Левомицетина стеарат в процессе хранения подвергается

Наименование: Левомицетина стеарат (Laevomycetinistearas)

Фармакологическое воздействие:
Invitro (“в пробирке”) не оказывает антимикррбмого действия, активность его выражается только invivo(в организме) после расщепления и освобождения левомицетина. В желудочно-кишечном тракте омыляется (разлагается) с образованием левомицетина, который считается действующим веществом лекарства. Концентрация его в крови нарастает медленнее, чем при введении лекарства левомицетин.

В тех же случаях, что и левомицетин, в детской практике, когда введение левомицетина затруднено из-за горького вкуса.

Перед назначением пациенту лекарства желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Внутрь 3-4 раза в день: взрослым зачастую по 1 г на прием; детям до 3 лет — из расчета 0,02 г/кг, от 3 до 8 лет — по 0,3-0,4 г на прием, от 8 лет и старше — по 0,4-0,6 г на прием.
Суспензию (5%) прописывают детям в возрасте до месяца по 25-40 капель на прием, от 2 до 6 мес. — по 1/2 чайной ложки, от 7 мес. до 1 года — по 1/2 — 1 чайной ложке, от 1 года до 2 лет — по 1 чайной ложке, от 3 до 8 лет -по 1-2 чайные ложки на прием.

При лечении левомицетина стеаратом могут наблюдаться диспепсические явления (тошнота, рвота, жидкий стул), раздражение слизистых оболочек рта, зева, кожная сыпь, дерматиты (воспаление кожи), сыпь и раздражение вокруг заднего прохода и др.
Надлежит учитывать, что левомицетина стеарат может оказывать токсическое (повреждающее) воздействие на кроветворную систему (вызывает ретикулоцитопению /уменьшение в крови количества ретикулоцитов — клеток крови/, гранулоцитопению /уменьшение содержания гранулоцитов в крови/, иногда уменьшение числа эритроцитов /форменных элементов крови, переносящих кислород/). В тяжелых случаях возможна апластическая анемия (снижение содержания гемоглобина в крови вследствие угнетения кроветворной функции костного мозга). Тяжелые осложнения со стороны кроветворной системы чаще связаны с применением больших доз левомицетина стеарата. Наиболее чувствительны к препарату дети раннего возраста.
Большие дозировки левомицетина стеарата могут вызвать психомоторные расстройства (психомоторное возбуждение — повышенная двигательная и речевая активность, в основном, сменяющаяся обратной реакцией), спутанность сознания, зрительные и слуховые галлюцинации (бред, видения, приобретающие характер реальности), снижение остроты слуха и зрения.
Использование левомицетина стеарата иногда сопровождается подавлением микрофлоры кишечника, развитием дисбактериоза (нарушения состава правильной микрофлоры организма), вторичной грибковой инфекцией.
При использовании левомицетина стеарата в виде глазных капель и мазей возможны местные аллергические реакции.
Лечение левомицетина стеаратом надлежит проводить под контролем картины крови и функционального состояния печени и почек больного.

Запрещено допускать бесконтрольного назначения левомицетина стеарата и применения его при легких формах инфекционных процессов, особенно в детской практике.
Не надлежит назначать левомицетина стеарат при острых респираторных (дыхательных) заболеваниях, ангине и с профилактической целью.
Левомицетина стеарат не прописывают вместе с лекарствами, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, производные пиразодона, цитостатики). Вследствие возможного изменения метаболизма ряда лекарственных препаратов левомицетина стеарат не предлогается использовать совместно с дифенином, неодикумарином, бутамидом, барбитуратами.
Левомицетина стеарат противопоказан при угнетении кроветворения, индивидуальной непереносимости лекарства, заболеваниях кожи (псориаз, экзема, грибковые поражения), при беременности и новорожденным.
Препарат надлежит с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Порошок; таблетки 0,25 г в упаковке по 10 штук. Суспензия 5% по 50 мл.

Список Б. В защищенном от света месте.

Важно!
Перед применением лекарства Левомицетина стеарат вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.

источник

Левомицетина стеарат (Laevomycetini stearas)

Invitro (“в пробирке”) не оказывает антимикррбмого действия, активность его проявляется только invivo(в организме) после расщепления и освобождения левомицетина. В желудочно-кишечном тракте омыляется (разлагается) с образованием левомицетина, который является действующим веществом препарата. Концентрация его в крови нарастает медленнее, чем при введении препарата левомицетин.

В тех же случаях, что и левомицетин, в детской практике, когда введение левомицетина затруднено из-за горького вкуса.

Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Внутрь 3-4 раза в день: взрослым обычно по 1 г на прием; детям до 3 лет — из расчета 0,02 г/кг, от 3 до 8 лет — по 0,3-0,4 г на прием, от 8 лет и старше — по 0,4-0,6 г на прием.
Суспензию (5%) назначают детям в возрасте до месяца по 25-40 капель на прием, от 2 до 6 мес. — по 1/2 чайной ложки, от 7 мес. до 1 года — по 1/2 — 1 чайной ложке, от 1 года до 2 лет — по 1 чайной ложке, от 3 до 8 лет -по 1-2 чайные ложки на прием.

При лечении левомицетина стеаратом могут наблюдаться диспепсические явления (тошнота, рвота, жидкий стул), раздражение слизистых оболочек рта, зева, кожная сыпь, дерматиты (воспаление кожи), сыпь и раздражение вокруг заднего прохода и др.
Следует учитывать, что левомицетина стеарат может оказывать токсическое (повреждающее) влияние на кроветворную систему (вызывает ретикулоцитопению /уменьшение в крови количества ретикулоцитов — клеток крови/, гранулоцитопению /уменьшение содержания гранулоцитов в крови/, иногда уменьшение числа эритроцитов /форменных элементов крови, переносящих кислород/). В тяжелых случаях возможна апластическая анемия (снижение содержания гемоглобина в крови вследствие угнетения кроветворной функции костного мозга). Тяжелые осложнения со стороны кроветворной системы чаще связаны с применением больших доз левомицетина стеарата. Наиболее чувствительны к препарату дети раннего возраста.
Большие дозы левомицетина стеарата могут вызвать психомоторные расстройства (психомоторное возбуждение — повышенная двигательная и речевая активность, как правило, сменяющаяся обратной реакцией), спутанность сознания, зрительные и слуховые галлюцинации (бред, видения, приобретающие характер реальности), снижение остроты слуха и зрения.
Применение левомицетина стеарата иногда сопровождается подавлением микрофлоры кишечника, развитием дисбактериоза (нарушения состава нормальной микрофлоры организма), вторичной грибковой инфекцией.
При применении левомицетина стеарата в виде глазных капель и мазей возможны местные аллергические реакции.
Лечение левомицетина стеаратом следует проводить под контролем картины крови и функционального состояния печени и почек больного.

Нельзя допускать бесконтрольного назначения левомицетина стеарата и применения его при легких формах инфекционных процессов, особенно в детской практике.
Не следует назначать левомицетина стеарат при острых респираторных (дыхательных) заболеваниях, ангине и с профилактической целью.
Левомицетина стеарат не назначают вместе с препаратами, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, производные пиразодона, цитостатики). Вследствие возможного изменения метаболизма ряда лекарственных препаратов левомицетина стеарат не рекомендуется применять совместно с дифенином, неодикумарином, бутамидом, барбитуратами.
Левомицетина стеарат противопоказан при угнетении кроветворения, индивидуальной непереносимости препарата, заболеваниях кожи (псориаз, экзема, грибковые поражения), при беременности и новорожденным.
Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Порошок; таблетки 0,25 г в упаковке по 10 штук. Суспензия 5% по 50 мл.

источник

Левомицетина стеарат (Laevomycetinistearas)

Invitro (“в пробирке”) не оказывает антимикррбмого действия, активность его проявляется только invivo(в организме) после расщепления и освобождения левомицетина. В желудочно-кишечном тракте омыляется (разлагается) с образованием левомицетина, который является действующим веществом препарата. Концентрация его в крови нарастает медленнее, чем при введении препарата левомицетин.

В тех же случаях, что и левомицетин, в детской практике, когда введение левомицетина затруднено из-за горького вкуса.

Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Внутрь 3-4 раза в день: взрослым обычно по 1 г на прием; детям до 3 лет — из расчета 0,02 г/кг, от 3 до 8 лет — по 0,3-0,4 г на прием, от 8 лет и старше — по 0,4-0,6 г на прием.

Суспензию (5%) назначают детям в возрасте до месяца по 25-40 капель на прием, от 2 до 6 мес. — по 1/2 чайной ложки, от 7 мес. до 1 года — по 1/2 — 1 чайной ложке, от 1 года до 2 лет — по 1 чайной ложке, от 3 до 8 лет -по 1-2 чайные ложки на прием.

При лечении левомицетина стеаратом могут наблюдаться диспепсические явления (тошнота, рвота, жидкий стул), раздражение слизистых оболочек рта, зева, кожная сыпь, дерматиты (воспаление кожи), сыпь и раздражение вокруг заднего прохода и др.

Следует учитывать, что левомицетина стеарат может оказывать токсическое (повреждающее) влияние на кроветворную систему (вызывает ретикулоцитопению /уменьшение в крови количества ретикулоцитов — клеток крови/, гранулоцитопению /уменьшение содержания гранулоцитов в крови/, иногда уменьшение числа эритроцитов /форменных элементов крови, переносящих кислород/). В тяжелых случаях возможна апластическая анемия (снижение содержания гемоглобина в крови вследствие угнетения кроветворной функции костного мозга). Тяжелые осложнения со стороны кроветворной системы чаще связаны с применением больших доз левомицетина стеарата. Наиболее чувствительны к препарату дети раннего возраста.

Большие дозы левомицетина стеарата могут вызвать психомоторные расстройства (психомоторное возбуждение — повышенная двигательная и речевая активность, как правило, сменяющаяся обратной реакцией), спутанность сознания, зрительные и слуховые галлюцинации (бред, видения, приобретающие характер реальности), снижение остроты слуха и зрения.

Применение левомицетина стеарата иногда сопровождается подавлением микрофлоры кишечника, развитием дисбактериоза (нарушения состава нормальной микрофлоры организма), вторичной грибковой инфекцией.

При применении левомицетина стеарата в виде глазных капель и мазей возможны местные аллергические реакции.

Лечение левомицетина стеаратом следует проводить под контролем картины крови и функционального состояния печени и почек больного.

Нельзя допускать бесконтрольного назначения левомицетина стеарата и применения его при легких формах инфекционных процессов, особенно в детской практике.

Не следует назначать левомицетина стеарат при острых респираторных (дыхательных) заболеваниях, ангине и с профилактической целью.

Левомицетина стеарат не назначают вместе с препаратами, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, производные пиразодона, цитостатики). Вследствие возможного изменения метаболизма ряда лекарственных препаратов левомицетина стеарат не рекомендуется применять совместно с дифенином, неодикумарином, бутамидом, барбитуратами.

Левомицетина стеарат противопоказан при угнетении кроветворения, индивидуальной непереносимости препарата, заболеваниях кожи (псориаз, экзема, грибковые поражения), при беременности и новорожденным.

Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Порошок; таблетки 0,25 г в упаковке по 10 штук. Суспензия 5% по 50 мл.

Список Б. В защищенном от света месте.

Перед применением препарата Левомицетина стеарат вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

источник

Применение: для лечения стенокардии, нарушений ритма сердца, а также при некоторых формах гипертонии.

Форма выпуска: таблетки по 0,01 и 0,04 г. Ампулы по 1 и 5 мл 0,1% -ного раствора.

II. Тимолол – Timololum*

Идентификация:

1) ИК-спектроскопия- сравнение со стандартом.

3) Все реакции на вторичный амин и спиртовый гидроксил.

Хранение: По списку Б, в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.

Применение: при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, как средство для снятия внутриглазного давления при глаукоме.

Форма выпуска: таблетки по 0,005; 0,01 и 0,02; 0,25% и 0,5% растворы(глазные капли).

III. Атенолол – Atenolol*

Идентификация:

1) ИК- и УФ-спектральные характеристики.

2) Реакции на гидроксильную и вторичную амино-группы.

3) Реакция гидролиза по амидной группе.

Хранение: По списку Б, в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.

Применение: для лечения сердечно-сосудистой системы.

Форма выпуска: таблетки по 0,05 и 0,1 г.

Биохимические предпосылки получения лекарственных веществ в ряду фенилалкиламинов.

Установлено, что метаболит анаприлина — 4-оксианаприлин — обладает высокой активностью как β-адреноблокатор:

Вещество относится к противопаркинсоническим дофаминергическим препаратам, производным оксифенилалифатических аминокислот.

Группа препаратов относится к катехоламинам. Наиболее важны орто-фенольная группа (а) и аминокислотная группа (б).

Биогенное вещество этого ряда – диоксифенилаланин – дофамин Dophaminum (допамин, Dopaminum).

2-(3,4-диоксифенил)-этиламин или окситирамин.

В организме получается из тирозина через стадию ферментативного гидроксилирования с образованием гидроксифенилалифатической аминокислоты (леводопы, ДОФА и ДОПА). Затем ДОФА метаболизирует (через стадию декарбоксилирования) в дофамин, который является предшественником адреналина.

Схема метаболизма

При паркинсонизме снижается содержание дофамина в базальных ганглиях мозга. В связи с этим, для лечения паркинсонизма применяют вещества, которые повышают содержание этого амина в ЦНС. Сам дофамин в качестве лекарственного препарата не применяется, т.к. он трудно проникает через гематоэнцефалический барьер в ЦНС. Оказалось, что вместо дофамина может быть применен его предшественник – ДОФА, который при пероральном введении легко всасывается и, проникая в ЦНС, декарбоксилируется, превращаясь в дофамин. При этом происходит стимуляция дофаминовых рецепторов, что усиливает лечебное действие.

Лекарственные препараты:

I. Леводопа (ДОФА или ДОПА) — Levodopum.

Это белый или почти белый кристаллический порошок, без запаха. Мало растворим в воде (1:300), мало в этаноле, практически не растворим в эфире и хлороформе. [α]_Д= -160° до -167° (2% раствор в соляной кислоте).

Применение: при лечении паркинсонизма.

Форма выпуска: таблетки по 250 и 500мг.

II. Метилдопа – Methyldopum

Белый или желтовато-белый кристаллический порошок или кусочки, без запаха. Мало растворим в воде и этаноле, практически не растворим в эфире и хлороформе. [α]_Д от -25° до -28° (в растворе AlCl₃ c концентрацией 44 мг/мл).

Идентификация

1. С раствором FeCl₃ образует зеленое окрашивание, переходящее при приливании раствора NH₄OH в пурпурно-красное, а при использовании NаOH – в темно-красное. Считают, что образующиеся комплексные соединения типа пирокатехината железа обуславливают переход окраски.

2. Препараты взаимодействуют с растворами нингидрина, образуя фиолетовый Руэмана

3. Физические свойства: [α]_д, Тпл_., ИК- и УФ-спектров.

Количественное определение

1. Ацидиметрический метод неводного титрования в уксусной кислоте. Для леводопы – вариант обратного титрования. К навеске препарата приливают точный избыток 0,1М титрованного раствора HClО₄ и CH₃COOH. Нагревают на водяной бане до растворения навески.

RNH₂ + CH₃COOH → RN + H₃ + CH₃COO — Усиление основных свойств

HClO₄ + CH₃COOH → ClO₄ — + CH₃COOH₂ + Усиление кислых свойств (ацилоний + )

После этого добавляют индикатор кристаллический фиолетовый и избыток HClO₄ оттитровывают 0,1М раствором CH₃COONa до синего окрашивания.

2. Спектрофотометрический метод (в УФ — области).

Хранение: по списку Б

Применение: В ЦНС метилдопа метаболизирует вначале до α-метилдопамина, затем до метилнорадреналина. Понижает артериальное давление – гипотензивное средство. Выпускается в виде таблеток по 250 мг

Нитрофенилалкиламины

Хлорамфеникол (левомицетин) – антибиотик ароматического ряда, его эфиры — стеарат и сукцинат.

Природный ароматический антибиотик хлорамфеникол продуцируется почвенным актиномицетом Actinomyces venezuelae. Штамм этого продуцента был впервые выделен из почв Венесуэлы (1947), откуда он и получил свое название.

Хлорамфеникол – антибиотик широкого спектра действия. Он действует не только на грамположительные и грамотрицательные бактерии, но и на риккетсии, вызывающие брюшной и сыпной тифы, бруцеллез, холеру и др.

Такой широкий диапазон действия антибиотика привлек к нему большое внимание исследователей, и в течение двух лет было не только изучено его химическое строение, но и осуществлен синтез (США, 1949). Почти одновременно в нашей стране академик М.М.Шемякин с группой сотрудников провел большую работу по синтезу аналогов хлорамфеникола и изучению связи между его строением и антибиотическим действием. При этом оказалось, что биологическая активность хлораминофеникола находится в большой зависимости от пространственной конфигурации молекулы.

Хлорамфеникол относится к производным n-замещенных нитробензолов.

При гидролизе хлорамфеникола получается соединение, содержащее аминогруппу – основание хлорамфеникола (1) и дихлоруксуная кислота (2).

При конденсации полученных продуктов получается хлорамфеникол (3), молекулу которого можно представить следующим образом:

Хлорамфеникол имеет 2 ассиметричных атома углерода, поэтому возможно существование 4 стереоизомеров или 2-х пар антиподов:

1. Трео-изомер (транс-положение групп): Д(+); Д(-); L(+); L(-), Д(-)-левомицетин, остальные токсичны.

2. Эритро-изомеры (цис-расположение): Д(+); Д(-); L(+); L(-). Оба изомера Д(+); Д(-) и L(+); L(-) – очень токсичны.

3) n-нитро-α-аминоацетофенона гидрохлорид.

В реакции 7-8 участвует Д-(-)-трео-изомер, который получается при разделении на оптические антиподы Д,L-трео1-n-нитрофенил-2-ацетиламинопропандиола-1,3.

Смесь Д-(-) трео-изомера (левовращающего) левомицетина и L-(+) — трео-изомера (правовращающего антипода) левомицетина называется синтомицином и используется для наружного применения в виде мазей, линиментов как антибактериальное средство (50% биологической активности).

Медицинские препараты:

1. Левомицетин – Laevomycetinum

Т_пл.=149-153°; [α]_Д=+18 до +21° 15% раствор в спирте.

Беловато-желтоватый, иногда с зеленым оттенком порошок. Вкус горький, мало растворим в воде, эфире, хлороформе, легко растворим в спирте.

2. Левомицетина стеарат – Laevomycetini stearas

Т_пл.=88-90°С;[α]_Д= +15 до +20° в 5% раствор в спирте.

Трудно растворим в эфире, спирте, воде, легко в хлороформе.

3.Левомицетина сукцинат растворимый – Laevomycetini succinas solubile

[α]_Д= -11 до -12,6°(10% раствор в смеси метанола, воды и HCl)

Не растворим в хлороформе, легко растворим в воде.

Препараты различаются по растворимости, удельному вращению, по температуре плавления, по УФ-спектрам:

Левомицетина стеарат — λ_мах.= 272нм.

Левомицетина сукцинат — λ_мах.= 275нм.

Физические свойства можно использовать при идентификации.

Химические свойства.

Обусловлены наличием следующих функциональных групп: ароматическая нитрогруппа, сложноэфирная группа, первичная и вторичная аминогруппы, вторичная амидная группа, ковалентно связанный хлор.

1. Гидролиз в щелочной среде (НТД)

Образуется желтое окрашивание, переходящее в красно-кирпичный осадок, аци-формы n-нитрофенилпропандиола-1,3, выделяется аммиак, который обнаруживают по запаху. Cl — устанавливают по реакции с AgNO₃ в HNO₃.

При дальнейшем нагревании:

2. Реакция на ароматическую нитрогруппу

Нитрогруппу восстанавливают порошкообразным цинком в соляной кислоте до первичной аминогруппы, которую затем диазотируют нитритом натрия в кислой среде. Далее с образующейся солью диазония проводят реакцию азосочетания с β-нафтолом в щелочной среде. Образуется красный осадок или раствор.

3. Реакция комплексообразования с раствором CuSO₄ (реакция на гидроксильный спиртовой радикал). Спиртовой бутанольный слой окрашивается в интенсивный сине-фиолетовый цвет.

4. Реакция гидролиза на сложноэфирную группу (левомицетина стеарат).

После кислотного гидролиза с соляной кислотой выделяются масляные капли стеариновой кислоты, которые при комнатной температуре застывают в виде дробинок.

В щелочной среде реакцию не проводят – образуется мыло.

Левомицетина сукцинат доказывают по реакции с серной кислотой в присутствии резорцина (мета-диоксибензола).

Препарат нагревают до появления красно–кирпичного окрашивания, разбавляют водой и раствор подщелачивают. Получают оранжевый раствор с интенсивной флюоресценцией (доказывают янтарную кислоту).

3. комплекс красно-коричневого цвета.

4. динатривая соль β-пропионовой кислоты- интенсивное окрашивание.

1. общие примеси: Cl — , SO₄ 2- .

2. предел содержания стеариновой кислоты в левомицетина стеарате определяют алкалиметрически. Титрование проводят в растворе этанола, т.к. стеарат растворим в спирте. Индикатор: спиртовый раствор фенолфталеина

Количественное определение

1. Нитритометрия (для левомицетина).

Эфиры левомицетина определяют после гидролиза. Предварительно нитрогруппу восстанавливают цинковой пылью в соляной кислоте до первичной ароматической аминогруппы. Затем после охлаждения раствора, продукт диазотируют 0,1М нитритом натрия в присутствии катализатора – КBr. Точку эквивалентности определяют с помощью внешнего индикатора – йодкрахмальная бумага; внутренний индикатор – смесь тропеолина 00 и метиленового синего.

2KI + 2NaNO₂ + 4HCl = I₂ + 2NaCl +2KCl + 2NO + 2H₂O

2. Спектрофотометрия УФ-области.

3. Куприметрический метод используется для внутриаптечного контроля. Метод основан на реакции комплексообразования с CuSO₄ и образовании сине-фиолетового комплекса.

Титрование проводят несколькими способами:

а) вариант прямого определения: титруют 0,1М раствор CuSO₄ в присутствии мурексида. Избыточная капля титранта в точке эквивалентности вызывает изменение окраски. Сравнивают с холостым опытом.

f_экв.=2 (один катион Cu 2+ координирует с 2-мя молекулами левомицетина).

б) косвенный метод: к навеске левомицетина приливают точный избыток 0,1М раствора CuSO₄ в щелочной среде, при этом часть CuSO₄ реагирует с левомицетином, образуя растворимый в воде комплекс (см. ранее).

2Лев. + CuSO₄(в щелочной среде, избыток) = Лев – Cu — Лев

CuSO₄ + 2NaOH = Cu(OH)₂ ¯ + Na₂SO₄

Осадок гидроксида меди отфильтровывают, в фильтрате остаются Na₂SO₄ и Лев – Cu – Лев, его разлагают (вода + серная кислота) 2Лев. + CuSO₄.

Хранение: по списку Б, в хорошо укупоренной таре.

Форма выпуска: левомицетин выпускают в таблетках по 250-500мг, капсулах по 100, 200, 500мг, глазных каплях 0,25% во флаконе по 10 мл.

Левомицетина стеарат содержит 65% левомицетина связанного, не имеет горького вкуса, гидролизуется. Форма выпуска: порошок, таблетки по 250мг. Левомицетина сукцинат применяется для профилактики и купирования инфекций, при раневых поражениях глаз, при общих инфекциях, вводится внутрь капельно, внутримышечно. Расфасовка: по 0,5 и 1 г порошка.

Опора деревянной одностоечной и способы укрепление угловых опор: Опоры ВЛ — конструкции, предназначен­ные для поддерживания проводов на необходимой высоте над землей, водой.

Поперечные профили набережных и береговой полосы: На городских территориях берегоукрепление проектируют с учетом технических и экономических требований, но особое значение придают эстетическим.

Папиллярные узоры пальцев рук — маркер спортивных способностей: дерматоглифические признаки формируются на 3-5 месяце беременности, не изменяются в течение жизни.

источник

Тестовые задания для первичной аккредитации выпускников, завершающих в 2017 году подготовку по образовательной программе высшего фармацевтического образования в соответствии с федеральным государственным образовательным стандартом по специальности «Фармация» (стр. 64 )

? ДИАЗЕПАМ ОТНОСИТСЯ К ПЕРЕЧНЮ ЛС, УТВЕРЖДЕННОМУ НОРМАТИВНЫМ ПРАВОВЫМ ДОКУМЕНТОМ

!+ Постановлением Правительства РФ от 01.01.2001 г. № 000

! Постановлением Правительства РФ от 01.01.2001 г. № 000

! Постановлением Правительства РФ от 01.01.2001 г. № 000

! Приказом Минздрава РФ от 01.01.2001 г. № 000н

? ТРОПИКАМИД ОТНОСИТСЯ К ПЕРЕЧНЮ ЛС, УТВЕРЖДЕННОМУ НОРМАТИВНЫМ ПРАВОВЫМ ДОКУМЕНТОМ

!+ Приказом Минздрава РФ от 01.01.2001 г. № 000н

! Постановлением Правительства РФ от 01.01.2001 г. № 000

! Постановлением Правительства РФ от 01.01.2001 г. № 000

! Постановлением Правительства РФ от 01.01.2001 г. № 000

? ФЕНОБАРБИТАЛ (НЕ В СОЧЕТАНИИ С ДРУГИМИ ЛС) ОТНОСИТСЯ К ПЕРЕЧНЮ ЛС, УТВЕРЖДЕННОМУ НОРМАТИВНЫМ ПРАВОВЫМ ДОКУМЕНТОМ

!+ Постановлением Правительства РФ от 01.01.2001 г. № 000

! Постановлением Правительства РФ от 01.01.2001 г. № 000

! Постановлением Правительства РФ от 01.01.2001 г. № 000

! Приказом Минздрава РФ от 01.01.2001 г. № 000н

? МЕТАНДРИОЛ ОТНОСИТСЯ К ПЕРЕЧНЮ ЛС, УТВЕРЖДЕННОМУ НОРМАТИВНЫМ ПРАВОВЫМ ДОКУМЕНТОМ

!+ Постановлением Правительства РФ от 01.01.2001 г. № 000

! Постановлением Правительства РФ от 01.01.2001 г. № 000

! Постановлением Правительства РФ от 01.01.2001 г. № 000

! Приказом Минздрава РФ от 01.01.2001 г. № 000н

? СПИРТ ЭТИЛОВЫЙ ОТНОСИТСЯ К ПЕРЕЧНЮ ЛС, УТВЕРЖДЕННОМУ НОРМАТИВНЫМ ПРАВОВЫМ ДОКУМЕНТОМ

!+ Приказом Минздрава РФ от 01.01.2001 г. № 000н

! Постановлением Правительства РФ от 01.01.2001 г. № 000

! Постановлением Правительства РФ от 01.01.2001 г. № 000

! Приказом Минздрава РФ от 01.01.2001 г. № 000н

? ПЕНТАЗОЦИН ОТНОСИТСЯ К ПЕРЕЧНЮ ЛС, УТВЕРЖДЕННОМУ НОРМАТИВНЫМ ПРАВОВЫМ ДОКУМЕНТОМ

!+ Постановлением Правительства РФ от 01.01.2001 г. № 000

! Постановлением Правительства РФ от 01.01.2001 г. № 000

! Постановлением Правительства РФ от 01.01.2001 г. № 000

! Приказом Минздрава РФ от 01.01.2001 г. № 000н

? ТРАМАДОЛ ОТНОСИТСЯ К ПЕРЕЧНЮ ЛС, УТВЕРЖДЕННОМУ НОРМАТИВНЫМ ПРАВОВЫМ ДОКУМЕНТОМ

!+ Приказом Минздрава РФ от 01.01.2001 г. № 000н

! Постановлением Правительства РФ от 01.01.2001 г. № 000

! Постановлением Правительства РФ от 01.01.2001 г. № 000

! Приказом Минздрава РФ от 01.01.2001 г. № 000н

? ПРИ РАЗМЕЩЕНИИ ЛП «ОМАКОР, КАПСУЛЫ 20 МГ № 30» НА МЕСТО ХРАНЕНИЯ В ПРОЦЕССЕ ПРИЕМКИ СЛЕДУЕТ РУКОВОДСТВОВАТЬСЯ ТРЕБОВАНИЕМ ХРАНИТЬ В

! защищённом от света месте

! защищённом от газов воздуха месте

? ПРИ РАЗМЕЩЕНИИ ЛП «ОМЕЗ, КАПСУЛЫ 1000 МГ № 28» НА МЕСТО ХРАНЕНИЯ В ПРОЦЕССЕ ПРИЕМКИ СЛЕДУЕТ РУКОВОДСТВОВАТЬСЯ ТРЕБОВАНИЕМ

!+ хранить в сухом и защищённом от света месте

! хранить в защищённом от газов воздуха месте

! хранить в прохладном месте

! не требует специальных условий хранения

? ПРИ ПРИЕМКЕ ЛП «ПЕНТАЛГИН Н, ТАБЛЕТКИ № 10» СЛЕДУЕТ ОФОРМИТЬ ЖУРНАЛ

!+ регистрации операций, связанных с обращением ЛС для медицинского применения

! регистрации операций, связанных с оборотом НС и ПВ

! учета движения иммунобиологических ЛП

? ПРИ ПРИЕМКЕ ЛП «ЛИРИКА, КАПСУЛЫ 150 МГ № 14» СЛЕДУЕТ ОФОРМИТЬ ЖУРНАЛ

!+ регистрации операций, связанных с обращением ЛС для медицинского применения

! регистрации операций, связанных с оборотом НС и ПВ

! учета движения иммунобиологических ЛП

! регистрации температуры в холодильном оборудовании

? ПРИ ПРИЕМКЕ ЛП «ТРАМАДОЛ, РАСТВОР ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ 50 МГ/МЛ 2 МЛ № 5» СЛЕДУЕТ ОФОРМИТЬ ЖУРНАЛ

!+ регистрации операций, связанных с обращением ЛС для медицинского применения

! регистрации операций, связанных с оборотом НС и ПВ

! учета движения иммунобиологических ЛП

! регистрации температуры в холодильном оборудовании

? ПРИ ПРИЕМКЕ ЛП «МОРФИНА Г/ХЛ, РАСТВОР ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ

10 МГ/МЛ 1 МЛ № 5» СЛЕДУЕТ ОФОРМИТЬ ЖУРНАЛ

!+ регистрации операций, связанных с оборотом НС и ПВ

! регистрации операций, связанных с обращением ЛС для медицинского применения

! учета движения иммунобиологических ЛП

! регистрации температуры в холодильном оборудовании

? ПРИ ПРИЕМКЕ ЛП «РЕЛАНИУМ, РАСТВОР ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ 5 МГ/МЛ 2 МЛ № 5» СЛЕДУЕТ ОФОРМИТЬ ЖУРНАЛ

!+ регистрации операций, связанных с оборотом НС и ПВ

! регистрации операций, связанных с обращением ЛС для медицинского применения

! учета движения иммунобиологических ЛП

! регистрации температуры в холодильном оборудовании

? ОПИСАНИЕ «БЕСЦВЕТНЫЕ ПРИЗМАТИЧЕСКИЕ ВЫВЕТРИВАЮЩИЕСЯ КРИСТАЛЛЫ» СООТВЕТСТВУЕТ ЛЕКАРСТВЕННОМУ ВЕЩЕСТВУ

? ИЗМЕНЯЕТ ВНЕШНИЙ ВИД ПРИ ХРАНЕНИИ ВСЛЕДСТВИЕ ПОТЕРИ КРИСТАЛЛИЗАЦИОННОЙ ВОДЫ

? В ПРОЦЕССЕ ХРАНЕНИЯ ГЛАЗНЫХ КАПЕЛЬ СУЛЬФАЦИЛА-

НАТРИЯ ПОД ДЕЙСТВИЕМ СВЕТА И КИСЛОРОДА ВОЗДУХА МОЖЕТ ПРОИСХОДИТЬ

! сдвиг рН в кислую сторону

! сдвиг рН в щелочную сторону

? КИСЛОТУ АСКОРБИНОВУЮ ХРАНЯТ В ХОРОШО УКУПОРЕННОЙ ТАРЕ, ПРЕДОХРАНЯЯ ОТ ДЕЙСТВИЯ СВЕТА, ТАК КАК ПРИ ХРАНЕНИИ КИСЛОТА АСКОРБИНОВАЯ ПОДВЕРГАЕТСЯ ПРОЦЕССУ

? ОБРАЗОВАНИЕ БЕЛОГО ОСАДКА ПРИ ХРАНЕНИИ РАСТВОРА ФОРМАЛЬДЕГИДА ОБУСЛОВЛЕНО ХРАНЕНИЕМ ПРЕПАРАТА

? В СОСТАВ ИНЪЕКЦИОННОГО РАСТВОРА КИСЛОТЫ НИКОТИНОВОЙ ВХОДИТ

? ИНЪЕКЦИОННЫЕ РАСТВОРЫ АСКОРБИНОВОЙ КИСЛОТЫ СТАБИЛИЗИРУЮТ, ДОБАВЛЯЯ

!+ натрия гидрокарбонат и натрия метабисульфит

! натрия гидрокарбонат и натрия хлорид

! натрия хлорид и натрия метабисульфит

? К АБСОРБЦИОННЫМ СПЕКТРАЛЬНЫМ МЕТОДАМ АНАЛИЗА ОТНОСИТСЯ МЕТОД

? УМЕНЬШЕНИЕ РАСТВОРИМОСТИ В ВОДЕ НАТРИЕВЫХ СОЛЕЙ БАРБИТУРАТОВ ОБУСЛОВЛИВАЕТ ПРОЦЕСС

? ИЗМЕНЕНИЕ ВНЕШНЕГО ВИДА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ ПРОИЗВОДНЫХ ФЕНОТИАЗИНА ОБУСЛОВЛИВАЕТ ПРОЦЕСС

? ЛЕГКУЮ ОКИСЛЯЕМОСТЬ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ ОБУСЛОВЛИВАЕТ ФУНКЦИОНАЛЬНАЯ ГРУППА

? ПРИ НЕПРАВИЛЬНОМ ХРАНЕНИИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ, СОДЕРЖАЩИХ В МОЛЕКУЛЕ ФЕНОЛЬНЫЙ ГИДРОКСИЛ, ПРОИСХОДИТ

? ЛЕВОМИЦЕТИНА СТЕАРАТ В ПРОЦЕССЕ ХРАНЕНИЯ ПОДВЕРГАЕТСЯ

? ПРЕПАРАТОМ, ОБЛАДАЮЩИМ СПОСОБНОСТЬЮ ПОГЛОЩАТЬ НА ВОЗДУХЕ УГЛЕКИСЛЫЙ ГАЗ, ЯВЛЯЕТСЯ

? ПРИКАЗ № 000Н ПРЕДЪЯВЛЯЕТ СЛЕДУЮЩИЕ ТРЕБОВАНИЯ К КАЧЕСТВУ ВОДЫ ОЧИЩЕННОЙ

!+ отсутствие хлоридов, сульфатов, солей кальция

! отсутствие бромидов, сульфатов, солей кальция

! отсутствие ионов аммония, углерода диоксида, солей кальция

! отсутствие восстанавливающих веществ, аммиака, тяжелых металлов

? ЙОДОФОРМНОЙ РЕАКЦИЕЙ МОЖНО ИДЕНТИФИЦИРОВАТЬ

? РЕАКЦИЕЙ ОБРАЗОВАНИЯ АЗОКРАСИТЕЛЯ МОЖНО ИДЕНТИФИЦИРОВАТЬ

? ГИДРОКСАМОВОЙ РЕАКЦИЕЙ МОЖНО ИДЕНТИФИЦИРОВАТЬ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, СОДЕРЖАЩИЕ

? КОЛИЧЕСТВЕННОЕ СОДЕРЖАНИЕ ГЛЮКОЗЫ В РАСТВОРЕ МОЖНО ОПРЕДЕЛИТЬ

? КАКИМ РЕАКТИВОМ МОЖНО ОТЛИЧИТЬ КАРБОНАТЫ ОТ ГИДРОКАРБОНАТОВ

? ПРИ ХРАНЕНИИ ____________________ НИЖЕ 9 °С ВЫПАДАЕТ БЕЛЫЙ ОСАДОК

? РЯДОМ С КАРБОНАТАМИ НЕЛЬЗЯ ХРАНИТЬ

!+ бария сульфат для рентгеноскопии

! натрия цитрат для инъекций

? ПРИ НЕПРАВИЛЬНОМ ХРАНЕНИИ РАСПЛЫВАЕТСЯ И ПРИОБРЕТАЕТ ЖЕЛТОЕ ОКРАШИВАНИЕ

? ПРИ НЕПРАВИЛЬНОМ ХРАНЕНИИ МОЖЕТ ОБРАЗОВЫВАТЬ ПРИМЕСИ КАРБОНАТОВ И ГИДРОКСИДОВ

? СО ВРЕМЕНЕМ ПРИ НЕПРАВИЛЬНОМ ХРАНЕНИИ РОЗОВОЕ ОКРАШИВАНИЕ ПРИОБЕТАЕТ

? ПО СВОЕМУ АГРЕГАТНОМУ СОСТОЯНИЮ МАСЛЯНИСТОЙ ЖИДКОСТЬЮ ЯВЛЯЕТСЯ

? ОТЛИЧИТЬ РУТИН ОТ КВЕРЦЕТИНА МОЖНО

! раствором натрия гидроксида

! раствором железа (III) хлорида

? ОТЛИЧИТЬ КИСЛОТУ БОРНУЮ ОТ НАТРИЯ ТЕТРАБОРАТА МОЖНО ПО

!+ реакции среды водного раствора

! реакции среды глицеринового раствора

! цвету пламени борноэтилового эфира

! реакции с куркумовой бумагой

? ПРОДУКТОМ КОНДЕНСАЦИИ КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ И ФУНКЦИОНАЛЬНАЯ ГРУППА _____________

? АЛЬДЕГИДЫ ОБРАЗУЮТ АУРИНОВЫЙ КРАСИТЕЛЬ ПРИ ВЗАИМОДЕЙСТВИИ С

? НА ГАЗЕТНОЙ БУМАГЕ В ПРИСУТСТВИИ КИСЛОТЫ ХЛОРИСТОВОДОРОДНОЙ ОБРАЗУЕТ ЖЕЛТОЕ ПЯТНО ОСНОВАНИЯ ШИФФА

!+ прокаина гидрохлорид (новокаин)

! метамизол натрий (анальгин)

! тетракаина гидрохлорид (дикаин)

? КИСЛОТНОСТЬ-ЩЕЛОЧНОСТЬ ВОДЫ ОЧИЩЕННОЙ УСТАНАВЛИВАЮТ ПО ИНДИКАТОРУ

источник

Нитрофенилалкиламины.

Из большого числа антибиотиков, являющихся ароматическими соедине­ниями, в медицинской практике применяют хлорамфеникол, или левомицетин, обнаруженный впервые в 1947 г. в культуральной жидкости актиномицета Streptomyces venezudae. В 1949 г. установлена его химическая структура и осу­ществлен синтез. Левомицетин был первым антибиотиком, химический синтез которого внедрен в промышленном масштабе, в то время как большинство других антибиотиков получают биосинтезом. Этому в значительной степени способст­вовала сравнительно простая химическая структура левомицетина. Он относится к числу производных пара-нитробензола:

Природный антибиотик левомицетин (хлорамфеникол) также содержит 2-амидопропильную боковую группу в бензоль­ном кольце. Он относится к редко встречающимся в природе соединениям, содержащим в своей молекуле нитрогруппу и атом галогена. Этот антибиотик эффективен в отношении мно­гих грамположительных и грамотрицательных бактерий (активен только D-(-)-трео-изомер]. Его применяют для лечения брюш­ного тифа, дизентерии, коклюша, пневмонии и других заболе­ваний. Для увеличения водорастворимости левомицетин исполь­зуют в виде сукцината натрия, а для пролонгирования его дей­ствия получают левомицетина стеарат. Его антимикробное дей­ствие связано с ингибированием синтеза белка у патогенных организмов.

Левомицетин-Хлорамфеникол-Laevomycetinum

Молекула этого соединения включает два асимметрических атома углерода поэтому возможно существование четырех пространственных изомеров: D-трео, L-mpeo, D-эритро, L-эритро.

Трео- и эритро-изомеры отличаются пространственным расположением функциональных групп в молекуле:

Этот вид изомерии наблюдается также у эфедрина. Левомицетин яв­ляется mpeo-изомером, т. е. соответствует в отно-шении изомерии псевдоэфед­рину.

По характеру конфигурации асимметрического атома углерода в положении 1 оптически активные соединения относят к D- и L-ряду. D-ряд составляют со­единения, имеющие конфигурацию, подобную D-глицериновому альдегиду, а L-ряд соответственно L-глицериновому альдегиду:

Оптическая активность зависит от конфигурации всех асимметрических атомов углерода, поэтому как в D-ряду, так и в L-ряду могут быть и левовращающие и правовращающие изомеры. Знак вращения плоскости поляризован­ного луча (+) или (-) указывается в скобках после обозначения конфигурации.

Геометрические и оптические изомеры п-нитрофенил-2-дихлорацетиламино-пропандиола-1,3 отличаются по физиологичес-кой активности. D-(-)- и L-(+)-эритро-формы представляют собой токсичные вещества и поэтому в медицине не применяются. Природный хлорамфеникол соответствует D-(-)-трео-изомеру, т. е. является левовращающим изомером mpeo-формы. Ввиду этого он получил название левомицетин. L-(+)-mpeo-изомер (право-вращающий антипод левомицетина) — физиологически неактив-ное вещество. Смесь D-(—)- и L-(+)-трео-изомеров известна под названием синтомицина.

Свойства. Белый или белый со слабым желтовато-зеленоватым оттенком кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Т.пл. 149-153°C. Удельное вращение от +18 до +21 градуса (5% раствор в спирте).

Промышленное производство левомицетина начинается с хлорирования стирола в метаноле с получением 2-хлор-1-метоксиэтилбензола (9), который нитруют и выделяют пара-нитроизомер (10). Последний дегидрохлорируют щелочью, а промежуточный метоксиалкен затем омыляют в кислой среде, что приводит к образованию нитроацетофенона (11а). Бромиро-ванием этого соединения получают 2-бромацетофенон (11б), последующая обработка которого аммиаком (или уротропином) приводит к амину (11в). Его затем N-ацетилируют (для зашиты аминогруппы) и полученный амидоацетофенон (12) гидрокси-метилируют формальдегидом до спирта (13). Последний восста­навливают в присутствии изопропилата алюминия в 1,3-диоламид (14). После гидролитического снятия ацильной защи­ты рацемический диоламин расщепляют (+)-винной кислотой, выделяя D-(-)-трео-изомер, который затем ацилируют метило­вым эфиром дихлоруксусной кислоты с получением левомице­тина (8):

Подлинность. Для испытания подлинности обоих препаратов используют реакции гидролитического расщепления в щелочной и кислой среде с последующей идентификацией образующихся продуктов.

1. При нагревании в течение 1-2 минут с 15%-ным раствором гидроксида натрия левомицетин приобретают желтое окрашивание, переходящее в красно-оранжевое. При дальнейшем нагревании в щелочной среде левомицетин образует кирпично-красный осадок аци-формы п-нитрофенилпропандиола-1.3. Одновременно ощущается запах аммиака. Фильтрат после подкисления азотной кислотой дает характерную реакцию на хлориды. Это позволяет подтвердить наличие в молекуле левомицетина нитрофенильного радикала, аминогруппы и ковалентносвязанного атома хлора.
2. УФ спектр раствора в воде имеет максимум при 278 нм.
3. ТСХ.

Количественное определение.

1. ФС 42-2786-91 рекомендует для количественного определения левомицетина использовать спектрофотометрию при 278 нм в кювете толщиной 10 мм.
2. Известны многочисленные способы идентификации и количественного опре­деления, основанные на предварительном восстановлении (цинковой пылью в кислой среде) нитрогруппы в молекуле левомицетина до аминогруппы. Одно­временно отщепляются атомы хлора:

Образовавшийся 1-п-аминофенил-2-ацетиламинопропандиол-1,3 диазотируют и превращают в азокраситель, сочетая с β-нафтолом, α-нафтиламином или другим амином или фенолом. Например, в результате азосочетания с β-нафтолом обра­зуется азокраситель красного цвета:

Количественное определение левомицетина по ГФ X выполняют нитритометрическим методом после предварительного восстановления в кислой среде:

Формы выпуска. Таблетки 0,25 и 0,5 г. Мази «Левомеколь»; 0,25% глазные капли;0,25%; 1%; 3%; 5% спиртовый раствор; таблетки 0,25 г покрытые оболочкой; таблетки пролонгированного действия 0,65 г.; линимент Синтомицина.

Применение. Левомицетин применяют для лечения брюшного тифа, паратифов, дизентерии, бруцеллеза, коклюша, пневмонии, различных инфекционных заболеваний. Левомицетин легко всасывается из желудочно-кишечного тракта, сохраняя при этом свою активность. Это позволяет использовать его для назначения внутрь

Хранение. Список Б. В защищенном от света месте.

Левомицетина стеарат- Laevomycetini stearas

D-(-)-трео-1-п-нитрофенил-2-дихлорацетиламинопропандиол-1,3 3 стеарат

Свойства. Белый с желтоватым оттенком порошок, практи-чески без запаха и вкуса. Т.пл. 88-90°C. Удельное вращение от +15 до + 20 градусов (5%-ный раствор в спирте).

Получение. Этерификацией левомицетина стеариновой кислотой.

Подлинность. Левомицетина стеарат, являясь сложным эфиром, гидролизуется в присут­ствии концентрированной соляной кислоты (при нагревании) с образованием стеариновой кислоты, которая всплывает на поверхность в виде масляных капель, затвердевающих при охлаждении:

Количественное определение.
1.Спектрофтометрически при 272 нм в спиртовом растворе.

Форма выпуска. Таблетки 0,25 г.

Левомицетина сукцинат растворимый- Laevomycetini succinas solubile

Растворимая форма левомицетина.

ФС 42-2086-83. Порошок для приготовления инъекционных форм. В настоящее время не используется.

Аминодибромфенилалкиламины.

К этой группе веществ относятся муколитические и противокашлевые препараты, такие как бромгексин и амброксол. Препараты обладают муколитическим, отхаркивающим и противокашлевым действием. Вызывают деполимеризацию мукопротеиновых и мукополисахаридных полимерных молекул (муколитический эффект). Стимулирует выработку эндогенного сурфактанта, обеспечивающего стабильность альвеолярных клеток в процессе дыхания, их защиту от неблагоприятных факторов, улучшение реологических свойств бронхолегочного секрета, его скольжение по эпителию и выделение мокроты из дыхательных путей. Оказывает противокашлевое действие.

Бромгексин-Bromhexinum

2-Амино-3,5-дибром-N-циклогексил-N-метилбензолметамин ( также в виде гидрохлорида)

Свойства. Белый кристаллический порошок. Мало растворим в воде и спирте.

Получение. Получают бромгексин из α-бром –о-нитротолу-ола взаимодействием с циклогексилметиламином с последующим восстановлением нитрогруппы и бромированием в бензольный цикл:

Подлинность.

1.Поскольку бромгексин используют в виде солянокислой соли раствор должен давать реакцию на хлориды.
2.Фармакопейная статья предусматривает качественную реакцию на ковалентносвязанный бром. Для этого нагреванием со щелочью гидролизуют и переводят бром в ионную форму, после чего окисляют хлорамином и выделившийся бром извлекают четыреххлористым углеродом (желто-оранжевое окрашивание слоя четереххлористого углерода) (элементарный бром).
3.УФ спектр спиртового раствора бромгексина с добавлением соляной кислоты имеет два максимума при 250 нм и 318 нм.
4.ТСХ.

Посторонние примеси. Не более 1% неидентифицированных примесей методом ТСХ.

Количественное определение.
1.Алкалиметрия по связанному иону хлора.
2.ВЭЖХ.
3.Спектрофотометрия спиртового раствора при длине волны 318 нм.

Форма выпуска. Таблетки 4 и 8 мг; Микстура 4 мг в 5 мл; сироп бромгексина; капли оральные бромгексина.
Применение. Отхаркивающее средство.
Хранение. Список Б. В защищенном от света месте.

Амброксол-Ambroxolum

транс-4-[[(2-Амино-3.5-дибромфенил)метил]амино]циклогексанол (и в форме гидрохлорида)

Свойства. Белый кристаллический порошок без запаха, слегка горького вкуса.

Получение. Получают из парацетамола и аминодибромбензальдегида:

Подлинность.
1.ИК спектр.
2.УФ спектр.
3.ТСХ.

Количественное определение.
1.УФ спектроскопия.
2.ВЭЖХ

Форма выпуска. Таблетки 30 мг, 75 мг; раствор для ингаляции 7,5 мг/мл; Сироп 25 мг/5 мл. выпускаются композиционные таблетки с доксициклином.
Применение. Острые и хронические заболевания дыхательных путей.

Группа этих соединений представлена гормоном щитовидной железы, относящимся к классу аминов — L-тироксин (Т4) — тиреоидный гормон, регулирующих скорость метаболизма в печени и мышцах. Эти гормоны секретируются щито­видной железой.

Тиреоидные гормоны вырабатываются в ответ на сигналы, поступающие в гипоталамус. Далее следует секреция тиролиберина, который вызывает выделение гормона тиротропина в передней доле гипофиза.

Тиротропин стимулирует выделение тироксина и трийодтиронина щитовидной железой. Для ферментативного синтеза ТЗ и Т4, необходим йод, который поступает с кровью в щитовидную железу, где он (связывается с гликопротеином — тироглобулином (М.м. 65000) и используется для иодирования его L-тирозиновых фрагментов с образованием остатков L-3-моноиодтирозина. Большая часть вновь образованного тироксина и трииодтиронина сохраняет связь с тироглобулином. Тиреоидные гормоны, высвобождаясь, попадают с кровью в органы и где они оказывают стимулирующий эффект (например, стимулируя метаболизм в мышцах и в печени). Главный результат действия тиреоидных гормонов — увеличение скорости основного обмена у животных — меры потребления кислорода в состоянии полного покоя (спустя 12 часов после еды) в расчете на единицу площади поверхности тела. При повышенной секреции тиреоидных гормонов (гипертиреоз — увеличивается скорость обмена, ускоряется «сгорание» пищи; больным свойственна повышенная возбудимость. Состояние пониженной секреции называется гипотиреозом.

Из лекарственных препаратов этой группы следует отметить лиотиронин (трийодтиронин), левотироксин (тироксин), тиреоидин.

Левотироксин-L-тироксин-Левотироксин натрий-L-Thyroxinum

Свойства. Желтоватый или зеленовато-желтый кристаллический порошок. Синтетический гормон щитовидной железы.

Получение. Получают из оптически активного формильного производного дийодтиронина отщеплением формильной защиты и последующим йодированием.

Подлинность.
1.Метод оптического вращения поляризованного света
2.ВЭЖХ в сравнении со стандартным образцом.
3.Органически связанный йод. Прокаливают образец со смесью нитрата калия и карбоната натрия. Образовавшиеся йодиды извлекают водой и обнаруживают окислением, например, хлорной водой.

Примеси.
Примеси определяются ВЭЖХ
Лиотиронина на более 1,0%;
3,5-дийодтиронин – не более 0,5%
Сумма известных родственных субстанций не более 1,0%;
Сумма неизвестных родственных субстанций – не более 1,0%.

Количественное определение.
1.По связанному органическому йоду. Для этого препарат разрушают перекисью водорода с серной кислотой. Происходит образование йодидов и частично йодатов. Йодиды окисляют до йодатов перманганатом калия. Полученную йодноватую кислоту определяют йодометрически.
2.Высокоэффективная жидкостная хроматография в сравнении со стандартным образцом.

Форма выпуска. Таблетки 0,0001 г.
Применение. Тиреоидное средство. Недостаточность функции щитовидной железы.
Хранение. Список Б. В защищенном от света месте.

Лиотиронин-Трийодтиронин-Liothyroninum

Свойства. Желтый или зеленоватый кристаллический порошок.
Получение. Получают из дийодтиронина йодированием смесью йода с йодистым калием.

Подлинность.
1.Органичексий йод.
2.ТСХ
3.ВЭЖХ

Количественное определение.
1.Титрование органического йода.
2.ВЭЖХ.

Форма выпуска. Таблетки по 0,00002 г.
Применение.Гипотериоз.
Хранение. Список Б.

Тиреоидин-Thyreoidinum

Фармакопейный препарат тиреоидин получают измельчением обезжирен­ных и высушенных щитовидных желез убойного скота. Это нерастворимое в воде и в других растворителях вещество, содержащее в основном гормоны L-тироксин и L-3,5,3′-трииодтиронин.

Свойства. Желтовато-серый порошок со слабым запахом, характерным для высушенных животных тканей.

Подлинность.

1. При испытании подлинности препарата устанавливают наличие белка и органически связанного йода. Белок обнаруживают по образованию желтого окрашивания после кипячения препарата в растворе гидроксида натрия. При последующем добавлении разведенной серной кислоты раствор обесцвечивается и выпадает белый коллоидный осадок.

2.Для обнаружения органически связанного йода препарат предварительно разрушают, прокаливая со смесью нитрата калия и карбоната натрия. Образо­вавшиеся йодиды извлекают водой и обнаруживают реакцией окисления (хлор­ной водой или раствором хлорамина) в кислой среде. Выделившийся йод извле­кают хлороформом, слой которого окрашивается в красно-фиолетовый цвет.

Количественное определение.

Количественную оценку тиреоидина производят по содержанию органически связанного йода. Методика основана на разрушении препарата пероксидом водорода в смеси с концентрированной серной кислотой. Происходит образование йодидов и частичное их окисление до йодатов. Йодиды окисляют до йодатов 5% раствором перманганата калия.

Избыток перманганата калия удаляют с помощью нитрита натрия:

Возможный избыток нитритов разрушают с помощью мочевины:

После удаления окислителей в растворе остается только йодноватая кислота в количестве, эквивалентном содержанию йода в навеске тиреоидина. Йоднова­тую кислоту определяют йодометрическим методом:

Препарат должен содержать 0,17-0.23% органически связанного йода.

Форма выпуска. Таблетки покрытые оболочкой по 0,05, 0,1 и 0,2 г. Гранулы для детей по 0,01 г в одноразовом пакете.

Хранение. Тиреоидин хранят по списку Б, в хорошо укупоренных банках темного стек­ла, в сухом, прохладном месте, чтобы не допустить разложения с образованием йодидов.

Применение. Тиреоидин применяют при гипофункции щитовидной железы, которая при­водит к таким заболеваниям, как микседема, гипотиреоз, кретинизм, ожирение, спорадический или эндемический зоб и т. д. Дозы для взрослых составляют 0,1— 0,2 г 2—3 раза в день. Высшие дозы 0,3—1,0 г.

источник

Invitro (“в пробирке”) не оказывает антимикробного действия, активность его проявляется только invivo(в организме) после расщепления и освобождения левомицетина. В желудочно-кишечном тракте омыляется (разлагается) с образованием левомицетина, который является действующим веществом препарата. Концентрация его в крови нарастает медленнее, чем при введении препарата левомицетин.

В тех же случаях, что и левомицетин, в детской практике, когда введение левомицетина затруднено из-за горького вкуса.

Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Внутрь 3-4 раза в день: взрослым обычно по 1 г на прием; детям до 3 лет — из расчета 0,02 г/кг, от 3 до 8 лет — по 0,3-0,4 г на прием, от 8 лет и старше — по 0,4-0,6 г на прием.
Суспензию (5%) назначают детям в возрасте до месяца по 25-40 капель на прием, от 2 до 6 мес. — по 1/2 чайной ложки, от 7 мес. до 1 года — по 1/2 — 1 чайной ложке, от 1 года до 2 лет — по 1 чайной ложке, от 3 до 8 лет -по 1-2 чайные ложки на прием.

При лечении левомицетина стеаратом могут наблюдаться диспепсические явления (тошнота, рвота, жидкий стул), раздражение слизистых оболочек рта, зева, кожная сыпь, дерматиты (воспаление кожи), сыпь и раздражение вокруг заднего прохода и др.
Следует учитывать, что левомицетина стеарат может оказывать токсическое (повреждающее) влияние на кроветворную систему (вызывает ретикулоцитопению /уменьшение в крови количества ретикулоцитов — клеток крови/, гранулоцитопению /уменьшение содержания гранулоцитов в крови/, иногда уменьшение числа эритроцитов /форменных элементов крови, переносящих кислород/). В тяжелых случаях возможна апластическая анемия (снижение содержания гемоглобина в крови вследствие угнетения кроветворной функции костного мозга). Тяжелые осложнения со стороны кроветворной системы чаще связаны с применением больших доз левомицетина стеарата. Наиболее чувствительны к препарату дети раннего возраста.
Большие дозы левомицетина стеарата могут вызвать психомоторные расстройства (психомоторное возбуждение — повышенная двигательная и речевая активность, как правило, сменяющаяся обратной реакцией), спутанность сознания, зрительные и слуховые галлюцинации (бред, видения, приобретающие характер реальности), снижение остроты слуха и зрения.
Применение левомицетина стеарата иногда сопровождается подавлением микрофлоры кишечника, развитием дисбактериоза (нарушения состава нормальной микрофлоры организма), вторичной грибковой инфекцией.
При применении левомицетина стеарата в виде глазных капель и мазей возможны местные аллергические реакции.
Лечение левомицетина стеаратом следует проводить под контролем картины крови и функционального состояния печени и почек больного.

Нельзя допускать бесконтрольного назначения левомицетина стеарата и применения его при легких формах инфекционных процессов, особенно в детской практике.
Не следует назначать левомицетина стеарат при острых респираторных (дыхательных) заболеваниях, ангине и с профилактической целью.
Левомицетина стеарат не назначают вместе с препаратами, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, производные пиразодона, цитостатики). Вследствие возможного изменения метаболизма ряда лекарственных препаратов левомицетина стеарат не рекомендуется применять совместно с дифенином, неодикумарином, бутамидом, барбитуратами.
Левомицетина стеарат противопоказан при угнетении кроветворения, индивидуальной непереносимости препарата, заболеваниях кожи (псориаз, экзема, грибковые поражения), при беременности и новорожденным.
Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Порошок; таблетки 0,25 г в упаковке по 10 штук. Суспензия 5% по 50 мл.

Список Б. В защищенном от света месте.

Перед применением препарата Левомицетина стеарат вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

источник

Показания:
— инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония, абсцесс легкого);
— инфекционные заболевания органов брюшной полости (брюшной тиф, паратиф, шигельоз, сальмонельоз, перитонит);
— туляремия, сепсис, гнойный перитонит, менингит, риккетсиоз, бруцеллез, хламидиоз;

Противопоказания:
Повышенная индивидуальная чувствительность (аллергия) к Левомицетину, тиамфениколу, азидамфениколу и другим компонентам препарата. Заболевания крови, выраженные нарушения функции печени, почек, дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые заболевания), беременность, лактация, острая порфирия. Левомицетин не следует назначать при острых респираторных заболеваниях, ангине, а также с целью профилактики.

Побочные действия:
Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: тошнота, рвота, нарушение пищеварения, нарушение стула, стоматит, глоссит, нарушение микрофлоры кишечника, энтероколит;
Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: гранулоцитопения, панцитопения, эритроцитопения, анемия, в том числе апластическая, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, изменение артериального давления;
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, эмоциональная лабильность, энцефалопатия, спутанность сознания, повышенная утомляемость, галлюцинации, нарушения зрения, слуха и вкусовых ощущений;
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, дерматозы, отек Квинке;
Другие: кардиоваскулярный коллапс, повышение температуры тела, суперинфекция, дерматит, реакция Яриша-Герксгеймера;

Фармакологические свойства:
Левомицетина стеарат — противомикробное средство, препарат отличается от левомицетина отсутствием горького вкуса (что особенно ценно в детской практике).
Левомицетин, антибиотик широкого спектра действия, обладает бактериостатическим действием. В высоких концентрациях или по отношению к высокочувствительным микроорганизмам он может проявлять бактерицидный эффект.
Являясь жирорастворимым, левомицетин проникает сквозь клеточную мембрану бактерий и обратимо связывается с субъединицей 50S бактериальных рибосом, в которых задерживается перемещение аминокислот к растущим пептидным цепям (возможно, как результат угнетения активности пептидилтрансферази), в результате чего нарушается формирование пептидных связей и последующий синтез белка.
Активен по отношению к Escherichia coli, Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Salmonella spp., (в том числе Salmonella typhi), действует на Streptococcus spp. (в том числена Streptococcus pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, ряд штаммов Proteus spp., на некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa.
Активный по отношению к Ricketsia spp., Treponema spp., Chlamydia spp. (в том числе Chlamydia trachomatis).
Не действует на Mycobacterium tuberculosis, патогенные простейшие и на грибы.
Активен по отношению к штаммам бактерий, стойких к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам. Устойчивость микроорганизмов развивается медленно.
В связи с высокой токсичностью Левомицетин используют для лечения тяжелых инфекций, при которых менее токсические антибактериальные средства неэффективны или противопоказаны.
Быстро и почти полностью всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность при приеме внутрь составляет 80%. Время достижения максимальной концентрации – 1 – 3 часа. Терапевтическая концентрация удерживается 4 – 5 часов после приема препарата.
С белками связывается 45 – 50%. Хорошо проникает в жидкости и ткани организма, проникает сквозь плаценту, проникает в грудное молоко. Наибольшие концентрации Левомицетина наблюдаются в печени и почках. В желчи наблюдается до 30%от введенной дозы. Хорошо проникает через гематоплацентарный и гематоэнцефалический барьер, максимальная концентрация в ликворе наблюдается через 4 – 5 часов после однократного введенния внутрь. Биотрансформируется в печени, 90% связывается с неактивным глюкуронидом. Хлорамфеникола пальмитат гидролизуется до свободного состояния в пищеварительном тракте до начала всасывания. Хлорамфеникола натрия сукцинат гидролизуется до свободного состояния в плазме крови, печени, легких и почках. У плода и недоношенных детей печень недостаточно развита для того, чтобы связывать Левомицетин, что обуславливает накопление токсической концентрации активной формы препарата, и может привести к развитию “серого синдрома”. Выводится препарат главным образом с мочой (преимущественно в виде неактивных метаболитов), частично через кишечник (1 – 3%). Период полувыведения у взрослых с нормальной функцией почек и печени составляет 1,5 – 3,5 часа, при нарушенной функции почек – 3 – 4 часа, при тяжелом нарушении функции печени – 4,6 – 11 часов.

Способ применения и дозы:
Левомицетин принимают внутрь за 30 минут до еды, в случае тошноты, рвоты – через 1 час после еды.
Взрослым по 1 г. на прием.
Детям до 3 лет — из расчета 0,02 г/кг., от 3 до 8 лет — по 0,3-0,4 г. на прием, от 8 лет и старше — по 0,4-0,6 г. на прием.
Суспензию (5%) назначают детям в возрасте до месяца по 25-40 капель на прием, от 2 до 6 мес. — по 1/2 чайной ложки, от 7 мес. до 1 года — по 1/2 — 1 чайной ложке, от 1 года до 2 лет — по 1 чайной ложке, от 3 до 8 лет -по 1-2 чайные ложки на прием.

Форма выпуска:
Таблетки по 0,250 мг., в упаковках по 6, 10, 15, 25 и 60 таблеток.
Гранулы, содержащие в 1,0 г., 0,5 г. левомицетина стеарата и 0,5 г. сахара.
Суспензия 5% во флаконах по 50 мл., с приложением пластмассовой ложечки ёмкостью 5 мл. (0,25 г. препарата).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Длительное использование Левомицетина, являющегося ингибитором ферментов печени, в предоперационный период или во время операции может уменьшить плазмовый клиренс и продлить время действия алфетанила. Одновременное использованиехлорамфеникола с препаратами, угнетающими кроветворение (цитостатики, сульфаниламиды и др.), или с лучевой терапией может усилить их угнетающее действие на костный мозг. При одновременном использовании Левомицетина с толбутамидом (бутамидом) и хлорпропамидом их гипогликемический эффект может усиливаться (в связи с угнетением метаболизма этих препаратов в печени и повышением их концентрации), что требует коррекции доз. Длительное одновременное использование Левомицетина и эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов может привести к снижению надежности контрацепции и увеличению частоты прорывных кровотечений. При одновременном использовании Левомицетина с пенициллином, эритромицином, клиндамицином, линкомицином наблюдается взаимное ослабление противомикробного действия, поэтому следует избегать их одновременного использования. Угнетение Левомицетином ферментной системы цитохрома Р-450 может ослабить печеночный метаболизм фенобарбитала, фентоина, варфарина и других препаратов, метаболизующихся оксидазной системой смешаной функции, что вызывает задержку выведения и повышение их концентрации в крови. При одновременном использовании с витамином В12 Левомицетин может противодействовать стимуляции гемопоэза витамином В12. При применении препарата сочетано с этиловым спиртом у пациентов отмечается развитие дисульфирамоподобной реакции. Отмечается повышение нейротоксичности Левомицетина при одновременном применении с циклосерином.

Внимание! Перед применением медикамента ЛЕВОМИЦЕТИНА СТЕАРАТ необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления.

источник