Меню Рубрики

К какой группе лекарств относится азитромицин

Антибиотик Азитромицин: к какой группе антибиотиков относится, инструкция по применению, формы выпуска, дозировка, аналоги

Невозможно представить себе современную медицину без противомикробных препаратов. Антибиотик Азитромицин – одно из самых популярных средств, использующихся для терапии разнообразных инфекционных заболеваний у пациентов всех возрастов. Его эффективность доказана в ходе многолетних успешных практических испытаний. Она напрямую связана с молекулярной структурой и особенностями состава лекарства. Сегодня этот препарат и аналоги можно найти в каждой аптеке.

Основное действующее вещество – азитромицина дигидрат представляет белый кристаллический порошок, устойчивый к воздействию кислот.

  • сахар молочный (лактоза);
  • целлюлоза;
  • магния стеарат;
  • поливинилпирролидон низкомолекулярный;
  • кремния диоксид.
  • таблетированная форма в пленочной оболочке по 125 мг, 250 мг, 500 мг;
  • растворимые таблетки (диспергируемая форма);
  • порошок для приготовления суспензии 13, 30, 75 мг;
  • порошок для инъекций и капельниц;
  • капсулы Азитромицин.

Азитромицин относят к классу макролидов, подгруппе азалидов. В начале своего производства он был известен под названием Сумамед, которое и по сей день встречается в аптеках. Данный препарат был разработан благодаря модификации и усовершенствованию молекулы эритромицина, то есть на основе видоизмененного макролида первого поколения.

  1. Азитромицин более устойчив к кислотам, чем его предшественники. Это значит, что он не разрушается в желудке, а значит большее количество активного вещества сможет всосаться в кишечнике.
  2. Меньшая токсичность обуславливает снижение числа побочных эффектов по сравнению с эритромицином. Более мягкое действие на организм позволяет расширить список показаний и применять Азитромицин в качестве компонента антибактериальной терапии у детей раннего возраста.
  3. Для лекарства характерно длительное время вывода из организма. Этот показатель намного выше, по сравнению с другими предшествующими препаратами. Данное свойство позволяет применять Азитромицин при лечении патологий, имеющих высокий процент рецидивов. То есть после курса приема препарат еще будет действовать как минимум пять дней. Также эта особенность позволяет сократить частоту приема лекарства и длительность терапии без ущерба качеству и эффективности проводимого лечения.
  4. Из-за долгого периода вывода из организма снижается нагрузка на печень, что также существенно расширяет показания к применению Азитромицина.
  5. Лекарство ценят за быстрое всасывание препарата из желудка и распределение его по тканям. Это время составляет не больше трех часов, что является крайне важным фактором при тяжелых состояниях, требующих немедленного вмешательства.
  6. Главное свойство, отличающее Азитромицин от других лекарственных средств, способность накапливаться в очаге поражения. Это возможно благодаря связыванию вещества с клетками, участвующими в борьбе с инфекционным агентом. В результате концентрация активных молекул в месте воспаления на одну четвертую выше, чем в остальных тканях организма.
  7. Основная противобактериальная активность Азитромицина заключается в подавлении и блокировании молекул и веществ, помогающих патогенной микрофлоре расти и размножаться. При этом блокируется синтез белка внутри клетки. То есть медикамент сдерживает рост колонии, что в конечном итоге ведет к ее гибели. Однако высокие концентрации препарата способны разрушать мембранные структуры оболочки инфекционных агентов, напрямую вызывая их гибель.

Это лекарственное средство относят к антибиотикам широкого спектра действия, то есть оно эффективно против ряда грамположительных и грамотрицательных анаэробных и аэробных патогенных микроорганизмов: стафилококков, стрептококков, гемофильной палочки, микобактерий, хламидий, уреаплазмы.

Основные показания для назначения Азитромицина – инфекционные бактериальные заболевания.

  • дыхательной системы (бронхит, трахеит, пневмония, фарингит, отит, тонзиллит);
  • мочеполовых органов (цистит, уретрит, простатит, цервицит, хламидийные инфекции);
  • кожи и мягких тканей (дерматит, целлюлит, рожа, абсцессы, импетиго);
  • желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с присутствием Helicobacter Pylori.

В число показаний входят и тяжелые генерализованные инфекции.

Азитромицин активен и против внутриклеточных паразитов, таких как хламидии, что стало возможно благодаря способности препарата проникать в клетки и оказывать свое антибактериальное действие.

Группа антибиотиков, куда относится лекарство, – макролиды. Медпрепараты, объединенные в данную категорию, получили свое название из-за особого строения молекулы, содержащей макроциклическое лактонное кольцо. Они обладают более широким спектром действия, чем предшественники – пенициллины. Макролиды тормозят размножение патогенных микроорганизмов, блокируя синтез белка внутри бактерии.

  1. Первое поколение, к которому относят эритромицин. Недостаток этой группы заключается в достаточно быстрой выработке инфекционными агентами резистентности, а также сниженной устойчивости к кислотам желудочного сока, что несколько ограничивает их терапевтическое применение.
  2. Второе поколение, представителями которого являются азитромицин, рокситромицин, мидекамицин. Это более совершенные препараты, обладающие длительным действием, увеличенным временем выведения и кислотоустойчивостью.

Неоспоримым преимуществом макролидов является их эффективность в отношении внутриклеточных паразитов, что заметно расширяет область их прикладного использования.

Также необходимо помнить, что линкомицин и клиндамицин из группы линкозамидов имеют крайне похожий механизм действия. Это может спровоцировать явление перекрестной устойчивости бактерий, то есть, если заболевание ранее лечилось азитромицином, то при его рецидиве использование линкомицина может быть неэффективным.

Препарат лучше всего употреблять не меньше, чем за два часа до приема пищи или же после. Таблетированную форму следует запивать большим количеством воды, а суспензию необходимо хорошо перемешать.

Главное и основное правило применения всех антибактериальных препаратов – прием дозы в одно и то же время через равные промежутки. То есть в случае с Азитромицином данный перерыв должен быть ровно 24 час.

Дозировка, курс лечения и кратность использования зависят от возраста пациента, вида и тяжести заболевания, перенесенных и сопутствующих болезней, аллергических реакций. Продолжительное действие Азитромицина, а также медленное выведение объясняют зачастую непродолжительный период приема. Так, при инфекциях дыхательной системы, кожи, некоторых поражениях мочеполовой системы у взрослых необходимо употребление одной таблетки 500 мг один раз в день в течение трех дней. При уретрите и цервиците, вызванных хламидийным патогеном, показан однократный прием Азитромицина в дозировке 1000 мг.

Для детей от трех и до двенадцати лет с массой тела до сорока пяти килограмм расчет дозы и кратность приема ведется, исходя из возраста, веса, формы и тяжести инфекционной патологии.

У пациентов с нарушениями работы печени и почек, а также у пожилых людей изменение параметров приема лекарства не требуется. С осторожностью средство назначается при аритмиях.

Если пациент по какой-либо причине пропустил один прием лекарства, то нужно как можно скорее выпить 3 таблетки антибиотика, а дальнейшую дозу употребить уже через сутки.

Всемирная Организация Здравоохранения рассматривает Азитромицин в качестве препарата для лечения беременных женщин в случае развития хламидийной инфекции. Но в этом случае нужно помнить, что предполагаемая польза должна превышать возможный наносимый вред, так как активные молекулы способны проникать через плацентарный барьер.

В период грудного вскармливания при вынужденном приеме Азитромицина лучше всего прекратить кормление ребенка.

Алкогольные напитки снижают уровень активного вещества в крови и уменьшают всасывание активных компонентов из желудочно-кишечного тракта, так что во избежание риска неэффективного лечения и возникновения осложнений, следует воздержаться от спиртосодержащих веществ на время лечения.

Как и любое лекарство, Азитромицин имеет ряд противопоказаний.

  • аллергические реакции и чувствительность к компонентам препарата;
  • заболевания печени и почек тяжелой формы из-за риска развития гепатита и печеночной недостаточности;
  • возраст до шестнадцати лет (для инфузионных вливаний);
  • возраст до двенадцати лет и масса тела менее 45 килограмм (для таблетированной формы);
  • возраст до полугода (для препарата в виде суспензии);
  • фенилкетонурия.
  • головокружение, головная боль, слабость, утомляемость, сонливость, снижение слуха;
  • болезненные ощущения в сердечной мышце, учащение ритма сердца;
  • тошнота, рвота, диарея, боли в районе кишечника, задержка желчи, запоры, повышенное газообразование, нарушения работы печени, воспалительные поражения кишечника;
  • воспаление почек, кандидоз слизистой оболочки влагалища;
  • аллергические реакции в виде зуда, крапивницы, сыпи, ангионевротического отека, анафилактических реакций;
  • повышение чувствительности к свету, увеличение числа эозинофилов и нейтрофилов в крови, уменьшение числа лимфоцитов;
  • при внутривенных введениях препарата возможен бронхоспазм и болевая реакция в месте введения.

Признаки передозировки в основном связаны с желудочно-кишечным трактом. Это тошнота, рвота, диарея. В некоторых случаях возможна потеря слуха. Помощь в таких ситуациях заключается в промывании желудка, отслеживании всех показателей жизнедеятельности, а при ухудшении состояния показана симптоматическая терапия.

В связи с популярностью Азитромицина, его высокой эффективностью и широтой использования производители предлагают множество аналогов этого лекарства.

Мы рассмотрели свойства антибиотика Азитромицин – мощного и эффективного. Всегда следуйте рецептам и советам врача. Будьте здоровы!

источник

Азитромицин (Azithromycin, Azithromycinum) применяется для борьбы с грамположительными и грамотрицательными бактериями. Азитромицин эффективен против анаэробных бактерий.

Азитромицин относится к группе макролиды, является антибиотиком нового поколения, препарат выделен в отдельную подгруппу – азалиды. Азитромицин обладает выраженным противогрибковым и антибактериальным действием. Активнодействующим веществом является Азитромицин.

Применение Азитромицина оказывает благотворное влияние на синтез белков патогенных микроорганизмов, замедляя рост бактерий и их размножение, чем оказывает бактериологическое действие. Средство обладает бактерицидным эффектом как снаружи клеток, так и внутри. Действующее вещество влияет на развитие болезнетворных бактерий, полностью их уничтожая (в зависимости от дозировки).

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (анатомо-терапевтическо-химическая, АТХ) – международная система классификации лекарственных средств. Основным назначение АТХ является представление статистических данных о потреблении лекарственных средств.

Согласно АТХ, антибиотики Азитромицин относятся к разделу «J01FA10 Азитромицин».

Азитромицин относится к клинико-фармакологической группе «антибиотики макролиды и азалиды».

Международная классификация болезней десятого пересмотра (МКБ-10) является стандартным оценочным инструментом в области управления здравоохранением, медицины, эпидемиологии, а также анализа общего состояния здоровья населения. Согласно МКБ-10, антибиотики Азитромицин могут применяться при следующих заболеваниях и состояниях:

  • A46 Рожа (рожистое воспаление),
  • A69.2 Болезнь Лайма (Лайм-боррелиоз, клещевой боррелиоз, болезнь Лима),
  • H66 Гнойный и неуточненный средний отит,
  • J01 Острый синусит,
  • J02.0 Стрептококковый фарингит,
  • J03.0 Стрептококковый тонзиллит,
  • J04.0 Острый ларингит,
  • J18 Пневмония без уточнения возбудителя,
  • J18.9 Пневмония неуточненная,
  • J20 Острый бронхит,
  • J32 Хронический синусит,
  • J37.0 Хронический ларингит,
  • J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический,
  • J42 Хронический бронхит неуточненный,
  • K25 Язва желудка,
  • K26 Язва двенадцатиперстной кишки,
  • L01 Импетиго (поверхностное гнойничковое заболевания кожи, разновидность пиодермии),
  • L30.3 Инфекционный дерматит,
  • N34 Уретрит и уретральный синдром,
  • N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации,
  • N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках,
  • N72 Воспалительные болезни шейки матки,
  • N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные.

Термин «уточненная» болезнь (состояние) ставится в тех случаях, когда врач обладает полным пакетом медицинских документов, позволяющих максимально объективно оценить развитие заболевания (состояния). В ситуации, когда данный набор документов отсутствует, а по состоянию внутренних органов течение болезни определить невозможно, ставится диагноз «неуточненная».

Спектр применение Азитромицина широк, препарат производится в нескольких лекарственных формах:

  • капсулы 250 мг / 500 мг,
  • таблетки 125 мг / 500 мг,
  • гранулы,
  • сироп во флаконах,
  • порошок для суспензии 100 мг / 200 мг,
  • лиофилизат во флаконах для инфузий.

Фармакологическая дозировка – 250 мг / 500 мг.

Азитромицин применяется для лечения следующих заболеваний:

  • респираторных инфекционно-воспалительных заболеваний носоглотки, горла и ушей (ангина, тонзиллит, фарингит, ларингит, отит),
  • инфекций органов дыхания (бронхит, пневмония),
  • инфекционных поражений мягких тканей и воспалений кожного покрова (рожа, дерматозы, импетиго),
  • заболеваний мочевыводящих путей (цервицит, уретрит),
  • инфекционных поражений желудка и органов брюшной полости (гастрит и язва желудка вызванных Helicobacter pylori).

При поражениях печени и почек следует применять Азитромицин с большой осторожностью.

Азитромицин плохо сочетается с пищей и напитками. Для исключения нейтрализации действия препарата желудочным соком следует принимать Азитромицина спустя 90 – 120 минут после приема пищи, либо за 30-60 минут до этого.

Употребление спиртных напитков во время приема Азитромицина категорически запрещено.

В случаях назначения совместно с Варфарином, необходимо контролировать протромбиновое время (количество тромбоцитов в крови). Циклосерин увеличивает свою активность в сочетании с Азитромицином. Одномоментный прием с Тетрациклином усиливает активность средства. Запрещено применение Азитромицина одновременно с Гепарином.

Применения Азитромицина противопоказано при печеночной недостаточности, почечной недостаточности, повышенной чувствительности к макролидным антибиотикам.

Противопоказано применение комбинаторного лечения с Эрготамином из-за его токсического воздействия на организм.

При беременности Азитромицин назначается к применению при отсутствии риска для внутриутробного развития плода. При грудном вскармливании прием лекарства следует прекратить – препарат транспортируется ребенку с молоком матери.

При применении Азитромицина редко встречаются, однако возможны следующие побочные эффекты:

  • сбои функций нервной системы (невроз, сонливость),
  • функциональные нарушения деятельности органов брюшной полости (рвота, запор, диарея),
  • сыпь, зуд кожи,
  • бронхоспазм,
  • кандидамикозы слизистых оболочек,
  • конъюнктивит,
  • сердечно-сосудистые проявления (аритмия, головная боль),
  • гиперкинезия,
  • нефрит.

Азитромицин применяют по инструкции, строго индивидуально, ориентируясь при назначении на следующие факторы:

  • тяжесть,
  • длительность заболевания,
  • чувствительность возбудителя.

Средние дозы Азитромицина 500 перорально:

  • взрослым от 0, 25 г до 1 г один раз в сутки,
  • детям один раз в сутки из расчета 5 – 10 мг на килограмм веса.

Длительность приема лекарственного средства составляет от двух до пяти дней.

Применение лиофилизата Азитромицина для инфузий назначается в стационарах под наблюдением врача.

Фармакокинетическое действие Азитромицина заключается в том, что лекарство, через желудок, распространяется во всем организме через лимфу и кровь, поступает в органы дыхания, ткани мочеполовой системы, клетки кожи. Если Азитромицин сравнивать с другими аналогичными антибактериальными препаратами, он имеет способность длительно выводиться из организма, благодаря чему применяется один раз в сутки. Препарат способен находиться длительное время (до пяти-семи дней) в концентрированном бактерицидном состоянии в местах воспаления, активно действуя.

Из организма выводится с желчью, небольшая оставшаяся часть – через почки, при мочеиспускании.

Если следующая доза была пропущена по каким-либо причинам – его принимают по мере возможности, последующие дозы – с суточным интервалом.

Азитромицин для детей от двенадцати лет (с весом до 50 кг) назначается врачом. В младшем возрасте, во избежание серьезных осложнений и негативных реакций со стороны детского организма, лечение препаратом запрещено. Антибиотик детям назначают по щадящей схеме – Азитромицин 250 дважды в сутки по одной капсуле с четырехчасовым интервалом на протяжении трех дней.

Детям от двенадцати лет (с весом от 50 кг) назначения по применению Азитромицина аналогичны назначениям взрослых людей.

Жми и поделитесь статьей с друзьями:

Среди антибактериальных лекарственных препаратов нового поколения Азитромицин находится в числе наиболее эффективных и крайне редко вызывает негативную реакцию со стороны организма. Отзывы пациентов об использовании Азитромицина в лечебной практике исключительно положительные. Негативные отзывы наблюдались исключительно при передозировке препаратом.

Средство необходимо хранить в защищенном от света и влаги месте при температуре не превышающей 25°С.

Срок годности составляет 36 месяцев.

Цена Азитромицин не включает в себя стоимость доставки, если препарат приобретается через интернет-аптеку. Цены могут существенно различаться в зависимости от формы выпуска, дозировки и места покупки.

  • Россия (Москва, Санкт-Петербург) от 41 до 556 российских рублей,
  • Украина (Киев, Харьков) от 14 до 183 украинских гривен,
  • Казахстан (Алматы, Темиртау) от 193 до 2619 казахстанских тенге,
  • Беларусь (Минск, Гомель) от 10783 до 146228 белорусских рублей,
  • Молдова (Кишинев) от 11 до 156 молдавских леев,
  • Кыргызстан (Бишкек, Ош) от 45 до 606 киргизских сомов,
  • Узбекистан (Ташкент, Самарканд) от 1590 до 21562 узбекских сумов,
  • Азербайджан (Баку, Гянджа) от 0,6 до 8,3 азербайджанских манатов,
  • Армения (Ереван, Гюмри) от 282 до 3820 армянских драмов,
  • Грузия (Тбилиси, Батуми) от 1,4 до 18,9 грузинских лари,
  • Таджикистан (Душанбе, Худжанд) от 3,9 до 52,4 таджикских сомони,
  • Туркменистан (Ашхабад, Туркменабат) от 2,0 до 26,9 новых туркменских манатов.
Читайте также:  Алкоголь и азитромицин почему нельзя

Вышеуказанные цены Азитромицин приведены по состоянию на май 2017 года.

Купить Азитромицин в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой и капсул можно в аптеке, воспользовавшись услугой бронирования лекарств, в том числе. Перед тем, как купить Азитромицин следует уточнить сроки годности. Заказать Азитромицин с доставкой можно в интернет-аптеке. Препарат отпускается по рецепту врача.

источник

Азитромицин выпускается в форме капсул, таблеток и кристаллического порошка белого цвета, который легко растворяется в воде. Используя лекарство для лечения каких-либо заболеваний, не помешает узнать, к какой группе антибиотиков относится Азитромицин.

Препарат является производным препарата Эритромицина, который был первым в группе макролидов. Азитромицин относится к подгруппе азалидов, которые несколько отличаются от макролидов своей структурой.

Эритромицин начали применять в средине прошлого столетия. Он сразу стал популярным, поскольку обладает более широким спектром действия, чем устаревшие пенициллины. С открытием Азитромицина первый макролид стал менее применяемым.

Азитромицин относится к группе антибиотиков эритромицинового ряда . Он активно воздействует на большинство известных бактерий. Вместе с этим препарат отличается низкой токсичностью и способностью накапливаться в организме.

Индивидуальные особенности антибиотика связаны с фармакокинетическими свойствами. Препарат быстро всасывается слизистыми ЖКТ. Через несколько часов в крови можно выявить максимальную концентрацию препарата.

Уникальной способностью полусинтетического Азитромицина является медленный вывод из организма. По сравнению с другими антибиотиками, которые покидают организм через 10-12 часов, Азитромицин сохраняется в тканях в достаточном для лечения количестве на протяжении минимум суток.

Период полувыведения вещества составляет 68 часов. Благодаря такому свойству препарат назначают раз в сутки, в отличие от прочих антибиотиков, которые следует принимать 2-4 раза в день.

Азитромицин – антибиотик эритромицинового ряда с антибактериальным и противогрибковым действием. Препарат действует бактериостатически. То есть, Азитромицин не способен уничтожить патогенные микроорганизмы, однако его действие направлено на остановку роста и размножения бактерий. Это в результате и приводит к полному истреблению бактериальных колоний.

Азитромицин, как и другие макролиды, назначают для борьбы со следующими микроорганизмами:

  • грамположительные и отрицательные бактерии;
  • внутриклеточные;
  • анаэробы.

Перечисленные инфекции провоцируют развитие заболеваний дыхательных путей, пневмонии, тонзиллита, гайморита, половых и кишечных инфекций. К таким же заболеваниям относятся коклюш, гонорея, хламидиоз, сифилис, уретроплазмоз.

Пациенты нередко задаются вопросом: «Азитромицин – это пенициллин или нет?» Антибиотик Азитромицин – это представитель макролидной группы и относится к резервным лекарствам. Его назначают только тогда, когда у пациента наблюдается индивидуальная непереносимость антибиотических средств пенициллинового ряда. То есть Азитромицин пенициллином не является.

Применяя для лечения Азитромицин, следует обязательно учитывать лекарственную совместимость антибиотика с другими препаратами.

Вместе с Азитромицином запрещено употреблять гепарин. Этот препарат способствует разжижению крови. Также лечащего врача нужно уведомить о текущем приеме средств от изжоги, лекарств против холестерина, противоэпилептических препаратов, лекарств от аллергии, грибковых заболеваний некоторых патологий сердца.

Фармакологическая группа Азитромицина – макролиды. Антибиотик не назначают пациентам, у которых есть высокая чувствительность к препарату и макролидам в общем. Предостережением к применению является почечная и печеночная недостаточность.

С большой осторожностью следует применять антибиотик в период беременности и лактации, при аритмии и в детском возрасте. Запрещено назначать средство детям с диагностированной дисфункцией почек и печени, а также новорожденным.

Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/azithromycin__24064
ГРЛС: https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGu >

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

источник

Азитромицин относится к антибиотикам, который используют для лечения при довольно-таки большом ряде заболеваний. Препарат применяют и у детей, и у взрослых. Многие пациенты принимают азитромицин и препараты его содержащие без назначения врача, что совершенно не оправдано. Очень важно знать полноценную информацию об этом препарате, чтобы не допустить ошибок при его приеме.

Что такое азитромицин? Какое торговое название азитромицина? На каких свойствах азитромицина основан его эффект? Каковы показания к применению азитромицина? Есть ли противопоказания по применению азитромицина? Допускается ли применение азитромицина во время беременности и в период грудного вскармливания? Как правильно принимать азитромицин? Какие дозы азитромицина применяются при лечении болезней? Какой способ применения азитромицина самый популярный? Существуют ли аналоги азитромицина? Какие побочные действия азитромицина встречаются наиболее часто? Насколько опасна передозировка азитромицина? Каково влияние азитромицина на способность управлять транспортом и другими механизмами? Каково взаимодействие азитромицина с другими препаратами? Кто является производителем азитромицина?

Азитромицин является одним из представителей антибиотиков группы макролидов и азалидов. Он широко применяется в лечении воспалительных заболеваний, которые вызваны бактериями, чувствительными к нему. Однако в последнее время наметилась тенденция к самолечению антибиотиками среди населения, в том числе азитромицином. Это ведет к формированию лекарственной устойчивости бактерий, что постепенно снижает эффективность антибиотиков всех групп.

Название «азитромицин» является международным непатентованным. То есть, это название самого антибиотика, его действующего вещества. Он входит в состав разных препаратов. Торговое название азитромицина – это название самого лекарства. В некоторых наименованиях лекарств звучит название Азитромицин (например, просто Азитромицин, Азитромицин Сандоз), а в некоторых – нет (Суитрокс, Сумамед, Сумамокс, Хемомицин и др.). Всего насчитывается более 25 торговых названий азитромицина.

У каждого отдельного лекарства есть свой регистрационный номер. Так как лекарств, содержащих азитромицин много, то и регистрационных номеров тоже столько же.

Приведем примеры некоторых регистрационных номеров препаратов, содержащих азитромицин:

  • Азитрокс (порошок для приготовления суспензии) – 002027;
  • Азитромицин (таблетки) – 002580;
  • Азитрал (капсулы) – 001242 и др.

Чтобы уточнить регистрационный номер того или иного лекарства (где в составе есть азитромицин), необходимо обратиться в государственный реестр лекарственных средств. Есть электронная версия реестра, доступная каждому. Кроме того, регистрационный номер всегда указывается в аннотации к лекарству.

Фармацевтической промышленностью выпускаются несколько лекарственных форм, азитромицин в которых является главным действующим веществом.

Лекарственные формы азитромицина следующие:

  • Таблетки, которые покрыты пленочной оболочкой. Они выпускаются в дозировке 125, 250, 500 и 1000 мг. Торговые названия: Сумамед, Азитромицин Дж, Зитноб, Суитрокс и др.
  • Таблетки, которые растворяются в воде (диспергируемые). Они выпускаются в такой же дозировке. Торговые названия: Сумамед, Суматролид Солюшн Таблетс и др.
  • Капсулы. Доза азитромицина в капсулах – 250 и 500 мг. Торговые названия: Азитран, Сумаклид, Азитрокс и др.
  • Порошок для приготовления суспензии. Данная лекарственная форма азитромицина незаменима для детей и тех лиц, которые не могут проглотить таблетку или капсулу. Выпускается в дозировках по 100 или 200 мг в 5 мл (готового раствора). Торговые названия: Сумамед, Зи-фактор, Азитромицин зентива, Суитрокс и др.
  • Лиофилизат для того чтобы приготовить раствор для парентерального введения. Эта лекарственная форма азитромицина применяется только внутривенно. Доза препарата – 500 мг в одном флаконе. Торговые названия: Азитромицин Дж, Сумамед и др.
  • Глазные капли. Эта лекарственная форма применяется для лечения заболеваний глаз у детей и взрослых. Доза азитромицина в каплях – 15 мг в 1 г. Торговые названия: Азидроп.

Состав азитромицина подразумевает под собой компоненты, входящие в состав лекарства. Главный компонент, входящий в состав азитромицина, – это сам антибиотик азитромицин. Именно он обладает теми свойствами, которые помогают бороться с бактериальной инфекцией. У азитромицина есть сложное химическое название – 9-Деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А. Также бывает это же самое вещество в виде дигидрата.

Чтобы создать нужную лекарственную форму, в состав азитромицина добавляются вспомогательные вещества. Они необходимы для того, чтобы лекарство достаточно хорошо хранилось, усваивалось, обладало хорошими органолептическими свойствами и было удобным для применения. Такими веществами являются: целлюлоза, крахмал, натрия лаурилсульфат, кальция фосфат, кремния диоксид, красители, ароматизаторы, гипромеллоза, магния стеарат и другие. Перечень вспомогательных компонентов зависит в большей степени от лекарственной формы препарата (например, глазные капли или таблетки), и в меньшей степени от производителя.

Фармакологические свойства азитромицина нужно знать, чтобы понимать каким образом действуют препараты его содержащие. Основное свойство азитромицина заключается в следующем: он угнетает синтез белка бактерий, в связи с чем замедляется их рост и дальнейшее размножение. Если концентрация препарата высокая, то азитромицин оказывает также бактерицидный эффект.

Азитромицин обладает вышеперечисленными свойствами по отношению к следующим бактериям: к грамположительным (многие стафилококки и стрептококки); к грамотрицательным (гемофильная палочка, моракселла, бордетеллы, легионелла, гонококк, гарднереллы и др.); к анаэробам (бактероиды, пептострептококки, клостридии); к хламидиям, микобактериям, уреаплазмам и спирохетам и др.

Среди грамположительных представителей микроорганизмов встречаются те, которые устойчивы к азитромицину и другим антибиотикам этой группы. Поэтому очень важно проводить исследование чувствительности к антибиотикам перед началом терапии. Это правило касается не только азитромицина, но и других антибиотиков всех групп.

Азитромицин, попадая в организм человека, обладает следующими свойствами:

  • Устойчив в кислой среде (то есть, не разрушается кислой средой желудка);
  • Быстро всасывается из пищеварительного тракта при приеме его через рот;
  • Азитромицин постепенно накапливается в крови (по мере его приема). Максимальный уровень его в крови достигается через 5-7 дней после начала применения. Поэтому препарат принимают коротким курсом.
  • Легко проникает в разные ткани человека и даже внутрь клеток, что делает его эффективным при поражении организма внутриклеточными паразитами;
  • Выводится из организма с желчью (с калом) и с мочой.

Азитромицин обычно применяется внутрь. Показания к применению азитромицина должны определяться только врачом или фельдшером. Самолечение этим антибиотиком (и всеми другими) недопустимо.

Показания к применению азитромицина очень широкие. К ним относятся:

  • Инфекции дыхательных путей (фарингит, тонзиллит, бронхит, пневмония);
  • Болезни ЛОР-органов (отит, синусит, ларингит);
  • Воспалительные процессы в мочеполовой системе (уретрит, цервицит);
  • Инфекции кожи и мягких тканей (рожистое воспаление, другие стрептококковые дерматозы);
  • Болезнь Лайма;
  • Болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, которые связаны с инфицированием Helicobacter pylori.

Показания к применению азитромицина внутривенно те же самые, но касаются тяжелых форм заболеваний.

Противопоказания к применению азитромицина должны быть определены еще до того, как пациенту будет назначен препарат. Большинство противопоказаний к применению азитромицина может определить без труда врач, но о некоторых пациент должен предупредить сам.

На настоящий момент обозначены следующие противопоказания к применению азитромицина (и других антибиотиков этой группы):

  • Повышенная чувствительность как к самому азитромицину, так и к дополнительным компонентам препарата;
  • Тяжелые болезни печени и/или почек, которые сопровождаются серьезным нарушением их функций;
  • Непереносимость фруктозы, дефицит изомальтазы/сахаразы, нарушения всасывания глюкозы и галактозы;
  • У детей и подростков до 16 лет для внутривенного применения препарата;
  • У детей до 12 лет (вес до 45 кг) при приеме капсул и таблеток;
  • Детский возраст до 6 месяцев при приеме суспензии;
  • Одновременный прием лекарства с эрготамином или дигидроэрготамином.

Также производитель указывает на следующие ограничения к приему препарата: нарушения функции печени и/или почек; нарушения сердечного ритма или предрасположенность к аритмии, а также к удлинению интервала QT (об этом можно узнать после расшифровки электрокардиограммы – ЭКГ).

Разрешается ли применения азитромицина при беременности? Применение азитромицина при беременности допускается, если тот эффект от лечения стоит выше, чем возможный риск для развивающегося плода.

Исследования на животных подтвердили, что применение азитромицина при беременности не оказывает негативного влияния на плод, но на беременных женщинах подобные исследования на данный момент не проводились.

Тем не менее Всемирная Организация Здравоохранения рекомендует лечить беременных женщин от хламидийной инфекции именно азитромицином. Чтобы снизить риски воздействия препарата на плод, врачи рекомендуют лечиться во 2 или 3 триместрах, когда у малыша уже все сформировано.

Нередко кормящие матери сталкиваются с бактериальными инфекциями, при которых требуется назначение антибиотика. Поэтому многие задают вопрос о том, возможно ли применение азитромицина в период грудного вскармливания.

Исследований в отношении того, допустимо ли применение азитромицина в период грудного вскармливания, не проводилось. Поэтому если в период грудного вскармливания требуется применение азитромицина, то не стоит прикладывать малыша к груди. Молоко нужно сцеживать для опорожнения груди и поддержки лактации, а ребенка временно кормить молочной смесью.

Способ применения азитромицина определяется врачом в зависимости от тяжести инфекции и характера инфекционного процесса. При инфекционных заболеваниях глаз применяются глазные капли в конъюнктивальный мешок. Чаще всего азитромицин применяют внутрь, то есть, через рот. Однако в ряде случаев, когда инфекция тяжелая или невозможно применение лекарств через рот, азитромицин вводят внутривенно.

При лечении лекарством, содержащим азитромицин, внутрь необходимо следить за тем, чтобы этот прием не совпадал с приемом пищи. Лучше всего, если пациент будет принимать его за 1 час до или через 2 часа после еды.

  • Диспергируемую таблетку можно или просто выпить и запить водой, или же растворить в небольшом количестве воды (перемешать и выпить).
  • Суспензию, таблетку или капсулу рекомендуется запивать небольшим количеством воды. Таблетку разжевывать не надо, капсулу вскрывать не нужно.
  • О том, как приготовить суспензию для детей, подробно расписано в аннотации к лекарству. Для разведения порошка используется чистая питьевая вода. Суспензию необходимо взбалтывать перед приемом.
  • Чтобы приготовить раствор для инфузии, сначала ампулу препарата разводят в стерильной воде для инъекций. Так готовится восстановленный раствор. Затем восстановленный раствор нужно развести до нужной концентрации, используя физиологический раствор, раствор глюкозы 5% или раствор Рингера. То, как правильно развести азитромицин для внутривенного введения (соотношение веществ), подробно расписано в аннотации к лекарству.

Дозы азитромицина зависят от того, с каким заболеванием борется больной, а также от его возраста. Суточный и курсовые дозы азитромицина подбирает только врач после осмотра больного и постановки диагноза.

Согласно инструкции к препарату применяются следующие дозы азитромицина:

Дозы для взрослых и детей старше 12 лет (более 45 кг)

Инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов, кожи и мягких тканей

500 мг в сутки 1 раз в день

3 дня (доза на весь курс – 1,5 г у взрослых и подростков, 30 мг/кг у детей до 12 лет)

Инфекции мочеполовых путей, вызванные хламидиями

1 грамм в 1-й день лечения, затем по 500 мг 1 раз в день со 2-го по 5-й дни лечения

20 мг/кг в 1-й день лечения, затем 10 мг/кг в день со 2-го по 5-й дни лечения

5 дней (доза на курс – 3 г у взрослых и подростков, 60 мг/кг у детей до 12 лет)

Читайте также:  Аллергия на антибиотик азитромицин

При лечении у детей воспалительных заболеваний глотки и миндалин, вызванных Streptococcus pyogenes препарат дается в повышенной дозировке: 20 мг/кг/сутки, но точно таким же трехдневным курсом.

Чтобы не ошибиться с дозировкой препарата у детей, необходимо пользоваться мерной ложкой или шприцем, которые прилагаются к лекарству.

Если у пациента есть нарушения работы печени и почек (легкой и среднетяжелой степеней), то им не требуется коррекция дозы препарата. Если нарушения тяжелые, то прием азитромицина у них противопоказан.

Иногда пациент пропускает прием лекарства. В этом случае пропущенную таблетку (суспензию и др.) следует принять как можно скорее, а следующую через 24 часа после приема пропущенной таблетки. Но все-таки каждый пациент должен помнить, что при лечении антибиотиками не стоит пропускать прием лекарства, чтобы эффект от лечения был как можно лучше.

Некоторые пациенты стараются принимать азитромицин более длительными курсами, как при лечении другими антибиотиками. Это не оправдано, так как короткий курс лечения обусловлен свойствами препарата. То есть, после окончания курса лечения препарат продолжает работать в организме еще примерно 4-5 дней.

Побочные действия азитромицина аналогичны таковым у других препаратов данной группы. Каждый заболевший должен внимательно изучить побочные действия азитромицина прежде, чем начнет принимать препарат. Наибольшее количество побочных действий азитромицина проходят вскоре после окончания терапии, однако проявления дисбактериоза кишечника могут остаться и на более длительный срок.

Какие же бывают побочные действия азитромицина и препаратов, его содержащих?

  • Неврологические ухудшения: головная боль, головокружение, нарушение сна, тревожность, нервозность, повышенная утомляемость;
  • Ощущение шума в ушах;
  • Ухудшение слуха и/или зрения;
  • Кровотечения из носа;
  • Нарушения микрофлоры кишечника и половых органов;
  • Кандидозные налеты в ротовой полости и на слизистой половых органов;
  • Диарея (из-за развития псевдомембранозного колита);
  • Нарушение аппетита;
  • Тошнота, рвота, вздутие и боль в животе;
  • Изменение активности ферментов печени (увеличение АСТ, АЛТ и др.), нарастание билирубина;
  • Изменение цвета языка;
  • Задержка стула вплоть до запора;
  • Воспалительные процессы в органах пищеварительного тракта (в печени, желудке, поджелудочной железе);
  • Аллергические реакции (кожная сыпь и зуд, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, токсический эпидермальный некролиз и др.);
  • Боль в грудной клетке, учащенное сердцебиение;
  • Фотосенсибилизация, воспалительные процессы кожи, сухость кожи;
  • При внутривенном введении бывает бронхоспазм, воспалительный процесс в месте вкола иглы.

Осложнения приема азитромицина могут возникнуть в том случае, если пациент принимает лекарство без назначения врача, не изучив внимательно аннотацию к препарату. Многие привыкли, что антибиотики принимаются три раза в день курсом по 5-10 дней, но к азитромицину это не относится. Подобный прием обязательно приведет к передозировке азитромицина и связанным с ней осложнениям.

Передозировка азитромицина может проявляться следующими признаками:

  • Нарушения со стороны пищеварительного тракта (разжижение стула, ощущение болезненности в животе, рвота, тошнота, ухудшение функций печени);
  • Проблемы со стороны нервной системы (ухудшение слуха).

Если пациент или врач подозревают, что произошла передозировка азитромицина, то стоит принять следующие меры: промыть желудок, обильно поить больного, дать ему внутрь кишечные сорбенты.

Часто бывает так, что пациент принимает несколько лекарств одновременно. Поэтому стоит все знать о взаимодействии азитромицина с другими лекарствами. Взаимодействие азитромицина с другими препаратами подробно описано в аннотации к каждому лекарству, содержащему азитромицин.

На что стоит обратить особое внимание?

  • Если пациент принимает антацидные лекарства, то азитромицин нельзя пить с ними вместе. Прием лекарств стоит разделить, и принять антибиотик за 1 час до или через 2 часа после приема антацидов.
  • Запрещается прием лекарства с производными эрготамина, а также дигидроэрготамина.
  • При совместном приеме с дигоксином стоит учитывать, что всасываемость последнего улучшается в присутствии азитромицина.
  • Если пациент принимает аторвастатин, то азитромицин не оказывает влияние на концентрацию последнего в крови. Однако описаны некоторые случаи возникновения рабдомиолиза у лиц, принимающих статины вместе с азитромицином.
  • Взаимодействие азитромицина и варфарина не приводит к негативным последствиям, но другие макролиды могут усиливать антикоагуляционный эффект последнего. Поэтому стоит быть все равно осторожными и контролировать протромбиновое время при приеме азитромицина и варфарина одновременно.

Если у пациента есть хронические болезни почек или печени, то препарат нужно принимать осторожно. При появлении у больного симптомов, которые свидетельствуют о нарушении их функций (желтуха, потемнение мочи, печеночная энцефалопатия, редкое мочеиспускание и др.) стоит прекратить принимать азитромицин и обратиться к врачу.

Особое внимание стоит уделять пациентам, у которых есть нарушения ритма сердца или склонность к их возникновению, увеличение интервала QT. Это может быть, например, при приеме некоторых других лекарств (антидепрессанты, фторхинолоны и др.).

В аннотации к препарату написано, что при его приеме возможно развитие миастенического синдрома или обострение миастении.

Во время приема азитромицина нельзя принимать алкоголь и препараты, содержащие этанол. Причем это касается не только самого курса лечения, но и еще 4-5 дней, пока препарат оказывает свое действие в теле человека. В противном случае у больного могут быть осложнения со стороны печени.

Оказывает ли азитромицин влияние на способность пациента управлять транспортом и его работу с механизмами? На настоящий момент не выявлено отрицательного влияния азитромицина на данную способность. Согласно инструкции к препарату, управлять транспортом и работать с механизмами не запрещается.

Однако бывают побочные действия препарата, такие как нарушение зрения, слуха, головокружение и др. Если подобные симптомы будут мешать пациенту работать с механизмами или управлять автомобилем, то стоит отложить данную работу до выздоровления и полного восстановления нарушенных функций организма.

Азитромицин зарекомендовал себя достаточно хорошо и среди врачей, и среди пациентов. Препарат производится и применяется в очень многих странах. Многим врачам и пациентам нравится то, что его принимают коротким курсом и всего лишь один раз в день. Серьезные побочные эффекты от приема препарата возникают нечасто, если внимательно следовать инструкции по применению и не использовать лекарство при имеющихся к нему противопоказаниях. Поэтому можно считать азитромицин относительно безопасным и эффективным препаратом для лечения многих болезней бактериального происхождения у взрослых и детей с шестимесячного возраста.

Цена на препарат очень отличается в зависимости от производителя. Так, например, упаковку таблеток Азитромицин русского производства можно купить дешевле 100 рублей. В то же время, 3 таблетки препарата Сумамед производства Хорватии стоят около 500 рублей. Порошок для приготовления суспензии Сумамед стоит примерно от 220 рублей за упаковку. Стоимость глазных капель Азидроп колеблется от 300 до 350 рублей за упаковку.Таким образом, практически каждый пациент может подобрать себе препарат, содержащий азитромицин, без ущерба для семейного бюджета.

Аналоги азитромицина – это лекарства, основным действующим компонентом которых является сам азитромицин. Существует более 30 аналогов азитромицина в его разных лекарственных формах. Он выпускается в виде таблеток, капсул, лиофилизата для изготовления раствора для введения пациентам в вену, порошка для изготовления суспензии для детей, глазных капель.

В большинстве препаратов азитромицин является единственным основным компонентом лекарства, то есть, действующим веществом. Но есть препарат, в состав которого помимо азитромицина входят другие активные компоненты. Это таблетки, которые называются Сафоцид. Они применяются для лечения сочетанных мочеполовых инфекций (гонорея, трихомониаз, хламидиоз, грибковая инфекция – в различном их сочетании). Помимо азитромицина в лекарство входят противогрибковый препарат флуконазол и противопротозойный компонент секнидазол.

Чтобы подобрать аналог азитромицина, стоит проконсультироваться сначала с врачом и узнать, имеет ли значение, препарат какой фирмы купить. Также можно уточнить в аптеке у фармацевта, какие есть аналоги азитромицина в наличии, и сколько они стоят.

Условия хранения Азитромицина особенно не отличаются от таковых для других лекарств. Самое главное условие хранения Азитромицина – в месте, недоступном для детей, так как они могут отравиться таблетками или капсулами во время игры.

Другие условия хранения Азитромицина:

  • Оптимальный температурный режим, не выше 25-30 градусов;
  • Сухое и защищенное от света место;
  • Хранить только в пределах срока годности, который указан на упаковке к лекарству;
  • Приготовленную суспензию не нужно убирать в холодильник, но важно употребить ее в течение 5 дней после приготовления.

Если условия хранения Азитромицина не будут соблюдаться, то препарат не только потеряет свои свойства, но и может стать опасным для здоровья пациента.

Срок годности азитромицина очень различается в зависимости от лекарственной формы и фирмы-производителя. Так, срок хранения азитромицина в таблетках и капсулах составляет от 2 до 5 лет, в виде глазных капель – от 1,5 до 3 лет, порошка для изготовления суспензии – 2-3 года, в виде лиофилизата для изготовления раствора для введения в вену – 2 года.

Очень важно внимательно читать аннотацию к каждому медикаменту и не выбрасывать упаковку, на которой обозначен срок годности лекарства. Если срок годности не виден или указан не четко, то такой препарат лучше не применять для лечения.

Азитромицин является антибиотиком, который должен отпускаться из аптек только при наличии у клиента рецепта от врача. Если в аптеке продают азитромицин без рецепта, то это является серьезным нарушением. Такие требования к антибиотикам очень обоснованны, потому что многие люди самостоятельно лечатся антибиотиками, когда нет к этому показаний или же выбирают не те лекарства (даже если показания есть).

Фармацевту в аптеке нужно знать не только название препарата, но и дозировку, а также длительность курса лечения. Это важно, чтобы дать клиенту нужный препарат.

Производитель азитромицина есть в очень многих странах, что доказывает хорошую эффективность лекарства и его широкое применение. Кроме того, нередко в стране есть не один производитель азитромицина, а несколько предприятий.

Азитромицин производится во многих странах мира. Вот лишь некоторые из них: Турция, Хорватия, Испания, Россия, США, Чехия, Словакия, Франция, Индия, Румыния, Казахстан, Сербия, Израиль, Пуэрто-Рико и др.

В нашей стране фирмами-производителями азитромицина являются следующие компании: ОАО «Мосхимфармпрепараты», ООО «Производство медикаментов», ОАО «Валента Фармацевтика», ОАО «Отисифарм», ОАО «АВВА РУС», ЗАО «Фармацевтическое предприятие Оболенское», ОАО «Биосинтез», АО «Фармстандарт лексредства» и другие.

источник

9-Деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А (и в виде дигидрата)

Белый кристаллический порошок.

Связывается с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет биосинтез белка, замедляя рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект.

Спектр действия широкий и включает грамположительные (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, стрептококки групп C, F, G, Streptococcus viridans), кроме устойчивых к эритромицину, и грамотрицательные (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis) микроорганизмы, анаэробы (Bacteroides bivius, Peptostreptococcus spp., Peptococcus, Clostridium perfringens), хламидии (Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae), микобактерии (Mycobacteria avium complex), микоплазмы (Mycoplasma pneumoniae), уреаплазмы (Ureaplasma urealyticum), спирохеты (Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi).

Устойчив в кислой среде, липофилен, при пероральном приеме быстро всасывается из ЖКТ . После однократного приема внутрь 500 мг биодоступность — 37% (эффект «первого прохождения»), Cmax (0,4 мг/л) создается через 2–3 ч, кажущийся объем распределения — 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7–50%, T1/2 — 68 ч. Стабильный уровень в плазме достигается через 5–7 дней. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Транспортируется также фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Концентрации в тканях и клетках в 10–50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24–34% больше, чем в здоровых тканях. Высокий уровень (антибактериальный) сохраняется в тканях в течение 5–7 дней после последнего введения. Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы — снижается Cmax (на 52%) и AUC (на 43%); суспензия — увеличивается Cmax (на 46%) и AUC (на 14%); таблетки — увеличивается Cmax (на 31%), не изменяется AUC . В печени деметилируется, теряя активность. Плазменный клиренс — 630 мл/мин. 50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% — с мочой. У пожилых мужчин (65–85 лет) параметры фармакокинетики не изменяются, у женщин — увеличивается Cmax (на 30–50%), у детей в возрасте 1–5 лет — снижаются Cmax , T1/2 , AUC .

Для приема внутрь: инфекции верхних (стрептококковый фарингит/тонзиллит) и нижних (бактериальный бронхит, интерстициальная и альвеолярная пневмония, обострение хронического бронхита) отделов дыхательных путей, лор-органов (средний отит, ларингит и синусит), мочеполовой системы (уретрит и цервицит), кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторичные инфицированные дерматозы), хроническая стадия мигрирующей эритемы (болезнь Лайма), заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Для инфузий: тяжелые инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов: внебольничная пневмония, инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза.

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим макролидам), тяжелые нарушения функции печени и/или почек, возраст до 16 лет (инфузии), до 12 лет при массе тела менее 45 кг (капсулы, таблетки), до 6 мес (суспензия для приема внутрь).

Нарушение функции печени и/или почек, аритмия или предрасположенность к аритмии и удлинению интервала QT .

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, вертиго, головная боль, парестезия, возбуждение, повышенная утомляемость, сонливость; редко — шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме в высоких дозах в течение длительного времени); у детей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, нервозность, тревожность, нарушение сна, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в грудной клетке, сердцебиение.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, повышение активности АЛТ и АСТ , уровня билирубина, холестаз, желтуха; редко — запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, панкреатит, некроз печени, печеночная недостаточность (возможно с летальным исходом); у детей — снижение аппетита, гастрит, кандидомикоз слизистой оболочки полости рта.

Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница; редко — ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: фотосенсибилизация, эозинофилия, транзиторная нейтрофилия; при в/в введении (дополнительно) — бронхоспазм, боль и воспаление в месте инъекции.

Антацидные средства, этанол, пища замедляют и понижают всасывание (азитромицин следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема антацидов и еды). Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина, линкозамиды — ослабляют. При применении в терапевтических дозах азитромицин оказывает слабое влияние на фармакокинетику аторвастатина, карбамазепина, цетиризина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира сульфата, мидазолама, рифабутина, силденафила, теофиллина (в/в и внутрь), триазолама, ко-тримоксазола, зидовудина. Эфавиренз и флуконазол оказывают слабое влияние на фармакокинетику азитромицина. Нелфинавир значимо увеличивает Cmax и AUC азитромицина (при совместном приеме необходим строгий контроль в отношении таких побочных эффектов азитромицина как нарушение функции печени и нарушение слуха). Необходимо проводить тщательный мониторинг при одновременном приеме азитромицина с дигоксином (возможно повышение концентрации дигоксина в крови), с алкалоидами спорыньи (возможно проявление их токсического действия — вазоспазм, дизестезия), с циклоспорином и фенитоином (необходим контроль их концентрации в крови). При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль ПВ (возможно увеличение ПВ и частоты развития геморрагий). Фармацевтически несовместим с гепарином.

Читайте также:  Амброксол и азитромицин вместе

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, временная потеря слуха.

Лечение: промывание желудка (при приеме внутрь), симптоматическая терапия.

После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

источник

В состав 1 таблетки входят: азитромицина дигидрат (в концентрации, равной 250 или 500 мг азитромицина), безводная лактоза, кроскармелоза натрия, безводный диоксид кремния в коллоидной форме, стеарат магния, кукурузный крахмал, полакрилин калия, гипромелоза, добавки Е171 и Е172, макрогол 4000.

Состав капсулы: 250 или 500 мг активно действующего вещества, лактоза в форме моногидрата, лаурилсульфат натрия, стеарат магния.

В 1 грамме порошка содержатся 15, 30 или 75 мг азитромицина дигидрата. Вспомогательные компоненты: ксантановая камедь, стеарат кальция, кремния диоксид, бензоат натрия, карбонат натрия безводный, тартразин, аспартам, понсо, вкусоароматические добавки “Ванилин” и “Абрикос”, сахар-рафинад.

  • Таблетки в п/о и капсулы 250 мг или 500 мг. Таблетки расфасовываются в упаковки по 3 или 6 штук, капсулы — по 6 штук.
  • Порошок для приготовления оральной суспензии (100 мг/20 мл, 200 мг/20 мл или 500 мг/20 мл; по 20 г в флаконах из пластмассы с мерным стаканчиком).

Препарат широкого спектра антибактериального действия.

Полусинтетический антибиотик азитромицин — это получаемое синтетическим путем производное эритромицина, которое относится к группе антибиотиков “Макролиды и азалиды” (является первым представителем азалидов).

Связываясь с рибосомной субчастицей 50S, подавляет биосинтез белка и тормозит рост микробов и подавляет их жизнедеятельность. В высоких концентрациях проявляет бактерицидное действие.

Активность препарата распространяется на:

  • Грам (+) микроорганизмы (исключение — устойчивая к эритромицину микрофлора) — St. aureus и epidermidis; Str. agalactiae, pneumoniae и pyogenes; принадлежащие к группам C, F и G стрептококки;
  • Грам (-) микроорганизмы — коклюшную палочку и палочку паракоклюша, диплококки рода Neisseria, гемофильную палочку, кампилобактерии, бактерии рода легионелл, бактерий монотипического рода Gardnerella и M. catarrhalis;
  • анаэробную микрофлору (Peptostreptococcus spp., B. bivius, C. perfringens, Peptococcus);
  • хламидии (Chl. trachomatis и pneumoniae);
  • микопаразитов рода Mycobacterium;
  • микоплазмы (Myc. pneumoniae);
  • уреаплазмы (Ur. urealyticum);
  • спирохеты (возбудителей болезни Лайма и бледную спирохету).

Липофилен, проявляет устойчивость в кислой среде. После приема таблетки/капсулы или суспензии быстро всасывается из ЖКТ.

Биодоступность после приема 0,5 г препарата составляет 37%, TCmax — 2-3 часа, показатель связывания с плазменными белками обратно пропорционален концентрации вещества в крови и варьирует в пределах от 7 до 50%. Т1/2 — 68 часов.

Уровень азитромицина в плазме крови стабилизируется через 5-7 дней лечения препаратом.

Легко проходя гематопаренхиматозные барьеры, вещество поступает в ткани, где транспортируется к очагу инфекции полиморфноядерными лейкоцитами, фагоцитами и макрофагами и в присутствии бактерий высвобождается в очаге болезни.

Проникает через плазматические мембраны, что делает препарат эффективным при инфекциях, причиной которых являются внутриклеточные возбудители.

Количество вещества в тканях и клетках в 10-15 раз превышает плазменную концентрацию, концентрация в патологическом очаге на 24-34% превышает концентрацию в здоровых тканях.

После последнего введения лекарства необходимый для поддержания антибактериального эффекта уровень сохраняется в течение 5-7 дней.

В печени азитромицин деметилируется и теряет активность. Половина принятой дозы выводится с желчью (в чистом виде), около 6% вещества — почками.

Показания к применению Азитромицина:

  • инфекционные заболевания органов дыхания и ЛОР-органов (тонзиллит, фарингит, синусит, ларингит; обострившийся хронический бронхит, пневмония, средний отит);
  • протекающие без осложнений бактериальные инфекции урогенитального тракта (вызванные Chlamydia trachomatis ценрвицит или уретрит);
  • инфекции мягких тканей и инфекции кожи(инфекционный дерматит, импетиго, бешиха);
  • скарлатина;
  • боррелиоз в начальной стадии;
  • ассоциированные с Helicobacter pylori заболевания желудка/12-типерстной кишки.

Противопоказания: непереносимость макролидных антибиотиков, тяжелые патологии почек и/или печени.

В педиатрии суспензия не применяется для лечения детей с весом до 5 кг, капсулы и таблетки Азитромицин — для детей с весом до 45 кг.

Наиболее частые побочные действия Азитромицина: нарушения зрения, тошнота, рвота, дискомфорт в животе, диарея, снижение концентрации бикарбонатов крови, лимфоцитопения.

Менее чем у 1% пациентов были зафиксированы: вагинальные инфекции, оральный кандидоз, лейкопения, эфозинофилия, вертиго/головокружения, гипестезия, синкопе, сонливость, судороги (было установлено, что другие макролиды также провоцируют судороги), головная боль, искажение/потеря вкуса и ощущения запахов, нарушение регулярности опорожнения кишечника (редкие опорожнения), нарушения пищеварения, анорексия, метеоризм, гастрит, повышенная утомляемость; повышение АсАт и АлАт, креатинина и билирубина крови, мочевины, концентрации К в крови; вагинит, артралгия, высыпания на коже и зуд.

Менее чем у 0,1% пациентов возникали: нейтрофилия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, психическая и моторная гиперактивность, нервозность, тревога, агрессивность, астения, парестезии, вялость, невроз, нарушения сна, бессонница, изменение цвета языка, запор, холестатическая желтуха и гепатит (включая измененные показатели ФПП), ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, ОПН, экзантема, крапивница, светочувствительность, синдром Лайелла, полиморфная и злокачественная экссудативная эритема, анафилаксия, ангиоэдема, кандидоз.

В редких случаях также возможны сильное сердцебиение, желудочковая аритимия или пароксизмальная тахикардия типа “пируэт”, боль в груди. Было установлено, что подобные симптомы могут вызывать и другие макролидные антибиотики. Также сообщалось о случаях артериальной гипотензии и удлинения QT-интервала.

Побочные эффекты, которые возникают с неустановленной частотой: миастения гравис, ажитация, фульминантный гепатит, недостаточность функции печени, некротический гепатит.

В редких случаях макролиды провоцируют ухудшение слуха. У некоторых принимавших Азитромицин пациентов нарушался слух, появлялся звон в ушах и развивалась глухота.

Большая часть этих случаев была зафиксирована во время исследований, в ходе которых препарат длительное время применялся в высоких дозах. В отчетах указывается, что описанные проблемы носят обратимый характер.

Антибиотик принимают 1 р./сут., за час до приема пищи или спустя 2 часа после еды. Пропущенную дозу принимают как можно быстрее, при этом следующая доза лекарства должна быть принята через 24 часа.

Согласно инструкции по применению Азитромицина, для детей с весом более 45 кг и взрослых пациентов оптимальная дозировка при При заболеваниях мягких тканей, болезнях органов дыхания и болезнях кожи — 500 мг 1 р./сут. Курс длится 3 дня.

При Липшютца мигрирующей эритеме в первые сутки принимают 2 таблетки Азитромицина 500 мг, со 2 по 5 день включительно — по 500 мг/сут.

При неосложненном цервиците/уретрите один раз принимают 1 г препарата.

Капсулы Азитромицин (Астрафарм, Здоровье, БХФЗ и других производителей) принимают по аналогичной схеме.

При заболеваниях мягких тканей, органов дыхания и кожи рекомендуемая доза на курс — 1,5 г (делить ее следует на 3 приема с интервалами в 24 часа между ними).

Для лечения обыкновенных угрей препарат 3 дня принимают по 0,5 г/сут., в последующие 9 недель принимают по 0,5 г/нед. (однократно). Четвертую таблетку следует выпить на 8 день лечения. Последующие дозы принимают с интервалом в 7 дней.

При неосложненном цервиците/уретрите один раз принимают 1 г.

При болезни Лайма пациенту в первые сутки назначают 1 г, со 2 по 5 дни — 0,5 г. За полный курс больной в общей сложности принимает 3 г Азитромицина.

Детям препарат дозируют в зависимости от веса. Стандартная доза — 10 мг/кг/сут. Схема лечения может быть следующей:

  • 3 приема по 10 мг/кг с интервалами в 24 часа;
  • 1 прием дозы 10 мг/кг и 4 приема по 5-10 мг/кг.

На начальных этапах развития болезни Лайма первая доза препарата для ребенка — 20 мг/кг, в следующие 4 дня детский Азитромицин Форте принимают по 10 мг/кг.

При пневмонии лечение начинают с внутривенного введения препарата (не менее 2 дней по 0,5 г/сут.). Затем переходят на прием капсул. Курс длится от 1 до 1,5 недель. Терапевтическая доза — 500 мг/сут.

При заболеваниях малого таза на начальном этапе лечения также показана инфузионная терапия, затем больному следует перейти на прием капсул 250 мг (по 2 в день в течение недели).

Сроки перехода на таблетки/капсулы определяются в зависимости от динамики лабораторных и клинических показателей.

Чтобы приготовить суспензию, порошок (2 г) растворяют в 60 мл воды.

Чтобы приготовить инъекционный раствор, 0,5 г порошка разводят в 4,8 мл воды д/и.

Если больному показана инфузионная терапия, 0,5 г порошка необходимо развести до концентрации 1 или 2 мг/мл (соответственно до 500 или 250 мл) раствором Рингера, NaCl 0,9% или декстрозы 5%. В первом случае продолжительность инфузии 3 часа, во втором — 1 час.

При уреаплазмозе лечение должно проводиться по принципу комплексности.

За несколько суток до начала приема Азитромицина больному назначают иммуномодуляторы. Препарат вводится в мышцу 1 р./сут. с интервалом в 1 день. Инъекции продолжают делать на протяжении всего курса лечения.

Одновременно со 2-м приемом иммуномодулятора начинают прием бактерицидного антибиотика. Когда он будет завершен, переходят на Азитромицин. В течение первых 5 суток препарат принимают ежедневно за 1,5 часа до завтрака по 1 г.

По истечении этого времени выдерживают 5-дневный перерыв и снова, придерживаясь рекомендаций в аннотации к препарату, принимают 1 г. Еще через 5 дней Азитромицин принимают в 3-й, последний, раз. Доза та же — 1 г.

В течение 15-16 дней, пока продолжается лечение Азитромицином, больному также следует 2-3 р./сут. принимать стимуляторы синтеза собственных интерферонов, а также антимикотики полиенового ряда.

После курса антибиотиков показана восстановительная терапия с применением препаратов, которые нормализуют функцию ЖКТ и способствуют восстановлению его микрофлоры. Поддерживающее лечение продолжают в течение 2 недель и более.

Азитромицин является средством выбора при хламидиозе нижних отделов мочеполовой системы, поскольку он хорошо переносится пациентами, и, кроме того, может применяться для лечения подростков и во время беременности.

При указанной форме инфекции его принимают 1 раз в дозе 1 г.

Если хламидийной инфекцией поражены верхние отделы урогенитального тракта, лечение проводят короткими курсами, а между курсами выдерживают длительные интервалы.

Курс лечения рассчитан на 3 приема. Доза на 1 прием — 1 г. Интервал между приемами — 7 дней, то есть лекарство принимают в 1, 7 и 14 дни. Такая схема утверждена Минздравом России для лечения персистирующих/осложненных форм хламидиоза.

Все предназначенные для лечения ангины антибиотики принимают десятидневным курсом. Азитромицин является исключением из этого правила — его назначают на 3-5 дней.

Другим преимуществом препарата является то, что он переносится пациентами гораздо лучше, чем средства пенициллинового ряда (макролиды считаются наименее токсичными антибиотиками).

Взрослым и детям, вес которых превышает 45 кг, назначают принимать по 500 мг/сут. Если по какой-то причине прием был пропущен, следующую дозу принимают сразу же, как только обнаружится данное обстоятельство, а очередные — с 24-часовыми интервалами.

Детям в возрасте от полугода и до 12 лет показан прием суспензии. Пить антибиотик следует 1 раз в день. Лечение длится не менее 3 дней, доза подбирается индивидуально.

Отзывы об Азитромицине при ангине положительные, поскольку даже при гнойной ангине состояние пациента существенно улучшается уже через 5-6 часов после того, как была принята первая таблетка.

Азитромицин при гайморите применяют по одной из нижеприведенных схем:

  • ударная доза (500 мг) в первые сутки, далее 3 дня по 500 мг;
  • ударная доза (500 мг) и еще 4 дня по 250 мг.

Детям до 12 лет назначают суспензию. Препарат дозируют из расчета 10 мг на 1 кг веса ребенка. Лекарство больному дают 1 р./сут. трехдневным курсом. В некоторых случаях в первые сутки ребенку рекомендуют дать 10 мг/кг Азитромицина, а в следующие 4 дня снизить дозу до 5 мг/кг. Высшая доза на курс — 30 мг/кг.

Азитромицин при гайморите, накапливаясь в очаге болезни, подавляет Грам(+) бактерии, которые являются основной причиной ее развития, и эффективно снимает воспаление в пазухах носа.

Передозировка сопровождается сильной тошнотой, рвотой, расстройством стула, временной потерей слуха.

Абсорбция препарата снижается в комбинации с Al3+ и Mg2+-содержащими антацидами, пищей и этанолом.

Комбинация “макролиды + варфарин” может спровоцировать усиление антикоагуляционного эффекта, поэтому пациентам, принимающим азитромицин в сочетании с варфарином — несмотря на то, что исследования не выявили изменения протромбинового времени при их приеме в обычных дозах — требуется тщательный контроль этого показателя.

В отличие от других макролидов не взаимодействует с Терфенадином, Триазоламом, Теофиллином, Дигоксином, Карбамазепином.

Одновременное применение Терфенадина с различными антибиотиками провоцирует удлинение интервала QT и аритмию. Исходя из этого, азитромицин с осторожностью применяют у пациентов, которые принимают указанный препарат.

Макролиды повышают плазменную концентрацию и токсичность, а также замедляют выведение Метилпреднизолона, Циклосерина, Фелодипина, непрямых коагулянтов и подвергающихся микросомальному окислению препаратов, однако, в случае применения азитромицина (и других азалидов) этот вид взаимодействия не был зафиксирован.

Эффективность препарата повышается в комбинации с Хлорамфениколом и Тетрациклином и снижается в комбинации с линкозамидами.

С гепарином азитромицин фармацевтически несовместим.

Рецепт на латинском (образец):

Rp.: Tab. Azithromycini 0,5 N.3
D.S. 1/сут. 3 дня.

Препарат (в любой лекарственной форме) должен храниться при температуре 15-25˚С в защищенном от влаги и света места. Температура хранения готовой суспензии — от 2 до 8˚С.

Для порошка и капсул — 2 года. Для таблеток — 3 года. Суспензия считается годной к применению в течение 3 суток.

В справочнике Видаль указывается, что, поскольку метаболизация азитромицина осуществляется в печени, а выводится вещество преимущественно с желчью, препарат не следует применять для лечения пациентов с серьезными нарушениями функции печени.

Пациентам преклонного возраста дозу корректировать не нужно. Однако, поскольку у пожилых людей может быть нарушена электрическая проводимость сердца, назначение им препарата может способствовать повышению риска нарушений сердечного ритма и развития пируэтной тахикардии.

Применение Азитромицина в/в, согласно Википедии, противопоказано пациентам моложе 16 лет.

На фармакокинетические параметры препарата в значительной степени оказывает влияние прием пищи, причем то, насколько выражены изменения, также зависит от его лекарственной формы.

Так, прием пищи способствует снижению Cmax азитромицина в форме капсул и повышает этот показатель для таблетированной формы. В первом случае отмечается одновременное снижение AUC, во втором — этот показатель остается неизменным.

В старческом возрасте у женщин, в отличие от мужчин той же возрастной группы, изменяются параметры фармакокинетики, а именно увеличивается Cmax.

У детей от 12 месяцев до 5 лет отмечается снижение AUC, Cmax, Т1/2.

источник