Амоксициллин клавуланат при энтерококке

Московская медицинская академия им. И.М.Сеченова

А моксициллин/клавуланат представляет собой фиксированную комбинацию полусинтетического пенициллина амоксициллина и ингибитора b -лактамаз клавуланата. Последний необратимо связывается с b -лактамазами — ферментами, которые продуцируются различными бактериями и гидролизуют b -лактамное кольцо антибиотиков. В результате резистентные к пенициллинам штаммы микроорганизмов становятся чувствительными к комбинации с ингибитором b -лактамаз. Спектр природной активности амоксициллина/клавуланата соответствует амоксициллину, различается только уровень приобретенной устойчивости.
В связи с тем что в настоящее время многие внебольничные штаммы микроорганизмов продуцируют b -лактамазы (табл. 1), эффективность незащищенных пенициллинов (амоксициллина, ампициллина) при некоторых инфекциях может снижаться (табл. 2). Таким образом, комбинация амоксициллина с ингибитором b -лактамаз существенно расширяет показания к применению по сравнению с некомбинированными антибиотиками (табл. 3).

Спектр природной антибактериальной активности
Амоксициллин/клавуланат характеризуется широким антимикробным спектром. К антибиотику чувствительно большинство грамположительных микроорганизмов, вызывающих внебольничные инфекции: стафилококки (золотистый стафилококк и коагулазонегативные стафилококки), стрептококки ( b -гемолитические группы А и зеленящие), пневмококки, энтерококки (E. faecalis). Из грамотрицательных микроорганизмов к амоксициллину/клавуланату высокочувствительны гонококки, менингококки, гемофильная палочка, моракселла катарралис, кишечная палочка, клебсиелла, протей. Амоксициллин/клавуланат характеризуется высокой активностью против анаэробных микроорганизмов.

Приобретенная резистентность
Большинство штаммов грамположительных бактерий — возбудителей респираторных инфекций сохраняют чувствительность к амоксициллину/клавуланату. Устойчивых штаммов пиогенных стрептококков ( b -гемолитические стрептококки группы А) к амоксициллину/клавуланату не выявлено. Частота устойчивых к антибиотику штаммов пневмококков в РФ не превышает 1%.
Внебольничные штаммы оксациллиноустойчивых стафилококков широко не распространены, поэтому практически все стафилококки сохраняют чувствительность. Устойчивость энтерококков и гемофильной палочки к амоксициллину/клавуланату в РФ находится в пределах 5%.
В последние годы отмечен рост устойчивости уропатогенных штаммов кишечной палочки к амоксициллину/клавуланату и в некоторых регионах РФ резистентность может достигать 20%.
Гонококки и менингококки характеризуются практически полной чувствительностью к антибиотику.

Таблица. 1. Частота продукции b -лактамаз внебольничными штаммами микроорганизмов

Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes
Mycoplasma pneumoniae
Chlamydia pneumoniae

Haemophilus influenzae
Enterococcus faecalis

Escherichia coli
Klebsiella pneumoniae
Proteus mirabilis

Staphylococcus aureus
Moraxella catarrhalis
Staphylococcus saprophyticus

Таблица 2. Наиболее значимые возбудители внебольничных инфекций 1

S.pneumoniae
M.pneumoniae
C.pneumoniae
S.aureus
H.influenzae

H.influenzae
S.pneumoniae
M.catarrhalis
S.aureus

S.pneumoniae
H.influenzae
M.catarrhalis
S.aureus

E.coli
S.saprophyticus
E.faecalis
K.pneumoniae
P.mirabilis

1 Возбудители расположены в порядке уменьшения частоты выделения; выделены микроорганизмы, для которых характерна продукция b -лактамаз.
2 — Другие микроорганизмы (S.pneumoniae, S.aureus, M.catarrhalis, M.pneumoniae) также могут выделяться из ротоглотки, однако их клиническое значение дискутабельно.
3 Острые неосложненные инфекции (цистит, пиелонефрит).
4 Острые неосложненные инфекции (пиодермия, фолликулит, фурункул, рожа).
ХБ — хронический бронхит; МВП — мочевыводящих путей; КиМТ — кожи и мягких тканей.

Таблица 3. Возможности применения незащищенных аминопенициллинов (амоксициллин, ампициллин) и амоксициллина/клавуланата при внебольничных инфекциях

Нетяжелая, неосложненный фон

Осложненная (деструкция, абсцесс)

Хронический бронхит — обострение

Острые инфекции мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит)

Инфекции кожи и мягких тканей

Примечание. 1 Сопутствующие заболевания: сахарный диабет, сердечная недостаточность, цирроз печени, алкоголизм, наркомания, последствия ОНМК. + — высокая обоснованность назначения; ожидается надежная эффективность. +/- — часть возбудителей устойчива; клиническая эффективность может снижаться. 0 — большинство возбудителей устойчиво — эффективность сомнительная; применение не рекомендуется.

Режим дозирования лекарственного препарата

ПАНКЛАВ (амоксициллин + клавулановая кислота )
Внутрь взрослым и детям старше 12 лет (или с массой тела более 40 кг) при легком и среднетяжелом течении инфекций назначают по 1 таблетке 250 мг 3 раза в сутки. При тяжелом течении инфекций разовая доза составляет 2 таблетки по 250 мг или 1 таблетка по 500 мг 3 раза в сутки.
Максимальная суточная доза клавулановой кислоты (в форме калиевой соли) составляет для взрослых 600 мг, для детей — 10 мг/кг массы тела.
Максимальная суточная доза амоксициллина составляет для взрослых 6 г, для детей — 45 мг/кг массы тела.
При одонтогенных инфекциях рекомендуемая доза — 1 таблетка по 500 мг каждые 12 ч в течение 5 дней.

Представлена краткая информация производителя по дозированию лекарственных средств у взрослых.
Перед назначением препарата внимательно читайте инструкцию.

Значение в антимикробной терапии
Наиболее важные и обоснованные позиции амоксициллин/клавуланат занимает в лечении внебольничных респираторных инфекций. С середины 90-х годов прошлого века амоксициллин/клавуланат входит во все зарубежные и отечественные практические рекомендации по лечению инфекций верхних и нижних дыхательных путей в качестве средства первого ряда.
Из других показаний, где амоксициллин/клавулант рекомендуется в качестве средства выбора, можно выделить неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, раны при укусах животных и человека, гинекологические инфекции (эндометрит, сальпингоофорит), внебольничный перитонит. Амоксициллин/клавуланат наряду с цефалоспоринами I-II поколения рассматривается как основное средство периоперационной профилактики хирургических инфекций. Амоксициллин/клавуланат используется также при лечении пиелонефрита и инфекций полости рта.

Внебольничная пневмония
Амоксициллин/клавуланат является средством выбора при лечении легкой или среднетяжелой пневмонии у амбулаторных и госпитализированных пациентов. При неосложненном фоне у лиц молодого и среднего возраста амоксициллин/клавуланат характеризуется одинаковой клинической эффективностью с незащищенными пенициллинами (амоксициллин, ампициллин) и макролидами. В то же время у больных пожилого возраста и пациентов с сопутствующими заболеваниями (сахарный диабет, сердечная недостаточность, цирроз печени, алкоголизм, употребление внутривенных наркотиков, перенесенный инсульт) амоксициллин/клавуланат по эффективности превосходит амоксициллин и макролиды. Это объясняется тем, что у таких пациентов в этиологической структуре пневмонии наряду с пневмококками существенную роль имеют стафилококки и грамотрицательные бактерии, в отношении которых незащищенные пенициллины и макролиды малоактивны.
Амоксициллин/клавуланат рассматривается также как средство выбора при лечении осложненной пневмонии (деструкция, абсцесс), так как высокоактивен в отношении микроорганизмов, вызывающих деструкцию легочной ткани (золотистый стафилококк, клебсиелла, анаэробы).

Обострение хронического бронхита
Амоксициллин/клавуланат в течение многих лет рассматривается как оптимальный антибиотик при лечении обострений хронического бронхита. В отличие от макролидых антибиотиков амоксициллин/клавуланат приводит к надежной эрадикации гемофильной палочки, что приводит к более длительной ремиссии заболевания. Преимущество амоксициллина/клавуланата по сравнению с макролидами с клинических и фармакоэкономических позиций показано в ряде контролируемых клинических исследований. Адекватный курс лечения амоксициллином/клавуланатом при обострении хронического бронхита составляет 5-7 дней.

Риносинусит
При остром риносинусите 5-дневный курс амоксициллина/клавуланата приводит к надежной эрадикации основных возбудителей — пневмококка, гемофильной палочки, моракселлы. При легком течении острого риносинусита достаточно использование амоксициллина, однако при более выраженной симптоматике предпочтительнее амоксициллин/клавуланат. При обострении хронического синусита амоксициллин/клавуланат и респираторные фторхинолоны являются потенциально наиболее надежными антибактериальными средствами.

Острый средний отит
В контролируемых исследованиях показано, что амоксициллин/клавуланат приводит к более надежной эрадикации гемофильной палочки из полости среднего уха у детей и дает более быстрый и выраженный клинический эффект по сравнению с азитромицином. Амоксициллин/клавуланат сохраняет клиническую эффективность даже в случае выделения умеренно-устойчивых пневмококков в отличие от макролидных антибиотиков, эффективность которых существенно снижается при инфекции, вызванной макролидорезистентными штаммами. На основании фармакодинамического моделирования было показано, что наиболее надежный эффект при остром среднем отите ожидается при назначении амоксициллина/клавуланата и цефтриаксона (R.Dagan, 2001).

Пиелонефрит
При остром пиелонефрите и обострении хронического пиелонефрита препаратами выбора считаются фторхинолоны, в качестве альтернативных средств — цефалоспорины III поколения. В последних Практических рекомендациях Европейской ассоциации урологов (EAU, 2006) подчеркивается, что в случае выявления грамположительных кокков при окраске по Граму или выделения из мочи грамположительной флоры (Staphylococcus saprophyticus или Enterococcus faecalis) следует назначать амоксициллин/клавуланат, так как этот антибиотик превосходит как фторхинолоны, так и цефалоспорины III поколения по действию на этих возбудителей.

Инфекции кожи и мягких тканей
При неосложненных инфекциях кожи и мягких тканей (фурункул, пиодермия, фолликулит, рожа) в этиологии доминируют исключительно грамположительные бактерии — стафилококки и стрептококки, поэтому препаратами выбора являются амоксициллин/клавуланат или пероральные цефалоспорины I-II поколения.
При укушенных ранах необходимо неотложное назначение антибиотиков для профилактики инфицирования. Оптимальным препаратом для этой цели является амоксициллин/клавуланат, что отмечено в Практических рекомендациях Общества инфекционных болезней Америки (IDSA, 2005).

Гинекологические инфекции
При внебольничных воспалительных заболеваниях органов малого таза у женщин (эндометрит, сальпингоофорит) амоксициллин/клавуланат в сочетании с доксициклином обычно рекомендуется в качестве средства выбора наряду с двумя другими режимами терапии (офлоксацин + метронидазол или цефалоспорин III поколения + доксициклин + метронидазол).

Инфекции полости рта
При гингивитах и стоматитах бактериальной этиологии обычно применяют антибиотики, активные в отношении грамположительных аэробных и анаэробных бактерий. К ним относятся амоксициллин/клавуланат, клиндамицин и макролиды.

Обоснование режима дозирования амоксициллина/ клавуланата
Антибиотик выпускается в 2 лекарственных формах с различным соотношением амоксициллина и клавулановой кислоты: таблетки 375 мг (амоксициллин 250 мг + клавулановая кислота 125 мг) и 625 мг (амоксициллин 500 мг + клавулановая кислота 125 мг). Новая лекарственная форма 1000 мг содержит 875 мг амоксициллина и 125 мг клавулановой кислоты.
Для лечения респираторных инфекций необходимо использовать лекарственную форму 625 мг каждые 8 ч или 1000 мг каждые 12 ч. Обоснованием такого режима дозирования является необходимость достижения суточной дозы амоксициллина 1,5 г для преодоления устойчивости пневмококков, что показано на основании фармакодинамического моделирования. Использование таблеток 375 мг для лечения респираторных инфекций у взрослых не может быть признано адекватным.
При лечении инфекций мочевыводящих путей, неосложненных инфекций кожи и мягких тканей, стоматологических инфекций возможно использование более низких доз амоксициллина/клавуланата — по 375 мг с интервалом 8 ч.

Заключение
Амоксициллин/клавуланат в настоящее время имеет важное значение в антимикробной терапии внебольничных инфекций, причем при респираторных инфекциях он продолжает оставаться одним из самых эффективных антибиотиков. Широкое распространение антибиотикорезистентности среди респираторных патогенов в популяции объясняет снижение эффективности ряда антибактериальных препаратов, таких как макролиды, тетрациклины, ко-тримоксазол. В то же время эффективность амоксициллина/клавуланата пока остается на достаточно высоком уровне.

источник

Описание актуально на 15.05.2015

Латинское название: Amoxicillin + Clavulanat
Действующее вещество: Амоксициллин + Клавуланат (Amoxicillin + Clavulanat)
Производитель: Сандоз, Швейцария Лек д.д., Словения Хемофарм А.Д., Сербия и другие компании.

В составе препарата содержатся активные вещества: амоксициллин и клавуланат калия.

Выпускается препарат Амоксициллин + Клавуланат в виде лиофилизата, предназначенного для приготовления инъекционного раствора, капель для внутреннего приёма или суспензии.

Для данного препарата характерно антибактериальное и бактерицидное действие.

Комбинированное лекарственное средство амоксициллин и клавуланат является ингибитором бета-лактамаз. Благодаря своему бактерицидному действию препарат способен угнетать синтез бактериальной стенки. Его активность проявляется в отношении основных аэробных грамположительных бактерий и их штаммов, которые продуцируют бета-лактамазы, например: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus anthracis, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis и другие, а также некоторые анаэробные грамположительные бактерии, аэробные грамотрицательные бактерии, анаэробные грамотрицательные бактерии и так далее.

При этом клавуланат оказывает подавляющее действие на II, III, IV и V типы бета-лактамаз, но неактивен в отношении бета-лактамаз I типа, которые синтезирует Enterobacter spp., Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp. Для данного вещества характерна высокая тропность к основным пенициллиназам, образуя стабильный комплекс с ферментом, не допуская под воздействием бета-лактамаз ферментативной деградации амоксициллин .

Основным показанием для назначения Амоксициллин + Клавуланат является лечение бактериальных инфекций:

ЛОР-органов –синусита, тонзиллита, среднего отита;
нижних дыхательных путей –пневмонии, эмпиемы плевры, бронхита, абсцесса лёгких;
мягких и покровных тканей –импетиго, абсцесса, вторично инфицированных дерматозов, флегмоны;
мочеполовой системы – пиелонефрита, пиелита, цистита, уретрита, простатита, цервицита, сальпингита, бактериального вагинита, гонореии так далее;
а также в качестве профилактики инфекций при хирургических вмешательствах, и остеомиелите и прочих нарушениях.

Применение препарата противопоказано при:

инфекционном мононуклеозе;
гиперчувствительности;
фенилкетонурии;
желтухе или нарушениях в работе печени в процессе лечения.

С особой осторожностью лекарство назначают при лактации, беременности, тяжелой печёночной недостаточности, заболеваниях ЖКТ и прочих отклонениях.

При лечении препаратами Амоксициллин + Клавуланат могут развиваться нарушения в деятельности пищеварительной и нервной системы, органов кроветворения, аллергических и местных реакций, и прочих нарушений.

Поэтому лечение может сопровождаться: тошнотой, рвотой, гастритом, диареей, стоматитом, глосситом, головокружением, головной болью, гиперактивностью, тревожностью, судорогами, нарушениями процесса кроветворения, тромбоцитопенией, тромбоцитозом, эозинофилией и так далее.

Для местных и аллергических реакций характерно: развитие флебита в месте укола, крапивницы, эритематозных высыпаний и прочее. Помимо этого, не исключено возникновение кандидамикоза, суперинфекций, интерстициальных нефритов, кристаллурии и гематурии.

Следует отметить, что данный препарат может использоваться для приёма внутрь и инъекционного введения. При этом терапевтическая схема, дозировка и длительность применения устанавливается индивидуально. Как сообщает инструкция по применению препарата, это зависит от формы тяжести заболевания, локализации инфекции и особенностей больного.

Для взрослых пациентов и детей от 12 лет назначается суточная дозировка 250 мг к 3 разовому приёму. Тяжёлое течение инфекций допускает увеличение дозировки до 500 мг или 1 г к 2-х разовому применению. Детям младше 12 лет рекомендуется принимать препарат в виде сиропа, суспензии или капель. Разовую дозировку устанавливают в зависимости от возраста ребёнка: для 9 мес-2 лет – 62,5 мг, 2-7 лет – 125 мг, 7-12 лет – 250 мг к 3-х разовому приёму. Тяжёлые случаи заболеваний допускают увеличение дозировки.

Средняя продолжительность лечения составляет 10-14 дней.

В случаях передозировки не исключено развитие таких нежелательных симптомов, как нарушение работы ЖКТ и состояния водно-электролитного баланса.

При этом выполняется симптоматическое лечение, возможно с гемодиализом.

Комбинированное лечение данным препаратом и антацидами, Глюкозамином, слабительными, аминогликозидами – часто приводит к замедлению и снижению абсорбции. Одновременный приём с аскорбиновой кислотой – повышает абсорбцию.

Для бактерицидных антибиотиков – аминогликозидов, цефалоспоринов, Циклосерина, Ванкомицина и Рифампицина характерно синергидное действие. Некоторые бактериостатические средства, например, макролиды, тетрациклины, хлорамфеникол, линкозамиды и сульфаниламиды проявляют антагонистический эффект. Также отмечается повышение эффективности непрямых антикоагулянтов, приводящее к подавлению кишечной микрофлоры, снижению синтеза витамина К или протромбинового индекса.

Одновременное лечение антикоагулянтами требует контроля показателей свёртываемости крови. Снижается действие пероральных контрацептивов, этинилэстрадиола, что увеличивает риск развития резких кровотечений. Аллопуринол, диуретики, Фенилбутазон – способны повысить концентрацию амоксициллина. Кроме того, аллопуринол может вызвать сыпь и раздражение на кожных покровах.

Во время проведения антибиотической терапии необходим тщательный контроль состояния функций органов кроветворения, почек и печени. Снизить риск развития нежелательных эффектов, связанных с работой ЖКТ, позволит приём препарата вместе с едой. Также не исключено развитие суперинфекции, вызванное ростом нечувствительной к препарату микрофлоры, требующей изменения схемы лечения. Повышенная чувствительность к пенициллинам приводит к перёкрестным аллергическим реакциям с цефалоспориновыми антибиотиками.

В аптеках антибиотики отпускаются по рецепту.

Оптимальное место для хранения лекарства – сухое, прохладное, защищённое от детей и света.

К основным аналогам относятся препараты: Амоклавин, Амоксиклав, Аугментин, Панклав, Клавоцин, Тикарциллин Клавуланат, Медоклав, Моксиклав, Ранклав, Рапиклав и Флемоклав Солютаб.

При лечении антибиотиками необходимо воздержаться от употреблений алкоголя, так как это снижает эффективность терапии и повышает вероятность развития побочных действий.

В клинической практике нередко возникают случаи, когда без применения антибиотиков просто не обойтись. Поэтому в сети такие препараты обсуждаются особенно активно. Однако кроме эффективности, многих пациентов беспокоит негативное влияние антибиотиков на организм человека.

Как правило, отзывы о препарате Амоксициллин + Клавуланат носят положительный характер. Его широко применяют при лечении различных бактериальных инфекций. Более того, это средство назначают женщинам при лактации и беременности. Но в эти периоды особенно важно соблюдать осторожность и все рекомендации врача. При этом пользователи сообщают о высокой эффективности лечения и отсутствии побочных эффектов.

Тем не менее, в некоторых обсуждениях встречаются сообщения о развитии побочных эффектов. В большинстве случаев они проявляются дисбактериозом или аллергическими реакциями в виде высыпаний или зуда.

Известно, что проведение эффективной антибиотической терапии возможно только по назначению лечащего врача. Специалист составит грамотную схему лечения, определит дозировку и при необходимости назначит дополнительные средства. Также предварительно необходимо выявить чувствительность возбудителя к данному препарату, что обеспечит полноценную терапию.

Цена препаратов Амоксициллин + Клавуланат варьируется в пределах 100-800 рублей, в зависимости от производителя и количества в упаковке.

источник

Основные препараты, зарегистрированные в нашей стране и используемые при энтерококковых инфекциях, следующие: ампициллин, амоксициллин, амоксициллин/клавуланат (Амоксиклав, Аугментин), ампицпллин/сульбактам, гентамицин, ни трофурантоин (Фурадонин), ванкомицин, линезолид (Зивокс). Хинупристин/дальфопристин (Синерцид) — препарат для лечения инфекции, обусловленной Е. faecium, по не для Е. faecalis. Наиболее широко применяется комбинация амоксициллин + гентамицин.

При тяжелых, угрожающих жизни больного энтерококковых инфекциях, обусловленных полирезистентными штаммами Enterococcus spp., назначают ванкомицин в сочетании с аминогликозидами (гентамицин), при резистентности к ванкомицину — липезолид. Следует отметить, что в последние годы появляются тревожные сообщения о единичных случаях выявления штаммов энтерококков, резистентных к линезолиду.

Проблема энтерококковых нозокомиальных инфекций (НКИ) состоит во множественной устойчивости возбудителя к антимикробным препаратам. В такой ситуации появление штаммов VRE представляет серьезную задачу, учитывая, что частота регистрации VRE растет во всем мире. По нашим данным, при послеоперационных РИ доля VRE составляет 2,5% (8 из 323 штаммов) для Е. faecalis и 72,2% (267 из 370) для Е. faecium.

Впервые сообщения о VRE поступили из Франции и Англии в 1986 г., а в 1987 г.— из США. В последи не годы в США в отделениях интенсивной терапии VRE составляют 26,3%. Доказано, что энтерококки способны «заразить резистентностью к ванкомицину» других микроорганизмов Staphylococcus aureus, Staphylococcus spp., что способствует распространению вапкомицин-резистентных штаммов VRE в стационарах. В настоящее время отмечается рост частоты выделения штаммов VRE из клинических биоматериалов тяжелых больных во всем мире.

Выделено шесть фенотипов резистентности к ванкомицину: VanA, VanB, VanC, VanD, VanE, VanC. Наиболее часто регистрируются VRE фенотипов VanA (резистентность к ванкомиципу и тейкопланину) и VanВ (резистентность только к ванкомицииу). Фенотипы VanA и VanB считаются самыми распространенными в клинических условиях и обычно связаны с видами Е. faecium и Е. faecalis, тогда как резистентность к ванкомицину фенотипа VanC является природной характеристикой Е. gallinarum (генотип VanC1) и Е. casseliflavus, E.gallinarum (генотипы VanC2 и VanC3).

В условиях стационара 3-47 % пациентов только колонизированы VRE, но при этом не имеют энтерококковых инфекций. В то же время длительная колонизация считается очень серьезным обстоятельством, которое способствует широкому распространению ванкомицин-резистентных штаммов бактерий в клинике. Полирезистентность к антибиотикам значительно чаще регистрируется среди штаммов Е. faecium (в т. ч. и к ванкомицину), нежели Е. faecalis. При этом Е. faecalis имеет больше факторов вирулентности (например, цитолизин, внеклеточный супероксид-анион и др.). Тем не менее летальность при энтерококковых инфекциях, обусловленных штаммами VRE, примерно в 2 раза выше, чем ванкомицин-чувствительными (36,6 vs 16,4% соответственно).

Энтерококки отличаются природной устойчивостью ко многим группам антимикробных препаратов (например, аминогликозиды, цефалоспорины). Остается неясным целесообразность применения таких антибиотиков, как тетрациклипы, макролиды (эритромицин и др.), рифампицин, при энтерококковых инфекциях. Пенициллин и ампициллин — препаратами выбора для лечения энтерококковых инфекций обладают перекрестной резистентностью. Энтерококки способны продуцировать /3-лактамазы. Поэтому при инфекциях, обусловленных штаммами, резистентными к пенициллину/ампициллину, следует назначать ингибиторзащищенные аминоменициллипы (амоксициллин/клавуланат, амоксициллин/сульбактам или ампициллин/сульбактам).

По отечественным данным только 9,8% штаммов Е. durans и 3,8% Е. faecium чувствительны к пенициллину/ампициллину, тогда как в случае Е. faecalis — 91,3 %.

Энтерококки обладают природной устойчивостью к аминогликозидам, но эти препараты широко применяют в комбинированной терапии генерализованных инфекций, обусловленных энтерококками, благодаря выраженному синергизму между аминогликозидами и ванкомицином или ампициллином. Синергизм наблюдается при условии, что МПК аминогликозидов не более 500 мкг/мл для гептамицина и 1000 мкг/мл для стрептомицина. По отечественным данным доля чувствительных к ампициллину штаммов энтерококков невысока: 15,8% Е. faecium, 29,4% Е. durans и 59,3% Е. faecalis. Чувствительность энтерококков к вапкомиципу следующая: 50% для Е. durans, 97,5% для Е. faecalis и только 27,8% для Е. faecium.
Очевидно, что синергизм комбинаций аминогликозидов с ванкомицином или ампициллином следует ожидать только в случае инфекций, обусловленных Е. faecalis.

Линезолид считается средством выбора для терапии энтерококковых инфекций, обусловленных устойчивыми к ванкомицину штаммами. По нашим данным, чувствительность энтерококков к линезолиду высокая: 84,3% для Е. durans, 94,3% для Е. faecalis и 95,4 % для Е. faecium.
Не выявлено ни одного штамма энтерококка, устойчивого к тигециклипу.

По данным кооперированных зарубежных исследований, анаэробы в структуре возбудителей послеоперационных раневых инфекций (РИ) составляют всего 3%. Среди грамотрицательных анаэробных микроорганизмов группа В. fragilis стоит па 1-м месте по частоте выделения из биоматериалов при нозокомиальных инфекциях (НКИ), остальные грамотрицательные анаэробы, такие, например, как Eusobaclerium, Prevotella и Porphyromonas spp., тоже могут вызывать инфекции. Грамположительные анаэробные кокки (как правило, Peptostreptococcusspp.) -основные среди грамположительных анаэробов возбудители, которые выделяются из ран, абсцессов, крови.

В литературе даны многочисленные рекомендации по предупреждению послеоперационных раневых инфекций. Тем не менее лечение подобных инфекций по-прежнему остается одной из сложных проблем хирургии.

— Вернуться в оглавление раздела «фармакология»

источник

Категория действия на плод по FDA — B.

Фармдействие. Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты — ингибитора бета-лактамаз. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus; аэробных грамотрицательных бактерий: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Следующие возбудители чувствительны только in vitro : Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; анаэробных Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., аэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis. Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, неактивна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.

Фармакокинетика. После приема внутрь оба компонента быстро абсорбируются в ЖКТ . Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию. T C_max — 45 мин. После приема внутрь в дозе 250/125 мг каждые 8 ч C_max амоксициллина — 2,18–4,5 мкг/мл, клавулановой кислоты — 0,8–2,2 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 12 ч C_max амоксициллина — 5,09–7,91 мкг/мл, клавулановой кислоты — 1,19–2,41 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 8 ч C_max амоксициллина — 4,94–9,46 мкг/мл, клавулановой кислоты — 1,57–3,23 мкг/мл, в дозе 875/125 мг C_max амоксициллина — 8,82–14,38 мкг/мл, клавулановой кислоты — 1,21–3,19 мкг/мл. После в/в введения в дозах 1000/200 и 500/100 мг C_max амоксициллина — 105,4 и 32,2 мкг/мл соответственно, а клавулановой кислоты — 28,5 и 10,5 мкг/мл. Время достижения максимальной ингибирующей концентрации 1 мкг/мл для амоксициллина сходно при применении через 12 ч и 8 ч как у взрослых, так и у детей. Связь с белками плазмы: амоксициллин — 17–20%, клавулановая кислота — 22–30%. Метаболизируются оба компонента в печени: амоксициллин — на 10% от введенной дозы дозы, клавулановая кислота — на 50%. T_1/2 после приема в дозе 375 и 625 мг — 1 и 1,3 ч для амоксициллина, 1,2 и 0,8 ч — для клавулановой кислоты соответственно. T_1/2 после в/в введения в дозе 1200 и 600 мг — 0,9 и 1,07 ч — для амоксициллина, 0,9 и 1,12 ч — для клавулановой кислоты соответственно. Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция): 50–78 и 25–40% от введенной дозы амоксициллина и клавулановой кислоты выводится соответственно в неизмененном виде в течение первых 6 ч после приема.

Показания. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит), инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит, мягкий шанкр, гонорея), инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция), остеомиелит, послеоперационные инфекции, профилактика инфекций в хирургии.

Противопоказания. Гиперчувствительность ( в т.ч. к цефалоспоринам и др. бета-лактамным антибиотикам), инфекционный мононуклеоз ( в т.ч. при появлении кореподобной сыпи), фенилкетонурия, эпизоды желтухи или нарушение функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе; КК менее 30 мл/мин (для таблеток 875 мг/125 мг).

С осторожностью. Беременность, период лактации, тяжелая печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ ( в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), ХПН .

Категория действия на плод. B

Дозы приведены в пересчете на амоксициллин. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

Детям до 12 лет — в виде суспензии, сиропа или капель для приема внутрь.

Разовая доза устанавливается в зависимости от возраста: дети до 3 мес — 30 мг/кг/сут в 2 приема; 3 мес и старше — при инфекциях легкой степени тяжести — 25 мг/кг/сут в 2 приема или 20 мг/кг/сут в 3 приема, при тяжелых инфекциях — 45 мг/кг/сут в 2 приема или 40 мг/кг/сут в 3 приема.

Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела 40 кг и более: 500 мг 2 раза/сут или 250 мг 3 раза/сут. При инфекциях тяжелой степени тяжести и инфекциях дыхательных путей — 875 мг 2 раза/сут или 500 мг 3 раза/сут.

Максимальная суточная доза амоксициллина для взрослых и детей старше 12 лет — 6 г, для детей до 12 лет — 45 мг/кг массы тела.

Максимальная суточная доза клавулановой кислоты для взрослых и детей старше 12 лет — 600 мг, для детей до 12 лет — 10 мг/кг массы тела.

При затруднении глотания у взрослых рекомендуется применение суспензии.

При приготовлении суспензии, сиропа и капель в качестве растворителя следует использовать воду.

При в/в введении взрослым и подросткам старше 12 лет вводят 1 г (по амоксициллину) 3 раза в сутки, при необходимости — 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г. Для детей 3 мес–12 лет — 25 мг/кг 3 раза в сутки; в тяжелых случаях — 4 раза в сутки; для детей до 3 мес: недоношенные и в перинатальном периоде — 25 мг/кг 2 раза в сутки, в постперинатальном периоде — 25 мг/кг 3 раза в сутки.

Продолжительность лечения — до 14 дней, острого среднего отита — до 10 дней.

Для профилактики послеоперационных инфекций при операциях, продолжительностью менее 1 ч, во время вводной анестезии вводят в дозе 1 г в/в . При более длительных операциях — по 1 г каждые 6 ч в течение суток. При высоком риске инфицирования введение может быть продолжено в течение нескольких дней.

При ХПН проводят коррекцию дозы и кратности введения в зависимости от КК: при КК более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется; при КК 10–30 мл/мин: внутрь — 250–500 мг/сут каждые 12 ч; в/в — 1 г, затем по 500 мг в/в; при КК меньше 10 мл/мин — 1 г, затем по 500 мг/сут в/в или 250–500 мг/сут внутрь в один прием. Для детей дозы следует уменьшать таким же образом.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе — 250 мг или 500 мг внутрь в один прием или 500 мг в/в , дополнительно 1 доза во время диализа и еще 1 доза в конце диализа.

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастрит, стоматит, глоссит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, в единичных случаях — холестатическая желтуха, гепатит, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), псевдомембранозный и геморрагический колит (также может развиться после терапии), энтероколит, черный «волосатый» язык, потемнение зубной эмали.

Со стороны органов кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, гиперактивность, тревога, изменение поведения, судороги.

Местные реакции: в отдельных случаях — флебит в месте в/в введения.

Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, редко — мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, крайне редко — эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый генерализованный экзантематозный пустуллез.

Прочие: кандидамикоз, развитие суперинфекции, интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.

Передозировка. Симптомы: нарушение функции ЖКТ и водно-электролитного баланса.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ эффективен.

Взаимодействие. Антациды, глюкозамин, слабительные ЛС , аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактериостатические ЛС (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) оказывают антагонистическое действие.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертываемости крови.

Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС , в процессе метаболизма которых образуется ПАБК , этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и др. ЛС , блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Особые указания. При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

Может давать ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче. В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче.

После разведения суспензию следует хранить не более 7 дней в холодильнике, но не замораживать.

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

Были выявлены случаи развития некротизирующего колита у новорожденных, у беременных с преждевременным разрывом плодных оболочек.

Поскольку таблетки содержат одинаковое количество клавулановой кислоты (125 мг), следует учитывать, что 2 таблетки по 250 мг (по амоксициллину) не эквивалентны 1 таблетке по 500 мг (по амоксициллину).

[1] Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. — Т.2, ч.1 — 568 с.; ч.2 — 560 с.

источник

Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae. Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium spp., Peptococcus spp, Peptostreptococeus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Brucella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Branhamella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Pasteurella multocida, Campylobacter jejuni, Vibrio cholerae; анаэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.

Клавулановая кислота ингибирует II, III, IV и V типы бета-лактамаз, неактивна в отношении бета-актамаз I типа, продуцируемых Еnterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает более высокой тропностью к пенициллиназам, чем вводимый одновременно амоксициллин, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под действием бета-лактамаз.

После приема внутрь оба компонента быстро абсорбируются в ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на степень абсорбции. Время достижения Cmax — 45 мин. После приема внутрь в дозе 375 мг и 625 мг Сmax амоксициллина — 3,7 мг/л и 6,5 мг/л соответственно, клавулановой кислоты — 2,2 мг/л и 2,8 мг/л соответственно. После в/в введения в дозе 1,2 г и 600 мг Сmax амоксициллина — 105,4 мкг/мл и 32,2 мкг/мл соответственно, клавулановой кислоты — 28,5 мкг/мл и 10,5 мкг/мл соответственно. Связывается с белками плазмы: амоксициллин — 17—20%, клавулановая кислота — 22—30%.

Метаболизируются оба компонента в печени: амоксициллин — 10% дозы, клавулановая кислота — 50% дозы. Т1/2 после приема в дозе 375 мг и 625 мг — соответственно 1 ч и 1,3 ч для амоксициллина и 1,2 ч и 0,8 ч — для клавулановой кислоты. Т после в/в введения в дозе 1,2 г и 600 мг — соответственно 0,9 ч и 1,07 ч для амоксициллина и 0,9 ч и 1,12 ч — для клавулановой кислоты. Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция): 50—78% и 25—40% дозы амоксициллина и клавулановой кислоты соответственно выводятся в неизмененном виде в течение первых 6 ч после приема.

Во время лечения следует:
■ контролировать состояние функции органов кроветворения, печени и почек;
■ учитывать возможное развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры (необходимо соответствующее изменение антибактериальной терапии), у пациентов с бактериемией — развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша—Герксгеймера), у пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, — перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

С осторожностью назначают:
■ при тяжелой печеночной недостаточности;
■ при заболеваниях ЖКТ (в т.ч. в анамнезе);
■ при колите, связанном с применением пенициллинов;
■ при почечной недостаточности;
■ при беременности;
■ при кормлении грудью.

Амоклан Гексал, Амоксиклав, Аугментин, Амоксициллина натриевая соль + Клавуланат калия 5:1, Курам, Медоклав, Ранклав.

Хотя этиология большинства воспалительных ревматических болезней остается неизвестной, основные механизмы патогенеза многих из них изучены достаточно подробно. Это и послужило основанием для разработки концепции базисной противовоспалительной (или «патогенетической») терапии.

Кратковременный прием небольших доз ГК (менее 20 мг/сут) в течение 3 нед. позволяет быстро прекратить лечение без развития синдрома отмены (E. L. Hefler и L. I. Rose, 1989). Однако у больных, длительно принимающих ГК, отмена препарата является продолжительным и трудным процессом. Одн.

источник

ВАЖНО! Для того, что бы сохранить статью в закладки, нажмите: CTRL + D

Задать вопрос ВРАЧУ, и получить БЕСПЛАТНЫЙ ОТВЕТ, Вы можете заполнив на НАШЕМ САЙТЕ специальную форму, по этой ссылке >>>

Московская медицинская академия им. И.М.Сеченова, НИИ урологии Минздрава РФ, Москва

Урологические инфекции являются частыми заболеваниями как в амбулаторной практике, так и в стационаре. Применение антибиотиков при лечении уроинфекций имеет ряд особенностей, что необходимо учитывать при выборе препарата.

Лечение инфекций мочевыводящих путей, с одной стороны, проще по сравнению с инфекциями других локализа-ций, так как в этом случае практически всегда возможна точная этиологическая диагностика; кроме того, уроинфек-ции в подавляющем большинстве являются моноинфекциями, т.е. вызываются одним этиологическим агентом, по-этому не требуют комбинированного назначения антибиотиков (за исключением инфекций, вызванных Pseudomonas aeruginosa). С другой стороны, при осложненных инфекциях мочевыводящих путей всегда имеется причина (обструк-ция или другая), поддерживающая инфекционный процесс, что затрудняет достижение полного клинического или бактериологического излечения без радикальной хирургической коррекции.

Концентрации большинства антибактериальных препаратов в моче в десятки раз превышают сывороточные или концентрации в других тканях, что в условиях небольшой микробной нагрузки (наблюдаемой при многих уроинфек-циях) позволяет преодолеть невысокий уровень резистентности и достигнуть эрадикации возбудителя. Таким обра-зом, при лечении урологических инфекций определяющим в выборе антибиотика является его природная активность против основных уропатогенов. В то же время при некоторых локализациях уроинфекций (например, в ткани предста-тельной железы) имеются серьезные проблемы для достижения многими антибиотиками адекватного уровня тканевых концентраций, что может объяснять недостаточный клинический эффект даже при установленной чувствительности возбудителя к препарату in vitro.

Этиология урологических инфекций

К уропатогенным микроорганизмам, вызывающим более 90% инфекций мочевыводящих путей, относятся бакте-рии семейства Enterobacteriaceae, а также P. aeruginosa, Enterococcus faecalis, Staphylococcus saprophyticus. В то же время такие микроорганизмы, как S. aureus, S. epidermidis, Gardnerella vaginalis, Streptococcus spp., дифтероиды, лак-тобациллы, анаэробы, практически не вызывают эти инфекции, хотя также колонизуют прямую кишку, влагалище и кожу.

Следует подчеркнуть, что внебольничные инфекции мочевыводящих путей в амбулаторной практике и стационаре в подавляющем большинстве случаев вызываются одним микроорганизмом – кишечной палочкой, поэтому опреде-ляющим в выборе антибиотика является его природная активность против E. coli и в некоторой степени уровень при-обретенной резистентности в популяции. В то же время при госпитальных инфекциях возрастает значение других уропатогенных микроорганизмов с непредсказуемым уровнем резистентности (который определяется локальными эпидемиологическими данными). В этиологии инфекций нижних отделов урогенитального тракта определенное зна-чение имеют атипичные микроорганизмы (Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum), что необходимо учитывать при назначении антибактериального препарата. Условно этиологическая роль различных уропатогенов представлена в табл.1.

Таким образом, определяющим фактором возможности применения антибиотика при урогенитальных инфекциях является его активность против доминирующих возбудителей:

Внебольничные инфекции: E. coli
Госпитальные инфекции: E.coli и другие энтеробактерии, энтерококки, S. saprophyticus, в реанимации + P. aeruginosa
Негонококковый уретрит: атипичные микроорганизмы
Бактериальный простатит: энтеробактерии, энтерококки, возможно – атипичные микроорганизмы.

Характеристика основных групп антибактериальных препаратов в отношении основных возбудителей урогенитальных инфекций

Пенициллины природные: бензилпенициллин, феноксиметилпенициллин

К этим препаратам чувствительны только некоторые грамположительные бактерии, кишечная палочка и другие грамотрицательные микроорганизмы устойчивы. Поэтому назначение природных пенициллинов при урологических инфекциях не обосновано.

Пенициллиназостабильные пенициллины: оксациллин, диклоксациллин

Эти препараты также активны только в отношении грамположительных бактерий, поэтому не могут назначаться при урологических инфекциях.

Аминопенициллины: ампициллин, амоксициллин

Аминопенициллины характеризуются природной активностью в отношении некоторых грамотрицательных бакте-рий – E. coli, Proteus mirabilis, а также энтерококков. Большинство штаммов стафилококков устойчиво. В последние годы в европейских странах и России отмечен рост устойчивости внебольничных штаммов E. coli к аминопеницилли-нам, достигающий 30%, что ограничивает применение этих препаратов при уроинфекциях. Однако высокие концен-трации этих антибиотиков в моче, как правило, превышают значения минимально подавляющих концентраций (МПК) и клинический эффект при неосложненных инфекциях обычно достигается. Назначение аминопенициллинов возмож-но только при легких неосложненных инфекциях (острый цистит, бессимптомная бактериурия), однако только в каче-стве альтернативных средств ввиду наличия более эффективных антибиотиков. Из пероральных аминопенициллинов предпочтителен амоксициллин, характеризующийся лучшим всасыванием и более длительным периодом полувыве-дения.

Аминопенициллины в комбинации с ингибиторами β-лактамаз: амоксициллин/клавуланат, ампицил-лин/cульбактам

Спектр природной активности этих антибиотиков сходен с незащищенными аминопенициллинами, в то же время ингибиторы β-лактамаз защищают последние от гидролиза β-лактамазами, которые продуцируются стафилококками и грамотрицательными бактериями. В результате уровень резистентности E. coli к защищенным пенициллинам невысо-кий. В то же время следует подчеркнуть, что в некоторых регионах России отмечено увеличение процента устойчи-вых штаммов кишечной палочки к защищенным аминопенициллинам, поэтому эти препараты уже не считаются оп-тимальными средствами для эмпирической терапии внебольничных урогенитальных инфекций и могут назначаться только в случае документированной чувствительности к ним возбудителей. Защищенные аминопенициллины, как и другие группы полусинтетических пенициллинов, плохо проникают в ткань предстательной железы, поэтому не должны назначаться для лечения бактериального простатита, даже в случае чувствительности к ним возбудителей in vitro.

Антисинегнойные пенициллины: карбенициллин, пиперациллин, азлоциллин

Проявляют природную активность против большинства уропатогенов, в том числе P. aeruginosa. В то же время препараты не стабильны к β-лактамазам, поэтому в настоящее время уровень резистентности госпитальных штаммов грамотрицательных микроорганизмов может быть высоким, что ограничивает их применение при госпитальных ин-фекциях мочевыводящих путей.

Антисинегнойные пенициллины в комбинации с ингибиторами β-лактамаз: тикарциллин/клавуланат, пипе-рациллин/тазобактам

По сравнению с незащищенными препаратами более активны против госпитальных штаммов Enterobacteriaceae и стафилококков. В настоящее время в России отмечается рост устойчивости P.aeruginosa к этим антибиотикам (к ти-карциллин/клавуланату в большей степени, чем к пиперациллин/тазобактаму). Поэтому при госпитальных уроинфек-циях в урологических отделениях оправдано назначение тикарциллин/клавуланата, в то же время в отделениях реани-мации и интенсивной терапии (ОРИТ), где большое этиологическое значение имеет P. aeruginosa, возможно исполь-зование пиперациллин/тазобактама.

Цефалоспорины I поколения: цефазолин, цефалексин, цефадроксил

Проявляют хорошую активность в отношении грамположительных бактерий, в то же время слабо действуют на E. coli, в отношении других энтеробактерий практически не активны. Теоретически пероральные препараты (цефалексин и цефадроксил) могут назначаться при остром цистите, но их применение ограничено ввиду наличия гораздо более эффективных антибиотиков.

Цефалоспорины II поколения: цефуроксим, цефуроксим аксетил, цефаклор

Пероральный цефуроксим аксетил и цефаклор проявляют природную активность в отношении внебольничных возбудителей уроинфекций: по спектру активности и уровню резистентности сходны с амоксициллин/клавуланатом за исключением E. faecalis. По активности против кишечной палочки и уровню приобретенной устойчивости уступают фторхинолонам и пероральным цефалоспоринам III поколения, поэтому не рассматриваются как средства выбора для лечения уроинфекций.

Цефалоспорины III поколения: парентеральные – цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим, цефоперазон; пе-роральные – цефиксим, цефтибутен

Проявляют высокую активность против грамотрицательных микроорганизмов – основных возбудителей уроин-фекций; два препарата (цефтазидим и цефоперазон) активны также в отношении P. aeruginosa. При псевдомонадных уроинфекциях цефтазидим предпочтительнее цефоперазона, так как достигает более высоких концентраций в моче.

Парентеральные цефалоспорины III поколения должны исключительно назначаться в стационаре (в амбулаторной практике не имеют преимуществ по сравнению с пероральными препаратами), причем цефотаксим и цефтриаксон – только не в ОРИТ, так как не действуют на P. aeruginosa.

Пероральные цефалоспорины III поколения могут применяться в амбулаторной практике при лечении различных неосложненных и осложненных урогенитальных инфекций. В связи с тем что уровень устойчивости E. coli в нашей стране к цефиксиму и цефтибутену минимальный ( ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ: Какой антибиотик принимать при черяка

Фторхинолоны I поколения: ципрофлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, ломефлоксацин, норфлоксацин

Проявляют высокую природную активность против Enterobacteriaceae, коагулазонегативных стафилококков и умеренную – против E. faecalis, P. aeruginosa, C. trachomatis, U. urealyticum. Среди ранних фторхинолонов наиболь-шую активность против грамотрицательных бактерий (включая P. aeruginosa) проявляет ципрофлоксацин, против атипичных микроорганизмов – офлоксацин. Уровень приобретенной резистентности внебольничных уропатогенов к фторхинолонам невысокий (ко всем препаратам примерно одинаковый), а госпитальных штаммов грамотрицательных бактерий существенно варьирует в различных медицинских учреждениях. Фторхинолоны (за исключением норфлок-сацина) характеризуются хорошим проникновением в ткани, причем концентрации там могут превышать сывороточ-ные. Фторхинолоны – одни из немногих антибактериальных препаратов, которые проникают в ткань предстательной железы, достигая там концентраций, превышающих значения МПК основных возбудителей простатита. По степени проникновения в ткань предстательной железы фторхинолоны I поколения можно расположить в следующем поряд-ке: ломефлоксацин > офлоксацин = ципрофлоксацин > норфлоксацин.

Ограничением использования фторхинолонов является их повреждающее действие на растущий хрящ, в связи с чем эти препараты нельзя назначать беременным женщинам и детям до 16 лет. Фторхинолоны могут применяться при всех типах уроинфекций, однако их широкое назначение при легких инфекциях в амбулаторной практике (острый цистит, бессимптомная бактериурия) вряд ли рационально, так как может способствовать селекции устойчивых штаммов в популяции. Применение норфлоксацина более оправдано при цистите, чем при пиелонефрите, так как он хуже других препаратов проникает в ткани.

Таблица 1. Значение микроорганизмов в этиологии урогенитальных инфекций различной локализации

Очевидно, что синергизм комбинаций аминогликозидов с ванкомицином или ампициллином следует ожидать только в случае инфекций, обусловленных Е. faecalis.

Не выявлено ни одного штамма энтерококка, устойчивого к тигециклипу.

Под латинским обозначением Enterococcus faecalis скрывается фекальный энтерококк – бактерия, свойственная здоровой микрофлоре человеческой пищеварительной системы. Но при превышении нормального количества эти микроорганизмы становятся возбудителями всевозможных недугов. В частности они «бьют» по мочеполовой системе, провоцируя цистит, пиелонефрит, уретрит, аднексит и прочие болезни. Как же происходит лечение Enterococcus faecalis? Какие средства применяются при этом?

О необходимости сдать анализы мочи и пройти дополнительные обследования, врач сообщает пациенту, когда последний приходит с такими жалобами:

Проблемы с мочеиспусканием: задержка струи, дискомфорт и рези, чрезмерно частые позывы (особенно в ночное и утреннее время).
Быстрая утомляемость, общая слабость, головные боли, повышение температуры.
Появление выделений бледно-зеленого цвета.
Некомфортные ощущения в области органов малого таза.
У мужчин – расстройства сексуального характера: слабая эрекция, сниженное либидо, невозможность достижения оргазма.

Иногда явные признаки и вовсе отсутствуют, тогда «спасает» своевременное обследование. В основном это касается беременных: на фоне гормональной перестройки и ослабления иммунных сил фекальный энтерококк у женщин в положении наблюдается в пять раз чаще, чем у остальных категорий населения.

Лечить энтерококк фекальный достаточно сложно. В основном применяются антибиотики, регулярное употребление которых приводит к потере восприимчивости организма к этим препаратам. К тому же постоянное назначение больному подобных средств может спровоцировать еще большее нарушение баланса микрофлоры.

Тем не менее именно антибиотики используются в первую очередь. К активным в отношении Enterococcus faecalis медикаментам относятся:

До 75% штаммов фекального энтерококка не демонстрируют чувствительности к тетрациклину и линкомицину. Не обладают либо характеризуются слабой активностью по отношению к Enterococcus faecalis цефалоспорины и ранние фторхинолоны. К последней группе относятся – пефлоксацин, ломефлоксацин, офлоксацин, норфлоксацин.

Прежде чем назначать какое-либо лекарство, проводится исследование на чувствительность микроорганизмов к конкретному антибиотику. Без учета этого параметра подобрать адекватную терапию невозможно.

После завершения курса приема антибиотиков пациенту рекомендуют мероприятия по восстановлению микрофлоры. Также крайне важно позаботиться об укреплении иммунитета.

Пример возможного лечения:

уколы антибиотиков «Амоксициллина» и «Ципрофлоксацина»;
прием «Уро-Ваксома», выступающего в роли иммуностимулирующего агента, необходимого для профилактики и лечения инфекций мочевыводящих путей;
уколы «Циклоферона» – иммуномодулирующего и противовирусного средства;
употребление «Экофемина», «Бифидобактерина», «Лактусана» для нормализации микрофлоры (обычно процесс занимает три месяца).

Врач составляет график лечения для каждого пациента, где по дням расписано, какой препарат нужно принимать.

Не все врачи находят необходимым назначение больному антибиотиков: действительно, негативных побочных эффектов у такого типа терапии достаточно много.

Женщинам, во влагалище которых был обнаружен Enterococcus faecalis, иногда советуют для начала заняться нормализацией кишечной микрофлоры. Когда она восстановится до здорового состояния, ситуация во влагалище также улучшится.

лактобактерии («Лактобактерин», «Ацилакт», «Аципол»);
бифидобактерии («Бифиформ», «Бифидумбактерин», «Бифилиз»).

Можно употреблять те препараты, которые подходят больной. Хорошие отзывы получают свечи «Ацилакт», «Тержинан», «Полижинакс», ставящиеся вагинально один раз в сутки на протяжении шести дней. Также полезно спринцевание средством «Кольпо-клинер». Не лишним будет употребление витаминно-минеральных комплексов, положительно влияющих на иммунитет.

Многие женщины беспокоятся о наличии Enterococcus faecalis, поскольку боятся, что не смогут забеременеть. Но эти микроорганизмы не оказывают непосредственного влияния на способность зачать ребенка. Врачи обычно позволяют планировать беременность даже с повышенным содержанием фекального энтерококка, иногда называется рекомендуемый срок – через месяц после завершения терапии.

Положительное воздействие на состояние пациента оказывает изменение им некоторых своих привычек. К примеру, нужно:

Придерживаться диеты. Придется отказаться от чая, кофе и газированных напитков. Также нужно употреблять как можно меньше жареной, сладкой, соленой и острой пищи. Рекомендуется пить много жидкости и позаботиться о включении в рацион зелени, свежих фруктов и овощей. Полезен клюквенный и березовый сок, отвары и настои толокнянки.
Двигаться. Лучше всего выбрать для себя какой-либо спорт и попытаться заниматься им хотя бы несколько раз в неделю. Как минимум советуют выполнять 10-15-минутную зарядку по утрам.
Не носить стринги. Очень часто женщины, которые предпочитают именно такой тип белья, сталкиваются с превышением нормы фекального энтерококка в анализах. Все дело в негигиеничности: стринги способны занести инфекцию в мочеполовую систему.

Лечение Enterococcus faecalis должно проходить под контролем специалиста. Самостоятельно нельзя подбирать препараты, поскольку есть риск еще больше усугубить свое состояние. Особенно осторожным следует быть с антибиотиками: даже назначенные врачом, они могут постепенно «посадить» печень, если принимать их слишком часто.

источник