Меню Рубрики

Левомицетин и тетрациклин как применять

Биосинтетические тетрациклины представляют собой продукт жизнедеятельности лучистых грибов. Синтезированы и внедрены в клиническую практику полусинтетические тетрациклины (доксициклин, метациклин и др.). В основе их структуры лежит конденсированная четырехциклическая тетрациклиновая система.

Тетрациклины действуют бактериостатически: угнетают биосинтез белков микробной клетки в рибосомах. Наиболее активны в отношении размножающихся бактерий. Обладают широким спектром действия, который распространяется на грамположительные и грамотрицательными кокки и палочки. Тетрациклины эффективны против стафиллококков, стрептококков, пневмококков и актиномицетов, а также против спирохет, риккетсий, хламидий и простейших. На протея, синегнойную палочку, микобактерии, вирусы и грибы не действуют.

Тетрациклины являются средствами выбора при бруцеллезе, трахоме, холере, чуме, сыпи и тифе. Эффективны при пневмонии, вызванной микоплазмами, хламидийных инфекциях, гонорее, сифилисе, лептоспирозах, амебной дизентерии, риккетсиозах и др.

Тетрациклинам свойственна перекрестная устойчивость: микроорганизмы, устойчивые к одному из тетрациклинов, устойчивы также к другим лекарственным средствам этой группы.

Тетрациклины хорошо проникают через многие тканевые барьеры, в том числе через плацентарный. Определенные количества проходят через гематоэнцефалический барьер. Выделяются тетрациклины с мочой и желчью, часть их подвергается обратному всасыванию из кишечника.

Тетрациклины образуют труднорастворимые невсасывающиеся комплексы с ионами металлов, при этом снижается их противомикробная активность. Поэтому не следует одновременно принимать внутрь тетрациклины с молочными продуктами, антацидными средствами, лекарственными средствами железа и другими металлами.

Тетрациклины нередко вызывают нежелательные побочные эффекты и осложнения:

-раздражающее действие при приеме ЛС внутрь является одной из основных причин диспептических явлений (тошноты, рвоты, поноса), глоссита, стоматита и других нарушений в слизистой пищеварительного канала;

-оказывают токсическое действие на печень, почки, систему крови;

-способны вызывать фотосенсибилизацию и связанные с ней дерматиты;

-угнетают синтез белка, усиливают выделение из организма аминокислот, воды, некоторых витаминов группы В и других соединений;

-депонируются в тканях, богатых кальцием (костной, эмали зубов, связываются с ионами кальция, при этом нарушается структура скелета, происходит окрашивание (в желтый цвет) и повреждение зубов;

-угнетают кишечную микрофлору и способствуют развитию кандидамикоза, суперинфекции (стафиллококковый энтерит). Для предупреждения и лечения кандидамикоза тетрациклины сочетают с противогрибковым антибиотиком нистатином.

Противопоказано применение тетрациклинов беременным и кормящим женщинам, детям в возрасте до 12 лет. С осторожностью назначают при нарушениях функции печени и почек, лейкопении, заболеваниях ЖКТ.

Тетрациклина гидрохлорид является антибиотиком короткого действия – 6-8 часов. Назначается внутрь в таблетках, входит в состав комбинированного лекарственного средства «Олететрин».

Мазь тетрациклиновую глазную используют для лечения местных процессов – трахомы, блефаритов, бактериальных конъюнктивитов.

Доксициклина гидрохлорид (вибрамицин) хорошо всасывается из ЖКТ, медленно выводится из организма, поэтому назначают в меньшей суточной дозе, 1-2 раза в сутки. Доксициклин можно применять при почечной недостаточности без снижения дозы.

Метациклина гидрохлорид (рондамицин) лучше всасывается и дольше сохраняется в крови, не вызывает фотосенсибизизации. Назначается 2 раза в сутки.

Левомицетины (хлорамфениколы)

Левомицетина сукцинат растворимый

Существует четыре стереоизомера природного хлорамфеникола, из которых активным в отношении микроорганизмов является только левовращающий, получивший название левомицетин.

Механизм антимикробного действия левомицетина связан с нарушением синтеза белка микроорганизмов (бактериостатическое действие).

Хлорамфеникол (левомицетин) имеет широкий спектр действия. Он охватывает грамположительные и грамотрицательные бактерии и кокки, риккетсии, спирохеты, хламидии. Не активен в отношении анаэробов, синегнойной палочки, простейших, микобактерий, грибков и вирусов. Устойчивость микроорганизмов к нему развивается относительно медленно. Из ЖКТ левомицетин всасывается хорошо. Проникает во все ткани, в том числе проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту. В печени подвергается химическим превращениям и в виде метаболитов выделяется почками.

Основные показания к его применению – брюшной тиф, паратиф, кишечные инфекции, риккетсиозы, бруцеллез, коклюш и другие инфекции.

В качестве нежелательных побочных эффектов известны:

— выраженное угнетение кроветворения вплоть до апластической анемии с летальным исходом; поэтому применение левомицетина требует регулярного контроля картины крови;

— раздражение слизистых оболочек пищеварительного тракта (тошнота, рвота);

— угнетение нормальной кишечной флоры, дисбактериоз, кандидамикоз;

— аллергические реакции в виде кожных высыпаний, дерматита, лихорадки и др.

Противопоказания: угнетение кроветворения, болезни печени, беременность, псориаз, детский возраст. Хлорамфеникол нельзя назначать более 2 недель, одновременно с ЛС, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, пирозолоны и др.)

Левомицетин (хлорамфеникол) получают из культуральной жидкости и синтетическим путем. Обладает очень горьким вкусом, что затрудняет его применение внутрь в таблетках. Левомицетина стеарат – не горького вкуса, содержит 55% левомицетина. Для парентерального введения выпускают Левомицетина сукцинат растворимый.

Местно используют Синтомицин – синтетический рацемат левомицетина в виде линиментов, свечей. Левомицетин входит в состав аэрозольных ЛС «Олазоль», «Левовинизоль», комбинированных мазей «Ируксол», «Левомеколь» и др. для лечения ран, ожогов.

Дата добавления: 2014-01-04 ; Просмотров: 2546 ; Нарушение авторских прав? ;

Нам важно ваше мнение! Был ли полезен опубликованный материал? Да | Нет

источник

родоначальником является тетрациклин. Делят на 2 группы:

окситетрациклин+гидрохлорид – Oxytetracyclini hydrochloridum

Длительность действия 6-8 часов.

метациклин гидрохлорид – Metacyclini hydrochloridum – 8–12 час.

доксициклин гидрохлорид – Doxycyclini hydrochloridum – 12-24 час.

Имеют широкий спектр действия, влияют на грам (+) и грам(-) микроорганизмы: различные кокки, возбудителя дифтерии, сибирской язвы, газовой гангрены, дизентерии, брюшного тифа, холеры, чумы, трихомонады, амебы.

Олететрин – Oletetrinum (сигмамицин) состав: тетрациклин + олеандомицин.

Эрициклин – Erycyclinum состав: эритромицин + окситетрациклин

Тетрациклины применяют в основном внутрь, не разрушаются в ж.к.т. и хорошо всасываются в кровь.

Для наружного применения 1% тетрациклиновая мазь.

Оказывают бактериостатическое действие.

Тетрациклины имеют свойство накапливаться в печени, костях, зубах и слизистой оболочке ж.к.т. Это может привести к нарушению функции ж.к.т. печени, нарушению развития зубов у детей и скелет у плода.

Нередким осложнением длительного применения тетрациклинов является кандидомикоз. Для его профилактики и лечения используют нистатин, леворин – противогрибковые антибиотики. Под влиянием тетрациклинов повышается чувствительность кожи к солнечным лучам, развивают дерматиты. Тетрациклины могут нарушить развитие плода (тератогенное действие), вызвать диспептические расстройства. Противопоказаны тетрациклины при беременности, поражении печени, почек, лейкопении, грибковых заболеваниях кожи.

Характерным осложнением при лечении тетрациклинами является суперинфекция. Имея широкий спектр действия, тетрациклины подавляют сапрофитную флору кишечника и способствуют развитию дрожжеподобных грибов (кандидамикоз), а также суперинфекции другими микроорганизмами, нечувствительными к тетрациклинам.

Применяют тетрациклины для лечения инфекций мочевыводящих путей, ангине, бронхите, гнойном плеврите, перитоните, остеомиелите, бактериальной и амебной дизентерии, холере, чуме, сифилисе, трахоме, скарлатине, менингите, коклюше, дифтерии, брюшном тифе и др.

Осторожно назначать во 2 половине беременности и детям первых лет жизни.

Противопоказание при заболеваниях печени и почек, беременности и повышенной чувствительности к тетрациклинам.

Антибиотики широкого спектра действия.

Нарушает синтез белка микроорганизмов. Легко всасывается в ж.к.т. Активен в отношении многих грам (+) и грам (-) микробов, риккетсий, спирохет.

Высокоактивен в отношении кишечных инфекций (брюшной тиф, паратифы и др.)

Применяют при брюшном тифе, паратифе, дизентерии, бруцеллезе, туляремии, коклюше, пневмонии, гонорее, трахоме и др. инфекциях.

Побочные эффекты аллергические реакции, лейкопения, нарушение психики, диспептические расстройства, апластическая анемия, грибковые поражения кожи и слизистых.

Назначают под контролем крови кратковременно повторные курсы не рекомендуют.

Применяют как резервный препарат. Местно применяют в мазях или линиментах для лечения гнойничковых поражений кожи, ожогов, трещин, трахомы.

Для наружного применения вместо левомицетина часто используют линимент синтомицина (Lin syntomycinum) 1%-5-10%. Действующим началом является левомицетин.

оказывает противовоспалительное (дегидратирующие) и антимикробное действие.

Применяют для лечения гнойных ран.

«Левовинизоль» — Laevovinisolum аэрозоль.

Для лечения ожогов, пролежней, трофических язв, инфицированных ран.

Левомицетин — токсичный антибиотик. При передозировке левомицетина у новорожденных, особенно недоношенных, и детей первых 2-3-х месяцев жизни может возникнуть «серый коллапс»: рвота, понос, нарушение дыхания, цианоз, сердечно-сосудистый коллапс, остановка сердца и дыхания. Коллапс — следствие нарушения сердечной деятельности из-за угнетения окислительного фосфорилирования в митохондриях При отсутствии помощи летальность новорожденных от «серого коллапса», очень высока (40% и больше).

источник

Антибиотики группы тетрациклина открыты в результате систематического исследования почвенных грибов, собранных во всех частях света. Первый препарат – хлортетрациклин предложен для медицинской практики в 1949 г. Вскоре было установлено, что тетрациклины обладают широким противомикробным спектром – подавляют грамположительные и грамотрицательные бактерии, риккетсии и хламидии. В настоящее время их назначают редко из-за широкого распространения резистетных штаммов микроорганизмов и серьезных побочных эффектов.

Препараты этой группы подразделяются на природные и полусинтетические. Из природных антибиотиков в настоящее вpeмя применяются только тетрациклина гидрохлорид, тетрациклин и окситетрациклин (торромицин). Практический интерес представляют полусинтетические тетрациклины — доксициклин (вибрами-цин), метациклин (рондомицин), гликоциклин и миноциллин (миноцин), которые вытеснили из применения остальные антибиотики этой группы.

Применявшиеся ранее препараты тетрациклиновой группы хлортетрациклин, морфоциклин и некоторые другие исключены из номенклатуры лекарственных средств.

Спектр действия — очень широкий и для всех тетрациклинов одинаков.

Вторичная резистентность микроорганизмов к тетрациклинам развивается медленно. Она носит перекрестный характер в данной группе, т.е. если у микроорганизма появляется устойчивость к одному из тетрациклинов, назначать другой бессмысленно. Исключением является только миноциклин.

Фармакокинетика. Все тетрациклины назначают внутрь, но окситетрациклин — используют местно, тетрациклин — можно вводить внутримышечно, доксициклин — внутривенно.

Тетрациклины подавляют аэробные и анаэробные бактерии, актиномицеты, легионеллы, спирохеты, лептоспиры, микоплазмы, уреаплазмы, риккетсии, хламидии, плазмодии тропической малярии. На моракселлы, возбудителей сибирской язвы, мягкого шанкра, туляремии, бруцеллы, холерный вибрион, кампилобактеры, легионеллы, спирохеты, лептоспиры, микоплазмы, риккетсии и хламидии они воздействуют в концентрациях ≤ 4 мкг/мл, для подавления бактероидов необходимы концентрации ≤ 8 мкг/мл, гемофильной палочки и пневмококков — ≤ 2 мкг/мл, гонококков — ≤ 0,25 мкг/мл. К тетрациклинам резистентны энтерококки, 70% штаммов стафилококков, 50% таммов гемолитических стрептококков, 90% штаммов кишечных бактерий.

Для тетрациклинов характерно бактериостатическое действие в результате нарушения синтеза белка.

Резистентность микроорганизмов развивается ко всей группе тетрациклинов. Ее механизмы:

— нарушение функционирования систем транспорта в клетки микроорганизмов;

— ускоренное удаление из клетки;

— появление белков, ограничивающих связывание с 30S субъединицей рибосом;

Тетрациклины всасываются в кровь в желудке и верхних отделах тонкого кишечника. Биодоступность тетрациклина составляет 60 – 80%, доксициклина и метациклина – 95%, миноциклина – 100%. Тетрациклин принимают натощак (за 1 ч до еды или через 2 ч после еды), запивая полным стаканом воды. Его всасывание вдвое уменьшают молочные продукты, богатые ионами кальция, а также препараты железа и антацидные средства, содержащие магний, алюминий и висмут. Это обусловлено образованием хелатных комплексов тетрациклина с двух- и трехвалентными металлами. Всасывание доксициклина, метациклина и миноциклина в присутствии пищи не изменяется. Максимальная концентрация тетрациклинов в крови развивается через 1 – 3 ч после приема внутрь.

Тетрациклины широко распределяются в организме, накапливаются в ретикулоэндотелиальных клетках печени, селезенки, костного мозга, в костях, дентине и эмали зубов, предстательной железе, моче, желчи, экссудатах. Концентрация тетрациклина в спинномозговой жидкости составляет 10 – 25% от концентрации в крови. При менингите их поступление в головной мозг не возрастает. Концентрация антибиотиков в синовиальной жидкости и гайморовой пазухе такая же, как в крови. Особенностью миноциклина является создание в слезах и слюне уровня, достаточного для ликвидации менингококкового носительства. Связь с белками крови тетрациклина – 65%, миноцилкина – 76%, доксициклина – 93%.

Концентрация тетрациклина в крови плода достигает 10%, в амниотической жидкости – 20% от уровня в крови матери. Они в значительной степени поступают в грудное молоко.

Полярные молекулы тетрациклина выводятся в неизмененном виде с мочой (20 – 60% дозы в течение суток). Более липофильные доксициклин, метациклин и миноциклин элиминируются как с мочой, так и с желчью, участвуют в энтерогепатической циркуляции. 30- 60% их дозы метаболизируется в печени. Период полуэлиминации тетрациклина – 6 – 12 ч, его производных – 16 – 18 ч.

Тетрациклиновые антибиотики применяют для лечения инфекционных заболеваний взрослых и детей старше 8 лет (табл. 7, 8), добавляют в пищу домашним животным для стимуляции роста. Использование тетрациклинов в животноводстве привело к катастрофическому росту числа резистентных штаммов микроорганизмов.

Кроме того, тетрациклины применяют для профилактики тропической лихорадки и эрадикации Helicobacter pylori при язвенной болезни.

Тетрациклиновые антибиотики могут оказывать побочное действие. Тетрациклин, раздражая пищеварительный тракт, вызывает у многих больных

Антибиотики группы тетрациклина

Препарат Коммерческие названия Особенности действия
ТЕТРАЦИКЛИН Пища снижает биодоступность вдвое.
ДОКСИЦИКЛИН ВИБРАМИЦИН ДОКСИЛАН ЮНИДОКС СОЛЮТАБ* Активнее подавляет пневмококки, меньше взаимодействует с пищей, антацидами и препаратами железа

* В растворимых таблетках Юнидокс Солютаб доксициклин находится в виде моногидрата, который меньше раздражает пищеварительный тракт и имеет на 3 – 5% более высокую биодоступность, что снижает риск дисбактериоза.

Показания к применению тетрациклинов

Инфекционные заболевания Особенности применения и клинического эффекта
Риккетсиозы (сыпной тиф, лихорадка Q, пятнистая лихорадка Скалистых гор и др.) Применяют доксициклин или левомицетин; улучшение наступает через сутки
Атипичная пневмония, вызванная микоплазмами Применяют доксициклин или эритромицин; в результате лечения быстро исчезают лихорадка, кашель, слабость, рентгенологические изменения в легких, хотя микоплазмы могут длительно сохраняться в бронхиальной слизи
Хламидийные инфекции:
— венерическая лимфогранулема Назначают тетрациклин по 50 мг 4 раза в сутки или доксициклин по 200 мг 1 раз в сутки в течение 2 нед.; быстро излечивается проктит, через 4 дня нормализуется размер лимфатических узлов
— пневмония, бронхит, синуситы В начале терапии назначают макролиды, при рецидиве показан доксициклин
— пситтакоз Применяют доксициклин в течение 12 – 14 дней
— трахома Тетрациклин используется местно и принимают внутрь по 2,5 – 4 мг/кг на протяжении 40 дней
— уретрит, простатит, цервицит Назначают тетрациклин по 500 мг через 6 ч или доксициклин внутрь по 100 мг через 12 ч в течение 7 дней
Гинекологические инфекции (аднексит, сальпингит, эндометрит, перитонит малого таза) Доксициклин назначают в режиме ступенчатой терапии: вливают в вену капельно (совместно с цефокситином или цефотетаном) по 100 мг 2 раза в сутки, через 24 – 48 ч после стойкого клинического улучшения переходят на прием внутрь в той же дозе в течение 14 дней
Профилактика инфекций после медицинского аборта Назначают внутрь доксициклин в дозе 100 мг за 1 ч до аборта и в дозе 200 мг через 30 мин после него
Неосложненная гонорея Доксициклин применяют при заболевании, вызванном ассоциацией гонококка и Chlamydia trachomatis, необходимо лечение сексуального партнера; назначают 100 мг 2 раза в сутки в течение 2 – 4 дней либо 300 мг однократно
Сифилис При аллергии на β-лактамные антибиотики возможно назначать доксицикин внутрь по 200 мг 2 раза в сутки в течение 2 нед., беременным женщинам показан эритромицин
Лептоспироз При аллергии на бензилпенициллин применяют доксициклин
Боррелиозы (болезнь Лайма, возвратный тиф) Доксициклин является препаратом первого выбора при хронической кожной мигрирующей эритеме (болезнь Лайма) и возвратном тифе
Читайте также:  Применение левомицетина для грудных детей
Бруцеллез Проводят терапию комбинацией доксициклина (200 мг в сутки) и рифампицина (600 – 900 мг) в течение 6 нед; в тяжелых случаях вместо рифампицина назначают гентамицин
Туляремия При невозможности применять стрептомицин допустимо назначение тетрациклина
Сап Назначают тетрациклин в комбинации со стрептомицином
Холера Доксициклин быстрее других антибиотиков вызывает клиническое улучшение
Чума Проводят терапию комбинацией тетрациклина и стрептомицина, вливают в вену доксициклин как препарат второго ряда
Сибирская язва Доксициклин используют как препарат второго ряда, если невозможно лечение бензилпенициллином
Угревая сыпь (акне) Назначают тетрациклин в суточной дозе 250 мг или доксициклин в дозе 500 мг для воздействия на Propionbacterim acnes, локализованные в сальных железах
Актиномикоз При аллергии на бензилпенициллин назначают тетрациклин или доксициклин

жжение в эпигастральной области, тошноту, рвоту, диарею. В тяжелых случаях возникают эзофагит, язвы пищевода, панкреатит. Доксициклин вызывает абдоминальный дискомфорт намного реже. При приеме тетрациклина в суточной дозе выше 2 г появляется опасность гепатотоксических осложнений (жировая дистрофия и некроз печени).

Тетрациклин и слабее доксициклин, усиливая катаболизм белков, вызывают нефротоксические эффекты у пациентов с заболеваниями почек. При приеме тетрациклина с истекшим сроком годности развивается синдром Фанкони – тошнота, рвота, ацидоз, полиурия, протеинурия, аминоацидурия, глюкозурия. Эти нарушения обусловлены повреждением проксимальных извитых канальцев почек.

У 1 – 2% больных тетрациклины вызывают фотосенсибилизацию, превращаясь в коже в свободные радикалы под влиянием ультрафиолетовых лучей.

Назначение тетрациклинов детям в возрасте до 8 лет может сопровождаться желтым или серо-коричневым окрашиванием и деформацией зубов, трещинами эмали, наклонностью к кариесу, замедлением линейного роста костей, так как в зубах и костях откладывается хелатный комплекс тетрациклина и кальция ортофосфата. Прием тетрациклинов беременными женщинами создает угрозу тератогенного эффекта.

При введении доксициклина в вену иногда возникает тромбофлебит. В редких случаях тетрациклины при длительном применении вызывают тромбоцитопению, лейкопению, появление атипичных лимфоцитов, токстческой зернистости в гранулоцитах. Тетрациклины могут обратимо повышать внутричерепное давление с выпячиванием родничков у грудных детей (синдром псевдоопухоли мозга). Миноциклин оказывает вестибулотоксическое действие в виде головокружения, тошноты и атаксии.

Аллергические реакции на тетрациклины наблюдаются редко и носят перекрестный характер ко всем препаратам группы. При гиперчувствительности появляются кореподобная сыпь, крапивница, эксфолиативный дерматит, конъюнктивит, атрофический или гипертрофический глоссит, бронхоспазм, зуд во влагалище и заднем проходе, эозинофилия. Эти симптомы аллергии могут сохраняться недели и месяцы после прекращения терапии. Известны случаи ангионевротического отека и анафилактического шока.

Тетрациклины как антибиотики широкого спектра действия, подавляя нормальную микрофлору, могут вызывать кандидамикоз полости рта, влагалища, системный кандидамикоз.

У 2 – 5% больных, получавших тетрациклины, дисбактериоз протекает в виде псеввдомембранозного колита. Его этиологическим фактором являются энтеротоксины А и В, выделяемые Clastridium difficle («трудная» клостридия). Осложнение дебютирует через 1 нед. после начала антибиотикотерапии. Характерны диарея (частота стула – 15 – 30 раз в день), схваткообразная или постоянная боль в животе, лихорадка, лейкоцитоз, гипоальбуминемия вследствие потери белка с калом. Перфорация кишечника бывает редко. На слизистой оболочке толстого кишечника появляются язвы, покрытые беловатым налетом, который напоминает дифтеритический. Необходим дифференциальный диагноз с диареей другой этиологии.

При развитии псевдомембранозного колита тетрациклины отменяют, проводят эрадикцию Clastridium difficle с помощью ванкомицина, тейкопланина, бацитрацина или метронидазола.

Тетрациклин противопоказан детям до 8 лет, при беременности и грудном вскармливании, тяжелых заболеваниях печени и почек, порфирии, лейкопении. Противопоказания к терапии доксициклином те же, но его можно с осторожностью применять при почечной недостаточности.

К особенностям побочного действия миноциклина, не свойственным другим тетрацилинам, относят вестибулярные расстройства, которые развиваются довольно часто (80 – 90%) в первые дни после приема антибиотика. В нашей стране препарат не выпускается.

ЛЕВОМИЦЕТИН (ХЛОРАМФЕНИКОЛ)

Продуцентом левомицетина является микроорганизм Streptomyces venezuelae, выделенный в 1947 г. из почвы Венесуэлы. Тогда же левомицетин был успешно применен для лечения больных брюшным тифом во время эпидемии в Боливии и больных сыпным тифом в Малайзии. С 1948 г. выпускают синтетический препарат левомицетина. В настоящее время применение этого антибиотика ограничено из-за выраженного токсического влияния на кроветворение с летальными исходами.

Наиболее часто используют следующие препараты этой группы: левомицетин-основание, левомицетин-стеарат, левомицетин-палминат, левомицетин-сукцинат.

Левомицетин представляет собой производное нитробензола и имеет уникальное строение в группе антибиотиков. Биологической активностью обладает только l-изомер.

Левомицетин оказывает бактериостатическое действие на большинство микроорганизмов, является бактерицидным антибиотиком в отношении менингококков, пневмококков и гемофильной палочки. Он подавляет 70% штаммов золотистого стафилококка, стрептококки, гонококки, менингококки, клостридии, возбудители сибирской язвы, дифтерии, чумы, коклюша, сальмонеллы, шигеллы, гемофильную палочку, бруцеллы, холерный вибрион, бактероиды, легионеллы, спирохеты, микоплазмы, риккетсии и хламидии., активен протьив 90% штаммов протея, 75% штаммов клебсиелл, 50% штаммов энтеробактера, 33% штаммов серраций.

Левомицетин поступает в цитоплазму микроорганизмов облегченной диффузией, нарушая синтез белка у микроорганизмов.

Резистетность к левомицетину обусловлена продукцией ацилтрансферазы, так как ацилированный антибиотик не способен связываться с рибосомами.

При приеме внутрь основание левомицетина хорошо всасывается (75 – 90%), создавая пик концентрации в крови через 2 – 3 ч. Пища не влияет на биодоступность. Для маскирования чрезвычайно горького вкуса левомицетин используют в виде эфира с пальмитиновой кислотой. В двенадцатиперстной кишке левомицетина пальмитат быстро подвергается гидролизу липазой поджелудочной железы. В мышцы и вену вводят растворимый в воде препарат – левомицетина сукцинат натрия. Гидролиз этого эфира катализируют гидролазы печени, почек и легких. 30% левомицетина сукцината натрия выводится с мочой в неизмененном виде, до гидролиза.

Во время возникновения максимальной концентрации в крови (в среднем через 1 час) величина при энтеральном и парентеральном пути введения могут быть равны, а в некоторых случаях даже больше при приеме внутрь. Поэтому назначение левомицетина внутрь предпочтительнее, чем внутривенное введение. Однако при менингите, когда из-за рвоты, судорог или бессознательного состояния прием антибиотика внутрь невохможен, начинают с парентерального введения, но как можно скорее переходят на назнчение внутрь.

Левомицетин поступает во все органы и ткани, проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Его концентрация в спинномозговой жидкости составляет 60% от уровня в крови. При менингите проницаемость гематоэнцефалического барьера для левомицетина увеличивается. В крови 60 – 80% молекул антибиотика связано с белками.

В печени левомицетин конъюгирует с глюкуроновой кислотой. Глюкуронид и неизмененный препарат (5 – 10%) элиминируются почками. За сутки с мочой выводится 75 – 80% принятой дозы. При циррозе печени необходимо снижать дозу левомицетина из-за замедления метаболизма. Индукторы биотрансформации – фенобарбитал, дифенин и рифампицин ускоряют его глюкуронирование. Период полуэлиминации левомицетина – 4 ч. Моторинг концентрации этого препарата в крови требуется проводить у новорожденных детей, младенцев, при заболеваниях печени и почек, гипопротеинемии, назначении индукторов метаболизма.

Применение левомицетина оправдано только в тех случаях, когда успех терапии инфекционных заболеваний выше риска развития побочных эффектов (табл. 9). Препарат назначают внутрь за 30 мин до еды. В мышцы и вену вводит левомицетина сукцинат натрия: взрослым и детям старше 1 мес. На кожу наносят 5 – 10% линимент синтомицина (смесь равных количество левомицетина и неактивного декстрамицетина). При гнойно-воспалительных заболеваниях глаз применяют 0,25% раствор левомицетина в глазных каплях или 1% линимент синтомицина.

Показания к применению левомицетина

Инфекционные заболевания Особенности применения и клинического эффекта
Брюшной тиф Левомицетин (внутрь по 1 г через 4 ч в течение 6 нед) назначают как альтернативный препарат при неэффективности фторхинолонов, цефтриаксона, ко-тримосазола и ампициллина; сальмонеллы исчезают из крови через несколько часов, лихорадка и другие клинические симптомы проходят спустя 3 – 5 дней, хотя даже в период выздоровления сохраняется опасность кишечного кровотечения и перфорации кишечника; левомицетин не влияет на частоту и продолжительность носительства сальмонелл
Менингит, вызванный гемофильной палочкой Левомицетина сукцинат натрия вводят в вену при неэффективности цефотаксима и цефтриаксона; суточная доза для детей 50 – 75 мг/кг в 4 введения на протяжении 2 нед.
Менингит, вызванный менингококком или пневмококком Левомицетин используют при аллергии на антибиотики группы β-лактамов
Инфекции, вызванные бактероидами Левомицетин совместно с антибиотиками группы пенициллина возможно применять взамен метронидазола или клиндамицина при абсцессе головного мозга и интраабдоминальном абсцессе
Риккетсиозы Левомицетин вводят в вену или принимают внутрь при гиперчувствительности к тетрациклинам, почечной недостаточности, беременности, детям до 8 лет.
Бруцеллез Левомицетин назначают по 0,75 – 1 г через 6 ч, если противопоказан доксициклин

Наиболее опасное побочное действие левомицетина – поражение костного мозга:

— дозозависимая реакция в виде обратимой анемии, лейкопении, тромбоцитопении;

— идиосинкразия с развитием апластической анемии.

Дозозависимая гемотоксичность обусловлена нарушением в клетках эритропоэза митохондриального синтеза белка, захвата двухвалентного железа и его включения в гемм. Она возникает при концентрации левомицетина в крови 25 мкг/мл и выше. Через 5 – 7 дней терапии появляется ректикулоцитопения, снижаются количество эритроцитов и содержание гемоглобина, повышается уровень свободного железа в плазме. Вскоре присоединяются лейкопения и тромбоцитопения. Летальность – 50%. Группу риска составляют больные, получавшие несколько курсов антибиотикотерапии, а также лица с патологией печени и почек. После выздоровления сохраняется риск заболеть острым миелобластным лейкозом.

Левомицетин чаще нарушает кроветворение при приеме внутрь по сравнению с парентеральным введением. При терапии левомицетином анализ крови проводят 1 раз в 3 дня.

У новорожденных детей левомицетин через 2 – 9 дней терапии может вызывать «серый» синдром (gray baby syndrome). В первые сутки после развития этого осложнения наблюдаются тошнота, рвота, нерегулярное частое дыхание, цианоз, жидкий стул зеленоватыми массами. В последующие сутки ребенок отказывается от сосания, становится вялым. Кожа приобретает пепельно-серую окраску, температура тела снижается, возникают сердечная недостаточность, вазомоторный коллапс и метаболический ацидоз. Летальность при «сером» синдроме новорожденных достигает 40%. Его патогенез — недостаточное глюкуронирование левомицетина вследствие низкой активности глюкуронилтрансферазы печени в первые 3 – 4 недели жизни ребенка и неадекватная экскреция неконъюгированного препарата с мочой.

Среди других побочных эффектов левомицетина – горький вкус во рту, тошнота, рвота, диарея, неясное видение, парестезия. У 3 – 5% детей, страдающих муковисцедозом, левомицетин вызывает неврит зрительного нерва с атрофией ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва.

Гиперчувствительность к левомицетину наблюдается редко. У единичных больных возникают макулярная или везикулярная кожная сыпь, лихорадка, ангионевротический отек. Терапия левомицетином сифилиса, брюшного тифа и бруцеллеза может сопровождаться массивным бактериолизом и освобождением эндотоксинов (токсическая реакция Яриша – Герксгеймера).

Левомицетин противопоказан при гиперчувствительности, заболеваниях печени, почек, органов кроветворения, порфирии, генетическом дефекте глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, псориазе, экземе, грибковых заболеваниях кожи, беременности, детям в первые месяцы жизни. На период приема левомицетина прекращают грудное вскрамливание.

источник

Тетрациклины

1. Природные антибиотики: тетрациклин, тетрациклина гидрохлорид.

2. Полусинтетические дериваты: морфоциклин, метациклина гидрохлорид (рондомицин), доксициклина гидрохлорид (вибрамицин), миноциклин.

Спектр действия — очень широкий и для всех тетрациклинов одинаков.

Д-е: бактериостатическое действие в результате нарушения синтеза белка.

Мех-м: ↓синтез белка и ф-ю рибосом. Хар-р д-я: бактериостатич. Проникают через барьеры.

ПЭ: ↓кроветвор-е до агранулоцитоза, раздражают ЖКТ, тератогенное (тетрациклины), аллергии, дисбактериоз, кандидамикоз, фотосенсибилизацию. Противопоказания: аллергии, б-ни печени, почек, крови, берем-ть, детям.

Левомицетин представляет собой производное нитробензола

Д-е: бактериостатическое в отношении менинг., пневмококков и гемофильной палочки. Он подавляет зол. стаф., стрепток., гонок., менинг., клостр., возбудители сибирской язвы, дифтерии, чумы, коклюша, сальмонеллы, шигеллы, гемофильную палочку, бруцеллы, холерный вибрион, бактероиды, легионеллы, спирохеты, микоплазмы, риккетсии и хламид., протея, клебсиелл, энтеробактера.

М-м: нарушает синтез белка у организма ПП: з-я, вызв. МО. ПЭ: У новорожденных — «серый» синдром, горький вкус во рту, тошнота, рвота, диарея, неясное видение, парестезия. Противопоказан: при гиперчув-и, з-ях печени, почек, органов кроветворения, порфирии, генетическом дефекте глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, псориазе, экземе, грибковых заболеваниях кожи, беременности, детям в первые месяцы жизни.

Макролиды и азалиды.

Эритромицин, олеандомицина фосфат, олететрин, спирамицин (ровамицин), рокситромицин, джозамицин (вильпрафен), кларитромицин, азитромицин (сумамед).

Макролиды содержат лактонное кольцо. В зависимости от вида микроорганизмов и дозы оказывают бактериостатическое или бактерицидное влияние. Они подавляют грамположительные бактерии, продуцирующие β-лактамазу, а также микроорганизмы, локализованные внутриклеточно, — листерии, кампилобактеры, атипичные микобактерии, легионеллы, спирохеты, микоплазмы, уреаплазмы.

Эффекты:— препятствуют гиперсекреции бронхиальной слизи, оказывая мукорегуляторное влияние;- ослабляют воспалительную реакцию в результате антиоксидантного влияния и торможения синтеза простагландинов, лейкотриенов и интерлейкинов; проявляют иммуномодулирующие свойства.

Мех-м: подавляют синтез белка и ф-ю рибосом. Макролиды накаплив-ся в фагоцитах.

Спектр: широкий – грам(+), грам(-), палочка дифтерии, анаэробы, риккетсии, хламидии, амебы..

ПП: б-ни легких, мочевых, желчных путей, рожа, мастит, остеомиелит, перитонит, трахома, инфекции полости рта, инфекции, передаваемые половым путем, болезнь Лайма, паразитарные инвазии, профилактика коклюша.

ПЭ: диспепсии, аллергии.

Противопоказания: аллергии, б-ни печени, почек, крови, ↓слуха.

Эритромицин – проникает через плаценту, через ГЭБ не проходит, д-ет 4-6час. Кларитромицин – в 4 раза >эритромицина, через ГЭБ не проходит.

Уникальной особенностью кларитромицина является противоопухолевое действие.

Аминогликозиды.

1. Природные антибиотики: неомицина сульфат, мономицин, канамицин, гентамицина сульфат, стрептомицина сульфат, нетилмицин, нетромицин, гарамицин, тобрамицин.

2. Полусинтетические антибиотики: сизомицина сульфат, амикацин, изепамицин.

Аминосахара, соединенные гликозидной связью с гексозой.

Выделяют аминогликозидные антибиотики 3 генераций:

— I генерация – стрептомицин, канамицин, неомицин (применяется только с целью местного действия);

— II генерация – гентамицин, тобрамицин, амикацин;

— III генерация – нетилмицин (обладает меньшей ото- и вестибулотоксичностью).

Бактерицидное действие аминогликозидов обусловлено образованием анормальных белков и детергентным влиянием на липопротеиновую цитоплазматическую мембрану МО.

Внутрь клеток препараты не проникают. Легко проходят через плаценту. Не подвергаются биотрансформации Они почти полностью выводятся почками в неизмененном виде. Эффективны в щелочной среде. Высоко токсичны.

ПП: При туберкулезе, менингите, сепсисе, пневмонии и других тяжелых инфекциях назначают, при заболеваниях мочевыводящих .

ПЭ: нефро инейротоксич д-е, расстройство слуха

Противопоказания: при гиперчувствительности, ботулизме, миастении, болезни Паркинсона, лекарственном паркинсонизме, расстройствах слуха и равновесия, тяжелых заболеваниях почек.

Стрептомицин – д-ет на микобактерии tbc, возбуд-лей туляремии, чумы, протей, синегнойную, бруцеллы. Быстро привыкание. Проникает в полости, через ГЭБ не проходит, прим-ют для лечения tbс, туляремии, бруцеллеза, чумы. Очень токсичен.

Читайте также:  Применение левомицетина и сульфацил натрия

Тетрациклины.

1. Природные антибиотики: тетрациклин, тетрациклина гидрохлорид.

2. Полусинтетические дериваты: морфоциклин, метациклина гидрохлорид (рондомицин), доксициклина гидрохлорид (вибрамицин), миноциклин.

Спектр действия — очень широкий и для всех тетрациклинов одинаков.

Фармакокинетика. Все тетрациклины назначают внутрь, но окситетрациклин — используют местно, тетрациклин — можно вводить внутримышечно, доксициклин — внутривенно.

Д-е: бактериостатическое действие в результате нарушения синтеза белка.

Мех-м: ↓синтез белка и ф-ю рибосом. Хар-р д-я: бактериостатич. Проникают через барьеры.

ПЭ: ↓кроветвор-е до агранулоцитоза, раздражают ЖКТ, тератогенное (тетрациклины), аллергии, дисбактериоз, кандидамикоз, фотосенсибилизацию. Противопоказания: аллергии, б-ни печени, почек, крови, берем-ть, детям.

Доксициклин и метациклин д-ют >длит-но (до 12час). Все – антибиотики резерва (очень токсичны).

Дата добавления: 2019-02-26 ; просмотров: 87 ; ЗАКАЗАТЬ РАБОТУ

источник

А) естественные – окситетрациклин, тетрациклин.

Б) полусинтетические – метациклин (рондомицин), доксициклин (вибрамицин), миноциклин.

-угнетение синтеза белка на уровне малой субьединицы рибосом

-образование хелатных комплексов с ионами MgCaв цитоплазме

-нарушение функции металлопротеинов

-активны в отношении размножающихся бактерий

-в циркулирующей крови связывается с белками крови

-определенно количества проходят гематоэнцефалический барьер

-Нарушают синтез РНК на уровне 30-S-субъединицы рибосом, т.е. оказывают бактериостатическое действие.

-увеличивает выведение из организма ионов натрий ,воды,аминокислот

Пневмококк, штаммов, стафилококк, энтерококк

грамположительные и грамотрицательные палочки — листерии, H.influenzae, H.ducreyi, иерсинии, кампилобактеры (включая H.pylori), бруцеллы, бартонеллы, вибрионы (включая холерный), возбудителей паховой гранулемы, сибирской язвы, чумы, туляремии. Большинство штаммов кишечной палочки, сальмонелл, шигелл, клебсиелл, энтеробактера устойчивы

Нежел.ательные эффекты. Тетрациклины – токсичные препараты, у них нет избирательности, они нарушают деление как микробных клеток, так и клеток макроорганизма.

1. В первую очередь происходит повреждение быстроделящихся клеток – угнетение кроветворения, нарушение сперматогенеза, а также деление эпителиальных клеток кишечника и кожи.

2. Катаболическое действие – нарушение синтеза белка.

4. Нарушение развития костей и зубов.

5. Быстрое внутривенное введение доксициклина за счет связывания кальция в крови может привести к возникновению сердечной недостаточности и коллапсу.

6. При длительном хранении образуются эпиангидросоединения, которые могут нарушать функцию канальцев почек. Поэтому просроченные тетрациклины применять нельзя!

7. У детей раннего возраста может повыситься внутричерепное давление. Возникает менингизм – тяжелые головные боли, рвота.

9. Миноциклин вызывает вестибулярную ототоксичность (тошнота, рвота, головокружение, атаксия).

Тетрациклины следует назначать только при устойчивости флоры к менее опасным прпаратам. Курс лечения – 5-7 дней. Для тетрациклинов практически нет абсолютных показаний. У детей до 8 лет их назначают только по жизненным показаниям.

Обязательные условия назначения:

-строгий расчёт дозы на массу тела и соблюдение режима дозирования

-оценка функционального состояния печени, почек и кишечника

-осуществление гематологического контроля до, в процессе и после лечения

-необходимо их исключение из терапии больных с дистрофией и миастенией.

1. Особо опасные инфекции – холера, чума, сибирская язва, бруцеллёз.

2. Риккетсиозы – сыпной тиф, пятнистая лихорадка.

4. Урогенитальная инфекция – хламидии, микоплазма, трепонема, гонококк.

5. Микоплазменная пневмония.

6. Инфекции кожи и мягких тканей.

Противопоказания

Почечная недостаточность (тетрациклин).

Обладает широким спектром действия – грам+ и грам- бактерии.

-связывание с большой субьединицей рибосом

-Влияет на рибосомы и угнетает синтез белка, ингибирует пептидил-трансферазу – бактериостатический эффект.

-нарушение переноса аминокислот от т-РНК к рибосому

Левомицетин назначают с интервалом 6 часов, т.е. 4 раза в сутки.

Показания к применению– брюшной тиф, пищевые токсикоинфекции, риккетсиозы,бактериальный менингит,бруцеллез

Нежелательные эффекты– угнетение кроветворения (ретикулоцитопения, гранулоцитопения), в тяжёлых случаях развивается апластическая анемия (летальный исход). Поэтому применение следует сочетать с регулярным контролем картины крови.

При применении левомицетина может развиться суперинфекция (кандидамикоз, инфекция стафилококками, протей).

источник

Как лечить конъюктивит? Левомицетин и тетрациклин — идеальный дуэт лечения конъюктивита. Проверено не раз и не только на мне. Советы при лечении конъюктивита.

Перебирала домашнюю аптечку и попался мне на глаза Левомицетин. Решила написать.

Ужасающих фоток опухшего глаза не будет, так как лечилась я в декабре.

Мои симптомы:

Отёк и гиперемия (покраснение) нижнего и верхнего века левого глаза. Были ощущения как будто что-то мешается внутри. Глаз чесался, гноился. Мутной плёнки не было.

Лечение конъюктивита:

Левомицетин использовала в дуэте с Тетрацеклиновой мазью, которую закладывала за нижнее веко. Такой дуэт считается классическим вериантом лечения конъюктивита.

И первый и второй препарат российского производства и стоят очень дешево, около 20 рублей каждый.

В больной глаз я сначала закапывала Левомицетин. И примерно по истечении 30-60 минут закладывала Тетрацеклиновую мазь, но не каждый раз. За день Левомицетином я пользовалась раз 6, а Тетрациклинкой 3 раза.

Совет √1: в здоровый глаз 2-3 раза в день капать Левомицетин для профилактики от заражения.

При закапывании Левомицетином неприятных ощущений не было.

1-ый день — видимых изменений не было, а вот чесаться глаз стал немного меньше и дискомфорт внутри стал менее ощутим.

2-ой день — на утро после сна глаз был немного склеен от выделевшегося гноя. Краснота практически сошла на нет. Отек остался. Глаз продолжал чесаться, но меньше чем в предыдущий день. Лечение повторяла с точностью как и в первый день.

Совет √2: ватный диск намочить в остывшем отваре ромашки. Слегка отжать. Приложить к «склеенному» глазу и через 1-2 минуты вытереть стягивающим движением к внешнему уголку глаза.

Совет √3: ни в коем случае ни какими примочками не греть глаз, даже если это будут полезные настои. Этим можно только усугубить и болезнь. Они должны быть охлаждены.

3-ий день: после сна глаз не был склеен. Покраснение полностью ушло. Отек был еле заметным. Глаз совсем не чесался. Лечение продолжала в точности как и в первый день.

4-ый и 5-ый день: и на вид и по ощущениям глаз был здоровым, но я продолжала капать Левомицетин 3 раза в день в оба глаза. Тетрацеклиновую мазь не использовала.

Совет √4: даже если кажется, что конъюктивит вылечен нужно продолжить использовать Левомицетин еще несколько дней для закрепления результата.

Цена — 20-30 рублей.

Форма выпуска —

  1. капли 0,25%
  2. спиртовой раствор 3%
  3. таблетки 250 мг
  4. флакон порошка для приготовления раствора для инъекций 500 или 1000 мг

Левомицетин отпускается без рецепта врача.

Срок годности — 2 года. Но после вскрытия — 1 месяц.

Вспомогательные вещества —

борная кислота, вода в очищенном виде

Области применения —

Фармокологическое действие —

Обладает выраженным бактериостатическим эффектом. Развитие резистентности к левомицетину происходит медленно. После местного применения препарата в форме глазных капель отмечаются высокие терапевтические концентрации левомицетина в роговице, стекловидном теле, радужной оболочке. Препарат не проникает в кристаллик.

Левомицетин активен в отношении некоторых штаммов резистентных к пенициллину, сульфаниламидам и стрептомицину.
К действию препарата малочувствительны кислотоустойчивые микроорганизмы, синегнойная палочка, клостридии и простейшие.

Противопоказания —

  1. недостаточности почек и печени
  2. нарушения кроветворения
  3. сверхчувствительности к веществам препарата
  4. беременность:

Противопоказано применение препарата в период беременности.В случае необходимости назначения препарата женщинам в период лактации следует решить вопрос о прерывании грудного вскармливания.

Побочные действия —

Препарат обычно хорошо переносится пациентами. В единичных случаях, преимущественно у пациентов с повышенной индивидуальной чувствительностью, отмечалось развитие кожной сыпи, зуда, а также раздражения глаз и повышенного слезоотделения.

Лечебный курс не должен быть дольше двух недель.

источник

Его прекрасно помнят и знают наши бабушки и дедушки. Им лечатся наши дети. Антибиотик, который «живет» на фармацевтическом рынке вот уже более полувека, и по сей день остается одним из самых популярных и широко применяемых во многих областях медицины средством. Речь сегодня пойдет о Левомицетине, уникальном представителе уникальной фармакологической группы антибактериальных средств.

Большинство людей, не имеющих медицинского образования, и не подозревает, что Левомицетин — это советское торговое название препарата. Во всем мире он известен под своим международным наименованием хлорамфеникол. Но в странах бывшего Советского Союза мало кто из покупателей знает этот нюанс. И чтобы не вводить читателей в заблуждение, и в нашей статье мы будем говорить именно о нем, о Левомицетине.

Несмотря на многолетний стаж применения, препарат имеет множество не самых благоприятных сторон, о чем следует помнить его поклонникам. Как же работает Левомицетин, когда и как его можно использовать, а в каких случаях важно предпочесть ему другое антибактериальное средство? Об этом и других аспектах этого безусловно достойного лекарства мы и поговорим. И начнем, как всегда, с исторического экскурса.

Он был получен в эру интенсивного развития фармакологии. В 1949 году, когда уже были открыты пенициллины, американский профессор Дэвид Готтлиб изучал штаммы стрептомицетов —бактерий, обитающих в почве. В ходе работы ученому удалось выделить из них неизвестное ранее вещество, обладающее антибактериальными свойствами. Им и стал Левомицетин. В том же году, без проволочек и промедлений, препарат был представлен в клинической практике под названием Хлоромицетин. Антибиотик пользовался столь большим спросом, что уже в ближайшее время его начали синтезировать, поскольку в природе таких запасов лекарства просто не оказалось.

Левомицетин в виде мази, таблеток, растворов и капель применяют в гастроэнтерологии, хирургии, дерматологии, офтальмологии, оториноларингологии и других областях медицины. Познакомимся с ним поближе.

>> Рекомендуем: если вы интересуетесь эффективным методом избавления от постоянных простуд и восстановления иммунитета, то обязательно загляните в раздел сайта «Книга» после прочтения данной статьи. Информация основана на личном опыте автора и помогла многим людям, надеемся, поможет и вам. Сейчас возвращаемся к статье. p, blockquote 6,0,0,0,0 —>

Итак, хлорамфеникол, или Левомицетин — это белый или желтоватый кристаллический порошок, плохо растворимый в воде. Его отличительным свойством является характерный очень горький вкус, который практически невозможно замаскировать. Современный Левомицетин получают в условиях лаборатории, однако несмотря на синтетическое происхождение, он абсолютно идентичен природному хлорамфениколу, продукту жизнедеятельности бактерий стрептомицетов Streptomyces venezuelae.

Левомицетин производится во множестве форм выпуска, среди которых:

p, blockquote 8,0,0,0,0 —>

  • таблетки для приема внутрь. Чаще всего таблетки хлорамфеникол покрывают оболочкой, маскирующей его очень горький вкус (Левомицетин актитаб);
  • раствор для наружного применения спиртовой (кстати, препарат отлично растворяется в спирте, в отличие от воды);
  • капли глазные;
  • порошок для приготовления раствора для инъекций. Порошок представляет собой устойчивую соль Левомицетина сукцинат.

Эффективность препарата основана на его бактериостатических свойствах: хлорамфеникол нарушает процесс синтеза белка в клетке бактерии, что приводит к невозможности ее размножения. Левомицетин проявляет активность в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, среди которых:

p, blockquote 9,0,0,0,0 —>

  • кишечная палочка — представитель условно-патогенной флоры, который в неблагоприятных условиях может стать возбудителем множества кишечных инфекций, инфекционных процессов мочеполового тракта и других заболеваний;
  • различные штаммы шигелл — бактерий, провоцирующих дизентерию;
  • сальмонелла, возбудитель распространенной кишечной инфекции сальмонеллеза;
  • стафилококки, которые являются основными возбудителями инфекций верхних дыхательных путей, многих инфекций кожи;
  • стрептококки, включая пневмонийного стрептококка, основного «виновника» воспаления легких;
  • штаммы бактерий, ответственных за различные кишечные инфекции, в том числе протей, риккетсии, лептоспиры (возбудитель крайне опасного лептоспироза) и другие.

Кроме того, Левомицетин активен в отношении внутриклеточных бактерии хламидий, включая хламидии трахоматис, печально известного возбудителя половых инфекций.

Существует и перечень микроорганизмов, перед которыми хлорамфеникол бессилен. Среди них микобактерии туберкулеза, синегнойная палочка — бактерия, поражающая мягкие ткани и отличающаяся устойчивостью ко многим антибиотикам, резистентные штаммы стафилококка, простейшие микроорганизмы и грибы.

Следует отметить, что бактерии, чувствительные к Левомицетину, могут развивать устойчивость к нему, правда, этот процесс обычно проходит очень медленно.

Итак, когда же врачи применяют хлорамфеникол? От каких заболеваний помогает Левомицетин? Среди прямых показаний к назначению необходимо прежде всего отметить кишечные инфекции. Именно при этих патологиях антибиотик является средством первой линии:

p, blockquote 13,0,1,0,0 —>

  • брюшной тиф, паратиф. Необходимо отметить, что возбудители этих инфекций нередко оказываются устойчивы к Левомицетину, особенно в последние годы. Поэтому и назначают его только после определения индивидуальной чувствительности;
  • сальмонеллез;
  • дизентерия;
  • бруцеллез и другие.

Также Левомицетин часто применяют при гнойных раневых инфекциях, угревой болезни, гнойном отите и конъюнктивите. Довольно редко к этому антибиотику прибегают при хламидиозе — в подобных случаях препаратами выбора остаются макролиды (например, Сумамед или Кларитромицин).

Поэтому во многих странах мира хлорамфеникол остается препаратом выбора при лечении менингита у пациентов с аллергией на пенициллин или цефалоспорин. Кстати, врачам общей практики рекомендуют иметь флакон Левомицетина сукцината для приготовления раствора для инъекций в «тревожном чемоданчике», опять же, с целью немедленного введения при подозрении на молниеносную форму менингита. К счастью, менингит – довольно редкое заболевание. А вот кишечные инфекции рано или поздно настигают практически каждого человека и порой по нескольку раз в год.

Этой животрепещущей теме хочется посвятить отдельную главу в нашем рассказе. Многие соотечественники, как мы уже упоминали, зачастую помнят Левомицетин в таблетках еще из далекого детства, и, несмотря на бурное развитие медицины и доступность квалифицированной медицинской помощи, прибегают к нему в экстренных ситуациях. «Ну и что? — спросит читатель, — ведь работает лекарство». Разберемся, что же происходит, если при первых признаках кишечного разлада, в простонародье называемого поносом, рука тянется к таблеткам Левомицетина.

Итак, Левомицетин — это антибиотик. Он действует только в отношении определенного (и, кстати, довольно ограниченного) круга бактерий. Если инфекция вызвана любыми другими возбудителями — вирусами, простейшими, грибами, — Левомицетин совершенно бессилен. И вот тут мы и подходим к самому интересному. Дело в том, что подавляющее большинство кишечных инфекций имеет вирусное происхождение. Так, по статистике, в 90% случаев гастроэнтерит, ассоциированный с инфекционным процессом, вызывают норовирусы. У детей вирусная инфекция является причиной диареи в 70% случаев. И только у оставшихся 10% взрослых и 30% детей заболевание вызывают бактерии, которые, как правило, чувствительны к Левомицетину.

Что делает среднестатистический россиянин, привыкший лечиться по старинке, дешево и самостоятельно, при возникновении у него симптомов кишечного расстройства? Правильно, идет в аптеку. Чаще всего он не обращается за консультацией к специалисту, а просит продать ему проверенное годами средство — таблетки Левомицетина. Увы, но современное положение дел в отечественном аптечном бизнесе и в XXI веке позволяет беспрепятственно, без рецепта врача приобретать чуть ли не любые антибиотики, и это — одна из трагедий российского здравоохранения. Но вернемся к нашему гипотетическому больному.

Читайте также:  Применение левомицетина для глаз

Вернувшись домой, он выпивает одну таблетку Левомицетина и, возможно, еще одну или две через 6-10 часов. Почувствовав облегчение, пациент успокаивается и удовлетворенно кладет Левомицетин в домашнюю аптечку, чтобы обратиться к нему в следующий раз. Анализируя этот опыт самолечения, можно сказать сразу: больной делает сразу три грубые ошибки.

Да, а чем же тогда лечиться пострадавшим от кишечных инфекций?

Несмотря на явную опасность самолечения Левомицетином, препарат, тем не менее, остается незаменимым при множестве заболеваний, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами. Только принимать его нужно исключительно по рецепту врача.

Ваша задача — компенсировать потери жидкости с рвотой и диареей и не допустить обезвоживания организма. Согласно современным протоколам лечения гастроэнтеритов (воспалительных заболеваний желудка и кишечника, связанных с инфекционным процессом), нет необходимости в приеме большинства лекарств, к которым мы привыкли прибегать. Среди них:

p, blockquote 22,0,0,0,0 —>

  • любые антибиотики, в том числе Левомицетин в таблетках;
  • сорбенты (Уголь, диоктаэдреческий смектит, известный под названием Смекта, препараты кремния);
  • противодиарейные препараты (например, Лоперамид, Имодиум). Диарея при кишечной инфекции, конечно, крайне неприятный симптом, который очень хочется быстро купировать. Однако на самом деле она позволяет выводить токсины из организма. Поэтому умеренную диарею все-таки лучше «перетерпеть», и только в тяжелых случаях следует обращаться к препаратам;
  • пробиотики. Их эффективность при кишечных инфекциях сильно преувеличена. Единственное исключение — препараты, содержащие дрожжи сахаромицеты буларди: доказано, что их применение в детской практике позволяет снизить выраженность симптомов кишечной инфекции. Примером такого препарата является французские капсулы и порошки для приема внутрь Энтерол.

А что же тогда пить? Воду, регидрационные растворы (тот же Регидрон), компоты из сухофруктов, минеральные воды — все, что может компенсировать недостаток жидкости в организме. В норме симптомы инфекции проходят самостоятельно через несколько суток. Однако все-таки случается, что больному требуется немедленная помощь врача. Тревожные симптомы, которые требуют вызова доктора:

p, blockquote 23,0,0,0,0 —>

  • появление крови в стуле;
  • сохраняющаяся высокая температура на 3-5 день заболевания;
  • многократная тяжелая диарея: до 20 раз в день и более;
  • признаки обезвоживания организма: сухость слизистых оболочек, снижение тургора кожи, бледность кожных покровов, отсутствие слез.

Во всех этих случаях нужно немедленно вызвать неотложку и, возможно, начать срочную терапию антибиотиками, в том числе и Левомицетином.

Но не только в гастроэнтерологии применяется препарат, о котором мы сегодня говорим.

И прежде всего, следует рассказать о применении Левомицетина в дерматологии. Эффективность в отношении многих бактерий, вызывающих инфекции кожи, автоматически переводит препарат в разряд средств, использующихся при дерматологических заболеваниях. В частности, довольно большой популярностью пользуются так называемые болтушки с Левомицетином. Официально такого понятия, конечно же, в фармации не существует. В народе болтушками называются наружные лекарственные формы, которые перед применением необходимо взбалтывать, — суспензии. Напомним, что Левомицетин очень плохо растворим в воде, и при добавлении ее образует не раствор, а именно суспензию — «болтушку». Итак, какие же рецепты чаще всего используют косметологи и дерматологи?

В сети можно увидеть множество рецептов суспензия от прыщей. В состав болтушек наряду с Левомицетином могут входить Аспирин (Ацетилсалициловая кислота), сера, борная кислота, салициловая кислота, настойка календулы и другие ингредиенты. При этом дозировки составляющих приводятся самые разные. И вот здесь очень хочется предупредить доверчивых читателей, с жадностью принимающих на веру все, что написано на просторах Интернета.

В их отношении работает Эритромицин (кстати, который официально входит в состав препарата-суспензии для лечения угревой сыпи Зинерита) и Кларитромицин. Последний антибиотик широко применяется в форме мазей при воспалительных элементах на фоне острого акне.

А вот наш сегодняшний герой, Левомицетин, совершенно равнодушен к этим микроорганизмам, и потому при прыщах он на самом деле не работает как антибактериальный препарат. Для чего же его тогда используют косметологи? Скорее, как подсушивающее средство, однако подсушить можно гораздо более безопасно и не менее результативно и с помощью борной, салициловой кислот или цинка оксида. Таким образом, у специалистов популярность «болтушек» с Левомицетином при акне (как при вульгарных угрях, так и при комедонах), вызывает большой скепсис.

К тому же следует заметить, что дозировки действующих веществ в «народных рецептах», равно как и совместимость компонентов, также рассчитаны неизвестно кем и неясно, каким же образом. Поэтому доверять подобным прописям не следует. И кстати, если бы они были столь эффективны, как описывают авторы, вряд ли в очередях к кабинетам хороших дерматологов сидели длинные очереди, а проблема акне оставалась одной из наиболее насущных для подростков и молодых людей. И еще. Все «доморощенные» рецепты болтушек независимо от состава и даже вхождения в них Левомицетина обладают выраженными подсушивающими свойствами. Увлечение подобными средствами может привести к тяжелым последствиям, особенно у людей с комбинированной и тем более сухой кожей, и в том числе раздражению, появлению микротрещин, резкому снижению тургора кожи, раннему развитию морщин.

Стоит ли рисковать здоровьем кожи ради призрачного эффекта — решать вам. И тем не менее, прежде чем прибегнуть к применению болтушек с Левомицетином и не только, хорошо бы сначала посоветоваться со специалистом.

Очень популярная на территории стран СНГ мазь «Левомеколь» тоже имеет непосредственное отношение к Левомицетину. В ее состав входит комбинация антибиотика хлорамфеникола и препарата, улучшающего заживление, — метилурацила.

Левомеколь был разработан в конце 70-х годов прошлого века в Харькове, в фармацевтическом институте. Интересно, что в его состав входит минимум вспомогательных веществ — полиэтиленоксид, нейтральный компонент, который формирует водную, легко впитывающуюся основу мази. Ни консервантов, ни каких-либо косметических составляющих Левомеколь не содержит, что обеспечивает его хорошую переносимость.

Согласно инструкции по применению, мазь с Левомицетином используют при гнойных ранах, прежде всего в острой фазе процесса. Лучше всего пропитывать ей стерильные марлевые салфетки. Опять же, при угревой сыпи, негнойных процессах, раздражении Левомеколь применять не нужно: он просто не эффективен в таких случаях.

Очень часто глазные капли с Левомицетином назначают для лечения и профилактики конъюнктивитов у взрослых и детей, в том числе и новорожденных. Эта область применения препарата совершенно оправдана: действительно, спектр активности Левомицетина покрывает наиболее частых возбудителей воспаления конъюнктивы глаза. К тому же антибиотик при закапывании в глаза очень безопасен. Это дает возможность почти без ограничений назначать Левомицетин в виде капель в глаза детям различного возраста при бактериальном конъюнктивите, что и отражено в инструкции по применению. Напомним, что это заболевание проявляется покраснением склер, выделением из глаз гнойного содержимого, слезотечением, отечностью области вокруг глаз.

Хочется обратить особое внимание на то, что капли в глаза с Левомицетином — это специальная лекарственная форма, не имеющая ничего общего со спиртовым растром для наружного применения. Этот нюанс необходимо учитывать, когда вы покупаете лекарство: подчеркните, что вам необходимы именно глазные капли. Они ни в коем случае не должны содержать спирт, кроме того, глазные формы стерильны.

Как правило, при конъюнктивите необходимо использовать капли на протяжении 5–7 дней, через каждые 2-3 часа, за исключением, конечно, ночного времени. При этом стоит помнить, что на поверхности слизистой оболочки глаза удерживается не более одной капли раствора: если вы закапаете больше, лекарство просто вытечет. Кроме того, даже если поражен только один глаз, лечить нужно оба, поскольку инфекция легко распространяется.

Используется Левомицетин и в оториноларингологии, в частности, при воспалениях среднего уха — отитах. Несмотря на то что существуют более специфичные препараты при этой патологии, капли с Левомицетином тоже применяются. Исключение составляют случаи перфорации барабанной перепонки на фоне среднего отита: в подобной ситуации хлорамфеникол применять не рекомендуется.

А вот в нос Левомицетин закапывать не следует. На вопрос потребителей, можно ли применять Левомицетин в виде капель в нос при насморке или синуситах, ответ может быть только отрицательным. Кстати, при воспалении слизистой носа (ринитах) вообще использование местных антибиотиков под запретом, поскольку это заболевание практически в 100% случаев вызвано вирусной инфекцией. Так что с искушением закапать в нос Левомицетин взрослому, а тем более ребенку, следует нещадно бороться.

А теперь давайте перейдем к наиболее распространенным случаям применения Левомицетина и уточним, какие же его дозы считаются адекватными, и, разумеется, речь сейчас пойдет о таблетках.

Несмотря на то что большинство антибиотиков рекомендуют принимать после еды, Левомицетин следует пить за полчаса до нее, поскольку в таком случае гораздо выше его биодоступность. Если у больного есть тошнота или рвота, возможно применение препарата и через час после еды. А как же часто принимать Левомицетин? Кратность приема, согласно инструкции к применению, составляет 3-4 раза в сутки, а курс лечения колеблется от 7 до 10 дней в зависимости от тяжести заболевания.

И вот сейчас хотелось бы еще раз напомнить об опасности самостоятельного применения Левомицетина на протяжении пары дней, а то и меньше. Хлорамфеникол — это антибиотик. Как и все препараты антибактериального действия, он работает постепенно: сначала под удар попадают самые слабые бактерии, потом приходит очередь более устойчивых и только в последнем бою, уже в конце курса лечения препарат одерживает победу над сильнейшими.

Конечно, из-за того, что кишечные инфекции, в том числе и бактериальные, все-таки проходят самостоятельно, трагедии не случится. Однако же некоторые микроорганизмы, особенно условно-патогенные, живущие с нами всегда, точно «запомнят» Левомицетин. И в следующий раз они уже будут «знать», какой отпор дать ненавистному антибиотику. Чтобы этого не случилось, ни в коем случае нельзя принимать Левомицетин менее обозначенного в инструкции к применению курса лечения, а лучше и вовсе не пить его без рекомендации врача.

Неблагоприятные реакции, связанные с применением Левомицетина, прежде всего зависят от того, в какой форме используется препарат. Глазные капли с Левомицетином, мазь «Левомеколь», спиртовой наружный раствор переносятся, как правило, хорошо и взрослыми, и детьми и практически не вызывают побочных эффектов, кроме аллергических реакций у пациентов, чувствительных к антибиотику. Гораздо серьезнее обстоит ситуация с переносимостью в случае с внутренними и парентеральными формами — таблетками и порошком для приготовления раствора для инъекций. Они могут вызывать довольно серьезные побочные эффекты, выраженность которых увеличивается при превышении дозировки или увеличении рекомендуемого курса терапии. Перечислим наиболее распространенные неблагоприятные явления, развивающиеся на фоне приема Левомицетина:

p, blockquote 45,0,0,0,0 —>

  • со стороны органов пищеварения: тошнота, рвота (кстати, риск ее появления снижается, если принимать Левомицетин через час после приема пищи), понос, раздражение слизистой рта, подавление роста нормальной флоры;
  • со стороны системы кроветворения: изменение картины крови — снижение число лейкоцитов, тромбоцитов и эритроцитов, изредка — апластическая анемия, другие нарушения. Побочные эффекты, связанные с кровью, входят в число наиболее распространенных неблагоприятных явлений, требующих как внимательного отношения jn специалиста, так и аккуратного соблюдения дозировок от больного;
  • со стороны нервной системы: воспаление периферического или зрительного нерва, снижение остроты слуха или зрения (обратимые, как правило, после отмены препарата), головная боль, при длительном применении Левомицетина — депрессия, нарушение сознания;
  • со стороны кожных покровов: дерматит, при ректальном применении может развиться дерматит в перианальной зоне, кожная сыпь.

Кроме того, на фоне лечения Левомицетином может появиться вторичная инфекция, ассоциированная с грибами.

Из довольно внушительного перечня побочных эффектов следует и такой же внушительный перечень противопоказаний к назначению Левомицетина в виде таблеток или инъекционного раствора. Среди них:

p, blockquote 47,0,0,0,0 —>

  • гиперчувствительность к препарату, попросту говоря — аллергия на Левомицетин;
  • нарушение костномозгового кроветворения;
  • печеночная или почечная недостаточность;
  • дерматологические заболевания, такие как псориаз, экзема, поражение кожи, вызванное грибковой инфекцией.

Разумеется, такой сложный антибиотик в плане переносимости, как Левомицетин, категорически противопоказан при беременности или кормлении грудью. Однако следует заметить, что тератогенного действия препарат не оказывает, а, следовательно, если женщина, не знающая еще о своем интересном положении, его принимала, скорее всего, последствий для ребенка лечение иметь не будет.

Применяя Левомицетин, нельзя не обращать внимания на возможные его взаимодействия с другими лекарствами.

Так, не рекомендуется назначать антибиотик тем больным, которые уже пьют препараты, угнетающие кроветворение, в частности, сульфаниламиды (например, популярный Бисептол или Сульфадиметоксин), цитостатики (средства, используемые для лечения онкологических заболеваний). В противном случае резко возрастает риск побочных эффектов.

Типичную так называемую дисульфирамовую реакцию может давать применение Левомицетина на фоне приема алкоголя. Многие потребители знают, что антибиотики лучше не совмещать со спиртными напитками. Однако далеко не все из них в комбинации с этанолом приводят к нарушению расщепления спирта в печени, накоплению вредных продуктов полураспада, в частности, ацетальдегида, и, как следствие, развитию интоксикации. К сожалению, Левомицетин — один из немногих препаратов антибактериального действия (наряду, например, с Орнидазолом), которые на фоне приема спиртных напитков приводят к тошноте, рвоте, тяжелой головной боли, слабости и прочим симптомам отравления.

Одновременное использование Левомицетина с другими антибиотиками также требует тщательного подхода. Так, если этими препаратами оказываются пенициллины или цефалоспорины (Амоксициллин, Аугментин, Цефаклор, Цефтриаксон и так далее), их антибактериальный эффект снизится. В случае сочетанного применения Левомицетина и эритромицина, клиндамицина или линкомицина ослабляется антибактериальное действие всех антибиотиков.

p, blockquote 52,0,0,0,0 —> p, blockquote 53,0,0,0,1 —>

Эти немаловажные нюансы, которые могут внести серьезные коррективы в результат лечения, еще раз подтверждают, что лечиться таблетками Левомицетина на основании самостоятельно принятого решения или советов и отзывов в интернете может быть не только неэффективно, но и крайне опасно. Не занимайтесь самолечением, обращайтесь за квалифицированной помощью при появлении проблем — эта простая и доступная мера поможет сохранить здоровье на долгие годы.

источник