Левомицетин и гентамицин взаимодействие

Препарат Левомицетин – это антибактериальный медикамент на основе хлорамфеникола. Медикамент проявляет действия антибиотика, обладает широким спектром применения. Препарат выпускается российскими, белорусскими, украинскими фармацевтическими компаниями. Ознакомьтесь с инструкцией по применению средства, чтобы знать о его способе использования, показаниях.

Левомицетин (Levomycetin) представлен в форме таблеток, линимента, глазных капель и спиртового раствора. Их состав:

Концентрация хлорамфеникола, мг

250 или 500 на 1 шт. (пролонгированного действия – 650 мг)

Стеарат кальция, картофельный крахмал, поливинилпирролидон

Вазелиновое масло, метилурацил, цетостеариловый спирт, полиэтиленоксид, пропиленгликоль

Резистентность бактерий к хлорамфениколу развивается крайне медленно. Активное вещество препарата блокирует полимеризацию активированных остатков аминокислот, связанных с м-РНК. При местном применении средство достигает нужной концентрации в секрете глаз, волокнах стекловидного тела, радужной и роговой оболочке, не проникает в хрусталик. Препарат проходит через барьер плаценты, обнаруживается в грудном молоке.

После приема внутрь препарат быстро всасывается, обладает 80%-ной биодоступностью, связывается с белками плазмы на 55%. Метаболизм медикамента происходит в печени, кишечнике, период полувыведения равен 1,5-3,5 часам, выводится с мочой, калом и желчью. Терапевтическая концентрация хлорамфеникола в крови сохраняется на протяжении 4–5 часов после приема, в желчь проникает до трети принятой дозы. Самая большая концентрация Левомицетина обнаружена в почках, печени. Медикамент слабо подвергается гемодиализу.

Активное вещество состава Левомицетина является антибиотиком, его действие связано с нарушением синтеза белков грамположительных и грамотрицательных бактерий. Препарат показывает активность по отношению к стафилококкам, стрептококкам, кишечной палочке, сальмонеллам, шигеллам, клебсиеллам, протеям, спирохетам, некоторым крупным вирусам.

Медикамент убивает микрофлору, устойчивую к стрептомицинам, пенициллинам и сульфаниламидам. Антибиотик Левомицетин купирует воспаление, лечит инфекции любых тканей и органов при условии чувствительности микрофлоры. Препарат относится к антибактериальным средствам синтетического происхождения, идентичен продукту, который вырабатывают микробы стрептомицеты в процессе жизнедеятельности.

Левомицетин активно применяется для лечения различных заболеваний. Инструкция выделяет следующие показания:

• брюшной тиф, паратиф;
• дизентерия;
• бронхопневмония;
• гайморит;
• бруцеллез;
• кокцидоз;
• ларинготрахеит;
• микоплазмоз;
• остеомиелит;
• туляремия;
• коклюш;
• сыпной тиф;
• риккетсиоз, иерсиниоз;
• абсцесс мозга;
• хламидиоз, паховая лимфогранулема;
• гнойный перитонит, эрлихиоз;
• сепсис, менингит;
• трахома, пневмония;
• гнойные поражения кожи, пролежни, раны;
• фурункулы, ожоги 2 и 3 степени;
• трещины сосков при кормлении грудью;
• склерит, блефарит, кератит, конъюнктивит, эписклерит, кератоконъюнктивит;
• гнойный отит.

Инструкция по применению Левомицетина указывает, что применять препарат нужно тогда, когда болезнь вызвана чувствительными к хлорамфениколу микробами. Лекарство неэффективно против грибков, вирусов. Дозировка, способ использования и продолжительность курса лечения медикаментом зависят от вида болезни, возраста пациента и его индивидуальных особенностей, степени тяжести заболевания.

Для перорального приема предназначены таблетки и капсулы Левомицетина. Дозировка для взрослых составляет по 500 мг 3–4 раза за сутки. По инструкции, разовой дозой для детей до трех лет является 15 мг/кг веса, 3–8 лет – 150–200 мг, старше 8 лет – 200–400 мг. Все дозы принимаются 3–4 раза за сутки курсом 7–10 дней. Максимальной дозой для взрослых является 2000 мг за сутки.

При тяжелых случаях (перитонит, брюшной тиф) дневная дозировка может увеличиваться до 3–4 г курсом до 10 дней. При поносе, вызванном отравлением продуктами питания или бактериальной инфекцией, таблетки принимают до еды по 1 шт. каждые 4–6 часов. Если после приема первой таблетки 500 мг симптомы поноса прошли, вторую и последующие принимать не надо. При цистите препарат принимается в обычной дозировке каждые 3–4 часа.

По инструкции, Левомицетин в ампулах применяется наружно для смазывания поврежденной кожи. Сверху можно использовать окклюзионную повязку. При гнойных отитах допускается закапывать раствор в уши в дозировке 1–2 мл за день. Трещины сосков обрабатываются разведенным в пропорции 1:4 с водой раствором после каждого кормления. Лечение не должно длиться дольше пяти суток подряд. Нельзя использовать раствор для инъекций.

Препарат можно применять от прыщей, потому что хлорамфеникол подавляет процессы инфицирования и воспаления. Для обработки кожи используют 1%-й раствор, который наносится точечно во избежание пересушивания кожи и появления гнойных участков. Средство применяется с момента появления прыща до исчезновения, не рекомендуется применять профилактически. Разрешено сочетать раствор с Аспирином, настойкой календулы, борной кислотой, салициловой кислотой, стрептоцидом, камфорным спиртом и этанолом. Из них делаются болтушки.

Левомицетин в формате капель для глаз вносится в конъюнктивальный мешок по 0,1 мл 3–4 раза за сутки курсом 5–15 дней. При применении нужно соблюдать инструкцию: запрокинуть голову назад, оттянуть нижнее веко в сторону щеки, не касаясь века кончиком флакона, внести в образовавшуюся полость каплю лекарства. После закапывания внешний угол глаза надо прижать пальцем и постараться не моргать полминуты. В первые 28 дней жизни новорожденного разрешено использовать препарат при жизненных показаниях.

По инструкции, при гнойных отитах раствор закапывают по 2–3 капли 1–2 раза за день. Если из слухового прохода выделяется много экссудата, который смывает лекарство, кратность применения можно увеличить до 4 раз за сутки. При ячмене использование капель может ускорить созревание ячменя, снять покраснение и боль, сократить сроки выздоровления на 2–3 дня. В каждый глаз закапывают по 1–2 капли 2–6 раз за день. Если ощущается сильная боль, можно применять Левомицетин каждый час.

По инструкции, применение линимента Левомицетин показано при инфекционных поражениях кожи и мягких тканей. Мазь наносят на марлевый тампон или прямо на кожу, сверху прикладывают повязку, можно использовать для прокладки компрессную или пергаментную бумагу. Перевязку повторяют каждые 1–5 дней в зависимости от состояния больного. Наносить линимент нужно после очищения раны или ожога от гноя, омертвевших тканей, обработки антисептиком (допускается использовать Мирамистин, хлоргексидин, перекись водорода или раствор фурацилина).

При лечении ран линимент наносится раз в сутки, ожогов – 2–3 раза в неделю, бактериального очагов поражения – 1–2 раза за день тонким слоем. По возможности мазь нужно втирать до полного впитывания, захватывать место обработки и здоровую кожу вокруг. Мокнущие участки можно предварительно промокнуть стерильной марлевой салфеткой. Разовой дозой линимента является 250–750 мг, суточной – 1–2 г. На трещины сосков при грудном вскармливании мазь накладывается густым слоем поверх стерильной салфетки.

Препарат с осторожностью применяется у пациентов, ранее лечившихся цитостатиками или проходящими лучевую терапию. Другие особые указания из инструкции:

1. Сочетание Левомицетина с приемом алкоголя может привести к дисульфирамоподобным реакциям. Симптомы проявляются судорогами, покраснением кожи, рефлекторным кашлем, тахикардией, рвотой, тошнотой.
2. Во время лечения нужно регулярно сдавать кровь на анализ.
3. Препарат может использоваться в ветеринарной практике. Средство назначают при сальмонеллезе, колибактериозе, колиэнтерите, лептоспирозе и инфекциях мочевых путей, легких у птиц, кошек, собак. Таблетки вносят в корм и дают животным.

Применение хлорамфеникола противопоказано при беременности и лактации (грудном вскармливании). Если препарат назначают по жизненным показаниям кормящей матери, то ребенка переводят на искусственное вскармливание. При наличии показаний капли для глаз можно использовать при беременности и лактации, но при условии, что дозировки не будут превышать указанные в инструкции.

Применение хлорамфеникола с осторожностью применяется у новорожденных, потому что возможно развитие серого кардиоваскулярного синдрома. Он проявляется серо-голубым цветом кожи, метеоризмом, сердечно-сосудистой недостаточностью, тошнотой, диспноэ, гипотермией, цианозом. Детская дозировка таблеток составит 25–100 мг/кг за сутки, для детей до года доза рассчитывается 6,25 мг/кг до 4 раз за день. Грудничкам старше 14 дней можно назначать по 12,5 мг/кг веса на прием каждые 6 часов.

При тяжело протекающих инфекциях, менингите дозировка увеличивается до 75–100 мг/кг за день. Детям можно давать Левомицетин для купирования кишечных расстройств. По инструкции, доза в возрасте 3–8 лет составит 375–500 мг в день, старше восьми лет – 750–1000 мг. Глазные капли закапывают по капле в конъюнктивальный мешок каждые 6–8 часов. При ячмене капли противопоказаны до 10 лет. Раствор не применяют у детей до года, линимент – у недоношенных и новорожденных младенцев.

Сочетание Левомицетина с пероральными гипогликемическими препаратами приводит к усилению их действия за счет подавления их метаболизма в печени и повышения уровня в плазме крови. Другие лекарственные взаимодействия из инструкции:

1. Одновременное применение медикамента с препаратами, угнетающими костно-мозговое кроветворение, усиливает их действие.
2. Сочетание хлорамфеникола с Линкомицином, Клиндамицином, Эритромицином ведет к взаимному ослаблению эффекта за счет вытеснения первым активных компонентов антибиотиков из связанного состояния.
3. Левомицетин препятствует проявлению бактерицидного эффекта пенициллинов.
4. Активное вещество состава ослабляет метаболизм Варфарина, Фенобарбитала, Фенитоина.
5. Не рекомендуется сочетать препарат с сульфаниламидами, поскольку усиливается угнетающее действие на кроветворение.

Применение медикамента может проявлять побочные эффекты. На страницах инструкции указаны негативные реакции:

• апластическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения;
• метеоризм, тошнота, диарея, рвота, диспепсия;
• слуховые и зрительные галлюцинации, периферический неврит, делирий, спутанность сознания, головная боль, депрессия;
• ринит;
• дисбактериоз кишечника (увеличение количества патогенных микроорганизмов);
• ангионевротический отек, кожная сыпь, крапивница;
• раздражение кожи, дерматит.

Применение доз свыше 3 г за сутки в течение длительного времени приводит к передозировке Левомицетином, которая проявляется осложнениями со стороны гемопоэза, бледностью кожи, слабостью, гипертермией, усталостью, болью в горле, кровотечениями, кровоизлияниями. Передозировка у новорожденных приводит к появлению кардиваскулярного (серого) синдрома, проявляющемуся вздутием живота, рвотой, ацидозом, коллапсом, комой.

40% случаев интоксикаций заканчиваются смертью. Причиной становится накопление активного вещества и токсичность действия хлорамфеникола на миокард. Лечение передозировки состоит в промывании желудка, применении солевых слабительных, очищающих клизм, энтеросорбентов. Тяжелые случаи предполагают проведение гемосорбции. При превышении дозы глазных капель временно ухудшается зрение, для устранения симптомов нужно промыть глаза водой.

Некоторым группам пациентов применение препарата запрещено. Инструкция выделяет следующие противопоказания:

• заболевания крови;
• нарушения работы печени;
• дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• псориаз, экзема;
• беременность, лактация;
• новорожденный возраст (до 4 недель);
• гиперчувствительность к компонентам состава, тиамфениколу, азидамфениколу;
• депрессия костномозгового гемопоэза;
• язва;
• острая порфирия;
• почечная недостаточность.

Линимент и раствор отпускаются без рецепта, таблетки и капли – по нему. Капли, раствор и таблетки хранятся при температуре до 25 градусов, линимент – при температуре 15-25 градусов. Срок годности капель и линимента равен двум годам, таблеток – пяти, раствора – одному.

Заменить средство могут препараты с тем же активным компонентом или с антибактериальным действием. К аналогам лекарства относятся:

• Левомицетин Актитаб, Левомицетина сукцинат натрия – полные заменители медикамента с тем же действующим веществом;
• Флуимуцил – муколитические таблетки, гранулы и раствор на основе ацетилцистеина;
• Бактробан – антибактериальные крем и мазь, содержащие мупироцин;
• Банеоцин – бактерицидные порошок и мазь на основе бацитрацина и неомицина;
• Линкомицин – противомикробные капсулы, мазь, раствор, содержащие линкомицин;
• Гентамицин – раствор и глазные капли из группы антибиотиков на основе гентамицина;
• Фуцидин – антибактериальные крем, мазь, содержащие фузидовую кислоту;
• Неомицин – раствор-антибиотик на основе одноименного компонента.

Препарат продается в аптеках и через интернет по стоимости, на которую влияют форма выпуска средства, концентрация хлорамфеникола, объем упаковки. Примерные московские цены на медикамент:

источник

С учетом необходимости соблюдения принципа этиотропности комбинированной терапии (как и монотерапии), эффект которой должен быть направлен на определенного выделенного или предполагаемого возбудителя, наиболее целесообразные комбинации антибиотиков представлены в таблице ниже.

Рекомендуемые комбинации антибиотиков

1 В Советском Союзе не выпускается.

Поскольку синергидный эффект в комбинации достоверно установлен лишь для немногих штаммов определенных видов возбудителей (например, Pseudomonas aeruginosa) и для немногих антибиотиков (гентамицина с карбенициллином), каждый компонент сочетания следует применять в полной рекомендуемой инструкцией дозе, так как ее снижение может привести к быстрому отбору устойчивых штаммов и недостаточному эффекту терапии.

«Рациональная антибиотикотерапия»,С.М.Навашин, И.П.Фомина

источник

Комплекс антибиотиков, продуцируемых Micromonospora purpurea n. sp. — Гентамицин С₁, Гентамицин С₂ и Гентамицин С_1А (в виде сульфата)

Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Гентамицина сульфат — белый порошок или пористая масса с кремоватым оттенком, гигроскопичен. Легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте.

Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и матричной РНК , при этом происходит ошибочное считывание генетического кода и образование нефункциональных белков. В больших концентрациях нарушает барьерную функцию цитоплазматической мембраны и вызывает гибель микроорганизмов.

Эффективен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий. Высокочувствительны к гентамицину (МПК менее 4 мг/л) грамотрицательные микроорганизмы — Proteus spp. ( в т.ч. индолположительные и индолотрицательные штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.; грамположительные микроорганизмы — Staphylococcus spp. ( в т.ч. пенициллинорезистентные); чувствительны при МПК 4–8 мг/л — Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. ( в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Prov >в т.ч. с бензилпенициллином, ампициллином, карбенициллином, оксациллином), действующими на синтез клеточной стенки микроорганизмов, проявляет активность в отношении Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, практически всех штаммов Streptococcus faecalis и их разновидностей ( в т.ч. Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans. Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно, однако штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, могут проявлять устойчивость также и к гентамицину (неполная перекрестная устойчивость). Не действует на анаэробы, грибы, вирусы, простейшие.

В ЖКТ всасывается плохо, поэтому для системного действия применяют парентерально. После в/м введения всасывается быстро и полностью. Т_max при в/м введении — 0,5–1,5 ч; при в/в введении время достижения С_max составляет: после 30-минутной в/в инфузии — 30 мин, после 60 мин в/в инфузии — 15 мин; величина C_max после в/м или в/в введения в дозе 1,5 мг/кг составляет 6 мкг/мл. Связывание с белками плазмы низкое (до 10%). Объем распределения у взрослых — 0,26 л/кг, у детей — 0,2–0,4 л/кг. Обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, в плевральной, перикардиальной, синовиальной, перитонеальной, асцитической и лимфатической жидкостях, моче, в отделяемом ран, гное, грануляциях. Низкие концентрации отмечаются в жировой ткани, мышцах, костях, желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинно-мозговой жидкости. В норме у взрослых практически не проникает через ГЭБ , при менингите концентрация его в ликворе увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинно-мозговой жидкости, чем у взрослых. Проникает через плаценту. Не подвергается метаболизму. T_1/2 у взрослых — 2–4 ч. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде, в незначительных количествах — с желчью. У пациентов с нормальной функцией почек за первые сутки выводится 70–95%, при этом в моче создается концентрация более 100 мкг/мл. У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией выведение значительно уменьшается. Выводится при гемодиализе (каждые 4–6 ч концентрация уменьшается на 50%). Перитонеальный диализ менее эффективен (за 48–72 ч выводится 25% дозы). При повторных введениях кумулирует, главным образом в лимфатическом пространстве внутреннего уха и в проксимальных отделах почечных канальцев.

При местном применении в виде глазных капель абсорбция незначительна.

При наружном применении практически не всасывается, но с больших участков поверхности кожи, поврежденной (рана, ожог) или покрытой грануляционной тканью, всасывание происходит быстро.

Гентамицин в лекарственной форме в виде губки (пластины из коллагеновой губки, пропитанные раствором гентамицина сульфата) характеризуется пролонгированным антибактериальным действием. При инфекциях костных и мягких тканей (остеомиелит, абсцесс, флегмона и др.), а также для профилактики гнойных осложнений после операций на костях препарат в виде пластины вводят в полости и раны, при этом эффективные концентрации гентамицина в зоне имплантации поддерживаются в течение 7–15 суток. Концентрации гентамицина в крови в течение первых суток после имплантации губки соответствуют создаваемым при парентеральном введении, в дальнейшем антибиотик в крови обнаруживается в субтерапевтических концентрациях. Полное рассасывание из зоны имплантации наблюдается в течение 14–20 дней.

Для парентерального введения: бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей ( в т.ч. бронхит, пневмония, эмпиема плевры), осложненные урогенитальные инфекции ( в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, эндометрит), инфекции костей и суставов ( в т.ч. остеомиелит), инфекции кожи и мягких тканей, абдоминальные инфекции (перитонит, пельвиоперитонит), инфекции ЦНС ( в т.ч. менингит), гонорея, сепсис, раневая инфекция, ожоговая инфекция, отит.

Для наружного применения: бактериальные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные чувствительной микрофлорой: пиодермия ( в т.ч. гангренозная), поверхностный фолликулит, фурункулез, сикоз, паронихия. Инфицированные: дерматиты ( в т.ч. контактный, себорейный и экзематозный), язвы ( в т.ч. варикозные), раны ( в т.ч. хирургические, вялозаживающие), ожоги ( в т.ч. растениями), укусы насекомых, абсцессы кожи и кисты, «вульгарные» угри; вторичное бактериальное инфицирование при грибковых и вирусных инфекциях кожи.

Капли глазные: бактериальные инфекции глаза, вызванные чувствительной микрофлорой: блефарит, блефароконъюнктивит, бактериальный дакриоцистит, конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, мейбомит (ячмень), эписклерит, склерит, язва роговицы, иридоциклит.

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе).

Для системного применения: тяжелая почечная недостаточность с азотемией и уремией, азотемия (остаточный азот в крови выше 150 мг%), неврит слухового нерва, заболевания слухового и вестибулярного аппарата, миастения.

Для системного применения: миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, период новорожденности, недоношенность детей, пожилой возраст.

Для наружного применения: при необходимости применения на обширных поверхностях кожи — неврит слухового нерва, миастения, паркинсонизм, ботулизм, почечная недостаточность ( в т.ч. тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией), новорожденные и недоношенные дети (недостаточно развиты функции почек, что может приводить к увеличению T_1/2 и проявлению токсического действия), пожилой возраст.

При беременности возможно только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено. Имеются сообщения, что другие аминогликозиды приводили к возникновению глухоты у плода). На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Со стороны нервной системы и органов чувств: атаксия, подергивание мышц, парестезия, ощущение онемения, эпилептические припадки, головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной передачи, ототоксичность — шум в ушах, снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, в т.ч. головокружение, вертиго, необратимая глухота; у детей — психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны мочеполовой системы: нефротоксичность (олигурия, протеинурия, микрогематурия); в редких случаях — почечный тубулярный некроз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия.

Прочие: лихорадка, развитие суперинфекции; у детей — гипокальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия; реакции в месте введения — болезненность, перифлебит и флебит (при в/в введении).

При наружном применении: аллергические реакции: местные — кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, чувство жжения; редко генерализованные — лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия. При всасывании с обширных поверхностей возможно развитие системных эффектов.

Капли глазные: ощущение жжения после применения, жгучая боль в глазу, покалывание в глазах, затуманивание, аллергические реакции (зуд, гиперемия и отечность конъюнктивы).

Несовместим с другими ото- и нефротоксичными средствами. Антибиотики пенициллинового ряда (ампициллин, карбенициллин, бензилпенициллин), цефалоспорины усиливают противомикробное действие (взаимно) за счет расширения спектра активности. Петлевые диуретики увеличивают ото- и нефротоксичность (снижение канальцевой секреции гентамицина), миорелаксанты — вероятность паралича дыхания. Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с другими средствами ( в т.ч. с другими аминогликозидами, амфотерицином В, гепарином, ампициллином, бензилпенициллином, клоксациллином, карбенициллином, капреомицином).

Симптомы: снижение нервно-мышечной проводимости (остановка дыхания).

Лечение: взрослым в/в вводят антихолинэстеразные ЛС (Прозерин), а также препараты кальция (5–10 мл 10% раствора кальция хлорида, 5–10 мл 10% раствора кальция глюконата). Перед введением Прозерина предварительно в/в вводят атропин в дозе 0,5–0,7 мг, ожидают учащения пульса и через 1,5–2 мин вводят в/в 1,5 мг (3 мл 0,05% раствора) Прозерина. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторно такую же дозу Прозерина (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Детям вводят препараты кальция. В тяжелых случаях угнетения дыхания необходима ИВЛ . Может выводиться с помощью гемодиализа (более эффективен) и перитонеального диализа.

В/м, в/в , местно, субконъюнктивально.

Во время лечения следует определять концентрацию препарата в сыворотке крови (для предупреждения назначения низких/неэффективных доз или, наоборот, передозировки препарата). Концентрация гентамицина в крови не должна превышать 8 мкг/мл.

При парентеральном применении гентамицина следует опасаться мышечной релаксации вследствие нарушения нервно-мышечной проводимости.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости. Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушенной функцией почек, а также при назначении в высоких дозах или в течение длительного времени, поэтому регулярно (1 или 2 раза в неделю, а у больных, получающих высокие дозы или находящихся на лечении более 10 дней — ежедневно) следует контролировать функцию почек. Во избежание развития нарушений слуха рекомендуется регулярно (1 или 2 раза в неделю) проводить исследование вестибулярной функции для определения потери слуха на высоких частотах (при неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение).

На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В таких случаях необходимо отменить препарат и назначить лечение на основе данных антибиотикограммы.

источник

Совместимость лекарственных средств.

Классификация антибактериальных средств (по Manten — Wisse)

Несовместимые сочетания препаратов

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Лучшие изречения: Для студентов недели бывают четные, нечетные и зачетные. 9152 — | 7333 — или читать все.

источник

В клинической практике использование противомикробных средств может быть эмпирическим (лекарства подбираются с учётом спектра действия на предполагаемого возбудителя) или этиологическим, основанным на результатах бактериологического посева на чувствительность флоры к антибактериальным препаратам.

Многие инфекционные заболевания, например, пневмонии или пиелонефриты, требуют применения комбинации антибиотиков.
Содержание:

Для грамотного составления схем подобного лечения, необходимо четко понимать типы фармакологического взаимодействия лекарственных средств и знать, какие лекарства допустимо применять вместе, а какие категорически противопоказано.

Также, при составлении комплексной терапии учитывают не только основное заболевание и его возбудителя, но и:

• возраст пациента, наличие беременности и период лактации;
• клинические противопоказания и аллергические реакции в анамнезе;
• функцию почек и печени;
• хронические заболевания и базовые лекарства, принимаемые пациентом (гипотензивная терапия, коррекция сахарного диабета, противосудорожные средства и т.д.), назначенные антибиотики (далее встречается сокращение АБП) должны хорошо сочетаться с плановой терапией.

Результатом фармакодинамического взаимодействия лекарственных средств может быть:

• синергизм (усиление фармакологического эффекта);
• антагонизм (снижение или полное устранение лекарственного воздействия на организм);
• снижение риска развития побочных эффектов;
• усиление токсичности;
• отсутствие взаимодействия.

Как правило, чистые бактерицидные (уничтожающие возбудителя) и бактериостатические средства (подавляющие рост и размножение представителей патогенной флоры) не сочетают между собой. Это объясняется, в первую очередь, их механизмом действия. Бактерицидные препараты максимально эффективно действуют на организмы в стадии роста и размножения, поэтому применение бактериостатиков может стать причиной развития лекарственной устойчивости.

Важно понимать, что такое разделение по типу действия на бактерии не является абсолютным, и разные АБП могут давать различный эффект в зависимости от назначенной дозы.

Например, увеличение суточной дозы или длительности применения бактериостатического средства, приводит к его бактерицидному действию.

Также, возможна избирательность действия на определённые возбудители. Будучи бактерицидными антибиотиками, пенициллины дают бактериостатический эффект против энтерококков.

Сочетание антибиотиков между собой с учётом дозировки и типа действия на флору позволяет расширить спектр действия и увеличить эффективность проводимой терапии. Например, с целью предупреждения антибактериальной резистентности у синегнойной палочки возможно комбинирование антисинегнойных цефалоспоринов и карбапенемов, либо аминогликозидов с фторхинолонами.

1. Рациональные комбинации антибиотиков для лечения энтерококков: дополнение пенициллинов аминогликозидами или применение триметоприма, в сочетании с сульфаметоксазолом.
2. Расширенным спектром действия обладает комбинированный препарат второго поколения: Цифран СТ ® , сочетающий Ципрофлоксацин ® и Тинидазол ® .
3. Эффективно сочетание цефалоспоринов и метронидазола ® . Тетрациклины комбинируют с гентамицином, для усиления действия на внутриклеточные возбудители.
4. Аминогликозиды комбинируют с рифампицином, для усиления действия на серрации (часто рецидивирующие заболевания верхних дыхательных путей). Также комбинируются с цефалоспоринами, для повышения эффективности в отношении энтеробактерий.

Антибиотики этого ряда не назначают одновременно с аллопуринолом, в виду риска развития «ампициллиновой сыпи».

Аддитивный синергизм антибиотиков (суммирование результатов действия) возникает при назначении с макролидами и тетрациклинами. Такие комбинации высоко эффективны при внебольничных пневмониях. Назначение с аминогликозидами допустимо — раздельно, так как при смешивании препаратов наблюдается их инактивация.

При назначении пероральных препаратов женщинам необходимо уточнять, используют ли они оральные контрацептивы, поскольку пенициллины нарушают их действие. В целях предупреждения нежелательной беременности рекомендовано использование барьерных методов контрацепции на время антибактериальной терапии.

Пенициллины не назначают с сульфаниламидами в виду резкого снижения их бактерицидного действия.
Важно помнить, что их назначение пациентам, длительно употребляющим антикоагулянты, антиагреганты и нестероидные противовоспалительные средства, нежелательно в виду потенциальной возможности кровотечения.

Бензилпенициллиновую соль не совмещают с калием и калийсберегающими диуретиками, в виду повышенного риска гиперкалиемии.

Возможно как комбинирование защищенных или имеющих расширенный спектр действия пенициллинов для перорального применения, с местным назначением фторхинолонов (капли), так и совмещённое системное использование (Левофлоксацин ® и Аугментин ® при пневмонии).

Вследствие высокого риска появления перекрёстных аллергических реакций, не назначают первое поколение совместно с пенициллинами. С осторожностью назначают пациентам с непереносимостью бета-лактамных антиб. в анамнезе.

Сочетание с антикоагулянтами, тромболитиками и антиагрегантами снижает свёртываемость, может стать причиной кровотечения, как правило, желудочно-кишечного в следствие гипопротромбинемии.
Комбинированное назначение с аминогликозидами и фторхинолонами приводит к выраженному нефротоксическому эффекту.

Употребление антиб. после приёма антацидов снижает усвояемость препарата.

Эртапенем ® категорически не совместим с раствором глюкозы. Также, карбапенемы не назначают одновременно с другими бета-лактамными средствами в виду выраженного антагонистического взаимодействия.

Вследствие физико-химической несовместимости, не смешиваются в одном шприце с бета-лактамами и гепарином.

Одновременное применение нескольких аминогликозидов приводит к выраженной нефро- и ототоксичности. Также, эти препараты не комбинируются с полимиксином ® , амфотерицином ® , ванкомицином ® . Не назначаются совместно с фуросемидом.

Совместное употребление с миорелаксантами и опиодными анальгетиками может стать причиной нервно-мышечной блокады и остановки дыхания.

Нестероидные противовоспалительные средства замедляют выведение аминогликозидов вследствие замедления почечного кровотока.

Одновременное употребление с антацидами снижает степень всасываемости и биодоступность антибиотика.

Не назначаются одновременно с НПВС и производными нитроимидазола в виду высокой токсичности для нервной системы и возможного появления судорог.

Являются антагонистами и производными нитрофурана, поэтому данная комбинация не назначается.

Ципрофлоксацин ® , Норфлоксацин ® , Пефлоксацин ® не применяют совместно с бикарбонатом натрия, цитратами и ингибиторами карбоангидразы, из-за риска кристаллурии и поражения почек. Также нарушают метаболизм непрямых антикоагулянтов, могут стать причиной кровотечения.
Назначение пациентам, получающим глюкокортикостероидную терапию, существенно повышает возможность разрыва сухожилий.

Нарушают действие инсулина и сахаропонижающих таблеток, не назначаются диабетикам.

Не применяются совместно с антацидами, в следствие снижения эффективности. Назначение с рифампицином ® снижает концентрацию макролидов в крови. Также не сочетаемы с амфинеколом ® и линкозамидами. Не рекомендовано использование у пациентов, получающих статины.

Имеют выраженный токсический эффект в комбинации с антикоагулянтами, противодиабетическими и противосудорожными препаратами.

Не назначаются с эстрогенсодержащими контрацептивами из-за риска маточного кровотечения.

Запрещено комбинировать с лекарственными средствами, угнетающими функцию костного мозга.

Сульфаметоксазолин/триметоприм ® (Бисептол ® ) и другие антибиотики сульфаниламидов совместимы с полимиксином В ® , гентамицином ® и сизомицином ® , пенициллинами.

Не назначаются совместно с препаратами железа. Это связано с нарушением всасывания и усвояемости обоих лекарственных средств.

Сочетание с витамином А может стать причиной синдрома псевдоопухоли головного мозга.
Не сочетаются с непрямыми антикоагулянтами и противосудорожными препаратами, транквилизаторами.

Приём продуктов, повышающих секрецию соляной кислоты в желудке (соки, помидоры, чай, кофе) приводит к снижению всасываемости полусинтетических пенициллинов и эритромицина ® .

Молочные продукты, с высоким содержанием кальция: молоко, сыр, творог, йогурты, значительно угнетают всасываемость тетрациклинов и ципрофлоксацина ® .

При употреблении хлорамфеникола ® , метронидазола ® , цефалоспоринов, сульфаниламидов со спиртными напитками, может развиться антабусподобный синдром (тахикардия, боли в сердце, гиперемия кожных покровов, рвота, тошнота, резкая головная боль, шум в ушах). Данное осложнение является жизнеугрожающим состоянием и может стать причиной летального исхода.

Эти препараты не следует сочетать даже со спиртовыми настойками лекарственных трав.

Сочетание сульфаниламидов и тетрациклинов со зверобоем может спровоцировать резкое повышение чувствительности кожи к действию ультрафиолетовых лучей (лекарственная фотосенсибилизация).

источник

В статье рассмотрим к препарату «Гентамицин» инструкцию и отзывы.

Он является антибактериальным средством, используемым в широком спектре медицинской практики. Препарат часто назначается для лечения системных заболеваний. Он имеет много форм за исключением таблетированной, и при этом оказывает негативное воздействие на работу почек и органы слуха, поэтому принимать его можно только по назначению врача. «Гентамицин» проявляет активность в отношении грамотрицательных и грамположительных бактерий, синегнойной палочки, а также многих микроорганизмов, которые демонстрируют резистентность к другим антибиотикам. Отзывы о «Гентамицине» имеются в большом количестве.

Медикамент производится в нескольких формах, включая:

1. Раствор для инъекционного введения внутривенно или внутримышечно.
2. Порошок для приготовления раствора для инъекционного введения внутримышечно.
3. Капли для глаз 0,3 %.
4. Аэрозоль для местного использования 0,1 %.
5. Мазь для наружного использования 0,1 %.

«Гентамицин» входит в разряд препаратов из группы аминогликозидов, которые обладают широкой областью применения. Активный компонент гентамицин способен проникать через мембрану бактериальных клеток и блокировать выработку микроорганизмом белка.

Антимикробное воздействие препарата довольно широко. Гентамицин способен ингибировать размножение большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Особую активность проявляет препарат в отношении синегнойной палочки.

Активное вещество быстро всасывается в кровоток. Кроме того, гентамицин легко преодолевает гематоэнцефалический барьер, находящийся между тканями мозга и кровью. Спустя один час после введения препарата инъекционно наблюдается максимальная концентрация вещества в организме. После второй инъекции с восьмичасовым перерывом начинается накопление гентамицина в организме. Выводится препарат почками. Это подтверждает инструкция по применению к «Гентамицину». Отзывы о данном препарате в основном положительные.

«Гентамицин» назначается для лечения заболеваний инфекционно-воспалительной природы, возбудители которых реагируют на воздействие активного компонента.

Показаниями для назначения средства в виде инъекций являются:

1. Ожоги.
2. Раны гнойного характера.
3. Остеомиелит.
4. Инфекционные заболевания дыхательной системы, включая пневмонию, бронхит, эмпиему плевры, легочный абсцесс и т. д.
5. Заболевания мочевыводящих путей и почек инфекционного генеза, в том числе цистит, пиелонефрит, простатит, уретрит и т. д. Отзывы об уколах «Гентамицин» будут представлены в конце статьи.

Медикамент в форме аэрозоля и мази применяется в следующих случаях:

1. Пиодермия, в том числе гангренозного типа.
2. Фурункулез, фолликулит, дерматит, паронихия, угревая сыпь и другие дерматологические поражения.
3. Лечение ран, которые не заживают, укусов насекомых, трофических язв и т. д.

Капли для глаз на основе гентамицина предназначены для устранения следующих проблем:

1. Кератит.
2. Конъюнктивит.
3. Блефарит.
4. Дакриоцистит.
5. Кератоконъюнктивит.
6. Иридоциклит.

Препарат применяется только по назначению врача, с условием строгого соблюдения предписанных дозировок и кратности использования.

Назначение «Гентамицина» возможно только после того, как были проведены специальные тесты на чувствительность патогенной микрофлоры к активному веществу препарата. Дозировка определяется строго индивидуально для каждого пациента в зависимости от возраста, тяжести протекания патологического процесса и его локализации, а также с учетом резистентности вредоносных микроорганизмов. Стандартные схемы терапии предполагают следующие варианты:

1. При использовании раствора для инъекционного введения разовая дозировка для взрослых составляет 1,0-1,7 мг гентамицина на один килограмм массы тела. При этой суточная дозировка не должна превышать 3,5 мг на килограмм веса. Препарат вводится 2-4 раза в день на протяжении 7-10 дней. В зависимости от характера заболевания, врач может принять решение об увеличении дозировки до 120-160 мг в сутки в течение 7-10 дней или об однократном введении препарата в количестве 240-280 мг. Внутривенные инфузии раствора гентамицина проводятся на протяжении 1-2 часов в сутки.
2. В детском возрасте старше двух лет допускается введение препарата в количестве 3-5 мг на один килограмм. Кратность инъекций трижды в день. Если ребенок недоношенный или в новорожденном возрасте, назначается 2-5 мг на один килограмм утром и вечером. Для детей младше двух лет — аналогичная дозировка, однако кратность повышается до трех раз.

При использовании «Гентамицина» в форме мази препарат наносится тонким слоем трижды или четырежды в сутки. Капли для глаз на основе гентамицина применяются по 1-2 каждые несколько часов, до шести раз в сутки.

По отзывам, мазь «Гентамицин» пользуется большой популярностью.

Фактически не имеет абсолютных противопоказаний для использования в качестве монопрепарата. Ограничения на его назначение накладывается в связи с несовместимостью активного компонента препарата со многими другими лекарственными средствами. Так, «Гентамицин» не рекомендуется сочетать с антибиотиками пенициллиновой группы, аминогликозидами, рядом цефалоспоринов, полимиксином, хлорамфениколом, сульфаниламидами и колистином.

Иными противопоказаниями для назначения «Гентамицина» являются следующие состояния:

1. Дисфункциональное нарушение работы почек.
2. Повышенная чувствительность к основному компоненту.
3. Беременность и лактация.
4. Одновременное применение с другими препаратами, оказывающими ототоксическое или нефротоксическое действие.
5. Сочетание с рядом анестетиков.
6. Одновременное использование с препаратами из разряда миорелаксантов.

На фоне лечения «Гентамицином» следует соблюдать осторожность, когда мазь необходимо наносить на обширные участки кожи, так как в этом случае вероятность появления побочных реакций системного характера значительно возрастает.

Согласно отзывам о «Гентамицине», наиболее распространенными побочными реакциями являются следующие:

1. Парестезии, мышечные подергивания, тики.
2. Чувство онемения, боль в голове.
3. Тошнота и рвота, повышенное содержание билирубина в крови.
4. Анемия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения и другие гематологические патологии.
5. Дисфункциональное расстройство почек.
6. Аллергические реакции, сопровождающиеся зудом, сыпью, отеком Квинке, эозинофилией.
7. Ототоксичность, то есть снижение слухового восприятия, шум в ушах и даже необратимая потеря слуха.
8. Сонливость, психозы в детском возрасте, эпилептические приступы.
9. Нарушения лабиринтного и вестибулярного типа.
10. Лихорадка, суперинфекция.

На фоне наружного лечения гентамицином возможны местные кожные реакции в виде зуда и жжения, сыпи, гиперемии кожного покрова. Если требуется нанесение препарата на большие участки кожи, могут возникнуть системные нарушения.

«Гентамицин» хорошо сочетается с препаратами из разряда аминогликозидов и цефалоспоринов, а также с этакриновой кислотой и «Ванкомицином». При одновременном использовании препарата с «Индометацином», концентрация «Гентамицина» в крови повышается, что приводит к более высокой степени интоксикации организма.

При использовании «Гентамицина» с анальгетиками опиоидного ряда, а также с наркотическими препаратами, возрастает риск появления апноэ и блокады нервов и мышц.

Выделяется ряд препаратов с аналогичным активным компонентом от разных производителей. Основным критерием при выборе между данными препаратами является их доступность по цене, а также качество. Замена «Гентамицина» на антибиотик из другой фармакологической группы должна производиться квалифицированным врачом. Для этого необходимо провести новые тесты на чувствительность возбудителей патологического процесса к новому антибиотику.

Капли на основе гентамицина, как правило, заменяются в случае необходимости на тетрациклин или левомицетин. Кроме того, аналогичными по свойствам антибиотиками являются следующие препараты:

1. «Тобрекс». В состав препарата входит тобрамицин. Он также показывает высокую степень активности по отношению ко многим грамотрицательным и грамположительным бактериям. Препарат допускается использовать у новорожденных.
2. «Тобрадекс». Комбинированный препарат на основе дексаметазона и тобрамицина. Помимо антибактериальных свойств, обладает противовоспалительным и противозудным эффектом. Разрешен для назначения детям старше одного года.

Приведенные аналоги производятся в форме капель. Подобрать идентичный по свойствам препарат в форме раствора для инъекций или таблеток довольно сложно.

«Гентамицин» является сильнодействующим препаратом, поэтому применять его без консультации специалиста запрещено. Комментарии о препарате довольно разнообразны.

Положительные отзывы капли «Гентамицин» снискали, а также очень популярна мазь. Именно эти формы характеризуются как особенно эффективные при устранении инфекционных поражений локального характера.

Про раствор для инъекций «Гентамицин» отзывы встречаются самые разнообразные. Все подчеркивают его высокую эффективность и быстродействие, однако много нареканий вызывают побочные эффекты. Если лечение препаратом проводилось у ребенка, то после выписки обязательно назначается проверка слухового восприятия и работы почек, так как именно на эти области организма оказывается наибольшее негативное воздействие антибиотика. Многие считают применение средства крайней мерой, когда под рукой не оказывается других вариантов антибактериального лечения.

Мы рассмотрели к препарату «Гентамицин» инструкцию по применению, аналоги и отзывы.

источник