Левомицетин растворимость в воде

Описание.Белый или белый со слабым желтовато-зеленоватым оттенком кристаллический порошок без запаха, горького вкуса.

Растворимость.Мало растворим в воде, легко растворим в 95% спирте, растворим в этилацетате, практически не растворим в хлороформе.

Хранение.Список Б. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла.

ВСД внутрь- 4,0г Антибиотик.

Ликоподий (Lycopodium)

Описание.Мельчайший бледно-желтый, жирный на ощупь порошок, легко прилипающий к пальцам. Весьма подвижен и при рассыпании ложится тонким слоем, без заметных бугорков и ямок. Запах и вкус отсутствуют

Хранение. В банках, жестянках или двойных бумажных пакетах.

Листья Белены (Folia Hyoscyami)

Описание.Кусочки листьев различной формы, проходящие сквозь сито диаметром 7мм. Цвет серовато-зеленый , запах слабый , вкус не определяют.

Хранение.Список Б, 3 года. Спазмолитическое средство

67. Листья красавки (Folia Belladonnae)

Описание. Кусочки листьев различной формы. Цвет сверху зеленый или буровато-зеленый , снизу- более светлый, запах слабый своеобразный, вкус не определяют.

Хранение. Список Б, 2 года.

Листья сенны (Folia Sennae)

Описание.кусочки сырья различной формы. Цвет с обеих сторон серовато- зеленый или с верхней стороны желтовато- зеленый, матовый. Запах слабый, вкус слегка горьковатый с ощущением слизистости.

Хранение.3 года

Лист ландыша (Folia Convallariae)

Описание.кусочки листьев зеленого, реже буровато- зеленого цвета, тонкие, ломкие, с голой, слегка блестящей поверхностью, запах слабый Хранение.Список Б, биологическую активность контролируют ежегодно

Магния окись (Magnesii oxydum)

Описание.Белый мелкий легкий порошок без запаха.

Растворимость.Практически нерастворим в воде, свободной от углекислоты, и в спирте. Растворим в разведенных соляной, серной и уксусной кислотах.

Хранение.В хорошо укупоренной таре.

Магния сульфат (Magnesii sulfas)

Описание.Бесцветные призматические кристаллы, выветривающиеся на воздухе, горько- соленого вкуса.

Растворимость.Растворим в 1ч. воды, 0,3ч. кипящей воды, практически нерастворим в 95% спирте.

Хранение.В хорошо укупоренной таре. Успокаивающее, спазмолитическое, слабительное средство.

Мазь цинковая (Unguentum Zinci)

Состав:Окиси цинка 1 часть, вазелина 9 частей.

Антисептическое, вяжущее и подсушивающее средство для наружного применения при кожных заболеваниях.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Лучшие изречения: Для студентов недели бывают четные, нечетные и зачетные. 9152 — | 7333 — или читать все.

195.133.146.119 © studopedia.ru Не является автором материалов, которые размещены. Но предоставляет возможность бесплатного использования. Есть нарушение авторского права? Напишите нам | Обратная связь.

Отключите adBlock!
и обновите страницу (F5)
очень нужно

источник

Определить подлинность препарата левомицетина методом поляриметрии.

Для определения подлинности спиртовой раствор левомицетина (см. Задание 1) помещают в кювету поляриметра и измеряют угол вращения плоскости поляризованного света раствором относительно этанола. Значение удельного вращения 5% раствора левомицетина в 95 % этаноле должно составлять от +18 о до +21° (относительно 95% спирта).

Удельное вращение рассчитывают по формуле:

где α — измеренный угол вращения, град; l — толщина слоя раствора, дм (для используемой кюветы l = 1 дм); с — концентрация раствора левомицетина, выраженная в г на 100 мл раствора.

Сравнить полученное значение с интервалом, указанным в фармакопейной статье. Сделать вывод о соответствии ЛС фармакопейным требованиям.

3.1.Оценить качество аскорбиновой кислоты, проведя измерение рН водного

раствора аскорбиновой кислоты.

Согласно Ph.Eur. рН 5% раствора аскорбиновой кислоты равен 2,1-2,6.

3.2. Оценить качество тетрациклина гидрохлорида, проведя измерения рН 1% раствора в 0,1N растворе HCl .Согласно Ph.Eur. рН 1% раствора тетрациклина гидрохлорида равен 1,8-2,8.

3.3. Оценить качество кальция ацетата, проведя измерение рН 5% раствора кальция ацетата. Согласно Ph Eur 5 % раствора кальция ацетата равен 7,2-8,2.

Сделать вывод о соответствии ЛС фармакопейным требованиям.

Оценить качество глицерина методом рефрактометрии. Найти показатель преломления 86-90%-ного водного раствора глицерина. Рассчитать рефрактометрический фактор. Сделать вывод о соответствии ЛС фармакопейным требованиям. (Показатель преломления 86—90%-ного глицерина равен 1,4524—1,4584).

Результаты оформить в виде таблицы:

4. Защита лабораторной работы – 30 мин

Домашнее задание к лабораторно-практическому занятию №5 «Оценка качества лекарственных средств по показателю «количественное определение».Учебное пособие по фармацевтической химии под редакцией проф. Арзамасцева А. П.: Москва «ГЭОТАР-Медиа» 2006. – С. 20-28.

1. Беликов В. Г. учебник «Фармацевтическая химия». — Пятигорск – 2003. – С. 88-93.
2. Приложение 3 «Оценка качества ЛС по показателю «чистота», «количественное определение».
3. Конспект лекций «Фармацевтическая химия»

Дата добавления: 2014-12-26 ; Просмотров: 1528 ; Нарушение авторских прав? ;

Нам важно ваше мнение! Был ли полезен опубликованный материал? Да | Нет

источник

Растворимость левомицетина в ацетонитриле = 14,5 г/100 г (19,4 С), в изопропаноле = 8,5 г/100 г (19,4 С)

[исследования Кипера Руслана Анатольевича].

При нагревании левомицетина с раствором щелочи образуется кирпично-красный осадок п-азобензойной кислоты, выделяется аммиак, а ковалентный хлор дает хлорид-ионы.

Для количественного определения используют спектрофотометрию в УФ-области (спиртовые растворы, максимум 272 нм). Возможно применение броматометрии (реакция с ароматическим ядром), фотокалориметрии (образование азокрасителя после восстановления нитрогруппы).

Лекарственное средство: антибиотик широкого спектра действия.

Впервые антибиотик выделен из культуры актиномицета Streptomyces venezuelae в 1947 г. Это первый антибиотик, для которого в промышленность был внедрен химический, а не биологический синтез.

Водные растворы термоустойчивы, теряют активность при pH 9,5. Эритро-формы левомицетина токсичны.

Кислотным гидролизом отщепляется дихлоруксусная кислота, что приводит к уменьшению антибиотической активности в 50 раз.

Окисляется перманаганатом калия, броматом натрия или бромной водой на первой стадии до кетона по альфа-положению цепи (по отношению к бензольному кольцу).

Ацилируется по гидроксигруппам.

1. Armarego W. L. F. Purification of Laboratory Chemicals. — 7ed. — 2013. — С. 865-866
2. Clarke’s isolation and identification of drugs. — 2ed. — London: Pharmaceutical press, 1986. — С. 443-444
3. Kleemann A. Pharmaceutical Substances. — 2000. — С. 424-426
4. The Merck Index 11th ed., Merck & Company, 1989. — С. 318-319
5. Yalkowsky S.H., Yan H. Handbook of aqueous solubility data. — CRC Press, 2003. — С. 733
6. Беликов В.Г. Учебное пособие по фармацевтической химии. — М.: Медицина, 1979. — С. 520
7. Вартанян Р.С. Синтез основных лекарственных средств. — М.: МИА, 2004. — С. 667-669
8. Глущенко Н.Н., Плетенева Т.В., Попков В.А. Фармацевтическая химия. — М.: Academa, 2004. — С. 366-369
9. Государственная фармакопея СССР. — 10-е изд. — М.: Медицина, 1968. — С. 391-392
10. Егоров Н.С. Основы учения об антибиотиках. — М.: Высшая школа, 1986. — С. 266-269
11. Краткий справочник химика. — Под ред. Перельмана В.И. — М.-Л.: Химия, 1964. — С. 277
12. Машковский М.Д. Лекарственные средства. — 13-е изд., Т.2. — Харьков: Торсинг, 1997. — С. 278
13. Мелентьева Г.А., Антонова Л.А. Фармацевтическая химия. — М.: Медицина 1985. — С. 429-432
14. Пассет Б.В., Воробьева В.Я. Технология химико-фармацевтических препаратов и антибиотиков. — М.: Медицина, 1977. — С. 418-424
15. Преображенский Н.А., Генкин Э.И. Химия органических лекарственных средств. — М.-Л.: ГНТИХЛ, 1953. — С. 542-551
16. Рубцов М.В., Байчиков А.Г. Синтетические химико-фармацевтические препараты. — М., 1971. — С. 56
17. Руководство к лабораторным занятиям по фармацевтической химии. — Под ред. Арзамасцева А.П. — М.: Медицина, 1987. — С. 195-196
18. Халецкий А.М. Фармацевтическая химия. — Л.: Медицина, 1966. — С. 700-704

Если не нашли нужное вещество или свойства можно выполнить следующие действия:

• Написать вопрос на форум сайта (требуется зарегистрироваться на форуме). Там вам ответят или подскажут где вы ошиблись в запросе.
• Отправить пожелания для базы данных (анонимно).

Если вы нашли ошибку на странице, выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

© Сбор и оформление информации: Руслан Анатольевич Кипер

источник

Тема: «Оценка качества лекарственных средств по показателю «чистота»»

Определите растворимость Левомицетина (Хлорамфеникола) в различных растворителях (в воде, 95 % спирте, хлороформе). Данные внесите в таблицу 1.

Сравните описание растворимости левомицетина по фармакопеям разных стран.

Проанализируйте соответствие экспериментальным результатам оценки растворимости левомицетина в разных растворителях в соответствии с условными терминами (табл.).

Методика определения: навеску субстанции левомицетина, предварительно растертую в порошок и взятую с точностью до 0,01 г, внести в отмеренный объем растворителя, соответствующий указанному минимуму. Растворение проводить при температуре 20±2°С, непрерывно встряхивая пробирки в течение 10 мин. Затем добавить растворитель до максимального объема.

Величина навески ЛС должна быть такой, чтобы для ее растворения расходовалось не более 100 мл воды и не более 10—20 мл органических растворителей. Таким образом, согласно фармакопее навеску левомицетина в 0,10 г следует растворять в 10 — 100 мл воды; навеску в 1,00 г — в 1 — 10 мл 95 %-ного этанола; 1 мг левомицетина не должен растворяться в 10 мл хлороформа.

Растворы левомицетина в 95% этаноле сохраняют для определения чистоты поляриметрическим методом.

Объем растворителя (мл) на 1,0 г субстанции

ВЫВОД (соответствие/несоответствие фармакопейным требованиям):___________________________________________________________________________________________________________________________________________

а) Оценить качество аскорбиновой кислоты, проведя измерение рН водного раствора аскорбиновой кислоты.

Согласно фармакопее рН 5% раствора аскорбиновой кислоты равен 2,1-2,6.

б) Оценить качество тетрациклина гидрохлорида, проведя измерения рН 1% раствора в 0,1N растворе HCl .

Согласно фармакопее рН 1% раствора тетрациклина гидрохлорида равен 1,8-2,8.

в) Оценить качество кальция ацетата, проведя измерение рН 5% раствора кальция ацетата.

Согласно фармакопее рН 5 % раствора кальция ацетата равен 7,2-8,2.

ВЫВОД (соответствие/несоответствие фармакопейным требованиям):___________________________________________________________________________________________________________________________________________

Задание 3. Оцените качество глицерина

а) Методом рефрактометрии: найдите показатель преломления 86-90%-ного водного раствора глицерина. (Показатель преломления по фармакопее 86—90%-ного глицерина равен 1,4524—1,4584).

б) Методом определения подлинности: смешайте 1 мл испытуемого вещества с 0,5 мл азотной кислоты и осторожно наслоите 0,5 мл раствора дихромата калия. На границе двух жидкостей образуется голубое кольцо. Оставьте на 10 минут; голубое окрашивание не должно диффундировать в нижний слой.

в) Методом оценки чистоты: 50,0 г глицерина разведите водой до объема 100,0 мл (раствор S). Раствор S должен быть прозрачным. 10 мл раствора S разводят водой до объема 25 мл, полученный раствор должен быть бесцветным. К 10 мл раствора S добавляют 1 мл разведенной H₂SO₄, и нагревают на водяной бане в течение 5 минут. Добавляют 3 мл раствора NаOH, перемешивают и по каплям добавляют 1 мл свежеприготовленного раствора меди сульфата. Раствор должен быть прозрачным и голубым. Продолжают нагревание на водяной бане в течение 5 минут. Раствор должен оставаться голубым, не должно образовываться осадка.

источник

Синонимы: Хлорамфеникол, Хлороцид, Alficetin, Berlicetin, Biophenicol, Chemicetin, Chloramphenicol, Clornitromycin, Chlorocyclina, Chloromycetin, Chloronitrin, Chloroptic, Clobinecol, Detreomycina, Halomycetin, Leucomycin, Paraxin, Synthomycetin, Tifomycetin, Typhomycin и др.

Белый или белый со слабым желтовато-зелёным оттенком кристаллический порошок, горький на вкус. Мало растворим в воде, легко — в спирте.

Природный аналог левомицетина хлорамфеникол является продуктом жизнедеятельности микроорганизмов Streptomyces venezuelae. Левомицетин получают в основном синтетическим путём.

Антибиотик широкого спектра действия. Эффективен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, анаэробов, риккетсий, спирохет и некоторых крупных вирусов (возбудителей трахомы, пситтакоза, пахового лимфогранулематоза и др.). Действует на штаммы бактерий, резистентные к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам. Слабоактивен в отношении кислото-устойчивых бактерий, синегнойной палочки, клостридий и простейших.

В обычных дозах оказывает бактериостатическое действие. Механизм антимикробного действия связан с нарушением синтеза белков микроорганизмов.

Лекарственная устойчивость к препарату развивается относительно медленно, при этом, как правило, перекрёстной устойчивости к другим химиотерапевтическим средствам не возникает.

При приёме внутрь быстро всасывается, биодоступность составляет 75 -90%. С_мах — 2-3 ч, терапевтическая концентрация в крови поддерживается в течение 4-5 ч. Хорошо проникает в органы и жидкости организма, а также через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, обнаруживается в материнском молоке. Терапевтические концентрации левомицетина при применении внутрь или местно создаются в стекловидном теле, роговице, радужной оболочке, водянистой влаге глаза; в хрусталик препарат не проникает; подвергается биотрансформации в печени и кишечнике, выводится в основном с мочой главным образом в виде неактивных метаболитов, частично — с желчью.

Применяют при брюшном и сыпном тифе, паратифах, дизентерии, генерализованной форме сальмонеллёза, бруцеллёзе, коклюше, туляреми, менингите, сибирской язве, риккетсизах, газовой гангрене, абсцессах головного мозга, пневмонии, сепсисе, остеомиелите, инфекциях органов малого таза, хламидиозе. При инфекционных процессах иной этиологии, вызванных возбудителями, чувствительными к действию левомицетина, препарат показан в случае неэффективности других химиотерапевтических средств.

Используют также местно для профилактики и лечения инфекционных заболеваний глаз и кожи, при наружном отите.

Назначают внутрь в виде таблеток и капсул (обычно за 30 мин до еды, в случае тошноты или рвоте — через час после еды), местно — в виде растворов и мазей.

Разовая доза для взрослых 0,25 — 0,5 г, суточная 2,0 г. В особо тяжёлых случаях (брюшной тиф и др.) можно назначать препарат в дозе до 4,0 г в сутки (под строгим наблюдением врача и контролем за состоянием крови и функцией почек).

Разовая доза для детей до 3 лет 10 -15 мг/кг, от 3 до 8 лет — 0,15 — 0,2 г, старше 8 лет — 0,2 -0,3г; принимают 3 — 4 раза в сутки.

Таблетки пролонгированного действия назначают только взрослым: в первые дни болезни по1,3 г (2 таблетки) 2 раза в день, после нормализации температуры тела по 0,65г (1 таблетка) 2 раза в день.

Курс лечения 7 -10 дней. По показаниям его можно продлить до 2 недель при хорошей переносимости и отсутствии изменений в кроветворной системе.

Местно левомицетин применяют в виде 1 -5% линимента и 0,25 -5% спиртового раствора для лечения трахомы, гнойничковых поражений кожи, фурункулёза, ожогов, трещин и т.п. Повязки с линиментом назначают при гнойной раневой инфекции.

При лечении конъюнктивитов, кератитов, блефаритов и трахомы используют 1% линимент или 0,25% водный раствор (глазные капли).

При применении левомицетина в отдельных случаях наблюдаются диспептические явления (тошнота, рвота, жидкий стул), раздражение слизистых оболочек рта, зева, кожная сыпь, дерматиты, сыпь и раздражение вокруг заднего прохода и др.

Следует учитывать, что препарат может оказывать токсическое влияние на кроветворную систему (ретикулоцитопения, гранулоцитопения, иногда уменьшение числа эритроцитов). В отдельных случаях вероятна апластическая анемия. Тяжёлые осложнения со стороны кроветворной системы чаще связаны с применением левомицетина в больших дозах. Наиболее чувствительны к препарату дети раннего возраста. В больших дозах левомицетин может также вызывать психомоторные расстройства, спутанность сознания, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты слуха и зрения.

Применение препарата иногда сопровождается подавлением микрофлоры кишечника, развитием дисбактериоза, вторичной грибковой инфекции.

При использовании левомицетина в виде глазных капель и мазей возможны местные аллергических реакции.

Лечение препаратом следует проводить под контролем картины крови и функционального состояния печени и почек больного.

Не допускается необоснованное назначение и применение левомицетина при лёгких формах инфекционных процессов, особенно в детской практике.

Не следует назначать препарат при острых респираторных заболеваниях, ангинах и с профилактической целью.

Левомицетин не принимают вместе с препаратами, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, производные пиразолона, цитостатики).

Являясь ингибитором цитохрома Р-450 печени, левомицетин может замедлять метаболизм (и элиминацию) и повышать уровень в крови дифенина, неодикумарина, толбутамида, хлорпропамида, барбитуратов.

Противопоказан при угнетении кроветворения, псориазе, экземе, грибковых поражениях кожи, при беременности и новорожденным.

Формы выпуска: таблетки по 0,25 и 0,5 г; таблетки ретард по 0,65 г (двуслойные, наружный слой — 0,25 г левомицетина, внутренний -0,4г); капсулы по 0,1; 0,25 и 0,5 г; 0,25%; 1%; 3% и 5% спиртовые растворы для наружного применения во флаконах по 25 и 40 мл; 0,25% раствор (глазные капли) во флаконах по 5 10 мл; 1%; 2,5% и 5% линимент в тубах по 25 и 30 г и 2,5% — в банках по 25 и 60 г.

Для наружного применения в качестве антисептического средства выпускается также раствор, содержащий левомицетина 2,5 г, кислоты борной 1 г, 70% спирта этилового до 100 мл.

Статьи Государственной Фармакопеи

Белый или белый со слабым желтовато-зеленоватым оттенком кристаллический порошок без запаха, горького вкуса.

Мало растворим в воде, легко растворим в 95% спирте, растворим в этилацетате, практически нерастворим в хлороформе.

К 0,1 г препарата прибавляют 5 мл раствора Едкого натра и нагревают; появляется желтое окрашивание, переходящее при дальнейшем нагревании в красно-оранжевое. При кипячении этого раствора окраска усиливается, выделяется кирпично-красный осадок и появляется запах аммиака. Фильтрат после подкисления азотной кислотой дает характерную реакцию на хлориды.

Раствор препарата в 95% спирте вращает плоскость поляризации вправо, в этилацетате — влево.

Температура плавления 149—153°.

Удельное вращение от +18° до +21° (5% раствор в 95% спирте).

Удельный показатель поглощения от 290 до 305 при длине волны 278 нм (0,002% водный раствор).

К 1 г препарата прибавляют 2 мл нейтрализованного по фенолфталеину спирта, хорошо перемешивают в течение 1 минуты и фильтруют. Фильтрат после прибавления 2 капель раствора фенолфталеина и 0,05 мл 0,1 н. раствора едкого натра должен окраситься в розовый цвет, не исчезающий в течение 3 минут.

0,3 г препарата взбалтывают в течение 1 минуты с 15 мл воды и фильтруют 10 мл фильтрата должны выдерживать испытание на хлориды (не более 0,01% в препарате).

Сульфатная зола и тяжелые металлы.

Сульфатная зола из 0,5 г препарата не должна превышать 0,1% и должна выдерживать испытание на тяжелые металлы (не более 0,001% в препарате).

Около 0,5 г препарата (точная навеска) помещают в коническую колбу емкостью 200—250 мл, прибавляют 20 мл концентрированной соляной кислоты и осторожно, небольшими порциями, 5 г цинковой пыли. Затем прибавляют еще 10 мл концентрированной соляной кислоты, обмыва стенки колбы, и после полного растворения цинковой пыли (можно подогреть), раствор количественно переносят в стакан для диазотирования, охлаждаемый льдом; прибавляют 3 г бромида калия и медленно титруют 0,1 молярным раствором нитрита натрия. Титрование считают законченным, когда капля жидкости, взятая через 3 минуты после прибавления раствора нитрита натрия, будет вызывать немедленное посинение йодкрахмальной бумаги.

1мл 0,1 моль раствора нитрита натрия соответствует 0,03231 г

C₁₁H₁₂Cl₂N₂O₅, которого в препарате должно быть не менее 98,5%.

Список Б. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла.

Высшая разовая доза внутрь 1,0 г.

Высшая суточная доза внутрь 4,0 г.

Статья 372 по ГФ Х.

Таблетки левомицетина 0,1 г., 0,25 г. или 0,5 г. (Tabulettae Laevomycetinum 0,1; 0,25 aut 0,5)

Левомицетина___________________0,1 г, 0,25 г или 0,5г

Вспомогательных веществ_________достаточное количество.

Таблетки белого цвета или белого со слабым желтоватым оттенком.

0,1 г порошка растертых таблеток дает первую реакцию подлинности, указанную в статье «Laevomycetinum».

Около 0,12 г (точная навеска) порошка растертых таблеток помещают в мерную колбу емкостью 1 л, прибавляют при перемешивании 500 мл воды, слегка нагревают, доводят объем раствора водой до метки, хорошо перемешивают и дают раствору отстояться. 10 мл прозрачного раствора переносят в мерную колбу емкостью 100 мл, доводят объем раствора водой до метки и измеряют оптическую плотность полученного раствора на спектрофотометре при длине волны 278 нм в кювете с толщиной слоя 1 см.

Содержание левомицетина в одной таблетке в граммах (X) вычисляют по формуле:

Где D — оптическая плотность испытуемого раствора;

б — средний вес таблетки в граммах;

298 — удельный показатель поглащения левомицетина при длине волны 278 нм.

Содержание C₁₁H₁₂Cl₂N₂O₅ соответственно должно быть 0,095 — 0,105 г, 0,238 — 0,262 г или 0,475 — 0,525 г, считая на средний вес одной таблетки.

источник

Сообщение yulia211 » 22 фев 2018, 02:07

Левомицетин на фармацевтическом рынке «живет» вот уже более 60 лет, и на сегодня это один из востребованных и массово применяемых антибактериальных средств во многих областях медицины. Международное название — Хлорамфеникол. Его открыл американский профессор Дэвид Готтлиб, в эпоху интенсивного развития фармакологии, в 1949 годом. Ему удалось из штаммов стрептомицетов (бактерий, которые обитают в почве) выделить вещество, еще неизвестное и обладающее мощными антибактериальными свойствами. В скором времени были проведены клинические испытания и Левомицетин (Хлоромицетин) был выпущен на фармацевтический рынок. За короткое время он самым востребованным препаратом. Поскольку в природе больших запасов хлорамфеникола просто нет, то современный Левомицетин получают только синтетическим путем, но он полностью идентичен природному хлорамфениколу. Его получают 10-стадийным синтезом из стирола. ВОЗ (Всемирная Организация Здравоохранеия) включила его в список жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Продается в обычных человеческих аптеках в таблетках, в форме мази и форме глазных капель. Глазные капли использовать нельзя, так как там содержится борная кислота, а она смертельно опасная для рыб. Для лечения рыб используют только таблетки и мазь. Левомицетин сочетает в себе сильное антибактериальное действие и имеет минимальный побочный эффект наносимый рыбе. В отличие от специальных лекарств, предназначенных для лечения рыб, Левомицетин плохо растворяется в воде, но воду не окрашивает. Активен, Левомицетин, в отношении многих грамотрицательных и грамположительных микробов, риккетсий, спирохет, хламидий, устойчивых ко многим другим антибиотикам. Применяется для лечения тяжелых форм бактериальных инфекций. В первую очередь лечат им Колумнариоз, Аэромоноз (Aeromonas вызывающих язвы), Вибриоз, Лернеоз, Белокожие, кожные инфекции. Мазь «Левомеколь» — это тоже Левомицетин. Мазь применяют для обработки ран, смазывая поврежденную поверхность тонким слоем мази.

Способ применения и дозировка: Одну таблетку из расчета на 20 литров, растолочь, залить в небольшой емкости водой, Дальше добавлять в аквариум каждый день в течении 3–5 дней. Как и все антибиотики наряду с патогенными бактериями убивает и полезную микрофлору и сильно подавляет биофильтрацию. Именно поэтому лечение Левомицетином лучше всего проводить в отсаднике с ежедневными подменами воды по 25–30% или через день. Необходимо обеспечить хорошую аэрацию.
Наиболее эффективно применение левомицетина при совместном применении с Нистатином 10000 ед. на 10 л.
Также можно давать рыбам вместе с едой в течение 6-7 дней с дозировкой 10 мг на 100 гр. веса рыбы.
Действует лекарство в аквариуме в течение 48 часов.

Выдежка из инструкция Левомицетина для человека
Наименование: Левомицетин (Laevomycetinum) Хлорамфеникол* (Chloramphenicol*)
Действующее вещество: 1 таблетка препарата Левомицетин 250 содержит
Хлорамфеникола – 250 мг
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный; ПВП низкомолекулярный медицинский (повидон); кальция стеарат.

Фармакологическое действие:
Левомицетин – противомикробный препарат эффективный в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Обладает выраженным бактериостатическим действием, в высоких концентрациях в отношении некоторых штаммов проявляет бактерицидное действие. Механизм действия основан на способности связываться с 50S субъединицей бактериальных рибосом и ингибировать синтез белков в клетках бактерий.
К действию Левомицетина чувствительны штаммы Escherichia coli, Shigella spp. (в том числе Shigella dysenteria), Salmonella spp., Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae), Neisseria spp., Proteus spp., Ricketsia spp., Treponema spp. и Chlamydia trachomatis. Кроме того, препарат эффективен при заболеваниях вызванных некоторыми штаммами Pseudomonas aeruginosa. Действие препарата не распространяется на грибы, простейшие и штаммы Mycobacterium tuberculosis.
Устойчивость микроорганизмов к левомицетину развивается медленно.

Форма выпуска препарата:
Таблетки по 10 штук в контурной ячейковой упаковке, по 1 или 2 контурных ячейковых упаковок в картонной коробке.
Порошок для приготовления раствора для инъекций по 0,5 или 1г во флаконе. По 1 или 10 флаконов в картонной упаковке.

Условия хранения:
Левомицетин рекомендуется хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре не выше 25 C.
Срок годности препарата в форме порошка для приготовления раствора для инъекций – 4 года,
Срок годности препарата в форме таблеток – 3 года.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Одновременное использование Левомицетина с другими антибиотиками также требует тщательного подхода. Так, если этими препаратами оказываются пенициллины или цефалоспорины (Амоксициллин, Аугментин, Цефаклор, Цефтриаксон и так далее), их антибактериальный эффект снизится. В случае сочетанного применения Левомицетина и эритромицина, клиндамицина или линкомицина ослабляется антибактериальное действие всех антибиотиков.

Синонимы:
Хлорамфеникол, Хлороиид, Альфицетин, Берлицетин, Биофеникол, Хемицетин, Хлорнитромицин, Хлороциклина, Хлоромицетин, Хлоронитрин, Хлороптик, Клобинекол, Детреомицина, Галомицетин, Лейкомииин, Параксин, Синтомицетин, Тифомицетин, Тифомииин.

источник

RTECS: ацетамид, 2,2-дихлоро- N -( β -гидрокси- α -(гидроксиметил)-p-нитрофенэтил)-, D -(-)-трео-.
MeSH, USPDDN: ацетамид, 2,2-дихлоро- N -(2-гидрокси-1-(гидроксиметил)-2-(4-нитрофенил)этил)-,
( R -( R *, R *))-

M_m = 323,13 Да. Точка плавления — 150,5 °С. log P (октанол-вода) = 1,14. Растворимость в воде при температуре 25 °С = 2500 мг/л. Белый или белый со слабым желтовато-зеленым оттенком кристаллический порошок, горький на вкус. Малорастворим в воде, легкорастворим в спирте.

Форма выпуска: таблетки, порошок для приготовления инъекционного р-ра, капли глазные, р-р спиртовой для наружного применения, гель, крем, линимент, суппозитории вагинальные.

синтетический антибиотик, идентичный природному продукту жизнедеятельности Streptomyces venezuelae . Обладает широким спектром бактериостатического действия, механизм которого обусловлен нарушением процесса синтеза белка в микробной клетке на стадии переноса аминокислот т-РНК на рибосомы. Эффективен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, возбудителей гнойных инфекций, брюшного тифа, дизентерии, менингококковой инфекции, активен в отношении гемофильных бактерий, бруцелл, риккетсий, хламидий, спирохет. Слабоактивен в отношении кислотоустойчивых бактерий, синегнойной палочки, клостридий и простейших. Проникает в клетки микроорганизмов и действует на микробы, находящиеся внутриклеточно (риккетсии, хламидии). Устойчивость к хлорамфениколу развивается относительно медленно и, как правило, при этом не возникает перекрестной устойчивости к другим химиотерапевтическим средствам.

Быстро всасывается после приема внутрь, а также при ректальном введении; C_max в плазме крови после перорального приема развивается через 2–3 ч, терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 4–5 ч после приема. Биодоступность после приема внутрь составляет 80%, при в/м введении — 70%. Хорошо проникает в органы, ткани и биологические жидкости организма, проникает через ГЭБ и в СМЖ (до 50% содержания в плазме крови). Проникает через плаценту (концентрация в плазме крови плода может составлять 30–80% концентрации в крови матери), выявляется в грудном молоке. С белками плазмы крови связывается 50–60% хлорамфеникола, у недоношенных новорожденных — 32%. Объем распределения — 0,6–1 л/кг массы тела. Терапевтическая концентрация при назначении внутрь или местном применении создается в стекловидном теле, роговице, радужной оболочке, водянистой влаге глаза (в хрусталик не проникает). Выводится главным образом с мочой (в основном в виде неактивных метаболитов), частично — с желчью (до 30% введеной дозы). В кишечнике под действием кишечной микрофлоры гидролизуется с образованием неактивных метаболитов.

брюшной тиф, паратиф, генерализованная форма сальмонеллеза, иерсиниоз, бруцеллез, туляремия, менингит, риккетсиоз, хламидиоз, пситтакоз, трахома и др. При инфекционных процессах другой этиологии, вызванных возбудителями, чувствительными к хлорамфениколу, его применяют в случае неэффективности других химиотерапевтических средств или их непереносимости.

Наружно — в хирургии и комбустиологии для лечения гнойных ран, трофических язв, пролежней и инфицированных ожогов в 1-й фазе раневого процесса, в дерматологии для лечения угревой болезни (акне), пиодермий (гнойно-воспалительных заболеваний кожи) и микробных экзем, сопровождающихся гнойной экссудацией. В гинекологии — при гнойно-воспалительных заболеваниях женских половых органов.

внутрь за 30 мин до еды. Взрослым назначают по 0,25–0,5 г 3–4 раза в сутки. Суточная доза — 2 г. В особо тяжелых случаях назначают перорально в дозе до 4 г (максимальная суточная доза для взрослых) под строгим контролем состава периферической крови и функции печени и почек. Суточную дозу назначают в 3–4 приема. Разовая доза для детей в возрасте до 3 лет составляет 10–15 мг/кг, от 3 до 8 лет — 0,15–0,2 г, старше 8 лет — 0,2–0,3 г. Кратность приема — 3–4 раза в сутки. Курс лечения составляет 7–10 дней. По показаниям и при условии хорошей переносимости, а также отсутствии изменений в составе периферической крови возможно продление курса лечения до 2 нед.

Для парентерального применения используют в форме сукцината. Взрослым вводят п/к, в/м или в/в в дозе 0,5–1 г в виде 20% р-ра (1 г в 5 мл растворителя) 2–3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 4 г. Р-ры готовят непосредственно перед применением.

Для в/в введения содержимое флакона растворяют в 5% или 40% р-ре глюкозы или 0,9% р-ре натрия хлорида. В качестве растворителя для в/м или п/к введения можно использовать 0,25–0,5% р-р прокаина; при в/м введении объем растворителя обычно составляет 2–3 мл на 1 г антибиотика.

Вагинально в форме суппозиториев по 250 мг. Максимальная суточная доза — 4 суппозитория.

В офтальмологии применяют в виде парабульбарных инъекций и инстилляций. Парабульбарно вводят 0,1–0,2 г (0,2–0,3 мл стандартного р-ра для в/м инъекций) 1–2 раза в сутки. Для инстилляций (3–5 раз в сутки) используют 5% р-р, приготовленный на стерильной воде для инъекций или 0,9% р-ре натрия хлорида.

Продолжительность применения — 5–15 дней.

Детям в возрасте старше 1 года рекомендуют вводить в/м в суточной дозе 50 мг/кг. Детям в возрасте до 1 года суточную дозу следует снизить до 25–30 мг/кг.

Местно — после обработки ран и ожогов (включающей удаление некротических тканей и гнойного экссудата и промывание их р-рами антисептиков) гель или линимент наносят тонким слоем на пораженную поверхность, после чего накладывают стерильную марлевую повязку или пропитывают гелем или линиментом стерильные марлевые салфетки, которыми рыхло заполняют раны и покрывают ожоги. При лечении ран применяют 1 раз в сутки, при лечении ожогов — каждый день или 2–3 раза в неделю в зависимости от количества гнойного экссудата. При лечении инфекционных заболеваний кожи, вызванных бактериальной микрофлорой, наносят на очаги поражения (после их обработки) 1–2 раза в сутки. В случае наложения повязки применяют 1 раз в сутки. Доза зависит от площади раневой поверхности и степени гнойной экссудации. Продолжительность лечения определяется сроками устранения гнойно-воспалительного процесса, динамикой очищения ран от гнойно-некротических масс и началом их грануляции. Рекомендованная разовая доза при местном применении — не выше 250–750 мг, суточная доза для взрослых — не выше 1–2 г, а доза, используемая на курс лечения, не должна превышать 30 г для больных с массой тела 70 кг. Курс лечения рекомендуется ограничивать 14 днями. В случае необходимости при лечении ран и ожогов местное применение следует сочетать с применением соответствующих препаратов системного действия.

непереносимость хлорамфеникола и повышенная чувствительность к другим амфениколам, аллергические дерматиты, псориаз, экзема, микозы, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, острая порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, период беременности и кормления грудью.

лейкопения, тромбоцитопения, ретикулоцитопения, снижение уровня гемоглобина в крови, в редких случаях — апластическая анемия, головная боль, дерматит, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, психомоторные расстройства, спутанность сознания, зрительные и слуховые галлюцинации, дисбактериоз, суперинфекция, снижение остроты слуха и зрения, диспептические явления (тошнота, рвота, жидкий стул), у детей в возрасте до 1 года в редких случаях возможно развитие коллапса.

детям в возрасте до 4 нед назначают только по жизненным показаниям.

В процессе лечения необходим систематический контроль состава периферической крови; при появлении лейкопении хлорамфеникол отменяют.

не следует назначать одновременно с препаратами, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, производные пиразолона, цитостатики). Из-за возможного изменения метаболизма ряда лекарственных средств не рекомендуется применять хлорамфеникол одновременно с дифенином, неодикумарином, бутамидом, барбитуратами. При одновременном употреблении алкоголя возможны дисульфирамоподобные реакции.

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Для отправки комментария вам необходимо авторизоваться.

источник

Торговое название
Монопрепараты: Левомицетин (Славянская аптека, Татхимфармпрепараты, Лекко), Левомицетин-АКОС (Синтез), Левомицетин-ДИА (Диафарм), Левомицетин-Феррейн (Брынцалов-А). Комбинированные препараты: Колбиоцин (Zambon).

Химическое название: (-)-Chloramphenicol
Молекулярная формула: C₁₁H₁₂Cl₂N₂O₅
Молярная масса: 323.129
Номер CAS: 56-75-7
Растворимость: Хорошо растворим в этаноле, бутаноле, ацетоне и этил ацетате. Плохо растворим в воде.

Форма выпуска, состав
Левомицетин (Славянская аптека, Лекко, Диафарм) – глазные капли, 2,5 мг хлорамфеникола во флаконах-капельницах по 5,0 и 10,0 мл.

Левомицетин (Татхимфармпрепараты) – глазные капли, 2,5мг хлорамфеникола во флаконе с капельницей 5,0 мл.

Левомицетин (Синтез) – глазные капли, 2,5 мг хлорамфеникола во флаконе с капельницей или флаконе-капельнице по 5,0 мл. Прозрачный слегка желтоватый раствор.

Левомицетин (Брынцалов-А) — глазные капли, 2,5 мг хлорамфеникола во флаконах по 5,0 и 10,0 мл.

Вспомогательные вещества
Левомицетин (Лекко), Левомицетин-АКОС – борная кислота, вода очищенная. Левомицетин-ДИА – борная кислота. Колбиоцин (см. тетрациклин).

Фармакологическое действие
Антибиотик широкого спектра действия, обладающий прежде всего бактериостатическим действием. Способен оказывать бактерицидный эффект против Staphylococcus aureus, Moraxella species, Salmonella spp, Shigella spp, Bacteroides fragilis, Clostridia spp (некоторые), Rickettsia spp, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma spp, Enterobacteriaceae, Haemophilus influenzae и Neisseria, Streptococcus pyogenes, viridians, pneumonia (некоторые).

Препарат проникает через клеточную стенку бактерий и, связываясь с субъединицами 50S рибосом, ингибирует синтез белка.

Как правило, резистентность к хлорамфениколу развивается медленно.

Фармакокинетика
Данных по фармакокинетике препарата при местном введении нет. При пероральном использовании быстро всасывается из ЖКТ (биодоступность 80%). У взрослых 50-60% препарата связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени, где 90% конъюгируется до неактивного глюкуронида. Период полувыведения в норме составляет 1,5-3,5 часа. При почечной и печеночной недостаточности эти показатели могут значительно увеличиваться. У детей первых дней жизни он составляет 24 и более часов (особенно при низкой массе тела), в возрасте от 1 месяца до 16 лет — 3-6,5 часа. Выводится преимущественно почками.

Режим дозирования
По 1-2 капли в пораженный глаз до 6 раз в день. В тяжелых случаях может применяться каждые 15-20 минут с постепенным уменьшением кратности инстилляций по мере стихания инфекционного процесса.

Показания к применению
Лечение бактериального конъюнктивита, кератита, блефарита.

Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Меры предосторожности и предупреждения
Несмотря на низкую вероятность развития апластической анемии при местном применении хлорамфеникола, это необходимо учитывать при его назначении. Препарат не следует назначать пациентам, у которых он ранее вызывал недостаточность костного мозга.

Необходимо воздерживаться от ношения контактных линз при использовании препарата.

Необходимо избегать длительного использования хлорамфеникола, так как это увеличивает риск развития сенсибилизации и резистентности микроорганизмов к нему. Не рекомендуется применять его более 5 дней. В случае, если в течение 2 дней не наблюдается улучшения состояния или отмечается прогрессирование симптомов, целесообразно заменить хлорамфеникол на другой антибактериальный препарат.

Категория риска применения препарата при беременности по FDA – C. Безопасность хлорамфеникола во время беременности и лактации не исследовалась. Препарат может абсорбироваться в системный кровоток и проникать через плаценту, в грудное молоко. По этим причинам его использование не рекомендовано в период беременности и лактации.

В опытах над мышами пероральный прием хлорамфеникола вызывал токсические реакции, включая гибель недоношенных и новорожденных, а также «серый» синдром (вздутие живота с рвотой и без нее, прогрессирующий «бледный» цианоз, сосудистый коллапс, часто сопровождавшийся нарушением дыхания, летальный исход через несколько часов после начала развития симптоматики).

Препарат может вызывать временное затуманивание зрения, раздражение глаза после инстилляции. Необходимо воздерживаться от управления транспортным средством до полного восстановления зрительных функций.

Побочные эффекты
Возможны транзиторное жжение, раздражение, покраснение, слезотечение, дерматит после закапывания в глаз.

После местного использования хлорамфеникола описаны случаи угнетения функции костного мозга, включая необратимую апластическую анемию с летальным исходом.

Лекарственное взаимодействие
Совместное использование хлорамфеникола с пероральными сахароснижающими препаратами может усиливать их гипогликемический эффект.

Одновременный прием с лекарственными средствами, угнетающими костномозговое кроветворение (например, сульфаниламидами), способствует усилению этого эффекта.

Назначение препарата с эритромицином, клиндамицином, линкомицином, рифампицином может ослаблять действие обоих препаратов.

Из-за ингибирующего влияния хлорамфеникола на ферментную систему цитохрома P450 совместное применение с фенобарбиталом, фенитоином, варфарином приводит к замедлению метаболизма, экскреции, повышению концентрации в плазме крови этих лекарственных средств.

Передозировка
Данных не имеется.

Дата обновления страницы: 24.06.2019

источник

Синонимы: Alficetyn, Biophenicol, Chemicetina, Chloramphycyn, Chloromycetin, Kemicetin, Tifomifin, Tifomycetin, Tifomycine и др.

Антибиотик выделен в 1947 г. из культуральной жидкости Streptococcus venezuelae. Получение левомицетина в промышленных масштабах осуществляется преимущественно путем химического синтеза.

Физико-химические свойства. D-(-)Tpeo-1-п-нитрофенил-2-дихлорацетиламино-1,3-пропандиол (смотрите рисунок ниже). Суммарная формула: С₁₁Н₁₂Cl₂N₂O₅. Молекулярная масса 323,14.

Левомицетин

Кристаллизуется из воды в виде бесцветных игл или удлиненных пластинок, обладает исключительно горьким вкусом. Плохо растворим в воде (2,5—4,4 мг/мл при 25—28° С и рН 5,5—7,0), хорошо — в спирте, пиридине, этиленгликоле (более 20 мг/мл), пропиленгликоле (более 150 мг/мл).

В сухом виде антибиотик стабилен, сохраняется без потери активности до 5 лет. В нейтральных и слабокислых водных растворах устойчив, при 100° С сохраняет активность в течение 5 ч, при 37° С теряет половину активности в течение 6 мес, при 5° С стабилен почти 2 года; легко инактивируется в щелочной среде. При рН больше 10,0 его растворы в течение 24 ч при 24° С теряют 87% первоначальной активности.

Антимикробное действие

Левомицетин обладает широким антимикробным спектром. Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микробов, риккетсий, спирохет, хламидий. Среди Enterobacteriaceae к левомицетину чувствительны Escherichia coli, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Serratia, Citrobacter, Hafnia, Edwardsiella (смотрите таблицу ниже).

Антимикробный спектр левомицетина

* Наиболее чувствительные штаммы; в скобках—пределы колебаний МПК.

Yersinia pestis и Y. enterocolitica также чувствительны к действию антибиотика, в том числе устойчивые к бензилпенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам. Однако госпитальные штаммы многих грамотрицательных бактерий, устойчивые к ампициллину, карбенициллину, тетрациклину, стрептомицину, канамицину, гентамицину, как правило, резистентны и к левомицетину.

«Рациональная антибиотикотерапия»,С.М.Навашин, И.П.Фомина

К редким, но тяжелым осложнениям, заканчивающимся, как правило, смертью, относится кардиоваскулярный коллапс новорожденных (грей-синдром). Симптомокомплекс этого осложнения включает рвоту и нарушение пищеварения, метеоризм, частый жидкий стул, своеобразную серую окраску кожных покровов, гипотермию, сосудистый коллапс, паралич дыхательного центра и смерть спустя 24—48 ч после появления первых симптомов. В основе развития синдрома у новорождённых и детей первых…

Токсическое действие левомицетина на систему кроветворения чаще всего проявляется при применении больших доз антибиотика. В 45—70% случаев угнетение кроветворения наблюдалось при использовании максимальных доз антибиотика (суточных и курсовых). Однако в 20% случаев оно развивалось при обычной схеме левомицетинотерапии, а в ряде случаев после однократного введения препарата. Указывается также, что токсическое действие антибиотика чаще наблюдается у…

Наиболее серьезным осложнением левомицетинотерапии является токсическое действие антибиотика на кроветворную систему, проявляющееся в виде лейкопении или агранулоцитоза, апластической или гипопластической анемии, тромбопенической пурпуры. Причина токсического действия левомицетина на кроветворение не установлена, однако его связывают с наличием в молекуле левомицетина ароматической нитрогруппы. Высказывается также предположение, что гематотоксическое действие левомицетина обусловлено его вмешательством в метаболизм L-фенилаланина. При…

Линимент синтомицина с новокаином содержит синтомицина 1%, новокаина 0,5%. Рекомендуется для местного лечения инфицированных ожоговых поверхностей и гнойных ран, сопровождающихся сильными болями. Линимент наносят непосредственно на раневую или ожоговую поверхность и тампонируют пропитанной им марлей. Повязки рекомендуют менять ежедневно или через день. Линимент синтомицина с новокаином хорошо переносится и, как правило, не оказывает местного раздражающего…

Комбинированный аэрозольный препарат, в состав которого входят тетрациклин, левомицетин, раствор грамицидина С, совкаин, линетол, этиловый спирт, пропеллент. Прозрачная или слегка опалесцирующая жидкость желтовато-коричневого цвета с запахом линетола. Обладает антимикробным, противовоспалительным и обезболивающим действием. Тегралезоль подавляет рост микроорганизмов, чувствительных к действию входящих в него тетрациклина, левомицетина, грамицидина С. Способствует очищению и заживлению ожоговых, гнойных ран и…

Левовинизоль — лекарственная форма левомицетина в виде аэрозоля. Помимо левомицетина, в его состав входят винилин и линетол. Препарат сочетает антибактериальное действие левомицетина с противовоспалительным— винилина и линетола. Он подавляет рост микроорганизмов, чувствительных к левомицетину, способствует очищению и заживлению ожоговых, гнойных ран и трофических язв, ускоряет эпителизацию. Левовинизоль применяют местно для лечения поверхностных и ограниченных глубоких…

У взрослых левомицетина сукцинат натрия применяют в разовой дозе 0,5—1 г (в пересчете на левомицетин). Препарат вводят 2—3 раза в сутки. Суточная доза для взрослых составляет 1,5—3 г. Детям левомицетина сукцинат натрия вводят внутримышечно в суточной дозе: до 1 года — из расчета 25 мг/кг, старше 1 года — 50 мг/кг, распределенной на 2 введения…

Назначают левомицетин внутрь за 20—30 мин до еды 3—4 раза в сутки. При упорной рвоте левомицетин назначают в виде свечей, однако дозу антибиотика увеличивают при этом в 1 1/2 раза. При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет от 0,25 до 0,75 г (обычно по 0,5 г на прием). Продолжительность лечения зависит от характера и…

Содержание левомицетина в фекальных массах зависит от величины принятой внутрь дозы антибиотика: при дозе 30 мг/кг концентрация препарата в кале составляет 0,3 мкг/г, при дозе 50 мг/кг — 4—9 мкг/г. Микрофлора кишечника гидролизует левомицетин, превращая его в лишенные антибактериальной активности соединения, что является отрицательным фактором при лечении кишечных инфекций. Лекарственные формы, показания и методы применения…

Левомицетин хорошо всасывается при ректальном применении, однако для достижения терапевтических концентраций при этом способе введения требуется в 1 раза большие дозы препарата. Антибиотик быстро выводится и не накапливается в организме даже при длительном применении. 75 — 90% введенного внутрь антибиотика выделяются с мочой, около 10% этого количества — в неизмененном виде, более 80% — в…

источник

Наименование:
Левомицетин (Laevomycetinum)
Фармакологическое действие:
Левомицетин – противомикробный препарат эффективный в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Обладает выраженным бактериостатическим действием, в высоких концентрациях в отношении некоторых штаммов проявляет бактерицидное действие. Механизм действия основан на способности связываться с 50S субъединицей бактериальных рибосом и ингибировать синтез белков в клетках бактерий.

К действию Левомицетина чувствительны штаммы Escherichia coli, Shigella spp. (в том числе Shigella dysenteria), Salmonella spp., Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae), Neisseria spp., Proteus spp., Ricketsia spp., Treponema spp. и Chlamydia trachomatis. Кроме того, препарат эффективен при заболеваниях вызванных некоторыми штаммами Pseudomonas aeruginosa.

Действие препарата не распространяется на грибы, простейшие и штаммы Mycobacterium tuberculosis.
Устойчивость микроорганизмов к левомицетину развивается медленно.
После перорального применения препарат быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность при пероральном применении достигает 80 %. Пик плазменных концентраций отмечается спустя 1-3 часа после приема. После перорального применения терапевтически значимые концентрации сохраняются в плазме крови в течение 4-6 часов, после парентерального введения – в течение 8-12 часов. Степень связи хлорфенирамина с белками плазмы составляет около 50 %. Левомицетин проникает через гематоплацентарный и гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками, некоторая часть препарата выводится кишечником. Период полувыведения достигает 1,5-3,5 часов.
У пациентов с дисфункцией почек период полувыведения увеличивается до 3-4 часов, у пациентов с дисфункцией печени – до 11 часов.
Показания к применению:
Применяют для терапии пациентов с инфекционными заболеваниями, вызванными микроорганизмами чувствительными к действию левомицетина. Препарат назначают в случае неэффективности или невозможности применения других противомикробных средств при таких заболеваниях:
Инфекционные заболевания дыхательных путей: пневмония, абсцесс легкого.
Инфекционные заболевания органов брюшной полости: брюшной тиф, паратиф, шигельоз, сальмонельоз, перитонит.
Кроме того, препарат назначают пациентам с менингитом, хламидиозом, трахомой и туляремией.
Методика применения:
Таблетки:
Препарат предназначен для перорального применения. Таблетку левомицетина следует глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости. Рекомендуется принимать за 30 минут до приема пищи. Пациентам, у которых прием данного лекарственного средства вызывает развитие тошноты, таблетку следует принимать спустя 60 минут после приема пищи. Препарат следует принимать через равные промежутки времени. Длительность курса лечения и дозы определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.

Взрослым обычно назначают по 250-500 мг препарата 3-4 раза в день.
Взрослым при тяжелых инфекционных заболеваниях обычно назначают по 500-1000 мг препарата 3-4 раза в день. Применение Левомицетина в дозе 1000 мг 4 раза в день возможно только в условиях стационара при постоянном контроле функции печени, почек и картины крови.
Максимальная суточная доза для взрослых — 4000 мг.
Детям в возрасте от 3 до 8 лет обычно назначают по 125 мг препарата 3-4 раза в день.
Детям и подросткам в возрасте от 8 до 16 лет обычно назначают по 250 мг Левомицетина 3-4 раза в день.

Длительность курса лечения обычно составляет 1-1,5 недели. При хорошей переносимости препарата и отсутствии побочных эффектов со стороны системы кроветворения длительность курса лечения может быть увеличена до 2 недель.
Порошок для приготовления раствора для инъекций:

Раствор предназначен для парентерального (внутримышечного и внутривенного) введения. Детям назначают только внутримышечное введение. Для приготовления раствора для внутримышечной инъекции содержимое флакона растворяют в 2-3мл воды для инъекций или 2-3мл 0,25 % или 0,5 % раствора новокаина. Раствор следует вводить глубоко в наружный верхний квадрант ягодичной мышцы. Для приготовления раствора для внутривенного струйного введения содержимое флакона растворяют в 10мл воды для инъекций или в 10мл 5 % или 40 % раствора глюкозы. Длительность внутривенной струйной инъекции должна составлять не менее 3 минут. Пациентам, страдающим сахарным диабетом для внутривенного струйного введения содержимое флакона растворяют в 10мл воды для инъекций или 10мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Инъекции следует проводить через равные промежутки времени. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым обычно назначают 500-1000 мг препарата 2-3 раза в день.
Взрослым при тяжелых инфекционных заболеваниях обычно назначают по 1000-2000 мг препарата 2-3 раза в день.
Максимальная суточная доза препарата составляет 4000 мг.
Детям и подросткам в возрасте от 3 до 16 лет обычно назначают препарат в дозе 25 мг/кг массы тела 2 раза в день.
В офтальмологической практике готовый раствор можно применять для парабульбарных инъекций или инстилляций. В качестве растворителя допускается применения воды для инъекций и 0,9 % раствора натрия хлорида.
В виде инъекций вводят 0,2-0,3мл 20 % раствора 1-2 раза в день.
В виде инстилляций закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 5 % раствора препарата 3-5 раз в день.
Длительность курса лечения 5-15 дней.

При парентеральном и пероральном применении Левомицетина следует регулярно контролировать картину крови, а также функцию печени и почек.
Нежелательные явления:
При применении Левомицетина у пациентов отмечалось развитие таких побочных эффектов:
Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: тошнота, рвота, нарушение пищеварения, нарушение стула, стоматит, глоссит, нарушение микрофлоры кишечника, энтероколит. При длительном применении препарата у пациентов возможно развитие псевдомембранозного колита, которое требует отмены препарата. При применении высоких доз возможно развитие гепатотоксического действия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: гранулоцитопения, панцитопения, эритроцитопения, анемия, в том числе апластическая, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, изменение артериального давления, коллапс.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, эмоциональная лабильность, энцефалопатия, спутанность сознания, повышенная утомляемость, галлюцинации, нарушения зрения, слуха и вкусовых ощущений.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, дерматозы, отек Квинке.
Другие: кардиоваскулярный коллапс, повышение температуры тела, суперинфекция, дерматит, реакция Яриша-Герксгеймера.

Противопоказания:
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, а также тиамфениколу и азидамфениколу.
Левомицетин противопоказан пациентам, страдающим нарушением функции кроветворения, тяжелыми заболеваниями печени и/или почек и дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Препарат не назначается пациентам с грибковыми заболеваниями кожи, псориазом, экземой, порфирией, а также острыми респираторными заболеваниями, в том числе ангиной.
Препарат не применяют для предупреждения инфекционных осложнений при оперативных вмешательствах.
Левомицетин не рекомендуется назначать для терапии женщин в период беременности и грудного вскармливания, а также для лечения детей в возрасте младше 3 лет.
Следует с осторожностью назначать пациентам пожилого возраста, а также пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы.
Пациенты, имеющие склонность к развитию аллергических реакций должны принимать препарат под тщательным наблюдением лечащего врача.
Следует соблюдать осторожность при назначении Левомицетина пациентам, работа которых связана с управлением потенциально опасными механизмами и вождением автомобиля.
Во время беременности:
Противопоказано применение Левомицетина в период беременности.
При необходимости применения в период лактации следует проконсультироваться с лечащим врачом и решить вопрос о прерывании грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:
При длительном применении, у пациентов в период перед операцией или во время проведения оперативного вмешательства, возможно увеличение длительности терапевтического эффекта алфетанила.

Противопоказано сочетанное применение Левомицетина с цитостатическими средствами, сульфаниламидами, ристомицином, циметидином и проведением лучевой терапии, так как их сочетанное применение приводит к угнетению функции системы кроветворения.
Препарат при одновременном применении усиливает эффективность пероральных гипогликемических средств.
При сочетанном применении с фенобарбиталом, рифампицином и рифабутином отмечается снижение плазменных концентраций хлорамфеникола.
Парацетамол при сочетанном применении увеличивает период полувыведения левомицетина.
При сочетанном применении Левомицетин снижает эффективность пероральных контрацептивов, в состав которых входят эстрогены, препаратов железа, фолиевой кислоты и цианокобаламина.
Препарат изменяет фармакокинетику фенитоина, циклоспорина, циклофосфамида, такролимуса, а также лекарственных средств, метаболизм которых происходит при участии системы цитохрома Р450. При необходимости сочетанного применения этих препаратов с левомицетином следует корректировать их дозы.
Отмечается взаимное снижение эффективности при сочетанном применении хлорамфеникола с пенициллином, цефалоспоринами, клиндамицином, эритромицином, леворином и нистатином.
При применении препарата совместно с этиловым спиртом у пациентов отмечается развитие дисульфирамоподобной реакции.
Отмечается повышение нейротоксичности Левомицетина при одновременном применении с циклосерином.
Передозировка:
При применении завышенных доз Левомицетина у пациентов отмечается развитие нарушений кроветворения, которые сопровождаются бледностью кожи, болью в горле, повышением температуры тела, слабостью, повышенной утомляемостью внутренними кровотечениями и гематомами. У пациентов с повышенной чувствительностью и детей при применении высоких доз препарата возможно развитие вздутия живота, тошноты, рвоты, серости кожных покровов, сердечно-сосудистого коллапса, а также дыхательного дистресса с метаболическим ацидозом. Кроме того, высокие дозы хлорамфеникола могут вызвать развитие нарушений зрения и слуха, замедление психомоторных реакций и галлюцинации.
При передозировке показана отмена препарата. При применении завышенных доз препарата в форме таблеток показано промывание желудка и прием энтеросорбентов. При передозировке также проводят симптоматическую терапию.
Форма выпуска препарата:
Таблетки по 10 штук в контурной ячейковой упаковке, по 1 или 2 контурных ячейковых упаковок в картонной коробке.
Порошок для приготовления раствора для инъекций по 0,5 или 1г во флаконе. По 1 или 10 флаконов в картонной упаковке.
Условия хранения:
Левомицетин рекомендуется хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре не выше 25 °C.
Срок годности препарата в форме порошка для приготовления раствора для инъекций – 4 года,
Срок годности препарата в форме таблеток – 3 года.
Срок годности готового водного 5 % раствора для применения в офтальмологии – 2 дня.
Синонимы:
Хлорамфеникол, Хлороиид, Альфицетин, Берлицетин, Биофеникол, Хемицетин, Хлорнитромицин, Хлороциклина, Хлоромицетин, Хлоронитрин, Хлороптик, Клобинекол, Детреомицина, Галомицетин, Лейкомииин, Параксин, Синтомицетин, Тифомицетин, Тифомииин.

Состав:
1 таблетка препарата Левомицетин 250 содержит:
Хлорамфеникола – 250 мг,
Вспомогательные вещества.
1 таблетка препарата Левомицетин 500 содержит:
Хлорамфеникола – 500 мг,
Вспомогательные вещества.
1 флакон порошка для приготовления раствора для инъекций содержит:
Левомицетина (в форме левомицетина сукцината натриевой соли) – 500 или 1000 мг.

источник