Цефтриаксон взаимодействии с ампициллином

Что лучше: Амоксиклав или Цефтриаксон? Сравнивать эти два антибиотика из разных лекарственных групп довольно сложно. А совместимость препаратов между собой – еще более комплексный и ответственный вопрос.

Чтобы выбрать правильное лекарство, нужно хорошо разобраться в особенностях действия альтернативных средств.

Амоксиклав содержит в составе амоксициллин и клавулановую кислоту. Первое вещество относится к группе полусинтетических пенициллинов, а второе бета-лактамом.

Преимуществами препарата являются:

Средство имеет и ряд недостатков:

• Спектр активности меньше, чем у Цефтриаксона.
• Таблетки ограниченно применяются у детей и при почечных заболеваниях.
• Не может использоваться при тяжелых болезнях печени, так как метаболизируется в этом органе.
• Способен вызывать интерстициальные болезни почек, поражение клеток крови и аллергические реакции.
• Имеет перекрестную непереносимость с цефалоспоринами. Не может применяться при аллергии на Цефтриаксон.

Сложно оценить преимущества и недостатки лекарства в отрыве от альтернативы.

Этот антибиотик относится к группе цефалоспоринов 3 поколения. Она объединена с пенициллинами общим классом бета-лактамных антибиотиков, то есть схожа с амоксициллином.

Цефтриаксон обладает рядом плюсов:

• Крайне высокий спектр активности. Устойчивостью обладают лишь единичные бактерии.
• Противопоказан только при наличии аллергии.
• Может использоваться у беременных женщин.
• Показан при инфекциях самой различной локализации.
• Хорошо подходит для лечения респираторных заболеваний.
• При пневмонии может комбинироваться с макролидами для достижения наилучшего эффекта.

Любое лекарственное средство имеет преимущества и недостатки. Они и определяют выбор препарата.

При выборе антибиотика из двух представленных выше можно воспользоваться такими советами:

Выбирать антибактериальные препараты и их дозу должен только лечащий врач.

Возможно ли взаимодействие между этими лекарствами? Если применять Цефтриаксон и Амоксиклав вместе, можно ожидать:

Совместное применение двух антибиотиков должно быть использовано только в крайне тяжелых случаях, под контролем анализов и присмотром врача.

При этом же у всех антибиотиков непенициллинового ряда имеются те или иные недостатки, из-за которых они используются для лечения ангины только при невозможности или нецелесообразности приема пенициллинов. Например, необходимость в непенициллинах возникает при той же резистентности возбудителя, наличии у больного аллергии, недоступности пенициллинов. В подавляющем большинстве случаев если имеет смысл принимать какие-либо антибиотики пенициллинового ряда, то назначаются именно они. Непенициллины же рассматриваются как средства второй линии выбора.

Кожные высыпания на лице человека, страдающего аллергией на антибиотики пенициллинового ряда

Далее мы рассмотрим основные антибиотики непенициллинового ряда и разберемся, в каких случаях ими имеет смысл заменять пенициллины, и какие особенности этих средств нужно учитывать при лечении ангины.

Самый первый антибиотик, давший название все группе. Сегодня применяется относительно редко.

1. Цефадроксил — эффективный антибиотик, обладающий особенно высокой активностью в отношении стрептококка. Тем не менее, и смешанные стрептококково-стафилококковые ангины успешно лечатся с его помощью. Цефадроксил хорошо переносится пациентами, тяжесть и частота развития побочных эффектов после его применения не превышает таковую у самых распространенных пенициллинов. Главный недостаток его — неэффективность в отношении бактерий, устойчивых к ß-лактамным антибиотикам, то есть ко всем пенициллинам и цефалоспоринам. Это означает, что часто бессмысленно применять цефадроксил или другие цефалоспорины, если возбудитель ангины устойчив к пенициллинам. А поскольку в большинстве случаев именно такая устойчивость является причиной замены пенициллина, то в лечении ангины цефадроксил применяется достаточно редко. Чаще всего он используется, если у бактерий выявлена устойчивость исключительно к пенициллинам, но в целом к ß-лактамам они сохраняют чувствительность. Препараты на основе цефадроксила — Биодроксил, Дурацеф, Цедрокс, Цефрадур и другие.
2. Другие цефалоспорины — цефазолин, цефалексин, цефаклор, цефалотин, цефтриаксон, цефамандол, цефокситин, цефуроксим. Аналогичны цефадроксилу, но могут чаще вызывать побочные эффекты.
3. Эритромицин — очень популярный антибиотик, главными преимуществами которого является эффективность против возбудителей ангины, устойчивых к пенициллинам, и способность создавать очень высокую концентрацию действующего вещества в пораженных глубоких тканях миндалин, что очень важно для быстрого и успешного подавления инфекции. С другой стороны, эритромицин вызывает множественные побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта — средство стимулирует моторику гладкой мускулатуры, часто вызывает понос, боли в животе, дисбактериоз. По этой причине сегодня частота его использования для лечения ангины снижается, и он заменяется другими макролидами с аналогичной эффективностью, но меньшим количеством побочных эффектов. Препараты на его основе — Эригексал, Грюнамицин, Илозон, Эрацин, Эритран, Адимицин, Эомицин, Эрмицед.

Вместе с эритромицином врач назначит средство, компенсирующее вредное воздействие на желудочно-кишечный тракт

Продолжительность лечения ангины любыми антибиотиками не должна быть менее 7 дней. В противном случае возможно развитие тяжелых осложнений болезни;

Определение чувствительности бактерий к антибиотикам: справа — зона действия лекарства велика, слева — гораздо меньше, так как бактерии развили устойчивость к лекарству

Антибиотики нужно принимать в тех лекарственных формах, которые обеспечат быстрое попадание их в кровь

Самим больным (или их родителям) вполне достаточно знать, что при наличии соответствующих причин антибиотики непеницилиновых рядов вполне могут применяться для лечения ангины, и если врач прописывает такие антибиотики, это вполне нормально. Важно только уточнить у доктора, на чем основано его решение прописать именно непенициллиновый антибиотик, и услышать действительно аргументированный ответ.

В списке ниже представлены самые дешевые антибиотики, которыми можно бороться с инфекцией при ангине. Сразу заметим, что практически со всеми с .

По 3 таблетки от ангины применяется антибиотик азитромицин, а следовательно, и все препараты на его основе: Азитрокс, Сумамед, Азимед, Хемомицин, .

Наливать пенициллин на сахар и пить его от ангины абсолютно бесполезно. Пенициллин, попадая в желудок, практически полностью расщепляется и .

При этом же у всех антибиотиков непенициллинового ряда имеются те или иные недостатки, из-за которых они используются для лечения ангины только при невозможности или нецелесообразности приема пенициллинов. Например, необходимость в непенициллинах возникает при той же резистентности возбудителя, наличии у больного аллергии, недоступности пенициллинов. В подавляющем большинстве случаев если имеет смысл принимать какие-либо антибиотики пенициллинового ряда, то назначаются именно они. Непенициллины же рассматриваются как средства второй линии выбора.

Кожные высыпания на лице человека, страдающего аллергией на антибиотики пенициллинового ряда

Далее мы рассмотрим основные антибиотики непенициллинового ряда и разберемся, в каких случаях ими имеет смысл заменять пенициллины, и какие особенности этих средств нужно учитывать при лечении ангины.

Самый первый антибиотик, давший название все группе. Сегодня применяется относительно редко.

1. Цефадроксил — эффективный антибиотик, обладающий особенно высокой активностью в отношении стрептококка. Тем не менее, и смешанные стрептококково-стафилококковые ангины успешно лечатся с его помощью. Цефадроксил хорошо переносится пациентами, тяжесть и частота развития побочных эффектов после его применения не превышает таковую у самых распространенных пенициллинов. Главный недостаток его — неэффективность в отношении бактерий, устойчивых к ß-лактамным антибиотикам, то есть ко всем пенициллинам и цефалоспоринам. Это означает, что часто бессмысленно применять цефадроксил или другие цефалоспорины, если возбудитель ангины устойчив к пенициллинам. А поскольку в большинстве случаев именно такая устойчивость является причиной замены пенициллина, то в лечении ангины цефадроксил применяется достаточно редко. Чаще всего он используется, если у бактерий выявлена устойчивость исключительно к пенициллинам, но в целом к ß-лактамам они сохраняют чувствительность. Препараты на основе цефадроксила — Биодроксил, Дурацеф, Цедрокс, Цефрадур и другие.
2. Другие цефалоспорины — цефазолин, цефалексин, цефаклор, цефалотин, цефтриаксон, цефамандол, цефокситин, цефуроксим. Аналогичны цефадроксилу, но могут чаще вызывать побочные эффекты.
3. Эритромицин — очень популярный антибиотик, главными преимуществами которого является эффективность против возбудителей ангины, устойчивых к пенициллинам, и способность создавать очень высокую концентрацию действующего вещества в пораженных глубоких тканях миндалин, что очень важно для быстрого и успешного подавления инфекции. С другой стороны, эритромицин вызывает множественные побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта — средство стимулирует моторику гладкой мускулатуры, часто вызывает понос, боли в животе, дисбактериоз. По этой причине сегодня частота его использования для лечения ангины снижается, и он заменяется другими макролидами с аналогичной эффективностью, но меньшим количеством побочных эффектов. Препараты на его основе — Эригексал, Грюнамицин, Илозон, Эрацин, Эритран, Адимицин, Эомицин, Эрмицед.

Вместе с эритромицином врач назначит средство, компенсирующее вредное воздействие на желудочно-кишечный тракт

Продолжительность лечения ангины любыми антибиотиками не должна быть менее 7 дней. В противном случае возможно развитие тяжелых осложнений болезни;

Определение чувствительности бактерий к антибиотикам: справа — зона действия лекарства велика, слева — гораздо меньше, так как бактерии развили устойчивость к лекарству

Антибиотики нужно принимать в тех лекарственных формах, которые обеспечат быстрое попадание их в кровь

Самим больным (или их родителям) вполне достаточно знать, что при наличии соответствующих причин антибиотики непеницилиновых рядов вполне могут применяться для лечения ангины, и если врач прописывает такие антибиотики, это вполне нормально. Важно только уточнить у доктора, на чем основано его решение прописать именно непенициллиновый антибиотик, и услышать действительно аргументированный ответ.

В списке ниже представлены самые дешевые антибиотики, которыми можно бороться с инфекцией при ангине. Сразу заметим, что практически со всеми с .

По 3 таблетки от ангины применяется антибиотик азитромицин, а следовательно, и все препараты на его основе: Азитрокс, Сумамед, Азимед, Хемомицин, .

Наливать пенициллин на сахар и пить его от ангины абсолютно бесполезно. Пенициллин, попадая в желудок, практически полностью расщепляется и .

источник

В клинической практике использование противомикробных средств может быть эмпирическим (лекарства подбираются с учётом спектра действия на предполагаемого возбудителя) или этиологическим, основанным на результатах бактериологического посева на чувствительность флоры к антибактериальным препаратам.

Многие инфекционные заболевания, например, пневмонии или пиелонефриты, требуют применения комбинации антибиотиков.
Содержание:

Для грамотного составления схем подобного лечения, необходимо четко понимать типы фармакологического взаимодействия лекарственных средств и знать, какие лекарства допустимо применять вместе, а какие категорически противопоказано.

Также, при составлении комплексной терапии учитывают не только основное заболевание и его возбудителя, но и:

• возраст пациента, наличие беременности и период лактации;
• клинические противопоказания и аллергические реакции в анамнезе;
• функцию почек и печени;
• хронические заболевания и базовые лекарства, принимаемые пациентом (гипотензивная терапия, коррекция сахарного диабета, противосудорожные средства и т.д.), назначенные антибиотики (далее встречается сокращение АБП) должны хорошо сочетаться с плановой терапией.

Результатом фармакодинамического взаимодействия лекарственных средств может быть:

• синергизм (усиление фармакологического эффекта);
• антагонизм (снижение или полное устранение лекарственного воздействия на организм);
• снижение риска развития побочных эффектов;
• усиление токсичности;
• отсутствие взаимодействия.

Как правило, чистые бактерицидные (уничтожающие возбудителя) и бактериостатические средства (подавляющие рост и размножение представителей патогенной флоры) не сочетают между собой. Это объясняется, в первую очередь, их механизмом действия. Бактерицидные препараты максимально эффективно действуют на организмы в стадии роста и размножения, поэтому применение бактериостатиков может стать причиной развития лекарственной устойчивости.

Важно понимать, что такое разделение по типу действия на бактерии не является абсолютным, и разные АБП могут давать различный эффект в зависимости от назначенной дозы.

Например, увеличение суточной дозы или длительности применения бактериостатического средства, приводит к его бактерицидному действию.

Также, возможна избирательность действия на определённые возбудители. Будучи бактерицидными антибиотиками, пенициллины дают бактериостатический эффект против энтерококков.

Сочетание антибиотиков между собой с учётом дозировки и типа действия на флору позволяет расширить спектр действия и увеличить эффективность проводимой терапии. Например, с целью предупреждения антибактериальной резистентности у синегнойной палочки возможно комбинирование антисинегнойных цефалоспоринов и карбапенемов, либо аминогликозидов с фторхинолонами.

1. Рациональные комбинации антибиотиков для лечения энтерококков: дополнение пенициллинов аминогликозидами или применение триметоприма, в сочетании с сульфаметоксазолом.
2. Расширенным спектром действия обладает комбинированный препарат второго поколения: Цифран СТ ® , сочетающий Ципрофлоксацин ® и Тинидазол ® .
3. Эффективно сочетание цефалоспоринов и метронидазола ® . Тетрациклины комбинируют с гентамицином, для усиления действия на внутриклеточные возбудители.
4. Аминогликозиды комбинируют с рифампицином, для усиления действия на серрации (часто рецидивирующие заболевания верхних дыхательных путей). Также комбинируются с цефалоспоринами, для повышения эффективности в отношении энтеробактерий.

Антибиотики этого ряда не назначают одновременно с аллопуринолом, в виду риска развития «ампициллиновой сыпи».

Аддитивный синергизм антибиотиков (суммирование результатов действия) возникает при назначении с макролидами и тетрациклинами. Такие комбинации высоко эффективны при внебольничных пневмониях. Назначение с аминогликозидами допустимо — раздельно, так как при смешивании препаратов наблюдается их инактивация.

При назначении пероральных препаратов женщинам необходимо уточнять, используют ли они оральные контрацептивы, поскольку пенициллины нарушают их действие. В целях предупреждения нежелательной беременности рекомендовано использование барьерных методов контрацепции на время антибактериальной терапии.

Пенициллины не назначают с сульфаниламидами в виду резкого снижения их бактерицидного действия.
Важно помнить, что их назначение пациентам, длительно употребляющим антикоагулянты, антиагреганты и нестероидные противовоспалительные средства, нежелательно в виду потенциальной возможности кровотечения.

Бензилпенициллиновую соль не совмещают с калием и калийсберегающими диуретиками, в виду повышенного риска гиперкалиемии.

Возможно как комбинирование защищенных или имеющих расширенный спектр действия пенициллинов для перорального применения, с местным назначением фторхинолонов (капли), так и совмещённое системное использование (Левофлоксацин ® и Аугментин ® при пневмонии).

Вследствие высокого риска появления перекрёстных аллергических реакций, не назначают первое поколение совместно с пенициллинами. С осторожностью назначают пациентам с непереносимостью бета-лактамных антиб. в анамнезе.

Сочетание с антикоагулянтами, тромболитиками и антиагрегантами снижает свёртываемость, может стать причиной кровотечения, как правило, желудочно-кишечного в следствие гипопротромбинемии.
Комбинированное назначение с аминогликозидами и фторхинолонами приводит к выраженному нефротоксическому эффекту.

Употребление антиб. после приёма антацидов снижает усвояемость препарата.

Эртапенем ® категорически не совместим с раствором глюкозы. Также, карбапенемы не назначают одновременно с другими бета-лактамными средствами в виду выраженного антагонистического взаимодействия.

Вследствие физико-химической несовместимости, не смешиваются в одном шприце с бета-лактамами и гепарином.

Одновременное применение нескольких аминогликозидов приводит к выраженной нефро- и ототоксичности. Также, эти препараты не комбинируются с полимиксином ® , амфотерицином ® , ванкомицином ® . Не назначаются совместно с фуросемидом.

Совместное употребление с миорелаксантами и опиодными анальгетиками может стать причиной нервно-мышечной блокады и остановки дыхания.

Нестероидные противовоспалительные средства замедляют выведение аминогликозидов вследствие замедления почечного кровотока.

Одновременное употребление с антацидами снижает степень всасываемости и биодоступность антибиотика.

Не назначаются одновременно с НПВС и производными нитроимидазола в виду высокой токсичности для нервной системы и возможного появления судорог.

Являются антагонистами и производными нитрофурана, поэтому данная комбинация не назначается.

Ципрофлоксацин ® , Норфлоксацин ® , Пефлоксацин ® не применяют совместно с бикарбонатом натрия, цитратами и ингибиторами карбоангидразы, из-за риска кристаллурии и поражения почек. Также нарушают метаболизм непрямых антикоагулянтов, могут стать причиной кровотечения.
Назначение пациентам, получающим глюкокортикостероидную терапию, существенно повышает возможность разрыва сухожилий.

Нарушают действие инсулина и сахаропонижающих таблеток, не назначаются диабетикам.

Не применяются совместно с антацидами, в следствие снижения эффективности. Назначение с рифампицином ® снижает концентрацию макролидов в крови. Также не сочетаемы с амфинеколом ® и линкозамидами. Не рекомендовано использование у пациентов, получающих статины.

Имеют выраженный токсический эффект в комбинации с антикоагулянтами, противодиабетическими и противосудорожными препаратами.

Не назначаются с эстрогенсодержащими контрацептивами из-за риска маточного кровотечения.

Запрещено комбинировать с лекарственными средствами, угнетающими функцию костного мозга.

Сульфаметоксазолин/триметоприм ® (Бисептол ® ) и другие антибиотики сульфаниламидов совместимы с полимиксином В ® , гентамицином ® и сизомицином ® , пенициллинами.

Не назначаются совместно с препаратами железа. Это связано с нарушением всасывания и усвояемости обоих лекарственных средств.

Сочетание с витамином А может стать причиной синдрома псевдоопухоли головного мозга.
Не сочетаются с непрямыми антикоагулянтами и противосудорожными препаратами, транквилизаторами.

Приём продуктов, повышающих секрецию соляной кислоты в желудке (соки, помидоры, чай, кофе) приводит к снижению всасываемости полусинтетических пенициллинов и эритромицина ® .

Молочные продукты, с высоким содержанием кальция: молоко, сыр, творог, йогурты, значительно угнетают всасываемость тетрациклинов и ципрофлоксацина ® .

При употреблении хлорамфеникола ® , метронидазола ® , цефалоспоринов, сульфаниламидов со спиртными напитками, может развиться антабусподобный синдром (тахикардия, боли в сердце, гиперемия кожных покровов, рвота, тошнота, резкая головная боль, шум в ушах). Данное осложнение является жизнеугрожающим состоянием и может стать причиной летального исхода.

Эти препараты не следует сочетать даже со спиртовыми настойками лекарственных трав.

Сочетание сульфаниламидов и тетрациклинов со зверобоем может спровоцировать резкое повышение чувствительности кожи к действию ультрафиолетовых лучей (лекарственная фотосенсибилизация).

источник

Опубликовано в журнале:
Лечащий врач, 2003, №8 Л. И. Дворецкий, доктор медицинских наук, профессор
С. В. Яковлев, доктор медицинских наук, профессор
ММА им. И. М. Сеченова, Москва

Проблема рациональной антибактериальной терапии инфекций дыхательных путей не теряет актуальности и в настоящее время. Наличие большого арсенала антибактериальных препаратов, с одной стороны, расширяет возможности лечения различных инфекций, а с другой — требует от врача-клинициста осведомленности о многочисленных антибиотиках и их свойствах (спектр действия, фармакокинетика, побочные эффекты и т. д.), умения ориентироваться в вопросах микробиологии, клинической фармакологии и других смежных дисциплинах.

Согласно И. В. Давыдовскому, «врачебные ошибки — род добросовестных заблуждений врача в его суждениях и действиях при исполнении им тех или иных специальных врачебных обязанностей». Ошибки в антибактериальной терапии инфекций дыхательных путей имеют наибольший удельный вес в структуре всех лечебно-тактических ошибок, совершаемых в пульмонологической практике, и оказывают существенное влияние на исход заболевания. Кроме того, неправильное назначение антибактериальной терапии может иметь не только медицинские, но и различные социальные, деонтологические, экономические и другие последствия.

При выборе способа антибактериальной терапии в амбулаторной практике необходимо учитывать и решать как тактические, так и стратегические задачи. К тактическим задачам антибиотикотерапии относится рациональный выбор антибактериального препарата, обладающего наибольшим терапевтическим и наименьшим токсическим воздействием.

Стратегическая задача антибиотикотерапии в амбулаторной практике может быть сформулирована как уменьшение селекции и распространения резистентных штаммов микроорганизмов в популяции.

В соответствии с этими положениями следует выделять тактические и стратегические ошибки при проведении антибактериальной терапии инфекций дыхательных путей в амбулаторной практике (см. таблицу 1).

Таблица 1. Ошибки антибактериальной терапии в амбулаторной практике.

Тактические ошибки антибактериальной терапии

1. Необоснованное назначение антибактериальных средств

Особую категорию ошибок представляет неоправданное применение антибактериальных препаратов (АП) в тех ситуациях, когда их назначение не показано.

Показанием для назначения антибактериального препарата является диагностированная или предполагаемая бактериальная инфекция.

Наиболее распространенная ошибка в амбулаторной практике — назначение антибактериальных препаратов при острых респираторных вирусных инфекциях (ОРВИ), имеющее место как в терапевтической, так и в педиатрической практике. При этом ошибки могут быть обусловлены как неправильной трактовкой симптоматики (врач принимает ОРВИ за бактериальную бронхолегочную инфекцию в виде пневмонии или бронхита), так и стремлением предотвратить бактериальные осложнения ОРВИ.

При всех трудностях принятия решения в подобных ситуациях необходимо отдавать себе отчет в том, что антибактериальные препараты не оказывают влияния на течение вирусной инфекции и, следовательно, их назначение при ОРВИ не оправдано (см. таблицу 2). В то же время предполагаемая возможность предотвращения бактериальных осложнений вирусных инфекций с помощью назначения антибактериальных препаратов не находит себе подтверждения в клинической практике. Кроме того, очевидно, что широкое неоправданное применение антибактериальных препаратов при ОРВИ чревато формированием лекарственной устойчивости и повышением риска возникновения нежелательных реакций у пациента.

Таблица 2. Инфекционные заболевания дыхательных путей преимущественно вирусной этиологии
и не требующие антибактериальной терапии.

Одной из распространенных ошибок при проведении антибактериальной терапии является назначение одновременно с антибиотиком противогрибковых средств с целью профилактики грибковых осложнений и дисбактериоза. Следует подчеркнуть, что при применении современных антибактериальных средств у иммунокомпетентных пациентов риск развития грибковой суперинфекции минимален, поэтому одновременное назначение антимикотиков в этом случае не оправдано. Комбинация антибиотика с противогрибковым средством целесообразна только у больных, получающих цитостатическую или противоопухолевую терапию или у ВИЧ-инфицированных пациентов. В этих случаях оправдано профилактическое назначение антимикотиков системного действия (кетоконазол, миконазол, флуконазол), но не нистатина. Последний практически не всасывается в желудочно-кишечном тракте и не способен предотвратить грибковую суперинфекцию иной локализации — полости рта, дыхательных или мочевыводящих путей, половых органов. Часто практикующееся назначение нистатина с целью профилактики дисбактериоза кишечника вообще не находит логического объяснения.

Часто врач назначает нистатин или другой антимикотик в случае обнаружения в полости рта или в моче грибов рода Candida. При этом он ориентируется лишь на данные микробиологического исследования и не учитывает наличие или отсутствие симптомов кандидоза, а также факторов риска развития грибковой инфекции (тяжелый иммунодефицит и др.).

Выделение грибов рода Candida из полости рта или мочевых путей пациентов в большинстве случаев служит свидетельством бессимптомной колонизации, не требующей коррегирующей противогрибковой терапии.

II. Ошибки в выборе антибактериального препарата

Пожалуй, наибольшее число ошибок, возникающих в амбулаторной практике, связано с выбором антибактериального средства. Выбор антибиотика должен производиться с учетом следующих основных критериев:

источник

В состав лекарства входит цефтриаксон — антибиотик из класса цефалоспоринов (β-лактамных антибиотиков, в основе химической структуры которых лежит 7-АЦК).

Согласно Википедии, цефтриаксон — это антибиотик, бактерицидное действие которого обусловлено его способностью нарушать синтез пептидогликана бактериальных клеточных стенок.

Вещество представляет собой слабо гигроскопичный мелкокристаллический порошок желтоватого или белого цвета. В одном флаконе препарата содержится 0,25, 0,5, 1 или 2 грамма стерильной натриевой соли цефтриаксона.

Порошок 0,25/0,5/1/2 г для приготовления:

• раствора д/и;
• раствора для инфузионной терапии.

Цефтриаксон в таблетках или сиропе не выпускается.

Бактерицидное. Препарат III поколения из группы антибиотиков “Цефалоспорины”.

Универсальное антибактериальное средство, механизм действия которого обусловлен способностью подавлять синтез бактериальной клеточной стенки. Препарат проявляет большую резистентность в отношении к большинству β-лактамаз Грам (+) и Грам (-) микроорганизмов.

• Грам (+) аэробов — St. aureus (в том числе в отношении продуцирующих пенициллиназу штаммов) и Epidermidis, Streptococcus (pneumoniae, pyogenes, группы viridans);
• Грам (-) аэробов — Enterobacter aerogenes и cloacae, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae (в том числе в отношении продуцирующих пенициллиназу штаммов) и parainfluenzae, Borrelia burgdorferi, Klebsiella spp. (в том числе pneumoniae), Escherichia coli, Moraxella catarrhalis и диплококков рода Neisseria (включая продуцирующие пенициллиназу штаммы), Morganella morganii, вульгарного протея и протея mirabilis, Neisseria meningitidis, Serratia spp., некоторых штаммов синегнойной палочки;
• анаэробов — Clostridium spp. (исключение — Clostridium difficile), Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus spp..

In vitro (клиническое значение остается неизвестным) отмечается активность в отношении штаммов следующих бактерий: Citrobacter diversus и freundii, Salmonella spp. (в том числе в отношении Salmonella typhi), Providencia spp. (в том числе в отношении Providencia rettgeri), Shigella spp.; Bacteroides bivius, Streptococcus agalactiae, Bacteroides melaninogenicus.

Устойчивые к метициллину Staphylococcus, многие штаммы Enterococcus (в том числе Str. faecalis) и Streptococcus группы D к цефалоспориновым антибиотикам (в том числе к цефтриаксону) устойчивы.

• биодоступность — 100%;
• Т Сmax при введении Цефтриаксона в/в — в конце инфузии, при введении внутримышечно — 2-3 часа;
• связь с плазменными белками — от 83 до 96%;
• Т1/2 при в/м введении — от 5,8 до 8,7 часов, при в/в введении — от 4,3 до 15,7 часов (в зависимости от заболевания, возраста пациента и состояния его почек).

У взрослых концентрация цефтриаксона в ликворе при введении 50 мг/кг через 2-24 часа многократно превышает МПК (минимальную подавляющую концентрацию) для наиболее распространенных возбудителей менингококковой инфекции. Препарат хорошо проникает в ликвор при воспалении оболочек мозга.

Выводится Цефтриаксон в неизмененном виде:

• почками — на 33-67% (у новорожденных младенцев этот показатель на уровне 70%);
• с желчью в кишечник (где препарат инактивируется) — на 40-50%.

В аннотации указывается, что показаниями к применению Цефтриаксона являются инфекции, вызванные чувствительными к препарату бактериями. Внутривенные инфузии и уколы лекарства назначают для лечения:

• инфекций брюшной полости (в т.ч. при эмпиеме желчного пузыря, ангиохолите, перитоните), ЛОР-органов и дыхательных путей (эмпиема плевры, пневмония, бронхит, абсцесс легких и т.д.), костной и суставной ткани, мягких тканей и кожи, урогенитального тракта (включая пиелонефрит, пиелит, простатит, цистит, эпидидимит);
• эпиглоттита;
• инфицированных ожогов/ран;
• инфекционных поражений челюстно-лицевой области;
• бактериальной септицемии;
• сепсиса;
• бактериального эндокардита;
• бактериального менингита;
• сифилиса;
• шанкроида;
• клещевого боррелиоза (болезни Лайма);
• неосложненной гонореи(в том числе в случаях, когда заболевание вызвано микроорганизмами, которые выделяют пенициллиназу);
• сальмонеллеза/сальмонеллоносительства;
• брюшного тифа.

Препарат применяют также для периоперационной профилактики и для лечения пациентов с ослабленным иммунитетом.

Несмотря на то, что при различных формах сифилиса препаратом выбора является пенициллин, его эффективность в некоторых случаях может быть ограниченной.

К применению антибиотиков-цефалоспоринов прибегают как к резервному варианту при непереносимости препаратов группы пенициллина.

Ценными свойствами препарата являются:

• наличие в его составе химических веществ, которые обладают способностью подавлять образование клеточных мембран и мукопептидный синтез в стенках клеток бактерий;
• способность быстро проникать в органы, жидкости и ткани организма и, в частности, в ликвор, который у больных сифилисом претерпевает множество специфических изменений;
• возможность применения для лечения беременных женщин.

Наиболее эффективно лекарство в случаях, когда возбудителем болезни является Treponema pallidum, поскольку отличительная особенность Цефтриаксона — высокая трепонемоцидная активность. Положительный эффект проявляется особенно ярко при в/м введении препарата.

Лечение сифилиса с применением препарата дает хорошие результаты не только на ранних стадиях развития болезни, но также в запущенных случаях: при нейросифилисе, а также при вторичном и скрытом сифилисе.

Поскольку Т1/2 Цефтриаксона составляет приблизительно 8 часов, лекарство может одинаково успешно применяться как при стационарной, так и при амбулаторной схеме лечения. Препарат достаточно вводить больному 1 раз в сутки.

Для превентивного лечения средство вводят в течение 5 суток, при первичном сифилисе — 10-тидневным курсом, ранний скрытый и вторичный сифилис лечатся за 3 недели.

При незапущенных формах нейросифилиса больному на протяжении 20 дней вводят однократно по 1-2 г Цефтриаксона, на поздних стадиях болезни лекарство вводят по 1 г/сут. в течение 3 недель, после чего выдерживают интервал продолжительностью в 14 дней и в течение 10 дней проводят лечение аналогичной дозировкой.

При остром генерализованном менингите и сифилитическом менингоэнцефалите дозу повышают до 5 г/сут.

Несмотря на то, что антибиотик эффективен при различных поражениях носоглотки (в том числе при ангине и при гайморите), его, как правило, редко используют в качестве препарата выбора, в особенности, в педиатрии.

При ангине лекарство допускается вводить через капельницу в вену или в виде обычных уколов в мышцу. Однако в подавляющем большинстве случаев больному назначают внутримышечные инъекции. Раствор готовят непосредственно перед использованием. Готовая смесь при комнатной температуре остается стабильной в течение 6 часов после приготовления.

Детям при ангине Цефтриаксон назначают в исключительных случаях, когда острая ангина осложняется сильным нагноением и воспалительным процессом.

Подходящая дозировка определяется лечащим врачом.

Во время беременности препарат назначают в тех случаях, когда не эффективны антибиотики группы пенициллина. Хотя лекарство проникает через плацентарный барьер, оно не оказывает существенного влияния на здоровье и развитие плода.

При гайморите антибактериальные средства являются препаратами первой линии. Полностью проникая в кровь, Цефтриаксон задерживается в очаге воспаления в нужных концентрациях.

Как правило, лекарство назначают в комбинации с муколитиками, сосудосуживающими средствами и т.д.

Как колоть препарат при гайморите? Обычно больному Цефтриаксон назначают вводить в мышцу дважды в день по 0,5-1 г. Перед инъекцией порошок смешивают с Лидокаином (предпочтительно использовать однопроцентный раствор) или водой д/и.

Лечение длится не менее 1 недели.

Цефтриаксон не назначают при известной гиперчувствительности к цефалоспориновым антибиотикам или вспомогательным компонентам препарата.

• период новорожденности при наличии у ребенка гипербилирубинемии;
• недоношенность;
• почечная / печеночная недостаточность;
• энтерит, НЯК или колит, ассоциированный с применением антибактериальных средств;
• беременность;
• лактация.

Побочные эффекты препарата проявляются в виде:

• реакций гиперчувствительности — эозинофилии, лихорадки, кожного зуда, крапивницы, отеков, сыпи на коже, мультиформной (в некоторых случаях злокачественной) экссудативной эритемы,сывороточной болезни, анафилактического шока, озноба;
• головной боли и головокружения;
• олигурии;
• нарушений функции органов пищеварения (тошнота, рвота, метеоризм, нарушение вкуса, стоматит, диарея, глоссит, формирование сладжа в желчном пузыре и псевдохолелитиаз, псевдомембранозный энтероколит, дисбактериоз, кандидомикоз и прочие суперинфекции);
• нарушения гемопоэза (анемия, в том числе гемолитическая;лимфо-, лейко-, нейтро-, тромбоцито-, гранулоцитопения; тромбо-илейкоцитоз,гематурия, базофилия, кровотечения из носа).

Если лекарство вводится внутривенно, возможны воспаление венозной стенки, а также болезненность по ходу вены. Введение препарата в мышцу сопровождается болезненностью в месте укола.

Цефтриаксон (уколы и в/в инфузия) также может оказывать влияние на лабораторные показатели. У пациента уменьшается (или увеличивается) протромбиновое время, повышается активность щелочной фосфатазы и трансаминаз печени, а также концентрация мочевины, развиваются гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, глюкозурия.

Отзывы о побочных действиях Цефтриаксона, позволяют сделать вывод, что при в/м введении препарата практически 100% пациентов жалуются на сильную болезненность укола, некоторые отмечают мышечную боль, головокружение, озноб, слабость, зуд и сыпь.

Легче всего переносятся уколы, если разводить порошок обезболивающим. При этом необходимо обязательно сделать пробу как на сам препарат, так и на обезболивающее.

В инструкции производителя и справочнике Видаль указывается, что препарат можно вводить в вену или в мышцу.

Дозировка взрослым и для детей старше 12-ти лет — 1-2 г/сут. Антибиотик вводят однократно или 1 раз в 12 часов в половинной дозе.

В особо серьезных случаях, а также, если инфекция спровоцирована умеренно чувствительным к Цефтриаксону возбудителем, дозу повышают до 4 г/сут.

При гонорее рекомендуется однократное введение в мышцу 250 мг препарата.

В профилактических целях перед инфицированной или предположительно инфицированной операцией в зависимости от степени опасности инфекционных осложнений больному за 0,5-1,5 часа до хирургического вмешательства следует однократно ввести 1-2 г Цефтриаксона.

Для детей первых 2 недель жизни лекарство вводят 1 р./сут. Доза рассчитывается по формуле 20-50 мг/кг/сут. Высшая доза — 50 мг/кг (что связано с недоразвитостью ферментной системы).

Оптимальная дозировка детям до 12 лет (включая грудных детей) также подбирается в зависимости от веса. Суточная доза варьирует в пределах от 20 до 75 мг/кг. Детям, вес которых более 50 кг, Цефтриаксон назначают в той же дозе, что и взрослым.

Превышающую 50 мг/кг дозу следует вводить в виде внутривенной инфузии продолжительностью как минимум 30 минут.

При бактериальном менингите лечение начинают с однократного введения 100 мг/кг/сут. Высшая доза — 4 г. Как только будет выделен возбудителя и определена его чувствительность к препарату, дозу снижают.

Отзывы о препарате (в частности, о его применении у детей) позволяют сделать вывод, что средство весьма эффективно и доступно, но его существенным недостатком является сильная болезненность в месте укола.Что касается побочных эффектов, то их, по мнению самих пациентов, не больше, чем при использовании любого другого антибиотика.

Длительность лечения зависит от того, какой патогенной микрофлорой вызвано заболевание, а также от особенностей клинической картины. Если возбудителем являются Грам (-) диплококки рода Neisseria, наилучших результатов удается достичь за 4 дня, если чувствительные к препарату энтеробактерии, — за 10-14 дней.

Для разведения антибиотика используются раствор Лидокаина (1 или 2%) или вода для инъекций (д/и).

При использовании воды д/и следует учитывать, что в/м инъекции препарата очень болезненны, поэтому если растворителем является вода, неприятные ощущения будут как во время укола, так и некоторое время после него.

Воду для разведения порошка берут обычно в тех случаях, когда использование Лидокаина невозможно из-за наличия у больного аллергии на него.

Оптимальный вариант — однопроцентный раствор Лидокаина. Воду д/и лучше использовать в качестве вспомогательного средства, при разведении препарата Лидокаином 2%.

Новокаин при использовании его для разведения препарата снижает активность антибиотика, одновременно с этим повышая вероятность развития у больного анафилактического шока.

Если отталкиваться от отзывов самих пациентов, то в них отмечается, что Лидокаин лучше, чем Новокаин, снимает боль при введении Цефтриаксона.

Кроме того, применение не свежеприготовленного раствора Цефтриаксона с Новокаином, способствует усилению болевых ощущений во время инъекции (раствор сохраняет стабильность в течение 6 часов после приготовления).

Если в качестве растворителя все же используется Новокаин, его на 1 г препарата берут в объеме 5 мл. Если взять меньшее количество Новокаина, порошок может не полностью раствориться, и игла шприца забьется комочками лекарства.

Для инъекции в мышцу 0,5 г препарата растворяют в 2 мл однопроцентного раствора Лидокаина (содержимое одной ампулы); на 1 г препарата берут 3,6 мл растворителя.

Дозировку 0,25 г разводят аналогично тому, как и 0,5 г, то есть содержимым 1 ампулы 1% Лидокаина. После этого готовый раствор набирают в разные шприцы по половине объема в каждый.

Лекарство вводится глубоко в ягодичную мышцу (не более 1 г в каждую ягодицу).

Разведенный Лидокаином препарат не предназначен для внутривенного введения. Его разрешается вводить строго в мышцу.

Для разведения 1 г препарата берут по 1,8 мл воды д/и и двухпроцентного Лидокаина. Чтобы развести 0,5 г препарата, также смешивают 1,8 мл Лидокаина с 1,8 мл воды д/и, но для растворения используют только половину получившегося раствора (1,8 мл). Для разведения 0,25 г препарата берут 0,9 мл приготовленного аналогичным образом растворителя.

Приведенная методика проведения внутримышечных инъекций практически не используется в педиатрической практике, поскольку Цефтриаксон с новокаином может вызвать у ребенка сильнейший анафилактический шок, а в комбинации с лидокаином — может способствовать возникновению судорог и нарушению работы сердца.

По этой причине оптимальным растворителем в случае применения препарата у детей является обычная вода д/и. Невозможность применения обезболивающего в детском возрасте требует еще более медленного и аккуратного введения лекарства, чтобы снизить болевые ощущения во время укола.

Для в/в введения 1 г препарата растворяют в 10 мл дистиллированной воды (стерильной). Препарат вводится медленно в течение 2-4 минут.

При проведении инфузионной терапии препарат вводится в течение как минимум получаса. Для приготовления раствора 2 г порошка разводят в 40 мл свободного от Ca раствора: декстрозы (5 или 10%), NaCl (0,9%), фруктозы (5%).

Цефтриаксон предназначен исключительно для парентерального введения: производители не выпускают таблетки и суспензии по причине того, что антибиотик контактируя с тканями организма, проявляет высокую активность и сильно раздражает их.

Дозировка для кошек и для собак подбирается с учетом массы тела животного. Как правило, она составляет 30-50 мг/кг.

Если используется флакон 0,5 г, следует ввести в него 1 мл двухпроцентного Лидокаина и 1 мл воды д/и (или 2 мл Лидокаина 1%). Интенсивно встряхнув лекарство до полного растворения комочков, его набирают в шприц и вводят больному животному в мышцу или под кожу.

Дозировка кошке (Цефтриаксон 0,5 г обычно используется для мелких животных — для кошек, котят и т.д.), если на 1 кг веса врач назначил вводить 40 мг Цефтриаксона, составляет 0,16 мл/кг.

Для собак (и других крупных животных) берут флаконы по 1 г. Растворитель берут в объеме 4 мл (2 мл Лидокаина 2% + 2 мл воды д/и). Собаке весом 10 кг, если доза составляет 40 мг/кг, нужно ввести 1,6 мл готового раствора.

При необходимости введения Цефтриаксона в/в через катетер для разведения используют стерильную дистиллированную воду.

Признаками передозировки препарата являются судороги и возбуждение ЦНС. Перитонеальный диализ и гемодиализ неэффективны для снижения концентрации Цефтриаксона. Лекарство не имеет антидота.

В одном объеме фармацевтически несовместим с другими противомикробными средствами.

Подавляя микрофлору кишечника, препятствует образованию в организме витамина К. По этой причине применение препарата в комбинации со средствами, которые снижают агрегацию тромбоцитов (сульфинпиразоном, НПВП), может спровоцировать кровотечение.

Эта же особенность Цефтриаксона способствует усилению действия антикоагулянтов при их совместном применении.

В сочетании с петлевыми диуретиками повышается риск развития нефротоксичности.

Для приобретения требуется рецепт на латыни.

Рецепт на латинском (образец):
Rp.: Ceftriaxoni 0,5
D.t.d.N.10
S. В прилагаемом растворителе. В/м, 1 р./сут.

Беречь от света. Оптимальная температура хранения — до 25°С.

При применении без медицинского контроля препарат может спровоцировать осложнения, поэтому флаконы с порошком следует держать в недоступном для детей, месте.

Препарат применяется в условиях стационара. У пациентов, которые находятся на гемодиализе, а также при одновременной тяжелой печеночной и почечной недостаточности, следует держать под контролем показатели плазменной концентрации Цефтриаксона.

При длительном лечении требуется регулярное наблюдение за картиной периферической крови и показателями, характеризующими функцию почек и печени.

Иногда (редко) при УЗИ желчного пузыря могут отмечаться затемнения, которые указывают на наличие осадка. Затемнения исчезают после прекращения курса лечения.

Ослабленным больным и пожилым пациентам в ряде случаев целесообразно назначать в дополнение к Цефтриаксону витамин К.

При нарушении баланса воды и электролитов, а также при артериальной гипертензии следует контролировать уровень натрия в плазме крови. Если лечение длительное, больному показано проведение общего анализа крови.

Как и другие цефалоспорины, препарат обладает способностью вытеснять связанный с сывороточным альбумином билирубин, в связи с чем его с осторожностью применяют у новорожденных с гипербилирубинемией (и, в частности, у недоношенных детей).

Препарат не оказывает влияния на скорость нервно-мышечной проводимости.

источник

Антибиотики применяют для лечения заболеваний, возникших в результате инфицирования организма болезнетворными бактериями. Самый известный антибиотик — Пенициллин применяют с 1928 года, с момента открытия. Но на сегодняшний день изготавливаются более современные препараты, имеющие лучший эффект. Одним из таких препаратов является «Цефтриаксон». Так что же лучше — старый действенный «Пенициллин» или современный «Цефтриаксон»?

Первое антимикробное средство природного происхождения, представляющее собой плесневые грибы. На сегодняшний день Пенициллины бывают растительного, полусинтетического и синтетического происхождения. Также бывают аминопенициллины, имеющие расширенный спектр воздействия.

Выпускается в виде таблеток и порошка для приготовления инъекций.

Показаниями к применению являются заболевания, вызванные болезнетворными микроорганизмами:

• Пневмония.
• Эмпиема плевры.
• Воспалительный процесс в эндокарде.
• Заражение крови, пиемия, септицемия.
• Воспалительные патологии опорно-двигательной системы, вызванные бактериями: остеомиелит, артрит, бурсит, синовит, тендинит, миозит и т.д.
• Менингит.
• Инфекционные поражения желче- и мочевыводящих путей.
• Инфекции почек.
• Гнойные инфекционные поражения кожи и слизистых оболочек (в том числе рожа).
• Гинекологические и урологические гнойно-воспалительные заболевания.
• Воспалительные болезни глаз и ЛОР-органов.
• Венерические болезни.
• Ангина и различные ОРЗ.
• Скарлатина.
• Дифтерия.
• Актиномикоз.
• Сибирская язва.

Можно применять во время беременности в виду абсолютной безопасности пенициллина.

Антибиотик III поколения, применяемый для лечения инфекционных заболеваний. В качестве действующего вещества содержит цефтриаксон. Выпускается в виде порошка для приготовления раствора с последующим внутримышечным или внутривенным введением.

Обладает бактерицидным свойством, подавляет рост большинства болезнетворных микроорганизмов.

Показаниями к применению являются заболевания, вызванные болезнетворными микроорганизмами:

• Заражение крови, сепсис.
• Менингит.
• Инфекции органов брюшной полости: воспалительные процессы в пищеварительнм тракте, перитонит.
• Инфекционные поражения желче- и мочевыводящих путей.
• Инфекции почек.
• Воспалительные патологии опорно-двигательной системы, вызванные бактериями: остеомиелит, артрит, бурсит, синовит, тендинит, миозит и т.д.
• Менингит.
• Гнойные инфекционные поражения кожи и слизистых оболочек (в том числе рожа).
• Гинекологические и урологические гнойно-воспалительные заболевания.
• Воспалительные болезни дыхательных путей и ЛОР-органов.
• Венерические болезни.
• Диссеминированный боррелиоз Лайма на всех стадиях.
• Инфекционные болезни у больных с низким иммунитетом.
• Профилактика инфекций в послеоперационный период.

Нельзя принимать при повышенной чувствительности к компонентам препарата и в I триместре беременности. С осторожность применять при следующих показаниях:

1. Повышенный уровень билирубина у новорождённых («желтушка»).
2. Недоношенность младенцев.
3. Почечная или печёночная недостаточность.
4. Язвенный колит неспицифического характера.
5. Энтерит или колит, возникшие в результате приёма антибактериальных средств.
6. Беременность во II-III триместре.
7. Период лактации.

Пенициллин имеет преимущественно растительное происхождение, поэтому относится к антибиотикам I поколения. А Цефтриаксон — современный антибиотик III поколения, так как производится синтетическим путём и имеет более мощные свойства.

Первый препарат выпускается в виде таблеток и порошка для приготовления раствора, поэтому врач может подобрать наиболее удобный способ применения медикамента. Цефтриаксон выпускается только в виде порошка.

Пенициллин можно применять в любом триместре беременности, а второе средство только во II-III, с большой осторожностью. Также второе средство имеет большее количество противопоказаний.

По словам пациентов, Цефтриаксон больно вводить внутримышечно и внутривенно. Пенициллин не доставляет сильных болезненных ощущений.

Оба препарата отпускаются по рецепту.

Людям, склонным к аллергии и страдающим поллинозом или бронхиальной астмой, следует выбрать Цефтриаксон, так как он редко вызывает аллергические реакции. Это же средство нужно использовать людям с низким иммунитетом.

Беременным женщинам лучше использовать Пенициллин на всех сроках беременности. Он обладает большей безопасностью в отличие от второго препарата.

Детям и доношенным младенцам назначают «Цефтриаксон», так как дети часто подвержены аллергическим реакциям.

Пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы лучше выбрать второй медикамент.

Нужно помнить, что антибиотики отрицательно влияют на микрофлору кишечника, поэтому без назначения врача использовать медикаменты нельзя. Подбирать лекарство должен специалист во избежание побочных эффектов и осложнений.

По стоимости препараты почти не отличаются. Упаковка таблеток и порошка Пенициллина обойдётся примерно в 15-20 рублей, второе средство стоит примерное так же.

источник

Из всего спектра антибактериальных препаратов, имеющихся в арсенале врача-венеролога, для лечения любых форм сифилиса используются лишь несколько групп. Какими же антибиотиками лечат сифилис?

Доказанной и общепризнанной эффективностью обладают пенициллины, макролиды, тетрациклины и цефтриаксон.

Антибиотики пенициллинового ряда являются наиболее предпочтительными препаратами в терапии сифилиса. Различные соли пенициллина обладают бактерицидным действием в отношении бледной трепонемы. Официально одобрены для лечения сифилиса на разных стадиях Минздравом РФ следующие препараты пенициллина:

1. Бензатина бензилпенициллин.
2. Бициллины 3, 5.
3. Прокаин-Бензилпенициллин.
4. Новокаиновая соль пенициллина.
5. Бензилпенициллина натриевая соль.

Все эти антибактериальные средства инъекционные, вводятся внутримышечно с разведением в новокаине. Последние три антибиотика в списке являются наиболее актуальными в лечении ранних форм (в т.ч. и скрытых) по сравнению с бициллином и экстенциллином.

Ретарпен более всего подходит для терапии заболевания длительностью до 6 месяцев. Вторичный сифилис требует обычно назначения водорастворимого пенициллина, прокаин-бензилпенициллина и бициллина 5.

Пенициллины имеют хорошую переносимость, малое количество побочных эффектов, достаточно редко вызывают антибиотико-ассоциированную диарею. Основная опасность их применения возникает в том случае, если у человека имеется аллергия на препараты этой группы.

В таком случае их заменяют антибактериальными средствами других групп, при этом цефалоспорины из списка возможных исключаются ввиду возможного развития перекрестной аллергической реакции.

Схемы применения солей пенициллина, в т.ч. ретарпена, бициллина, в терапии разных форм сифилиса приведены в таблице ниже. Длительность лечения сифилиса пенициллином зависит от его стадии и эффективности антибиотиков в конкретном случае и занимает от 1-2 недель до полугода.

Помимо вышеописанных препаратов, протоколы ведения пациентов включают оксациллин и ампициллин в качестве альтернативы, амоксициллин для лечения сифилиса в этих протоколах не указан. Несмотря на то что амоксициллин потенциально может быть препаратом для лечения разных форм сифилиса, схемы его применения и эффективность не изучены достаточно. Поэтому в рекомендациях европейских сообществ и приказах Минздрава РФ данный антибиотик не фигурирует. Тем более не следует его использовать с целью самолечения.

Среди макролидов допустимыми к применению при сифилисе являются эритромицин (одобрен одним из первых), азитромицин («Сумамед»). В чем заключаются особенности их применения?

1. Макролиды обладают бактериостатическим эффектом против бледной трепонемы, т.е. не оказывают непосредственного смертельного для существующего микроорганизма эффекта. Клинический эффект от применения азитромицина («Сумамеда») и эритромицина достигается нарушением синтеза белка в микроорганизме.
2. Среди побочных эффектов можно отметить частое развитие тошноты, рвоты, диареи, а также достаточно сильное влияние на печень и почки. У больных с симптомами почечной и печеночной недостаточности при назначении азитромицина («Сумамеда») и эритромицина следует быть осторожными, выполнять регулярный контроль печеночных ферментов и креатинина.
3. Фармакокинетика эритромицина и азитромицина («Сумамеда») такова, что они плохо проникают через ГЭБ, в связи с этим при подозрении на сифилитическое поражение нервной системы данная группа применяться не может и не должна. В другие ткани лекарственный препарат поступает достаточно легко.

Схемы применения эритромицина и азитромицина («Сумамеда») при разных стадиях сифилиса приведены в таблице ниже.

Из этой группы для лечения сифилиса одобрены тетрациклин и доксициклин. Препараты назначаются при непереносимости пенициллинов в качестве альтернативных либо в качестве дополнительной схемы при наличии стойких положительных реакций без уменьшения титра (РПР, РМП с кардиолипиновым антигеном). Особенности назначения препаратов группы тетрациклина при сифилисе следующие:

1. Среди основных побочных эффектов тетрациклина и доксициклина следует отметить их ототоксичность и нефротоксичность, поэтому данную группу не рекомендуют при хронической почечной недостаточности и нарушениях слуха.
2. Тетрациклин и доксициклин не применяют у детей до достижения ими восьмилетнего возраста, что связано с особенностями прорезывания и формирования закладки постоянных зубов. Тетрациклиновые антибиотики способны нарушать этот процесс.
3. Достаточно часто по сравнению с пенициллинами у тетрациклина и доксициклина возникают побочные эффекты в виде тошноты, рвоты, появления металлического привкуса во рту, диареи. У лиц с поражением печени требуется контроль за печеночными ферментами.

Схемы назначения тетрациклина и доксициклина при различных формах сифилиса приведены в таблице ниже.

– это единственный из препаратов группы цефалоспоринов, разрешенных приказом Минздрава РФ к применению у больных с сифилисом всех существующих форм, в т.ч. третичного. Цефтриаксон при сифилисе назначается в качестве альтернативного препарата, при невозможности применения пенициллинов, а также в качестве повторной схемы лечения.

Цефтриаксон обладает бактерицидным действием против бледной трепонемы, достаточно хорошо переносится, редко вызывает диарею и другие неприятные симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта, может использоваться в любом возрасте, в т.ч. и у младенцев.

Однако применять цефтриаксон при наличии у пациента острой аллергической реакции на пенициллины не рекомендуется из-за перекрестных эффектов.

Схема лечения сифилиса цефтриаксоном приведена в таблице ниже. Цефтриаксон применяется внутримышечно с разведением в новокаине, чтобы уменьшить болезненность инъекции.

Применение антибиотиков при сифилисе осуществляется эмпирическим путем, чувствительность бледных трепонем к антибактериальным препаратам не оценивается. В связи с этим существует проблема с формированием устойчивости возбудителей к некоторым препаратам, в частности к макролидам, с образованием Л-форм и цист.

А также от чувствительности к антибиотикам зависит частота развития феномена серорезистентности. Серорезистентностью называется такое состояние, при котором после лечения сифилиса нетрепонемные серологические реакции остаются положительными, а титр антител не снижается в значимых цифрах.

При этом следует отдельно выделять клинические ситуации поздних форм сифилиса, после лечения которых серология остается положительной на многие годы. Серорезистентность в переводе на более простой язык свидетельствует о том, что в организме человека остаются трепонемы в неактивном Л-состоянии, а также о специфическом индивидуальном иммунном ответе.

Венерологами разработаны несколько критериев, которые после окончания курса антибактериальной терапии свидетельствуют об излеченности заболевания.

1. После курса терапии пациент обязан выполнить нетрепонемные серологические реакции для контроля. К ним относятся реакция РМП с кардиолипиновым антигеном (РПР), RW. Другие исследования, подразумевающие использование антигенов бледной трепонемы, в качестве контроля не используются.
2. Выше перечисленные реакции должны быть либо отрицательными, либо титр антител должен быть снижен в 4 и более раза по сравнению с первоначальным.
3. В итоге пациент должен выполнить трехкратное исследование сыворотки крови, интервал между исследованиями составляет 3 месяца.
4. После окончания курса антибиотиков у пациента не должно быть никаких клинических симптомов заболевания.

В связи со сложностью диагностики и контроля за излеченным сифилисом ни в коем случае нельзя антибактериальные препараты использовать самостоятельно. Следует помнить о врачебной тайне и возможности получить терапию в частном медицинском центре, имеющем лицензию на данный вид деятельности.

1. Макролиды: современная концепция применения. Синопальников А.И., Гучев И.А. – Русский медицинский журнал.
2. Клинико-эпидемиологические особенности, диагностика и тактика ведения больных сифилисом, выявленных в стационаре скорой помощи. Кисель О.В., 2010. – Научная библиотека диссертаций и авторефератов.
3. Приказ Минздрава РФ от 26.03.2001 № 87 «О совершенствовании серологической диагностики сифилиса».
4. Приказ Минздрава РФ от 25.07.2003 № 327 «Об утверждении протокола ведения больных «сифилис».

источник