Антибиотики группы тетрациклина левомицетина классификация

1 Макролиды: эритромицин, олеандомицин, азитромицин (сумамед), кларитромицин, рокситромицин(рулид);

2. Тетрациклины: тетрациклин, окситетрациклин, метациклин, доксициклин.

3 Левомицетины: левомицетина стеарат, левомицетина сукцинат, кортикомицетин;

4 Антибиотики разных групп: ристомицин, линкомицин, клиндамицин, фузидин..

Принципы химиотерапии и обоснование комбинированной антибиотикотерапии.

Характеристика взаимодействия антибиотиков. Влияние индивидуальных факторов на фармакокинетику антибиотиков (возрастных, фармакогенетических и др.).

Составить таблицы с указанием спектра антимикробной активности, клинической эффективности и безопасности применения препаратов: эритромицин, азитромицин, рулид, тетрациклин, доксициклин, левомицетин, линкомицин, клиндамицин.

Характеристика безопасности применения препаратов

источник

Тетрациклины

1. Природные антибиотики: тетрациклин, тетрациклина гидрохлорид.

2. Полусинтетические дериваты: морфоциклин, метациклина гидрохлорид (рондомицин), доксициклина гидрохлорид (вибрамицин), миноциклин.

Спектр действия — очень широкий и для всех тетрациклинов одинаков.

Д-е: бактериостатическое действие в результате нарушения синтеза белка.

Мех-м: ↓синтез белка и ф-ю рибосом. Хар-р д-я: бактериостатич. Проникают через барьеры.

ПЭ: ↓кроветвор-е до агранулоцитоза, раздражают ЖКТ, тератогенное (тетрациклины), аллергии, дисбактериоз, кандидамикоз, фотосенсибилизацию. Противопоказания: аллергии, б-ни печени, почек, крови, берем-ть, детям.

Левомицетин представляет собой производное нитробензола

Д-е: бактериостатическое в отношении менинг., пневмококков и гемофильной палочки. Он подавляет зол. стаф., стрепток., гонок., менинг., клостр., возбудители сибирской язвы, дифтерии, чумы, коклюша, сальмонеллы, шигеллы, гемофильную палочку, бруцеллы, холерный вибрион, бактероиды, легионеллы, спирохеты, микоплазмы, риккетсии и хламид., протея, клебсиелл, энтеробактера.

М-м: нарушает синтез белка у организма ПП: з-я, вызв. МО. ПЭ: У новорожденных — «серый» синдром, горький вкус во рту, тошнота, рвота, диарея, неясное видение, парестезия. Противопоказан: при гиперчув-и, з-ях печени, почек, органов кроветворения, порфирии, генетическом дефекте глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, псориазе, экземе, грибковых заболеваниях кожи, беременности, детям в первые месяцы жизни.

Макролиды и азалиды.

Эритромицин, олеандомицина фосфат, олететрин, спирамицин (ровамицин), рокситромицин, джозамицин (вильпрафен), кларитромицин, азитромицин (сумамед).

Макролиды содержат лактонное кольцо. В зависимости от вида микроорганизмов и дозы оказывают бактериостатическое или бактерицидное влияние. Они подавляют грамположительные бактерии, продуцирующие β-лактамазу, а также микроорганизмы, локализованные внутриклеточно, — листерии, кампилобактеры, атипичные микобактерии, легионеллы, спирохеты, микоплазмы, уреаплазмы.

Эффекты:— препятствуют гиперсекреции бронхиальной слизи, оказывая мукорегуляторное влияние;- ослабляют воспалительную реакцию в результате антиоксидантного влияния и торможения синтеза простагландинов, лейкотриенов и интерлейкинов; проявляют иммуномодулирующие свойства.

Мех-м: подавляют синтез белка и ф-ю рибосом. Макролиды накаплив-ся в фагоцитах.

Спектр: широкий – грам(+), грам(-), палочка дифтерии, анаэробы, риккетсии, хламидии, амебы..

ПП: б-ни легких, мочевых, желчных путей, рожа, мастит, остеомиелит, перитонит, трахома, инфекции полости рта, инфекции, передаваемые половым путем, болезнь Лайма, паразитарные инвазии, профилактика коклюша.

ПЭ: диспепсии, аллергии.

Противопоказания: аллергии, б-ни печени, почек, крови, ↓слуха.

Эритромицин – проникает через плаценту, через ГЭБ не проходит, д-ет 4-6час. Кларитромицин – в 4 раза >эритромицина, через ГЭБ не проходит.

Уникальной особенностью кларитромицина является противоопухолевое действие.

Аминогликозиды.

1. Природные антибиотики: неомицина сульфат, мономицин, канамицин, гентамицина сульфат, стрептомицина сульфат, нетилмицин, нетромицин, гарамицин, тобрамицин.

2. Полусинтетические антибиотики: сизомицина сульфат, амикацин, изепамицин.

Аминосахара, соединенные гликозидной связью с гексозой.

Выделяют аминогликозидные антибиотики 3 генераций:

— I генерация – стрептомицин, канамицин, неомицин (применяется только с целью местного действия);

— II генерация – гентамицин, тобрамицин, амикацин;

— III генерация – нетилмицин (обладает меньшей ото- и вестибулотоксичностью).

Бактерицидное действие аминогликозидов обусловлено образованием анормальных белков и детергентным влиянием на липопротеиновую цитоплазматическую мембрану МО.

Внутрь клеток препараты не проникают. Легко проходят через плаценту. Не подвергаются биотрансформации Они почти полностью выводятся почками в неизмененном виде. Эффективны в щелочной среде. Высоко токсичны.

ПП: При туберкулезе, менингите, сепсисе, пневмонии и других тяжелых инфекциях назначают, при заболеваниях мочевыводящих .

ПЭ: нефро инейротоксич д-е, расстройство слуха

Противопоказания: при гиперчувствительности, ботулизме, миастении, болезни Паркинсона, лекарственном паркинсонизме, расстройствах слуха и равновесия, тяжелых заболеваниях почек.

Стрептомицин – д-ет на микобактерии tbc, возбуд-лей туляремии, чумы, протей, синегнойную, бруцеллы. Быстро привыкание. Проникает в полости, через ГЭБ не проходит, прим-ют для лечения tbс, туляремии, бруцеллеза, чумы. Очень токсичен.

Тетрациклины.

1. Природные антибиотики: тетрациклин, тетрациклина гидрохлорид.

2. Полусинтетические дериваты: морфоциклин, метациклина гидрохлорид (рондомицин), доксициклина гидрохлорид (вибрамицин), миноциклин.

Спектр действия — очень широкий и для всех тетрациклинов одинаков.

Фармакокинетика. Все тетрациклины назначают внутрь, но окситетрациклин — используют местно, тетрациклин — можно вводить внутримышечно, доксициклин — внутривенно.

Д-е: бактериостатическое действие в результате нарушения синтеза белка.

Мех-м: ↓синтез белка и ф-ю рибосом. Хар-р д-я: бактериостатич. Проникают через барьеры.

ПЭ: ↓кроветвор-е до агранулоцитоза, раздражают ЖКТ, тератогенное (тетрациклины), аллергии, дисбактериоз, кандидамикоз, фотосенсибилизацию. Противопоказания: аллергии, б-ни печени, почек, крови, берем-ть, детям.

Доксициклин и метациклин д-ют >длит-но (до 12час). Все – антибиотики резерва (очень токсичны).

Дата добавления: 2019-02-26 ; просмотров: 91 ; ЗАКАЗАТЬ РАБОТУ

источник

Продуцируется Streptomyces aureofaciens. Является классическим представителем данной группы. По продолжительности действия уступает другим тетрациклинам. Биодоступность при приеме внутрь натощак – 75%, в присутствии пищи значительно снижается. Т ½ — 8 часов. Часто вызывает нежелательные реакции.

Мазь «Гиоксизон», содержащая окситетрациклина гидрохлорид и гидрокортизона ацетат используется для лечения инфицированных экзем, инфицированных ран, гнойничковых заболеваний кожи, эрозий, дерматитов аллергической природы.

Имеет более высокую биодоступность, действует длительнее и лучше переносится. При повторном применении возможна кумуляция. Высоко эффективен при бруцеллезе.

Лучший на сегодняшний день антибиотик тетрациклиновой группы. Превосходит тетрациклин по активности против пневмококков. Всасывается лучше, чем тетрациклин, биодоступность (90-100%) практически не зависит от пищи. Высокие уровни достигаются в бронхиальном секрете, синусах, желчи, предстательной железе. Как и другие тетрациклины, плохо проходит через ГЭБ. Практически полностью выводится через ЖКТ, поэтому, в отличие от тетрациклина, может применяться при почечной недостаточности. Имеет самый длительный среди тетрациклинов Т ½ 15-24 часа.

Синтетический препарат, идентичный природному антибиотику хлорамфениколу, являющемуся продуктом жизнедеятельности микроорганизма Streptomyces venezuelae.

Комбинированные препараты: левовинизоль и левомеколь

Механизм действия: оказывает бактериостатическое действие, которое связано с нарушением синтеза белка рибосомами. В высоких концентрациях обладает бактерицидным эффектом в отношении пневмококка, менингококка и H.influenzae.

Характер действия: бактериостатический.

Хлорамфеникол обладает широким спектром антимикробной активности, но в процессе многолетнего использования ряд бактерий приобрел устойчивость.

-грамположительные: стрептококки, стафилококки (многие штаммы устойчивы), пенициллинорезистентные пневмококки,энтерококки (малочувствительны);

-грамотрицательные кокки: менингококки и гонококки;

-грамположительные палочки: возбудители сибиркой язвы;

-грамотрицательные палочки: E.coli, сальмонеллы, шигеллы;

-возбудители бруцеллеза, туляремии и некоторые крупные вирусы ( возбудители трахомы, пситтакоза,пахового лимфогрануломатоза и др.).

Слабо активны в отношении кислотоустойчивых бактерий, синегнойной палочки, клостридий и простейших.

При приеме внутрь левомицетин быстро всасывается, биодоступность 75-90%. Терапевтическая концентрация поддерживается в течении 4-5 часов. Хорошо проникает в органы и жидкости организма, а также через гематоэнцефалический барьер и плаценту, обнаруживается в материнском молоке.

Подвергается биотрансформации в печени и кишечнике, выводится в основном с мочой (главным образом в виде неактивных метаболитов), частично – желчью. Период полувыведения у взрослых составляет 1,5-3,5 ч, у детей может увеличиваться до 6,5 ч, а у новорожденных — до 24 ч и более. При использовании глазных лекарственных форм (капли, линимент) происходит внутриглазное и частичное системное всасывание хлорамфеникола. Создаются высокие концентрации во внутриглазной жидкости. Устойчивость микроорганизмов к левомицетину развивается относительно редко.

Синоним: хлорамфеникол, хлороцид.

Природный аналог левомицетина хлорамфеникол является продуктом жизнедеятельности микроорганизмов Streptomyces Venezuelae. Левомицетин получают в основном синтетическим путем. Мало растворим в воде, легко – в спирте.

Левомицетина стеарат используется для лечения кишечных инфекций. В ЖКТ омыляется с образованием левомицетина, который и является действующим веществом; концентрация левомицетина в крови при приеме левомицетина стеарата нарастает медленнее, чем при приеме левомицетина. Назначают 3-4 раза в сутки.

Левомицетина сукцинат применяется парентерально (внутривенно, подкожно, внутримышечно).

Синтетический рацемат левомицетина. Синтомицин применяется наружно при трофических язвах, инфицированных ранах.

Левовинизоль применяют для лечения ожогов, трофических язв, пролежней и инфицированных ран.

Оказывает антимикробное и противовоспалительное действие. Применяют для лечения гнойных ран. Мазью пропитывают стерильные марлевые салфетки, рыхло заполняют ими раны. Перевязки производят ежедневно, до полного очищения раны от гнойно-некротических масс.

-генерализованные формы сальмонеллезов;

-инфекции органов малого таза;

-диспепсические явления, раздражение слизистых оболочек рта, зева;

-кожная сыпь, дерматиты и др.;

-токсическое влияние на кроветворную систему (ретикулоцитопения, гранулоцитопения, иногда уменьшение числа эритроцитов). В отдельных случаях вероятна апластическая анемия. Тяжелые осложнения со стороны кроветворной системы, чаще связаны с применением левомицетина в больших дозах;

-наиболее чувствительны к препарату дети раннего возраста;

-в больших дозах левомицетин может также вызывать психомоторные расстройства (спутанность сознания, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты слуха и зрения);

-применение препаратов иногда сопровождается подавлением микрофлоры кишечника, развитием дисбактериоза, вторичные грибковые инфекции;

-при использовании левомицетина в виде глазных капель и мази возможны местные аллергические реакции;

-у новорожденных кардиотоксическое действие (сердечная недостаточность, коллапс, кожные покровы приобретают серый оттенок), что связано с медленным выведением препарата почками и недостаточностью ферментов печени.

Лечение препаратами следует проводить под контролем картины крови и функционального состояния печени и почек больного.

Не следует назначать препарат при острых респираторных заболеваниях, ангинах и с профилактической целью. Не допускается необоснованное назначение левомицетина и применение его при легких формах инфекционных процессов, особенно в детской практике. Учитывая высокую токсичность левомицетины рассматриваются как резервные антибиотики.

В настоящее время резорбтивно используется, как антибиотик резерва, и применяется только при тяжелых формах инфекций, чувствительных к нему(ввиду высокой токсичности).

источник

Под понятием инфекционных заболеваний подразумевают реакцию организма на присутствие патогенных микроорганизмов или инвазию ими органов и тканей, проявляющуюся воспалительным ответом. Для лечения применяются антимикробные препараты, избирательно действующие на эти микробы, с целью их эрадикации.
Содержание:

• бактерии (истинные бактерии, риккетсии и хламидии, микоплазмы);
• грибы;
• вирусы;
• простейшие.

Поэтому, противомикробные средства разделяют на:

• антибактериальные;
• противовирусные;
• противогрибковые;
• противопротозойные.

Важно помнить, что один препарат может обладать несколькими видами активности.

Например, Нитроксолин ® , преп. с выраженным антибактериальным и умеренным противогрибковым эффектом — называют антибиотиком. Разница между таким средством и «чистым» противогрибковым в том, что Нитроксолин ® имеет ограниченную активность по отношению к некоторым видам Candida, зато обладает выраженным эффектом в отношении бактерий, на которые противогрибковое средство не подействует вообще.

В 50-х годах двадцатого столетия Флеминг, Чейн и Флори получили Нобелевскую премию в области медицины и физиологии за открытие пенициллина. Это событие, стало настоящей революцией в фармакологии, полностью перевернув базовые подходы к лечению инфекций и существенно увеличив шансы пациента на полное и быстрое выздоровление.

С появлением антибактериальных препаратов, многие заболевания вызывавшие эпидемии, опустошавшие ранее целые страны (чума, тиф, холера), превратились из «смертного приговора» в «болезнь, эффективно поддающуюся лечению» и в настоящее время, практически, не встречаются.

Антибиотики- это вещества биологического или искусственного происхождения, способные избирательно угнетать жизнедеятельность микроорганизмов.

То есть, отличительной особенностью их действия является то, что они влияют только на прокариотическую клетку, не повреждая клетки организма. Это связано с тем, что в тканях человека нет мишени-рецептора для их действия.

Антибактериальные ср-ва назначают при инфекционно-воспалительных заболеваниях, обусловленных бактериальной этиологией возбудителя или при тяжёлых вирусных инфекциях, с целью подавления вторичной флоры.

При выборе адекватной противомикробной терапии, необходимо учитывать не только основное заболевание и чувствительность патогенных микроорганизмов, но также и возраст больного, наличие беременности, индивидуальной непереносимости компонентов препарата, сопутствующих патологий и прием преп., не сочетающихся с рекомендуемым лекарством.

Также, важно помнить, что при отсутствии клинического эффекта от терапии в течении 72 часов, производится смена лекарственного ср-ва, с учетом возможной перекрёстной устойчивости.

На тяжёлые инфекции или в целях эмпирической терапии с неуточнённым возбудителем, рекомендована комбинация разных видов антибиотиков, с учетом их совместимости.

По влиянию на болезнетворные микроорганизмы, выделяют:

• бактериостатические — угнетающие жизнедеятельность, рост и размножение бактерий;
• бактерицидные антибиотики — это вещества, полностью уничтожающие возбудителя, в следствие необратимого связывания с клеточной мишенью.

Однако, такое разделение, достаточно условно, так как многие антиб. могут проявлять разную активность, в зависимости от назначенной дозировки и длительности применения.

Если пациент недавно применял противомикробное средство, необходимо избегать его повторного применения, минимум, шесть месяцев — для профилактики возникновения антибиотико-резистентной флоры.

Наиболее часто наблюдается устойчивость вследствие мутации микроорганизма, сопровождающейся видоизменением мишени внутри клеток, на которую воздействуют разновидности антибиотиков.

Действующее вещество, назначенного ср-ва, проникает в бактериальную клетку, однако не может связаться с необходимой мишенью, так как нарушается принцип связывания по типу «ключ-замок». Следовательно, механизм подавления активности или уничтожения патологического агента не активируется.

Другим эффективным методом защиты от лекарств является синтез бактериями ферментов, разрушающих основные структуры антиб. Такой тип резистентности чаще всего возникает к бета-лактамам, за счёт продукции флорой бета-лактамаз.

Гораздо реже встречается повышение устойчивости, за счет уменьшения проницаемости клеточной мембраны, то есть лекарство проникает внутрь в слишком малых дозах, для оказания клинически значимого эффекта.

В качестве профилактики развития препаратоустойчивой флоры, необходимо также учитывать минимальную концентрацию подавления, выражающую количественную оценку степени и спектра действия, а также зависимость от времени и концентр. в крови.

Для дозо-зависимых средств (аминогликозиды, метронидазол) характерна зависимость эффективности действия от концентр. в крови и очаге инфекционно-воспалительного процесса.

Лекарства, зависящие от времени, требуют повторных введений в течение суток, для поддержания эффективной терапевтической концентр. в организме (все бета-лактамы, макролиды).

• лекарства, ингибирующие синтезирование клеточной стенки бактерий (антибиот.пенициллинового ряда, все поколения цефалоспоринов, Ванкомицин ® );
• разрушающие нормальную организацию клетки на молекулярном уровне и препятствующие нормальному функционированию мембраны бак. клеток (Полимиксин ® );
• ср-ва, способствующие подавлению синтеза белков, тормозящие образование нуклеиновых кислот и ингибирующие синтез белка на рибосомальном уровне (препараты Хлорамфеникола, ряд тетрациклинов, макролиды, Линкомицин ® , аминогликозиды);
• ингибит. рибонуклеиновых кислот — полимеразы и др. (Рифампицин ® , хинолы, нитроимидазолы);
• ингибирующие процессы синтеза фолатов (сульфаниламиды, диаминопириды).

1. Природные — продукты жизнедеятельности бактерий, грибов, актиномицетов:

• Грамицидины ® ;
• Полимиксины;
• Эритромицин ® ;
• Тетрациклин ® ;
• Бензилпенициллины;
• Цефалоспорины и т.д.

2. Полусинтетические — производные природных антиб.:

• Оксациллин ® ;
• Ампициллин ® ;
• Гентамицин ® ;
• Рифампицин ® и т.д.

3. Синтетические, то есть, полученные в следствие химического синтеза:

Не имеющие подклассов:

• Линкозамиды (линкомицин ® , клиндамицин ® );
• Нитрофураны;
• Оксихинолины;
• Хлорамфеникол (данная группа антибиотиков представлена Левомицетином ® );
• Стрептограмины;
• Рифамицины (Римактан ® );
• Спектиномицин (Тробицин ® );
• Нитроимидазолы;
• Антифолаты;
• Циклические пептиды;
• Гликопептиды (ванкомицин ® и тейкопланин ® );
• Кетолиды;
• Диоксидин;
• Фосфомицин (Монурал ® );
• Фузиданы;
• Мупироцин (Бактобан ® );
• Оксазолидиноны;
• Эверниномицины;
• Глицилциклины.

Как и все бета-лактамные ср-ва, пенициллины имеют бактерицидный эффект. Они влияют на завершающий этап синтеза биополимеров, образующих клеточную стенку. В следствие блокировки синтеза пептидогликанов, за счёт действия на пенициллиносвязывающие ферменты, они вызывают гибель паталогической микробной клетки.

Низкий уровень токсичности для человека обусловлен отсутствием клеток-мишеней для антиб.

Механизмы бактериальной устойчивости к этим препаратам преодолены созданием защищенных средств, усиленных клавулановой кислотой, сульбактамом и т.д. Эти вещества подавляют действие бак. ферментов и защищают лекарственное средство от разрушения.

Далее представлены виды антибиотиков этого ряда и их классификация в таблице.

За счёт малой токсичности, хорошей переносимости, возможности использовать беременным женщинам, а также широкого спектра действия — цефалоспорины являются наиболее часто используемыми средствами с антибактериальным действием в терапевтической практике.

Механизм воздействия на микробную клетку аналогичен пенициллинам, однако является более устойчивым к воздействию бак. ферментов.

Преп. цефалоспоринового ряда имеют высокую биодоступность и хорошую усвояемость при любом способе введения (парентеральный, пероральный). Хорошо распределяются во внутренних органах (исключение составляет предстательная железа), крови и тканях.

Создавать клинически действенные концентрации в желчи способны только Цефтриаксон ® и Цефоперазон ® .

Высокий уровень проходимости через гематоэнцефалический барьер и эффективность при воспалении мозговых оболочек, отмечают у третьего поколения.

Единственный защищенный сульбактамом цефалоспорин- Цефоперазона/сульбактам ® . Имеет расширенный спектр воздействия на флору, за счёт высокой устойчивости к влиянию бета-лактамаз.

В таблице представлены группы антибиотиков и названия основных препаратов.

* Имеют оральную форму выпуска.

Являются препаратами резерва и применяются для лечения тяжёлых нозокомиальных инфекций.

Высокоустойчивы к бета-лактамазам, эффективны для терапии препаратоустойчивой флоры. При жизнеугрожающих инфекционных процессах, являются первоочередными средствами для эмпирической схемы.

Выделяют преп.:

• Дорипенема ® (Дорипрескс ® );
• Имипенема ® (Тиенам ® );
• Меропенема ® (Меронем ® );
• Эртапенема ® (Инванз ® ).

Преп. имеет ограниченный спектр применения и назначается для устранения воспалительно-инфекционных процессов, ассоциированных Грам- бактериями. Эффективен в терапии инфек. процессов мочевыводящих путей, воспалительных заболеваний органов малого таза, кожи, септических состояниях.

Бактерицидное воздействие на микробы зависит от уровня концентрации сред-ва в биологических жидкостях и обусловлено тем, что аминогликозиды нарушают процессы синтеза белков на рибосомах бактерий. Имеют достаточно высокий уровень токсичности и множество побочных эффектов, однако, редко становятся причиной аллергических реакций. Практически не эффективны при пероральном приёме, за счет плохой всасываемости в желудочно-кишечном тракте.

По сравнению с бета-лактамами, уровень прохождения через тканевые барьеры намного хуже. Не имеют терапевтически значимых концентраций в костях, ликворе и секрете бронхов.

Обеспечивают торможение процесса роста и размножения патогенной флоры, обусловленное подавлением синтезирования белков на рибосомах клет. стенки бактерий. При увеличении дозировки, могут давать бактерицидный эффект.

Также, существуют комбинированные преп.:

1. Пилобакт ® — комплексное сред-во для терапии хеликобактер пилори. Содержит в своём составе кларитромицин ® , омепразол ® и тинидазол ® .
2. Зинерит ® – сред-во для наружного применения, с целью лечения угревой сыпи. Действующими компонентами являются эритромицин и ацетат цинка.

Угнетают процессы роста и размножения болезнетворных микроорганизмов, за счет структурного сходства с парааминобензойной кислотой, участвующей в жизнедеятельности бактерий.

Имеют высокий показатель резистентности к своему действию у многих представителей Грам-, Грам+. Применяются в составе комплексной терапии ревматоидных артритов, сохраняют хорошую противомалярийную активность, эффективны против токсоплазмы.

Классификация:

Для местного использования применяют Сульфатиазол серебра (Дермазин ® ).

За счет ингибирования ДНК-гидразы имеют бактерицидный эффект, являются концентрационнозависимыми сред-ми.

• К первому поколению относятся нефторированные хинолоны (налидиксовая, оксолиновая и пипемидиновые кислоты);
• Второе пок. представлено Грам- средствами (Ципрофлоксацин ® , Левофлоксацин ® и т.д.).;
• Третье – это, так называемые, респираторные средст. (Лево- и Спарфлоксацин ® );
  Четвёртое — преп. с антианаэробной активностью (Моксифлоксацин ® ).

Тетрациклин ® , чье название было присвоено отдельной группе антиб., впервые получен химическим путем в 1952 году.

Действующие вещества группы: метациклин ® , миноциклин ® , тигециклин ® , тетрациклин ® , доксициклин ® , окситетрациклин ® .

На нашем сайте Вы можете познакомиться с большинством групп антибиотиков, полными списками входящих в них препаратов, классификациями, историей и прочей важной информацией. Для этого создан раздел «Классификация» в верхнем меню сайта.

источник

Тетрациклины относятся антимикробным препаратам первого поколения, полученным в середине прошлого века. Они пришли на замену пенициллинам, к которым большинство микроорганизмов выработало устойчивость в результате неправильного применения лекарственных средств. Сейчас антибиотики из группы тетрациклинов используются не часто, но в некоторых случаях без них не обойтись. На их основе в последнее время были синтезированы современные препараты широкого спектра действия для терапии инфекционных заболеваний. Но тетрациклины и первого, и последующих поколений обладают значительным количеством противопоказаний и способны провоцировать тяжелые побочные эффекты. Поэтому прием антибиотиков проходится под строгим контролем врача и только после тщательного обследования пациента.

Первые тетрациклины были получены в результате каталитической химической реакции восстановления хлортетрациклина. Затем ученые отошли от этой методики и антибиотики стали производится биосинтетическим способом. Несмотря на терапевтическую эффективность тетрациклинов, наличие серьезных побочных действий накладывало ограничения на использование препаратов у пациентов с инфекционными патологиями. Поэтому в последующем усилия разработчиков были направлены на усовершенствование тетрациклинов.

Были получены препараты, обладающие следующими достоинствами:

• хорошо абсорбируются слизистыми оболочками;
• не провоцируют повреждения тканей в местах введения;
• длительное время находятся в системном кровотоке и в очагах воспаления;
• долго поддерживают терапевтический уровень в кровяном русле;
• не оказывают серьезных побочных эффектов.

Однако со временем даже к улучшенным тетрациклинам микроорганизмы выработали устойчивость, что обнаруживается при проведении лабораторных исследований биологических образцов.

Предупреждение: «Врачи стараются не назначать эти антибактериальные средства, а оставлять их в резервной группе препаратов. К часто рекомендуемым тетрациклинам относится только Доксициклин, используемый в терапии кожных патологий и заболеваний органов мочевыделительной системы».

Антибиотики тетрациклинового ряда классифицируются в зависимости от способа их получения:

• природные: Окситетрациклин, Тетрациклин;
• полусинтетические: Хлортетрациклин, Демеклоциклин, Метациклин, Доксициклин, Миноциклин.

При назначении различных антибиотиков пациентам, врачи всегда учитывают период полувыведения таблеток, капсул или растворов. Этот термин обозначает промежуток времени, необходимый фармакологическому препарату для потери 50% его терапевтических свойств. За этот срок часть действующего вещества метаболизируется и выведется из организма с каловыми массами и (или) мочой. Эти значения лежат в основе следующей классификации тетрациклинов:

• короткий срок действия (5-6 часов) — Хлортетрациклин, Тетрациклин, Окситетрациклин;
• средний срок действия (7-10 часов) — Демеклоциклин, Метациклин;
• длительный срок действия (12-15 часов) — Доксициклин, Миноциклин.

Период полувыведения тетрациклинов не всегда совпадает с биологическим периодом. Временной интервал последнего может варьироваться в зависимости от способности связываться с протеинами и взаимодействовать с рецепторами.

Спектр активности антибиотиков тетрациклинового ряда достаточно широк благодаря их бактериостатическим свойствам. Некоторые микроорганизмы приобрели со временем резистентность к этим препаратам, другие до сих пор чувствительны к их воздействию. Не выработали к тетрациклинам достаточную устойчивость такие бактерии, палочки и вирионы:

• Грамположительные бактерии. Тетрациклины проявляют бактериостатическую активность в отношении стрептококков, стафилококков и пневмококков;
• Грамотрицательные бактерии. Антибактериальные препараты способны уничтожать возбудителей менингита — менингококков;
• Палочки. Не отмечено снижения резистентности к тетрациклинам грамотрицательных и грамположительных палочек — кампилобактерий, листерий, иерсиний, гемофильной палочки.

Рекомендация: «Нецелесообразно использовать эти антибактериальные средства в терапии кишечных инфекций, спровоцированных проникновением в организм человека сальмонелл, шигелл, кишечных палочек. Эти микроорганизмы обладают высокой резистентностью даже к современным тетрациклинам с широким спектром действия».

Возбудители редко встречающих заболеваний сибирской язвы, холеры, туляремии и чумы по-прежнему не выработали чувствительности к антибиотикам тетрациклинового ряда. В процессе изучения приобретения механизмов устойчивости к действию этих антибиотиков, ученые выделили четыре возможных способа:

• медленное проникновение тетрациклинов в бактериальные клетки, что становится причиной низкой концентрации действующего вещества и, как следствие, незначительной терапевтической активности;
• приобретение в процессе жизнедеятельности носителя, активно выводящего из бактериальной клетки лекарственные соединения;
• после присоединения к рибосомам защитных протеинов снижается воздействие на них антибиотиков тетрациклинового ряда;
• активность противомикробных препаратов снижается под влиянием бактериальных ферментов.

Интересный факт — как только микроорганизмы вырабатывают устойчивость к какому-либо одному тетрациклину, резистентность развивается у всех препаратов из этой группы. Но спектр действия тетрациклинов все же достаточно широк. Нередко их включают в терапевтические схемы после доказанной неэффективности других антибактериальных препаратов.

В группу тетрациклинов входит большое количество антибактериальных препаратов, но все они обладают схожим механизмом противомикробного действия. Он основан на способности антибиотиков проникать в бактериальные клетки, нарушать белковый синтез. Но воздействие тетрациклинов на микроорганизмы многогранно — в процессе метаболизма палочек и бактерий затрагиваются некоторые этапы обмена веществ.

После проникновения внутрь желудочно-кишечного тракта лекарственные средства системным кровотоком разносятся к инфекционным очагам. В бактериальные клетки они попадают с помощью пассивной диффузии или активного транспорта через ионные каналы. Результатом становится накопление внутри микроорганизма значительной концентрации тетрациклинов, которая выше той, что осталась во внеклеточном пространстве.

В бактериальной клетке действующие вещества антибиотиков:

• связываются с рибосомами;
• препятствуют доступу аминокислот и рибонуклеиновых транспортных кислот к комплексам рибосом с информационными рибонуклеиновыми кислотами.

Такой принцип действия схож с тем, который происходит между клетками микроорганизмов и тканями человека. Разница заключается в том, что активная транспортная система бактерий способствует перемещению антибактериальных препаратов против градиента концентрации. Человеческие клетки не обладают такой способностью, поэтому даже максимальная концентрация тетрациклинов не наносит вреда тканям и органам.

Биодоступность антибактериальных препаратов достаточно высока при их пероральном приеме. Они не обладают способностью проникать сквозь гематоэнцефалический барьер. Большое количество противопоказаний и побочных эффектов обусловлено кумулятивными свойствами тетрациклинов. Они в значительной концентрации накапливаются в организме человека. Такая возможность используется и для обеспечения максимального терапевтического эффекта, а возможные риски развития осложнений снижают правильно рассчитанные суточные и разовые дозировки.

Метаболизм антибиотиков тетрациклинового ряда происходит в печеночных клетках — гепатоцитах. Антибактериальные средства покидают организм человека следующим образом:

• вместе с желчными кислотами;
• с каждым опорожнением мочевого пузыря;
• в составе каловых масс.

При определении требуемых дозировок врач учитывает, что половина от общего количества тетрациклинов выведется в неизменном виде.

Предупреждение: «Доксициклин выделяется из организма только через пищеварительный тракт. Поэтому при назначении этого тетрациклина пациентам с патологиями мочевыделительной системы доктор не корректирует дозировку».

В последнее время на прилавках аптек появилось много препаратов, в той или иной мере обладающих противомикробной и антибактериальной активностью. Но к антибиотикам они никакого отношения не имеют. Нередко у потребителей лекарственных средств возникает путаница в терминах и понятиях о принадлежности таблеток и капсул к определенным группам медикаментов. Поэтому вопрос: «Тетрациклин это антибиотик или нет?» вполне понятен. Безусловно, этот фармакологический препарат относится к антибиотикам, он послужил основой для синтезирования современных лекарственных средств с противобактериальными свойствами.

Широкий спектр действия тетрациклинов позволяет использовать их в терапии различных патологий:

• заболевания, развивающиеся после проникновения в органы мочеполовой системы хламидий и их осложнения: хламидиоз, цервицит, воспаление мочеиспускательного канала и предстательной железы;
• инфекции, спровоцированные микоплазмами, респираторный микоплазмоз;
• болезнь Лайма, возвратный тиф;
• клещевые лихорадки, эндемический и эпидемический сыпной тиф;
• бруцеллез, туляремия, сибирская язва
• инфекционные заболевания нижних дыхательных путей;
• акне различной степени тяжести;
• бактериальные кишечные инфекции;
• андексит, воспаление маточных труб и яичников в результате проникновения в них болезнетворных микроорганизмов;
• образование воспалительных очагов после укусов насекомых или животных;
• заболевания, передающиеся половым путем, в том числе сифилис;
• актиномикоз – инфекционная патология хронического течения, вызываемая лучистыми грибами;
• глазные инфекционные заболевания.

Антибиотики тетрациклинового ряда используются в комплексном лечении язвенных повреждений желудочно-кишечного тракта, причиной которых стали грамотрицательные бактерии Helicobacter pylori. Наибольшая бактерицидная активность наблюдается при сочетании в терапевтической схеме тетрациклинов, висмута трикалия дицитрата и ингибиторов протонной помпы.

Антибиотики тетрациклинового ряда предназначены для внутреннего и местного применения. Пероральный прием показан пациентам при воспалении легких, осложненных бронхиолитах, ангине. Мази с тетрациклинами используются для нанесения на кожу и слизистые оболочки, обсемененные патогенными бактериями. Для усиления терапевтического эффекта практикуются сочетание внутренних и наружных препаратов. В список тетрациклиновых антибиотиков входят следующие лекарственные средства:

• Доксициклин. Антибиотик широкого спектра действия используется в лечении плеврита, синусита, урогенитальных инфекций, угревой сыпи;
• Метациклин. Препарат применяется при заболеваниях, сопровождающихся сепсисом, гнойными выделениями. Метациклин эффективен при ожогах и отите, раневых поражениях;
• Миноциклин. Антибиотик применяется в терапии уретритов различной этиологии, трахомы, возвратной лихорадки;
• Окситетрациклин. Препарат широкого спектра действия, используемый при любых инфекциях, возбудителями которых стали грамположительные кокки;
• Гиоксизон. Антибиотик выпускается в виде одноименной мази. Ее применение позволяет быстро остановить воспалительный процесс, протекающий при эрозиях, экземах, гнойничковых инфекциях;
• Оксициклозоль. Действующее вещество спрея проявляет антибактериальный эффект. С помощью этого препарата можно быстро вылечить раны и ожоги;
• Тетрациклин. Лекарственное средство используется в терапии гонореи, скарлатины, дизентерии, септического эндокардита, гнойного плеврита;
• Дитетрациклин. Пролонгированное действие мази с этим тетрациклиновым антибиотиком широко используется в лечении инфекционных поражений глазной роговицы;
• Окситетрациклина дигидрат. Антибиотик обладает способностью быстро абсорбироваться в организме и долго удерживать максимальную концентрацию действующего вещества в кровяном русле.

Во время терапии тетрациклиновыми антибиотиками врачи тщательно контролируют состояние пациента. Это необходимо из-за возможного проявления побочных эффектов: приступов рвоты, тошноты или аллергических реакций. При обнаружении какого-либо негативного симптома человек должен немедленно сообщить об этом лечащему доктору для изменения дозировок или полной отмены препарата.

Рекомендуем прочитать историю Ольги Кировцевой, как она вылечила желудок. Читать статью >>

Антибиотики группы тетрациклина оказывают бактериостатическое действие

Первые антибиотики группы тетрациклина, предназначенные для клинического применения, были получены из стрептомицетов почвы в 1948 г. Этот класс антибиотиков обладает широким спектром противобактериальной активности, и различия между представителями отдельных групп невелики.

Антибиотики группы тетрациклинов оказывают бактериостатическое действие. Они влияют на синтез белка, связываясь с рибосомами и прекращая доступ комплексов, состоящих из транспортных РНК с аминокислотами, к комплексам информационных РНК с рибосомами. Этот механизм аналогичен присущему бактериальным клеткам и клеткам тканей человека, но бактерии обладают активной (энергетически зависимая) транспортной системой, способствующей переносу тетрациклинов против градиента концентрации, что приводит к его накоплению внутри бактериальной клетки. Это свойственно только бактериям, поскольку клетки тканей человека не отличаются подобным концентрирующим механизмом, т. е. уровень тетрациклинов в крови, достаточный для прекращения синтеза белка в бактериях, безвреден для человека.

Большинство антибиотиков группы тетрациклина лишь частично абсорбируется из пищеварительного тракта, в кишечнике его остается достаточное количество для того, чтобы изменить флору и вызвать болезненные и иногда опасные осложнения, такие как псевдомембранозный колит. Молочные продукты уменьшают на порядок абсорбцию, а нейтрализующие кислоту средства к препараты железа проявляют это свойство в еще большей степени, по-видимому, вследствие образования хелатов с ионами кальция, алюминия и железа.
Антибиотики группы тетрациклина распределяются по всем тканям организма, но с трудом проникают в спинномозговую жидкость. Концентрация их в желчи в 5-10 раз выше, чем в плазме крови. Антибиотик проникает через плаценту, концентрация в грудном молоке приблизительно равна концентрации в плазме. Тетрациклины, как правило, выводятся в неизмененном виде с мочой. Их t1/2 обычно составляет 6-12 ч, но при выраженном нарушении функции почек он может превышать 100 ч. Антианаболический эффект тетрациклинов обусловливает повышение уровня мочевины в крови и увеличение нагрузки азотом, который должен экскретироваться. Доксициклин и миноциклин составляют исключение из всех тетрациклинов и выводятся не через почки, вследствие чего их иногда назначают при нарушении функции почек (хотя их антианаболическое действие сохраняется).

Антибиотики группы тетрациклина активны почти при всех инфекциях, вызванных грамотрицательными и грамположительными патогенными бактериями, за исключением большинства штаммов протея и синегнойной палочки. Антибиотик можно, таким образом, применять при многих обычных инфекциях, особенно смешанных, в случаях, когда лечение назначают без идентификации возбудителя, т. е. при бронхитах и бронхопневмониях. Тетрациклины не заменяют пенициллин при показаниях к лечению последним, поскольку он оказывает бактерицидное действие и менее токсичен.
Лекарственная устойчивость (резистентность) в настоящее время представляет проблему практически для всех видов микроорганизмов. Внутри антибиотиков группы тетрациклинов отмечается полная перекрестная резистентность.
Неожиданно один из тетрациклинов (демеклоциклин) оказался эффективным при хронической гипонатриемии, сопровождающей синдром несовершенной секреции антидиуретического гормона, при котором ограничение приема воды неэффективно. Это открытие – один из многих призеров счастливых находок в медицине. Оно обязано тому, что у больных с угрями, лечившихся демеклоциклином, было выявлено нарушение концентрационной способности почек. Антибиотик вызывает нечувствительность к антидиуретическому гормону, по-видимому, ингибируя образование и действие цАМФ в почечных канальцах. Его можно использовать при синдроме несовершенной секреции антидиуретического гормона, поскольку его действие зависит от дозы и обратимо.

Обычно у больных появляются изжога, тошнота и рвота вследствие раздражения стенки желудка. Питье молока или прием нейтрализующих кислоту средств с целью уменьшения выраженности этих эффектов влияет на абсорбцию тетрациклинов. Диарея обусловливается изменением флоры толстого кишечника.
Оппортунистические инфекции могут быть связаны с Candida albicans (изъязвление ротоглотки, диарея и зуд в области заднего прохода), протеем, псевдомонадами или стафилококками. При выраженной диарее наиболее разумно отменить лечение тетрациклином, после чего обычно наступает спонтанное излечение.
Нарушение целостности эпителия, связанное частично с дефицитом комплекса витамина В и частично со слабовыраженными оппортунистическими инфекциями, вызванными дрожжами или плесневыми грибами, ведет к изъязвлениям в ротоглотке, черному «волосатому» языку, дисфагии и болезненности в перианальной области. Есть данные о том, что препараты витамина В могут предотвратить или остановить развитие симптомов нарушения функции пищеварительного тракта. Вероятно, правильно всегда назначать эти витамины при длительном лечении тетрациклином.
Еще один неожиданный эффект препарата впервые обнаружен спустя годы после начала его клинического использования. Вследствие своей способности образовывать хелаты с фосфатом кальция тетрациклины избирательно поглощаются растущими тканями костей и зубов плода и детей. Это сопровождается гипоплазией дентальной эмали, неправильным образованием клыков, пигментацией желтого или коричневого цвета и увеличением склонности к кариесу зубов. Степень поражение и его глубина варьируют в зависимости от доз тетрациклина и возраста ребенка.
При беременности более 14 недель или у ребенка первых месяцев жизни даже короткие курсы лечения могут оказаться вредными. Для предотвращения окрашивания постоянных передних зубов не следует назначать тетрациклины беременным за 2 месяца до родов и детям в возрасте до 4 лет, а для предотвращения окрашивания остальных зубов следует избегать лечения ими детей до 8-летнего возраста (или до 12-летнего, если речь идет о III коренном зубе — моляре). Длительное лечение тетрациклином в любом возрасте может сопровождаться окрашиванием ногтей.
Влияние на кости после их сформирования у плода имеет меньшее клиническое значение, поскольку их пигментация не сопровождается косметическими дефектами, а небольшой промежуток времени, когда замедляется рост, не имеет значения. Неизвестно, в какой мере тетрациклины, принимаемые в ранние периоды беременности, могут привести к врожденным аномалиям. Не сообщается о каких-либо серьезных нарушениях роста у детей с хроническими заболеваниями дыхательных путей, постоянно получавших тетрациклин, несмотря на то, что он влияет на процессы прорезывания зубов.
Повышение уровня мочевины в крови (антианаболический эффект). Повышение уровня азота клинически важно при поражениях почек у хирургических больных или у лиц с травмами, пониженным питанием и лиц пожилого возраста. Высокие дозы приводят к повреждению почек. Тетрациклины вызывают фотосенсибилизацию и другие сыпи. Могут поражаться печень и поджелудочная железа, особенно у беременных и при болезнях почек, когда препарат вводят внутривенно. Антибиотики этой группы редко вызывают доброкачественную внутричерепную гипертензию. Миноциклин (но не другие тетрациклины) может вызвать нарушение функции вестибулярного аппарата, выражающееся в головокружении и нарушении чувства равновесия, особенно у женщин. Побочные реакции исчезают сразу после отмены препарата.

Тетрациклин (таблетки по 250, 500 мг) можно рассматривать как представителя этого класса. Он не полностью абсорбируется из кишечника, и незначительные его количества экскретируются с каловыми массами. Дозы при внутривенном или внутримышечном введении должны составлять меньше половины дозы, вводимой внутрь для достижения подобного эффекта. Антибиотик выводится почками и с желчью, его t1/2 составляет 8 ч. Разовая доза составляет 250 или 500 мг, ее назначают два или четыре раза в день. При угрях тетрациклин принимают внутрь по 250 мг три раза в день в течение 1-4 недель, а затем два раза в день до исчезновения угрей.

(100 мг) легко абсорбируется из кишечника даже после приема пищи. Его t1/2 составляет 20 ч. Он экскретируется с желчью, каловыми массами, в которые попадает, диффундируя через стенки тонкого кишечника, и частично с мочой. Нарушение функции почек эффективно компенсируется внепочечными механизмами экскреции, поэтому в таких случаях нет необходимости уменьшать дозу: 100-200 мг можно назначать один раз в день.
Миноциклин (50, 100 мг) также легко абсорбируется из кишечника даже после еды. Его t1/2 составляет 14 ч. Препарат частично метаболизируется в печени, частично экскретируется с желчью или мочой. При нарушении функции почек дозу можно не уменьшать: в начале лечения назначают 200 мг, а затем по 100 мг два раза в день.
К другим антибиотикам группы тетрациклина относят хлортетрациклин, демеклоциклин, кломоциклин, лимециклин, метациклин, окситетрациклин.

Антибиотики группы тетрациклинов – химиотерапевтические препараты, принадлежащие к отряду поликарбонильных веществ (поликетидов). Несмотря на обширный спектр представителей лекарств данного ряда, тетрациклины обладают общим механизмом действия на патогенную микрофлору.

Терапевтический эффект достигается за счёт необратимых нарушений процессов синтеза пептидов прокариотической клетки. Тетрациклины формируют устойчивый комплекс с малой рибосомальной субъединицей, блокируя процессы трансляции, однако, механизм действия до сих пор остаётся предметом споров.

Для преодоления проблемы распространённой резистентности бактерий к тетрациклинам необходимо применять в курсе антибиотикотерапии препараты с различными механизмами воздействия (эритромицином и макролидами). А также не прекращать приём лекарства ранее установленного врачом срока, в виду риска развития персистентной формы носительства.

Антибиотики тетрациклиновой группы отличаются по физико-химическим критериям, степени выраженности бактерицидного эффекта, некоторым фармокинетическим параметрам и чувствительности пациентов к лекарству. Современная классификация препаратов гуманной медицины, относящихся к группе тетрациклинов:

Первый представитель группы – хлортетрациклин был открыт из культуральной жидкости стрептомицетов в 1945 г. В настоящее время применяется исключительно в ветеринарии. Через 4 года у другого вида стрептомицет была обнаружена способность к синтезу окситетрациклина. После клинических испытаний препарат в 1950 году был допущен к использованию в гуманной медицине.

Тетрациклин, давший название всей группе антибактериальных веществ, впервые был получен химическим путём в результате восстановительной реакции хлортетрациклина в 1952 г. Через год очищенная молекула тетрациклина была выделена из среды культивирования актиномицет (Streptomyces aureofaciens).

Позже, на рубеже ХХ и XXI века, были синтезированы полусинтетические производные основных представителей класса: метациклин, миноциклин, тигециклин. Тетрациклины последнего поколения характеризуются способностью проявлять терапевтический потенциал в отношении штаммов, выработавших устойчивую толерантность к действию природных антибиотиков.

• * капс – капсульная форма;
• ** лиофилизат – тетрациклин в ампулах в виде сухого порошка для приготовления внутривенных инъекций;
• *** табл – таблетированная форма.

Медикаментозные препараты применяют как в гуманной, так и в ветеринарной медицине для лечения различных инфекционных заболеваний, в том числе особо опасных пандемий. Человеку лекарство назначается после точной постановки диагноза и выделения возбудителя. При этом необходимо определить уровень чувствительности инфекционных агентов к различным группам антибиотиков. Умеренная и высокая чувствительность к тетрациклинам является достаточным условием для выбора лекарств на основе данной группы.

установлена перекрёстная аллергия между представителями одной группы. В этом случае необходимо исключить любое медикаментозное средство на основе данных антибактериальных молекул.

Известно, что лекарства из ряда тетрациклинов наиболее востребованы в ветеринарной практике в виду эффективности и ценовой доступности. Более того первый из полученных представителей класса – хлортетрациклин, относится исключительно к ветеринарным препаратам. Он применяется для лечения и получения искусственного прироста массы сельскохозяйственных животных.

В ходе лабораторных испытаний in vitro установлена чувствительность следующих групп бактерий к препаратам из ряда тетрациклинов:

• семейство Staphylococcaceae: S. aureus, S. albus, S. pyogenes, S. haemolyticus, S. viridans, S. faecalis;
• Streptococcus pneumoniae;
• семейство Neisseriaceae: gonorrhoeae, N.meningitidis, N. catarrhalis;
• Corynebacterium diphtheriae;
• Сенная палочка ( subtilis) и B. anthracis;
• Клостридии: C. tetani, C. perfringens, C. septicum, C. botulinum;
• Кишечная палочка;
• Сальмонеллы: typhi, S. paratyphi, S. typhimurium, S. enteritidis, и S. schottmuelleri;
• Шигелла Флекснера;
• Холерный вибрион;
• Претеи: Proteus vulgaris;
• Синегнойная палочка;
• Enterobacter aerogenes;
• палочка инфлюэнцы;
• Клебсиелла пневмония;
• Бруцеллы: bronchiseptica, B. melitensis и B. abortus bovis;
• Внутриклеточные паразиты: амёбы, риккетсии, лептоспиры и листерии.

все представители класса характеризуются вышеописанным спектром действия с некоторыми особенностями. Максимальная активность в отношении грампозитивных бактерий отмечается у хлортетрациклинов, а минимальная – окситетрациклинов. При этом наблюдается наибольшая чувствительность грамотрицательных штаммов к антибактериальному эффекту лекарств на основе тетрациклина. В свою очередь окситетрациклин проявляет наибольшую эффективность при терапии амёбных, риккетсиозных, псевдомонадных и микобактериальных инфекционных процессов.

Заболевания, при которых назначаются препараты ряда тетрациклинов:

• инфекционные процессы дыхательных путей (пневмония, бронхит, ангина);
• воспаления мочеполовых органов (цистит, пиелонефрит, простатит, сифилис, гонорея);
• патологии органов зрения (конъюнктивит, блефарит, трахома);
• болезни опорно-двигательного аппарата (остеомиелит и гнойные поражения мышечной ткани);
• особо опасные болезни – чума, холера и бруцеллёз.

Любое лекарство отпускается исключительно по рецепту, самолечение опасно в виду неэффективности и возможности распространения бактериальной резистентности к представителям данной группы веществ.

Лекарства с действующим веществом тетрациклинов запрещено назначать при наличии отметок в анамнезе больного об индивидуальной непереносимости (аллергии), нарушении работы печени, а также при пониженном уровне лейкоцитов в крови и сопутствующих микотических инфекциях.

Пациентам в возрасте младше 8 лет препараты назначают исключительно в ситуациях, угрожающих жизни. При этом весь курс антибиотикотерапии должен проходить в стационарных условиях больницы под строгим контролем врача. Важно отметить, что приём тетрациклинов на стадии роста зубов приводит к необратимым изменениям их цвета.

Беременность и грудное вскармливание также являются строгими противопоказаниями к назначению. Установлено, что бактерицидные компоненты способны диффундировать сквозь плацентарный барьер и грудное молоко. Результатом является высокий риск развития аномалий в строении скелета плода и стеатоз печени.

Отличается максимальным уровнем бактерицидной активности и продолжительной терапевтической активностью. Кроме того, лекарство менее других подавляет рост и развитие симбиотической микрофлоры кишечника человека в виду более полного всасывания. Минимальная ингибирующая концентрация отмечается через 1 час после внутривенного введения. Местом депонирования является костная ткань. В виду высокого риска повышенной чувствительности к солнечным лучам рекомендуется избегать УФ излучений во время и после терапии не менее 4 суток.

Абсорбируется в пищеварительном тракте не более 80 % от общей введенной дозы. При этом отмечается высокая резистентность синегнойной палочки, протей и бактероидов к данному веществу. Запрещено сочетанное применение тетрациклинов и молочных продуктов, так как происходит резкое снижение абсорбции действующего компонента.

Назначается при проявлении аллергических реакций к бета-лактамным антибиотикам и считается препаратом 2-й линии. Установлено, что при одновременном приёме с железосодержащими средствами происходит инактивация антибиотика. Больным с патологией почек требуется коррекция вводимой дозы.

Обладает 100 % биологической доступностью для организма человека. Максимальная терапевтическая эффективность достигается при лечении интерабдоминальных инфекционных процессов, тяжёлых стадий гнойных поражений мягких тканей и внебольничной формы пневмонии.

назначение препарата возможно исключительно пациентам начиная с 18 летнего возраста. Отмечается высокая распространённость вирулентных штаммов к действию тигацила, поэтому без теста по определению чувствительности возбудителя назначение запрещено.

Отличается бактериостатическим эффектом. Достоверно доказана корреляция между приёмом пищи и лекарства, поэтому интервал между ними должен составлять не менее 4 часов. Терапевтический препарат назначают для лечения заболеваний и профилактики послеоперационных инфекций. Режим дозирования для каждого пациента подбирается индивидуально с учётом тяжести патологического процесса и распространению инфекционных агентов по организму.

Обладает высокой степенью проникновения в органы и ткани человека, минимальна ингибирующая концентрация отмечается через 40 минут после введения. Приём пищи не влияет на степень абсорбции действующего вещества. Депонируется в костной ткани, с образованием нерастворимых комплексов с ионами кальция. Применяется как самостоятельный препарат, так и в составе комплексной терапии в сочетании с другими лекарствами.

Наиболее распространённые проявления со стороны:

• ЖКТ: сбои в работе пищеварительных ферментов, нарушение стула, тошнота, рвота, потемнение языка, боли в брюшной области;
• ЦНС: болевой синдром в височной и теменной области, помутнение сознания и нарушение ориентации в пространстве;
• ССС: изменение лабораторных показателей уровня клеток крови;
• индивидуальная непереносимость: ангионевротический отёк, высыпания на поверхности кожи, зуд;
• кожа: повышена чувствительность к солнечным лучам;
• другое: кандидоз, дисбактериоз, стоматит.

Отмечено, что при соблюдении инструкции и рекомендаций врача частота проявления негативных симптомов не превышает 1 случая на 10 00 пациентов.

Инструкцию подготовила
специалист микробиолог Мартынович Ю.И.

На нашем сайте Вы можете познакомиться с большинством групп антибиотиков, полными списками входящих в них препаратов, классификациями, историей и прочей важной информацией. Для этого создан раздел «Классификация» в верхнем меню сайта.

Доверьте свое здоровье профессионалам! Запишитесь на прием к лучшему врачу в Вашем городе прямо сейчас!

Хороший врач — это специалист широкого профиля, который основываясь на ваших симптомах, поставит верный диагноз и назначит результативное лечение. На нашем портале вы можете выбрать врача из лучших клиник Москвы, Санкт-Петербурга, Казани и других городов России и получить скидку до 65% на приём.

* Нажатие на кнопку приведет Вас на специальную страницу сайта с формой поиска и записи к специалисту интересующего Вас профиля.

* Доступные города: Москва и область, Санкт-Петербург, Екатеринбург, Новосибирск, Казань, Самара, Пермь, Нижний Новгород, Уфа, Краснодар, Ростов-на-Дону, Челябинск, ВОронеж, Ижевск

источник