Меню Рубрики

К какой группе относятся левомицетин

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Антибиотики это группа природных или полусинтетических органических веществ, способных разрушать микробы или подавлять их размножение. На данный момент известно множество различных видов антибиотиков, наделенных различными свойствами. Знание этих свойств является основой правильного лечения антибиотиками. Индивидуальные качества и действие антибиотика главным образом зависит от его химической структуры. В этой статье мы расскажем о наиболее известных группах антибиотиках, покажем механизм их работы, спектр действия, возможности применения для лечения различных инфекций.

Группы антибиотиков
Антибиотики это вещества природного или полусинтетического происхождения. Получают антибиотики путем экстрагирования их из колоний грибков, бактерий, тканей растений или животных. В некоторых случаях исходную молекулу подвергают дополнительным химическим модификациям с целью улучшить определенные свойства антибиотика (полусинтетические антибиотики).

На данный момент существует огромное число всевозможных антибиотиков. Правда, в медицине используется лишь немногие из них, другие, из-за повышенной токсичности, не могут быть использованы для лечения инфекционных болезней у людей. Чрезвычайное разнообразие антибиотиков послужило причиной создания классификации и разделения антибиотиков на группы. При этом внутри группы собраны антибиотики со схожей химической структурой (происходящие из одной и той же молекулы сырья) и действием.

Ниже мы рассмотрим основные группы известных на сегодняшний день антибиотиков:
Бета-лактамные антибиотики
Группа бета-лактамных антибиотиков включает две большие подгруппы известнейших антибиотиков: пенициллины и цефалоспорины, имеющих схожую химическую структуру.

Важным и полезным свойством пенициллинов является их способность проникать внутрь клеток нашего организма. Это свойство пенициллинов позволяет лечить инфекционные болезни, возбудитель которых «прячется» внутри клеток нашего организма (например, гонорея). Антибиотики из группы пенициллина обладают повышенной избирательностью и потому практически не влияют на организм человека, принимающего лечение.

К недостаткам пенициллинов можно отнести их быстрое выведение из организма и развитие резистентности бактерий по отношению к этому классу антибиотиков.

Биосинтетические пенициллины получают напрямую из колоний плесневых грибков. Наиболее известными биосинтетическими пенициллинами являются бензилпенициллин и феноксиметилпенициллин. Эти антибиотики используют для лечения ангины, скарлатины, пневмонии, раневых инфекций, гонореи, сифилиса.

Полусинтетические пенициллины получаются на основе биосинтетических пенициллинов путей присоединения различных химических групп. На данный момент существует большое количество полусинтетический пенициллинов: амоксициллин, ампициллин, карбенициллин, азлоциллин.

Важным преимуществом некоторых антибиотиков из группы полусинтетических пенициллинов является их активность по отношению к пенициллинустойстойчивым бактериям (бактерии, разрушающие биосинтетические пенициллины). Благодаря этому полусинтетические пенициллины обладают более широким спектром действия и потому могут использоваться в лечении самых разнообразных бактериальных инфекций.

Основные побочные реакции, связанные с применением пенициллинов носят аллергический характер и иногда являются причиной отказа от использования этих препаратов.

Цефалоспорины также относятся к группе бета-лактамных антибиотиков и обладают структурой, схожей со структурой пенициллинов. По этой причине некоторые побочные эффекты их двух групп антибиотиков совпадают (аллергия).

Цефалоспорины обладают высокой активностью по отношению к широкому спектру различных микробов и потому используются в лечении многих инфекционных болезней. Важным преимуществом антибиотиков из группы цефалоспоринов является их активность по отношению к микробам устойчивым к действию пенициллинов (пенициллинустойчивые бактерий).

Существует несколько поколений цефалоспоринов:
Цефалоспорины I поколения (Цефалотин, Цефалексин, Цефазолин) активны по отношению большого количества бактерий и используются для лечения различных инфекций дыхательных путей, мочевыделительной системы, для профилактики постоперационных осложнений. Антибиотики этой группы, как правило, хорошо переносятся и не вызывают серьезных побочных реакций.

Цефалоспорины II поколения (Цефомандол, Цефуроксим) обладают высокой активностью по отношению к бактериям, населяющим желудочно-кишечный тракт, и потому могут быть использованы для лечения различных кишечных инфекций. Также эти антибиотики используются для лечения инфекций дыхательных и желчевыводящих путей. Основные побочные реакции связаны с возникновением аллергии и нарушений работы желудочно-кишечного тракта.

Цефалоспорины III поколения (Цефоперазон, Цефотаксим, Цефтриаксон) новые препараты, обладающие высокой активностью по отношению к широкому спектру бактерий. Преимуществом этих препаратов является их активность по отношению к бактериям нечувствительным к действию других цефалоспоринов или пенициллинов и способность длительной задержки в организме. Используют эти антибиотики для лечения тяжелых инфекций не поддающихся лечению другими антибиотиками. Побочные эффекты этой группы антибиотиков связаны с нарушением состава микрофлоры кишечника или возникновением аллергических реакций.

Макролиды это группа антибиотиков со сложной циклической структурой. Наиболее известные представители антибиотиков из группы макролидов это Эритромицин, Азитромицин, Рокситромицин.

Действие антибиотиков макролидов на бактерии бактериостатическое – антибиотики блокируют структуры бактерий, синтезирующие белки, в результате чего микробы теряют способность размножаться и расти.

Макролиды активны по отношению ко многим бактериям, однако самым замечательным свойством макролидов, пожалуй, является их способность проникать внутрь клеток нашего организма и разрушать микробы, не имеющие клеточной стенки. К таким микробам относятся хламидии и риккетсии – возбудители атипичной пневмонии, урогенитального хламидиоза и других болезней, неподдающихся лечению другими антибиотиками.

Другой важной особенностью макролидов является их относительная безопасность и возможность проведения длительного лечения, хотя современные программы лечения с использованием макролидов предусматривают ультракороткие курсы длительностью в три дня.

Основные направления использования макролидов это лечения инфекций, вызванных внутриклеточными паразитами, лечение больных с аллергией на пенициллины и цефалоспорины, лечение детей раннего возраста, беременных женщин и кормящих матерей.

Наиболее известными антибиотиками из группы тетрациклинов являются Тетрациклин, Доксициклин, Окситетрациклин, Метациклин. Действие антибиотиков из группы тетрациклинов бактериостатическое. Также как и макролиды тетрациклины способны блокировать синтез белков в клетках бактерий, однако, в отличие от макролидов, тетрациклины обладают меньшей избирательностью и потому в больших дозах или при длительном лечении могут тормозить синтез белков в клетках организма человека. В то же время тетрациклины остаются незаменимыми «помощниками» в лечении многих инфекций. Основные направления использования антибиотиков из группы тетрациклинов это лечение инфекций дыхательных и мочевыводящих путей, лечения тяжелых инфекций типа сибирской язвы, туляремии, бруцеллеза и пр.

Несмотря на относительную безопасность, при длительном использовании тетрациклины могут быть причиной возникновения тяжелых побочных эффектов: гепатит, поражение скелета и зубов (тетрациклины противопоказаны детям до 14 лет), пороки развития (противопоказание для использования во время беременности), аллергия.

Широкое применение получили мази содержащие тетрациклин. Применяют для локального лечения бактериальных инфекций кожи и слизистых оболочек.

Аминогликозиды это группа антибиотиков, к которой относятся такие препараты как Гентамицин, Мономицин, Стрептомицин, Неомицин. Спектр действия аминогликозидов чрезвычайно широк и включает даже возбудителей туберкулеза (Стрептомицин).

Аминогликозиды используются для лечения тяжелых инфекционных процессов, связанных с массивным распространением инфекции: сепсис (заражение крови), перитониты. Также Аминогликозиды используются для локального лечения ран и ожогов.

Основным недостатком аминогликозидов является их высокая токсичность. Антибиотики из этой группы обладают нефротоксичностью (поражение почек), гепатотоксичностью (поражение печени), ототоксичностью (могут вызвать глухоту). По этой причине аминогликозиды должны использоваться только по жизненным показаниям, когда являются единственной возможностью лечения и не могут быть заменены другими препаратами.

Левомицетин (Хлорамфеникол) угнетает синтез бактериальных белков, а в больших дозах вызывает бактерицидный эффект. Левомицетин обладает широким спектром действия, однако его использование ограничено из-за риска развития серьезных осложнений. Наибольшая опасность, связанная с использованием антибиотика Хлорамфеникола заключается в поражении костного мозга, вырабатывающего клетки крови.

Противогрибковые антибиотики это группа химических веществ, способных разрушать мембрану клеток микроскопических грибков, вызывая их гибель.

Наиболее известными представителями этой группы являются антибиотики Нистатин, Натамицин, Леворин. Использование этих препаратов в наше время заметно ограничено в связи с малой эффективностью и высокой частотой возникновения побочных эффектов. Противогрибковые антибиотики постепенно вытесняются высокоэффективными синтетическими противогрибковыми препаратами.

Библиография:

  1. И.М.Абдуллин Антибиотики в клинической практике, Саламат, 1997
  2. Катцунга Б.Г Базисная и клиническая фармакология, Бином;СПб.:Нев.Диалект, 2000.

Автор: Пашков М.К. Координатор проекта по контенту.

источник

Левомицетин (хлорамфеникол)

Побочные реакции при применении левомицетина проявляются диспепсическими, расстройствами (тошнота, рвота, жидкий стул), раздражением слизистых оболочек полости рта, зева, появлением сыпи, дерматита.

К тяжелым осложнениям относятся апластическая анемия и агранулоцитоз. Длительное применение левомицетина может вызвать кандидамикоз.

У маленьких детей прием левомицетина иногда сопровождается тяжелой интоксикацией с коллапсом.

В случае одновременного применения левомицетина и бутамида может развиться гипогликемический шок. Противопоказано совместное применение левомицетина с препаратами, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, производные пиразолона, цитостатики). Требуется большая осторожность при назначении антибиотика лицам, страдающим заболеваниями печени и почек.

Эритромицин

Антибиотик, относящийся к группе макролидов (соединения, содержащие в молекуле макроциклическое лактамное кольцо).

Побочные явления выражаются тошнотой, рвотой, диареей, сыпью на коже. При длительном применении иногда возникает желтуха. В некоторых случаях встречаются аллергические реакции.

Олеандомицина фосфат

Антибиотик, также относящийся к группе макролидов.

Иногда вызывает побочные явления в виде тошноты, рвоты, поноса, крапивницы, ангионевротического отека, желтухи.

Олететрин

Комбинированный препарат, состоит из смеси олеандомицина фосфата (1 часть) и тетрациклина (2 части).

Неомицина сульфат (мицерин, колимицин)

По химическому строению относится к группе аминогликозидов. При парентеральном применении проявляет достаточно высокую нефро- и ототоксичность. Может вызвать поражение почек, глухоту, иногда развивается блок нервно-мышечной проводимости.

Прием внутрь и наружное применение безопасны.

«Неотложная помощь при острых отравлениях», С.Н.Голиков

Атропин и другие холинолитические вещества широко применяются для лечения различных заболеваний. Они могут явиться причиной отравления людей при попадании в организм в дозах, превышающих терапевтические.

Особенно чувствительны к холиполитикам дети. Так, примерная смертельная доза атропина и скополамина для детей 10 мг.

Помимо атропина, холинолитическим действием обладают следующие препараты: амизил, апрофен, арпенал, артан, астматол, аэрон, бензацин,…

Мономицин Относится к группе аминогликозидов. Побочные явления выражаются в изжоге, тошноте, рвоте. При длительном применении поражаются почки и возникают невриты слухового нерва.

Мономицин нельзя применять совместно с другими антибиотиками, способными повреждать слуховой нерв (стрептомицин, пеомицин, канамицин, флоримицин).

Гентамицина сульфат (гарамицин) Относится к группе аминогликозидов Вызывает такие же побочные реакции, как и мономицин. Канамицин Относится к…

В арсенале фармакологических средств фигурируют следующие ганглио-блокаторы: арфонад, бензогексоний, ганглерон, диколин, димеколин, изоприн, кватерон, пахикарпина гидройодид, пентамин, пирилен. Выпускают в таблетках и ампулах.

Все препараты относятся к сильнодействующим лекарственным средствам. Особого внимания в этом перечне заслуживает пахикарпин.

Пахикарпин У этого препарата наряду с ганглиоблокирующей активностью достаточно сильно выражена способность повышать тонус и усиливать сокращения мускулатуры…

В практической медицине используют такие органические препараты мышьяка, как новарсенол (Neoarsphenaminum, Neosalvarsan), миарсенол (Sulfarsphenaminum) и осарсол (Acetarsolum).

Указанные препараты обладают достаточно высокой токсичностью и даже в терапевтических дозах нередко вызывают выраженные побочные реакции.

У больных после введения новарсенола или миарсенола нередко появляются головная боль, тошнота, рвота, крапивница, иногда обморочные состояния. Синдром, проявляющийся резким понижением артериального…

С медицинской целью применяют следующие курареподобные препараты: диплацин, дитилин (листенон, мио-релаксин, сукцинил-хлорид), кондельфин, мелликтин, парамион, тубокурарин-хлорид.

Они имеют различное химическое строение: d-тубокурарин является моночетвертичным аммониевым соединением, мелликтин и кондельфин – третичными основаниями, молекула дитилина напоминает удвоенную молекулу ацетилхолина (диацетилхолин).

Все препараты, за исключением диплацина, относятся к ядовитым лекарственным средствам (группа А), диплацин включен в группу…

Небольшие светло-желтые или белые таблетки «Левомицетина» найдутся практически в каждой домашней аптечке. Опираясь на полувековой опыт, ими пытаются напоить при каждом кишечном расстройстве.

Однако так ли это правильно? Несмотря на уникальные свойства препарата, превосходящие даже многие антибиотики нового поколения, это неверно.

Возникает вопрос: «Препарат «Левомицетин» — от чего?» При каких патологиях его целесообразно принимать?

Многие люди думают, что они правы, говоря о препарате «Левомицетин» (от чего помогает данное лекарство) как о средстве от дизентерии. Но препарат обладает гораздо большим спектром действия.

Назначается данное средство при патологиях значительно более серьезных. Доктора прописывают его при менингитах, сальмонеллезе, инфицированных ранах, брюшном тифе.

Читайте также:  Пить левомицетин при цистите

Кроме того, именно им лечат тяжелые инфекции желче- и мочевыводящих путей.

Что же представляет собой препарат «Левомицетин»? От чего средство действительно помогает? Лекарство «Левомицетин», известное под еще одним названием – «Хлорамфеникол», — это антибиотик.

Он активен в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.

Губительно воздействует на штаммы бактерий, которые устойчивы к препаратам пенициллинового ряда, сульфаниламидам, стрептомицинам.

Однако антибиотик «Левомицетин» способен вызывать тяжелые побочные реакции. Поэтому сегодня он применяется исключительно в особых случаях. Его назначают, если нет возможности применить более безопасные средства.

Эффективен препарат только в борьбе с бактериальными инфекциями. При простуде и гриппе данный антибиотик совершенно бесполезен.

Следует строго уяснить, что без предписания врача не рекомендуется принимать лекарство «Левомицетин». От чего назначают данное средство? Перечень патологий достаточно обширен.

  • инфекционно-воспалительные болезни ЖКТ;
  • брюшной тиф;
  • бациллярная дизентерия;
  • паратиф;
  • сальмонеллёз;
  • туляремия;
  • бруцеллез;
  • хламидиоз;
  • коклюш;
  • бактериальная пневмония;
  • сыпной тиф;
  • трахома;
  • менингит (спровоцированный Haemophylus influenzae);
  • опоясывающий лишай;
  • смешанные бактериальные инфекции;
  • пситтакоз;
  • гонорея.

На сегодняшний день препарат «Левометицин» — это единственное лекарство, которое эффективно против такой патологии, как брюшной тиф.

Широкое применение нашел препарат при многих патологиях. Для удобства использования антибиотик «Левомицетин» выпускается в нескольких лекарственных формах:

  • таблетки;
  • капсулы;
  • свечи;
  • раствор на этиловом спирте (70 %) — используется для терапии ушных патологий и гнойничковых болезней кожи;
  • порошок;
  • мазь;
  • раствор (0,25 %) — глазные капли.

Препарат в таблетках, капсулах или порошке предназначен для внутреннего приема. Рекомендуется употреблять его за 30 минут до либо во время еды. Детям, чтобы замаскировать горький вкус данного средства, можно давать его с сиропом либо вареньем. Если у пациента наблюдаются тошнота или рвота, выпить лекарство можно после еды, спустя час.

Препарат назначается в следующих дозировках.

  1. Взрослые — одноразовая норма варьируется в пределах 0,25 г — 0,75 г. В среднем доза составляет 0,5 г. Рекомендуется употреблять лекарство 3-4 раза на день. При необходимости максимальная одноразовая доза может составлять 1 г. При этом суточная норма — 3 г.
  2. Ребята старше 8 лет принимают по 0,2-0,3 г лекарства 3-4 раза на протяжении дня.
  3. Малыши 3-8 лет — употребляют по 0,15-0,2 г.
  4. Крохи до 3 лет – доза рассчитывается из соотношения: на 1 кг веса ребенка по 0,01-0,015 г.

В зависимости от патологии, доктор подбирает индивидуальную схему приема данного лекарства. Учитывая бактериостатический характер воздействия антибиотика, лечение «Левомицетином» рекомендуется продолжать 5-7 дней. В случае тяжелых патологий, способных дать рецидивы, терапия может затянуться на 15-20 дней. При необходимости врач назначит повторный курс.

Данный антибиотик разрешается сочетать с сердечными лекарствами, а также с препаратами «Стрептомицин», «Пенициллин», сульфаниламидными средствами.

Во время лечения (особенно если антибиотик применяется достаточно долго) могут возникать нежелательные реакции организма на данное средство. Как правило, среди побочных явлений выделяются следующие:

  • диспептические нарушения (диарея);
  • раздражение слизистых глотки, гортани, рта; прямой кишки, желудка; уретры, влагалища;
  • кожная сыпь, зуд, жжение, дерматит;
  • токсическое поражение кроветворной системы;
  • нарушение в работе почек, печени;
  • слуховые, зрительные галлюцинации;
  • нарушение сознания;
  • ухудшение зрения, снижение слуха;
  • анафилактический шок.

Пациенту, у которого наблюдаются данные явления, необходимы либо полная отмена данного лекарства, либо перерыв в его приеме.

Длительное употребление препарата «Левомицетин» может спровоцировать возникновение грибковых поражений слизистой и кожи.

Как правило, для снижения выраженности побочных реакций во время лечения врач может назначить витамины группы В, а также лекарство «Димедрол».

Антибиотик «Левомицетин» не назначается при следующих состояниях и патологиях:

  • повышенной чувствительности к лекарству;
  • болезнях кожи (экземе, псориазе, грибковых поражениях);
  • угнетении кроветворения;
  • порфирии;
  • патологиях органов кроветворения;
  • ангине;
  • болезнях сердечно-сосудистой системы;
  • нарушении функционирования почек, печени;
  • острой респираторной патологии;
  • склонности к аллергическим проявлениям;
  • беременности, грудном кормлении.

В этом случае могут наблюдаться неприятные осложнения со стороны кроветворной системы. Об употреблении большой дозы лекарства могут сказать следующие симптомы:

  • повышенная температура;
  • бледные покровы кожи;
  • кровотечение;
  • боль в горле;
  • общая слабость.

У малышей в случае передозировки могут возникать:

  • вздутие живота;
  • неритмичное дыхание;
  • гипотермия;
  • серый окрас кожи;
  • рвота;
  • сердечно-сосудистый коллапс.

Если наблюдается подобная симптоматика, необходимо немедленно отменить препарат и промыть желудок с использованием сорбентов. Для устранения неприятных признаков требуется симптоматическая терапия.

Данное лекарство – это прекрасный бактериостатический антибиотик. Он отличается широким спектром воздействия. Глазные капли «Левомицетин-Диа» назначаются при бактериальных инфекциях, спровоцированных чувствительной микрофлорой:

  • кератите;
  • конъюнктивите;
  • блефарите, блефароконъюнктивите;
  • нейропаралитическом кератите (который сопровождается бактериальной инфекцией);
  • кератоконъюнктивите.

К основным противопоказаниям относят:

  • гиперчувствительность;
  • псориаз, экзему;
  • патологии крови, печени;
  • беременность, период лактации;
  • грибковое поражение;
  • болезни дыхательных путей.

Среди побочных эффектов могут проявляться аллергические местные реакции.

Для местного применения большим спросом пользуется антибактериальный препарат «Левомицетин». Мазь рекомендуется использовать при следующих патологиях:

  • гнойных, воспалительных процессах;
  • дерматозах различной природы;
  • экземе;
  • варикозных язвах на голенях;
  • панарициях;
  • воспалительных процессах в наружном слуховом проходе.

При склонности к аллергическим реакциям либо индивидуальной непереносимости рекомендуется не применять средство «Левомицетин».

Мазь наносят на поврежденный участок тоненьким слоем. Такая процедура может повторяться до трех раз на день.

Болезни ушей всегда вызывают серьезный дискомфорт и сильную боль. Кроме того, они чреваты неприятными осложнениями. Чтобы значительно облегчить состояние больного, рекомендуется закапывать спиртовой раствор лекарства «Левомицетин» в уши.

Однако такую процедуру нельзя производить без назначения врача. Следует запомнить, что основным противопоказанием к использованию данных капель является перфорация барабанной перепонки. А вот распознать данную патологию способен только доктор-специалист.

Но если будет назначен препарат «Левомицетин», следует придерживаться основных рекомендаций.

  1. Раствор перед использованием необходимо немного подогреть.
  2. Перед закапыванием ваткой убирают из ушного прохода гной.
  3. Следует немного оттянуть раковину вверх и назад. Это позволит выпрямить максимально слуховой проход.
  4. Закапывают по 3-4 капли в каждое ухо.
  5. После процедуры рекомендуется ваткой закрыть проход. Это создаст необходимое для лечения тепло.

Благоприятный результат на кожу окажет «болтушка». Ее можно изготовить самостоятельно. Очень эффективно помогает данный раствор, содержащий лекарство «Левомицетин» от прыщей. Отзывы людей, безуспешно боровшихся с такими высыпаниями на протяжении многих лет, свидетельствуют, что достаточно одного применения, чтобы благоприятный эффект стал заметен.

Для изготовления «болтушки» понадобятся:

  • салициловая кислота — 5 мл;
  • борная кислота – 50 мл;
  • медицинский спирт (90%) – 50 мл;
  • препарат «Левомицетин» — 5 г.

Левомицетин это антибиотик широкого спектра Действия, предназначенный для внутреннего применения с целью лечения самых разных инфекционных болезней. Выпускается он в пилюлях и капсулах со сроком годности от 5 до 8 лет.

Механизм действия. Наличие левомицетина в тканях организма ведет к постепенному исчезновению (вырождению) в них практически всех бактерий без значительных повреждений самих тканей.

Действительно, левомицетин не замедляет развитие вирусов, грибков и несложных, исходя из этого не может быть использован для стерилизации. Выдача лицензии на медицинские кабинеты в маленький срок.

Антибиотики не могут кроме этого оказать немедленный антимикробный эффект подобно антисептикам (настойке йода спиртовой, к примеру).

Все антибиотики приводят к противомикробному эффекту только через большое количество часов по окончании введения в организм, не смотря на то, что большая часть из них разрушается нашим организмом за 4-6 часов по окончании их введения. Исходя из этого мы вынуждены принимать антибиотики через каждые 4 6 часов в течении 8 10 дней. Это же относится полностью и к левомицетину.

Левомицетин применяют для лечения коклюша, пневмонии (воспаления легких), дизентерии, брюшного тифа, паратифа и многих других инфекционных заболеваний (за исключением вирусных, грибковых и протозойных), в то время, когда состояние заболевшего требует более замечательного противомикробного действия, чем это возможно достигнуто применением сульфаниламидных препаратов. Также, левомицетин используют еще и тогда, в то время, когда другие антибиотики (к примеру, препараты из группы пеницилина либо стрептомицина) малоэффективны. В любых ситуациях левомицетин используется вовнутрь по одной пилюле замин. до еды 3-4 раза в день в течении 7 10 дней.

Осложнения. Использование левомицетина нарушает естественную микрофлору желудочно-кишечного тракта и формирует благоприятные условия для размножения в нем грибков, каковые со временем (через пара дней ежедневного применения левомицетина) смогут привести к грибковому поражению его слизистых оболочек.

Называется это грибковое заболевание кандидоз. Симптомами его являются нарушения функции системы пищеварения и появление белого налета, или образование язв на слизистых оболочках ротовой полости, зева и остальном протяжении желудочно-кишечного тракта.

Для профилактики кандидоза левомицетин направляться принимать в один момент с противогрибковым антибиотиком нистатином. Нистатин направляться принимать по одной пилюле в один момент с приемом левомицетина. Пилюли нистатина направляться проглатывать в неразжеванном виде.

Кроме указанного осложнения, прием левомицетина способен привести к тошноте, рвоту, понос, раздражение слизистой оболочке оболочки ротовой полости и кожи около заднепроходного отверстия, или появление кожной сыпи, и аллергическую реакцию.

Так, левомицетин это страшное лекарство, исходя из этого пользоваться им направляться как возможно реже. Данный препарат не нужно использовать в тех случаях, в то время, когда действенны иные менее страшные противомикробные средства (в частности, сульфаниламидные препараты).

Противопоказания. Прием левомицетина противопоказан при беременности, повышенной чувствительности человека к этому препарату, при серьёзных болезнях печени и почек, при экземах, псориазе, грибковых поражениях кожи и слизистых оболочек.

Пара слов о домашней аптечке

Сам себе лекарь — Доступно о популярных лекарствах

Левомицетин относится к антибактериальным препаратам широкого спектра действия и используется сегодня в лечении инфекционных заболеваний пищеварительного тракта, кожи, глаз и генерализированной воспалительной реакции (сепсиса). Данный антибиотик является синтетическим аналогом хлорамфеникола. Его активное вещество после синтеза имеет вид порошка, белый цвет и горький вкус.

Левомицетин владеет бактериостатическим эффектом. Он нарушает синтез белка стенки клеток бактерий, что приводит к невозможности дальнейшего их размножения в организме. В больших дозах препарат также проявляет бактерицидные свойства против некоторых видов микробов.

При приеме внутрь быстро поступает в системный кровоток. Максимальная концентрация действующего вещества наблюдается через 120 минут после введения левомицетина, эффективность длится не больше 5-6 часов.

Большая часть препарата нейтрализуется в печени, а остальная часть выводится выделительной системой организма.

Действующее вещество хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, при этом его концентрация в ликворе в 2 раза меньше, нежели в крови. При местном применении препарат быстро создает лечебную концентрацию в тканях кожи и глаз.

Препарат действует против большого числа грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: пневмококков, менингококков, сальмонелл, стрептококков, гонококков, эшерихий, шигелл, кишечной палочки, клебсиелл, иерсиний, протея, стафилококков, риккетсий и спирохет. Левомицетин имеет эффективность против некоторых штаммов бактерий с резистентностью против антибиотиков пенициллинового ряда. Против грибов и вирусов он неэффективен. Резистенстность развивается медленно, но на сегоднешний день встречается часто.

Левомицетин из-за большого количества побочных эффектов используется в практике, как препарат резерва. Но, тем не менее, небольшая цена препарата, стойкость возбудителей инфекции против других противобактериальных препаратов стают существенными аргументами в пользу приема данного лечебного средства. Показания к применению левомицетина следующие:

  • дизентерия;
  • сальмонеллез (генерализованная форма);
  • генерализация менингококковой инфекции (менингококцемия);
  • бруцеллез;
  • пищевая токсикоинфекция;
  • тяжелая форма брюшного тифа;
  • туляремия;
  • паратиф;
  • сыпной тиф;
  • лихорадка Ку;
  • хламидиоз;
  • иерсиниоз;
  • пиодермия;
  • инфицированная рана кожи.

Важность использования антибиотика сохраняется при менингококцемии. В данном состоянии внутривенное введение цефалоспоринов (как предусмотрено многими рекомендациями) ведет к массовой гибели микроорганизмов и освобождению эндотоксина, что стает причиной развития инфекционно-токсического шока.

Читайте также:  Пить аспирин с левомицетином

Левомицетин, в отличие от цефтриаксона и других препаратов, имеет бактериостатический эффект и поэтому его прием не приводит к развитию этого осложнения.

Кроме того левомицетин нашел применение в офтальмологии при инфекционных патологиях:

Левомицетин выпускают в следующих фармакологических формах:

  • Таблетки с содержанием действующего вещества 250 и 500 мг и дополнительно стеариновой кислоты и картофельного крахмала.
  • Флаконы с порошком для внутримышечного или внутривенного введения. Они содержат 0,5 или 1,0 г левомицетина
  • Капли офтальмологические с 0,25% раствором действующего вещества.
  • Спиртовой 0,25% раствор для наружного применения во флаконе 100 мл.

В инструкции по применению левомицетина указано, что таблетки применяются перорально. Их стоит глотать полностью, перед этим не разжевывая, запивая водой. Обычно таблетку применяют внутрь за полчаса перед едой, но при рвоте или тошноте в пациента — можно через 60 минут после приема пищи.

Разовая доза препарата взрослым становит от 250 до 750 мг за один прием, стандартно назначают 500 или 750 мг до 4 раз в сутки.

Показания левомицетина для детей резко ограничены. В таком случае нужно вычислить необходимую разовую дозу препарата: при возрасте до 3 лет —мг на 1 кг массы тела ребенка, от 3 до 8 лет —мг на 1 кг, для детей старше 8 лет —мг на 1 кг. Проводить лечение левомицетином следует под тщательным контролем, чтобы избежать развития осложнений.

Перед проведением внутримышечного или внутривенного введения препарата нужно содержимое флакона растворить в 2-10 мл раствора для инъекций, тщательно взболтать и тогда набрать отдельным шприцом.

Дозировка зависит от интенсивности и сложности инфекционного заболевания. При дизентерии достаточно вводить по 0,5 г левомицетина 3 раза в сутки. Если у пациента генерализировання форма брюшного тифа или менингококцемия, то в первые дни лечения назначают по 1,0 г препарата до 5 раз в день.

В стационарных условиях преимущественно используют инъекционную форму или раствор для наружного применения. В амбулаториях чаще назначают таблетки.

Длительность терапии препаратом обычно становит от 7 до 12 дней. В некоторых случаях, при затянутой форме болезни курс приема удлиняют до 2 недель.

Стоит помнить, что во время лечения каждые 2-3 дня нужно повторять контроль функции печени и почек.

Раствор для внешнего применения используют в хирургической практике. Его наносят на марлевые повязки и ватные тампоны, которые потом кладут на измененные участки кожи. Повторять процедуру можно 2-3 раза в сутки.

Офтальмологические капли используются амбулаторно или в стационарных клиниках для парабульбарных инъекций и подконъюктивального введения до 5 раз в день. Продолжительность курса применения препарата становит до 14 дней.

При системном применении препарат может вызывать:

  • снижение количества тромбоцитов (тромбоцитопению), лейкоцитов (лейкопению, агранулоцитоз), эритроцитов (эритропению);
  • угнетение образования новых кровяных форменных элементов (ретикулоцитопению);
  • снижение содержания гемоглобина в крови (гипогемоглобинемию);
  • диспепсические симптомы (тошноту, рвоту, метеоризм, дисбактериоз, потерю аппетита, диарею);
  • присоединение вторичной грибковой инфекции;
  • психомоторные нарушения;
  • головную боль различной интенсивности;
  • зрительные нарушения;
  • галлюцинации;
  • аллергическую кожную сыпь;
  • снижение слуха;
  • ангионевротический отек;
  • псевдомембранозный колит;
  • нарушения ощущения вкуса;
  • повышение показателей креатинина в крови;
  • токсическое влияние на печень;
  • дерматит.

При появлении побочных эффектов нужно рассмотреть вопрос о целесообразности применения левомицетина. Иногда для уменьшения некоторых симптомов используют никотиновую кислоту или димедрол.

У детей на фоне лечения препаратом иногда развивается синдром Грея. Он включает в себя диспепсические явления (метеоризм, диарею, рвоту), цианоз кожных покровов и нарушения кровообращения (сердечный коллапс). Возникает синдром как следствие дефицита глюкоронилтрансферазы.

Левомицетин противопоказано применять при:

  • индивидуальной непереносимости препарата;
  • хронических патологиях системы кроветворения;
  • порфирии;
  • дефиците глюкоронилтрансферазы;
  • развитии почечной и печеночной недостаточности;
  • заболеваниях сердечнососудистой системы;
  • наличии в анамнезе аллергической патологии;
  • вирусных инфекциях в острой стадии;
  • псориазе;
  • экземе;
  • грибковой инфекции кожи.

Левомицетин запрещается использовать беременным, поскольку он имеет вредный токсический эффект на организм плода. Также категорически не рекомендуется применять его матерям во время лактации и новорожденным детям. Комбинировать препарат с другими лечебными средствами, которые угнетают кроветворение (цитостатики, сульфаниламиды) нельзя.

Левомицетин — это антибактериальное средство из группы амфениколов. Этот антибиотик сейчас довольно редко используется в клинической практике для.

Этот антибиотик, как аналог левомицетина, владеет хорошим бактерицидным действием на широкий спектр бактериальной флоры.

Фармакологические особенности спиртового раствора левомицетина. . Инструкция по применению антибиотика левомицетина.

Выбор рассматриваемого антибиотика для терапии ринита обусловлен широким спектром активности Левомицетина.

Левомицетин согласно классификации — это антибактериальный препарат с группы . Какой антибиотик лучше — Азитромицин или Флемоксин Солютаб.

Левомицетин – антибактериальный препарат, применяемый для лечения инфекционных заболеваний. Широко применяется в офтальмологии и педиатрии.

Левомицетин – антибиотик широкого спектра действия.

Действующее вещество Левомицетина эффективно воздействует на многие грамположительные и грамотрицательные бактерии, а также на возбудителей менингококковой инфекции, гнойных инфекций, дизентерии, брюшного тифа.

Левомицетин показан при лечении заболеваний, вызванных гемофильными бактериями, хламидиями, риккетсиями, бруцеллами, спирохетами. В терапевтических концентрациях Левомицетин оказывает бактериостатическое действие.

Левомицетин по инструкции слабо активен в отношении синегнойной палочки, кислотоустойчивых бактерий, клостридий и простейших. Лекарственная устойчивость к Левомицетину развивается относительно медленно, но при этом обычно не возникает перекрестная устойчивость к другим химиотерапевтическим препаратам.

При местном применении Левомицетина терапевтическая концентрация создается в радужной оболочке, роговице, стекловидном теле, водянистой влаге, при этом Левомицетин не проникает в хрусталик.

Левомицетин по инструкции быстро и хорошо всасывается как после приема внутрь, так и при ректальном введении, достигая максимальной концентрации в крови через несколько часов.

Проникая в органы, жидкости и ткани организма, Левомицетин хорошо проникает в спинномозговую жидкость, а также в материнское молоко.

Левомицетин выпускают в виде:

  • Желтоватых круглых таблеток Левомицетин, содержащих 0,5 г и 0,25 г действующего вещества левомицетина. Вспомогательные вещества – кислота стеариновая или кальций стеариновокислый, крахмал картофельный;
  • Порошка для приготовления раствора для инъекций. Каждый флакон содержит 500 или 1000 мг действующего вещества;
  • Глазных капель (раствор 0,25%). 1 мл препарата содержит 2,5 мг действующего вещества. В капельницах-флаконах по 5 и 10 мл.

Левомицетин применяют при:

  • Персиниозах;
  • Генерализованных формах сальмонеллезов;
  • Паратифах;
  • Туляремии;
  • Риккетсиозах;
  • Бруцеллезе;
  • Брюшном тифе;
  • Менингите;
  • Хламидиозах.

При инфекционных заболеваниях другой этиологии, которые вызваны возбудителями, чувствительными к препарату, Левомицетин показан при неэффективности иных химиотерапевтических средств или в случаях, когда их применение невозможно из-за индивидуальной непереносимости.

В офтальмологии Левомицетин показан для профилактики и лечения инфекционных заболеваний глаз:

Согласно инструкции применение Левомицетина противопоказано при:

  • Индивидуальной непереносимости действующего вещества;
  • Различных заболеваниях кожи, включая псориаз, грибковые поражения, экзему;
  • Угнетении кроветворения.

Левомицетин по инструкции не применяется при беременности, у новорожденных, а также в период лактации.

Левомицетин детям и взрослым не следует назначать при ангине, острых респираторных заболеваниях, а также с профилактической целью и при легких формах инфекционных процессов.

Левомицетин нельзя назначать одновременно с:

  • Сульфаниламидами;
  • Дифенином;
  • Бутамидом;
  • Цитостатиками;
  • Производными пиразолона;
  • Неодикумарином;
  • Барбитуратами.

В таблетках Левомицетин применяют внутрь за полчаса до еды.

Обычно взрослые принимают по 1-2 таблетки Левомицетин (по 0,25 г) 3-4 раза в день, но не более 2 г препарата в сутки. В особо тяжелых случаях максимальная доза может составлять 4 г, разделенного на 3-4 приема, под строгим контролем функции печени и почек и состояния крови.

Разовая доза Левомицетина для детей до 3 лет рассчитывается исходя из массы – 10-15 мг на 1 кг, детей 3-8 лет – 0,15-2 г, детей более старшего возраста – 0,2-0,3 мг на 1 кг массы.

Разовая доза Левомицетина детьми принимается от 3 до 4 раз в сутки в зависимости от течения заболевания.

Продолжительность курса лечения Левомицетином по инструкции составляет 7-10 дней, а в некоторых случаях, при хорошей переносимости препарата и отсутствии побочных эффектов – до двух недель.

Раствор, приготовленный из порошка, применяют для внутривенного и внутримышечного введения. Детям Левомицетин назначают только внутримышечно, для чего содержимое флакона растворяют в 2-3 мл воды для инъекций.

При сахарном диабете для струйного внутривенного введения содержимое флакона растворяют в 10 мл воды для инъекций. Инъекции проводят через равные промежутки времени.

Длительность курса лечения Левомицетином и дозы определяются индивидуально.

Взрослым обычно назначают 2-3 раза в день по 500-1000 мг Левомицетина, а при тяжелых инфекциях доза может быть увеличена в два раза, но не более 4000 мг в сутки.

В офтальмологии готовый раствор применяют для инстилляций или парабульбарных инъекций, закапывая в конъюнктивальный мешок по несколько капель 5% раствора Левомицетина от 3 до 5 раз в день. Длительность курса обычно составляет от 5 до 15 дней.

Согласно описанию и отзывам, при применении Левомицетина могут проявляться различные побочные эффекты:

  • Тромбоцитопения;
  • Лейкопения;
  • Ретикулоцитопения;
  • Аллергические реакции, проявляемые как кожные высыпания;
  • Цитоплазматическая вакуолизация ранних эритроцитарных форм;
  • Уменьшение уровня гемоглобина крови.

Обычно эти побочные эффекты обратимы и проходят самостоятельно после отмены Левомицетина.

Также по инструкции и отзывам Левомицетин может вызывать:

  • Спутанность сознания;
  • Снижение остроты слуха и зрения;
  • Психомоторные расстройства;
  • Зрительные и слуховые галлюцинации;
  • Диспепсические явления – рвоту, тошноту или жидкий стул.

При применении Левомицетина у детей грудного возраста в редких случаях может развиваться кардиоваскулярный коллапс.

Срок хранения таблеток – 3 года, порошка для приготовления раствора для инъекций – 4 года, глазных капель – 2 года, при этом вскрытый флакон можно хранить не более месяца.

источник

Продуцируется Streptomyces aureofaciens. Является классическим представителем данной группы. По продолжительности действия уступает другим тетрациклинам. Биодоступность при приеме внутрь натощак – 75%, в присутствии пищи значительно снижается. Т ½ — 8 часов. Часто вызывает нежелательные реакции.

Мазь «Гиоксизон», содержащая окситетрациклина гидрохлорид и гидрокортизона ацетат используется для лечения инфицированных экзем, инфицированных ран, гнойничковых заболеваний кожи, эрозий, дерматитов аллергической природы.

Имеет более высокую биодоступность, действует длительнее и лучше переносится. При повторном применении возможна кумуляция. Высоко эффективен при бруцеллезе.

Лучший на сегодняшний день антибиотик тетрациклиновой группы. Превосходит тетрациклин по активности против пневмококков. Всасывается лучше, чем тетрациклин, биодоступность (90-100%) практически не зависит от пищи. Высокие уровни достигаются в бронхиальном секрете, синусах, желчи, предстательной железе. Как и другие тетрациклины, плохо проходит через ГЭБ. Практически полностью выводится через ЖКТ, поэтому, в отличие от тетрациклина, может применяться при почечной недостаточности. Имеет самый длительный среди тетрациклинов Т ½ 15-24 часа.

Синтетический препарат, идентичный природному антибиотику хлорамфениколу, являющемуся продуктом жизнедеятельности микроорганизма Streptomyces venezuelae.

Комбинированные препараты: левовинизоль и левомеколь

Механизм действия: оказывает бактериостатическое действие, которое связано с нарушением синтеза белка рибосомами. В высоких концентрациях обладает бактерицидным эффектом в отношении пневмококка, менингококка и H.influenzae.

Характер действия: бактериостатический.

Хлорамфеникол обладает широким спектром антимикробной активности, но в процессе многолетнего использования ряд бактерий приобрел устойчивость.

-грамположительные: стрептококки, стафилококки (многие штаммы устойчивы), пенициллинорезистентные пневмококки,энтерококки (малочувствительны);

-грамотрицательные кокки: менингококки и гонококки;

-грамположительные палочки: возбудители сибиркой язвы;

-грамотрицательные палочки: E.coli, сальмонеллы, шигеллы;

-возбудители бруцеллеза, туляремии и некоторые крупные вирусы ( возбудители трахомы, пситтакоза,пахового лимфогрануломатоза и др.).

Слабо активны в отношении кислотоустойчивых бактерий, синегнойной палочки, клостридий и простейших.

При приеме внутрь левомицетин быстро всасывается, биодоступность 75-90%. Терапевтическая концентрация поддерживается в течении 4-5 часов. Хорошо проникает в органы и жидкости организма, а также через гематоэнцефалический барьер и плаценту, обнаруживается в материнском молоке.

Читайте также:  Плавниковая гниль у гуппи левомицетин

Подвергается биотрансформации в печени и кишечнике, выводится в основном с мочой (главным образом в виде неактивных метаболитов), частично – желчью. Период полувыведения у взрослых составляет 1,5-3,5 ч, у детей может увеличиваться до 6,5 ч, а у новорожденных — до 24 ч и более. При использовании глазных лекарственных форм (капли, линимент) происходит внутриглазное и частичное системное всасывание хлорамфеникола. Создаются высокие концентрации во внутриглазной жидкости. Устойчивость микроорганизмов к левомицетину развивается относительно редко.

Синоним: хлорамфеникол, хлороцид.

Природный аналог левомицетина хлорамфеникол является продуктом жизнедеятельности микроорганизмов Streptomyces Venezuelae. Левомицетин получают в основном синтетическим путем. Мало растворим в воде, легко – в спирте.

Левомицетина стеарат используется для лечения кишечных инфекций. В ЖКТ омыляется с образованием левомицетина, который и является действующим веществом; концентрация левомицетина в крови при приеме левомицетина стеарата нарастает медленнее, чем при приеме левомицетина. Назначают 3-4 раза в сутки.

Левомицетина сукцинат применяется парентерально (внутривенно, подкожно, внутримышечно).

Синтетический рацемат левомицетина. Синтомицин применяется наружно при трофических язвах, инфицированных ранах.

Левовинизоль применяют для лечения ожогов, трофических язв, пролежней и инфицированных ран.

Оказывает антимикробное и противовоспалительное действие. Применяют для лечения гнойных ран. Мазью пропитывают стерильные марлевые салфетки, рыхло заполняют ими раны. Перевязки производят ежедневно, до полного очищения раны от гнойно-некротических масс.

-генерализованные формы сальмонеллезов;

-инфекции органов малого таза;

-диспепсические явления, раздражение слизистых оболочек рта, зева;

-кожная сыпь, дерматиты и др.;

-токсическое влияние на кроветворную систему (ретикулоцитопения, гранулоцитопения, иногда уменьшение числа эритроцитов). В отдельных случаях вероятна апластическая анемия. Тяжелые осложнения со стороны кроветворной системы, чаще связаны с применением левомицетина в больших дозах;

-наиболее чувствительны к препарату дети раннего возраста;

-в больших дозах левомицетин может также вызывать психомоторные расстройства (спутанность сознания, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты слуха и зрения);

-применение препаратов иногда сопровождается подавлением микрофлоры кишечника, развитием дисбактериоза, вторичные грибковые инфекции;

-при использовании левомицетина в виде глазных капель и мази возможны местные аллергические реакции;

-у новорожденных кардиотоксическое действие (сердечная недостаточность, коллапс, кожные покровы приобретают серый оттенок), что связано с медленным выведением препарата почками и недостаточностью ферментов печени.

Лечение препаратами следует проводить под контролем картины крови и функционального состояния печени и почек больного.

Не следует назначать препарат при острых респираторных заболеваниях, ангинах и с профилактической целью. Не допускается необоснованное назначение левомицетина и применение его при легких формах инфекционных процессов, особенно в детской практике. Учитывая высокую токсичность левомицетины рассматриваются как резервные антибиотики.

В настоящее время резорбтивно используется, как антибиотик резерва, и применяется только при тяжелых формах инфекций, чувствительных к нему(ввиду высокой токсичности).

источник

Хлорамфеникол (Choramphenicol). Синоним Левомицетин. Вы­делен в 1947 г. из культурной жидкости Streptococcus venezuelae. В настоящее время получают синтетическим путем.

Кристаллическое, горькое на вкус вещество, плохо раствори­мое в воде и хорошо — в этиловом спирте.

В группу хлорамфеникола входят левомицетин, левомицетина стеарат, левомицетина сукцинат растворимый, левовинизоль, синто­мицин.

Относится к антибиотикам с широким противомикробным спектром действия. Все препараты этой группы активны в отно­шении многих видов грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, риккетсий, спирохет, хламидий, а также эше-рихий, клебсиелл, протея и др. Они бактериостатически действу­ют на сальмонелл, менингококки, гонококки и др. Малочувстви­тельны к ним кислотоустойчивые бактерии, в частности возбуди­тель туберкулеза, клостридии и др.

Бактериостатически действует хлорамфеникол на чувствитель­ные к нему микроорганизмы, находящиеся как в стадии размно­жения, так и в состояния покоя. Однако в стадии активного раз­множения микробы более чувствительны. Губительны для пато­генных микроорганизмов в клетках тканей и вне их.

Устойчивые штаммы в производственных условиях образуются медленно и в основном за счет менее чувствительных видов пато­генных микроорганизмов. Усилить антимикробное действие мож­но путем сочетания препаратов хлорамфеникола с тетрациклинами, макролидами. У левомицетинустойчивых штаммов сохраняет­ся устойчивость к другим антибиотикам.

Механизм противомикробного действия производных хло­рамфеникола в основном состоит в подавлении биосинтеза бел­ков. Этот процесс развивается на стадии переноса аминокислот от аминоацил-иРНК на рибосомы. Полагают, что хлорамфени­кол ингибирует ферментную систему, катализирующую образо­вание пептидной связи в рибосомальной системе белкового син­теза.

левомицетина как химического вещества проявляются только в результате одновременного и соответствующего его концентрации взаимодействия с комплементарными молекулами (рецепторами) макроорганизма и микроорганизма, локализованного в клетках и за их пределами.

Левомицетин и его производные выпускают преимущественно для введения внутрь (порошки, таблетки, капсулы), во многих формах (мазь, линимент, аэрозоль, раствор) применяют наружно и только одно соединение (левомицетина сукцинат) вводят парен­терально.

При наружном применении в любой лекарственной форме ле­вомицетин действует противомикробно. Одновременно с подавле­нием патогенной или условно-патогенной микрофлоры в патоло­гическом очаге улучшаются регенеративные процессы.

Левомицетин и его производные очень хорошо всасываются (на 90 %) из желудочно-кишечного тракта при пероральном и ректальном введениях. При ректальном введении уже через 30 мин антибиотик выявляется в крови, а через 2—3 ч создается максимальная концентрация в организме. Оптимальная проти-вомикробная концентрация в тканях организма поддерживается 8—12 ч, после чего уровень антибиотика быстро снижается, и че­рез 24 ч обнаруживаются только следы. Выведение из организма с мочой происходит в ходе фильтрационной функции клубочков (табл. 13).

В организме распределяется неравномерно, хотя обладает хорошей диффузией в различные органы и ткани. Хорошо диф­фундирует в перитонеальную, плевральную и синовиальные по­лости, где их концентрация достигает 30—50 % уровня в крови. Хорошо проникает через гистогематические барьеры — гемато-энцефалический, плацентарный, офтальмический, что обеспе­чивает содержание антибиотика в ликворе в пределах 30—50 % уровня в крови, а также высокую концентрацию в крови плода и амниотической жидкости. Во всех структурах глаза, кроме хрусталика, левомицетин выявляется в высоких концентрациях. В наиболее высоких количествах и более продолжительное вре­мя регистрируется в почках, печени и в меньших — в нервной ткани.

Из организма выделяется в основном с мочой, молоком и с яйцом. С калом выводится очень мало в связи с разрушением его ферментами кишечной микрофлоры. В организме животного подвергается биотрансформации. Из 90 % левомицетина, выво­димого с мочой, 80 % выводится в измененном и только 10 % — в неизмененном биологически активном состоянии. С каловыми массами его выводится не более 3 %. В молоке лактирующих жи­вотных содержится в разной концентрации (0—50 % от уровня в крови).

Из крови молекулы левомицетина диффундируют в межкле­точные пространства, а затем через цитоплазматическую мембра­ну проникают в клетки и дальше в органоиды. Степень диффу­зии в клетке зависит от компетентности клеток органов и компле­ментарное внутриклеточных макромолекул (рецепторов). Фар-макодинамическая и химиотерапевтическая эффективности левомицетина как химического вещества проявляются только в результате одновременного и соответствующего его концентрации взаимодействия с комплементарными молекулами (рецепторами) макроорганизма и микроорганизма, локализованного в клетках и за их пределами.

Взаимодействие молекул левомицетина с наиболее комплемен­тарными макромолекулами макро- и микроорганизма сопровож­дается образованием комплексов, вследствие чего изменяются внутриклеточные биохимические реакции, приводящие в итоге к подавлению биосинтеза белка в клетке как макро-, так и микроор­ганизма, чувствительного к данному антибиотику. Подавление биосинтеза в микроорганизме вызывает бактериостатическое или бактерицидное действие с последующим выведением его за преде­лы макроорганизма.

Внутриклеточный комплекс изменений в метаболизме живот­ных преимущественно каталитической направленности опреде­ляется концентрацией левомицетина в клетках и органоидах. В средних и тем более в больших дозах происходит ингибирование биосинтеза структурных и динамических белков, в частности фер­ментов, гормонов, антител (у-глобулинов), гемоглобина, компо­нентов, необходимых для внутриклеточного самообновления и размножения клеток, следствием чего является пониженный ин­тегральный функциональный ответ соответствующих клеток и ор­ганов.

Внутриклеточный метаболизм белков усугубляется нарушени­ем соотношения между отдельными свободными аминокислотами в крови. В частности, в крови повышается уровень аланина и ли­зина, а также изменяется метаболизм фенилаланина с одновре­менным повышением выведения из организма гликокола, проли-на, гистидина, фенилаланина.

Наиболее выраженные глубокие негативные изменения имеют место в гемопоэтической функции костного мозга, следствием чего являются лейкопения, агранулоцитоз, пластическая и гипо-пластическая анемии. Считают, что угнетающее действие левоми­цетина на кроветворение обусловлено его ингибирующим влия­нием на биосинтез белков, в том числе и гемоглобина. При этом установлено, что пролиферирующие стволовые и другие клетки более чувствительны к действию данного антибиотика. В экспери­ментах определено, что под действием левомицетина снижаются уровень утилизации железа и его содержание в крови, ингибиру-ется каталитическая активность ферментов, участвующих в био­синтезе гемоглобина с параллельным уменьшением его уровня в крови; происходит вакуолизация эритробластов, развиваются лей­копения и тромбоцитопения. Апластическая анемия развивается только при 1—2-недельной левомицетинотерапии.

Левомицетин в малых дозах (5—10мг/кг) усиливает высшую нервную деятельность: укорачивает латентный период на условные и безусловные раздражители; усиливает нейрогуморальную фазу желудочной секреции; улучшает дифференцировку положи­тельных и отрицательных условных раздражителей. Под действи­ем больших доз (50—100 мг/кг и тем более 200—500 мг/кг) в выс­шей нервной деятельности изменения развиваются в полярном направлении с развитием даже фазовых явлений. Под действием больших доз нарушается координация движений и даже понижа­ются зрение и слух, что указывает на серьезные морфофункцио-нальные изменения в соответствующих центрах.

Под влиянием малых доз усиливается гормонообразование в коре надпочечников и щитовидной желез, тогда как этот же анти­биотик в повышенных дозах снижает биосинтез гормонов в этих железах с одновременным уменьшением уровня аскорбиновой кислоты в надпочечниках.

Левомицетин обладает выраженным раздражающим действием на рецепторы слизистой желудочно-кишечного канала, особенно при его пероральном введении. Этот эффект может породить из­менения не только в направлении усиления всех физиологических функций пищеварительной системы при введении в малых дозах, а в повышенных дозах антибиотик может вызвать анорексальный синдром, проктит, понос и др.

Таким образом, левомицетин и его производные обладают ге-мотропным и энтеротропным действием.

Высокоэффективны левомицетин и его производные при коли-бактериозе, сальмонеллезе, пастереллезе, паратифе, дизентерии, диспепсии, гастроэнтерите, патологии мочевыводящих путей, ва­гинитах, инфицированных ранах, язвах, ожогах, пролежнях, гной­но-воспалительных процессах кожи и слизистых оболочек; конъ­юнктивитах.

Каждая лекарственная форма и каждый препарат назначают выборочно с обеспечением наилучшей биодоступности и лучшего химиотерапевтического эффекта (см. табл. 13).

Урсофеникол (Ursophenicol). Прозрачный, желтоватого цвета раствор, содержащий 20 % хлорамфеникола (левомицетина).

Выпускают во флаконах из темного стекла по 50 и 500 мл.

Вводят подкожно. Хорошо всасывается с наличием максималь­ной концентрации в крови через 3 ч и сохранением противомик-робного уровня в течение 12 ч.

Обладает широким противомикробным спектром действия с проявлением бактериостатического эффекта. К нему чувствитель­ны микроорганизмы, резистентные к пенициллину, стрептомици­ну и сульфаниламидам.

Дозы подкожно (мл/10 кг): крупному и мелкому рогатому ско­ту — 0,75; свиньям — 1,5 2 раза в сутки в течение 3—4 сут.

Хроницин (Chronicin). Раствор, содержащий в 1 мл хлорамфени­кола 150 мг и тримекаина 10 мг.

Выпускают во флаконах по 50 мл.

Вводят внутримышечно. Всасывается хорошо и проникает во все органы и ткани, где метаболизируется; терапевтическая кон­центрация в крови сохраняется в течение 12 ч.

К нему чувствительны бактерии, риккетсии, спирохеты, неко­торые крупные вирусы. Высокочувствительны шигеллы, сальмо­неллы, кишечная палочка.

Применяют при септицемии, бронхопневмонии, ларинготра-хеите, перитоните, плеврите, остром метрите и др.

Дозы внутримышечно: крупному рогатому скоту —2,5— 7 мл/100 кг; лошадям —5,5—8 мл/100 кг; телятам, овцам, козам — 0,5—0,8 мл/10 кг; поросятам, собакам, кошкам — 0,15—2 мл/1 кг; птице — 0,25—0,9 мл/1 кг.

Дата добавления: 2014-01-04 ; Просмотров: 3182 ; Нарушение авторских прав? ;

Нам важно ваше мнение! Был ли полезен опубликованный материал? Да | Нет

источник