Меню Рубрики

Азитромицин и кларитромицин что эффективней

Азитромицин против кларитромицина

Определенно, антибиотики являются одним из самых важных лекарств. Антибиотики используются для борьбы с инфекциями. Общими признаками и симптомами инфекции являются: лихорадка, покраснение вокруг пораженного участка и даже боль. Чтобы устранить все эти неприятные признаки и симптомы инфекции, необходимо принимать антибиотики. Среди наиболее часто назначаемых антибиотиков — азитромицин и кларитромицин. Каковы сходства и различия между азитромицином и кларитромицином? Давайте разберемся.

Оба азитромицина и кларитромицина являются антибиотиками, которые относятся к семейству макролидов. Эритромицин был первым макролидом, произведенным в 1952 году. Макролиды доступны в Соединенных Штатах и ​​в других частях мира. Азитромицин и кларитромицин считаются новыми агентами макролидов. Они являются новыми агентами, поскольку они модифицированы, что позволяет лучше проникать в ткани и переносимость желудочно-кишечного тракта.

Азитромицин и кларитромицин используются для лечения инфекций легкой и средней степени. Вот некоторые условия, в которых азитромицин и кларитромицин лучше всего использовать в соответствии с emedexpert.com. Азитромицин лучше всего использовать при следующих условиях: обструктивная пневмония легкой тяжести из-за пневмонии стрептококка или гемофильного гриппа, стрептококкового фарингита / тонзиллита из-за стрептококковых пиогенов, острых бактериальных обострений хронической обструктивной болезни легких из-за гриппа Haemophilus, Moraxella catarrhalis или Streptococcus пневмония, негонококковый уретрит и цервицит из-за Chlamydia trachomatis, неосложненные инфекции кожи к коже из-за Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes или Streptococcus agalactiae и диссеминированных микобактерий avium комплексных заболеваний.

С другой стороны, Clarithromycin лучше всего использовать при следующих условиях: острый верхнечелюстной синусит из-за гриппа Haemophilus, Moraxella catarrhalis или пневмонии Streptococcus, фарингита / тонзилита из-за Streptococcus pyogenes, острого бактериального обострения хронического бронхита из-за Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae , Moraxella catarrhalis или Streptococcus pneumonia, несложные инфекции структуры кожи к коже из-за Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes, диссеминированные микобактериальные инфекции из-за Mycobacterium avium или Mycobacterium intracellulare, острый средний отит из-за Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis или Streptococcus пневмония и пневмония, приобретенная у сообщества из-за Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae, Streptococcus pneumoniae или пневмонии Chlamydia.

Хотя азитромицин и кларитромицин имеют ряд преимуществ в борьбе с инфекцией, как и любые другие лекарства, они имеют побочные эффекты. Наиболее распространенными побочными эффектами азитромицина являются следующие: тошнота, диарея и другие формы дискомфорта в животе. С другой стороны, наиболее распространенными побочными эффектами Clarithromycin являются следующие: головная боль, аномальный вкус, тошнота, диарея, диспепсия и другие формы абдоминального дискомфорта.

Тем не менее, лучше использовать азитромицин и кларитромицин, чем первый в истории макролид, который является эритромицином. Напомним, почему лучше использовать азитромицин и кларитромицин. Поскольку они являются новыми агентами макролидов, они улучшают проникновение ткани, уменьшают побочные эффекты желудочно-кишечного тракта и улучшают фармакокинетические свойства. Что касается взаимодействия наркотиков с наркотиками, то азитромицин обладает меньшим потенциалом, и он предлагает повышенное грамотрицательное покрытие, чем эритромицин и даже кларитромицин. Но с точки зрения грамположительной активности, Clarithromycin намного лучше, чем эритромицин и азитромицин.

Поскольку азитромицин и кларитромицин являются более новыми агентами, их чаще предписывают, чем любой другой тип антибиотика. У них меньше побочных эффектов, и если возникают побочные эффекты, они часто мягкие. Побочные эффекты этих препаратов могут быть обработаны вашим врачом.

  1. Оба азитромицина и кларитромицина являются антибиотиками, которые относятся к семейству макролидов.
  2. Азимотрицин и кларитромицин используются для лечения инфекций легкой и средней степени тяжести.
  3. Азитромицин и кларитромицин назначают при следующих условиях. Пожалуйста, обратитесь к вышеуказанной статье.
  4. Азитромицин и кларитромицин лучше использовать, чем первый в истории макролид, который является эритромицином. Поскольку они являются новыми агентами макролидов, они улучшают проникновение ткани, уменьшают побочные эффекты желудочно-кишечного тракта и улучшают фармакокинетические свойства.

источник

Азитромицин и Клацид – широко применяемые антибактериальные лекарственные средства группы макролидов. Механизм их действия одинаковый, поэтому мы сравнили препараты, чтобы понять, чем они отличаются и в каких случаях применяются.

Влияние на атипичные бактерии;

Высокий эффект при лечении язвы и гастрита

Не применяется при беременности;

Запрещен при болезнях почек и печени;

Не применяется в раннем возрасте;

Высокая вероятность побочных эффектов.

Высокая эффективность при энтеробактериях;

Принимается один раз в сутки;

Нужен короткий курс терапии;

Побочные явления отмечаются реже;

Может применяться с 6 месяцев в виде суспензии.

Долгое выведение из организма.

Полусинтетическое антибактериальное лекарство Клацид содержит в основе кларитромицин. Выпускается в таблетках по 250 мг и 500 мг и порошке для приготовления раствора. Средство оказывает антибактериальное и бактериостатическое действие.

Кларитромицин проявляет активность в отношении самых разных грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. В частности, его эффективно применять при таких возбудителях, как Streptococcus agalactiae, Campylobacter jejuni, Bordetella pertussis, Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus, Viridans group streptococci.

Высвобождение лекарства происходит в ЖКТ, где всасывается 50% активного вещества. Выводится средство печенью и почками. Подходит не только для стандартных, но и для выделенных в ходе клинической практике штаммов.

Основными показаниями к применению средства служат:

бактериальные патологии дыхательных путей, включая гайморит, синусит, тонзиллит;

язвенное заболевание для угнетения бактерии Хеликобактер Пилори;

болезни нижних дыхательных путей;

предупреждение распространения инфекции у ВИЧ-инфицированных и при микозе.

Производится препарат в Италии компанией Эбботт С.П.А. Есть представительство «Эбботт Лэбораториз» в России. Отпускается Клацид по рецепту врача.

Пайков В.Л. в работе «Эффективность Клацида при Хеликобактер пилориассоциированном гастродуодените у детей» описал данные исследования, в котором принимало участие 60 детей от 7 до 14 лет. Все они были инфицированы Хеликобактер Пилори и имели гастродуоденальные заболевания. Суть исследования заключалась в добавлении препарата Клацид в схему лечения. Результаты показали, что такая терапия сопровождалась подавлением активности патогенной микрофлоры с сохранением бифидобактерий. Согласно исследованию, Клацид рекомендуется к применению в детской гастроэнтерологии.

А.К. Семенюк в работе «Клацид в комплексной терапии воспалительных заболеваний женских половых органов» сделал следующее заключение:

препарат обладает повышенной активностью по отношению к бактериальным агентам, что передаются половым путем;

средство не токсично и хорошо переносится;

может применяться при болезнях разной степени тяжести;

комбинированная терапия с назначением Клацида при воспалительных болезнях женских половых органов является эффективной и рациональной.

Автор также говорит о перспективном методе терапии, когда лечение начинается с внутривенного введения лекарства в течение 2-3 дней с последующим переходом на таблетированный препарат.

Общим для всех антибиотиков противопоказанием будет непереносимость действующего вещества. При этом каждое средство имеет свои ограничения к употреблению.

Противопоказаниями к использованию Клацида выделяют следующие состояния:

период вынашивания плода и грудного кормления;

При заболеваниях печени лекарство назначается с осторожностью и под наблюдением врача. Описаны случаи тяжелых осложнений при использовании средства на фоне почечной недостаточности. Клацид не сочетается с некоторыми другими антибиотиками, поэтому важно сообщать врачу о приеме любых лекарственных средств.

Чаще всего нежелательные симптомы возникают со стороны органов пищеварения. Это боль в области живота, рвота, диспепсия, диарея, тошнота. Среди других побочных реакций отмечаются изменение вкуса, головная боль, повышение активности почечных ферментов.

При пероральном приеме Клацида могут возникать аллергические проявления от обычной крапивницы до тяжелого эпидермального некролиза.

Есть информация о появлении побочных эффектов со стороны нервной системы:

бессонница, ночные кошмары;

Также есть вероятность появления стоматита, воспаления языка, молочницы ротовой полости. У больных, что долгое время принимают кларитромицин, может произойти изменение цвета эмали.

Принимается средство внутрь вне зависимости от приема пищи. Стандартная дозировка составляет 250 мг 2 раза для взрослых. В тяжелых случаях доза повышается в 2 раза.

Назначение при разных болезнях:

микобактерии – 1000 мг на 2 приема в день;

одонтогенные инфекции – 500 мг на 2 приема в течение недели;

эрадикация Хеликобактер Пилори – 1000 мг на 2 приема в течение 7-10 суток;

профилактика инфекций, спровоцированных MAC – 1000 мг на 2 приема.

Возможна передозировка лекарством. При употреблении большой дозы появляются нежелательные симптомы со стороны органов пищеварения. Для лечения проводится промывание желудка и симптоматическая терапия.

Клацид рекомендуется применять при заболеваниях желудка и кишечника. Он эффективно воздействует на Хеликобактер Пилори, поэтому широко применяется для лечения язвенного заболевания и гастрита. Он также превосходит Азитромицин в лечении стафилококковой, стрептококковой и пневмококковой инфекций.

Популярный препарат Азитромицин содержит одноименное действующее вещество. Применяется для терапии разных бактериальных инфекций. Особенно эффективен при поражении верхних дыхательных путей. Разрешен для применения в педиатрии с 6 месяцев.

Выпускается в разных формах – таблетки, капсулы, суспензия, порошок. Чаще используется таблетированный препарат по 125, 250 и 500 мг. Порошок для приготовления раствора имеет дозировку в 15, 30 и 75 мг действующего компонента.

Об эффективности азитромицина хорошо рассказывает в своих работах «Выбор антибиотиков при внебольничных инфекциях дыхательных путей» и «Клиническая фармакология макролидов» доктор медицинских наук С.В. Лукьянов.

Макролиды оказывают преимущественно бактериостатическое действие. Азитромицин отличается тем, что накапливаясь в большом количестве в тканях, начинает проявлять бактерицидную активность в отношении многих возбудителей. Преимущество и в том, что группа макролидов является наименее токсичными антибиотиками.

В одном из последних рандомизированных исследованиях азитромицин сравнивали с кларитромицином при заболеваниях легких, а именно обструктивной болезни. Эффективность препаратов составляла при S. Pneumoniae 90,6% и 77,8%, при H. Influenzae – 85,7% и 87,5%, при M. Catarrhalis – 91,7% и 80% соответсвенно.

Азитромицин хорошо себя показывает в лечении острого бактериального бронхита и бронхиолита. При тяжелой пневмонии он дополняет терапию.

Побочные явления от применения эритромицина крайне редкие и нетяжелые. Он имеет минимум противопоказаний и хорошо взаимодействует с другими лекарственными средствами.

До 12 лет противопоказаны таблетки Азитромицин, до 6 месяцев – суспензия. При беременности назначается лекарство с осторожностью. Вещество проникает через плацентарный барьер, но при этом не было свидетельств отклонений в развитии плода на фоне приеме средства.

Противопоказаниями также будут непереносимость компонентов лекарства и тяжелая форма почечной недостаточности. При болезнях сердца назначается с осторожностью.

Побочные явления от приема Азитромицина наблюдаются нечасто.

Выделяют следующие возможные нежелательные симптомы:

боли в животе, тошнота, запор, дискомфорт в желудке;

нарушение вкуса, изменение обоняния.

В редких случаях возможны изменения состава крови, а также желудочковая тахикардия. Еще реже могут наблюдаться патологические изменения в почках, некроз печени.

Обычно Азитромицин назначается по 500 мг в день на протяжении 3-5 суток. Рекомендуется принимать средство в одно и то же время. При инфекционном поражении кожи и заболевании Лайма в первые сутки назначается 1000 мг, в последующие 4 дня больной принимает по 500 мг. При хламидиозе, что сопровождается уретритом или цервицитом достаточно дозы в 1000 мг.

Азитромицин лучше применять для лечения патологий, вызванных энтеробактериями и синегнойной палочкой. Он чаще Клацида применяется при острых инфекционных процессах.

Таблетки 500 мг №14 – от 830 рублей;

Порошок 125 мг/5 мл – от 390 рублей;

Лиофилизат 500 мг №1 – от 640 рублей

Таблетки 250 мг №6 – от 280 рублей;

Порошок 100 мг/5 мл – от 90 рублей

Азитромицин и Клацид являются эффективными антибактериальными средствами. Принимать эти препараты одновременно запрещено. Не разрешается переходить с одного лекарства на другое.

Клацид лучше подходит для лечения язвенной болезни желудка и гастрита, так как он активен в отношении Хеликобактер Пилори. А вот Азитромицин лучше справляется с острыми инфекционными заболеваниями, энтеробактериями и синегнойной палочкой.

Нужно помнить, что антибактериальные средства не могут использоваться для самолечения. Антибиотик назначает врач после проведения анализов для определения возбудителя.

источник

Кларитромицин и Азитромицин – два антибактериальных средства из категории макролидов. Действенны в отношении большинства видов патогенов, часто назначаются докторами. Поэтому пациентам тяжело принять решение о том, какой выбрать препарат для лечения.

Продается Кларитромицин в виде таблеток и капсул. Действующее вещество – кларитромицин – содержится в концентрации 250 или 500 мг. Также в препарате присутствуют прежелатинизированный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, стеариновая кислота, стеарилфумарат натрия и диоксид кремния.

Защитная оболочка состоит из гипромеллозы, Е1200, макрогола 3350, Е172 и титана диоксид. Таблетки и капсулы в количестве 7 или 10 штук фасуются в пластины и пакуются в картонные коробки.

  • Пневмонии.
  • Синуситы.
  • Рожистое воспаление.
  • Бронхиты.
  • Фарингиты.
  • Фолликулиты.
  • Отиты.
  • Микробактериальные инфекции, спровоцированные деятельностью Mycobacterium intracellulare, avium, chelonae, kansasii, fortuitum.

Запрещается принимать медикамент при:

  1. Его непереносимости.
  2. Одновременном использовании дериватов спорыньи, пимозида, терфенадина, цизаприда, астемизола (есть риск развития аритмии, тяжелых почечных и печеночных нарушений).
  3. Вынашивании ребенка.
  4. Возрасте 1-12 лет.
  5. Грудном вскармливании малыша.

Детям от 12 лет и взрослым Кларитромицин следует принимать дважды в сутки по 250 мг. В тяжелых случаях допускается удвоение дозы. Курс лечения варьируется от 5 до 14 дней. При поражении печени и почек дозу корректируют.

На фоне лечения у больного могут возникнуть побочки:

  • Изменение вкуса.
  • Крапивница.
  • Подташнивание.
  • Анафилактический шок.
  • Расстройство кишечника.
  • Стоматит.
  • Псевдомембранозный колит.
  • Бессонница.
  • Головокружение.
  • Дезориентация.
  • Деперсонализация.
  • Кандидоз.

Выпускается Азитромицин в таблетированной и капсульной формах. Активный компонент – азитромицин — содержится в количестве 250, 125 или 500 мг. Дополнительно в антибиотике есть стеарат магния, лаурилсульфат натрия и лактоза.

Назначают медикамент для лечения инфекционных патологий, спровоцированных чувствительными к азитромицину патогенами:

  • Острых тонзиллитов.
  • Кольпитов.
  • Хронических бронхитов.
  • Отитов.
  • Рожи.
  • Уретритов.
  • Фарингитов.
  • Цервицитов.
  • Синуситов.

Нельзя использовать антибиотик при:

  1. Выраженных нарушениях функционирования печени.
  2. Гиперчувствительности.
  3. Грудном вскармливании.
  4. Возрасте 1-5 лет.
  5. Почечной недостаточности.
  6. Первом триместре беременности.
Читайте также:  Аллергия на азитромицин как лечить

Во втором и третьем триместрах средство допускается пить лишь в том случае, когда предполагаемая польза для женщины больше потенциального риска для эмбриона.

Пьют таблетки за час до еды раз в сутки. Для взрослых в первые дни лечения доза равна 500 мг, потом принимают по 250 мг. Детям препарат подбирают с учетом массы тела: на килограмм берут 10 мг антибиотика. Рекомендуется трехдневный курс лечения.

В период терапии возможны побочки:

  • Боль в эпигастрии.
  • Тахикардия.
  • Отек Квинке.
  • Кандидоз.
  • Изменение вкуса.
  • Запор.
  • Сыпь на эпидермисе.
  • Анорексия.
  • Конъюнктивит.
  • Нарушение сна.
  • Невроз.

Кларитромицин и Азитромицин – два действенных антибиотика макролидной группы, которые выпускаются в таблетированной и капсульной формах. Биодоступность Азитромицина в два раза ниже, чем у Кларитромицина. Но этот препарат реже вызывает побочки, считается более безопасным. Поэтому его разрешается принимать детям с 5-летнего возраста и беременным женщинам, начиная со второго триместра. Курс лечения им более короткий.

Кларитромицин более активен в отношении заболеваний, вызванных Helicobacter pylori. Поэтому при гастрите и язвенной болезни стоит выбирать этот антибиотик. Также препарат превосходит по действию Азитромицин в лечении патологий, появившихся на фоне заражения пневмококками, стрептококками, золотистыми стафилококками, хламидиями и легионеллами. В отношении микоплазм действует хуже.

Азитромицин эффективнее в плане болезней, спровоцированных энтеробактериями, синегнойной палочкой. Этот препарат более удобен в использовании: его достаточно принимать раз в сутки. Из организма выводится дольше, чем Кларитромицин.

В отличие от Азитромицина Кларитромицин обладает иммуностимулирующими и противовоспалительными свойствами. Поэтому его лучше использовать при лечении инфекционных патологий хронического вида.

источник

Антибактериальные препараты широкого спектра действия назначаются для лечения различных инфекционных заболеваний. Кларитромицин и Азитромицин активно действуют на патогенную флору, уничтожая болезнетворные организмы. Лекарственное средство для проведения терапии выбирает врач с учетом индивидуальных особенностей организма и диагноза пациента.

Кларитромицин и Азитромицин активно действуют на патогенную флору, уничтожая болезнетворные организмы.

Действующим веществом препарата является кларитромицин (clarithromycin), содержание которого в таблетках для перорального применения составляет 250 мг. Полусинтетический антибиотик относится к группе макролидов, чем обусловлено его бактерицидное и бактериостатическое действия.

Показаниями к приему являются:

  • острый синусит, фарингит, инфекционно-воспалительные лор-заболевания;
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • бактериальная пневмония;
  • микобактериальные инфекции.

С профилактической целью средство применяется в составе смешанной терапии больных СПИДом, при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, желудка. Кларитромицин активен в отношении грамположительных, грамотрицательных и анаэробных бактерий.

  • периоды беременности (I триместр) и лактации;
  • печеночная недостаточность;
  • желудочковая аритмия, тахикардия;
  • гипокалиемия;
  • чувствительность к компонентам.

Плохая совместимость препарата с Астемизолом, Цизапридом, Пимозидом и Терфенадином. Не рекомендуется совместный прием лекарства с Мидазоламом, Колхицином, Тикагрелором и Ранолазином. Между антибиотиками из одной группы наблюдается перекрестная резистентность.

Органическое вещество относится к группе макролидов и подклассу азалидов. Действующим веществом лекарственного средства является азитромицин, содержание которого составляет 250 и 500 мг в зависимости от формы выпуска. Препарат оказывает активное действие на различные виды вирусов и бактерий, угнетая их рост и размножение.

  • инфекции нижних и верхних отделов дыхательных путей и лор-органов;
  • бронхиты, пневмония;
  • инфекционные высыпания на коже, дерматиты, дерматозы;
  • рожистые воспаления;
  • угри обыкновенные
  • инфекции мочевыводящих путей:
  • гонорейный и негонорейный уретрит,
  • цервицит;
  • болезнь Лайма.

Азитромицин используют при инфекциях нижних и верхних отделов дыхательных путей и лор-органов.

  • болезни печени и почек;
  • грудное вскармливание;
  • гиперчувствительность.

С осторожностью следует принимать Азитромицин детям, во время беременности и сердечных патологиях. В зависимости от диагноза и состояния пациента может быть назначен прием лекарства в составе комплексной терапии.

Антибиотики из группы макролидов активны в отношении грамположительных кокков и внутриклеточных возбудителей. Основным преимуществом этой группы препаратов является их низкая токсичность и быстрое выведение из организма.

Оба лекарственных препарата относятся к одной группе антибиотиков и обладают сходным механизмом действия.

Данные лекарства одинаково эффективно справляются с инфекцией легкой и средней степени.

Кларитромицин и Азитромицин хорошо проникают в мягкие ткани и редко вызывают побочные эффекты.

Основным отличием Кларитромицина является его быстрое проникновение в ткани, пораженные возбудителями инфекции. В отличие от других антибиотиков, препарат действует намного быстрее. Данный медикамент применяется для лечения заболеваний язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Лекарственное средство быстро выводится из организма и почти не вызывает привыкания. Кларитромицин обладает высокой биодоступностью, средство быстро проникает в кровь пациента и распределяется по всему организму.

К преимуществам можно отнести:

  1. Высокую эффективность в отношении бактерий хеликобактер пилори, поэтому может применяться при лечении язвенной болезни и гастрита.
  2. Азитромицин выпускается в нескольких лекарственных формах, благодаря чему расширяется спектр его действия.
  3. Средство активно действует на энтеробактерии и эффективен против синегнойной палочки. Лекарство можно принимать как до приема пищи, так и после еды.

Кларитромицин применяется для лечения заболеваний язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Азитромицин легче переносится и подходит для коротких курсов лечения 3-5 дней. В отличие от других антибиотиков, возможно разовое применение. К недостаткам можно отнести низкую биодоступность и длительное выведение из организма. Не подходит препарат для лечения многих системных заболеваний.

Антибиотики находятся в одинаковой ценовой категории. Цена лекарства составляет в среднем 100 руб. за упаковку. В зависимости от формы выпуска и производителя стоимость средства может быть незначительно выше — в пределах 5%.

Оба лекарственных средства применяются для лечения бактериальных и вирусных инфекций. Выбор препарата для терапии проводится на основе состояния и анамнеза пациента. Единственным преимуществом Азитромицина является его быстрое проникновение и длительность действия в организме.

Александр, венеролог, Москва

Азитромицин рекомендую принимать всем пациентам при наличии нескольких возбудителей инфекции. Лечение дает положительные результаты даже при запущенных патологиях.

Евгений, гастроэнтеролог, Благовещенск

Пациентам с диагнозом язва желудка часто назначаю Кларитромицин. Медикаментозная терапия дает быстрый эффект и помогает избежать оперативного вмешательства.

Роман, 43 года, Белая Калитва

Принимал Кларитромицин при воспалении простаты — быстро снимается отек и уходит боль, но после 3 курса появилась аллергия. Уролог порекомендовал Азитромицин. Пока побочных эффектов не наблюдаю.

Проходил курс лечения Кларитромицином от левосторонней пневмонии. Появилась горечь во рту и аллергический кашель, но через 10 дней приема воспаление легких прошло. Эффективен, но вызывает побочные реакции.

источник

В данной статье попробуем разобраться, что лучше: Кларитромицин или Азитромицин, в чем их разница, и может ли замена одного медикамента на другой привести к негативным последствиям.

Антибиотики – лекарства, требующие четкого и обоснованного подхода к их применению. Некоторые антибактериальные препараты на первый взгляд кажутся одинаковыми, относятся к одной группе и имеют схожие названия. Это наводит на мысль, что одно средство можно заменить другим. Но чаще всего это не приводит к положительному эффекту при лечении и только усугубляет ситуацию.

Кларитромицин и Азитромицин – сравнительно новые полусинтетические антибиотики класса макролидов. В своей химической структуре Азитромицин содержит больше атомов углерода и в классификации относится к 3 поколению, что определяет некоторые его преимущества. Препараты этой группы обладают широким спектром активности против микроорганизмов и применяются в современной медицине. Кроме Кларитромицина и Азитромицина к группе макролидов относится Эритромицин и Мидекамицин.

Механизм действия Кларитромицина и Азитромицина одинаков . Нарушается синтез белковых молекул на рибосомах, останавливается рост, развитие и размножение болезнетворных микроорганизмов. Несмотря на сходство механизма, Азитромицин и Кларитромицин не одно и тоже.

Отличия Кларитромицина от Азитромицина в том, что Кларитромицин для лечения инфекционных заболеваний назначают в следующих ситуациях:

  • Необходимость быстрого распределения и проникновения активного вещества к органам-мишеням. У препарата очень высокая биодоступность. В отличие от Азитромицина, существуют парентеральные лекарственные формы, обеспечивающие быстрое наступление эффекта;
  • Лечение заболеваний, вызванных Helicobacter Pylori. Кларитромицин – препарат выбора из группы макролидов для терапии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • Присутствие в организме атипичных микробов;
  • Необходимость быстрого выведения метаболитов лекарства из организма.

Преимущества Азитромицина перед Кларитромицином:

  • У препарата много лекарственных форм: сиропы, порошки, таблетки, капсулы;
  • Спектр активности пополняется энтеробактериями;
  • Против синегнойной палочки эффективней Азитромицин;
  • Прием пищи не влияет на всасывание препарата в кишечнике и его биодоступность, что позволяет принимать лекарство как до приема пищи, так и после;
  • Быстро достигается эффективная концентрация в органах-мишенях. Препарат хорошо распределяется в тканях.

Недостатки Кларитромицина и Азитромицина:

  • Макролидные антибиотики противопоказаны во время беременности и в период кормления малыша грудным молоком;
  • Азитромицин имеет низкую биодоступность и большой период полувыведения из организма;
  • Азитромицин не выпускается в парентеральных формах, что исключает возможность его использования при инфекционном эндокардите и генерализованных заболеваниях;
  • У Кларитромицина сложный механизм действия с образованием активного метаболита после приема лекарственного препарата;
  • Осторожное применение в педиатрии.

В чем разница Азитромицина от Кларитромицина, являются ли эти лекарства аналогами друг друга, можно ли, например, скомбинировать эти медикаменты и принимать Кларитромицин после Азитромицина? Основное отличие — различная чувствительность препаратов к Helicobacter pylori, энтеробактериям и синегнойной палочке. Переход от одного средства к другому противопоказан при заболеваниях, вызванных вышеперечисленными бактериями.

При возникновении любой инфекции необходимо обратиться к лечащему врачу. В такой ситуации антибиотики показаны не всегда. При необходимости назначения антибактериального препарата врач ориентируется на вид возбудителя, состояние пациента, наличие показаний и противопоказаний. Только специалист разрабатывает подходящую схему терапии. Самолечение может привести к дальнейшей устойчивости патогенной флоры ко многим препаратам.

Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/azithromycin__24064
ГРЛС: https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGu >

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

источник

Антибиотикотерапия часто назначается пациентам, когда другие лекарства не справляются с заболеванием. Такие препараты, как Кларитромицин и Азитромицин способны быстро и эффективно справляться со множеством бактериальных инфекционных заболеваний. Они имеют некоторые сходства между собой, но имеются и отличия.

Лекарство продается в форме капсул или таблеток. В упаковке можно купить по 7, 10 или 14 штук как одних, так и других. В составе средства содержится основное активный компонент кларитромицин, за счет которого и достигается положительный результат. Помимо него, в состав входят вспомогательные вещества, такие как крахмал, натрия лаурил сульфат, низкомоллекулярный ПВП, диоксид кремния коллоидный и МКЦ. Составы таблеток и капсул незначительно отличаются именно по количеству и составу вспомогательных компонентов.

Препарат показан при наличии следующих патологических состояний:

  • Инфекционные заболевания дыхательных путей.
  • Инфекции ЛОР органов.
  • Болезни, вызванные микробактериями.
  • Инфекции кожи.
  • Наличие у человека хеликобактер.

Существует ряд противопоказаний, при которых применять лекарство запрещено. К ним относятся:

  1. Беременность.
  2. Естественное вскармливание.
  3. Чувствительность к компонентам.
  4. Детский возраст до 12 лет.
  5. Тяжелые заболевания печени и почек.
  6. Одновременный прием таких средств, как цисаприд, производные спорыньи, пимозид и терфенадин.

При приеме данного антибиотика некоторые пациенты отмечают появление неприятных побочных явлений. Они обычно проходят после окончания лечения. Среди них:

  • Нарушения зрения.
  • Вздутие живота, тошнота.
  • Нарушение стула.
  • Шум в ушах.
  • Аллергические проявления.
  • Головная боль.

В некоторых случаях возможно появление устойчивости к микроорганизмам. Такое явление обычно возникает при длительном или неправильном приеме препаратов.

Принимается антибиотик внутрь, запивая достаточным количеством воды. При этом курс лечения длится обычно от недели до двух недель. Дозировка регулируется лечащим врачом.

Препарат продается из аптек по рецепту врача. Примерная стоимость варьируется в пределах 150 рублей за упаковку. Количество активного компонента в продаже можно найти по 250 или 500 мг.

Лекарство относится к антибактериальным средствам. Продается в аптеках в форме таблеток или порошка для приготовления раствора (суспензии). Их можно найти в продаже по 3 или 6 штук. Также существует формат в виде капсул по 6 штук в упаковке. Порошок же продается по 20 гр с разным содержанием активного компонента.

Основным действующим веществом в составе является азитромицина дигидрат. Именно за счет него достигается желаемый результат. Дозировка в таблетках имеется по 250 или 500 мг. Кроме основного вещества в состав входят вспомогательные вещества, такие как макрогол, крахмал, лактоза, натрия кроскармелоза, полакрилин калия, гипромелоза, кремния диоксид, а также добавки Е172 и Е171.

Порошок имеет в составе либо 15, либо 30, либо 75 мг основного активного вещества на 1 гр порошка. Содержание дополнительных веществ может несколько отличаться, в зависимости от формата продажи лекарства.

Препарат показан при наличии следующих патологий:

  • Острые бронхиты, ангины, синуситы.
  • Тонзиллит, фарингит.
  • Угри тяжелой степени тяжести.
  • Инфекции по типу хламидий.
  • Скарлатина.
  • Хеликобактер.
  • Боррелиоз.

Существуют противопоказания, при которых не рекомендуется принимать данный антибиотик. К ним относятся:

  1. Детский возраст, при котором вес ребенка не достигает 5 кг (для формата в виде суспензии).
  2. Детский возраст, когда вес ребенка меньше 45 кг (для формы таблеток).
  3. Тяжелые заболевания печени и почек.
  4. Период беременности.
  5. Грудное вскармливание.

В некоторых случаях пациенты отмечают появление побочных действий. Среди них наиболее часто встречаются:

  • Сухость слизистых оболочек.
  • Анорексия.
  • Аллергические проявления.
  • Головокружение, головная боль.
  • Нарушения сна.
  • Нарушение зрения.
  • Ощущение прилива крови к лицу.
  • Боли в животе.
  • Нарушения стула.
  • Боли в суставах.

Препарат принимается внутрь, запивая водой. При лечении детей используется порошок, из которого делается суспензии (для маленьких детей). Дети с весом более 45 кг уже могут принимать другие форматы лекарства.

Лекарство можно найти в аптеках и приобрести по рецепту врача. Примерная стоимость варьируется в пределах 150 рублей за упаковку таблеток.

Читайте также:  Аллергия к пенициллинам можно ли принимать азитромицин

И то, и другое средство направлены на лечение одинаковых патологий. Они являются антибиотиками и достаточно успешно лечат многие инфекции, вызванные бактериями.

В продаже можно найти оба препарата в одинаковых форматах. Стоимость их примерно одинакова.

Оба средства являются антибиотиками, но они содержат разные активные вещества. Кроме того, Азитромицин можно приобрести в форме порошка для приготовления суспензии, тогда как Кларитромицин продается лишь в форме капсул или таблеток. Их можно купить по 10, 7 или 14 штук. А первый продается в таблетках по 3 или 6 штук, в капсулах — по 6 штук. Отличается и состав по вспомогательным компонентам.

Два лекарства направлены на лечение одних и тех же заболеваний. Но считается, что Азитромицин вызывает меньше побочных явлений, чем Кларитромицин. Хотя они относятся к одной группе. Его можно принимать детям с 5 лет и в некоторых случаях даже беременным женщинам, хотя врачи часто подстраховываются и назначают другие, более щадящие средства.

Курс лечения Кларитромицином несколько длиннее, чем у первого средства. Кроме того, он считается более эффективным для лечения Хеликобактер, поэтому при заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки врачи чаще назначают именно его.

Азитромицин хорошо справляется со стрептококками, золотистым стафилококком и другими подобными микроорганизмами, поэтому специалисты нередко применяют его для лечения болезней, вызванных этими микроорганизмами.

источник

Эритромицин был обнаружен в 1952 г. Мак-Гиром и его сотрудниками в продуктах метаболизма Streptomyces erythreus. Этот микроорганизм был выделен из пробы почвы, взятой на Филиппинах. Кларитромицин и азитромицин — полусинтетические производные эритромицина (Alvarez- Elcoro and Enzler, 1999).

Макролиды получили свое название благодаря макроциклическому лактонному кольцу (14-членному у эритромицина и кларитромицина и 15-членному у азитромицина), с которым соединен по крайней мере один остаток дезоксисахара. Кларитромицин отличается от эритромицина метальной группой, замещающей водород гидроксильной группы в положении 6, а у азитромицина в состав лактонного кольца входит дополнительный атом азота с присоединенной к нему метильной группой. Благодаря этим структурным отличиям азитромицин и кларитромицин более стабильны в кислой среде, лучше проникают в ткани и обладают более широким спектром действия. Химические формулы макролидов следующие:

Эритромицин обычно оказывает бактериостатический эффект, но в высоких концентрациях на высокочувствительные микроорганизмы может действовать бактерицидно. In vitro эритромицин наиболее активен в отношении аэробных грамположительных кокков и палочек (Steigbigel, 2000). МПК для чувствительных штаммов Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae колеблется от 0,015 до 1 мкг/мл. Однако число устойчивых к эритромицину штаммов стрептококков растет. Механизм устойчивости одинаков для всех макролидов, поэтому такие штаммы перекрестно устойчивы и к другим препаратам этой группы. Вследствие широкого применения макролидов доля устойчивых к ним штаммов Streptococcus pyogenes может достигать 40% (Seppala et al., 1997; Esposito et al., 1998). У Streptococcus pneumoniae распространенность устойчивости к макролидам особенно велика среди пенициллиноустойчивых штаммов и составляет 60% по сравнению с 5% среди пенициллиночувствительных штаммов (Thomsberry et al., 1997; Thomsberry et al., 1999). МПК эритромицина для зеленящих стрептококков составляет 0,06—3,1 мкг/мл.

К эритромицину чувствительны некоторые стафилококки, но МПК для них колеблется в широких пределах (для Staphylococcus epidermidis — от 8 до более чем 32 мкг/мл, для Staphylococcus aureus — от 0,12 до более чем 128 мкг/мл). Больничные штаммы Staphylococcus aureus часто устойчивы к макролидам; кроме того, Staphylococcus aureus может приобрести устойчивость в ходе лечения. Устойчивые к макролидам штаммы Staphylococcus aureus проявляют перекрестную устойчивость к клиндамицину (Fass, 1993). К эритромицину чувствительны многие грамположительные палочки: МПК для Clostridium perfringens составляет 1 мкг/мл, для Corynebacterium diphtheriae — 0,2—3 мкг/мл, для Listeria monocytogenes — 0,25—4 мкг/мл.

На большинство энтеробактерий эритромицин не действует, но проявляет активность в отношении других грамотрицательных микроорганизмов. In vitro он умеренно активен в отношении Haemophilus influenzae (МПК 1—32 мкг/мл) и Neisseria meningitidis (МПК 0,4—1,6 мкг/мл), высокоактивен в отношении большинства штаммов Neisseria gonorrhoeae (МПК0,12—2 мкг/мл; Ste-igbigel, 2000). Кроме того, он действует на Pasteurella mul-tocida, Borrelia spp. и Bordetella pertussis. Штаммы Bacteroides fragilis часто устойчивы к эритромицину (МПК 2—32 мкг/мл), a Campylobacter jejuni — чувствительны (МПК 0,5—4 мкг/мл). Эритромицин эффективен при инфекциях, вызванных Mycoplasma pneumoniae (МПК 0,004—0,02 мкг/мл) и Legionella pneumophila (МПК 0,01—2 мкг/мл). Для большинства штаммов Chlamydia trachomatis МПК составляет 0,06—2 мкг/мл. In vitro к эритромицину чувствительны и некоторые атипичные микобактерии, включая Mycobacterium scrofulaceum. Чувствительность Mycobacterium kansasii и Mycobacterium avium-intracellulare колеблется (Molavi and Weinstein, 1971). Mycobacterium fortuitum устойчива к эритромицину.

Кларитромицин немного активнее эритромицина в отношении чувствительных к последнему штаммов стрептококков и стафилококков, умеренно активен в отношении Haemophilus influenzae и Neisseria gonorrhoeae. Кроме того, кларитромицин хорошо действует на Moraxella catarrhalis, Chlamydia spp., Legionella pneumophila, Borrelia burgdorferi, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium leprae (Chan et al., 1994).

Азитромицин в целом менее активен, чем эритромицин, в отношении грамположительных бактерий (стрептококки, энтерококки), но немного сильнее, чем эритромицин и кларитромицин, действует на Haemophilus influenzae и Campylobacter spp. (Peters et al., 1992). Азитромицин высокоактивен в отношении Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida. Chlamydia spp., Mycoplasma pneumoniae. Legionella pneumophila, Borrelia burgdorferi, Fuso-bacterium spp. и Neisseria gonorrhoeae.

Микроорганизм считается чувствительным к новым макролидам (кларитромицину и азитромицину), если МПК для него не превышает 2 мкг/мл. Исключение составляет Haemophilus influenzae: МПК для чувствительных к кларитромицину штаммов не превышает 8 мкг/мл, а МПК для чувствительных к азитромицину штаммов —4 мкг/мл.

Азитромицин и кларитромицин активнее эритромицина в отношении Mycobacterium avium-intracellulare. Новые макролиды действуют также на некоторых простейших (Toxoplasma gondii, Cryptosporidium spp., Plasmodium spp.).

Макролиды — бактериостатические антибиотики, подавляющие синтез белка путем обратимого связывания с 505-субъединицей рибосом (рис. 47.3; Brisson-Noel et al., 1988). Макролиды действуют на ту же мишень, что и хлорамфеникол, конкурентно ингибируя его связывание с рибосомами (рис. 47.2). Изменение 50S-субъединицы рибосом вследствие мутации, нарушающее связывание макролидов с мишенью, приводит к развитию лекарственной устойчивости. В отличие от хлорамфеникола, препятствующего образованию пептидной связи, макролиды действуют на этапе транслокации — переноса вновь синтезированной молекулы пептидил-тРНК изаминоацильногоучастка рибосомы в пептидильный участок.

Грамположительные бактерии накапливают почти в 100 раз больше эритромицина, чем грамотрицательные.

В щелочной среде антимикробная активность препарата гораздо выше, вероятно потому, что в неионизированной форме, преобладающей при высоком pH, он значительнолучше проникает в бактериальные клетки (Sabath etal., 1968; Vogel et al., 1971).

Приобретенная устойчивость к макролидам обусловлена тремя основными механизмами:

  • активным выведением препарата из клетки (у стафилококков переносчик кодируется геном mrsA, у Streptococcus pyogenes—геном mefA, у Streptococcus pneumoniae — геном mefE),
  • уменьшением сродства рибосом к препарату, обусловленным их метилированием под действием индуцируемого или конститутивного фермента метилтрансферазы (этот фермент кодируется генами егтА, егтВ и егтС)
  • гидролизом макролидов эстеразами энтеробактерий (Barth61dmy et al., 1984).

Второй механизм, опосредуемый генами егт, обусловливает устойчивость не только к макролидам, но и к линкозамидам и стрептограминам (фенотип MLSB). Все эти препараты действуют наоднуиту же мишень, метилирование которой приводит к формированию устойчивости. Существует еще один механизм устойчивости к макролидам, обнаруженный у Bacillussubtilis, Campylobacter spp. и грамположительных кокков. Он обусловлен хромосомными мутациями, изменяющими строение белка 508-субъединицы рибосом.

Эритромицин в виде основания всасывается в ЖКТ в достаточной мере, но не полностью; всасывание происходит в верхних отделах тонкой кишки. В кислой среде препарат разрушается, поэтому его выпускают в виде таблеток в кислотоустойчивой оболочке, растворяющейся в двенадцатиперстной кишке, или в виде капсул, содержащих покрытые такой оболочкой гранулы. При приеме пищи pH содержимого кишечника снижается, и всасывание препарата замедляется. После приема внутрь в дозе 250 мг максимальная сывороточная концентрация эритромицина достигается через 4 ч и составляет всего лишь 0,3—0,5 мкг/мл, а после приема внутрь в дозе 500 мг — 0,3—1,9 мкг/мл. Эфиры эритромицина — стеарат, эстолат и этилсукцинат — более устойчивы в кислой среде и лучше всасываются, в особенности эритромицина эстолат (прием пищи почти не влияет на его биодоступность). После приема внутрь эритромицина эстолата максимальная сывороточная концентрация достигается через 2 ч; при дозе 250 мг она составляет примерно 1,5 мкг/мл, а при дозе 500 мг —4 мкг/мл. При этом на долю неактивного эфира приходится 65—80%, то есть фактическая концентрация активного препарата примерно такая же, как и при приеме внутрь эритромицина в виде основания. Другой эфир, эритромицина этилсукцинат, тоже хорошо всасывается. После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная сывороточная концентрация эритромицина этилсукцината достигается через 1—2 ч и составляет 1,5 мкг/мл (концентрация активного препарата — 0,5 мкг/мл).

Для в/в введения эритромицин выпускают в виде лак-тобионата и глюкогептоната. Сывороточная концентрация препарата при в/в введении выше, чем при приеме внутрь. Спустя 1 ч после введения в дозе 500—1000 мг она составляет около 10 мкг/мл.

Кларитромицин быстро всасывается после приема внутрь, но в значительной степени метаболизируется при первом прохождении через печень, поэтому его биодоступность составляет лишь 50—55%. Максимальная концентрация достигается примерно через 2 ч. Обычные (не длительного действия) препараты кларитромицина можно принимать как во время еды, так и между приемами пищи. Препарат длительного действия принимают во время еды (1 г 1 раз в сутки), чтобы увеличить биодоступность. При приеме в дозе 500 мг каждые 12 ч максимальная сывороточная концентрация в стационарном состоянии составляет 2—3 мкг/мл и достигается через 2 ч после приема (Fraschini et al., 1993). При приеме таблеток длительного действия (1 г 1 раз в сутки) эта концентрация достигается через 2—4 ч.

Азитромицин быстро всасывается после приема внутрь и проникает во все ткани и биологические жидкости, за исключением СМЖ. При одновременном приеме анта-цидных средств, содержащих гидроксид алюминия и магния, максимальная сывороточная концентрация препарата уменьшается, но биодоступность не снижается. Азитромицин не следует принимать во время еды. После приема насыщающей дозы (500 мг) максимальная сывороточная концентрация препарата составляет око-ло0,4мкг/мл. Если в дальнейшем препарат принимать в поддерживающей дозе 250 мг 1 раз в сутки в течение 4 сут, максимальная сывороточная концентрация в стационарном состоянии составит 0,24 мкг/мл. Азитромицин выпускают и для в/в введения. К концу часовой инфузии в дозе 500 мг сывороточная концентрация препарата равна 3—4 мкг/мл.

Эритромицин легко проникает в межклеточную жидкость и проявляет антибактериальную активность во всех тканях и биологических жидкостях, за исключением головного мозга и СМЖ. В секрете предстательной железы концентрация эритромицина достигает примерно 40% сывороточной. Концентрация препарата в отделяемом из среднего уха (50% сывороточной) может оказаться недостаточной для лечения среднего отита, вызванного Haemophilus influenzae. Эритромицин на 70—80% связывается с белками плазмы, а эритромицина эстолат — на 96%. Эритромицин проникает через плаценту; его сывороточная концентрация у плода составляет примерно 5—20% сывороточной концентрации у матери. В значительном количестве (50% сывороточной концентрации) препарат обнаруживается в молоке.

Кларитромицин быстро метаболизируется при первом прохождении через печень с образованием активного метаболита, 14-гидроксикларитромицина. Оба вещества распределяются по всему организму, достигая высоких концентраций внутри клеток. Концентрации кларитромицина и его активного метаболита в тканях обычно выше, чем в сыворотке, а концентрации в отделяемом из среднего уха превышают сывороточные на 50%. Степень связывания кларитромицина с белками плазмы составляет 40—70% и зависит от сывороточной концентрации препарата.

Фармакокинетические свойства азитромицина уникальны. Он распределяется по всему организму, в высоких концентрациях присутствует в клетках (в том числе в фагоцитах). В результате концентрация препарата в тканях и биологических жидкостях оказывается намного выше, чем в сыворотке. In vivo азитромицин накапливается в фибробластах, из которых, вероятно, легко поступает в фагоциты (McDonald and Pruul, 1991). Степень связывания азитромицина с белками плазмы невелика и, по-видимому, уменьшается с ростом сывороточной концентрации (при низких концентрациях этот показатель составляет 51%).

В активной форме с мочой выводится лишь 2—5% принятого внутрь эритромицина; при в/в введении этот показатель увеличивается до 12—15%. Препарат накапливается в печени и в активной форме выводится с желчью, где его содержание при очень высокой сывороточной концентрации может достигать 250 мкг/мл. Т1/2 составляет примерно 1,6 ч. По некоторым данным, при анурии выведение эритромицина замедляется, но у больных с почечной недостаточностью дозу препарата обычно не снижают. При перитонеальном диализе и гемодиализе препарат выводится незначительно.

В элиминации кларитромицина участвуют почки и печень. В печени он метаболизируется с образованием нескольких метаболитов. Самый важный из них, 14-гидро-ксикларитромицин, обладает антимикробной активностью. При использовании высоких доз кларитромицина его фармакокинетика становится нелинейной, по-видимому, за счет насыщения реакций метаболизма (Chu et al., 1992). Основные пути метаболизма — стереоспеци-фическое гидроксилирование в положении 14 и окислительное N-деметилирование. In vivo при стереоспецифи-ческом гидроксилировании образуются R- и S-изомеры, причем R-изомер обладает более высокой биологической активностью и образуется в большем количестве. Т|/2 кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляют соответственно 3—7 и 5—9 ч. При увеличении дозы Т1/2 растет. В неизмененном виде с мочой выводится от 20 до 40% кларитромицина, в зависимости от дозы и лекарственной формы (таблетки или суспензия для приема внутрь). Еще 10—15% приходится на долю 14-гидроксикларитромицина. При почечной и печеночной недостаточности фармакокинетика кларитромицина меняется. Тем не менее дозу снижают только при тяжелой ХПН (СКФ меньше 30 мл/мин).

Читайте также:  Амиксин и азитромицин одно и тоже

Фармакокинетика азитромицина до конца не изучена. Основной путь элиминации — экскреция с желчью; часть препарата превращается в печени в неактивные метаболиты. В неизмененном виде с мочой выводится лишь 12% азитромицина. Длительный Т1/2 (40—68 ч) обусловлен накоплением и связыванием азитромицина в тканях.

В зависимости от возбудителя и тяжести инфекции доза эритромицина для приема внутрь у взрослых обычно составляет 1—2 г/сут в несколько приемов (как правило, препарат принимают каждые 6 ч). Даже в дозе 8 г/сут внутрь в течение 3 мес эритромицин переносится хорошо. По возможности эритромицин и эритромицина стеарат не следует принимать непосредственно перед едой и сразу после нее (это не касается эритромицина эстолата и эритромицина этилсукцината). У детей суточная доза для приема внутрь составляет 30—50 мг/кг в 4 приема; при тяжелых инфекциях ее можно удвоить. В/м введение не рекомендуется, так как инъекции болезненны. Препараты для в/в введения (эритромицина глюкогептонат или эритромицина лакгобионат) используют при тяжелых инфекциях, таких, как болезнь легионеров. Обычная доза — 0,5—1 г в/в каждые 6 ч. При лечении эритромицина глюкогептонатом в дозе 1 г в/в каждые 6 ч в течение 4 нед выраженных побочных эффектов не наблюдалось, за исключением тромбофлебита в месте венепункции.

Кларитромицин выпускают в виде таблеток, порошка для приготовления суспензии для приема внутрь и порошка для приготовления инъекционного раствора. Препарат обычно назначают 2 раза в сутки. При легких и среднетяжелых инфекциях у детей старше 12 лет и взрослых разовая доза составляет 250 мг. Если инфекция тяжелая (например, пневмония) или вызвана микроорганизмом, в отношении которого кларитромицин не очень активен (например, Haemophilus influenzae), разовую дозу увеличивают до 500 мг. В клинических испытаниях детям младше 12 лет назначали 7,5 мг/кг 2 раза в сутки. Таблетки длительного действия, содержащие 500 мг кларитромицина, принимают по 2 штуки 1 раз в сутки.

Азитромицин выпускают в виде таблеток, суспензии для приема внутрь и порошка для приготовления инъекционного раствора. Внутрь препарат дают за 1 ч до еды или через 2 ч после еды. При лечении внебольничной пневмонии, фарингита, инфекций кожи и подкожной клетчатки в амбулаторных условиях в первые сутки дают насыщающую дозу, 500 мг, а со 2-х по 5-е сутки — поддерживающую, 250 мг/сут. Для лечения и профилактики инфекции, вызванной Mycobacterium avium-intracellula-ге, у больных СПИДом применяют более высокие дозы. При этом влечебных целях азитромицин назначают в дозе 500 мг/сут в комбинации с одним или несколькими другими препаратами. Для первичной профилактики этой инфекции азитромицин принимают в дозе 1200 мг I раз в неделю. При неосложненном негонококковом уретрите (предположительно вызванном Chlamydia trachomatis) назначают 1 г азитромицина однократно. В дозе 2 г однократно препарат эффективен при гонорее, нос этой целью его широко не применяют (Centers for Disease Control and Prevention, 1998).

Детям азитромицин назначают в виде суспензии для приема внутрь. При остром среднем отите и пневмонии в первые сутки дают 10 мг/кг (не более 500 мг), а в последующие 4 сут — по 5 мг/кг/сут (не более 250 мг/сут). При ангине и фарингите азитромицин принимают в дозе 12 мг/кг/сут (не более 500 мг/сут) в течение 5 сут.

Микоплазменные инфекции. Эритромицин (500 мг внутрь 4 раза в сутки) снижает продолжительность лихорадки, а при мико-плазменной пневмонии способствует более быстрой нормализации рентгенологической картины (Rasch and Mogabgab, 1965). В случае непереносимости приема внутрь эритромицин вводят в/в. При микоплазменных инфекциях эффективны также другие макролиды и тетрациклины.

Болезнь легионеров. Эритромицин, который ранее был препаратом выбора при пневмонии, вызванной Legionella pneumophila Legionella micdadei и другими представителями Legionella spp,’ сейчас вытеснен азитромицином и фторхинолонами. Азитромицин высокоактивен в отношении легионелл in vitro, накапливается в тканях в больших концентрациях, чем эритромицин удобен в применении (назначается 1 раз в сутки) и лучше переносится (Stout etal., 1998; Gareyand Amsden 1999; Yu, 2000).Доза составляет 500 мг внутрь или в/в в течение 10—14 сут.

Хламидийные инфекции. Все макролиды эффективны при хла-мидийных инфекциях. Азитромицин рекомендуют использовать вместо доксициклина при неосложненном уретрите, эндоцервиците, проктите и эпидидимите (Centers for Disease Control and Prevention, 1998). Основное преимущество азитромицина-однократный прием, обеспечивающий уверенность в соблюдении предписаний врача. При хламидийных инфекциях мочевых путей и половых органов у беременных препаратом выбора служит эритромицин (500 мг 4 раза в сутки в течение 7 сут). Вместо него можно использовать азитромицин, 1 г внутрь однократно (Centers for Disease Control and Prevention, 1998). Грудным детям с хламилийной пневмонией и хламидийным конъюнктивитом назначают эритромицин (50 мг/кг/сут в 4 приемав течение 10—14 сут), поскольку тетрациклины им противопоказаны. При пневмонии, вызванной Chlamydia pneumoniae, эффективны макролиды, фторхинолоны и тетрациклины. Препараты назначают в дозах, обычно используемых для лечения внебольничной пневмонии. Сравнительные испытания не проводились. Окончательно не решен и вопрос о продолжительности лечения. Как правило, рекомендуется двухнедельный курс (Bartlett et al., 1993). Однако на практике возбудителя определяют редко и сроки терапии устанавливают эмпирически, ориентируясь на клиническую эффективность.

Дифтерия. Эритромицин позволяет искоренить Corynebacteri-um diphtheriae как у больных, так и у носителей. У взрослых при лечении эритромицина эстолатом (250 мг 4 раза в сутки в течение 7 сут) носительство удается устранить в 90% случаев. Другие макролиды тоже могут оказаться эффективными, но опыт их использования невелик, и их применение с этой целью не одобрено ФЛА. Антибиотики (в том числе и эритромицин) не влияют на течение дифтерии и не снижают риск осложнений; больным вводят противодифтерийную сыворотку.

Коклюш. Эритромицин — препарат выбора для лечения коклюша и для профилактики этого заболевания у членов семьи и других лиц, тесно контактировавших с больным. Семидневный прием эритромицина эстолата (40 мг/кг/сут, но не более 1 г/сут) не уступает по эффективности рекомендуемому обычно двухнедельному курсу лечения (Halperin et al., 1997). Кларитромицин и азитромицин, по-видимому, столь же эффективны, как и эритромицин, но опыт их применения невелик (Aoyamaetal., 19%; Васе et al., 1999). Гели лечение начато в катаральном периоде, эритромицин сокращает продолжительность заболевания. Лечение, начатое с наступлением периода спазматического кашля, почти не влияет на течение болезни, но позволяет искоренить возбудителя из носоглотки. Если на фоне антибактериальной терапии состояние больного не улучшается, показан посев материала из носоглотки, поскольку имеется сообщение об устойчивости Bordetella pertussis к эритромицину (Centers for Disease Control, 1994).

Стрептококковые инфекции. Макролиды эффективны при ангине, фарингите, скарлатине, роже и флегмоне, вызванных Streptococcus pyogenes, а также при пневмококковой пневмонии. Эти препараты назначают при тяжелой аллергии к пенициллинам. К сожалению, все чаще встречаются штаммы, устойчивые к макролидам. Как уже отмечалось, пенициллиноустойчивые штаммы Streptococcus pneumoniae нередко устойчивы и к макролидам.

Стафилококковые инфекции. Эритромицин — препарат резерва ши лечения легких инфекций, вызванных как пенициллиночувствительными, так и пенициллиноустойчивыми штаммами Staphylococcus aureus. Однако многие штаммы Staphylococcus aureus, в том числе внебольничные, устойчивы к макролидам, поэтому последние назначают только в том случае, если чувствительность возбудителя подтверждена iv vitro.

Инфекции, вызванные Campylobacter spp. При гастроэнтерите, вызванном Campylobacter jejuni, эритромицин (250—500 мг внутрь 4 раза в сутки в течение 7 сут) ускоряет исчезновение возбудителя из кала и уменьшает продолжительность заболевания (Salazar-Lindo et al., 1986). У взрослых на смену эритромицину пришли фторхинолоны, высокоактивные в отношении Campylobacter spp. и других возбудителей кишечных инфекций. Но детям по-прежнему назначают эритромицин.

Инфекция, вызванная Helicobacter pylori. При язвенной болезни на фоне инфекции, вызванной Helicobacter pylori, применяют кларитромицин (500 мг) в комбинации с омепразолом (20 мг) и амоксициллином (1 г). Препараты принимают 2 раза в сутки в течение 10—14 сут (Peterson et al., 2000). Были предложены множество других схем лечения, в том числе 7-дневных (Misiewicz et al., 1997; Hunt et al., 1999). Наиболее эффективные из них, как правило, включают 3 препарата, одним из которых является кларитромицин.

Столбняк. Эритромицин (500 мг внутрь каждые 6 ч в течение 10 сут) применяют для искоренения Clostridium tetani у больных с аллергией к пенициллинам. Однако антибактериальная терапия при столбняке играет лишь вспомогательную роль; основу лечения составляют хирургическая обработка раны, поддержание жизненно важных функций, введение противостолбнячной сыворотки и устранение судорог.

Сифилис. Прежде эритромицин применяли при раннем сифилисе у больных с аллергией к пенициллинам. Теперь вместо эритромицина назначают тетрациклины (Centers for Disease Control and Prevention, 1998). Беременным с аллергией к пенициллинам рекомендуется провести десенсибилизацию. Микобактериальные инфекции. Кларитромицин и азитромицин — препараты выбора для профилактики и лечения диссеминированной инфекции, вызванной Mycobacterium avium-in-tracellulare, у больных СП ИДом, а также для лечения вызванного этим возбудителем поражения легких у больных без ВИЧ-ин-фекции (American Thoracic Society, 1997; Kovacs and Masur, 2000). Больным СПИДом с числом лимфоцитов CD4 меньше 50 мкл’1 для первичной профилактики диссеминированной инфекции, вызванной Mycobacterium avium-intracellulare, назначают азитромицин в дозе 1200 мг 1 раз в неделю или кларитромицин в дозе 500 мг 2 раза в сутки. Для лечения и вторичной профилактики этой инфекции у больных СПИДом монотерапия непригодна. В этих случаях методом выбора служит комбинированное лечение кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки) и этамбутолом (15 мг/кг 1 раз в сутки); иногда в дополнение к этим двум препаратам назначают рифабутин. Вместо кларитромицина можно использовать азитромицин (500 мг 1 раз в сутки), но по эффективности последний немного уступает кларитромицину (Ward et al., 1998). В сочетании с миноциклином кларитромицин применяют при лепроматозной проказе (Ji et al., 1993).

Прочие инфекции. Кларитромицином и азитромицином лечат возникшие на фоне СПИДатоксоплазменный энцефалит (Saba et al., 1993) и хронический понос, вызванный Cryptosporidium spp. (Rehg, 1991). Однако в клинических испытаниях эффективность макролидов при этих заболеваниях не доказана. Профилактика ревматизма и инфекционного эндокардита. Эритромицин применяют для вторичной профилактики ревматизма у больных с аллергией к пенициллинам. Раньше таким больным назначали эритромицин и для профилактики инфекционного эндокардита при стоматологических вмешательствах и вмешательствах на дыхательных путях. Сегодня вместо эритромицина с этой целью используют клиндамицин. Клиндамицин можно заменить азитромицином (500 мг однократно) или кларитромицином (Dajani et al., 1997).

Эритромицин редко вызывает тяжелые побочные эффекты. Аллергические реакции включают лихорадку, эозинофилию и сыпь, которые могут наблюдаться по отдельности или в сочетании друг с другом. После отмены препарата симптомы быстро исчезают. Самый тяжелый побочный эффект — холестатиче-ский гепатит. Его вызывает в основном эритромицина эстолат, очень редко — эритромицина этилсукцинат или эритромицина стеарат (Ginsburg and Eichenwald, 1976). Заболевание начинается примерно через 10—20 сут после начала лечения с тошноты, рвоты и схваткообразной боли в животе. Боль при этом нередко такая же, как при | остром холецистите, что может послужить поводом для ненужного хирургического вмешательства. Вскоре появляется желтуха, иногда сопровождаемая лихорадкой, лейкоцитозом, эозинофилией и повышением активности аминотрансфераз. При биопсии печени обнаруживают холестаз, перипортальную инфильтрацию нейтрофи-лами, лимфоцитами и эозинофилами, а иногда и некроз гепатоцитов. Проявления гепатита редко сохраняются дольше нескольких дней после отмены препарата. Возможно, холестатический гепатит возникает в результате аллергической реакции на эритромицина эстолат (Tolman et al., 1974). Возможно небольшое повышение активности печеночных ферментов в сыворотке (McCormack et al., 1977).

При приеме внутрь, особенно в больших дозах, эритромицин часто вызывает боль в эпигастрии, иногда довольно сильную. При в/в введении тоже возможны желудочно-кишечные нарушения — схваткообразная боль в животе, тошнота, рвота, понос. Показано, что эритромицин усиливает моторику ЖКТ, связываясь с рецепторами мотилина (Smith et al., 2000). Желудочно-кишечные нарушения дозозависимы и чаще встречаются у детей и молодых людей (Seifert etal., 1989). Более длительная ин-фузия (в течение 1 ч) и предварительное назначение гликопирро-ния бромида смягчают эти симптомы (Bowler et al., 1992). В/в введение препарата в дозе 1 г, даже при разведении в большом объеме жидкости, часто сопровождается тромбофлебитом. При медленном введении риск этого осложнения снижается.

Имеются сообщения о том, что эритромицин вызывает нарушения сердечного ритма, в том числе удлинение интервала QT и, на его фоне, желудочковую тахикардию. В большинстве случаев эти нарушения возникали у больных с заболеваниями сердца либо наблюдались при назначении эритромицина одновременно с такими препаратами, как цизаприд и терфенадин (Вгап-driss et al., 1994).

Применение эритромицина в больших дозах (эритромицина глюкогептонат или эритромицина лактобионат, 4 г/сут в/в, либо большие дозы эритромицина эстолата внутрь) может сопровождаться преходящим нарушением слуха (Karmody and Weinstein, 1977).

Эритромицин и кларитромицин взаимодействуют с другими лекарственными средствами (Periti et al., 1992). Эритромицин усиливает действие астемизола, карбамазепина, глюкокортикоидов, циклоспорина, дигоксина, алкалоидов спорыньи, терфенадина, теофиллина, триазолама, вальпроевой кислоты и варфарина, вероятно, путем ингибирования микросомальных ферментов печени, участвующих в метаболизме этих лекарственных средств (Ludden, 1985; Martell et al., 1986; Honig et al., 1992). Кларитромицин, близкий по строению к эритромицину, взаимодействует с теми же препаратами. Азитромицин, по-видимому, не вступает в лекарственные взаимодействия, так как, в отличие от эритромицина и кларитромицина, имеет в своем составе 15-членное лактонное кольцо. Тем не менее назначать азитромицин одновременно с перечисленными выше препаратами следует с осторожностью.

источник