Азитромицин в растворе инструкция по применению

Средняя цена онлайн * , 273 р. (200мг/5мл суспензия)

Азитромицин является антибиотиком макролидом-азалидом. Он отличается широким спектром действия. Детской формой является порошок для приготовления суспензии для приема внутрь.

Лекарственное средство прописывают при инфекционно-воспалительных заболеваниях, спровоцированных чувствительными к препарату бактериями:

• воспаление ЛОР-органов: среднего уха, пазух носа, небных миндалин, горла, мастоидит;
• инфекции дыхательной системы: пневмония, в том числе и атипичная, бронхит;
• хламидиоз (воспаление уретры и эндоцервикса);
• мигрирующая эритема, развивающаяся при укусе клеща (клещевой боррелиоз);
• рожа, импетиго, кожные заболевания, осложненные вторичной инфекцией;
• язва желудка.

В 5 мл готовой суспензии в зависимости от формы выпуска может содержаться 100 или 200 мг азитромицина. Во флакон с порошком до метки добавляют дистиллированную или кипяченую воду и взбалтывают.

Дают антибиотик за 1 час до или спустя 2 часа после приема пищи раз в день.

Суспензию по 100 мг/5 мл прописывают младенцам с 6 месяцев, пациентам старше года дают суспензию по 200 мг/5 мл.

При заболеваниях ЛОР-органов, дыхательной системы, кожных покровов, мягких тканей препарат прописывают в дозировке 10 мг на кг веса 1 раз в день:

При фарингите и тонзиллите, спровоцированном пиогенным стрептококком, антибиотик прописывают в дозировке 20 мг на кг веса.

При мигрирующей эритеме антибиотик в 1-е сутки принимают в дозировке 20 мг на кг массы тела, затем со 2-ых по 5-ые сутки — 10 мг на кг веса.

Суспензию не прописывают пациентам, у которых наблюдается:

• индивидуальная непереносимость состава лекарственной формы и других макролидов;
• нарушение функции почек, при которой скорость клубочковой фильтрации меньше 40 мл в минуту;
• тяжелые патологии печени, которые по шкале Чайлда — Тюркотта — Пью относятся к классу С;
• на фоне лечения эрготамином и дигидроэрготамином;
• недостаточность сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная, непереносимость фруктового сахара;
• детям младше 6 месяцев.

С осторожностью медикамент стоит прописывать пациентам страдающим:

• патологиями печени, которые по шкале Чайлд-Пью относятся к классу А и В;
• заболеваниями почек с КК больше 40 мл в минуту;
• предрасположенностью к нарушению сердечного ритма и уже имеющиеся отклонения;
• предрасположенностью к удлинению на электрокардиограмме интервала QT;
• мышечной слабостью.

Кроме этого, антибиотик нужно с осторожностью применять параллельно с варфарином, дигоксином, терфенадином.

Антибиотик пациенткам в положении прописывают по жизненным показаниям, если польза для женщины больше, чем потенциальный вред для ребенка.

Активное вещество выделяется молочными железами, поэтому на время терапии грудничка целесообразно перевести на искусственное вскармливание.

В случае превышение рекомендуемых дозировок у пострадавшего могут наблюдаться следующие признаки отравления:

Противоядия не существует, терапия направлена на устранение признаков интоксикации.

Во время приема антибиотика могут развиться такие нежелательные эффекты как:

• расстройство пищеварения, полный отказ от еды, псевдомембранозный энтероколит, тошнота, рвота, нарушение стула, чрезмерное газообразование, изменение окраски языка, абдоминальные боли, внутрипеченочный холестатический синдром и другие патологии печени, включая гибель гепатоцитов, которая может спровоцировать смерть пациента, гастрит;
• ощущение собственного сердцебиения, увеличение частоты сердечных сокращений, аритмия, боли в груди;
• аллергические реакции, в некоторых случаях со смертельным исходом;
• вертиго, астения, нарушение сна, гиперактивность, возбудимость, агрессивность, цефалгия, при лечении среднего отита;
• нарушение со стороны органов чувств (расстройства слуха, обоняния, вкуса, конъюнктивит);
• суставные боли;
• кандидоз;
• почечная недостаточность;
• снижение уровня тромбоцитов и нейтрофилов, повышение концентрации эозинофилов;
• тубулоинтерстициальный нефрит;
• фотосенсибилизация.

В зависимости от формы выпуска в 5 мл суспензии может содержаться 100 или 200 мг азитромицина.

Азитромицин вступает в реакцию с большой субъединицей рибосом, блокирует энзим пептидтранслоказу, отвечающей за выработку белка бактерии, это приводит к тому, что приостанавливается рост и размножение возбудителя.

В больших дозировках антибиотик вызывает гибель бактерий, он эффективен в отношении патогенных агентов локализованных внутри и снаружи клетки.

Активное вещество активно в отношении следующих:

• грамположительных бактерий: золотистый стафилококк, стрептококки;
• грамотрицательных микроорганизмов: палочка инфлюэнцы, моракселла катаралис, коклюшная палочка, легионелла пневмофила, гонококк, гарднерелла вагиналис;
• анаэробных бактерий: клостридия перфрингенс;
• хламидии, уреаплазмы, бледная трепонема, микоплазмы.

Активное вещество хорошо абсорбируется из ЖКТ, быстро проникает в ткани и органы. Оно легко мигрирует через внутренние барьеры, при этом в очаге инфекции его концентрация больше, чем в здоровых тканях, а при усилении воспаления она становится еще выше.

После принятой дозы терапевтическая концентрация в организме наблюдается еще 5—7 суток. В печени антибиотик подвергается метаболизму. Выводится от 50% принятой дозы через кишечник и 6% через почки.

Приобрести суспензию можно по рецепту доктора. Хранится лекарственное средство в месте, где его не смогут достать дети, при температуре максимум 25⁰. Готовая суспензия хранится не более 5 суток при комнатной температуре.

(Оставьте Ваш отзыв в комментариях)

* — Среднее значение среди нескольких продавцов на момент мониторинга, не является публичной офертой

источник

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/5 мл, 200 мг/5 мл

активное вещество — азитромицина моногидрат 102,40 мг или 204,80 мг,

вспомогательные вещества: сахароза рафинированная, сахароза порошок, камедь ксантановая, гидроксипропилцеллюлоза, тринатрия фосфат безводный, кремния диоксид коллоидный безводный, аспартам, карамель сливочная, титана диоксид (Е 171).

Порошок от белого до почти белого цвета, с ароматным запахом. Приготовленная суспензия — гомогенная суспензия от белого до почти белого цвета, с ароматным запахом, от сладкого до слегка горьковатого вкуса.

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.

Фармакокинетика

После однократного приёма внутрь биодоступность азитромицина составляет 37%. Максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2-3 часа после приема.

После приема внутрь азитромицин быстро распределяется в тканях и жидкостях организма. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в кожу и мягкие ткани. Накапливается внутриклеточно, за счет чего концентрации азитромицина в тканях значительно выше (в 50 раз), чем в плазме, что свидетельствует о высоком сродстве азитромицина к тканям и низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови.

Концентрации азитромицина в органах-мишенях (легкие, миндалины, предстательная железа) превышают МИК90 для патогенных микроорганизмов после приема одноразовой дозы препарата 500 мг. Азитромицин в большом количестве накапливается в фагоцитах. Фагоциты транспортируют препарат к месту воспаления.

Период полувыведения от 2 до 4 дней.

Около 12% введенной дозы азитромицина выводится с мочой в неизмененном виде на протяжении следующих 3 дней. Особенно высокие концентрации неизмененного азитромицина были выявлены в желчи. Идентифицировано 10 метаболитов, которые образуются с помощью N- и O-деметилирования, гидроксилирования и других метаболических преобразований. Соответствующие исследования подтвердили, что метаболиты азитромицина не проявляют антимикробного действия.

У пациентов с легкой и средней степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 10-80 мл/мин) принимавших 1 г азитромицина однократно среднее значение Cmax и AUC0-120 увеличилось на 5,1% и 4,2%. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью среднее значение Cmax и AUC0-120 увеличилось на 61% и 35%, по сравнению с людьми с нормальной функцией почек (клиренс креатинина> 80 мл / мин).

У пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности нет доказательств изменений фармакокинетики азитромицина по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. У таких пациентов наблюдается усиленное выведение азитромицина с мочой, возможно, с целью компенсации сниженного печеночного клиренса.

Фармакокинетика азитромицина у пожилых и молодых пациентов одинаковая. Однако максимальная концентрация азитромицина в плазме была выше (на 30-50%) у пожилых пациентов, но при этом не наблюдалось накопление.

Фармакокинетика была изучена у детей в возрасте от 4 месяцев до 15 лет, которые принимали капсулы, гранулы и суспензию. При дозе 10 мг/кг в первый день, с последующей дозой 5 мг/кг со 2 по 5 день, достигнутая Cmax была немного ниже, чем у взрослых.

Фармакодинамика

Активное вещество препарата Азитромицин Сандоз — азитромицин является антибиотиком широкого спектра действия, первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов.

Обладает бактериостатическим действием, но при создании в очаге воспаления высоких концентраций вызывает бактерицидный эффект.

Механизм действия основан на ингибировании синтеза протеинов в бактерии путём связывания с 50-S рибосомальными субъединицами и предотвращением транслокации пептидов.

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis

Другие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycobacterium avium, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila

Штаммы, приобретенная резистентность которых, может вызвать затруднения

Грамположительные аэробные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes

Другие микроорганизмы: Ureaplasma urealyticum

Грамположительные аэробные микроорганизмы: Staphylococcus aureus – strains resistant to methicillin and erythromycin, Streptococcus pneumoniae – strains resistant to penicillin

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., Bacteroides fragilis

Лечение инфекционных заболеваний, вызванных микроорганизмами чувствительными к азитромицину:

острый бактериальный синусит (должным образом диагностированный)

острый бактериальный средний отит (должным образом диагностированный)

обострение хронического бронхита (должным образом диагностированного)

внебольничная пневмония от умеренной до тяжелой степени

инфекции кожи и мягких тканей

неосложненный уретрит и цервицит, вызванные Chlamydia trachomatis

Предъявляемые терапевтические рекомендации, относительно надлежащего использования антибактериальных лекарственных препаратов, должны соблюдаться неукоснительно.

Дети и подростки (до 18 лет)

Детям от года и старше препарат Азитромицин Сандоз назначают из расчета 10 мг/кг один раз в сутки в течение 3 дней, либо в течение 5 дней, начиная с однократной дозы 10 мг/кг в 1 день, затем по 5 мг/кг в течение последующих 4 дней, как указано в таблице. Отсутствуют данные относительно применения препарата у детей младше 1 года.

источник

9-Деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А (и в виде дигидрата)

Белый кристаллический порошок.

Связывается с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет биосинтез белка, замедляя рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект.

Спектр действия широкий и включает грамположительные (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, стрептококки групп C, F, G, Streptococcus viridans), кроме устойчивых к эритромицину, и грамотрицательные (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis) микроорганизмы, анаэробы (Bacteroides bivius, Peptostreptococcus spp., Peptococcus, Clostridium perfringens), хламидии (Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae), микобактерии (Mycobacteria avium complex), микоплазмы (Mycoplasma pneumoniae), уреаплазмы (Ureaplasma urealyticum), спирохеты (Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi).

Устойчив в кислой среде, липофилен, при пероральном приеме быстро всасывается из ЖКТ . После однократного приема внутрь 500 мг биодоступность — 37% (эффект «первого прохождения»), C_max (0,4 мг/л) создается через 2–3 ч, кажущийся объем распределения — 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7–50%, T_1/2 — 68 ч. Стабильный уровень в плазме достигается через 5–7 дней. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Транспортируется также фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Концентрации в тканях и клетках в 10–50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24–34% больше, чем в здоровых тканях. Высокий уровень (антибактериальный) сохраняется в тканях в течение 5–7 дней после последнего введения. Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы — снижается C_max (на 52%) и AUC (на 43%); суспензия — увеличивается C_max (на 46%) и AUC (на 14%); таблетки — увеличивается C_max (на 31%), не изменяется AUC . В печени деметилируется, теряя активность. Плазменный клиренс — 630 мл/мин. 50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% — с мочой. У пожилых мужчин (65–85 лет) параметры фармакокинетики не изменяются, у женщин — увеличивается C_max (на 30–50%), у детей в возрасте 1–5 лет — снижаются C_max , T_1/2 , AUC .

Для приема внутрь: инфекции верхних (стрептококковый фарингит/тонзиллит) и нижних (бактериальный бронхит, интерстициальная и альвеолярная пневмония, обострение хронического бронхита) отделов дыхательных путей, лор-органов (средний отит, ларингит и синусит), мочеполовой системы (уретрит и цервицит), кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторичные инфицированные дерматозы), хроническая стадия мигрирующей эритемы (болезнь Лайма), заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Для инфузий: тяжелые инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов: внебольничная пневмония, инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза.

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим макролидам), тяжелые нарушения функции печени и/или почек, возраст до 16 лет (инфузии), до 12 лет при массе тела менее 45 кг (капсулы, таблетки), до 6 мес (суспензия для приема внутрь).

Нарушение функции печени и/или почек, аритмия или предрасположенность к аритмии и удлинению интервала QT .

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, вертиго, головная боль, парестезия, возбуждение, повышенная утомляемость, сонливость; редко — шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме в высоких дозах в течение длительного времени); у детей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, нервозность, тревожность, нарушение сна, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в грудной клетке, сердцебиение.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, повышение активности АЛТ и АСТ , уровня билирубина, холестаз, желтуха; редко — запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, панкреатит, некроз печени, печеночная недостаточность (возможно с летальным исходом); у детей — снижение аппетита, гастрит, кандидомикоз слизистой оболочки полости рта.

Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница; редко — ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: фотосенсибилизация, эозинофилия, транзиторная нейтрофилия; при в/в введении (дополнительно) — бронхоспазм, боль и воспаление в месте инъекции.

Антацидные средства, этанол, пища замедляют и понижают всасывание (азитромицин следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема антацидов и еды). Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина, линкозамиды — ослабляют. При применении в терапевтических дозах азитромицин оказывает слабое влияние на фармакокинетику аторвастатина, карбамазепина, цетиризина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира сульфата, мидазолама, рифабутина, силденафила, теофиллина (в/в и внутрь), триазолама, ко-тримоксазола, зидовудина. Эфавиренз и флуконазол оказывают слабое влияние на фармакокинетику азитромицина. Нелфинавир значимо увеличивает C_max и AUC азитромицина (при совместном приеме необходим строгий контроль в отношении таких побочных эффектов азитромицина как нарушение функции печени и нарушение слуха). Необходимо проводить тщательный мониторинг при одновременном приеме азитромицина с дигоксином (возможно повышение концентрации дигоксина в крови), с алкалоидами спорыньи (возможно проявление их токсического действия — вазоспазм, дизестезия), с циклоспорином и фенитоином (необходим контроль их концентрации в крови). При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль ПВ (возможно увеличение ПВ и частоты развития геморрагий). Фармацевтически несовместим с гепарином.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, временная потеря слуха.

Лечение: промывание желудка (при приеме внутрь), симптоматическая терапия.

После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

источник

Терапия респираторной патологии нечасто обходится без антибактериальных препаратов. А иногда приходится использовать даже инъекционные формы, особенно при тяжелых инфекциях. Бывают и ситуации, при которых назначается азитромицин в уколах. Всю важную информацию о лекарственном средстве можно почерпнуть из инструкции по применению.

Азитромицин – это название лекарственного вещества. Как правило, каждая фармацевтическая фирма производит его под своим названием. Лиофилизат (порошок) для приготовления инъекционного раствора есть среди лекарственных форм у таких препаратов:

Помимо активного вещества, в состав смеси водят вспомогательные компоненты, например, лимонная кислота, маннит, гидроксид натрия. Порошок с азитромицином расфасован во флаконы.

Независимо от лекарственной формы, свойства азитромицина остаются неизменными. Это антибиотик из группы макролидов-азалидов. Спектр его действия очень широк. Проникая в микробную клетку, препарат соединяется с рибосомальными субъединицами и нарушает синтез белка на этапе трансляции. Он активен в отношении следующих видов бактерий:

• Стрепто- и стафилококки.
• Пневмококки.
• Гемофильная палочка.
• Моракселла.
• Коклюшная палочка.
• Клебсиеллы.
• Нейссерии.

Это те возбудители, которые чаще всего вызывают респираторные заболевания у человека. Крайне важной особенностью азитромицина также является способность подавлять развитие внутриклеточных микробов – хламидий, микоплазм, легионелл. Это существенно расширяет сферу его применения.

Азитромицин проявляет бактерицидный эффект в отношении многих бактерий: грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных.

После парентерального введения препарат достаточно быстро переходит из крови в ткани. Азитромицин накапливается в фагоцитах и вместе с ними проникает в очаг инфекционного воспаления. Концентрация лекарства в бронхолегочной системе в десятки раз превышает плазменную. Там он сохраняется еще на протяжении 72 часов. Метаболизм осуществляется печенью, а выводится инъекционный азитромицин с желчью через кишечник и немного почками.

Парентеральные формы азитромицина показаны тем пациентам, кто страдает тяжелыми заболеваниями микробного происхождения. В основном это касается внебольничных пневмоний, вызванных чувствительными бактериями (в том числе атипичных). А помимо респираторной патологии, инъекции препарата используются при воспалении в малом тазу (эндометрит, сальпингит).

Стоит отметить, что порошок для приготовления инфузий – это не та лекарственная форма, которую можно использовать в амбулаторных условиях. Антибиотик в уколах врач назначает только в стационаре. Такая целесообразность определяется исходя из диагноза и состояния пациента.

Перед тем, как вводить препарат, необходимо правильно приготовить раствор. Сначала порошок во флаконе разводится в 5 мл стерильной воды для инъекций. Затем полученную жидкость добавляют к 0,9% хлориду натрия или 5% глюкозе для получения раствора с необходимой концентрацией.

При внебольничной пневмонии внутривенная инфузия азитромицина осуществляется медленно (на протяжении часа). Стандартная терапевтическая доза для взрослых и детей после 16 лет – один флакончик порошка в сутки. Так могут лечить пневмонию от двух дней и более, а после уколов назначают таблетированные формы, чтобы общая продолжительность курса была не менее недели. Критерием перехода на вторую ступень терапии становится нормализация температуры и улучшение общего состояния пациента. Но решение об отмене инъекций в любом случае принимается врачом.

Во время лечения инфузионной формой азитромицина могут появиться некоторые эффекты, отличные от терапевтических. Риск их появления есть у каждого пациента, но конечная реализация зависит от многих факторов и далеко не всегда сбывается на практике. Но все же стоит помнить о таких реакциях:

• Локальные (покраснение и боль в месте укола).
• Аллергические (кожная сыпь и зуд, отек Квинке, анафилаксия).
• Диспепсические (тошнота, рвота, дискомфорт в животе, понос).
• Нервно-психические (головокружение, тревога, сонливость или бессонница, шум в ушах, зрительные и вкусовые нарушения).
• Сердечно-сосудистые (снижение артериального давления, учащение пульса, тахиаритмии).
• Печеночные (желтуха, повышение активности трансаминаз и билирубина, гепатит).
• Почечные (повышение креатинина, нефрит и острая недостаточность).
• Гематологические (тромбоцито- и лейкопения, нейтрофилия).

Среди прочих явлений у пациента могут появиться общая слабость и недомогание. При использовании антибиотиков, включая азитромицин, нельзя также исключать вероятности развития дисбиоза и кандидоза.

Некоторые побочные реакции у инъекционного азитромицина могут иметь более выраженную форму. Но совсем необязательно, что они возникнут у каждого пациента.

Перед тем, как назначить препарат в уколах, врач проведет полное обследование для выявления факторов, способных ограничить использование азитромицина. От этого может напрямую зависеть безопасность терапии.

Состояния, при которых вводить лекарство нельзя, отнесены к противопоказаниям. Инструкция предупреждает о таких из них:

1. Индивидуальная непереносимость азитромицина и других макролидов.
2. Выраженная почечная и печеночная недостаточность.
3. Детский возраст (до 16 лет).

С осторожностью препарат вводят пациентам с умеренными нарушениями функции почек и печени, склонности к аритмиям. В период беременности антибиотик применяют лишь тогда, когда польза от него однозначно выше, чем риск для плода. Азитромицин проникает в женское молоко, поэтому на время лечение кормление ребенка грудью следует приостановить.

Есть список лекарств, прием которых накладывает отпечаток на эффекты азитромицина или, наоборот, последний изменяет их фармакокинетические свойства. Так, необходимо соблюдать особую осторожность при одновременном использовании антибиотика с дигоксином, варфарином, эрготамином, теофиллином. Это связано со способностью повышать их плазменную концентрацию, а значит, вызывать более выраженное действие (вплоть до токсического). Совместное применение нелфинавира повышает риск побочных эффектов азитромицина.

Препарат предназначен только для внутривенной инфузии. Вводить его струйно или внутримышечно нельзя. А применение азитромицина при недоказанной бактериальной инфекции или с профилактической целью не только неэффективно, но чревато развитием лекарственной устойчивости и побочных реакций. Учитывая вероятность сонливости и головокружения, на фоне лечения антибиотиком рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и работы с другими движущимися механизмами.

Одна из лекарственных форм азитромицина – это лиофилизат для приготовления инфузионного раствора. Инъекции антибиотика показаны при тяжелых бактериальных инфекциях, вызванных чувствительными микробами, в частности внебольничной пневмонии. Раствор готовится согласно инструкции, а лечение осуществляется под контролем врача в стационаре.

«Азитромицин» – антибиотик, применяемый при инфекционных поражениях органов дыхания, кожи, мягких тканей, заболеваниях мочеполовой сферы. Выпускается «Азитромицин» в виде таблеток, капсул и суспензии для приема внутрь, а также в форме раствора для внутривенного введения.

Препарат «Азитромицин» показан

, бронхитах, отитах, синуситах, фарингитах, тонзиллитах. Также средство используется для лечения уретритов, цервицита, болезни Лайма. Кроме того препарат назначают при вторичных дерматозах, импетиго и других инфекциях кожи и тканей.

Пить «Азитромицин» следует 1 раз в день, за час до еды либо спустя 2 часа после нее. Взрослые при инфекциях дыхательных путей принимают препарат 3 дня по 0,5 г. При инфекционных поражениях тканей и кожи, болезни Лайма дозировка составляет 1 г «Азитромицина» в первый день, далее – 4 дня по 0,5 г. При терапии инфекций мочеполовой системы назначается 1 г средства однократно. В комплексной терапии язвенной болезни препарат принимают по 1 г в течение 3 суток.

Детям препарат показан в виде суспензии. Дозировка зависит от массы тела. Ребенку следует давать 10 мг «Азитромицина» на кг веса в первые 3 дня лечения либо в первый день – 10 мг/кг, далее 3 дня по 5-10 мг/кг в сутки. При лечении мигрирующей эритемы назначают 20 мг/кг в 1-й день, далее — по 10 мг/кг в течение еще 4 дней.

При лечении пневмонии препарат вводят внутривенно: 0,5 г в сутки в течение двух и более дней. Далее переходят на прием «Азитромицина» в таблетках: 0,5 г в сутки курсом 7-10 дней. При терапии инфекций малого таза применяют 0,5 г внутривенно однократно, далее – по 0,5 г препарата в таблетках или капсулах курсом 7 дней.

Использовать «Азитромицин» внутривенно следует капельно. Для инфузии 0,5 г препарата разбавляют раствором декстрозы, хлорида натрия либо раствором Рингера. При концентрации 1 мг/мл объем лекарства составит 500 мл, вводить его следует в течение 3 часов. При концентрации 2 мг/мл получится 250 мл раствора, время введения в этом случае – 1 час.

«Азитромицин» не следует применять при аллергии на его составляющие, почечной и печеночной недостаточности, аритмии. В период беременности лекарство назачают с осторожностью, при лактации кормление нужно приостановить. Капсулы и таблетки нельзя принимать детям до 12 лет, а также лицам с весом менее 45 кг. В/в инъекции не рекомендованы подросткам младше 16 лет. Детям младше 6 месяцев препарат противопоказан.

«Азитромицин» может вызывать побочные действия в виде тошноты, метеоризма, диареи, боли в желудке, рвоты, повышения активности ферментов печени. В редких случаях могут возникнуть кожные аллергические реакции, вагинальный кандидоз. Со стороны нервной системы — головокружения, слабость, сонливость.

«Азитромицин»: инструкция по применению

В состав 1 таблетки входят: азитромицина дигидрат (в концентрации, равной 250 или 500 мг азитромицина), безводная лактоза, кроскармелоза натрия, безводный диоксид кремния в коллоидной форме, стеарат магния, кукурузный крахмал, полакрилин калия, гипромелоза, добавки Е171 и Е172, макрогол 4000.

Состав капсулы: 250 или 500 мг активно действующего вещества, лактоза в форме моногидрата, лаурилсульфат натрия, стеарат магния.

В 1 грамме порошка содержатся 15, 30 или 75 мг азитромицина дигидрата. Вспомогательные компоненты: ксантановая камедь, стеарат кальция, кремния диоксид, бензоат натрия, карбонат натрия безводный, тартразин, аспартам, понсо, вкусоароматические добавки “Ванилин” и “Абрикос”, сахар-рафинад.

• Таблетки в п/о и капсулы 250 мг или 500 мг. Таблетки расфасовываются в упаковки по 3 или 6 штук, капсулы — по 6 штук.
• Порошок для приготовления оральной суспензии (100 мг/20 мл, 200 мг/20 мл или 500 мг/20 мл; по 20 г в флаконах из пластмассы с мерным стаканчиком).

Препарат широкого спектра антибактериального действия.

Полусинтетический антибиотик азитромицин — это получаемое синтетическим путем производное эритромицина, которое относится к группе антибиотиков “Макролиды и азалиды” (является первым представителем азалидов).

Связываясь с рибосомной субчастицей 50S, подавляет биосинтез белка и тормозит рост микробов и подавляет их жизнедеятельность. В высоких концентрациях проявляет бактерицидное действие.

Активность препарата распространяется на:

• Грам (+) микроорганизмы (исключение — устойчивая к эритромицину микрофлора) — St. aureus и epidermidis; Str. agalactiae, pneumoniae и pyogenes; принадлежащие к группам C, F и G стрептококки;
• Грам (-) микроорганизмы — коклюшную палочку и палочку паракоклюша, диплококки рода Neisseria, гемофильную палочку, кампилобактерии, бактерии рода легионелл, бактерий монотипического рода Gardnerella и M. catarrhalis;
• анаэробную микрофлору (Peptostreptococcus spp., B. bivius, C. perfringens, Peptococcus);
• хламидии (Chl. trachomatis и pneumoniae);
• микопаразитов рода Mycobacterium;
• микоплазмы (Myc. pneumoniae);
• уреаплазмы (Ur. urealyticum);
• спирохеты (возбудителей болезни Лайма и бледную спирохету).

Липофилен, проявляет устойчивость в кислой среде. После приема таблетки/капсулы или суспензии быстро всасывается из ЖКТ.

Биодоступность после приема 0,5 г препарата составляет 37%, TCmax — 2-3 часа, показатель связывания с плазменными белками обратно пропорционален концентрации вещества в крови и варьирует в пределах от 7 до 50%. Т1/2 — 68 часов.

Уровень азитромицина в плазме крови стабилизируется через 5-7 дней лечения препаратом.

Легко проходя гематопаренхиматозные барьеры, вещество поступает в ткани, где транспортируется к очагу инфекции полиморфноядерными лейкоцитами, фагоцитами и макрофагами и в присутствии бактерий высвобождается в очаге болезни.

Проникает через плазматические мембраны, что делает препарат эффективным при инфекциях, причиной которых являются внутриклеточные возбудители.

Количество вещества в тканях и клетках в 10-15 раз превышает плазменную концентрацию, концентрация в патологическом очаге на 24-34% превышает концентрацию в здоровых тканях.

После последнего введения лекарства необходимый для поддержания антибактериального эффекта уровень сохраняется в течение 5-7 дней.

В печени азитромицин деметилируется и теряет активность. Половина принятой дозы выводится с желчью (в чистом виде), около 6% вещества — почками.

Показания к применению Азитромицина:

• инфекционные заболевания органов дыхания и ЛОР-органов (тонзиллит, фарингит, синусит, ларингит; обострившийся хронический бронхит, пневмония, средний отит);
• протекающие без осложнений бактериальные инфекции урогенитального тракта (вызванные Chlamydia trachomatis ценрвицит или уретрит);
• инфекции мягких тканей и инфекции кожи (инфекционный дерматит, импетиго, бешиха);
• скарлатина;
• боррелиоз в начальной стадии;
• ассоциированные с Helicobacter pylori заболевания желудка/12-типерстной кишки.

Противопоказания: непереносимость макролидных антибиотиков, тяжелые патологии почек и/или печени.

В педиатрии суспензия не применяется для лечения детей с весом до 5 кг, капсулы и таблетки Азитромицин — для детей с весом до 45 кг.

Наиболее частые побочные действия Азитромицина: нарушения зрения, тошнота, рвота, дискомфорт в животе, диарея, снижение концентрации бикарбонатов крови, лимфоцитопения.

Менее чем у 1% пациентов были зафиксированы: вагинальные инфекции, оральный кандидоз, лейкопения, эфозинофилия, вертиго/головокружения, гипестезия, синкопе, сонливость, судороги (было установлено, что другие макролиды также провоцируют судороги), головная боль, искажение/потеря вкуса и ощущения запахов, нарушение регулярности опорожнения кишечника (редкие опорожнения), нарушения пищеварения, анорексия, метеоризм, гастрит, повышенная утомляемость; повышение АсАт и АлАт, креатинина и билирубина крови, мочевины, концентрации К в крови; вагинит, артралгия, высыпания на коже и зуд.

Менее чем у 0,1% пациентов возникали: нейтрофилия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, психическая и моторная гиперактивность, нервозность, тревога, агрессивность, астения, парестезии, вялость, невроз, нарушения сна, бессонница, изменение цвета языка, запор, холестатическая желтуха и гепатит (включая измененные показатели ФПП), ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, ОПН, экзантема, крапивница, светочувствительность, синдром Лайелла, полиморфная и злокачественная экссудативная эритема, анафилаксия, ангиоэдема, кандидоз.

В редких случаях также возможны сильное сердцебиение, желудочковая аритимия или пароксизмальная тахикардия типа “пируэт”, боль в груди. Было установлено, что подобные симптомы могут вызывать и другие макролидные антибиотики. Также сообщалось о случаях артериальной гипотензии и удлинения QT-интервала.

Побочные эффекты, которые возникают с неустановленной частотой: миастения гравис, ажитация, фульминантный гепатит, недостаточность функции печени, некротический гепатит.

В редких случаях макролиды провоцируют ухудшение слуха. У некоторых принимавших Азитромицин пациентов нарушался слух, появлялся звон в ушах и развивалась глухота.

Большая часть этих случаев была зафиксирована во время исследований, в ходе которых препарат длительное время применялся в высоких дозах. В отчетах указывается, что описанные проблемы носят обратимый характер.

Антибиотик принимают 1 р./сут., за час до приема пищи или спустя 2 часа после еды. Пропущенную дозу принимают как можно быстрее, при этом следующая доза лекарства должна быть принята через 24 часа.

Согласно инструкции по применению Азитромицина, для детей с весом более 45 кг и взрослых пациентов оптимальная дозировка при При заболеваниях мягких тканей, болезнях органов дыхания и болезнях кожи — 500 мг 1 р./сут. Курс длится 3 дня.

При Липшютца мигрирующей эритеме в первые сутки принимают 2 таблетки Азитромицина 500 мг, со 2 по 5 день включительно — по 500 мг/сут.

При неосложненном цервиците/уретрите один раз принимают 1 г препарата.

Капсулы Азитромицин (Астрафарм, Здоровье, БХФЗ и других производителей) принимают по аналогичной схеме.

При заболеваниях мягких тканей, органов дыхания и кожи рекомендуемая доза на курс — 1,5 г (делить ее следует на 3 приема с интервалами в 24 часа между ними).

Для лечения обыкновенных угрей препарат 3 дня принимают по 0,5 г/сут., в последующие 9 недель принимают по 0,5 г/нед. (однократно). Четвертую таблетку следует выпить на 8 день лечения. Последующие дозы принимают с интервалом в 7 дней.

При неосложненном цервиците/уретрите один раз принимают 1 г.

При болезни Лайма пациенту в первые сутки назначают 1 г, со 2 по 5 дни — 0,5 г. За полный курс больной в общей сложности принимает 3 г Азитромицина.

Детям препарат дозируют в зависимости от веса. Стандартная доза — 10 мг/кг/сут. Схема лечения может быть следующей:

• 3 приема по 10 мг/кг с интервалами в 24 часа;
• 1 прием дозы 10 мг/кг и 4 приема по 5-10 мг/кг.

На начальных этапах развития болезни Лайма первая доза препарата для ребенка — 20 мг/кг, в следующие 4 дня детский Азитромицин Форте принимают по 10 мг/кг.

При пневмонии лечение начинают с внутривенного введения препарата (не менее 2 дней по 0,5 г/сут.). Затем переходят на прием капсул. Курс длится от 1 до 1,5 недель. Терапевтическая доза — 500 мг/сут.

При заболеваниях малого таза на начальном этапе лечения также показана инфузионная терапия, затем больному следует перейти на прием капсул 250 мг (по 2 в день в течение недели).

Сроки перехода на таблетки/капсулы определяются в зависимости от динамики лабораторных и клинических показателей.

Чтобы приготовить суспензию, порошок (2 г) растворяют в 60 мл воды.

Чтобы приготовить инъекционный раствор, 0,5 г порошка разводят в 4,8 мл воды д/и.

Если больному показана инфузионная терапия, 0,5 г порошка необходимо развести до концентрации 1 или 2 мг/мл (соответственно до 500 или 250 мл) раствором Рингера, NaCl 0,9% или декстрозы 5%. В первом случае продолжительность инфузии 3 часа, во втором — 1 час.

При уреаплазмозе лечение должно проводиться по принципу комплексности.

За несколько суток до начала приема Азитромицина больному назначают иммуномодуляторы. Препарат вводится в мышцу 1 р./сут. с интервалом в 1 день. Инъекции продолжают делать на протяжении всего курса лечения.

Одновременно со 2-м приемом иммуномодулятора начинают прием бактерицидного антибиотика. Когда он будет завершен, переходят на Азитромицин. В течение первых 5 суток препарат принимают ежедневно за 1,5 часа до завтрака по 1 г.

По истечении этого времени выдерживают 5-дневный перерыв и снова, придерживаясь рекомендаций в аннотации к препарату, принимают 1 г. Еще через 5 дней Азитромицин принимают в 3-й, последний, раз. Доза та же — 1 г.

В течение 15-16 дней, пока продолжается лечение Азитромицином, больному также следует 2-3 р./сут. принимать стимуляторы синтеза собственных интерферонов, а также антимикотики полиенового ряда.

После курса антибиотиков показана восстановительная терапия с применением препаратов, которые нормализуют функцию ЖКТ и способствуют восстановлению его микрофлоры. Поддерживающее лечение продолжают в течение 2 недель и более.

Азитромицин является средством выбора при хламидиозе нижних отделов мочеполовой системы, поскольку он хорошо переносится пациентами, и, кроме того, может применяться для лечения подростков и во время беременности.

При указанной форме инфекции его принимают 1 раз в дозе 1 г.

Если хламидийной инфекцией поражены верхние отделы урогенитального тракта, лечение проводят короткими курсами, а между курсами выдерживают длительные интервалы.

Курс лечения рассчитан на 3 приема. Доза на 1 прием — 1 г. Интервал между приемами — 7 дней, то есть лекарство принимают в 1, 7 и 14 дни. Такая схема утверждена Минздравом России для лечения персистирующих/осложненных форм хламидиоза.

Все предназначенные для лечения ангины антибиотики принимают десятидневным курсом. Азитромицин является исключением из этого правила — его назначают на 3-5 дней.

Другим преимуществом препарата является то, что он переносится пациентами гораздо лучше, чем средства пенициллинового ряда (макролиды считаются наименее токсичными антибиотиками).

Взрослым и детям, вес которых превышает 45 кг, назначают принимать по 500 мг/сут. Если по какой-то причине прием был пропущен, следующую дозу принимают сразу же, как только обнаружится данное обстоятельство, а очередные — с 24-часовыми интервалами.

Детям в возрасте от полугода и до 12 лет показан прием суспензии. Пить антибиотик следует 1 раз в день. Лечение длится не менее 3 дней, доза подбирается индивидуально.

Отзывы об Азитромицине при ангине положительные, поскольку даже при гнойной ангине состояние пациента существенно улучшается уже через 5-6 часов после того, как была принята первая таблетка.

Азитромицин при гайморите применяют по одной из нижеприведенных схем:

• ударная доза (500 мг) в первые сутки, далее 3 дня по 500 мг;
• ударная доза (500 мг) и еще 4 дня по 250 мг.

Детям до 12 лет назначают суспензию. Препарат дозируют из расчета 10 мг на 1 кг веса ребенка. Лекарство больному дают 1 р./сут. трехдневным курсом. В некоторых случаях в первые сутки ребенку рекомендуют дать 10 мг/кг Азитромицина, а в следующие 4 дня снизить дозу до 5 мг/кг. Высшая доза на курс — 30 мг/кг.

Азитромицин при гайморите, накапливаясь в очаге болезни, подавляет Грам(+) бактерии, которые являются основной причиной ее развития, и эффективно снимает воспаление в пазухах носа.

Передозировка сопровождается сильной тошнотой, рвотой, расстройством стула, временной потерей слуха.

Абсорбция препарата снижается в комбинации с Al3+ и Mg2+-содержащими антацидами, пищей и этанолом.

Комбинация “макролиды + варфарин” может спровоцировать усиление антикоагуляционного эффекта, поэтому пациентам, принимающим азитромицин в сочетании с варфарином — несмотря на то, что исследования не выявили изменения протромбинового времени при их приеме в обычных дозах — требуется тщательный контроль этого показателя.

В отличие от других макролидов не взаимодействует с Терфенадином, Триазоламом, Теофиллином, Дигоксином, Карбамазепином.

Одновременное применение Терфенадина с различными антибиотиками провоцирует удлинение интервала QT и аритмию. Исходя из этого, азитромицин с осторожностью применяют у пациентов, которые принимают указанный препарат.

Макролиды повышают плазменную концентрацию и токсичность, а также замедляют выведение Метилпреднизолона, Циклосерина, Фелодипина, непрямых коагулянтов и подвергающихся микросомальному окислению препаратов, однако, в случае применения азитромицина (и других азалидов) этот вид взаимодействия не был зафиксирован.

Эффективность препарата повышается в комбинации с Хлорамфениколом и Тетрациклином и снижается в комбинации с линкозамидами.

С гепарином азитромицин фармацевтически несовместим.

Рецепт на латинском (образец):

Rp.: Tab. Azithromycini 0,5 N.3
D.S. 1/сут. 3 дня.

Препарат (в любой лекарственной форме) должен храниться при температуре 15-25˚С в защищенном от влаги и света места. Температура хранения готовой суспензии — от 2 до 8˚С.

Для порошка и капсул — 2 года. Для таблеток — 3 года. Суспензия считается годной к применению в течение 3 суток.

В справочнике Видаль указывается, что, поскольку метаболизация азитромицина осуществляется в печени, а выводится вещество преимущественно с желчью, препарат не следует применять для лечения пациентов с серьезными нарушениями функции печени.

Пациентам преклонного возраста дозу корректировать не нужно. Однако, поскольку у пожилых людей может быть нарушена электрическая проводимость сердца, назначение им препарата может способствовать повышению риска нарушений сердечного ритма и развития пируэтной тахикардии.

Применение Азитромицина в/в, согласно Википедии, противопоказано пациентам моложе 16 лет.

На фармакокинетические параметры препарата в значительной степени оказывает влияние прием пищи, причем то, насколько выражены изменения, также зависит от его лекарственной формы.

Так, прием пищи способствует снижению Cmax азитромицина в форме капсул и повышает этот показатель для таблетированной формы. В первом случае отмечается одновременное снижение AUC, во втором — этот показатель остается неизменным.

В старческом возрасте у женщин, в отличие от мужчин той же возрастной группы, изменяются параметры фармакокинетики, а именно увеличивается Cmax.

У детей от 12 месяцев до 5 лет отмечается снижение AUC, Cmax, Т1/2.

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Азивок, Азитрал, Азитромицин-Астрафарм, АзитРус, Азитромицин Форте, Зитролид, Тремак-сановель, Хемомицин, Сумамед, Сумамокс, Сумаклид 1000.

Цена аналогов Азитромицина — от 38 грн (116 руб.).

Применение таблеток и капсул возможно, если масса тела ребенка превышает 45 кг. Дозировка Азитромицина для детей с весом 45 кг определяется в зависимости от показаний.

Детям с весом более 45 кг назначают капсулы или таблетки дозировкой 250 мг или 500 мг.

В младшем возрасте оптимальная лекарственная форма для детей — суспензия.

Плохие отзывы о лечении детей с применением Азитромицина — большая редкость. Высокая концентрация препарата в очаге воспаления подавляет активность бактерий и не дает инфекции распространяться дальше. У ребенка улучшается дыхательная функция, снижается температура, уменьшаются боль в горле и слабость.

Важной особенностью лекарства является то, что для достижения терапевтического эффекта достаточно 3-5 дней лечения, поскольку препарат продолжает действовать еще в течение недели после завершения курса.

В инструкции не указывается о взаимодействии Азитромицина и алкоголя, однако, это не значит, что прием спиртного во время лечения им разрешен. Спиртные напитки снижают абсорбцию препарата, замедляют скорость метаболических процессов, увеличивают нагрузку на печень, провоцируют интоксикацию и гибель гепатоцитов.

Однократный прием малой дозы алкоголя допускается не ранее чем через пару дней после завершения курса лечения.

Во время беременности и при грудном вскармливании препарат назначают, когда польза лечения для матери превышает потенциальные риски применения Азитромицина для плода/ребенка.

Отзывы об Азитромицине при беременности, составленные канадскими исследователями в рамках программы Motherisk Program, убедительно доказывают безопасность применения препарата для лечения будущих мам.

Во всех контрольных группах (в 1-й женщины принимали азитромицин, во 2-й — другие антибиотики, в 3-й — не проходили лечение антимикробными препаратами) частота возникновения тяжелых пороков развития у плода не имела значительных отличий.

Отзывы об Азитромицине при хламидиозе, при ангине, гайморите, фронтите и других болезнях, которые вызваны чувствительными к препарату микробами в подавляющем большинстве хорошие.

Препарат представляет собой мощное средство для борьбы с бактериальной инфекцией и при этом хорошо переносится пациентами, а ассоциированные с его применением побочные действия, проявляются нечасто и полностью исчезают после прекращения лечения.

Отзывы врачей о препарате также положительные. Основными достоинствами Азитромицина, по мнению медиков, является то, что он:

• обладает противовоспалительным и иммуномодулирующим действием;
• характеризуется высокой активностью в отношении вероятных возбудителей инфекционных заболеваний органов дыхания;
• создавая высокие концентрации в тканях, проявляет бактерицидные свойства в отношении H. pylori, H. influenzae, N. gonorrhoeae, M. catarrhalis S. pyogenes, S. pneumoniae, S. agalactiae, B. pertussis, Campylobacter spp., C. diphtheriae;
• эффективен а отношении атипичных возбудителей, которые размножаются внутри клеток (в частности, в отношении микоплазм и хламидий);
• может применяться при беременности;
• имеет подходящую для детей лекарственную форму.

Азитромицину присущ постантибиотический эффект, что позволяет использовать его короткими курсами. Кроме того, под влиянием препарата даже резистентные к нему микробы становятся более чувствительными к воздействию факторов иммунной защиты.

В отличие от эритромицина, который является основой макролидных антибиотиков, Азитромицин не разлагается в кислой среде желудка и в меньшей степени оказывает влияние на моторику ЖКТ.

Средняя цена Азитромицина в Украине (250 мг №6 таблеток) — 35 грн, 3 таблетки антибиотика в дозировке 500 мг можно купить за 36-40 грн.

В российских аптеках стоимость таблеток 250 мг №6 — от 44 рублей, цена Азитромицина в таблетках по 500 мг (упаковка №3) — от 90 рублей.

Цена Азитромицина в Беларуси — от 13 до 222,5 тысяч рублей (в зависимости от дозировки активного вещества и количества таблеток/капсул в упаковке). Цена суспензии для детей — 12,5-112,2 тысячи рублей.

• Интернет-аптеки РоссииРоссия
• Интернет-аптеки УкраиныУкраина

Азитромицин Форте-OBL таблетки 500 мг 3 шт.Оболенское ФП

Азитромицин капсулы 500 мг 3 шт.

Азитромицин капсулы 250 мг 6 шт.Вертекс

Азитромицин таблетки 125 мг 6 шт.Вертекс

Азитромицин таблетки 500 мг 3 шт.Вертекс

Азитромицин Зентива таблетки 250мг 6 шт.Зентива

Азитромицин капсулы 250мг 6 шт. /Озон/Озон ООО

Азитромицин капсулы 250мг 6 шт. /Семашко/Мосхимфармпрепараты им Н.А.Семашко ОАО

Азитромицин капсулы 250мг 6 шт. /Вертекс/Вертекс ЗАО

Азитромицин Форте-OBL таблетки 500мг 3 шт.Оболенское ФП

АзитромицинВертекс ЗАО, Россия

АзитромицинВертекс ЗАО, Россия

АзитромицинЗдоровье (Украина, Харьков)

АзитромицинKniss Laboratories (Индия)

АзитромицинAlembic Pharmaceuticals Limited (Индия)

АзитромицинAlembic Pharmaceuticals Limited (Индия)

Азитромицин-БХФЗ капсулы 250мг №6Борщаговский ХФЗ (Украина, Киев)

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Азитромицин обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

«Neon Laboratories Limited» для «Norton International Pharmaceutical Inc.», Индия/Канада

• Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций по 500 мг во флаконах № 1
• Таблетки, покрытые оболочкой, по 250 мг, 500 мг № 3

• Лечение инфекций, вызванных чувствительными к Азитромицин-Нортон возбудителями.
• Инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов: фарингит, ларингит, синусит, тонзиллит, средний отит;
• скарлатина, инфекции нижних отделов дыхательных путей: бронхит, пневмония (в т.ч. атипичная);
• инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, инфекции мочевыводящих путей: гонорейный и негонорейный уретрит, цервицит;
• болезнь Лайма (начальная стадия — erythema migrans), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

• Для лечения инфекций верхних и нижних отделов дыхательных путей, а также инфекций кожи и мягких тканей используют такую схему лечения азитромицином-Нортон: внутривенно 500 мг однократно, в течение 3 дней, далее — внутрь, по 250 мг один раз в сутки в течение последующих 4 дней.
• При лечении пневмонии — внутривенно 500 мг однократно, в течение минимум 2 дней, далее — внутрь, по 2 капсулы (по 250 мг), курс — 7-10 дней.
• При инфекциях малого таза — внутривенно 500 мг однократно, затем внутрь, по 2 капсулы (по 250 мг); курс — 7 дней.

Срок перехода на пероральный прием зависит от динамики клинических и лабораторных показателей.

Для лечения (в составе комбинированной терапии) язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — внутривенно 500 мг Азитромицин-Нортон единовременно.

Правила приготовления раствора для внутривенного введения: 500 мг развести в 4,8 мл воды для инъекций, перемешать до полного растворения. Для внутривенной инфузии: развести 5% раствором декстрозы; изотоническим раствором натрия хлорида; раствором Рингера до 500 мл (концентрация: 1 мг / мл, вводить в течение 3 ч); до 250 мл (концентрация: 2 мг / мл, вводить в течение 1 ч).

Азитромицин применяют один раз в сутки за час до еды или через 2 часа после еды в течение 3 или 5 дней.

• Взрослым при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи, подкожной ткани (кроме хронической мигрирующей эритемы) — по 0,5 г (1 таблетка) однократно в течение 3 дней (курсовая доза 1,5 г).
• При хронической мигрирующей эритеме :1-й день — 1 г (2 таблетки) один раз, со 2-го по 5-й день — по 0,5 г (1 таблетка) в день. При инфекциях, передающихся половым путем — 1 г (2 таблетки) один раз.
• Детям старше 5 лет назначают препарат с учетом массы тела: 1-й день — 10 мг / кг, в последующие 4 дня — по 5 мг / кг 1 раз в сутки.

С осторожностью следует применять препарат при беременности и во время кормления грудью (можно применять в тех случаях, когда польза от применения препарата значительно превышает риск, всегда существует при использовании любого препарата во время беременности).

Необходима осторожность при применении препарата больными с тяжелыми нарушениями функции печени и почек.

После прекращения лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

• Со стороны сердечнососудистой системы: учащенное сердцебиение, боль в грудной клетке (1% и меньше).
• Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, вертиго, сонливость; у детей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, беспокойство, невроз, нарушения сна.
• Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит.
• Аллергические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, отек Квинке; бронхоспазм.
• Местные реакции: боль и воспаление в месте инъекции.
• Прочие: повышенная утомляемость; у детей — конъюнктивит, зуд, крапивница; изменение вкусовых ощущений (1% и менее); кандидоз слизистой оболочки полости рта; повышение активности трансаминаз крови; нейтропения.

• Гиперчувствительность (в т.ч. к другим макролидам), печеночная и / или почечная недостаточность.
• Дети до 16 лет.

• При одновременном применении варфарина и Азитромицина-Нортон возможно усиление антикоагуляционный эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.
• Теофиллин: влияние Азитромицина-Нортон на плазменный уровень и фармакокинетику теофилина проявляется в любых дозах, но терапевтически установленный уровень теофиллина не известен. Известно, что параллельное использование макролидов и теофиллина увеличивает концентрацию теофиллина в сыворотке крови. Поэтому медицинская практика советует контролировать плазменный уровень теофиллина у пациентов, принимающих Азитромицин-Нортон и теофиллин одновременно.
• Дигоксин: повышение концентрации дигоксина.
• Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия).
• Триазолан: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолану.
• Лекарственные средства, подвергающиеся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитала и фенитоин): повышение концентрации в сыворотке крови (за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином).
• Фармацевтически несовместим с гепарином.

Сведения о передозировке препарата Азитромицин-Нортон отсутствуют.

источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Торговое название: АЗИТРОМИЦИН

Состав
С 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит
Активное вещество: Азитромицина дигидрат (эквивалентен безводному азитромицину) — 524 мг (500 мг)
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, гипролоза, коповидон, кросповидон, кальция гидрофосфат безводный, тальк, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид, диметикон.

Описание: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с поперечной насечкой на одной стороне, разделяющей таблетку на две равные половины. На поперечном разрезе таблетки видно белое ядро и тонкое белое пленочное покрытие.

Код ATX: J01FA10

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Азитромицин — бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 508-субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов.
Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.
В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы

1. Грамположительные аэробы
   Staphylococcus aureus — метициллинчувствительньгй, Streptococcus pneumoniae -пенициллинчувствителъный, Streptococcus pyogenes
2. Грамотрицательные аэробы
   Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae
3. Анаэробы
   Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.
4. Другие микроорганизмы
   Chlamydia trachomatis, Chlamydia phneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi

Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину
Грамположительные аэробы
Streptococcus pneumoniae пенициллинустойчивый
Изначально устойчивые микроорганизмы Грамположительные аэробы
Enterococcus faecalis, Staphylococci (метициллинустойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам).
Грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину.
Анаэробы
Bacteroides fragilis

Фармакокинетика
После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема 500 мг биодоступность — 37 % (эффект «первого прохождения»), максимальная концентрация (0,4 мг/мл) в крови создается через 2-3 часа, кажущийся объем распределения 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7-50%. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.
У азитромицина очень длительный период полувыведения — 35-50 ч. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде — 50% кишечником, 6% — почками. В печени деметилируется, теряя активность.

Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
• инфекции нижних отделов дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в том числе вызванные атипичными возбудителями;
• инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, угри обыкновенные средней степени тяжести);
• начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) — мигрирующая эритема (erythema migrans);
• инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamidia trachomatis (уретрит, цервицит).

Противопоказания
Гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, детский возраст до 12 лет (с массой тела менее 45 кг), грудное вскармливание, одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином.

С осторожностью
Умеренные нарушения функции печени и почек, при аритмиях или предрасположенности к аритмиям и удлинению интервала QT, при совместном назначении терфенадина, варфарина, дигоксина.

Применение при беременности и в период лактации
При беременности препарат назначают только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на время применения препарата.

Способ применения и дозы
Внутрь, 1 раз в сутки, по крайней мере, за 1 час или через 2 часа после еды. Взрослым (включая пожилых людей) и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг.
При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей — 0,5 г/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза — 1,5 г).
При мигрирующей эритеме (болезни Лайма) для лечения I стадии — 1 раз в сутки в течение 5 дней: 1-ый день — 1,0 г, затем со 2-го по 5-ый день — по 0,5 г ежедневно (курсовая доза — 3 г).
Угри обыкновенные — 6 г курсовая доза, 0,5 г/сут за 1 прием в течение 3 дней, затем по 0,5 г/сут 1 раз в неделю в течение 9 недель. Первую еженедельную таблетку следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной таблетки (8 день от начала лечения), последующие 8 еженедельных таблеток — с интервалом в 7 дней.
При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamidia trachomatis (неосложненный уретрит или цервицит) — однократно 1 г.
Назначение пациентам с нарушениями функции почек: для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина > 40 мл/мин) коррекция дозы не нужна.

Побочные действия
Со стороны кровеносной и лимфатической систем: тромбоцитопения, нейтропения.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, судороги, сонливость, парестезия, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, аритмия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли/спазмы, метеоризм, расстройство пищеварения, анорексия, запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, изменение лабораторных показателей функции печени, печеночная недостаточность, некроз печени (возможно со смертельным исходом).
Аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция, включая отек (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия.
Со стороны мочеполовой системы: нефрит, острая почечная недостаточность.
Прочие: вагинит, кандидоз.

Передозировка
Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Лечение: прием активированного угля, промывание желудка, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Антацидные средства не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную концентрацию азитромицина в плазме крови на 30 %, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема этих препаратаов и еды.
Азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, диданозина, рифабутина и метилпреднизолона в крови при совместном использовании.
При парентеральном применении азитромицин не влияет на концентрацию циметидина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола в крови при совместном использовании, однако не следует исключать возможности таких взаимодействий при назначении азитромицина для приема внутрь.
Азитромицин не влияет на фармакокинетику теофиллина, однако при совместном приеме с другими макролидами концентрация теофиллина в плазме крови может повышаться.
При необходимости совместного применения с циклоспорином, рекомендуется контролировать содержание циклоспорина в крови. Несмотря на то, что данных о влиянии азитромицина на изменение концентрации циклоспорина в крови нет, другие представители класса макролидов способны изменять его уровень в плазме крови. При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать уровень дигоксина в крови, так как многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, увеличивая тем самым его концентрацию в плазме крови. При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.
Было установлено, что одновременный прием терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение QT интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина.
Поскольку существует возможность ингибирования изофермента CYP3A4 азитромицином в парентеральной форме при совместном назначении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими препаратами, метаболизм которых происходит с участием этого фермента, следует учитывать возможность такого взаимодействия при назначении азитромицина для приема внутрь.
При совместном приеме азитромицина и зидовудина, азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение почками его и его метаболита глюкуронида. Тем не менее, увеличивается концентрация активного метаболита — фосфорилированного зидовудина в многоядерных клетках периферических сосудов. Клиническое значение данного факта не ясно.
При одновременном приеме макролидов с эрготамином и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия (вазоспазм, дизестезия).

Особые указания
В случае пропуска приема одной дозы препарата — пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интервалом в 24 ч.
Также как при проведении любой антибиотикотерапии, при лечении азитромицином, возможно присоединение суперинфекции (в том числе грибковой).
Азитромицин следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема антацидных препаратов.
Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг
По 3 таблетки в блистер из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной, один блистер помещен в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Срок годности
2 года.
Не использовать после окончания срока годности.

Условия хранения
Список Б.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Производитель и фасовщик
РеплекФарм АО, Республика Македония, 1000 Скопье, ул. Козле 188

1. РеплекФарм АО, Республика Македония, 1000 Скопье, ул. Козле 188
2. ЗАО «Березовский фармацевтический завод», Россия 623704, Свердловская обл., г. Березовский, ул. Кольцевая, д. 13а.

Рекламации и данные о побочных эффектах направлять по адресу:

1. В случае упаковки препарата на АО «РеплекФарм»: Представительство компании АО «Реплекфарм» в РФ: 119049 г. Москва, ул. Коровий вал, д. 7, стр. 1, офис 29.
2. В случае упаковки препарата на ЗАО «Березовский фармацевтический завод»: ЗАО «Березовский фармацевтический завод», Россия 623704, Свердловская обл., г. Березовский, ул. Кольцевая, д. 13а.

источник