Левомицетин кмп инструкция таблетки

В ближайшие дни возможны перебои в работе сайта в связи с актуализацией базы лекарственных средств. Приносим извинения за возможные неудобства.

Фармакодинамика

Антибиотик широкого спектра действия. Механизм противомикробного действия связан с нарушением синтеза белков микроорганизмов. Оказывает бактериостатическое действие. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Yersinia spp., Proteus spp., Rickettsia spp.; активен также в отношении Spirochaetaceae, некоторых крупных вирусов.

Хлорамфеникол активен в отношении штаммов, устойчивых к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам.

Устойчивость микроорганизмов к хлорамфениколу развивается относительно медленно.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 80%. Быстро распределяется в организме. Связывание с белками плазмы составляет 50-60%. Метаболизируется в печени. T_1/2 составляет 1.5-3.5 ч. Выводится с мочой, небольшие количества с калом и желчью.

Для приема внутрь: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к хлорамфениколу микроорганизмами, в т.ч.: брюшной тиф, паратиф, дизентерия, бруцеллез, туляремия, коклюш, сыпной тиф и другие риккетсиозы; трахома, пневмония, менингит, сепсис, остеомиелит.

Для наружного применения: гнойные поражения кожи, фурункулы, длительно не заживающие трофические язвы, ожоги II и III степени, трещины сосков у кормящих женщин.

Для местного применения в офтальмологии: воспалительные заболевания глаз.

Заболевания крови, выраженные нарушения функции печени, дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые заболевания); беременность, лактация, детский возраст до 4 недель (новорожденные), повышенная чувствительность к хлорамфениколу, тиамфениколу, азидамфениколу.

Индивидуальный. При приеме внутрь доза для взрослых — по 500 мг 3-4 раза/сут. Разовые дозы для детей в возрасте до 3 лет — 15 мг/кг, 3-8 лет — 150-200 мг; старше 8 лет — 200-400 мг; кратность применения — 3-4 раза/сут. Курс лечения составляет 7-10 дней.

При наружном применении наносят на марлевые тампоны или непосредственно на пораженную область. Сверху накладывают обычную повязку, можно с пергаментной или компрессной бумагой. Перевязки производят в зависимости от показаний через 1-3 дня, иногда через 4-5 дней.

Местно применяют в офтальмологии в составе комбинированных препаратов в соответствии с показаниями.

Cо стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, метеоризм.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: периферический неврит, неврит зрительного нерва, головная боль, депрессия, спутанность сознания, делирий, зрительные и слуховые галлюцинации.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Местные реакции: раздражающее действие (при наружном или местном применении).

Хлорамфеникол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

При одновременном применении хлорамфеникола с пероральными гипогликемическими препаратами отмечается усиление гипогликемического действия за счет подавления метаболизма этих препаратов в печени и повышения их концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с препаратами, угнетающими костномозговое кроветворение, отмечается усиление угнетающего действия на костный мозг.

При одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять эти препараты из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом.

При одновременном применении с пенициллинами хлорамфеникол противодействует проявлению бактерицидного действия пенициллина.

Хлорамфеникол подавляет ферментную систему цитохрома Р450, поэтому при одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, варфарином отмечается ослабление метаболизма этих препаратов, замедление выведения и повышение их концентрации в плазме крови.

Хлорамфеникол не применяют у новорожденных, т.к. возможно развитие «серого синдрома» (метеоризм, тошнота, гипотермия, серо-голубой цвет кожи, прогрессирующий цианоз, диспноэ, сердечно-сосудистая недостаточность).

С осторожностью применяют у пациентов, получавших ранее лечение цитостатическими препаратами или лучевую терапию.

При одновременном приеме алкоголя возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).

В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение в детском возрасте

Хлорамфеникол не применяют у новорожденных, т.к. возможно развитие «серого синдрома» (метеоризм, тошнота, гипотермия, серо-голубой цвет кожи, прогрессирующий цианоз, диспноэ, сердечно-сосудистая недостаточность).

источник

Заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. абсцесс мозга, брюшной тиф, паратиф, сальмонеллез (главным образом генерализованные формы), дизентерия, бруцеллез, туляремия, лихорадка Ку, менингококковая инфекция, риккетсиозы (в т.ч. сыпной тиф, трахома, пятнистая лихорадка Скалистых гор), паховая лимфогранулема, хламидиозы, иерсиниозы, эрлихиоз, инфекции мочевыводящих путей, гнойная раневая инфекция, пневмония, гнойный перитонит, инфекции желчевыводящих путей, гнойный отит.

капсулы, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения, таблетки, таблетки покрытые оболочкой, таблетки пролонгированного действия

Мы часто задаемся вопросом: «Можно ли открыть капсулу с лекарственным препаратом?». Причины могут быть разные – нежелание или невозможность проглотить капсулу, необходимость уменьшить дозировку, смешать с детским питанием для ребенка и т.п. Читать далее.

Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, острая интермиттирующая порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации.C осторожностью. Период новорожденности (до 4 нед) и ранний детский возраст.

В/м, в/в или внутрь (за 30 мин до еды, а при развитии тошноты и рвоты — через 1 ч после еды), таблетки с продленным действием — 2 раза в сутки, остальные виды таблеток и капсулы — 3-4 раза в сутки.

Разовая доза для взрослых — 0.25-0.5 г, суточная — 2 г. При тяжелых формах инфекций (в т.ч. при брюшном тифе, перитоните) в условиях стационара возможно повышение дозы до 3-4 г/сут.

При невозможности применения внутрь (упорная рвота) назначают ректально, 4 раза в день в дозе, превышающей в 1.5 раза дозу, показанную данному больному для приема внутрь.

Детям назначают под контролем концентрации препарата в сыворотке крови в зависимости от возраста: недоношенным и доношенным новорожденным в возрасте до 2 нед — внутрь или в/в, по 6.25 мг/кг (основание) каждые 6 ч; грудным детям 2 нед. и старше — внутрь, по 12.5 мг/кг (основание) каждые 6 ч или по 25 мг/кг (основание) каждые 12 ч, при тяжелом течении инфекций (бактериемия, менингит) — до 75-100 мг/кг(основание)/сут.

Средняя продолжительность лечения — 8-10 дней.

Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, нарушает процесс синтеза белка в микробной клетке на стадии переноса аминокислот т-РНК на рибосомы. Эффективен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам.

Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, возбудителей гнойных, кишечных инфекций, менингококковой инфекции: Escherichia coli, Shigella dysenteria, Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei, Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, ряда штаммов Proteus spp., Burkholderia pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae.

Не действует на кислотоустойчивые бактерии (в т.ч. Mycobacterium tuberculosis), анаэробы, устойчивые к метициллину штаммы стафилококков, Acinetobacter, Enterobacter, Serratia marcescens, индолположительные штаммы Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa spp., простейшие и грибы.

Устойчивость микроорганизмов развивается медленно.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота (вероятность развития снижается при приеме через 1 ч после еды), диарея, раздражение слизистой оболочки полости рта и зева, дерматит (в т.ч. перианальный — при ректальном применении), дисбактериоз (подавление нормальной микрофлоры).

Со стороны органов кроветворения: ретикулоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения; редко — апластическая анемия, агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы: психомоторные расстройства, депрессия, спутанность сознания, периферический неврит, неврит зрительного нерва, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты зрения и слуха, головная боль.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: вторичная грибковая инфекция, коллапс (у детей до 1 года).Передозировка. Симптомы: «серый синдром» (кардиоваскулярный синдром) у недоношенных и новорожденных при лечении высокими дозами (причиной развития являются накопление хлорамфеникола, обусловленное незрелостью ферментов печени, и его прямое токсическое действие на миокард) — голубовато-серый цвет кожи, пониженная температура тела, неритмичное дыхание, отсутствие реакций, сердечно-сосудистая недостаточность. Летальность — до 40%.

Лечение: гемосорбция, симптоматическая терапия.

Подавляет ферментную систему цитохрома P450, поэтому при одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, непрямыми антикоагулянтами отмечается ослабление метаболизма этих ЛС, замедление выведения и повышение их концентрации в плазме. Снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов. При одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять эти ЛС из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом. Одновременное назначение с ЛС, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, цитостатики), влияющими на обмен веществ в печени, с лучевой терапией увеличивает риск развития побочного действия. При назначении с пероральными гипогликемическими ЛС отмечается усиление их действия (за счет подавления метаболизма в печени и повышения их концентрации в плазме).

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

источник

Порошок для приготовления раствора для инъекций 1,0 г.

активное вещество – левомицетина сукцината натриевой соли стерильной в пересчете на левомицетин 1 г.

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета . Г игроскопичен .

Антибактериальные средства для системного применения. Амфениколы. Хлорамфеникол.

После внутривенного введения устойчивая максимальная концентрация была достигнута в среднем через 18,0 минут после прекращения инфузии.

Левомицетин хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма, проникает в спинномозговую жидкость.

После введения левомицетин быстро высвобождается из левомицетина сукцината натриевой соли. Левомицетина сукцинат натриевая соль, свободный левомицетин и метаболиты выводятся из организма с мочой.

После внутривенного введения левомицетина сукцината каждые 6 часов период полураспада левомицетина составляет 4,03 часов, левомицетина сукцината – 2,65 часов.

В педиатрической практике

У детей в возрасте до 16 лет кажущийся период полувыведения значительно варьирует в диапазоне от 1,7 до 12,0 часов.

Левомицетин активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая Spirilla и Rickettsia. Механизм действия препарата основан на подавлении синтеза бактериального белка.

— брюшной тиф, менингит, вызванный H. influenzae и другие серьезные инфекции, вызванные бактериями, чувствительными к левомицетину.

— в случаях, когда пероральное применение левомицетина не представляется возможным, или когда необходимо достичь концентрации левомицетина в крови выше, чем достигается при приеме пероральных форм левомицетина.

Растворы препарата готовят ex tempore .

Вводимая доза и используемая концентрация зависит от тяжести инфекции. Рекомендована следующая стандартная дозировка:

Взрослые : по 1 г левомицетина (1 флакон) каждые 6-8 часов.

Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы не нужна при условии нормальной функции печени и почек.

Дети: 50 мг/кг массы тела, ежедневно в разделенных дозах (в равных частях) каждые 6 часов (эта доза не должна быть превышена). Необходимо тщательное наблюдение за состоянием пациента на наличие признаков токсичности.

Детям рекомендован внутримышечный путь введения.

Использовать только 10% или более низкие концентрации. 10% раствор может быть получен путем добавления к 5 мл 20% раствора 5 мл растворителя (вода для инъекций, раствор натрия хлорида для инъекций или раствор глюкозы для инъекций 5%) в асептических условиях.

10% раствор должен вводиться путем внутривенных инъекций в течение 1 минуты, или в большем объеме жидкости путем медленной внутривенной инфузии.

Внутривенное введение левомицетина сукцината одновременно с местным лечением является весьма эффективным при лечении очагов остеомиелита, абсцессах, эмпиеме, кожных инфекциях и инфекциях мочевыводящих путей.

В исключительных случаях, например, у пациентов с сепсисом или менингитом, может быть показана доза до 100 мг/кг/день. Высокие дозы препарата должны быть немедленно уменьшены, как только клинически это будет допустимо. Для предотвращения рецидивов лечение должно быть продолжено после того, как температура вернется к нормальной, до 4 дней в случае риккетсиальных инфекций и до 8-10 дней в случае брюшного тифа.

Вводить внутривенно или внутримышечно.

Для обеспечения быстрого достижения высоких концентраций в крови, левомицетин сукцинат следует вводить путем внутривенной инъекции. В тех случаях, где это не представляется возможным, препарат следует вводить внутримышечно.

Рекомендуемые растворители: вода для инъекций, натрия хлорид для инъекций или раствор глюкозы для инъекций 5%. Таблица разведения приведена ниже.

Объем растворителя, который необходимо добавить

— аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, в том числе перианальный дерматит, дерматозы, лихорадка, очень редко – ангионевротический отек, анафилаксия);

— диспепсические расстройства, тошнота, рвота, диарея, вздутие живота, стоматит, глоссит, раздражение слизистых оболочек рта и зева, энтероколит, нарушение функции печени;

— токсическое влияние на кроветворную систему: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, ретикулоцитопения, уменьшение количества гемоглобина, редко – тотальная гипопластическая анемия;

— подавление микрофлоры кишечника, развитие дисбактериоза, вторичной грибковой инфекции;

— психомоторные расстройства, зрительные и слуховые галлюцинации, обратимые нарушения зрения, слуха, депрессия, энцефалопатия со спутанностью сознания и делирием, головная боль, периферический неврит, неврит зрительного нерва;

— острый лекарственный гемолиз (дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы);

— негемолитическая анемия (дефицит уридиндифосфоглюкуроновой трансферазы);

— замедление заживления ран;

— «серый синдром» новорожденных (серьезная побочная реакция, зарегистрированная у новорожденных и детей после внутривенного введения левомицетина).

— индивидуальная непереносимость препарата и/или наличие в анамнезе побочной реакции на левомицетин;

— угнетение кроветворения, заболевания крови, острая порфирия;

— заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые поражения);

— выраженные нарушения функции печени и/или почек;

— не следует назначать Левомицетин для лечения и профилактики острых респираторных заболеваний, ангины;

— беременность и период лактации;

Левомицетин не назначают вместе с препаратами, угнетающими кроветворение (сульфаниламидами, производными пиразолона, цитостатиками), а также с лучевой терапией.

В качестве ингибитора цитохрома P450 Левомицетин может замедлять метаболизм и элиминацию, повышать уровень в крови дифенина, бутамида, барбитуратов, фенитоина, непрямых антикоагулянтов (например, варфарина, неодикумарина).

Циклосерин усиливает нейротоксичность, ристомицин – гематотоксичность Левомицетина. Левомицетин угнетает метаболизм пероральных гипогликемических препаратов (толбутамида, хлорпропамида) и производных оксикумарина, увеличивая их гипогликемические и антикоагулянтные свойства.

Барбитураты (фенобарбитал), рифампицин, рифабутин ускоряют биотрансформацию Левомицетина, снижают концентрацию препарата в сыворотке крови и его эффективность.

Левомицетин может снижать эффективность эстрогеносодержащих пероральных контрацептивов, ослаблять эффекты препаратов железа, фолиевой кислоты, цианокобаламина.

Левомицетин снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов. Левомицетин может уменьшать эффект макролидов (эритромицин), линкозамидов (клиндамицин, линкомицин). При одновременном применении Левомицетина с нистатином и леворином отмечается взаимное ослабление противомикробного действия, поэтому следует избегать их одновременного применения.

При одновременном применении с парацетамолом может наблюдаться продление периода полувыведения хлорамфеникола.

При одновременном применении Левомицетина с циклофосфамидом удлиняется период полувыведения последнего от 7,5 до 11,5 часа.

Левомицетин может повышать концентрацию циклоспорина и такролимуса, в связи с чем, дозу последних необходимо корригировать.

Несовместим с алкоголем (при одновременном применении возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).

Левомицетин следует вводить только по назначению врача. Лечение Левомицетином следует проводить под контролем картины крови и функционального состояния печени и почек больного. Нельзя допускать бесконтрольного назначения Левомицетина и применения его при легких формах инфекционных процессов, особенно в детской практике.

Препарат должен назначаться только при серьезных инфекциях, вызванных чувствительными к нему возбудителями, в случае если менее токсичные антибиотики неэффективны или противопоказаны. Левомицетин может быть назначен на начальной стадии антибактериальной терапии на основании клинических показателей. Одновременно должны быть проведены тесты in vitro на чувствительность, с целью прекращения приема препарата и замены на менее токсичный антибиотик, который покажет положительные результаты в таких испытаниях. Решение о продолжении лечения левомицетином, а не другим антибиотиком, в случае, если в исследованиях in vitro оба оказались эффективными против определенного патогена, должно быть основано на тяжести инфекции, чувствительности возбудителя к различным антимикробным препаратам, а также от эффективности различных препаратов при данной инфекции.

Левомицетин не следует использовать для тривиальных инфекций, в связи с вероятностью тяжелых дискразий крови, которые могут оказаться фатальными.

Угнетение костного мозга и заболевания крови

Серьезные и фатальные патологические изменения крови (апластическая анемия, гипопластическая анемия, тромбоцитопения, гранулоцитопения, и угнетение костного мозга) отмечаются после лечения левомицетином (см. раздел Побочные действия). Есть сообщения о развитии апластической анемии, связанной с введением левомицетина, с последующим развитием лейкемии. Патологические изменения крови наблюдались как после долгосрочной, так и после краткосрочной терапии препаратом. Левомицетин не должен применяться в случае инфекции, для лечения которой может быть использован менее токсичный антибиотик.

Мониторинг состояния пациента

В связи с токсичностью препарата важно контролировать уровень левомицетина в сыворотке, особенно у пожилых людей, у больных с почечной или печеночной недостаточностями, у пациентов, получавших другие лекарственные средства, с которым левомицетин может взаимодействовать (см раздел Лекарственные взаимодействия).

Крайне важен тщательный контроль гематологических функции в процессе лечения левомицетином. При определении гематологических показателей могут быть обнаружены ранние периферические гематологические изменения, такие как лейкопения, ретикулоцитопения или гранулоцитопения, прежде чем они станут необратимыми. Эти показатели не являются индикаторными в случае угнетения костного мозга, предшествующего апластической анемии.

Для проведения соответствующих лабораторных анализов и клинического наблюдения желательна госпитализация пациентов во время терапии.

Необходимо определение исходных гематологических показателей и повторные определения примерно каждые два дня во время терапии. Применение препарата следует прекратить при появлении ретикулоцитопении, лейкопении, тромбоцитопении, анемии, или каких-либо других изменений гематологических показателей, имеющих вероятностную связь с введением левомицетина. Хотя даже такое диагностирование не исключает возможности последующего появления необратимого типа угнетения костного мозга.

Следует избегать повторных курсов лечения левомицетином, лечение должно длиться не дольше, чем необходимо для получения положительных результатов без риска развития осложнений или рецидива заболевания. Следует избегать сопутствующей терапии препаратами, которые могут вызвать угнетение костного мозга.

Печеночная или почечная недостаточность

Чрезмерные уровни левомицетина в сыворотке крови могут быть результатом введения стандартной дозы пациентам с нарушениями функции печени или почек, в том числе, из-за недостаточно развитых метаболических процессов у младенца. Дозировка должна быть скорректирована соответствующим образом, или, предпочтительней, концентрация в сыворотке крови должна быть определена через соответствующие промежутки времени (см. раздел Способ применения и дозы).

Серый синдром у детей раннего возраста

Токсические реакции, в том числе со смертельным исходом, наблюдались у недоношенных детей и новорожденных. Признаки и симптомы, связанные с этими реакциями, обозначаются как «серый синдром». Случаи «серого синдрома» были зафиксированы у новорожденных, матери которых получили левомицетин во время родов, в большинстве случаев лечение левомицетином было проведено в течение первых 48 часов жизни. Первые симптомы «серого синдрома» появлялись через 3-4 дня непрерывного лечения высокими дозами левомицетина. Симптомы появлялись в следующем порядке: вздутие живота с или без рвоты, прогрессирующий бледный цианоз, вазомоторный коллапс, часто сопровождающийся нерегулярным дыханием, смерть в течение нескольких часов после появления этих симптомов.

Прекращение терапии при ранней соответствующей симптоматике часто приводило к обратимости процесса с последующим полным выздоровлением.

Левомицетин не должен применяться при лечении тривиальных инфекций или в случаях, когда он не показан специально, таких как при простуде, вирусном гриппе, инфекции горла или в качестве профилактического средства для предотвращения бактериальных инфекций.

Использование левомицетина, так же как и других антибиотиков, может привести к чрезмерному росту резистентных организмов, включая грибы. Если инфекционный процесс, вызванный резистентными возбудителями, наблюдается во время терапии, следует принять соответствующие меры.

Ассоциированная с Clostridium difficile диарея наблюдается при использовании практически всех антибактериальных агентов, включая левомицетин, и может варьировать по тяжести от легкой диареи до смертельного колита. Лечение антибактериальными препаратами приводит к изменению нормальной флоры кишечника, и как следствие к чрезмерному росту Clostridium difficile. C. difficile производит токсины А и В, которые способствуют развитию ассоциированной с Clostridium difficile диареи.

Clostridium difficile-ассоциированная диарея должна подозреваться у всех больных, которые обращаются с диареей после применения антибиотиков. Необходим тщательный анамнез, так как Clostridium difficile -ассоциированная диарея может быть отсроченной и развиться спустя два месяца после введения антибактериальных агентов.

Левомицетин может препятствовать развитию иммунитета и поэтому не следует применять препарат во время активной иммунизации.

У пациентов, которые раньше проходили курс цитостатической или лучевой терапии, следует оценивать потенциальные риски и ожидаемую пользу от лечения препаратом Левомицетин с учетом возможного развития тяжелых побочных эффектов.

У детей, особенно в возрасте до 3-х лет, лекарственный препарат назначается только по жизненно важным показаниям. Чем младше ребенок, тем больше опасность кумуляции.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Следует с осторожностью применять препарат лицам, управляющим автотранспортом или работающим с другими механизмами, в связи с риском развития возможных нежелательных реакций со стороны нервной системы.

Применение в период беременности или кормления грудью

Опыта применения препарата в период беременности и кормления грудью нет. Препарат противопоказан данной категории пациентов.

Разрешено применение детям при условии соблюдения дозирования, указанного в разделе «Способ применения и дозы». Назначают с осторожностью и только при отсутствии альтернативной терапии. Противопоказано применение у новорожденных и недоношенных детей.

Длительное применение больших доз (более 3 г в сутки) Левомицетина может вызвать психомоторные расстройства, спутанность сознания, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты слуха и зрения, агранулоцитоз, апластическую анемию, нарушение чувства вкуса до его снижения, оптический и периферический невриты (в т. ч. паралич глазных яблок), бледность кожных покровов, боль в горле, повышеннyю температуру, необычные кровотечения и кровоизлияния, утомляемость или слабость.

При передозировке у детей или особо чувствительных людей возможно развитие «серого синдрома»: вздутие живота, рвота, дыхательный дистресс с тяжелым метаболическим ацидозом, серый цвет кожи, сердечно-сосудистый коллапс.

Также возможно развитие других характерных для Левомицетина побочных реакций (см. раздел «Побочные реакции»).

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, применение энтеросорбентов, симптоматическая терапия.

Не использовать растворители, которые не указаны в разделе «Способ применения и дозы». Левомицетин нельзя смешивать в одном шприце с витаминами группы В и кислотой аскорбиновой. Левомицетин несовместим в растворах с ампициллина натриевой солью, гентамицина сульфатом, канамицина сульфатом и гидрокортизоном.

По 1 г препарата во флаконе стеклянном, герметично укупоренном пробкой резиновой и обжатом колпачком алюминиевым.

На флакон наклеивают этикетку самоклеящуюся.

По 40 флаконов вместе с 5-10 инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС .

Хранить в недоступном для детей месте!

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке!

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

П АО « Киевмедпрепарат », Украина

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

Представительство корпорации «Артериум» в Республике Казахстан

050060, г. Алматы, проспект Аль-Фараби д. 97, 3 подъезд, офис «54»

Тел/факс: 8(727)315-82-09; 8(727)315-82-10;

Наименование, адрес и контактные данные организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

Представительство корпорации «Артериум» в Республике Казахстан

050060, г. Алматы, проспект Аль-Фараби д. 97, 3 подъезд, офис «54»

Тел/факс: 8(727)315-82-09; 8(727)315-82-10;

источник

для медичного застосування лікарського засобу

діюча речовина: chloramphenicol ;

1 таблетка містить хлорамфеніколу ( левоміцетину ) у перерахуванні на 100 % речовину 250 мг або 500 м г;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, кальцію стеарат.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з плоскою поверхнею, білого,

майже білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, з рискою та фаскою.

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Амфеніколи. Код АТХ J01B A01.

Левоміцетин – бактеріостатичний антибіотик широкого спектра дії. Дія пов’язана з порушенням процесу синтезу білка у мікробній клітині на стадії переносу амінокислот Т-РНК на рибосоми. Ефективний щодо багатьох грампозитивних та грамнегативних бактерій: Escherichia coli , Shigella flexneri spp ., Shigella boydii spp ., Shigella sonnei spp ., Salmonella spp ., (у тому числі Salmonella typhi ), діє на Streptococcus spp . (у тому числі на Streptococcus pneumoniae ), Neisseria gonorrho eae , Neisseria meningitidis , ряд штамів Proteus spp., на деякі штами Pseudomonas aeruginosa ; активний відносно Ricketsia spp ., Treponema spp ., Chlamydia spp . (у тому числі Chlamydia trachomatis ), збудників гнійних інфекцій, черевного тифу, дизентерії, менінгококової інфекції, бруцел, рикетсій, хламідій, спірохет. Не діє на Mycobacterium tuberculosis , на патогенні найпростіші та на гриби. Активний відносно штамів бактерій, стійких до пеніциліну, тетрациклінів, сульфаніламідів. Стійкість мікроорганізмів розвивається повільно. Препарат малоактивний відносно кислотостійких бактерій, синьогнійної палички, клостридій та найпростіших.

Механізм дії зумовлений пригніченням синтезу білка у клітинах мікроорганізмів. У терапевтичних концентраціях проявляє бактеріостатичну дію. Стійкість мікроорганізмів до препарату розвивається повільно і, як правило, при цьому не виникає перехресна стійкість до інших хіміотерапевтичних засобів. У зв’язку з високою токсичністю Левоміцетин застосовують для лікування тяжких інфекцій, при яких менш токсичні антибактеріальні засоби неефективні або протипоказані.

Добре і швидко всмоктується після застосування внутрішньо: максимальна концентрація у крові досягається через 2 — 3 години, терапевтична концентрація у крові зберігається впродовж 4 — 5 годин після застосування. Проникає в органи, тканини та рідини організму, проходить крізь гематоенцефалічний бар’єр, добре проникає у спинномозкову рідину (до 50 % від вмісту в крові). Препарат проходить крізь плаценту, виявляється у материнському молоці. Терапевтичні концентрації препарату при застосуванні його внутрішньо виявляються у скловидному тілі, рогівці, райдужній оболонці, водянистій волозі ока (у кришталик препарат не проникає). Виводиться в основному із сечею (головним чином, у вигляді неактивних метаболітів), частково – з жовчю і калом. У кишечнику під впливом кишкових бактерій гідролізується з утворенням неактивних метаболітів.

Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: черевний тиф, паратифи, ієрсиніоз, бруцельоз, шигельоз, сальмонельоз, туляремія, рикетсіози, хламідіози, гнійний перитоніт, бактеріальний менінгіт, інфекції жовчовивідних шляхів.

Препарат показаний у випадках неефективності інших протимікробних засобів з огляду на можливість розвитку виражених побічних ефектів.

Підвищена чутливість до хлорамфеніколу, інших амфеніколів та/або до інших компонентів препарату; пригнічення кровотворення, захворювання крові; захворювання шкіри (псоріаз, екзема, грибкові ураження); виражені порушення функцій печінки і/або нирок; дефіцит ферменту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; порфірія.

Левоміцетин не слід призначати при гострих респіраторних захворюваннях, ангіні, а також з метою профілактики бактеріальної інфекції.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Тривале застосування Левоміцетину, який є інгібітором ферментів печінки в передопераційному періоді або під час операції, може зменшити кліренс і збільшити тривалість дії алфетаніла.

Хлорамфенікол інгібує ферментну систему цитохрому Р450, тому при одночасному застосуванні з протиепілептичними препаратами (фенобарбіталом, фенітоїном), непрямими антикоагулянтами (дикумарином, варфарином) відзначається ослаблення метаболізму цих препаратів, уповільнення виведення, підвищення їх концентрації у плазмі крові і підвищення їх токсичності.

При одночасному застосуванні Левоміцетину з толбутамідом (бутамідом) та хлорпропамідом їх гіпоглікемічний ефект може посилюватись (у зв’язку з пригніченням метаболізму в печінці і підвищенням їх концентрації), що вимагає корекції доз.

Фенобарбітал, рифампіцин, рифабутин знижують концентрацію хлорамфеніколу у плазмі крові шляхом прискорення його метаболізму в печінці.

При одночасному застосуванні з парацетамолом може спостерігатися подовження періоду напіввиведення хлорамфеніколу.

Фенітоїн. При одночасному застосуванні може спостерігатися як зниження, так і підвищення концентрації хлорамфеніколу у плазмі крові.

Циклоспорин. При одночасному застосуванні з хлорамфеніколом може спостерігатися підвищення рівня циклоспорину у плазмі крові, необхідно проводити моніторинг концентрації циклоспорину.

Циклофосфамід. Одночасне застосування подовжує період напіввиведення циклофосфаміду з 7,5 до 11,5 години.

Такролімус. При одночасному застосуванні з хлорамфеніколом може спостерігатися підвищення рівня такролімусу у плазмі крові. При одночасному застосуванні дозу такролімусу необхідно коригувати.

Левоміцетин знижує антибактеріальний ефект пеніцилінів і цефалоспоринів.

Макроліди (еритроміцин, олеандоміцин, кліндаміцин), лінкозаміди (лінкоміцин), полієнові антибіотики (ністатин, леворин). При одночасному застосуванні хлорамфеніколу з цими препаратами відзначається взаємне ослаблення протимікробної дії за рахунок того, що хлорамфенікол може витісняти ці препарати зі зв’язаного стану або перешкоджати їх зв’язуванню з 50S субодиницею бактеріальних рибосом. Тому слід уникати їх одночасного застосування.

Циклосерин. Одночасне застосування посилює нейротоксичність хлорамфеніколу.

Лікарські засоби, що пригнічують кровотворення (сульфаніламіди, цитостатики, циметидин, ристомицин), або променева терапія при одночасному застосуванні з хлорамфеніколом можуть посилити їх гальмівну дію на кістковий мозок і тяжкість його проявів.
При одночасному застосуванні з вітаміном В12, препаратами заліза, фолієвою кислотою Левоміцетин може протидіяти стимуляції гемопоезу вітаміном В12, знижуючи ефективність цих препаратів.

Тривале одночасне застосування Левоміцетину та естрогенвмісних пероральних контрацептивів може призвести до зниження надійності контрацепції та збільшення частоти проривних кровотеч.

Етанол. При одночасному застосуванні етанолу можливий розвиток дисульфірамоподібної реакції (гіперемія шкірних покривів, тахікардія, нудота, блювота, рефлекторний кашель, судоми).

Препарат слід застосовувати тільки під наглядом лікаря.

Враховуючи можливість розвитку важких уражень органів кровотворення в результаті токсичної дії препарату, в процесі лікування слід контролювати склад периферичної крові, а також стежити за станом печінки та нирок.

При появі лейкопенії, тромбоцитопенії, анемії або інших патологічних змін крові Левоміцетин слід негайно скасувати. Хоча постійний контроль складу периферійної крові під час лікування хлорамфеніколом може виявити ранні зміни з боку системи крові (лейкопенія, ретикулоцитопенія або гранулоцитопенія) перш ніж вони стануть незворотними, це не виключає можливість апластичної анемії через розвиток депресії кісткового мозку. Апластична анемія, тромбоцитопенія і гранулоцитопенія зазвичай проявляються після закінчення лікування. Тому такі симптоми як блідість шкіри, біль у горлі і підвищена температура тіла, кровотечі, слабкість (якщо вони з’являються через кілька тижнів або місяців після відміни препарату), потребують невідкладної допомоги.

У пацієнтів з порушеннями функцій печінки або нирок можливе підвищення рівня Левоміцетину в сироватці крові і ризик розвитку токсичних реакцій на цей препарат може бути вище, тому дозування повинно бути відповідним чином скориговано. Бажано періодично визначати концентрацію препарату в крові, перевіряючи функцію печінки і нирок.
Клінічний досвід не виявив відмінностей у відповідях на лікування Левоміцетином між пацієнтами різних вікових категорій. Проте враховуючи вікові особливості функції нирок, печінки, серцево-судинної системи, наявність супутніх захворювань, застосування інших ліків, визначати дозу препарату для пацієнтів літнього віку необхідно обережно, починаючи, як правило, з нижньої межі діапазону дозування.

Лікування антибактеріальними препаратами призводить до порушення нормальної флори товстого кишечника і може спричинити надмірний ріст Clostridium difficile, токсини яких є основною причиною виникнення псевдомембранозного коліту. Псевдомембранозний коліт може виникнути як безпосередньо під час застосування препарату, так і впродовж 2 місяців після закінчення антибактеріальної терапії. Про випадки розвитку псевдомембранозного коліту від легкої форми до такої, що становить загрозу для життя , повідомлялося при застосуванні майже всіх антибактеріальних препаратів, включаючи хлорамфенікол. Тому важливо уточнити діагноз у пацієнтів з діареєю після застосування антибактеріальних препаратів.

При відсутності необхідного лікування може розвинутися токсичний мегаколон, перитоніт, шок. Необхідно враховувати, що розвиток коліту найбільш ймовірний при важких захворюваннях у людей літнього віку, а також у ослаблених пацієнтів.

Застосування антибактеріальних препаратів може призводити до надмірного росту нечутливих мікроорганізмів, зокрема грибків. Якщо в процесі лікування розвиваються інфекції, спричинені нечутливими мікроорганізмами, необхідно вжити відповідних заходів.

При застосуванні препарату необхідно проводити контроль картини крові. Дані щодо будь-якого шкідливого впливу на елементи крові є вказівкою для негайного припинення терапії препаратом.

У хворих, які раніше лікувалися цитостатичними препаратами або які застосовували променеву терапію, слід оцінити потенційні ризики і очікувану користь від лікування Левоміцетином, враховуючи можливість розвитку тяжких побічних ефектів.

Хлорамфенікол не можна застосовувати для лікування легких форм інфекцій або з метою профілактики, а також при будь-яких інфекціях, для лікування яких доступні менш токсичні антибіотики. Також слід уникати повторних курсів і пролонгації лікування.
З обережністю застосовувати при серцево-судинних захворюваннях і схильності до алергічних реакцій.

Одночасне застосування етанолу призводить до розвитку дисульфірамоподібної реакції (гіперемія шкіри, тахікардія, нудота, блювота, рефлекторний кашель, судоми).

Хлорамфенікол може впливати на розвиток імунної відповіді, його не можна призначати при проведенні активної імунізації.

Лікування повинно тривати не довше, ніж необхідно для отримання позитивних результатів без ризику розвитку ускладнень або рецидиву хвороби.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Застосування препарату Левоміцетин протипоказано в період вагітності або годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Слід з обережністю застосовувати препарат особам, які керують автотранспортом чи працюють з іншими механізмами, у зв’язку з ризиком розвитку можливих небажаних реакцій з боку нервової системи.

Спосіб застосування та дози.

Левоміцетин слід призначати внутрішньо за 30 хвилин до їди (у разі нудоти та блювання – через годину після їди).

Дорослим призначати по 250-500 мг 3 — 4 рази на добу; добова доза – 2 г . В особливо тяжких випадках (черевний тиф тощо) Левоміцетин призначати у дозі до 4 г на добу (максимальна добова доза для дорослих) під суворим контролем стану крові та функці й печінки і нирок; добову дозу розподіляють на 3 — 4 прийоми.

Разова доза препарату для дітей від 3 до 8 років – по 125 мг, для дітей віком від 8 років – по 2 50 м г; кратність прийому – 3 — 4 рази на добу.

Курс лікування Левоміцетином становить 7 — 10 днів. За показаннями, за умов доброї переносимості та відсутності змін у складі периферичної крові можливе продовження курсу лікування до 2 тижнів.

Діти. Дана лікарська форма Левоміцетину не застосовується у дитячому віці до 3 років. Для лікування дітей віком від 3 років Левоміцетин необхідно призначати з особливою обережністю і лише при відсутності альтернативної терапії.

Важкі ускладнення з боку системи кровотворення, як правило, пов’язані із застосуванням тривалий час великих доз (більше 3 г на добу) – бліда шкіра, біль у горлі та підвищена температура тіла, кровотечі та крововиливи, втома або слабкість.

Симптомом передозування є «сірий синдром» (кардіоваскулярний синдром у дітей раннього віку), при відносному передозуванні (причиною розвитку є накопичення Левоміцетину, яке зумовлене незрілістю ферментів печінки, і його прямою токсичною дією на міокард) – блакитно-сірий колір шкіри, знижена температура тіла, здуття живота, блювання, неритмічне дихання, зниження нервових реакцій, серцево-судинна недостатність, циркуляторний колапс, ацидоз, пригнічення міокардіальної провідності, кома і летальний наслідок. «Сірий синдром» також може спостерігатися у пацієнтів із порушенням функцій печінки і нирок та є наслідком кумуляції препарату. «Сірий синдром» проявляється при концентрації хлорамфеніколу в плазмі крові більш 50 мкг/мл.

Лікування. Промивання шлунка, застосування сольового проносного, активованого вугілля, висока очисна клізма. У важких випадках – симптоматична терапія, гемосорбція.

Найважчими побічними реакціями є: апластична анемія, пригнічення діяльності кісткового мозку та «сірий синдром».

Можливі побічні реакції з боку наступних органів і систем.

Неврологічні порушення: психомоторні розлади, депресія, делірій, сплутаність свідомості, периферичний неврит, неврит зорового нерва (в тому числі параліч очних яблук), зорові і слухові галюцинації, зниження гостроти зору і слуху, порушення смаку, головний біль, енцефалопатія.
З боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія, здуття живота, нудота, блювання (ймовірність розвитку яких знижується при прийомі через 1 годину після їжі), діарея, подразнення слизової оболонки порожнини рота і зіва, дерматит (в т. ч. перианальний дерматит), придушення мікрофлори кишечнику, дисбактеріоз, ентероколіт, стоматит, глосит.
З боку гепатобіліарної системи: порушення функцій печінки.

З боку органів кровотворення: пригнічення кісткового мозку, ретикулоцитопенія, зменшення рівня гемоглобіну в крові, анемія, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, еритроцитопенія, панцитопенія; рідко – апластична анемія, гіпопластична анемія, агранулоцитоз, цитоплазматична вакуолізація ранніх еритроцитарних форм.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи дерматози, свербіж, висипання на шкірі, лихоманку, ангіоневротичний набряк, кропив’янку, анафілаксію.

Інші: можливий розвиток суперінфекції, в тому числі грибкової, гіпертермія, реакція бактеріолізу (реакція Яриша-Герксгеймера), колапс (у дітей).

Термін придатності. 5 років.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

По 10 таблеток у блістері .

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ПАТ «Київмедпрепарат».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 01032, м . Київ, вул. Саксаганського, 139.

источник

⚠️ Срок действия регистрационного удостоверения данного продукта истёк 17.03.11

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.

Антибиотик широкого спектра действия. Механизм противомикробного действия связан с нарушением синтеза белков микроорганизмов. Оказывает бактериостатическое действие. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Yersinia spp., Proteus spp., Rickettsia spp.; активен также в отношении Spirochaetaceae, некоторых крупных вирусов.

Хлорамфеникол активен в отношении штаммов, устойчивых к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам.

Устойчивость микроорганизмов к хлорамфениколу развивается относительно медленно.

Для приема внутрь: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к хлорамфениколу микроорганизмами, в т.ч.: брюшной тиф, паратиф, дизентерия, бруцеллез, туляремия, коклюш, сыпной тиф и другие риккетсиозы; трахома, пневмония, менингит, сепсис, остеомиелит.

Для наружного применения: гнойные поражения кожи, фурункулы, длительно не заживающие трофические язвы, ожоги II и III степени, трещины сосков у кормящих женщин.

Для местного применения в офтальмологии: воспалительные заболевания глаз.

Коды МКБ-10

Индивидуальный. При приеме внутрь доза для взрослых — по 500 мг 3-4 раза/сут. Разовые дозы для детей в возрасте до 3 лет — 15 мг/кг, 3-8 лет — 150-200 мг; старше 8 лет — 200-400 мг; кратность применения — 3-4 раза/сут. Курс лечения составляет 7-10 дней.

При наружном применении наносят на марлевые тампоны или непосредственно на пораженную область. Сверху накладывают обычную повязку, можно с пергаментной или компрессной бумагой. Перевязки производят в зависимости от показаний через 1-3 дня, иногда через 4-5 дней.

Местно применяют в офтальмологии в составе комбинированных препаратов в соответствии с показаниями.

Cо стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, метеоризм.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: периферический неврит, неврит зрительного нерва, головная боль, депрессия, спутанность сознания, делирий, зрительные и слуховые галлюцинации.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Местные реакции: раздражающее действие (при наружном или местном применении).

Хлорамфеникол не применяют у новорожденных, т.к. возможно развитие «серого синдрома» (метеоризм, тошнота, гипотермия, серо-голубой цвет кожи, прогрессирующий цианоз, диспноэ, сердечно-сосудистая недостаточность).

С осторожностью применяют у пациентов, получавших ранее лечение цитостатическими препаратами или лучевую терапию.

При одновременном приеме алкоголя возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).

В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.

При одновременном применении хлорамфеникола с пероральными гипогликемическими препаратами отмечается усиление гипогликемического действия за счет подавления метаболизма этих препаратов в печени и повышения их концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с препаратами, угнетающими костномозговое кроветворение, отмечается усиление угнетающего действия на костный мозг.

При одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять эти препараты из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом.

При одновременном применении с пенициллинами хлорамфеникол противодействует проявлению бактерицидного действия пенициллина.

Хлорамфеникол подавляет ферментную систему цитохрома Р450, поэтому при одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, варфарином отмечается ослабление метаболизма этих препаратов, замедление выведения и повышение их концентрации в плазме крови.

источник

лекарственного средства для специалистов

Международное непатентованное название

активное вещество- левомицетин (хлорамфеникол) в пересчете на 100% вещество

вспомогательные вещества : крахмал картофельный, кальция стеарат.

Таблетки круглой формы с плоской поверхностью, белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с риской и фаской

Противомикробные препараты для системного применения. Амфениколы.

Левомицетин хорошо и быстро всасывается после приема внутрь: максимальная концентрация в крови достигается через 2–3 часа, терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 4–5 часов после приема. Биодоступность- 80%. Связь с белками плазмы- 50-60%. Объем распределения – 0,6 – 1 м/кг. Метаболизируется в печени – 90%. Проникает в органы, ткани и жидкости организма, проходит через гематоэнцефалический барьер, хорошо проникает в спинномозговую жидкость (до 50% от содержания в крови). Препарат проходит через плаценту, обнаруживается в материнском молоке. Терапевтические концентрации препарата при применении его внутрь выявляются в стекловидном теле, роговице, радужной оболочке, водянистой влаге глаза (в хрусталик препарат не проникает). Выводится в основном с мочой- 90% (главным образом в виде неактивных метаболитов 80%, 5-10% в неизмененном виде), частично – с желчью и калом 1-3%. В кишечнике под действием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов. Т ½у взрослых – 1,5-3,5 ч, при нарушении функции почек 3-11 ч. Т ½ у детей от 1 месяца до 16 лет- 3,0-6,5 ч, у новорожденных- 24 ч и больше. Плохо выводится при гемодиализе.

Левомицетин-КМП – бактериостатический антибиотик широкого спектра действия.

Механизм действия- нарушение процесса связывания белка в микробной клетке на стадий переноса аминокислот Т-РНК на рибосомы. Он эффективен по отношению ко многим грамположительным и грамотрицательным бактериям (возбудителям гнойных инфекций, брюшного тифа, дизентерии, менингококковых инфекций, гемофильным бактериям, бруцеллам и др.), риккетсиям, хламидиям, спирохетам, некоторым крупным вирусам. Действует на штаммы бактерий, устойчивых к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам. Препарат не действует на кислотоустойчивые бактерии, синегнойную палочку, клостридии и простейшие. Устойчивость микроорганизмов к препарату развивается относительно медленно, и, как правило, при этом не возникает перекрестная устойчивость к другим химиотерапевтическим средствам.

Левомицетин-КМП назначают внутрь, за 30 минут до еды (в случае тошноты и рвоты – через час после еды).

Взрослые препарат принимают по 0,25–0,5 г 3–4 раза в день; суточная доза – 2 г. В особо тяжелых случаях (брюшной тиф, перитонит и др.) левомицетин-КМП назначают в дозе до 4 г в сутки (максимальная суточная доза для взрослых) под строгим контролем состояния крови и функции печени и почек; суточную дозу назначают в 3–4 приема.

Разовая доза препарата для детей до 3 лет составляет 0,01–0,015 г/кг массы тела, от 3 до 8 лет – по 0,125 г, старше 8 лет – по 0,25 г; кратность приема – 3–4 раза в сутки.

Курс лечения левомицетином-КМП составляет 7–10 дней. По показаниям, при условии хорошей переносимости и отсутствии изменений в кроветворной системе возможно продление курса лечения до 2 недель.

— миелотоксическое действие (лейкопения, нейторпения, тромбоцитопения, ретикулоцитопения, агранулоцитоз, редко-тотальная гипопластическая анемия)

— острый лекарственный гемолиз (дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы)

— негемолитическая анемия (дефицит уридиндифосфоглюкуроновой трансферазы)

Наиболее чувствительны к препарату дети раннего возраста. У детей

до 1 года изредка возможно развитие кардиоваскулярного коллапса (грей-синдром).

— кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек

— синдром Яриша- Герксгеймера

— замедление заживления ран

— вторичная грибковая инфекция.

-беременность и период лактации

— гиперчувствительность к препарату и компонентам препарата

— дефицит уридиндифосфоглюкуроновой трансферазы)

-апластическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, агранулоцитопения,

— псориаз, экзема, грибковые поражения

-острые респираторные заболевания

Левомицетин плохо комбинируется с другими антибиотиками: либо возникает антагонизм с макролидами, линкозаминами, фузидином, так как они влияют на одну и ту же 50-S- субъединицу рибосом, или с беталактамными антибиотиками, так как нарушается митоз микробных клеток; либо происходит суммация нежелательных эффектов при комбинации с тетрациклинами, аминогликазидами, полимиксинами.

Левомицетин можно одновременно назначать с ампицилином или амоксициллином при менингите, вызванном менингококком, пневмококком или гемофильной палочкой, на которые он влияет бактерицидно.

Нельзя комбинировать левомицетин с препаратами, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, производные пиразолона, цитостатики).

Левомицетин нарушает биотрансформацию в печени ( за счет связывания некоторых цитохромов P-450) целого ряда лекарств (дифенина, неодикумарина, бутамида, тиофиллина, бензодиазепамов, фенобарбитала), что приводит к их накоплению в организме.

Циклосерин усиливает нейротоксичность, ристомицин — гематотоксичность левомицетина-КМП. Левомицетин-КМП угнетает метаболизм толбутамида, хлорпропамида, производных оксикумарина (увеличивает гипогликемические и антикоагулянтные свойства). Эритромицин, олеандомицин, нистатин, леворин повышают антибактериальную активность, соли бензилпенициллина — снижают.

При совместном введении с маннитолом, этакриновой кислотой, гидрохлортиазидом, клопамидом увеличивается экскреция левомицетина с мочой.

При лечении препаратом необходим контроль картины крови, функционального состояния печени и почек больного. Лечение Левомицетином-КМП следует проводить только по назначению и под контролем врача.

Недопустимо бесконтрольное назначение Левомицетина-КМП и применение его при легких формах инфекционных процессов, особенно в детской практике.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Пациентам, управляющим автомобилями, рекомендуется применять препарат с особой осторожностью.

Симптомы: психомоторные расстройства, спутанность сознания, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты слуха и зрения, диспептические явления (тошнота, рвота, жидкий стул), раздражение слизистых оболочек полости рта, зева, половых органов, ануса, аллергические реакции в виде кожных высыпаний.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от +15 °С до +25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

Не применять после истечения срока годности указанного на упаковке.

Украина, 01032, Киев, ул. Саксаганского, 139.

источник

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.

Антибиотик широкого спектра действия. Механизм противомикробного действия связан с нарушением синтеза белков микроорганизмов. Оказывает бактериостатическое действие. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Yersinia spp., Proteus spp., Rickettsia spp.; активен также в отношении Spirochaetaceae, некоторых крупных вирусов.

Хлорамфеникол активен в отношении штаммов, устойчивых к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам.

Устойчивость микроорганизмов к хлорамфениколу развивается относительно медленно.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 80%. Быстро распределяется в организме. Связывание с белками плазмы составляет 50-60%. Метаболизируется в печени. T 1/2 составляет 1.5-3.5 ч. Выводится с мочой, небольшие количества с калом и желчью.

Для приема внутрь: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к хлорамфениколу микроорганизмами, в т.ч.: брюшной тиф, паратиф, дизентерия, бруцеллез, туляремия, коклюш, сыпной тиф и другие риккетсиозы; трахома, пневмония, менингит, сепсис, остеомиелит.

Для наружного применения: гнойные поражения кожи, фурункулы, длительно не заживающие трофические язвы, ожоги II и III степени, трещины сосков у кормящих женщин.

Для местного применения в офтальмологии: воспалительные заболевания глаз.

Заболевания крови, выраженные нарушения функции печени, дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые заболевания); беременность, лактация, детский возраст до 4 недель (новорожденные), повышенная чувствительность к хлорамфениколу, тиамфениколу, азидамфениколу.

Индивидуальный. При приеме внутрь доза для взрослых — по 500 мг 3-4 раза/сут. Разовые дозы для детей в возрасте до 3 лет — 15 мг/кг, 3-8 лет — 150-200 мг; старше 8 лет — 200-400 мг; кратность применения — 3-4 раза/сут. Курс лечения составляет 7-10 дней.

При наружном применении наносят на марлевые тампоны или непосредственно на пораженную область. Сверху накладывают обычную повязку, можно с пергаментной или компрессной бумагой. Перевязки производят в зависимости от показаний через 1-3 дня, иногда через 4-5 дней.

Местно применяют в офтальмологии в составе комбинированных препаратов в соответствии с показаниями.

Cо стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, метеоризм.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: периферический неврит, неврит зрительного нерва, головная боль, депрессия, спутанность сознания, делирий, зрительные и слуховые галлюцинации.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Местные реакции: раздражающее действие (при наружном или местном применении).

При одновременном применении хлорамфеникола с пероральными гипогликемическими препаратами отмечается усиление гипогликемического действия за счет подавления метаболизма этих препаратов в печени и повышения их концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с препаратами, угнетающими костномозговое кроветворение, отмечается усиление угнетающего действия на костный мозг.

При одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять эти препараты из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом.

При одновременном применении с пенициллинами хлорамфеникол противодействует проявлению бактерицидного действия пенициллина.

Хлорамфеникол подавляет ферментную систему цитохрома Р450, поэтому при одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, варфарином отмечается ослабление метаболизма этих препаратов, замедление выведения и повышение их концентрации в плазме крови.

Хлорамфеникол не применяют у новорожденных, т.к. возможно развитие «серого синдрома» (метеоризм, тошнота, гипотермия, серо-голубой цвет кожи, прогрессирующий цианоз, диспноэ, сердечно-сосудистая недостаточность).

С осторожностью применяют у пациентов, получавших ранее лечение цитостатическими препаратами или лучевую терапию.

При одновременном приеме алкоголя возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).

В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.

источник