Антибиотик в составе азитромицин

Азитромицин проникает внутрь клеток и накапливается в фагоцитах, при достижении в воспалительном очаге высоких уровней концентраций, начинает действовать бактерицидно.

Выведение из организма в основном происходит в неизменённом виде вместе с желчью и частично почками.

В сравнении с Эритромицином, к преимуществу Азитромицина можно отнести:

• более высокую эффективность в отношении Грам- патогенов;
• улучшенную биодоступность при пероральном приёме и кислотоустойчивость;
• продлённый период действия и замедленное выведение из организма;
• лучшую переносимость;
• меньшее влияние на функции печени.

Наиболее качественным и дорогим лекарством является Сумамед, выпускаемый Израильской фармацевтической кампанией Плива Хрватска д.о.о.

Важно учитывать наличие синтетических добавок в суспензии, ограничивающих её использование у больных сахарным диабетом первого и второго типа. А также, если имеются:

• дефицит сахаразы и изомальтазы;
• непереносимость (наследственная) фруктозы;
• мальабсорбция глюкозы и галактозы.

Больным от 12-ти лет, с массой тела более 45-ти килограмм, назначают по 0.5 грамма один раз в сутки в течение трёх дней или по пятьсот в первые сутки, а далее по 250 в течение 4-х дней.

Длительное применение препаратов, содержащих Азитромицин или не соблюдение рекомендованных в инструкции дозировок и возрастных ограничений, может привести к диарее (в том числе и антибиотикоассоциированной с исходом в псевдомембранозный колит), болям в животе, диспепсическим расстройствам, холестатической желтухе и транзиторному нарушению функций печени.

Осложнения на сердечно-сосудистую систему могут наблюдаться тахикардией и нарушением ритма. Аллергические реакции на макролиды достаточно редко встречаемы, однако возможны фотосенсибилизация, крапивница.

Наиболее редкими побочными эффектами развивающимися, как правило, в результате сильной передозировки считают:

Категорически запрещена комбинация с Эрготамином и Дигидроэрготамином, ввиду выраженного усиления токсического воздействия на организм. Также, Сумамед способствует токсического эффекта и замедляет выведение из организма фелодипина, метилпреднизолона, вальпроевой кислоты, алкалоидов спорыньи, теофиллина и пероральных сахаропонижающих лекарственных средств.

Лечение диабетиков должно проводится под строгим контролем уровня глюкозы. Назначение суспензий не рекомендовано.

Также, Азитромицин имеет фармакологическую несовместимость с гепарином. Обладает антагонистическим взаимодействием с линкозамидами и синергическим действием с тетрациклинами и хлорамфениколом.

Отечественный заменитель Азитромицина, уступает Сумамеду по качеству сырья, однако обладает доступной стоимостью и разнообразием форм выпуска.

Противопоказаниями к использованию служат:

• нарушения работы печени и почечная недостаточность;
• кормление грудью;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Возрастные ограничения по формам выпуска:

Расчет доз для суспензии

Ограничения по возрасту. Аналоги азитромицина 500 и 250

В каких ещё антибиотиках активным действующим веществом является Азитромицин и можно ли найти препараты дешевле?

Азитромицин аналоги сербского и индийского производства:

Достаточно эффективными схемами являются:

1. Ингибитор протонной помпы (Лансопразол, Омепразол, Пантопразол) + Амоксициллин + акролид (Кларитромицин или Азитромицин);
2. ИПП + Азитромицин + Метронидазол;
3. ИПП + Тинидазол + макролид.

Препарат относится к производным 5-нитроимидазола, обладающим противопротозойным и противомикробным действием. В очаге инфекции действует бактерицидно, вызывая гибель патогенов, за счет ингибирования процессов синтезирования нуклеиновых кислот.

Препарат не назначается больным с:

• аллергическими реакциями в анамнезе и индивидуальной непереносимостью производных 5-нитроимидазола;
• нарушением функций почек и печени;
• заболеваниями центральной нервной системы;
• эпилептическими припадками;
• лейкопенией.

Таблетированная форма не используется у пациентов младше 6-ти лет. Комбинация с Амоксициллином разрешена к использованию после восемнадцати лет.

• диспепсические расстройства;
• гингивиты, стоматиты, глоссит;
• реактивный панкреатит;
• нейротоксический эффект;
• раздражительность и депрессивные состояния;
• аллергические реакции;
• нарушения сердечного ритма;
• цистит, дизурические расстройства, окрашивание мочи в буро-коричневый цвет;
• дисбактериоз и кандидоз;
• изменения в периферической крови.

При длительном использовании антибиотика терапию проводят под обязательным контролем показателей периферической крови, биохимии и коагулограммы.

В комбинации с непрямыми антикоагулянтами увеличивает протромбиновое время.

Одновременное назначение с Фенобарбиталом понижает концентрацию Метронидазола в плазме и снижает эффективность от его применения.

Комбинация с препаратами лития может привести к тяжёлой интоксикации.

Метронидазол не используют одновременно с миорелаксантами.

Производные 5-нитроимидазола обладают выраженным дисульфирамоподобным эффектом, сохраняющимся в течение двух недель после отмены препарата. Поэтому употребление алкоголя на фоне лечения может стать причиной тяжёлого поражения центральной нервной системы.

В каких случаях применяют Азитромицин?

Используется для лечения инфекций с локализацией:

• в верхних (синуситы, тонзиллиты и т.д.) и нижних (бронхит, пневмония) дыхательных путях;
• мягких тканях (подкожно-жировая клетчатка) и кожных покровах (рожистое воспаление);
• мочевыводящих путях (циститы, уретриты);

Также применяется в схемах комплексного лечения язвы желудка и 12-типерстной кишки, ассоциированной Хеликобактером.

Противопоказания к использованию:

• аллергии в анамнезе и индивидуальная непереносимость класса макролидов;
• тяжёлые заболевания с нарушением функций печени и почечная недостаточность;
• аритмии, экстрасистолии, выраженная бради- или тахикардия.

Статья подготовлена врачом-инфекционистом

Остались вопросы? Получите бесплатную консультацию врача прямо сейчас!

Нажатие на кнопку приведет на специальную страницу нашего сайта с формой обратной связи со специалистом интересующего Вас профиля.

В сороковых годах прошлого века человечество получило мощное оружие против множества смертельно опасных инфекций. Антибиотики продавались без рецептов и позволили

Есть противопоказания. Проконсультируйтесь с врачом.

Препараты, содержащие Азитромицин (Azithromycin, код АТХ (ATC) J01FA10):

Коммерческие названия за границей (за рубежом) — Arioxina, Azeet, Azibact, Azicip, Azifast, Azifine, Azilide, Azithrocin, Azitromax, Azitrox, Azro, Clindal, Ertycin, Goxil, Loromycin, Macromycin, Macrotar, Ribotrex, Trulimax, Ultreon, Vicon, Zycin, Zithromax, Zmax.

Сумамед (Азитромицин) — официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Антибиотик группы макролидов — азалид

Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.

Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (МИК, мг/л)

Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину: грамположительные аэробы — Streptococcus pneumoniae (пенициллин-устойчивые штаммы).

Связывание с белками обратно пропорционально концентрации в плазме крови и составляет 7-50%. Кажущийся Vd составляет 31.1 л/кг. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проникает через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.

В печени деметилируется, теряя активность.

T1/2 продолжительный — 35-50 ч. T1/2 из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде — 50% через кишечник, 6% почками.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

Препарат назначают внутрь 1 раз в сутки, по крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после еды. Таблетки принимают не разжевывая.

Взрослым (включая пожилых) и детям старше 12 лет с массой тела более 45 кг препарат назначают в форме таблеток и капсул.

При инфекциях ЛОР-органов, верхних и нижних отделов дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы) взрослым и детям старше 12 лет с массой тела более 45 кг препарат назначают в дозе 500 мг 1 раз/сут в течение 3 дней, курсовая доза — 1.5 г. Детям в возрасте 6 месяцев и старше назначают из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз/сут в течение 3 дней, курсовая доза — 30 мг/кг.

При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori препарат назначают в форме порошка в дозе 1 г/сут в течение 3 дней в сочетании с антисекреторными средствами и другими лекарственными препаратами.

При угревой сыпи средней степени тяжести курсовая доза составляет 6.0 г. Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела более 45 кг Назначают в дозе 500 мг 1 раз/сут в течение 3 дней, затем 500 мг 1 раз в неделю в течение 9 недель. Первую еженедельную дозу следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной дозы (8-й день от начала лечения), последующие 8 еженедельных доз следует принимать с интервалом в 7 дней.

Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

Правила приготовления и приема суспензии

После использования шприц разбирают и промывают проточной водой, сушат и хранят в сухом месте вместе с препаратом.

Определение частоты побочных реакций: часто ( 1/100 и 1/10), иногда ( 1/1000 и 1/100), редко ( 1/10 000 и 1/1000), очень редко ( 1/10 000).

Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда — головокружение/вертиго, головная боль, сонливость, судороги; редко — парестезии, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность.

Со стороны органов чувств: редко — шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме в высоких дозах в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — сердцебиение, аритмия, включая желудочковую тахикардию, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия.

Аллергические реакции: иногда — зуд, кожные высыпания; редко — ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны костно-мышечной системы: иногда — артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Прочие: редко — вагинит, кандидоз.

• тяжелые нарушения функции печени и почек;
• период лактации (грудного вскармливания);
• одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином;
• повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов;
• детский возраст до 12 лет и масса тела менее 45 кг (для капсул и таблеток 500 мг);
• детский возраст до 3 лет (для таблеток 125 мг).

С осторожностью следует назначать препарат при умеренных нарушениях функции печени и почек, пациентам с нарушениями или предрасположенностью к аритмиям и удлинению интервала QT, совместно с терфенадином, варфарином, дигоксином.

При беременности применение препарата возможно только в том случае, если потенциальная польза терапии для матери превосходит возможный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

При тяжелых нарушениях функции печени препарат противопоказан. С осторожностью следует назначать при легких и умеренных нарушениях функции печени.

При тяжелых нарушениях функции почек препарат противопоказан. С осторожностью следует назначать препарат при легких и умеренных нарушениях функции почек.

В случае пропуска приема одной дозы препарата – пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с перерывами в 24 ч.

Также как при проведении любой антибиотикотерапии, при лечении азитромицином, возможно присоединение суперинфекции (в т.ч. грибковой).

Пациента следует предупредить о необходимости сообщать врачу о возникновении любого побочного эффекта.

Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: симптоматическая терапия.

Антацидные средства не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают Cmax в крови на 30%, поэтому препарат Сумамед следует принимать, по крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после приема этих препаратов и еды.

При одновременном применении азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, диданозина, рифабутина и метилпреднизолона в крови.

Азитромицин не влияет на фармакокинетику теофиллина, однако при совместном приеме с другими макролидами концентрация теофиллина в плазме крови может повышаться.

При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, т.к. многие макролиды повышают всасывание дигоксина из кишечника, увеличивая тем самым его концентрацию в плазме крови.

При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.

Было установлено, что одновременный прием терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение QT интервала. Исходя из этого, нельзя исключить развитие данных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина.

При совместном приеме азитромицина и зидовудина азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение почками его и его метаболита глюкуронида. Тем не менее, увеличивается концентрация активного метаболита — фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферических сосудов. Клиническое значение данного факта не ясно.

При одновременном приеме макролидов с эрготамином и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия.

Препарат отпускается по рецепту.

Инструкция цитируется по материалам фармацевтического сайта Видаль.

Когда назначается Азитромицин?

Основное действующее вещество в антибиотике – азитромицин. Его в капсулах может содержаться по 250 или 500 миллиграмм. Помимо него, в состав входят такие компоненты, как:

В отличие от многих аналогов, препарат Азитромицин может похвастаться такими преимуществами:

1. Лекарство находится в доступной ценовой категории.
2. У Азитромицина немного побочных эффектов, и встречаются они крайне редко.
3. Медикамент обладает длительным периодом полураспада.

Назначается антибиотик при поражениях ЛОР-органов, дыхательных путей. Им также можно лечить болезни мочеполовой системы и недуги инфекционного происхождения, развивающиеся на коже и в мягких тканях.

Разумеется, есть и другие аналогичные средства:

Длительность лечения антибиотиками зависит от разных факторов: состояния больного, сложности недуга, некоторых физиологических особенностей. Вне зависимости от них, параллельно с сильнодействующими препаратами обязательно следует принимать пробиотики – медикаменты, поддерживающие микрофлору кишечника и предотвращающие дисбактериоз.

Копирование информации разрешено только с прямой и индексируемой ссылкой на первоисточник

источник

9-Деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А (и в виде дигидрата)

Белый кристаллический порошок.

Связывается с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет биосинтез белка, замедляя рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект.

Спектр действия широкий и включает грамположительные (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, стрептококки групп C, F, G, Streptococcus viridans), кроме устойчивых к эритромицину, и грамотрицательные (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis) микроорганизмы, анаэробы (Bacteroides bivius, Peptostreptococcus spp., Peptococcus, Clostridium perfringens), хламидии (Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae), микобактерии (Mycobacteria avium complex), микоплазмы (Mycoplasma pneumoniae), уреаплазмы (Ureaplasma urealyticum), спирохеты (Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi).

Устойчив в кислой среде, липофилен, при пероральном приеме быстро всасывается из ЖКТ . После однократного приема внутрь 500 мг биодоступность — 37% (эффект «первого прохождения»), C_max (0,4 мг/л) создается через 2–3 ч, кажущийся объем распределения — 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7–50%, T_1/2 — 68 ч. Стабильный уровень в плазме достигается через 5–7 дней. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Транспортируется также фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Концентрации в тканях и клетках в 10–50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24–34% больше, чем в здоровых тканях. Высокий уровень (антибактериальный) сохраняется в тканях в течение 5–7 дней после последнего введения. Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы — снижается C_max (на 52%) и AUC (на 43%); суспензия — увеличивается C_max (на 46%) и AUC (на 14%); таблетки — увеличивается C_max (на 31%), не изменяется AUC . В печени деметилируется, теряя активность. Плазменный клиренс — 630 мл/мин. 50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% — с мочой. У пожилых мужчин (65–85 лет) параметры фармакокинетики не изменяются, у женщин — увеличивается C_max (на 30–50%), у детей в возрасте 1–5 лет — снижаются C_max , T_1/2 , AUC .

Для приема внутрь: инфекции верхних (стрептококковый фарингит/тонзиллит) и нижних (бактериальный бронхит, интерстициальная и альвеолярная пневмония, обострение хронического бронхита) отделов дыхательных путей, лор-органов (средний отит, ларингит и синусит), мочеполовой системы (уретрит и цервицит), кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторичные инфицированные дерматозы), хроническая стадия мигрирующей эритемы (болезнь Лайма), заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Для инфузий: тяжелые инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов: внебольничная пневмония, инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза.

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим макролидам), тяжелые нарушения функции печени и/или почек, возраст до 16 лет (инфузии), до 12 лет при массе тела менее 45 кг (капсулы, таблетки), до 6 мес (суспензия для приема внутрь).

Нарушение функции печени и/или почек, аритмия или предрасположенность к аритмии и удлинению интервала QT .

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, вертиго, головная боль, парестезия, возбуждение, повышенная утомляемость, сонливость; редко — шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме в высоких дозах в течение длительного времени); у детей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, нервозность, тревожность, нарушение сна, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в грудной клетке, сердцебиение.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, повышение активности АЛТ и АСТ , уровня билирубина, холестаз, желтуха; редко — запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, панкреатит, некроз печени, печеночная недостаточность (возможно с летальным исходом); у детей — снижение аппетита, гастрит, кандидомикоз слизистой оболочки полости рта.

Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница; редко — ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: фотосенсибилизация, эозинофилия, транзиторная нейтрофилия; при в/в введении (дополнительно) — бронхоспазм, боль и воспаление в месте инъекции.

Антацидные средства, этанол, пища замедляют и понижают всасывание (азитромицин следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема антацидов и еды). Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина, линкозамиды — ослабляют. При применении в терапевтических дозах азитромицин оказывает слабое влияние на фармакокинетику аторвастатина, карбамазепина, цетиризина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира сульфата, мидазолама, рифабутина, силденафила, теофиллина (в/в и внутрь), триазолама, ко-тримоксазола, зидовудина. Эфавиренз и флуконазол оказывают слабое влияние на фармакокинетику азитромицина. Нелфинавир значимо увеличивает C_max и AUC азитромицина (при совместном приеме необходим строгий контроль в отношении таких побочных эффектов азитромицина как нарушение функции печени и нарушение слуха). Необходимо проводить тщательный мониторинг при одновременном приеме азитромицина с дигоксином (возможно повышение концентрации дигоксина в крови), с алкалоидами спорыньи (возможно проявление их токсического действия — вазоспазм, дизестезия), с циклоспорином и фенитоином (необходим контроль их концентрации в крови). При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль ПВ (возможно увеличение ПВ и частоты развития геморрагий). Фармацевтически несовместим с гепарином.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, временная потеря слуха.

Лечение: промывание желудка (при приеме внутрь), симптоматическая терапия.

После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Торговое название: АЗИТРОМИЦИН

Состав
С 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит
Активное вещество: Азитромицина дигидрат (эквивалентен безводному азитромицину) — 524 мг (500 мг)
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, гипролоза, коповидон, кросповидон, кальция гидрофосфат безводный, тальк, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид, диметикон.

Описание: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с поперечной насечкой на одной стороне, разделяющей таблетку на две равные половины. На поперечном разрезе таблетки видно белое ядро и тонкое белое пленочное покрытие.

Код ATX: J01FA10

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Азитромицин — бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 508-субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов.
Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.
В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы

1. Грамположительные аэробы
   Staphylococcus aureus — метициллинчувствительньгй, Streptococcus pneumoniae -пенициллинчувствителъный, Streptococcus pyogenes
2. Грамотрицательные аэробы
   Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae
3. Анаэробы
   Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.
4. Другие микроорганизмы
   Chlamydia trachomatis, Chlamydia phneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi

Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину
Грамположительные аэробы
Streptococcus pneumoniae пенициллинустойчивый
Изначально устойчивые микроорганизмы Грамположительные аэробы
Enterococcus faecalis, Staphylococci (метициллинустойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам).
Грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину.
Анаэробы
Bacteroides fragilis

Фармакокинетика
После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема 500 мг биодоступность — 37 % (эффект «первого прохождения»), максимальная концентрация (0,4 мг/мл) в крови создается через 2-3 часа, кажущийся объем распределения 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7-50%. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.
У азитромицина очень длительный период полувыведения — 35-50 ч. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде — 50% кишечником, 6% — почками. В печени деметилируется, теряя активность.

Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
• инфекции нижних отделов дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в том числе вызванные атипичными возбудителями;
• инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, угри обыкновенные средней степени тяжести);
• начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) — мигрирующая эритема (erythema migrans);
• инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamidia trachomatis (уретрит, цервицит).

Противопоказания
Гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, детский возраст до 12 лет (с массой тела менее 45 кг), грудное вскармливание, одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином.

С осторожностью
Умеренные нарушения функции печени и почек, при аритмиях или предрасположенности к аритмиям и удлинению интервала QT, при совместном назначении терфенадина, варфарина, дигоксина.

Применение при беременности и в период лактации
При беременности препарат назначают только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на время применения препарата.

Способ применения и дозы
Внутрь, 1 раз в сутки, по крайней мере, за 1 час или через 2 часа после еды. Взрослым (включая пожилых людей) и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг.
При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей — 0,5 г/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза — 1,5 г).
При мигрирующей эритеме (болезни Лайма) для лечения I стадии — 1 раз в сутки в течение 5 дней: 1-ый день — 1,0 г, затем со 2-го по 5-ый день — по 0,5 г ежедневно (курсовая доза — 3 г).
Угри обыкновенные — 6 г курсовая доза, 0,5 г/сут за 1 прием в течение 3 дней, затем по 0,5 г/сут 1 раз в неделю в течение 9 недель. Первую еженедельную таблетку следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной таблетки (8 день от начала лечения), последующие 8 еженедельных таблеток — с интервалом в 7 дней.
При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamidia trachomatis (неосложненный уретрит или цервицит) — однократно 1 г.
Назначение пациентам с нарушениями функции почек: для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина > 40 мл/мин) коррекция дозы не нужна.

Побочные действия
Со стороны кровеносной и лимфатической систем: тромбоцитопения, нейтропения.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, судороги, сонливость, парестезия, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, аритмия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли/спазмы, метеоризм, расстройство пищеварения, анорексия, запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, изменение лабораторных показателей функции печени, печеночная недостаточность, некроз печени (возможно со смертельным исходом).
Аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция, включая отек (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия.
Со стороны мочеполовой системы: нефрит, острая почечная недостаточность.
Прочие: вагинит, кандидоз.

Передозировка
Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Лечение: прием активированного угля, промывание желудка, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Антацидные средства не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную концентрацию азитромицина в плазме крови на 30 %, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема этих препаратаов и еды.
Азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, диданозина, рифабутина и метилпреднизолона в крови при совместном использовании.
При парентеральном применении азитромицин не влияет на концентрацию циметидина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола в крови при совместном использовании, однако не следует исключать возможности таких взаимодействий при назначении азитромицина для приема внутрь.
Азитромицин не влияет на фармакокинетику теофиллина, однако при совместном приеме с другими макролидами концентрация теофиллина в плазме крови может повышаться.
При необходимости совместного применения с циклоспорином, рекомендуется контролировать содержание циклоспорина в крови. Несмотря на то, что данных о влиянии азитромицина на изменение концентрации циклоспорина в крови нет, другие представители класса макролидов способны изменять его уровень в плазме крови. При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать уровень дигоксина в крови, так как многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, увеличивая тем самым его концентрацию в плазме крови. При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.
Было установлено, что одновременный прием терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение QT интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина.
Поскольку существует возможность ингибирования изофермента CYP3A4 азитромицином в парентеральной форме при совместном назначении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими препаратами, метаболизм которых происходит с участием этого фермента, следует учитывать возможность такого взаимодействия при назначении азитромицина для приема внутрь.
При совместном приеме азитромицина и зидовудина, азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение почками его и его метаболита глюкуронида. Тем не менее, увеличивается концентрация активного метаболита — фосфорилированного зидовудина в многоядерных клетках периферических сосудов. Клиническое значение данного факта не ясно.
При одновременном приеме макролидов с эрготамином и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия (вазоспазм, дизестезия).

Особые указания
В случае пропуска приема одной дозы препарата — пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интервалом в 24 ч.
Также как при проведении любой антибиотикотерапии, при лечении азитромицином, возможно присоединение суперинфекции (в том числе грибковой).
Азитромицин следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема антацидных препаратов.
Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг
По 3 таблетки в блистер из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной, один блистер помещен в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Срок годности
2 года.
Не использовать после окончания срока годности.

Условия хранения
Список Б.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Производитель и фасовщик
РеплекФарм АО, Республика Македония, 1000 Скопье, ул. Козле 188

1. РеплекФарм АО, Республика Македония, 1000 Скопье, ул. Козле 188
2. ЗАО «Березовский фармацевтический завод», Россия 623704, Свердловская обл., г. Березовский, ул. Кольцевая, д. 13а.

Рекламации и данные о побочных эффектах направлять по адресу:

1. В случае упаковки препарата на АО «РеплекФарм»: Представительство компании АО «Реплекфарм» в РФ: 119049 г. Москва, ул. Коровий вал, д. 7, стр. 1, офис 29.
2. В случае упаковки препарата на ЗАО «Березовский фармацевтический завод»: ЗАО «Березовский фармацевтический завод», Россия 623704, Свердловская обл., г. Березовский, ул. Кольцевая, д. 13а.

источник

Препарат «Азитромицин» относится к противомикробным, противоглистным и противопаразитным средствам широкого спектра действия. В высоких концентрациях он производит бактерицидный эффект, что в результате губительно воздействует на грамположительные (Staphylococcus и Streptococcus) и грамотрицательные (Bordetella, Haemophilus, Moraxella) микроорганизмы, анаэробы, хламидии, микоплазмы, уреоплазмы, спирахеты и микобактерии. Антибиотик при пероральном приеме быстро всасывается из желудка, так как желудочный сок на него практически не оказывает негативного влияния, и проникает через мембранные барьеры в ткани. Выводится лекарство почками и кишечником в неизмененном виде. Препарат «Азитромицин», аналоги которого обязательно будут рассмотрены в данной статье, относительно безопасен по сравнению с другими антибиотиками широкого спектра действия. Уровень его антибактериальной защиты сохраняется на протяжении 5-7 дней после последнего приема.

В аптеках представлено немало препаратов, в состав которых входит антибиотик азитромицин. Аналоги отличатся лишь концентрацией действующего вещества, формой выпуска, названиями и ценой. Самыми распространенными из них считаются медикаменты «Сумамед», «Сумамокс», «Азивок», «Зитроцин», «Хемомицин». Они выпускаются в различных формах и наносят меньший вред органам пищеварения и печени. Также существуют и другие лекарства на основе азитромицина, например, «Азицид», «Зитромакс», «Сумамецин», «Зетамакс ретард». Эти медикаментозные средства еще лучше проникают через защитные оболочки патологических клеток, благодаря изменениям в химических формулах. Фактически они являются улучшенными дженериками.

Препарат «Сумамед» является оригинальным лекарственным средством, в состав которого входит вышеупомянутый антибиотик группы макролидов. А одноименное лекарство «Азитромицин» (международное непатентованное название) — это самый первый его аналог, выпущенный в 1980 году. Получается, что между этими препаратами разница лишь в цене и торговом наименовании, которое устанавливается фирмой-производителем. Также стоит отметить, что медикамент «Сумамед» проходил все необходимые лабораторные и клинические испытания, а «Азитромицин» — нет, так как выпуск аналогов этого не предусматривает. Скопировать полностью состав оригинального препарата невозможно, и производители зачастую дополняют или уменьшают количество действующих веществ в своем продукте, поэтому действовать на организм они могут по-разному.

Итак, основным действующим веществом медикамента «Сумамед» является все тот же азитромицин. Аналоги упомянутого лекарства, равно как и сам оригинал, используются при заболеваниях нижних и верхних дыхательных путей (бронхит, пневмония, трахеит), лор-органов (ангина, синусит, отит), мочеполовой системы (уретрит, цистит, гломерулонефрит), кожи (импетиго, рожа, угри) и т. д. Также лекарство назначается при язве желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванной размножением Helicobacter pylori. Беременным женщинам препарат назначается для лечения инфекций, передающихся половым путем (хламидиоз, уреаплазмоз), но только в том случае, если польза для матери превышает возможный риск для плода. Используется препарат и в педиатрии (в виде суспензии). Взрослым лекарство назначается в таблетированной форме. Удобство заключается в том, что таблетки или суспензию нужно пить один раз в сутки, курс лечения короткий — от 3 до 5 дней. Если пациент забыл принять лекарство, необходимо выпить его при первой возможности (как только вспомнили), а следующий прием отсрочить на сутки. Некоторые аналоги рассматриваемого препарата выпускаются в виде раствора для инъекций (внутривенно).

Существенным противопоказанием к применению лекарства «Азитромицин», а следовательно, и его аналогов, является индивидуальная чувствительность к действующему веществу. Также антибиотик не назначается при тяжелых заболеваниях печени и почек, аритмии. Противопоказан он и лицам, принимающим средства «Варфарин», «Терфенадин», «Дигоксин». Суспензия противопоказана детям до 6 месяцев, таблетки и капсулы — детям до 12 лет (особенно с массой тела ниже 45 кг), а подросткам до 16 лет не вводится антибиотик внутривенно. Препарат «Азитромицин» назначается беременным женщинам в очень редких случаях, терапия должна проводиться под строгим контролем врача. Кормящим же матерям антибиотик противопоказан.

Чем же может быть чревато использование препарата «Азитромицин» (синонимы названия препарата перечислены выше)? И оригинал, и аналоги упомянутого лекарственного средства способны вызвать нарушения со стороны нервной системы и органов чувств в виде сонливости, головокружения, парестезии, нервозности, тугоухости (прием в больших дозах). Возможно появление рвоты, диареи, метеоризма и боли в животе. Со стороны сердечно-сосудистой системы нередко возникают учащенное сердцебиение и боли в груди. Очень редко наблюдаются запоры, желтуха, изменение цвета языка, нефрит или печеночная недостаточность. При наличии у больного отягощенного аллергического анамнеза может возникнуть зуд, крапивница, сыпь или анафилактический шок. Наиболее серьезные поражения органов и тканей наблюдаются у лиц, предрасположенных к заболеваниям печени и почек. В таком случае терапия нежелательна либо проводится под наблюдением врача. При передозировке необходимо промыть желудок и назначить симптоматическую терапию.

источник

Антибиотик Азитромицин от А до Я: полная инструкция по применению при ангине, гайморите и других лор-заболеваниях

Антибиотик Азитромицин входит в группу макролидов, подкласс азалидов, которые считаются относительно безопасными. Обладает широким спектром действия, уничтожая как вне-, так и внутриклеточных паразитов.

По химическому строению вещество «азитромицин» отличается о классических макролидов, тем, что имеет не 14-членное, а 15-членное кольцо. Один дополнительный атом азота в структуре лактонного кольца существенно меняет свойства соединения и делает его в 300 раз более устойчивым к кислотам. Что крайне важно при пероральном приеме препарата, то есть в тех случаях, когда он попадает в кислую среду желудка.

Механизм действия азитромицина такой же, как и у других антибактериальных препаратов группы макролидов. Он приостанавливает синтез белков бактериями.

Белок в клетках синтезируется на специальных органеллах – рибосомах, которые состоят из нескольких субъединиц. Для рибосом бактерий это субъединицы 30S и 50S.

Молекула антибиотика связывает 50S субъединицу рибосомы. И та больше не может принимать участие в биосинтезе белка.

Лишенные возможности синтезировать белки бактериальные клетки утрачивают способность к размножению. Инфекция затухает.

Небольшая токсичность препарата обусловлена невозможностью отрицательно влиять на клетки организма. Многие антибиотики имеют массу побочных эффектов потому, что нарушают работу не только бактериальных клеток, но и человеческих. Макролиды блокируют работу 50S субъединицы рибосом бактерий. В клетках человека такой субъединицы нет. А потому данный класс антибиотиков не может оказать на них отрицательного влияние.

Слегка изменённая по сравнению с другими макролидами химическая структура Азитромицина делает его не только более устойчивым к кислоте желудка, но и менее вредным для пищеварительной системы.

Еще одно достоинство препарата – это большой период полувыведения.

50 часов – вот через сколько из организма выводится 50% медикамента.

Это больше, чем у многих других антибиотиков.

Длительный период полувыведения обеспечивает продолжительное влияние. И это позволяет:

• использовать Азитромицин, как при ангине, так и при значительно более серьезных недугах, чреватых тяжелыми рецидивами;
• сократить негативное воздействие медикамента на печень – орган, отвечающий за выведение препарата из организма;
• уменьшить частоту приема;
• минимизировать длительность курса лечения.

Хотя антибиотик находится в организме длительное время, всасывается он быстро. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается уже через 2.5 часа после приёма.

Это – умный антибиотик. Из организма он выводится долго. Но при этом накапливается не в крови, а в тканях. Причем в пораженных болезнью.

Столь точное наведение прицела действия препарата на воспаленную мишень объясняется его способностью пронимать в клетки иммунной системы – макрофаги и фагоциты, которые дрейфуют к очагу инфекции.

Инфекции, вызванные грамположительными и грамотрицательными бактериями, аэробами и анаэробами, — это то, отчего помогает Азитромицин.

Если вы используете Азитромицин для лечения отоларингологических болезней, например, ангины, то эта его особенность не очень важна. Так как внутриклеточные паразиты поражают горло крайне редко. А вот для терапии инфекции мочевыводящих путей, в которых размножают микоплазмы и хламидии, такая особенность препарата ценна необычайно.

Антибиотик активен в отношении:

• стрептококков и стафилококков (именно эти бактерии наиболее часто вызывают ангину, гайморит и другие воспалительные заболевания верхних дыхательных путей);
• хламидий и микоплазм;
• легионелл;
• токсоплазм;
• клостридий;
• гемофильной палочки;
• бореллии.

Антибиотик Азитромицин выпускают в виде:

• таблеток и капсул по 125, 250 и 500 мг в упаковках по 3 штучки;
• суспензии для детей;
• порошка для приготовления раствора.

Инструкция по применению Азитромицина гласит, что препарат показан при:

• заболеваниях верхних дыхательных путей (тонзиллите, гайморите, фронтите, трахеите);
• воспалении легких и бронхитах;
• отите;
• мочеполовых инфекциях (цистите, простатите, аднексите, уретрите);
• дерматологических воспалительных заболеваниях (роже, дерматозах, угревой сыпи).

В качестве дополнительного антибактериального средства применяют для лечения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных Helicobacter pylori.

Азитромицин при беременности допустим к приему, но только в случае крайней необходимости и с разрешения врача.

В ничтожно малом количестве, но антибиотик все-таки проникает через плацентарный барьер. То есть может воздействовать на плод.

Однако никаких клинических испытаний в силу морально-этических соображений с участием беременных женщин-волонтеров никогда не проводилось.

Поэтому Азитромицин при беременности назначают, но только тогда, когда без антибактериального лечения обойтись невозможно. Врачи стараются делать все возможное, чтобы не назначать примем медикамента на первом триместре.

До сих пор не было проведено никаких научных изысканий, которые говорили бы о том, совместим ли Азитромицин с алкоголем. А потому официальная инструкция медикамента вообще никак не освещает этот момент.

Исходя из общим принципе взаимодействия антибактериальных препаратов и спиртного можно сказать, что подобное сочетание нежелательно в силу двух основных причин.

1. Алкоголь негативно влияет на печень. Антибиотик также создает нагрузку на этот орган. А потому их одновременное воздействие может оказаться пагубным.
2. Спирт ухудшает всасываемость различных лекарственных препаратов, в том числе и антибиотиков. А потому эффективность терапии на фоне алкогольных возлияний может снизиться.

Кроме того, антибиотики принимают во время острой инфекции. Вводить в организм спиртное при остром воспалительном заболевании – это подвергать его дополнительной нагрузке, ставить под удар не только печень, но сердце.

Поэтому сочетать Азитромицин и алкоголь не стоит. Однако однозначного запрета такой комбинации в виду ее смертельной опасности нет.

Действующее вещество в обоих препаратах одно и то же.

Сумамед – это бренд, принадлежащий хорватской компании «Pliva», которая первая выпустила на фармацевтический рынок этот антибиотик в 1980 году. Препарат «Азитромицин» выпускает множество отечественных и зарубежных производителей.

Некоторые специалисты полагают, что всегда лучше приобретать оригинальное средство. То есть в данном случае Сумамед. Однако никаких задокументированных фактов, говорящих о том, что Сумамед лучше, нет.

Существует еще несколько препаратов, действующим веществом в составе которых является макролид азитромицин. Это:

Принцип биологического влияния всех этих медикаментов и эффективность одинаковы. Различны только компании производители, зарегистрировавшие разные торговые марки. Так что вы легко можете заменить Азитромицин любым из перечисленных медикаментов.

Аналогами Азитромицина макролидового ряда являются препараты Кларитромицин и Эритромицин.

Отличия Эритромицина состоят в том, что это первый открытый макролид. И как всякий старый препарат он обладает большим количеством побочных эффектов и меньшей эффективностью. Поэтому сегодня его назначают редко.

Кларитромицин – современный макролид, у которого есть как преимущества, так и недостатки. Однако в целом препараты похожи. При лор-заболеваниях Кларитромицин назначают реже.

Невозможно сказать, что лучше.

По правилам, врач должен провести бактериологический анализ, установить к какому типу препаратов наиболее чувствительные микроорганизмы, вызвавшие развитие инфекции у данного пациента. И только потом назначать лечение.

Однако данное правило соблюдается редко. И врач, пришедший по вызову, например, «на больное горло», просто выписывает лекарство. Если не подействует – назначит другое.

В такой ситуации Амоксициллин и другие пенициллины становятся медикаментами первого выбора при лор-заболеваниях для взрослых и детей постарше. Совсем же маленьким детям и беременными женщинам назначают макролиды, так как они обладают меньшим количеством побочных эффектов и хуже проникают через плацентарный барьер.

Также Азитромицин при ангине, отите, гайморите всегда выписывают в тех случаях, когда у пациента есть аллергия на пенициллины, которая встречается достаточно часто.

У Амоксициллина есть несколько преимуществ :

• он не метаболизируется печенью, а выводится в неизменном виде почками;
• меньше зависим от приема других лекарственных препаратов;
• обладает преимущественно бактерицидным, а не бактериостатическим действием (то есть он убивает бактерии, а не приостанавливает их рост);
• обладает менее выраженным негативным влиянием на кишечную микрофлору.

В свою очередь Азитромицин :

• активен в отношении большего количества микроорганизмов;
• редко вызывает аллергию;
• обладает более мягким действием.

Обычно, сравнивая макролиды и цефалоспориновые антибиотики, выясняют, что лучше Азитромицин или Супракс.

Все цефалоспорины, в том числе и Супракс, — сильные антибактериальные препараты, часто обладающие тяжелыми побочными эффектами.

Поэтому при лор-заболеваниях (остром и хроническом тонзиллите, гайморите, трахеите, отите и т.д.) их назначают лишь только, когда ни пенициллины, ни макролиды не подействовали, либо не могли быть использованы из-за непереносимости их пациентом.

Вопрос о том, что лучше Ципролет или Азитромицин встает достаточно часто. Ципролет является антибиотиком фторхинолоного ряда, который так же, как и макролиды, обладает небольшим количеством побочных эффектов.

Однако он не особенно эффективен при ангине, хроническом воспалении миндалин, трахеите. Зато прекрасно помогает при гайморите. Именно при этой болезни является препаратом первого выбора.

Общая рекомендация гласит, что при лор-заболеваниях (ангине, тонзиллите, отите, гайморите и др.):

• взрослые и дети от 12-ти лет принимают препарат в количестве 500 мг один раз в сутки три дня;
• доза для детей до 12-ти лет составляет 10 мг медикамента на 1 кг тела.

Однако общие рекомендации работают далеко не всегда. Особенно тогда, когда дело касается детей. Поэтому точную дозировку и схему прима антибиотика может назначить только врач.

Наиболее часто встречается следующая схема дозировки суспензии Азитромицина для детей. Для малышей до 3-х лет применяют суспензию с количеством активного вещества в 100 мг. Дают из расчета:

• при весе ребенка в 5 кг – 2.5 мл;
• 6 кг – 3 мл;
• 7 кг – 3.5 мл;
• в 2 года – 5мл.

После трех лет переходят на суспензию с концентрацией в 200 мг. Отмеряют следующим образом:

• 3 года – 3.5 мл;
• 6-8 лет – 5 мл;
• 9-10 – 7.5 мл;
• 11-12 – 10 мл.

Впрочем, детям после 5 лет уже можно давать антибиотик в таблетках или капсулах по 125 и 250 мг.

Также при использовании препарата необходимо помнить, что:

• антибиотик нельзя принимать одновременно с пищей и антацидными препаратами, так как это существенно снижает его эффективность – Азитромицин пьют либо за час до еды, либо через 2 часа после;
• нельзя раскусывать таблетки или ломать их (это также снижает эффективность лекарства);
• при приготовлении детской суспензии порошок разводят только прохладной кипяченой водой;
• при приеме суспензии флакон с ней тщательно стряхивают и только потом отмеряют дозу;
• принимают лекарство в одно и то же время каждые сутки.

Строгими противопоказаниями для использования Азитромицина являются:

• возраст до 6 месяцев;
• индивидуальная непереносимость медикамента;
• тяжелые случаи почечной и печеночной недостаточности.

• беременным женщинам;
• кормящим матерям (рекомендовано приостановить кормление);
• людям, страдающим аритмиями.

Кроме того, у Азитромицина сложные взаимоотношения с другими лекарственными препаратами. С большой осторожностью и только под контролем врача этот антибиотик назначают тем, кто принимает:

• антикоагулянты (Варфарин) и непрямые антикоагулянты;
• дигоксин;
• эрготамин и дигидроэрготамин;
• триазолам;
• циклосерин;
• метилпреднизолон;
• фелодипин;
• все медикаменты, которые подвергаются микросомальному окислению (цикслоспорин, карбамазепин, терфенадин и др.).

Данный препарат относится к классу антибиотиков, обладающих низкой токсичностью. А потому серьезные побочные эффекты после его приема развиваются редко. Тем не менее, если вы рискнете прочитать тот список тяжелейших побочных явлений, о которых сообщает официальная инструкция, то вам вряд ли захочется принимать это лекарственное средство.

Пугаться не стоит. Аннотации к современным медикаментам обычно представляют собой настоящую медицинскую энциклопедию, в которой перечислено чуть ли не половина всех болезней на земном шаре. Таким образом производители страхуют себя от любых судебных разбирательств.

Те же побочные эффекты от приема Азитромицина, которые на самом деле встречаются достаточно часто включают в себя:

• тошноту;
• боли в животе и диарею;
• слабость;
• кожные аллергические реакции;
• головную боль, головокружение и бессонницу;
• кандидозы.

источник

Азитромицин – один из самых популярных антибактериальных препаратов из доступных на сегодняшний день на рынке. Его применяют для лечения различных бактериальных инфекций, прежде всего, связанных с органами дыхания. Препарат может использоваться для лечения как взрослых, так и детей.

Азитромицин – органическое вещество из группы макролидов, подкласса азалидов. Он был синтезирован фармацевтами югославской компании «Плива» в начале 80-х гг. В дальнейшем он продавался под торговой маркой Сумамед и стал одним из самых эффективных антибиотиков на мировом рынке. Но в 2005 г. срок лицензии на препарат истек. Теперь существует немало аналогов Азитромицина, выпускаемых различными фармацевтическими компаниями по всему миру, в том числе, и российскими производителями.

Антибиотик блокирует выработку бактериями некоторых жизненно важных для них белков, что позволяет остановить их рост и размножение. Таким образом, Азитромицин обладает бактериостатическим, а не бактерицидным действием. Однако это не значит, что данный препарат слабее бактерицидных антибиотиков, ведь остановка роста бактерий в большинстве случаев приводит к гибели колонии. Кстати говоря, в больших дозировках Азитромицин действует бактерицидно.

По фармакологическому действию Азитромицин во многом схож с эритромицином, производным которого он является. Однако Азитромицин во многом отличается от своего предшественника в лучшую сторону. Прежде всего, он не разрушается под действием желудочного сока – Азитромицин устойчив к кислотам примерно в 300 раз больше, чем эритромицин. Кроме того, Азитромицин вызывает гораздо меньшее число побочных эффектов, связанных с желудочно-кишечным трактом, чем эритромицин. Вообще макролиды обладают гораздо более мягким, щадящим действием на организм и меньшей токсичностью по сравнению с широко распространенными, но уже порядком устаревшими пенициллинами. Не случайно препарат может использоваться и для лечения грудных детей.

Другим полезным свойством препарата является его длительное время вывода из организма. Половина Азитромицина выводится из организма примерно за 50 часов. Этот параметр намного больше аналогичного показателя для других антибиотиков. Это значит, что Азитромицин сохраняется в организме длительное время, и зачастую препарат может оказывать свое действие спустя 5-7 дней после окончания курса приема, что очень важно при лечении тяжелых и затяжных инфекций с высокой вероятностью рецидивов. Также это свойство препарата позволяет снизить частоту его приема и длительность курса лечения. Кроме того, низкая скорость вывода препарата выражается в снижении нагрузки на печень, что немаловажно для пациентов с различными нарушениями в работе данного органа.

Однако, несмотря на то, что препарат склонен находиться в организме длительное время, он всасывается в кровь очень быстро – максимальная концентрация Азитромицина наблюдается спустя 2,5 ч после приема.

Другой важной особенностью препарата является его способность накапливаться прежде всего в тканях, а не в плазме крови, а также накапливаться преимущественно в очаге инфекции. Согласно исследованиям, концентрация вещества в месте заражения примерно на 30% выше, чем в здоровых тканях. Эта способность антибиотика находить очаг инфекции также очень полезна и отличает его от многих других средств, равномерно распределяющихся во всех тканях и жидкостях. Она связана с тем, что вещество способно проникать в фагоциты и макрофаги и переноситься вместе с ними в ткани, зараженные бациллами.

Кроме того, немаловажно и то, что Азитромицин действует не только снаружи клеток организма, но и внутри них. А это значит, что он может воздействовать и на бактерий –внутриклеточных паразитов, таких, как микоплазмы и хламидии.

Антибиотик обладает широким спектром действия и активен против различных типов бактерий – грамотрицательных, грамположительных, аэробов и анаэробов. Лишь очень немногие бациллы имеют к нему резистентность – это некоторые штаммы стрептококков и стафилококков, сальмонеллы и шигеллы.

Бактерии, чувствительные к воздействию препарата:

• стрептококки,
• стафилококки,
• легионеллы,
• хламидии,
• микоплазмы,
• токсоплазмы,
• клостридии,
• бореллии,
• гемофильные палочки.

Препарат применяется для лечения инфекционных заболеваний, затрагивающих:

• верхние дыхательные пути (горло, носоглотку, пазухи),
• нижние дыхательные пути (бронхи и трахею),
• легкие,
• мочеполовые органы,
• кожу.

Заболевания органов дыхания, при которых может назначаться лекарство:

• бронхит,
• пневмония (в том числе, атипичная),
• фарингит,
• ринит,
• синусит,
• скарлатина,
• средний отит,
• гайморит.

Заболевания мочеполовых органов, при которых может применяться препарат:

Также препарат может использоваться на ранних стадиях бореллиоза (болезни Лайма), различных кожных инфекций и инфекций мягких тканей (рожа, импетиго, дерматозы, угри средней степени тяжести).

В составе комбинированной терапии препарат может использоваться для уничтожения Helicobacter pylori, вызывающей различные заболевания желудка – гастрит и язву.

Отзывы пациентов о препарате по большей части положительные. Многие отмечают, что под действием препарата быстро уходят симптомы простудных заболеваний.

Препарат может выпускаться в различных лекарственных формах – таблетки с пленочной оболочкой, рассасываемые таблетки, капсулы, суспензия для детей, порошок для приготовления раствора для парентерального введения. Но чаще всего используются таблетки и капсулы Азитромицина. Они имеют дозировку в 125, 250, 500 мг активного вещества. Обычно в упаковках содержится по 3 таблетки или по 3 капсулы.

Порошок для приготовления оральной суспензии может иметь дозировку в 15, 30 или 75 мг Азитромицина на грамм порошка.

Имеет Азитромицин и некоторые противопоказания. Прежде всего, с осторожностью необходимо назначать препарат женщинам при беременности. Дело в том, что препарат способен проникать через плацентарный барьер. Правда, опыт применения препарата показывает, что у женщин, принимавших его, не наблюдалось учащение отклонений в развитии плода. Однако в данной ситуации лучше всего обратиться к специалисту за консультацией. Аналогично следует поступить и при необходимости применять препарат при грудном вскармливании.

Препарат в форме внутривеннного введения не назначается детям. Также детям до 12 лет противопоказаны таблетки. Суспензия не назначается детям до 6 месяцев и весом менее 5 кг.

При тяжелых формах почечной или печеночной недостаточности, непереносимости макролидов, лактации препарат также противопоказан.

С осторожностью назначают препарат при аритмиях, удлинении QT-интервала на кардиограмме, при одновременном приеме дигоксина и варфарина.

Побочные действия при приеме препарата встречаются нечасто. Тем не менее, они возможны. Чаще всего наблюдаются расстройства, связанные с ЖКТ – боли в животе и желудке, диарея, тошнота, запор, иногда рвота. Не стоит забывать, что, как и любой антибиотик, Азитромицин может воздействовать на нормальную микрофлору кишечника, что может выражаться в устойчивом дисбактериозе. Следовательно, антибиотикотерапию следует сочетать с восстановлением кишечной микрофлоры при помощи препаратов – пробиотиков. Также могут появляться и кожные аллергические реакции, головная боль, кандидозы, вагинит у женщин, изменение вкуса и обоняния, головокружение, бессонница.

Возможны изменения в составе крови, желудочковая тахикардия, изменения зубца QT на кардиограмме. Очень редко встречаются ангионевротические отеки, анафилактический шок, патологические изменения в почках, некроз печени.

В большинстве случаев при лечении ОРЗ применяется следующая схема – один прием препарата дозировкой в 500 мг в течение дня. Следует стремиться принимать препарат в одно и то же время, через 24 ч. Длительность лечения обычно небольшая – 3-5 дней.

При инфекциях кожи и мягких тканей, болезни Лайма в первый день принимают 1 г препарата, а в последующие 4 дня – по 500 г. Прием в данных случаях также однократный в течение дня.

При лечении угрей в первые 3 дня принимается по 0,5 г препарата, то есть по 1 капсуле или таблетке 500 мг в день или по 2 таблетки Азитромицина 250 в день. Затем делается перерыв в 4 дня, а затем каждую неделю принимается еще по 0,5 г. Всего необходимо принять 12 таблеток 500 мг, то есть курс лечения составляет 10 недель.

При неосложненных уретрите или цервиците, вызванных хламидиями, достаточно одной дозы в 1 г.

При комбинированной терапии от Helicobacter Pylori необходим трехкратный прием Азитромицина в дозе 1 г в течение 3 дней.

Детям от 12 лет и с массой тела более 45 кг при инфекциях дыхательных путей кожи и мягких тканей назначается три таблетки по 500 мг в течение 3 дней.

Доза для детей с массой до 45 кг рассчитывается, исходя из их веса – 10 мг/кг в день. Курс лечения также составляет 3 дня.

Согласно инструкции по применению, при умеренных нарушениях функций почек коррекции дозы не требуется.

Следует обратить внимание на то, что прием пищи заметно влияет на усвояемость препарата. Поэтому его необходимо принимать за 1-2 часа до еды или же через 2 ч после еды.

Антациды и алкоголь также снижают концентрацию препарата в крови. Поэтому при одновременном приеме антацидов и Азитромицина необходимо соблюдать интервал в 2 часа между приемами данных лекарственных препаратов. Одновременный прием препарата и употребление алкоголя также не рекомендован.

Тетрациклины и хлорамфеникол при совместном приеме с препаратом усиливают его действие. Препарат повышает концентрацию дигоксина, несовместим с гепарином.

источник