Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!
Антибиотики это группа природных или полусинтетических органических веществ, способных разрушать микробы или подавлять их размножение. На данный момент известно множество различных видов антибиотиков, наделенных различными свойствами. Знание этих свойств является основой правильного лечения антибиотиками. Индивидуальные качества и действие антибиотика главным образом зависит от его химической структуры. В этой статье мы расскажем о наиболее известных группах антибиотиках, покажем механизм их работы, спектр действия, возможности применения для лечения различных инфекций.
Группы антибиотиков
Антибиотики это вещества природного или полусинтетического происхождения. Получают антибиотики путем экстрагирования их из колоний грибков, бактерий, тканей растений или животных. В некоторых случаях исходную молекулу подвергают дополнительным химическим модификациям с целью улучшить определенные свойства антибиотика (полусинтетические антибиотики).
На данный момент существует огромное число всевозможных антибиотиков. Правда, в медицине используется лишь немногие из них, другие, из-за повышенной токсичности, не могут быть использованы для лечения инфекционных болезней у людей. Чрезвычайное разнообразие антибиотиков послужило причиной создания классификации и разделения антибиотиков на группы. При этом внутри группы собраны антибиотики со схожей химической структурой (происходящие из одной и той же молекулы сырья) и действием.
Ниже мы рассмотрим основные группы известных на сегодняшний день антибиотиков:
Бета-лактамные антибиотики
Группа бета-лактамных антибиотиков включает две большие подгруппы известнейших антибиотиков: пенициллины и цефалоспорины, имеющих схожую химическую структуру.
Важным и полезным свойством пенициллинов является их способность проникать внутрь клеток нашего организма. Это свойство пенициллинов позволяет лечить инфекционные болезни, возбудитель которых «прячется» внутри клеток нашего организма (например, гонорея). Антибиотики из группы пенициллина обладают повышенной избирательностью и потому практически не влияют на организм человека, принимающего лечение.
К недостаткам пенициллинов можно отнести их быстрое выведение из организма и развитие резистентности бактерий по отношению к этому классу антибиотиков.
Биосинтетические пенициллины получают напрямую из колоний плесневых грибков. Наиболее известными биосинтетическими пенициллинами являются бензилпенициллин и феноксиметилпенициллин. Эти антибиотики используют для лечения ангины, скарлатины, пневмонии, раневых инфекций, гонореи, сифилиса.
Полусинтетические пенициллины получаются на основе биосинтетических пенициллинов путей присоединения различных химических групп. На данный момент существует большое количество полусинтетический пенициллинов: амоксициллин, ампициллин, карбенициллин, азлоциллин.
Важным преимуществом некоторых антибиотиков из группы полусинтетических пенициллинов является их активность по отношению к пенициллинустойстойчивым бактериям (бактерии, разрушающие биосинтетические пенициллины). Благодаря этому полусинтетические пенициллины обладают более широким спектром действия и потому могут использоваться в лечении самых разнообразных бактериальных инфекций.
Основные побочные реакции, связанные с применением пенициллинов носят аллергический характер и иногда являются причиной отказа от использования этих препаратов.
Цефалоспорины также относятся к группе бета-лактамных антибиотиков и обладают структурой, схожей со структурой пенициллинов. По этой причине некоторые побочные эффекты их двух групп антибиотиков совпадают (аллергия).
Цефалоспорины обладают высокой активностью по отношению к широкому спектру различных микробов и потому используются в лечении многих инфекционных болезней. Важным преимуществом антибиотиков из группы цефалоспоринов является их активность по отношению к микробам устойчивым к действию пенициллинов (пенициллинустойчивые бактерий).
Существует несколько поколений цефалоспоринов:
Цефалоспорины I поколения (Цефалотин, Цефалексин, Цефазолин) активны по отношению большого количества бактерий и используются для лечения различных инфекций дыхательных путей, мочевыделительной системы, для профилактики постоперационных осложнений. Антибиотики этой группы, как правило, хорошо переносятся и не вызывают серьезных побочных реакций.
Цефалоспорины II поколения (Цефомандол, Цефуроксим) обладают высокой активностью по отношению к бактериям, населяющим желудочно-кишечный тракт, и потому могут быть использованы для лечения различных кишечных инфекций. Также эти антибиотики используются для лечения инфекций дыхательных и желчевыводящих путей. Основные побочные реакции связаны с возникновением аллергии и нарушений работы желудочно-кишечного тракта.
Цефалоспорины III поколения (Цефоперазон, Цефотаксим, Цефтриаксон) новые препараты, обладающие высокой активностью по отношению к широкому спектру бактерий. Преимуществом этих препаратов является их активность по отношению к бактериям нечувствительным к действию других цефалоспоринов или пенициллинов и способность длительной задержки в организме. Используют эти антибиотики для лечения тяжелых инфекций не поддающихся лечению другими антибиотиками. Побочные эффекты этой группы антибиотиков связаны с нарушением состава микрофлоры кишечника или возникновением аллергических реакций.
Макролиды это группа антибиотиков со сложной циклической структурой. Наиболее известные представители антибиотиков из группы макролидов это Эритромицин, Азитромицин, Рокситромицин.
Действие антибиотиков макролидов на бактерии бактериостатическое – антибиотики блокируют структуры бактерий, синтезирующие белки, в результате чего микробы теряют способность размножаться и расти.
Макролиды активны по отношению ко многим бактериям, однако самым замечательным свойством макролидов, пожалуй, является их способность проникать внутрь клеток нашего организма и разрушать микробы, не имеющие клеточной стенки. К таким микробам относятся хламидии и риккетсии – возбудители атипичной пневмонии, урогенитального хламидиоза и других болезней, неподдающихся лечению другими антибиотиками.
Другой важной особенностью макролидов является их относительная безопасность и возможность проведения длительного лечения, хотя современные программы лечения с использованием макролидов предусматривают ультракороткие курсы длительностью в три дня.
Основные направления использования макролидов это лечения инфекций, вызванных внутриклеточными паразитами, лечение больных с аллергией на пенициллины и цефалоспорины, лечение детей раннего возраста, беременных женщин и кормящих матерей.
Наиболее известными антибиотиками из группы тетрациклинов являются Тетрациклин, Доксициклин, Окситетрациклин, Метациклин. Действие антибиотиков из группы тетрациклинов бактериостатическое. Также как и макролиды тетрациклины способны блокировать синтез белков в клетках бактерий, однако, в отличие от макролидов, тетрациклины обладают меньшей избирательностью и потому в больших дозах или при длительном лечении могут тормозить синтез белков в клетках организма человека. В то же время тетрациклины остаются незаменимыми «помощниками» в лечении многих инфекций. Основные направления использования антибиотиков из группы тетрациклинов это лечение инфекций дыхательных и мочевыводящих путей, лечения тяжелых инфекций типа сибирской язвы, туляремии, бруцеллеза и пр.
Несмотря на относительную безопасность, при длительном использовании тетрациклины могут быть причиной возникновения тяжелых побочных эффектов: гепатит, поражение скелета и зубов (тетрациклины противопоказаны детям до 14 лет), пороки развития (противопоказание для использования во время беременности), аллергия.
Широкое применение получили мази содержащие тетрациклин. Применяют для локального лечения бактериальных инфекций кожи и слизистых оболочек.
Аминогликозиды это группа антибиотиков, к которой относятся такие препараты как Гентамицин, Мономицин, Стрептомицин, Неомицин. Спектр действия аминогликозидов чрезвычайно широк и включает даже возбудителей туберкулеза (Стрептомицин).
Аминогликозиды используются для лечения тяжелых инфекционных процессов, связанных с массивным распространением инфекции: сепсис (заражение крови), перитониты. Также Аминогликозиды используются для локального лечения ран и ожогов.
Основным недостатком аминогликозидов является их высокая токсичность. Антибиотики из этой группы обладают нефротоксичностью (поражение почек), гепатотоксичностью (поражение печени), ототоксичностью (могут вызвать глухоту). По этой причине аминогликозиды должны использоваться только по жизненным показаниям, когда являются единственной возможностью лечения и не могут быть заменены другими препаратами.
Левомицетин (Хлорамфеникол) угнетает синтез бактериальных белков, а в больших дозах вызывает бактерицидный эффект. Левомицетин обладает широким спектром действия, однако его использование ограничено из-за риска развития серьезных осложнений. Наибольшая опасность, связанная с использованием антибиотика Хлорамфеникола заключается в поражении костного мозга, вырабатывающего клетки крови.
Противогрибковые антибиотики это группа химических веществ, способных разрушать мембрану клеток микроскопических грибков, вызывая их гибель.
Наиболее известными представителями этой группы являются антибиотики Нистатин, Натамицин, Леворин. Использование этих препаратов в наше время заметно ограничено в связи с малой эффективностью и высокой частотой возникновения побочных эффектов. Противогрибковые антибиотики постепенно вытесняются высокоэффективными синтетическими противогрибковыми препаратами.
Библиография:
- И.М.Абдуллин Антибиотики в клинической практике, Саламат, 1997
- Катцунга Б.Г Базисная и клиническая фармакология, Бином;СПб.:Нев.Диалект, 2000.
Автор: Пашков М.К. Координатор проекта по контенту.
источник
| Таблетки | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| левомицетин | 250 мг |
| 500 мг | |
| вспомогательные вещества: крахмал картофельный; ПВП низкомолекулярный медицинский (повидон); кальция стеарат |
Таблетки белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, нарушает процесс синтеза белка в микробной клетке.
Эффективен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам.
Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, возбудителей гнойных инфекций, брюшного тифа, дизентерии, менингококковой инфекции, гемофильных бактерий, Escherichia coli, Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Salmonella spp. ( в т.ч. Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. ( в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningit >в т.ч. Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae.
He действует на кислотоустойчивые бактерии ( в т.ч. Mycobacterium tuberculosis), синегнойную палочку, клостридии, устойчивые к метициллину штаммы стафилококки, Acinetobacter, Enterobacter, Serratia marcescens, индолположительные штаммы Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa spp., простейшие и грибы.
Устойчивость микроорганизмов развивается медленно.
Абсорбция — 90% (быстрая и почти полная). Биодоступность — 80%. Связь с белками плазмы — 50–60%, у недоношенных новорожденных — 32%. Tmax после перорального приема — 1–3 ч. Vd — 0,6–1 л/кг. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 4–5 ч после приема.
Хорошо проникает в жидкости и ткани организма. Наибольшие концентрации создаются в печени и почках. В желчи обнаруживается до 30% от введенной дозы. Cmax в спинномозговой жидкости определяется через 4–5 ч после однократного введения внутрь и может достигать при невоспаленных мозговых оболочках 21–50% от Cmax в плазме и 45–89% — при воспаленных мозговых оболочках. Проходит через плацентарный барьер, концентрации в сыворотке крови плода могут составлять 30–80% от концентрации в крови матери. Проникает в грудное молоко. Основное количество (90%) метаболизируется в печени. В кишечнике под действием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов.
Выводится в течение 24 ч, почками — 90% (путем клубочковой фильтрации — 5–10% в неизмененном виде, путем канальцевой секреции в виде неактивных метаболитов — 80%), через кишечник — 1–3 %. T1/2 у взрослых — 1,5–3,5 ч, при нарушении функции почек — 3–11 ч. T1/2 у детей (от 1 мес до 16 лет) — 3–6,5 ч, у новорожденных (от 1 до 2 дней) — 24 ч и более (варьирует особенно у детей с малой массой тела при рождении), 10–16 дней — 10 ч. Слабо подвергается гемодиализу.
Заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:
сальмонеллез (главным образом генерализованные формы);
риккетсиозы ( в т.ч. сыпной тиф, трахома, пятнистая лихорадка Скалистых гор);
инфекции мочевыводящих путей;
инфекции желчевыводящих путей;
угнетение костномозгового кроветворения;
острая интермиттирующая порфирия;
заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые поражения);
С осторожностью назначают пациентам, получавшим ранее лечение цитостатическими препаратами или лучевую терапию.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота (вероятность развития снижается при приеме через 1 ч после еды), диарея, раздражение слизистой оболочки полости рта и зева, дерматит ( в т.ч. перианальный дерматит — при ректальном применении), дисбактериоз (подавление нормальной микрофлоры).
Со стороны органов кроветворения: ретикулоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения; редко — апластическая анемия, агранулоцитоз.
Со стороны нервной системы: психомоторные расстройства, депрессия, спутанность сознания, периферический неврит, неврит зрительного нерва, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты зрения и слуха, головная боль.
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.
Прочие: вторичная грибковая инфекция, коллапс (у детей до 1 года).
Одновременное назначение с ЛС , угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, цитостатики), влияющими на обмен веществ в печени, а также с лучевой терапией, увеличивает риск развития побочных действий.
При одновременном приеме этанола возможно развитие дисульфирамовой реакции.
При назначении с пероральными гипогликемическими препаратами отмечается усиление их действия (за счет подавления метаболизма в печени и повышения их концентрации в плазме).
При одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять эти препараты из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом.
Снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов.
Хлорамфеникол подавляет ферментную систему цитохрома Р450, поэтому при одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, непрямыми антикоагулянтами отмечается ослабление метаболизма этих препаратов, замедление выведения и повышение их концентрации в плазме.
Внутрь. За 30 мин до еды, при развитии тошноты и рвоты — через 1 ч после еды, 3–4 раза в сутки. Средняя продолжительность курса лечения — 8–10 дней.
Для взрослых разовая доза составляет — 250–500 мг, суточная — 2000 мг/сут. При тяжелых формах инфекций ( в т.ч. при брюшном тифе, перитоните) в условиях стационара возможно повышение дозы до 3000–4000 мг/сут.
Детям назначают под контролем концентрации препарата в сыворотке крови по 12,5 мг/кг (основание) каждые 6 ч или по 25 мг/кг (основание) каждые 12 ч, при тяжелых инфекциях (бактериемия, менингит) — до 75–100 мг/кг (основание) в сутки.
Возможно возникновение серого синдрома у недоношенных и новорожденных при лечении высокими дозами, причиной развития которого является накопление хлорамфеникола, обусловленное незрелостью ферментов печени у детей, а также его прямое токсическое действие на миокард.
Симптомы: голубовато-серый цвет кожи, пониженная температура тела, неритмичное дыхание, отсутствие реакций, сердечно-сосудистая недостаточность. Летальность — до 40%.
Лечение: гемосорбция, симптоматическая терапия.
Вследствие высокой токсичности не рекомендуется без необходимости применять для лечения и профилактики банальных инфекций, простудных заболеваний, гриппа, фарингита, бактерионосительства.
Тяжелые осложнения со стороны кроветворной системы, как правило, связаны с применением высоких доз (более 4 г/сут) на протяжении длительного времени.
В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.
У плода и новорожденных печень недостаточно развита для того, чтобы связывать хлорамфеникол, и препарат может накапливаться в токсической концентрации и приводить к развитию серого синдрома, поэтому детям в первые месяцы жизни препарат назначают только по жизненным показаниям.
При одновременном приеме левомицетина и этанола возможно развитие дисульфирамовой реакции (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).
Таблетки, 250 мг и 500 мг. По 10 табл. в контурной безъячейковой упаковке или в контурной ячейковой упаковке. 1, 2, 5 контурных ячейковых упаковок помещены в пачку из картона. По 700 контурных безъячейковых упаковок (по 500 мг) или 1200 контурных безъячейковых упаковок (по 250 мг) помещены в ящик из гофрированного картона (для стационаров).
680001, г. Хабаровск, ул. Ташкентская, 22.
Хранить в недоступном для детей месте.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
источник
Хлорамфеникол (Choramphenicol). Синоним Левомицетин. Выделен в 1947 г. из культурной жидкости Streptococcus venezuelae. В настоящее время получают синтетическим путем.
Кристаллическое, горькое на вкус вещество, плохо растворимое в воде и хорошо — в этиловом спирте.
В группу хлорамфеникола входят левомицетин, левомицетина стеарат, левомицетина сукцинат растворимый, левовинизоль, синтомицин.
Относится к антибиотикам с широким противомикробным спектром действия. Все препараты этой группы активны в отношении многих видов грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, риккетсий, спирохет, хламидий, а также эше-рихий, клебсиелл, протея и др. Они бактериостатически действуют на сальмонелл, менингококки, гонококки и др. Малочувствительны к ним кислотоустойчивые бактерии, в частности возбудитель туберкулеза, клостридии и др.
Бактериостатически действует хлорамфеникол на чувствительные к нему микроорганизмы, находящиеся как в стадии размножения, так и в состояния покоя. Однако в стадии активного размножения микробы более чувствительны. Губительны для патогенных микроорганизмов в клетках тканей и вне их.
Устойчивые штаммы в производственных условиях образуются медленно и в основном за счет менее чувствительных видов патогенных микроорганизмов. Усилить антимикробное действие можно путем сочетания препаратов хлорамфеникола с тетрациклинами, макролидами. У левомицетинустойчивых штаммов сохраняется устойчивость к другим антибиотикам.
Механизм противомикробного действия производных хлорамфеникола в основном состоит в подавлении биосинтеза белков. Этот процесс развивается на стадии переноса аминокислот от аминоацил-иРНК на рибосомы. Полагают, что хлорамфеникол ингибирует ферментную систему, катализирующую образование пептидной связи в рибосомальной системе белкового синтеза.
левомицетина как химического вещества проявляются только в результате одновременного и соответствующего его концентрации взаимодействия с комплементарными молекулами (рецепторами) макроорганизма и микроорганизма, локализованного в клетках и за их пределами.
Левомицетин и его производные выпускают преимущественно для введения внутрь (порошки, таблетки, капсулы), во многих формах (мазь, линимент, аэрозоль, раствор) применяют наружно и только одно соединение (левомицетина сукцинат) вводят парентерально.
При наружном применении в любой лекарственной форме левомицетин действует противомикробно. Одновременно с подавлением патогенной или условно-патогенной микрофлоры в патологическом очаге улучшаются регенеративные процессы.
Левомицетин и его производные очень хорошо всасываются (на 90 %) из желудочно-кишечного тракта при пероральном и ректальном введениях. При ректальном введении уже через 30 мин антибиотик выявляется в крови, а через 2—3 ч создается максимальная концентрация в организме. Оптимальная проти-вомикробная концентрация в тканях организма поддерживается 8—12 ч, после чего уровень антибиотика быстро снижается, и через 24 ч обнаруживаются только следы. Выведение из организма с мочой происходит в ходе фильтрационной функции клубочков (табл. 13).
В организме распределяется неравномерно, хотя обладает хорошей диффузией в различные органы и ткани. Хорошо диффундирует в перитонеальную, плевральную и синовиальные полости, где их концентрация достигает 30—50 % уровня в крови. Хорошо проникает через гистогематические барьеры — гемато-энцефалический, плацентарный, офтальмический, что обеспечивает содержание антибиотика в ликворе в пределах 30—50 % уровня в крови, а также высокую концентрацию в крови плода и амниотической жидкости. Во всех структурах глаза, кроме хрусталика, левомицетин выявляется в высоких концентрациях. В наиболее высоких количествах и более продолжительное время регистрируется в почках, печени и в меньших — в нервной ткани.
Из организма выделяется в основном с мочой, молоком и с яйцом. С калом выводится очень мало в связи с разрушением его ферментами кишечной микрофлоры. В организме животного подвергается биотрансформации. Из 90 % левомицетина, выводимого с мочой, 80 % выводится в измененном и только 10 % — в неизмененном биологически активном состоянии. С каловыми массами его выводится не более 3 %. В молоке лактирующих животных содержится в разной концентрации (0—50 % от уровня в крови).
Из крови молекулы левомицетина диффундируют в межклеточные пространства, а затем через цитоплазматическую мембрану проникают в клетки и дальше в органоиды. Степень диффузии в клетке зависит от компетентности клеток органов и комплементарное внутриклеточных макромолекул (рецепторов). Фар-макодинамическая и химиотерапевтическая эффективности левомицетина как химического вещества проявляются только в результате одновременного и соответствующего его концентрации взаимодействия с комплементарными молекулами (рецепторами) макроорганизма и микроорганизма, локализованного в клетках и за их пределами.
Взаимодействие молекул левомицетина с наиболее комплементарными макромолекулами макро- и микроорганизма сопровождается образованием комплексов, вследствие чего изменяются внутриклеточные биохимические реакции, приводящие в итоге к подавлению биосинтеза белка в клетке как макро-, так и микроорганизма, чувствительного к данному антибиотику. Подавление биосинтеза в микроорганизме вызывает бактериостатическое или бактерицидное действие с последующим выведением его за пределы макроорганизма.
Внутриклеточный комплекс изменений в метаболизме животных преимущественно каталитической направленности определяется концентрацией левомицетина в клетках и органоидах. В средних и тем более в больших дозах происходит ингибирование биосинтеза структурных и динамических белков, в частности ферментов, гормонов, антител (у-глобулинов), гемоглобина, компонентов, необходимых для внутриклеточного самообновления и размножения клеток, следствием чего является пониженный интегральный функциональный ответ соответствующих клеток и органов.
Внутриклеточный метаболизм белков усугубляется нарушением соотношения между отдельными свободными аминокислотами в крови. В частности, в крови повышается уровень аланина и лизина, а также изменяется метаболизм фенилаланина с одновременным повышением выведения из организма гликокола, проли-на, гистидина, фенилаланина.
Наиболее выраженные глубокие негативные изменения имеют место в гемопоэтической функции костного мозга, следствием чего являются лейкопения, агранулоцитоз, пластическая и гипо-пластическая анемии. Считают, что угнетающее действие левомицетина на кроветворение обусловлено его ингибирующим влиянием на биосинтез белков, в том числе и гемоглобина. При этом установлено, что пролиферирующие стволовые и другие клетки более чувствительны к действию данного антибиотика. В экспериментах определено, что под действием левомицетина снижаются уровень утилизации железа и его содержание в крови, ингибиру-ется каталитическая активность ферментов, участвующих в биосинтезе гемоглобина с параллельным уменьшением его уровня в крови; происходит вакуолизация эритробластов, развиваются лейкопения и тромбоцитопения. Апластическая анемия развивается только при 1—2-недельной левомицетинотерапии.
Левомицетин в малых дозах (5—10мг/кг) усиливает высшую нервную деятельность: укорачивает латентный период на условные и безусловные раздражители; усиливает нейрогуморальную фазу желудочной секреции; улучшает дифференцировку положительных и отрицательных условных раздражителей. Под действием больших доз (50—100 мг/кг и тем более 200—500 мг/кг) в высшей нервной деятельности изменения развиваются в полярном направлении с развитием даже фазовых явлений. Под действием больших доз нарушается координация движений и даже понижаются зрение и слух, что указывает на серьезные морфофункцио-нальные изменения в соответствующих центрах.
Под влиянием малых доз усиливается гормонообразование в коре надпочечников и щитовидной желез, тогда как этот же антибиотик в повышенных дозах снижает биосинтез гормонов в этих железах с одновременным уменьшением уровня аскорбиновой кислоты в надпочечниках.
Левомицетин обладает выраженным раздражающим действием на рецепторы слизистой желудочно-кишечного канала, особенно при его пероральном введении. Этот эффект может породить изменения не только в направлении усиления всех физиологических функций пищеварительной системы при введении в малых дозах, а в повышенных дозах антибиотик может вызвать анорексальный синдром, проктит, понос и др.
Таким образом, левомицетин и его производные обладают ге-мотропным и энтеротропным действием.
Высокоэффективны левомицетин и его производные при коли-бактериозе, сальмонеллезе, пастереллезе, паратифе, дизентерии, диспепсии, гастроэнтерите, патологии мочевыводящих путей, вагинитах, инфицированных ранах, язвах, ожогах, пролежнях, гнойно-воспалительных процессах кожи и слизистых оболочек; конъюнктивитах.
Каждая лекарственная форма и каждый препарат назначают выборочно с обеспечением наилучшей биодоступности и лучшего химиотерапевтического эффекта (см. табл. 13).
Урсофеникол (Ursophenicol). Прозрачный, желтоватого цвета раствор, содержащий 20 % хлорамфеникола (левомицетина).
Выпускают во флаконах из темного стекла по 50 и 500 мл.
Вводят подкожно. Хорошо всасывается с наличием максимальной концентрации в крови через 3 ч и сохранением противомик-робного уровня в течение 12 ч.
Обладает широким противомикробным спектром действия с проявлением бактериостатического эффекта. К нему чувствительны микроорганизмы, резистентные к пенициллину, стрептомицину и сульфаниламидам.
Дозы подкожно (мл/10 кг): крупному и мелкому рогатому скоту — 0,75; свиньям — 1,5 2 раза в сутки в течение 3—4 сут.
Хроницин (Chronicin). Раствор, содержащий в 1 мл хлорамфеникола 150 мг и тримекаина 10 мг.
Выпускают во флаконах по 50 мл.
Вводят внутримышечно. Всасывается хорошо и проникает во все органы и ткани, где метаболизируется; терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 12 ч.
К нему чувствительны бактерии, риккетсии, спирохеты, некоторые крупные вирусы. Высокочувствительны шигеллы, сальмонеллы, кишечная палочка.
Применяют при септицемии, бронхопневмонии, ларинготра-хеите, перитоните, плеврите, остром метрите и др.
Дозы внутримышечно: крупному рогатому скоту —2,5— 7 мл/100 кг; лошадям —5,5—8 мл/100 кг; телятам, овцам, козам — 0,5—0,8 мл/10 кг; поросятам, собакам, кошкам — 0,15—2 мл/1 кг; птице — 0,25—0,9 мл/1 кг.
Дата добавления: 2014-01-04 ; Просмотров: 3154 ; Нарушение авторских прав? ;
Нам важно ваше мнение! Был ли полезен опубликованный материал? Да | Нет
источник
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Кремния диоксид коллоидный безводный
Дозировка 250 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро таблетки белого, серовато-белого или желтовато-белого цвета
Дозировка 500 мг: продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета с риской. На поперечном разрезе ядро таблетки белого, серовато-белого или желтовато-белого цвета
Фармакодинамика
Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, нарушает процесс синтеза белка в микробной клетке.
Эффективен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллинам, тетрациклинам, сульфаниламидам.
Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, возбудителей гнойных инфекций, брюшного тифа, дизентерии, менингококковой инфекции, гемофильных бактерий, Escherichia coli, Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, ряда штаммов Proteus spp., Pseudomonas pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae.
He действует на кислотоустойчивые бактерии (в т.ч. Mycobacterium tuberculosis), синегнойную палочку, клостридии, устойчивые к метициллину штаммы стафилококки, Acinetobacter, Enterobacter, Serratia marcescens, индолположительные штаммы Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa spp., простейшие и грибы.
Устойчивость микроорганизмов к хлорамфениколу развивается медленно.
Фармакокинетика
Абсорбция — 90 % (быстрая и почти полная). Биодоступность — 80 % после приема внутрь и 70 % — после в/м введения. Связь с белками плазмы — 50-60 %, у недоношенных новорожденных — 32 %. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) после перорального приема — 1-3 ч, после в/в введения — 1-1,5 ч. Объем распределения — 0,6-1 л/кг. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 4-5 ч после приема. Хорошо проникает в жидкости и ткани организма. Наибольшие его концентрации создаются в печени и почках. В желчи обнаруживается до 30 % от введенной дозы. Максимальная концентрация (Стах) в спинномозговой жидкости (СМЖ) определяется через 4-5 ч после однократного приема внутрь и может достигать при отсутствии воспаления мозговых оболочек 21-50 % от максимальной концентрации (Сmax) в плазме и 45-89 % — при наличии воспаления мозговых оболочек. Проходит через плацентарный барьер, концентрации в сыворотке крови плода могут составлять 30-80 % от таковой в крови матери. Проникает в грудное молоко.
Основное количество (90 %) метаболизируется в печени. В кишечнике под влиянием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов.
Выводится в течение 24 ч почками — 90 % (путем клубочковой фильтрации — 5-10 % в неизменном виде, путем канальцевой секреции в виде неактивных метаболитов — 80 %), через кишечник — 1-3 %. Период полувыведения у взрослых 1,5-3,5 ч, при нарушении функции почек — 3-11 ч. Период полувыведения у детей от 3 лет до 16 лет — 3-6,5 ч. Слабо выводится в ходе гемодиализа.
Инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей, вызванные чувствительными микроорганизмами.
Повышенная чувствительность к хлорамфениколу или другим компонентам препарата, угнетение костномозгового кроветворения, острая интермиттирующая порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации, дети младше 3-х лет и с массой тела менее 20 кг.
Пациентам, получавшим ранее лечение цитостатическими препаратами или лучевую терапию.
Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Внутрь (за 30 мин до еды, а при развитии тошноты и рвоты — через 1 ч после еды) 3-4 раза в сутки.
Разовая доза для взрослых 250-500 мг, суточная — 2000 мг.
Детям старше 3-х лет и с массой тела более 20 кг применяют по 12,5 мг/кг каждые 6 ч или по 25 мг/кг каждые 12 ч (под контролем концентрации препарата в сыворотке крови).
Средняя продолжительность лечения — 8-10 дней.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота (вероятность развития снижается при приеме через 1 ч после еды), диарея, раздражение слизистой оболочки полости рта и зева, дисбактериоз (подавление нормальной микрофлоры).
Со стороны органов кроветворения: ретикулоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения; апластическая анемия, агранулоцитоз.
Со стороны нервной системы: психомоторные расстройства, депрессия, спутанность сознания, периферический неврит, неврит зрительного нерва, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты зрения и слуха, головная боль.
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.
Прочие: вторичная грибковая инфекция.
Симптомы: угнетение костномозгового кроветворения, желудочно-кишечные расстройства, поражение печени и почек, нейропатия (в том числе зрительного нерва) и ретинопатия.
Лечение: гемосорбция, симптоматическая терапия.
Подавляет ферментную систему цитохрома Р450, поэтому при одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, непрямыми антикоагулянтами отмечается ослабление метаболизма этих лекарственных средств, замедление выведения и повышение их концентрации в плазме.
Снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов.
При одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять эти лекарственные средства из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом.
Одновременное назначение с лекарственными средствами, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, цитостатики), влияющими на обмен веществ в печени, с лучевой терапией увеличивает риск развития побочного действия.
При назначении с пероральными гипогликемическими лекарственными средствами отмечается усиление их действия (за счет подавления метаболизма в печени и повышения их концентрации в плазме).
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
При одновременном приеме этанола возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).
В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.
В период лечения препаратом необходимо соблюдать особую осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг, 500 мг.
По 10 или 15 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению в пачке из картона.
В оригинальной упаковке, при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не использовать после окончания срока, указанного на упаковке.
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/ Организация, принимающая претензии потребителей
ООО «БРАЙТФАРМ», Россия
249033, Калужская обл., г. Обнинск, ул. Горького, д. 4
ЗАО «Обнинская химико-фармацевтическая компания» (ЗАО «ОХФК»), Россия
Юридический адрес: 249036, Калужская обл., г. Обнинск, ул. Королева, д. 4
Адрес места производства: Калужская обл., г. Обнинск, Киевское шоссе, зд. 103, зд. 107
источник
Антибиотик левомицетин (см. химическую структуру) продуцируется Streptomyces venezuelae. Его получают из культуральной жидкости, а также синтетическим путем.
Левомицетин (хлорамфеникол) обладает широким спектром действия, в который входят грамположительные и грамотрицательные бактерии, в том числе
1 От греч. phos (photos) — свет, лат. sensibilis — чувствительный.
2 Одна из форм дисбактериоза, обусловленного токсинами Clostridium difficile.
семейство кишечных бактерий, палочки инфлюэнцы, а также риккетсии, хламидии, возбудители бруцеллеза, туляремии. К левомицетину мало или совсем нечувствительны кислотоустойчивые микобактерии, синегнойная палочка, протеи, простейшие.
Механизм противомикробного действия левомицетина связан с его влиянием на рибосомы и угнетением синтеза белка. Он также ингибирует пептидилтрансферазу. Проявляются эти влияния в основном бактериостатическим эффектом. Привыкание микроорганизмов к левомицетину развивается относительно медленно.
Из желудочно-кишечного тракта левомицетин всасывается хорошо. Максимальная концентрация в плазме создается примерно через 2 ч. Для поддержания бактериостатических концентраций в крови левомицетин назначают с интервалом 6 ч. Значительная часть антибиотика связывается с альбуминами плазмы. Левомицетин хорошо проникает в различные ткани, в том числе проходит через гематоэнцефалический барьер. В ликворе концентрация левомицетина в 2 раза меньше, чем в плазме. Основное его количество подвергается в печени химическим превращениям. Образующиеся при этом конъюгаты и около 10% неизмененного препарата выделяются почками.
В связи с серьезными неблагоприятными эффектами в отношении кроветворения (см. ниже) левомицетин, как правило, относят к антибиотикам резерва; применяется он только при неэффективности других антибиотиков (табл. 29.8). Основные показания к его назначению: брюшной тиф, пищевые токсикоинфекции (сальмонеллезы) и риккетсиозы. Иногда его используют при заболеваниях, вызванных палочкой инфлюэнцы (например, при менингите, при инфицировании мочевыводящих путей), при бруцеллезе и ряде других инфекций.
Таблица 29.8. Некоторые показания к применению ряда основных и резервных антибиотиков
1 Синтетический антибактериальный препарат из группы фторхинолонов (см. главу 29.3).
Принимают левомицетин обычно внутрь. Растворы и линимент левомицетина используют местно 1 . Для парентерального введения выпускают левомицетина сукцинат растворимый (хлороцид С). Вводят его подкожно, внутримышечно и внутривенно.
Как уже отмечалось, левомицетин может вызывать выраженное угнетение кроветворения, сопровождающееся ретикулоцитопенией, гранулоцитопенией и в тяжелых случаях апластической анемией, которая обычно заканчивается смертельным исходом 2 . Поэтому при применении левомицетина требуется регулярный контроль картины крови. Чтобы уменьшить возможность угнетения кроветворения, антибиотик следует назначать в течение возможно более короткого периода времени. Повторные курсы лечения не рекомендуются.
В ряде случаев отмечаются аллергические реакции в виде кожных высыпаний, лихорадки и др.
Из побочных эффектов неаллергической природы наиболее часто возникает раздражение слизистых оболочек (тошнота, диарея), в том числе аноректальный синдром (с соответствующей локализацией раздражения). Поражаются также кожные покровы (сыпь, дерматит). Иногда отмечаются психомоторные нарушения, угнетающее влияние на миокард.
Тяжелая интоксикация с сердечно-сосудистым коллапсом нередко возникает у новорожденных и на 1-м месяце жизни. Связано это с медленным выведением антибиотика почками и недостаточностью ферментов печени у детей в этот период.
При применении левомицетина может развиться суперинфекция (например, кандидамикоз, инфекция стафилококками, протеем).
источник
АНТИБИОТИКИ ГРУППЫ ЛЕВОМИЦЕТИНА
ЛЕВОМИЦЕТИН (Laevomycetinum)
Синонимы: Хлорамфеникол, Хлороиид, Альфицетин, Берлицетин, Биофеникол, Хемицетин, Хлорнитромицин, Хлороциклина, Хлоромицетин, Хлоронитрин, Хлороптик, Клобинекол, Детреомицина, Галомицетин, Лейкомииин, Параксин, Синтомицетин, Тифомицетин, Тифомииин и др.
Синтетическое вешество, идентичное природному антибиотику хлорамфениколу, являющемуся продуктом жизнедеятельности микроорганизма Streptomycesvenezuelae.
Фармакологическое действие. Левомииетин является антибиотиком широкого спектра действия; эффективен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, риккетсий, спирохет и некоторых крупных вирусов (возбудители трахомы /инфекционного заболевания глаз, которое может привести к слепоте/, пситтакоза /острой инфекционной болезни, передаваемой человеку от птиц/, пахового лимфогранулематоза /IVвенерической болезни — болезни, передающейся половым путем; характеризуется воспалением паховых лимфатических узлов с последующим образованием кровоточащих язв/ и др.); действует на штаммы бактерий, устойчивые к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам. В обычных дозах действует бактериостатически (препятствует размножению бактерий). Слабоактивен в отношении кислотоустойчивых бактерий, синегнойной палочки, клостридий и простейших.
Механизм антимикробного действия левомииетина связан с нарушением синтеза белков микроорганизмов.
Лекарственная устойчивость к препарату развивается относительно медленно, при этом, как правило, перекрестной устойчивости к другим химиотерапевтическим средствам не возникает.
Левомицетин легко всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь максимальная концентрация в крови создается через 2-3 ч; в течение 4-5 ч после однократного приема лечебной дозы в крови сохраняется терапевтически активная концентрация, затем происходит значительное снижение концентрации. Препарат хорошо проникает в органы и жидкости организма, через гематоэнцефалический барьер (барьер между кровью и тканью мозга), через плаценту, обнаруживается в материнском молоке. Терапевтические концентрации левомицетина при назначении его внутрь или местно создаются в стекловидном теле (прозрачной массе, заполняющей полость глазного яблока), роговице (прозрачной оболочке глаза), радужной оболочке, водянистой влаге глаза; в хрусталик препарат не проникает. Левомицетин хорошо всасывается при ректальном (через прямую кишку) введении. Выводится в основном с мочой главным образом в виде неактивных метаболитов (продуктов обмена); частично — с желчью и калом. В кишечнике под действием кишечных бактерий происходит гидролиз (разложение с участием воды) левомицетина с образованием неактивных метаболитов.
Показания к применению. Применяют лсвомииетин при брюшном тифе, паратифах, генерализованных формах сальмонеллезов, бруцеллезе, туляремии, менингите, риккетснозах, хламидиазах.
При инфекционных процессах иной этиологии (Причины), вызванных возбудителями, чувствительными к действию левомицетина, препарат показан в случае неэффективности других химиотерапевтических препаратов.
Применяют также левомицетин местно для профилактики и лечения глазных инфекционных заболеваний (конъюнктивит — воспаление наружной оболочки глаза, блефарит — воспаление краев век и др.).
Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Левомицетин применяют внутрь в таблетках и капсулах, местно -в виде водных растворов и мазей.
Внутрь в виде таблеток или капсул принимают обычно за 30 мин до еды (в случае тошноты или рвоты — через час после еды). Разовая доза для взрослых — 0.25-0,5 г. суточная — 2 г. В особо тяжелых случаях (брюшной тиф. перитонит /воспаление брюшины/ и др.) можно назначать препарат в дозе до 4 г в сутки (под строгим наблюдением врача и контролем за состоянием крови и функцией почек). Суточную дозу таблеток и капсул принимают в 3-4 приема. Таблетки длительного действия назначают только взрослым: в первые дни болезни по 1,3 г (2 таблетки) 2 раза в день; после нормализации температуры тела по 0,65 г (одна таблетка) 2 раза в день. Детям левомицетин назначают в виде таблеток или капсул. Разовая доза препарата для детей до 3 лет составляет 10-15 мг/кг, от 3 до 8 лет -по 0,15-0,2 г. старше 8 лет — по 0,2-0,3 г; принимают 3-4 раза в сутки Курс лечения левомицетином составляет 7-10 дней. По показаниям можно при условии хорошей переносимости и отсутствии изменений в кроветворной системе продлить лечение до 2 нед. В случае развития при приеме препарата тошноты и рвоты его принимают через 1 ч после еды.
Местно левомицетин может применяться в виде линимента (1-10%) для лечения трахомы (инфекционного заболевания глаз, которое может привести к слепоте), гнойничковых поражений кожи, фурункулеза (множественного гнойного воспаления кожи), ожогов, трещин и т. п.
При лечении конъюнктивитов, кератитов (воспаления роговицы), блефаритов может использоваться 1% линимент или 0,25% водный раствор (глазные капли). Повязки с линиментом левомииетина применяют при гнойной раневой инфекции.
Побочное действие. При лечении левомицетином могут наблюдаться диспепсические явления (тошнота, рвота, жидкий стул), раздражение слизистых оболочек рта, зева, кожная сыпь, дерматиты (воспаление кожи), сыпь и раздражение вокруг заднего прохода и др.
Следует учитывать, что левомицетин может оказывать токсическое (повреждающее) влияние на кроветворную систему (вызывает ретикулоцитопению /уменьшение в крови количества ретикулоцитов — клеток крови/, гранулоцитопению /уменьшение содержания гранулоцитов в крови/, иногда уменьшение числа эритроцитов /форменных элементов крови, переносящих кислород/). В тяжелых случаях возможна апластическая анемия (снижение содержания гемоглобина в крови вследствие угнетения кроветворной функции костного мозга). Тяжелые осложнения со стороны кроветворной системы чаще связаны с применением больших доз левомицетина. Наиболее чувствительны к препарату дети раннего возраста.
Большие дозы левомицетина могут вызвать психомоторные расстройства (психомоторное возбуждение — повышенная двигательная и речевая активность, как правило, сменяющаяся обратной реакцией), спутанность сознания, зрительные и слуховые галлюцинации (бред, видения, приобретающие характер реальности), снижение остроты слуха и зрения.
Применение левомицетина иногда сопровождается подавлением микрофлоры кишечника, развитием дисбактериоза (нарушения состава нормальной микрофлоры организма), вторичной грибковой инфекцией.
При применении левомицетина в виде глазных капель и мазей возможны местные аллергические реакции.
Лечение левомицетином следует проводить под контролем картины крови и функционального состояния печени и почек больного.
Противопоказания. Нельзя допускать бесконтрольного назначения левомицетина и применения его при легких формах инфекционных процессов, особенно в детской практике.
Не следует назначать левомицетин при острых респираторных (дыхательных) заболеваниях, ангине и с профилактической целью.
Левомицетин не назначают вместе с препаратами, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, производные пиразодона, цитостатики). Вследствие возможного изменения метаболизма ряда лекарственных препаратов левомицетин не рекомендуется применять совместно с дифенином, неодикумарином, бутамидом, барбитуратами.
Левомицетин противопоказан при угнетении кроветворения, индивидуальной непереносимости препарата, заболеваниях кожи (псориаз, экзема, грибковые поражения), при беременности и новорожденным.
Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).
Форма выпуска. Таблетки по 0,25 и 0,5 г; таблетки, покрытые оболочкой, по 0,25 г; таблетки левомицетина пролонгированного (длительного) действия, содержащие по 0,65 г препарата (таблетки двуслойные, наружный слой содержит 0,25 г левомицетина, внутренний — 0,4 г) в упаковке по 10 штук; в капсулах, содержащих по 0,1; 0,25 и 0,5 г левомицетина, в упаковке по 10 или 16 капсул; 0,25% раствор (глазные капли) во флаконах по 10 мл. идя наружного применения в качестве антисептического (обеззараживающего) средства применяются также готовый раствор, содержащий левомицетина 2,5 г, кислоты борной 1 г, спирта этилового 70% до 100 мл; раствор левомицетина спиртовой 0,25%; 1%; 3% и 5%.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ИРУКСОЛ (Iruxol)
Фармакологическое действие. Ююстридилпептидаза, входящая в состав препарата, является ферментом протеолитического (расщепляющего белки) действия, выделенным из Clostridiumhistolyticum.
Мазь способствует ферментативному очищению ран, предупреждает развитие инфекции, ускоряет регенерацию (восстановление).
Показания к применению. Применяют при варикозных язвах (изъязвлениях на месте расширенных вен конечностей), ожогах, отморожениях, длительно не заживающих язвах и др.
Способ применения и дозы. Наносят тонким слоем 2 раза в день. Отслоившиеся некротические массы (омертвевшие ткани) предварительно удаляют.
Побочное действие. Возможные побочные явления (жжение, боль) встречаются редко, проходят самостоятельно.
Форма выпуска. Мазь, содержащая в 1 г левомицетина 10 мг и клостридилпептидазы А 0,6 ЕД, в тубах по 10 и 30г.
Условия хранения. В прохладном месте.
ЛЕВОВИНИЗОЛЬ (Laevovinisolum)
Комбинированный препарат в аэрозольной упаковке.
Фармакологическое действие. Оказывает антимикробное и противовоспалительное действие.
Показания к применению. Применяют для лечения поверхностных и ограниченных глубоких ожогов, пролежней (омертвений тканей, вызванных длительным давлением на них вследствие лежания), трофических язв (медленно заживающих дефектов кожи), инфицированных ран (площадью не более 20 см2).
Способ применения и дозы. Нажимают на клапан баллона и распыляют препарат в зоне поражения с расстояния 20-30 см в течение 1-3 сек.
Обычно аэрозоль наносят 2-3 раза в неделю; при тяжелых поражениях препарат можно применять ежедневно или 2 раза в день.
Побочное действие. В момент нанесения препарата на раны отмечается скоропреходящее ощущение жжения.
Противопоказания. Не следует использовать левовинизоль при обширных гранулирующих (заживающих) ранах, при индивидуальной повышенной чувствительности больного к левомицетину, при устойчивости микрофлоры к левомицетину.
При распылении следует остерегаться попадания препарата в глаза.
Форма выпуска. Аэрозольные баллончики. Состав: левомицетина — 0,136 г, винилина — 13,5 г, линетола — 13,4 г, спирта этилового 95% — 2,9 г, цитраля — 0,1 г и пропеллента (хладона) — до 60 г.
Условия хранения. При температуре от +5 до +20 °С.
«ЛЕВОМЕКОЛЬ» МАЗЬ (Unguentum «Laevomecol»)
Фармакологическое действие. Оказывает антимикробное и противовоспалительное действие.
Показания к применению. Применяют для лечения гнойных ран.
Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Мазью пропитывают стерильные марлевые салфетки, которыми рыхло заполняют рану. Перевязки производят ежедневно до полного очищения раны от гнойно-некротических масс (воспаленнных некротических /омертвевших/ тканей).
Возможно введение мази (подогревают до +35-+36 °С) в гнойные полости (через дренажную трубку с помощью шприца).
Побочное действие. В момент нанесения препарата на раны отмечается скоропреходящее ощущение жжения.
Противопоказания. Мазь противопоказана при индивидуальной повышенной чувствительности к левомицетину.
Форма выпуска. В банках по 100 г. Содержит: левомицетина — 0,75 г, метилурацила — 4 г, полиэтиленоксида-95,25 г (на 100 г).
Условия хранения. В сухом, прохладном, защищенном от света месте.
«ЛЕВОСИН» МАЗЬ (Unguentum «Laevosin»)
Фармакологическое действие. Оказывает антимикробное, противовоспалительное и обезболивающее действие.
Показания к применению. Применяют для лечения гнойных ран в первой фазе раневого процесса.
Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Мазью пропитывают стерильные марлевые салфетки, которыми рыхло заполняют рану. Перевязки производят ежедневно до полного очищения раны от гнойно-некротических масс (воспаленных некротических /омертвевших/ тканей).
Возможно введение мази (подогревают до +35-+36 °С) в гнойные полости (через дренажную трубку с помощью шприца).
Противопоказания. Мазь противопоказана при индивидуальной повышенной чувствительности к левомицетину.
Форма выпуска. В банках по 50 г. Содержит: левомицетина — 1 г, сульфадиметоксина — 4 г, метилурацила — 4 г, тримекаина -3 г, полиэтиленоксида -до 100 г.
Условия хранения. В сухом, прохладном, защищенном от света месте.
«ФУЛЕВИЛ»МАЗЬ (Unguentum «Fulevil»)
Показания к применению. Применяют для лечения дерматитов (воспаления кожи), длительно не заживающих ран, трещин прямой кишки, пролежней (омертвений тканей, вызванных длительным давлением на них вследствие лежания), ожогов I-IIстепени.
Способ применения и дозы. Мазь наносят тонким слоем на стерильную салфетку, которую прикладывают к обработанной раневой поверхности. Повязку оставляют на 24 ч, меняют ее ежедневно или 2-3 раза в неделю в зависимости от количества гнойного отделяемого раны. Длительность лечения — 1-4 нед.
Форма выпуска. Мазь, содержащая левомицетин (2%), фурацилин (0,1%), раствор (масляный) ретинола ацетата (вит. А), ланолин безводный, в банках оранжевого стекла по 25 г.
Побочное действие. В момент нанесения препарата на раны отмечается скоропреходящее ощущение жжения.
Противопоказания. Индивидуальная повышенная чувствительность к левомицетину.
Условия хранения. В защищенном от света места при температуре не выше +10 °С.
Левомицетин также входит в состав препарата мазь «кортикомицетин».
ЛЕВОМИЦЕТИНА СТЕАРАТ (Laevomycetinistearas)
Синонимы: Эулевомицетин.
Фармакологическое действие. Invitro(«в пробирке») не оказывает антимикррбмого действия, активность его проявляется только invivo(в организме) после расщепления и освобождения левомицетина. В желудочно-кишечном тракте омыляется (разлагается) с образованием левомицетина, который является действующим веществом препарата. Концентрация его в крови нарастает медленнее, чем при введении препарата левомицетин.
Показания к применению. В тех же случаях, что и левомицетин, в детской практике, когда введение левомицетина затруднено из-за горького вкуса.
Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Внутрь 3-4 раза в день: взрослым обычно по 1 г на прием; детям до 3 лет — из расчета 0,02 г/кг, от 3 до 8 лет — по 0,3-0,4 г на прием, от 8 лет и старше — по 0,4-0,6 г на прием.
Суспензию (5%) назначают детям в возрасте до месяца по 25-40 капель на прием, от 2 до 6 мес. — по ‘/2 чайной ложки, от 7 мес. до 1 года — по 1/2-1 чайной ложке, от 1 года до 2 лет — по 1 чайной ложке, от 3 до 8 лет -по 1-2 чайные ложки на прием.
Побочное действие и противопоказания. Те же, что и для левомицетина.
Форма выпуска. Порошок; таблетки 0,25 г в упаковке по 10 штук. Суспензия 5% по 50 мл.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ЛЕВОМИЦЕТИНА СУКЦИНАТ РАСТВОРИМЫЙ (Laevomycetinisuccinassolubile)
Фармакологическое действие. По антибактериальному спектру действия левомицетина сукцинат не отличается от левомицетина, но как препарат, растворимый в воде, может применяться для инъекций.
Показания к применению. Применяют при брюшном тифе и паратифе, дизентерии, бруцеллезе (инфекционном заболевании, передающемся человеку, как правило, от сельскохозяйственных животных), коклюше, пневмонии (воспалении легких) различной этиологии (причины), гнойных инфекциях и других инфекционных заболеваниях. Применяют также для профилактики и купирования (снятия) инфекций при раневых повреждениях глаза.
Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Вводят подкожно, внутримышечно или внутривенно. Доза для взрослых 0,5-1,0 г (в виде 20% раствора) на инъекцию 2-3 раза в сутки (с промежутками 8-12 ч). При необходимости суточную дозу увеличивают до 4 г.
Детям рекомендуется вводить внутримышечно: суточная доза для детей 1 года 25-30 мг/кг, старше 1 года — 50 мг/кг (в 2 инъекции с интервалом 12ч).
В офтальмологической (глазной) практике применяют в виде парабульбарных инъекций (введений в полость, окружающую глазное яблоко) и инсталляций (закапываний). Вводят парабульбарно 0,2-0,3 мл 20% раствора 1-2 раза в сутки. В конъюнктивальный мешок (полость между задней поверхностью век и передней поверхностью глазного яблока) закапывают 5% раствор по 1-2 капли 3-5 раз в сутки.
Растворы для инъекций готовят на 0,25-0,5% растворе новокаина, для инсталляций — на стерильной воде для инъекций.
Побочное действие и противопоказания. Такие же, как для левомицетина.
Форма выпуска. Флаконы по 1 г.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
СИНТОМИЦИН (Svnthomycinum)
Фармакологическое действие. Представляет собой смесь право- и левовращаюших изомеров левомицетина.
Применение синтомицина может сопровождаться такими же осложнениями, какие наблюдаются при лечении левомицетином; кроме того, отмечены изменения нервной системы в виде возбуждения, чувства страха и других
нарушений. В связи с этим препарат внутрь не назначают, а применяют только наружно в виде линиментов и других лекарственных форм.
СИНТОМИЦИНА ЛИНИМЕНТ (LinimentuinSynthomycini)
Синонимы: Эмульсия синтомицина.
Показания к применению. Применяют для лечения гнойных ран, гнойно-воспалительных заболеваний кожи и слизистых оболочек, трахомы (инфекционного заболевания глаз, которое может привести к слепоте), сикоза (гнойного воспаления волосяных луковиц, чаше всего в области усов и бороды).
Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. При гнойничковых поражениях кожи, фурункулезе (множественном гнойном воспалении кожи), карбункулах (остром разлитом гнойно-некротическом воспалении нескольких расположенных рядом сальных желез и волосяных луковиц), гнойных ранах, ожогах, для лечения длительно не заживающих язв, ожогов IIи IIIстепени, трещин сосков у рожениц и т. п. наносят линимент на область поражения. Сверху накладывают обычную повязку, можно с пергаментной или компрессной бумагой.
Для лечения трахомы применяют 10% (5% или 1%) линимент (эмульсию) синтомицина.
Побочное действие. Возможно жжение на месте нанесения препарата.
Противопоказания. Индивидуальная повышенная чувствительность к препарату.
Форма выпуска. В стеклянных банках по 25 г. Состав: 1%, 5% или 10% синтомицина, касторовое масло, специальный эмульгатор, дистиллированная вода, консервант.
Условия хранения. В сухом, прохладном, защищенном от света месте.
СИНТОМИЦИНА (1%) ЛИНИМЕНТ С НОВОКАИНОМ (0,5%) (LinimentumSynthomycini1% cumNovocaino1%)
Показания к применению. Применяют для местного лечения инфицированных ожоговых поверхностей и гнойных ран, сопровождающихся сильными болями.
Способ применения и дозы. Линимент наносят на раневую или ожоговую поверхность. Перевязки делают ежедневно или через день. Местное лечение можно сочетать с приемом левомицетина внутрь.
Побочное действие. Возможно жжение на месте нанесения препарата.
Противопоказания. Индивидуальная повышенная чувствительность к препарату.
Форма выпуска. В стеклянных банках по 25 г.
Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте.
СУППОЗИТОРИИ ВАГИНАЛЬНЫЕ С СИНТРМИЦИНОМ 0,25 г (Suppositoria vaginaliacum Synthomicino 0,25)
Показания к применению. Воспалительные заболевания женских половых органов (вагинит/воспаление влагалища).
Способ применения и дозы. Если нет других назначений, по 1 суппозиторию (свече) глубоко во влагалище на ночь в течение 4-6 дней.
Побочное действие. Возможно жжение на месте нанесения препарата.
Противопоказания, Индивидуальная повышенная чувствительность к препарату.
Форма выпуска. Вагинальные свечи, содержащие по 0,25 г синтомицина, в упаковке по 5 штук.
Условия хранения. Список Б, В сухом, прохладном, защищенном от света месте.
Синтомицин также входит в состав препарата мазь «фастин».
источник