С какими антибиотиками сочетается левофлоксацин

Перед тем как принять Левофлоксацин, инструкция по применению которого находится в упаковке, следует обязательно проконсультироваться с лечащим врачом. Это антибактериальное средство входит в группу фторхинолонов, отличается широким спектром действия. Медикамент имеет бактерицидное действие, благодаря которому в патогенных клетках происходят необратимые процессы, что способствует их угнетению. Лекарство способно эффективно бороться с большинством вредоносных микроорганизмов с аэробным обменом веществ.

ВАЖНО ЗНАТЬ! Секрет БОЛЬШОГО члена! Всего 10-15 минут в день и + 5-7 см к размеру. Совмещаешь упражнения с этим кремом. Читать далее >>

Производители изготавливают лекарственное средство в виде таблеток и раствора в ампулах. Лекарство в таблетарной форме может содержать в себе разное количество активного ингредиента. Одна таблетка включает гемигидрат левофлоксацина (256,23 или 512,46 мг).

В качестве вспомогательных компонентов в процессе производства используют:

стеарат кальция;
микрокристаллическую целлюлозу;
примеллозу;
гипромеллозу.

Оболочку таблетки делается из таких веществ:

талька;
гипромеллозы;
диоксида титана;
красителя железа (желтый оксид);
макрогола 4000.

Внешне таблетки округлые и имеют желтый цвет, так как покрыты оболочкой в виде пленки. Если посмотреть на поперечный срез, можно увидеть 2 слоя.

Инфузию Левофлоксацин выпускают во флаконах, объем которых 100 мг. В них содержится по 0,5 г активного компонента. Окраска раствора может меняться, она бывает прозрачной, желтой или желтой с зеленым оттенком.

Абсорбция активного ингредиента таблеток из пищеварительного канала происходит очень быстро и практически в полной мере сразу после приема внутрь. Еда не оказывает существенного влияния на скорость процесса всасывания активного вещества.

Если однократно принять дозу, равную 0,5 г, максимальный уровень концентрации активного компонента в кровяной плазме может составлять 5,2-6,9 мкг на мл. Время полувыведения — от 6 до 8 ч. Характерно хорошее проникновение во внутренние органы и ткани.

Инструкция по применению предусматривает ряд противопоказаний. Препарат нельзя использовать при наличии индивидуальной непереносимости или сверхчувствительности к активному веществу либо вспомогательным компонентам.

Не назначают лекарство при острой почечной недостаточности, когда клиренс креатинина не достигает 20 мл/мин, поскольку невозможно дозировать лекарственную форму.

сухожильные поражения, когда ранее осуществлялась терапия препаратами, относящимися к хинолонам;
детский возраст до 18 лет;
эпилепсия;
период вынашивания ребенка, кормления его грудью.

Левофлоксацин нужно применять осторожно, если пациент находится в пожилом возрасте. Это обусловлено риском ухудшения функционирования почек или наличием дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Левофлоксацин может вводиться внутривенно или использоваться перорально в рамках терапии инфекционных заболеваний, которые провоцируются патогенными микроорганизмами. Его применяют при обострениях хронического бронхита, внебольничной пневмонии, остром синусите, наличии инфекций в почках, мочевыводящих путях. Положительный результат достигается при инфекционном поражении кожных покровов, мягких тканей.

Другие показания к применению:

бактериальный хронический простатит;
интраабдоминальная инфекция;
септицемия;
в рамках комплексной терапии туберкулеза при устойчивой форме заболевания.

Глазные капли с концентрацией 0,5% назначают взрослым пациентам и детям, возраст которых старше 1 года для устранения бактериальных инфекций зрительного органа, спровоцированных микроорганизмами с высокой чувствительностью.

Инфузия и таблетки Левофлоксацин помогают в процессе устранения инфекционных болезней легких. Их степень тяжести может быть средней и тяжелой. Назначают взрослым пациентам, возраст которых 18 лет и более.

Лекарственное средство показано при нозокомиальной пневмонии, возникновению которой способствуют определенные штаммы. Если в качестве патогена выступает Pseudomonas aeruginosa, проводят комбинированное лечение. Дополнительно применяют бета-лактамный антибиотик, который проявляет высокую степень активности к возбудителю.

Лечение внебольничной пневмонии показано при совокупности штаммов. В зависимости от конкретного вида, доктор определяет режим дозирования. Назначение при остром бактериальном синусите осуществляется, когда недуг вызывают:

Эффективно устранение обостренного хронического бронхита, обусловленного инфекцией бактериального происхождения, в случаях с метициллиночувствительными штаммами.

Кроме осложненных инфекций кожных покровов и их придатков, помощь оказывают при неосложненных инфекциях, степень тяжести которых средняя или легкая. Медикамент показан при абсцессах, раневых инфекциях, импетиго, пиодермии, фурункуле, панникулите. Препарат назначают при хроническом бактериальном простатите, обусловленном Enterococcus faecalis, Escherichia coli. Его действенность наблюдается при осложненных инфекциях мочевыводящих путей в том случае, когда они имеют легкую или среднюю степень тяжести.

Допускается лечение острого пиелонефрита, а также состояний, при которых наблюдается сопутствующая бактериемия. Показано средство и при неосложненных инфекциях мочевыводящих путей.

Если пациенту назначают препарат в виде раствора, он должен соблюдать правила использования, прописанные в инструкции к медикаменту или установленные лечащим врачом. Раствор вводят внутривенно, процесс выполняют медленно. В организм должно поступать через каждые сутки от 250 до 750 мг лекарства. Доза в зависимости от объема может вводиться в течение 1-1,5 ч. Допускается в дальнейшем начать применять лекарство перорально, не меняя дозировку.

Длительность лечебного курса определяется показаниями к применению, уровнем чувствительности выявленного возбудителя недуга. Строго соблюдая дозировку, лекарство используют в течение 2-3 дней с момента, когда температура тела установилась на нормальной отметке. Запрещено пациенту самостоятельно делать перерывы в лечении, досрочно завершать терапевтическое воздействие на организм.

Доктор может увеличивать дозировку и продолжительность курса, когда у пациента тяжелые инфекции, поражающие не только мочевыводящие пути, но и почки. Если диагностировано тяжелое и запущенное воспаление легких, для полного выздоровления и достижения быстрого положительного результата степень эффективности Левофлоксацина увеличивается при помощи комбинированного лечения. Для пациентов с отклонениями функционирования почек стандартную дозу корректируют. На этот процесс оказывает влияние величина клиренса креатинина.

Левофлоксацин в форме таблеток принимают перорально в течение суток 1 или 2 раза. Запрещено разжевывать таблетки. Их надо запивать жидкостью в достаточном объеме. Достаточно от 100 мл до полного стакана воды. Разрешено использовать таблетку до приема пищи или между завтраком и обедом, обедом и ужином.

Как и с раствором, прием таблеток для пациентов с отклонениями в функциях почек производят согласно откорректированной дозировке. Не принимают лекарства в дополнительной дозе после перитонеального амбулаторного диализа. Если есть отклонения в работе печени, больному не нужно подбирать дозу индивидуально. Это обусловлено тем, что метаболизация веществ препарата происходит в органе в незначительном объеме.

Установленные дозы соблюдают тщательно, иначе здоровью больного угрожает передозировка. Ее симптоматика связана с отклонениями в состоянии центральной нервной системы. Вероятно появление головокружения, может возникнуть спутанность сознания, существует риск развития судорог. Могут давать о себе знать расстройства в работе пищеварительной системы, иногда наблюдается эрозивное поражение слизистых поверхностей.

Для устранения проблем показано симптоматическое лечение. Если пациент заметил любые негативные изменения в состоянии организма, ему немедленно нужно обратиться к доктору.

Лекарственный препарат способен провоцировать у пациентов побочные действия. Часто могут наблюдаться аллергические проявления в виде зуда, покраснения кожного покрова. Относительно редко могут проявляться реакции организма, свидетельствующие о сверхчувствительности к компонентам лекарства. Симптоматика отрицательного воздействия на организм связана с крапивницей, сужением бронхов, есть вероятность развития тяжелого удушья.

В крайне редких случаях отекают: кожный покров, слизистые оболочки в районе глотки, на лице. Резко и без причины снижается артериальное давление, возникает высокая восприимчивость к солнечному свету, ультрафиолетовым лучам. Существует риск возникновения аллергического пневмонита. У некоторых пациентов появляются высыпания на кожном покрове, сопровождающиеся образованием волдырей.

До появления реакций сверхчувствительности о себе могут давать знать изменения состояния кожного покрова более легкой формы. Развитие их у некоторых пациентов происходит через 2-3 минуты или через несколько часов с момента попадания препарата в организм.

Побочные эффекты могут быть связаны с отклонениями в нормальном функционировании системы пищеварения. Часто наблюдаются такие негативные проявления:

тошнота;
высокий уровень активности печеночных ферментов;
диарея.

Реже возникают болевые ощущения в брюшной полости, снижение аппетита, срабатывание рвотного рефлекса, негативные отклонения, связанные с процессом пищеварения. Крайне редко может появляться диарея, сопровождающая примесями крови, что способно свидетельствовать о воспалительных процессах в кишечнике или псевдомембранозном колите.

Могут быть отрицательные процессы, связанные с обменом веществ. Очень редко происходит сокращение в крови количества глюкозы, что важно при наличии у пациента сахарного диабета. Применение Левофлоксацина способно провоцировать обострение некоторых болезней, к примеру, порфирии.

Побочное действие осуществляется и на нервную систему. У человека может появляться головокружение, головные боли, чувство сонливости, нарушается сон. Относительно редко пациента тревожат необоснованные беспокойства, дрожь, развитие депрессивного состояния, сознание бывает спутанным, может появляться чрезмерное возбуждение. В крайне нечастых случаях ухудшается зрение, слух, вероятны проблемы с ощущением вкуса, обонянием, есть риск снижения тактильной чувствительности.

Медикамент способен при неправильном применении или наличии противопоказаний оказывать негативное влияние на состояние сердечно-сосудистой системы. Это проявляется в виде учащенного биения сердца, при этом понижается артериальное давление. В крайне редких случаях есть риск развития сосудистого коллапса.

Побочные действия могут сказываться на состоянии опорно-двигательного аппарата. Время от времени у пациентов поражаются сухожилия, развиваются болевые ощущения в мышцах и суставах. Крайне редко происходит разрыв сухожилий. Такое отклонение способно появиться в течение двух суток с момента начала терапии, его характер бывает двусторонним. Не исключено появление мышечной слабости, у отдельных больных фиксируют мышечные поражения.

Сбои происходят в процессе функционирования мочевыделительной системы. Есть риск роста в составе кровной сыворотки креатинина, билирубина. В редких случаях наблюдаются сбои в работе почек, провоцирующие развитие острой формы недостаточности органа, интерстициальный нефрит.

Левофлоксацин способен негативно воздействовать на органы кроветворения. При этом происходит возрастание количества эозинофилов, число лейкоцитов снижается. Иногда возникает тромбоцитопения, нейтропения. Симптоматика может подкрепляться увеличением кровоточивости.

Крайне редко у пациентов развиваются тяжелые инфекции. При этом температура тела повышается и держится на таком уровне стойко либо диагностируют ее рецидивы. Общее самочувствие пациента ухудшается. В индивидуальных ситуациях развивается панцитопения, гемолитическая анемия.

Любая терапия с применением антибактериальных препаратов провоцирует ухудшение состояния микрофлоры. Такая причина обуславливает быстрый процесс размножения грибков и патогенных бактерий, которые обладают хорошей устойчивостью к используемому лекарственному средству. Редко, но некоторым пациентам может понадобиться прохождение дополнительного лечебного курса.

Чтобы получить от лекарственного средства максимальный положительный эффект, нужно учитывать его совместимость с другими лекарствами в процессе терапии. Если параллельно принимать антациды, содержащие магний, алюминий, сукральфат, средства, в составе которых находится железо, результативность применения антибиотика будет низкой. Чтобы этого избежать, следует четко соблюдать установленный интервал между приемами. Он составляет не менее 2 часов.

В некоторых случаях удается снизить порог судорожной готовности. Это происходит при условии комбинирования Левофлоксацина с определенными средствами, которые способны оказывать такое действие. Порог удается уменьшить благодаря действию Теофиллина, Фенбуфена, прочих аналогичных нестероидных лекарственных средств с противовоспалительным действием.

Если совместить Левофлоксацин с Циметидином, Пробенецидом, можно достигнуть сокращения почечного клиренса Левофлоксацина. С клинической точки зрения, такое явление может наблюдаться только у тех субъектов, которые имеют нарушения функций почек. Поэтому назначать лекарства следует очень осторожно.

Вероятность возникновения разрыва сухожилий будет высокой, если больные принимают глюкокортикостероидные препараты. Обязательно нужно контролировать параметры свертывания крови, когда совместно с рассматриваемым средством осуществляется применение непрямых антикоагулянтов. Удается увеличить время полувыведения циклоспорина, если совместно назначить прием Левофлоксацина.

Очень осторожно проводят терапию, если у пациента ранее были серьезные травмы головы, инсульт, так как состав способен провоцировать развитие судорог. Если у больного сахарный диабет, нужно помнить, что существует риск развития гипогликемии при условии перорального приема параллельно с антибиотиком гипогликемических средств.

В течение терапии запрещено субъектам подвергаться облучению ультрафиолетовыми лучами, долго находиться на солнце. Если больной длительное время пребывал под прямым солнечным светом или посещал солярий, риск появления фотосенсибилизации увеличивается. При условии образования на кожном покрове сыпи лечение следует прекратить.

Если отмечается недостаток глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, у пациента может развиться гемолиз эритроцитов. Когда возникает диарея, тем более с кровяными примесями, следует безотлагательно сообщить об этом доктору. Симптом иногда обуславливает энтероколит, который провоцирует антибактериальное терапевтическое воздействие на организм пациента.

Малейшие подозрения развития псевдомембранозного колита сигнализируют о потребности безотлагательной отмены лекарства и начала должного лечения. В таких ситуациях запрещено назначать средства с угнетающим эффектом на кишечную моторику.

Алкоголь во время терапии запрещен. При наличии противопоказаний или при желании приобрести препарат дешевле можно выбирать средства с аналогичным действием. Среди них наиболее востребованы такие аналоги:

Ремедиа;
Элефлокс;
Левофлоксацин Тева (в форме таблеток);
Глево.

Лекарство в дозе 500 мг и в других вариантах отпускают в аптечных пунктах по рецепту доктора. Хранить его нужно в местах, недоступных для детей. Препараты должны быть хорошо защищены от прямого солнечного света. Следует соблюдать умеренный уровень влажности, оптимальную температуру воздуха (+25°С).

Левофлоксацин является современным и мощным антибактериальным препаратом. Как и любой медикамент, он может навредить организму. Поэтому его применение следует осуществлять строго в соответствии с установленными рекомендациями и предписаниями врача, а также сведениями, представленными в инструкции.

источник

Лечение простуды и гриппа

В клинической практике использование противомикробных средств может быть эмпирическим (лекарства подбираются с учётом спектра действия на предполагаемого возбудителя) или этиологическим, основанным на результатах бактериологического посева на чувствительность флоры к антибактериальным препаратам.

Многие инфекционные заболевания, например, пневмонии или пиелонефриты, требуют применения комбинации антибиотиков.

Для грамотного составления схем подобного лечения, необходимо четко понимать типы фармакологического взаимодействия лекарственных средств и знать, какие лекарства допустимо применять вместе, а какие категорически противопоказано.

Также, при составлении комплексной терапии учитывают не только основное заболевание и его возбудителя, но и:

возраст пациента, наличие беременности и период лактации;
клинические противопоказания и аллергические реакции в анамнезе;
функцию почек и печени;
хронические заболевания и базовые лекарства, принимаемые пациентом (гипотензивная терапия, коррекция сахарного диабета, противосудорожные средства и т.д.), назначенные антибиотики (далее встречается сокращение АБП) должны хорошо сочетаться с плановой терапией.

Результатом фармакодинамического взаимодействия лекарственных средств может быть:

синергизм (усиление фармакологического эффекта);
антагонизм (снижение или полное устранение лекарственного воздействия на организм);
снижение риска развития побочных эффектов;
усиление токсичности;
отсутствие взаимодействия.

Как правило, чистые бактерицидные (уничтожающие возбудителя) и бактериостатические средства (подавляющие рост и размножение представителей патогенной флоры) не сочетают между собой. Это объясняется, в первую очередь, их механизмом действия. Бактерицидные препараты максимально эффективно действуют на организмы в стадии роста и размножения, поэтому применение бактериостатиков может стать причиной развития лекарственной устойчивости.

Важно понимать, что такое разделение по типу действия на бактерии не является абсолютным, и разные АБП могут давать различный эффект в зависимости от назначенной дозы.

Например, увеличение суточной дозы или длительности применения бактериостатического средства, приводит к его бактерицидному действию.

Также, возможна избирательность действия на определённые возбудители. Будучи бактерицидными антибиотиками, пенициллины дают бактериостатический эффект против энтерококков.

Сочетание антибиотиков между собой с учётом дозировки и типа действия на флору позволяет расширить спектр действия и увеличить эффективность проводимой терапии. Например, с целью предупреждения антибактериальной резистентности у синегнойной палочки возможно комбинирование антисинегнойных цефалоспоринов и карбапенемов, либо аминогликозидов с фторхинолонами.

Рациональные комбинации антибиотиков для лечения энтерококков: дополнение пенициллинов аминогликозидами или применение триметоприма, в сочетании с сульфаметоксазолом.
Расширенным спектром действия обладает комбинированный препарат второго поколения: Цифран СТ, сочетающий Ципрофлоксацин и Тинидазол.
Эффективно сочетание цефалоспоринов и метронидазола. Тетрациклины комбинируют с гентамицином, для усиления действия на внутриклеточные возбудители.
Аминогликозиды комбинируют с рифампицином, для усиления действия на серрации (часто рецидивирующие заболевания верхних дыхательных путей). Также комбинируются с цефалоспоринами, для повышения эффективности в отношении энтеробактерий.

Антибиотики этого ряда не назначают одновременно с аллопуринолом, в виду риска развития «ампициллиновой сыпи».

Аддитивный синергизм антибиотиков (суммирование результатов действия) возникает при назначении с макролидами и тетрациклинами. Такие комбинации высокоэффективны при внебольничных пневмониях. Назначение с аминогликозидами допустимо — раздельно, так как при смешивании препаратов наблюдается их инактивация.

При назначении пероральных препаратов женщинам необходимо уточнять, используют ли они оральные контрацептивы, поскольку пенициллины нарушают их действие. В целях предупреждения нежелательной беременности рекомендовано использование барьерных методов контрацепции на время антибактериальной терапии.

Пенициллины не назначают с сульфаниламидами в виду резкого снижения их бактерицидного действия.
Важно помнить, что их назначение пациентам, длительно употребляющим антикоагулянты, антиагреганты и нестероидные противовоспалительные средства, нежелательно в виду потенциальной возможности кровотечения.

Бензилпенициллиновую соль не совмещают с калием и калийсберегающими диуретиками, в виду повышенного риска гиперкалиемии.

Читайте далее: Список всех антибиотиков пенициллинового ряда и море данных о них

Возможно как комбинирование защищенных или имеющих расширенный спектр действия пенициллинов для перорального применения, с местным назначением фторхинолонов (капли), так и совмещённое системное использование (Левофлоксацин и Аугментин при пневмонии).

Вследствие высокого риска появления перекрёстных аллергических реакций, не назначают первое поколение совместно с пенициллинами. С осторожностью назначают пациентам с непереносимостью бета-лактамных антиб. в анамнезе.

Сочетание с антикоагулянтами, тромболитиками и антиагрегантами снижает свёртываемость, может стать причиной кровотечения, как правило, желудочно-кишечного в следствие гипопротромбинемии.
Комбинированное назначение с аминогликозидами и фторхинолонами приводит к выраженному нефротоксическому эффекту.
Употребление антиб. после приёма антацидов снижает усвояемость препарата.

Читайте далее: Обзор антибиотиков группы цефалоспорины с названиями препаратов

Эртапенем категорически не совместим с раствором глюкозы. Также, карбапенемы не назначают одновременно с другими бета-лактамными средствами в виду выраженного антагонистического взаимодействия.

Одновременное применение нескольких аминогликозидов приводит к выраженной нефро- и ототоксичности. Также, эти препараты не комбинируются с полимиксином, амфотерицином, ванкомицином. Не назначаются совместно с фуросемидом.

Совместное употребление с миорелаксантами и опиодными анальгетиками может стать причиной нервно-мышечной блокады и остановки дыхания.

Нестероидные противовоспалительные средства замедляют выведение аминогликозидов вследствие замедления почечного кровотока.

Читайте далее: список препаратов аминогликозидов

Одновременное употребление с антацидами снижает степень всасываемости и биодоступность антибиотика.

Не назначаются одновременно с НПВС и производными нитроимидазола в виду высокой токсичности для нервной системы и возможного появления судорог.

Являются антагонистами и производными нитрофурана, поэтому данная комбинация не назначается.

Ципрофлоксацин, Норфлоксацин, Пефлоксацин не применяют совместно с бикарбонатом натрия, цитратами и ингибиторами карбоангидразы, из-за риска кристаллурии и поражения почек. Также нарушают метаболизм непрямых антикоагулянтов, могут стать причиной кровотечения.
Назначение пациентам, получающим глюкокортикостероидную терапию, существенно повышает возможность разрыва сухожилий.
Нарушают действие инсулина и сахаропонижающих таблеток, не назначаются диабетикам.

Читайте далее: Подробно про антибиотики фторхинолоны + названия препаратов

Не применяются совместно с антацидами, в следствие снижения эффективности. Назначение с рифампицином снижает концентрацию макролидов в крови. Также не сочетаемы с амфинеколом и линкозамидами. Не рекомендовано использование у пациентов, получающих статины.

Читайте далее: Полный список антибиотиков группы макролиды и важные подробности

Имеют выраженный токсический эффект в комбинации с антикоагулянтами, противодиабетическими и противосудорожными препаратами.

Не назначаются с эстрогенсодержащими контрацептивами из-за риска маточного кровотечения.

Запрещено комбинировать с лекарственными средствами, угнетающими функцию костного мозга.

Сульфаметоксазолин/триметоприм (Бисептол) и другие антибиотики сульфаниламидов совместимы с полимиксином В, гентамицином и сизомицином, пенициллинами.

Не назначаются совместно с препаратами железа. Это связано с нарушением всасывания и усвояемости обоих лекарственных средств.
Сочетание с витамином А может стать причиной синдрома псевдоопухоли головного мозга.
Не сочетаются с непрямыми антикоагулянтами и противосудорожными препаратами, транквилизаторами.

Приём продуктов, повышающих секрецию соляной кислоты в желудке (соки, помидоры, чай, кофе) приводит к снижению всасываемости полусинтетических пенициллинов и эритромицина.

Молочные продукты, с высоким содержанием кальция: молоко, сыр, творог, йогурты, значительно угнетают всасываемость тетрациклинов и ципрофлоксацина.

При употреблении хлорамфеникола, метронидазола, цефалоспоринов, сульфаниламидов со спиртными напитками, может развиться антабусподобный синдром (тахикардия, боли в сердце, гиперемия кожных покровов, рвота, тошнота, резкая головная боль, шум в ушах). Данное осложнение является жизнеугрожающим состоянием и может стать причиной летального исхода.

Эти препараты не следует сочетать даже со спиртовыми настойками лекарственных трав.

Сочетание сульфаниламидов и тетрациклинов со зверобоем может спровоцировать резкое повышение чувствительности кожи к действию ультрафиолетовых лучей (лекарственная фотосенсибилизация).

Автор статьи:
Врач-инфекционист Черненко А. Л.

Читайте далее: Разбираемся в совместимости и последствиях приема алкоголя и антибиотиков

Остались вопросы? Получите бесплатную консультацию врача прямо сейчас!

Нажатие на кнопку приведет на специальную страницу нашего сайта с формой обратной связи со специалистом интересующего Вас профиля.

Бесплатная консультация врача

Фторхинолоны – это противомикробные препараты, в которых химические вещества были созданы искусственным путем. Началом вхождения в нашу жизнь, в виде ІІ поколения препаратов данной группы (офлоксацин, ципрофлоксацин), считаются 80-е года XX в. Их отличительной особенностью был широчайший спектр действия в аспекте борьбы с микробами, бактериями, а также высокая скорость всасывания препарата в клетки организма, и распространение его в очаги инфекции.

Через одно десятилетие мир увидели фторхинолоны ІІІ и IV поколения, которые отличались более широкими возможностями в аспекте борьбы с бактериями (в первую очередь пневмококками), микроорганизмами-возбудителями инфекций внутриклеточного уровня. Одним из преимуществ фторхинолонов последнего поколения является более активная всасываемость веществ.

Антибиотики группы фторхинолонов, при непосредственном проникновении в организм, действуют таким образом, что угнетают жизнедеятельность ДНК-гиразы (фермента микробной клетки, которая является составляющей частью инфекции), что в дальнейшем убивает микроб.

У фторхинолонов широкие показания для применения их в врачебной практике. С их помощью рекомендуется проводить поэтапные терапии для лечения болезней тяжелой формы, они имеют хорошую совместимость с другими антибактериальными препаратами.

при заболеваниях дыхательных путей и различных ЛОР-заболеваниях: бронхитов, пневмонии, острых гайморитах, фронтитах (а также возникающие в процессе болезни разного рода осложнения);
при инфекционных заболеваниях почек, а также мочеполовой системы: циститах (острых и хронических), пиелонефритах (острых, хронических, а также возникающих в процессе данного рода заболеваниях осложнений);
при инфекциях ЖКТ: дизентерии, сальмонеллеза, инфекции, в основе которых лежат кишечные палочки, брюшном тифе;
вследствие инфекционного поражения кожного покрова и суставной системы;
при заболеваниях, которые передаются половым путем: гонореи, мягком шанкре;
для лечения и профилактики различных инфекционных заболеваний, при ослабленном иммунитете или нарушении его функций;
для восстановления организма в послеоперационный период.

для кроветворной системы: анемия, снижение содержащихся в крови лейкоцитов (что приводит к снижению защитных сил организма) и тромбоцитов (что ухудшает свертываемость крови);
для ЖКТ: болевые ощущения в животе, метеоризма, снижение аппетита, появление тошноты, металлического привкуса во рту, в редких случаях – воспаление кишечника;
для печени: ухудшение ее работоспособности;
для ЦНС: мигрень, бессонница, состояние тревоги, беспокойства, ухудшение зрения, в редких случаях – обмороки, спазмы и проявление галлюцинаций;
для кожного покрова: появление сыпи на теле, возникновение зуда;
для мочевыводящей системы: нефрит, изменения цвета мочи;
для анатомических функций: увеличение груди у мужчин;
для костной и мышечной систем: боли.

В настоящее время лечение хронического бактериального простатита – серьёзная задача урологии и андрологии. Адекватная антибактериальная терапия этого заболевания – основа если не полного излечения от самой распространённой болезни мужской половины населения Земли, то его длительной ремиссии (период отсутствия симптомов заболевания).

На сегодняшний день препаратами выбора являются фторхинолоны. Установлено, что их применение позволяет достичь более высокой частоты излечения, чем применение других групп антибиотиков.

Это обусловлено их широким спектром действия (грамотрицательные, грамположительные микроорганизмы, некоторые простейшие, микоплазмы, хламидии, микобактерии и др). А также способностью достигать высокой концентрации в жидкостях организма (моча, кровь и др.), так и в тканях и органах (в т.ч. в предстательной железе).

Крем «Здоров» — 100% натуральное
средство от простатита

Монастырский чай от простатита — лечение
и профилактика

Медовый сбитень -восточнославянский опыт в лечении простатита

Также фторхинолоны обладают уникальным бактерицидным (бактерия погибает) действием, обусловленным избирательным подавлением специфического фермента микроорганизма – ДНК-гиразы. В то же время, фторхинолоны не обладают сколько бы выраженным действием в отношении возбудителя сифилиса, грибков, вирусов.

Отдельной положительной стороной фторхинолонов является их хорошая переносимость пациентами и малое (и менее выраженное по сравнению с другими группами антибактериальных препаратов) количество побочных эффектов.

Фторхинолоны относятся к группе антибактериальных препаратов с выраженным бактерицидным действием.

Являются производными хинолонов (добавлен в формулу атом фтора). Хорошо проникают в органы и ткани. В зависимости от поколения и наличию атомов фтора – обладают различными периодами полувыведения и распределения в организме.

В большинстве случаев выведение препаратов производиться почками в неизменном виде.

В настоящее время применяют более 16 фторхинолонов, которые подразделяются на:

монофторхинолоны (пефлоксацин, норфлоксацин. ципрофлоксацин. флоксацин, руфлоксацин, офлоксацин ); дифторированные фторхинолоны (ломефлоксацин, спарфлоксацин), которые рассматриваются как фторхинолоны второго поколения; флероксацин, темафлоксацин, тосуфлоксацин – новые препараты данной группы антибиотиков с 3 атомами фтора, которые только проходят клинические испытания для выхода на рынок.

Считается, что антибактериальная терапия хронического простатита требует длительного времени и приёма не менее 2 антибактериальных препаратов. Оптимальной на сегодняшний момент длительностью курса антибактериального лечения считается 28 дней.

При хроническом простатите монофторхинолоны, как ципрофлоксацин (цифран, ципробай) по 500 мг внутрь 2 -3 раза в сутки; пефлоксацин (абактал) по 400 мг внутрь 2 раза в сутки, норфлоксацин по 400 мг внутрь 2 раза в сутки, офлоксацин (гарвид, заноцин) по 400 мг 2 раза в сутки. Дифторхинолон -ломефлоксацин (максаквин) по 400 мг внутрь один раз в сутки.

Необходимо помнить, что сроки лечения, кратность приёма, доза каждого препарата определяется лечащим врачом.

В целом, препараты данной группы хорошо переносятся пациентом. Наиболее частые жалобы – диспепсические явления (тошнота, рвота и др.), изменения крови (изменение формулы крови), редко – нарушение слуха иили зрения. Отмечается выраженная фотосенсибилизация (чувствительность к УФ-излучению).

Читайте о народных методах лечения простатита семенами тыквы, подробнее в этой статье .

Оксазолидиноны представляют собой самый новый класс синтетических антибиотиков. Первый из них, линезолид, был разрешен для применения в США в 2000 г. Препарат действует, связываясь с рибосомной РНК 23S субъединицы 50S, тем самым предотвращая образование инициирующего комплекса 70S, необходимого для синтеза белка. Эта ингибиция синтеза бактериальных белков происходит на очень ранней стадии, предшествуя взаимодействию транспортной РНК и рибосомы 30S с инициирующим кодоном. В настоящее время для перорального или в/в применения доступен только линезолид. Благодаря уникальному механизму его действия перекрестная резистентность с антибиотиками других классов не развивается.

Линезолид активен против большинства важных аэробных грамположительных кокков, включая стафилококки (в том числе резистентные к метициллину), стрептококки (среди них резистентные к пенициллину пневмококки) и энтерококки — Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium, в том числе резистентные к ванкомицину. Линезолид обладает бактериостатическим действием на стафилококки и энтерококки, однако оказывает бактерицидный эффект на большинство стрептококков. Спектр его активности включает большинство аэробных грамположительных кокков, тогда как кишечные грамотрицательные бактерии и виды Pseudomonas в него не входят.

Учитывая высокую стоимость и эффективность линезолида. его лучше всего использовать для лечения инфекций, вызываемых чувствительными к нему грамположительными кокками, которые не поддаются терапии другими препаратами. Главная область применения — лечение инфекций, возбудителями которых являются резистентные к ванкомицину энтерококки, а также резистентные к метициллину стафилококки (вместо ванкомицина).

Наиболее частыми побочными эффектами линезолида являются тошнота, рвота и головная боль. Может возникнуть обратимая супрессия костного мозга, в связи с чем при длительном лечении следует осуществлять мониторинг уровня антибиотика в крови. Линезолид — обратимый ингибитор фермента моноаминоксидазы (МАО), поэтому следует соблюдать меры предосторожности, предусмотренные для лекарств этого класса. Линезолид легко и полностью всасывается после перорального приема (полная биодоступность), и для него характерен длительный Т1/2 в сыворотке (5,5 час). Обычная доза составляет 600 мг каждые 12 час независимо от пути введения (в/в или п/о). Клиренс осуществляется как печеночными, так и некоторыми почечными механизмами.

Хинолоны — это синтетические антибиотики, основу химической структуры которых составляет ядро, состоящее из двух соединенных вместе 6-членных колец. Первым антибиотиком этого класса была налидиксиновая кислота. Она получила лишь ограниченное клиническое применение вследствие относительной неактивности и быстрого появления резистентности. С момента введения в практику в 1990-х гг. ципрофлоксацина был получен ряд хинолоновых аналогов, отличающихся друг от друга по антибактериальной активности и фармакокинетике. Добавление атома фтора в позицию 6 хинолонового ядра заметно повысило активность против грамотрицательных бактерий и ознаменовало появление нового поколения хинолоновых антибиотиков, известных как фторхинолоны.

Фторхинолоны в различной степени (в зависимости от бактерий) ингибируют ДНК -гиразу и топоизомеразу IV. Хинолоны ингибируют бактериальную ДНК-гиразу — фермент, который ответствен за суперспирализацию и лигирование одноцепочечного разрыва бактериальной ДНК. Приобретенная резистентность может возникнуть в результате снижения проницаемости бактерий или изменения структуры ДНК-гиразы.

К первому поколению фторхинолонов относятся ципрофлоксацин, офлоксацин и норфлоксацин. Они активны против грамотрицательных и немногих грамположительных бактерий. Полученный позднее фторхинолон левофлоксацин обладает более высокой активностью в отношении грамположительных и атипичных бактерий. Из всех принимаемых перорально антибиотиков пациенты переносят фторхинолоны лучше всего, однако они дороже других антибиотиков.

Хинолины действуют преимущественно бактерицидно (зависимый от концентрации киллинг). Фторхинолоны высоко активны против аэробных грамотрицательных бактерий, включая Enterobacteriасеае, виды Haemophilus, Moraxella catarrhalis и — в случае ципрофлоксацина — P. aeruginosa. Хинолины активны против некоторых микобактерий, включая большинство штаммов Mycobacterium tuberculosis. Более «старые» фторхинолоны, такие как норфлоксацин и ципрофлоксацин, имеют меньшую активность против стрептококков и стафилококков и неактивны против анаэробов. Некоторые из более новых фторхинолонов (например, левофлоксацин, гатифлоксацин, гемифлоксацин и моксифлоксацин) называют респираторными фторхинолонами вследствие их повышенной активности против Streptococcus pneumoniae, включая резистентные к пенициллину штаммы. Гатифлоксацин и моксифлоксацин активны также против анаэробных бактерий.

Источники: Комментариев пока нет!

Фармакология подразделяется на несколько отделов. Большое значение в этой промышленности имеют противомикробные средства, одними из которых являются фторхинолоны. Данные препараты используются как антибактериальные средства, так как их действие аналогично этой группе лекарств (они также имеют одинаковые показания к применению), но структура и происхождение другие. Если антибиотические препараты создаются на основе натуральных, природных компонентов или являются синтетическими аналогами этих веществ, то фторхинолоны – это синтезированный, искусственный продукт.

Данная группа продуктов не имеет четкой, общепринятой классификации. Но фторхинолоны разделяют по поколениям, а также по числу атомов фтора, присутствующих в каждой молекуле вещества:

монофторхинолоны (одна молекула);
дифторхинолоны (две молекулы);
трифторхинолоны (три молекулы).

ВАЖНО. Впервые данные вещества были получены в 1962 году. Производство их развивалось, и сегодня существует четыре поколения фторхинолонов.

Хинолоны и фторхинолоны разделяют на респираторные фторхинолоны (применяются против бактерий группы кокков) и фторированные, то есть содержащие молекулу фтора. Но наиболее часто встречающаяся классификация – это разделение по поколениям. Первый вид включает такие препараты, как пефлоксацин и офлоксацин. Группа фторхинолонов второго поколения – это ломефлоксацин, ципрофлоксацин и норфлоксацин, третьего – левофлоксцин и спарфлоксацин.

Наиболее широко представлены фторхинолоны 4 поколения, в перечень которых входят:

моксифлоксацин;
гемифлоксацин;
гатифлоксацин;
ситафлоксацин;
тровафлоксацин;
делафлоксацин.

ВАЖНО. С появлением второго поколения фторхинолонов клиническое значение потеряли препараты, содержащие респираторные фторхинолоны: оксолиновая и пептимидовая кислота.

На сегодняшний день фторхинолоны стали применяться чаще, чем антибиотики, что обусловлено меньшем количеством противопоказаний к их назначению, а также реже наблюдающимися побочными эффектами. Развитию этого класса противомикробных веществ в фармацевтике уделяется повышенное внимание, поскольку они имеют большое значение для борьбы с системными инфекционными недугами.

Хинолоны – это первый класс веществ, не содержащих молекулу фтора. Препараты этой группы содержат налидиксовый хинолон, применение которого показано при грамотрицательных бактериях (сальмонелла, шигелла, клебсиелла, синегнойная палочка), при кокковых инфекциях и анаэробно устойчивых заболеваниях.

Хотя клинический эффект от этих лекарств очень велик, они не очень хорошо переносятся организмом, особенно если их применение проводилось до приема пищи. Так, у пациентов часто наблюдались тяжелые реакции пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушения работы кишечника. В очень редких случаях фиксировалось снижение уровня гемоглобина (анемия) или дефицит других составляющих кровеносного русла (цитопения). Чаще больные сталкивались с перевозбуждением нервной системы, а именно – судорогами и холестазом – застоем желчи.

Препараты данной группы запрещено использовать одновременно с нитрофуранами (антибиотическими средствами), так как эффект от лечения хинолонами сильно уменьшается. Эти лекарства обычно назначают для борьбы с инфекциями мочеполовой системы в педиатрии, основные показания:

цистит;
профилактика хронического воспаления почек;
шигеллез.

ВАЖНО. Для взрослых такие препараты малоэффективны, поэтому для борьбы с теми же заболеваниями применяют фторхинолоны.

К противопоказаниям относят пиелонефрит в острой форме и почечную недостаточность.

Этот класс веществ включает лекарства, в которых учтены недостатки предыдущего поколения хинолонов. Каждое средство второго поколения обладает более широким спектром действия, то есть позволяет бороться с большим количеством бактерий и вирусов. Так, список представителей патогенной микрофлоры дополняется стафилококками, грамотрицательными кокками, грамположительными палочками. Также некоторые средства этой группы могут относиться к противотуберкулезным лекарствам, а другие успешно использоваться против внутриклеточных микроорганизмов.

Лекарства второго поколения отлично переносятся организмом независимо от того, в какое время суток они были приняты: их концентрация в кровеносном русле одинакова при инъекционном введении и оральном применении. Молекулы фторхинолонов обладают повышенной проницаемостью в ткани жизненно важных органов, для лечения которых они предназначены. Главным их преимуществом является длительность действия – от 12 до 24 часов.

При применении средств второго поколения хинолонов нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта и центральной нервной системы наблюдаются значительно реже: почечная недостаточность не является противопоказанием к их назначению. Недостатками этого класса веществ считается низкая чувствительность к фторхинолонам большого числа стрептококков, а также отсутствие эффекта при борьбе со спиротехами, листериями и анаэробами.

К побочным эффектам при применении относят:

Замедление формирования клеток суставной ткани, поэтому эти лекарства не назначаются женщинам при беременности. Решение о назначении фторхинолонов второго поколения детям принимает лечащий врач, сопоставив пользу от лечения с риском для развития малыша.
Наблюдались случаи развития воспалительных процессов связочного аппарата (ахиллово сухожилие), которые сопровождалось разрывом связок при повышенной физической активности пациента.
Зафиксированы случаи аритмии желудочков сердечной мышцы.
Фотодерматит.

Названия препаратов хинолонов второго поколения содержат производные от их основных действующих веществ. Это ципрофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин и ломефлоксацин.

Отличительной особенностью хинолонов третьего поколения является повышенное антимикробное действие против таких представителей патогенной микрофлоры, как пневмококки, микоплазмы и хламидии. При оральном применении вещество полностью всасывается желудочно-кишечным трактом и проникает в кровеносную систему. Максимальная концентрация его наблюдается спустя час после принятия, а действует он на протяжении шести-восьми часов.

Лекарства этого класса с успехом применяют при инфекционных заболеваниях верхних и нижних дыхательных путей, включая как их острые проявления, так и обострения хронических форм заболеваний. Также назначают данные препараты для борьбы с воспалительными процессами инфекционного характера, поразившими органы мочеполовой системы пациента. Высокую эффективность отмечают дерматологи, назначающие эти средства при инфекционных поражениях кожных покровов и мягких тканей тела. Используются фторхинолоны третьего поколения для борьбы с вирусом сибирской язвы, в том числе для профилактики ее появления.

Фторхинолоны 4 поколения значительно превосходят препараты предыдущих классов, поскольку способны справляться даже с анаэробными инфекциями.

ВАЖНО. При лечении бактериальных недугов, спровоцированных ростом грамотрицательных патогенных микроорганизмов или синегнойной палочкой, предпочтение лучше отдать средствам второго поколения фторхинолонов. При всасывании через пищеварительную систему теряется около 10% объема полезного вещества, поэтому при острых формах болезней рекомендуется внутривенное введение лекарств.

Показания к применению фтрохинолонов последнего поколения аналогичны назначениям третьего класса средств, исключение составляет лечение и профилактика сибирской язвы.

Проникая в кровь, хинолоны начинают синтезировать специальные вещества – ферменты, которые проникают в структуру ДНК вируса или бактерии, разрушают ее, приводя представителя патогенной микрофлоры к гибели. Это их главное отличие от противомикробных средств, препятствующих дальнейшему росту и размножению вирусов. Также фторхинолоны воздействуют на мембраны вредоносных клеток, нарушая их стабильность, замедляют процессы их жизнедеятельности. Таким образом, патогенная клетка полностью разрушается, а не замирает в ожидании благоприятных условий для последующей активизации.

Если сравнивать хинолоны и фторхинолоны, то все препараты, начиная со второго поколения, обладают более широким спектром действия. Это позволило фторхинолонам принять вид не только таблеток или инъекций, но и средств, предназначенных для местного лечения – капель, применяемых для лечения офтальмологических и отоларингологических заболеваний.

Большинство фармацевтических продуктов, предназначенных для орального применения, отлично всасываются слизистыми желудочно-кишечного тракта (объем всасывания достигает 90 – 100%). Уже спустя один час клинические анализы крови показывают наличие максимальной концентрации действующего вещества. Так как фторхинолоны практически не связываются с белками кровеносного русла, они легко проникают в ткани и внутренние органы, включая печень, почки, предстательную железу. Четко направляясь к месту поражения, они максимально концентрируются в пораженном органе, справляясь даже с внутриклеточными микроорганизмами, чувствительность которых к большинству антибиотиков снижена.

Если препарат принять после еды, то его всасывание будет несколько замедленно, но он полностью проникнет в кровь, хотя и с небольшим опозданием. Высокая биодоступность фторхинолонов позволяет им легко преодолевать даже плацентарный барьер, поэтому лечение ими запрещено во время вынашивания ребенка, а также при его кормлении (они способны накапливаться в грудном молоке).

За вывод активных веществ из организма отвечает мочевыделительная система: хинолоны покидают тело вместе с мочой практически неизмененными. Если работа почек нарушена или замедлена, то хинолоны будут с трудом выводиться из организма, что приведет к их повышенной концентрации. А вот фторхинолоны легко покинут внутренние органы, независимо от качества работы человеческих «фильтров».

Прием лекарственных средств, содержащих хинолоны и фторхинолоны, нередко сопровождается нежелательными реакциями организма. С появлением лекарств второго и последующих поколений, количество побочных эффектов, а также частоту их появления, удалось значительно уменьшить. Но пациент, которому назначаются данные лекарства, должен быть готов к появлению следующих расстройств.

Так, пищеварительная система заявляет диспепсическими расстройствами, появлением изжоги, болями в животе и желудке. Кроме тошноты, рвоты, запора или диареи, пациенты жаловались на снижение аппетита, изменение вкусовых ощущений. Реагирует на синтетические вещества также центральная нервная система. Ее повышенное возбуждение проявляется нарушениями сна, упадком сил, сонливостью. Зафиксированы случаи острой головной боли, головокружений, снижения зрительных функций, «шума» в ушах. Часто пациенты жаловались на судороги верхних и нижних конечностей, тремор рук, повышенную чувствительность кожных покровов (онемение, покалывание, «мурашки»).
Характерны для этой группы лекарств также аллергические реакции, при наличии индивидуальной непереносимости действующего вещества или других компонентов лекарства, предназначенных для его создания. Аллергия выражается покраснением кожных покровов, крапивницей (мелкой сыпью), жжением и зудом, отеком верхних дыхательных путей. Для отдельных видов лекарственных средств характерно повышение чувствительности кожи или слизистых оболочек тела к ультрафиолетовым лучам (фотосенсибилизация).

К более редко встречающимся побочным реакциям от принятия фторхинолонов относятся:

Нарушения работы опорно-двигательного аппарата. Это развитие таких патологий, как поражение суставных соединений, разрыв сухожилий, замедление формирования отдельных видов тканей, боли в мышцах, дистрофия тканей сухожилий.
Патологии почек: мочекаменная болезнь, воспалительные процессы в почках.
Нарушения работы сердечно-сосудистой системы: образование тромбов в венозных сосудах нижних конечностей, нарушения сердечного ритма.
Появление «молочницы». Кандидоз может возникнуть как на слизистой оболочки влагалища у женщины, так и в ротовой или носовой полости представителей обоих полов.

К противопоказаниям для назначения всех видов фторхинолонов относятся:

тяжелый церебральный атеросклероз;
наличие индивидуальной непереносимости данной группы синтетических веществ;
беременность и лактация у женщин.

Хотя данная группа антибактериальных препаратов была синтезирована более чем полвека назад, а развитие фармацевтической промышленности идет семимильными шагами, фторхинолоны прочно занимают лидирующие позиции среди антимикробных средств, оставляя позади большинство антибиотиков.

С этими веществами постоянно разрабатываются новые виды препаратов, позволяющие лечить пациентов, страдающих тяжелыми бактериальными недугами, победить которые еще недавно было невозможно.

Фторхинолоны антибиотики представляют собой антибактериальные средства, полученные с помощью химического синтеза, способные подавить деятельность грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Открыты они были в середине прошлого века и с тех пор успешно справляются с многочисленными опасными недугами.

Современный человек постоянно подвергается стрессам, многочисленным неблагоприятным экологическим факторам из-за чего его иммунная система дает сбой или ослабевает. В свою очередь патогенные бактерии постоянно эволюционируют, мутируют, приобретают иммунитет к антибиотикам пенициллинового ряда, которые успешно применялись для лечения воспалительных заболеваний еще несколько десятилетий назад. В итоге опасные болезни быстро поражают человека с ослабленным иммунитетом, а лечение антибиотиками старого поколения не приносит должных результатов.

Бактерии являются одноклеточными микроорганизмами, у которых отсутствует ядро. Существуют полезные бактерии, которые необходимы для формирования микрофлоры людей. К ним относят бифидобактерии, лактобактерии. Вместе с тем имеются условно патогенные микроорганизмы, которые при сопутствующих условиях становятся агрессивными по отношению к организму.

Ученые разделяют бактерии на 2 основные группы:

К ним относятся стафилококки, стрептококки, клостридии, коринебактерии, листерии. Они вызывают развитие заболеваний носоглотки, глаз, ушей, легких, бронхов.

Это кишечная палочка, сальмонелла, шигелла, моракселла, клебсиелла. Они оказывают негативное влияние на мочеполовую систему и кишечник.

Основываясь на такой дифференциации бактериального ряда, врач подбирает терапию. Если в результате бактериального посева выявляется возбудитель болезни, то прописывают антибиотик, который справляется с бактерией этой группы. Если возбудителя не удается выявить или невозможно провести анализ на бакпосев, прописывают антибиотики широкого спектра, которые губительно действуют на большинство патогенных бактерий.

К антибиотикам широкого спектра относится группа хинолонов, в состав которой входят фторхинолоны, уничтожающие грамположительные и грамотрицательные бактерии и нефторированные хинолоны, которые в основном уничтожают грамотрицательные бактерии.

Систематизация фторхинолонов строится на основании отличий химического строения и спектра антибактериальной активности. Антибиотики фторхинолоны разделяются на 4 поколения в соответствии со временем их разработки.

Включает налидиксовую, оксолиновую, пипемидевую кислоты. На основе налидиксовой кислоты производят уроантисептики, которые оказывают губительное действие на клебсиеллу, сальмонеллу, шигеллу, но не могут справиться с грамположительными бактериями и анаэробами.

К первому поколению относят препараты Грамурин, Неграм, Невиграмон, Палин, основным действующим веществом которых является налидиксовая кислота. Она также как пипемидиевая и оксолиновая кислоты хорошо справляется с неосложненными заболеваниями мочеполовой системы и кишечника (энтероколиты, дизентерия). Эффективна против энтеробактерий, но плохо проникает в ткани, обладает пониженной биопроницаемостью, имеет множество побочных эффектов, что не предоставляет возможности использовать нефторировнные хинолоны в качестве комплексной терапии.

Хотя первое поколение антибиотиков имело большое количество недостатков, оно было признано перспективным и разработки в этой сфере продолжались. Спустя 20 лет были разработаны препараты следующего поколения. Они были синтезированы в результате ввода атомов фтора в молекулу хинолина. Эффективность данных медикаментов напрямую зависит от числа введенных атомов фтора и их локализации в разных позициях атомов хинолина.

Это поколение фторхинолонов составляют Пефлоксацин, Ломефлоксацин, Ципрофлоксацин, Норфлоксацин. Они уничтожают большее количество грамотрицательных кокков и палочек, борются с грамположительными палочками, стафилококками, подавляют деятельность грибковых бактерий, которые способствуют развитию туберкулеза, но не достаточно эффективно борются с анаэробами, микоплазмами, хламидиями, пневмококками.

Основная цель разработок, которую преследовали ученые при создании антибиотиков, была достигнута вторым поколением фторхинолонов. С их помощью можно бороться с особо опасными бактериями, излечивая пациентов от опасных для жизни патологий. Но разработки продолжились и вскоре появились препараты 3 и 4 поколений.

К 3 поколению относятся респираторные фторхинолоны, которые доказали свою эффективность при лечении заболеваний дыхательных путей. Они намного эффективней борются с хламидиями, микоплазмами и прочими возбудителями респираторных заболеваний, чем их предшественники, и обладают широким спектром воздействия. Активны по отношению к пневмококкам, которые выработали резистентность к пенициллину, что гарантирует успех в лечении бронхитов, синуситов, пневмонии. Чаще всего используют Левофлоксацин, а также Темафлоксацин, Спарфлоксацин. Биодоступность данных препаратов 100%, поэтому ими можно лечить самые тяжелые заболевания.

Четвертое поколение или антианаэробные респираторные фторхинолоны.

Препараты схожи по своему действию с фторхинолонами – антибиотиками предыдущей группы. Они действуют против анаэробов, атипичных бактерий, макролидов, пневмококков, резистентных к пенициллину. Хорошо помогают при лечении верхних и нижних дыхательных путей, воспалительных процессов кожи и мягких тканей. Препараты последнего поколения включают Моксифлоксацин он же Авелокс, который является самым эффективным в борьбе с пневмококками, атипичными патогенным микроорганизмами, но не очень эффективен по отношению к грамотрицательным кишечным микроорганизмам и синегнойной палочке.

К препаратам относят Грепофлоксацин, Клинофлоксацин, Тровафлоксацин. Но они высокотоксичны, имеют большое количество побочных эффектов. В настоящее время последние 3 вида препаратов в медицине не используются.

Медикаменты, в составе которых имеются фторхинолоны, находят свое место в различных сферах медицины. Перечень заболеваний, которые лечат с помощью антибиотиков фторхинолового ряда, очень широк. Их применяют в гинекологии, венерологии, урологии, гастроэнтерологии, офтальмологии, дерматологии, отоларингологии, терапии, нефрологии, пульмонологии. Также эти препараты являются оптимальным выбором при неэффективности макролидов и пенициллинов или в случае тяжелых форм протекания недуга.

Для них характерны следующие свойства:

высокие результаты в борьбе с системными инфекциями всех степеней тяжести;
легкая переносимость организмом;
минимальные побочные явления;
эффективны против грамположительных, грамотрицательных бактерий, анаэробов, микоплазм, хламидий;
сроки полувыведения длительные;
высокая биодоступность (хорошо проникают во все ткани и органы, обеспечивая мощный лечебный эффект).

Несмотря на всю эффективность антибиотиков фторхинолонового ряда при выборе терапии следует учитывать, что они имеют противопоказания для применения. Они запрещены при беременности и при кормлении грудным молоком, так как вызывают пороки внутриутробного развития у плода, а у младенцев гидроцефалию. У малышей фторхинолоны замедляют рост костей, поэтому назначаются, только если польза от антибактериальной терапии превышает вред для организма ребенка. Оксолиновая и налидиксовая кислоты оказывают токсическое влияние на почки, поэтому препараты с ними запрещены при проблемах с почками.

источник