Гентамицин и левомицетин антибиотики

Совместимость лекарственных средств.

Классификация антибактериальных средств (по Manten — Wisse)

Несовместимые сочетания препаратов

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Лучшие изречения: Студент — человек, постоянно откладывающий неизбежность. 10164 — | 7209 — или читать все.

источник

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Антибиотики это группа природных или полусинтетических органических веществ, способных разрушать микробы или подавлять их размножение. На данный момент известно множество различных видов антибиотиков, наделенных различными свойствами. Знание этих свойств является основой правильного лечения антибиотиками. Индивидуальные качества и действие антибиотика главным образом зависит от его химической структуры. В этой статье мы расскажем о наиболее известных группах антибиотиках, покажем механизм их работы, спектр действия, возможности применения для лечения различных инфекций.

Группы антибиотиков
Антибиотики это вещества природного или полусинтетического происхождения. Получают антибиотики путем экстрагирования их из колоний грибков, бактерий, тканей растений или животных. В некоторых случаях исходную молекулу подвергают дополнительным химическим модификациям с целью улучшить определенные свойства антибиотика (полусинтетические антибиотики).

На данный момент существует огромное число всевозможных антибиотиков. Правда, в медицине используется лишь немногие из них, другие, из-за повышенной токсичности, не могут быть использованы для лечения инфекционных болезней у людей. Чрезвычайное разнообразие антибиотиков послужило причиной создания классификации и разделения антибиотиков на группы. При этом внутри группы собраны антибиотики со схожей химической структурой (происходящие из одной и той же молекулы сырья) и действием.

Ниже мы рассмотрим основные группы известных на сегодняшний день антибиотиков:
Бета-лактамные антибиотики
Группа бета-лактамных антибиотиков включает две большие подгруппы известнейших антибиотиков: пенициллины и цефалоспорины, имеющих схожую химическую структуру.

Важным и полезным свойством пенициллинов является их способность проникать внутрь клеток нашего организма. Это свойство пенициллинов позволяет лечить инфекционные болезни, возбудитель которых «прячется» внутри клеток нашего организма (например, гонорея). Антибиотики из группы пенициллина обладают повышенной избирательностью и потому практически не влияют на организм человека, принимающего лечение.

К недостаткам пенициллинов можно отнести их быстрое выведение из организма и развитие резистентности бактерий по отношению к этому классу антибиотиков.

Биосинтетические пенициллины получают напрямую из колоний плесневых грибков. Наиболее известными биосинтетическими пенициллинами являются бензилпенициллин и феноксиметилпенициллин. Эти антибиотики используют для лечения ангины, скарлатины, пневмонии, раневых инфекций, гонореи, сифилиса.

Полусинтетические пенициллины получаются на основе биосинтетических пенициллинов путей присоединения различных химических групп. На данный момент существует большое количество полусинтетический пенициллинов: амоксициллин, ампициллин, карбенициллин, азлоциллин.

Важным преимуществом некоторых антибиотиков из группы полусинтетических пенициллинов является их активность по отношению к пенициллинустойстойчивым бактериям (бактерии, разрушающие биосинтетические пенициллины). Благодаря этому полусинтетические пенициллины обладают более широким спектром действия и потому могут использоваться в лечении самых разнообразных бактериальных инфекций.

Основные побочные реакции, связанные с применением пенициллинов носят аллергический характер и иногда являются причиной отказа от использования этих препаратов.

Цефалоспорины также относятся к группе бета-лактамных антибиотиков и обладают структурой, схожей со структурой пенициллинов. По этой причине некоторые побочные эффекты их двух групп антибиотиков совпадают (аллергия).

Цефалоспорины обладают высокой активностью по отношению к широкому спектру различных микробов и потому используются в лечении многих инфекционных болезней. Важным преимуществом антибиотиков из группы цефалоспоринов является их активность по отношению к микробам устойчивым к действию пенициллинов (пенициллинустойчивые бактерий).

Существует несколько поколений цефалоспоринов:
Цефалоспорины I поколения (Цефалотин, Цефалексин, Цефазолин) активны по отношению большого количества бактерий и используются для лечения различных инфекций дыхательных путей, мочевыделительной системы, для профилактики постоперационных осложнений. Антибиотики этой группы, как правило, хорошо переносятся и не вызывают серьезных побочных реакций.

Цефалоспорины II поколения (Цефомандол, Цефуроксим) обладают высокой активностью по отношению к бактериям, населяющим желудочно-кишечный тракт, и потому могут быть использованы для лечения различных кишечных инфекций. Также эти антибиотики используются для лечения инфекций дыхательных и желчевыводящих путей. Основные побочные реакции связаны с возникновением аллергии и нарушений работы желудочно-кишечного тракта.

Цефалоспорины III поколения (Цефоперазон, Цефотаксим, Цефтриаксон) новые препараты, обладающие высокой активностью по отношению к широкому спектру бактерий. Преимуществом этих препаратов является их активность по отношению к бактериям нечувствительным к действию других цефалоспоринов или пенициллинов и способность длительной задержки в организме. Используют эти антибиотики для лечения тяжелых инфекций не поддающихся лечению другими антибиотиками. Побочные эффекты этой группы антибиотиков связаны с нарушением состава микрофлоры кишечника или возникновением аллергических реакций.

Макролиды это группа антибиотиков со сложной циклической структурой. Наиболее известные представители антибиотиков из группы макролидов это Эритромицин, Азитромицин, Рокситромицин.

Действие антибиотиков макролидов на бактерии бактериостатическое – антибиотики блокируют структуры бактерий, синтезирующие белки, в результате чего микробы теряют способность размножаться и расти.

Макролиды активны по отношению ко многим бактериям, однако самым замечательным свойством макролидов, пожалуй, является их способность проникать внутрь клеток нашего организма и разрушать микробы, не имеющие клеточной стенки. К таким микробам относятся хламидии и риккетсии – возбудители атипичной пневмонии, урогенитального хламидиоза и других болезней, неподдающихся лечению другими антибиотиками.

Другой важной особенностью макролидов является их относительная безопасность и возможность проведения длительного лечения, хотя современные программы лечения с использованием макролидов предусматривают ультракороткие курсы длительностью в три дня.

Основные направления использования макролидов это лечения инфекций, вызванных внутриклеточными паразитами, лечение больных с аллергией на пенициллины и цефалоспорины, лечение детей раннего возраста, беременных женщин и кормящих матерей.

Наиболее известными антибиотиками из группы тетрациклинов являются Тетрациклин, Доксициклин, Окситетрациклин, Метациклин. Действие антибиотиков из группы тетрациклинов бактериостатическое. Также как и макролиды тетрациклины способны блокировать синтез белков в клетках бактерий, однако, в отличие от макролидов, тетрациклины обладают меньшей избирательностью и потому в больших дозах или при длительном лечении могут тормозить синтез белков в клетках организма человека. В то же время тетрациклины остаются незаменимыми «помощниками» в лечении многих инфекций. Основные направления использования антибиотиков из группы тетрациклинов это лечение инфекций дыхательных и мочевыводящих путей, лечения тяжелых инфекций типа сибирской язвы, туляремии, бруцеллеза и пр.

Несмотря на относительную безопасность, при длительном использовании тетрациклины могут быть причиной возникновения тяжелых побочных эффектов: гепатит, поражение скелета и зубов (тетрациклины противопоказаны детям до 14 лет), пороки развития (противопоказание для использования во время беременности), аллергия.

Широкое применение получили мази содержащие тетрациклин. Применяют для локального лечения бактериальных инфекций кожи и слизистых оболочек.

Аминогликозиды это группа антибиотиков, к которой относятся такие препараты как Гентамицин, Мономицин, Стрептомицин, Неомицин. Спектр действия аминогликозидов чрезвычайно широк и включает даже возбудителей туберкулеза (Стрептомицин).

Аминогликозиды используются для лечения тяжелых инфекционных процессов, связанных с массивным распространением инфекции: сепсис (заражение крови), перитониты. Также Аминогликозиды используются для локального лечения ран и ожогов.

Основным недостатком аминогликозидов является их высокая токсичность. Антибиотики из этой группы обладают нефротоксичностью (поражение почек), гепатотоксичностью (поражение печени), ототоксичностью (могут вызвать глухоту). По этой причине аминогликозиды должны использоваться только по жизненным показаниям, когда являются единственной возможностью лечения и не могут быть заменены другими препаратами.

Левомицетин (Хлорамфеникол) угнетает синтез бактериальных белков, а в больших дозах вызывает бактерицидный эффект. Левомицетин обладает широким спектром действия, однако его использование ограничено из-за риска развития серьезных осложнений. Наибольшая опасность, связанная с использованием антибиотика Хлорамфеникола заключается в поражении костного мозга, вырабатывающего клетки крови.

Противогрибковые антибиотики это группа химических веществ, способных разрушать мембрану клеток микроскопических грибков, вызывая их гибель.

Наиболее известными представителями этой группы являются антибиотики Нистатин, Натамицин, Леворин. Использование этих препаратов в наше время заметно ограничено в связи с малой эффективностью и высокой частотой возникновения побочных эффектов. Противогрибковые антибиотики постепенно вытесняются высокоэффективными синтетическими противогрибковыми препаратами.

Библиография:

1. И.М.Абдуллин Антибиотики в клинической практике, Саламат, 1997
2. Катцунга Б.Г Базисная и клиническая фармакология, Бином;СПб.:Нев.Диалект, 2000.

Автор: Пашков М.К. Координатор проекта по контенту.

источник

С учетом необходимости соблюдения принципа этиотропности комбинированной терапии (как и монотерапии), эффект которой должен быть направлен на определенного выделенного или предполагаемого возбудителя, наиболее целесообразные комбинации антибиотиков представлены в таблице ниже.

Рекомендуемые комбинации антибиотиков

1 В Советском Союзе не выпускается.

Поскольку синергидный эффект в комбинации достоверно установлен лишь для немногих штаммов определенных видов возбудителей (например, Pseudomonas aeruginosa) и для немногих антибиотиков (гентамицина с карбенициллином), каждый компонент сочетания следует применять в полной рекомендуемой инструкцией дозе, так как ее снижение может привести к быстрому отбору устойчивых штаммов и недостаточному эффекту терапии.

«Рациональная антибиотикотерапия»,С.М.Навашин, И.П.Фомина

источник

Препарат Левомицетин – это антибактериальный медикамент на основе хлорамфеникола. Медикамент проявляет действия антибиотика, обладает широким спектром применения. Препарат выпускается российскими, белорусскими, украинскими фармацевтическими компаниями. Ознакомьтесь с инструкцией по применению средства, чтобы знать о его способе использования, показаниях.

Левомицетин (Levomycetin) представлен в форме таблеток, линимента, глазных капель и спиртового раствора. Их состав:

Концентрация хлорамфеникола, мг

250 или 500 на 1 шт. (пролонгированного действия – 650 мг)

Стеарат кальция, картофельный крахмал, поливинилпирролидон

Вазелиновое масло, метилурацил, цетостеариловый спирт, полиэтиленоксид, пропиленгликоль

Резистентность бактерий к хлорамфениколу развивается крайне медленно. Активное вещество препарата блокирует полимеризацию активированных остатков аминокислот, связанных с м-РНК. При местном применении средство достигает нужной концентрации в секрете глаз, волокнах стекловидного тела, радужной и роговой оболочке, не проникает в хрусталик. Препарат проходит через барьер плаценты, обнаруживается в грудном молоке.

После приема внутрь препарат быстро всасывается, обладает 80%-ной биодоступностью, связывается с белками плазмы на 55%. Метаболизм медикамента происходит в печени, кишечнике, период полувыведения равен 1,5-3,5 часам, выводится с мочой, калом и желчью. Терапевтическая концентрация хлорамфеникола в крови сохраняется на протяжении 4–5 часов после приема, в желчь проникает до трети принятой дозы. Самая большая концентрация Левомицетина обнаружена в почках, печени. Медикамент слабо подвергается гемодиализу.

Активное вещество состава Левомицетина является антибиотиком, его действие связано с нарушением синтеза белков грамположительных и грамотрицательных бактерий. Препарат показывает активность по отношению к стафилококкам, стрептококкам, кишечной палочке, сальмонеллам, шигеллам, клебсиеллам, протеям, спирохетам, некоторым крупным вирусам.

Медикамент убивает микрофлору, устойчивую к стрептомицинам, пенициллинам и сульфаниламидам. Антибиотик Левомицетин купирует воспаление, лечит инфекции любых тканей и органов при условии чувствительности микрофлоры. Препарат относится к антибактериальным средствам синтетического происхождения, идентичен продукту, который вырабатывают микробы стрептомицеты в процессе жизнедеятельности.

Левомицетин активно применяется для лечения различных заболеваний. Инструкция выделяет следующие показания:

• брюшной тиф, паратиф;
• дизентерия;
• бронхопневмония;
• гайморит;
• бруцеллез;
• кокцидоз;
• ларинготрахеит;
• микоплазмоз;
• остеомиелит;
• туляремия;
• коклюш;
• сыпной тиф;
• риккетсиоз, иерсиниоз;
• абсцесс мозга;
• хламидиоз, паховая лимфогранулема;
• гнойный перитонит, эрлихиоз;
• сепсис, менингит;
• трахома, пневмония;
• гнойные поражения кожи, пролежни, раны;
• фурункулы, ожоги 2 и 3 степени;
• трещины сосков при кормлении грудью;
• склерит, блефарит, кератит, конъюнктивит, эписклерит, кератоконъюнктивит;
• гнойный отит.

Инструкция по применению Левомицетина указывает, что применять препарат нужно тогда, когда болезнь вызвана чувствительными к хлорамфениколу микробами. Лекарство неэффективно против грибков, вирусов. Дозировка, способ использования и продолжительность курса лечения медикаментом зависят от вида болезни, возраста пациента и его индивидуальных особенностей, степени тяжести заболевания.

Для перорального приема предназначены таблетки и капсулы Левомицетина. Дозировка для взрослых составляет по 500 мг 3–4 раза за сутки. По инструкции, разовой дозой для детей до трех лет является 15 мг/кг веса, 3–8 лет – 150–200 мг, старше 8 лет – 200–400 мг. Все дозы принимаются 3–4 раза за сутки курсом 7–10 дней. Максимальной дозой для взрослых является 2000 мг за сутки.

При тяжелых случаях (перитонит, брюшной тиф) дневная дозировка может увеличиваться до 3–4 г курсом до 10 дней. При поносе, вызванном отравлением продуктами питания или бактериальной инфекцией, таблетки принимают до еды по 1 шт. каждые 4–6 часов. Если после приема первой таблетки 500 мг симптомы поноса прошли, вторую и последующие принимать не надо. При цистите препарат принимается в обычной дозировке каждые 3–4 часа.

По инструкции, Левомицетин в ампулах применяется наружно для смазывания поврежденной кожи. Сверху можно использовать окклюзионную повязку. При гнойных отитах допускается закапывать раствор в уши в дозировке 1–2 мл за день. Трещины сосков обрабатываются разведенным в пропорции 1:4 с водой раствором после каждого кормления. Лечение не должно длиться дольше пяти суток подряд. Нельзя использовать раствор для инъекций.

Препарат можно применять от прыщей, потому что хлорамфеникол подавляет процессы инфицирования и воспаления. Для обработки кожи используют 1%-й раствор, который наносится точечно во избежание пересушивания кожи и появления гнойных участков. Средство применяется с момента появления прыща до исчезновения, не рекомендуется применять профилактически. Разрешено сочетать раствор с Аспирином, настойкой календулы, борной кислотой, салициловой кислотой, стрептоцидом, камфорным спиртом и этанолом. Из них делаются болтушки.

Левомицетин в формате капель для глаз вносится в конъюнктивальный мешок по 0,1 мл 3–4 раза за сутки курсом 5–15 дней. При применении нужно соблюдать инструкцию: запрокинуть голову назад, оттянуть нижнее веко в сторону щеки, не касаясь века кончиком флакона, внести в образовавшуюся полость каплю лекарства. После закапывания внешний угол глаза надо прижать пальцем и постараться не моргать полминуты. В первые 28 дней жизни новорожденного разрешено использовать препарат при жизненных показаниях.

По инструкции, при гнойных отитах раствор закапывают по 2–3 капли 1–2 раза за день. Если из слухового прохода выделяется много экссудата, который смывает лекарство, кратность применения можно увеличить до 4 раз за сутки. При ячмене использование капель может ускорить созревание ячменя, снять покраснение и боль, сократить сроки выздоровления на 2–3 дня. В каждый глаз закапывают по 1–2 капли 2–6 раз за день. Если ощущается сильная боль, можно применять Левомицетин каждый час.

По инструкции, применение линимента Левомицетин показано при инфекционных поражениях кожи и мягких тканей. Мазь наносят на марлевый тампон или прямо на кожу, сверху прикладывают повязку, можно использовать для прокладки компрессную или пергаментную бумагу. Перевязку повторяют каждые 1–5 дней в зависимости от состояния больного. Наносить линимент нужно после очищения раны или ожога от гноя, омертвевших тканей, обработки антисептиком (допускается использовать Мирамистин, хлоргексидин, перекись водорода или раствор фурацилина).

При лечении ран линимент наносится раз в сутки, ожогов – 2–3 раза в неделю, бактериального очагов поражения – 1–2 раза за день тонким слоем. По возможности мазь нужно втирать до полного впитывания, захватывать место обработки и здоровую кожу вокруг. Мокнущие участки можно предварительно промокнуть стерильной марлевой салфеткой. Разовой дозой линимента является 250–750 мг, суточной – 1–2 г. На трещины сосков при грудном вскармливании мазь накладывается густым слоем поверх стерильной салфетки.

Препарат с осторожностью применяется у пациентов, ранее лечившихся цитостатиками или проходящими лучевую терапию. Другие особые указания из инструкции:

1. Сочетание Левомицетина с приемом алкоголя может привести к дисульфирамоподобным реакциям. Симптомы проявляются судорогами, покраснением кожи, рефлекторным кашлем, тахикардией, рвотой, тошнотой.
2. Во время лечения нужно регулярно сдавать кровь на анализ.
3. Препарат может использоваться в ветеринарной практике. Средство назначают при сальмонеллезе, колибактериозе, колиэнтерите, лептоспирозе и инфекциях мочевых путей, легких у птиц, кошек, собак. Таблетки вносят в корм и дают животным.

Применение хлорамфеникола противопоказано при беременности и лактации (грудном вскармливании). Если препарат назначают по жизненным показаниям кормящей матери, то ребенка переводят на искусственное вскармливание. При наличии показаний капли для глаз можно использовать при беременности и лактации, но при условии, что дозировки не будут превышать указанные в инструкции.

Применение хлорамфеникола с осторожностью применяется у новорожденных, потому что возможно развитие серого кардиоваскулярного синдрома. Он проявляется серо-голубым цветом кожи, метеоризмом, сердечно-сосудистой недостаточностью, тошнотой, диспноэ, гипотермией, цианозом. Детская дозировка таблеток составит 25–100 мг/кг за сутки, для детей до года доза рассчитывается 6,25 мг/кг до 4 раз за день. Грудничкам старше 14 дней можно назначать по 12,5 мг/кг веса на прием каждые 6 часов.

При тяжело протекающих инфекциях, менингите дозировка увеличивается до 75–100 мг/кг за день. Детям можно давать Левомицетин для купирования кишечных расстройств. По инструкции, доза в возрасте 3–8 лет составит 375–500 мг в день, старше восьми лет – 750–1000 мг. Глазные капли закапывают по капле в конъюнктивальный мешок каждые 6–8 часов. При ячмене капли противопоказаны до 10 лет. Раствор не применяют у детей до года, линимент – у недоношенных и новорожденных младенцев.

Сочетание Левомицетина с пероральными гипогликемическими препаратами приводит к усилению их действия за счет подавления их метаболизма в печени и повышения уровня в плазме крови. Другие лекарственные взаимодействия из инструкции:

1. Одновременное применение медикамента с препаратами, угнетающими костно-мозговое кроветворение, усиливает их действие.
2. Сочетание хлорамфеникола с Линкомицином, Клиндамицином, Эритромицином ведет к взаимному ослаблению эффекта за счет вытеснения первым активных компонентов антибиотиков из связанного состояния.
3. Левомицетин препятствует проявлению бактерицидного эффекта пенициллинов.
4. Активное вещество состава ослабляет метаболизм Варфарина, Фенобарбитала, Фенитоина.
5. Не рекомендуется сочетать препарат с сульфаниламидами, поскольку усиливается угнетающее действие на кроветворение.

Применение медикамента может проявлять побочные эффекты. На страницах инструкции указаны негативные реакции:

• апластическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения;
• метеоризм, тошнота, диарея, рвота, диспепсия;
• слуховые и зрительные галлюцинации, периферический неврит, делирий, спутанность сознания, головная боль, депрессия;
• ринит;
• дисбактериоз кишечника (увеличение количества патогенных микроорганизмов);
• ангионевротический отек, кожная сыпь, крапивница;
• раздражение кожи, дерматит.

Применение доз свыше 3 г за сутки в течение длительного времени приводит к передозировке Левомицетином, которая проявляется осложнениями со стороны гемопоэза, бледностью кожи, слабостью, гипертермией, усталостью, болью в горле, кровотечениями, кровоизлияниями. Передозировка у новорожденных приводит к появлению кардиваскулярного (серого) синдрома, проявляющемуся вздутием живота, рвотой, ацидозом, коллапсом, комой.

40% случаев интоксикаций заканчиваются смертью. Причиной становится накопление активного вещества и токсичность действия хлорамфеникола на миокард. Лечение передозировки состоит в промывании желудка, применении солевых слабительных, очищающих клизм, энтеросорбентов. Тяжелые случаи предполагают проведение гемосорбции. При превышении дозы глазных капель временно ухудшается зрение, для устранения симптомов нужно промыть глаза водой.

Некоторым группам пациентов применение препарата запрещено. Инструкция выделяет следующие противопоказания:

• заболевания крови;
• нарушения работы печени;
• дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• псориаз, экзема;
• беременность, лактация;
• новорожденный возраст (до 4 недель);
• гиперчувствительность к компонентам состава, тиамфениколу, азидамфениколу;
• депрессия костномозгового гемопоэза;
• язва;
• острая порфирия;
• почечная недостаточность.

Линимент и раствор отпускаются без рецепта, таблетки и капли – по нему. Капли, раствор и таблетки хранятся при температуре до 25 градусов, линимент – при температуре 15-25 градусов. Срок годности капель и линимента равен двум годам, таблеток – пяти, раствора – одному.

Заменить средство могут препараты с тем же активным компонентом или с антибактериальным действием. К аналогам лекарства относятся:

• Левомицетин Актитаб, Левомицетина сукцинат натрия – полные заменители медикамента с тем же действующим веществом;
• Флуимуцил – муколитические таблетки, гранулы и раствор на основе ацетилцистеина;
• Бактробан – антибактериальные крем и мазь, содержащие мупироцин;
• Банеоцин – бактерицидные порошок и мазь на основе бацитрацина и неомицина;
• Линкомицин – противомикробные капсулы, мазь, раствор, содержащие линкомицин;
• Гентамицин – раствор и глазные капли из группы антибиотиков на основе гентамицина;
• Фуцидин – антибактериальные крем, мазь, содержащие фузидовую кислоту;
• Неомицин – раствор-антибиотик на основе одноименного компонента.

Препарат продается в аптеках и через интернет по стоимости, на которую влияют форма выпуска средства, концентрация хлорамфеникола, объем упаковки. Примерные московские цены на медикамент:

источник

В клинической практике использование противомикробных средств может быть эмпирическим (лекарства подбираются с учётом спектра действия на предполагаемого возбудителя) или этиологическим, основанным на результатах бактериологического посева на чувствительность флоры к антибактериальным препаратам.

Многие инфекционные заболевания, например, пневмонии или пиелонефриты, требуют применения комбинации антибиотиков.
Содержание:

Для грамотного составления схем подобного лечения, необходимо четко понимать типы фармакологического взаимодействия лекарственных средств и знать, какие лекарства допустимо применять вместе, а какие категорически противопоказано.

Также, при составлении комплексной терапии учитывают не только основное заболевание и его возбудителя, но и:

• возраст пациента, наличие беременности и период лактации;
• клинические противопоказания и аллергические реакции в анамнезе;
• функцию почек и печени;
• хронические заболевания и базовые лекарства, принимаемые пациентом (гипотензивная терапия, коррекция сахарного диабета, противосудорожные средства и т.д.), назначенные антибиотики (далее встречается сокращение АБП) должны хорошо сочетаться с плановой терапией.

Результатом фармакодинамического взаимодействия лекарственных средств может быть:

• синергизм (усиление фармакологического эффекта);
• антагонизм (снижение или полное устранение лекарственного воздействия на организм);
• снижение риска развития побочных эффектов;
• усиление токсичности;
• отсутствие взаимодействия.

Как правило, чистые бактерицидные (уничтожающие возбудителя) и бактериостатические средства (подавляющие рост и размножение представителей патогенной флоры) не сочетают между собой. Это объясняется, в первую очередь, их механизмом действия. Бактерицидные препараты максимально эффективно действуют на организмы в стадии роста и размножения, поэтому применение бактериостатиков может стать причиной развития лекарственной устойчивости.

Важно понимать, что такое разделение по типу действия на бактерии не является абсолютным, и разные АБП могут давать различный эффект в зависимости от назначенной дозы.

Например, увеличение суточной дозы или длительности применения бактериостатического средства, приводит к его бактерицидному действию.

Также, возможна избирательность действия на определённые возбудители. Будучи бактерицидными антибиотиками, пенициллины дают бактериостатический эффект против энтерококков.

Сочетание антибиотиков между собой с учётом дозировки и типа действия на флору позволяет расширить спектр действия и увеличить эффективность проводимой терапии. Например, с целью предупреждения антибактериальной резистентности у синегнойной палочки возможно комбинирование антисинегнойных цефалоспоринов и карбапенемов, либо аминогликозидов с фторхинолонами.

1. Рациональные комбинации антибиотиков для лечения энтерококков: дополнение пенициллинов аминогликозидами или применение триметоприма, в сочетании с сульфаметоксазолом.
2. Расширенным спектром действия обладает комбинированный препарат второго поколения: Цифран СТ ® , сочетающий Ципрофлоксацин ® и Тинидазол ® .
3. Эффективно сочетание цефалоспоринов и метронидазола ® . Тетрациклины комбинируют с гентамицином, для усиления действия на внутриклеточные возбудители.
4. Аминогликозиды комбинируют с рифампицином, для усиления действия на серрации (часто рецидивирующие заболевания верхних дыхательных путей). Также комбинируются с цефалоспоринами, для повышения эффективности в отношении энтеробактерий.

Антибиотики этого ряда не назначают одновременно с аллопуринолом, в виду риска развития «ампициллиновой сыпи».

Аддитивный синергизм антибиотиков (суммирование результатов действия) возникает при назначении с макролидами и тетрациклинами. Такие комбинации высоко эффективны при внебольничных пневмониях. Назначение с аминогликозидами допустимо — раздельно, так как при смешивании препаратов наблюдается их инактивация.

При назначении пероральных препаратов женщинам необходимо уточнять, используют ли они оральные контрацептивы, поскольку пенициллины нарушают их действие. В целях предупреждения нежелательной беременности рекомендовано использование барьерных методов контрацепции на время антибактериальной терапии.

Пенициллины не назначают с сульфаниламидами в виду резкого снижения их бактерицидного действия.
Важно помнить, что их назначение пациентам, длительно употребляющим антикоагулянты, антиагреганты и нестероидные противовоспалительные средства, нежелательно в виду потенциальной возможности кровотечения.

Бензилпенициллиновую соль не совмещают с калием и калийсберегающими диуретиками, в виду повышенного риска гиперкалиемии.

Возможно как комбинирование защищенных или имеющих расширенный спектр действия пенициллинов для перорального применения, с местным назначением фторхинолонов (капли), так и совмещённое системное использование (Левофлоксацин ® и Аугментин ® при пневмонии).

Вследствие высокого риска появления перекрёстных аллергических реакций, не назначают первое поколение совместно с пенициллинами. С осторожностью назначают пациентам с непереносимостью бета-лактамных антиб. в анамнезе.

Сочетание с антикоагулянтами, тромболитиками и антиагрегантами снижает свёртываемость, может стать причиной кровотечения, как правило, желудочно-кишечного в следствие гипопротромбинемии.
Комбинированное назначение с аминогликозидами и фторхинолонами приводит к выраженному нефротоксическому эффекту.

Употребление антиб. после приёма антацидов снижает усвояемость препарата.

Эртапенем ® категорически не совместим с раствором глюкозы. Также, карбапенемы не назначают одновременно с другими бета-лактамными средствами в виду выраженного антагонистического взаимодействия.

Вследствие физико-химической несовместимости, не смешиваются в одном шприце с бета-лактамами и гепарином.

Одновременное применение нескольких аминогликозидов приводит к выраженной нефро- и ототоксичности. Также, эти препараты не комбинируются с полимиксином ® , амфотерицином ® , ванкомицином ® . Не назначаются совместно с фуросемидом.

Совместное употребление с миорелаксантами и опиодными анальгетиками может стать причиной нервно-мышечной блокады и остановки дыхания.

Нестероидные противовоспалительные средства замедляют выведение аминогликозидов вследствие замедления почечного кровотока.

Одновременное употребление с антацидами снижает степень всасываемости и биодоступность антибиотика.

Не назначаются одновременно с НПВС и производными нитроимидазола в виду высокой токсичности для нервной системы и возможного появления судорог.

Являются антагонистами и производными нитрофурана, поэтому данная комбинация не назначается.

Ципрофлоксацин ® , Норфлоксацин ® , Пефлоксацин ® не применяют совместно с бикарбонатом натрия, цитратами и ингибиторами карбоангидразы, из-за риска кристаллурии и поражения почек. Также нарушают метаболизм непрямых антикоагулянтов, могут стать причиной кровотечения.
Назначение пациентам, получающим глюкокортикостероидную терапию, существенно повышает возможность разрыва сухожилий.

Нарушают действие инсулина и сахаропонижающих таблеток, не назначаются диабетикам.

Не применяются совместно с антацидами, в следствие снижения эффективности. Назначение с рифампицином ® снижает концентрацию макролидов в крови. Также не сочетаемы с амфинеколом ® и линкозамидами. Не рекомендовано использование у пациентов, получающих статины.

Имеют выраженный токсический эффект в комбинации с антикоагулянтами, противодиабетическими и противосудорожными препаратами.

Не назначаются с эстрогенсодержащими контрацептивами из-за риска маточного кровотечения.

Запрещено комбинировать с лекарственными средствами, угнетающими функцию костного мозга.

Сульфаметоксазолин/триметоприм ® (Бисептол ® ) и другие антибиотики сульфаниламидов совместимы с полимиксином В ® , гентамицином ® и сизомицином ® , пенициллинами.

Не назначаются совместно с препаратами железа. Это связано с нарушением всасывания и усвояемости обоих лекарственных средств.

Сочетание с витамином А может стать причиной синдрома псевдоопухоли головного мозга.
Не сочетаются с непрямыми антикоагулянтами и противосудорожными препаратами, транквилизаторами.

Приём продуктов, повышающих секрецию соляной кислоты в желудке (соки, помидоры, чай, кофе) приводит к снижению всасываемости полусинтетических пенициллинов и эритромицина ® .

Молочные продукты, с высоким содержанием кальция: молоко, сыр, творог, йогурты, значительно угнетают всасываемость тетрациклинов и ципрофлоксацина ® .

При употреблении хлорамфеникола ® , метронидазола ® , цефалоспоринов, сульфаниламидов со спиртными напитками, может развиться антабусподобный синдром (тахикардия, боли в сердце, гиперемия кожных покровов, рвота, тошнота, резкая головная боль, шум в ушах). Данное осложнение является жизнеугрожающим состоянием и может стать причиной летального исхода.

Эти препараты не следует сочетать даже со спиртовыми настойками лекарственных трав.

Сочетание сульфаниламидов и тетрациклинов со зверобоем может спровоцировать резкое повышение чувствительности кожи к действию ультрафиолетовых лучей (лекарственная фотосенсибилизация).

источник

Тетрациклины

1. Природные антибиотики: тетрациклин, тетрациклина гидрохлорид.

2. Полусинтетические дериваты: морфоциклин, метациклина гидрохлорид (рондомицин), доксициклина гидрохлорид (вибрамицин), миноциклин.

Спектр действия — очень широкий и для всех тетрациклинов одинаков.

Д-е: бактериостатическое действие в результате нарушения синтеза белка.

Мех-м: ↓синтез белка и ф-ю рибосом. Хар-р д-я: бактериостатич. Проникают через барьеры.

ПЭ: ↓кроветвор-е до агранулоцитоза, раздражают ЖКТ, тератогенное (тетрациклины), аллергии, дисбактериоз, кандидамикоз, фотосенсибилизацию. Противопоказания: аллергии, б-ни печени, почек, крови, берем-ть, детям.

Левомицетин представляет собой производное нитробензола

Д-е: бактериостатическое в отношении менинг., пневмококков и гемофильной палочки. Он подавляет зол. стаф., стрепток., гонок., менинг., клостр., возбудители сибирской язвы, дифтерии, чумы, коклюша, сальмонеллы, шигеллы, гемофильную палочку, бруцеллы, холерный вибрион, бактероиды, легионеллы, спирохеты, микоплазмы, риккетсии и хламид., протея, клебсиелл, энтеробактера.

М-м: нарушает синтез белка у организма ПП: з-я, вызв. МО. ПЭ: У новорожденных — «серый» синдром, горький вкус во рту, тошнота, рвота, диарея, неясное видение, парестезия. Противопоказан: при гиперчув-и, з-ях печени, почек, органов кроветворения, порфирии, генетическом дефекте глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, псориазе, экземе, грибковых заболеваниях кожи, беременности, детям в первые месяцы жизни.

Макролиды и азалиды.

Эритромицин, олеандомицина фосфат, олететрин, спирамицин (ровамицин), рокситромицин, джозамицин (вильпрафен), кларитромицин, азитромицин (сумамед).

Макролиды содержат лактонное кольцо. В зависимости от вида микроорганизмов и дозы оказывают бактериостатическое или бактерицидное влияние. Они подавляют грамположительные бактерии, продуцирующие β-лактамазу, а также микроорганизмы, локализованные внутриклеточно, — листерии, кампилобактеры, атипичные микобактерии, легионеллы, спирохеты, микоплазмы, уреаплазмы.

Эффекты:— препятствуют гиперсекреции бронхиальной слизи, оказывая мукорегуляторное влияние;- ослабляют воспалительную реакцию в результате антиоксидантного влияния и торможения синтеза простагландинов, лейкотриенов и интерлейкинов; проявляют иммуномодулирующие свойства.

Мех-м: подавляют синтез белка и ф-ю рибосом. Макролиды накаплив-ся в фагоцитах.

Спектр: широкий – грам(+), грам(-), палочка дифтерии, анаэробы, риккетсии, хламидии, амебы..

ПП: б-ни легких, мочевых, желчных путей, рожа, мастит, остеомиелит, перитонит, трахома, инфекции полости рта, инфекции, передаваемые половым путем, болезнь Лайма, паразитарные инвазии, профилактика коклюша.

ПЭ: диспепсии, аллергии.

Противопоказания: аллергии, б-ни печени, почек, крови, ↓слуха.

Эритромицин – проникает через плаценту, через ГЭБ не проходит, д-ет 4-6час. Кларитромицин – в 4 раза >эритромицина, через ГЭБ не проходит.

Уникальной особенностью кларитромицина является противоопухолевое действие.

Аминогликозиды.

1. Природные антибиотики: неомицина сульфат, мономицин, канамицин, гентамицина сульфат, стрептомицина сульфат, нетилмицин, нетромицин, гарамицин, тобрамицин.

2. Полусинтетические антибиотики: сизомицина сульфат, амикацин, изепамицин.

Аминосахара, соединенные гликозидной связью с гексозой.

Выделяют аминогликозидные антибиотики 3 генераций:

— I генерация – стрептомицин, канамицин, неомицин (применяется только с целью местного действия);

— II генерация – гентамицин, тобрамицин, амикацин;

— III генерация – нетилмицин (обладает меньшей ото- и вестибулотоксичностью).

Бактерицидное действие аминогликозидов обусловлено образованием анормальных белков и детергентным влиянием на липопротеиновую цитоплазматическую мембрану МО.

Внутрь клеток препараты не проникают. Легко проходят через плаценту. Не подвергаются биотрансформации Они почти полностью выводятся почками в неизмененном виде. Эффективны в щелочной среде. Высоко токсичны.

ПП: При туберкулезе, менингите, сепсисе, пневмонии и других тяжелых инфекциях назначают, при заболеваниях мочевыводящих .

ПЭ: нефро инейротоксич д-е, расстройство слуха

Противопоказания: при гиперчувствительности, ботулизме, миастении, болезни Паркинсона, лекарственном паркинсонизме, расстройствах слуха и равновесия, тяжелых заболеваниях почек.

Стрептомицин – д-ет на микобактерии tbc, возбуд-лей туляремии, чумы, протей, синегнойную, бруцеллы. Быстро привыкание. Проникает в полости, через ГЭБ не проходит, прим-ют для лечения tbс, туляремии, бруцеллеза, чумы. Очень токсичен.

Тетрациклины.

1. Природные антибиотики: тетрациклин, тетрациклина гидрохлорид.

2. Полусинтетические дериваты: морфоциклин, метациклина гидрохлорид (рондомицин), доксициклина гидрохлорид (вибрамицин), миноциклин.

Спектр действия — очень широкий и для всех тетрациклинов одинаков.

Фармакокинетика. Все тетрациклины назначают внутрь, но окситетрациклин — используют местно, тетрациклин — можно вводить внутримышечно, доксициклин — внутривенно.

Д-е: бактериостатическое действие в результате нарушения синтеза белка.

Мех-м: ↓синтез белка и ф-ю рибосом. Хар-р д-я: бактериостатич. Проникают через барьеры.

ПЭ: ↓кроветвор-е до агранулоцитоза, раздражают ЖКТ, тератогенное (тетрациклины), аллергии, дисбактериоз, кандидамикоз, фотосенсибилизацию. Противопоказания: аллергии, б-ни печени, почек, крови, берем-ть, детям.

Доксициклин и метациклин д-ют >длит-но (до 12час). Все – антибиотики резерва (очень токсичны).

Дата добавления: 2019-02-26 ; просмотров: 81 ; ЗАКАЗАТЬ РАБОТУ

источник

Рекомендуемые комбинации антибиотиков1

1 Каждый антибиотик в комбинации следует применять в полной дозе.

источник