Левомицетин с тетрациклином можно вместе

Биосинтетические тетрациклины представляют собой продукт жизнедеятельности лучистых грибов. Синтезированы и внедрены в клиническую практику полусинтетические тетрациклины (доксициклин, метациклин и др.). В основе их структуры лежит конденсированная четырехциклическая тетрациклиновая система.

Тетрациклины действуют бактериостатически: угнетают биосинтез белков микробной клетки в рибосомах. Наиболее активны в отношении размножающихся бактерий. Обладают широким спектром действия, который распространяется на грамположительные и грамотрицательными кокки и палочки. Тетрациклины эффективны против стафиллококков, стрептококков, пневмококков и актиномицетов, а также против спирохет, риккетсий, хламидий и простейших. На протея, синегнойную палочку, микобактерии, вирусы и грибы не действуют.

Тетрациклины являются средствами выбора при бруцеллезе, трахоме, холере, чуме, сыпи и тифе. Эффективны при пневмонии, вызванной микоплазмами, хламидийных инфекциях, гонорее, сифилисе, лептоспирозах, амебной дизентерии, риккетсиозах и др.

Тетрациклинам свойственна перекрестная устойчивость: микроорганизмы, устойчивые к одному из тетрациклинов, устойчивы также к другим лекарственным средствам этой группы.

Тетрациклины хорошо проникают через многие тканевые барьеры, в том числе через плацентарный. Определенные количества проходят через гематоэнцефалический барьер. Выделяются тетрациклины с мочой и желчью, часть их подвергается обратному всасыванию из кишечника.

Тетрациклины образуют труднорастворимые невсасывающиеся комплексы с ионами металлов, при этом снижается их противомикробная активность. Поэтому не следует одновременно принимать внутрь тетрациклины с молочными продуктами, антацидными средствами, лекарственными средствами железа и другими металлами.

Тетрациклины нередко вызывают нежелательные побочные эффекты и осложнения:

-раздражающее действие при приеме ЛС внутрь является одной из основных причин диспептических явлений (тошноты, рвоты, поноса), глоссита, стоматита и других нарушений в слизистой пищеварительного канала;

-оказывают токсическое действие на печень, почки, систему крови;

-способны вызывать фотосенсибилизацию и связанные с ней дерматиты;

-угнетают синтез белка, усиливают выделение из организма аминокислот, воды, некоторых витаминов группы В и других соединений;

-депонируются в тканях, богатых кальцием (костной, эмали зубов, связываются с ионами кальция, при этом нарушается структура скелета, происходит окрашивание (в желтый цвет) и повреждение зубов;

-угнетают кишечную микрофлору и способствуют развитию кандидамикоза, суперинфекции (стафиллококковый энтерит). Для предупреждения и лечения кандидамикоза тетрациклины сочетают с противогрибковым антибиотиком нистатином.

Противопоказано применение тетрациклинов беременным и кормящим женщинам, детям в возрасте до 12 лет. С осторожностью назначают при нарушениях функции печени и почек, лейкопении, заболеваниях ЖКТ.

Тетрациклина гидрохлорид является антибиотиком короткого действия – 6-8 часов. Назначается внутрь в таблетках, входит в состав комбинированного лекарственного средства «Олететрин».

Мазь тетрациклиновую глазную используют для лечения местных процессов – трахомы, блефаритов, бактериальных конъюнктивитов.

Доксициклина гидрохлорид (вибрамицин) хорошо всасывается из ЖКТ, медленно выводится из организма, поэтому назначают в меньшей суточной дозе, 1-2 раза в сутки. Доксициклин можно применять при почечной недостаточности без снижения дозы.

Метациклина гидрохлорид (рондамицин) лучше всасывается и дольше сохраняется в крови, не вызывает фотосенсибизизации. Назначается 2 раза в сутки.

Левомицетины (хлорамфениколы)

Левомицетина сукцинат растворимый

Существует четыре стереоизомера природного хлорамфеникола, из которых активным в отношении микроорганизмов является только левовращающий, получивший название левомицетин.

Механизм антимикробного действия левомицетина связан с нарушением синтеза белка микроорганизмов (бактериостатическое действие).

Хлорамфеникол (левомицетин) имеет широкий спектр действия. Он охватывает грамположительные и грамотрицательные бактерии и кокки, риккетсии, спирохеты, хламидии. Не активен в отношении анаэробов, синегнойной палочки, простейших, микобактерий, грибков и вирусов. Устойчивость микроорганизмов к нему развивается относительно медленно. Из ЖКТ левомицетин всасывается хорошо. Проникает во все ткани, в том числе проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту. В печени подвергается химическим превращениям и в виде метаболитов выделяется почками.

Основные показания к его применению – брюшной тиф, паратиф, кишечные инфекции, риккетсиозы, бруцеллез, коклюш и другие инфекции.

В качестве нежелательных побочных эффектов известны:

— выраженное угнетение кроветворения вплоть до апластической анемии с летальным исходом; поэтому применение левомицетина требует регулярного контроля картины крови;

— раздражение слизистых оболочек пищеварительного тракта (тошнота, рвота);

— угнетение нормальной кишечной флоры, дисбактериоз, кандидамикоз;

— аллергические реакции в виде кожных высыпаний, дерматита, лихорадки и др.

Противопоказания: угнетение кроветворения, болезни печени, беременность, псориаз, детский возраст. Хлорамфеникол нельзя назначать более 2 недель, одновременно с ЛС, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, пирозолоны и др.)

Левомицетин (хлорамфеникол) получают из культуральной жидкости и синтетическим путем. Обладает очень горьким вкусом, что затрудняет его применение внутрь в таблетках. Левомицетина стеарат – не горького вкуса, содержит 55% левомицетина. Для парентерального введения выпускают Левомицетина сукцинат растворимый.

Местно используют Синтомицин – синтетический рацемат левомицетина в виде линиментов, свечей. Левомицетин входит в состав аэрозольных ЛС «Олазоль», «Левовинизоль», комбинированных мазей «Ируксол», «Левомеколь» и др. для лечения ран, ожогов.

Дата добавления: 2014-01-04 ; Просмотров: 2548 ; Нарушение авторских прав? ;

Нам важно ваше мнение! Был ли полезен опубликованный материал? Да | Нет

источник

Совместимость лекарственных средств.

Классификация антибактериальных средств (по Manten — Wisse)

Несовместимые сочетания препаратов

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Лучшие изречения: Сдача сессии и защита диплома — страшная бессонница, которая потом кажется страшным сном. 8546 — | 7049 — или читать все.

источник

В клинической практике использование противомикробных средств может быть эмпирическим (лекарства подбираются с учётом спектра действия на предполагаемого возбудителя) или этиологическим, основанным на результатах бактериологического посева на чувствительность флоры к антибактериальным препаратам.

Многие инфекционные заболевания, например, пневмонии или пиелонефриты, требуют применения комбинации антибиотиков.
Содержание:

Для грамотного составления схем подобного лечения, необходимо четко понимать типы фармакологического взаимодействия лекарственных средств и знать, какие лекарства допустимо применять вместе, а какие категорически противопоказано.

Также, при составлении комплексной терапии учитывают не только основное заболевание и его возбудителя, но и:

• возраст пациента, наличие беременности и период лактации;
• клинические противопоказания и аллергические реакции в анамнезе;
• функцию почек и печени;
• хронические заболевания и базовые лекарства, принимаемые пациентом (гипотензивная терапия, коррекция сахарного диабета, противосудорожные средства и т.д.), назначенные антибиотики (далее встречается сокращение АБП) должны хорошо сочетаться с плановой терапией.

Результатом фармакодинамического взаимодействия лекарственных средств может быть:

• синергизм (усиление фармакологического эффекта);
• антагонизм (снижение или полное устранение лекарственного воздействия на организм);
• снижение риска развития побочных эффектов;
• усиление токсичности;
• отсутствие взаимодействия.

Как правило, чистые бактерицидные (уничтожающие возбудителя) и бактериостатические средства (подавляющие рост и размножение представителей патогенной флоры) не сочетают между собой. Это объясняется, в первую очередь, их механизмом действия. Бактерицидные препараты максимально эффективно действуют на организмы в стадии роста и размножения, поэтому применение бактериостатиков может стать причиной развития лекарственной устойчивости.

Важно понимать, что такое разделение по типу действия на бактерии не является абсолютным, и разные АБП могут давать различный эффект в зависимости от назначенной дозы.

Например, увеличение суточной дозы или длительности применения бактериостатического средства, приводит к его бактерицидному действию.

Также, возможна избирательность действия на определённые возбудители. Будучи бактерицидными антибиотиками, пенициллины дают бактериостатический эффект против энтерококков.

Сочетание антибиотиков между собой с учётом дозировки и типа действия на флору позволяет расширить спектр действия и увеличить эффективность проводимой терапии. Например, с целью предупреждения антибактериальной резистентности у синегнойной палочки возможно комбинирование антисинегнойных цефалоспоринов и карбапенемов, либо аминогликозидов с фторхинолонами.

1. Рациональные комбинации антибиотиков для лечения энтерококков: дополнение пенициллинов аминогликозидами или применение триметоприма, в сочетании с сульфаметоксазолом.
2. Расширенным спектром действия обладает комбинированный препарат второго поколения: Цифран СТ ® , сочетающий Ципрофлоксацин ® и Тинидазол ® .
3. Эффективно сочетание цефалоспоринов и метронидазола ® . Тетрациклины комбинируют с гентамицином, для усиления действия на внутриклеточные возбудители.
4. Аминогликозиды комбинируют с рифампицином, для усиления действия на серрации (часто рецидивирующие заболевания верхних дыхательных путей). Также комбинируются с цефалоспоринами, для повышения эффективности в отношении энтеробактерий.

Антибиотики этого ряда не назначают одновременно с аллопуринолом, в виду риска развития «ампициллиновой сыпи».

Аддитивный синергизм антибиотиков (суммирование результатов действия) возникает при назначении с макролидами и тетрациклинами. Такие комбинации высоко эффективны при внебольничных пневмониях. Назначение с аминогликозидами допустимо — раздельно, так как при смешивании препаратов наблюдается их инактивация.

При назначении пероральных препаратов женщинам необходимо уточнять, используют ли они оральные контрацептивы, поскольку пенициллины нарушают их действие. В целях предупреждения нежелательной беременности рекомендовано использование барьерных методов контрацепции на время антибактериальной терапии.

Пенициллины не назначают с сульфаниламидами в виду резкого снижения их бактерицидного действия.
Важно помнить, что их назначение пациентам, длительно употребляющим антикоагулянты, антиагреганты и нестероидные противовоспалительные средства, нежелательно в виду потенциальной возможности кровотечения.

Бензилпенициллиновую соль не совмещают с калием и калийсберегающими диуретиками, в виду повышенного риска гиперкалиемии.

Возможно как комбинирование защищенных или имеющих расширенный спектр действия пенициллинов для перорального применения, с местным назначением фторхинолонов (капли), так и совмещённое системное использование (Левофлоксацин ® и Аугментин ® при пневмонии).

Вследствие высокого риска появления перекрёстных аллергических реакций, не назначают первое поколение совместно с пенициллинами. С осторожностью назначают пациентам с непереносимостью бета-лактамных антиб. в анамнезе.

Сочетание с антикоагулянтами, тромболитиками и антиагрегантами снижает свёртываемость, может стать причиной кровотечения, как правило, желудочно-кишечного в следствие гипопротромбинемии.
Комбинированное назначение с аминогликозидами и фторхинолонами приводит к выраженному нефротоксическому эффекту.

Употребление антиб. после приёма антацидов снижает усвояемость препарата.

Эртапенем ® категорически не совместим с раствором глюкозы. Также, карбапенемы не назначают одновременно с другими бета-лактамными средствами в виду выраженного антагонистического взаимодействия.

Вследствие физико-химической несовместимости, не смешиваются в одном шприце с бета-лактамами и гепарином.

Одновременное применение нескольких аминогликозидов приводит к выраженной нефро- и ототоксичности. Также, эти препараты не комбинируются с полимиксином ® , амфотерицином ® , ванкомицином ® . Не назначаются совместно с фуросемидом.

Совместное употребление с миорелаксантами и опиодными анальгетиками может стать причиной нервно-мышечной блокады и остановки дыхания.

Нестероидные противовоспалительные средства замедляют выведение аминогликозидов вследствие замедления почечного кровотока.

Одновременное употребление с антацидами снижает степень всасываемости и биодоступность антибиотика.

Не назначаются одновременно с НПВС и производными нитроимидазола в виду высокой токсичности для нервной системы и возможного появления судорог.

Являются антагонистами и производными нитрофурана, поэтому данная комбинация не назначается.

Ципрофлоксацин ® , Норфлоксацин ® , Пефлоксацин ® не применяют совместно с бикарбонатом натрия, цитратами и ингибиторами карбоангидразы, из-за риска кристаллурии и поражения почек. Также нарушают метаболизм непрямых антикоагулянтов, могут стать причиной кровотечения.
Назначение пациентам, получающим глюкокортикостероидную терапию, существенно повышает возможность разрыва сухожилий.

Нарушают действие инсулина и сахаропонижающих таблеток, не назначаются диабетикам.

Не применяются совместно с антацидами, в следствие снижения эффективности. Назначение с рифампицином ® снижает концентрацию макролидов в крови. Также не сочетаемы с амфинеколом ® и линкозамидами. Не рекомендовано использование у пациентов, получающих статины.

Имеют выраженный токсический эффект в комбинации с антикоагулянтами, противодиабетическими и противосудорожными препаратами.

Не назначаются с эстрогенсодержащими контрацептивами из-за риска маточного кровотечения.

Запрещено комбинировать с лекарственными средствами, угнетающими функцию костного мозга.

Сульфаметоксазолин/триметоприм ® (Бисептол ® ) и другие антибиотики сульфаниламидов совместимы с полимиксином В ® , гентамицином ® и сизомицином ® , пенициллинами.

Не назначаются совместно с препаратами железа. Это связано с нарушением всасывания и усвояемости обоих лекарственных средств.

Сочетание с витамином А может стать причиной синдрома псевдоопухоли головного мозга.
Не сочетаются с непрямыми антикоагулянтами и противосудорожными препаратами, транквилизаторами.

Приём продуктов, повышающих секрецию соляной кислоты в желудке (соки, помидоры, чай, кофе) приводит к снижению всасываемости полусинтетических пенициллинов и эритромицина ® .

Молочные продукты, с высоким содержанием кальция: молоко, сыр, творог, йогурты, значительно угнетают всасываемость тетрациклинов и ципрофлоксацина ® .

При употреблении хлорамфеникола ® , метронидазола ® , цефалоспоринов, сульфаниламидов со спиртными напитками, может развиться антабусподобный синдром (тахикардия, боли в сердце, гиперемия кожных покровов, рвота, тошнота, резкая головная боль, шум в ушах). Данное осложнение является жизнеугрожающим состоянием и может стать причиной летального исхода.

Эти препараты не следует сочетать даже со спиртовыми настойками лекарственных трав.

Сочетание сульфаниламидов и тетрациклинов со зверобоем может спровоцировать резкое повышение чувствительности кожи к действию ультрафиолетовых лучей (лекарственная фотосенсибилизация).

источник

Основными средствами патогенетической терапии инфекции мочевыводящих путей до сегодняшнего дня остаются уросептики. Важнейшим путем повышения эффективности лечения является не только создание и внедрение новых уроантисептиков, но и совершенствование тактики применения уже имеющихся средств. Препараты, которые относят к уросептикам, сведены в табл. 1.

Проблема оптимального выбора уросептика при лечении конкретного больного диктует необходимость ответа на многие вопросы. Прежде всего необходимо выяснить локализацию инфекции мочевыводящих путей, определить вид возбудителя и его чувствительность к выбранному уросептику, остроту воспалительного процесса, функциональное состояние почек. Кроме того, необходимо иметь четкое представление о фармакокинетике и фармакодинамике препарата.

Только после ответа на эти вопросы выбор препарата становится действительно оптимальным.

Говоря о локализации инфекции, нельзя забывать, что даже у одного и того же больного может быть разная микрофлора в паренхиме почек и в мочевыводящих путях.

Как правило, на ранних стадиях заболевания выявляется моноинфекция, при более длительном течении процесса, в случае неадекватной антибактериальной терапии, появляются микробные ассоциации, включающие до двух и трех видов возбудителей, часто как грамотрицательных, так и грамположительных.

Наиболее частыми возбудителями являются кишечная палочка и энтерококки (т. е. облигатная флора кишечника), а также гемолитический вариант кишечной палочки, протей, синегнойная палочка, золотистый стафилококк, клебсиелла. При этом ассоциации различных видов возбудителей при пиелонефрите встречаются в 20—45,5% случаев. Примерно в 15% случаев хронического пиелонефрита не удается выявить возбудителя обычным способом ни в посевах мочи, ни в посевах почечной ткани. Возбудители, трансформировавшиеся в лишенные клеточных стенок формы (L-формы), и микоплазмы требуют для своего выявления сложных диагностических сред и методик.

Идентификация возбудителя позволяет выбрать наиболее эффективный уросептик. В настоящее время существуют четкие рекомендации по выбору уросептика в зависимости от возбудителя, и в литературе информации по этому вопросу достаточно много. В ситуациях, когда нельзя ожидать результатов посева мочи и чувствительности флоры, могут применяться стандартизированные схемы антибактериальной терапии. Например, возможно применение гентамицина, при необходимости в комбинации с цефалоспоринами, или сочетание карбенициллина (пиопена) с налидиксовой кислотой, колимицина с налидиксовой кислотой.

В настоящее время при тяжелых формах урологической инфекции — пиелонефрите, уросепсисе, при устойчивости к другим классам антимикробных веществ, при наличии полирезистентных штаммов бактерий — рекомендуется применять антибиотики группы фторхинолонов.

При необходимости проведения терапии уросептиками длительно, со сменой препаратов каждые 7-10 дней, целесообразно последовательно применять препараты, действующие на бактериальную стенку и на метаболизм бактериальной клетки. Рекомендуется последовательное применение пенициллина и эритромицина, цефалоспоринов и левомицетина, цефалоспоринов и нитрофуранов для предупреждения выживания протопластных и L-форм бактерий.

Все перечисленные группы уросептиков хорошо проникают в ткани мочеполовой системы и мочу, где создаются достаточные для получения терапевтического эффекта концентрации. В то же время проверка выделительной функции почек обязательна в каждом случае. При выраженных склеротических изменениях и поражении клубочкового аппарата почек успех лечения уменьшается, а при снижении клубочковой фильтрации до 30 мл/мин проводить антибактериальную терапию нет смысла, т. к. невозможно получить терапевтическую лечебную концентрацию препаратов в почечной паренхиме. Кроме того, резко возрастает опасность развития токсических эффектов. Снижение функциональной способности почек заставляет обращать особое внимание на нефротоксичность применяемых средств.

Практически не оказывают нефротоксического действия фторхинолоны, оксациллин, метициллин, карбенициллин из группы пенициллинов, макролиды, цефалоспорины, левомицетин.

Незначительной нефротоксичностью обладают ампициллин, линкомицин, нитрофураны, налидиксовая кислота, некоторые сульфаниламиды пролонгированного действия. При наличии почечной недостаточности нефротоксичными становятся тетрациклины. Всегда высоко нефротоксичны аминогликозиды (гентамицин, стрептомицин, торбамицин, канамицин).

Нефротоксические эффекты препаратов усиливаются при выраженной дегидратации и при одновременном приеме диуретических средств.

Одним из важнейших критериев выбора препарата является рН мочи. Максимальную эффективность в щелочной среде при рН = 7,5—9,0 проявляют аминогликозиды и макролиды, по мере снижения рН мочи их активность снижается. Не зависит от рН мочи эффективность цефалоспоринов, фторхинолонов, гликопротеидов, тетрациклинов, левомицетина. В кислой среде при рН ≤ 5,5 наиболее эффективны пенициллины, производные нафтиридина, нитрофурана, хинолона, 8-оксихинолона, метепамин. Все эти препараты значительно снижают свою активность по мере ощелачивания среды.

С целью повышения щелочности мочи возможно назначение молочно-растительной диеты, бикарбоната натрия. Для снижения рН мочи (ее подкисления) увеличивают потребление хлеба и мучных изделий, мяса и яиц. Назначают аммония хлорид, аскорбиновую кислоту, метионин, гиппуровую кислоту (которая содержится, например, в соке клюквы). Любое вещество, снижающее рН мочи ниже 5,5, тормозит развитие бактерий в моче.

При наличии микробных ассоциаций возможно использование сочетания двух уросептиков.

Хорошую совместимость с большинством антимикробных препаратов и отсутствие нежелательных реакций при комбинированной антибактериальной терапии имеют фторхинолоны.

β-лактамы (пенициллины, цефалоспорины), аминогликозиды и полипептиды обладают синергизмом действия, их можно сочетать при тяжелых формах инфекции. При этом все перечисленные группы антибиотиков при взаимодействии с тетрациклинами, макролидами, линкомицином проявляют антагонизм.

Левомицетин, тетрациклины и макролиды при совместном назначении проявляют индифферентность. Нитрофурантоин ослабляет действие налидиксовой кислоты. Считается нецелесообразным назначать следующие сочетания: фурагина с левомицетином, фурагина с сульфаниламидами, левомицетина с сульфаниламидами, метенамина с сульфаниламидами.

Как выбор комбинации препаратов, так и необходимая длительность курсовой терапии и путь введения препаратов зависят от локализации инфекции, остроты процесса, возбудителя.

Дозы препаратов для курсовой терапии приведены в табл. 2. При проведении лечения следует помнить, что к некоторым препаратам развивается резистентность микроорганизмов. Особенно это надо учитывать, если необходима интермиттирующая терапия. Предпочтение следует отдавать препаратам, к которым резистентность развивается относительно медленно: это фторхинолоны, ампициллин, левомицетин, депо-сульфаниламиды. Особенно медленно вырабатывается резистентность к фурагину, поэтому этот препарат является важнейшим при проведении длительного интермиттирующего лечения.

Довольно быстро и часто развивается резистентность микроорганизмов к налидиксовой кислоте, оксолиновой кислоте, тетрациклинам, стрептомицину, цефалоспоринам.

Учитывая сказанное, всегда следует выяснять, какие препараты использовались в проводившейся ранее терапии, и оценивать степень их эффективности.

Необходимо также уточнять побочные действия, имевшие место на фоне ранее проводившейся терапии, и принимать во внимание возможность их возникновения на фоне проводимого лечения.

Все вышеизложенное указывает на то, что даже при наличии массы рекомендательной литературы с большим количеством различных схем терапии — подход к лечению инфекции мочевыводящих путей не может быть механическим и требует индивидуального выбора тактики терапии для каждого конкретного больного.

источник

Тетрациклины

1. Природные антибиотики: тетрациклин, тетрациклина гидрохлорид.

2. Полусинтетические дериваты: морфоциклин, метациклина гидрохлорид (рондомицин), доксициклина гидрохлорид (вибрамицин), миноциклин.

Спектр действия — очень широкий и для всех тетрациклинов одинаков.

Д-е: бактериостатическое действие в результате нарушения синтеза белка.

Мех-м: ↓синтез белка и ф-ю рибосом. Хар-р д-я: бактериостатич. Проникают через барьеры.

ПЭ: ↓кроветвор-е до агранулоцитоза, раздражают ЖКТ, тератогенное (тетрациклины), аллергии, дисбактериоз, кандидамикоз, фотосенсибилизацию. Противопоказания: аллергии, б-ни печени, почек, крови, берем-ть, детям.

Левомицетин представляет собой производное нитробензола

Д-е: бактериостатическое в отношении менинг., пневмококков и гемофильной палочки. Он подавляет зол. стаф., стрепток., гонок., менинг., клостр., возбудители сибирской язвы, дифтерии, чумы, коклюша, сальмонеллы, шигеллы, гемофильную палочку, бруцеллы, холерный вибрион, бактероиды, легионеллы, спирохеты, микоплазмы, риккетсии и хламид., протея, клебсиелл, энтеробактера.

М-м: нарушает синтез белка у организма ПП: з-я, вызв. МО. ПЭ: У новорожденных — «серый» синдром, горький вкус во рту, тошнота, рвота, диарея, неясное видение, парестезия. Противопоказан: при гиперчув-и, з-ях печени, почек, органов кроветворения, порфирии, генетическом дефекте глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, псориазе, экземе, грибковых заболеваниях кожи, беременности, детям в первые месяцы жизни.

Макролиды и азалиды.

Эритромицин, олеандомицина фосфат, олететрин, спирамицин (ровамицин), рокситромицин, джозамицин (вильпрафен), кларитромицин, азитромицин (сумамед).

Макролиды содержат лактонное кольцо. В зависимости от вида микроорганизмов и дозы оказывают бактериостатическое или бактерицидное влияние. Они подавляют грамположительные бактерии, продуцирующие β-лактамазу, а также микроорганизмы, локализованные внутриклеточно, — листерии, кампилобактеры, атипичные микобактерии, легионеллы, спирохеты, микоплазмы, уреаплазмы.

Эффекты:— препятствуют гиперсекреции бронхиальной слизи, оказывая мукорегуляторное влияние;- ослабляют воспалительную реакцию в результате антиоксидантного влияния и торможения синтеза простагландинов, лейкотриенов и интерлейкинов; проявляют иммуномодулирующие свойства.

Мех-м: подавляют синтез белка и ф-ю рибосом. Макролиды накаплив-ся в фагоцитах.

Спектр: широкий – грам(+), грам(-), палочка дифтерии, анаэробы, риккетсии, хламидии, амебы..

ПП: б-ни легких, мочевых, желчных путей, рожа, мастит, остеомиелит, перитонит, трахома, инфекции полости рта, инфекции, передаваемые половым путем, болезнь Лайма, паразитарные инвазии, профилактика коклюша.

ПЭ: диспепсии, аллергии.

Противопоказания: аллергии, б-ни печени, почек, крови, ↓слуха.

Эритромицин – проникает через плаценту, через ГЭБ не проходит, д-ет 4-6час. Кларитромицин – в 4 раза >эритромицина, через ГЭБ не проходит.

Уникальной особенностью кларитромицина является противоопухолевое действие.

Аминогликозиды.

1. Природные антибиотики: неомицина сульфат, мономицин, канамицин, гентамицина сульфат, стрептомицина сульфат, нетилмицин, нетромицин, гарамицин, тобрамицин.

2. Полусинтетические антибиотики: сизомицина сульфат, амикацин, изепамицин.

Аминосахара, соединенные гликозидной связью с гексозой.

Выделяют аминогликозидные антибиотики 3 генераций:

— I генерация – стрептомицин, канамицин, неомицин (применяется только с целью местного действия);

— II генерация – гентамицин, тобрамицин, амикацин;

— III генерация – нетилмицин (обладает меньшей ото- и вестибулотоксичностью).

Бактерицидное действие аминогликозидов обусловлено образованием анормальных белков и детергентным влиянием на липопротеиновую цитоплазматическую мембрану МО.

Внутрь клеток препараты не проникают. Легко проходят через плаценту. Не подвергаются биотрансформации Они почти полностью выводятся почками в неизмененном виде. Эффективны в щелочной среде. Высоко токсичны.

ПП: При туберкулезе, менингите, сепсисе, пневмонии и других тяжелых инфекциях назначают, при заболеваниях мочевыводящих .

ПЭ: нефро инейротоксич д-е, расстройство слуха

Противопоказания: при гиперчувствительности, ботулизме, миастении, болезни Паркинсона, лекарственном паркинсонизме, расстройствах слуха и равновесия, тяжелых заболеваниях почек.

Стрептомицин – д-ет на микобактерии tbc, возбуд-лей туляремии, чумы, протей, синегнойную, бруцеллы. Быстро привыкание. Проникает в полости, через ГЭБ не проходит, прим-ют для лечения tbс, туляремии, бруцеллеза, чумы. Очень токсичен.

Тетрациклины.

1. Природные антибиотики: тетрациклин, тетрациклина гидрохлорид.

2. Полусинтетические дериваты: морфоциклин, метациклина гидрохлорид (рондомицин), доксициклина гидрохлорид (вибрамицин), миноциклин.

Спектр действия — очень широкий и для всех тетрациклинов одинаков.

Фармакокинетика. Все тетрациклины назначают внутрь, но окситетрациклин — используют местно, тетрациклин — можно вводить внутримышечно, доксициклин — внутривенно.

Д-е: бактериостатическое действие в результате нарушения синтеза белка.

Мех-м: ↓синтез белка и ф-ю рибосом. Хар-р д-я: бактериостатич. Проникают через барьеры.

ПЭ: ↓кроветвор-е до агранулоцитоза, раздражают ЖКТ, тератогенное (тетрациклины), аллергии, дисбактериоз, кандидамикоз, фотосенсибилизацию. Противопоказания: аллергии, б-ни печени, почек, крови, берем-ть, детям.

Доксициклин и метациклин д-ют >длит-но (до 12час). Все – антибиотики резерва (очень токсичны).

Дата добавления: 2019-02-26 ; просмотров: 89 ; ЗАКАЗАТЬ РАБОТУ

источник

А) естественные – окситетрациклин, тетрациклин.

Б) полусинтетические – метациклин (рондомицин), доксициклин (вибрамицин), миноциклин.

-угнетение синтеза белка на уровне малой субьединицы рибосом

-образование хелатных комплексов с ионами MgCaв цитоплазме

-нарушение функции металлопротеинов

-активны в отношении размножающихся бактерий

-в циркулирующей крови связывается с белками крови

-определенно количества проходят гематоэнцефалический барьер

-Нарушают синтез РНК на уровне 30-S-субъединицы рибосом, т.е. оказывают бактериостатическое действие.

-увеличивает выведение из организма ионов натрий ,воды,аминокислот

Пневмококк, штаммов, стафилококк, энтерококк

грамположительные и грамотрицательные палочки — листерии, H.influenzae, H.ducreyi, иерсинии, кампилобактеры (включая H.pylori), бруцеллы, бартонеллы, вибрионы (включая холерный), возбудителей паховой гранулемы, сибирской язвы, чумы, туляремии. Большинство штаммов кишечной палочки, сальмонелл, шигелл, клебсиелл, энтеробактера устойчивы

Нежел.ательные эффекты. Тетрациклины – токсичные препараты, у них нет избирательности, они нарушают деление как микробных клеток, так и клеток макроорганизма.

1. В первую очередь происходит повреждение быстроделящихся клеток – угнетение кроветворения, нарушение сперматогенеза, а также деление эпителиальных клеток кишечника и кожи.

2. Катаболическое действие – нарушение синтеза белка.

4. Нарушение развития костей и зубов.

5. Быстрое внутривенное введение доксициклина за счет связывания кальция в крови может привести к возникновению сердечной недостаточности и коллапсу.

6. При длительном хранении образуются эпиангидросоединения, которые могут нарушать функцию канальцев почек. Поэтому просроченные тетрациклины применять нельзя!

7. У детей раннего возраста может повыситься внутричерепное давление. Возникает менингизм – тяжелые головные боли, рвота.

9. Миноциклин вызывает вестибулярную ототоксичность (тошнота, рвота, головокружение, атаксия).

Тетрациклины следует назначать только при устойчивости флоры к менее опасным прпаратам. Курс лечения – 5-7 дней. Для тетрациклинов практически нет абсолютных показаний. У детей до 8 лет их назначают только по жизненным показаниям.

Обязательные условия назначения:

-строгий расчёт дозы на массу тела и соблюдение режима дозирования

-оценка функционального состояния печени, почек и кишечника

-осуществление гематологического контроля до, в процессе и после лечения

-необходимо их исключение из терапии больных с дистрофией и миастенией.

1. Особо опасные инфекции – холера, чума, сибирская язва, бруцеллёз.

2. Риккетсиозы – сыпной тиф, пятнистая лихорадка.

4. Урогенитальная инфекция – хламидии, микоплазма, трепонема, гонококк.

5. Микоплазменная пневмония.

6. Инфекции кожи и мягких тканей.

Противопоказания

Почечная недостаточность (тетрациклин).

Обладает широким спектром действия – грам+ и грам- бактерии.

-связывание с большой субьединицей рибосом

-Влияет на рибосомы и угнетает синтез белка, ингибирует пептидил-трансферазу – бактериостатический эффект.

-нарушение переноса аминокислот от т-РНК к рибосому

Левомицетин назначают с интервалом 6 часов, т.е. 4 раза в сутки.

Показания к применению– брюшной тиф, пищевые токсикоинфекции, риккетсиозы,бактериальный менингит,бруцеллез

Нежелательные эффекты– угнетение кроветворения (ретикулоцитопения, гранулоцитопения), в тяжёлых случаях развивается апластическая анемия (летальный исход). Поэтому применение следует сочетать с регулярным контролем картины крови.

При применении левомицетина может развиться суперинфекция (кандидамикоз, инфекция стафилококками, протей).

источник

С различными инфекционными процессами, спровоцированными болезнетворными бактериями, сталкивалось огромное количество людей.

Бактериальные инфекции включают огромный спектр заболеваний, начиная с инфекционных поражений кожи и заканчивая тяжелейшими патологиями, требующими незамедлительного применения специальных лекарственных средств.

В случаях, когда организм человека не в силах самостоятельно справиться с атакой болезнетворных микроорганизмов, врачи назначают антибиотики (антибактериальные препараты). Целью назначения является предотвращение размножения вредоносных бактерий и их уничтожение.

Среди огромного количества антибиотических средств есть давно применяемые и известные большинству наших соотечественников препараты – «Левомицетин» и «Тетрациклин». Несмотря на то, что используются эти антибиотики уже более 60-и лет, пациенты по-прежнему задаются вопросом, какой из них эффективнее и быстрее окажет лечебный эффект.

Для того, чтобы разрешить этот вопрос, рассмотрим лекарственные средства более подробно.

«Левомицетин» — противомикробный препарат бактериостатического действия. Входит в группу амфениколов. Имеет широкий спектр действия.

Обладает активностью по отношению ко многим патогенным бактериям, как Гр-, так и Гр+. Эффективно воздействует на кишечную палочку, шигеллы, стрептококков (включая пневмонийного), протеи, лептоспиры, сальмонеллы, менингококков, тифозные сальмонеллы и пр.

Отлично справляется с бактериями, проявляющими устойчивость к антибиотикам тетрациклинового и пенициллинового ряда. Не действует на микробов, резистентных к кислой среде: синегнойную палочку, грибы, палочку Коха (возбудителя туберкулеза), клостридии.

Несмотря на многие десятилетия применения «Левомицетина» в медицинской практике, устойчивость бактерий к его воздействию вырабатывается очень медленно. Что позволяет с успехом использовать его при лечении тяжелых инфекций.

Это один из немногих антибиотиков, который способен противостоять 80-и% разных штаммов бактерий, вызывающих брюшной тиф.

Главным активным компонентом лекарственного средства является хлорамфеникол, токсичное вещество с очень горьким вкусом.

На патогенные бактерии препарат действует бактериостатически. Хлорамфеникол препятствует выработке бактериальных белков путем подавления фермента пептидил-трансферазы. Вследствие этого бактерии не могут размножаться. Рост колонии прекращается.

На сегодняшний день ввиду высокой токсичности активного компонента «Левомицетин» перевели в разряд «резервных» антибиотиков. Его назначают в особых случаях, при отсутствии более безопасных медикаментов.

Выпускается лекарственное средство в различных формах: таблетки, спиртовой раствор для наружного использования, капли глазные, порошок для приготовления инъекций (левомицетина сукцинат натрия).

Назначение фармпрепарата показано при имеющейся у пациента бактериальной инфекции, вызванной микробами, чувствительными к воздействию хлорамфеникола. Сюда входят:

• Брюшной тиф (генерализованная форма).
• Дизентерия.
• Менингит.
• Бруцеллез.
• Паратиф.
• Абсцесс мозга.
• Туляремия.
• Сальмонеллез (генерализованная форма).
• Гнойный перитонит.
• Хламидиоз.
• Эрлихиоз.
• Пятнистая лихорадка.
• Гнойная раневая инфекция.
• Инфекции моче – и желчевыводящих путей.
• Пневмония.
• Пситаккоз.
• Паховая лимфогранулема.
• Абсцесс легкого.

Раствор спиртовой для наружного применения используют при трофических язвах, фурункулах, ожогах, гнойных поражениях дермы.

Капли глазные назначают при блефарите, конъюнктивите, кератите.

Назначение противопоказано пациентам с нарушением почечной/печеночной функции, при непереносимости компонентов, беременным женщинам (независимо от срока), при острой порфирии, пангемоцитопении, детям младше 2-х лет, кормящим мамам, людям с заболеваниями крови, при экземе и псориазе.

Побочные действия могут проявляться:

• Нарушениями кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз).
• Диспепсическими проявлениями.
• Дерматитом.
• Депрессией.
• Периферическими невритами.
• Снижением зрения.
• Головной болью.
• Раздражением слизистых оболочек рта и глотки.
• Кожной сыпью.
• Отеком Квинке.
• Дисбактериозом.
• Суперинфекцией.

При наружном применении возможно проявление местных реакций раздражающего характера.

«Тетрациклин» — полусинтетический антибиотик из класса поликетидов. Является представителем тетрациклинового ряда противомикробных препаратов. Обладает широким спектром действия.

Имеет выраженное противовоспалительное действие, за счет чего ускоряется процесс выздоровления. У медикамента довольно обширный ареал уничтожения бактериальной микрофлоры.

Наибольший эффект демонстрируется при воздействии на таких бактерий, как: стафилококк, пневмококк, палочка коклюша, гемофильная палочка, листерии, шигеллы, клостридии, хламидии. Кроме того, активен он в отношении микроорганизмов, вызывающих опасные заболевания, такие как чума, туляремия, бортонеллез и др. Устойчивостью к фармсредству обладают мелкие вирусы, протей, синегнойная палочка, большая часть грибов, бактероиды фрагилис.

Учитывая, что «Тетрациклин» используют во врачебной практике не одно десятилетие, у многих вредоносных бактерий значительно возросла устойчивость к нему. Поэтому в настоящее время его применяют намного реже.

Основное действующее вещество медикамента – тетрациклин (в форме гидрохлорида).

Бактериостатическое действие фармсредства обусловлено его способностью нарушать создание комплекса между РНК микробной клетки и рибосомой. Вследствие этого в бактериальной клетке прекращается синтез белка, без которого невозможно дальнейшее размножение.

Формы выпуска – таблетки в оболочке, кожная мазь, глазная мазь.

Показаниями к использованию считаются такие инфекции, как:

• Пневмония.
• Бронхит.
• Стоматит.
• Отит.
• Трахеит.
• Тонзиллит.
• Эндометрит.
• Простатит.
• Пиелонефрит.
• Коклюш.
• Орнитоз.
• Эндокардит.
• Инфекции ЖКТ.
• Сифилис.
• Гонорея.
• Эмпиема плевры.
• Холецистит.
• Бруцеллез.

Мазь кожная применяется при инфицированной экземе, фурункулезе, инфекциях мягких тканей, угревой сыпи. Глазную мазь используют при блефаритах, кератоконъюнктивитах, трахоме.

Для твердой формы медикамента (таблеток) противопоказаниями будут являться: почечная недостаточность; II – III триместр беременности; лейкопения; лактация; аллергия на составляющие компоненты; возраст ребенка менее 8-и лет.

Кожную мазь нельзя использовать людям с аллергией на препарат, детям до 11-и лет, пациентам с грибковыми кожными заболеваниями.

Глазную мазь не применяют детям до 8-и лет, пациентам с нарушением функции почек/печени, беременным, в период лактации, при гиперчувствительности к медсредству.

Как любое лекарство, «Тетрациклин» может вызывать побочные реакции. Они проявляются:

• Головокружением.
• Гипертензией.
• Гемолитической анемией.
• Потерей аппетита.
• Диареей.
• Тошнотой.
• Дисфагией.
• Активностью печеночных трансаминаз.
• Повышением уровня билирубина в крови.
• Панкреатитом.
• Дисбактериозом.
• Гастритом.
• Антибиотикассоциированной диареей.
• Нефротическим синдромом.
• Аллергическими реакциями (сыпь, ангионевротический отек, гиперемия кожи, анафилаксия).

Дополнительно может возникнуть фотодерматит, кандидоз, суперинфекция, гиповитаминоз В.

К общим чертам рассматриваемых фармпрепаратов можно отнести следующие:

• Являются представителями одного вида – антибиотические лекарственные средства.
• Выполняют одинаковую задачу – ликвидируют патогенные микроорганизмы.
• Оба показывают хорошую эффективность в борьбе с бактериальной микрофлорой.
• Запрещены к приему женщинам в период беременности и кормления грудью.
• Механизм действия также идентичен. Препараты останавливают размножение чужеродных микроорганизмов способом подавления белкового синтеза в бактериальной клетке.
• Применяются при ряде сходных заболеваний.
• Средняя продолжительность курса у обоих фармсредств – 7 – 10 суток.
• Идентична кратность приема – 4 раза в сутки.
• Есть общие пункты в перечне противопоказаний и побочных действий.
• Производятся отечественными фармпредприятиями.
• В аптеках можно приобрести без рецепта (к сожалению).

Цены на лекарства тоже практически не отличаются. «Левомицетин», в зависимости от формы выпуска стоит от 10 руб. до 50 руб., «Тетрациклин» — от 30 руб. до 60 руб.

Теперь рассмотрим, по каким параметрам отличаются медикаменты:

1. Они относятся к различным группам противомикробных препаратов.
2. Список показаний, хоть и содержит несколько одинаковых пунктов, но в целом различен.
3. «Левомицетин»разрешается давать детям с 3-х лет, второй антибиотик – не ранее 8-и лет.
4. Биодоступность «Тетрациклина» ниже, порядка 75-85%. У второго фармсредства — 95%.
5. «Левомицетин» обладает более широким спектром показаний.
6. У «Тетрациклина» перечень побочных реакций значительно обширнее, хотя он считается менее токсичным препаратом.
7. У фармпрепаратов разные активные компоненты и вспомогательные вещества.
8. «Левомицетин» имеет более широкую линейку выпуска. В ней присутствует порошок для изготовления инъекций. Это позволяет быстрее получить лечебный эффект.
9. «Тетрациклину» присущ выраженный противовоспалительный эффект, которого лишен второй антибиотик.

Рассмотрев подробно характеристики обоих противомикробных препаратов нельзя выделить какой-то один, как более лучший и эффективный.

Оба медикамента показывают хороший эффект в борьбе с теми патогенными микроорганизмами, для уничтожения которых и были созданы.

«Левомицетин», например, настолько успешно борется с менингококками, что не уступает в этом плане антибиотикам цефалоспориновой группы, которая на сегодняшний момент считается сильнейшей по антибактериальному воздействию.

Поэтому при инфекционных воспалениях оболочек мозга предпочтение отдается ему.

Что же касается бактериальных поражений дыхательных путей, здесь следует выбирать «Тетрациклин». Хорошо работает он и при инфекциях мочевых путей. С кишечными воспалениями эффективно справляются оба средства.

Что же касается конкретных фармпрепаратов, о которых шла речь сегодня, хочется напомнить, что относятся они к первым поколениям противомикробных лекарственных средств. В своих составах содержат токсичные вещества. Принимать их без назначения врача категорически не рекомендуется.

источник

Как лечить конъюктивит? Левомицетин и тетрациклин — идеальный дуэт лечения конъюктивита. Проверено не раз и не только на мне. Советы при лечении конъюктивита.

Перебирала домашнюю аптечку и попался мне на глаза Левомицетин. Решила написать.

Ужасающих фоток опухшего глаза не будет, так как лечилась я в декабре.

Мои симптомы:

Отёк и гиперемия (покраснение) нижнего и верхнего века левого глаза. Были ощущения как будто что-то мешается внутри. Глаз чесался, гноился. Мутной плёнки не было.

Лечение конъюктивита:

Левомицетин использовала в дуэте с Тетрацеклиновой мазью, которую закладывала за нижнее веко. Такой дуэт считается классическим вериантом лечения конъюктивита.

И первый и второй препарат российского производства и стоят очень дешево, около 20 рублей каждый.

В больной глаз я сначала закапывала Левомицетин. И примерно по истечении 30-60 минут закладывала Тетрацеклиновую мазь, но не каждый раз. За день Левомицетином я пользовалась раз 6, а Тетрациклинкой 3 раза.

Совет √1: в здоровый глаз 2-3 раза в день капать Левомицетин для профилактики от заражения.

При закапывании Левомицетином неприятных ощущений не было.

1-ый день — видимых изменений не было, а вот чесаться глаз стал немного меньше и дискомфорт внутри стал менее ощутим.

2-ой день — на утро после сна глаз был немного склеен от выделевшегося гноя. Краснота практически сошла на нет. Отек остался. Глаз продолжал чесаться, но меньше чем в предыдущий день. Лечение повторяла с точностью как и в первый день.

Совет √2: ватный диск намочить в остывшем отваре ромашки. Слегка отжать. Приложить к «склеенному» глазу и через 1-2 минуты вытереть стягивающим движением к внешнему уголку глаза.

Совет √3: ни в коем случае ни какими примочками не греть глаз, даже если это будут полезные настои. Этим можно только усугубить и болезнь. Они должны быть охлаждены.

3-ий день: после сна глаз не был склеен. Покраснение полностью ушло. Отек был еле заметным. Глаз совсем не чесался. Лечение продолжала в точности как и в первый день.

4-ый и 5-ый день: и на вид и по ощущениям глаз был здоровым, но я продолжала капать Левомицетин 3 раза в день в оба глаза. Тетрацеклиновую мазь не использовала.

Совет √4: даже если кажется, что конъюктивит вылечен нужно продолжить использовать Левомицетин еще несколько дней для закрепления результата.

Цена — 20-30 рублей.

Форма выпуска —

1. капли 0,25%
2. спиртовой раствор 3%
3. таблетки 250 мг
4. флакон порошка для приготовления раствора для инъекций 500 или 1000 мг

Левомицетин отпускается без рецепта врача.

Срок годности — 2 года. Но после вскрытия — 1 месяц.

Вспомогательные вещества —

борная кислота, вода в очищенном виде

Области применения —

Фармокологическое действие —

Обладает выраженным бактериостатическим эффектом. Развитие резистентности к левомицетину происходит медленно. После местного применения препарата в форме глазных капель отмечаются высокие терапевтические концентрации левомицетина в роговице, стекловидном теле, радужной оболочке. Препарат не проникает в кристаллик.

Левомицетин активен в отношении некоторых штаммов резистентных к пенициллину, сульфаниламидам и стрептомицину.
К действию препарата малочувствительны кислотоустойчивые микроорганизмы, синегнойная палочка, клостридии и простейшие.

Противопоказания —

1. недостаточности почек и печени
2. нарушения кроветворения
3. сверхчувствительности к веществам препарата
4. беременность:

Противопоказано применение препарата в период беременности.В случае необходимости назначения препарата женщинам в период лактации следует решить вопрос о прерывании грудного вскармливания.

Побочные действия —

Препарат обычно хорошо переносится пациентами. В единичных случаях, преимущественно у пациентов с повышенной индивидуальной чувствительностью, отмечалось развитие кожной сыпи, зуда, а также раздражения глаз и повышенного слезоотделения.

Лечебный курс не должен быть дольше двух недель.

источник