Применение и дозировка ампициллина

Ампициллин — инструкция по применению антибиотика, форма выпуска, состав, побочные эффекты, аналоги и цена

Для лечения сложных инфекционно-бактериальных заболеваний используется антибиотик Ампициллин. Он входит в группу пенициллинов и эффективно справляется с проявлениями жизнедеятельности патогенной микрофлоры. Ознакомьтесь с инструкцией по применению Ампициллина, узнайте о его показаниях для использования, формах выпуска, составе и способе приема.

Согласно принятой фармакологической классификации, антибиотик Ампициллин входит в группу пенициллинов, отличается широким спектром активности и разрушается пенициллиназой. Действующим веществом состава лекарства является тригидрат ампициллина, который не дает расти клеточной стенке бактерий. Это позволяет использовать препарат в лечении болезней, вызванных патогенными возбудителями.

Ампициллин выпускается в четырех форматах: таблетки, капсулы, гранулы для приготовления суспензии и порошок для изготовления раствора для инъекций. Состав и описание лекарств:

Ампициллин суспензия для детей

Порошок для изготовления раствора для инъекций

Белые плоскоцилиндрические с фаской, риской

Порошок белого цвета с желтым оттенком

Белый гигроскопичный порошок

Концентрация ампициллина тригидрата, мг

Картофельный крахмал, твин-80, стеарат магния, поливинилпирролидон, тальк

Поливинилпирролидон, сахар, глутамат натрия кислый, малиновая пищевая ароматическая эссенция, декстроза, натрия фосфат двузамещенный, трилон Б,ванилин

Флаконы по 60 г в комплекте с дозировочной ложкой

Флаконы 10 или 20 мл, по 1, 5 или 10 флаконов в пачке

Медикамент антибактериального действия активен в отношении ряда бактерий (кишечная палочка, шигеллы, сальмонеллы, протеи). Препарат не действует на штаммы микробов, которые образуют фермент пенициллиназу. Антимикробное свойство определяется активным веществом, которое начинает действовать сразу, проникая в ткани и жидкости организма.

Лекарственное средство является антибиотиком, оказывает антимикробное действие на определенные штаммы микроорганизмов. К ним относятся: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae.

Антибиотик входит в группу полусинтетических пенициллинов, не дает расти бактериальной клеточной стенке, за счет чего и оказывает бактерицидное действие. Препарат разрушается пенициллиназой, устойчив к воздействию кислот. Попадая внутрь, лекарство быстро всасывается, не разрушается в кислой среде, слабо проникает через гематоэнцефалический барьер головного мозга, но эта способность увеличивается при воспалении оболочек.

Метаболизм препарата происходит в печени. Медикамент выводится почками за 2-3 часа, в моче создаются его высокие концентрации, но активное вещество не кумулирует. Это помогает применять его долго в больших дозах. Препарат частично выводится желчью, обнаруживается в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях, многих тканях организма.

Основными показаниями для использования препарата являются заболевания, вызванные чувствительными к активному веществу микроорганизмами. К таковым относятся болезни:

бронхит, абсцесс, пневмония;
тонзиллит, заболевания ЛОР-органов;
холецистит, холангит;
пиелит, цистит, пиелонефрит;
инфекции желудочно-кишечного тракта, сальмонеллоносительство;
гинекологические инфекции яичников, поражения кожи и мягких тканей, гонорея;
перитонит, сепсис, септический эндокардит;
менингит, аднексит;
ревматизм, рожа;
скарлатина, гонорея.

Способ применения и дозировка препарата устанавливаются врачом индивидуально в зависимости от стадии развития заболевания, места нахождения инфекции и типа бактерии-возбудителя. Как применять Ампициллин при бронхите или заболеваниях ЛОР-органов: разовая доза составляет 250-500 мг, а суточная – 1-3 г для взрослых, но не больше 4 г. Для детей суточная дозировка равна 50-100 мг/кг массы тела, при весе менее 20 кг – 12,5-25 мг/кг. Суточная доза делится на четыре приема.

Чтобы приготовить суспензию, смешайте флакон с порошком с 62 мл дистиллированной воды. Дозировка отмеряется ложкой из комплекта по меткам – нижняя равна 2,5 мл (125 мг), верхняя – вдвое больше. Суспензия запивается водой. Доза для новорожденных до месяца составляет 150 мг/кг массы тела, до года – 100 мг/кг тела, 1-4 лет – 100-150 мг/кг, старше 4 лет – 1-2 г/сутки, разделенные на 4-6 приемов. Курс лечения суспензией составляет 5-10 дней, при хронических процессах – от 2-3 недель до нескольких месяцев. Полученную жидкость нужно употребить в течение восьми дней.

По инструкции таблетки Ампициллин принимают внутрь вне зависимости от приема пищи. Разовой взрослой дозой является 0,5 г, суточной – 2-3 г в 4-6 приемов. Детям положено 100 мг/кг веса. Курс лечения таблетками зависит от тяжести заболевания и эффективности проведения терапии. Минимальный срок приема препарата составляет пять дней, максимальный измеряется несколькими месяцами.

Прием капсул аналогичен таблеткам – их запивают водой за полчаса-час до еды, запрещено разжевывать или повреждать оболочку. Разовой взрослой дозой является 250-500 мг четыре раза/сутки, детской при массе тела до 20 кг – 12,5-25 мг/кг массы тела каждые шесть часов. Взрослая дозировка при необходимости может увеличиваться до 3 г/сутки. При инфекциях желудочно-кишечного тракта и мочеполовой системы принимают по 500 мг 4 раза/сутки, при гонококковом уретрите гинекологи и урологи назначают 3,5 г однократно.

Для парентерального использования предназначен Ампициллин в уколах. Его вводят внутримышечно, внутривенно струйно или капельно. Разовой взрослой дозой считается 250-500 мг, суточной – до 1-3 г, при тяжелых инфекциях ее увеличивают до 10 г. Для новорожденных предназначен ввод 100 мг/кг/сутки, другим – 50 мг/кг веса. Суточная доза делится на 4-6 введений с интервалом 4-6 часов. Курс терапии продолжается 7-14 дней. Внутривенно вводить лекарство можно 5-7 дней, внутримышечно – 7-14 суток.

Чтобы получить раствор для внутримышечного ввода, порошок разводят 2 мл воды для инъекций. Для приготовления раствора, предназначенного для внутривенного введения, 2 г препарата растворяют в 5-10 мл воды либо раствора хлорида натрия и вводят медленно на протяжении 3-5 минут. Если разовая доза превышает 2 г, лекарство вводится капельно со скоростью 6-80 капель/минуту. Для этого доза смешивается с 7,5-15 мл воды или аналогичным количеством раствора глюкозы. Полученная жидкость используется сразу после приготовления.

В инструкции по применению медикамента следует изучить раздел особых указаний. Некоторые пункты:

препарат с осторожностью применяется при бронхиальной астме, сенной лихорадке, при совместном использовании десенсибилизирующих средств;
в процессе лечения требуется периодический контроль функции почек, печени, крови;
при нарушениях работы почек или печени проводится коррекция дозы;
высокие дозы лекарства могут привести к токсическому действию;
во время терапии сепсиса возможно развитие реакции бактериолиза;
если появляются аллергические реакции, лечение отменяется;
у ослабленных пациентов может развиться суперинфекция, которая требует отмены терапии препаратом;
для профилактики кандидоза на фоне лечения Ампициллином желательно принимать Нистатин, Леворин, аскорбиновую кислоту и витамины группы В.

Врачи разрешают принимать антибиотик Ампициллин во время беременности, но только тогда, когда потенциальная польза для матери будет превышать возможный риск для развития и роста плода. Во время приема препарата при вынашивании ребенка требуется особенный тщательный контроль картины периферической крови и функционирования всех систем будущего малыша.

При лактации активное вещество состава проникает в грудное молоко и обнаруживается там в низких концентрациях. Если кормящая мать принимает медикамент, то следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания. Если это невозможно, женщину переводят на лечение более безопасными средствами для устранения патогенной микрофлоры в организме.

Согласно инструкции Ампициллин детям может назначаться с первого месяца жизни в виде парентерального введения раствора. С года можно назначать суспензию, полученную из порошка. Дозировка лекарства отличается в зависимости от массы тела и составляет 50-100 мг/кг, при весе менее20 кг – 12,5-25 мг/кг. Суточная доза уколов для новорожденных равна 100 мг/кг, детям старше месяца – 50 мг/кг.

Некоторые комбинации медикамента с другими лекарственными средствами могут вызвать негативную реакцию. Рискованное сочетание:

Пробенецид понижает канальцевую секрецию ампициллина тригидрата, увеличивает концентрацию в плазме и риск токсического воздействия;
Аллопуринол увеличивает шанс развития кожной сыпи, атрофических язв;
препарат снижает активность действия пероральных контрацептивов, содержащих эстроген, увеличивает действие антикоагулянтов и антибиотиков из группы аминогликозидов.

Врачами строго запрещен прием алкоголя и спиртосодержащих напитков или лекарств во время лечения медикаментом. Это приводит к повышению нагрузки на печень, снижению ее работоспособности и увеличению риска появления передозировки. Если в печени есть даже незначительные врожденные изменения, то могут возникнуть гепатит, желтуха и даже летальный исход.

Пациенты, принимавшие медикамент, отзываются о нем хорошо, но есть ряд побочных действий, проявляющихся при лечении препаратом. К ним относятся:

аллергические реакции, кожная сыпь, крапивница;
отек Квинке, зуд, дерматит, лихорадка, тревога;
эритема, анафилактический шок, тошнота;
рвота, диарея, глоссит, апоплексия;
стоматит, колит, дисбактериоз;
анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
кандидоз полости рта, молочница влагалища, вагинит, вагиноз.

При превышении дозы лекарства на протяжении длительного времени возможны проявления передозировки. К ее симптомам относятся головокружение, головная боль, жидкий стул, рвота. Иногда появляются кожные аллергические высыпания. При проявлении данных симптомов требуется отменить прием препарата и обратиться к врачу за лечением. Желательно вызвать рвоту и выпить активированный уголь либо другой сорбент.

Не всем категориям пациентов разрешено употребление препарата. Медикамент с осторожностью назначается при беременности и лактации, в возрасте до 1 месяца в виде парентерального раствора. Противопоказания запрещают использовать препарат по назначению:

повышенная чувствительность к антибиотикам пенициллина или из беталактамной группы;
нарушения функции печени;
инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз;
детский возраст до шести лет для таблеток и капсул.

Купить Ампициллин можно только по рецепту. Он хранится в сухом темном месте при температуре 15-25 градусов для таблеток и гранул для суспензии, не выше 20 градусов – для капсул и порошка для раствора. Срок годности всех лекарств составляет два года. Приготовленная суспензия не должна храниться дольше восьми суток. Свежие растворы используются сразу, их нельзя хранить.

Выделяют несколько прямых и косвенных аналогов Ампициллина, схожих с ним по активному веществу и проявляемому эффекту. К прямым синонимам препарата относят средства с тем же действующим компонентом, к косвенным – с антибактериальным действием. Заменить медикамент могут:

Амоксил – бета-лактамный антибиотик;
Амоксициллин – выпускается для детей и взрослых, имеет то же активное вещество;
Амофаст – таблетки из группы полусинтетических антибиотиков.

Приобрести медикамент можно через аптечные киоски или интернет-площадки. Стоимость препаратов разнится в зависимости от формы выпуска и торговой наценки. Примерные цены:

Интернет-стоимость, в рублях

Гранулы для суспензии 100 мл

Порошок для изготовления раствора 1000 мг 1 флакон

Валерий, 47 лет В прошлом году я попал в больницу с бронхитом. Болели легкие, была высокая температура. Помню, что мне ставили капельницы с Ампициллином – это антибиотик. На третий день внутривенного ввода препарата я почувствовал облегчение, а через пару недель меня окончательно выписали.

Екатерина, 29 лет У ребенка обнаружилась скарлатина. Я знала, что это опасное заболевание, поэтому обратилась к врачу за лечением. Тот сказал, что без антибиотиков не обойтись, и выписал нам гранулы Ампициллина. Из них надо было делать суспензию и давать малышу. Ребенок принимал лекарство с удовольствием (у него малиновый вкус), быстро излечился без осложнений.

Владимир, 36 лет Я попал в больницу с перитонитом – дотерпел боль в животе, которая оказалась аппендицитом. Врачи срочно меня прооперировали, а после, для улучшения заживления и предотвращения инфекции, стали вводить уколы Ампициллина. Благодаря этому лекарству, я быстро вышел из больницы. Антибиотик не дал развиться бактериям и ускорил выздоровление.

Ангелина, 43 года Дочь заболела пневмонией, ее положили в больницу и стали делать капельницы с Ампициллином. Увы, лечение долго не помогало, врачам пришлось быстро искать замену препарата, чтобы не развился абсцесс легких. Выяснилось, что при постановке диагноза была неправильно выявлена причина – ею стал вирус, а не бактерия, поэтому лекарство не работало.

источник

В 1 таблетке ампициллина тригидрата 0,25 г. Картофельный крахмал, тальк, кроскармеллоза натрия, кальция стеарат, как вспомогательные вещества.

В 1 капсуле ампициллина тригидрата 0,25 г. Картофельный крахмал и пудра сахарная.

5 мл суспензии ампициллина тригидрата 12,5 г и 0,25 г. Сахар, пищевой ароматизатор.

В 1 флаконе ампициллина натрия 0,25 г, 0,5 г, 1 г и 2 г.

Таблетки, капсулы, порошок для инъекций, гранулы для приготовления суспензии.

Антибактериальное.

Полусинтетический антибиотик пенициллинового ряда, действует бактерицидно. Механизм действия связан с угнетением синтеза клеточной мембраны делящихся микроорганизмов: нарушает пептидные связи в ней, что приводит к снижению устойчивости бактериальной клетки и к лизису. Кислотоустойчив. Проявляет активность в отношении грамположительных (стафилококк, стрептококк) и грамотрицательных микроорганизмов (клебсиелл пневмонии, протея, сальмонелл, шигелл, кишечной палочки, палочки инфлюэнцы).

Представляет интерес в качестве препарата для лечения гнойной хирургической инфекции, инфекций мочевыделительной системы, холангита и холецистита. Эффективен для лечения бактериальных инфекций дыхательных путей (внебольничная пневмония, бронхит, отит, синусит), менингита, эндокардита (в сочетании с Гентамицином), кишечных инфекций (шигеллез)

Разрушается пенициллиназой и поэтому неэффективен в отношении пенициллиназообразующих стафилококков. Были предприняты попытки «защитить» антибиотик от разрушения его ферментами бактерий. «Защищенные» пенициллины представляют комбинации с ингибиторами ферментов: Ампициллин + Сульбактам (препарат Уназин, Сультасин и другие). Сульбактам не оказывает антибактериальное действие, но ингибирует бета-лактамазы, поэтому в такой комбинации антибиотик действует и на устойчивые штаммы микроорганизмов.

Всасывание быстрое, биодоступность — 40%. Максимальная концентрация в крови определяется через 2 ч. С белками связывается на 20%. В терапевтических концентрациях обнаруживается в плевральной и синовиальной жидкостях, содержимом волдырей, высокие концентрации в моче, желчном пузыре, легких, половых органах, желчи, в бронхиальном секрете, костях, придаточных пазухах носа, среднем ухе, слюне.

Выводится почками (70-80%), частично с желчью, и с грудным молоком. В моче обнаруживаются высокие концентрации антибиотика. Не накапливается при многократном приеме.

гайморит, тонзиллит, отит, фарингит, бронхит, абсцесс, пневмония;
инфекция мочевыводящих путей;
пиелонефрит;
холангит;
гонорея, цервицит;
хламидиоз у беременных;
рожа, импетиго, инфицированные дерматозы;
скарлатина;
пастереллез, листериоз;
сальмонеллез и его носительство, брюшной тиф, дизентерия;
перитонит;
эндокардит;
менингит;
септицемия.

лимфолейкоз;
инфекционный мононуклеоз;
повышенная чувствительность к пенициллинам;
колит, связанный с приемом антибиотиков;
нарушение функции печени (для внутримышечного введения);
возраст до 1 месяца.

зуд, шелушение кожи;
ринит, крапивница, отек Квинке;
редко — макулопапулезная сыпь, лихорадка, дерматит, эритема и анафилактический шок;
дисбактериоз, гастрит, изменение вкуса, сухость во рту, боль в животе, тошнота, понос, рвота;
стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит;
ажитация, агрессивность, тревожность, депрессия, судороги;
лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
нефрит, нефропатия;
кандидоз влагалища.

Препарат в таблетках или капсулах принимается внутрь. Дозировка для взрослых — 250-500 мг (в зависимости от тяжести заболевания) за 1 ч до еды 4 раза в день.

При инфекциях мочевыводящей системы 500 мг 4 раза в день. При гоноккоковом уретрите назначается однократно 3,5 г. Ампициллин в таблетках взрослым можно принимать в максимальной суточной дозе 4 г. Детям предпочтительнее назначать виде суспензии, о чем будет указано ниже.

Таблетки Ампициллин/сульбактам содержат две части ампициллина в стандартной дозировке и одну часть сульбактама. Способ их применения и дозировка такая же.

После приготовления раствора вводится в/м или в/в. При выполнении внутримышечных инъекций к содержимому флакона добавляют 2 мл раствора Новокаина, воды для инъекций или Лидокаина. Для в/в введения одноразовую дозу растворяют в 10 мл изотонического раствора или раствора глюкозы. При разовой дозе более 2 г вводят капельно, для этого к полученному раствору антибиотика добавляют 250 мл изотонического раствора и вводят 60 капель в минуту.

При среднетяжелом течении инфекций взрослым и детям с весом более 20 кг — внутримышечно 250 — 500 мг 4 раза в сутки, в более тяжелых случаях — 1 — 2 г 4 раза в сутки. При менингите —14 г/сутки, разделенные на 6 — 8 введений.
Для детей с весом до 20 кг доза составляет 12,5 — 25 мг/кг в сутки, более 20кг — 50-100 мг/кг в сутки. При менингите новорожденным с весом до 2 кг назначается внутривенно по 25 мг на кг веса каждые 12 ч всю первую неделю, затем 50 мг на кг веса каждые 8 ч.

Проявляется симптомами: тошнота, рвота, возбуждение, судороги.

Лечение заключается в промывании желудка, приеме сорбентов, слабительных и симптоматической терапии. Выводится при гемодиализе.

Бактериостатические средства (макролиды, хлорамфеникол, сульфаниламиды, линкозамиды, тетрациклины) оказывают антагонистическое действие, бактерицидные антибиотики (аминогликозиды, Ванкомицин, цефалоспорины, Рифампицин) синергидное действие.

Антациды и слабительные средства, прием пищи снижают абсорбцию, а повышает ее аскорбиновая кислота.

Усиливает действие антикоагулянтов, уменьшает эффективность эстроген содержащих контрацептивов.

Диуретики, Аллопуринол, Фенилбутазон, Оксифенбутазон, НПВС, повышают концентрацию активного вещества из-за снижения канальцевой секреции.

Одновременный прием Аллопуринола вызывает риск появления кожной сыпи.

Усиливает абсорбцию Дигоксина. Повышает токсичность Метотрексата.

При температуре не более 30 С.

Суспензия для детей предназначена для приема с месячного возраста. Для ее приготовления во флакон с гранулами добавляют кипяченую воду до отметки и взбалтывают, хранят при комнатной температуре 2 недели. Перед употреблением тщательно взбалтывают. Обращайте внимание на дозировку — есть суспензии с содержанием активного вещества 125 мг и 250 мг. Если взять последний вариант, то в 1 полной мерной ложке (5 мл суспензии) будет 250 мг действующего вещества, нижняя метка ложки соответствует 125 мг.

Дозировка детям с нетяжелой инфекцией: до 1 года — из расчета 100 мг/кг веса в сутки, с 1года до 4 лет — 100-150 мг/кг веса в сутки, старше 4 лет — по 1-2 г в сутки. Необходимую дозу нужно дать в 4 или 6 приемов.

По показаниям ампициллин при беременности можно применять. Поскольку, активное вещество выделяется в низких концентрациях с молоком кормящей матери, в период лечения грудное вскармливание временно прекращают.

В инструкции о том, сочетаются ли алкоголь и ампициллин ничего не упоминается. Однако, поразмыслив, можно сделать вывод, что прием алкоголя может вызвать или усилить побочные реакции, снизить содержание действующего вещества в тканях и эффективность антибиотикотерапии.
И это связано с тем, что при приеме алкоголя нарушается система активации цитохрома Р450 (она индуцируется), а ферменты других цитохромов, необходимых для метаболизма лекарств, подавляются. Также снижается выработка глюкуроновой кислоты, которая необходима для связывания токсических веществ и метаболитов лекарств.

Аналоги, имеющие одно действующее вещество: Пентрексил, Пенодил, Зетсил, Стандациллин.

От чего Ампициллин в таблетках? Это антибиотик группы пенициллинов, поэтому он применяется при различных инфекциях, в том числе, не утратил свою актуальность при лечении шигеллезов. Ампициллин и в настоящее время широко используется, прежде всего это объясняется тем, что он доступен подавляющему большинству пациентов, практически не вызывает нарушений функции печени (частота менее 0,1%, в сравнении с Цефотаксимом 8% и аминигликодидами — 15%). В медицинской практике применяют капсулы и таблетки Ампициллин в виде тригидрата по 250 мг, а также гранулы для приготовления суспензии. Нужно сказать, что пероральные формы этого препарата имеют низкую биодоступность — всего 40%. Как препарат для внутримышечного ведения он эффективен при лечении многих инфекций, но как препарат для приема внутрь в большинстве случаев уступает Амоксициллину, преимуществом которого являются лучшее и стабильное всасывание, отсутствие влияния на него приема пищи, а также меньшая кратность применения. Кроме того, пероральный прием этого препарата может стать причиной дисбактериоза, в то время как Амоксициллин незначительно подавляет флору. Частое употребление препарата у детей (каждые 4 месяца) может привести к флюорозу — дефект зубной эмали.

Отзывы об Ампициллине большей частью связаны с применением его при ангине и гайморите, при тяжелом течении которых назначались уколы «чистого» ампициллина или его комбинации с сульбактамом — Амписульбин, Сультасин или Уаназин.

Показания к применению включают назначение его при инфекции уха, горла, придаточных пазух носа, цистите и пиелонефрите. Выбор этого препарата при пиелонефрите объясняется отсутствием нефротоксичности, воздействием на кишечную палочку (главную причину инфекций мочевыделительной системы) и способностью выводиться с мочой в терапевтических концентрациях.

При неосложненном пиелонефрите лечение начинали именно с ампициллина. При отсутствии эффекта через 2–3 дня добавляли фторхинолоны или цефалоспорины. Лишь у некоторых пациентов при лечении отмечалась тошнота, рвота, расстройство стула, сыпь и зуд.

Купить в Москве данный препарат можно во многих аптеках.

Цена Ампициллина в таблетках 250 мг № 20 колеблется от 16 руб. до 21 руб. Один флакон порошка Ампициллина натриевой соли 500 мг стоит 7- 9 рублей.

Для приобретения препарата вам понадобится рецепт на латинском языке, выданный врачом.

источник

Ампициллин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Ampicillin

Действующее вещество: ампициллин (ampicillin)

Производитель: Sanavita Gesundheitsmittel (Германия), BELUPO d.d. (Республика Хорватия), Синтез, ОАО (Россия), Красфарма (Россия), АБОЛмед, ООО (Россия), Дальхимфарм (Россия), Обновление ПФК (Россия), Борисовский завод медицинских препаратов (Республика Беларусь)

Актуализация описания и фото: 16.08.2019

Ампициллин — антибиотик, подавляющий синтез клеточной стенки микроорганизмов, активность которого проявляется в отношении многих грамотрицательных и грамположительных бактерий.

Лекарственные формы: таблетки, капсулы, порошок для приготовления суспензии или раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Таблетки и капсулы препарата по 250 мг, в ячейковой упаковке 10 или 20 штук. Порошок продается в банках оранжевого стекла по 60 г. Он обладает специфическим запахом, белого цвета с желтоватым оттенком, имеет сладковатый привкус.

Действующим веществом в составе всех лекарственных форм средства является ампициллин. Порошок также содержит ванилин, сахар и другие наполнители.

Ампициллин является бактерицидным антибиотиком широкого спектра действия. Действующее вещество необратимо связывается с бактериальными транспептидазами, которые участвуют в биосинтезе пептидогликанов (компонентов клеточной стенки бактерий), что и обуславливает противобактериальный эффект препарата.

Ампициллин отличается активностью к грамположительным аэробным бактериям – Enterococcus spp. (включая Enterococcus faecalis), Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназы), Streptococcus spp. (гр. viridans), Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, Corynebacterium diphtheriae, к грамотрицательным аэробным бактериям – Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, некоторым штаммам Haemophilus influenzae, Shigella spp., Escherichia coli, Helicobacter pylori, Salmonella spp., к некоторым анаэробам – Peptococcus spp., Clostridium spp., Prevotella melaninogenica, Peptostreptococcus spp.

Ампициллин разрушается под воздействием вырабатываемых микроорганизмами пенициллиназ.

Неактивен в отношении следующих пенициллиназопродуцирующих штаммов: Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., большинства штаммов Enterobacter spp., Klebsiella spp. и Bacteroides spp. (включая Bacteroides fragilis), а также всех штаммов Clostridium difficile и Pseudomonas aeruginosa.

При пероральном приеме абсорбция быстрая, высокая. Максимальная концентрация при приеме внутрь ампициллина в дозе 500 мг составляет от 3 до 4 нг/мл. Время достижения С_mах – 2 часа. Примерно 20% связывается с белками плазмы. Биодоступность – 40%.

Максимальные концентрации после внутривенного введения ампициллина в дозе 1000 мг и 2000 мг составляют соответственно 0,04–0,071 мг/мл и 0,109–0,15 мг/мл. При внутримышечном введении 1000 мг вещества максимальная концентрация ампициллина изменяется в пределах 0,008–0,037 мг/мл. Около 28% связывается с белками плазмы.

Действующее вещество равномерно распределяется в тканях и органах организма, в терапевтических концентрациях обнаруживается в перитонеальной, плевральной, синовиальной, амниотической жидкостях, ликворе, коже, подкожной клетчатке, слизистой оболочке кишечника, моче (высокие концентрации), желчном пузыре, костях, легких, желчи, тканях женских половых органов, слюне, придаточных пазухах носа, бронхиальном секрете, жидкости среднего уха (в случае его воспаления). Почти не проникает через гематоэнцефалический барьер, однако в случае воспаления мозговых оболочек проницаемость возрастает.

Период полувыведения составляет около 60 минут. Ампициллин экскретируется в неизмененном виде почками и частично через кишечник, а у кормящих женщин – с грудным молоком. На протяжении первых 8 часов почками выводится 75–85% действующего вещества, в моче при этом диагностируются очень высокие концентрации неизмененного ампициллина. Не кумулирует при повторных введениях. Удаляется при гемодиализе.

Заболевания, которые были вызваны смешанными инфекциями:

Пневмония;
Бронхопневмония;
Абсцессы легких;
Ангина;
Перитонит;
Холецистит;
Сепсис;
Гонорея;
Кишечные инфекции;
Послеоперационные инфекции мягких тканей;
Инфекции мочевых путей, вызванные кишечной палочкой, энтерококком, протеем;
Другие инфекции, вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами.

Согласно инструкции, Ампициллин не назначается при повышенной чувствительности к действующему веществу, инфекционном мононуклеозе и нарушениях функции печени.

Препарат рекомендуют назначать после определения чувствительности микрофлоры.

Таблетки Ампициллин принимают внутрь независимо от приема пищи.

При приеме внутрь для взрослых разовая доза составляет 250-500 мг, кратность приема — 4 раза/сутки. Детям с массой тела до 20 кг — по 12,5-25 мг/кг каждые 6 часов.

Для внутримышечного, внутривенного введения разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг каждые 4-6 часов. Для детей разовая доза составляет 25-50 мг/кг.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь — 4 г, при внутримышечном и внутривенном введении — 14 г.

Продолжительность лечения препаратом зависит от эффективности терапии и тяжести заболевания.

Возможные негативные реакции организма: крапивница, кожная сыпь, анафилактический шок, ангионевротический отек, конъюнктивит, ринит, лихорадка, эксфолиативный дерматит, артралгия, стоматит, дисбактериоз, гастрит, боль в животе, диарею, тошноту, рвоту, тремор, головные боли, судороги.

Симптомы: признаки токсического воздействия на центральную нервную систему (в особенности у пациентов с почечной недостаточностью), диарея, тошнота, рвота, нарушения водно-электролитного баланса (вследствие диареи и рвоты).

Лечение: показано промывание желудка, назначаются активированный уголь, препараты для поддержания нормального водно-электролитного баланса, солевые слабительные, симптоматическая терапия. Выводится при помощи гемодиализа.

В период применения Ампициллина необходим регулярный контроль картины периферической крови, функции печени и почек.

При использовании повышенных доз препарата у пациентов с почечной недостаточностью может наблюдаться токсическое действие на центральную нервную систему.

При лечении сепсиса в некоторых случаях возможно развитие реакций бактериолиза.

При беременности препарат следует применять с осторожностью в случаях, если потенциальная польза для матери превышает предполагаемый риск для плода.

В период лактации препарат использовать противопоказано. При необходимости проведения терапии нужно прекратить грудное вскармливание.

Таблетки Ампициллин детям противопоказано применять в возрасте до 4 лет.

С осторожностью следует назначать раствор для внутримышечного и внутривенного введения Ампициллин детям в возрасте до 1 месяца.

При почечной недостаточности (тяжелых нарушениях функции почек) препарат следует применять с осторожностью.

При печеночной недостаточности препарат использовать противопоказано.

В растворе ампициллин и аминогликозиды фармацевтически несовместимы. При необходимости одновременного применения недопустимо смешивать указанные препараты в одной инфузионной среде или в одном шприце. При внутривенном введении их следует вводить раздельно с соблюдением определенной последовательности и максимально возможного временного интервала между инфузиями (инъекциями) либо с использованием отдельных внутривенных катетеров. При внутримышечном введении препараты следует вводить в разные участки тела.

Абсорбция замедляется и снижается при совместном приеме пищи, антацидов, слабительных средств и глюкозамина, повышается – в комбинации с аскорбиновой кислотой.

При одновременном приеме ампициллина и бактерицидных антибиотиков (включая цефалоспорины, аминогликозиды, ванкомицин, рифампицин, циклосерин) наблюдается синергидный эффект, ампициллина и бактериостатических препаратов (хлорамфеникол, макролиды, тетрациклины, сульфаниламиды, линкозамиды) – антагонистическое действие.

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов (подавляет кишечную микрофлору, понижает синтез витамина К, протромбиновый индекс). Снижает эффект от приема эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов (следует использовать дополнительные способы контрацепции), этинилэстрадиола (повышается вероятность развития кровотечений «прорыва»), лекарственных препаратов, в результате метаболизма которых происходит образование парааминобензойной кислоты.

Аллопуринол, диуретики, фенилбутазон, оксифенбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, средства, блокирующие канальцевую секрецию, вызывают повышение концентрации ампициллина вследствие снижения канальцевой секреции.

Усиливает всасывание дигоксина.

При использовании ампициллина в сочетании с аллопуринолом возрастает вероятность развития кожной сыпи.

Ампициллин повышает токсичность и уменьшает клиренс метотрексата.

Аналогом Ампициллина является Ампициллин тригидрат.

Хранить при температуре, не превышающей 25 °C, в сухом месте, недоступном для детей.

Отзывы об Ампициллине большей частью включают информацию о применении препарата при гайморите и ангине. При тяжелом течении данных заболеваний назначаются инъекции «чистого» ампициллина либо его комбинация с сульбактамом. Также средство используется при терапии пиелонефрита, цистита, инфекционных заболеваний уха, горла, придаточных пазух носа.

Отзывы пациентов свидетельствуют о том, что ампициллин редко вызывает побочные эффекты – лишь некоторые пациенты сообщают о появлении тошноты, рвоты, расстройства стула, сыпи и зуда.

Примерная цена на Ампициллин составляет 20 руб. за 10 таблеток 250 мг.

источник

[2S-[2альфа,5альфа,6бета(S*)]]-6-[(Аминофенилацетил)амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновая кислота (в виде тригидрата и натриевой соли)

Полусинтетический антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия для парентерального и перорального применения. Кислотостабилен. Разрушается пенициллиназой.

В медицинской практике применяют ампициллин, ампициллина натриевую соль, ампициллина тригидрат.

Ампициллин — мелкокристаллический порошок белого цвета, горький на вкус. Мало растворим в воде, практически нерастворим в этаноле, хлороформе, эфире. Молекулярная масса 349,40.

Ампициллина натриевая соль — порошок или пористая масса белого (или с кремоватым оттенком) цвета, горькая на вкус. Легко растворим в воде, растворим в спирте. Гигроскопична. Молекулярная масса 371,39.

Ампициллина тригидрат — белый кристаллический порошок. Растворим в воде (1:300), практически нерастворим в этаноле.

Ингибирует транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки делящегося микроорганизма, вызывает лизис бактерий.

Активен в отношении широкого спектра грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostr >в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria spp., и грамотрицательных микроорганизмов (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Yersinia multocida (Pasteurella), Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella spp., Escherichia coli), аэробных неспорообразующих бактерий.

Не эффективен в отношении пенициллиназообразующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp., Proteus vulgaris (индолпозитивный).

При приеме внутрь из ЖКТ всасывается 30–40% дозы, C_max достигается через 1,5–2 ч. Относительно небольшая часть (10–30%) связывается с белками плазмы. Распределяется в большинстве органов и тканей, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях. Плохо проникает через ГЭБ , при воспалении мозговых оболочек проницаемость ГЭБ увеличивается. Практически не подвергается биотрансформации. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде, в моче создаются высокие концентрации антибиотика. Частично экскретируется с желчью, у кормящих матерей — с молоком. Не кумулирует.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции дыхательных путей и лор-органов (пневмония, абсцесс легкого, бронхит, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит), инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит, пиелит, уретрит), инфекции билиарной системы (холангит, холецистит), хламидийные инфекции у беременных женщин (при непереносимости эритромицина), цервицит, пастереллез, листериоз, инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично-инфицированные дерматозы), инфекции опорно-двигательного аппарата, инфекции ЖКТ (брюшной тиф и паратиф, дизентерия, шигеллез, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство), абдоминальные инфекции (перитонит), бактериальный эндокардит (профилактика и лечение), гонорея, менингит, сепсис, коклюш.

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим пенициллинам), инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), детский возраст до 1 мес.

Бронхиальная астма, поллиноз, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе.

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, тремор, судороги (при терапии высокими дозами).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами. При совместном применении с аллопуринолом повышается вероятность появления кожной сыпи. При одновременном использовании с пероральными эстрогенсодержащими препаратами отмечается снижение эффективности пероральных контрацептивов, c этинилэстрадиолом — риск развития прорывных кровотечений (ослабляет действие). Ампициллин усиливает действие пероральных антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда. Бактерицидные антибиотики ( в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) — синергизм действия, бактериостатические ( в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонизм. Диуретики, аллопуринол, пробенецид, блокаторы канальцевой секреции, НПВС , в т.ч. фенилбутазон, снижают канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина.

Симптомы: токсическое действие на ЦНС (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, поддержание водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Выводится с помощью гемодиализа.

При курсовом лечении необходим контроль состояния функции органов кроветворения, почек и печени.

После исчезновения симптомов заболевания терапию необходимо продолжать еще 48–72 ч.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры. В случае развития суперинфекции требуется отмена ЛС и соответствующее изменение антибиотикотерапии.

При лечении больных сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша — Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсовой терапии следует избегать противодиарейных ЛС , снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.

До начала терапии следует провести соответствующие тесты для идентификации микроорганизмов, вызвавших заболевание, и оценки чувствительности к ампициллину. Терапия ампициллином может быть начата до получения результатов этих тестов. Когда результаты тестов станут известны, терапию следует продолжить с учетом полученных данных.

источник

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, печеночная недостаточность, заболевания же лудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением анти биотиков), период лактации, детский возраст (до 1 мес).

С осторожностью. Бронхиальная астма, сенная лихорадка и другие аллергические заболевания, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе, беременность.

Внутрь, взрослым — по 250 мг 4 раза в день за 0.5-1 ч до еды с небольшим количеством воды; при необходимости дозу увеличивают до 3000 мг/сут.

Инфекции желудочно-кишечного тракта и органов мочеполовой системы: 500 мг 4 раза в сутки.

При гонококковом уретрите — внутрь 3500 мг однократно, или в/м 500 мг 2 раза в течение одного дня.

Детям старше 4 лет назначают по 1000-2000 мг/сут; до 1 года — из расчета 100 мг/кг; 1-4 лет — 100-150 мг/кг; новорожденным с 1 мес — 150 мг/кг.

Суточную дозу делят на 4-6 приемов. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания (от 5-10 дней до 2-3 нед., а при хронических процессах — в течение нескольких месяцев).

Аллергические реакции: возможны — зуд и шелушение кожи, крапивница, ринит, конъюнктивит, ангионевротический отек, редко — лихорадка, артралгия, эозинофилия, эритематозная и макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), реакции, сходные с сывороточной болезнью, в единичных случаях — анафилактический шок, неаллергическая ампициллиновая сыпь, может исчезнуть без отмены препарата.

Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, стоматит, гастрит, сухость во рту, изменение вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, тремор, судороги (при терапии высокими дозами).

Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.

Прочие: интерстициальный нефрит, нефропатия, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидамикоз влагалища.

Симптомы: проявляется токсическим действием на центральную нервную систему (особенно у больных с почечной недостаточностью) тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, лекарственные средства для поддержания водно-электролитного баланса и симптоматическая терапия. Выводится с помощью гемодиализа.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками. При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных лекарственных средств, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные лекарственные средства, показана отмена препарата. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу. Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

источник

Ампициллин – полусинтетический антибиотик группы пенициллинов. Характеризуется широким спектром антибактериального действия в отношении грамположительной и грамотрицательной патогенной флоры.

Ампициллин выпускают в форме порошка для приготовления инъекционного раствора в дозировках по 0,5 г и 1 г. В упаковке 10 флаконов.

Фармакодинамика. Ампициллин проявляет активность в отношении грамположительных микроорганизмов – стафилококков, не образующих пенициллиназу, стрептококков, менингококков, гонококков, пневмококков, большинство энтерококков и грамотрицательных микроорганизмов – кишечной палочки, сальмонеллы, клебсиеллы пневмонии и гемофильной палочки. Препарат не устойчив к воздействию пенициллиназы, поэтому не эффективен в отношении пенициллиназообразующих штаммов. Ампициллин нарушает синтез клеточных стенок бактерий, тем самым снижая устойчивость бактериальной клетки и вызывая ее гибель.

Фармакокинетика. При инъекционном введении действующее вещество в больших концентрациях циркулирует в крови. Максимальная концентрация Ампициллина в крови отмечается уже через 15 минут при внутривенном введении и через 30–60 минут при внутримышечном введении.

Ампициллин проникает в жидкости и ткани организма (в желчи концентрация вещества может в 4–100 раз превышать содержание Ампициллина в крови), в том числе в грудное молоко. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. До 30% препарата может связываться с белками плазмы. Вещество практически не подвергается расщеплению и выводится из организма в первоначальном виде.

Большая часть введенного Ампициллина выделяется почками, незначительные количества – с желчью. На протяжении 12 часов выводится около 45–70% введенной дозы Ампициллина. При функциональных нарушениях работы почек концентрация Ампициллина в крови возрастает, выведение замедляется. В норме период полувыведения Ампициллина составляет 60–120 минут, у пациентов с почечными заболеваниями этот показатель может достигать 12 часов. При повторных введениях действующее вещество не накапливается в организме, что дает возможность продолжительного лечения антибиотиком.

Ампициллин может применяться для лечения различных заболеваний, вызванных бактериями, чувствительными к действию Ампициллина. А именно:

инфекционные воспаления ЛОР-органов и респираторного тракта (отит, фарингит, синусит, бронхит, пневмония, абсцесс легких);
инфекции мочеполовой системы и почек (цистит, уретрит, пиелит, пиелонефрит, гонорея);
инфекционные воспаления желчевыводящих путей (холецистит, холангит);
брюшной тиф и паратиф;
коклюш;
сепсис;
перитонит;
менингит;
эндокардит;
листериоз;
инфекционные болезни опорно-двигательной системы;
инфекционные воспаления кожи и мягких тканей.

Противопоказаниями к применению Ампициллина являются:

индивидуальная непереносимость препаратов группы пенициллинов и других β-лактамных антибактериальных средств (карбапенемов и цефалоспоринов);
тяжелые функциональные нарушения работы печени;
тяжелые функциональные нарушения работы почек;
болезни пищеварительной системы, в том числе колит, возникший на фоне приема антибактериальных средств;
лейкемия;
инфекционный мононуклеоз;
ВИЧ-инфекция;
период грудного вскармливания.

Инъекционный раствор Ампициллина вводится внутримышечно или внутривенно (способ введения струйный либо капельный, зависит от вводимой дозы ампициллина).

Внутривенное введение Ампициллина

При внутривенном введения рекомендуемая разовая дозировка Ампициллина для взрослых составляет 0,25 – 0,5 г (периодичность инъекций – каждые 4–6 часов), максимальная суточная доза – от 1 г о 3 г. При тяжелых состояниях дозировка может быть доведена до 10 г.

Для новорожденных суточная доза составляет 100 мг на 1 кг массы тела, детям другого возраста – 50 мг на 1 кг массы тела. При необходимости дозы могут быть удвоены.

Для приготовления инъекционного раствора (для внутривенного введения) разовая доза препарата (не более 2 г) разводится в 5–10 мл воды для инъекций либо изотонического раствора хлорида натрия. Препарат вводится медленно (3–5 минут). Если назначенная разовая дозировка Ампициллина превышает 2 г, препарат вводится внутривенно капельно. Необходимую дозу ампициллина растворяют в воде для инъекций (на 2 г ампициллина 7,5 мл воды для инъекций). Приготовленный раствор антибиотика добавляют в изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствора глюкозы (125–250 мл). Смесь вводят капельно, со скоростью 60–80 капель в минуту. При капельном введении детям раствор готовится с 5% или 10% глюкозой.

Раствор ампициллина готовится непосредственно перед введением, суточная доза распределяется на 3–4 введения. Терапевтический курс обычно составляет 5–7 дней. Продолжительность терапии устанавливается врачом индивидуально в зависимости от тяжести инфекции, общего состояния, возраста и сопутствующих заболеваний пациента, показателей эффективности проводимого лечения. При необходимости лечение продолжают с переходом на внутримышечное введение препарата.

Внутримышечное введение ампициллина

Внутримышечно Ампициллин вводят в дозе 0,25–0,5 г каждые 4–6 часов, суточная доза составляет 1–3 г. При тяжелых инфекционных воспалениях дозировка может завышаться до 10 г в сутки. Максимально суточная доза не должна превышать 14 г Ампициллина.

Дозировка для новорожденных составляет 100 мг на 1 кг массы тела, для детей старшего возраста – 50 мг на 1 кг массы тела. При тяжелых инфекциях дозу увеличивают в два раза.

Для приготовления инъекционного раствора порошок разводят 2 мл либо 4 мл воды для инъекций.

Обычно Ампициллин хорошо переносится. Но иногда отмечается развитие побочных эффектов со стороны различных систем организма.

Со стороны нервной системы (при применении больших дозировок препарата у больных с почечной недостаточностью):

Со стороны системы пищеварения:

диспепсические явления (диарея, тошнота, рвота);
боль в животе;
кишечный дисбактериоз;
колит;
сухость во рту и изменение вкусовых ощущений;
гастрит;
энтероколит;
стоматит;
глоссит.

Со стороны печени:

Аллергические реакции:

ринит;
конъюнктивит;
кожная сыпь, сопровождающаяся зудом;
крапивница;
лихорадка;
суставные боли;
эозинофилия;
пурпура;
очень редко – отек Квинке и анафилактический шок;

Местные реакции:

зуд и отек в месте введения;
гиперемия.

У пациентов с ослабленной иммунной системой после продолжительного лечения Ампициллином может развиться суперинфекция, вызванная не чувствительными к действию препарата возбудителями (некоторыми грамотрицательными бактериями, грибками). Наряду с присоединением вторичной инфекции могут развиваться обратимые нарушения кроветворной системы (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия).

При передозировке Ампициллин оказывает токсичное действие на нервную систему (возможны галлюцинации, судороги), вызывает расстройство пищеварения (рвота или тошнота, диарея), аллергические воспаления (кожная сыпь). При возникновении признаков передозировки препарат отменяется, проводится гемодиализ (по необходимости), симптоматическое лечение. При развитии анафилактического шока требуется немедленная медицинская помощь.

Во время лечения Ампициллином важно принимать во внимание следующие моменты:

перед началом лечения требуется обязательно исключить аллергическую реакцию на ампициллин;
категорически запрещено смешивать приготовленный инъекционный раствор с другими препаратами;
во время лечебного курса должен проводиться строгий контроль состава периферической крови, почечную и печеночную функции;
для пациентов с нарушениями работы почек суточная дозировка должна корректироваться путем уменьшения разовой дозы либо увеличения отрезков времени между инъекциями;
при сопутствующих аллергических патологиях (сенной лихорадке, астматической болезни бронхов и прочих) Ампициллин назначается в комплексе с десенсибилизирующими лекарственными средствами;
Ампициллин не влияет на скорость двигательных и психических реакций, способность управлять транспортом и другими механизмами; однако у некоторых пациентов возможно развитие побочного действия Ампициллина на ЦНС, поэтому препарат следует принимать с осторожностью людям, от которых требуется сосредоточенность и концентрация внимания при работе с опасными механизмами;
при лечении Ампициллином с одновременным приемом антикоагулянтов и антибиотиков группы аминогликозидов, их терапевтический эффект усиливается;
Ампициллин уменьшает терапевтический эффект пероральных контрацептивов;
токсичное действие Ампициллина возрастает при одновременном применении с пробеницидом;
сочетание Ампициллина с аллопуринолом повышает риск развития аллергической реакции, проявляющейся кожной сыпью;
одновременное применение ампициллина с β-адреноблокаторами повышает риск развития анафилактического шока;
Ампициллин несовместим с левомицетином, клиндамицином, тетрациклином, амфотерцином, эритромицином, линкомицином, полимиксином В, метронидазолом, ацетилцистеином, метоклопрамидом, допамином, гепарином;
длительное либо повторное лечение Ампициллином может вызвать развитие и рост резистентной флоры, устойчивой к действию антибактериального средства;
Ампициллин выделяется в грудное молоко, поэтому на время терапии следует прекратить грудное кормление;

Лечение Ампициллином беременных женщин проводится только в ситуациях, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальную опасность для плода.

Хранить препарат в защищенном от влаги и солнечных лучей, труднодоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.

Структурными аналогами Ампициллина являются препараты:

Ампициллин порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г, 1 шт. — от 14 руб.

источник

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

1 таб.
ампициллин (в форме тригидрата)	250 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, тальк, поливинилпирролидон, твин-80.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь белого цвета с желтоватым оттенком, со специфическим запахом; приготовленная суспензия белого цвета с желтоватым оттенком.

1 фл.	5 мл готовой сусп.
ампициллин (в форме тригидрата)	5 г	250 мг

Вспомогательные вещества: поливинилпирролидон, натрия глутамат кислый 1-водный, натрия фосфат двузамещенный или динатрия фосфат безводный, трилон Б, декстроза, ванилин, эссенция ароматическая пищевая (малиновая), сахар-рафинад или сахарная пудра рафинадная.
60 г (5 г активного в-ва) — флаконы (1) в комплекте с дозировочной ложкой — пачки картонные.

Порошок для приготовления раствора для инъекций белого цвета, гигроскопичный.

1 фл.
ампициллин (в форме натриевой соли)	1 г

Флаконы объемом 10 мл (1) — пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (10) — пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (50) — коробки картонные.

Порошок для приготовления раствора для инъекций белого цвета, гигроскопичный.

1 фл.
ампициллин (в форме натриевой соли)	2 г

Флаконы объемом 10 или 20 мл (1) — пачки картонные.
Флаконы объемом 10 или 20 мл (10) — пачки картонные.
Флаконы объемом 10 или 20 мл (50) — коробки картонные.

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет подавления синтеза клеточной стенки бактерий.

Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Enterococcus spp.), Listeria monocytogenes; грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, некоторых штаммов Haemophilus influenzae.

Разрушается под действием пенициллиназы. Кислотоустойчив.

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, не разрушаясь в кислой среде желудка. После парентерального введения (в/м и в/в) обнаруживается в плазме крови в высоких концентрациях.

Хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях. Проникает через плацентарный барьер. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, однако при воспалении оболочек мозга проницаемость ГЭБ резко возрастает.

30% ампициллина метаболизируется в печени.

T 1/2 — 1-1.5 ч. Выводится преимущественно с мочой, причем в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного препарата. Частично выводится с желчью.

При повторных введениях не кумулирует.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами, в т.ч.:

— инфекции дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, абсцесс легкого);

— инфекции ЛОР-органов (в т.ч. тонзиллит);

— инфекции желчевыводящих путей (в т.ч. холецистит, холангит);

— инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелит, пиелонефрит, цистит);

— инфекции ЖКТ (в т.ч. сальмонеллоносительство);

— инфекции кожи и мягких тканей;

— сепсис, септический эндокардит;

— повышенная чувствительность к антибиотикам из группы пенициллина и другим беталактамным антибиотикам;

— выраженные нарушения функции печени (для парентерального применения).

Устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя.

При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг, суточная доза — 1-3 г. Максимальная суточная доза составляет — 4 г.

Детям препарат назначают в суточной дозе 50-100 мг/кг, детям с массой тела до 20 кг — 12.5-25 мг/кг.

Суточную дозу делят на 4 приема. Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и эффективности лечения.

Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи.

Для приготовления суспензии во флакон с порошком добавляют 62 мл дистиллированной воды. Дозируют готовую суспензию специальной ложкой, имеющей 2 метки: нижняя соответствует 2.5 мл (125 мг), верхняя — 5 мл (250 мг). Суспензию следует запивать водой.

При парентеральном введении (в/м, в/в струйно или в/в капельно) разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг, суточная доза — 1-3 г; при тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 10 г и более.

Новорожденным детям препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг, детям остальных возрастных групп — 50 мг/кг. При тяжелом течении инфекции указанные дозы могут быть удвоены.

Суточную дозу делят на 4-6 введений с интервалом 4-6 ч. Длительность в/м введения — 7-14 дней. Продолжительность в/в применения 5-7 дней, с последующим переходом (при необходимости) на в/м введение.

Раствор для в/м введения готовят, добавляя к содержимому флакона 2 мл воды для инъекций.

Для в/в струйного введения разовую дозу препарата (не более 2 г) растворяют в 5-10 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 мин (1-2 г в течение 10-15 мин). При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят в/в капельно. Для этого разовую дозу препарата (2-4 г) растворяют в 7.5-15 мл воды для инъекций, затем полученный раствор добавляют к 125-250 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5-10% раствора глюкозы и вводят со скоростью 60-80 кап./мин. При в/в капельном введении детям в качестве растворителя используют 5-10% раствор глюкозы (30-50 мл в зависимости от возраста).

Растворы используют сразу после приготовления.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, зуд, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема; в редких случаях — анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, глоссит, стоматит, псевдомембранозный колит, кишечный дисбактериоз, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз.

Пробенецид при одновременном применении с Ампициллином-АКОС снижает канальцевую секрецию ампициллина, в результате чего повышается его концентрация в плазме крови и возрастает риск токсического действия.

При одновременном применении Ампициллина-АКОС с аллопуринолом повышается вероятность появления кожной сыпи.

При одновременном применении с Ампициллином-АКОС снижается эффективность эстрогеносодержащих пероральных контрацептивов.

При одновременном применении с Ампициллином-АКОС увеличивается эффективность антикоагулянтов и антибиотиков-аминогликозидов.

С осторожностью и на фоне одновременного применения десенсибилизирующих средств следует назначать препарат при бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях.

В процессе применения Ампициллина-АКОС необходим систематический контроль функции почек, печени и картины периферической крови.

При печеночной недостаточности препарат следует применять только под контролем функции печени.

Пациентам с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от КК.

При применении препарата в высоких дозах у пациентов с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на ЦНС.

При применении препарата для лечения сепсиса возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

При появлении аллергических реакций на фоне применения Ампициллина-АКОС препарат следует отменить и назначить десенсибилизирующую терапию.

У ослабленных пациентов при длительном применении препарата может развиться суперинфекция, вызванная устойчивыми к ампициллину микроорганизмами.

Для профилактики развития кандидоза одновременно с Ампициллином-АКОС следует назначить нистатин или леворин, а также витамины группы В и С.

Возможно применение препарата при беременности по показаниям в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Ампициллин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

При приеме внутрь детям препарат назначают в суточной дозе 50-100 мг/кг, детям с массой тела до 20 кг — 12.5-25 мг/кг. Парентерально н оворожденным детям препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг, детям остальных возрастных групп — 50 мг/кг. При тяжелом течении инфекции указанные дозы могут быть удвоены

источник