Левомицетин и эритромицин взаимодействие

1 Макролиды: эритромицин, олеандомицин, азитромицин (сумамед), кларитромицин, рокситромицин(рулид);

2. Тетрациклины: тетрациклин, окситетрациклин, метациклин, доксициклин.

3 Левомицетины: левомицетина стеарат, левомицетина сукцинат, кортикомицетин;

4 Антибиотики разных групп: ристомицин, линкомицин, клиндамицин, фузидин..

Принципы химиотерапии и обоснование комбинированной антибиотикотерапии.

Характеристика взаимодействия антибиотиков. Влияние индивидуальных факторов на фармакокинетику антибиотиков (возрастных, фармакогенетических и др.).

Составить таблицы с указанием спектра антимикробной активности, клинической эффективности и безопасности применения препаратов: эритромицин, азитромицин, рулид, тетрациклин, доксициклин, левомицетин, линкомицин, клиндамицин.

Характеристика безопасности применения препаратов

источник

В клинической практике использование противомикробных средств может быть эмпирическим (лекарства подбираются с учётом спектра действия на предполагаемого возбудителя) или этиологическим, основанным на результатах бактериологического посева на чувствительность флоры к антибактериальным препаратам.

Многие инфекционные заболевания, например, пневмонии или пиелонефриты, требуют применения комбинации антибиотиков.
Содержание:

Для грамотного составления схем подобного лечения, необходимо четко понимать типы фармакологического взаимодействия лекарственных средств и знать, какие лекарства допустимо применять вместе, а какие категорически противопоказано.

Также, при составлении комплексной терапии учитывают не только основное заболевание и его возбудителя, но и:

• возраст пациента, наличие беременности и период лактации;
• клинические противопоказания и аллергические реакции в анамнезе;
• функцию почек и печени;
• хронические заболевания и базовые лекарства, принимаемые пациентом (гипотензивная терапия, коррекция сахарного диабета, противосудорожные средства и т.д.), назначенные антибиотики (далее встречается сокращение АБП) должны хорошо сочетаться с плановой терапией.

Результатом фармакодинамического взаимодействия лекарственных средств может быть:

• синергизм (усиление фармакологического эффекта);
• антагонизм (снижение или полное устранение лекарственного воздействия на организм);
• снижение риска развития побочных эффектов;
• усиление токсичности;
• отсутствие взаимодействия.

Как правило, чистые бактерицидные (уничтожающие возбудителя) и бактериостатические средства (подавляющие рост и размножение представителей патогенной флоры) не сочетают между собой. Это объясняется, в первую очередь, их механизмом действия. Бактерицидные препараты максимально эффективно действуют на организмы в стадии роста и размножения, поэтому применение бактериостатиков может стать причиной развития лекарственной устойчивости.

Важно понимать, что такое разделение по типу действия на бактерии не является абсолютным, и разные АБП могут давать различный эффект в зависимости от назначенной дозы.

Например, увеличение суточной дозы или длительности применения бактериостатического средства, приводит к его бактерицидному действию.

Также, возможна избирательность действия на определённые возбудители. Будучи бактерицидными антибиотиками, пенициллины дают бактериостатический эффект против энтерококков.

Сочетание антибиотиков между собой с учётом дозировки и типа действия на флору позволяет расширить спектр действия и увеличить эффективность проводимой терапии. Например, с целью предупреждения антибактериальной резистентности у синегнойной палочки возможно комбинирование антисинегнойных цефалоспоринов и карбапенемов, либо аминогликозидов с фторхинолонами.

1. Рациональные комбинации антибиотиков для лечения энтерококков: дополнение пенициллинов аминогликозидами или применение триметоприма, в сочетании с сульфаметоксазолом.
2. Расширенным спектром действия обладает комбинированный препарат второго поколения: Цифран СТ ® , сочетающий Ципрофлоксацин ® и Тинидазол ® .
3. Эффективно сочетание цефалоспоринов и метронидазола ® . Тетрациклины комбинируют с гентамицином, для усиления действия на внутриклеточные возбудители.
4. Аминогликозиды комбинируют с рифампицином, для усиления действия на серрации (часто рецидивирующие заболевания верхних дыхательных путей). Также комбинируются с цефалоспоринами, для повышения эффективности в отношении энтеробактерий.

Антибиотики этого ряда не назначают одновременно с аллопуринолом, в виду риска развития «ампициллиновой сыпи».

Аддитивный синергизм антибиотиков (суммирование результатов действия) возникает при назначении с макролидами и тетрациклинами. Такие комбинации высоко эффективны при внебольничных пневмониях. Назначение с аминогликозидами допустимо — раздельно, так как при смешивании препаратов наблюдается их инактивация.

При назначении пероральных препаратов женщинам необходимо уточнять, используют ли они оральные контрацептивы, поскольку пенициллины нарушают их действие. В целях предупреждения нежелательной беременности рекомендовано использование барьерных методов контрацепции на время антибактериальной терапии.

Пенициллины не назначают с сульфаниламидами в виду резкого снижения их бактерицидного действия.
Важно помнить, что их назначение пациентам, длительно употребляющим антикоагулянты, антиагреганты и нестероидные противовоспалительные средства, нежелательно в виду потенциальной возможности кровотечения.

Бензилпенициллиновую соль не совмещают с калием и калийсберегающими диуретиками, в виду повышенного риска гиперкалиемии.

Возможно как комбинирование защищенных или имеющих расширенный спектр действия пенициллинов для перорального применения, с местным назначением фторхинолонов (капли), так и совмещённое системное использование (Левофлоксацин ® и Аугментин ® при пневмонии).

Вследствие высокого риска появления перекрёстных аллергических реакций, не назначают первое поколение совместно с пенициллинами. С осторожностью назначают пациентам с непереносимостью бета-лактамных антиб. в анамнезе.

Сочетание с антикоагулянтами, тромболитиками и антиагрегантами снижает свёртываемость, может стать причиной кровотечения, как правило, желудочно-кишечного в следствие гипопротромбинемии.
Комбинированное назначение с аминогликозидами и фторхинолонами приводит к выраженному нефротоксическому эффекту.

Употребление антиб. после приёма антацидов снижает усвояемость препарата.

Эртапенем ® категорически не совместим с раствором глюкозы. Также, карбапенемы не назначают одновременно с другими бета-лактамными средствами в виду выраженного антагонистического взаимодействия.

Вследствие физико-химической несовместимости, не смешиваются в одном шприце с бета-лактамами и гепарином.

Одновременное применение нескольких аминогликозидов приводит к выраженной нефро- и ототоксичности. Также, эти препараты не комбинируются с полимиксином ® , амфотерицином ® , ванкомицином ® . Не назначаются совместно с фуросемидом.

Совместное употребление с миорелаксантами и опиодными анальгетиками может стать причиной нервно-мышечной блокады и остановки дыхания.

Нестероидные противовоспалительные средства замедляют выведение аминогликозидов вследствие замедления почечного кровотока.

Одновременное употребление с антацидами снижает степень всасываемости и биодоступность антибиотика.

Не назначаются одновременно с НПВС и производными нитроимидазола в виду высокой токсичности для нервной системы и возможного появления судорог.

Являются антагонистами и производными нитрофурана, поэтому данная комбинация не назначается.

Ципрофлоксацин ® , Норфлоксацин ® , Пефлоксацин ® не применяют совместно с бикарбонатом натрия, цитратами и ингибиторами карбоангидразы, из-за риска кристаллурии и поражения почек. Также нарушают метаболизм непрямых антикоагулянтов, могут стать причиной кровотечения.
Назначение пациентам, получающим глюкокортикостероидную терапию, существенно повышает возможность разрыва сухожилий.

Нарушают действие инсулина и сахаропонижающих таблеток, не назначаются диабетикам.

Не применяются совместно с антацидами, в следствие снижения эффективности. Назначение с рифампицином ® снижает концентрацию макролидов в крови. Также не сочетаемы с амфинеколом ® и линкозамидами. Не рекомендовано использование у пациентов, получающих статины.

Имеют выраженный токсический эффект в комбинации с антикоагулянтами, противодиабетическими и противосудорожными препаратами.

Не назначаются с эстрогенсодержащими контрацептивами из-за риска маточного кровотечения.

Запрещено комбинировать с лекарственными средствами, угнетающими функцию костного мозга.

Сульфаметоксазолин/триметоприм ® (Бисептол ® ) и другие антибиотики сульфаниламидов совместимы с полимиксином В ® , гентамицином ® и сизомицином ® , пенициллинами.

Не назначаются совместно с препаратами железа. Это связано с нарушением всасывания и усвояемости обоих лекарственных средств.

Сочетание с витамином А может стать причиной синдрома псевдоопухоли головного мозга.
Не сочетаются с непрямыми антикоагулянтами и противосудорожными препаратами, транквилизаторами.

Приём продуктов, повышающих секрецию соляной кислоты в желудке (соки, помидоры, чай, кофе) приводит к снижению всасываемости полусинтетических пенициллинов и эритромицина ® .

Молочные продукты, с высоким содержанием кальция: молоко, сыр, творог, йогурты, значительно угнетают всасываемость тетрациклинов и ципрофлоксацина ® .

При употреблении хлорамфеникола ® , метронидазола ® , цефалоспоринов, сульфаниламидов со спиртными напитками, может развиться антабусподобный синдром (тахикардия, боли в сердце, гиперемия кожных покровов, рвота, тошнота, резкая головная боль, шум в ушах). Данное осложнение является жизнеугрожающим состоянием и может стать причиной летального исхода.

Эти препараты не следует сочетать даже со спиртовыми настойками лекарственных трав.

Сочетание сульфаниламидов и тетрациклинов со зверобоем может спровоцировать резкое повышение чувствительности кожи к действию ультрафиолетовых лучей (лекарственная фотосенсибилизация).

источник

Совместимость лекарственных средств.

Классификация антибактериальных средств (по Manten — Wisse)

Несовместимые сочетания препаратов

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Лучшие изречения: Сдача сессии и защита диплома — страшная бессонница, которая потом кажется страшным сном. 8546 — | 7049 — или читать все.

источник

Левомицетин (хлорамфеникол) — антибио­тик широкого спектра действия, в США стали использовать в 1949 г. Он высоко­активен в отношении многих микроорганизмов, в том числе аэробных и анаэроб­ных, бактерий, риккетсий, хламидий, микоплазм и спирохет. Палочка инфлюэнцы, пневмо- и менингококки, чаще всего вызывающие менингит у детей, высокочув­ствительны к левомицетину. Рост большинства штаммов В. fragilis подавляет­ся им.

Левомицетин легко всасывается в желудочно-кишечном тракте. Уровень его, достигаемый в крови после приема внутрь, превышает создающийся после внут­ривенного введения, так как его неактивный эфир сукцината, используемый во вводимом внутривенно препарате левомицетина, неполностью гидролизуется в организме. Концентрации препарата в крови после внутримышечного введения соответствуют концентрациям, получаемым после внутривенной инъекции, но левомицетин наиболее эффективен, если больной принимает его внутрь. Анти­биотик метаболизируется в печени, соединяясь с глюкуроновой кислотой, и в не­активной форме выделяется почками. Он легко проникает во многие ткани и жидкости организма, создавая высокие концентрации в спинномозговой жид­кости и тканях мозга. При болезнях почек его период полураспада существенно не удлиняется. Напротив, у больных с заболеваниями печени его концентрация в крови может повышаться, достигая уровня, способного вызывать угнетение функции костного мозга.

К наиболее важным токсическим воздействиям левомицетина относится по­вреждение функции костного мозга. Примерно у одного из 25 000 больных, получающих его, развивается апластическая анемия. Это непредсказуемая идио­синкразическая реакция. Развиваются также анемия и лейкопения, зависимые от дозы; их развитие можно предвидеть, если концентрация антибиотика в крови превышает 25 мкг/мл. Эти реакции обратимы, если прекращается лечение анти­биотиком. Левомицетин не следует назначать новорожденным, так как их орга­низм неспособен его связывать, и токсические реакции развиваются из-за избы­точного уровня в крови свободного антибиотика.

Точно роль левомицетина не выяснена. Существуют препараты, которые можно использовать для лечения больных с менингитом, так как новые цефалоспорины проникают в спинномозговую жидкость и создают концентрации, эф­фективные в отношении основных патогенных возбудителей. В распоряжении медиков имеется целый ряд препаратов, в том числе метронидазол, клиндамицин и цефокситин, пригодных для лечения больных с тяжелыми формами инфекций, вызванных В. fragilis. Многие штаммы тифозной палочки устойчивы к левоми­цетину, поэтому вместо него следует применять другие препараты, в частности триметоприм-сульфаметоксазол (бактрим).

Левомицетин подвержен влиянию разнообразных лекарственных средств и взаимодействует с ними. Он удлиняет период полураспада толбутамида (бутамид), хлорпропамида, фенитоина (дифенин) и варфарина в результате тормо­жения активности микросомальных ферментов печени.

Эритромицин.

Этот макролидный антибиотик оказывает преимущественно бактериостатическое действие. Он эффективен в отношении большого числа мик­роорганизмов, в том числе пио- и пневмококков, многих штаммов нейссерии, некоторых штаммов палочек инфлюэнцы, дифтерии, клостридий, листерий, трепонем и ряда анаэробных кокков и бактероидов, обитающих в ротовой полости, а также легочных микоплазм и легионелл.

Эритромицин либо принимают внутрь, либо вводят внутривенно. В распо­ряжении медиков имеется ряд препаратов эритромицина. Его эфиры и соли более кислотоустойчивы, чем основание. Основание и этилсукцинат эритроми­цина абсорбируются легче, если применяются в связанном состоянии, стеарат абсорбируется легче, если его принимают во время еды. Первоначально считали, что эстолат эритромицина создает в крови более высокие концентрации, чем другие формы, но оказалось, что это была ошибка исследовательской системы. Эстолат чаще, чем другие формы эритромицина, вызывает холестатический ге­патит. В норме период полураспада эритромицина составляет 1,5 ч, а его адек­ватный терапевтический уровень поддерживается в течение по крайней мере 6 ч. Следовательно, при некоторых инфекциях, например при стрептококковом фарин­гите, его можно использовать дважды в день. Больным с анурией необязательно уменьшать дозу антибиотика.

Эритромицин представляет собой один из наиболее безопасных антибиоти­ков, он чрезвычайно редко вызывает побочные реакции, если не считать холестатические гепатиты. К основным побочным реакциям относятся боли в об­ласти эпигастрия и тошнота. Потеря слуха может развиться у лиц старческого возраста с болезнями почек, принимающих большие дозы антибиотика. У боль­ного, принимающего внутрь препараты теофиллина, Эритромицин может способ­ствовать повышению его уровня в крови, что в свою очередь может обусловить появление токсичности теофиллина. Эритромицин вызывает также повышение уровня катехоламинов и 17-оксикортикостероидов в моче. Основным показанием к применению эритромицина служит стрептококковый фарингит у больных с аллергией к пенициллину или (часто в сочетании с сульфаниламидами) вос­паление среднего уха. Эритромицин можно назначать беременным при кожных инфекциях или сифилисе. В последнем случае его вводят в больших дозах. В дозе 0,5—1 г каждые 6 ч он служит препаратом выбора при пневмониях, вызванных легионеллами, а также при пневмококковых инфекциях.

Линкомицин и клиндамицин.

Линкозамидные антибиотики подавляют жизне­деятельность многих из микроорганизмов, на которые губительно действует эритромицин. Линкомицин в настоящее время применяется редко, а клиндамицин представляет собой основной препарат из этого класса соединений. Он подавляет рост пневмо- и пиококков и зеленящих стрептококков, но не оказывает действия на энтерококки. Клиндамицин угнетает рост золотистого и эпидермального ста­филококков, высокоактивен в отношении большинства анаэробных бактерий, в том числе клостридий и бактероидов, подавляет рост хламидий.

Клиндамицин легко абсорбируется после приема внутрь, может использо­ваться также для внутримышечного и внутривенного введения. Его период полу­распада в сыворотке составляет приблизительно 2,5 ч, он метаболизируется в основном в печени. Различия в дозах обычно незначительны, за исключением случаев нарушения функций печени. Клиндамицин накапливается в костной ткани, проникает в лейкоциты. К наиболее тяжелым токсическим эффектам клиндамицина относится диарея, которая часто связана с псевдомембранозным колитом, обусловленным С. difficile. Если она развивается во время лечения клиндамицином, его следует отменить, если же она персистирует, производят проктоскопию или определяют токсин С. difficile и назначают лечение ванкомицином или метронидазолом.

Клиндамицин используется в основном при анаэробных инфекциях или в качестве компонента при лечении аминогликозидами. При таком сочетании клин­дамицин обеспечивает в основном защиту от стрептококковых, стафилококковых и анаэробных инфекций, тогда как на аэробные грамотрицательные бактерии действуют аминогликозиды. Эффективно также сочетание клиндамицина с монобактамом азтреонамом, заменяющим аминогликозид. Клиндамицин высокоэффек­тивен при анаэробных инфекциях легких, особенно при неудаче лечения пени­циллином. Местно растворы клиндамицина применяются при выраженном акне.

Этот макроциклический антибиотик продуцируется грибами рода Streptomyees. В США его назначают только для приема внутрь в основном для лечения больных туберкулезом. Однако рифампицин представляет собой препарат широкого спектра действия, подавляет рост многих микроорганизмов. Он высокоактивен в отношении как коагулазоположительных, так и коагулазо-отрицательных стафилококков, подавляет рост менинго- и гонококков и палочки инфлюэнцы, более других препаратов активен в отношении L. pneumophila и L. micdadei. В концентрациях менее 1 мкг/мл он подавляет рост С. difficile, a в концентрациях менее 0,1 мкг/мл—большинство стрептококков и пневмокок­ков. Несмотря на то что рифампицин тормозит рост многих энтеробактерий и некоторых штаммов синегнойной палочки, устойчивость к нему развивается быст­ро. Антибиотик действует на хламидий, но уреаплазма и бледная спирохета обычно устойчивы к нему.

Рифампицин легко абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. После приема 600 мг взрослым и 10 мг/кг ребенком пик сывороточной концентрации достигает приблизительно 7 мкг/мл. В течение нескольких первых дней приема концентрация антибиотика в сыворотке увеличивается. По мере продолжения лечения уровень рифампицина в крови снижается, так как он стимулирует пече­ночные ферменты, ответственные за его метаболизм. Приблизительно 75% его связывается с белками. Он и метаболизируется, и экскретируется печенью. Дезацетиловое производное рифампицина не реабсорбируется и выводится из орга­низма с калом; только 5—30% от введенной дозы выводится с мочой. В общем при почечной недостаточности коррекция дозы необязательна, но при нарушении функций печени следует назначать его в меньших дозах. Пища препятствует абсорбции рифампицина, снижая я отдаляя момент достижения пика концент­рации в крови. Он проникает во все ткани организма и в лейкоциты. В больших концентрациях его обнаруживают в слезной жидкости и слюне, он легко прони­кает в костную ткань. У больного менингитом определяется высокий уровень его (1,3 мкг/мл) в спинномозговой жидкости.

Побочные реакции на рифампицин немногочисленны. Иногда он вызывает гриппоподобный синдром у лиц, принимающих его интермиттирующим методом. Есть сообщения о развитии при лечении рифампицином интерстициального нефрита, тромбоцитопении и гемолитической анемии. Он нарушает метаболизм ряда препаратов: снижает эффект экзогенных стероидов и противозачаточных пилюль. Он способствует уменьшению концентрации в сыворотке тироксина, но не влияет на уровень трийодотиронина. Больного следует предупредить о том, что рифампицин вызывает окрашивание в красный цвет мочи и мягких контакт­ных линз. Он проникает через плаценту и оказывает тератогенное действие у грызунов, но у человека подобный эффект не установлен. Однако беременным его можно назначать только при тяжелых формах туберкулеза. В основном его используют в сочетании с изониазидом (см. гл. 119) при кратковременном (6—9 мес) лечении больного туберкулезом. Рифампицин используется также как профилактическое средство у лиц, контактировавших с больными менингококковым менингитом, в дозе 600 мг в течение 2 дней взрослому и 20 мг/кг в течение 2 дней ребенку. Он рекомендуется также для профилактики менингита у детей в возрасте до 4 лет после тесного контакта с ребенком, у которого менингит обусловлен палочкой инфлюэнцы типа В. Он высокоэффективен, если используется в сочетании с клоксациллином при назальном бактерионосительстве при рецидивирующем фурункулезе. Его можно назначать также в сочетании с ванкомицином или триметоприм —сульфаметоксазолом (бактрим) для подавле­ния роста устойчивых к метициллину стафилококков. Рифампицином лечат боль­ных с эндокардитом, вызванным толерантным золотистым стафилококком, коринебактериями. Он оказывается эффективным при болезни легионеров, не поддаю­щейся воздействию эритромицина, а также при хроническом стафилококковом остеомиелите, если его сочетают с нафциллином или ванкомицином.

Метронидазол

представляет собой нитроимидазол потенциально бактери­цидного действия. Он губительно влияет на микроорганизмы в концентрации, в 2 раза меньшей минимальной подавляющей: 8 мкг/мл убивают 99% популя­ции В. fragilis и 4 мкг/мл — 100% фузобактерий. Однако анаэробные грамположительные кокки могут быть менее чувствительны к нему, как и грибы рода Actinomyces и Arachnida. Он высокоактивен в отношении С. difficile. К метронидазолу устойчивы Proprionibacterium acne, но он действует на Gardnerella vaginalis, кампилобактерии плода, спирохеты, обитающие в полости рта.

После приема внутрь метронидазол всасывается быстро и почти полностью. Он может также абсорбироваться при ректальном введении, его вводят и внутривенно. С белками он связывается в минимальных количествах. Его период полураспада составляет 8 ч. Пища не влияет на абсорбцию метронидазола, хотя пик концентрации при этом заметно снижается. Метронидазол метаболизи­руется в печени, где он расщепляется на гидроокси- и глюкоронидные произ­водные. Как сам метронидазол, так и его производные выводятся из организма с мочой и калом. При недостаточности почек его дозу можно не корригировать, но при гемодиализе он легко выводится из крови. Несмотря на то что метрони­дазол обычно вводят с интервалом в 6 ч в соответствии с удлиненным периодом его полураспада, так часто вводить его, вероятно, не следует. Стандартная доза составляет 500 мг каждые 6 ч, однако лечение достаточно эффективно и при интервале в 8 ч.

Отмечен целый ряд побочных реакций, вызываемых метронидазолом. К ред­ким, но важным реакциям относятся нервные припадки и энцефалопатия, пери­ферическая нейропатия, дисульфирамоподобная реакция на алкоголь, потен­цирование эффекта варфарина и чрезвычайно редко — псевдомембранозный колит. Менее важны вызываемые им желудочно-кишечные нарушения, появле­ние металлического вкуса во рту, макулопапулезная сыпь или чувство жжения во влагалище. У крыс метронидазол вызывает рост опухолей, однако отсутст­вуют доказательства подобного действия на человека. Тем не менее его, вероят­но, не следует назначать беременным.

Метронидазол эффективен при тяжелых формах анаэробных инфекций за некоторым исключением. Он не оказывает терапевтического действия при актиномикозе и не очень эффективен при аспирационной пневмонии, вероятно, из-за большого количества стрептококков, обнаруживаемых при этой инфекции. Он особенно полезен при внутрибрюшных инфекциях, так как проникает в полость абсцесса и убивает находящиеся в ней бактероиды. Его назначают и при других анаэробных инфекциях, в том числе при бактериемии, остеомиелите и инфек­циях головы и шеи. Метронидазол может применяться для лечения больных с псевдомембранозным колитом, вызванным С. difficile. Его лекарственные фор­мы, предназначенные для приема внутрь, очень дешевы. Он служит препаратом выбора при неэффективности ванкомицина, с успехом применяется при трихомонадных кольпитах и амебных абсцессах печени и амебиазе кишечника. Метронидазол может быть полезным при инфекциях, вызванных бластоцистами, ис­пользуется в качестве профилактического средства при операциях на толстом кишечнике и гинекологических операциях, а также при ургентной аппендэктомии. Однако он не проявляет активности в отношении грамположительных и грамотрицательных аэробных бактерий.

Полимиксины

Представляют собой основные циклические полипептиды. В практике используются два соединения: сульфат полимиксина В и полимиксин Е, или колистатин. Полимиксины обладают противобактериальной актив­ностью только в отношении аэробных грамотрицательных бактерий, таких как синегнойные и энтеробактерии. После приема внутрь они не всасываются, и потому их следует вводить парентерально. В организме полимиксины быстро расщепляются в почках и печени, что снижает их клиническую ценность. Они оказывают выраженное нейро- и нефротоксическое действие. Если в распоря­жении врача есть другие лекарственные средства, у него нет оснований исполь­зовать полимиксины.

источник

Его прекрасно помнят и знают наши бабушки и дедушки. Им лечатся наши дети. Антибиотик, который «живет» на фармацевтическом рынке вот уже более полувека, и по сей день остается одним из самых популярных и широко применяемых во многих областях медицины средством. Речь сегодня пойдет о Левомицетине, уникальном представителе уникальной фармакологической группы антибактериальных средств.

Большинство людей, не имеющих медицинского образования, и не подозревает, что Левомицетин — это советское торговое название препарата. Во всем мире он известен под своим международным наименованием хлорамфеникол. Но в странах бывшего Советского Союза мало кто из покупателей знает этот нюанс. И чтобы не вводить читателей в заблуждение, и в нашей статье мы будем говорить именно о нем, о Левомицетине.

Несмотря на многолетний стаж применения, препарат имеет множество не самых благоприятных сторон, о чем следует помнить его поклонникам. Как же работает Левомицетин, когда и как его можно использовать, а в каких случаях важно предпочесть ему другое антибактериальное средство? Об этом и других аспектах этого безусловно достойного лекарства мы и поговорим. И начнем, как всегда, с исторического экскурса.

Он был получен в эру интенсивного развития фармакологии. В 1949 году, когда уже были открыты пенициллины, американский профессор Дэвид Готтлиб изучал штаммы стрептомицетов —бактерий, обитающих в почве. В ходе работы ученому удалось выделить из них неизвестное ранее вещество, обладающее антибактериальными свойствами. Им и стал Левомицетин. В том же году, без проволочек и промедлений, препарат был представлен в клинической практике под названием Хлоромицетин. Антибиотик пользовался столь большим спросом, что уже в ближайшее время его начали синтезировать, поскольку в природе таких запасов лекарства просто не оказалось.

Левомицетин в виде мази, таблеток, растворов и капель применяют в гастроэнтерологии, хирургии, дерматологии, офтальмологии, оториноларингологии и других областях медицины. Познакомимся с ним поближе.

>> Рекомендуем: если вы интересуетесь эффективным методом избавления от постоянных простуд и восстановления иммунитета, то обязательно загляните в раздел сайта «Книга» после прочтения данной статьи. Информация основана на личном опыте автора и помогла многим людям, надеемся, поможет и вам. Сейчас возвращаемся к статье. p, blockquote 6,0,0,0,0 —>

Итак, хлорамфеникол, или Левомицетин — это белый или желтоватый кристаллический порошок, плохо растворимый в воде. Его отличительным свойством является характерный очень горький вкус, который практически невозможно замаскировать. Современный Левомицетин получают в условиях лаборатории, однако несмотря на синтетическое происхождение, он абсолютно идентичен природному хлорамфениколу, продукту жизнедеятельности бактерий стрептомицетов Streptomyces venezuelae.

Левомицетин производится во множестве форм выпуска, среди которых:

p, blockquote 8,0,0,0,0 —>

• таблетки для приема внутрь. Чаще всего таблетки хлорамфеникол покрывают оболочкой, маскирующей его очень горький вкус (Левомицетин актитаб);
• раствор для наружного применения спиртовой (кстати, препарат отлично растворяется в спирте, в отличие от воды);
• капли глазные;
• порошок для приготовления раствора для инъекций. Порошок представляет собой устойчивую соль Левомицетина сукцинат.

Эффективность препарата основана на его бактериостатических свойствах: хлорамфеникол нарушает процесс синтеза белка в клетке бактерии, что приводит к невозможности ее размножения. Левомицетин проявляет активность в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, среди которых:

p, blockquote 9,0,0,0,0 —>

• кишечная палочка — представитель условно-патогенной флоры, который в неблагоприятных условиях может стать возбудителем множества кишечных инфекций, инфекционных процессов мочеполового тракта и других заболеваний;
• различные штаммы шигелл — бактерий, провоцирующих дизентерию;
• сальмонелла, возбудитель распространенной кишечной инфекции сальмонеллеза;
• стафилококки, которые являются основными возбудителями инфекций верхних дыхательных путей, многих инфекций кожи;
• стрептококки, включая пневмонийного стрептококка, основного «виновника» воспаления легких;
• штаммы бактерий, ответственных за различные кишечные инфекции, в том числе протей, риккетсии, лептоспиры (возбудитель крайне опасного лептоспироза) и другие.

Кроме того, Левомицетин активен в отношении внутриклеточных бактерии хламидий, включая хламидии трахоматис, печально известного возбудителя половых инфекций.

Существует и перечень микроорганизмов, перед которыми хлорамфеникол бессилен. Среди них микобактерии туберкулеза, синегнойная палочка — бактерия, поражающая мягкие ткани и отличающаяся устойчивостью ко многим антибиотикам, резистентные штаммы стафилококка, простейшие микроорганизмы и грибы.

Следует отметить, что бактерии, чувствительные к Левомицетину, могут развивать устойчивость к нему, правда, этот процесс обычно проходит очень медленно.

Итак, когда же врачи применяют хлорамфеникол? От каких заболеваний помогает Левомицетин? Среди прямых показаний к назначению необходимо прежде всего отметить кишечные инфекции. Именно при этих патологиях антибиотик является средством первой линии:

p, blockquote 13,0,1,0,0 —>

• брюшной тиф, паратиф. Необходимо отметить, что возбудители этих инфекций нередко оказываются устойчивы к Левомицетину, особенно в последние годы. Поэтому и назначают его только после определения индивидуальной чувствительности;
• сальмонеллез;
• дизентерия;
• бруцеллез и другие.

Также Левомицетин часто применяют при гнойных раневых инфекциях, угревой болезни, гнойном отите и конъюнктивите. Довольно редко к этому антибиотику прибегают при хламидиозе — в подобных случаях препаратами выбора остаются макролиды (например, Сумамед или Кларитромицин).

Поэтому во многих странах мира хлорамфеникол остается препаратом выбора при лечении менингита у пациентов с аллергией на пенициллин или цефалоспорин. Кстати, врачам общей практики рекомендуют иметь флакон Левомицетина сукцината для приготовления раствора для инъекций в «тревожном чемоданчике», опять же, с целью немедленного введения при подозрении на молниеносную форму менингита. К счастью, менингит – довольно редкое заболевание. А вот кишечные инфекции рано или поздно настигают практически каждого человека и порой по нескольку раз в год.

Этой животрепещущей теме хочется посвятить отдельную главу в нашем рассказе. Многие соотечественники, как мы уже упоминали, зачастую помнят Левомицетин в таблетках еще из далекого детства, и, несмотря на бурное развитие медицины и доступность квалифицированной медицинской помощи, прибегают к нему в экстренных ситуациях. «Ну и что? — спросит читатель, — ведь работает лекарство». Разберемся, что же происходит, если при первых признаках кишечного разлада, в простонародье называемого поносом, рука тянется к таблеткам Левомицетина.

Итак, Левомицетин — это антибиотик. Он действует только в отношении определенного (и, кстати, довольно ограниченного) круга бактерий. Если инфекция вызвана любыми другими возбудителями — вирусами, простейшими, грибами, — Левомицетин совершенно бессилен. И вот тут мы и подходим к самому интересному. Дело в том, что подавляющее большинство кишечных инфекций имеет вирусное происхождение. Так, по статистике, в 90% случаев гастроэнтерит, ассоциированный с инфекционным процессом, вызывают норовирусы. У детей вирусная инфекция является причиной диареи в 70% случаев. И только у оставшихся 10% взрослых и 30% детей заболевание вызывают бактерии, которые, как правило, чувствительны к Левомицетину.

Что делает среднестатистический россиянин, привыкший лечиться по старинке, дешево и самостоятельно, при возникновении у него симптомов кишечного расстройства? Правильно, идет в аптеку. Чаще всего он не обращается за консультацией к специалисту, а просит продать ему проверенное годами средство — таблетки Левомицетина. Увы, но современное положение дел в отечественном аптечном бизнесе и в XXI веке позволяет беспрепятственно, без рецепта врача приобретать чуть ли не любые антибиотики, и это — одна из трагедий российского здравоохранения. Но вернемся к нашему гипотетическому больному.

Вернувшись домой, он выпивает одну таблетку Левомицетина и, возможно, еще одну или две через 6-10 часов. Почувствовав облегчение, пациент успокаивается и удовлетворенно кладет Левомицетин в домашнюю аптечку, чтобы обратиться к нему в следующий раз. Анализируя этот опыт самолечения, можно сказать сразу: больной делает сразу три грубые ошибки.

Да, а чем же тогда лечиться пострадавшим от кишечных инфекций?

Несмотря на явную опасность самолечения Левомицетином, препарат, тем не менее, остается незаменимым при множестве заболеваний, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами. Только принимать его нужно исключительно по рецепту врача.

Ваша задача — компенсировать потери жидкости с рвотой и диареей и не допустить обезвоживания организма. Согласно современным протоколам лечения гастроэнтеритов (воспалительных заболеваний желудка и кишечника, связанных с инфекционным процессом), нет необходимости в приеме большинства лекарств, к которым мы привыкли прибегать. Среди них:

p, blockquote 22,0,0,0,0 —>

• любые антибиотики, в том числе Левомицетин в таблетках;
• сорбенты (Уголь, диоктаэдреческий смектит, известный под названием Смекта, препараты кремния);
• противодиарейные препараты (например, Лоперамид, Имодиум). Диарея при кишечной инфекции, конечно, крайне неприятный симптом, который очень хочется быстро купировать. Однако на самом деле она позволяет выводить токсины из организма. Поэтому умеренную диарею все-таки лучше «перетерпеть», и только в тяжелых случаях следует обращаться к препаратам;
• пробиотики. Их эффективность при кишечных инфекциях сильно преувеличена. Единственное исключение — препараты, содержащие дрожжи сахаромицеты буларди: доказано, что их применение в детской практике позволяет снизить выраженность симптомов кишечной инфекции. Примером такого препарата является французские капсулы и порошки для приема внутрь Энтерол.

А что же тогда пить? Воду, регидрационные растворы (тот же Регидрон), компоты из сухофруктов, минеральные воды — все, что может компенсировать недостаток жидкости в организме. В норме симптомы инфекции проходят самостоятельно через несколько суток. Однако все-таки случается, что больному требуется немедленная помощь врача. Тревожные симптомы, которые требуют вызова доктора:

p, blockquote 23,0,0,0,0 —>

• появление крови в стуле;
• сохраняющаяся высокая температура на 3-5 день заболевания;
• многократная тяжелая диарея: до 20 раз в день и более;
• признаки обезвоживания организма: сухость слизистых оболочек, снижение тургора кожи, бледность кожных покровов, отсутствие слез.

Во всех этих случаях нужно немедленно вызвать неотложку и, возможно, начать срочную терапию антибиотиками, в том числе и Левомицетином.

Но не только в гастроэнтерологии применяется препарат, о котором мы сегодня говорим.

И прежде всего, следует рассказать о применении Левомицетина в дерматологии. Эффективность в отношении многих бактерий, вызывающих инфекции кожи, автоматически переводит препарат в разряд средств, использующихся при дерматологических заболеваниях. В частности, довольно большой популярностью пользуются так называемые болтушки с Левомицетином. Официально такого понятия, конечно же, в фармации не существует. В народе болтушками называются наружные лекарственные формы, которые перед применением необходимо взбалтывать, — суспензии. Напомним, что Левомицетин очень плохо растворим в воде, и при добавлении ее образует не раствор, а именно суспензию — «болтушку». Итак, какие же рецепты чаще всего используют косметологи и дерматологи?

В сети можно увидеть множество рецептов суспензия от прыщей. В состав болтушек наряду с Левомицетином могут входить Аспирин (Ацетилсалициловая кислота), сера, борная кислота, салициловая кислота, настойка календулы и другие ингредиенты. При этом дозировки составляющих приводятся самые разные. И вот здесь очень хочется предупредить доверчивых читателей, с жадностью принимающих на веру все, что написано на просторах Интернета.

В их отношении работает Эритромицин (кстати, который официально входит в состав препарата-суспензии для лечения угревой сыпи Зинерита) и Кларитромицин. Последний антибиотик широко применяется в форме мазей при воспалительных элементах на фоне острого акне.

А вот наш сегодняшний герой, Левомицетин, совершенно равнодушен к этим микроорганизмам, и потому при прыщах он на самом деле не работает как антибактериальный препарат. Для чего же его тогда используют косметологи? Скорее, как подсушивающее средство, однако подсушить можно гораздо более безопасно и не менее результативно и с помощью борной, салициловой кислот или цинка оксида. Таким образом, у специалистов популярность «болтушек» с Левомицетином при акне (как при вульгарных угрях, так и при комедонах), вызывает большой скепсис.

К тому же следует заметить, что дозировки действующих веществ в «народных рецептах», равно как и совместимость компонентов, также рассчитаны неизвестно кем и неясно, каким же образом. Поэтому доверять подобным прописям не следует. И кстати, если бы они были столь эффективны, как описывают авторы, вряд ли в очередях к кабинетам хороших дерматологов сидели длинные очереди, а проблема акне оставалась одной из наиболее насущных для подростков и молодых людей. И еще. Все «доморощенные» рецепты болтушек независимо от состава и даже вхождения в них Левомицетина обладают выраженными подсушивающими свойствами. Увлечение подобными средствами может привести к тяжелым последствиям, особенно у людей с комбинированной и тем более сухой кожей, и в том числе раздражению, появлению микротрещин, резкому снижению тургора кожи, раннему развитию морщин.

Стоит ли рисковать здоровьем кожи ради призрачного эффекта — решать вам. И тем не менее, прежде чем прибегнуть к применению болтушек с Левомицетином и не только, хорошо бы сначала посоветоваться со специалистом.

Очень популярная на территории стран СНГ мазь «Левомеколь» тоже имеет непосредственное отношение к Левомицетину. В ее состав входит комбинация антибиотика хлорамфеникола и препарата, улучшающего заживление, — метилурацила.

Левомеколь был разработан в конце 70-х годов прошлого века в Харькове, в фармацевтическом институте. Интересно, что в его состав входит минимум вспомогательных веществ — полиэтиленоксид, нейтральный компонент, который формирует водную, легко впитывающуюся основу мази. Ни консервантов, ни каких-либо косметических составляющих Левомеколь не содержит, что обеспечивает его хорошую переносимость.

Согласно инструкции по применению, мазь с Левомицетином используют при гнойных ранах, прежде всего в острой фазе процесса. Лучше всего пропитывать ей стерильные марлевые салфетки. Опять же, при угревой сыпи, негнойных процессах, раздражении Левомеколь применять не нужно: он просто не эффективен в таких случаях.

Очень часто глазные капли с Левомицетином назначают для лечения и профилактики конъюнктивитов у взрослых и детей, в том числе и новорожденных. Эта область применения препарата совершенно оправдана: действительно, спектр активности Левомицетина покрывает наиболее частых возбудителей воспаления конъюнктивы глаза. К тому же антибиотик при закапывании в глаза очень безопасен. Это дает возможность почти без ограничений назначать Левомицетин в виде капель в глаза детям различного возраста при бактериальном конъюнктивите, что и отражено в инструкции по применению. Напомним, что это заболевание проявляется покраснением склер, выделением из глаз гнойного содержимого, слезотечением, отечностью области вокруг глаз.

Хочется обратить особое внимание на то, что капли в глаза с Левомицетином — это специальная лекарственная форма, не имеющая ничего общего со спиртовым растром для наружного применения. Этот нюанс необходимо учитывать, когда вы покупаете лекарство: подчеркните, что вам необходимы именно глазные капли. Они ни в коем случае не должны содержать спирт, кроме того, глазные формы стерильны.

Как правило, при конъюнктивите необходимо использовать капли на протяжении 5–7 дней, через каждые 2-3 часа, за исключением, конечно, ночного времени. При этом стоит помнить, что на поверхности слизистой оболочки глаза удерживается не более одной капли раствора: если вы закапаете больше, лекарство просто вытечет. Кроме того, даже если поражен только один глаз, лечить нужно оба, поскольку инфекция легко распространяется.

Используется Левомицетин и в оториноларингологии, в частности, при воспалениях среднего уха — отитах. Несмотря на то что существуют более специфичные препараты при этой патологии, капли с Левомицетином тоже применяются. Исключение составляют случаи перфорации барабанной перепонки на фоне среднего отита: в подобной ситуации хлорамфеникол применять не рекомендуется.

А вот в нос Левомицетин закапывать не следует. На вопрос потребителей, можно ли применять Левомицетин в виде капель в нос при насморке или синуситах, ответ может быть только отрицательным. Кстати, при воспалении слизистой носа (ринитах) вообще использование местных антибиотиков под запретом, поскольку это заболевание практически в 100% случаев вызвано вирусной инфекцией. Так что с искушением закапать в нос Левомицетин взрослому, а тем более ребенку, следует нещадно бороться.

А теперь давайте перейдем к наиболее распространенным случаям применения Левомицетина и уточним, какие же его дозы считаются адекватными, и, разумеется, речь сейчас пойдет о таблетках.

Несмотря на то что большинство антибиотиков рекомендуют принимать после еды, Левомицетин следует пить за полчаса до нее, поскольку в таком случае гораздо выше его биодоступность. Если у больного есть тошнота или рвота, возможно применение препарата и через час после еды. А как же часто принимать Левомицетин? Кратность приема, согласно инструкции к применению, составляет 3-4 раза в сутки, а курс лечения колеблется от 7 до 10 дней в зависимости от тяжести заболевания.

И вот сейчас хотелось бы еще раз напомнить об опасности самостоятельного применения Левомицетина на протяжении пары дней, а то и меньше. Хлорамфеникол — это антибиотик. Как и все препараты антибактериального действия, он работает постепенно: сначала под удар попадают самые слабые бактерии, потом приходит очередь более устойчивых и только в последнем бою, уже в конце курса лечения препарат одерживает победу над сильнейшими.

Конечно, из-за того, что кишечные инфекции, в том числе и бактериальные, все-таки проходят самостоятельно, трагедии не случится. Однако же некоторые микроорганизмы, особенно условно-патогенные, живущие с нами всегда, точно «запомнят» Левомицетин. И в следующий раз они уже будут «знать», какой отпор дать ненавистному антибиотику. Чтобы этого не случилось, ни в коем случае нельзя принимать Левомицетин менее обозначенного в инструкции к применению курса лечения, а лучше и вовсе не пить его без рекомендации врача.

Неблагоприятные реакции, связанные с применением Левомицетина, прежде всего зависят от того, в какой форме используется препарат. Глазные капли с Левомицетином, мазь «Левомеколь», спиртовой наружный раствор переносятся, как правило, хорошо и взрослыми, и детьми и практически не вызывают побочных эффектов, кроме аллергических реакций у пациентов, чувствительных к антибиотику. Гораздо серьезнее обстоит ситуация с переносимостью в случае с внутренними и парентеральными формами — таблетками и порошком для приготовления раствора для инъекций. Они могут вызывать довольно серьезные побочные эффекты, выраженность которых увеличивается при превышении дозировки или увеличении рекомендуемого курса терапии. Перечислим наиболее распространенные неблагоприятные явления, развивающиеся на фоне приема Левомицетина:

p, blockquote 45,0,0,0,0 —>

• со стороны органов пищеварения: тошнота, рвота (кстати, риск ее появления снижается, если принимать Левомицетин через час после приема пищи), понос, раздражение слизистой рта, подавление роста нормальной флоры;
• со стороны системы кроветворения: изменение картины крови — снижение число лейкоцитов, тромбоцитов и эритроцитов, изредка — апластическая анемия, другие нарушения. Побочные эффекты, связанные с кровью, входят в число наиболее распространенных неблагоприятных явлений, требующих как внимательного отношения jn специалиста, так и аккуратного соблюдения дозировок от больного;
• со стороны нервной системы: воспаление периферического или зрительного нерва, снижение остроты слуха или зрения (обратимые, как правило, после отмены препарата), головная боль, при длительном применении Левомицетина — депрессия, нарушение сознания;
• со стороны кожных покровов: дерматит, при ректальном применении может развиться дерматит в перианальной зоне, кожная сыпь.

Кроме того, на фоне лечения Левомицетином может появиться вторичная инфекция, ассоциированная с грибами.

Из довольно внушительного перечня побочных эффектов следует и такой же внушительный перечень противопоказаний к назначению Левомицетина в виде таблеток или инъекционного раствора. Среди них:

p, blockquote 47,0,0,0,0 —>

• гиперчувствительность к препарату, попросту говоря — аллергия на Левомицетин;
• нарушение костномозгового кроветворения;
• печеночная или почечная недостаточность;
• дерматологические заболевания, такие как псориаз, экзема, поражение кожи, вызванное грибковой инфекцией.

Разумеется, такой сложный антибиотик в плане переносимости, как Левомицетин, категорически противопоказан при беременности или кормлении грудью. Однако следует заметить, что тератогенного действия препарат не оказывает, а, следовательно, если женщина, не знающая еще о своем интересном положении, его принимала, скорее всего, последствий для ребенка лечение иметь не будет.

Применяя Левомицетин, нельзя не обращать внимания на возможные его взаимодействия с другими лекарствами.

Так, не рекомендуется назначать антибиотик тем больным, которые уже пьют препараты, угнетающие кроветворение, в частности, сульфаниламиды (например, популярный Бисептол или Сульфадиметоксин), цитостатики (средства, используемые для лечения онкологических заболеваний). В противном случае резко возрастает риск побочных эффектов.

Типичную так называемую дисульфирамовую реакцию может давать применение Левомицетина на фоне приема алкоголя. Многие потребители знают, что антибиотики лучше не совмещать со спиртными напитками. Однако далеко не все из них в комбинации с этанолом приводят к нарушению расщепления спирта в печени, накоплению вредных продуктов полураспада, в частности, ацетальдегида, и, как следствие, развитию интоксикации. К сожалению, Левомицетин — один из немногих препаратов антибактериального действия (наряду, например, с Орнидазолом), которые на фоне приема спиртных напитков приводят к тошноте, рвоте, тяжелой головной боли, слабости и прочим симптомам отравления.

Одновременное использование Левомицетина с другими антибиотиками также требует тщательного подхода. Так, если этими препаратами оказываются пенициллины или цефалоспорины (Амоксициллин, Аугментин, Цефаклор, Цефтриаксон и так далее), их антибактериальный эффект снизится. В случае сочетанного применения Левомицетина и эритромицина, клиндамицина или линкомицина ослабляется антибактериальное действие всех антибиотиков.

p, blockquote 52,0,0,0,0 —> p, blockquote 53,0,0,0,1 —>

Эти немаловажные нюансы, которые могут внести серьезные коррективы в результат лечения, еще раз подтверждают, что лечиться таблетками Левомицетина на основании самостоятельно принятого решения или советов и отзывов в интернете может быть не только неэффективно, но и крайне опасно. Не занимайтесь самолечением, обращайтесь за квалифицированной помощью при появлении проблем — эта простая и доступная мера поможет сохранить здоровье на долгие годы.

источник