Левомицетин действие на печень

Передозировка Левомицетина считается одной из самых опасных, так как в большинстве случаев приводит к летальному исходу. Данный препарат следует применять с особой аккуратностью, особенно, если дело касается лечения ребенка. Многие люди не совсем понимают, какую угрозу таит в себе данный антибиотик.

Одним из лекарственных форм, что входят в группу антибиотиков, является Левомицетин. Его спектр действия широк и считается прекрасным помощником в борьбе со многими заболеваниями. Благодаря наличию хлорамфеникола, данное лекарство оказывает эффект при лечении серьезных заболеваний как инфекционной природы, так и неинфекционной:

глазные болезни;
венерологические заболевания;
пситтакоз;
острые инфекционные заболевания и прочее.

Лечит болезни, связанные с бактериями, имеющими устойчивость к препаратам пенициллиновой группы, а также сульфаниламидам и стрептомицину.

Левомицетин – препарат, который хорошо и быстро всасывается, и уже в течение 3-4 часов способен оказывать терапевтическое воздействие на концентрацию бактерий и микроорганизмов. Всасывание препарата происходит непосредственно в органах желудочно-кишечного тракта (при употреблении ректальным способом).

Далее продолжает проникать в жидкостную структуру организма, мозг или плаценту (если был назначен во время беременности). Если лекарство применяют для лечения глазных болезней – роговицу, радужную оболочку. При этом в сам хрусталик проникновение не наблюдается.

Как лекарственную форму назначают для лечения серьезных заболеваний, которые существенно влияют на здоровье человека:

хламидиоз;
риккетсиоз;
туляремия;
сальмонеллез (генерализованные формы);
паратиф и брюшной тиф.

Чаще всего Левомицетин применяют для лечения и профилактики. Считается, что если прочие химиотерапевтические препараты бессильны, то спасение только в нем.

Свойства Левомицетина многогранны. Они полезны и эффективны, одновременно и опасны. Существуют показания к применению, но могут возникнуть и побочные эффекты. Поэтому следует соблюдать дозировку, назначенную лечащим врачом, и не использовать препарат без серьезных на то причин.

Запрещается применять Левомицетин при возникновении легких форм инфекции, а также при ОРВИ, ангинах, как для лечения, так и для профилактических мероприятий. Не подлежит использованию в схеме лечения, при наличии препаратов, способных угнетать кроветворение.

Обязательно перед применением пройти тест на переносимость препарата, так как последствия будут самые неблагоприятные. Например, может возникнуть отек Квинке, который способен убить человека за считанные часы.

Применяться препарат не должен и при некоторых кожных заболеваниях, например, при экземе и псориазе. Особую группу составляют беременные и новорожденные. Если стоит вопрос: «Можно ли давать препарат при кормлении грудью?» То специалисты его могут назначить для выздоровления кормящей матери, но при этом ребёнка отлучают от груди на длительное время либо полностью от грудного вскармливания.

Наблюдаются и другие побочные действия, которые выражаются диспепсическими явлениями:

Частым явлением стали высыпания на кожных покровах, сопровождаемые воспалительными процессами эпидермиса. Раздражения возникают на слизистых и вокруг анального отверстия. Особая опасность ждет человека, если соединить Левомицетин и алкоголь. Такое соединение несет серьезную угрозу для человека (отравление, летальный исход).

При необходимости Левомицетин назначается и детям (доза назначается только специалистом). Многое зависит от возраста, массы тела и диагноза. Не забываем и о том, что данный препарат может быть в нескольких видах: таблетки, порошок для инъекций и капли. Несмотря на все противопоказания, левомицетин используют для лечения детей, которые достигли 3-хлетнего возраста. Ребенку младше указанного возраста препарат назначают при жизненной необходимости.

Для каждой возрастной категории применяют свою дозировку. Не следует принимать лекарственную форму дольше положенного времени. Стандартный курс составляет максимально 14 дней, при условии, что организм благополучно воспринимает и переносит лекарство.

Наружно детям Левомицетин назначают при заболеваниях офтальмологического характера. Применение только с разрешения врача, но не более 1 капли до 4 раз в сутки. Курс лечения в данном случае будет индивидуальный.

Давать Левомицетин детям до года не рекомендуется, так как механизм действия будет направлен на уничтожение всех бактерий в организме (который не окреп), что однозначно губительно скажется на иммунной системе малыша.

Во время приема Левомицетина детьми и взрослыми помимо аллергических высыпаний могут проявиться и другие побочные эффекты:

резкое понижение гемоглобина в крови;
снижение тромбоцитов, что существенно скажется на костном мозге (имеется виду красный);
возникает нарушение кроветворения лейкоцитов;
появление галлюцинаций со стороны зрения или слуха;
глухота, кратковременная потеря зрения;
потеря сознания.

Как только прием препарата будет прерван, все побочные эффекты исчезнут, функции будут восстановлены. Пока идет курс лечения, нужен полный контроль над составом крови, а также печенью и почками. Особенно тяжело сказывается на этих органах «Левомицетин» таблетки. Для чего это необходимо? Не забываем о возможных нарушениях со стороны кровеносной системы (утрата белых и красных телец).

Что такое передозировка? Это применение любых средств, связанных с фармакологией. Особенно тяжело такое явление протекает при повышении доз антибиотиков. Реакция на передозировку Левомицетина протекает стремительно, поэтому очень важно соблюдать назначения, а в случае применения повышенной дозы или появления первых симптомов сразу оказать первую помощь.

К признакам передозировки относятся:

появление кровотечений;
бледность или посинение кожных покровов;
человека клонит в сон;
появление головокружения и дрожи в конечностях;
болевые ощущения в области горла.

Если не обратить внимания на первые признаки, то наступает вторая фаза, во время которой появляется удушье, рвотный рефлекс и учащенное сердцебиение. Такие проявления особенно опасны для детей любого возраста.

Для оказания первой помощи необходимо знать точное время приема. Если с момента последнего прошло не более 2 часов следует сразу промыть желудок и вызвать неотложную помощь. Процедура промывания делается при помощи большого количества чистой воды, выпитой сразу.

После чего вызывается рвотный рефлекс при помощи пальцев (воздействовать на корень языка). Проделать такую процедуру надо будет до образования чистых выделений. Способ применяется только для взрослых. Детям промывание желудка проводят только специалисты в больничных условиях.

Как только желудок будет промыт, дайте больному активированный уголь. Согласно инструкции (по массе тела), рассчитать дозировку можно и самостоятельно. Как и при любом отравлении, организм обезвоживается, поэтому большое количество жидкости просто необходимо.

При условии, что была оказана своевременная помощь, можно спрогнозировать благоприятный результат. После чистки организма назначается специальная диета, и больной быстро приходит в нормальное состояние.

Хуже обстоят дела, если процесс передозировки и интоксикации затянулся. В таком случае нормализовать работу почек и печени очень тяжело. Чаще всего все заканчивается хронической формой почечной или печеночной недостаточности. Самым тяжелым результатом передозировки является летальный исход.

Во время приема антибиотика происходит полная гибель микрофлоры кишечника, при передозировке в чистом кишечнике возникает воспалительный процесс, способный привести к инфекционно-токсическому шоку. Если своевременно не начать реанимационные действия, такое шоковое состояние попросту убивает человека.

В случаях отравления взрослого больного, риск погибнуть составляет 50%. Если пострадал ребенок, даже действия врачей могут оказаться бесполезными.

Посмотрите видео о том, какие лекарства нельзя давать детям. В этот список входит левомицетин.

источник

Левомицетин – антибактериальный препарат, применяемый для лечения инфекционных заболеваний. Широко применяется в офтальмологии и педиатрии.

Левомицетин – антибиотик широкого спектра действия.

Действующее вещество Левомицетина эффективно воздействует на многие грамположительные и грамотрицательные бактерии, а также на возбудителей менингококковой инфекции, гнойных инфекций, дизентерии, брюшного тифа.

Левомицетин показан при лечении заболеваний, вызванных гемофильными бактериями, хламидиями, риккетсиями, бруцеллами, спирохетами. В терапевтических концентрациях Левомицетин оказывает бактериостатическое действие.

Левомицетин по инструкции слабо активен в отношении синегнойной палочки, кислотоустойчивых бактерий, клостридий и простейших. Лекарственная устойчивость к Левомицетину развивается относительно медленно, но при этом обычно не возникает перекрестная устойчивость к другим химиотерапевтическим препаратам.

При местном применении Левомицетина терапевтическая концентрация создается в радужной оболочке, роговице, стекловидном теле, водянистой влаге, при этом Левомицетин не проникает в хрусталик.

Левомицетин по инструкции быстро и хорошо всасывается как после приема внутрь, так и при ректальном введении, достигая максимальной концентрации в крови через несколько часов.

Проникая в органы, жидкости и ткани организма, Левомицетин хорошо проникает в спинномозговую жидкость, а также в материнское молоко.

Левомицетин выпускают в виде:

Желтоватых круглых таблеток Левомицетин, содержащих 0,5 г и 0,25 г действующего вещества левомицетина. Вспомогательные вещества – кислота стеариновая или кальций стеариновокислый, крахмал картофельный;
Порошка для приготовления раствора для инъекций. Каждый флакон содержит 500 или 1000 мг действующего вещества;
Глазных капель (раствор 0,25%). 1 мл препарата содержит 2,5 мг действующего вещества. В капельницах-флаконах по 5 и 10 мл.

Левомицетин применяют при:

Персиниозах;
Генерализованных формах сальмонеллезов;
Паратифах;
Туляремии;
Риккетсиозах;
Бруцеллезе;
Брюшном тифе;
Менингите;
Хламидиозах.

При инфекционных заболеваниях другой этиологии, которые вызваны возбудителями, чувствительными к препарату, Левомицетин показан при неэффективности иных химиотерапевтических средств или в случаях, когда их применение невозможно из-за индивидуальной непереносимости.

В офтальмологии Левомицетин показан для профилактики и лечения инфекционных заболеваний глаз:

Согласно инструкции применение Левомицетина противопоказано при:

Индивидуальной непереносимости действующего вещества;
Различных заболеваниях кожи, включая псориаз, грибковые поражения, экзему;
Угнетении кроветворения.

Левомицетин по инструкции не применяется при беременности, у новорожденных, а также в период лактации.

Левомицетин детям и взрослым не следует назначать при ангине, острых респираторных заболеваниях, а также с профилактической целью и при легких формах инфекционных процессов.

Левомицетин нельзя назначать одновременно с:

Сульфаниламидами;
Дифенином;
Бутамидом;
Цитостатиками;
Производными пиразолона;
Неодикумарином;
Барбитуратами.

В таблетках Левомицетин применяют внутрь за полчаса до еды.

Обычно взрослые принимают по 1-2 таблетки Левомицетин (по 0,25 г) 3-4 раза в день, но не более 2 г препарата в сутки. В особо тяжелых случаях максимальная доза может составлять 4 г, разделенного на 3-4 приема, под строгим контролем функции печени и почек и состояния крови.

Разовая доза Левомицетина для детей до 3 лет рассчитывается исходя из массы – 10-15 мг на 1 кг, детей 3-8 лет – 0,15-2 г, детей более старшего возраста – 0,2-0,3 мг на 1 кг массы.

Разовая доза Левомицетина детьми принимается от 3 до 4 раз в сутки в зависимости от течения заболевания.

Продолжительность курса лечения Левомицетином по инструкции составляет 7-10 дней, а в некоторых случаях, при хорошей переносимости препарата и отсутствии побочных эффектов – до двух недель.

Раствор, приготовленный из порошка, применяют для внутривенного и внутримышечного введения. Детям Левомицетин назначают только внутримышечно, для чего содержимое флакона растворяют в 2-3 мл воды для инъекций. При сахарном диабете для струйного внутривенного введения содержимое флакона растворяют в 10 мл воды для инъекций. Инъекции проводят через равные промежутки времени. Длительность курса лечения Левомицетином и дозы определяются индивидуально.

Взрослым обычно назначают 2-3 раза в день по 500-1000 мг Левомицетина, а при тяжелых инфекциях доза может быть увеличена в два раза, но не более 4000 мг в сутки.

В офтальмологии готовый раствор применяют для инстилляций или парабульбарных инъекций, закапывая в конъюнктивальный мешок по несколько капель 5% раствора Левомицетина от 3 до 5 раз в день. Длительность курса обычно составляет от 5 до 15 дней.

Согласно описанию и отзывам, при применении Левомицетина могут проявляться различные побочные эффекты:

Тромбоцитопения;
Лейкопения;
Ретикулоцитопения;
Аллергические реакции, проявляемые как кожные высыпания;
Цитоплазматическая вакуолизация ранних эритроцитарных форм;
Уменьшение уровня гемоглобина крови.

Обычно эти побочные эффекты обратимы и проходят самостоятельно после отмены Левомицетина.

Также по инструкции и отзывам Левомицетин может вызывать:

Спутанность сознания;
Снижение остроты слуха и зрения;
Психомоторные расстройства;
Зрительные и слуховые галлюцинации;
Диспепсические явления – рвоту, тошноту или жидкий стул.

При применении Левомицетина у детей грудного возраста в редких случаях может развиваться кардиоваскулярный коллапс.

Срок хранения таблеток – 3 года, порошка для приготовления раствора для инъекций – 4 года, глазных капель – 2 года, при этом вскрытый флакон можно хранить не более месяца.

источник

Левомицетин – антибактериальный препарат широкого спектра действия.

Лекарственные формы Левомицетина:

Таблетки для приема внутрь (по 10 шт. в контурных безъячейковых или ячейковых упаковках, по 1, 2 или 5 упаковок в картонной пачке; по 700 контурных безъячейковых упаковок (таблетки 500 мг) или по 1200 контурных безъячейковых упаковок (таблетки 250 мг) в ящике из гофрированного картона (для стационаров));
Порошок для приготовления раствора для инъекций (по 0,5 или 1 г во флаконе, по 1 или 10 флаконов в картонной упаковке);
Раствор спиртовой для наружного применения (по 25, 30, 40 или 50 мл во флаконах из темного стекла, по 1 флакону в картонной пачке).

Действующее вещество: левомицетин (хлорамфеникол) – 250 или 500 мг;
Вспомогательные компоненты: крахмал картофельный, кальция стеарат, ПВП низкомолекулярный медицинский (повидон).

Действующее вещество: левомицетин (в форме сукцината натриевой соли) – 500 или 1000 мг;
Вспомогательные компоненты.

Состав раствора для наружного применения:

Действующее вещество: хлорамфеникол (левомицетин) – 250, 1000, 3000 или 5000 мг;
Вспомогательный компонент: этанол 70%.

Для приема внутрь – заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:

Бруцеллез;
Дизентерия;
Сальмонеллез (особенно генерализованные формы);
Туляремия;
Паратиф;
Брюшной тиф;
Абсцесс мозга;
Менингококковая инфекция;
Пситтакоз;
Эрлихиоз;
Иерсиниоз;
Хламидиоз;
Паховая лимфогранулема;
Риккетсиозы (в т.ч. трахома, сыпной тиф, пятнистая лихорадка Скалистых гор);
Гнойный перитонит;
Пневмония;
Гнойный отит;
Лихорадка Ку;
Инфекции мочевыводящих путей;
Гнойная раневая инфекция;
Инфекции желчевыводящих путей.

Для парентерального применения (в случае неэффективности или невозможности применения других противомикробных препаратов):

Инфекционные заболевания дыхательных путей: абсцесс легкого, пневмония;
Инфекционные заболевания органов брюшной полости: паратиф, брюшной тиф, перитонит, сальмонеллез, шигеллез;
Менингит;
Хламидиоз;
Трахома;
Туляремия.

Для наружного применения – бактериальные инфекции кожи, вызванные микроорганизмами, чувствительными к левомицетину, в т.ч. фурункулы, трофические язвы, пролежни, раны, инфицированные ожоги (ограниченные глубокие и поверхностные).

Острая интермиттирующая порфирия;
Угнетение костномозгового кроветворения;
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
Почечная/печеночная недостаточность;
Заболевания кожи (грибковые поражения, экзема, псориаз);
Детский возраст до 3 лет – для раствора, до 2 лет – для таблеток, до 4 недель – для наружного раствора;
Беременность;
Период лактации;
Гиперчувствительность.

С осторожностью назначают детям раннего возраста и пациентам, получавшим ранее лучевую терапию или цитостатические препараты.

Таблетки Левомицетин следует принимать внутрь за 30 минут до приема пищи, в случае развития тошноты и рвоты – спустя 1 час после еды, 3-4 раза в сутки. Средняя длительность лечения – 8-10 дней.

Дозы для взрослых: разовая – 250-500 мг, суточная – 2000 мг. При тяжелом течении инфекционного заболевания (в т.ч. при перитоните и брюшном тифе) пациентам, проходящим курс лечения в стационаре, возможно повышение суточной дозы до 3000-4000 мг.

Лечение детей проводят под контролем концентрации левомицетина в сыворотке крови. Рекомендованная дозировка – по 12,5 мг/кг каждые 6 часов или по 25 мг/кг каждые 12 часов. При тяжелых инфекциях, таких как менингит и бактериемия, суточная доза может быть увеличена до 75-100 мг/кг.

Приготовленный из порошка Левомицетина раствор предназначен для струйного внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения (глубоко в наружный верхний квадрант ягодичной мышцы). Детям препарат вводят только внутримышечно.

Для приготовления раствора для в/м введения содержимое 1 флакона растворяют в 2-3 мл инъекционной воды либо 2-3 мл 0,25% или 0,5% раствора новокаина. Для приготовления раствора для в/в введения содержимое 1 флакона растворяют в 10 мл инъекционной воды либо 10 мл 5% или 40% раствора глюкозы. Для больных сахарным диабетом содержимое флакона растворяют в 10 мл инъекционной воды или 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Длительность внутривенной струйной инъекции – не менее 3 минут. Инъекции делают через равные промежутки времени.

Дозы и длительность лечения лечащий врач определяет индивидуально.

Взрослым обычно назначают по 500-1000 мг 2-3 раза в сутки, при тяжелых инфекционных заболеваниях – по 1000-2000 мг 2-3 раза в сутки. Максимально допустимая суточная доза – 4000 мг.

Детям в возрасте от 3 до 16 лет обычно назначают по 25 мг/кг 2 раза в сутки.

Спиртовой раствор Левомицетин предназначен для наружного применения: поврежденные участки тела следует обрабатывать ватным тампоном, смоченным в препарате, несколько раз в сутки.

Возможные побочные эффекты препарата при приеме внутрь или парентеральном введении:

Пищеварительная система: диарея, дисбактериоз, раздражение слизистой оболочки полости рта и зева, тошнота и рвота (предупредить их развитие можно приемом препарата через 1 час после еды), диспепсия;
Органы кроветворения: тромбоцитопения, гранулоцитопения, эритроцитопения, лейкопения, ретикулоцитопения; редко – агранулоцитоз, апластическая анемия;
Нервная система: спутанность сознания, депрессия, периферический неврит, зрительные и слуховые галлюцинации, психомоторные расстройства, головная боль, снижение остроты зрения и слуха, неврит зрительного нерва;
Сердечно-сосудистая система: изменение артериального давления, коллапс;
Аллергические реакции: сыпь, зуд, дерматозы, крапивница, ангионевротический отек;
Прочие: вторичная грибковая инфекция, дерматит, реакция Яриша-Герксгеймера, повышение температуры тела, кардиоваскулярный коллапс, суперинфекция.

Возможные побочные эффекты при наружном применении Левомицетина:

Органы кроветворения: редко – лейкопения, ретикулоцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эритропения, апластическая анемия;
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.

Из-за высокой токсичности хлорамфеникола препарат не рекомендуется без необходимости применять для профилактики и лечения простудных заболеваний, фарингита, гриппа, бактерионосительства и банальных инфекций.

При парентеральном и пероральном применении Левомицетина необходимо регулярно контролировать функцию почек и печени, а также картину периферической крови.

Во время лечения не следует принимать алкогольные напитки, т.к. возможно развитие дисульфирамоподобной реакции, проявляющейся тахикардией, гиперемией кожных покровов, тошнотой и рвотой, рефлекторным кашлем, судорогами.

Тяжелые осложнения со стороны кроветворной системы связаны, как правило, с применением высоких доз препарата (более 4000 мг/сутки) в течение длительного времени.

У плода и новорожденных печень развита недостаточно, чтобы связывать хлорамфеникол, из-за чего он может накапливаться в токсической концентрации и приводить к развитию серого синдрома (острого смертельного коллапса), поэтому детям в первые месяцы жизни Левомицетин может быть назначен только по жизненным показаниям.

При применении Левомицетина во время прохождения лучевой терапии или применения лекарственных средств, угнетающих кроветворение (цитостатиков, сульфаниламидов), возрастает риск развития побочных эффектов.

Хлорамфеникол подавляет метаболизм пероральных гипогликемических препаратов в печени, из-за чего повышается их концентрация в плазме крови и усиливается их действие.

При одновременном применении с Левомицетином клиндамицина, эритромицина или линкомицина отмечается взаимное ослабление действия.

Поскольку хлорамфеникол подавляет ферментную систему цитохрома Р450, при одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами, фенитоином или фенобарбиталом происходит ослабление метаболизма этих препаратов, замедление их выведения и повышение концентрации в плазме.

Левомицетин снижает антибактериальный эффект цефалоспоринов и пенициллинов.

При приеме в период лечения этанола возможно развитие дисульфирамоподобной реакции.

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Таблетки – 5 лет при температуре до 30 ºС;
Порошок – 4 года при температуре до 25 ºС;
Раствор – 1 год при температуре 12-15 °C.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

источник

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Левомицетин обладает противобактериальным влиянием. Он предотвращает воспаление и устраняет инфекции в области любых органов и тканей, если они были спровоцированы микрофлорой, обладающей чувствительностью относительно хлорамфеникола.

[1], [2], [3], [4], [5]

Применяется для лечения болезней, вызванных активностью бактерий, чувствительных относительно влияния антибиотика (таких, как сальмонеллы, стафилококки, шигеллы с нейссериями, а кроме того стрептококки, риккетсии, штаммы протея, лептоспиры с хламидиями, клебсиеллы и некоторые прочие микробы).

Благодаря тому, что лекарство имеет несколько разных форм изготовления, хлорамфеникол получает возможность проникать непосредственно внутрь поражённой области в необходимой для терапии концентрации.

Болезни, при которых используется препарат в виде раствора либо линимента:

эпидермальные инфекции бактериального происхождения, вызванные активностью микрофлоры, чувствительной относительно действия хлорамфеникола;
язвы, имеющие трофический характер;
фурункулы с пролежнями, а кроме того раневые поражения и ожоги, осложнённые инфекцией;
трещины в области сосков, появляющиеся в связи с кормлением грудью.

При отите гнойного характера уши обрабатывают спиртовым раствором ЛС.

Таблетки обычно используются при инфекциях в области системы мочеиспускания и ЖВП, возникающих под воздействием чувствительной относительно медикамента микрофлоры. Также их употребляют при бруцеллезе с паратифом, а кроме того при сальмонеллезе генерализованного характера, риккетсиозах, туляремии с брюшным тифом, дизентерии и иерсиниозе с трахомой. Помимо этого применяют при инфекциях менингококкового происхождения, хламидиозе, мозговом абсцессе, лимфогранулеме в паховой области, инфицированных ранах с гноем, эрлихиозе и перитоните гнойного типа.

Препарат в глазных каплях назначается при лечении таких типов инфекций бактериального происхождения, затрагивающих глаза: эписклерит со склеритом, блефарит, конъюнктивит с кератоконъюнктивитом, а кроме того кератит.

Медикамент будет неэффективен, если его использовать для лечения вышеописанных патологий, но при этом спровоцированных вирусами, грибками и резистентными относительно хлорамфеникола бактериями.

[6], [7], [8]

Выпуск медикамента реализуется в форме 0,25%-ных капель для глаз, капсул с таблетками, имеющих объём 0,25 и 0,5 г, а кроме того в виде 1%, 3%, а также 5% и 0,25%-ного спиртового раствора, таблеток с пролонгированной активностью (объём 0,65 г) и 1% и 5%-ного линимента.

[9], [10], [11], [12]

Левомицетин является антибиотиком, произведённым искусственно. Он идентичен веществам, которые продуцируются в процессе жизнедеятельности микробов Streptomyces venezuelae.

Хлорамфеникол способствует гибели множества грамотрицательных и -положительных микробов (среди них штаммы, резистентные относительно влияния стрептомицина и сульфаниламидов с пенициллином), а кроме того риккетсий со спирохетами и некоторых больших вирусов.

Препарат обладает слабой активностью относительно клостридий, простейших, синегнойных палочек и микробов, обладающих кислотоустойчивостью.

Терапевтическое воздействие ЛС основано на способности хлорамфеникола к разрушению процессов связывания бактериальных белков. Медикамент блокирует процессы полимеризации обладающих активностью остатков аминокислот, связанных с деятельностью м-РНК.

Резистентность в отношении хлорамфеникола развивается у бактерий довольно медленно. Перекрёстной резстентности относительно прочих химиотерапевтических лекарств обычно не появляется.

После локальной обработки требуемая концентрация ЛС достигается внутри волокон в области стекловидного тела, а кроме того внутри водянистой влаги, радужки и роговицы. Вещество не проникает внутрь глазного хрусталика.

[13], [14], [15], [16], [17]

Фармакокинетика после перорального употребления хлорамфеникола: показатели всасывания – 90%, уровень биодоступности – 80%. Для достижения пиковых значений ЛС требуется 1-3 часа. Синтез с белками внутри плазмы составляет 50-60% (у недоношенных младенцев этот показатель достигает 32%).

Медикаментозные значения препарата внутри кровяного русла сохраняются на протяжении 4-5-ти часов с момента приёма лекарства внутрь. Внутри желчи определяется примерно треть употреблённой порции, а самые высокие концентрации препарата регистрируются внутри печени с почками.

Левомицетин может проникать сквозь плаценту, а его значения внутри сыворотки у плода могут доходить до отметки 30-80% от сывороточных показателей у матери. Также лекарство проходит и внутрь материнского молока.

Процессы биотрансформации по большей части протекают внутри печени (на 90%). Влияние кишечной нормофлоры приводит к развитию процессов гидролиза, в результате которых формируются неактивные метаболические продукты.

Срок экскреции лекарства составляет 24 часа (этот процесс в основном протекает внутри почек – на 90%). Через кишечник экскретируется примерно 1-3% ЛС.

Срок полураспада вещества у взрослого составляет 1,5-3,5 часа, у ребёнка в возрасте 1-16 лет – 3-6,5 часов. У новорожденных младенцев (1-2-ой день с момента рождения) данный показатель равен 24+ часам (если ребёнок мало весит, то полураспад вещества более длительный). У детей на 10-16-ом дне жизни значение Т1/2 составляет 10 часов.

Гемодиализ для экскреции ЛС малоэффективен.

[18], [19], [20], [21], [22]

Как системный, так и наружный местный Левомицетин нельзя назначать беременным. При его использовании во время лактации нужно переводить грудничка на кормление смесями.

Если имеются врачебные показания, глазные капли могут назначаться при лактации или беременности, но с условием точного соблюдения указанных в инструкции дозировочных порций.

присутствие непереносимости у пациента;
депрессия процессов гемопоэза внутри костного мозга;
острая форма порфирии, имеющей перемежающийся характер;
недостаток энзима Г6ФД;
недостаточность печеночной либо почечной деятельности.

Медикаменты, применяемые наружно, не используют на больших ранах гранулирующего типа, а помимо этого на эпидермисе, поражённом грибками, псориазом либо экземой.

Людям, которые ранее пользовались цитостатиками либо проходили сеансы лучевой терапии, а помимо этого младенцам (особенно тем, чей возраст не превышает 1-го месяца) и беременным препарат может быть назначен только при наличии строгих врачебных показаний.

[23]

Использование препарата может привести к появлению системных побочных признаков:

расстройства, затрагивающие пищеварительную функцию: понос, рвота, диспепсические симптомы, тошнота, дисбактериоз и возникающие на ротовой слизистой или зеве раздражение;
проблемы с процессами гемопоэза либо гемостаза: тромбоцито-, лейко- или ретикулоцитопения, а помимо этого апластическая форма анемии, и гипогемоглобинемия с агранулоцитозом;
нарушения, затрагивающие деятельность НС и органов чувств: неврит в области зрительного нерва, расстройства вкуса либо сознания, моторные либо психические нарушения, состояние депрессии, головные боли, делирий, галлюцинации (могут быть зрительными либо слуховыми) и ухудшение слуховой/зрительной остроты;
признаки усиленной чувствительности;
развитие вторичной инфекции, имеющей грибковый генез;
дерматит;
кардиоваскулярная форма коллапса (обычно у младенцев до 12-ти месяцев).

Использование линимента, капель для глаз, а вместе с этим раствора на спирту может спровоцировать появление локальных аллергических симптомов.

[24], [25], [26]

Схемы использования капель, закапываемых в глаза.

Левомицетин следует закапывать внутрь конъюнктивальных мешков глаз (1 капля по 3-4 раза за день). Длительность лечебного цикла обычно составляет в пределах 5-15-ти суток.

При закапывании лекарственного вещества необходимо поднять голову, запрокинув её назад, после чего оттянуть вниз нижнее веко и закапать препарат в образовавшуюся полость (при этом нужно учитывать, что капельница флакончика не должна касаться века либо глаза).

После проведённой инстилляции уголок глаза нужно прижать пальцем и на протяжении полуминуты не моргать. Если же моргание удержать не удаётся, необходимо выполнять его очень аккуратно, чтобы медикаментозное вещество не вылилось из глазной полости.

Для лечения имеющего гнойный характер отита медикамент закапывают в количестве 2-3-х капель в каждое ухо (процедура проводится по 1-2 раза/сутки). Если вытекающих из ушей выделений настолько много, что они смывают препарат, применять его следует до 4-х раз за день.

Иногда врачи могут советовать закапывать капли в нос – при насморке, имеющем бактериальную природу.

Применение капель для лечения ячменя.

Использование хлорамфеникола, сочетающегося с борной кислотой (она также содержится в Левомицетине – как вспомогательный элемент), помогает предотвратить появление заражения внутри конъюнктивы, а также возникновение осложнений после того, как гнойник будет вскрыт. Также медикамент ускоряет процесс созревания ячменя, немного ослабляет красноту и выраженность болей, а вместе с этим на 2-3 дня уменьшает период, необходимый для выздоровления.

Терапию необходимо осуществлять в отношении не только больного глаза, но также и здорового. Раствор капают по 1-2 капли с частотой 2-6 раз за день. Если отмечаются сильные боли, препарат может применяться ежечасно.

Способы использования таблеток или капсул.

Употреблять медикамент нужно 3-4-кратно за день (зависит от врачебных показаний). Размер взрослой однократной порции – 1-2 таблетки объёмом 0,25 г. За сутки допускается приём максимум 4-х таблеток объёмом 0,5 г.

При крайне тяжёлых формах болезни (к примеру, брюшной тиф либо перитонит) дозировку разрешается увеличить до 3-4-х г за день.

Терапия с приёмом таблеток может продолжаться максимум 10 суток.

Методы приёма ЛС при диарее.

Препарат часто используют для лечения диареи, развивающейся в результате отравления пищей, а помимо этого в ситуациях, когда кишечное нарушение появляется из-за инфекции бактериального происхождения.

При диарее таблетки следует употреблять перед приёмом пищи – 1 штука с промежутками, равными 4-6-ти часам. Максимально допустимая порция за день – 4000 мг. При прекращении расстройства после употребления 1-ой таблетки 0,5 г, 2-ую разрешается не применять.

Использование медикамента для лечения цистита.

Для терапии цистита обычно используют таблетки. При очень тяжёлых формах заболевания врач может назначить инъекции ЛС (раствор готовится из порошка, который разводят в инъекционной воде либо новокаине) либо струйное внутривенное введение хлорамфеникола на глюкозном растворе.

При отсутствии других показаний, при цистите лекарство употребляют в стандартной порции с промежутками, равными 3-4-м часам.

Схемы назначения раствора на спирту.

Левомицетин в данной медикаментозной форме используют для обработки поражённого эпидермиса либо для нанесения под герметичную повязку.

Длительность терапии определяется характером течения болезни, степенью её выраженности, а также эффективностью проводимых лечебных процедур.

Трещины на сосках необходимо смазывать 0,25%-ным веществом после каждой процедуры кормления. Длиться такое лечение должно максимум 5 суток.

Способы применения линимента.

Перед проведением процедуры обработки необходимо очистить рану либо обожжённый эпидермис от омертвевших тканевых масс и гноя. Помимо этого рану перед нанесением линимента обрабатывают обеззараживающим средством – это может быть 0,01%-ный мирамистин, 0,05%-ный хлоргексидин, 0,02%-ный фурацилин на водной основе либо 3%-ный пероксид водорода.

Поражённую зону обрабатывают тонким слоем лекарства, после чего закрывают её, используя стерильную повязку. Помимо этого позволяется пропитывать линиментом небольшой кусочек марли, а затем заполнять им раневую область либо закрывать поверхность ожога.

Во время лечения раневых областей препарат применяют 1-кратно за день, а при ожогах им пользуются 1-разово за сутки либо 2-3-кратно за неделю (в этом случае кратность проведения процедур зависит от степени обильности выделяемого гнойного содержимого).

При терапии эпидермальных инфекций бактериального характера поражённые области обрабатывают тонким слоем препарата (после проведения предварительных процедур, описанных выше) 1-2-кратно за день, без использования повязки. Рекомендуется также (если есть такая возможность) втирать вещество в поражённую зону, пока оно полностью не впитается. При этом следует захватывать и маленькие участки здорового эпидермиса вокруг поражённой области.

Мокнущие зоны перед использованием Левомицетина требуется высушивать с помощью марли.

Когда препарат применяют под повязки, наносить его нужно 1-кратно за день.

Размер однократной дозировки – 0,25-0,75 г; дневной – 1000-2000 мг хлорамфеникола. За терапевтический цикл для одного больного, вес которого составляет 70 кг, необходимо использовать до 3000 мг ЛС.

Обрабатывать трещины на сосках нужно густым слоем линимента, используя при этом салфетку.

Использование ЛС при устранении прыщей.

Благодаря способности к быстрому угнетению воспаления и развития инфекции медикамент (раствор на спирту или таблетки) может использоваться для лечения прыщей.

Для проблемной кожи рекомендуется применять 1%-ный терапевтический раствор. Наносить его необходимо точечно, во избежание пересушивания эпидермиса и возникновения резистентных относительно хлорамфеникола бактерий, могущих в будущем вызвать развитие плохо поддающихся терапии прыщей гнойного типа.

Медикамент используют с момента возникновения прыща и до полного его устранения. Необходимо помнить о том, что препарат нельзя применять как средство профилактики.

При лечении воспалившихся красных прыщей, а также угрей препарат обычно применяют в сочетании с прочими медикаментами.

Чаще всего для устранения прыщей применяют следующие комбинации разных лекарств с Левомицетином:

медикамент используют вместе с настойкой календулы и аспирином. Необходимо по 4 таблетки хлорамфеникола и аспирина, которые требуется измельчить, превратив в порошок, а после этого залить его настойкой календулы (требуется 40 мл вещества);
хлорамфеникол с этанолом, борной, а также салициловой кислотой. Чтобы изготовить медикаментозное вещество, смешивать компоненты нужно в таких соотношениях: 5 мл салициловой кислоты (2%-ная жидкость), по 50 мл этанола и борной кислоты, а также 5 г хлорамфеникола;
камфорный спирт (80 мл) с салициловой кислотой (30 мл 2%-ного вещества), хлорамфеникол (4 таблетки) и стрептоцид (10 таблеток).

Исходя из комментариев пациентов, можно понять, что вышеописанные вещества обладают высокой эффективностью при лечении единичных прыщей, но вот с более обширными проблемами необходимо справляться, первоочередно избавившись от внутренней причины появления симптомов в виде прыщей.

[27], [28], [29], [30]

источник

Левомицетин (хлорамфеникол) — белое кристаллическое вещество очень горького вкуса.

Слабо растворяется в воде (1:400, 2,5—4,4 мг/мл), хорошо — в спирте.
Весьма устойчив.
Сухой препарат сохраняет полную активность не менее 5 лет, водные растворы при температуре 2°С активны до 2 лет, 37 °С — до 6 месяцев, 100 °С — до 5 ч.
Стерилизовать в паровом стерилизаторе (автоклаве) растворы нельзя в связи с ослаблением антибактериального действия.
Растворы левомицетина стабильны при pH 2—9, но при большей щелочности быстро инактивируются.
Устойчив он и в кислом содержимом желудка, поэтому применяется внутрь через рот.

Левомицетин характеризуется широким спектром антимикробного действия, охватывающим многие виды грамотрицательных и грамположительных бактерий, актиномицеты, спирохеты, микоплазмы, риккетсии и хламидии.

В 1947 г. был получен природный антибиотик из культуры гриба Streptomyces venezuelae под названием хлорамфеникола. В настоящее время путем химического синтеза получен идентичный препарат левомицетин (хлоромицетин, хлороцид и другие — известно более 200 синонимов).

Ранее его выпускали в двух формах: левомицетина — очищенного левовращающего изомера — и синтомицина — смеси равных частей левомицетина и его биологически неактивного правовращающего изомера (рацемат), применявшегося в дозах, в 2 раза больших, и значительно более токсичного.

Поэтому в СССР с 1967 г. выпускали преимущественно левомицетин, а синтомицин — в ограниченном количестве, только для наружного применения в форме линиментов (эмульсий).

Антибиотик применяют внутрь через рот, реже ректально, а также местно в форме мазей или водных растворов (например, глазные капли). Для парентерального введения применяют левомицетина сукцинат растворимый.

Принятый внутрь левомицетин быстро и полно всасывается, преимущественно в тонкой кишке.

Для уменьшения числа диспепсических осложнений левомицетин можно назначать ректально, а если внутрь через рот, то после предварительного приема столовой ложки 0,5 % р-ра новокаина. Методы предупреждения диспепсических осложнений подробнее излагаются при описании тетрациклина гидрохлорида.

Распределяется в тканях различных органов неравномерно. Пища задерживает его всасывание.

В организме частично разрушается, преимущественно в печени, превращаясь в неактивные метаболиты. В крови левомицетин появляется уже через 30 мин после приема внутрь (максимум через 2 — 3 ч). Затем содержание его довольно быстро уменьшается, особенно через 5—6 ч после приема, и через 8 ч в ней отмечаются только субтерапевтические концентрации. Поэтому его следует принимать через каждые 6—8 ч.

Кумуляции в организме обычно не наблюдается. Хлорамфеникол всасывается и в прямой кишке, хотя несколько слабее (необходимо повышать дозу). При приеме таблеток продленного действия терапевтические концентрации в крови сохраняются в течение 12 ч. Из-за очень горького вкуса ректальный способ введения, особенно детям, заслуживает большого внимания, тем более что при этом резко уменьшается количество диспепсических осложнений и препарат медленнее разрушается в печени. Его содержание в крови и органах зависит и от принятой дозы.

Максимальное содержание левомицетина наблюдается в печени, почках, затем в легких. Лучше многих антибиотиков проникает в спинномозговую жидкость, с максимальным в ней содержанием через 4—5 ч после приема (до 30—50 % наблюдаемого в крови), а после повторного введения сохраняется в течение 24 ч. Хорошо проникает в кровь и органы плода, где отмечается до 50—80 % уровня, наблюдаемого в крови матери.

Проникает в костный мозг и костную ткань. В значительных концентрациях обнаруживается в мокроте. Легко проникает в ткани глаза, за исключением хрусталика. Однако в очагах воспаления не всегда определяется в терапевтических концентрациях.

В основном (75—90 %) левомицетин выводится почками, но только 10—15 % (по другим наблюдениям, 5—10 %) в активном, неизмененном состоянии, а остальная часть — в виде неактивных метаболитов. При приеме 1 г левомицетина в моче наблюдается 30—200 мкг/мл, 2 г — от 100 до 400 мкг/мл, включая и неактивные метаболиты.

У новорожденных выделение антибиотика происходит значительно медленнее, поэтому в их организме образуются значительно большие, иногда токсические, концентрации левомицетина.

Около 3 % препарата выделяется с желчью, в которой обнаруживаются концентрации от 10 до 20 % содержащихся в крови, но не более 5 % этого количества в активном состоянии.

С испражнениями выделяется 1—3 % препарата, в основном также в неактивном состоянии в результате разложения в печени и ферментами кишечной микрофлоры. Обычно через сутки в организме левомицетин уже не обнаруживается.

Действие его на чувствительные микроорганизмы бактериостатическое и объясняется торможением белкового синтеза в их клетках.

Чувствительны многие микроорганизмы:

энтеробактерии:
- эшерихии;
- шигеллы;
- сальмонеллы;
- часть штаммов клебсиелл;
- некоторые штаммы протея.
гемофильная палочка коклюша и инфлюэнцы;
бруцеллы;
бактероиды;
возбудители туляремии;
вибрионы;
менингококк;
гонококк;
стафилококк;
стрептококк;
пневмококк.

Устойчивы следующие виды микроорганизмов:

штаммы синегнойной палочки серраций;
микобактерии туберкулеза и остальные кислотоустойчивые бактерии;
возбудители газовой гангрены и другие клостридии;
простейшие;
грибы;
вирусы.

Устойчивость к левомицетину развивается медленно, ступенчато, но если она возникает эписомным путем, то может появиться очень быстро, обычно являясь при этом множественной (сразу к нескольким препаратам). Перекрестная устойчивость с остальными антибиотиками практически не наблюдается.

В настоящее время, в результате длительного и очень широкого применения препаратов левомицетина, среди различных, ранее высокочувствительных к нему бактерий появилось очень много устойчивых штаммов. Поэтому левомицетин значительно потерял свою лечебную активность. В первую очередь это относится к патогенному стафилококку, более 50 % штаммов которого в настоящее время являются левомицетиноустойчивыми, особенно в больницах. Аналогичное положение отмечается при дизентерии и некоторых других кишечных инфекциях.

Левомицетин используют для лечения при различных инфекциях.

Хлорамфеникол применяют для лечения при:

некоторых формах бактериального менингита;
септических процессов;
стафилококковых и различных гнойно-воспалительных процессов;
хирургических, урологических, гинекологических заболеваниях;
инфекциях:
- менингит;
- пневмония.
вызываемых гемофильной палочкой инфлюэнцы;
коклюше;
гонорее;
бруцеллезе;
туляремии;
сыпном и брюшном тифе;
лихорадке Ку и других риккетсиозах;
дизентерии;
орнитозе.

Он весьма эффективен и наиболее часто применяется при брюшном тифе и паратифах. Необходимо только постоянное наблюдение за кровью больных и при появлении лейкопении или гранулопении прекращать лечение.

При тяжелых токсических формах брюшного тифа в первые дни болезни левомицетин может вызывать ухудшение состояния больного, что объясняется выделением в кровь большого количества эндотоксинов (реакция обострения).

Эффективность хлорамфеникола отмечается при многих кишечных инфекциях (но только при условии чувствительности возбудителя):

дизентерии;
сальмонеллезе (преимущественно при генерализованных формах);
колиэнтерите;
холере.

При менингите он особенно эффективен в сочетании с массивными дозами бензилпенициллина.

При дифтерии и сибирской язве левомицетин неэффективен.

Иногда применяется при комбинированной терапии инфекций, вызываемых клебсиеллами и некоторыми другими бактериями.

При назначении левомицетина следует обязательно учитывать два обстоятельства:

Во-первых, этот антибиотик иногда вызывает очень тяжелые осложнения, в частности со стороны кроветворных органов, нередко заканчивающиеся смертью.

Поэтому в последние годы многие авторы справедливо рекомендуют по возможности ограничивать его применение, пользуясь только в отдельных случаях:

при более тяжелых инфекциях:
- брюшной тиф;
- некоторые формы менингита.
иногда при бруцеллезе и холере.

Во-вторых, в настоящее время повсеместно наблюдается широкое распространение устойчивых форм чувствительных бактерий (стафилококк, шигеллы, энтеропатогенные эшерихии и др.), ставших высокоустойчивыми к действию хлорамфеникола.

Это особенно часто наблюдается при внутрибольничных и послеоперационных инфекциях. В результате левомицетин в настоящее время значительно потерял свою эффективность. Поэтому его следует назначать (за исключением брюшного тифа), только убедившись в чувствительности возбудителя, что в последнее время весьма ограничивает применение левомицетина. Его не следует назначать при ангине, гриппе, а также с профилактической целью.

К середине 60-х годов появились формы шигелл (80—90 %), устойчивые к хлорамфениколу, что привело к значительному снижению его активности при дизентерии. Поэтому левомицетин при этой инфекции обычно заменяют:

Правда, с середины 70-х годов в ряде мест в значительном количестве снова стали отмечаться левомицетиночувствительные штаммы шигелл, видимо, в результате снижения его применения при кишечных инфекциях.

Аналогичное положение отмечается и при колиэнтерите, при котором еще в конце 50-х годов большинство возбудителей стали левомицетино- и тетрациклиноустойчивыми, поэтому эти антибиотики потеряли эффективность и их пришлось заменить другими препаратами. В настоящее время применяются преимущественно:

Однако при брюшном тифе левомицетиноустойчивые возбудители, несмотря на длительное широкое применение этого антибиотика, пока еще встречаются редко. Но необходимо постоянное наблюдение за чувствительностью возбудителя брюшного тифа, поскольку уже известны отдельные вспышки, связанные с устойчивостью возбудителя к левомицетину, что может потребовать замены его другими химиотерапевтическими препаратами.

Из побочных явлений, иногда наблюдаемых при лечении левомицетином, чаще отмечаются диспепсические осложнения, объясняющиеся раздражающим его действием на слизистые оболочки желудка и тонкой кишки, а также очень горьким вкусом.

Иногда возникают изменения в полости рта и глотки:

гиперемия;
появление белесоватых налетов;
глоссит и другие, имеющие кандидозное происхождение.

Это объясняется широким спектром действия этого антибиотика, легко вызывающего развитие гриба.

Иногда возникают различные аллергические осложнения, чаще легкие:

сыпь;
лихорадка;
эозинофилия и др.

У новорожденных и особенно недоношенных детей хлорамфеникол легко вызывает кардиоваскулярный синдром (серый синдром, или серая асфиксия, новорожденных), связанный с нарушением белкового обмена и замедленным выделением у них левомицетина, легко создающего в крови токсические концентрации.

Наиболее серьезным осложнением лечения хлорамфениколом являются довольно редкие, но часто заканчивающиеся смертью явления со стороны крови, объясняемые токсическим действием на кроветворные органы (гемотоксичность левомицетина), что связано с содержанием в его молекулах ароматического нитробензольного радикала. Эти осложнения хлорамфеникол вызывает чаще, чем все остальные лекарственные препараты. А. М. Маршак (1966) указывает, что среди 97 больных, умерших от лекарственного агранулоцитоза, у 46 это заболевание было вызвано применением препаратов левомицетина.

Отмечено, что тяжелые поражения кроветворных органов у больных, получавших хлорамфеникол, наблюдаются в 13 раз чаще, чем у не получавших его (М. Onner, 1975). Известное значение имеет также различная индивидуальная восприимчивость к этому антибиотику в различных странах и не всегда точная статистика причин смерти, тем более что осложнения со стороны крови иногда развиваются через несколько месяцев после окончания лечения левомицетином.

Гематотоксические осложнения могут протекать очень тяжело, заканчиваясь смертью больного. Они возникают через несколько недель после начала применения хлорамфеникола, но могут развиться и в начале курса лечения или через 1—2 месяца после его окончания (Н. В. Беляева и др., 1957).

Чаще всего они встречаются у детей до 10—12 лет и у молодых женщин, обычно в связи с длительной левомицетинотерапией или завышенной дозировкой (суточной или на курс лечения), хотя иногда наблюдаются и при обычных терапевтических дозах, особенно при повторных курсах левомицетинотерапии.

Способствующими факторами могут явиться:

цирроз печени;
нарушение функции почек.

Чаще осложнения протекают относительно легко, проявляясь только в нарастающей слабости и уменьшении количества ретикулоцитов, лейкоцитов и тромбоцитов.

Первым симптомом обычно является уменьшение количества ретикулоцитов.

После отмены левомицетина эти явления постепенно исчезают. Однако отмечаются и более тяжелые, быстро развивающиеся осложнения, обычно необратимые и в 40—50 % случаев заканчивающиеся смертью.

При этом наблюдается резкое уменьшение количества клеток крови, а в ее сыворотке возрастает количество железа. Развивается гипопластическая, а иногда и апластическая анемия с явлениями агранулоцитоза. Появляются кровоизлияния на слизистых оболочках и коже, кровотечения из носа, иногда тромбоцитопеническая пурпура. Резко нарушается процесс кроветворения в костном мозге. После отмены хлорамфеникола подобные клинические явления постепенно прекращаются, но часто тяжелое состояние прогрессирует и быстро заканчивается смертью.

Механизм возникновения гемотоксических осложнений объясняется многими причинами, полностью еще не выясненными, в частности токсическим действием левомицетина на процессы синтеза белка и нуклеиновых кислот в клетках костного мозга, что приводит к последующим изменениям. Этому способствует применение больших доз антибиотика. В некоторых случаях осложнения, видимо, имеют иной, не чисто токсический, а скорее иммунологический характер в связи с появлением специфических антител (токсико-аллергический механизм).

Осложнения со стороны крови часто связаны и с латентными энзимопатиями: врожденной, генетически обусловленной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы и некоторых других, родственных ферментов, что облегчает токсическое угнетение хлорамфениколом синтеза белков и нуклеиновых кислот в клетках костного мозга.

Токсическое действие левомицетина на кровь более резко выражено у детей младшего возраста, поэтому следует особенно тщательно следить за возможными изменениями крови детей.

При появлении этих осложнений, при более тяжелом течении применяют:

кортикостероидные гормоны;
введение андрогенов (в течение месяца);
частые переливания крови;
пересадку костного мозга;
назначение различных симптоматических средств.

В первую очередь обязательна немедленная отмена хлорамфеникола.

Иногда может отмечаться и некоторая нейротоксичность хлорамфеникола, вызывающего то возбуждение, то угнетение центральной нервной системы с такими симптомами::

Длительное применение левомицетина в некоторых случаях вызывает поражение сетчатки и воспаление зрительных нервов.

Иногда наблюдаются психосенсорные явления:

изменение ощущения отдельных частей тела;
анемия конечностей;
потеря сознания.

В тяжелых случаях быстро наступает смерть.

Ранее широко применявшийся синтомицин нередко вызывал «синтомициновые психозы». Е. И. Терентьев (1965) наблюдал 46 таких случаев при лечении больных дизентерией и другими заболеваниями обычными дозами синтомицина. В легких случаях после отмены синтомицина эти явления через 2—3 дня прекращались, но при более тяжелых формах иногда сохранялись до 1—2 месяцев.

Нейротоксичность хлорамфеникола также связаны с содержанием нитробензольной группы в его молекулах, токсически действующей и на центральную нервную систему.

Лечение заключается в немедленной отмене левомицетина и назначении симптоматических средств.

Описаны редкие случаи общей интоксикации левомицетином с явлениями:

слабости;
головной боли;
боли в области сердца;
тахикардии;
бессонницы;
других симптомов, обычно возникающих при его передозировке.

Известны также случаи токсического действия на сердечно-сосудистую систему с развитием дистрофических процессов в миокарде. Исключительно редкими являются токсические осложнения со стороны печени.

Возможность появления различных токсических, иногда очень тяжелых осложнений требует ограниченного назначения препаратов хлорамфеникола, особенно парентерального их введения или при инфекциях мочевых органов, когда его выделение ослаблено.

Этот антибиотик следует назначать только по жизненным показаниям, при ограниченном числе инфекций (см. выше), короткими курсами (не более 8—10 дней) и в минимальных терапевтических дозах: не более 20—25 г на курс лечения, что одновременно должно являться и максимальной годовой дозой этого антибиотика.

При этом обычно после 2—4 дней лечения левомицетином дети могут отказаться от груди, и у них наблюдаются такие симптомы:

побледнение кожи, принимающей серовато-синеватую окраску;
срыгивание;
рвота;
часто вздутие живота;
затрудненное дыхание;
одышка;
понижение температуры тела;
гипотензия.

Эти явления быстро прогрессируют, и нередко уже через 14—48 ч наступает смерть при явлениях кардиоваскулярного коллапса (в 40 % случаев), особенно при дозе 75 мг/кг в сутки и более.

Повышенная токсичность хлорамфеникола для детей, особенно новорожденных и недоношенных, объясняется ослаблением связывания антибиотика в печени и уменьшением выделения почками. Если у взрослых людей большая часть левомицетина в печени связывается с глюкуроновой кислотой, превращаясь в менее токсичное соединение, которое быстро выводится из организма, то у новорожденных детей это связывание значительно ослабляется вследствие недостатка необходимого для этого фермента — глюкуронидазы, а также из-за связывания части глюкуроновой кислоты с билирубином, который в значительном количестве содержится в их организме.

Несовершенная функция почек новорожденных в результате замедленного выделения способствует накоплению хлорамфеникола в крови. Поэтому в крови умерших от этого синдрома детей, даже если они получали обычные дозы, содержание левомицетина значительно превышает токсическое.

переливание крови;
назначение кортикостероидных гормонов, а также симптоматических средств.

Хлорамфеникол назначают преимущественно внутрь через рот, реже ректально или местно.

При дизентерии, вызванной левомицетиночувствительными шигеллами, колиэнтерите (эшерихиозе) и других кишечных заболеваниях его назначают по 0,25—0,5 г каждые 4—6 ч по 1,5 г в сутки (максимальная суточная доза 2 г).

В очень тяжелых случаях, особенно при брюшном тифе и паратифе, в условиях стационара возможно назначение до 3 г в сутки, но обязательно под строгим наблюдением за кровью и функциональным состоянием почек. В этой дозе хлорамфеникол можно применять не более 2—4 дней.

Детям старше 3 месяцев левомицетин назначают из расчета не более 50 мг/кг (лучше 25 мг/кг) в сутки, разделив на 3—4 приема. Превышение этих доз недопустимо. Курс лечения обычно 5— 10 дней. При хорошей переносимости и отсутствии каких-либо изменений со стороны крови, при инфекциях с частыми рецидивами (например, брюшной тиф), при тяжелых их формах лечение можно продолжать до 8—10-го дня нормальной температуры тела с последующим наблюдением за кровью (возможность запоздалых осложнений). При необходимости более длительного лечения переходят на бисептол (бактрим), ампициллин и другие показанные препараты.

Хлорамфеникол принимают за 30 мин до или через 1—2 ч после еды. Таблетки продленного действия принимают 2 раза в день по 2, а после нормализации температуры тела — по 1. Детям старше 3 месяцев дозу снижают соответственно их массе тела.

При невозможности применения через рот (например, при сильной рвоте и в других случаях) левомицетин назначают ректалъно — 4 раза в сутки в дозе, в 1,5 раза превышающей показанную данному больному. При этом методе введения, как правило, устраняются диспепсические осложнения, а часто и кандидозные поражения в области рта и глотки.

Местно применяют 0,25 % водный р-р (для его приготовления удобнее растворять необходимое количество хлорамфеникола в 2—3 мл спирта, а затем добавлять требуемое количество воды) или 1—5 % мази. При заболеваниях глаз этот водный раствор используют как глазные капли, закапывая его по 1—2 капли 3 раза в день. Для парентерального введения используют водорастворимый левомицетина сукцинат. При проведении лечения препаратами хлорамфеникола обязательно назначение поливитаминов, в первую очередь комплекса В и аскорбиновой кислоты.

Применение хлорамфеникола — противопоказано при таких расстройствах:

заболевания крови, в том числе анемии любой этиологии;
повышенная чувствительность больного к левомицетину;
беременность;
возраст до 3 месяцев;
устойчивость возбудителей к этому антибиотику;
кандидоз,
аллергические заболевания,
экзема,
псориаз.

Осторожность требуется при заболеваниях печени и почек с нарушением их функции.

Не следует назначать этот антибиотик больным с любыми формами анемии и совместно с другими гематотоксическими веществами. Применять его необходимо под тщательным контролем врача и только в условиях стационара с постоянным и длительным наблюдением за кровью больного (исследования крови необходимо проводить 1—2 раза в неделю, а затем периодически и после окончания лечения).

При появлении во время курса лечения даже незначительного снижения количества ретикулоцитов, лейкоцитов или тромбоцитов хлорамфеникол немедленно отменяют, заменяя другими, показанными для данного больного химиотерапевтическими препаратами. Во время курса лечения необходимо назначение поливитаминных препаратов.

Левомицетин несовместим с другими гемотоксическими препаратами:

ристомицина сульфатом;
гризеофульвином;
сульфаниламидами;
бисептолом (бактримом);
оливомицином;
рубомицином;
карминомицином;
брунеомицином;
дактиномицином;
другими цитостатическими препаратами;
мышьяковистыми соединениями,
основаниями;
окислителями;
новокаином (внутривенно);
гидрокортизоном (внутривенно);
антикоагулянтами непрямого действия;
аскорбиновой кислотой (в одном шприце);
цианокобаламином;
солями кальция;
свинца ацетатом;
бутамидом;
дифенилом.

Не следует назначать препарат вместе с фенобарбитуратами, усиливающими токсическое действие хлорамфеникола. Следует учитывать, что этот антибиотик влияет на клетки печени, усиливая действие некоторых лекарственных веществ, в частности пероральных противодиабетических препаратов (при совместном применении может вызывать гипергликемические кризы) или антикоагулянтов (опасность появления кровотечений).

Детям левомицетин назначают только с 3 — 4-месячного возраста.

В виде таблеток белого цвета и капсул по 0,25 и 0,5 г, обычно в упаковке по 10 штук, а также в порошке. Имеются светло-голубые таблетки замедленного действия, содержащие по 0,65 г хлорамфеникола. В капсулах он меньше раздражает слизистые оболочки полости рта, глотки и желудка, поэтому реже вызывает диспепсические явления и кандидозные осложнения. Выпускают также глазные капли и раствор для наружного применения.

В сухом темном месте при комнатной температуре.

Лечение с помощью воды известно с античных времен. О ней говорили индусы ещё 1500 лет…

Ампициллин (Amplicillinum, синонимы: пентрексил, пенбритин) — полусинтетический антибиотик из группы пенициллина. История этого препарата начинается…

В далекие времена, когда крестовые походы были дело чести, в Англии создался один из самых…

Антибиотики являются очень важными химическими веществами природного или искусственного происхождения, которые используются для лечения различных…

Шалфей лекарственный (Salvia officinalis L.) является растением из категорий многолетних полукустарников. Он входит в число…

Левомицетина стеарат (эулевомицетин) — стеариновый эфир левомицетина, содержит 55 % антибиотика. Белый с желтоватым оттенком…

источник