Азитрал 250 мг азитромицин

Сегодня в аптеках можно найти множество антибиотиков, которые обладают разным спектром воздействия. Однако лишь немногие из них можно использовать для лечения детей. Препарат Азитромицин 250 относится к таким медикаментозным средствам.

Антибиотик Азитромицин 250 можно использовать для лечения детей.

Препарат попадает на фармацевтический рынок в форме желатиновых капсул или таблеток по 250 мг активного компонента (азитромицина).

Препарат продается в форме желатиновых капсул или таблеток по 250 мг активного компонента (азитромицина).

Дополнительные составляющие: повидон низкомолекулярный, лактоза, стеарат магния, аэросил (диоксид кремния коллоидный).

Капсулы (таблетки) помещены в пластинки по 6 или 10 шт. В картонной пачке 1 упаковка. Кроме того, препарат может быть расфасован в полимерные флаконы или стеклянные банки по 6 или 10 шт.

Действующий компонент лекарства является азалидом и имеет бактериостатическое воздействие. Он образует связи с элементами рибосом, угнетая пептидтранслоказу и синтез белка в клетках бактерий, препятствуя их размножению и жизнеспособности.

Препарат активен относительно таких патогенных микроорганизмов:

• грамположительные: Streptococcus agalactiae, Staphylococcus ep >

Медикамент не активен относительно грамположительных бактерий, у которых есть стойкость к эритромицину.

Медикамент не активен относительно грамположительных бактерий, у которых есть стойкость к эритромицину.

Лекарство обладает высокой степенью всасывания. Предельная плазменная концентрация достигается за 2,5-3 часа.

В тканях и клетках уровень действующего вещества в 10-50 раз больше, чем в плазме крови.

Ингредиент с легкостью преодолевает ГЭБ и попадает в кожный покров, мягкие ткани, респираторную систему, мочеполовые органы и ткани, а также предстательную железу. Кумуляция вещества наблюдается в лизосомах.

Срок полувыведения — от 14 до 20 часов. Выводится с желчью и мочой. Пища уменьшает высшую плазменную концентрацию вещества на 52%.

Из организма препарат выводится с желчью и мочой.

Антибиотик выписывается при инфекционных патологиях, спровоцированным чувствительными к его действию бактериями:

• воспаление среднего уха;
• бронхит и прочие инфекции верхних дыхательных путей;
• болезнь Лайма;
• кожные инфекции, рожа, дерматозы, фурункулез, угри;
• инфекции мягких тканей;
• воспаление легких;
• синусит;
• фарингит;
• болезни ЖКТ, вызванные Helicobacter pylori;
• уретрит, цервицит.

Лекарственное средство не назначается пациентам с массой тела менее 45 кг, так как у них возникают трудности с подбором дозировки. Однако в таком случае можно воспользоваться суспензией.

Запрещается принимать капсулы при таких состояниях и болезнях:

Антибиотик с осторожностью назначается при умеренных патологиях почек и печени, аритмии и склонности к ней.

Таблетки и капсулы предназначены для приема внутрь, за 50-60 минут до еды или спустя 120-130 минут после нее.

Если прием был пропущен, то следующую дозу нужно принять как можно быстрее, а последующие — через 24 часа.

Совершеннолетним пациентам и детям старше 12-летнего возраста даются дозы по 500 мг препарата 1 раз в день в течение 3 суток.

Пациентам 6-12 лет дозировки Азитромицина рассчитываются по 10 мг на 1 кг веса 1 раз в день.

Пациентам 6-12 лет дозировки рассчитываются по 10 мг на 1 кг веса 1 раз в день.

Болезнь Лайма начинает лечиться с дозы по 1 г в первые сутки, после чего количество медикамента уменьшается до 500 мг/день.

В процессе приема антибиотика у больного могут наблюдаться нежелательные проявления: метеоризм, рвота, подташнивание и краткосрочное увеличение активности печеночных трансаминаз. Кроме того, в этот период на коже может появляться сыпь.

Характерными симптомами является ухудшение слуха, понос, рвота. Для оказания помощи пострадавшему нужно сделать промывание желудка и обеспечить симптоматические лечебные меры.

Детям дозировки рассчитываются в соответствии с массой их тела.

Нежелательно применять антибиотик беременным женщинам.

Нежелательно применять антибиотик беременным женщинам, если польза не превышает возможные риски.

При назначении антибиотического препарата от грудного вскармливания нужно воздержаться.

Антибиотик применяется с осторожностью. При тяжелых патологиях органа его не назначают.

При умеренных нарушениях антибиотик прописывается с осторожностью. В тяжелых случаях использовать медикамент запрещается.

В тяжелых случаях патологий печени использовать медикамент запрещается.

Антибиотик вступает в реакции со следующими веществами и препаратами:

• антациды — уменьшают плазменный уровень действующего вещества на 25-30%;
• Триазол, Индинавир, Котримоксазол, Циметидин — есть риск уменьшения их действия;
• Циклоспорин, Дигоксин — существует возможность снижения их всасывания;
• Варфарин — необходимо контролировать протромбиновый период при подобном сочетании;
• Терфенадин — появляется аритмия;
• Рифабутин — увеличивается риск возникновения лейкопении и нейтропении;
• алкалоиды спорыньи — развивается эрготизм (отравление).

Аналогичное действующее вещество содержится в таких средствах:

Аналог Азитромицина 250 — препарат Сумамед.

Схожим принципом действия обладают такие препараты:

• Ровамицин;
• Макропен;
• Лекоклар;
• Арвицин;
• Фромилид;
• Олеандомицин;
• Эритромицин.

Для хранения антибиотического препарата следует выбирать защищенное от солнца и влаги место, где постоянно поддерживается комнатная температура. Срок годности не превышает 3 лет со дня изготовления.

Антибиотическое средство продается по рецепту.

113-140 руб. за пачку из 6 капсул.

Наталья Шилкина (терапевт), 41 год, г. Москва.

Фармакологическое действие этого препарата проверено самим временем. Его используют при бактериальных инфекциях, вызванных чувствительными микроорганизмами. Даже мой коллега-стоматолог часто прописывает медикамент своим пациентам для предупреждения и лечения периостита и периодонтита. За долго время работы я заметила, что эти капсулы лучше назначать совместно с антигистаминными и нестероидными противовоспалительными средствами.

Петр Завьялов, 40 лет, г. Курск.

Ездил в командировку на ближний север. Через неделю у меня возникли невыносимые головные боли в области гайморовых пазух. Сходил к врачу. Специалист диагностировал у меня обострение гайморита, но по больницам ходить и пытаться ликвидировать инфекционных паразитов в условиях стационара у меня времени не было. Хорошо, что тогда температура находилась в допустимой норме, а в сумку моя заботливая жена положила этот препарат.

Спустя 2 дня приема средства мое состояние улучшилось, головные боли полностью исчезли, даже насморк почти прошел. Единственное, с чем я столкнулся на фоне приема препарата — несущественный отек лица. Для решения этой проблемы пришлось дополнительно принимать Супрастин.

Татьяна Кобелева, 38 лет, г. Липецк.

С помощью этого антибиотика я излечилась от бронхита. Улучшения появились уже на 3-4 сутки. Все лечение у меня заняло около 2 недель. Теперь буду знать, какие капсулы применять, чтобы остановить развитие инфекционных заболеваний.

источник

В 1 капсуле азитромицин 250 мг или 500 мг.

Лактоза, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, крахмал кукурузный, — как вспомогательные вещества.

Фармакодинамика

Антибиотик из группы макролидов, обладающий широким спектром действия. В высоких концентрациях в очаге оказывает бактерицидное действие. Действующее вещество связывается с 50 S-субъединицей рибосомы микроорганизмов, замедляет рост и размножение их. Проявляет активность в отношении грамотрицательных и грамположительных аэробных микроорганизмов, некоторых анаэробных, а также хламидий, микоплазм.

Устойчивые к азитромицину микроорганизмы: Enterococcusfaecalis, устойчивые к эритромицину, Staphylococcusspp. (метициллинустойчивые стафилококки) и Bacteroidesfragilis. Пенициллинустойчивый Streptococcus pneumoniae способен развить устойчивость и к этому препарату.

Фармакокинетика

Быстро всасывается, что объясняется его липофильностью и устойчивостью в кислой среде. После приема Cmax в крови определяется через 2,5–2,95 ч. Биодоступность — 37%.

Проникает в урогенитальный тракт, кожу, мягкие ткани и дыхательные пути. В тканях создается высокая концентрация — в 10–50 раз больше, чем в крови. Низкое связывание с белками обусловливает длительный T1/2. Преимущественно накапливается в лизосомах, что важно для уничтожения внутриклеточных возбудителей. Высокая концентрация препарата в фагоцитах не влияет на их функцию. Концентрация действующего вещества в очаге инфекции значительно выше, чем в здоровых тканях. В бактерицидных концентрациях сохраняется неделю после последнего приема, поэтому применяется короткими курсами (3 и 5 дней).

Окончательный период полувыведения 41 ч, поэтому препарат применяется 1 раз в сутки. В неизмененном виде выводится с желчью (50%) и почками (6%). Прием пищи в значительной степени изменяет фармакокинетику.

• ангина, фарингит, хронический тонзиллит, острый и хронический синусит, средний отит;
• бактериальная пневмония, острый бронхит;
• скарлатина, дифтерия;
• рожистое воспаление, пиодермия, импетиго, инфицированные дерматозы, фолликулит, фурункулез, карбункул;
• уретрит, простатит, цервицит, цервиковагинит, сальпингит;
• кишечные инфекции (кампилобактериоз, шигеллез, сальмонеллез, криптоспоридиоз);
• боррелиоз в начальной стадии;
• стоматологические инфекции;
• язвенная болезнь желудка при наличии Helicobacterpylori;
• инфекции, вызванные атипичными возбудителями (микоплазмы, хламидии, уреаплазмы).

• выраженная печеночнаяили почечная недостаточность;
• аритмии;
• повышенная чувствительность к макролидам;
• дефицит лактазы;
• прием совместно с дигидроэрготамином и эрготамином;
• кормление грудью;
• возраст до 12 лет.

• диарею, тошноту, боли в животе, метеоризм, рвоту, желтуху, анорексию, гастрит, псевдомембранозный колит, повышение печеночных трансаминаз, гепатит;
• тахикардию, ощущение сердцебиения, аритмию, увеличение интервала QT;
• головокружение, сонливость, судороги, парестезию, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нарушение сна;
• шум в ушах, обратимую глухоту, нарушение вкуса;
• сыпь, зуд кожи, фотосенсибилизацию, отек Квинке, эритему, эпидермальный некролиз;
• вагинит, вагинальный кандидоз, острую почечную недостаточность, нефрит;
• тромбоцитопению, артралгию, кандидомикоз полости рта.

Азитрал принимают внутрь 1 раз в сутки, за 1 ч до приема пищи.

При ЛОР патологии и инфекциях дыхательных путей назначают 500 мг/сут. Лечение проводится 3 дня. Детям с 12 лет при весе более 45 кг назначается 10 мг/кг веса 1 раз/сут 3 дня.

При инфекциях кожи — в первый день 1 г, со 2-го дня 500 мг. Курсом 5 дней.

При уретрите, простатите или цервиците — 1 г 1 раз.

При боррелиозе — 1 г в 1-й день в последующем — 500 мг до 5 дней. Лечение боррелиоза в начальной стадии у детей — 20 мг/кг 1-й день,со 2-го дня по 10 мг/кг. Курс лечения 5 дней.

При язвенной болезни при наличии Helicobacterpylori в составе комбинированного лечения назначают по 1 г/сут 3 дня.

При умеренном нарушении функции почек коррекция дозы не проводится.

Инструкция по применению Азитрала содержит предупреждение о том, что при наличии заболеваний, передающихся половым путем, лечение проводится обоим партнерам.

Передозировка проявляется симптомами: выраженная тошнота, рвота, потеря слуха, диарея.
Специфического антидота нет. Лечение заключается в проведении симптоматической терапии.

Прием антацидных препаратов, которые снижают всасывание, и Азитромицина следует разносить по времени (не менее 2 часа). Этанол и прием пищи замедляют и снижают всасывание.

Линкозамиды снижают эффективность препарата. Циклосерин, Метилпреднизолон, непрямые антикоагулянты, Фелодипин повышают концентрацию Азитромицина.

Тетрациклины и хлорамфеникол, применяемые совместно с Азитомицином, обладают синергизмом действия.

Препарат усиливает эффекты Дигидроэрготамина, алкалоидов спорыньи, Триазолама, повышает концентрацию Дигоксина.

Удлиняет период полувыведения и повышает концентрацию Карбамазепина, вальпроевой кислоты, ксантиновых производных, Гексобарбитала, гипогликемических средств, Фенитоина, Дизопирамида.

Соблюдать осторожность приназначении азитромицина с Терфенадином, поскольку имеется риск возникновения аритмии и удлинения интервалаQT.

источник

Твердые желатиновые капсулы, размер «0». Корпус и крышечка белого цвета.

Содержимое капсул — белый порошок.

Антибиотик широкого спектра действия. Является представителем подгруппы макролидных антибиотиков — азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, подавляет биосинтез белков микроорганизма. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

Активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп A, B, C, G), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительный), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллинчувствительный); грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida; некоторых анаэробных микроорганизмов: Prevotella spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Porphyriomonas spp.; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину: грамположительные аэробы (Streptococcus pneumoniae (пенициллинустойчивый).

Изначально устойчивые микроорганизмы: грамположительные аэробы (Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метициллинустойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам), грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину); анаэробы (Bacteroides fragilis).

Азитромицин быстро всасывается из ЖКТ , что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг C_max азитромицина в плазме крови достигается через 2,5–2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10–50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T_1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся V_d (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24–34%), и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенное влияние на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5–7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3- и 5-дневные) курсы лечения.

50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% — почками, в печени деметилируется, образующиеся метаболиты неактивны.

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: T_1/2 составляет 14–20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч — в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы — C_max в плазме снижается (на 52%) и показатель AUC — на 43%.

У пожилых мужчин (65–85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается C_max на 30–50%.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:

инфекции верхних отделов дыхательных путей и лор-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);

инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальная пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями, бронхит);

инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);

инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит и/или цервицит), вызванные Chlamydia trachomatis;

болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans).

гиперчувствительность к азитромицину, другим компонентам препарата и другим макролидам;

тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;

дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином;

период лактации (на время лечения приостанавливают);

детский возраст до 12 лет (масса тела менее 45 кг).

С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность; одновременный прием с терфенадином, варфарином, дигоксином; аритмии или предрасположенность к аритмиям и удлинению интервала QT .

Может применяться, когда потенциальная польза для матери значительно превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, абдоминальные боли; диспепсия, метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз; у детей — запор, анорексия, гастрит, расстройство пищеварения, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, гепатит, дисфункция печени, некроз печени (возможно со смертельным исходом).

Со стороны ССС : ощущение сердцебиения, боль в грудной клетке, аритмия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT , двунаправленная желудочковая тахикардия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, вертиго, судороги, парестезия, астения, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность; у детей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха.

Аллергические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, отек Квинке, зуд кожи, анафилактическая реакция, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны мочеполовой системы: острая почечная недостаточность, вагинальный кандидоз, нефрит.

Прочие: тромбоцитопения, нейтропения, вагинит, артралгия, повышенная утомляемость, кандидомикоз слизистой оболочки полости рта; у детей — конъюнктивит, крапивница.

Антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол и пища снижают абсорбцию азитромицина, поэтому интервал между их приемом должен составлять 1 ч до или 2 ч после приема пищи и указанных ЛС .

При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль ПВ . При одновременном применении с циклоспорином следует контролировать концентрацию в крови и корригировать дозу последнего.

Азитромицин повышает содержание зидовудинтрифосфата (активного метаболита зидовудина) в мононуклеарных клетках, клиническое значение данного явления неизвестно.

Дигоксин: повышение концентрации дигоксина.

Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия).

Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолама.

Замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также ЛС , подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и другие ксантиновые производные), — за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином.

Необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении терфенадина и азитромицина, поскольку было установлено, что одновременный прием терфенадина и различных видов антибиотиков вызывает аритмию и удлинение QT-интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанные осложнения при совместном приеме терфенадина и азитромицина.

Линкозамины ослабляют эффективность, тетрациклин и хлорамфеникол — усиливают.

Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, лор-органов, кожи и мягких тканей взрослым (включая пожилых людей) и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг — 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза — 1,5 г).

При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) — 1 г однократно.

При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) — 1 г в 1-й день и 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза — 3 г).

Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек ( Cl креатинина >40 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота не существует.

В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интервалом в 24 ч.

Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов.

Так же как при проведении любой антибиотикотерапии, при лечении азитромицином, возможно присоединение суперинфекции ( в т.ч. грибковой). При фарингите и тонзиллите, вызванном Streptococcus pyogenes, антибиотиками выбора являются пенициллины. Эффективность азитромицина для профилактики ревматической лихорадки неизвестна.

После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Азитромицин в дозировках, превышающих рекомендуемые, может влиять на способность управлять транспортным средством или оборудованием.

Капсулы, 250 мг. По 6 капс. в блистере. По 1 блистеру помещено в картонную пачку.

Капсулы, 500 мг. По 3 капс. в блистере. По 1 блистеру помещено в картонную пачку.

Шрея Лайф Саенсиз Пвт. Лтд., Индия.

Шрея Хаус, 301/А, Переира Хил Роуд, Андери (Ист.), Мумбай — 400 099, Индия.

Претензии потребителя направлять по адресу представительства

111033, Москва, ул. Золоторожский вал, 11, стр. 21.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

источник

Азитрал: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Azitral

Действующее вещество: азитромицин (azithromycin)

Производитель: Shreya Life Sciences (Индия)

Актуализация описания и фото: 16.09.2019

Цены в аптеках: от 150 руб.

Азитрал является антибиотиком с широким спектром действия, входящим в состав группы макролидов. Оказывает бактерицидное действие в очаге инфекции.

• Капсулы по 250 мг, в контурной ячейковой упаковке (6 капсул), пачка картонная;
• Капсулы по 500 мг, в контурной ячейковой упаковке (3 капсулы), пачка картонная.

Представляет собой белый порошок, расфасован в твердые желатиновые капсулы, состоящие из корпуса и крышечки белого цвета.

Одна капсула Азитрала содержит 250 или 500 мг азитромицина в виде дигидрата; а в качестве вспомогательных веществ: лактозу безводную, натрия лаурилсульфат, титана диоксид, магния стеарат, кукурузный крахмал, воду очищенную, пропилпарабен, метилпарабен, желатин.

Азитромицин является антибиотиком широкого спектра действия, представителем подгруппы азалидов (макролидных антибиотиков). Действующее вещество имеет широкий спектр антимикробного действия. Азитромицин связывается с 50S рибосомной субъединицей, подавляя биосинтез белков микроорганизма. В случае создания высоких концентраций в очаге воспаления оказывает бактерицидное действие. Отличается активностью в отношении следующих грамположительных аэробных микроорганизмов: Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительный), Streptococcus spp. (группы а/в/с/g), Staphylococcus aureus (метициллинчувствительный), Streptococcus pyogenes. Также препарат эффективен в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов (Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae), некоторых анаэробных микроорганизмов (Clostridium perfringens, Prevotella spp., Porphyromonas spp., Fusobacterium spp.) и Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia psittaci, Borrelia burgdorferi, Mycoplasma hominis.

Грамположительные аэробы [Streptococcus pneumoniae (пенициллиноустойчивый)] способны развивать устойчивость к азитромицину. Изначально устойчивыми являются грамположительные аэробы [Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (у метициллинустойчивых стафилококков проявляется очень высокая степень устойчивости к макролидам), устойчивые к эритромицину грамположительные бактерии], анаэробы (Bacteroides fragilis).

Азитромицин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта благодаря липофильности и устойчивости в кислой среде. После внутреннего приема 500 мг азитромицина время достижения его максимальной концентрации в плазме крови (C_max) составляет от 2,5 до 2,96 ч, а сама концентрация оценивается в 0,4 мг/л. Биодоступность азитромицина – 37%.

Действующее вещество Азитрала хорошо проникает в ткани и органы урогенитального тракта (например, в предстательную железу), дыхательные пути, мягкие ткани и кожу. Повышенное содержание в тканях (превышает показатели в плазме крови в 10–50 раз) и достаточно длительный период полувыведения объясняются низким связыванием вещества с белками плазмы крови и его проникновением в эукариотические клетки с накоплением в окружающей лизосомы среде с низким показателем pH. Вследствие этого азитромицин характеризуется большим кажущимся объемом распределения (31,1 л/кг) с высоким плазменным клиренсом. Преимущественное накапливание азитромицина в лизосомах особенно важно для борьбы с внутриклеточными возбудителями. Фагоциты доставляют азитромицин к участкам локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. В очагах инфекции концентрация препарата достоверно выше (на 24–34%), чем в здоровых тканях, и зависит от степени воспалительного отека. Несмотря на повышенную концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного воздействия на их функцию. Действующее вещество в бактерицидных концентрациях сохраняется на протяжении 5–7 суток после приема, что позволяет применять короткие курсы лечения (по 3 или 5 суток). Около 50% азитромицина выводится в неизмененном виде с желчью, 6% – с мочой. Действующее вещество деметилируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выведение из плазмы крови осуществляется в 2 этапа: период полувыведения составляет от 14 до 20 ч в интервале 8–24 ч после приема, 41 ч – в интервале 24–72 ч, в связи с чем Азитрал можно использовать 1 раз в сутки.

Прием пищи влияет на фармакокинетику (зависит от лекарственной формы препарата): при использовании капсул максимальная плазменная концентрация уменьшается на 52%, а показатель площади под фармакокинетической кривой «концентрация – время» (AUC) – на 43%. У пожилых мужчин (возраст от 65 до 85 лет) фармакокинетические характеристики не изменяются, а у женщин С_mах возрастает на 30–50%.

Показаниями к применению Азитрала являются заболевания инфекционного и воспалительного характера, вызванные чувствительными к лекарству бактериями:

• Воспалительные заболевания верхних дыхательных путей (синусит, ангина, фарингит, тонзиллит и др.);
• Воспалительные заболевания нижних дыхательных путей (атипичная и бактериальная пневмония, бронхит);
• Скарлатина;
• Инфекции мягких тканей и кожи (импетиго, рожа, вторично инфицированные дерматозы);
• Инфекционные поражения урогенитальной зоны (цервицит или гонорейный уретрит);
• Язвенная болезнь желудка;
• Болезнь Лайма (начальная стадия).

Основными противопоказаниями к приему Азитрала являются:

• Печеночная недостаточность;
• Почечная недостаточность;
• Беременность;
• Грудное вскармливание;
• Возраст ребенка до 12 лет;
• Гиперчувствительность к данному лекарственному средству или к другим макролидам.

Азитромицин сохраняет свое бактерицидное действие внутри очага воспаления на протяжении 5-7 дней по окончании приема последней дозы. Именно этот факт позволяет сделать курс лечения данным препаратом коротким – 3 или 5 дней.

Азитрал 500 мг назначают обычно курсом в три дня, по одной таблетке один раз в день. Таблетку следует принимать либо за один час до еды, либо через два часа после.

Если пациент пропустил время, то следует принять лекарство как можно быстрее, а после восстановить временной интервал в 24 часа.

Стандартная детская дозировка Азитрала рассчитывается по массе ребенка – суточная доза 10 мг/кг лекарственного вещества, курсовая – 30 мг/кг.

В каждом индивидуальном случае только лечащий врач назначает дозу и расписывает курс приема Азитрала.

Согласно инструкции, Азитрал может вызывать следующие побочные эффекты:

• Диарея, тошнота, рвота, метеоризм – со стороны пищеварительной системы;
• Боль в грудной клетке, сердцебиение – со стороны сердечно-сосудистой системы;
• Головокружение, головная боль, тревожность, нарушение сна – со стороны ЦНС;
• Вагинальный кандидоз, нефрит – со стороны мочеполовой системы;
• Многочисленные аллергические реакции.

Во время передозировки препаратом Азитрал могут появиться следующие побочные эффекты: рвота, тошнота, временная потеря слуха. Их появление требует назначения симптоматической терапии.

Симптомы: временная потеря слуха, сильная тошнота, рвота, диарея.

Специфический антидот отсутствует.

Лечение должно назначаться в соответствии с имеющимися симптомами.

Осторожно следует относиться к назначению Азитрала людям, страдающим аритмией.

Во время беременности препарат используют только тогда, когда риск от использования меньше, чем риск развития опасных последствий имеющегося заболевания.

После приема Азитрала 500 мг стоит учитывать появление аллергических реакций.

В период беременности Азитрал необходимо применять с осторожностью. Решение о назначении препарата принимается на основании соотношения потенциальной пользы для матери и предполагаемого риска для плода.

В случаях необходимости применения в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Запрещено использовать Азитрал для лечения пациентов в возрасте до 12 лет с массой тела до 45 кг.

При тяжелых нарушениях функции почек прием препарата противопоказан.

При легком или умеренном нарушении функции почек Азитрал необходимо применять с осторожностью (коррекция дозы не требуется).

При тяжелой печеночной недостаточности прием препарата противопоказан.

При легком или умеренном нарушении функции печени Азитрал необходимо применять с осторожностью (коррекция дозы не требуется).

При лечении пациентов пожилого возраста коррекция дозы Азитрала не требуется.

Прием антацидов (содержащих магний и алюминий) и пищи понижает абсорбцию азитромицина, поэтому Азитрал необходимо принимать за 1 час до или через 2 часа после приема указанных лекарственных препаратов или пищи.

У здоровых добровольцев при одновременном применении цетиризина в дозе 20 мг и азитромицина на протяжении 5 суток не зафиксировано фармакокинетическое взаимодействие и существенное изменение интервала QT.

В ходе исследования с привлечением 6 ВИЧ-инфицированных пациентов при совместном приеме диданозина в дозе 400 мг в сутки и азитромицина в дозе 1200 мг в сутки не выявлены изменения фармакокинетических показателей диданозина в сравнении с группой плацебо.

В случае необходимости совместного приема Азитрала с варфарином рекомендуется осуществлять тщательный мониторинг протромбинового времени.

Фармакокинетические исследования не выявили изменений фармакокинетики азитромицина при разовом применении циметидина за 120 минут до приема азитромицина.

При одновременном использовании зидовудина его фармакокинетика незначительно изменяется. В частности, азитромицин оказывает влияние на выведение почками зидовудина и его глюкуронидного метаболита. Также вследствие применения азитромицина увеличивается концентрация фосфорилированного зидовудина (клинически активный метаболит в мононуклеарах периферической крови), однако клиническое значение этого эффекта неясно.

Азитромицин отличается слабым взаимодействием с изоферментами семейства цитохрома Р₄₅₀, не являясь при этом индуктором и ингибитором изоферментов цитохрома Р₄₅₀. Не выявлено участие азитромицина в процессах фармакокинетических взаимодействий, аналогичных эритромицину и другим макролидам.

Одновременный ежедневный прием азитромицина в дозе 600 мг в сутки однократно и эфавиренза в дозе 400 мг в сутки на протяжении недели не привел к клинически значимому фармакокинетическому взаимодействию.

Совместное однократное применение азитромицина в дозе 1200 мг и флуконазола в дозе 800 мг не изменяло фармакокинетику последнего. При этом не зафиксированы изменения общей экспозиции и периода полувыведения азитромицина, но наблюдалось снижение на 18% его С_mах, что не имеет клинического значения.

При одновременном применении азитромицина в дозе 1200 мг и индинавира (3 раза в сутки по 800 мг на протяжении 5 суток) статистически достоверное влияние на фармакокинетику не выявлено.

Азитромицин не оказывает значимого воздействия на фармакокинетику метилпреднизолона.

Одновременный прием макролидных антибиотиков (включая азитромицин) и субстратов Р-гликопротеина (например, дигоксина) повышает концентрацию последнего в сыворотке крови.

При одновременном применении с эрготамином и дигидроэрготамином усиливается токсическое действие (дизестезия, вазоспазм).

В случае совместного использования с триазоламом снижается его клиренс и увеличивается фармакологическое действие.

Одновременный прием азитромицина с аторвастатином не вызывал изменения концентрации последнего в плазме (по показателям ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). В то же время в пострегистрационном периоде зафиксированы отдельные случаи рабдомиолиза у пациентов, которые одновременно получали статины и азитромицин.

В ходе фармакокинетического исследования с привлечением здоровых добровольцев, которые на протяжении 3 суток принимали азитромицин (однократно перорально 500 мг в сутки), а затем циклоспорин (однократно 10 мг/кг в сутки), достоверно повышались максимальная концентрация циклоспорина в плазме крови и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация – время». При одновременном применении указанных препаратов следует соблюдать осторожность. В случае необходимости совместного приема необходимо обеспечить контроль содержания циклоспорина в плазме и соответствующую коррекцию его дозы.

Одновременный прием нелфинавира и азитромицина приводит к повышению равновесной концентрации последнего в сыворотке крови. При этом клинически значимые побочные эффекты не зафиксированы, а коррекция дозы азитромицина на фоне одновременного применения нелфинавира не требуется.

В случае совместного использования рифабутина и азитромицина концентрация каждого из них в сыворотке крови не изменяется. При одновременном применении указанных препаратов иногда наблюдались случаи нейтропении, которые ассоциировалась с приемом рифабутина. Не выявлены причинно-следственные связи между развитием нейтропении и применением комбинации рифабутина и азитромицина.

В ходе исследований с привлечением здоровых добровольцев не зафиксированы случаи влияния азитромицина (ежедневно по 500 мг в сутки на протяжении 3 суток) на С_mах и AUC силденафила либо основного циркулирующего метаболита.

В случаях совместного назначения терфенадина и азитромицина необходимо соблюдать осторожность, поскольку установлено, что комбинация терфенадина и различных антибиотиков может привести к развитию аритмии и удлинению интервала QT. Исходя из этого, невозможно исключить проявление вышеуказанных осложнений при одновременном приеме азитромицина и терфенадина.

Взаимодействие между теофиллином и азитромицином не выявлено.

При комбинированном приеме азитромицина с мидазоламом либо триазоламом в терапевтических дозах значительные изменения фармакокинетических показателей не выявлены.

В случаях одновременного использования азитромицина и сульфаметоксазола/триметоприма не зафиксировано значимое изменение С_mах, общей экспозиции или экскреции почками сульфаметоксазола или триметоприма. Концентрация азитромицина в сыворотке соответствовала аналогичным параметрам, зарегистрированным в других исследованиях.

Аналоги Азитрала по действующему веществу: Азивок, Азитрокс, Азитроцин, Зитролид, Сумамед, Сумамокс, Хемомицин, Экомед и др.

Препараты одной фармакологической подгруппы, близкие по механизму воздействия: Арвицин, Вильпрафен, Клабакс, Кларексид, Кларитромицин, Кларицин, Лекоклар, Макропен, Олеандомицин, Роксолит, Сафоцид и др.

Хранить в сухом, недоступном для детей месте с температурой воздуха не выше 25 °C.

Отзывы об Азитрале свидетельствуют о его эффективности при лечении различных инфекционных заболеваний (например, гайморит, ангина, урогенитальные и сочетанные инфекции). Переносимость препарата индивидуальна, наиболее частые побочные эффекты – боли в животе, диарея и рвота.

Примерная цена на Азитрал составляет 300 рублей (в упаковке 6 капсул по 250 мг).

источник

Капсулы твердые желатиновые, белого цвета; содержимое капсул — порошок белого или белого со светло-желтым оттенком цвета; допускается наличие конгломератов, которые при надавливании стеклянной палочкой легко превращаются в сыпучий порошок.

1 капс.
азитромицин (в форме дигидрата)	250 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 40.6 мг, повидон низкомолекулярный (поливинилпирролидон низкомолекулярный) — 1 мг, магния стеарат — 3.7 мг, натрия лаурилсульфат — 0.7 мг, лактозы моногидрат — до получения содержимого капсулы массой 370 мг.

Состав капсул твердых желатиновых: титана диоксид — 2%, желатин — до 100%.

6 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Антибиотик широкого спектра действия. Является представителем подгруппы макролидных антибиотиков — азалидов, действует бактериостатнчески. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей. К азитромицину чувствительны грамположbтельyые микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalaciae, стрептококки групп С, F и G, Staphylococcus aureus, Streptococcus viridans; грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducrci, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Азитромицин не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг C max азитромицина в плазме крови достигается через 2.5-2.9 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность составляет 37%. Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотическне клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31.1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелируют со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения. В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны.

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: T 1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч — в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут. 50% выводится с желчью в неизменном виде, 6% — почками.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
• скарлатина;
• инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. вызванные атипичными возбудителями);
• инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
• инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит и/или цервицит);
• болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans);
• заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Heliobactcr pylori (в составе комбинированной терапии).

Коды МКБ-10

Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз/сут.

Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей — 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза — 1.5 г).

При инфекциях кожи и мягких тканей — 1000 мг/сут в первый день за 1 прием, далее по 500 мг/сут ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза — 3 г).

При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) — однократно 1000 мг.

При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) — 1000 мг в первый день и по 500 мг ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза — 3 г).

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori — 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии. Детям старше 12 лет (с массой тела 50 кг и более) при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей — 500 мг 1 раз/сут в течение 3 дней.

При лечениии erythema migrans у детей доза — 1000 мг в первый день и по 500 мг ежедневно со 2 по 5 день.

Со стороны ЖКТ: диарея (5%); тошнота (3%); абдоминальные боли (3%); 1% и менее — диспепсия (метеоризм, рвота), мелена, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз; у детей — запоры, анорексия, гастрит; изменение вкуса, кандидамикоз слизистой оболочки полости рта (1% и менее).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (1% и менее).

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость; у детей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна (1% и менее).

Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит (1% и менее).

Аллергические реакции: сыпь, отек Квинке, зуд кожи, крапивница; у детей — конъюнктивит, зуд, крапивница.

Прочие: повышенная утомляемость, фотосенсибилизация.

• печеночная и/или почечная недостаточность;
• период лактации;
• детский возраст до 12 лет;
• гиперчувствительность (в т.ч. к другим макролидам).

С осторожностью: во время беременности, при аритмии, детям с нарушениями функции печени и/или почек.

Может применяться во время беременности, когда польза от его применения значительно превышает риск, существующий всегда при использовании любого препарата в течение беременности.

При необходимости назначения препарата в период лактации, необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Противопоказан при печеночной недостаточности.

С осторожностью: детям с нарушениями функции печени.

Противопоказан при почечной недостаточности.

С осторожностью: детям с нарушениями функции почек.

Противопоказан детям до 12 лет.

С осторожностью: детям с нарушениями функции печени и/или почек.

В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интервалом в 24 часа.

Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов. После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: немедленное промывание желудка и симптоматическое лечение.

Антациды (алюминий и магний содержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию. При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

Дигоксин: повышение концентрации дигоксина.

Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия).

Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолама. Замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексо-барбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и другие ксантиновые производные) — за счет ингибирования микросомалыюго окисления в гепатоцитах азитромицином.

Линкозамины ослабляют эффективность, тетрациклин и хлорамфеникол — усиливают.

Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

источник

активное вещество – азитромицина (в пересчете на 100 %) — 250 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кальция стеарат, лактозы моногидрат.

состав капсулы: желатин, глицерин, метилпарагидроксибензоат, пропилпара-гидроксибензоат, натрия лаурилсульфат, титана диоксид (Е 171), вода очищенная.

Твердые желатиновые капсулы, размером № 0, цилиндрической формы с полусферическими концами, белого цвета.

Содержимое капсул – порошок с различным размером частиц белого цвета.

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из желудочно кишечного тракта. Кислотоустойчив. После приема внутрь в дозе 500 мг, максимальная концентрация в крови достигается через 2,5–3 часа и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность — 37%.

Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10–50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены способностью лекарства концентрироваться в лизосомах клеток и уничтожать внутриклеточных микроорганизмов. Это определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24–34%). Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.

Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5–7 дней после приема последней дозы.

В печени деметилируется с образованием неактивных метаболитов.

Выводится в 2 этапа: время снижения концентрации в крови первой фазы – 14–20 часов, второй фазы — 41 час, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки.

Фармакодинамика

Азитромицин — антибактериальное средство широкого спектра действия, азалид. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидилтранслоказу, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне — и внутриклеточных возбудителей.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп С, F и G, кроме устойчивых к эритромицину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

— инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синсуит, тонзиллит, средний отит)

— инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальная и атипичная пневмония, бронхит)

— инфекции кожи и мягких тканей (рожистое воспаление, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, болезнь Лайма (боррелиоз) в начальной стадии (erythema migrans))

— инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит, цервицит)

— заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

Внутрь, за 1 час до еды или через 2 часа после еды, 1 раз в сутки.

При инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 500 мг/сут в течение 3-х дней (курсовая доза – 1,5 г).

При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1 г (4 капсулы по 250 мг).

При болезни Лайма (боррелиозе) в начальной стадии (erythema migrans) назначают по 1 г (4 капсулы по 250 мг) в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза – 3 г). У детей в возрасте старше 12 лет доза — 20 мг/кг в первый день и по 10 мг/кг с 2-го по 5-й день.

При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, назначают по 1 г (4 капсулы по 250 мг) в сутки в течение 3-х дней в составе комбинированной терапии.

Детям с 12 лет назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3-х дней или в первый день — 10 мг/кг, затем 4-е дня — по 5-10 мг/кг/сут в течение 3-х дней (курсовая доза — 30 мг/кг).

— тошнота, рвота, диарея, боль в животе

— агрессивность, возбуждение, беспокойство, нервозность, бессонница, развитие суицидальных мыслей, суицидальные поведения

— нарушение слуха, глухота и шум в ушах

— тахикардия, аритмия с желудочковой тахикардией, удлинение интервала QT

— потеря аппетита, метеоризм, запор, псевдомембранозный колит

— транзиторный подъем уровня аминотрансфераз печени, билирубина, холестатическая желтуха, гепатит

— реакции гиперчувствительности (покраснение, кожная сыпь, зуд,

ангионевротический отек, фоточувствительность), мультиформная эритема, синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок в том числе отек (в редких случаях приводящий к смерти)

— интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность

— усталость, головная боль, головокружение, конвульсии

— изменение вкуса и обоняния

— вагиниты, кандидоз, суперинфекции

— повышенная чувствительность к азитромицину и антибиотикам группы макролидов

— тяжелые нарушения функции печени

— тяжелые нарушения функции почек

— детский и подростковый возраст до 12 лет

— беременность и период лактации

Антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию.

При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

Повышает концентрацию дигоксина за счет ослабления его инактивации кишечной флорой.

При одновременном приеме азитромицина с эрготамином и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия (вазоспазм, дизестезия).

Снижает клиренс и усиливает фармакологическое действие триазолама.

Замедляет выведение, повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и другие ксантиновые производные) — за счет ингибирования их окисления в гепатоцитах.

Линкозамины ослабляют эффективность азитромицина, тетрациклин и хлорамфеникол – усиливают.

Фармацевтически несовместим с гепарином.

В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интервалом в 24 часа.

Необходимо соблюдать 2-х часовой перерыв при одновременном применении антацидов.

О возникновении любого побочного эффекта следует осведомить лечащего врача.

Сообщается о следующих побочных действиях при приеме антибиотиков группы макролидов: желудочковая аритмия, включая желудочковую тахикардию и трепетание-мерцание (желудочков), у пациентов с удлиненным QT интервалом.

Крайне редко на фоне лечения азитромицином может быть трепетание-мерцание (желудочков) и последующий инфаркт миокарда у лиц, имевших в анамнезе аритмию.

Удлиненная сердечная реполяризация и интервал QT, которые повышали риск развития сердечной аритмии и трепетания/мерцания желудочков, наблюдались при лечении другими макролидными антибиотиками. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлиненной сердечной реполяризации.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время лечения препаратом необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности.

Симптомы: временная потеря слуха, тошнота, рвота, диарея.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

По 6 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги или фольги алюминиевой печатной лакированной или материала комбинированного марки МК л-Ф.

Контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Не использовать после истечения срока годности.

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64,

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов»,

Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс

источник