Таблетки левофлоксацин 500 от чего

Левофлоксацин – это антибиотик с широким спектром действия, принадлежащий к группе фторхинолонов.

Синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин – левовращающий изомер офлоксацина.

Антибиотик блокирует ДНК-гиразу, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.

Таблетки Левофлоксацин содержат в своем составе 250 или 500 мг активного вещества и вспомогательные компоненты.

Препарат проявляет выраженную активность по отношению к инфекциям, возбудителями которых является гемофильная палочка, геликобактер, энтеробактер, цитрокактер фреунди, гарднелла вагиналис, гонококк, менингококк, протеус вульгарис, серрация, стафилококк, энтерококк, микоплазма, легионелла, уреаплазмоз, кишечная палочка, клебсиелла, сальмонелла, псевдомонада, стрептококк, хламидия, микобактерии, клостридия, бифидобактерия, листерия и др.

Применение Левофлоксацина оказывает эффективное воздействие на микроорганизмы, обладающие устойчивостью к макролитам, аминогликозидам и бета-лактамным антибиотикам, в число которых также входит пенициллин.

От чего помогает Левофлоксацин? Согласно инструкции, препарат назначают для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами:

• острый синусит;
• обострение хронического бронхита;
• внебольничная пневмония;
• осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
• простатит;
• инфекции кожных покровов и мягких тканей;
• септицемия/бактериемия (связанные с указанными выше показаниями);
• инфекции органов брюшной полости.

Таблетки принимают перед едой или между приемами пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (от 0.5 до 1 стакана). Режим дозирования определяется характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

Стандартные дозировки таблеток Левофлоксацин, согласно инструкции по применению:

• При остром синусите – по 500 мг \ 1 раз в сутки в течение 10-14 дней.
• При обострении хронического бронхита – по 250-500 мг \ 1 раз в сутки в течение 7-10 дней.
• При внебольничной пневмонии – по 1 таблетке Левофлоксацин 500 мг \ 1-2 раза в сутки в течение 7-14 дней.
• При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей – по 250 мг \ 1 раз в сутки в течение 3 дней.
• При осложненных инфекциях мочевыводящих путей – по 250 мг \ 1 раз в сутки в течение 7-10 дней.
• При инфекциях кожи и мягких тканей – внутрь по 250-500 мг \ 1-2 раза в сутки; в/в, по 500 мг 2 раза в сутки, в течение 7-14 дней.
• При септицемии/бактериемии – Левофлоксацин 500 мг \ 1-2 раза в сутки в течение 10-14 дней.
• При интраабдоминальной инфекции – по 500 мг \ 1 раз в сутки в течение 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную микрофлору).
• При хроническом бактериальном простатите – по 500 мг \ 1 раз в сутки в течение 28 дней.
• При туберкулезе (в составе комплексной терапии) – по 500 мг \ 1-2 раза в сутки, курс лечения – до 3 мес.

После в/в введения через несколько дней возможен переход на прием внутрь в той же дозе.

• При заболеваниях почек дозу Левофлоксацина снижают в соответствии со степенью нарушения их функции: при КК 20-50 мл/мин – по 125-250 мг 1-2 раза в сутки, 10-19 мл/мин – 125 мг 1 раз в 12-48 ч, менее 10 мл/мин (включая гемодиализ) – 125 мг через 24 или 48 ч.

Пациентам с функциональным нарушением печени специального подбора доз не требуется.

Прием антибиотика рекомендуется продолжать не меньше 48-78 часов после нормализации температуры тела или после подтвержденного лабораторными исследованиями выздоровления (как и в случае с другими антибиотиками).

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Левофлоксацин:

• Аллергические реакции: иногда – зуд и покраснение кожи; редко – общие реакции гиперчувствительности (анафилактические и анафилактоидные реакции) с такими симптомами, как крапивница, сужение бронхов и возможно – тяжелое удушье; очень редко – отеки кожи и слизистых оболочек (например, в области лица и глотки), внезапное падение артериального давления и шок, повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению (см. “Особые указания”), аллергический пневмонит, васкулит; в отдельных случаях – тяжелые высыпания на коже с образованием волдырей, например, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная многоформная эритема. Общим реакциям гиперчувствительности могут иногда предшествовать более легкие кожные реакции. Названные выше реакции могут развиться уже после первой дозы через несколько минут или часов после введения препарата.
• Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, диарея, повышение активности ферментов печени (например, аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы); иногда – потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения; редко – диарея с примесью крови, которая в очень редких случаях может являться признаком воспаления кишечника и даже псевдомембранозного колита (см. “Особые указания”).
• Со стороны обмена веществ: очень редко – снижение концентрации глюкозы в крови, имеющее особое значение для больных, страдающих сахарным диабетом (возможные признаки гипогликемии: повышение аппетита, нервозность, испарина, дрожь). Опыт применения других хинолонов свидетельствует о том, что они способны вызывать обострение порфирии у больных, уже страдающих этим заболеванием. Подобный эффект не исключается и при применении препарата левофлоксацин.
• Со стороны нервной системы: иногда – головная боль, головокружение и/или оцепенение, сонливость, нарушения сна;редко – беспокойство, парестезии в кистях рук, дрожь, психотические реакции типа галлюцинаций и депрессий, возбужденное состояние, судороги и спутанность сознания;очень редко – нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствительности.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – усиленное сердцебиение, снижение артериального давления; очень редко – сосудистый (шокоподобный) коллапс; в отдельных случаях – удлинение интервала Q-T.
• Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко – поражения сухожилий (включая тендинит), суставные и мышечные боли;очень редко – разрыв сухожилий (например, ахиллова сухожилия); этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 часов после начала лечения и может носить двусторонний характер (см. “Особые указания”), мышечная слабость, имеющая особое значение для больных с бульбарным синдромом; в отдельных случаях – поражения мышц (рабдомиолиз).
• Со стороны мочевыделительной системы: редко – повышение уровня билирубина и креатинина в сыворотке крови; очень редко – ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности, интерстициальный нефрит.
• Со стороны органов кроветворения: иногда – увеличение числа эозинофилов, уменьшение числа лейкоцитов; редко – нейтропения, тромбоцитопения, что может сопровождаться усилением кровоточивости; очень редко – агранулоцитоз и развитие тяжелых инфекций (стойкое или рецидивирующее повышение температуры тела, ухудшение самочувствия); в отдельных случаях – гемолитическая анемия; панцитопения.
• Прочие: иногда – общая слабость; очень редко – лихорадка.

Любая антибиотикотерапия может вызывать изменения микрофлоры, которая в норме присутствует у человека. По этой причине может произойти усиленное размножение бактерий и грибов, устойчивых к применяемому антибиотику, которое в редких случаях может потребовать дополнительного лечения.

Противопоказания

Противопоказано назначать Левофлоксацин в следующих случаях:

• Возраст до 1 года (капли глазные), до 18 лет (таблетки и инфузионный раствор);
• Беременность и период лактации;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата или к другим хинолонам.

Дополнительными противопоказаниями являются:

• Поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
• Эпилепсия;
• Почечная недостаточность при клиренсе креатинина меньше 20 мл в минуту (таблетки);
• Удлиненный интервал Q-Т (инфузионный раствор);
• Одновременное применение с антиаритмическими препаратами IА класса (хинидин, прокаинамид) или III класса (амиодарон, соталол) (инфузионный раствор).

Препарат следует применять с осторожностью пожилым пациентам (из-за высокой вероятности сопутствующего понижения функции почек), а также больным с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Применять Левофлоксацин при лечении детей и подростков нельзя из-за вероятности поражения суставных хрящей.

Передозировка

При передозировке препаратом наиболее вероятны нежелательные реакции со стороны нервной системы: приступы судорог, головокружение, спутанность сознания и прочее. Помимо этого, могут проявиться расстройства работы ЖКТ, удлинение интервала Q-T, эрозивные поражения слизистых.

Терапия симптоматическая. Диализ не эффективен, а специфического антидота не существует.

При необходимости, заменить Левофлоксацин можно на аналог по лечебному действию – это препараты:

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению таблеток Левофлоксацин 500мг, цена и отзывы – на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: Левофлоксацин 500 мг 10 табл. – от 153 рублей (Индия) и от 340 рублей 5 штук (Россия). Стоимость таблеток 250 мг – от 118 рублей.

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C. Срок годности таблеток – 2 года.

Условия отпуска из аптек – по рецепту.

Мне его приписали при бронхите. Был сильный кашель и мокрота не выходила. После трех дней приема стало легче. Откашливаться стало легче, мокрота стала выходить, стало легче дышать. Спектр действия этого препарата огромный. Моей матери прописали его, когда она заболела гайморитом. Принимала его долго, но все прошло. Универсальное средство от большинства болезней. Побочных эффектов мы не обнаружили. После его приема чувствовали себя отлично.

Врач выписала 20 капсул левофлоксоцина 500 мг по 1 капсуле 1 раз в день. Сын пропил 15 капсул. Результат: бронхит не прошел! Но желудок расстроен, сильная аллергия на веках и коже головы, слабость, дрожание рук, бессонница, головокружение… Ужас! Я против такого лечения и таких антибиотиков. Не лечат, а калечат.

Моему мужу выписали Левофлоксацин при геморрагическом Цистите. Он мочился кровью и температура было до 39 градусов. Принимал Левофлоксацин и Трихопол. Отличные препараты. Муж полностью поправился. Легче стало уже в первый же день лечения.

Левофлоксацин помог справится с заболеванием, но и побочные действия
тоже вызвал.

Страшный антибиотик.Выписали бабушке 88 лет,отказали ноги,речь,затряслась голова. И это после приема 3 таблеток и т.д.Очень сильная побочка, даже не ожидали.Перестали принимать таблетки потихоньку бабуля восстанавливается. Будьте осторожны.

источник

Левофлоксацин — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 250 мг, 500 мг и 750 мг Хайлефлокс, раствор для инфузий, капли глазные 0,5% антибиотика) препарата для лечения пневмонии у взрослых, детей и при беременности. Состав

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Левофлоксацин. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию антибиотика Левофлоксацина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Левофлоксацина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения пневмонии, простатита, хламидиоза и других инфекций у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Левофлоксацин — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин — левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.

Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов (аэробных грамположительных и грамотрицательных, а также анаэробных).

Чувствительны к антибиотику Левофлоксацину и другие микроорганизмы: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp, Ureaplasma urealyticum.

Левофлоксацина гемигидрат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после перорального приема. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, костную ткань, спинномозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема примерно 87 % от принятой дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 48 часов, менее 4 % с калом в течение 72 ч.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);
• инфекции ЛОР-органов (острый синусит);
• инфекции мочевыводящих путей и почек (в т.ч. острый пиелонефрит);
• инфекции половых органов (в т.ч. бактериальный простатит);
• инфекции кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы);
• интраабдоминальные инфекции;
• туберкулез (комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм).

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 250 мг, 500 мг и 750 мг (Хайлефлокс).

Раствор для инфузий 5 мг/мл.

Инструкция по применению и дозировка

Внутрь, во время еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя,

Рекомендуемая доза препарата для взрослых с нормальной функцией почек (КК >50 мл/мин):

При остром синусите — 500 мг 1 раз в день в течение 10-14 дней;

При обострении хронического бронхита — от 250 до 500 мг 1 раз в день в течение 7-10 дней;

При внебольничной пневмонии — 500 мг 1 или 2 раза в день в течение 7-14 дней;

При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей и почек — 250 мг 1 раз в день в течение 3-х дней;

При осложненных инфекциях мочевыводящих путей и почек — 250 мг 1 раз в день в течение 7-10 дней;

При бактериальном простатите — 500 мг 1 раз в день в течение 28 дней;

При инфекциях кожи и мягких тканей — 250 мг — 500 мг 1 или 2 раза в день в течение 7-14 дней;

Интраабдоминальные инфекции — по 250 мг 2 раза в день или по 500 мг 1 раз в день — 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору).

Туберкулез — внутрь по 500 мг 1-2 раза в сутки до 3 месяцев.

При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин лишь в незначительной степени метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками.

Если пропущен прием препарата надо, как можно скорее, принять таблетку, пока не приблизилось время очередного приема. Далее продолжать принимать левофлоксацин по схеме.

Длительность терапии зависит от типа заболевания. Во всех случаях лечение стоит продолжать от 48 до 72 ч после исчезновения симптомов заболевания.

Побочное действие

• зуд и покраснение кожи;
• общие реакции гиперчувствительности (анафилактические и анафилактоидные реакции) с такими симптомами, как крапивница, сужение бронхов и возможно — тяжелое удушье;
• отеки кожи и слизистых оболочек (например, в области лица и глотки);
• внезапное падение артериального давления и шок;
• повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению;
• аллергический пневмонит;
• васкулит;
• токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
• экссудативная многоформная эритема;
• тошнота, рвота;
• диарея;
• потеря аппетита;
• боли в животе;
• псевдомембранозный колит;
• снижение концентрации глюкозы в крови, имеющее особое значение для больных, страдающих сахарным диабетом (возможные признаки гипогликемии: повышение аппетита, нервозность, испарина, дрожь);
• обострение порфирии у больных, уже страдающих этим заболеванием;
• головная боль;
• головокружение и/или оцепенение;
• сонливость;
• нарушения сна;
• беспокойство;
• дрожь;
• психотические реакции типа галлюцинаций и депрессий;
• судороги;
• спутанность сознания;
• нарушения зрения и слуха;
• нарушения вкусовой чувствительности и обоняния;
• понижение тактильной чувствительности;
• усиленное сердцебиение;
• суставные и мышечные боли;
• разрыв сухожилий (например, ахиллова сухожилия);
• ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности;
• интерстициальный нефрит;
• увеличение числа эозинофилов;
• уменьшение числа лейкоцитов;
• нейтропения, тромбоцитопения, что может сопровождаться усилением кровоточивости;
• агранулоцитоз;
• панцитопения;
• лихорадка.

Противопоказания

• гиперчувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам;
• почечная недостаточность (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин. — в связи с невозможностью дозирования данной лекарственной формы);
• эпилепсия;
• поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
• детский и подростковый возраст (до 18 лет);
• беременность и период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение у детей

Левофлоксацин нельзя применять для лечения детей и подростков (до 18 лет) ввиду вероятности поражения суставных хрящей.

Особые указания

При тяжелом воспалении легких, вызванном пневмококками, левофлоксацин может не дать оптимального терапевтического эффекта. Госпитальные инфекции, вызванные определенными возбудителями (P. aeruginosa), могут потребовать комбинированного лечения.

Во время лечения препаратом Левофлоксацин возможно развитие приступа судорог у больных с предшествующим поражением головного мозга, обусловленным, например, инсультом или тяжелой травмой.

Несмотря на то, что фотосенсибилизация отмечается при применении левофлоксацина очень редко, во избежание ее больным не рекомендуется подвергаться без особой нужды сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению.

При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить левофлоксацин и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.

Употребление алкоголя и алкогольных напитков при лечении Левофлоксацином запрещено.

Редко наблюдаемый при применении препарата Левофлоксацин тендинит (прежде всего воспаление ахиллова сухожилия) может приводить к разрыву сухожилий. Больные пожилого возраста более склонны к тендиниту. Лечение глюкокортикостероидами по всей вероятности повышает риск разрыва сухожилий. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить лечение препаратом Левофлоксацин и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия.

Больные с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (наследственное нарушение обмена веществ) могут реагировать на фторхинолоны разрушением эритроцитов (гемолиз). В связи с этим, лечение таких больных левофлоксацином следует проводить с большой осторожностью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Такие побочные эффекты препарата Левофлоксацин, как головокружение или оцепенение, сонливость и расстройства зрения, могут ухудшать реакционную способность и способность к концентрации внимания. Это может представлять собой определенный риск в ситуациях, когда эти способности имеют особое значение (например, при управлении автомобилем, при обслуживании машин и механизмов, при выполнении работ в неустойчивом положении).

Лекарственное взаимодействие

Имеются сообщения о выраженном снижении порога судорожной готовности при одновременном применении хинолонов и веществ, способных, в свою очередь, снижать церебральный порог судорожной готовности. В равной мере это касается также одновременного применения хинолонов и теофиллина.

Действие препарата Левофлоксацин значительно ослабляется при одновременном применении с сукральфатом. То же самое происходит и при одновременном применении магний- или алюминийсодержащих антацидных средств, а также солей железа. Левофлоксацин следует принимать не менее, чем за 2 ч до или через 2 ч после приема этих средств. С карбонатом кальция взаимодействия не выявлено.

При одновременном использовании антагонистов витамина К необходим контроль за свертывающей системой крови.

Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина незначительно замедляется под действием циметидина и пробеницида. Следует отметить, что это взаимодействие практически не имеет никакого клинического значения. Тем не менее, при одновременном применении лекарственных средств типа пробеницида и циметидина, блокирующих определенный путь выведения (канальцевая секреция), лечение левофлоксацином следует проводить с осторожностью. Это касается прежде всего больных с ограниченной функцией почек.

Левофлоксацин незначительно увеличивает период полувыведения циклоспорина.

Прием глюкокортикостероидов повышает риск разрыва сухожилий.

Аналоги лекарственного препарата Левофлоксацин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Глево;
• Ивацин;
• Лебел;
• Леволет Р;
• Левотек;
• Левофлокс;
• Левофлоксабол;
• Левофлоксацин ШТАДА;
• Левофлоксацин Тева;
• Левофлоксацина гемигидрат;
• Левофлоксацина полугидрат;
• Леобэг;
• Лефлобакт;
• Лефокцин;
• Маклево;
• ОД Левокс;
• Офтаквикс;
• Ремедиа;
• Сигницеф;
• Таваник;
• Танфломед;
• Флексид;
• Флорацид;
• Хайлефлокс;
• Эколевид;
• Элефлокс.

источник

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Лекарственный препарат Левофлоксацин представляет собой антибиотик широкого спектра действия. Это означает, что препарат губительно действует на широкий спектр патогенных и условно-патогенных микроорганизмов, которые являются возбудителями инфекционно-воспалительных процессов. Поскольку каждая инфекционно-воспалительная патология вызывается определенными типами микробов, и локализуется в конкретных органах или системах, то антибиотики, действующие губительно на данную группу микроорганизмов, наиболее эффективны в лечении вызываемых ими заболеваний именно в тех же органах.

Так, антибиотик Левофлоксацин эффективен для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний ЛОР-органов (например, синуситы, отиты), дыхательных путей (например, бронхиты или воспаления легких), мочевыделительных органов (например, пиелонефриты), половых органов (например, простатит, хламидиоз) или мягких тканей (например, абсцессы, фурункулы).

На сегодняшний день антибиотик Левофлоксацин выпускается в следующих лекарственных формах:
1. Таблетки 250 мг и 500 мг.
2. Капли глазные 0,5 %.
3. Раствор для инфузий 0,5 %.

Таблетки Левофлоксацин, в зависимости от содержания антибиотика, часто обозначают «Левофлоксацин 250» и «Левофлоксацин 500», где цифры 250 и 500 и показывают количество собственного антибактериального компонента. Они окрашены в желтый цвет, имеют круглую двояковыпуклую форму. На разрезе таблетки можно четко различить два слоя. Таблетки по 250 мг и по 500 мг выпускаются в упаковках по 5 или 10 штук.

Капли глазные представляют собой гомогенный раствор, прозрачный, практически неокрашенный. Выпускаются во флаконах объемом 5 мл или 10 мл, снабженных крышечкой специальной конструкции в виде капельницы.

Раствор для инфузий выпускается в бутылках объемом 100 мл. В одном миллилитре раствора содержится 5 мг антибиотика. А полная бутылка раствора для инфузий (100 мл) содержит 500 мг антибиотика, предназначенного для внутривенного введения.

По типу действия Левофлоксацин относится к бактерицидным препаратам. Это означает, что антибиотик убивает болезнетворные микроорганизмы, воздействуя на них в любой стадии. А вот бактериостатические антибиотики способны только останавливать размножение бактерий, то есть могут воздействовать исключительно на делящиеся клетки. Именно из-за бактерицидного типа действия Левофлоксацин является очень мощным антибиотиком, который уничтожает и растущие, и покоящиеся, и делящиеся клетки.

Согласно механизму действия, Левофлоксацин относится к группе системных хинолонов, или фторхинолонов. Группа антибактериальных средств, принадлежащих к системным хинолонам, применяется очень широко, поскольку обладает высокой эффективностью и широким спектром действия. К системным хинолонам, кроме Левофлоксацина, относятся такие широко известные препараты, как Ципрофлоксацин, Ломефлоксацин и т.д. Все фторхинолоны нарушают процесс синтеза генетического материала микроорганизмов, не позволяя им размножаться, и приводя, тем самым, к их гибели.

Таблетки, глазные капли и раствор для инфузий Левофлоксацин содержат в качестве активного компонента одноименное химическое вещество – левофлоксацин . Таблетки содержат по 250 мг или по 500 мг левофлоксацина. А глазные капли и раствор для инфузий содержат левофлоксацина по 5 мг в 1 мл, то есть концентрация действующего вещества составляет 0,5 %.

Глазные капли и раствор для инфузий в качестве вспомогательных компонентов содержат следующие вещества:

• натрий хлор;
• динатрия эдетат дигидрат;
• деионизированная вода.

Таблетки Левофлоксацин 250 мг и 500 мг в качестве вспомогательных компонентов содержат следующие вещества:

• микрокристаллическая целлюлоза;
• гипромеллоза;
• примеллоза;
• стеарат кальция;
• макрогол;
• диоксид титана;
• оксид железа желтый.

Левофлоксацин представляет собой антибиотик с бактерицидным типом действия. Препарат блокирует работу ферментов, которые необходимы для синтеза ДНК микроорганизмов, без чего они не способны к размножению. В результате блокировки синтеза ДНК в клеточной стенке бактерий происходят изменения, которые несовместимы с нормальной жизнедеятельностью и функционированием клеток микроба. Такой механизм действия на бактерии является бактерицидным, поскольку микроорганизмы погибают, а не только теряют способность размножаться.

Левофлоксацин уничтожает патогенные бактерии, которые вызывают воспаление в тех или иных органах. В результате происходит устранение причины воспаления, и вследствие применения антибиотика наступает выздоровление. Левофлоксацин способен излечить воспаление в любом органе, вызванное чувствительными к нему микроорганизмами. То есть, если цистит, пиелонефрит или бронхит вызван бактериями, на которые Левофлоксацин действует губительно, то все эти воспаления в разных органах можно вылечить при помощи антибиотика.

Левофлоксацин губительно действует на большой спектр грамположительных, грамотрицательных и анаэробных микробов, список которых представлен в таблице:

Таблетки принимают один – два раза в сутки перед едой. Можно принимать таблетки в перерывах между приемами пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, но запивая стаканом чистой воды. При необходимости таблетку Левофлоксацина можно разломить пополам по разделительной полосе.

Длительность курса лечения таблетками Левофлоксацина и дозировки зависят от тяжести течения инфекции, и ее характера. Так, рекомендуются следующие курсы и дозировки препарата для лечения различных заболеваний:

• Синуситы – принимать по 500 мг (1 таблетка) по 1 разу в сутки на протяжении 10 – 14 дней.
• Обострение хронического бронхита – принимать по 250 мг (1 таблетка) или по 500 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки на протяжении 7 – 10 дней.
• Пневмония – принимать по 500 мг (1 таблетка) по 2 раза в сутки на протяжении 1 – 2 недель.
• Инфекции кожи и мягких тканей (фурункулы, абсцессы, пиодермии и т.д.) – принимать по 500 мг (1 таблетка) по 2 раза в сутки на протяжении 1 – 2 недель.
• Инфекции мочевыводящих путей осложненные (пиелонефрит, уретрит, цистит и т.д.) – принимать по 500 мг (1 таблетка) по 2 раза в сутки на протяжении 3 дней.
• Инфекции мочевыводящих путей неосложненные – принимать по 250 мг (1 таблетка) по 1 разу в сутки на протяжении 7 – 10 дней.
• Простатит – принимать по 500 мг (1 таблетка) по 1 разу в сутки на протяжении 4 недель.
• Внутрибрюшная инфекция – принимать по 500 мг (1 таблетка) по 1 разу в день в течение 10 – 14 суток.
• Сепсис – принимать по 500 мг (1 таблетка) по 2 раза в сутки на протяжении 10 – 14 дней.

Раствор для инфузий вводится один или два раза в течение суток. Левофлоксацин необходимо вводить только капельно, причем 100 мл раствора капают не быстрее 1 часа. Раствор можно заменить таблетками в точно такой же суточной дозировке.

Левофлоксацин можно сочетать со следующими растворами для инфузий:
1. физиологический раствор.
2. 5 % раствор декстрозы.
3. 2,5 % раствор Рингера с декстрозой.
4. растворы для парентерального питания.

Категорически нельзя смешивать Левофлоксацин с растворами гепарина или бикарбоната натрия.

Длительность внутривенного применения антибиотика не должна превышать 2-х недель. Рекомендуется вводить Левофлоксацин все время, пока человек болеет, плюс еще двое суток после нормализации температуры.

Дозировки и длительность применения инфузионного раствора Левофлоксацина для лечения различных патологий следующие:

• Острый синусит – вводить по 500 мг (1 флакон 100 мл) по 1 разу в сутки в течение 10 – 14 дней.
• Обострение хронического бронхита – вводить по 500 мг (1 флакон 100 мл) по 1 разу в сутки в течение 7 – 10 дней.
• Воспаление легких – вводить по 500 мг (1 флакон 100 мл) по 1 – 2 раза в сутки в течение 1 – 2 недель.
• Простатит – вводить по 500 мг (1 флакон 100 мл) по 1 разу в сутки в течение 2 недель. Затем переходят на прием таблеток по 500 мг 1 раз в сутки еще в течение 2 недель.
• Острый пиелонефрит – вводить по 500 мг (1 флакон 100 мл) по 1 разу в сутки в течение 3 – 10 дней.
• Инфекции желчевыводящих путей – вводить по 500 мг (1 флакон 100 мл) по 1 разу в сутки.
• Инфекции кожи – вводить по 500 мг (1 флакон 100 мл) по 2 раза в сутки в течение 1 – 2 недель.
• Сибирская язва – вводить по 500 мг (1 флакон 100 мл) по 1 разу в сутки. После стабилизации состояния человека переводить на прием таблеток Левофлоксацина. Таблетки принимать по 500 мг 1 раз в сутки на протяжении 8 недель.
• Сепсис – вводить по 500 мг (1 флакон 100 мл) по 1 – 2 раза в сутки в течение 1 – 2 недель.
• Брюшная инфекция – вводить по 500 мг (1 флакон 100 мл) по 1 разу в сутки в течение 1 – 2 недель.
• Туберкулез – вводить по 500 мг (1 флакон 100 мл) по 1 – 2 раза в сутки в течение 3 месяцев.

При нормализации состояния человека можно с внутривенного введения раствора Левофлоксацина перейти на прием таблеток в той же дозировке. Оставшуюся часть курса лечения пропить антибиотик в виде таблеток.

Нижеперечисленные особенности и рекомендации по применению Левофлоксацина относятся к таблеткам и раствору для инфузий.

Прием Левофлоксацина нельзя прекращать заранее, и пропускать очередной прием препарата. Поэтому при пропуске очередной таблетки или инфузии следует немедленно ее принять, а затем продолжить применение Левофлоксацина в рекомендованном режиме.

Людям, страдающим серьезными нарушениями функций почек, при которых КК составляет менее 50 мл/мин, необходимо принимать препарат по определенной схеме в течение всего курса лечения. Левофлоксацин принимают, в зависимости от КК, согласно следующим схемам:
1. КК выше 20 мл/мин и ниже 50 мл/мин – первая дозировка составляет 250 или 500 мг, затем принимают половину от первичной, то есть – по 125 мг или 250 мг через каждые 24 часа.
2. КК выше 10 мл/мин и ниже 19 мл/мин – первая дозировка составляет 250 мг или 500 мг, затем принимают половину от первичной, то есть по 125 мг или 250 мг один раз в 48 часов.

Пациенты с заболеваниями печени, а также пожилые люди могут принимать Левофлоксацин в обычном режиме. То есть коррекция дозировки в зависимости от возраста не требуется.

Антибиотик рекомендуется применять в течение всего периода заболевания, плюс еще два дня после нормализации температуры или выздоровления, подтвержденного результатами анализов.

Тяжелая пневмония может потребовать применения нескольких антибиотиков, поскольку Левофлоксацин не всегда оказывает нужное действие. Пациенты, имеющие в прошлом поражения структур головного мозга (например, травма или инсульт и т.д.), способны давать судороги на фоне приема Левофлоксацина.

В течение всего курса применения Левофлоксацина следует избегать нахождения под прямыми солнечными лучами, и не посещать солярий.

В редких случаях Левофлоксацин способен приводить к воспалениям сухожилий – тендинитам, что чревато их разрывами. При подозрении на тендинит следует прекратить применение препарата, и в срочном порядке начать терапию воспаленного сухожилия.

Левофлоксацин способен привести к гемолизу эритроцитов у людей, страдающих наследственной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Поэтому применять антибиотик у данной категории пациентов следует осторожно, постоянно контролируя билирубин и гемоглобин.

Антибиотик негативно влияет на скорость психомоторных реакций, а также на концентрацию внимания. Поэтому на фоне лечения Левофлоксацином следует отказаться от всех видов деятельности, которые требуют хорошей концентрации внимания и высокой скорости реакций, в том числе от вождения автомобиля или обслуживания различных механизмов.

Сочетанное применение Левофлоксацина с Фенбуфеном, нестероидными противовоспалительными средствами (например, Аспирин, Парацетамол, Ибупрофен, Нимесулид и т.д.) и теофиллином усиливает готовность ЦНС к судорогам.

Эффективность Левофлоксацина снижается при одновременном применении с Сукральфатом, антацидами (например, Алмагелем, Рении, Фосфалюгелем и т.д.) и солями железа. Чтобы нивелировать действие перечисленных препаратов на Левофлоксацин, следует разнести их прием на 2 часа.

Сочетанное применение Левофлоксацина и глюкокортикоидов (например, гидрокортизон, преднизолон, Метилпреднизолон, дексаметазон, бетаметазон и т.д.) приводит к повышению риска разрывов сухожилий.

Прием алкогольных напитков совместно с Левофлоксацином приводит к усилению побочных эффектов, развивающихся со стороны ЦНС (головокружение, сонливость, нарушение зрения, потеря концентрации внимания и слабая реакция).

Капли применяются исключительно местно для терапии воспалений наружных оболочек глаза. При этом придерживаются следующей схемы применения антибиотика:
1. В течение первых двух суток вносить в глаз по 1 – 2 капли через каждые два часа, в течение всего периода бодрствования. Закапывать глаза можно до 8 раз в сутки.
2. С третьих по пятые сутки вносить в глаза по 1 – 2 капли по 4 раза в сутки.

Капли Левофлоксацин применяется на протяжении 5 дней.

Уреаплазма поражает половые органы и мочевыделительный тракт у мужчин и женщин, вызывая в них инфекционно-воспалительные процессы. Лечение уреаплазмоза требует определенных усилий. Левофлоксацин губителен для уреаплазмы, поэтому с успехом применяется для терапии инфекций, вызываемых данным микроорганизмом.

Так, для лечения уреаплазмоза, неосложненного другими патологиями, достаточно принимать Левофлоксацин а таблетках по 250 мг по 1 разу в сутки, на протяжении 3 дней. Если же инфекционный процесс затянулся, то антибиотик принимают по 250 мг (1 таблетка) по 1 разу в сутки, на протяжении 7 – 10 дней.
Подробнее об уреаплазме

Левофлоксацин способен эффективно вылечивать простатит, вызванный различными патогенными бактериями. Простатит можно лечить применением Левофлоксацина в таблетках или в виде инфузионного раствора.

При тяжелом течении простатита лучше начинать терапию с инфузионного введения антибиотика по 500 мг (1 флакон 100 мл) 1 раз в сутки. Внутривенное введение Левофлоксацина продолжают в течение 7 – 10 дней. После этого необходимо переходить на прием антибиотика в таблетках, которые пьют по 500 мг (1 штука) 1 раз в сутки. Таблетки следует принимать в течение еще 18 – 21 дня. Общий курс лечения Левофлоксацином должен составлять 28 дней. Поэтому после нескольких дней введения антибиотика внутривенно, все оставшееся время до 28 суток необходимо пить таблетки.

Простатит можно лечить только применением таблеток Левофлоксацин. В этом случае мужчина должен принимать препарат по 500 мг (1 таблетка) по 1 разу в сутки, на протяжении 4 недель.
Подробнее о простатите

Относительными противопоказаниями к применению Левофлоксацина в таблетках и растворе являются тяжелые нарушения функции почек и дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. в таких случаях препарат должен приниматься под тщательным врачебным контролем над состоянием человека.

Капли для глаз Левофлоксацин противопоказаны к применению в следующих случаях:

• чувствительность или аллергия на любые препараты из группы хинолонов;
• беременность;
• грудное вскармливание;
• возраст младше 1 года.

Побочные эффекты Левофлоксацина довольно многочисленны, и развиваются они со стороны различных органов и систем. Все побочные эффекты антибиотика подразделяются по частоте развития:
1. Часто – наблюдаются у 1 – 10 человек из 100.
2. Иногда – наблюдаются менее, чем у 1 человека из 100.
3. Редко – наблюдаются менее чем у 1 человека из 1000.
4. Очень редко – наблюдаются менее чем у 1 человека из 1000.

Все побочные эффекты таблеток и раствора для инфузий, в зависимости от частоты встречаемости, отражены в таблице:

Кроме перечисленных побочных эффектов, Левофлоксацин, как и любой другой антибиотик, может привести к развитию дисбактериоза, а также усиленному размножению грибков. Поэтому рекомендуется на фоне антибиотикотерапии принимать препараты, содержащие бактерии нормальной микрофлоры кишечника, а также противогрибковые средства.

Глазные капли Левофлоксацин способны вызывать следующие побочные эффекты:

• жжение в глазу;
• уменьшение остроты зрения;
• формирование слизистых тяжей на глазах;
• блефарит;
• хемоз конъюнктивы;
• разрастания сосочков на конъюнктиве;
• отек века;
• дискомфорт в глазу;
• зуд в глазу;
• боль в глазу;
• покраснение конъюнктивы;
• развитие фолликулов на конъюнктиве;
• эритема на веках;
• раздражение глаз;
• контактный дерматит;
• светобоязнь;
• головная боль;
• насморк;
• аллергические реакции.

Антибиотик Левофлоксацин имеет препараты-синонимы. Синонимами Левофлоксацина являются лекарственные препараты, которые в качестве активного компонента также содержат антибиотик левофлоксацин.

У глазных капель Левофлоксацин имеются следующие препараты-синонимы:

• Офтаквикс – капли для глаз;
• Сигницеф – капли для глаз;
• Л-Оптик Ромфарм – капли для глаз.

Таблетки и раствор для инфузий Левофлоксацин имеют следующие препараты-синонимы на отечественном фармацевтическом рынке:

• Виталецин – таблетки;
• Глево – таблетки;
• Ивацин – раствор для инфузий;
• Лебел – таблетки;
• Леволет Р – таблетки и раствор для инфузий;
• Левостар – таблетки;
• Левотек – таблетки и раствор для инфузий;
• Левофлокс – таблетки;
• Левофлоксабол – раствор для инфузий;
• Левофлорипин – таблетки;
• Леобэг – раствор для инфузий;
• Лефлобакт – таблетки и раствор для инфузий;
• Лефокцин – таблетки;
• Лефлокс – раствор для инфузий;
• Локсоф – таблетки;
• Маклево – таблетки и раствор для инфузий;
• Ремедиа – таблетки и раствор для инфузий;
• Таваник – таблетки и раствор для инфузий;
• Танфломед – таблетки;
• Флексид – таблетки;
• Флорацид – таблетки;
• Хайлефлокс – таблетки;
• Эколевид – таблетки;
• Элефлокс – таблетки и раствор для инфузий.

Аналогами Левофлоксацина являются лекарственные препараты, которые содержат в качестве активного компонента другой антибиотик, обладающий сходным спектром антибактериальной активности. Для удобства аналоги глазных капель, таблеток и раствора для инфузий отражены в таблице:

В большинстве случаев отзывы о Левофлоксацине — положительные, поскольку в результате применения препарата наблюдался хороший лечебный эффект. Наиболее часто люди использовали Левофлоксацин для лечения бронхитов, синуситов, гайморитов, а также гинекологических инфекций и простатита. Во всех случаях Левофлоксацин быстро снимал тягостные симптомы заболевания, и приводил к выздоровлению.

Отрицательные отзывы о Левофлоксацине обусловлены, в основном, его побочными эффектами. Так, люди отмечали появление сильной слабости, спутанности сознания, болей в мышцах и суставах, которые значительно ухудшали качество жизни. Выраженность побочных эффектов варьирует от незначительной до сильной, когда человек вынужден находиться в постели. Однако, даже несмотря на сильную выраженность побочных эффектов, люди, принимавшие препарат, отмечали выраженное улучшение, касающееся инфекционного заболевания. Но сочетание высокой эффективности и выраженных побочных эффектов приводило к тому, что общая оценка Левофлоксацина оказывалась отрицательной, поскольку минусы превосходили плюсы.

Левофлоксацин относится к фторхинолонам III поколения, а Моксифлоксацин – к IV поколению. Это означает, что спектр действия Моксифлоксацина еще шире, чем у Левофлоксацина. Поэтому для лечения тяжелых инфекций, которые не поддаются терапии другими антибиотиками, лучше выбирать Моксифлоксацин. А вот для лечения инфекций средней степени тяжести, которые ранее не лечились антибиотиками, лучше использовать Левофлоксацин. Иными словами, Моксифлоксацин следует рассматривать в качестве препарата резерва, который необходимо применять только тогда, когда другие антибиотики оказались неэффективными. Не стоит применять Моксифлоксацин сразу после выявления заболевания, поскольку частое использование антибиотика приведет к развитию устойчивых видов бактерий.

Моксифлоксацин является препаратом выбора для лечения тяжелых инфекций, вызванных сразу несколькими микроорганизмами, например, в гинекологической практике, хирургии и т.д. В этом случае назначение препарата позволяет избежать необходимости давать пациенту сразу несколько антибиотиков, суммарный спектр действия которых был бы сравним с таковым только у Моксифлоксацина.

Левофлоксацин, выпускаемый различными фармацевтическими фирмами, имеет сравнимую стоимость. Поскольку данное антибактериальное средство имеет высокую популярность, то, к сожалению, часто встречаются подделки. Чтобы купить качественный препарат, всегда спрашивайте у фармацевта сертификат соответствия. Лучше приобретать Левофлоксацин в той аптеке, в которой имеется такой сертификат соответствия.

Наиболее дорогие препараты с левофлоксацином – это Таваник и Левофлоксацин-Тева, однако именно эти лекарства обладают самой низкой выраженностью побочных эффектов, что обеспечивается высокой степенью очистки всех составных компонентов.

Ориентировочная стоимость Левофлоксацина в аптеках России и Украины для удобства использования отражена в таблице:

Автор: Пашков М.К. Координатор проекта по контенту.

источник

Левофлоксацин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Levofloxacin

Действующее вещество: Левофлоксацин (Levofloxacin)

Производитель: Белмедпрепараты РУП (Республика Беларусь), Синтез ОАО, Дальхимфарм, Активный компонент, МАКИЗ-ФАРМА, Красфарма, ВЕРТЕКС, Озон ООО (Россия), VMG Pharmaceuticals Pvt. Ltd. (Индия), Zhejiang Apeloa Pharmaceutical Co. (Китай)

Актуализация описания и фото: 12.08.2019

Левофлоксацин – антибактериальный препарат.

Левофлоксацин выпускают в следующих лекарственных формах:

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, желтые, на поперечном разрезе видны два слоя (по 5, 7 или 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1-5 либо 10 упаковок в картонной пачке; по 3 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1 упаковке в картонной пачке; по 5, 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. в банках или флаконах, по 1 банке или флакону в картонной пачке);
• Раствор для инфузий: прозрачный, желтовато-зеленого цвета (по 100 мл в бутылках либо флаконах, по 1 бутылке или флакону в картонной пачке);
• Капли глазные 0,5%: прозрачные, желтовато-зеленого цвета (по 1 мл в тюбиках-капельницах, по 2 тюбика в картонной пачке; по 5 либо 10 мл во флаконах с крышкой-капельницей, по 1 флакону в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

• Левофлоксацин – 250 или 500 мг (гемигидрат левофлоксацина – 256,23 или 512,46 мг);
• Вспомогательные компоненты (таблетки по 250 или 500 мг соответственно): микрокристаллическая целлюлоза – 30,83/61,66 мг, гипромеллоза – 8,99/17,98 мг, кроскармеллоза натрия – 9,3/18,6 мг, полисорбат 80 – 1,55/3,1 мг, стеарат кальция – 3,1/6,2 мг.

Состав оболочки (таблетки по 250 или 500 мг соответственно): гипромеллоза – 7,5/15 мг, гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза) – 2,91/5,82 мг, тальк – 2,89/5,78 мг, диоксид титана – 1,63/3,26 мг, желтый оксид железа (оксид желтый) – 0,07/0,14 мг либо сухая смесь для пленочного покрытия (гипромеллоза 50%, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) – 19,4%, тальк – 19,26%, диоксид титана – 10,87%, желтый оксид железа (оксид желтый) – 0,47%) – 15/30 мг.

В состав 100 мл раствора для инфузий входит:

• Активное вещество: левофлоксацин – 500 мг (в форме гемигидрата);
• Вспомогательные компоненты: хлорид натрия – 900 мг, вода для инъекций – до 100 мл.

В состав 1 мл капель глазных входит:

• Активное вещество: левофлоксацин – 5 мг (в форме гемигидрата);
• Вспомогательные компоненты: хлорид бензалкония – 0,04 мг, хлорид натрия – 9 мг, эдетат динатрия – 0,1 мг, раствор хлористоводородной кислоты 1 М – до рН 6,4, вода для инъекций – до 1 мл.

Левофлоксацин является оптически активным левовращающим изомером офлоксацина. Его другое название L-офлоксацин (S-(-)-энантиомер). Для него характерен широкий спектр антибактериальной активности. Вещество представляет собой блокатор бактериальной топоизомеразы IV и ДНК-гиразы (топоизомеразы И). Левофлоксацин нарушает процессы суперспирализации и сшивки разрывов ДНК, провоцирует глубокие морфологические изменения в мембранах и стенках клеток микробов, а также цитоплазме. При применении в дозах, аналогичных или превышающих минимальные подавляющие концентрации (МПК), преимущественно оказывает бактерицидное действие. Левофлоксацин проявляет активность по отношению к большинству штаммов микроорганизмов как в условиях in vivo, так и in vitro.

К левофлоксацину чувствительны следующие микроорганизмы (зона ингибирования более 17 мм, МПК менее 2 мг/л):

• аэробные грамположительные микроорганизмы: Viridans streptococci peni-S/R (пенициллинчувствительные/резистентные штаммы), Bacillus anthracis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R (пенициллинчувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. групп С и G, Corynebacterium jeikeium, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. CNS (коагулазонегативного типа), Staphylococcus epidermidis methi-S (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I) (коагулазонегативные метициллинчувствительные/умеренно чувствительные виды штаммов), включая Staphylococcus aureus methi-S, Listeria monocytogenes;
• аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Salmonella spp., Acinetobacter spp., включая Acinetobacter baumannii, Serratia spp., включая Serratia marcescens, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Pseudomonas spp., включая Pseudomonas aeruginosa (больничные инфекции, спровоцированные Pseudomonas aeruginosa, могут потребовать комбинированного лечения), Citrobacter freundii, Providencia stuartii, Providencia spp., включая Providencia rettgeri, Eikenella corrodens, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp., включая Enterobacter aerogenes, Pasteurella multocida, Pasteurella dagmatis, Pasteurella spp., включая Pasteurella canis, Escherichia coli, Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/BPNG (синтезирующие и не синтезирующие пенициллиназу штаммы), Gardnerella vaginalis, Morganella morganii, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae ampi-S/R (чувствительные к ампициллину/резистентные штаммы), Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Helicobacter pylori, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., включая Klebsiella oxytoca;
• анаэробные микроорганизмы: Veilonella spp., Bacteroides fragilis, Propionibacterium spp., Bifidobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Clostridium perfringens;
• другие микроорганизмы: Ureaplasma urealyticum, Bartonella spp., Rickettsia spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae, Legionella spp., Legionella pneumophila.

Умеренной чувствительностью (зона ингибирования 16–14 мм, МПК более 4 мг/л) к левофлоксацину обладают:

• анаэробные микроорганизмы: Porphyromonas spp., Prevotella spp.;
• аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Campylobacter coli, Campylobacter jejuni;
• аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus haemolyticus methi-R и Staphylococcus epidermidis methi-R (метициллинрезистентные штаммы), Corynebacterium xerosis, Corynebacterium urealylicum, Enterococcus faecium.

Резистентны к воздействию левофлоксацина следующие микроорганизмы (зона ингибирования менее 13 мм, МПК более 8 мг/л):

• анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron;
• аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans;
• аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus coagulase-negative methi-R (коагулазоотрицательные штаммы, устойчивые к метициллину), Staphylococcus aureus methi-R (устойчивые к метициллину штаммы);
• другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Причиной резистентности к левофлоксацину является поэтапный процесс генных мутаций, благодаря которым осуществляется кодировка обеих топоизомераз типа II: топоизомеразы IV и ДНК-гиразы. Известны и другие механизмы развития резистентности, среди которых механизм эффлюкса (активное выведение противомикробного препарата из клеток микробов) и механизм воздействия на пенетрационные барьеры клетки микроба (это характерно для Pseudomonas aeruginosa). Они также могут снижать сенситивность микроорганизмов к левофлоксацину.

В связи с некоторыми аспектами действия левофлоксацина случаи перекрестной резистентности между данным веществом и другими противомикробными препаратами практически не встречаются.

При пероральном приеме левофлоксацин практически полностью и достаточно быстро всасывается из ЖКТ. При разовом приеме препарата в дозе 500 мг его максимальный уровень в плазме крови регистрируется через 1-2 часа. Абсолютная биодоступность достигает 99-100%. Скорость и полнота всасывания левофлоксацина незначительно зависят от приема пищи. Равновесная концентрация данного соединения в плазме крови при его приеме в количестве 500 мг 1-2 раза в день достигается на протяжении 48 часов.

Левофлоксацин связывается с белками плазмы примерно на 30-40%. Его объем распределения равен приблизительно 100 л, что говорит о хорошем проникновении препарата в системы органов и ткани человеческого организма: мокроту, слизистую оболочку бронхов, легкие, альвеолярные макрофаги, органы мочевыделительной системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, половые органы, предстательную железу, костную ткань, к незначительных концентрациях – в ликвор. При пероральном приеме 500 мг левофлоксацина 2 раза в день наблюдается его незначительная кумуляция в организме.

В печени небольшое количество левофлоксацина метаболизируется, образуя N-оксид левофлоксацина и деметиллевофлоксацин. Молекула левофлоксацина отличается стереохимической стабильностью и не подвергается хиральной инверсии. После приема внутрь разовой дозы препарата 500 мг период полувыведения равен 6-8 часам. Левофлоксацин выводится преимущественно с мочой посредством канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Примерно 85% введенной дозы выводится через почки в неизмененном виде. Менее 5% дозы экскретируется почками в виде метаболитов.

Фармакокинетика левофлоксацина у мужчин и женщин аналогична. Фармакокинетика у пациентов преклонного возраста соответствует таковой у молодых пациентов, исключая различия, обусловленные различиями в клиренсе креатинина.

Почечная недостаточность влияет на фармакокинетику левофлоксацина. После однократного перорального приема 500 мг препарата при КК 50–80 мл/мин почечный клиренс составляет 57 мл/мин при периоде полувыведения 9 часов, при КК 20–49 мл/мин почечный клиренс составляет 26 мл/мин при периоде полувыведения 27 часов и при КК менее 20 мл/мин почечный клиренс равен 13 мл/мин при периоде полувыведения 35 часов.

Левофлоксацин в форме таблеток и раствора для инфузий назначают при лечении следующих инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к действию его активного вещества микроорганизмами:

• Острый синусит (таблетки);
• Обострение хронического бронхита (таблетки);
• Инфекции мягких тканей и кожных покровов (таблетки);
• Бактериальный простатит;
• Внебольничная пневмония;
• Неосложненные и осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит;
• Бактериемия/септицемия, связанная с указанными выше показаниями;
• Интраабдоминальные инфекции;
• Лекарственно-устойчивые формы туберкулеза (инфузионный раствор, одновременно с другими лекарственными средствами).

Капли глазные назначают при инфекциях переднего отдела глаза, вызванных чувствительными к действию левофлоксацина микроорганизмами.

• Возраст до 1 года (капли глазные), до 18 лет (таблетки и инфузионный раствор);
• Беременность и период лактации;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата или к другим хинолонам.

Дополнительными противопоказаниями к применению Левофлоксацина в форме таблеток и инфузионного раствора являются:

• Поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
• Эпилепсия;
• Почечная недостаточность при клиренсе креатинина меньше 20 мл в минуту (таблетки);
• Удлиненный интервал Q-Т (инфузионный раствор);
• Одновременное применение с антиаритмическими препаратами IА класса (хинидин, прокаинамид) или III класса (амиодарон, соталол) (инфузионный раствор).

Левофлоксацин в этих лекарственных формах следует применять с осторожностью пожилым пациентам (из-за высокой вероятности сопутствующего понижения функции почек), а также больным с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Таблетки Левофлоксацин принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости (от 0,5 до 1 стакана), предпочтительнее – перед едой или между приемами пищи. Разжевывать таблетки не следует. Кратность приема препарата – 1-2 раза в день.

Инфузионный раствор Левофлоксацина вводят внутривенно, капельно, медленно. Продолжительность введения 100 мл инфузионного раствора (500 мг) должна быть не меньше 60 минут 1-2 раза вдень. В зависимости от состояния больного через несколько дней терапии можно перейти на пероральный прием препарата без изменения режима дозирования.

Дозы и продолжительность применения препарата определяются тяжестью и характером инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

При нормальной или умеренно сниженной функции почек (при клиренсе креатинина >50 мл в минуту) рекомендуется применять следующий режим дозирования Левофлоксацина в форме таблеток и инфузионного раствора:

• Синусит: 1 раз в день по 500 мг, курс – 10-14 дней (таблетки);
• Обострение хронического бронхита: 1 раз в день по 250 мг или по 500 мг, курс – 7-10 дней (таблетки);
• Инфекции кожи и мягких тканей: 1 раз в день по 250 мг или 1-2 раза в день по 500 мг, курс – 7-14 дней (таблетки);
• Лекарственно-устойчивые формы туберкулеза: 1-2 раза в день по 500 мг, курс – до 3 месяцев (инфузионный раствор, одновременно с другими лекарственными средствами);
• Внебольничная пневмония: 1-2 раза в день по 500 мг, курс – 7-14 дней;
• Бактериальный простатит: 1 раз в день по 500 мг, курс – 28 дней;
• Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: 1 раз в день по 250 мг, курс – 3 дня;
• Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит: 1 раз в день по 250 мг, курс – 7-10 дней;
• Септицемия/бактериемия: 1-2 раза в день по 250 мг или по 500 мг, курс – 10-14 дней;
• Интраабдоминальная инфекция: 1 раз в день по 250 мг или по 500 мг, курс – 7-14 дней (одновременно с применением антибактериальных лекарственных средств, действующих на анаэробную флору).

Больным после гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа введения дополнительных доз не требуется.

источник