением. Желательно вызвать рвоту и выпить активированный уголь либо другой сорбент.

Не всем категориям пациентов разрешено употребление препарата. Медикамент с осторожностью назначается при беременности и лактации, в возрасте до 1 месяца в виде парентерального раствора. Противопоказания запрещают использовать препарат по назначению:

• повышенная чувствительность к антибиотикам пенициллина или из беталактамной группы;
• нарушения функции печени;
• инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз;
• детский возраст до шести лет для таблеток и капсул.

Купить Ампициллин можно только по рецепту. Он хранится в сухом темном месте при температуре 15-25 градусов для таблеток и гранул для суспензии, не выше 20 градусов – для капсул и порошка для раствора. Срок годности всех лекарств составляет два года. Приготовленная суспензия не должна храниться дольше восьми суток. Свежие растворы используются сразу, их нельзя хранить.

Выделяют несколько прямых и косвенных аналогов Ампициллина, схожих с ним по активному веществу и проявляемому эффекту. К прямым синонимам препарата относят средства с тем же действующим компонентом, к косвенным – с антибактериальным действием. Заменить медикамент могут:

• Амоксил – бета-лактамный антибиотик;
• Амоксициллин – выпускается для детей и взрослых, имеет то же активное вещество;
• Амофаст – таблетки из группы полусинтетических антибиотиков.

Приобрести медикамент можно через аптечные киоски или интернет-площадки. Стоимость препаратов разнится в зависимости от формы выпуска и торговой наценки. Примерные цены:

Интернет-стоимость, в рублях

Гранулы для суспензии 100 мл

Порошок для изготовления раствора 1000 мг 1 флакон

Валерий, 47 лет В прошлом году я попал в больницу с бронхитом. Болели легкие, была высокая температура. Помню, что мне ставили капельницы с Ампициллином – это антибиотик. На третий день внутривенного ввода препарата я почувствовал облегчение, а через пару недель меня окончательно выписали.

Екатерина, 29 лет У ребенка обнаружилась скарлатина. Я знала, что это опасное заболевание, поэтому обратилась к врачу за лечением. Тот сказал, что без антибиотиков не обойтись, и выписал нам гранулы Ампициллина. Из них надо было делать суспензию и давать малышу. Ребенок принимал лекарство с удовольствием (у него малиновый вкус), быстро излечился без осложнений.

Владимир, 36 лет Я попал в больницу с перитонитом – дотерпел боль в животе, которая оказалась аппендицитом. Врачи срочно меня прооперировали, а после, для улучшения заживления и предотвращения инфекции, стали вводить уколы Ампициллина. Благодаря этому лекарству, я быстро вышел из больницы. Антибиотик не дал развиться бактериям и ускорил выздоровление.

Ангелина, 43 года Дочь заболела пневмонией, ее положили в больницу и стали делать капельницы с Ампициллином. Увы, лечение долго не помогало, врачам пришлось быстро искать замену препарата, чтобы не развился абсцесс легких. Выяснилось, что при постановке диагноза была неправильно выявлена причина – ею стал вирус, а не бактерия, поэтому лекарство не работало.

источник

Порошок для приготовления раствора для инъекций 500 мг и 1000 мг

активное вещество — ампициллина натриевая соль 531.5 мг и 1063 мг (в пересчете на ампициллин 500 мг и 1000 мг)

Белый или почти белый гигроскопический порошок

Противомикробные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты для системного использования. Пенициллины широкого спектра действия

Фармакокинетика

После внутримышечного введения максимальный уровень препарата в плазме крови достигается через 30-60 минут. Около 17-20% ампициллина связывается с белками плазмы. Объем распределения – около 15 л.

Ампициллин хорошо проникает в ткани, проходит через плацентарный барьер и выделяется с материнским молоком. При неповрежденных мозговых оболочках уровень препарата в ликворе достигает только 5% от уровня в плазме. Однако при воспалении мозговой оболочки концентрация препарата в ликворе увеличивается до 50% от концентрации в плазме.

Ампициллин выводится, в основном, в неизмененной форме с мочой и желчью. После парентерального введения около 73+ 10% введенной дозы выделяется с мочой в неизмененной форме в течение 12 часов. До 10% дозы выделяется в виде продуктов метаболизма. Период полувыведения составляет 50-60 минут. В условиях олигурии период полувыведения может увеличиться до 8-20 часов. Период полувыведения увеличен также у новорожденных детей (2-4 часа). Почечный клиренс ампициллина после внутривенного введения составляет около 194 мл/мин.

Фармакодинамика

Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, охватывает такие грамположительные микроорганизмы как, стрептококки, энтерококки, не продуцирующие пенициллиназу стафилококки, пневмококки, Listeria, Corynebacteria, Clostridia, Bacillus anthracis, Erysipelothrix rusiopathiae, а также грамотрицательные микроорганизмы, такие как Haemophilus influenzae, менингококки, гонококки и Bordetella pertussis, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella, E.coli.

Около 20-50% E.coli являются устойчивыми к ампициллину. Из группы Proteus sp. только Proteus mirabilis является чувствительным на 15-40% и Proteus vulgaris — на 45-70%. Относительно Salmonella и Shigella, уровень резистентности варьирует в зависимости от области, однако имеется тенденция к полной резистенции.

Morganella morganii и Providenica rettgeri почти полностью устойчивы к препарату.

Терапевтический спектр ампициллина не охватывает Pseudomonas aerogenes и все пенициллиназа-продуцирующие организмы.

В зависимости от частоты назначения, увеличивается вероятность образования бета-лактамазы и развития устойчивости к ампициллину

Острые и хронические бактериальные инфекции различной тяжести и локализации с учетом чувствительными возбудителя:

— бактериальный менингит, эндокардит, остеомиелит, септицемия

— инфекции дыхательных путей (включая коклюш)

— инфекции мочеполовых путей

— инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей

— инфекции желудочно-кишечного тракта (включая санацию хронических носителей сальмонеллёза)

— инфекции кожи и мягких тканей

— воспалительные заболевания глаз

При острых и тяжелых инфекциях предпочтительно внутривенное введение препарата.

Длительность лечения зависит от степени тяжести заболевания и определяется врачом.

Как правило, ампициллин применяют в течение 7-10 дней, но терапию следует продолжать, по крайней мере, в течение 2-3 дней после исчезновения симптомов заболевания.

При лечении инфекций, вызванных бета-гемолитическим стрептококком, для достижения положительных результатов ампициллин должен применяться не менее 10 дней, в противном случае существует опасность дальнейшего развития ревматизма или нарушения функции почек (гломерулонефрит).

При инфекциях среднетяжелого течения взрослым и детям с массой тела свыше 20 кг вводят в/м –250-500 мг каждые 6 ч; при тяжелом течении 2,0 г каждые 3-4 ч.

Детям с массой тела до 20 кг — 12,5-25 мг/кг каждые 6 ч.

Детям (при менингите): новорожденным с массой тела до 2 кг — по 25-50 мг/кг каждые 12 ч в первую неделю жизни, затем 50 мг/кг каждые 8 ч; новорожденным с массой тела 2 кг и выше — 50 мг/кг каждые 8 ч в первую неделю жизни, затем 50 мг/кг каждые 6 ч.

При нарушении функции почек

Зависит от скорости клубочковой фильтрации:

— при клиренсе креатинина 20-30 мл/мин – 2/3 обычной дозы

— при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин – 1/3 обычной дозы.

При выраженном нарушении функции почек доза ампициллина за 8 часов не должна превышать 1 г.

Возможные нарушения электролитного баланса

У пациентов с тяжелыми нарушениями электролитного баланса следует учитывать содержание натрия в препарате.

Это относится как к однократной дозе, так и ко всему курсу лечения, а также к специальным тестам по определению электролитного баланса.

Особенно нужно учитывать содержание натрия у больных с нарушением функции почек, отеками и кровоизлияниями различного происхождения и локализации (при сердечной недостаточности, циррозе печени, рецидивирующих внутриполостных кровотечениях), при противошоковой терапии по стабилизации сердечно-сосудистой деятельности, парентеральном питании взрослых, детей и новорожденных.

5 мл готового 10% раствора ампициллина содержит 531,5 мг ампициллина натриевой соли, что соответствует 0,5 г ампициллина и 31,5 мг (1.43 ммоль) натрия.

10мл готового 10% раствора ампициллина содержит 1063 мг ампициллина натриевой соли, что соответствует 1,0 г ампициллина и 65,8 мг (2.86 ммоль) натрия.

Содержимое флакона ампициллина 1000 мг растворяют в 10 мл воды для инъекций ( 500 мг – соответственно в 5 мл воды для инъекций).

Следует использовать свежеприготовленный, прозрачный, не имеющий осадка и механических включений раствор. Не следует вводить ампициллин одновременно с другими препаратами.

Ампициллин (10% раствор) вводят внутримышечно, внутривенно или внутривенно капельно.

При внутривенном введении препарат вводится медленно в течение 3 минут.

Ампициллин совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы и 5% раствором левулезы.

— припухлость и болезненное ощущение в месте введения препарата, экзантема, зуд, покраснение

— тошнота, рвота, метеоризм, диарея

— лекарственная лихорадка, эозинофилия, ангионевротический отек, синдром Лайелла, отек гортани, сывороточная болезнь, гемолитическая анемия, аллергический васкулит или нефрит

— воспаления слизистой оболочки (чаще полости рта)

— локальный флебит и в редких случаях кристаллурия (при длительном внутривенном введении больших доз)

— возбуждение центральной нервной системы, клонусы и пароксизмы

— повышение уровня трансаминаз

— обратимое снижение уровня протромбина, уменьшение времени свертывания крови

— острый интерстициальный нефрит (чаше без выраженной клинической симптоматики)

— тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия, панцитопения

— псевдомембранозный, геморрагический колит

— отек Квинке, злокачественная эксудативная эритема Стивенса-Джонсона

— повышенная чувствительность к пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам

— аллергические реакции на бета-лактамные антибиотики

— инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз

— беременность и период лактации

— заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (колит вследствие применения антибиотиков)

Из-за возможного снижения терапевтического эффекта ампициллин не должен применяться в комбинации с бактериостатическими химиотерапевтическими препаратами или антибиотиками (такие как, тетрациклин, эритромицин, сульфаниламиды и хлорамфеникол).

Одновременное назначение с пробенецидом приводит к уменьшению выведения ампициллина с мочой, повышению концентрации препарата в крови и желчи и увеличению времени его выведения.

Ампициллин может временно снижать эффективность оральных противозачаточных средств, поэтому при назначении препарата рекомендуется дополнительное применение барьерных методов контрацепции.

Не ферментативные методы анализа сахара в моче могут давать ложноположительные результаты, что наблюдается при определении содержания пигментов мочи.

В процессе лечения ампициллином необходим систематический контроль функции почек, печени и периферической крови. Пациентам с нарушением функции почек требуется проведение корректировки дозы. При применении ампициллина у больных с бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, судороги, возбуждение центральной нервной системы, миоклонус или спазмы, анафилактическая реакция (шок).

Лечение: отмена препарата, симптоматическая, поддерживающая терапия. Пациентам с нарушенной функцией почек — гемодиализ.

По 500 мг и 1000 мг в стеклянные флаконы, герметично укупоренные пробками резиновыми и обжатые колпачками алюминиевыми.

По 50 флаконов вместе с 50 инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С

Хранить в недоступном для детей месте!

Не применять по истечении срока годности

САНАВИТА Фармасьютикэлс ГмбХ, D-59368 Верне, Германия

САНАВИТА Фармасьютикэлс ГмбХ, D-59368 Верне, Германия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство фирмы «САНАВИТА Фармасьютикэлс ГмбХ»

источник

Ампициллин – полусинтетический антибиотик группы пенициллинов. Характеризуется широким спектром антибактериального действия в отношении грамположительной и грамотрицательной патогенной флоры.

Ампициллин выпускают в форме порошка для приготовления инъекционного раствора в дозировках по 0,5 г и 1 г. В упаковке 10 флаконов.

Фармакодинамика. Ампициллин проявляет активность в отношении грамположительных микроорганизмов – стафилококков, не образующих пенициллиназу, стрептококков, менингококков, гонококков, пневмококков, большинство энтерококков и грамотрицательных микроорганизмов – кишечной палочки, сальмонеллы, клебсиеллы пневмонии и гемофильной палочки. Препарат не устойчив к воздействию пенициллиназы, поэтому не эффективен в отношении пенициллиназообразующих штаммов. Ампициллин нарушает синтез клеточных стенок бактерий, тем самым снижая устойчивость бактериальной клетки и вызывая ее гибель.

Фармакокинетика. При инъекционном введении действующее вещество в больших концентрациях циркулирует в крови. Максимальная концентрация Ампициллина в крови отмечается уже через 15 минут при внутривенном введении и через 30–60 минут при внутримышечном введении.

Ампициллин проникает в жидкости и ткани организма (в желчи концентрация вещества может в 4–100 раз превышать содержание Ампициллина в крови), в том числе в грудное молоко. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. До 30% препарата может связываться с белками плазмы. Вещество практически не подвергается расщеплению и выводится из организма в первоначальном виде.

Большая часть введенного Ампициллина выделяется почками, незначительные количества – с желчью. На протяжении 12 часов выводится около 45–70% введенной дозы Ампициллина. При функциональных нарушениях работы почек концентрация Ампициллина в крови возрастает, выведение замедляется. В норме период полувыведения Ампициллина составляет 60–120 минут, у пациентов с почечными заболеваниями этот показатель может достигать 12 часов. При повторных введениях действующее вещество не накапливается в организме, что дает возможность продолжительного лечения антибиотиком.

Ампициллин может применяться для лечения различных заболеваний, вызванных бактериями, чувствительными к действию Ампициллина. А именно:

• инфекционные воспаления ЛОР-органов и респираторного тракта (отит, фарингит, синусит, бронхит, пневмония, абсцесс легких);
• инфекции мочеполовой системы и почек (цистит, уретрит, пиелит, пиелонефрит, гонорея);
• инфекционные воспаления желчевыводящих путей (холецистит, холангит);
• брюшной тиф и паратиф;
• коклюш;
• сепсис;
• перитонит;
• менингит;
• эндокардит;
• листериоз;
• инфекционные болезни опорно-двигательной системы;
• инфекционные воспаления кожи и мягких тканей.

Противопоказаниями к применению Ампициллина являются:

• индивидуальная непереносимость препаратов группы пенициллинов и других β-лактамных антибактериальных средств (карбапенемов и цефалоспоринов);
• тяжелые функциональные нарушения работы печени;
• тяжелые функциональные нарушения работы почек;
• болезни пищеварительной системы, в том числе колит, возникший на фоне приема антибактериальных средств;
• лейкемия;
• инфекционный мононуклеоз;
• ВИЧ-инфекция;
• период грудного вскармливания.

Инъекционный раствор Ампициллина вводится внутримышечно или внутривенно (способ введения струйный либо капельный, зависит от вводимой дозы ампициллина).

Внутривенное введение Ампициллина

При внутривенном введения рекомендуемая разовая дозировка Ампициллина для взрослых составляет 0,25 – 0,5 г (периодичность инъекций – каждые 4–6 часов), максимальная суточная доза – от 1 г о 3 г. При тяжелых состояниях дозировка может быть доведена до 10 г.

Для новорожденных суточная доза составляет 100 мг на 1 кг массы тела, детям другого возраста – 50 мг на 1 кг массы тела. При необходимости дозы могут быть удвоены.

Для приготовления инъекционного раствора (для внутривенного введения) разовая доза препарата (не более 2 г) разводится в 5–10 мл воды для инъекций либо изотонического раствора хлорида натрия. Препарат вводится медленно (3–5 минут). Если назначенная разовая дозировка Ампициллина превышает 2 г, препарат вводится внутривенно капельно. Необходимую дозу ампициллина растворяют в воде для инъекций (на 2 г ампициллина 7,5 мл воды для инъекций). Приготовленный раствор антибиотика добавляют в изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствора глюкозы (125–250 мл). Смесь вводят капельно, со скоростью 60–80 капель в минуту. При капельном введении детям раствор готовится с 5% или 10% глюкозой.

Раствор ампициллина готовится непосредственно перед введением, суточная доза распределяется на 3–4 введения. Терапевтический курс обычно составляет 5–7 дней. Продолжительность терапии устанавливается врачом индивидуально в зависимости от тяжести инфекции, общего состояния, возраста и сопутствующих заболеваний пациента, показателей эффективности проводимого лечения. При необходимости лечение продолжают с переходом на внутримышечное введение препарата.

Внутримышечное введение ампициллина

Внутримышечно Ампициллин вводят в дозе 0,25–0,5 г каждые 4–6 часов, суточная доза составляет 1–3 г. При тяжелых инфекционных воспалениях дозировка может завышаться до 10 г в сутки. Максимально суточная доза не должна превышать 14 г Ампициллина.

Дозировка для новорожденных составляет 100 мг на 1 кг массы тела, для детей старшего возраста – 50 мг на 1 кг массы тела. При тяжелых инфекциях дозу увеличивают в два раза.

Для приготовления инъекционного раствора порошок разводят 2 мл либо 4 мл воды для инъекций.

Обычно Ампициллин хорошо переносится. Но иногда отмечается развитие побочных эффектов со стороны различных систем организма.

Со стороны нервной системы (при применении больших дозировок препарата у больных с почечной недостаточностью):

Со стороны системы пищеварения:

• диспепсические явления (диарея, тошнота, рвота);
• боль в животе;
• кишечный дисбактериоз;
• колит;
• сухость во рту и изменение вкусовых ощущений;
• гастрит;
• энтероколит;
• стоматит;
• глоссит.

Со стороны печени:

Аллергические реакции:

• ринит;
• конъюнктивит;
• кожная сыпь, сопровождающаяся зудом;
• крапивница;
• лихорадка;
• суставные боли;
• эозинофилия;
• пурпура;
• очень редко – отек Квинке и анафилактический шок;

Местные реакции:

• зуд и отек в месте введения;
• гиперемия.

У пациентов с ослабленной иммунной системой после продолжительного лечения Ампициллином может развиться суперинфекция, вызванная не чувствительными к действию препарата возбудителями (некоторыми грамотрицательными бактериями, грибками). Наряду с присоединением вторичной инфекции могут развиваться обратимые нарушения кроветворной системы (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия).

При передозировке Ампициллин оказывает токсичное действие на нервную систему (возможны галлюцинации, судороги), вызывает расстройство пищеварения (рвота или тошнота, диарея), аллергические воспаления (кожная сыпь). При возникновении признаков передозировки препарат отменяется, проводится гемодиализ (по необходимости), симптоматическое лечение. При развитии анафилактического шока требуется немедленная медицинская помощь.

Во время лечения Ампициллином важно принимать во внимание следующие моменты:

• перед началом лечения требуется обязательно исключить аллергическую реакцию на ампициллин;
• категорически запрещено смешивать приготовленный инъекционный раствор с другими препаратами;
• во время лечебного курса должен проводиться строгий контроль состава периферической крови, почечную и печеночную функции;
• для пациентов с нарушениями работы почек суточная дозировка должна корректироваться путем уменьшения разовой дозы либо увеличения отрезков времени между инъекциями;
• при сопутствующих аллергических патологиях (сенной лихорадке, астматической болезни бронхов и прочих) Ампициллин назначается в комплексе с десенсибилизирующими лекарственными средствами;
• Ампициллин не влияет на скорость двигательных и психических реакций, способность управлять транспортом и другими механизмами; однако у некоторых пациентов возможно развитие побочного действия Ампициллина на ЦНС, поэтому препарат следует принимать с осторожностью людям, от которых требуется сосредоточенность и концентрация внимания при работе с опасными механизмами;
• при лечении Ампициллином с одновременным приемом антикоагулянтов и антибиотиков группы аминогликозидов, их терапевтический эффект усиливается;
• Ампициллин уменьшает терапевтический эффект пероральных контрацептивов;
• токсичное действие Ампициллина возрастает при одновременном применении с пробеницидом;
• сочетание Ампициллина с аллопуринолом повышает риск развития аллергической реакции, проявляющейся кожной сыпью;
• одновременное применение ампициллина с β-адреноблокаторами повышает риск развития анафилактического шока;
• Ампициллин несовместим с левомицетином, клиндамицином, тетрациклином, амфотерцином, эритромицином, линкомицином, полимиксином В, метронидазолом, ацетилцистеином, метоклопрамидом, допамином, гепарином;
• длительное либо повторное лечение Ампициллином может вызвать развитие и рост резистентной флоры, устойчивой к действию антибактериального средства;
• Ампициллин выделяется в грудное молоко, поэтому на время терапии следует прекратить грудное кормление;

Лечение Ампициллином беременных женщин проводится только в ситуациях, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальную опасность для плода.

Хранить препарат в защищенном от влаги и солнечных лучей, труднодоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.

Структурными аналогами Ампициллина являются препараты:

Ампициллин порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г, 1 шт. — от 14 руб.

источник