Сколько действуют антибиотики азитромицин

Азитромицин (таблетки, капсулы, суспензия): от чего помогает, инструкция, дозировки, совместимость, особенности применения у детей и взрослых

Антибиотики — огромный класс самых разных лекарств: от устаревающих пенициллинов, возраст которых «перевалил» за полвека, до самых современных цефалоспоринов пятого поколения, лежащих в «закромах» медиков и оставляемых в качестве резерва на случай устойчивых инфекций. Но есть в этом немалом ряду лекарственных препаратов и средств, которые, несмотря на вполне приличный возраст, остаются широко востребованными и практически незаменимыми. Мы говорим об Азитромицине — уникальном антибиотике группы макролидов, которому за более чем тридцать лет существования на фармацевтическом рынке так и не было найдено достойной альтернативы. Да и зачем ее искать, если препарат продолжает сохранять ведущие позиции в перечне наиболее эффективных и при этом безопасных лекарственных препаратов?

О популярности Азитромицина живо свидетельствует и огромное количество его достаточно дешевых аналогов, буквально заполонивших аптечные полки. Интересно, что препарат нашел применение в самых разных отраслях медицины. Педиатры, акушеры-гинекологи, терапевты, дерматовенерологи, хирурги и множество других специалистов не мыслят врачебной практики без этого антибиотика. Он прочно вошел в жизнь миллионов больных и сотен тысяч докторов, и не собирается сдавать позиции.

В чем же секрет стремительного взлета на медицинский Олимп этого препарата? Насколько он безопасен в действительности? Как он работает? И, главное, при каких заболеваниях он практически незаменим? На эти и другие, не менее животрепещущие вопросы об Азитромицине мы и расскажем в нашей статье.

И для начала обратимся к истокам и вспомним 80-е годы ушедшего столетия. Почти 36 лет назад, в 1980 году, фармацевтов известной хорватской фармацевтической компании Плива настигла огромная удача. Отметим, что Плива занималась преимущественно выпуском генерических лекарств (аналогов) и со дня своего основания в 1921 году не смогла прославиться ни одним важным открытием в фармацевтике. Но тогда, в 80-м, был совершен прорыв, который прославил название прежде малоизвестной компании, превратив ее имя в широко известный бренд. Группа из четырех ученых во главе с доктором Слободаном Докик смогла открыть новый антибактериальный препарат, получивший название Азитромицин.

В 1981 году компания получила патент на использование Азитромицина, а в 1986-м Плива заключила историческое соглашение с одной из ведущих фармкомпаний мира Пфайзер о передаче прав на продажу нового антибиотика в Западной Европе и США. Сама же Плива оставила за собой рынок Центральной и Восточной Европы и в 1988 году зарегистрировала первый, оригинальный Азитромицин под торговым названием Сумамед. Пфайзер, разумеется, ввел свое торговое название — в странах Западной Европы и Америки препарат начал продаваться с 1991 года как Зитромакс.

Добавим, что Азитромицин был включен в список лекарств, жизненно важных для здоровья человека, созданный Всемирной организацией здравоохранения. В начале 2000-х годов патент компании Плива на право безраздельно владеть новым антибиотиком закончился, и у множества других фармацевтических предприятий появилась заманчивая перспектива начать выпуск генерического Азитромицина. Рынок тотчас заполнился десятками (а, может, даже, и сотнями) аналогов Азитромицина, которые стали доступны почти всем и каждому. И хотя Сумамед по-прежнему выпускается, его достаточно высокая стоимость зачастую заставляет врачей и потребителей отдавать предпочтение менее дорогим генерическим препаратам, содержащим то же действующее вещество. Кстати, пришло время познакомиться с ним поближе.

>> Рекомендуем: если вы интересуетесь действенными методами избавления от хронического насморка, фарингита, тонзиллита, бронхита и постоянных простуд, то обязательно загляните на эту страницу сайта после прочтения данной статьи. Информация основана на личном опыте автора и помогла многим людям, надеемся, поможет и вам. Сейчас возвращаемся к статье. p, blockquote 7,0,0,0,0 —>

Азитромицин представляет собой белый кристаллический порошок, растворимый в воде. Он является производным родоначальника группы макролидов, Эритромицина. Напомним, что в группу макролидов включены средства, в основе структурной формулы которых лежит так называемое лактонное кольцо. Эритромицин был открыт еще в 50-х годах прошлого века, и сразу зарекомендовал себя как препарат, имеющий более широкий спектр активности, чем уже известные пенициллины. Интересно, что первый открытый макролид используется и сегодня, хотя существование конкурентов, и в том числе Азитромицина, существенно сузило область его применения.

Каждая группа антибиотиков имеет ряд общих свойств, и макролиды — не исключение из правил. Все они, включая Азитромицин, одинаково действуют на бактерии, имеют схожий спектр активности, способны достигать высокой концентрации в тканях и вместе с тем обладают низкой токсичностью. Однако есть черты, свойственные исключительно Азитромицину.

Неповторимые, отличительные свойства Азитромицина, прежде всего, связаны с его фармакокинетическими эффектами. Препарат при приеме внутрь очень быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Уже через 2-3 часа после приема в крови достигается максимальная концентрация антибиотика. Но самое удивительное свойство препарата заключается в очень медленном выведении его из организма. В отличие от всех других антибактериальных веществ, большая половина которых в среднем в течение 10-12 часов уже покидает организм, Азитромицин сохраняется в максимальной концентрации в крови и тканях на протяжении как минимум 24 часов. Период полувыведения препарата, то есть время, в течение которого выведется ровно половина введенной дозы лекарства, составляет 68 часов. Именно благодаря этому уникальному свойству Азитромицин назначают только один раз в сутки, в то время как большинство других антибиотиков необходимо принимать как минимум через каждые 12 часов.

Кстати, Эритромицин и вовсе выводится уже через несколько часов, и поэтому его придется пить через каждые 4 часа, то есть четыре раза в сутки.

Интересно, что в тканях и клетках, в которых и происходит воспалительная реакция, требующая вмешательства антибиотиков, содержание Азитромицина в 10-50 раз выше, чем в плазме крови. Кроме того, наш герой «умеет» находить и сам очаг воспаления. Если, к примеру, препарат назначают для лечения пневмонии, концентрация Азитромицина в тканях легкого, в которых, собственно, и концентрируются бактерии, вызвавшие воспаление, оказывается на 24-34% выше, чем в здоровых органах.

И еще одна особенность, о которой стоит упомянуть. Даже после отмены препарата высокая концентрация антибиотика в тканях сохраняется на протяжении еще 5-7 дней.

К положительным свойствам Азитромицина следует отнести и возможность выбора лекарственной формы. В отличие, к примеру, от Рокситромицина, который доступен только в виде таблеток или капсул, Азитромицин поражает ассортиментом. К доступным формам выпуска препарата относятся:

p, blockquote 14,0,0,0,0 —>

капсулы или таблетки Азитромицина по 125, 250, 500 и 1000 мг №3;
таблетки диспергируемые, то есть растворимые в небольшом количестве воды или непосредственно во рту, во всех пероральных дозировках;
порошок, из которого готовят суспензию для приема внутрь, дозировкой 100 мг в 5 мл готовой суспензии и 200 мг в 5 мл (форма выпуска форте);
порошок для приготовления раствора для инфузий (внутривенного капельного вливания) в дозе 500 мг.

Таким образом, Азитромицин применяют как перорально (таблетки, порошок для приготовления детской суспензии), так и парентерально (раствор для инфузий).

Следует заметить, что прием пищи может значительно изменять всасываемость антибиотика, причем существует четкая зависимость от лекарственной формы. Так, если вы будете принимать капсулы Азитромицина во время еды, его максимальная концентрации снизится более чем вдвое, а при одновременном приеме суспензии и еды концентрация, напротив, увеличится почти в два раза. Если же выпивать во время приема пищи таблетки, наиболее высокая концентрация в крови снизится почти на треть. С этим свойством и связаны ограничения по приему антибиотика.

Фармакологический эффект Азитромицина, так же, как и других макролидов, основан на его бактериостатических свойствах. Разберемся подробнее в механизме действия препарата.

Напомним, что антибиотики могут действовать двумя разными способами: бактериостатически и бактерицидно. В первом случае они просто подавляют или замедляют рост и размножение бактерий, а во втором — способствуют их гибели. Азитромицин действует бактериостатически, однако, несмотря на то что гибели микроорганизмов он не вызывает, остановки роста и размножения достаточно для полной эрадикации колонии бактерий.

Механизм бактериостатического действия героя нашей статьи базируется на подавлении продукции белка микробной клетки, без которого она прекращает расти и делиться. Следует добавить, что в высоких дозах Азитромицин может действовать бактерицидно, то есть прямым путем уничтожая саму клетку патогенного микроорганизма.

Все макролиды, включая Азитромицин, относятся к антибиотикам широкого спектра действия. Это означает, что они активны в отношении большинства распространенных патогенных бактерий. К Азитромицину чувствительны:

p, blockquote 20,0,0,0,0 —>

грамположительные бактерии;
грамотрицательные бактерии;
анаэробы;
внутриклеточные бактерии.

Попробуем разобраться в мире микроорганизмов и понять, что означают термины, которые мы использовали.

Итак, к грамположительным бактериям относятся микроорганизмы, которые, как правило, вызывают инфекции верхних дыхательных путей. Это стафилококки золотистый, эпидермальный и другие, стрептококки, в том числе пневмонийный (главный возбудитель пневмонии), пиогенный, вириданс, группы C, F, G.

Грамотрицательные бактерии редко бывают причиной бактериального тонзиллита или пневмонии, зато зачастую способствуют развитию острого гайморита, фронтита, а также ряда кишечных и половых инфекций. К грамотрицательным микробам относятся гемофильная палочка и моракселла — частые возбудители гайморита, возбудитель коклюша и паракоклюша бордетелла, причина острых кишечных инфекций кампилобактерия, легионелла. Кроме того, в эту группу входят нейссерии (возбудители гонореи) и гарденереллы.

Анаэробы — группа микроорганизмов, которые растут только в бескислородных средах. К анаэробам, чувствительным к Азитромицину, относятся бактерии, ассоциированные с кишечными инфекциями, в частности, клостридии, бактериоиды и некоторые другие.

Отдельно следует сказать об эффективности Азитромицина при инфицировании бледной спирохетой, то есть при сифилисе.

И последняя группа чувствительных к Азитромицину бактерий, внутриклеточных, нуждается в более подробном описании.

В 1963 году ученые впервые изолировали удивительную, не похожую ни на одну другую бактерию, которая жила внутри клетки, как самый настоящий паразит. Она получила название хламидия, произошедшее от греческого слова «хламидозоа», что означает «плащ, обвитый вокруг плеча». Именно такая замысловатая ассоциация возникла у ученых, увидевших под микроскопом включения бактерий, которые как бы драпировали ядро клетки.

Хламидия стала первым открытым внутриклеточным паразитом. Вскоре ряды этих микроорганизмов пополнили микоплазмы и уреаплазмы. Все эти микробы не имеют собственной клеточной стенки. Они проникают внутрь клетки-хозяина и, располагаясь там, начинают размножаться. «Ну и что?» — спросит читатель, — «антибиотики ведь никто не отменял». Нет, не отменял. Но проблема в том, что подавляющее большинство антибиотиков не способно проникать внутрь клеток. С этим и связана неэффективность пенициллинов и многих других антибактериальных препаратов при хламидиозе или микоплазмозе.

Важно помнить, что хламидии и микоплазмы вызывают не только воспаление мочеполовых путей, но также несут ответственность за развитие нетипичной пневмонии. Этот факт должны учитывать терапевты и пульмонологи, назначающие лечение при воспалении легких. Дело в том, что в большинстве случаев возбудителем пневмонии становится грамположительная бактерия — пневмококк. Поэтому в руководствах по лечению воспаления легких черным по белому указано, что препарат первой линии при этом заболевании — пенициллиновый антибиотик Амоксициллин. Отечественные врачи, как правило, отдают предпочтение его комбинации с клавулановой кислотой как эффективному при инфицировании устойчивыми к действию антибиотиков препарату. Поэтому схема терапии пневмонии чаще всего выглядит так: Аугментин (Амоксиклав, Флемоклав и так далее) по 1000 мг два раза в день на протяжении 10 дней. Просто и понятно.

Однако, к сожалению, ситуация может развиваться и не по такому простому сценарию. Если в качестве возбудителя воспаления легких фигурируют внутриклеточные паразиты хламидии и микоплазмы, при стандартном подходе к лечению врача ждет фиаско, а больного — резкое ухудшение состояния. Как мы уже говорили, внутриклеточным бактериям не страшны пенициллины. Следовательно, назначенная схема на основании золотого стандарта лечения воспаления легких, пенициллина, будет абсолютно неэффективной.

Проблема усугубляется еще и тем, что отличить типичную, вызванную грамположительными кокками, и атипичную, ассоциированную с хламидиями и микоплазмами, пневмонию по клинической картине практически невозможно. Поэтому так важен тотальный контроль за больным воспалением легких, начавшим принимать лечение. Если на протяжении первых 72 часов антибиотикотерапии состояние пациента не улучшается, врач должен сменить антибиотик. И чаще всего препаратом второй линии становится именно Азитромицин.

Чтобы не попадать впросак, многие врачи предпочитают начинать лечение пневмонии сразу с Азитромицина или другого макролида, Кларитромицина, а не с Амоксициллина. Это тем более верно, что Азитромицин активен в отношении грамположительных кокков, то есть он будет работать независимо от того, типичная или атипичная пневмония у больного.

Нельзя забывать о существовании еще одного возбудителя, способного вызвать атипичную пневмонию, — легионеллы. Эти бактерии живут во влажной среде кондиционеров, бассейнов и душей, и могут поражать человека. Активность Азитромицина в отношении легионелл позволяет охватить и этот микроорганизм. Но не только при пневмонии работает макролид.

В инструкции по применению Азитромицина для детей и взрослых в качестве показаний к применению фигурирует множество заболеваний. Остановимся подробнее, когда и какую форму антибиотика рекомендуют применять.

Азитромицин для приема внутрь (капсулы, таблетки, диспергируемые таблетки, порошок для приготовления суспензии) назначают при:

p, blockquote 35,0,0,0,0 —>

инфекциях верхних дыхательных путей — бактериальном воспалении глотки (фарингите), миндалин (тонзиллите или ангине);
инфекциях нижних дыхательных путей — бронхите, пневмонии, обострении хронического бронхита;
инфекциях ЛОР-органов, в частности, среднем отите (воспалении среднего уха), синусите, ларингите (воспалении голосовых связок бактериального происхождения). Азитромицин зачастую назначают при гайморите — воспалении гайморовых пазух;
инфекциях мочеполового тракта — уретрите, цервиците (воспалении шейки матки), в том числе и вызванных хламидиями, уреаплазмами и микоплазмами, других воспалительных заболеваниях органов малого таза (аднексит, эндометрит, простатит и т.д.). Сразу же подчеркнем, что терапия хламидиоза, как правило, носит комплексный характер и может включать несколько антибактериальных препаратов, в том числе Азитромицин. Поэтому не следует заниматься самолечением во избежание развития устойчивых к антибиотикам штаммов хламидий;
инфекции кожи и мягких тканей, например, рожа (ассоциирована, как правило, с инфицированием стафилококками), импетиго, инфицированные дерматозы;
инфекционные заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки (хеликобактерная инфекция, на фоне которой развиваются гастрит и язвенная болезнь). Необходимо отметить, что в большинстве случаев в качестве антибактериальной терапии хеликобактерной инфекции применяется не Азитромицин, а другой макролид, Кларитромицин, причем, как правило, в комбинации с пенициллином Амоксициллином.

Азитромицин для инфузий назначают при тяжелых заболеваниях, например, внебольничной пневмонии (она обычно вызвана устойчивыми штаммами бактерий, трудно поддающимися антибиотикотерапии). Кроме того, парентеральную суспензию Азитромицина применяют при тяжелых инфекциях органов малого таза (эндометриты, сальпингоофориты, простатиты).

Далекому от медицины человеку, прочитавшему аннотацию к препарату, может показаться, что в назначении антибиотиков нет ничего сложного. Ведь написано же в листовке, что Азитромицин помогает при бронхите, фарингите или ларингите. Значит, если врач диагностировал воспаление бронхов, голосовых связок или глотки, можно, не раздумывая, покупать Сумамед или любой другой аналог Азитромицина и приступать к лечению. Уточнить дозировку можно тоже из информации, которую дает производитель, следовательно, и доктор нам не очень-то и нужен. Но на самом деле это мнение глубоко ошибочно, и вот почему.

Подавляющее большинство воспалительных заболеваний дыхательных путей связано с инфицированием вирусами. Более 90% случаев бронхита и синусита, в частности, гайморита, почти все случаи ларингита и большая часть инфекционных воспалительных патологий глотки и миндалин ассоциированы с банальной ОРВИ. И антибиотик в таких случаях не только не полезен, но и вреден — это благодаря бесконтрольному применению антибактериальных препаратов формируются устойчивые штаммы бактерий, с которыми совладать будет очень сложно.

Но даже в случае с истинно бактериальной инфекцией нельзя полагаться на знания, почерпнутые из аннотации по применению лекарств. Если вы самостоятельно вдруг решите, что с вашей язвой преспокойно справится Азитромицин, можете легко добиться устойчивости хеликобактерной инфекции и, как следствие, хронизации язвенной болезни, например, принимая препарат по некорректной схеме. То же самое касается всех остальных заболеваний, при которых назначают и Азитромицин, и любые другие антибиотики.

Поэтому каждый человек, особенно в российских условиях легкодоступности антибактериальных лекарств, должен четко знать: антибиотик может и должен назначать только доктор. Советы друзей, рекомендации фармацевта и личные предпочтения необходимо безжалостно отвергнуть. Даже нашу статью, содержащую, безусловно правдивую информацию, ни в коем случае нельзя воспринимать как руководство к действию. Мы предлагаем вам просто поближе познакомиться с лекарством, чтобы понимать, как и когда оно работает. Но назначать его самому себе или своим родным, детям, категорически нельзя. Если, конечно, вы хотите сохранить здоровье.

А теперь разберемся, как же принимать Азитромицин. Благодаря уникальным фармакокинетическим свойствам антибиотик, независимо от лекарственной формы, необходимо пить только один раз в сутки.

Взрослая дозировка Азитромицина составляет, как правило, от 250 мг до 1000 мг препарата в течение 24 часов. Точную дозу подбирает врач, основываясь на тяжести заболевания, а также чувствительности самого возбудителя инфекции и показаниях к назначению препарата. В среднем при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей применяют 500 мг Азитромицина.

Детская дозировка препарата рассчитывается исходя из веса ребенка. В среднем на один килограмм массы тела должно приходиться 5-10 мг Азитромицина.

Все современные детские суспензии для приема внутрь Азитромицина (в виде порошка для приготовления лекарства) выпускаются с различными яркими вкусами, которые должны отвлечь внимание ребенка от горечи, присущей всем антибиотикам. Однако, к сожалению, Азитромицин обладает настолько горьким вкусом, что замаскировать его полностью не удалось никому, в том числе и компании Плива, производящей оригинальный, а потому наиболее точно соответствующий стандартам качества препарат Сумамед. Все детские готовые суспензии Сумамеда все-таки имеют горький вкус, что нужно учитывать родителям детей-приверед, предпочитающих только «вкусные» лекарства.

Дозирование внутривенной капельной формы осуществляется в соответствии с принципами подбора взрослой пероральной дозировки. Отметим, что Азитромицин следует вводить капельно на протяжении не менее одного часа. Внутримышечное и струйное (то есть быстрое) внутривенное введение лекарства категорически запрещено!

Еще один практический вопрос, волнующий всех без исключения родителей, детям которых был выписан Азитромицин, как приготовить суспензию из порошкового препарата. В огромных инструкциях-простынях к Азитромицину процесс приготовления лекарства описывается достаточно тщательно, и, тем не менее, вопросы у потребителей остаются. Разберем поэтапно, как получить из порошка готовое лекарство.

p, blockquote 46,0,0,0,0 —>

Роль растворителя играет кипяченая (!) холодная (!) вода.
Шприцем, которым укомплектована упаковка с Азитромицином, следует набрать объем воды, указанный в инструкции. На этом этапе у родителей возникает больше всего вопросов. И действительно, есть чему удивляться. Так, порошок для приготовления детской суспензии в дозе 200 мг в 5 мл рекомендуется добавить к порошку 12 мл воды для получения 20 мл готового лекарства. Откуда, спрашивается, возьмутся дополнительные 8 мл? Оказывается, объем суспензии действительно увеличится за счет сухого порошка Азитромицина. Более того, по уверениям производителя Сумамеда, объем увеличится до 25 мл, несмотря на то что на упаковке и в инструкции четко говорится, что конечный объем должен составлять 20 мл. На самом деле конечный объем получившегося лекарства достигнет-таки 25 мл: разница в 5 мл призвана компенсировать неизбежные потери при дозировании антибиотика (на стенках шприца, ложек для дозирования, самого флакона с лекарством).
Тщательно взболтать до образования равномерной взвеси. И — лекарство готово!

Напоследок отметим, что хранить готовую суспензию Азитромицина следует при комнатной температуре (не выше, чем 25°С). Максимально возможный срок хранения, при котором антибиотик не теряет своих свойств, составляет 5 дней. По их прошествии препарат следует утилизировать. Если лечение еще не закончено, нужно безжалостно расстаться с остатками, у которых вышел срок годности, после чего купить новую упаковку Азитромицина.

Еще один насущный вопрос: сколько дней пить Азитромицин? Длительность терапии, так же, как и дозировки, должен устанавливать лечащий врач. Несмотря на то что производитель антибиотика указывает, что для получения антибактериального эффекта достаточно 3-дневной терапии, многие врачи назначают более длительный курс. Чаще всего при инфекциях средней степени тяжести схема лечения Азитромицином рассчитывается на 5 дней. При необходимости могут быть назначены и более длительные курсы. При тяжелых, персистирующих инфекциях у больных со сниженным иммунным ответом лечение препаратом может длиться месяцами.

Мы уже упоминали о высоком профиле безопасности Азитромицина. Однако этот факт вовсе не означает, что препарат могут принимать все, не задумываясь о возможных противопоказаниях. И действительно, существует несколько обстоятельств, при которых этот макролид или полностью под запретом, или должен применяться с максимальной осторожностью.

Итак, среди противопоказаний к назначению Азитромицина:

p, blockquote 50,0,0,0,0 —>

гиперчувствительность, то есть аллергия к антибиотикам и к макролидам, в частности;
тяжелые заболевания печени или почек. Подчеркнем, что под тяжелыми заболеваниями этих органов подразумевают действительно серьезные, хронически протекающие патологии, например, цирроз печени или почечную недостаточность.

Кроме того, существуют ограничения по возрасту. Так, инфузионное введение Азитромицина противопоказано детям младше 16 лет, таблетки и капсулы (в любой дозировке) нельзя назначать детям, которым не исполнилось 12 лет с массой тела меньше 45 кг. Суспензия для приема внутрь Азитромицин противопоказана новорожденным и грудным младенцам младше полугода.

Кроме того, с осторожностью рекомендуют принимать антибиотики при аритмиях или предрасположенности к ним, удлинении интервала QT на электрокардиограмме, а также нарушении функции почек или печени. Под последние два определения подпадают различные гепатиты, механическая желтуха, алкогольная жировая дистрофия печени, пиелонефрит, почечнокаменная болезнь и некоторые другие заболевания.

При беременности Азитромицин может назначаться, если польза для матери оказывается выше, чем потенциальный риск для ребенка. Согласно известной во всем мире классификации категории рисков для ребенка при использовании лекарственных препаратов беременными, разработанной специалистами Американского управления по контролю за продуктами и лекарствами Минздрава США (FDA), Азитромицин принадлежит к категории В. Это означает, что клинические исследования на животных не выявили нежелательного действия препарата на плод, при том что исследования с участием беременных женщин не проводились. Основываясь на этих данных, акушеры-гинекологи назначают Азитромицин независимо от ее сроков беременности.

А вот кормящим женщинам препарат не рекомендуют принимать, так как он легко проникает в грудное молоко. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Конечно, у Азитромицина, как и у любого другого лекарственного препарата, существуют побочные эффекты. Итак, чем же может быть чревато лечение этим макролидом?

Нежелательные явления со стороны нервной системы на фоне приема Азитромицина включают:

Головокружение и головную боль, нервное возбуждение или, напротив, утомляемость и сонливость. Изредка — шум в ушах. При приеме высоких доз на протяжении длительного времени может ухудшаться слух, который по окончании лечения самостоятельно восстанавливается.

Побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы, как правило, исчерпываются болью в грудной клетке и сердцебиением.

Неблагоприятные эффекты со стороны органов пищеварения относятся к числу наиболее распространенных. Прием препарата может сопровождаться тошнотой, изредка — рвотой, метеоризмом, диареей, изменением в показателях печеночных проб, холестазом. У детей на фоне лечения может снижаться аппетит.

Со стороны мочеполовой системы чаще всего наблюдается вагинальный кандидоз (молочница). Вероятность ее развития наиболее велика у женщин со сниженной иммунной защитой.

Кроме того, у больных, получающих этот макролид, могут наблюдаться аллергические реакции, в частности, сыпь, крапивница, сопровождаемая зудом.

Нельзя не выделить препараты, которые могут вступать во взаимодействие с антибиотиком или изменять его всасывание.

С Азитромицином однозначно несовместим Гепарин — препарат, разжижающий кровь. Кроме того, необходимо предупредить доктора, если вы собираетесь лечиться антибиотиком на фоне регулярного или постоянного приема антацидных препаратов (средств от изжоги, например, Ренни, Маалокс), Аторвастатина (препарата, снижающего уровень холестерина), Карбамазепина (противоэпилептического средства), противоаллергического Цетиризина, противогрибкового лекарства Флуконазол, сердечного препарата-производного спорыньи Дигоксина.

И последнюю главу мы посвятим аналогам оригинального препарата Азитромицина — знаменитого Сумамеда. Среди наиболее популярных генериков:

p, blockquote 64,0,0,0,0 —>

российский препарат Азитрокс;
средство отечественной фирмы Верофарм ЗИ-Фактор;
еще один российский генерик, сумевший отвоевать часть рынка — Зитролид производства компании Валента Фармацевтика;
диспергируемые таблетки ООО «Озон» Суматролид солютаб;
сербский препарат Хемомицин и другие.

Заметим, что все аналоги Азитромицина на порядок дешевле, чем Сумамед. Благодаря этому лечение современным высокоэффективным и довольно безопасным антибиотиком стало доступным каждому больному. Дело за малым — соблюдением рекомендаций врача и ответственной антибиотикотерапией.

p, blockquote 67,0,0,0,0 —> p, blockquote 68,0,0,0,1 —>

источник

Азитромицин относится к антибиотикам, который используют для лечения при довольно-таки большом ряде заболеваний. Препарат применяют и у детей, и у взрослых. Многие пациенты принимают азитромицин и препараты его содержащие без назначения врача, что совершенно не оправдано. Очень важно знать полноценную информацию об этом препарате, чтобы не допустить ошибок при его приеме.

Что такое азитромицин? Какое торговое название азитромицина? На каких свойствах азитромицина основан его эффект? Каковы показания к применению азитромицина? Есть ли противопоказания по применению азитромицина? Допускается ли применение азитромицина во время беременности и в период грудного вскармливания? Как правильно принимать азитромицин? Какие дозы азитромицина применяются при лечении болезней? Какой способ применения азитромицина самый популярный? Существуют ли аналоги азитромицина? Какие побочные действия азитромицина встречаются наиболее часто? Насколько опасна передозировка азитромицина? Каково влияние азитромицина на способность управлять транспортом и другими механизмами? Каково взаимодействие азитромицина с другими препаратами? Кто является производителем азитромицина?

Азитромицин является одним из представителей антибиотиков группы макролидов и азалидов. Он широко применяется в лечении воспалительных заболеваний, которые вызваны бактериями, чувствительными к нему. Однако в последнее время наметилась тенденция к самолечению антибиотиками среди населения, в том числе азитромицином. Это ведет к формированию лекарственной устойчивости бактерий, что постепенно снижает эффективность антибиотиков всех групп.

Название «азитромицин» является международным непатентованным. То есть, это название самого антибиотика, его действующего вещества. Он входит в состав разных препаратов. Торговое название азитромицина – это название самого лекарства. В некоторых наименованиях лекарств звучит название Азитромицин (например, просто Азитромицин, Азитромицин Сандоз), а в некоторых – нет (Суитрокс, Сумамед, Сумамокс, Хемомицин и др.). Всего насчитывается более 25 торговых названий азитромицина.

У каждого отдельного лекарства есть свой регистрационный номер. Так как лекарств, содержащих азитромицин много, то и регистрационных номеров тоже столько же.

Приведем примеры некоторых регистрационных номеров препаратов, содержащих азитромицин:

Азитрокс (порошок для приготовления суспензии) – 002027;
Азитромицин (таблетки) – 002580;
Азитрал (капсулы) – 001242 и др.

Чтобы уточнить регистрационный номер того или иного лекарства (где в составе есть азитромицин), необходимо обратиться в государственный реестр лекарственных средств. Есть электронная версия реестра, доступная каждому. Кроме того, регистрационный номер всегда указывается в аннотации к лекарству.

Фармацевтической промышленностью выпускаются несколько лекарственных форм, азитромицин в которых является главным действующим веществом.

Лекарственные формы азитромицина следующие:

Таблетки, которые покрыты пленочной оболочкой. Они выпускаются в дозировке 125, 250, 500 и 1000 мг. Торговые названия: Сумамед, Азитромицин Дж, Зитноб, Суитрокс и др.
Таблетки, которые растворяются в воде (диспергируемые). Они выпускаются в такой же дозировке. Торговые названия: Сумамед, Суматролид Солюшн Таблетс и др.
Капсулы. Доза азитромицина в капсулах – 250 и 500 мг. Торговые названия: Азитран, Сумаклид, Азитрокс и др.
Порошок для приготовления суспензии. Данная лекарственная форма азитромицина незаменима для детей и тех лиц, которые не могут проглотить таблетку или капсулу. Выпускается в дозировках по 100 или 200 мг в 5 мл (готового раствора). Торговые названия: Сумамед, Зи-фактор, Азитромицин зентива, Суитрокс и др.
Лиофилизат для того чтобы приготовить раствор для парентерального введения. Эта лекарственная форма азитромицина применяется только внутривенно. Доза препарата – 500 мг в одном флаконе. Торговые названия: Азитромицин Дж, Сумамед и др.
Глазные капли. Эта лекарственная форма применяется для лечения заболеваний глаз у детей и взрослых. Доза азитромицина в каплях – 15 мг в 1 г. Торговые названия: Азидроп.

Состав азитромицина подразумевает под собой компоненты, входящие в состав лекарства. Главный компонент, входящий в состав азитромицина, – это сам антибиотик азитромицин. Именно он обладает теми свойствами, которые помогают бороться с бактериальной инфекцией. У азитромицина есть сложное химическое название – 9-Деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А. Также бывает это же самое вещество в виде дигидрата.

Чтобы создать нужную лекарственную форму, в состав азитромицина добавляются вспомогательные вещества. Они необходимы для того, чтобы лекарство достаточно хорошо хранилось, усваивалось, обладало хорошими органолептическими свойствами и было удобным для применения. Такими веществами являются: целлюлоза, крахмал, натрия лаурилсульфат, кальция фосфат, кремния диоксид, красители, ароматизаторы, гипромеллоза, магния стеарат и другие. Перечень вспомогательных компонентов зависит в большей степени от лекарственной формы препарата (например, глазные капли или таблетки), и в меньшей степени от производителя.

Фармакологические свойства азитромицина нужно знать, чтобы понимать каким образом действуют препараты его содержащие. Основное свойство азитромицина заключается в следующем: он угнетает синтез белка бактерий, в связи с чем замедляется их рост и дальнейшее размножение. Если концентрация препарата высокая, то азитромицин оказывает также бактерицидный эффект.

Азитромицин обладает вышеперечисленными свойствами по отношению к следующим бактериям: к грамположительным (многие стафилококки и стрептококки); к грамотрицательным (гемофильная палочка, моракселла, бордетеллы, легионелла, гонококк, гарднереллы и др.); к анаэробам (бактероиды, пептострептококки, клостридии); к хламидиям, микобактериям, уреаплазмам и спирохетам и др.

Среди грамположительных представителей микроорганизмов встречаются те, которые устойчивы к азитромицину и другим антибиотикам этой группы. Поэтому очень важно проводить исследование чувствительности к антибиотикам перед началом терапии. Это правило касается не только азитромицина, но и других антибиотиков всех групп.

Азитромицин, попадая в организм человека, обладает следующими свойствами:

Устойчив в кислой среде (то есть, не разрушается кислой средой желудка);
Быстро всасывается из пищеварительного тракта при приеме его через рот;
Азитромицин постепенно накапливается в крови (по мере его приема). Максимальный уровень его в крови достигается через 5-7 дней после начала применения. Поэтому препарат принимают коротким курсом.
Легко проникает в разные ткани человека и даже внутрь клеток, что делает его эффективным при поражении организма внутриклеточными паразитами;
Выводится из организма с желчью (с калом) и с мочой.

Азитромицин обычно применяется внутрь. Показания к применению азитромицина должны определяться только врачом или фельдшером. Самолечение этим антибиотиком (и всеми другими) недопустимо.

Показания к применению азитромицина очень широкие. К ним относятся:

Инфекции дыхательных путей (фарингит, тонзиллит, бронхит, пневмония);
Болезни ЛОР-органов (отит, синусит, ларингит);
Воспалительные процессы в мочеполовой системе (уретрит, цервицит);
Инфекции кожи и мягких тканей (рожистое воспаление, другие стрептококковые дерматозы);
Болезнь Лайма;
Болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, которые связаны с инфицированием Helicobacter pylori.

Показания к применению азитромицина внутривенно те же самые, но касаются тяжелых форм заболеваний.

Противопоказания к применению азитромицина должны быть определены еще до того, как пациенту будет назначен препарат. Большинство противопоказаний к применению азитромицина может определить без труда врач, но о некоторых пациент должен предупредить сам.

На настоящий момент обозначены следующие противопоказания к применению азитромицина (и других антибиотиков этой группы):

Повышенная чувствительность как к самому азитромицину, так и к дополнительным компонентам препарата;
Тяжелые болезни печени и/или почек, которые сопровождаются серьезным нарушением их функций;
Непереносимость фруктозы, дефицит изомальтазы/сахаразы, нарушения всасывания глюкозы и галактозы;
У детей и подростков до 16 лет для внутривенного применения препарата;
У детей до 12 лет (вес до 45 кг) при приеме капсул и таблеток;
Детский возраст до 6 месяцев при приеме суспензии;
Одновременный прием лекарства с эрготамином или дигидроэрготамином.

Также производитель указывает на следующие ограничения к приему препарата: нарушения функции печени и/или почек; нарушения сердечного ритма или предрасположенность к аритмии, а также к удлинению интервала QT (об этом можно узнать после расшифровки электрокардиограммы – ЭКГ).

Разрешается ли применения азитромицина при беременности? Применение азитромицина при беременности допускается, если тот эффект от лечения стоит выше, чем возможный риск для развивающегося плода.

Исследования на животных подтвердили, что применение азитромицина при беременности не оказывает негативного влияния на плод, но на беременных женщинах подобные исследования на данный момент не проводились.

Тем не менее Всемирная Организация Здравоохранения рекомендует лечить беременных женщин от хламидийной инфекции именно азитромицином. Чтобы снизить риски воздействия препарата на плод, врачи рекомендуют лечиться во 2 или 3 триместрах, когда у малыша уже все сформировано.

Нередко кормящие матери сталкиваются с бактериальными инфекциями, при которых требуется назначение антибиотика. Поэтому многие задают вопрос о том, возможно ли применение азитромицина в период грудного вскармливания.

Исследований в отношении того, допустимо ли применение азитромицина в период грудного вскармливания, не проводилось. Поэтому если в период грудного вскармливания требуется применение азитромицина, то не стоит прикладывать малыша к груди. Молоко нужно сцеживать для опорожнения груди и поддержки лактации, а ребенка временно кормить молочной смесью.

Способ применения азитромицина определяется врачом в зависимости от тяжести инфекции и характера инфекционного процесса. При инфекционных заболеваниях глаз применяются глазные капли в конъюнктивальный мешок. Чаще всего азитромицин применяют внутрь, то есть, через рот. Однако в ряде случаев, когда инфекция тяжелая или невозможно применение лекарств через рот, азитромицин вводят внутривенно.

При лечении лекарством, содержащим азитромицин, внутрь необходимо следить за тем, чтобы этот прием не совпадал с приемом пищи. Лучше всего, если пациент будет принимать его за 1 час до или через 2 часа после еды.

Диспергируемую таблетку можно или просто выпить и запить водой, или же растворить в небольшом количестве воды (перемешать и выпить).
Суспензию, таблетку или капсулу рекомендуется запивать небольшим количеством воды. Таблетку разжевывать не надо, капсулу вскрывать не нужно.
О том, как приготовить суспензию для детей, подробно расписано в аннотации к лекарству. Для разведения порошка используется чистая питьевая вода. Суспензию необходимо взбалтывать перед приемом.
Чтобы приготовить раствор для инфузии, сначала ампулу препарата разводят в стерильной воде для инъекций. Так готовится восстановленный раствор. Затем восстановленный раствор нужно развести до нужной концентрации, используя физиологический раствор, раствор глюкозы 5% или раствор Рингера. То, как правильно развести азитромицин для внутривенного введения (соотношение веществ), подробно расписано в аннотации к лекарству.

Дозы азитромицина зависят от того, с каким заболеванием борется больной, а также от его возраста. Суточный и курсовые дозы азитромицина подбирает только врач после осмотра больного и постановки диагноза.

Согласно инструкции к препарату применяются следующие дозы азитромицина:

Дозы для взрослых и детей старше 12 лет (более 45 кг)

Инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов, кожи и мягких тканей

500 мг в сутки 1 раз в день

3 дня (доза на весь курс – 1,5 г у взрослых и подростков, 30 мг/кг у детей до 12 лет)

Инфекции мочеполовых путей, вызванные хламидиями

1 грамм в 1-й день лечения, затем по 500 мг 1 раз в день со 2-го по 5-й дни лечения

20 мг/кг в 1-й день лечения, затем 10 мг/кг в день со 2-го по 5-й дни лечения

5 дней (доза на курс – 3 г у взрослых и подростков, 60 мг/кг у детей до 12 лет)

При лечении у детей воспалительных заболеваний глотки и миндалин, вызванных Streptococcus pyogenes препарат дается в повышенной дозировке: 20 мг/кг/сутки, но точно таким же трехдневным курсом.

Чтобы не ошибиться с дозировкой препарата у детей, необходимо пользоваться мерной ложкой или шприцем, которые прилагаются к лекарству.

Если у пациента есть нарушения работы печени и почек (легкой и среднетяжелой степеней), то им не требуется коррекция дозы препарата. Если нарушения тяжелые, то прием азитромицина у них противопоказан.

Иногда пациент пропускает прием лекарства. В этом случае пропущенную таблетку (суспензию и др.) следует принять как можно скорее, а следующую через 24 часа после приема пропущенной таблетки. Но все-таки каждый пациент должен помнить, что при лечении антибиотиками не стоит пропускать прием лекарства, чтобы эффект от лечения был как можно лучше.

Некоторые пациенты стараются принимать азитромицин более длительными курсами, как при лечении другими антибиотиками. Это не оправдано, так как короткий курс лечения обусловлен свойствами препарата. То есть, после окончания курса лечения препарат продолжает работать в организме еще примерно 4-5 дней.

Побочные действия азитромицина аналогичны таковым у других препаратов данной группы. Каждый заболевший должен внимательно изучить побочные действия азитромицина прежде, чем начнет принимать препарат. Наибольшее количество побочных действий азитромицина проходят вскоре после окончания терапии, однако проявления дисбактериоза кишечника могут остаться и на более длительный срок.

Какие же бывают побочные действия азитромицина и препаратов, его содержащих?

Неврологические ухудшения: головная боль, головокружение, нарушение сна, тревожность, нервозность, повышенная утомляемость;
Ощущение шума в ушах;
Ухудшение слуха и/или зрения;
Кровотечения из носа;
Нарушения микрофлоры кишечника и половых органов;
Кандидозные налеты в ротовой полости и на слизистой половых органов;
Диарея (из-за развития псевдомембранозного колита);
Нарушение аппетита;
Тошнота, рвота, вздутие и боль в животе;
Изменение активности ферментов печени (увеличение АСТ, АЛТ и др.), нарастание билирубина;
Изменение цвета языка;
Задержка стула вплоть до запора;
Воспалительные процессы в органах пищеварительного тракта (в печени, желудке, поджелудочной железе);
Аллергические реакции (кожная сыпь и зуд, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, токсический эпидермальный некролиз и др.);
Боль в грудной клетке, учащенное сердцебиение;
Фотосенсибилизация, воспалительные процессы кожи, сухость кожи;
При внутривенном введении бывает бронхоспазм, воспалительный процесс в месте вкола иглы.

Осложнения приема азитромицина могут возникнуть в том случае, если пациент принимает лекарство без назначения врача, не изучив внимательно аннотацию к препарату. Многие привыкли, что антибиотики принимаются три раза в день курсом по 5-10 дней, но к азитромицину это не относится. Подобный прием обязательно приведет к передозировке азитромицина и связанным с ней осложнениям.

Передозировка азитромицина может проявляться следующими признаками:

Нарушения со стороны пищеварительного тракта (разжижение стула, ощущение болезненности в животе, рвота, тошнота, ухудшение функций печени);
Проблемы со стороны нервной системы (ухудшение слуха).

Если пациент или врач подозревают, что произошла передозировка азитромицина, то стоит принять следующие меры: промыть желудок, обильно поить больного, дать ему внутрь кишечные сорбенты.

Часто бывает так, что пациент принимает несколько лекарств одновременно. Поэтому стоит все знать о взаимодействии азитромицина с другими лекарствами. Взаимодействие азитромицина с другими препаратами подробно описано в аннотации к каждому лекарству, содержащему азитромицин.

На что стоит обратить особое внимание?

Если пациент принимает антацидные лекарства, то азитромицин нельзя пить с ними вместе. Прием лекарств стоит разделить, и принять антибиотик за 1 час до или через 2 часа после приема антацидов.
Запрещается прием лекарства с производными эрготамина, а также дигидроэрготамина.
При совместном приеме с дигоксином стоит учитывать, что всасываемость последнего улучшается в присутствии азитромицина.
Если пациент принимает аторвастатин, то азитромицин не оказывает влияние на концентрацию последнего в крови. Однако описаны некоторые случаи возникновения рабдомиолиза у лиц, принимающих статины вместе с азитромицином.
Взаимодействие азитромицина и варфарина не приводит к негативным последствиям, но другие макролиды могут усиливать антикоагуляционный эффект последнего. Поэтому стоит быть все равно осторожными и контролировать протромбиновое время при приеме азитромицина и варфарина одновременно.

Если у пациента есть хронические болезни почек или печени, то препарат нужно принимать осторожно. При появлении у больного симптомов, которые свидетельствуют о нарушении их функций (желтуха, потемнение мочи, печеночная энцефалопатия, редкое мочеиспускание и др.) стоит прекратить принимать азитромицин и обратиться к врачу.

Особое внимание стоит уделять пациентам, у которых есть нарушения ритма сердца или склонность к их возникновению, увеличение интервала QT. Это может быть, например, при приеме некоторых других лекарств (антидепрессанты, фторхинолоны и др.).

В аннотации к препарату написано, что при его приеме возможно развитие миастенического синдрома или обострение миастении.

Во время приема азитромицина нельзя принимать алкоголь и препараты, содержащие этанол. Причем это касается не только самого курса лечения, но и еще 4-5 дней, пока препарат оказывает свое действие в теле человека. В противном случае у больного могут быть осложнения со стороны печени.

Оказывает ли азитромицин влияние на способность пациента управлять транспортом и его работу с механизмами? На настоящий момент не выявлено отрицательного влияния азитромицина на данную способность. Согласно инструкции к препарату, управлять транспортом и работать с механизмами не запрещается.

Однако бывают побочные действия препарата, такие как нарушение зрения, слуха, головокружение и др. Если подобные симптомы будут мешать пациенту работать с механизмами или управлять автомобилем, то стоит отложить данную работу до выздоровления и полного восстановления нарушенных функций организма.

Азитромицин зарекомендовал себя достаточно хорошо и среди врачей, и среди пациентов. Препарат производится и применяется в очень многих странах. Многим врачам и пациентам нравится то, что его принимают коротким курсом и всего лишь один раз в день. Серьезные побочные эффекты от приема препарата возникают нечасто, если внимательно следовать инструкции по применению и не использовать лекарство при имеющихся к нему противопоказаниях. Поэтому можно считать азитромицин относительно безопасным и эффективным препаратом для лечения многих болезней бактериального происхождения у взрослых и детей с шестимесячного возраста.

Цена на препарат очень отличается в зависимости от производителя. Так, например, упаковку таблеток Азитромицин русского производства можно купить дешевле 100 рублей. В то же время, 3 таблетки препарата Сумамед производства Хорватии стоят около 500 рублей. Порошок для приготовления суспензии Сумамед стоит примерно от 220 рублей за упаковку. Стоимость глазных капель Азидроп колеблется от 300 до 350 рублей за упаковку.Таким образом, практически каждый пациент может подобрать себе препарат, содержащий азитромицин, без ущерба для семейного бюджета.

Аналоги азитромицина – это лекарства, основным действующим компонентом которых является сам азитромицин. Существует более 30 аналогов азитромицина в его разных лекарственных формах. Он выпускается в виде таблеток, капсул, лиофилизата для изготовления раствора для введения пациентам в вену, порошка для изготовления суспензии для детей, глазных капель.

В большинстве препаратов азитромицин является единственным основным компонентом лекарства, то есть, действующим веществом. Но есть препарат, в состав которого помимо азитромицина входят другие активные компоненты. Это таблетки, которые называются Сафоцид. Они применяются для лечения сочетанных мочеполовых инфекций (гонорея, трихомониаз, хламидиоз, грибковая инфекция – в различном их сочетании). Помимо азитромицина в лекарство входят противогрибковый препарат флуконазол и противопротозойный компонент секнидазол.

Чтобы подобрать аналог азитромицина, стоит проконсультироваться сначала с врачом и узнать, имеет ли значение, препарат какой фирмы купить. Также можно уточнить в аптеке у фармацевта, какие есть аналоги азитромицина в наличии, и сколько они стоят.

Условия хранения Азитромицина особенно не отличаются от таковых для других лекарств. Самое главное условие хранения Азитромицина – в месте, недоступном для детей, так как они могут отравиться таблетками или капсулами во время игры.

Другие условия хранения Азитромицина:

Оптимальный температурный режим, не выше 25-30 градусов;
Сухое и защищенное от света место;
Хранить только в пределах срока годности, который указан на упаковке к лекарству;
Приготовленную суспензию не нужно убирать в холодильник, но важно употребить ее в течение 5 дней после приготовления.

Если условия хранения Азитромицина не будут соблюдаться, то препарат не только потеряет свои свойства, но и может стать опасным для здоровья пациента.

Срок годности азитромицина очень различается в зависимости от лекарственной формы и фирмы-производителя. Так, срок хранения азитромицина в таблетках и капсулах составляет от 2 до 5 лет, в виде глазных капель – от 1,5 до 3 лет, порошка для изготовления суспензии – 2-3 года, в виде лиофилизата для изготовления раствора для введения в вену – 2 года.

Очень важно внимательно читать аннотацию к каждому медикаменту и не выбрасывать упаковку, на которой обозначен срок годности лекарства. Если срок годности не виден или указан не четко, то такой препарат лучше не применять для лечения.

Азитромицин является антибиотиком, который должен отпускаться из аптек только при наличии у клиента рецепта от врача. Если в аптеке продают азитромицин без рецепта, то это является серьезным нарушением. Такие требования к антибиотикам очень обоснованны, потому что многие люди самостоятельно лечатся антибиотиками, когда нет к этому показаний или же выбирают не те лекарства (даже если показания есть).

Фармацевту в аптеке нужно знать не только название препарата, но и дозировку, а также длительность курса лечения. Это важно, чтобы дать клиенту нужный препарат.

Производитель азитромицина есть в очень многих странах, что доказывает хорошую эффективность лекарства и его широкое применение. Кроме того, нередко в стране есть не один производитель азитромицина, а несколько предприятий.

Азитромицин производится во многих странах мира. Вот лишь некоторые из них: Турция, Хорватия, Испания, Россия, США, Чехия, Словакия, Франция, Индия, Румыния, Казахстан, Сербия, Израиль, Пуэрто-Рико и др.

В нашей стране фирмами-производителями азитромицина являются следующие компании: ОАО «Мосхимфармпрепараты», ООО «Производство медикаментов», ОАО «Валента Фармацевтика», ОАО «Отисифарм», ОАО «АВВА РУС», ЗАО «Фармацевтическое предприятие Оболенское», ОАО «Биосинтез», АО «Фармстандарт лексредства» и другие.

источник

9-Деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А (и в виде дигидрата)

Белый кристаллический порошок.

Связывается с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет биосинтез белка, замедляя рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект.

Спектр действия широкий и включает грамположительные (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, стрептококки групп C, F, G, Streptococcus viridans), кроме устойчивых к эритромицину, и грамотрицательные (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis) микроорганизмы, анаэробы (Bacteroides bivius, Peptostreptococcus spp., Peptococcus, Clostridium perfringens), хламидии (Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae), микобактерии (Mycobacteria avium complex), микоплазмы (Mycoplasma pneumoniae), уреаплазмы (Ureaplasma urealyticum), спирохеты (Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi).

Устойчив в кислой среде, липофилен, при пероральном приеме быстро всасывается из ЖКТ . После однократного приема внутрь 500 мг биодоступность — 37% (эффект «первого прохождения»), C_max (0,4 мг/л) создается через 2–3 ч, кажущийся объем распределения — 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7–50%, T_1/2 — 68 ч. Стабильный уровень в плазме достигается через 5–7 дней. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Транспортируется также фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Концентрации в тканях и клетках в 10–50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24–34% больше, чем в здоровых тканях. Высокий уровень (антибактериальный) сохраняется в тканях в течение 5–7 дней после последнего введения. Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы — снижается C_max (на 52%) и AUC (на 43%); суспензия — увеличивается C_max (на 46%) и AUC (на 14%); таблетки — увеличивается C_max (на 31%), не изменяется AUC . В печени деметилируется, теряя активность. Плазменный клиренс — 630 мл/мин. 50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% — с мочой. У пожилых мужчин (65–85 лет) параметры фармакокинетики не изменяются, у женщин — увеличивается C_max (на 30–50%), у детей в возрасте 1–5 лет — снижаются C_max , T_1/2 , AUC .

Для приема внутрь: инфекции верхних (стрептококковый фарингит/тонзиллит) и нижних (бактериальный бронхит, интерстициальная и альвеолярная пневмония, обострение хронического бронхита) отделов дыхательных путей, лор-органов (средний отит, ларингит и синусит), мочеполовой системы (уретрит и цервицит), кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторичные инфицированные дерматозы), хроническая стадия мигрирующей эритемы (болезнь Лайма), заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Для инфузий: тяжелые инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов: внебольничная пневмония, инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза.

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим макролидам), тяжелые нарушения функции печени и/или почек, возраст до 16 лет (инфузии), до 12 лет при массе тела менее 45 кг (капсулы, таблетки), до 6 мес (суспензия для приема внутрь).

Нарушение функции печени и/или почек, аритмия или предрасположенность к аритмии и удлинению интервала QT .

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, вертиго, головная боль, парестезия, возбуждение, повышенная утомляемость, сонливость; редко — шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме в высоких дозах в течение длительного времени); у детей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, нервозность, тревожность, нарушение сна, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в грудной клетке, сердцебиение.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, повышение активности АЛТ и АСТ , уровня билирубина, холестаз, желтуха; редко — запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, панкреатит, некроз печени, печеночная недостаточность (возможно с летальным исходом); у детей — снижение аппетита, гастрит, кандидомикоз слизистой оболочки полости рта.

Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница; редко — ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: фотосенсибилизация, эозинофилия, транзиторная нейтрофилия; при в/в введении (дополнительно) — бронхоспазм, боль и воспаление в месте инъекции.

Антацидные средства, этанол, пища замедляют и понижают всасывание (азитромицин следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема антацидов и еды). Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина, линкозамиды — ослабляют. При применении в терапевтических дозах азитромицин оказывает слабое влияние на фармакокинетику аторвастатина, карбамазепина, цетиризина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира сульфата, мидазолама, рифабутина, силденафила, теофиллина (в/в и внутрь), триазолама, ко-тримоксазола, зидовудина. Эфавиренз и флуконазол оказывают слабое влияние на фармакокинетику азитромицина. Нелфинавир значимо увеличивает C_max и AUC азитромицина (при совместном приеме необходим строгий контроль в отношении таких побочных эффектов азитромицина как нарушение функции печени и нарушение слуха). Необходимо проводить тщательный мониторинг при одновременном приеме азитромицина с дигоксином (возможно повышение концентрации дигоксина в крови), с алкалоидами спорыньи (возможно проявление их токсического действия — вазоспазм, дизестезия), с циклоспорином и фенитоином (необходим контроль их концентрации в крови). При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль ПВ (возможно увеличение ПВ и частоты развития геморрагий). Фармацевтически несовместим с гепарином.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, временная потеря слуха.

Лечение: промывание желудка (при приеме внутрь), симптоматическая терапия.

После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

источник