Меню Рубрики

Препарат левофлоксацин инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Торговое название препарата: Левофлоксацин.

Описание:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклой формы. На поперечном разрезе видны два слоя.

Код ATX: [J01MA12].

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Левофлоксацин — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин — левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.
Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro так и in vivo.
Аэробные грам-положительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I), Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis methi-S, Staphylococcus spp (CNS), Streptococci группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R.
Аэробные грам-отрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxela catarrhalis β+/β-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG, Neisseria meningitidis, Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pscudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp.
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp.
Другие микроорганизмы: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp, Ureaplasma urealyticum.

Фармакокинетика
Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после перорального приема. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность 500 мг левофлоксацина после перорального приема составляет почти 100 %. После приема разовой дозы 500 мг левофлоксацина максимальная концентрация составляет 5,2-6,9 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации — 1,3 ч., период полувыведения — 6-8 ч.
Связь с белками плазмы — 30-40 %. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, костную ткань, спинно-мозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.
В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема примерно 87 % от принятой дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 48 часов, менее 4 % с калом в течение 72 ч.

Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами- острый синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония, осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), неосложненные инфекции мочевыводящих путей, простатит, инфекции кожных покровов и мягких тканей, септицемия/бактериемия, связанные с указанными выше показаниями, интра-абдоминальная инфекция.

источник

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Лекарственный препарат Левофлоксацин представляет собой антибиотик широкого спектра действия. Это означает, что препарат губительно действует на широкий спектр патогенных и условно-патогенных микроорганизмов, которые являются возбудителями инфекционно-воспалительных процессов. Поскольку каждая инфекционно-воспалительная патология вызывается определенными типами микробов, и локализуется в конкретных органах или системах, то антибиотики, действующие губительно на данную группу микроорганизмов, наиболее эффективны в лечении вызываемых ими заболеваний именно в тех же органах.

Так, антибиотик Левофлоксацин эффективен для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний ЛОР-органов (например, синуситы, отиты), дыхательных путей (например, бронхиты или воспаления легких), мочевыделительных органов (например, пиелонефриты), половых органов (например, простатит, хламидиоз) или мягких тканей (например, абсцессы, фурункулы).

На сегодняшний день антибиотик Левофлоксацин выпускается в следующих лекарственных формах:
1. Таблетки 250 мг и 500 мг.
2. Капли глазные 0,5 %.
3. Раствор для инфузий 0,5 %.

Таблетки Левофлоксацин, в зависимости от содержания антибиотика, часто обозначают «Левофлоксацин 250» и «Левофлоксацин 500», где цифры 250 и 500 и показывают количество собственного антибактериального компонента. Они окрашены в желтый цвет, имеют круглую двояковыпуклую форму. На разрезе таблетки можно четко различить два слоя. Таблетки по 250 мг и по 500 мг выпускаются в упаковках по 5 или 10 штук.

Капли глазные представляют собой гомогенный раствор, прозрачный, практически неокрашенный. Выпускаются во флаконах объемом 5 мл или 10 мл, снабженных крышечкой специальной конструкции в виде капельницы.

Раствор для инфузий выпускается в бутылках объемом 100 мл. В одном миллилитре раствора содержится 5 мг антибиотика. А полная бутылка раствора для инфузий (100 мл) содержит 500 мг антибиотика, предназначенного для внутривенного введения.

По типу действия Левофлоксацин относится к бактерицидным препаратам. Это означает, что антибиотик убивает болезнетворные микроорганизмы, воздействуя на них в любой стадии. А вот бактериостатические антибиотики способны только останавливать размножение бактерий, то есть могут воздействовать исключительно на делящиеся клетки. Именно из-за бактерицидного типа действия Левофлоксацин является очень мощным антибиотиком, который уничтожает и растущие, и покоящиеся, и делящиеся клетки.

Согласно механизму действия, Левофлоксацин относится к группе системных хинолонов, или фторхинолонов. Группа антибактериальных средств, принадлежащих к системным хинолонам, применяется очень широко, поскольку обладает высокой эффективностью и широким спектром действия. К системным хинолонам, кроме Левофлоксацина, относятся такие широко известные препараты, как Ципрофлоксацин, Ломефлоксацин и т.д. Все фторхинолоны нарушают процесс синтеза генетического материала микроорганизмов, не позволяя им размножаться, и приводя, тем самым, к их гибели.

Таблетки, глазные капли и раствор для инфузий Левофлоксацин содержат в качестве активного компонента одноименное химическое вещество – левофлоксацин . Таблетки содержат по 250 мг или по 500 мг левофлоксацина. А глазные капли и раствор для инфузий содержат левофлоксацина по 5 мг в 1 мл, то есть концентрация действующего вещества составляет 0,5 %.

Глазные капли и раствор для инфузий в качестве вспомогательных компонентов содержат следующие вещества:

  • натрий хлор;
  • динатрия эдетат дигидрат;
  • деионизированная вода.

Таблетки Левофлоксацин 250 мг и 500 мг в качестве вспомогательных компонентов содержат следующие вещества:

  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • гипромеллоза;
  • примеллоза;
  • стеарат кальция;
  • макрогол;
  • диоксид титана;
  • оксид железа желтый.

Левофлоксацин представляет собой антибиотик с бактерицидным типом действия. Препарат блокирует работу ферментов, которые необходимы для синтеза ДНК микроорганизмов, без чего они не способны к размножению. В результате блокировки синтеза ДНК в клеточной стенке бактерий происходят изменения, которые несовместимы с нормальной жизнедеятельностью и функционированием клеток микроба. Такой механизм действия на бактерии является бактерицидным, поскольку микроорганизмы погибают, а не только теряют способность размножаться.

Левофлоксацин уничтожает патогенные бактерии, которые вызывают воспаление в тех или иных органах. В результате происходит устранение причины воспаления, и вследствие применения антибиотика наступает выздоровление. Левофлоксацин способен излечить воспаление в любом органе, вызванное чувствительными к нему микроорганизмами. То есть, если цистит, пиелонефрит или бронхит вызван бактериями, на которые Левофлоксацин действует губительно, то все эти воспаления в разных органах можно вылечить при помощи антибиотика.

Левофлоксацин губительно действует на большой спектр грамположительных, грамотрицательных и анаэробных микробов, список которых представлен в таблице:

Грамположительные бактерии Грамотрицательные бактерии Анаэробные бактерии Простейшие
Corynebacterium diphtheriae Actinobacillus actinomycetemcomitans Bacteroides fragilis Mycobacterium spp.
Enterococcus faecalis Acinetobacter spp. Bifidobacterium spp. Bartonella spp.
Staphylococcus spp. Bordetella pertussis Clostridium perfringens Legionella spp.
Стрептококки гноеродные, агалактозные и пневмонийные, групп C, G Enterobacter spp. Fusobacterium spp. Chlamydia pneumoniae, psittaci, trachomatis
Вириды из группы стрептококков Citrobacter freundii, diversus Peptostreptococcus Mycoplasma pneumoniae
Eikenella corrodens Propionibacterium spp. Rickettsia spp.
Escherichia coli Veillonella spp. Ureaplasma urealyticum
Gardnerella vaginalis
Haemophilus ducreyi, influenzae, parainfluenzae
Helicobacter pylori
Klebsiella spp.
Moraxella catarrhalis
Morganella morganii
Neisseria meningitidis
Pasteurella spp.
Proteus mirabilis, vulgaris
Providencia spp.
Pseudomonas spp.
Salmonella spp.

Показания к применению глазных капель Показания к применению таблеток Показания к применению раствора для инфузий
Поверхностные инфекции глаз бактериального генеза Синусит Сепсис (заражение крови)
Средний отит Сибирская язва
Обострения хронического бронхита Туберкулез, устойчивый к другим антибиотикам
Пневмония Простатиты осложненные
Инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит и т.д.) Осложненная пневмония с выходом большого количества бактерий в кровь
Инфекции половых органов, в том числе хламидиоз Инфекции желчевыводящих путей
Острый или хронический простатит бактериального генеза Панникулит
Атеромы Импетиго
Абсцессы Пиодермия
Фурункулы
Внутрибрюшная инфекция

Таблетки принимают один – два раза в сутки перед едой. Можно принимать таблетки в перерывах между приемами пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, но запивая стаканом чистой воды. При необходимости таблетку Левофлоксацина можно разломить пополам по разделительной полосе.

Длительность курса лечения таблетками Левофлоксацина и дозировки зависят от тяжести течения инфекции, и ее характера. Так, рекомендуются следующие курсы и дозировки препарата для лечения различных заболеваний:

  • Синуситы – принимать по 500 мг (1 таблетка) по 1 разу в сутки на протяжении 10 – 14 дней.
  • Обострение хронического бронхита – принимать по 250 мг (1 таблетка) или по 500 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки на протяжении 7 – 10 дней.
  • Пневмония – принимать по 500 мг (1 таблетка) по 2 раза в сутки на протяжении 1 – 2 недель.
  • Инфекции кожи и мягких тканей (фурункулы, абсцессы, пиодермии и т.д.) – принимать по 500 мг (1 таблетка) по 2 раза в сутки на протяжении 1 – 2 недель.
  • Инфекции мочевыводящих путей осложненные (пиелонефрит, уретрит, цистит и т.д.) – принимать по 500 мг (1 таблетка) по 2 раза в сутки на протяжении 3 дней.
  • Инфекции мочевыводящих путей неосложненные – принимать по 250 мг (1 таблетка) по 1 разу в сутки на протяжении 7 – 10 дней.
  • Простатит – принимать по 500 мг (1 таблетка) по 1 разу в сутки на протяжении 4 недель.
  • Внутрибрюшная инфекция – принимать по 500 мг (1 таблетка) по 1 разу в день в течение 10 – 14 суток.
  • Сепсис – принимать по 500 мг (1 таблетка) по 2 раза в сутки на протяжении 10 – 14 дней.

Раствор для инфузий вводится один или два раза в течение суток. Левофлоксацин необходимо вводить только капельно, причем 100 мл раствора капают не быстрее 1 часа. Раствор можно заменить таблетками в точно такой же суточной дозировке.

Левофлоксацин можно сочетать со следующими растворами для инфузий:
1. физиологический раствор.
2. 5 % раствор декстрозы.
3. 2,5 % раствор Рингера с декстрозой.
4. растворы для парентерального питания.

Категорически нельзя смешивать Левофлоксацин с растворами гепарина или бикарбоната натрия.

Длительность внутривенного применения антибиотика не должна превышать 2-х недель. Рекомендуется вводить Левофлоксацин все время, пока человек болеет, плюс еще двое суток после нормализации температуры.

Дозировки и длительность применения инфузионного раствора Левофлоксацина для лечения различных патологий следующие:

  • Острый синусит – вводить по 500 мг (1 флакон 100 мл) по 1 разу в сутки в течение 10 – 14 дней.
  • Обострение хронического бронхита – вводить по 500 мг (1 флакон 100 мл) по 1 разу в сутки в течение 7 – 10 дней.
  • Воспаление легких – вводить по 500 мг (1 флакон 100 мл) по 1 – 2 раза в сутки в течение 1 – 2 недель.
  • Простатит – вводить по 500 мг (1 флакон 100 мл) по 1 разу в сутки в течение 2 недель. Затем переходят на прием таблеток по 500 мг 1 раз в сутки еще в течение 2 недель.
  • Острый пиелонефрит – вводить по 500 мг (1 флакон 100 мл) по 1 разу в сутки в течение 3 – 10 дней.
  • Инфекции желчевыводящих путей – вводить по 500 мг (1 флакон 100 мл) по 1 разу в сутки.
  • Инфекции кожи – вводить по 500 мг (1 флакон 100 мл) по 2 раза в сутки в течение 1 – 2 недель.
  • Сибирская язва – вводить по 500 мг (1 флакон 100 мл) по 1 разу в сутки. После стабилизации состояния человека переводить на прием таблеток Левофлоксацина. Таблетки принимать по 500 мг 1 раз в сутки на протяжении 8 недель.
  • Сепсис – вводить по 500 мг (1 флакон 100 мл) по 1 – 2 раза в сутки в течение 1 – 2 недель.
  • Брюшная инфекция – вводить по 500 мг (1 флакон 100 мл) по 1 разу в сутки в течение 1 – 2 недель.
  • Туберкулез – вводить по 500 мг (1 флакон 100 мл) по 1 – 2 раза в сутки в течение 3 месяцев.
Читайте также:  Аналог левофлоксацин 500 мг отзывы

При нормализации состояния человека можно с внутривенного введения раствора Левофлоксацина перейти на прием таблеток в той же дозировке. Оставшуюся часть курса лечения пропить антибиотик в виде таблеток.

Нижеперечисленные особенности и рекомендации по применению Левофлоксацина относятся к таблеткам и раствору для инфузий.

Прием Левофлоксацина нельзя прекращать заранее, и пропускать очередной прием препарата. Поэтому при пропуске очередной таблетки или инфузии следует немедленно ее принять, а затем продолжить применение Левофлоксацина в рекомендованном режиме.

Людям, страдающим серьезными нарушениями функций почек, при которых КК составляет менее 50 мл/мин, необходимо принимать препарат по определенной схеме в течение всего курса лечения. Левофлоксацин принимают, в зависимости от КК, согласно следующим схемам:
1. КК выше 20 мл/мин и ниже 50 мл/мин – первая дозировка составляет 250 или 500 мг, затем принимают половину от первичной, то есть – по 125 мг или 250 мг через каждые 24 часа.
2. КК выше 10 мл/мин и ниже 19 мл/мин – первая дозировка составляет 250 мг или 500 мг, затем принимают половину от первичной, то есть по 125 мг или 250 мг один раз в 48 часов.

Пациенты с заболеваниями печени, а также пожилые люди могут принимать Левофлоксацин в обычном режиме. То есть коррекция дозировки в зависимости от возраста не требуется.

Антибиотик рекомендуется применять в течение всего периода заболевания, плюс еще два дня после нормализации температуры или выздоровления, подтвержденного результатами анализов.

Тяжелая пневмония может потребовать применения нескольких антибиотиков, поскольку Левофлоксацин не всегда оказывает нужное действие. Пациенты, имеющие в прошлом поражения структур головного мозга (например, травма или инсульт и т.д.), способны давать судороги на фоне приема Левофлоксацина.

В течение всего курса применения Левофлоксацина следует избегать нахождения под прямыми солнечными лучами, и не посещать солярий.

В редких случаях Левофлоксацин способен приводить к воспалениям сухожилий – тендинитам, что чревато их разрывами. При подозрении на тендинит следует прекратить применение препарата, и в срочном порядке начать терапию воспаленного сухожилия.

Левофлоксацин способен привести к гемолизу эритроцитов у людей, страдающих наследственной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Поэтому применять антибиотик у данной категории пациентов следует осторожно, постоянно контролируя билирубин и гемоглобин.

Антибиотик негативно влияет на скорость психомоторных реакций, а также на концентрацию внимания. Поэтому на фоне лечения Левофлоксацином следует отказаться от всех видов деятельности, которые требуют хорошей концентрации внимания и высокой скорости реакций, в том числе от вождения автомобиля или обслуживания различных механизмов.

Сочетанное применение Левофлоксацина с Фенбуфеном, нестероидными противовоспалительными средствами (например, Аспирин, Парацетамол, Ибупрофен, Нимесулид и т.д.) и теофиллином усиливает готовность ЦНС к судорогам.

Эффективность Левофлоксацина снижается при одновременном применении с Сукральфатом, антацидами (например, Алмагелем, Рении, Фосфалюгелем и т.д.) и солями железа. Чтобы нивелировать действие перечисленных препаратов на Левофлоксацин, следует разнести их прием на 2 часа.

Сочетанное применение Левофлоксацина и глюкокортикоидов (например, гидрокортизон, преднизолон, Метилпреднизолон, дексаметазон, бетаметазон и т.д.) приводит к повышению риска разрывов сухожилий.

Прием алкогольных напитков совместно с Левофлоксацином приводит к усилению побочных эффектов, развивающихся со стороны ЦНС (головокружение, сонливость, нарушение зрения, потеря концентрации внимания и слабая реакция).

Капли применяются исключительно местно для терапии воспалений наружных оболочек глаза. При этом придерживаются следующей схемы применения антибиотика:
1. В течение первых двух суток вносить в глаз по 1 – 2 капли через каждые два часа, в течение всего периода бодрствования. Закапывать глаза можно до 8 раз в сутки.
2. С третьих по пятые сутки вносить в глаза по 1 – 2 капли по 4 раза в сутки.

Капли Левофлоксацин применяется на протяжении 5 дней.

Уреаплазма поражает половые органы и мочевыделительный тракт у мужчин и женщин, вызывая в них инфекционно-воспалительные процессы. Лечение уреаплазмоза требует определенных усилий. Левофлоксацин губителен для уреаплазмы, поэтому с успехом применяется для терапии инфекций, вызываемых данным микроорганизмом.

Так, для лечения уреаплазмоза, неосложненного другими патологиями, достаточно принимать Левофлоксацин а таблетках по 250 мг по 1 разу в сутки, на протяжении 3 дней. Если же инфекционный процесс затянулся, то антибиотик принимают по 250 мг (1 таблетка) по 1 разу в сутки, на протяжении 7 – 10 дней.
Подробнее об уреаплазме

Левофлоксацин способен эффективно вылечивать простатит, вызванный различными патогенными бактериями. Простатит можно лечить применением Левофлоксацина в таблетках или в виде инфузионного раствора.

При тяжелом течении простатита лучше начинать терапию с инфузионного введения антибиотика по 500 мг (1 флакон 100 мл) 1 раз в сутки. Внутривенное введение Левофлоксацина продолжают в течение 7 – 10 дней. После этого необходимо переходить на прием антибиотика в таблетках, которые пьют по 500 мг (1 штука) 1 раз в сутки. Таблетки следует принимать в течение еще 18 – 21 дня. Общий курс лечения Левофлоксацином должен составлять 28 дней. Поэтому после нескольких дней введения антибиотика внутривенно, все оставшееся время до 28 суток необходимо пить таблетки.

Простатит можно лечить только применением таблеток Левофлоксацин. В этом случае мужчина должен принимать препарат по 500 мг (1 таблетка) по 1 разу в сутки, на протяжении 4 недель.
Подробнее о простатите

Относительными противопоказаниями к применению Левофлоксацина в таблетках и растворе являются тяжелые нарушения функции почек и дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. в таких случаях препарат должен приниматься под тщательным врачебным контролем над состоянием человека.

Капли для глаз Левофлоксацин противопоказаны к применению в следующих случаях:

  • чувствительность или аллергия на любые препараты из группы хинолонов;
  • беременность;
  • грудное вскармливание;
  • возраст младше 1 года.

Побочные эффекты Левофлоксацина довольно многочисленны, и развиваются они со стороны различных органов и систем. Все побочные эффекты антибиотика подразделяются по частоте развития:
1. Часто – наблюдаются у 1 – 10 человек из 100.
2. Иногда – наблюдаются менее, чем у 1 человека из 100.
3. Редко – наблюдаются менее чем у 1 человека из 1000.
4. Очень редко – наблюдаются менее чем у 1 человека из 1000.

Все побочные эффекты таблеток и раствора для инфузий, в зависимости от частоты встречаемости, отражены в таблице:

Побочные эффекты, встречающиеся часто Побочные эффекты, встречающиеся иногда Побочные эффекты, встречающиеся редко Побочные эффекты, встречающиеся очень редко
Диарея Зуд Анафилактические реакции Отеки на лице и глотке
Тошнота Покраснение кожи Крапивница Шок
Повышение активности ферментов печени (АсАТ, АлАТ) Потеря аппетита Бронхоспазм, вплоть до сильного удушья Резкое снижение кровяного давления
Нарушения пищеварения (отрыжка, изжога и т.д.) Понос с небольшим количеством крови Повышенная чувствительность к солнечным лучам и ультрафиолету
Рвота Обострение порфирий Пневмонит
Боли в животе Беспокойство Васкулит
Головная боль Дрожание тела Волдыри на коже
Головокружения Парестезии на кистях рук (ощущение «бегания мурашек») Токсический эпидермальный некролиз
Оцепенение Галлюцинации Экссудативная многоформная эритема
Сонливость Депрессия Уменьшение концентрации глюкозы в крови
Нарушения сна Возбуждение Нарушения зрения
Увеличение количества эозинофилов крови Судороги Нарушение вкуса
Уменьшение общего числа лейкоцитов крови Спутанное сознание Снижение способности различать запахи
Общая слабость Сердцебиение Снижение тактильной чувствительности (ощущение прикосновений)
Падение давления Сосудистый коллапс
Тендинит Разрыв сухожилий
Боли в мышцах Мышечная слабость
Боли в суставах Рабдомиолиз
Повышение концентрации билирубина и креатинина в крови Нарушение функции почек
Снижение количества нейтрофилов в крови Интерстициальный нефрит
Снижение количества тромбоцитов в крови Гемолитическая анемия
Усиление кровоточивости Снижение количества всех клеток крови
Снижение количества нейтрофилов, эозинофилов и базофилов
Формирование устойчивых инфекций
Лихорадка

Кроме перечисленных побочных эффектов, Левофлоксацин, как и любой другой антибиотик, может привести к развитию дисбактериоза, а также усиленному размножению грибков. Поэтому рекомендуется на фоне антибиотикотерапии принимать препараты, содержащие бактерии нормальной микрофлоры кишечника, а также противогрибковые средства.

Глазные капли Левофлоксацин способны вызывать следующие побочные эффекты:

  • жжение в глазу;
  • уменьшение остроты зрения;
  • формирование слизистых тяжей на глазах;
  • блефарит;
  • хемоз конъюнктивы;
  • разрастания сосочков на конъюнктиве;
  • отек века;
  • дискомфорт в глазу;
  • зуд в глазу;
  • боль в глазу;
  • покраснение конъюнктивы;
  • развитие фолликулов на конъюнктиве;
  • эритема на веках;
  • раздражение глаз;
  • контактный дерматит;
  • светобоязнь;
  • головная боль;
  • насморк;
  • аллергические реакции.

Антибиотик Левофлоксацин имеет препараты-синонимы. Синонимами Левофлоксацина являются лекарственные препараты, которые в качестве активного компонента также содержат антибиотик левофлоксацин.

У глазных капель Левофлоксацин имеются следующие препараты-синонимы:

  • Офтаквикс – капли для глаз;
  • Сигницеф – капли для глаз;
  • Л-Оптик Ромфарм – капли для глаз.

Таблетки и раствор для инфузий Левофлоксацин имеют следующие препараты-синонимы на отечественном фармацевтическом рынке:

  • Виталецин – таблетки;
  • Глево – таблетки;
  • Ивацин – раствор для инфузий;
  • Лебел – таблетки;
  • Леволет Р – таблетки и раствор для инфузий;
  • Левостар – таблетки;
  • Левотек – таблетки и раствор для инфузий;
  • Левофлокс – таблетки;
  • Левофлоксабол – раствор для инфузий;
  • Левофлорипин – таблетки;
  • Леобэг – раствор для инфузий;
  • Лефлобакт – таблетки и раствор для инфузий;
  • Лефокцин – таблетки;
  • Лефлокс – раствор для инфузий;
  • Локсоф – таблетки;
  • Маклево – таблетки и раствор для инфузий;
  • Ремедиа – таблетки и раствор для инфузий;
  • Таваник – таблетки и раствор для инфузий;
  • Танфломед – таблетки;
  • Флексид – таблетки;
  • Флорацид – таблетки;
  • Хайлефлокс – таблетки;
  • Эколевид – таблетки;
  • Элефлокс – таблетки и раствор для инфузий.

Аналогами Левофлоксацина являются лекарственные препараты, которые содержат в качестве активного компонента другой антибиотик, обладающий сходным спектром антибактериальной активности. Для удобства аналоги глазных капель, таблеток и раствора для инфузий отражены в таблице:

Аналоги капель для глаз Аналоги таблеток и раствора для инфузий
Бетаципрол Абактал – таблетки и раствор для введения внутривенно
Вигамокс Авелокс – таблетки и раствор для инфузий
Витабакт Басиджен раствор для инфузий
Данцил Гатиспан таблетки
Декаметоксин Джеофлокс – таблетки и раствор для инфузий
Зимар Заноцин – таблетки и раствор для инфузий
Лофокс Зарквин таблетки
Нормакс Зофлокс – таблетки и раствор для инфузий
Окацин Ифиципро – таблетки и раствор для инфузий
Окомистин Квинтор – таблетки и раствор для инфузий
Офлоксацин Ксенаквин таблетки
Офтадек Локсон-400 таблетки
Офтальмол Ломацин таблетки
Унифлокс Ломефлоксацин таблетки
Флоксал Ломфлокс таблетки
Цилоксан Лофокс таблетки
Ципролет Моксимак таблетки
Ципролон Нолицин таблетки
Ципромед Норбактин таблетки
Ципрофлоксацин Норилет таблетки
Ципрофлоксацин буфус Нормакс таблетки
Ципрофлоксацин-АКОС Норфацин таблетки
Офтоципро Норфлоксацин таблетки
Моксифур Офло – таблетки и раствор для инфузий
Офлокс таблетки
Офлоксабол раствор для инфузий
Офлоксацин – таблетки и раствор для инфузий
Офлоксин – таблетки и раствор для инфузий
Офломак таблетки
Офлоцид и Офлоцид форте таблетки
Пефлоксабол – раствор и порошок для инфузий
Пефлоксацин – таблетки и раствор для инфузий
Плевилокс таблетки
Проципро – таблетки и раствор для инфузий
Спарбакт таблетки
Спарфло таблетки
Таривид – таблетки и раствор для инфузий
Тариферид таблетки
Тарицин таблетки
Фактив таблетки
Цепрова таблетки
Циплокс – таблетки и раствор для инфузий
Ципраз таблетки
Ципрекс таблетки
Ципринол – таблетки, раствор и концентрат для инфузий
Ципробай – таблетки и раствор для инфузий
Ципробид – таблетки и раствор для инфузий
Ципродокс таблетки
Ципролакэр раствор для инфузий
Ципролет – таблетки и раствор для инфузий
Ципронат раствор для инфузий
Ципропан таблетки
Ципрофлоксабол раствор для инфузий
Ципрофлоксацин – таблетки и раствор для инфузий
Цифлоксинал таблетки
Цифран – таблетки и раствор для инфузий
Цифрацид раствор для инфузий
Экоцифол таблетки
Юникпеф – таблетки и раствор для инфузий
Читайте также:  Антибиотики действующее вещество левофлоксацин

В большинстве случаев отзывы о Левофлоксацине — положительные, поскольку в результате применения препарата наблюдался хороший лечебный эффект. Наиболее часто люди использовали Левофлоксацин для лечения бронхитов, синуситов, гайморитов, а также гинекологических инфекций и простатита. Во всех случаях Левофлоксацин быстро снимал тягостные симптомы заболевания, и приводил к выздоровлению.

Отрицательные отзывы о Левофлоксацине обусловлены, в основном, его побочными эффектами. Так, люди отмечали появление сильной слабости, спутанности сознания, болей в мышцах и суставах, которые значительно ухудшали качество жизни. Выраженность побочных эффектов варьирует от незначительной до сильной, когда человек вынужден находиться в постели. Однако, даже несмотря на сильную выраженность побочных эффектов, люди, принимавшие препарат, отмечали выраженное улучшение, касающееся инфекционного заболевания. Но сочетание высокой эффективности и выраженных побочных эффектов приводило к тому, что общая оценка Левофлоксацина оказывалась отрицательной, поскольку минусы превосходили плюсы.

Левофлоксацин относится к фторхинолонам III поколения, а Моксифлоксацин – к IV поколению. Это означает, что спектр действия Моксифлоксацина еще шире, чем у Левофлоксацина. Поэтому для лечения тяжелых инфекций, которые не поддаются терапии другими антибиотиками, лучше выбирать Моксифлоксацин. А вот для лечения инфекций средней степени тяжести, которые ранее не лечились антибиотиками, лучше использовать Левофлоксацин. Иными словами, Моксифлоксацин следует рассматривать в качестве препарата резерва, который необходимо применять только тогда, когда другие антибиотики оказались неэффективными. Не стоит применять Моксифлоксацин сразу после выявления заболевания, поскольку частое использование антибиотика приведет к развитию устойчивых видов бактерий.

Моксифлоксацин является препаратом выбора для лечения тяжелых инфекций, вызванных сразу несколькими микроорганизмами, например, в гинекологической практике, хирургии и т.д. В этом случае назначение препарата позволяет избежать необходимости давать пациенту сразу несколько антибиотиков, суммарный спектр действия которых был бы сравним с таковым только у Моксифлоксацина.

Левофлоксацин, выпускаемый различными фармацевтическими фирмами, имеет сравнимую стоимость. Поскольку данное антибактериальное средство имеет высокую популярность, то, к сожалению, часто встречаются подделки. Чтобы купить качественный препарат, всегда спрашивайте у фармацевта сертификат соответствия. Лучше приобретать Левофлоксацин в той аптеке, в которой имеется такой сертификат соответствия.

Наиболее дорогие препараты с левофлоксацином – это Таваник и Левофлоксацин-Тева, однако именно эти лекарства обладают самой низкой выраженностью побочных эффектов, что обеспечивается высокой степенью очистки всех составных компонентов.

Ориентировочная стоимость Левофлоксацина в аптеках России и Украины для удобства использования отражена в таблице:

Форма выпуска Левофлоксацина Цена в России, рубли Цена в Украине, гривни
Таблетки 500 мг, 5 штук 278 – 455 рублей 47 – 53 гривни
Таблетки 500 мг, 10 штук 515 – 593 рубля 60 – 124 гривни
Таблетки 500 мг, 14 штук 615 – 683 рубля 110 – 152 гривни
Таблетки 250 мг, 10 штук 294 – 475 рублей 32 – 60 гривен
Таблетки 250 мг, 5 штук 270 – 305 рублей 54 – 61 гривна
Раствор для инфузий 500 мг, 100 мл 175 – 995 рублей 40 – 46 гривен
Капли глазные 5 %, 1 мл 25 – 36 рублей 5 – 8 гривен
Капли глазные 5 %, 5 мл 106 – 128 рублей 21 – 27 гривен

Автор: Пашков М.К. Координатор проекта по контенту.

источник

Левофлоксацин — препарат группы фторхинолонов, противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия .

Таблетки, покрытые оболочкой, 500 мг

  • активное вещество — левофлоксацина гемигидрата, 514,5 мг (в пересчете на левофлоксацин — 500 мг),
  • вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят, кремния диоксид коллоидный (аэросил), кальция стеарат, кислота стеариновая, натрия альгинат,
  • состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полисорбат 80 (твин-80), краситель желтый хинолиновый, вазелиновое масло.

Таблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета, с двояковыпуклой поверхностью.

Антибактериальные препараты для системного использования.

Противомикробные препараты — производные хинолона. Фторхинолоны. Левофлоксацин.

После приема внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 95-100%. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1,6 ± 1,0 ч при разовой дозе 500 мг. Связывание с белками 30-40%. Выводится из организма относительно медленно (период полувыведения — 6-8 часов). Экскреция происходит преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

Хорошо проникает в органы и ткани. В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде продуктов биотрансформации.

В неизмененном виде с мочой выводится 75% — 90%, причем даже после однократного приема обнаруживается в моче в течение 20-24 часов, в кале обнаруживается 4% принятой внутрь дозы.

Левофлоксацин — антибактериальное средство с бактерицидным действием широкого спектра из группы фторхинолонов, левовращающий изомер офлоксацина. Механизм действия Левофлоксацина заключается в подавлении активности бактериальной ДНК-гиразы и топоизомеразы IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенки.

Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов

  • аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные), Staphylococcus haemoliticus (метициллин-чувствительные), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (включая пенициллин-резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes и Streptococci (группы C и G); Staphylococcus haemoliticus (метициллин-резистентные);
  • аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные и резистентные), Heamophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis 1+/-, Pasteurella multoc >

Показаниями к примененению таблеток Левофлоксацин являются:

  • острый синусит
  • обострение хронического бронхита
  • внебольничная пневмония
  • инфекции кожи и мягких тканей
  • хронический бактериальный (гонорейный, хламидийный) простатит

Взрослым: таблетки 500 мг принимают 1-2 раза в сутки. Дозы и продолжительность лечения определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Таблетки следует принимать, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, принимаются во время еды или между приемами пищи. Следует строго соблюдать инструкции по применению.

Для пациентов с нормальной функцией почек или умеренно сниженной функции почек клиренс креатина (КК) > 50 мл/мин можно рекомендовать следующий режим дозирования препарата:

  • острый синусит — 500 мг один раз в сутки 10-14 дней;
  • обострение хронического бронхита — 500 мг один раз в сутки 7-10 дней;
  • внебольничная пневмония — 500 мг 1-2 раза в сутки 7-14 дней;
  • инфекции кожи и мягких тканей — 500 мг один раз в сутки 7-10 дней;
  • хронический бактериальный (гонорейный, хламидийный) простатит — 500 мг один раз в сутки 28 дней.

Максимальная разовая доза – 500мг, максимальная суточная доза – 1000мг.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, анорексия, абдоминальные боли, псевдомембранозный энтероколит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, сосудистый коллапс, тахикардия.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия (повышение аппетита, потливость, дрожь).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, парестезии, тревожность, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, судороги.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, разрыв сухожилий, мышечная слабость, тендинит.

Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальныи нефрит.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, зуд, отек кожи и слизистых оболочек, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, удушье, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит.

Прочие: обострение порфирии, рабдомиолиз, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.

Противопоказания к применению Левофлоксацина:

  • повышенная чувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам
  • хроническая почечная недостаточность с КК

Фторхинолоны, включая левофлоксацин, следует с осторожностью применять у пациентов, у которых существуют известные факторы риска удлинения интервала QT, такие как:

  • врожденный синдром удлинения интервала QT
  • сопутствующее применение лекарственных средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, противоаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики)
  • нескорректированное нарушение баланса электролитов (например, гипокалиемия, гипомагниемия)
  • заболевания сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Больные пожилого возраста и женщины могут быть более чувствительны к препаратам, вызывающим удлинение интервала QT. Следовательно, фторхинолоны, включая левофлоксацин, следует с осторожностью применять у данных групп пациентов.

Сообщалось о возникновении у пациентов, получавших фторхинолоны, включая левофлоксацин, периферической сенсорной нейропатии и периферической сенсомоторной нейропатии, которые могли развиваться довольно быстро. При появлении симптомов нейропатии следует прекратить применение левофлоксацина для предотвращения развития необратимых нарушений.

Сообщалось о случаях некроза печени вплоть до печеночной недостаточности с летальным исходом при применении левофлоксацина, главным образом, у пациентов с тяжелым основным заболеванием, например: сепсис. Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и связаться с лечащим врачом при появлении симптомов и признаков заболевания печени, таких как анорексия, желтуха, темная моча, зуд и болезненность живота.

Фторхинолоны, включая левофлоксацин, обладают нейромышечной блокирующей активностью и могут усиливать мышечную слабость у пациентов, страдающих миастенией гравис. Серьезные нежелательные реакции, включая случаи смерти и необходимости во вспомогательной искусственной вентиляции легких, которые возникали в период постмаркетингового наблюдения, были связаны с применением фторхинолонов у пациентов, страдающих миастенией гравис. Не рекомендуется применять левофлоксацин при наличии у пациента в анамнезе миастении гравис.

При возникновении нарушений зрения или проявлении влияния приема препарата на глаза следует немедленно обратиться к офтальмологу.

Применение левофлоксацина, особенно в течение длительного времени, может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов. При возникновении суперинфекции в период лечения следует принять соответствующие меры.

У пациентов, проходящих лечение с применением левофлоксацина, анализ на определение опиатов в моче может давать ложноположительные результаты. Может потребоваться подтвердить результаты анализов на наличие опиатов с использованием более специфичного метода.

Левофлоксацин может подавлять рост Mycobacterium tuberculosis и, следовательно, быть причиной ложноотрицательных результатов бактериологической диагностики туберкулеза.

Существует ограниченное количество данных о применении левофлоксацина у беременных женщин. Доклинические исследования, не выявили прямых или косвенных вредных воздействий с точки зрения репродуктивной токсичности. Однако, в отсутствие клинических данных, а также вследствие того, что экспериментальные данные подтверждают риск повреждения фторхинолонами хрящей, несущих весовую нагрузку в растущем организме, не следует применять левофлоксацин у беременных женщин.

Левофлоксацин противопоказан женщинам в период грудного вскармливания. На данный момент недостаточно информации относительно выделения левофлоксацина с грудным молоком; однако известно, что другие фторхинолоны выделяются с грудным молоком. В отсутствие клинических данных, а также вследствие того, что экспериментальные данные подтверждают риск повреждения фторхинолонами хрящей, несущих весовую нагрузку в растущем организме, не следует применять левофлоксацин у женщин в период грудного вскармливания.

Учитывая побочные эффекты, такие как головокружение, сонливость, нарушения зрения, следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или другими потенциально опасными механизмами.

Симптомами передозировки Левофлоксацина является: тошнота, эрозивные поражения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, головокружение, спутанность сознания, нарушения сознания и приступы судорог.

Специфического антидота нет. Лечение передозировки заключается в отмене препарата, промывании желудка, симптоматической терапии. Диализ неэффективен.

По 5 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

1 контурную упаковку вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. Пачки помещают в коробки из картона для потребительской тары. Допускается информацию из утвержденной инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках наносить на пачку.

Читайте также:  Аналог капель для глаз левофлоксацин

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Не использовать по истечении срока годности.

Аналоги по действующему веществу:

Кроме того, существует множество антибактериальных средств, обеспечивающих аналогичное терапевтическое действие — Абактал, Зарквин, Ципропан, Ципродокс, Лофокс, Ципробай, Офлоксацин, Ципрофлоксацин и другие.

Средняя стоимость таблеток Левофлоксацин 500 мг (10 шт.) составляет 577 руб.

источник

Левофлоксацин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Levofloxacin

Действующее вещество: Левофлоксацин (Levofloxacin)

Производитель: Белмедпрепараты РУП (Республика Беларусь), Синтез ОАО, Дальхимфарм, Активный компонент, МАКИЗ-ФАРМА, Красфарма, ВЕРТЕКС, Озон ООО (Россия), VMG Pharmaceuticals Pvt. Ltd. (Индия), Zhejiang Apeloa Pharmaceutical Co. (Китай)

Актуализация описания и фото: 12.08.2019

Левофлоксацин – антибактериальный препарат.

Левофлоксацин выпускают в следующих лекарственных формах:

  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, желтые, на поперечном разрезе видны два слоя (по 5, 7 или 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1-5 либо 10 упаковок в картонной пачке; по 3 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1 упаковке в картонной пачке; по 5, 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. в банках или флаконах, по 1 банке или флакону в картонной пачке);
  • Раствор для инфузий: прозрачный, желтовато-зеленого цвета (по 100 мл в бутылках либо флаконах, по 1 бутылке или флакону в картонной пачке);
  • Капли глазные 0,5%: прозрачные, желтовато-зеленого цвета (по 1 мл в тюбиках-капельницах, по 2 тюбика в картонной пачке; по 5 либо 10 мл во флаконах с крышкой-капельницей, по 1 флакону в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

  • Левофлоксацин – 250 или 500 мг (гемигидрат левофлоксацина – 256,23 или 512,46 мг);
  • Вспомогательные компоненты (таблетки по 250 или 500 мг соответственно): микрокристаллическая целлюлоза – 30,83/61,66 мг, гипромеллоза – 8,99/17,98 мг, кроскармеллоза натрия – 9,3/18,6 мг, полисорбат 80 – 1,55/3,1 мг, стеарат кальция – 3,1/6,2 мг.

Состав оболочки (таблетки по 250 или 500 мг соответственно): гипромеллоза – 7,5/15 мг, гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза) – 2,91/5,82 мг, тальк – 2,89/5,78 мг, диоксид титана – 1,63/3,26 мг, желтый оксид железа (оксид желтый) – 0,07/0,14 мг либо сухая смесь для пленочного покрытия (гипромеллоза 50%, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) – 19,4%, тальк – 19,26%, диоксид титана – 10,87%, желтый оксид железа (оксид желтый) – 0,47%) – 15/30 мг.

В состав 100 мл раствора для инфузий входит:

  • Активное вещество: левофлоксацин – 500 мг (в форме гемигидрата);
  • Вспомогательные компоненты: хлорид натрия – 900 мг, вода для инъекций – до 100 мл.

В состав 1 мл капель глазных входит:

  • Активное вещество: левофлоксацин – 5 мг (в форме гемигидрата);
  • Вспомогательные компоненты: хлорид бензалкония – 0,04 мг, хлорид натрия – 9 мг, эдетат динатрия – 0,1 мг, раствор хлористоводородной кислоты 1 М – до рН 6,4, вода для инъекций – до 1 мл.

Левофлоксацин является оптически активным левовращающим изомером офлоксацина. Его другое название L-офлоксацин (S-(-)-энантиомер). Для него характерен широкий спектр антибактериальной активности. Вещество представляет собой блокатор бактериальной топоизомеразы IV и ДНК-гиразы (топоизомеразы И). Левофлоксацин нарушает процессы суперспирализации и сшивки разрывов ДНК, провоцирует глубокие морфологические изменения в мембранах и стенках клеток микробов, а также цитоплазме. При применении в дозах, аналогичных или превышающих минимальные подавляющие концентрации (МПК), преимущественно оказывает бактерицидное действие. Левофлоксацин проявляет активность по отношению к большинству штаммов микроорганизмов как в условиях in vivo, так и in vitro.

К левофлоксацину чувствительны следующие микроорганизмы (зона ингибирования более 17 мм, МПК менее 2 мг/л):

  • аэробные грамположительные микроорганизмы: Viridans streptococci peni-S/R (пенициллинчувствительные/резистентные штаммы), Bacillus anthracis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R (пенициллинчувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. групп С и G, Corynebacterium jeikeium, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. CNS (коагулазонегативного типа), Staphylococcus epidermidis methi-S (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I) (коагулазонегативные метициллинчувствительные/умеренно чувствительные виды штаммов), включая Staphylococcus aureus methi-S, Listeria monocytogenes;
  • аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Salmonella spp., Acinetobacter spp., включая Acinetobacter baumannii, Serratia spp., включая Serratia marcescens, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Pseudomonas spp., включая Pseudomonas aeruginosa (больничные инфекции, спровоцированные Pseudomonas aeruginosa, могут потребовать комбинированного лечения), Citrobacter freundii, Providencia stuartii, Providencia spp., включая Providencia rettgeri, Eikenella corrodens, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp., включая Enterobacter aerogenes, Pasteurella multocida, Pasteurella dagmatis, Pasteurella spp., включая Pasteurella canis, Escherichia coli, Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/BPNG (синтезирующие и не синтезирующие пенициллиназу штаммы), Gardnerella vaginalis, Morganella morganii, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae ampi-S/R (чувствительные к ампициллину/резистентные штаммы), Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Helicobacter pylori, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., включая Klebsiella oxytoca;
  • анаэробные микроорганизмы: Veilonella spp., Bacteroides fragilis, Propionibacterium spp., Bifidobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Clostridium perfringens;
  • другие микроорганизмы: Ureaplasma urealyticum, Bartonella spp., Rickettsia spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae, Legionella spp., Legionella pneumophila.

Умеренной чувствительностью (зона ингибирования 16–14 мм, МПК более 4 мг/л) к левофлоксацину обладают:

  • анаэробные микроорганизмы: Porphyromonas spp., Prevotella spp.;
  • аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Campylobacter coli, Campylobacter jejuni;
  • аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus haemolyticus methi-R и Staphylococcus epidermidis methi-R (метициллинрезистентные штаммы), Corynebacterium xerosis, Corynebacterium urealylicum, Enterococcus faecium.

Резистентны к воздействию левофлоксацина следующие микроорганизмы (зона ингибирования менее 13 мм, МПК более 8 мг/л):

  • анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron;
  • аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans;
  • аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus coagulase-negative methi-R (коагулазоотрицательные штаммы, устойчивые к метициллину), Staphylococcus aureus methi-R (устойчивые к метициллину штаммы);
  • другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Причиной резистентности к левофлоксацину является поэтапный процесс генных мутаций, благодаря которым осуществляется кодировка обеих топоизомераз типа II: топоизомеразы IV и ДНК-гиразы. Известны и другие механизмы развития резистентности, среди которых механизм эффлюкса (активное выведение противомикробного препарата из клеток микробов) и механизм воздействия на пенетрационные барьеры клетки микроба (это характерно для Pseudomonas aeruginosa). Они также могут снижать сенситивность микроорганизмов к левофлоксацину.

В связи с некоторыми аспектами действия левофлоксацина случаи перекрестной резистентности между данным веществом и другими противомикробными препаратами практически не встречаются.

При пероральном приеме левофлоксацин практически полностью и достаточно быстро всасывается из ЖКТ. При разовом приеме препарата в дозе 500 мг его максимальный уровень в плазме крови регистрируется через 1-2 часа. Абсолютная биодоступность достигает 99-100%. Скорость и полнота всасывания левофлоксацина незначительно зависят от приема пищи. Равновесная концентрация данного соединения в плазме крови при его приеме в количестве 500 мг 1-2 раза в день достигается на протяжении 48 часов.

Левофлоксацин связывается с белками плазмы примерно на 30-40%. Его объем распределения равен приблизительно 100 л, что говорит о хорошем проникновении препарата в системы органов и ткани человеческого организма: мокроту, слизистую оболочку бронхов, легкие, альвеолярные макрофаги, органы мочевыделительной системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, половые органы, предстательную железу, костную ткань, к незначительных концентрациях – в ликвор. При пероральном приеме 500 мг левофлоксацина 2 раза в день наблюдается его незначительная кумуляция в организме.

В печени небольшое количество левофлоксацина метаболизируется, образуя N-оксид левофлоксацина и деметиллевофлоксацин. Молекула левофлоксацина отличается стереохимической стабильностью и не подвергается хиральной инверсии. После приема внутрь разовой дозы препарата 500 мг период полувыведения равен 6-8 часам. Левофлоксацин выводится преимущественно с мочой посредством канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Примерно 85% введенной дозы выводится через почки в неизмененном виде. Менее 5% дозы экскретируется почками в виде метаболитов.

Фармакокинетика левофлоксацина у мужчин и женщин аналогична. Фармакокинетика у пациентов преклонного возраста соответствует таковой у молодых пациентов, исключая различия, обусловленные различиями в клиренсе креатинина.

Почечная недостаточность влияет на фармакокинетику левофлоксацина. После однократного перорального приема 500 мг препарата при КК 50–80 мл/мин почечный клиренс составляет 57 мл/мин при периоде полувыведения 9 часов, при КК 20–49 мл/мин почечный клиренс составляет 26 мл/мин при периоде полувыведения 27 часов и при КК менее 20 мл/мин почечный клиренс равен 13 мл/мин при периоде полувыведения 35 часов.

Левофлоксацин в форме таблеток и раствора для инфузий назначают при лечении следующих инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к действию его активного вещества микроорганизмами:

  • Острый синусит (таблетки);
  • Обострение хронического бронхита (таблетки);
  • Инфекции мягких тканей и кожных покровов (таблетки);
  • Бактериальный простатит;
  • Внебольничная пневмония;
  • Неосложненные и осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит;
  • Бактериемия/септицемия, связанная с указанными выше показаниями;
  • Интраабдоминальные инфекции;
  • Лекарственно-устойчивые формы туберкулеза (инфузионный раствор, одновременно с другими лекарственными средствами).

Капли глазные назначают при инфекциях переднего отдела глаза, вызванных чувствительными к действию левофлоксацина микроорганизмами.

  • Возраст до 1 года (капли глазные), до 18 лет (таблетки и инфузионный раствор);
  • Беременность и период лактации;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата или к другим хинолонам.

Дополнительными противопоказаниями к применению Левофлоксацина в форме таблеток и инфузионного раствора являются:

  • Поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
  • Эпилепсия;
  • Почечная недостаточность при клиренсе креатинина меньше 20 мл в минуту (таблетки);
  • Удлиненный интервал Q-Т (инфузионный раствор);
  • Одновременное применение с антиаритмическими препаратами IА класса (хинидин, прокаинамид) или III класса (амиодарон, соталол) (инфузионный раствор).

Левофлоксацин в этих лекарственных формах следует применять с осторожностью пожилым пациентам (из-за высокой вероятности сопутствующего понижения функции почек), а также больным с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Таблетки Левофлоксацин принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости (от 0,5 до 1 стакана), предпочтительнее – перед едой или между приемами пищи. Разжевывать таблетки не следует. Кратность приема препарата – 1-2 раза в день.

Инфузионный раствор Левофлоксацина вводят внутривенно, капельно, медленно. Продолжительность введения 100 мл инфузионного раствора (500 мг) должна быть не меньше 60 минут 1-2 раза вдень. В зависимости от состояния больного через несколько дней терапии можно перейти на пероральный прием препарата без изменения режима дозирования.

Дозы и продолжительность применения препарата определяются тяжестью и характером инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

При нормальной или умеренно сниженной функции почек (при клиренсе креатинина >50 мл в минуту) рекомендуется применять следующий режим дозирования Левофлоксацина в форме таблеток и инфузионного раствора:

  • Синусит: 1 раз в день по 500 мг, курс – 10-14 дней (таблетки);
  • Обострение хронического бронхита: 1 раз в день по 250 мг или по 500 мг, курс – 7-10 дней (таблетки);
  • Инфекции кожи и мягких тканей: 1 раз в день по 250 мг или 1-2 раза в день по 500 мг, курс – 7-14 дней (таблетки);
  • Лекарственно-устойчивые формы туберкулеза: 1-2 раза в день по 500 мг, курс – до 3 месяцев (инфузионный раствор, одновременно с другими лекарственными средствами);
  • Внебольничная пневмония: 1-2 раза в день по 500 мг, курс – 7-14 дней;
  • Бактериальный простатит: 1 раз в день по 500 мг, курс – 28 дней;
  • Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: 1 раз в день по 250 мг, курс – 3 дня;
  • Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит: 1 раз в день по 250 мг, курс – 7-10 дней;
  • Септицемия/бактериемия: 1-2 раза в день по 250 мг или по 500 мг, курс – 10-14 дней;
  • Интраабдоминальная инфекция: 1 раз в день по 250 мг или по 500 мг, курс – 7-14 дней (одновременно с применением антибактериальных лекарственных средств, действующих на анаэробную флору).

Больным после гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа введения дополнительных доз не требуется.

источник