Меню Рубрики

Левомицетин стеарат инструкция по применению

Показания:
— инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония, абсцесс легкого);
— инфекционные заболевания органов брюшной полости (брюшной тиф, паратиф, шигельоз, сальмонельоз, перитонит);
— туляремия, сепсис, гнойный перитонит, менингит, риккетсиоз, бруцеллез, хламидиоз;

Противопоказания:
Повышенная индивидуальная чувствительность (аллергия) к Левомицетину, тиамфениколу, азидамфениколу и другим компонентам препарата. Заболевания крови, выраженные нарушения функции печени, почек, дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые заболевания), беременность, лактация, острая порфирия. Левомицетин не следует назначать при острых респираторных заболеваниях, ангине, а также с целью профилактики.

Побочные действия:
Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: тошнота, рвота, нарушение пищеварения, нарушение стула, стоматит, глоссит, нарушение микрофлоры кишечника, энтероколит;
Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: гранулоцитопения, панцитопения, эритроцитопения, анемия, в том числе апластическая, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, изменение артериального давления;
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, эмоциональная лабильность, энцефалопатия, спутанность сознания, повышенная утомляемость, галлюцинации, нарушения зрения, слуха и вкусовых ощущений;
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, дерматозы, отек Квинке;
Другие: кардиоваскулярный коллапс, повышение температуры тела, суперинфекция, дерматит, реакция Яриша-Герксгеймера;

Фармакологические свойства:
Левомицетина стеарат — противомикробное средство, препарат отличается от левомицетина отсутствием горького вкуса (что особенно ценно в детской практике).
Левомицетин, антибиотик широкого спектра действия, обладает бактериостатическим действием. В высоких концентрациях или по отношению к высокочувствительным микроорганизмам он может проявлять бактерицидный эффект.
Являясь жирорастворимым, левомицетин проникает сквозь клеточную мембрану бактерий и обратимо связывается с субъединицей 50S бактериальных рибосом, в которых задерживается перемещение аминокислот к растущим пептидным цепям (возможно, как результат угнетения активности пептидилтрансферази), в результате чего нарушается формирование пептидных связей и последующий синтез белка.
Активен по отношению к Escherichia coli, Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Salmonella spp., (в том числе Salmonella typhi), действует на Streptococcus spp. (в том числена Streptococcus pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, ряд штаммов Proteus spp., на некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa.
Активный по отношению к Ricketsia spp., Treponema spp., Chlamydia spp. (в том числе Chlamydia trachomatis).
Не действует на Mycobacterium tuberculosis, патогенные простейшие и на грибы.
Активен по отношению к штаммам бактерий, стойких к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам. Устойчивость микроорганизмов развивается медленно.
В связи с высокой токсичностью Левомицетин используют для лечения тяжелых инфекций, при которых менее токсические антибактериальные средства неэффективны или противопоказаны.
Быстро и почти полностью всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность при приеме внутрь составляет 80%. Время достижения максимальной концентрации – 1 – 3 часа. Терапевтическая концентрация удерживается 4 – 5 часов после приема препарата.
С белками связывается 45 – 50%. Хорошо проникает в жидкости и ткани организма, проникает сквозь плаценту, проникает в грудное молоко. Наибольшие концентрации Левомицетина наблюдаются в печени и почках. В желчи наблюдается до 30%от введенной дозы. Хорошо проникает через гематоплацентарный и гематоэнцефалический барьер, максимальная концентрация в ликворе наблюдается через 4 – 5 часов после однократного введенния внутрь. Биотрансформируется в печени, 90% связывается с неактивным глюкуронидом. Хлорамфеникола пальмитат гидролизуется до свободного состояния в пищеварительном тракте до начала всасывания. Хлорамфеникола натрия сукцинат гидролизуется до свободного состояния в плазме крови, печени, легких и почках. У плода и недоношенных детей печень недостаточно развита для того, чтобы связывать Левомицетин, что обуславливает накопление токсической концентрации активной формы препарата, и может привести к развитию “серого синдрома”. Выводится препарат главным образом с мочой (преимущественно в виде неактивных метаболитов), частично через кишечник (1 – 3%). Период полувыведения у взрослых с нормальной функцией почек и печени составляет 1,5 – 3,5 часа, при нарушенной функции почек – 3 – 4 часа, при тяжелом нарушении функции печени – 4,6 – 11 часов.

Способ применения и дозы:
Левомицетин принимают внутрь за 30 минут до еды, в случае тошноты, рвоты – через 1 час после еды.
Взрослым по 1 г. на прием.
Детям до 3 лет — из расчета 0,02 г/кг., от 3 до 8 лет — по 0,3-0,4 г. на прием, от 8 лет и старше — по 0,4-0,6 г. на прием.
Суспензию (5%) назначают детям в возрасте до месяца по 25-40 капель на прием, от 2 до 6 мес. — по 1/2 чайной ложки, от 7 мес. до 1 года — по 1/2 — 1 чайной ложке, от 1 года до 2 лет — по 1 чайной ложке, от 3 до 8 лет -по 1-2 чайные ложки на прием.

Форма выпуска:
Таблетки по 0,250 мг., в упаковках по 6, 10, 15, 25 и 60 таблеток.
Гранулы, содержащие в 1,0 г., 0,5 г. левомицетина стеарата и 0,5 г. сахара.
Суспензия 5% во флаконах по 50 мл., с приложением пластмассовой ложечки ёмкостью 5 мл. (0,25 г. препарата).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Длительное использование Левомицетина, являющегося ингибитором ферментов печени, в предоперационный период или во время операции может уменьшить плазмовый клиренс и продлить время действия алфетанила. Одновременное использованиехлорамфеникола с препаратами, угнетающими кроветворение (цитостатики, сульфаниламиды и др.), или с лучевой терапией может усилить их угнетающее действие на костный мозг. При одновременном использовании Левомицетина с толбутамидом (бутамидом) и хлорпропамидом их гипогликемический эффект может усиливаться (в связи с угнетением метаболизма этих препаратов в печени и повышением их концентрации), что требует коррекции доз. Длительное одновременное использование Левомицетина и эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов может привести к снижению надежности контрацепции и увеличению частоты прорывных кровотечений. При одновременном использовании Левомицетина с пенициллином, эритромицином, клиндамицином, линкомицином наблюдается взаимное ослабление противомикробного действия, поэтому следует избегать их одновременного использования. Угнетение Левомицетином ферментной системы цитохрома Р-450 может ослабить печеночный метаболизм фенобарбитала, фентоина, варфарина и других препаратов, метаболизующихся оксидазной системой смешаной функции, что вызывает задержку выведения и повышение их концентрации в крови. При одновременном использовании с витамином В12 Левомицетин может противодействовать стимуляции гемопоэза витамином В12. При применении препарата сочетано с этиловым спиртом у пациентов отмечается развитие дисульфирамоподобной реакции. Отмечается повышение нейротоксичности Левомицетина при одновременном применении с циклосерином.

Внимание! Перед применением медикамента ЛЕВОМИЦЕТИНА СТЕАРАТ необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления.

источник

капсулы, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения, таблетки, таблетки покрытые оболочкой, таблетки пролонгированного действия

Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, нарушает процесс синтеза белка в микробной клетке на стадии переноса аминокислот т-РНК на рибосомы. Эффективен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам. Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, возбудителей гнойных, кишечных инфекций, менингококковой инфекции: Escherichia coli , Shigella dysenteria, Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei, Salmonella spp . (в т.ч. Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae ), Neisseria meningitidis , Neisseria gonorrhoeae , ряда штаммов Proteus spp., Burkholderia pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis ), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bactero >Klebsiella pneumoniae , Haemophilus influenzae . Не действует на кислотоустойчивые бактерии (в т.ч. Mycobacterium tuberculosis ), анаэробы, устойчивые к метициллину штаммы стафилококков, Acinetobacter, Enterobacter, Serratia marcescens, индолположительные штаммы Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa spp., простейшие и грибы. Устойчивость микроорганизмов развивается медленно.

Заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. абсцесс мозга, брюшной тиф, паратиф, сальмонеллез (главным образом генерализованные формы), дизентерия, бруцеллез, туляремия, лихорадка Ку, менингококковая инфекция, риккетсиозы (в т.ч. сыпной тиф, трахома, пятнистая лихорадка Скалистых гор), паховая лимфогранулема, хламидиозы, иерсиниозы, эрлихиоз, инфекции мочевыводящих путей, гнойная раневая инфекция, пневмония, гнойный перитонит, инфекции желчевыводящих путей, гнойный отит.

Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, острая интермиттирующая порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации.C осторожностью. Период новорожденности (до 4 нед) и ранний детский возраст.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота (вероятность развития снижается при приеме через 1 ч после еды), диарея, раздражение слизистой оболочки полости рта и зева, дерматит (в т.ч. перианальный — при ректальном применении), дисбактериоз (подавление нормальной микрофлоры). Со стороны органов кроветворения: ретикулоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения; редко — апластическая анемия, агранулоцитоз. Со стороны нервной системы: психомоторные расстройства, депрессия, спутанность сознания, периферический неврит, неврит зрительного нерва, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты зрения и слуха, головная боль. Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек. Прочие: вторичная грибковая инфекция, коллапс (у детей до 1 года).Передозировка. Симптомы: «серый синдром» (кардиоваскулярный синдром) у недоношенных и новорожденных при лечении высокими дозами (причиной развития являются накопление хлорамфеникола, обусловленное незрелостью ферментов печени, и его прямое токсическое действие на миокард) — голубовато-серый цвет кожи, пониженная температура тела, неритмичное дыхание, отсутствие реакций, сердечно-сосудистая недостаточность. Летальность — до 40%. Лечение: гемосорбция, симптоматическая терапия.

В/м, в/в или внутрь (за 30 мин до еды, а при развитии тошноты и рвоты — через 1 ч после еды), таблетки с продленным действием — 2 раза в сутки, остальные виды таблеток и капсулы — 3-4 раза в сутки. Разовая доза для взрослых — 0.25-0.5 г, суточная — 2 г. При тяжелых формах инфекций (в т.ч. при брюшном тифе, перитоните) в условиях стационара возможно повышение дозы до 3-4 г/сут. При невозможности применения внутрь (упорная рвота) назначают ректально, 4 раза в день в дозе, превышающей в 1.5 раза дозу, показанную данному больному для приема внутрь. Детям назначают под контролем концентрации препарата в сыворотке крови в зависимости от возраста: недоношенным и доношенным новорожденным в возрасте до 2 нед — внутрь или в/в, по 6.25 мг/кг (основание) каждые 6 ч; грудным детям 2 нед. и старше — внутрь, по 12.5 мг/кг (основание) каждые 6 ч или по 25 мг/кг (основание) каждые 12 ч, при тяжелом течении инфекций (бактериемия, менингит) — до 75-100 мг/кг(основание)/сут. Средняя продолжительность лечения — 8-10 дней.

Подавляет ферментную систему цитохрома P450, поэтому при одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, непрямыми антикоагулянтами отмечается ослабление метаболизма этих ЛС, замедление выведения и повышение их концентрации в плазме. Снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов. При одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять эти ЛС из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом. Одновременное назначение с ЛС, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, цитостатики), влияющими на обмен веществ в печени, с лучевой терапией увеличивает риск развития побочного действия. При назначении с пероральными гипогликемическими ЛС отмечается усиление их действия (за счет подавления метаболизма в печени и повышения их концентрации в плазме). Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

РОДИНКИ, БОРОДАВКИ и ПАПИЛЛОМЫ свидетельствуют о наличии в организме паразитов! Наши читатели успешно используют Метод Елены Малышевой. Внимательно изучив этот метод мы решили предложить его и вашему вниманию. Читать далее.

источник

Левомицетина стеарат (Laevomycetini stearas)

Invitro (“в пробирке”) не оказывает антимикррбмого действия, активность его проявляется только invivo(в организме) после расщепления и освобождения левомицетина. В желудочно-кишечном тракте омыляется (разлагается) с образованием левомицетина, который является действующим веществом препарата. Концентрация его в крови нарастает медленнее, чем при введении препарата левомицетин.

В тех же случаях, что и левомицетин, в детской практике, когда введение левомицетина затруднено из-за горького вкуса.

Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Внутрь 3-4 раза в день: взрослым обычно по 1 г на прием; детям до 3 лет — из расчета 0,02 г/кг, от 3 до 8 лет — по 0,3-0,4 г на прием, от 8 лет и старше — по 0,4-0,6 г на прием.
Суспензию (5%) назначают детям в возрасте до месяца по 25-40 капель на прием, от 2 до 6 мес. — по 1/2 чайной ложки, от 7 мес. до 1 года — по 1/2 — 1 чайной ложке, от 1 года до 2 лет — по 1 чайной ложке, от 3 до 8 лет -по 1-2 чайные ложки на прием.

При лечении левомицетина стеаратом могут наблюдаться диспепсические явления (тошнота, рвота, жидкий стул), раздражение слизистых оболочек рта, зева, кожная сыпь, дерматиты (воспаление кожи), сыпь и раздражение вокруг заднего прохода и др.
Следует учитывать, что левомицетина стеарат может оказывать токсическое (повреждающее) влияние на кроветворную систему (вызывает ретикулоцитопению /уменьшение в крови количества ретикулоцитов — клеток крови/, гранулоцитопению /уменьшение содержания гранулоцитов в крови/, иногда уменьшение числа эритроцитов /форменных элементов крови, переносящих кислород/). В тяжелых случаях возможна апластическая анемия (снижение содержания гемоглобина в крови вследствие угнетения кроветворной функции костного мозга). Тяжелые осложнения со стороны кроветворной системы чаще связаны с применением больших доз левомицетина стеарата. Наиболее чувствительны к препарату дети раннего возраста.
Большие дозы левомицетина стеарата могут вызвать психомоторные расстройства (психомоторное возбуждение — повышенная двигательная и речевая активность, как правило, сменяющаяся обратной реакцией), спутанность сознания, зрительные и слуховые галлюцинации (бред, видения, приобретающие характер реальности), снижение остроты слуха и зрения.
Применение левомицетина стеарата иногда сопровождается подавлением микрофлоры кишечника, развитием дисбактериоза (нарушения состава нормальной микрофлоры организма), вторичной грибковой инфекцией.
При применении левомицетина стеарата в виде глазных капель и мазей возможны местные аллергические реакции.
Лечение левомицетина стеаратом следует проводить под контролем картины крови и функционального состояния печени и почек больного.

Нельзя допускать бесконтрольного назначения левомицетина стеарата и применения его при легких формах инфекционных процессов, особенно в детской практике.
Не следует назначать левомицетина стеарат при острых респираторных (дыхательных) заболеваниях, ангине и с профилактической целью.
Левомицетина стеарат не назначают вместе с препаратами, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, производные пиразодона, цитостатики). Вследствие возможного изменения метаболизма ряда лекарственных препаратов левомицетина стеарат не рекомендуется применять совместно с дифенином, неодикумарином, бутамидом, барбитуратами.
Левомицетина стеарат противопоказан при угнетении кроветворения, индивидуальной непереносимости препарата, заболеваниях кожи (псориаз, экзема, грибковые поражения), при беременности и новорожденным.
Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Порошок; таблетки 0,25 г в упаковке по 10 штук. Суспензия 5% по 50 мл.

источник

Заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. абсцесс мозга, брюшной тиф, паратиф, сальмонеллез (главным образом генерализованные формы), дизентерия, бруцеллез, туляремия, лихорадка Ку, менингококковая инфекция, риккетсиозы (в т.ч. сыпной тиф, трахома, пятнистая лихорадка Скалистых гор), паховая лимфогранулема, хламидиозы, иерсиниозы, эрлихиоз, инфекции мочевыводящих путей, гнойная раневая инфекция, пневмония, гнойный перитонит, инфекции желчевыводящих путей, гнойный отит.

капсулы, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения, таблетки, таблетки покрытые оболочкой, таблетки пролонгированного действия

Читайте также:  Побочные действия от глазных капель левомицетин

Мы часто задаемся вопросом: «Можно ли открыть капсулу с лекарственным препаратом?». Причины могут быть разные – нежелание или невозможность проглотить капсулу, необходимость уменьшить дозировку, смешать с детским питанием для ребенка и т.п. Читать далее.

Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, острая интермиттирующая порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации.C осторожностью. Период новорожденности (до 4 нед) и ранний детский возраст.

В/м, в/в или внутрь (за 30 мин до еды, а при развитии тошноты и рвоты — через 1 ч после еды), таблетки с продленным действием — 2 раза в сутки, остальные виды таблеток и капсулы — 3-4 раза в сутки.

Разовая доза для взрослых — 0.25-0.5 г, суточная — 2 г. При тяжелых формах инфекций (в т.ч. при брюшном тифе, перитоните) в условиях стационара возможно повышение дозы до 3-4 г/сут.

При невозможности применения внутрь (упорная рвота) назначают ректально, 4 раза в день в дозе, превышающей в 1.5 раза дозу, показанную данному больному для приема внутрь.

Детям назначают под контролем концентрации препарата в сыворотке крови в зависимости от возраста: недоношенным и доношенным новорожденным в возрасте до 2 нед — внутрь или в/в, по 6.25 мг/кг (основание) каждые 6 ч; грудным детям 2 нед. и старше — внутрь, по 12.5 мг/кг (основание) каждые 6 ч или по 25 мг/кг (основание) каждые 12 ч, при тяжелом течении инфекций (бактериемия, менингит) — до 75-100 мг/кг(основание)/сут.

Средняя продолжительность лечения — 8-10 дней.

Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, нарушает процесс синтеза белка в микробной клетке на стадии переноса аминокислот т-РНК на рибосомы. Эффективен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам.

Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, возбудителей гнойных, кишечных инфекций, менингококковой инфекции: Escherichia coli, Shigella dysenteria, Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei, Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, ряда штаммов Proteus spp., Burkholderia pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae.

Не действует на кислотоустойчивые бактерии (в т.ч. Mycobacterium tuberculosis), анаэробы, устойчивые к метициллину штаммы стафилококков, Acinetobacter, Enterobacter, Serratia marcescens, индолположительные штаммы Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa spp., простейшие и грибы.

Устойчивость микроорганизмов развивается медленно.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота (вероятность развития снижается при приеме через 1 ч после еды), диарея, раздражение слизистой оболочки полости рта и зева, дерматит (в т.ч. перианальный — при ректальном применении), дисбактериоз (подавление нормальной микрофлоры).

Со стороны органов кроветворения: ретикулоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения; редко — апластическая анемия, агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы: психомоторные расстройства, депрессия, спутанность сознания, периферический неврит, неврит зрительного нерва, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты зрения и слуха, головная боль.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: вторичная грибковая инфекция, коллапс (у детей до 1 года).Передозировка. Симптомы: «серый синдром» (кардиоваскулярный синдром) у недоношенных и новорожденных при лечении высокими дозами (причиной развития являются накопление хлорамфеникола, обусловленное незрелостью ферментов печени, и его прямое токсическое действие на миокард) — голубовато-серый цвет кожи, пониженная температура тела, неритмичное дыхание, отсутствие реакций, сердечно-сосудистая недостаточность. Летальность — до 40%.

Лечение: гемосорбция, симптоматическая терапия.

Подавляет ферментную систему цитохрома P450, поэтому при одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, непрямыми антикоагулянтами отмечается ослабление метаболизма этих ЛС, замедление выведения и повышение их концентрации в плазме. Снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов. При одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять эти ЛС из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом. Одновременное назначение с ЛС, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, цитостатики), влияющими на обмен веществ в печени, с лучевой терапией увеличивает риск развития побочного действия. При назначении с пероральными гипогликемическими ЛС отмечается усиление их действия (за счет подавления метаболизма в печени и повышения их концентрации в плазме).

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

источник

У взрослых левомицетина сукцинат натрия применяют в разовой дозе 0,5—1 г (в пересчете на левомицетин). Препарат вводят 2—3 раза в сутки. Суточная доза для взрослых составляет 1,5—3 г. Детям левомицетина сукцинат натрия вводят внутримышечно в суточной дозе: до 1 года — из расчета 25 мг/кг, старше 1 года — 50 мг/кг, распределенной на 2 введения в сутки с интервалом 12 ч.

Побочные явления и противопоказания к применению те же, что и у левомицетина.

Форма выпуска

Герметически закрытые флаконы, содержащие 0,5 и 1 г (в пересчете на левомицетин) стерильного левомицетина сукцината натрия для инъекций.

D-(—)-трео-1 -пара-нитрофенил-2-дихлорацетиламино-1, 3-пропандиол- 3-стеарат.

Аморфный порошок желтоватого цвета. Нерастворим в воде, плохо растворим в спирте. Содержит 55% левомицетина. Препарат лишен присущего левомицетину горького вкуса.

Левомицетина стеарат in vitro не обладает антимикробным действием, активность антибиотика проявляется только in vivo после расщепления и освобождения левомицетина. В желудочно-кишечном тракте левомицетина стеарат омыляется с образованием левомицетина, который является действующим началом препарата. Концентрация левомицетина в крови при приеме левомицетина стеарата нарастает медленнее, чем при приеме самого левомицетина, и при одинаковых дозах остается на менее высоком уровне. Левомицетина стеарат не полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, в связи с чем в кишечнике длительное время сохраняется бактериостатическая концентрация препарата.

Спектр антибактериального действия и показания к применению левомицетина стеарата аналогичны левомицетину. Его назначают при лечении дизентерии, брюшного тифа, коклюша, ангины, отита, пневмонии, риккетсиозов и др. преимущественно в детской практике, когда применение левомицетина затруднено из-за горького вкуса.

Препарат назначают внутрь

Дозы левомицетина стеарата для детей и взрослых устанавливают из расчета содержания в нем левомицетина (0,55 г левомицетина в 1 г левомицетина стеарата). Практически доза левомицетина стеарата превышает в 2 раза дозу левомицетина. Частота приемов и длительность лечения та же, что и левомицетина. Если препарат применяют в виде порошка, то детям до 2—3 лет рекомендуют назначать его вместе с кашей или молочной смесью. При лечении детей целесообразно применять левомицетина стеарат в виде 5% суспензии (смотрите таблицу ниже).

Дозы левомицетина стеарата для детей

Возраст Доза левомицетина, г (на прием) Однократная доза суспензии левомицетина стеарата
До 1 мес 0,08—0,1 25—40 капель
До 2—6 мес 0,01—0,15 1/2 чайной ложки
До 1 года 0,15—0,2 1/2 —1 чайная ложка
До 2 лет 0,02 1 чайная ложка
До 3—8 лет 0,3—0,4 1—2 чайные ложки

Побочные реакции те же, что и при лечении левомицетином, однако наблюдаются значительно реже. При появлении осложнений снижают дозу или полностью отменяют препарат.

Форма выпуска

Порошок, таблетки по 0,25 г, гранулы (содержащие 50% левомицетина стеарата и 50% сахара), 5% суспензия (в чайной ложке содержится 0,25 г левомицетина стеарата).

«Рациональная антибиотикотерапия»,С.М.Навашин, И.П.Фомина

источник

Invitro (“в пробирке”) не оказывает антимикробного действия, активность его проявляется только invivo(в организме) после расщепления и освобождения левомицетина. В желудочно-кишечном тракте омыляется (разлагается) с образованием левомицетина, который является действующим веществом препарата. Концентрация его в крови нарастает медленнее, чем при введении препарата левомицетин.

В тех же случаях, что и левомицетин, в детской практике, когда введение левомицетина затруднено из-за горького вкуса.

Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Внутрь 3-4 раза в день: взрослым обычно по 1 г на прием; детям до 3 лет — из расчета 0,02 г/кг, от 3 до 8 лет — по 0,3-0,4 г на прием, от 8 лет и старше — по 0,4-0,6 г на прием.
Суспензию (5%) назначают детям в возрасте до месяца по 25-40 капель на прием, от 2 до 6 мес. — по 1/2 чайной ложки, от 7 мес. до 1 года — по 1/2 — 1 чайной ложке, от 1 года до 2 лет — по 1 чайной ложке, от 3 до 8 лет -по 1-2 чайные ложки на прием.

При лечении левомицетина стеаратом могут наблюдаться диспепсические явления (тошнота, рвота, жидкий стул), раздражение слизистых оболочек рта, зева, кожная сыпь, дерматиты (воспаление кожи), сыпь и раздражение вокруг заднего прохода и др.
Следует учитывать, что левомицетина стеарат может оказывать токсическое (повреждающее) влияние на кроветворную систему (вызывает ретикулоцитопению /уменьшение в крови количества ретикулоцитов — клеток крови/, гранулоцитопению /уменьшение содержания гранулоцитов в крови/, иногда уменьшение числа эритроцитов /форменных элементов крови, переносящих кислород/). В тяжелых случаях возможна апластическая анемия (снижение содержания гемоглобина в крови вследствие угнетения кроветворной функции костного мозга). Тяжелые осложнения со стороны кроветворной системы чаще связаны с применением больших доз левомицетина стеарата. Наиболее чувствительны к препарату дети раннего возраста.
Большие дозы левомицетина стеарата могут вызвать психомоторные расстройства (психомоторное возбуждение — повышенная двигательная и речевая активность, как правило, сменяющаяся обратной реакцией), спутанность сознания, зрительные и слуховые галлюцинации (бред, видения, приобретающие характер реальности), снижение остроты слуха и зрения.
Применение левомицетина стеарата иногда сопровождается подавлением микрофлоры кишечника, развитием дисбактериоза (нарушения состава нормальной микрофлоры организма), вторичной грибковой инфекцией.
При применении левомицетина стеарата в виде глазных капель и мазей возможны местные аллергические реакции.
Лечение левомицетина стеаратом следует проводить под контролем картины крови и функционального состояния печени и почек больного.

Нельзя допускать бесконтрольного назначения левомицетина стеарата и применения его при легких формах инфекционных процессов, особенно в детской практике.
Не следует назначать левомицетина стеарат при острых респираторных (дыхательных) заболеваниях, ангине и с профилактической целью.
Левомицетина стеарат не назначают вместе с препаратами, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, производные пиразодона, цитостатики). Вследствие возможного изменения метаболизма ряда лекарственных препаратов левомицетина стеарат не рекомендуется применять совместно с дифенином, неодикумарином, бутамидом, барбитуратами.
Левомицетина стеарат противопоказан при угнетении кроветворения, индивидуальной непереносимости препарата, заболеваниях кожи (псориаз, экзема, грибковые поражения), при беременности и новорожденным.
Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Порошок; таблетки 0,25 г в упаковке по 10 штук. Суспензия 5% по 50 мл.

Список Б. В защищенном от света месте.

Перед применением препарата Левомицетина стеарат вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

источник

Наименование: Левомицетина стеарат

Наименование: Левомицетина стеарат (Laevomycetinistearas)

Показания к применению:
В тех же случаях, что и левомицетин, в детской практике, когда введение левомицетина затруднено из-за горького вкуса.

Фармакологическое действие:
Invitro (“в пробирке”) не оказывает антимикррбмого действия, активность его проявляется только invivo(в организме) в последствии расщепления и освобождения левомицетина. В желудочно-кишечном тракте омыляется (разлагается) с образованием левомицетина, который является действующим веществом продукта. Концентрация его в крови нарастает медленнее, чем при введении продукта левомицетин.

Левомицетина стеарат способ применения и дозы:
Перед назначением пациенту продукта желательно определить восприимчивость к нему микрофлоры, вызвавшей болезнь у данного заболевшего. Внутрь 3-4 раза каждый день: взрослым обычно по 1 г на прием; детям до 3 лет — из расчета 0,02 г/кг, от 3 до 8 лет — по 0,3-0,4 г на прием, от 8 лет и старше — по 0,4-0,6 г на прием.
Суспензию (5%) назначают детям в возрасте до месяца по 25-40 капель на прием, от 2 до 6 мес. — по 1/2 чайной ложки, от 7 мес. до 1 года — по 1/2 — 1 чайной ложке, от 1 года до 2 лет — по 1 чайной ложке, от 3 до 8 лет -по 1-2 чайные ложки на прием.

Левомицетина стеарат противопоказания:
Нельзя допускать бесконтрольного назначения левомицетина стеарата и применения его при легких формах инфекционных процессов, особо в детской практике.
Не надлежит назначать левомицетина стеарат при острых респираторных (дыхательных) заболеваниях, ангине и с профилактической целью.
Левомицетина стеарат не назначают вместе с продуктами, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, производные пиразодона, цитостатики). Вследствие возможного изменения метаболизма ряда лекарственных продуктов левомицетина стеарат не рекомендуется использовать совместно с дифенином, неодикумарином, бутамидом, барбитуратами.
Левомицетина стеарат противопоказан при угнетении кроветворения, индивидуальной непереносимости продукта, заболеваниях кожи (псориаз, экзема, грибковые поражения), при беременности и новорожденным.
Препарат надлежит с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Левомицетина стеарат побочные действия:
При лечении левомицетина стеаратом могут наблюдаться диспепсические явления (тошнота, рвота, жидкий стул), раздражение слизистых оболочек рта, зева, кожная сыпь, дерматиты (воспаление кожи), сыпь и раздражение вокруг заднего прохода и др.
Следует учитывать, что левомицетина стеарат может оказывать токсическое (повреждающее) влияние на кроветворную систему (вызывает ретикулоцитопению /уменьшение в крови количества ретикулоцитов — клеток крови/, гранулоцитопению /уменьшение содержания гранулоцитов в крови/, иногда уменьшение количества эритроцитов /форменных элементов крови, переносящих кислород/). В тяжелых случаях возможна апластическая анемия (снижение содержания гемоглобина в крови вследствие угнетения кроветворной функции костного мозга). Тяжелые осложнения со стороны кроветворной системы чаще связаны с применением больших доз левомицетина стеарата. Наиболее чувствительны к продукту дети раннего возраста.
Большие дозы левомицетина стеарата могут вызвать психомоторные расстройства (психомоторное возбуждение — высокая двигательная и речевая активность, как правило, сменяющаяся обратной реакцией), спутанность сознания, зрительные и слуховые галлюцинации (бред, видения, приобретающие характер реальности), снижение остроты слуха и зрения.
Применение левомицетина стеарата иногда сопровождается подавлением микрофлоры кишечника, развитием дисбактериоза (нарушения состава нормальной микрофлоры организма), вторичной грибковой инфекцией.
При использовании левомицетина стеарата в виде глазных капель и мазей возможны местные аллергические реакции.
Лечение левомицетина стеаратом надлежит проводить под контролем картины крови и функционального состояния печени и почек заболевшего.

Форма выпуска:
Порошок; таблетки 0,25 г в пачке по 10 шт.. Суспензия 5% по 50 мл.

Синонимы:
Эулевомицетин.

Условия хранения:
Список Б. В защищенном от света месте.

Внимание!
Перед применением медикамента «Левомицетина стеарат» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Левомицетина стеарат».

Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:

источник

План применения лекарства Левомицетин-стеарат назначает только врач. Использовать самолечение, категорически запрещается.

Антибиотики группы левомицетина

Левовинизоль, Левомицетин, Левомицетин-Акос, Левомицетин-Акри, Левомицетин-Русфар, Левомицетин-Русфар, Левомицетин-УБФ, Левомицетина натрия сукцинат, Синтомицин, Синтомицина линимент, Синтомицина линимент 10%, Синтомицина линимент 5%, Хлорамфеникол, Хлорамфеникол Лево, Хлорамфеникол Лево, Хлорамфеникола натрия сукцинат

Читайте также:  Плавниковая гниль у гуппи левомицетин

Противомикробное, антибактериальное. При приеме внутрь быстро всасывается в ЖКТ, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.Проникает в органы и жидкости организма, проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, обнаруживается в материнском молоке. Основное количество подвергается биотрансформации в печени. Выделяется в основном почками, частично желчью и фекалиями.Эффективен в отношении многих грамположительных кокков (стафилококков, стрептококков, пневмококков и т.д.), грамотрицательных кокков (гонококков, менингококков), кишечной и гемофильной палочки, сальмонелл, шигелл, клебсиелл, серраций, иерсиний, протея, анаэробов, риккетсий, спирохет, некоторых крупных вирусов. Действует на штаммы толерантные к пеницилину, стрептомицину, сульфаниламидам.Слабо активен в отношении кислотоустойчивых бактерий, синегнойной палочки, клостридий и простейших. В связи с серьезными побочными эффектами применяется при неэффективности других химиотерапевтических препаратов.

Брюшной тиф, сыпной тиф, паратиф, бруцеллез, риккетсиоз, туляремия, дизентерия, коклюш, хламидиоз, менингит, абсцесс головного мозга, пневмония, сепсис, остомиелит, гнойно-воспалительные заболевания кожи, гнойные раны, инфицированные ожоги,трещины сосков, инфекционные заболевания глаз.

Гиперчувствительность, заболевания органов кроветворения, острая порфирия, выраженные нарушения функции почек, печени, псориаз, экзема, грибковые заболевания, беременность, лактация, ранний детский возраст ( первые месяцы жизни)

Тошнота, рвота, жидкий стул, раздражение слизистых оболочек рта, зева, лейкопения, тромбоцитопения, ретикулоцитопения, гипогемоглобинемия, агранулоцитоз, анемия, психомоторные расстройства, нарушения сознания, делирий, зрительные и слуховые галлюцинации, паралич глазных яблок, нарушение вкуса, снижение остроты слуха и зрения, дисбактериоз, суперинфекция, кардиоваскулярный коллапс, дерматит, аллергические реакции

Циклосерин усиливает гематотоксичность. Фенобарбитал ускоряет биотрансформацию, снижает концентрацию и продолжительность эффекта. Угнетает метаболизм толбутамида, хлорпропамида, производных оксикумарина.Эритромицин, олеандомицин, нистатин, леворин повышают антибактериальную активность, соли бензилпенициллина — снижают.Несовместим с цитостатиками, сульфаниламидами, производными пиразолона, дифенином, барбитуратами, алкоголем.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея. Передозировка редко угрожает жизни.Если принята большая доза, чем предписано, сообщите в центр отравлений.Симптомы: крапивница, сыпь, сильный зуд, обморок, припухлость лица, онемение или покалывание.

Хлорамфеникол ограничен к применению при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, склонности к аллергическим реакциям.При приеме внутрь необходимо регулярно проводить контроль картины периферической крови.Не следует назначать левомицетин при острых респираторных заболеваниях, ангине и с профилактической целью.

1. Энциклопедия лекарств 2002г. 2. Гриффит «Новейшие лекарственные средства том 2.3. Машковский М.Д. изд. №13, 1998г., Энциклопедия лекарств 2002г.

Даная инструкция выложена для использования работниками медицинской сферы.

источник

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Кремния диоксид коллоидный безводный

Дозировка 250 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро таблетки белого, серовато-белого или желтовато-белого цвета

Дозировка 500 мг: продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета с риской. На поперечном разрезе ядро таблетки белого, серовато-белого или желтовато-белого цвета

Фармакодинамика
Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, нарушает процесс синтеза белка в микробной клетке.

Эффективен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллинам, тетрациклинам, сульфаниламидам.

Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, возбудителей гнойных инфекций, брюшного тифа, дизентерии, менингококковой инфекции, гемофильных бактерий, Escherichia coli, Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, ряда штаммов Proteus spp., Pseudomonas pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae.

He действует на кислотоустойчивые бактерии (в т.ч. Mycobacterium tuberculosis), синегнойную палочку, клостридии, устойчивые к метициллину штаммы стафилококки, Acinetobacter, Enterobacter, Serratia marcescens, индолположительные штаммы Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa spp., простейшие и грибы.

Устойчивость микроорганизмов к хлорамфениколу развивается медленно.

Фармакокинетика
Абсорбция — 90 % (быстрая и почти полная). Биодоступность — 80 % после приема внутрь и 70 % — после в/м введения. Связь с белками плазмы — 50-60 %, у недоношенных новорожденных — 32 %. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) после перорального приема — 1-3 ч, после в/в введения — 1-1,5 ч. Объем распределения — 0,6-1 л/кг. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 4-5 ч после приема. Хорошо проникает в жидкости и ткани организма. Наибольшие его концентрации создаются в печени и почках. В желчи обнаруживается до 30 % от введенной дозы. Максимальная концентрация (Стах) в спинномозговой жидкости (СМЖ) определяется через 4-5 ч после однократного приема внутрь и может достигать при отсутствии воспаления мозговых оболочек 21-50 % от максимальной концентрации (Сmax) в плазме и 45-89 % — при наличии воспаления мозговых оболочек. Проходит через плацентарный барьер, концентрации в сыворотке крови плода могут составлять 30-80 % от таковой в крови матери. Проникает в грудное молоко.

Основное количество (90 %) метаболизируется в печени. В кишечнике под влиянием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов.

Выводится в течение 24 ч почками — 90 % (путем клубочковой фильтрации — 5-10 % в неизменном виде, путем канальцевой секреции в виде неактивных метаболитов — 80 %), через кишечник — 1-3 %. Период полувыведения у взрослых 1,5-3,5 ч, при нарушении функции почек — 3-11 ч. Период полувыведения у детей от 3 лет до 16 лет — 3-6,5 ч. Слабо выводится в ходе гемодиализа.

Инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей, вызванные чувствительными микроорганизмами.

Повышенная чувствительность к хлорамфениколу или другим компонентам препарата, угнетение костномозгового кроветворения, острая интермиттирующая порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации, дети младше 3-х лет и с массой тела менее 20 кг.

Пациентам, получавшим ранее лечение цитостатическими препаратами или лучевую терапию.

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Внутрь (за 30 мин до еды, а при развитии тошноты и рвоты — через 1 ч после еды) 3-4 раза в сутки.

Разовая доза для взрослых 250-500 мг, суточная — 2000 мг.

Детям старше 3-х лет и с массой тела более 20 кг применяют по 12,5 мг/кг каждые 6 ч или по 25 мг/кг каждые 12 ч (под контролем концентрации препарата в сыворотке крови).

Средняя продолжительность лечения — 8-10 дней.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота (вероятность развития снижается при приеме через 1 ч после еды), диарея, раздражение слизистой оболочки полости рта и зева, дисбактериоз (подавление нормальной микрофлоры).

Со стороны органов кроветворения: ретикулоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения; апластическая анемия, агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы: психомоторные расстройства, депрессия, спутанность сознания, периферический неврит, неврит зрительного нерва, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты зрения и слуха, головная боль.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: вторичная грибковая инфекция.

Симптомы: угнетение костномозгового кроветворения, желудочно-кишечные расстройства, поражение печени и почек, нейропатия (в том числе зрительного нерва) и ретинопатия.
Лечение: гемосорбция, симптоматическая терапия.

Подавляет ферментную систему цитохрома Р450, поэтому при одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, непрямыми антикоагулянтами отмечается ослабление метаболизма этих лекарственных средств, замедление выведения и повышение их концентрации в плазме.

Снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов.

При одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять эти лекарственные средства из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом.

Одновременное назначение с лекарственными средствами, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, цитостатики), влияющими на обмен веществ в печени, с лучевой терапией увеличивает риск развития побочного действия.

При назначении с пероральными гипогликемическими лекарственными средствами отмечается усиление их действия (за счет подавления метаболизма в печени и повышения их концентрации в плазме).

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

При одновременном приеме этанола возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).

В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.

В период лечения препаратом необходимо соблюдать особую осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг, 500 мг.
По 10 или 15 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению в пачке из картона.

В оригинальной упаковке, при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.
Не использовать после окончания срока, указанного на упаковке.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/ Организация, принимающая претензии потребителей

ООО «БРАЙТФАРМ», Россия
249033, Калужская обл., г. Обнинск, ул. Горького, д. 4

ЗАО «Обнинская химико-фармацевтическая компания» (ЗАО «ОХФК»), Россия
Юридический адрес: 249036, Калужская обл., г. Обнинск, ул. Королева, д. 4
Адрес места производства: Калужская обл., г. Обнинск, Киевское шоссе, зд. 103, зд. 107

источник

Куприметрический метод. Метод основан на свойстве хлорамфеникола образовывать с меди (II)сульфатом в щелочной среде устойчивые комплексные соединения.

Титрант раствор меди (II) сульфата (0,01 моль/л), индикатор ­мурексид. Проводят контрольный опыт, чтобы точнее определить переход окраски в точке эквивалентности.

Сначала идет образование растворимого в воде комплекса с избытком сульфата меди в щелочной среде. Образовавшийся комплекс отфильтровываем, на фильтре остается избыток сульфата меди в виде осадка гидроксида меди (щелочная среда).

Затем фильтрат обрабатывают серной кислотой, комплекс разрушается

Образовавшийся сульфат меди определяют йодометрически.

Сульфат меди выделяется в эквивалентном количестве, вступившем в реакцию с левомицетином. На 2 моль левомицетина – 1 моль сульфата меди

Индикатор: крахмал. Добавляют в конце титрования и титруют до исчезновения синего окрашивания.

Аргентометрический (вариант Фаянса) или меркуриметрический метод (после восстановительной минерализации ковалентно связанного хлора до хлорид-иона).

Минерализацию проводят кипячением с растворами натрия гидроксида и водорода пероксида.

R – CHCl22NaCl

Образовавшийся натрия хлорид титруют раствором серебра нитрата, либо раствором ртути (II) нитрата.

ФЭК по цветным реакциям, например по образованию азокрасителя.

Поляриметрия расчет по удельному вращению

Хранение: список Б, ХУТ из оранжевого стекла. Левомицетин относительно устойчив. Однако в водных растворах, под действием неблагоприятных факторов: солнечного света, температуры, солей тяжелых металлов, могут происходить реакции окисления, восстановления, конденсации, при этом образуются:

Применение: антибиотик широкого спектра действия.

Chloramphenicol Stearate (МНН) Leavomycetini Stearas (ЛН)

Описание: белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок практически без запаха и вкуса.

Растворимость: практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте, легко растворим в хлороформе и ацетоне с образованием мутных растворов.

1.Удельное вращение [α]D20 = от +15˚ до +20˚ (5% раствор в 95% спирте). Растворение проводят при нагревании до 40˚, в случае необходимости фильтруют.

2. Температура плавления. 8890˚С.

Помимо всех реакций, характерных для левомицетина, дает реакцию на стеариновую кислоту – реакция отличия левомицетина стеарата от левомицетина

ФС Реакция на стеариновую кислотукислотный гидролиз сложноэфирной группы с образованием стеариновой кислоты и левомицетина. На поверхности всплывают маслянистые капли стеариновой кислоты, застывающие при охлаждении.

стеариновая кислота

Гидроксамовая проба на сложно-эфирную группу.

хлориды, сульфаты, тяжелые металлы, мышьяк – в пределах эталона

В хлорамфеникола стеарате определяют свободную стеариновую кислоту (не более 3%) алкалиметрическим методом нейтрализации в спиртовой среде, индикатор — фенолфталеин:

— для субстанции – расчет по раствору стандартного образца Содержание левомицетина в препарате должно быть не менее 51,0% и не более 55,0%.

— для таблеток – расчет по удельному показателю поглощения

2. Обратная алкалиметрия – омыление щелочью и титрование избытка гидроксида натрия соляной кислотой.

3. Все методы, применимые для левомицетина.

Применение: антибиотик широкого спектра действия. Этот эффект обусловлен активным левомицетином, который освобождается из сложного эфира при ферментативном гидролизе в ЖКТ после перорального приема. Основное его достоинство – отсутствие горького вкуса, что расширяет возможности его применения в педиатрии.

Формы выпуска: порошок, таб 0,25, гранулы, суспензия.

Левомицетина сукцинат растворимый

Хлорамфеникола натрия сукцинат (растворимый)

Chloramphenicol sodium succinate (МНН)

Laevomycetini succinas solubile (ЛН)

Описание: сухая пористая масса белая или с желтоватым оттенком, со слабым специфическим запахом, горького вкуса, гигроскопичен.

Растворимость: легко растворим в воде, мало растворим в спирте.

источник

Наименование: Левомицетина стеарат (Laevomycetinistearas)

Фармакологическое действие:
Invitro (“в пробирке”) не оказывает антимикррбмого действия, активность его проявляется только invivo(в организме) после расщепления и освобождения левомицетина. В желудочно-кишечном тракте омыляется (разлагается) с образованием левомицетина, который является действующим веществом препарата. Концентрация его в крови нарастает медленнее, чем при введении препарата левомицетин.

Показания к применению:
В тех же случаях, что и левомицетин, в детской практике, когда введение левомицетина затруднено из-за горького вкуса.

Способ применения:
Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Внутрь 3-4 раза в день: взрослым обычно по 1 г на прием; детям до 3 лет — из расчета 0,02 г/кг, от 3 до 8 лет — по 0,3-0,4 г на прием, от 8 лет и старше — по 0,4-0,6 г на прием.
Суспензию (5%) назначают детям в возрасте до месяца по 25-40 капель на прием, от 2 до 6 мес. — по 1/2 чайной ложки, от 7 мес. до 1 года — по 1/2 — 1 чайной ложке, от 1 года до 2 лет — по 1 чайной ложке, от 3 до 8 лет -по 1-2 чайные ложки на прием.

Побочные действия:
При лечении левомицетина стеаратом могут наблюдаться диспепсические явления (тошнота, рвота, жидкий стул), раздражение слизистых оболочек рта, зева, кожная сыпь, дерматиты (воспаление кожи), сыпь и раздражение вокруг заднего прохода и др.
Следует учитывать, что левомицетина стеарат может оказывать токсическое (повреждающее) влияние на кроветворную систему (вызывает ретикулоцитопению /уменьшение в крови количества ретикулоцитов — клеток крови/, гранулоцитопению /уменьшение содержания гранулоцитов в крови/, иногда уменьшение числа эритроцитов /форменных элементов крови, переносящих кислород/). В тяжелых случаях возможна апластическая анемия (снижение содержания гемоглобина в крови вследствие угнетения кроветворной функции костного мозга). Тяжелые осложнения со стороны кроветворной системы чаще связаны с применением больших доз левомицетина стеарата. Наиболее чувствительны к препарату дети раннего возраста.
Большие дозы левомицетина стеарата могут вызвать психомоторные расстройства (психомоторное возбуждение — повышенная двигательная и речевая активность, как правило, сменяющаяся обратной реакцией), спутанность сознания, зрительные и слуховые галлюцинации (бред, видения, приобретающие характер реальности), снижение остроты слуха и зрения.
Применение левомицетина стеарата иногда сопровождается подавлением микрофлоры кишечника, развитием дисбактериоза (нарушения состава нормальной микрофлоры организма), вторичной грибковой инфекцией.
При применении левомицетина стеарата в виде глазных капель и мазей возможны местные аллергические реакции.
Лечение левомицетина стеаратом следует проводить под контролем картины крови и функционального состояния печени и почек больного.

Читайте также:  Пить аспирин с левомицетином

Противопоказания:
Нельзя допускать бесконтрольного назначения левомицетина стеарата и применения его при легких формах инфекционных процессов, особенно в детской практике.
Не следует назначать левомицетина стеарат при острых респираторных (дыхательных) заболеваниях, ангине и с профилактической целью.
Левомицетина стеарат не назначают вместе с препаратами, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, производные пиразодона, цитостатики). Вследствие возможного изменения метаболизма ряда лекарственных препаратов левомицетина стеарат не рекомендуется применять совместно с дифенином, неодикумарином, бутамидом, барбитуратами.
Левомицетина стеарат противопоказан при угнетении кроветворения, индивидуальной непереносимости препарата, заболеваниях кожи (псориаз, экзема, грибковые поражения), при беременности и новорожденным.
Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Форма выпуска:
Порошок; таблетки 0,25 г в упаковке по 10 штук. Суспензия 5% по 50 мл.

Условия хранения:
Список Б. В защищенном от света месте.

Внимание!
Описание препарата «Левомицетина стеарат» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Доктор Э. Чейс, автор книги «Здоровое питание», умер от недоедания. — «Обновить»

источник

действующее вещество: хлорамфеникола (левомицетина) — 500 мг;

вспомогательные вещества: повидон К-25, кальция стеарат, крахмал картофельный.

таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью, риской и фаской.

Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, нарушает процесс синтеза белка в микробной клетке на стадии переноса аминокислот т-РНК на рибосомы. Эффективен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам. Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, возбудителей гнойных, кишечных инфекций, менингококковой инфекции: Escherichia coli, Shigella dysenteria, Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei, Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, ряда штаммов Proteus spp., Burkholderia pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae. Не действует на кислотоустойчивые бактерии (в т.ч. Mycobacterium tuberculosis), анаэробы, устойчивые к метициллину штаммы стафилококков, Acinetobacter, Enterobacter, Serratia marcescens, индолположительные штаммы Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa spp., простейшие и грибы. Устойчивость микроорганизмов развивается медленно. Относится к антибиотикам резерва и применяется при неэффективности других антибиотиков.

При приеме внутрь быстро всасывается в ЖКТ, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 4-5 ч, биодоступность – 75-90 %. Наибольшие его концентрации создаются в печени и почках. В желчи обнаруживается до 30% от введенной дозы. Cmax в СМЖ определяется через 4-5 ч после однократного введения внутрь и может достигать при отсутствии воспаления мозговых оболочек 21-50 % от Cmax в плазме и 45-89 % — при наличии воспаления мозговых оболочек. Проходит через плацентарный барьер, концентрации в сыворотке крови плода могут составлять 30-80 % от таковой в крови матери. Проникает в грудное молоко. Основное количество (90 %) метаболизируется в печени. В кишечнике под влиянием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов. Выводится в течение 24 ч почками – 90 % (путем клубочковой фильтрации — 5-10 % в неизмененном виде, путем канальцевой секреции в виде неактивных метаболитов – 80 %), через кишечник — 1-3 %. У новорожденных и пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью биотрансформация хлорамфеникола проходит медленно и возможна его кумуляция, что требует коррекции дозы препарата. При гемодиализе хлорамфеникол не удаляется. Уменьшение концентрации препарата в крови возможно путем гемосорбции. T1/2 у взрослых – 1,5-3,5 ч, при нарушении функции почек — 3-11 ч. T1/2 у детей от 1 мес до 16 лет — 3-6,5 ч, у новорожденных от 1 до 2 дней — 24 ч и более (особенно варьирует у детей с малой массой тела при рождении), 10-16 дней — 10 ч. У пожилых пациентов более вероятно снижение функции почек, поэтому следует проявлять осторожность в выборе дозы лекарственного средства и необходимо контролировать функцию почек.

Левомицетин должен применяться в исключительных случаях при тяжелой инфекции, вызванной чувствительными к хлорамфениколу микроорганизмами, если более безопасные антибиотики неэффективны или противопоказаны.

  • Брюшной тиф (Salmonella typhi),
  • Паратиф А и В,
  • Сепсис, вызванный сальмонеллами,
  • Менингит, вызванный сальмонеллами,
  • Менингит, вызванный гемофильной палочкой,
  • Гнойный бактериальный менингит,
  • Риккетсиозы.

Гиперчувствительность к активному и вспомогательным компонентам лекарственного средства, угнетение костномозгового кроветворения, острая интермиттирующая порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и/или почечная недостаточность, псориаз, экзема, грибковые заболевания кожи, токсические реакции на лекарственное средство в анамнезе, лечение простудных заболеваний, гриппа, инфекционно-воспалительных заболеваний верхних дыхательных путей, профилактика бактериальных инфекций, дети до 6 лет, беременность, период лактации.

Адекватные, хорошо контролируемые исследования по применению лекарственного средства во время беременности не проводились. Левомицетин проникает через плацентарный барьер, но не известно оказывает ли он токсическое воздействие на плод. Применение препарата возможно во время беременности только если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Лекарственное средство выделяется с грудным молоком матери. Из-за возможности развития тяжелых побочных реакций у ребенка, во время лечения препаратом грудное вскармливание необходимо прекратить. Возможно развитие «серого синдрома»: токсические реакции, в том числе летальные случаи описаны у новорожденных; признаки и симптомы, связанные с этими реакциями были названы «серым синдромом». Были описаны случаи «серого синдрома» у новорожденных, рожденных матерью, получавшей Левомицетин в течение беременности. Были описаны случаи до 3-х месяцев жизни. В большинстве случаев терапия Левомицетином была инициирована в течение первых 48 часов жизни. Симптомы появились от 3-х до 4-х дней после непрерывного лечения высокими дозами Левомицетина. Симптомы появились в следующем порядке:

— Вздутие живота с или без рвоты;

— Прогрессирующий бледный цианоз;

— Вазомоторный коллапс, часто сопровождающийся нерегулярным дыханием;

— Смерть в течение нескольких часов после появления этих симптомов.

Прогрессирование симптомов ассоциировано с приемом высоких доз. Предварительные исследования сыворотки крови показали необычайно высокие концентрации Левомицетина (более 90 мкг/мл при повторных дозах). Меры помощи: обменное переливание крови или гемосорбция. Прекращение терапии на ранних этапах приводило часто к обратной симптоматике до полного выздоровления.

Внутрь, за 30 минут до еды. Для взрослых разовая доза 250-500 мг, суточная – 2000 мг. В особо тяжелых случаях (брюшной тиф и др.) можно назначать лекарственное средство в дозе 4000 мг в сутки (под строгим наблюдением врача и контролем за состоянием крови и функций почек).

Суточную дозу разделяют на 3-4 приема.

Для детей от 6 до 8 лет разовая доза составляет – 150-200 мг, старше 8 лет – 200-300 мг, принимают 3-4 раза в сутки.

Лечение не должно превышать 2 недели.

Необходимо избегать, по возможности, повторных курсов лечения.

Лицам пожилого возраста, а также пациентам со сниженной функцией печени и почек, необходимо проводить коррекцию дозы препарата.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота (вероятность развития снижается при приеме через 1 ч после еды), диарея, раздражение слизистой оболочки полости рта и зева, глоссит, стоматит, энтероколит, дисбактериоз (подавление нормальной микрофлоры).

Со стороны органов кроветворения: ретикулоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения, панцитопения; редко — апластическая анемия, гипопластическая анемия, агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы: психомоторные расстройства, депрессия, спутанность сознания, периферический неврит, неврит зрительного нерва, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты зрения и слуха, головная боль.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: вторичная грибковая инфекция, лихорадка, коллапс (у детей до 1 года), при лечении пациентов с брюшным тифом возможно появление реакции Яриша-Херксхеймера, обусловленной выделением эндотоксина, пароксизмальная ночная гемоглобинурия, «Серый синдром» новорожденных: рвота, вздутие живота, дыхательные расстройства, цианоз. В дальнейшем присоединяется вазомоторный коллапс, гипотермия, ацидоз. Причиной развития «серого синдрома» является накопление хлорамфеникола, обусловленное незрелостью ферментов печени, и его прямое токсическое действие на миокард. Летальность достигает 40 %.

Токсическими считаются уровни Левомицетина выше 25 мкг/мл.

Симптомы: токсичность проявляется серьезными гемопоэтическими эффектами, такими как апластическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения; увеличение уровня сывороточного железа; тошнота, рвота, диарея, развитие «серого синдрома» (кардиоваскулярный синдром) у недоношенных и новорожденных при лечении высокими дозами (причиной развития являются накопление хлорамфеникола, обусловленное незрелостью ферментов печени, и его прямое токсическое действие на миокард) — голубовато-серый цвет кожи, пониженная температура тела, неритмичное дыхание, отсутствие реакций, сердечно-сосудистая недостаточность. Наиболее тяжелые последствия отравления хлорамфениколом могут быть у детей раннего возраста. При длительном (превышающим рекомендуемые сроки) приеме в высоких дозах – кровотечение (вследствие депрессии кроветворения либо нарушения синтеза витамина К микрофлорой кишечника).

Лечение: в случае серьезной передозировки препарата рекомендуется использование активированного угля, гемоперфузии. При массивной передозировке — обсудить вопрос о заменном переливании крови.

Подавляет ферментную систему цитохрома P450, поэтому при одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, непрямыми антикоагулянтами отмечается ослабление метаболизма этих лекарственных средств, замедление выведения и повышение их концентрации в плазме. При одновременном применении с фенобарбиталом возможно снижение концентрации Левомицетина (необходимо контролировать концентрацию Левомицетина в крови). Снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов. При одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять эти лекарственные средства из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом. При применении с рифампицином возможно снижение концентрации Левомицетина. Одновременное назначение с лекарственными средствами, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, цитостатики), влияющими на обмен веществ в печени, с лучевой терапией увеличивает риск развития побочного действия. При назначении с пероральными гипогликемическими лекарственными средствами отмечается усиление их действия (за счет подавления метаболизма в печени и повышения их концентрации в плазме). Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности лекарственного средства. При применении одновременно с противоанемическими препаратами возможна задержка реакции на препараты железа, витамин В12, фолиевую кислоту. Следует избегать одновременного приема данных препаратов.

В период лечения Левомицетином недопустим прием алкоголя: при одновременном приеме алкоголя возможно развитие дисульфирамовой реакции (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).

Тяжелые осложнения со стороны кроветворной системы связаны с применением больших доз Левомицетина (более 4000 мг/сут) длительное время.

Не рекомендуется применение лекарственного средства в период активной иммунизации.

Clostridium difficile ассоциированная диарея (CDAD), как сообщается, возникает при использовании практически всех антибактериальных средств, в том числе Левомицетина и может варьировать по тяжести от легкой диареи до фатального колита. Лечение антибактериальными средствами изменяет нормальную микрофлору толстой кишки, приводит к чрезмерному росту C. dificile.

C. dificile продуцирует токсины А и В, которые способствуют развитию диареи. Гипертоксинпродуцирующие штаммы C. dificile являются причиной повышенной заболеваемости и смертности, так как эти инфекции могут быть рефрактерными к антибактериальной терапии, и может потребоваться колэктомия. CDAD должна быть заподозрена у всех пациентов с диареей, возникшей после применения антибиотиков. Необходим тщательный анамнез, так как диарея может возникать в течение 2 месяцев после применения антибактериальных лекарственных средств.

Если CDAD является подозреваемой или подтвержденной, продолжение применения антибиотиков, не направленных против C. dificile, должно быть прекращено. Необходимо применять соответствующие жидкости и электролиты, белковые добавки, антибиотики против C. dificile, должна быть проведена хирургическая оценка. Следует избегать повторных курсов лечения Левомицетином. Лечение не должно проводиться более чем это действительно необходимо.

Чрезмерно высокий уровень препарата в крови может наблюдаться у пациентов с нарушениями функции печени или почек. Для таких пациентов необходимо проводить корректировку дозы, и концентрация препарата в крови должна определяться через соответствующие промежутки времени.

Использование Левомицетина, как и других антибиотиков, может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, включая грибки. Если инфекции, вызванные нечувствительными микроорганизмами, появляются во время терапии препаратом, необходимо применять соответствующие меры.

Применение Левомицетина может вызвать тяжелые нарушения со стороны крови (апластическая анемия, гипоплазия костного мозга, тромбоцитопения, гранулоцитопения). Выделяют два типа депрессии костного мозга, связанные с использованием Левомицетина. Обычно наблюдается легкая депрессия костного мозга, дозозависимая и обратимая, которую можно выявить по ранним изменениям в анализах крови. Очень редко встречается внезапное фатальное поражение костного мозга – гипоплазия – без предшествующих симптомов. Базовые исследования крови должны проводиться примерно каждые два дня во время терапии препаратом. Прием Левомицетина следует прекратить при появлении ретикулоцитопении, лейкопении, тромбоцитопении, анемии или любых других лабораторных изменений крови. Тем не менее, следует отметить, что такие исследования не исключают возможного последующего появления необратимых угнетений костного мозга. Параллельное применение вместе с Левомицетином других лекарственных средств, угнетающих функцию красного костного мозга, противопоказано.

При использовании лекарственного средства у больных сахарным диабетом в тестах на наличие глюкозы в моче возможны ложноположительные результаты.

Стоматология. Применение препарата приводит к увеличению частоты микробных инфекций полости рта, замедлению процессов заживления и кровоточивости десен, что может быть проявлением миелотоксичности. Стоматологические вмешательства следует, по возможности, завершить до начала терапии.

Предшествующее лечение цитостатиками или лучевая терапия. Возможно накопление хлорамфеникола и токсические реакции в виде угнетения костного мозга, нарушения функции печени.

Гериатрическое применение. В клинических исследованиях Левомицетина не участвовало достаточное количество лиц в возрасте 65 лет и старше. Есть клинические исследования, показывающие отсутствие различий в терапевтическом ответе на лечение препаратом между пожилыми и молодыми пациентами. Однако, выбор дозы для пожилых пациентов должен быть осторожным, как правило, начиная с нижней границы диапазона дозирования. Лекарственное средство существенно экскретируется через почки и риск развития токсических реакций может быть выше у пациентов с нарушенной функцией почек. Так как у пациентов пожилого возраста более вероятно снижение функции почек, следует проявлять осторожность в выборе дозы и необходимо контролировать функцию почек.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

Одна, две или три контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона коробочного.

источник