Многие люди задаются вопросом, Пенициллин и Ампициллин: одно и тоже? При возникновении любой болезни нельзя заниматься самолечением, для определения диагноза и назначения соответствующей терапии необходимо обратиться к терапевту, который выберет правильное лекарство, определит дозировку, учитывая индивидуальные особенности организма больного. Иначе возможно развитие тяжелых осложнений.
Пенициллином является природное антибиотическое вещество, произведенное из грибка плесени. Ампициллин же относится к антибиотикам, полученным синтетически с помощью молекулы данного компонента.
Пенициллин и Ампициллин отличаются спектром антибактериального действия. Первое соединение довольно эффективно против грамположительной микрофлоры, второе – против грамотрицательных микроорганизмов. Поэтому препарат на основе натурального соединения чаще всего применяется для терапии заболеваний ЛОР-органов инфекционного происхождения, пневмонии, а другой — против инфекций желудочно-кишечного тракта.
Стоит отметить, что многие возбудители болезней обладают низкой чувствительностью к синтетическому антибиотику, поэтому он используется реже. Данное медикаментозное средство впервые было изготовлено в 1961 году английской фармацевтической компанией, под названием Beecham.
Отвечая на вопрос, что лучше, Пенициллин или Ампициллин, можно отметить, что второе лекарство производится в нескольких формах (таблетированной, капсулированной, гранулированной, порошковой), удобных для применения внутрь перорально. Натуральное лекарство, в свою очередь, предназначено только для внутривенного или внутримышечного введения, что часто затрудняет его использование.
Наряду с улучшенным природным антибиотиком, в фармацевтике существует множество других эффективных антибиотических лекарств. Очень часто врачи назначают синтетический препарат для лечения ангины, особенно детям. Многие в раннем возрасте болезненно относятся к уколам, а этот препарат можно употреблять различными способами: выпить таблетку/капсулу или изготовить лечебную суспензию из лекарственного порошка. Последний способ наиболее популярный. Ампициллин при гриппе, ОРВИ неэффективен, так как его основное действие направлено на устранение бактерий, а не вируса.
Природное антибактериальное вещество используют, преимущественно, при стационарном лечении, в следующих случаях:
- Больной отказывается соблюдать все предписания врача по пероральному применению антибиотиков.
- С целью предупреждения возникновения ревматизма, если пациент или его близкие родственники ранее перенесли ревматическую лихорадку.
- Подозрение на развитие осложнений после перенесенной ангины.
- Большое количество случаев заболевания ангиной в общественных учреждениях.
- Отсутствие глотательной возможности у больного.
- Наличие ангины, вызванной стрептококком.
Кроме того, пенициллин широко используется в ветеринарии.
Исходя из вышеперечисленной информации, можно сделать вывод: Ампициллин и пенициллин – это одно и тоже, однако первый антибиотик является улучшенной формой второго. Ампициллин – антибиотик пенициллинового ряда, чаще назначается для терапии бактериальных заболеваний, благодаря удобной форме выпуска.
источник
В 1929 г. A. Fleming (Великобритания) обнаружил противомик-робные свойства зеленой плесени (Penicillium), а в 1940 г. его соотечественники H.W. Florey и Е.В. Chain получили пенициллин. За открытие пенициллина и его терапевтического действия все эти исследователи в 1945 г. получили Нобелевскую премию.
В 1942 г. пенициллин был получен в Советском Союзе З.В. Ермольевой.
Различают биосинтетические и полусинтетические пеницилли-ны. К биосинтетическим пенициллинам относятся препараты бензилпенициллина и феноксиметилпенициллин.
Полусинтетические пенициллины делят на 1) пенициллины, устойчивые к пенициллиназе, 2) пенициллины широкого спектра действия.
Бензилпенициллины нарушают связи между цепями пептидогликана клеточной стенки бактерий — снижают активность транс-пептидазы, которая способствует образованию пептидных мостиков, соединяющих цепи пептидогликана (рис. 64), а также снижают активность ферментов, которые ингибируют муреингидралазу. 1 В результате нарушается прочность клеточной стенки бактерий, что проявляется бактерицидным эффектом.
Бензилпенициллины действуют в основном на грамположитель-ные микроорганизмы.
Бензилпенициллины высоко эффективны (являются препаратами выбора) в отношении стрептококков, пневмококков, бледной трепонемы, палочки сибирской язвы, палочки дифтерии, возбудителей газовой гангрены и столбняка, болезни Лайма, актиномице-тов. Несколько менее чувствительны к бензилпенициллинам гонококки и менингококки.
Большинство штаммов стафилококков приобрели устойчивость к бензилпенициллинам, так как стафилококки этих штаммов вырабатывают пенициллиназу (бета-лактамазу-1) — фермент, который разрушает молекулы бензилпенициллинов.
В медицинской практике применяют в основном бензилпени-циллин (натриевая соль бензилпенициллина), прокаина бензилпе-нициллин, бензатина бензилпенициллин. Указанные препараты выпускают во флаконах в виде сухого вещества, которое разводят перед введением и вводят внутримышечно (при назначении внутрь эти препараты неэффективны, так как разрушаются НС1 желудочного сока). Бензилпенициллин, кроме того, можно вводить внутривенно.
Дозируют препараты бензилпенициллина в ЕД или долях грамма (1 миллион ЕД = 600 мг).
При внутримышечном введении препараты различаются по скорости наступления эффекта, концентрации в крови, длительности действия.
После внутримышечного введения бензилпенициллина(натриевая соль бензилпенициллина; пенициллин G) в крови быстро создается высокая концентрация препарата, которая удерживается около 4 ч. Препарат особенно показан при острых бактериальных инфекциях — острых стрептококковых инфекциях, круппозной пневмонии (вызывается пневмококками), ЛОР-инфекциях (фарингит, средний отит), болезни Лайма у детей, сибирской язве, сифилисе, актиномикозе, газовой гангрене и других инфекциях, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами. Внутривенно медленно или капельно препарат вводят при стрептококковом эндокардите, менингококковом менингите.
Прокаина бензилпенициллин(новокаиновая соль бензилпенициллина) после внутримышечного введения всасывается медленно; концентрация в крови ниже, чем при введении натриевой соли, но продолжительность действия значительно больше — до 12 ч.
Применяют препарат при сифилисе, сибирской язве, дифтерии, инфекциях ротовой полости, в основном при хроническом течении заболеваний.
Бензатина бензилпенициллин(бициллин-1) после внутримышечного введения всасывается очень медленно; концентрация в крови невысокая; длительность действия препарата составляет в зависимости от дозы 1—2 нед. Применяется для лечения сифилиса, при
стрептококковом фарингите, дифтерии, для профилактики сезонных обострений ревматизма.
Бензилпенициллины в целом мало токсичны, но могут вызывать реакции гиперчувствительности — крапивницу, гипертермию, боли в суставах, сыпи, ангионевротический отек, анафилактический шок. Возможны гемолитическая анемия, интерстициальный нефрит, нейтропения, тромбоцитопения. В больших дозах или при тяжелой почечной недостаточности бензилпенициллины могут вызывать энцефалопатию, судороги, кому.
По спектру противомикробного действия феноксиметилпенициллин сходен с бензилпенициллинами, но менее эффективен. В отличие от бензилпенициллинов устойчив к действию НС1 желудочного сока.
Препарат назначают внутрь 4 раза в сутки для профилактики сезонных обострений ревматизма, при хроническом стрептококковом фарингите, среднем отите, инфекциях ротовой полости.
29.1.1.1.1.3. Полусинтетические пенициллины, устойчивые к пенициллиназе
(антистафиллококковые пенициллины; изоксазолиловые пенициллины)
Первым препаратом этой группы был метициллин. В настоящее время применяют клоксациллин, диклоксациллин, флуклоксациллин, оксациллин.Эти препараты по спектру противомикробного действия сходны с бензилпенициллинами, но менее эффективны. Практически неэффективны в отношении бледной трепонемы. Существенным их отличием от бензилпенициллинов является эффективность в отношении стафилококков, вырабатывающих пенициллиназу (бета-лактамазу-1).
Основным показанием к назначению указанных препаратов являются инфекции, вызванные стафилококками, устойчивыми к бен-зилпенициллинам.
Препараты назначают внутрь; клоксациллин и оксациллин, кроме того, вводят парентерально.
Штаммы стафилококков, устойчивые к данным препаратам, называют метициллин-резистентными стафилококками.
29.1.1.1.1.4. Пенициллины широкого спектра действия
В этой группе пенициллинов выделяют аминопенициллины, кар-боксипенициллины, уреидопенициллины.
Аминопенициллины — амоксициллин, ампициллин действуют на те же возбудители, что и бензилпенициллины (за исключением бледной трепонемы), а также на ряд грамотрицательных возбудителей — сальмонеллы, шигеллы, кишечную палочку.
Амоксициллинлучше всасывается в кишечнике. Препарат назначают внутрь каждые 8 ч. При этом создаются достаточно высокие концентрации препарата в крови.
Применяют амоксициллин при синуситах, среднем отите, инфекциях верхних дыхательных путей и бронхов, пневмониях, инфекциях в зубоврачебной практике, инфекциях желчевыводящих путей (холецистит, холангит), мочеполовой системы (пиелонефрит, простатит, цистит, уретрит), остеомиелите, гонорее, гинекологических инфекциях (аднексит, эндометрит), болезни Лайма у детей, для эрадикации Н. pylori.
Побочные эффекты амоксициллина: тошнота, рвота, глоссит, стоматит, диарея, сыпи, реакции гиперчувствительности (крапивница, ангионевротический отек, анафилактические реакции, гемолитическая анемия, интерстициальный нефрит), при больших дозах или почечной недостаточности — судорожные реакции.
Ампициллинхуже всасывается и при приеме внутрь более эффективен при инфекциях желудочно-кишечного тракта. Частично выделяется с желчью (энтерогепатическая циркуляция). В качестве резервного препарата может применяться при бациллярной дизентерии, брюшном тифе.
При парентеральном введении (внутримышечно, внутривенно медленно или капельно) ампициллин может быть эффективен при септицемии, менингите, эндокардите, перитоните, холецистите, остром пиелонефрите, гинекологических инфекциях, остеомиелите, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами.
Аминопенициллины не действуют на микроорганизмы, которые вырабатывают бета-лактамазы (в частности, пенициллиназу). Поэтому аминопенициллины целесообразно назначать вместе с ингибиторами бета-лактамаз — клавулановой кислотой или сульбакта-мом. Применяют комбинированные препараты — амоксиклав (амоксициллин + клавулановая кислота), уназин (ампициллин + сульбактам).
Амоксиклав(аугментин) эффективен в отношении кокков, гемо-фильной палочки, кишечной палочки, шигелл, легионелл, сальмонелл, протея, клебсиелл, анаэробных возбудителей, в том числе Bacteroides fragilis и ряда других микроорганизмов. Препарат назначают внутрь 3 раза в день при остром среднем отите, инфекциях ротовой полости (пародонтиты, абсцессы и др.), дыхательных и мочевыводящих путей, костной ткани, суставов, кожи, мягких тканей. В тяжелых случаях препарат вводят внутривенно.
Карбоксипенициллины — карбенициллин(вводят внутримышечно) и карфециллин(назначают внутрь) сходны по спектру действия с аминопенициллинами. В отличие от аминопенициллинов действуют на синегнойную палочку.
Уреидопенициллины — азлоциллин, пиперациллин— антибиотики широкого спектра действия. Эффективны в отношении штаммов синегнойной палочки, устойчивых к карбоксипенициллинам.
Карбоксипенициллины и уреидопенициллины называют анти-синегнойными пенициллинами и пременяют в основном при заболеваниях, вызванных синегнойной палочкой.
29.1.1.1.1.5. Побочные эффекты пенициллинов
Пенициллины малотоксичны, однако чаще, чем другие антибиотики, вызывают реакции гиперчувствительности: крапивницу, ан-гионевротический отек; возможны повышение температуры, арт-ралгии, поражения почек, анафилактический шок.
источник
Пенициллины подразделяют на природные, которые выделяют определенные штаммы плесневых грибов, и полусинтетические, получаемые путем модификации структурной основы природных пенициллинов (таблица 3.11.3). Они действуют бактерицидно за счет угнетения синтеза веществ клеточной мембраны бактерий.
Группа | Представители | Путь введения, длительность действия, спектр |
---|---|---|
Биосинтетические пенициллины | бензилпенициллин (натриевая и калиевая соли) | Парентеральный (разрушается в кислой среде желудка), непродолжительного действия |
бензилпенициллин (новокаиновая соль), бензатина бензилпенициллин (Бициллин) | Парентеральный, продолжительного действия | |
феноксиметилпенициллин | Энтеральный | |
Полусинтетические пенициллины | оксациллин | Парентеральный и энтеральный, устойчивый к действию пенициллиназы |
ампициллин, амоксициллин, карбенициллин | Парентеральный и энтеральный, широкого спектра действия | |
азлоциллин, тикарциллин | Парентеральный | |
карфециллин | Энтеральный |
Разные пенициллины проявляют различную антибактериальную активность. Бензилпенициллин и его соли имеют узкий спектр действия, распространяющийся преимущественно на грамположительные бактерии и некоторые грамотрицательные кокки.
Все препараты бензилпенициллина применяют только в виде инъекций, так как они разрушаются в кислой среде желудка.
С открытием структурной основы пенициллинов – 6-аминопенициллановой кислоты появилась возможность усовершенствования этих антибиотиков. За счет химической модификации 6-аминопенициллановой кислоты были получены пенициллины, устойчивые к действию пенициллиназ, разрушающих природные пенициллины, эффективные при приеме внутрь ( оксациллин , ампициллин , амоксициллин и другие), обладающие широким спектром действия (ампициллин, амоксициллин, карбенициллин и другие).
Поскольку резистентность микроорганизмов к пенициллинам в основном обусловлена способностью продуцировать пенициллиназу, пенициллины стали применять совместно с так называемыми ингибиторами бета-лактамаз (к ним относится и пенициллиназа). Бета-лактамаза – фермент, который “разрезает” бета-лактамное кольцо, входящее в структуру пенициллинов, цефалоспоринов, карбапенемов, монобактамов. Ингибиторы бета-лактамазы, связывая микробный фермент, защищают антибиотик от разрушения и помогают сохранить его активность. К ингибиторам бета-лактамазы относятся клавулановая кислота, сульбактам и другие. Эти вещества противомикробных свойств не имеют, самостоятельно не применяются, но их включают в состав комбинированных препаратов, содержащих пенициллины (амоксициллин, ампициллин, тикарциллин и другие).
Пенициллины обладают самой низкой токсичностью в ряду антибиотиков. Основные осложнения при лечении пенициллинами – это аллергические явления (зуд, сыпь, ангионевротический отек, анафилактический шок), реакция обострения, дисбактериоз.
Амоксиклав (амоксициллин+клавулановая кислота) антибактериальное широкого спектра пор.д/ин.; пор.д/сусп. для приема внутрь; пор.д/сусп. для приема внутрь форте; табл.п.п.о. Lek (Словения)
Ампиокс-натрий (ампициллин+оксациллин) антибактериальное пор.д/ин.в/в; пор.д/ин.в/м Брынцалов-А (Россия)
Аугментин (амоксициллин+клавулановая кислота) антибактериальное (бактерицидное) пор.д/ин.; пор.д/сиропа; табл. GlaxoSmithKline (Великобритания)
Оспамокс (амоксициллин) антибактериальное широкого спектра гран.д/сусп. для приема внутрь; капс.; табл.п.о. Biochemie (Австрия)
Оспен (феноксиметилпенициллин) антибактериальное гран.д/сусп. для приема внутрь; сироп; табл.; табл.п.о. Biochemie (Австрия)
Оспен 750 (феноксиметилпенициллин) антибактериальное сироп Biochemie (Австрия)
Пициллин (пиперациллин) антибактериальное (бактерицидное) пор.д/ин. Italfarmaco S.p.A. (Италия)
Ретарпен 1,2 (бензатина бензилпенициллин) антибактериальное (бактерицидное) пор.д/ин. Biochemie (Австрия)
Ретарпен 2,4 (бензатина бензилпенициллин) антибактериальное (бактерицидное) пор.д/ин. Biochemie (Австрия)
Тароментин (амоксициллин+клавулановая кислота) антибактериальное пор.д/ин.; табл.п.о. Tarchominskie Zaklady Farmaceutyczne “Polfa” (Польша)
Флемоксин Солютаб (амоксициллин) антибактериальное широкого спектра, антибактериальное (бактерицидное) табл.раствор. Yamanouchi (Нидерланды)
Все права защищены. Не разрешается коммерческое использование материалов. Информация предназначена для медицинских специалистов.
источник
Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.
Антибактериальные средства, не являющиеся антибиотиками, здесь .
Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .
Действующие вещества рассмотрены в алфавитном порядке.
Препараты, содержащие Ампициллин (Ampicillin, код АТХ (ATC) J01CA01) | |||||
---|---|---|---|---|---|
Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы) | |||||
Название | Форма выпуска | Упаковка, шт | Страна, производитель | Цена в Москве, р | Предложений в Москве |
Ампициллин (Ampicillin) | порошок для инъекций 1г во флаконе | 1 | Россия, Биохимик | 9- (средняя 11) -24 | 210↘ |
Ампициллин (Ampicillin) | таблетки 250мг | 20 | Россия, разные | 7- (средняя 10) -52 | 106↘ |
Ампициллин- АКОС | порошок для инъекций 1г во флаконе | 1 | Россия, АКОС | 9- (средняя 11) -15 | 219↗ |
Ампициллина натриевая соль | порошок для инъекций 500мг во флаконе | 1 | Разные | 5- (средняя 6) -21 | 250 |
Ампициллина тригидрат | таблетки 250мг | 10, 20, 24 и 40 | Разные | 7- (средняя 22) -58 | 108↘ |
Ампициллина тригидрат | капсулы 250мг | 10, 20, 24 | Россия, разные | 6- (средняя 10) -60 | 505↗ |
Редко встречающиеся и снятые с продаж формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы) | |||||
Ампициллин (Ampicillin) | порошок для инъекций 500мг во флаконе | 1 | Россия, разные | 6- (средняя 7) -10 | 74↗ |
Ампициллин- АКОС | таблетки 250мг | 24 | Россия, Синтез | 12- (средняя 13) -25 | 28↘ |
Ампициллин- АКОС | таблетки 500мг | 24 | Россия, Синтез | 7- (средняя 10) -12 | 14↘ |
Зетсил (Zetsyl) | порошок для инъекций 500мг во флаконе | 1 | Индия, Ауробил | нет | нет |
Стандациллин (Standacillin) | капсулы 500мг | 12 | Австрия, Биохеми | нет | нет |
Упсампи | порошок для приема внутрь 250мг/5мл 60мл | 1 | Италия, БМС | нет | нет |
Препараты, содержащие комбинацию Ампициллин + Оксациллин | |||||
Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы) | |||||
Название | Форма выпуска | Упаковка, шт | Страна, производитель | Цена в Москве, р | Предложений в Москве |
Оксамп (Oxamp) | капсулы 250мг | 20 | Россия, Синтез | 32- (средняя 58↗) -90 | 92↘ |
Редко встречающиеся и снятые с продаж формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы) | |||||
Ампиокс (Ampiox) | капсулы 250мг | 20 | Россия, Брынцалов | нет | нет |
Ампиокс-натрий | порошок для инъекций 500мг | 5 и 10 | Россия, Брынцалов | нет | нет |
Оксамп-натрий | порошок для инъекций 500мг | 1 | Россия, разные | нет | нет |
Препараты, содержащие Бензилпенициллин (Benzylpenicillin, код АТХ (ATC) J01CE01) | |||||
Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы) | |||||
Название | Форма выпуска | Упаковка, шт | Страна, производитель | Цена в Москве, р | Предложений в Москве |
Бензил- пенициллина натриевая соль | порошок для инъекций 1млн ЕД | 1 | Россия, разные | 4- (средняя 6) -15 | 250↘ |
Препараты, содержащие Бензатин Бензилпенициллин (Benzathine Benzylpenicillin, код АТХ (ATC) J01CE08) | |||||
Редко встречающиеся формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы) | |||||
Бициллин-1 | порошок для инъекций 600тыс и 1млн200тыс ЕД | 1 | Россия, Синтез | 7- (средняя 8) -12 | 9↘ |
Ретарпен (Retarpen) | порошок для инъекций 2млн400тыс ЕД | 1 | Австрия, Биохеми | 950 | 1↘ |
Экстенциллин (Extencillin) | порошок для инъекций 600тыс ЕД | 1 | Франция, Рон-Пуленк | нет | нет |
Экстенциллин (Extencillin) | порошок для инъекций 1млн200тыс ЕД | 1 | Франция, Рон-Пуленк | нет | нет |
Препараты, содержащие Бензилпенициллин и Бензатин Бензилпенициллин (benzathine benzylpenicillin + benzylpenicillin, код АТХ J01CE30) | |||||
Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы) | |||||
Бициллин-3 | порошок для инъекций 600тыс ЕД | 1 | Россия, Синтез | 1- (средняя 8) -25 | 402↗ |
Бициллин-5 | порошок для инъекций 1млн500тыс (1млн200тыс + 300тыс) ЕД | 1 | Россия, Синтез | 5- (средняя 13) -20 | 197↘ |
Редко встречающиеся формы выпуска (менее 100 предожений в аптеках Москвы | |||||
Бициллин-3 | порошок для инъекций 1млн200тыс ЕД | 1 | Россия, Синтез | 6- (средняя 12) -22 | 77↗ |
Редко встречающиеся формы выпуска препаратов, содержащих Феноксиметилпенициллин (Phenoxymethylpenicillin, код (ATC) J01CE02) | |||||
Редко встречающиеся формы выпуска (менее 100 предожений в аптеках Москвы | |||||
Название | Форма выпуска | Упаковка, шт | Страна, производитель | Цена в Москве, р | Предложений в Москве |
Феноксиметил пенициллин | таблетки 250мг | 10 | Россия, Синтез | 13- (средняя 17) -31 | 75↗ |
Ампициллин — инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!
Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия, разрушающийся пенициллиназой.
Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет подавления синтеза клеточной стенки бактерий.
Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Enterococcus spp.), Listeria monocytogenes; грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, некоторых штаммов Haemophilus influenzae.
Разрушается под действием пенициллиназы. Кислотоустойчив.
После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, не разрушаясь в кислой среде желудка. После парентерального введения (в/м и в/в) обнаруживается в плазме крови в высоких концентрациях.
Хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях. Проникает через плацентарный барьер. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, однако при воспалении оболочек мозга проницаемость ГЭБ резко возрастает.
30% ампициллина метаболизируется в печени.
T1/2 — 1-1.5 ч. Выводится преимущественно с мочой, причем в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного препарата. Частично выводится с желчью.
При повторных введениях не кумулирует.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами, в т.ч.:
- инфекции дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, абсцесс легкого);
- инфекции ЛОР-органов (в т.ч. тонзиллит);
- инфекции желчевыводящих путей (в т.ч. холецистит, холангит);
- инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелит, пиелонефрит, цистит);
- инфекции ЖКТ (в т.ч. сальмонеллоносительство);
- гинекологические инфекции;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- перитонит;
- сепсис, септический эндокардит;
- менингит;
- ревматизм;
- рожа;
- скарлатина;
- гонорея.
Устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя.
При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг, суточная доза — 1-3 г. Максимальная суточная доза составляет — 4 г.
Детям препарат назначают в суточной дозе 50-100 мг/кг, детям с массой тела до 20 кг — 12.5-25 мг/кг.
Суточную дозу делят на 4 приема. Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и эффективности лечения.
Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи.
Для приготовления суспензии во флакон с порошком добавляют 62 мл дистиллированной воды. Дозируют готовую суспензию специальной ложкой, имеющей 2 метки: нижняя соответствует 2.5 мл (125 мг), верхняя — 5 мл (250 мг). Суспензию следует запивать водой.
При парентеральном введении (в/м, в/в струйно или в/в капельно) разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг, суточная доза — 1-3 г; при тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 10 г и более.
Новорожденным детям препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг, детям остальных возрастных групп — 50 мг/кг. При тяжелом течении инфекции указанные дозы могут быть удвоены.
Суточную дозу делят на 4-6 введений с интервалом 4-6 ч. Длительность в/м введения — 7-14 дней. Продолжительность в/в применения 5-7 дней, с последующим переходом (при необходимости) на в/м введение.
Раствор для в/м введения готовят, добавляя к содержимому флакона 2 мл воды для инъекций.
Для в/в струйного введения разовую дозу препарата (не более 2 г) растворяют в 5-10 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 мин (1-2 г в течение 10-15 мин). При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят в/в капельно. Для этого разовую дозу препарата (2-4 г) растворяют в 7.5-15 мл воды для инъекций, затем полученный раствор добавляют к 125-250 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5-10% раствора глюкозы и вводят со скоростью 60-80 кап./мин. При в/в капельном введении детям в качестве растворителя используют 5-10% раствор глюкозы (30-50 мл в зависимости от возраста).
Растворы используют сразу после приготовления.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, зуд, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема; в редких случаях — анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, глоссит, стоматит, псевдомембранозный колит, кишечный дисбактериоз, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз.
- повышенная чувствительность к антибиотикам из группы пенициллина и другим беталактамным антибиотикам;
- выраженные нарушения функции печени (для парентерального применения).
Возможно применение препарата при беременности по показаниям в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Ампициллин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Парентеральное применение противопоказано при выраженных нарушениях функции печени.
Пациентам с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от КК.
При применении препарата в высоких дозах у пациентов с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на ЦНС.
При приеме внутрь детям препарат назначают в суточной дозе 50-100 мг/кг, детям с массой тела до 20 кг — 12.5-25 мг/кг. Парентерально новорожденным детям препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг, детям остальных возрастных групп — 50 мг/кг. При тяжелом течении инфекции указанные дозы могут быть удвоены.
С осторожностью и на фоне одновременного применения десенсибилизирующих средств следует назначать препарат при бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях.
В процессе применения Ампициллина необходим систематический контроль функции почек, печени и картины периферической крови.
При печеночной недостаточности препарат следует применять только под контролем функции печени.
Пациентам с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от КК.
При применении препарата в высоких дозах у пациентов с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на ЦНС.
При применении препарата для лечения сепсиса возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
При появлении аллергических реакций на фоне применения Ампициллина препарат следует отменить и назначить десенсибилизирующую терапию.
У ослабленных пациентов при длительном применении препарата может развиться суперинфекция, вызванная устойчивыми к ампициллину микроорганизмами.
Для профилактики развития кандидоза одновременно с Ампициллином следует назначить нистатин или леворин, а также витамины группы В и С.
В настоящее время о случаях передозировки препарата Ампициллин не сообщалось.
Пробенецид при одновременном применении с Ампициллином снижает канальцевую секрецию ампициллина, в результате чего повышается его концентрация в плазме крови и возрастает риск токсического действия.
При одновременном применении Ампициллина с аллопуринолом повышается вероятность появления кожной сыпи.
При одновременном применении с Ампициллином снижается эффективность эстрогеносодержащих пероральных контрацептивов.
При одновременном применении с Ампициллином увеличивается эффективность антикоагулянтов и антибиотиков-аминогликозидов.
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте; таблетки и порошок для приготовления суспензии — при температуре от 15° до 25°C, порошок для приготовления раствора для инъекций — при температуре не выше 20°C. Срок годности таблеток, порошка для приготовления суспензии и порошка для приготовления раствора для инъекций — 2 года.
Приготовленную суспензию следует хранить в холодильнике или при комнатной температуре не более 8 суток. Приготовленные растворы для в/м и в/в введения хранению не подлежат.
Препарат отпускается по рецепту.
Бензилпенициллина натриевая соль — инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!
Антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки микроорганизмов.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных спорообразующих палочек; а также Actinomyces spp., Spirochaetaceae.
К действию бензилпенициллина устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу. Разрушается в кислой среде.
Новокаиновая соль бензилпенициллина по сравнению с калиевой и натриевой солями характеризуется большей продолжительностью действия.
После в/м введения быстро всасывается из места инъекции. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Бензилпенициллин хорошо проникает через плацентарный барьер, ГЭБ при воспалении мозговых оболочек.
T1/2 — 30 мин. Выводится с мочой.
Лечение заболеваний, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, сепсис, септицемия, пиемия, острый и подострый септический эндокардит, менингит, острый и хронический остеомиелит, инфекции мочевыводящих и желчных путей, ангина, гнойные инфекции кожи, мягких тканей и слизистых оболочек, рожа, дифтерия, скарлатина, сибирская язва, актиномикоз, лечение гнойно-воспалительных заболеваний в акушерско-гинекологической практике, ЛОР-заболеваний, глазных болезней, гонорея, бленнорея, сифилис.
Индивидуальный. Вводят в/м, в/в, п/к, эндолюмбально.
При в/м и в/в введении взрослым суточная доза варьирует от 250 000 до 60 млн. Суточная доза для детей в возрасте до 1 года составляет 50 000-100 000 ЕД/кг, старше 1 года — 50 000 ЕД/кг; при необходимости суточную дозу можно увеличить до 200 000-300 000 ЕД/кг, по жизненным показаниям — до 500 000 ЕД/кг. Кратность введения 4-6 раз в сутки.
Эндолюмбально вводят в зависимости от заболевания и тяжести течения взрослым — 5000-10 000 ЕД, детям — 2000-5000 Препарат разводят в стерильной воде для инъекций или в 0.9% растворе натрия хлорида из расчета 1 тыс.ЕД/мл. Перед инъекцией (в зависимости от уровня внутричерепного давления) извлекают 5-10 мл СМЖ и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении.
П/к бензилпенициллин применяют для обкалывания инфильтратов (100 000-200 000 ЕД в 1 мл 0.25%-0.5% раствора новокаина).
Бензилпенициллина калиевую соль применяют только в/м и п/к, в тех же дозах что и бензилпенициллина натриевую соль.
Бензилпенициллина новокаиновую соль применяют только в/м. Средняя терапевтическая доза для взрослых: разовая — 300 000 ЕД, суточная — 600 000. Детям в возрасте до 1 года — 50 000-100 000 ЕД/кг/сутки, старше 1 года — 50 000 ЕД/кг/сутки. Кратность введения 3-4 раза в сутки.
Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести течения заболевания может составлять от 7-10 дней до 2 мес и более.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз влагалища, кандидоз полости рта.
Со стороны ЦНС: при применении бензилпенициллина в высоких дозах, особенно при эндолюмбальном введении, возможно развитие нейротоксических реакций: тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судороги, кома.
Аллергические реакции: повышение температуры тела, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, боли в суставах, эозинофилия, ангионевротический отек. Описаны случаи анафилактического шока с летальным исходом.
Повышенная чувствительность к бензилпенициллину и другим препаратам из группы пенициллинов и цефалоспоринов. Эндолюмбальное введение противопоказано пациентам, страдающим эпилепсией.
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, при сердечной недостаточности, предрасположенности к аллергическим реакциям (особенно при лекарственной аллергии), при повышенной чувствительности к цефалоспоринам (из-за возможности развития перекрестной аллергии).
Если через 3-5 дней после начала применения эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии.
В связи с возможностью развития грибковой суперинфекции целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать противогрибковые препараты.
Необходимо учитывать, что применение бензилпенициллина в субтерапевтических дозах или досрочное прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Пробенецид снижает канальцевую секрецию бензилпенициллина, в результате повышается концентрация последнего в плазме крови, увеличивается период полувыведения.
При одновременном применении с антибиотиками, оказывающими бактериостатическое действие (тетрациклин), уменьшается бактерицидное действие бензилпенициллина.
Бициллин-5 — инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!
Антибиотик группы пенициллинов, разрушающийся пенициллиназой.
Антибиотик группы пенициллинов пролонгированного действия, разрушающихся пенициллиназой. В основе механизма действия лежит нарушение синтеза пептидогликана — мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (не образующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), а также Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis.
К препарату устойчивы вирусы, риккетсии, грибы, простейшие, большинство грамотрицательных бактерий.
Препарат оказывает пролонгированное действие.
При введении Бициллина-5 создается высокая концентрация в первые часы после инъекции.
После введения Бициллина-5 в дозе 1.2-1.5 млн. ЕД у детей и взрослых достигается терапевтическая концентрация 0.3 ЕД/мл, которая сохраняется в течение 28 дней.
- лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к пенициллину возбудителями (особенно в тех случаях, когда необходимо создать длительную терапевтическую концентрацию в крови);
- круглогодичная профилактика ревматизма у взрослых и детей.
Не допускается более частое введение препарата, чем указано в режиме дозирования.
Взрослым препарат назначают в дозе 1.5 млн. ЕД 1 раз в 4 недели.
Детям дошкольного возраста препарат назначают в дозе 600 000 ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет 1.2-1.5 млн. ЕД 1 раз в 4 недели.
Правила приготовления и введения раствора
Суспензию Бициллина-5 готовят непосредственно перед употреблением. Во флакон с препаратом вводят 5-6 мл стерильной воды для инъекций, или 0.9% раствора натрия хлорида, или 0.25-0.5% раствора новокаина.
Смесь во флаконе перемешивают (вращением флакона между ладонями) до образования гомогенной суспензии (или взвеси), которую вводят немедленно глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. Растирание ягодицы после инъекции не рекомендуется.
Аллергические реакции: головная боль, повышение температуры тела, крапивница, сыпь на коже и слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек. Описаны случаи анафилактического шока с летальным исходом.
Местные реакции: возможна болезненность в месте введения.
Данные о применении Бициллина-5 при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не предоставлены.
Детям дошкольного возраста препарат назначают в дозе 600 000 ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет 1.2-1.5 млн. ЕД 1 раз в 4 недели.
Бициллин-5 можно применять только в тех случаях, когда известно, что у пациента отсутствуют реакции повышенной чувствительности к пенициллину, т.к. препарат обеспечивает постоянное поступление пенициллина в кровь на протяжении длительного времени.
Пациенты, у которых были отмечены необычные для препарата реакции, должны находиться под постоянным наблюдением врача до полного исчезновения побочных эффектов. В тяжелых случаях назначают соответствующую терапию (атропин 0.1% 0.5-0.6 мл, эпинефрин 0.1% 1 мл, эфедрин 5% 1 мл, кофеин натрия бензоат 10%, нашатырный спирт).
В настоящее время о случаях передозировки препарата Бициллин-5 не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие препарата Бициллин-5 не описано.
Список Б. Препарат следует хранить в сухом прохладном месте при температуре не выше 20°С. Срок годности — 3 года.
источник
Необходимость назначения антибиотиков при ангине не вызывает сомнений: заболевание протекает тяжело, и чаще всего вызывается бактериями. Ампициллин – это антибиотик полусинтетического строения из группы пенициллинов, который обладает расширенным спектром действия и используется для лечения инфекций ЛОР-органов, в том числе и ангины.
Этот препарат впервые был выпущен британской фармацевтической компанией Beecham в 1961 году. Наряду с пенициллином и бензилпенициллином он стал одним из первых антибактериальных средств, известных науке, и получил широкое распространение по всему миру.
В практической медицине его популярность постепенно снижается, а врачи отдают предпочтение более современным и эффективным антибиотикам. Рассмотрим, в каких случаях назначается ампициллин при ангине сегодня, и какие средства могут его заменить.
Преимуществами Ампициллина является:
- Устойчивость к ферментам и кислой среде желудка: это позволяет использовать лекарство в форме таблеток;
- Широкий спектр активности: Ампициллин уничтожает как кислотоустойчивые, так и некислотоустойчивые бактерии (в том числе и стрептококки – основные возбудители ангины);
- Низкая токсичность: это делает возможным использование препарата для лечения детей с первого дня жизни, а также беременных и кормящих женщин;
- Необратимость действия: препарат блокирует один из ключевых ферментов жизнедеятельности бактерий, полностью разрушая микробную клетку.
Ампициллин может назначаться как внутрь, так и инъекционно. Рекомендованные дозы для детей и взрослых представлены в таблице ниже.
Возраст | Таблетки, 0,25 г | Порошок для изготовления раствора для инъекций (в дозировке 0,250, 0,5, 1 и 2 г) |
---|---|---|
Возраст | Разовая доза | Максимальная доза, разрешенная к употреблению за сутки |
---|---|---|