Полусинтетический антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия для парентерального и перорального применения. Кислотостабилен. Разрушается пенициллиназой.
В медицинской практике применяют ампициллин, ампициллина натриевую соль, ампициллина тригидрат.
Ампициллин — мелкокристаллический порошок белого цвета, горький на вкус. Мало растворим в воде, практически нерастворим в этаноле, хлороформе, эфире. Молекулярная масса 349,40.
Ампициллина натриевая соль — порошок или пористая масса белого (или с кремоватым оттенком) цвета, горькая на вкус. Легко растворим в воде, растворим в спирте. Гигроскопична. Молекулярная масса 371,39.
Ампициллина тригидрат — белый кристаллический порошок. Растворим в воде (1:300), практически нерастворим в этаноле.
Ингибирует транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки делящегося микроорганизма, вызывает лизис бактерий.
Активен в отношении широкого спектра грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostr >в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria spp., и грамотрицательных микроорганизмов (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Yersinia multocida (Pasteurella), Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella spp., Escherichia coli), аэробных неспорообразующих бактерий.
Не эффективен в отношении пенициллиназообразующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp., Proteus vulgaris (индолпозитивный).
При приеме внутрь из ЖКТ всасывается 30–40% дозы, Cmax достигается через 1,5–2 ч. Относительно небольшая часть (10–30%) связывается с белками плазмы. Распределяется в большинстве органов и тканей, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях. Плохо проникает через ГЭБ , при воспалении мозговых оболочек проницаемость ГЭБ увеличивается. Практически не подвергается биотрансформации. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде, в моче создаются высокие концентрации антибиотика. Частично экскретируется с желчью, у кормящих матерей — с молоком. Не кумулирует.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции дыхательных путей и лор-органов (пневмония, абсцесс легкого, бронхит, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит), инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит, пиелит, уретрит), инфекции билиарной системы (холангит, холецистит), хламидийные инфекции у беременных женщин (при непереносимости эритромицина), цервицит, пастереллез, листериоз, инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично-инфицированные дерматозы), инфекции опорно-двигательного аппарата, инфекции ЖКТ (брюшной тиф и паратиф, дизентерия, шигеллез, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство), абдоминальные инфекции (перитонит), бактериальный эндокардит (профилактика и лечение), гонорея, менингит, сепсис, коклюш.
Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим пенициллинам), инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), детский возраст до 1 мес.
Бронхиальная астма, поллиноз, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе.
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA — B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, тремор, судороги (при терапии высокими дозами).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.
Фармацевтически несовместим с аминогликозидами. При совместном применении с аллопуринолом повышается вероятность появления кожной сыпи. При одновременном использовании с пероральными эстрогенсодержащими препаратами отмечается снижение эффективности пероральных контрацептивов, c этинилэстрадиолом — риск развития прорывных кровотечений (ослабляет действие). Ампициллин усиливает действие пероральных антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда. Бактерицидные антибиотики ( в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) — синергизм действия, бактериостатические ( в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонизм. Диуретики, аллопуринол, пробенецид, блокаторы канальцевой секреции, НПВС , в т.ч. фенилбутазон, снижают канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина.
Симптомы: токсическое действие на ЦНС (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, поддержание водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Выводится с помощью гемодиализа.
При курсовом лечении необходим контроль состояния функции органов кроветворения, почек и печени.
После исчезновения симптомов заболевания терапию необходимо продолжать еще 48–72 ч.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры. В случае развития суперинфекции требуется отмена ЛС и соответствующее изменение антибиотикотерапии.
При лечении больных сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша — Герксгеймера).
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками.
При лечении легкой диареи на фоне курсовой терапии следует избегать противодиарейных ЛС , снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.
До начала терапии следует провести соответствующие тесты для идентификации микроорганизмов, вызвавших заболевание, и оценки чувствительности к ампициллину. Терапия ампициллином может быть начата до получения результатов этих тестов. Когда результаты тестов станут известны, терапию следует продолжить с учетом полученных данных.
источник
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит, бронхит, пневмония, абсцесс легкого), инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит), гонорея, инфекции билиарной системы (холангит, холецистит), хламидийные инфекции у беременных женщин (при непереносимости эритромицина), цервицит, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; инфекции опорно-двигательного аппарата; пастереллез, листериоз, инфекции ЖКТ (брюшной тиф и паратиф, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство), абдоминальные инфекции (перитонит), эндокардит (профилактика и лечение), менингит, сепсис.
гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, капсулы, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора
Мы часто задаемся вопросом: «Можно ли открыть капсулу с лекарственным препаратом?». Причины могут быть разные – нежелание или невозможность проглотить капсулу, необходимость уменьшить дозировку, смешать с детским питанием для ребенка и т.п. Читать далее.
Гиперчувствительность к препарату (в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), период лактации, детский возраст (до 1 мес).
C осторожностью. Бронхиальная астма, сенная лихорадка и др. аллергические заболевания, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе, беременность.
Внутрь, взрослым — по 0.25 г 4 раза в день за 0.5-1 ч до еды с небольшим количеством воды; при необходимости дозу увеличивают до 3 г/сут.
Инфекции ЖКТ и органов мочеполовой системы: 0.5 г 4 раза в сутки.
Листериоз — в/м или в/в по 50 мг/кг каждые 6 ч.
При инфекциях среднетяжелого течения взрослым вводят в/м 0.25-0.5 г каждые 6-8 ч; при тяжелом течении инфекций — 1-2 г 3-4 раза в сутки или в/в по 0.5 г каждые 6 ч.
При менингите — 14 г/сут; кратность введения — 6-8 раз.
При гонококковом уретрите — внутрь 3.5 г однократно, или в/м 0.5 г 2 раза в течение одного дня; при гонорейном неосложненном уретрите — однократно 0.5 г.
Детям при тяжелых и среднетяжелых инфекциях — в/м по 25-50 мг/кг 4 раза в сутки; при менингите суточная доза — 100-200 мг/кг за 6-8 введений.
При нетяжелом течении инфекций у детей предпочтительнее назначать препарат в виде суспензии.
Детям старше 4 лет назначают по 1-2 г/сут; до 1 года — из расчета 100 мг/кг; 1-4 лет — 100-150 мг/кг; новорожденным с 1 мес — 150 мг/кг. Суточную дозу делят на 4-6 приемов.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания (от 5-10 дней до 2-3 нед, а при хронических процессах — в течение нескольких месяцев).
Полусинтетический пенициллин, широкого спектра действия, бактерициден. Кислотоустойчив. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий.
Активен в отношении грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., умеренно активен против большинства энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria spp., и грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), многие виды Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli) микроорганизмов, аэробных неспорообразующих бактерий.
Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp.
Аллергические реакции: возможны — зуд и шелушение кожи, крапивница, ринит, конъюнктивит, ангионевротический отек, редко — лихорадка, артралгия, эозинофилия, эритематозная и макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), реакции, сходные с сывороточной болезнью, в единичных случаях — анафилактический шок, неаллергическая ампициллиновая сыпь, может исчезнуть без отмены препарата.
Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, стоматит, гастрит, сухость во рту, изменение вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны ЦНС: головная боль, тремор, судороги (при терапии высокими дозами).
Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.
Местные реакции: боль в месте введения, инфильтраты при в/м введении, флебиты при в/в введении в больших дозах.
Прочие: интерстициальный нефрит, нефропатия, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидамикоз влагалища.
Симптомы: проявления токсического действия на ЦНС (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, ЛС для поддержания водно-электролитного баланса и симптоматическое. Выводится с помощью гемодиализа.
При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с др. бета-лактамными антибиотиками.
При лечении Ампициллином легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных ЛС, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные ЛС, показана отмена препарата. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.
Лечение Ампициллином должно обязательно продолжаться на протяжении еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.
Возможно применение ампициллина при беременности по показаниям. Ампициллин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения ампициллина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Ампициллин фармацевтически несовместим с аминогликозидами.
Антациды, глюкозамин, слабительные ЛС, пища и аминогликозиды (при энтеральном приеме) замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические ЛС (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое.
Ампициллин повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов (необходимо использовать дополнительные методы контрацепции), ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола (в последнем случае повышается риск развития кровотечений «прорыва»).
Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, НПВП и др. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме (за счет снижения канальцевой секреции).
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
источник
- Фармакокинетика
- Показания к применению
- Способ применения
- Побочные действия
- Противопоказания
- Беременность
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Передозировка
- Условия хранения
- Состав
Препарат Ампициллин — антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия, оказывает антибактериальное действие.
Ампициллина тригидрат обладает широким спектром антимикробного действия. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов (Streptococcus spp., в том числе S. pneumoniae, Enterococcus spp. и др.) и рядa грамотрицательных микроорганизмов (Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae, Еscherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Bordetella pertussis, некоторых штаммов Haemophilus influenzae и др.). Препарат разрушается пенициллиназой и поэтому не действует на пенициллиназообразующие штаммы микробов (например, Staphylococcus spp.).
Хорошо всасывается при приеме внутрь, проникая в ткани и биологические жидкости организма. Препарат не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь максимальная концентрация препарата в крови определяется через 1,5-2 часа. Время снижения концентрации препарата в крови наполовину составляет 60-120 минут. Выводится в основном почками, причем в моче создаются высокие концентрации неизмененного антибиотика, в большом количестве поступает также в желчь. В течение 6-8 часов выводится около 30 % применяемой дозы, за 24 часа – около 60 %. Ампициллина тригидрат при повторных применениях не кумулируется, что дает возможность применять его длительно в больших дозах.
Препарат Ампициллин применяется для лечения инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
— инфекции билиарной системы (холангит, холецистит);
— инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (пневмония, бронхит, абсцесс легкого, синусит, фарингит, отит, тонзиллит);
— менингиты;
— гастроэнтериты, вызванные шигеллами или сальмонеллами, брюшной тиф и паратиф;
— бактериальный эндокардит;
— инфекции мочеполовой системы (пиелит, пиелонефрит, цистит, уретрит, гонорея);
— перитонит;
— септицемия;
— инфекции кожи и мягких тканей.
После исчезновения клинических признаков заболевания ампициллин необходимо принимать еще 2-3 дня.
Рекомендуемая разовая стандартная доза для взрослых и детей старше 14 лет составляет 250-1000 мг каждые 6 часов. Режим дозирования устанавливается врачом.
Инфекции мочевыводящих путей: 500 мг каждые 8 часов.
Брюшной тиф и паратиф: 1000-2000 мг каждые 6 часов. При остром течении заболевания – на протяжении 2 недель, если пациент является бациллоносителем – 4-12 недель.
Неосложненная гонорея: единоразово 2000 мг ампициллина в комплексе с 1000 мг пробенецида. Рекомендуется курс лечения у женщин повторить.
Инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов: 250 мг каждые 6 часов.
Пневмония: 500 мг каждые 6 часов.
Детям старше 6 лет препарат назначать в суточной дозе 100 мг/кг массы тела. Суточную дозу следует поделить на 4-6 приемов.
Пациентам с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования: должна быть уменьшена доза препарата или увеличен интервал между приемами.
При применении Ампициллина у больных с бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
Противопоказаниями к применению препарата Ампициллин являются: повышенная чувствительность к ампициллину и другим β-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), а также к вспомогательным компонентам препарата; тяжелые нарушения функции печени; инфекционный мононуклеоз; лейкемия; ВИЧ-инфекции.
Возможно применение Ампициллина при беременности по показаниям. Ампициллин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения ампициллина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Сульбактам, необратимый ингибитор β-лактамаз, предупреждает гидролиз и разрушение ампициллина β-лактамазами микроорганизмов.
При одновременном применении ампициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) — антагонизм.
Ампициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов, подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.
Ампициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.
Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию ампициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают абсорбцию ампициллина. Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию ампициллина.
Ампициллин уменьшает эффективность контрацептивов для приема внутрь.
При передозировке Ампициллина возможны токсическое воздействие на ЦНС (головокружение, головная боль), диспептические явления (тошнота, рвота, жидкий стул), аллергические реакции в виде кожной сыпи. В случае возникновения симптомов передозировки препарат следует немедленно отменить и при необходимости провести симптоматическое лечение: промывание желудка, применение активированного угля, солевых слабительных, коррекция водно-электролитного баланса, гемодиализ. При аллергии показаны антигистаминные и десенсибилизирующие средства.
Таблетки Ампициллин следует хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Форма выпуска:
Таблетки по 0,25 г №10, по 0,25 № 20.
источник
Ампициллин (Ampicillinum) – полусинтетический бета-лактамный антибактериальный препарат группы пенициллинов для системного применения. Обладает широким спектром антибактериальной активности. Действует на грамположительную и грамотрицательную патогенную флору.
Препарат выпускают в таблетках по 0,25 г по 10 и 20 таблеток в упаковке. Таблетки белые, круглые, с плоской поверхностью и разделительной полосой. В 1 таблетке содержится действующего вещества – ампициллина тригидрата, соответствующего 250 мг ампициллина.
Вспомогательные вещества: тальк, стеарат кальция, картофельный крахмал.
Фармакодинамика. Ампициллин подавляет синтез клеточных стенок бактерий, чем и обусловлено его антибактериальное действие. Препарат воздействует на кокковые микроорганизмы (стафилококки, не образующие пенициллиназу, а также стрептококки, пневмококки, менингококки, гонококки) и большинство грамотрицательных бактерий (кишечную палочку, сальмонеллу, энтеробактерии рода протеус и прочие). Под действием пенициллиназы Ампициллин разрушается, поэтому не эффективен по отношению к пенициллиназообразующим штаммам.
Фармакокинетика. Препарат быстро всасывается в кровь и другие жидкости и ткани организма. Устойчив к воздействию кислой желудочной среды. Ампициллин практически не проникает через гематоэнцефалический барьер (при воспалительных процессах мозговых оболочек проницаемость возрастает), хорошо проникает через плацентарный барьер.
Максимальная концентрация действующего вещества в крови определяется через 1,5–2 часа после приема. Период полувыведения составляет 1–2 часа. Выводится из организма почками (при этом в моче определяется высокое содержание вещества в неизменном виде), остальная часть выводится с желчью. 30% действующего вещества расщепляется в печени. На протяжении 6–8 часов после приема выводится до 30% действующего вещества, за 24 часа – порядка 60%.
Препарат малотоксичен, не обладает способностью накапливаться в организме, благодаря чему может применяться в больших дозах длительно.
Применение лекарственного средства показано при инфекционных патологиях, вызываемых чувствительными к действию Ампициллина микроорганизмами. К ним относятся:
- воспалительные заболевания нижних отделов респираторного тракта и ЛОР-органов (отит, синусит, фарингит, тонзиллит, бронхит, бронхопневмония и пневмония);
- урологических патологии (цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, гонорея, уретрит);
- инфекционные воспаления желчевыводящих путей (холецистит, холангит);
- кишечные инфекции (сальмонеллез, энтероколиты, дизентерия, брюшной тиф, паратиф, гастроэнтерит);
- инфекционные воспаления кожи и мягких тканей;
- гинекологические инфекционные патологии;
- ревматизм;
- эндокардиты;
- рожистое воспаление;
- скарлатина;
- менингит;
- перитонит;
- сепсис.
Противопоказаниями к применению Ампициллина являются:
- индивидуальная непереносимость препаратов группы пенициллинов;
- тяжелые функциональные нарушения печени;
- инфекционный мононуклеоз;
- лейкемия;
- ВИЧ-инфекция;
- период грудного вскармливания;
- возраст младше 6 лет.
Препарат назначается врачом. Таблетки принимаются внутрь, за 30 минут до или через 2 часа после приема пищи.
Для взрослых и детей старше 14 лет стандартная разовая доза составляет от 0,25 г до 1 г, рекомендуемая суточная дозировка – 2–3 г, максимальная суточная – 4 г. Дозы подбираются индивидуально с учетом тяжести патологии, локализации инфекционного процесса и типа возбудителя.
Дозы препарата для взрослых в зависимости от типа и локализации инфекции:
- инфекции ЛОР-органов и респираторного тракта (кроме пневмонии) – по 0,25 г каждые 6 часов;
- пневмония – по 0,5 г каждые 6 часов;
- инфекции мочеполовой системы – по 0,5 г каждые 6 часов;
- брюшной тиф, паратиф – по 1–2 г каждые 6 часов;
- неосложненная гонорея – 2 г однократно в комбинации с пробенецидом.
Для детей от 6 до 14 лет назначается стандартная суточная доза 100 мг/кг. Рассчитанную суточную дозировку делят на 4–6 приемов.
Курс лечения определяется индивидуально для каждого пациента в зависимости от тяжести болезни и чувствительности инфекционных микроорганизмов к Ампициллину, может составлять от 7 дней до 3 и более недель.
Аллергические реакции:
- конъюнктивит;
- ринит;
- кожная сыпь и крапивница;
- зуд;
- редко – боль в суставах, лихорадка, эксфолиативный дерматит, эозинофилия;
- крайне редко – отек Квинке и анафилактический шок.
При развитии аллергической реакции требуется отмена препарата и назначение десенсибилизирующих средств, снижающих чувствительность организма к аллергену, и антигистаминных препаратов. При развитии анафилактического шока проводятся мероприятия неотложной медицинской помощи.
Со стороны пищеварительной системы:
- изменение вкуса;
- тошнота;
- рвота;
- боль в животе;
- диарея;
- стоматит;
- глоссит;
- геморрагический колит;
- энтероколит;
- гастрит;
- кишечный дисбактериоз.
Со стороны гепатобилиарной системы:
При передозировке Ампициллин оказывает токсичное действие на центральную нервную систему, вызывая:
- головную боль;
- головокружение;
- судороги, тремор, нейропатию (у пациентов с почечной недостаточностью).
При возникновении побочных явлений или признаков передозировки требуется отмена Ампициллина и симптоматическое лечение: промывание желудка, прием сорбентов и солевых слабительных, нормализация водного и солевого баланса, гемодиализ.
При длительном лечении Ампициллином у пациентов с ослабленным иммунитетом, а также при повторном лечении препаратом может развиваться суперинфекция, вызываемая нечувствительными к Ампициллину микроорганизмами – некоторыми грамотрицательными бактериями, дрожжеподобными грибами. В таких случаях целесообразен одновременный прием витаминов группы В и аскорбиновой кислоты, по показаниям – нистатина либо ливорина.
Во время терапии необходимо учитывать следующие моменты:
- перед началом лечения требуется исключить наличие аллергической реакции на Ампициллин;
- на протяжении терапевтического курса должна проводиться регулярная диагностика функции печени и почек, клеточного состава периферической крови;
- пациентам с аллергическими заболеваниями (сенной лихорадкой, бронхиальной астмой и прочими) препарат назначается в комплексе с десенсибилизирующими средствами;
- пациентам, выполняющим потенциально опасные либо требующие повышенного внимания виды работ (в том числе вождение автомобиля) при приеме препарата рекомендуется соблюдать осторожность;
- при функциональных нарушениях работы почек необходима коррекция дозировок препарата путем снижения разовой дозы либо увеличения временного интервала между приемами;
- беременным женщинам Ампициллин назначается только в том случае, если предполагаемая польза для здоровья женщины превышает потенциальную опасность для плода;
- Ампициллин в низких дозах определяется в грудном молоке, поэтому на время приема препарата следует отменить грудное кормление.
- повышает действие пероральных антикоагулянтов;
- снижает действие натрия бензоата;
- повышает всасывание дигоксина;
- усиливает токсичность метотрексата;
- снижает терапевтическое действие пероральных контрацептивов;
- при одновременном приеме с цефалоспоринами, аминогликозидами, ванкомицином, рифампицином, циклосерином антибактериальное действие усиливается;
- при одновременном приеме с антибиотиками группы тетрациклинов, макролидов, левомицетином, сульфаниламидами и линкозамидами снижается эффективность обоих препаратов;
- Ампициллин несовместим с левомицетином, тетрациклином, эритромицином, линкомицином, клиндамицином, амфотерицином, полимиксином В, ацетилцистеином; гидралазином, домамином, метоклопрамидом, гепарином;
- антацидные и слабительные лекарственные средства снижают всасывание Ампициллина;
- витамин С усиливает всасывание Ампициллина.
Лекарственное средство хранится в оригинальной упаковке, в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 15 до 25 °С. Срок годности таблеток Ампициллина составляет 3 года.
Аналоги препарата по действующему веществу: Ампициллин-Ферейн , Ампициллин АМП, Ампициллин Иннотек, Ампициллин-АКОС, , Пенодил, Пентрексил, Зетсил, Месциллин, Кампицилин.
Ампициллин таблетки 250 мг, 20 шт. — от 19 руб.
источник
Ампициллин – это полусинтетический антибиотик широкого спектра, который обладает противомикробным действием и используется для лечения ряда инфекций бактериального происхождения.
Лекарственный препарат Ампициллин выпускается в форме таблеток, капсул и порошка для приготовления суспензий. Таблетки и капсулы производятся по 0,25 г. Одна упаковка содержит 10 или 20 таблеток белого цвета плоскоцилиндрической формы. Лекарство в виде порошка имеет белый цвет с желтым оттенком. Оно сладкое на вкус и обладает специфическим запахом. Порошок выпускается в стеклянных банках оранжевого цвета по 60 мл.
Во всех лекарственных формах Ампициллина активным действующим веществом выступает ампициллина тригидрат. В состав одной таблетки входит 0,25 г действующего компонента, а также вспомогательные вещества в виде крахмала, талька, кальция стеарата и магния стеарата.
5 мл суспензии, приготовленной с помощью порошка Ампициллина, содержат 125 мг ампициллина тригидрата и следующие вспомогательные вещества:
- Кремния диоксид коллоидный;
- Карбоксиметилцеллюлоза натрия;
- Цитрат натрия безводный;
- Понсо 4R (Е124);
- Бензоат натрия (Е211);
- Сахароза;
- Вишневый ароматизатор.
Согласно инструкции к Ампициллину, данный лекарственный препарат предназначен для лечения различных бактериальных инфекций, вызванных чувствительной микрофлорой. Среди них следующие инфекционные заболевания дыхательных путей:
По инструкции к Ампициллину, лекарственное средство эффективно и при острых и хронических инфекционных болезнях пищеварительной, мочеполовой систем и желудочно-кишечного тракта, включая цистит, холецистит, пиелит, сальмонеллез и другие.
Согласно инструкции к Ампициллину, данный лекарственный препарат применяют и для лечения следующих заболеваний:
- Инфекции уха, горла и носа;
- Менингит;
- Скарлатина;
- Эндокардит;
- Инфекции кожи и мягких тканей;
- Септицемия;
- Ревматизм;
- Одонтогенные инфекции;
- Сепсис;
- Рожа;
- Гонорея.
Применение Ампициллина противопоказано в случаях:
- Возраста до 1 месяца;
- Периода кормления грудью;
- Заболеваний желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
- Лимфолейкоза;
- Повышенной чувствительности к компонентам препарата;
- Инфекционного мононуклеоза;
- Печеночной недостаточности.
По инструкции к Ампициллину, данное лекарственное средство следует применять с большой осторожностью в случаях сенной лихорадки, кровотечения в анамнезе, почечной недостаточности, бронхиальной астмы, аллергии. Консультация с врачом относительно целесообразности использования Ампициллина в период беременности также необходима.
Ампициллин во всех формах следует принимать за полчаса-час до приема пищи. Дозировка лекарственного препарата устанавливается индивидуально для каждого пациента в зависимости от степени тяжести и формы заболевания, а также при учете локализации инфекции и возраста больного.
Разовая доза лекарственного средства в виде таблеток для взрослых составляет 250-500 мг. Суточная доза – 1-3 г. Для детей массой ниже 20 кг суточная доза Ампициллина составляет 12,5-25 мг/кг, а для детей массой выше 20 кг она равна 50-100 мг/кг. Как правило, суточную дозу препарата делят на 4 приема.
Для приготовления суспензии во флакон с лекарственным средством наливают 62 мл кипяченой воды и тщательно взбалтывают. Для взрослых пациентов обычная доза Ампициллина в виде порошка составляет 500 мг каждые 6 часов.
В большинстве случаев, включая пневмонию, бронхит и различные инфекции мочеполовых путей и желудочно-кишечного тракта, используется дозировка по 500 мг 4 раза в сутки. При гонорее обычно принимают 2 г препарата 1 раз в день.
При некоторых инфекционных болезнях может понадобиться увеличение дозы Ампициллина в виде суспензий. Если они протекают в тяжелой форме, доза препарата для взрослых может составлять 3 г в сутки.
Суточная доза порошка Ампициллина для детей до 3 лет составляет 100-200 мг/кг массы тела. Она делится на 4 приема. Для детей старше 3 лет дозировка следующая: 50-100 мг/кг массы тела, разделенная на 4 раза.
Применение Ампициллина в некоторых случаях может спровоцировать побочные эффекты в виде аллергических реакций. Среди них следует выделить:
- Отек Квинке;
- Кожную сыпь и зуд;
- Конъюнктивит;
- Мультиформную эритему;
- Ринит;
- Эксфолиативный дерматит;
- Крапивницу.
В редких случаях Ампициллин может вызвать боли в суставах, анафилактический шок, эозинофилию и лихорадку. Иногда препарат становится причиной таких побочных эффектов со стороны пищеварительной системы как тошнота, рвота, повышенное газообразование в кишечнике и диарея.
Применение Ампициллина может спровоцировать также:
- Стоматит;
- Анемию;
- Агранулоцитоз;
- Лейкопению;
- Повышение активности печеночных трансаминаз;
- Тромбоцитопению;
- Псевдомембранозный колит;
- Глоссит.
Длительный курс лечения Ампициллином может стать причиной развития у ослабленных пациентов суперинфекции. В таких случаях необходимо прибегнуть к приему витаминов.
При лечении Ампициллином необходим постоянный контроль функций печени и почек. При их нарушении следует корректировать режим дозирования.
Высокие дозы препарата у больных с почечной недостаточностью могут оказывать токсическое действие на центральную нервную систему.
Среди аналогов Ампициллина можно выделить следующие лекарственные препараты:
- Ампициллин-АКОС;
- Ампициллин натриевая соль;
- Ампициллин-Ферейн;
- Пурициллин;
- Зетсил;
- Стандациллин;
- Пенодил.
Ампициллин следует хранить в темном и сухом месте, недоступном для детей, при комнатной температуре. Срок годности для капсул и порошка составляет 3, а для таблеток – 2 года.
Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.
источник
В 1 таблетке ампициллина тригидрата 0,25 г. Картофельный крахмал, тальк, кроскармеллоза натрия, кальция стеарат, как вспомогательные вещества.
В 1 капсуле ампициллина тригидрата 0,25 г. Картофельный крахмал и пудра сахарная.
5 мл суспензии ампициллина тригидрата 12,5 г и 0,25 г. Сахар, пищевой ароматизатор.
В 1 флаконе ампициллина натрия 0,25 г, 0,5 г, 1 г и 2 г.
Таблетки, капсулы, порошок для инъекций, гранулы для приготовления суспензии.
Антибактериальное.
Полусинтетический антибиотик пенициллинового ряда, действует бактерицидно. Механизм действия связан с угнетением синтеза клеточной мембраны делящихся микроорганизмов: нарушает пептидные связи в ней, что приводит к снижению устойчивости бактериальной клетки и к лизису. Кислотоустойчив. Проявляет активность в отношении грамположительных (стафилококк, стрептококк) и грамотрицательных микроорганизмов (клебсиелл пневмонии, протея, сальмонелл, шигелл, кишечной палочки, палочки инфлюэнцы).
Представляет интерес в качестве препарата для лечения гнойной хирургической инфекции, инфекций мочевыделительной системы, холангита и холецистита. Эффективен для лечения бактериальных инфекций дыхательных путей (внебольничная пневмония, бронхит, отит, синусит), менингита, эндокардита (в сочетании с Гентамицином), кишечных инфекций (шигеллез)
Разрушается пенициллиназой и поэтому неэффективен в отношении пенициллиназообразующих стафилококков. Были предприняты попытки «защитить» антибиотик от разрушения его ферментами бактерий. «Защищенные» пенициллины представляют комбинации с ингибиторами ферментов: Ампициллин + Сульбактам (препарат Уназин, Сультасин и другие). Сульбактам не оказывает антибактериальное действие, но ингибирует бета-лактамазы, поэтому в такой комбинации антибиотик действует и на устойчивые штаммы микроорганизмов.
Всасывание быстрое, биодоступность — 40%. Максимальная концентрация в крови определяется через 2 ч. С белками связывается на 20%. В терапевтических концентрациях обнаруживается в плевральной и синовиальной жидкостях, содержимом волдырей, высокие концентрации в моче, желчном пузыре, легких, половых органах, желчи, в бронхиальном секрете, костях, придаточных пазухах носа, среднем ухе, слюне.
Выводится почками (70-80%), частично с желчью, и с грудным молоком. В моче обнаруживаются высокие концентрации антибиотика. Не накапливается при многократном приеме.
- гайморит, тонзиллит, отит, фарингит, бронхит, абсцесс, пневмония;
- инфекция мочевыводящих путей;
- пиелонефрит;
- холангит;
- гонорея, цервицит;
- хламидиоз у беременных;
- рожа, импетиго, инфицированные дерматозы;
- скарлатина;
- пастереллез, листериоз;
- сальмонеллез и его носительство, брюшной тиф, дизентерия;
- перитонит;
- эндокардит;
- менингит;
- септицемия.
- лимфолейкоз;
- инфекционный мононуклеоз;
- повышенная чувствительность к пенициллинам;
- колит, связанный с приемом антибиотиков;
- нарушение функции печени (для внутримышечного введения);
- возраст до 1 месяца.
- зуд, шелушение кожи;
- ринит, крапивница, отек Квинке;
- редко — макулопапулезная сыпь, лихорадка, дерматит, эритема и анафилактический шок;
- дисбактериоз, гастрит, изменение вкуса, сухость во рту, боль в животе, тошнота, понос, рвота;
- стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит;
- ажитация, агрессивность, тревожность, депрессия, судороги;
- лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
- нефрит, нефропатия;
- кандидоз влагалища.
Препарат в таблетках или капсулах принимается внутрь. Дозировка для взрослых — 250-500 мг (в зависимости от тяжести заболевания) за 1 ч до еды 4 раза в день.
При инфекциях мочевыводящей системы 500 мг 4 раза в день. При гоноккоковом уретрите назначается однократно 3,5 г. Ампициллин в таблетках взрослым можно принимать в максимальной суточной дозе 4 г. Детям предпочтительнее назначать виде суспензии, о чем будет указано ниже.
Таблетки Ампициллин/сульбактам содержат две части ампициллина в стандартной дозировке и одну часть сульбактама. Способ их применения и дозировка такая же.
После приготовления раствора вводится в/м или в/в. При выполнении внутримышечных инъекций к содержимому флакона добавляют 2 мл раствора Новокаина, воды для инъекций или Лидокаина. Для в/в введения одноразовую дозу растворяют в 10 мл изотонического раствора или раствора глюкозы. При разовой дозе более 2 г вводят капельно, для этого к полученному раствору антибиотика добавляют 250 мл изотонического раствора и вводят 60 капель в минуту.
При среднетяжелом течении инфекций взрослым и детям с весом более 20 кг — внутримышечно 250 — 500 мг 4 раза в сутки, в более тяжелых случаях — 1 — 2 г 4 раза в сутки. При менингите —14 г/сутки, разделенные на 6 — 8 введений.
Для детей с весом до 20 кг доза составляет 12,5 — 25 мг/кг в сутки, более 20кг — 50-100 мг/кг в сутки. При менингите новорожденным с весом до 2 кг назначается внутривенно по 25 мг на кг веса каждые 12 ч всю первую неделю, затем 50 мг на кг веса каждые 8 ч.
Проявляется симптомами: тошнота, рвота, возбуждение, судороги.
Лечение заключается в промывании желудка, приеме сорбентов, слабительных и симптоматической терапии. Выводится при гемодиализе.
Бактериостатические средства (макролиды, хлорамфеникол, сульфаниламиды, линкозамиды, тетрациклины) оказывают антагонистическое действие, бактерицидные антибиотики (аминогликозиды, Ванкомицин, цефалоспорины, Рифампицин) синергидное действие.
Антациды и слабительные средства, прием пищи снижают абсорбцию, а повышает ее аскорбиновая кислота.
Усиливает действие антикоагулянтов, уменьшает эффективность эстроген содержащих контрацептивов.
Диуретики, Аллопуринол, Фенилбутазон, Оксифенбутазон, НПВС, повышают концентрацию активного вещества из-за снижения канальцевой секреции.
Одновременный прием Аллопуринола вызывает риск появления кожной сыпи.
Усиливает абсорбцию Дигоксина. Повышает токсичность Метотрексата.
При температуре не более 30 С.
Суспензия для детей предназначена для приема с месячного возраста. Для ее приготовления во флакон с гранулами добавляют кипяченую воду до отметки и взбалтывают, хранят при комнатной температуре 2 недели. Перед употреблением тщательно взбалтывают. Обращайте внимание на дозировку — есть суспензии с содержанием активного вещества 125 мг и 250 мг. Если взять последний вариант, то в 1 полной мерной ложке (5 мл суспензии) будет 250 мг действующего вещества, нижняя метка ложки соответствует 125 мг.
Дозировка детям с нетяжелой инфекцией: до 1 года — из расчета 100 мг/кг веса в сутки, с 1года до 4 лет — 100-150 мг/кг веса в сутки, старше 4 лет — по 1-2 г в сутки. Необходимую дозу нужно дать в 4 или 6 приемов.
По показаниям ампициллин при беременности можно применять. Поскольку, активное вещество выделяется в низких концентрациях с молоком кормящей матери, в период лечения грудное вскармливание временно прекращают.
В инструкции о том, сочетаются ли алкоголь и ампициллин ничего не упоминается. Однако, поразмыслив, можно сделать вывод, что прием алкоголя может вызвать или усилить побочные реакции, снизить содержание действующего вещества в тканях и эффективность антибиотикотерапии.
И это связано с тем, что при приеме алкоголя нарушается система активации цитохрома Р450 (она индуцируется), а ферменты других цитохромов, необходимых для метаболизма лекарств, подавляются. Также снижается выработка глюкуроновой кислоты, которая необходима для связывания токсических веществ и метаболитов лекарств.
Аналоги, имеющие одно действующее вещество: Пентрексил, Пенодил, Зетсил, Стандациллин.
От чего Ампициллин в таблетках? Это антибиотик группы пенициллинов, поэтому он применяется при различных инфекциях, в том числе, не утратил свою актуальность при лечении шигеллезов. Ампициллин и в настоящее время широко используется, прежде всего это объясняется тем, что он доступен подавляющему большинству пациентов, практически не вызывает нарушений функции печени (частота менее 0,1%, в сравнении с Цефотаксимом 8% и аминигликодидами — 15%). В медицинской практике применяют капсулы и таблетки Ампициллин в виде тригидрата по 250 мг, а также гранулы для приготовления суспензии. Нужно сказать, что пероральные формы этого препарата имеют низкую биодоступность — всего 40%. Как препарат для внутримышечного ведения он эффективен при лечении многих инфекций, но как препарат для приема внутрь в большинстве случаев уступает Амоксициллину, преимуществом которого являются лучшее и стабильное всасывание, отсутствие влияния на него приема пищи, а также меньшая кратность применения. Кроме того, пероральный прием этого препарата может стать причиной дисбактериоза, в то время как Амоксициллин незначительно подавляет флору. Частое употребление препарата у детей (каждые 4 месяца) может привести к флюорозу — дефект зубной эмали.
Отзывы об Ампициллине большей частью связаны с применением его при ангине и гайморите, при тяжелом течении которых назначались уколы «чистого» ампициллина или его комбинации с сульбактамом — Амписульбин, Сультасин или Уаназин.
Показания к применению включают назначение его при инфекции уха, горла, придаточных пазух носа, цистите и пиелонефрите. Выбор этого препарата при пиелонефрите объясняется отсутствием нефротоксичности, воздействием на кишечную палочку (главную причину инфекций мочевыделительной системы) и способностью выводиться с мочой в терапевтических концентрациях.
При неосложненном пиелонефрите лечение начинали именно с ампициллина. При отсутствии эффекта через 2–3 дня добавляли фторхинолоны или цефалоспорины. Лишь у некоторых пациентов при лечении отмечалась тошнота, рвота, расстройство стула, сыпь и зуд.
Купить в Москве данный препарат можно во многих аптеках.
Цена Ампициллина в таблетках 250 мг № 20 колеблется от 16 руб. до 21 руб. Один флакон порошка Ампициллина натриевой соли 500 мг стоит 7- 9 рублей.
Для приобретения препарата вам понадобится рецепт на латинском языке, выданный врачом.
источник
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, печеночная недостаточность, заболевания же лудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением анти биотиков), период лактации, детский возраст (до 1 мес).
С осторожностью. Бронхиальная астма, сенная лихорадка и другие аллергические заболевания, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе, беременность.
Внутрь, взрослым — по 250 мг 4 раза в день за 0.5-1 ч до еды с небольшим количеством воды; при необходимости дозу увеличивают до 3000 мг/сут.
Инфекции желудочно-кишечного тракта и органов мочеполовой системы: 500 мг 4 раза в сутки.
При гонококковом уретрите — внутрь 3500 мг однократно, или в/м 500 мг 2 раза в течение одного дня.
Детям старше 4 лет назначают по 1000-2000 мг/сут; до 1 года — из расчета 100 мг/кг; 1-4 лет — 100-150 мг/кг; новорожденным с 1 мес — 150 мг/кг.
Суточную дозу делят на 4-6 приемов. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания (от 5-10 дней до 2-3 нед., а при хронических процессах — в течение нескольких месяцев).
Аллергические реакции: возможны — зуд и шелушение кожи, крапивница, ринит, конъюнктивит, ангионевротический отек, редко — лихорадка, артралгия, эозинофилия, эритематозная и макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), реакции, сходные с сывороточной болезнью, в единичных случаях — анафилактический шок, неаллергическая ампициллиновая сыпь, может исчезнуть без отмены препарата.
Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, стоматит, гастрит, сухость во рту, изменение вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, тремор, судороги (при терапии высокими дозами).
Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.
Прочие: интерстициальный нефрит, нефропатия, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидамикоз влагалища.
Симптомы: проявляется токсическим действием на центральную нервную систему (особенно у больных с почечной недостаточностью) тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, лекарственные средства для поддержания водно-электролитного баланса и симптоматическая терапия. Выводится с помощью гемодиализа.
При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками. При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных лекарственных средств, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные лекарственные средства, показана отмена препарата. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу. Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.
источник
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.
| 1 таб. | |
| ампициллин (в форме тригидрата) | 250 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, тальк, поливинилпирролидон, твин-80.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь белого цвета с желтоватым оттенком, со специфическим запахом; приготовленная суспензия белого цвета с желтоватым оттенком.
| 1 фл. | 5 мл готовой сусп. | |
| ампициллин (в форме тригидрата) | 5 г | 250 мг |
Вспомогательные вещества: поливинилпирролидон, натрия глутамат кислый 1-водный, натрия фосфат двузамещенный или динатрия фосфат безводный, трилон Б, декстроза, ванилин, эссенция ароматическая пищевая (малиновая), сахар-рафинад или сахарная пудра рафинадная.
60 г (5 г активного в-ва) — флаконы (1) в комплекте с дозировочной ложкой — пачки картонные.
Порошок для приготовления раствора для инъекций белого цвета, гигроскопичный.
| 1 фл. | |
| ампициллин (в форме натриевой соли) | 1 г |
Флаконы объемом 10 мл (1) — пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (10) — пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (50) — коробки картонные.
Порошок для приготовления раствора для инъекций белого цвета, гигроскопичный.
| 1 фл. | |
| ампициллин (в форме натриевой соли) | 2 г |
Флаконы объемом 10 или 20 мл (1) — пачки картонные.
Флаконы объемом 10 или 20 мл (10) — пачки картонные.
Флаконы объемом 10 или 20 мл (50) — коробки картонные.
Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет подавления синтеза клеточной стенки бактерий.
Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Enterococcus spp.), Listeria monocytogenes; грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, некоторых штаммов Haemophilus influenzae.
Разрушается под действием пенициллиназы. Кислотоустойчив.
После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, не разрушаясь в кислой среде желудка. После парентерального введения (в/м и в/в) обнаруживается в плазме крови в высоких концентрациях.
Хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях. Проникает через плацентарный барьер. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, однако при воспалении оболочек мозга проницаемость ГЭБ резко возрастает.
30% ампициллина метаболизируется в печени.
T 1/2 — 1-1.5 ч. Выводится преимущественно с мочой, причем в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного препарата. Частично выводится с желчью.
При повторных введениях не кумулирует.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами, в т.ч.:
— инфекции дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, абсцесс легкого);
— инфекции ЛОР-органов (в т.ч. тонзиллит);
— инфекции желчевыводящих путей (в т.ч. холецистит, холангит);
— инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелит, пиелонефрит, цистит);
— инфекции ЖКТ (в т.ч. сальмонеллоносительство);
— инфекции кожи и мягких тканей;
— сепсис, септический эндокардит;
— повышенная чувствительность к антибиотикам из группы пенициллина и другим беталактамным антибиотикам;
— выраженные нарушения функции печени (для парентерального применения).
Устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя.
При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг, суточная доза — 1-3 г. Максимальная суточная доза составляет — 4 г.
Детям препарат назначают в суточной дозе 50-100 мг/кг, детям с массой тела до 20 кг — 12.5-25 мг/кг.
Суточную дозу делят на 4 приема. Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и эффективности лечения.
Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи.
Для приготовления суспензии во флакон с порошком добавляют 62 мл дистиллированной воды. Дозируют готовую суспензию специальной ложкой, имеющей 2 метки: нижняя соответствует 2.5 мл (125 мг), верхняя — 5 мл (250 мг). Суспензию следует запивать водой.
При парентеральном введении (в/м, в/в струйно или в/в капельно) разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг, суточная доза — 1-3 г; при тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 10 г и более.
Новорожденным детям препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг, детям остальных возрастных групп — 50 мг/кг. При тяжелом течении инфекции указанные дозы могут быть удвоены.
Суточную дозу делят на 4-6 введений с интервалом 4-6 ч. Длительность в/м введения — 7-14 дней. Продолжительность в/в применения 5-7 дней, с последующим переходом (при необходимости) на в/м введение.
Раствор для в/м введения готовят, добавляя к содержимому флакона 2 мл воды для инъекций.
Для в/в струйного введения разовую дозу препарата (не более 2 г) растворяют в 5-10 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 мин (1-2 г в течение 10-15 мин). При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят в/в капельно. Для этого разовую дозу препарата (2-4 г) растворяют в 7.5-15 мл воды для инъекций, затем полученный раствор добавляют к 125-250 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5-10% раствора глюкозы и вводят со скоростью 60-80 кап./мин. При в/в капельном введении детям в качестве растворителя используют 5-10% раствор глюкозы (30-50 мл в зависимости от возраста).
Растворы используют сразу после приготовления.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, зуд, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема; в редких случаях — анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, глоссит, стоматит, псевдомембранозный колит, кишечный дисбактериоз, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз.
Пробенецид при одновременном применении с Ампициллином-АКОС снижает канальцевую секрецию ампициллина, в результате чего повышается его концентрация в плазме крови и возрастает риск токсического действия.
При одновременном применении Ампициллина-АКОС с аллопуринолом повышается вероятность появления кожной сыпи.
При одновременном применении с Ампициллином-АКОС снижается эффективность эстрогеносодержащих пероральных контрацептивов.
При одновременном применении с Ампициллином-АКОС увеличивается эффективность антикоагулянтов и антибиотиков-аминогликозидов.
С осторожностью и на фоне одновременного применения десенсибилизирующих средств следует назначать препарат при бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях.
В процессе применения Ампициллина-АКОС необходим систематический контроль функции почек, печени и картины периферической крови.
При печеночной недостаточности препарат следует применять только под контролем функции печени.
Пациентам с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от КК.
При применении препарата в высоких дозах у пациентов с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на ЦНС.
При применении препарата для лечения сепсиса возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
При появлении аллергических реакций на фоне применения Ампициллина-АКОС препарат следует отменить и назначить десенсибилизирующую терапию.
У ослабленных пациентов при длительном применении препарата может развиться суперинфекция, вызванная устойчивыми к ампициллину микроорганизмами.
Для профилактики развития кандидоза одновременно с Ампициллином-АКОС следует назначить нистатин или леворин, а также витамины группы В и С.
Возможно применение препарата при беременности по показаниям в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Ампициллин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
При приеме внутрь детям препарат назначают в суточной дозе 50-100 мг/кг, детям с массой тела до 20 кг — 12.5-25 мг/кг. Парентерально н оворожденным детям препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг, детям остальных возрастных групп — 50 мг/кг. При тяжелом течении инфекции указанные дозы могут быть удвоены
источник