Левомицетина в плазме крови

Фармакодинамика. Антибиотик широкого спектра действия. Эффективен относительно многих грамположительных (стафилококков, стрептококков, пневмококков, энтерококков) и грамотрицательных бактерий: кишечной и гемофильной палочек, сальмонелл, шигелл, клебсиелл, сераций, иерсиний, протея, гонококков, менингококков, анаэробов, риккетсий, спирохет, хламидий, некоторых крупных вирусов (возбудители трахомы, пситтакоза, пахового лимфогранулематоза и др.); действует на штаммы бактерий, устойчивые к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам; слабоактивен относительно кислотоустойчивых бактерий, синегнойной палочки, клостридий и простейших.
В обычных дозах действует бактериостатически. Ингибирует пептидилтрансферазу и нарушает синтез белка в бактериальной клетке.
Лекарственная устойчивость к препарату развивается относительно медленно, при этом, как правило, перекрестной устойчивости к другим химиотерапевтическим средствам не возникает.
Фармакокинетика. При в/м и в/в введении быстро достигается высокая концентрация препарата в плазме крови (через 5–10 мин — после в/в, через 30–45 мин — после в/м введения). Максимальная концентрация в крови достигается через 1 ч и удерживается в эффективной концентрации в плазме крови на протяжении 8–12 ч. Значительная часть (60–80%) связывается с альбуминами плазмы крови. Легко проникает в органы и жидкости организма, через ГЭБ, плаценту, проникает в грудное молоко.
Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов, частично с желчью.

Применяют при брюшном тифе и паратифах, генерализованных формах сальмонеллезов, дизентерии, бруцеллезе, туляремии, менингите, сыпном тифе и других риккетсиозах, трахоме. При инфекционных процессах, возбудители которых чувствительны к действию Левомицетина, в случае неэффективности других химиотерапевтических препаратов или если их применение невозможно.

Детям Левомицетин рекомендуется вводить в/м: детям в возрасте до 1 года — 25–30 мг/кг массы тела, старше 1 года — 50 мг/кг в 2 приема с интервалом 12 ч. Взрослым Левомицетин вводят в/м или в/в. Р-ры препарата готовят ex tempore.
Для в/м введения содержимое флакона (0,5 г или 1,0 г) растворяют в 2–3 мл стерильной воды для инъекций и вводят глубоко в мышцу. В качестве растворителя при в/м введении можно использовать 0,25% или 0,5% р-р прокаина.
Для в/в струйного введения разовую дозу препарата растворяют в 10 мл стерильной воды для инъекций или в 5% или 40% р-ре глюкозы и вводят медленно на протяжении 3–5 мин. Больным сахарным диабетом препарат вводят в изотоническом р-ре натрия хлорида.
Суточная доза препарата для взрослых при общих инфекциях составляет 1–3 г; вводят по 0,5–1,0 г 2–3 раза в сутки с промежутком 8–12 ч; при необходимости суточную дозу повышают до 4 г.
В офтальмологии препарат применяют для парабульбарных инъекций и инстилляций. При инъекции вводят 0,2–0,3 мл 20% р-ра 1–2 раза в сутки; для инстилляций закапывают в конъюнктивальный мешок 5% р-р (1–2 капли) 3–5 раз в сутки, приготовленный на воде для инъекций или на изотоническом р-ре натрия хлорида.
Водный 5% р-р для инстилляций хранят не больше 2 сут.
Продолжительность применения — 5–15 дней.

При угнетении кроветворения, индивидуальной непереносимости препарата, заболеваниях кожи (псориаз, экзема, грибковые поражения), дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, в период беременности и кормления грудью, новорожденным.
Не следует назначать Левомицетин при острых респираторных заболеваниях, ангине и в целях профилактики этих заболеваний.

Могут наблюдаться дерматиты, аллергические реакции (кожные высыпания, крапивница, ангионевротический отек); диспептические явления; токсическое влияние на систему кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, ретикулоцитопения, снижение содержания гемоглобина; угнетение микрофлоры кишечника, развитие дисбактериоза, вторичной грибковой инфекции.
При применении Левомицетина в виде капель для глаз возможны местные аллергические реакции.
Наиболее чувствительны к препарату дети раннего возраста. У детей до 1 года изредка возможно развитие кардиоваскулярного коллапса (грей-синдром).

Лечение Левомицетином следует проводить под контролем картины крови и функционального состояния печени и почек больного. Нельзя допускать бесконтрольного назначения Левомицетина и применения его при легких формах инфекционных процессов, особенно в педиатрической практике.

Левомицетин не назначают сочетанно с препаратами, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, производные пиразолона, цитостатики).
В качестве ингибитора цитохрома P450 печени Левомицетин может замедлять метаболизм и элиминацию, повышать уровень в крови дифенина, неодикумарина, бутамида, барбитуратов.
Циклосерин усиливает нейротоксичность, ристомицин — гематотоксичность Левомицетина. Фенобарбитал ускоряет биотрансформацию препарата, снижает его концентрацию и продолжительность эффекта. Левомицетин подавляет метаболизм толбутамида, хлорпропамида, производных оксикумарина (повышает гипогликемизирующие и антикоагулянтные свойства). Эритромицин, олеандомицин, нистатин, леворин повышают антибактериальную активность, соли бензилпенициллина — снижают. Несовместим с алкоголем.

Левомицетин в высоких дозах может стать причиной психомоторных нарушений, спутанности сознания, зрительных и слуховых галлюцинаций, снижения остроты слуха и зрения. С применением Левомицетина в высоких дозах также связаны тяжелые осложнения со стороны кроветворной системы: агранулоцитоз, апластическая анемия. В случае передозировки препарат необходимо отменить.
Лечение симптоматическое.

В сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °C.

Список аптек, где можно купить Левомицетин для инъекций:

источник

Максимальная концентрация левомицетина в плазме крови после его внутривенного струйного введения возникает через 18 мин…3 ч. Обычно она ниже, чем после приема стеарата левомицетина через рот. Площадь под кривой его концентрации в плазме крови на 30…40% меньше, чем после приема стеарата левомицетина внутрь.

Поэтому прием левомицетина основания или левомицетина стеарата внутрь предпочтительнее, чем внутривенное введение левомицетина сукцината. И все же при лечении менингитов, когда из-за рвоты, судорог, или бессознательного состояния прием лекарств внутрь невозможен, начинают с внутри венного введения препарата, но как можно скорее переходят на назначение внутрь.

Внутривенно вводят препарат и новорожденным, у которых всасывание из кишечника происходит очень медленно. Ректально имеет смысл назначать только левомицетин, так как эфиры его в прямой кишке не гидролизуются. В сыворотке крови 53%, а в плазме крови — 66 % левомицетина связано с белками. У новорожденных, особенно у недоношенных детей, связано с белками крови всего 30…40% антибиотика. Это является следствием не только меньшего содержания белков в их крови, но и меньшей их способности связывать левомицетин.

Ни левомицетин, ни били рубин не нарушают связывание друг друга с белками крови. Из крови левомицетин быстро и легко проникает в различные ткани (мозг, миокард, легкие, почки, печень, селезенку) и жидкости (ликвор, внутриглазную, плевральную, асцитическую, слюну, молоко).

Он легко проникает и через плаценту, создавая в крови плода концентрации, близкие к таковым у матери. В ликворе его регистрируют в концентрации, составляющей в среднем 60% от уровня в плазме крови. Но там белка меньше, чем в плазме крови, поэтому и левомицетин находится преимущественно в свободном виде, и его средняя концентрация равна по активности 18 мкг/мл в плазме крови. После внутри венного введения его уровень в ликворе ниже, чем после приема внутрь (хотя тоже составляет 60% от содержания в крови).

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

По механизму действия антибиотики делят на 3 группы. Препараты 1-й группы: пенициллины, цефалоспорины и некоторые резервные, редко при меняемые в педиатрии, антибиотики — нарушают синтез микробной стенки. В результате подавляется регуляция осмотического давления в микроорганизме, внутрь его устремляется вода; клетка набухает и лопается (бактерицидный эффект). Препараты 2-й группы: полимиксины, полиеновые антибиотики (нистатин, леворин, амфотерицин В)…

Основное значение имеет как препарат, подавляющий синегнойную палочку, индолположительный протей и бактероиды. При других инфекциях его применяют редко, хотя он и подавляет многие грамотрицательные бактерии. Фармакокинетика Вводят внутривенно или внутримышечно, так как из желудочно-кишечного тракта не всасывается. В крови 50% антибиотика связаны с белками. В ткани он проникает неодинаково: наибольшие его концентрации, превышающие уровень в…

Учитывая хорошее проникновение эритромицина к ткани дыхательных путей, его с успехом применяют при лечении детей с нетяжелыми формами пневмоний, бронхитов, тонзиллитов, отитов, синуситов (при тяжелых формах предпочтение отдают пенициллинам или аминогликозидам). Очень важными показаниями к применению эритромицина являются коклюш и дифтерия. При дифтерии очищение слизистой оболочки носоглотки происходит за 24…48 ч. Все шире применяют эритромицин…

Элиминация левомицетина в основном (90%) осуществляется путем биотрансформации в печени, где, после предварительного превращения нитрогруппы в аминогруппу, происходит присоединение остатка глюкуроновой кислоты, т. е. образование водорастворимого (неактивного) метаболита, выводимого затем почечными канальцами (секрецией). Лишь 10% активного основания выводится с мочой, создавая в ней эффективные противомикробные концентрации. Терапевтический эффект левомицетина в моче не зависит от величины…

Полимиксин В нельзя вводить в одном шприце с гепарином, так как происходит их химическое взаимодействие и выпадение осадка. Его нельзя одновременно назначать с миорелаксантами (тубокурарин-хлорид, дитилин, ардуан и пр.), с аминогликозидами (канамицином, гентамицином и пр.), тетрациклином, левомицетином, так как может резко усилиться нервно-мышечный блок. Комбинированное применение с нефротоксическими веществами — цефалоридином, цефатоксимом и аминогликозидами и…

источник

Действующие вещества: Chloramphenicol

Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик (группа хлорамфеникола)., Антибиотик (группа хлорамфеникола).

Форма выпуска:

По 0,5 г или 1 г во флаконе.

Лекарственная форма:

Порошок для раствора для инъекций 0,5 г, 1,0 г N40 (флаконы)

1 флакон содержит: активное вещество: левомицетина сукцината натриевой соли стерильной в пересчете на левомицетин 0,5 г или 1 г.

Фармакокинетика:

При внутримышечном и внутривенном введении быстро достигается высокая концентрация препарата в плазме крови (через 5-10 минут после внутривенного, через 30-45 минут после внутримышечного введения). Максимальная концентрация в крови достигается через 1 час и сохраняется в эффективных концентрациях в плазме крови на протяжении 8-12 часов. Значительная часть (60-80 %) связывается с альбуминами плазмы. Легко проникает в органы и жидкости организма, через гематоэнцефалический барьер, через плаценту, в грудное молоко. Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов, частично  с желчью. Антибиотик широкого спектра действия. Эффективен в отношении многих грамположительных (стафилококков, стрептококков, пневмококков, энтерококков) и грамотрицательных бактерий: кишечной и гемофильной палочек, сальмонелл, шигелл, клебсиелл, серраций, иерсиний, протея, гонококков, менингококков, анаэробов, риккетсий, спирохет, хламидий, а также возбудителей трахомы, пситтакоза, пахового лимфогрануломатоза; действует на штаммы бактерий, устойчивые к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам; слабоактивен в отношении кислотоустойчивых бактерий, синегнойной палочки, клостридий и простейших. В обычных дозах действует бактериостатически. Ингибирует пептидилтрансферазу и нарушает синтез белка в бактериальной клетке. Лекарственная устойчивость к препарату развивается относительно медленно, при этом, как правило, перекрестной устойчивости к другим химиотерапевтическим средствам не возникает.

Показания к применению:

Брюшной тиф, паратиф, генерализованные формы сальмонеллезов, дизентерия, бруцеллез, туляремия, менингит, сыпной тиф и другие риккетсиозы, трахома. Инфекционные процессы, вызванные возбудителями, чувствительными к действию Левомицетина, в случае неэффективности других химиотерапевтических препаратов или, когда их применение невозможно.

Способ применения:

Левомицетин взрослым применяют внутримышечно или внутривенно. Детям применяют внутримышечно. Растворы препарата готовят ex tempore. Перед введением необходимо провести пробу на переносимость препарата при условии отсутствия противопоказаний к их проведению. Для внутримышечного введения содержимое флакона (0,5 г или 1 г) разводят в 2-3 мл стерильной воды для инъекций и вводят глубоко внутримышечно. Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата растворяют в 10 мл стерильной воды для инъекций или в 5 %, либо в 40 % растворе глюкозы и вводят внутривенно медленно в течение 3-5 минут. Больным сахарным диабетом препарат растворяют в 0,9 % растворе натрия хлорида. Суточная доза препарата для взрослых при общих инфекциях составляет от 1 до 3 г; вводят по 0,5-1 г 2-3 раза в сутки с промежутком 8-12 часов; при необходимости суточную дозу увеличивают до 4 г. В офтальмологии препарат применяют для парабульбарных инъекций и инстилляций. Для парабульбарных инъекций вводят 0,2-0,3 мл 20% раствора 1-2 раза в сутки; для инстилляций закапывают в конъюнктивальный мешок 5% раствор по 1-2 капли (препарат растворяют в стерильной воде для инъекций или в 0,9% растворе натрия хлорида) 3-5 раз в сутки. Водный 5% раствор для инстилляций хранят не более 2 суток. Продолжительность применения  5-15 дней. Левомицетин применяют внутримышечно в суточной дозе: детям в возрасте до 1 года  25-30 мг/кг массы тела, детям в возрасте старше 1 года  50 мг/кг массы тела, разделив на 2 введения с интервалом 12 часов.

Побочные действия:

Со стороны системы крови и лимфатической системы: токсическое влияние на систему кроветворения и угнетение деятельности костного мозга (в т.ч. гранулоцитопения, панцитопения, эритроцитопения, анемия (уменьшение уровня гемоглобина в крови)), лейкопения, тромбоцитопения, ретикулоцитопения, цитоплазматическая вакуолизация ранних эритроцитарных форм, редко в тяжелых случаях возможно развитие гипопластической анемии, агранулоцитоза. Со стороны пищеварительного тракта: стоматит, глоссит, раздражение слизистых оболочек рта и зева, тошнота, рвота, диарея, вздутие живота, угнетение нормальной микрофлоры кишечника, дисбактериоз, вторичная грибковая инфекция, энтероколит, нарушение функции печени. Со стороны центральной и периферической нервной системы: зрительные и слуховые галлюцинации, обратимые нарушения зрения, слуха, периферический неврит, неврит зрительного нерва, психомоторные расстройства, энцефалопатия со спутанностью сознания и делирием, головная боль, депрессия. Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. крапивница), дерматиты (в том числе перианальный дерматит), дерматозы, лихорадка, очень редко – ангионевротический отек, анафилаксия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко у детей до 1 года возможно развитие кардиоваскулярного коллапса (грей-синдром). Другие: развитие вторичной инфекции, возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). При применении Левомицетина в виде глазных капель возможны местные аллергические реакции.

Противопоказания:

Повышенная индивидуальная чувствительность к Левомицетину (хлорамфениколу) и другим амфениколам. Угнетение кроветворения, заболевания крови, острая порфирия. Заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые поражения). Выраженные нарушения функции печени и/или почек. Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Не следует назначать Левомицетин для лечения и профилактики острых респираторных заболеваний, ангины.

Лекарственное взаимодействие:

Левомицетин не назначают вместе с препаратами, угнетающими кроветворение (сульфаниламидами, производными пиразолона, цитостатиками), а также с лучевой терапией. В качестве ингибитора цитохрома P450 Левомицетин может замедлять метаболизм и элиминацию, повышать уровень в крови дифенина, бутамида, барбитуратов, фенитоина, непрямых антикоагулянтов (например, варфарина, неодикумарина). Циклосерин усиливает нейротоксичность, ристомицин – гематотоксичность Левомицетина. Левомицетин угнетает метаболизм пероральных гипогликемических препаратов (толбутамида, хлорпропамида) и производных оксикумарина, увеличивая их гипогликемические и антикоагулянтные свойства. Барбитураты (фенобарбитал), рифампицин, рифабутин ускоряют биотрансформацию Левомицетина, снижают концентрацию препарата в сыворотке крови и его эффективность. Левомицетин может снижать эффективность эстрогеносодержащих пероральных контрацептивов, ослаблять эффекты препаратов железа, фолиевой кислоты, цианокобаламина. Левомицетин снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов. Левомицетин может уменьшать эффект макролидов (эритромицин), линкозамидов (клиндамицин, линкомицин). При одновременном применении Левомицетина с нистатином и леворином отмечается взаимное ослабление противомикробного действия, поэтому следует избегать их одновременного применения. При одновременном применении с парацетамолом может наблюдаться продление периода полувыведения хлорамфеникола. При одновременном применении Левомицетина с циклофосфамидом удлиняется период полувыведения последнего от 7,5 до 11,5 часа. Левомицетин может повышать концентрацию циклоспорина и такролимуса, в связи с чем дозу последних необходимо корригировать. Несовместим с алкоголем (при одновременном применении возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги). Несовместимость Не использовать растворители, которые не указаны в разделе «Способ применения и дозы». Левомицетин нельзя смешивать в одном шприце с витаминами группы В и кислотой аскорбиновой. Левомицетин несовместим в растворах с ампициллина натриевой солью, гентамицина сульфатом, канамицина сульфатом и гидрокортизоном.

Особые указания:

Лечение Левомицетином следует проводить под контролем картины крови и функционального состояния печени и почек больного. При появлении лейкопении, тромбоцитопении, анемии или других патологических изменений крови Левомицетин следует немедленно отменить. Из-за возможного развития угнетения костного мозга апластическая анемия, тромбоцитопения и гранулоцитопения обычно проявляются после окончания терапии. Поэтому такие симптомы, как бледность кожи, боль в горле, повышенная температура тела, необычные кровотечения, слабость (если они появляются через несколько недель или месяцев после отмены препарата), требуют неотложной помощи. Применение пациентам с нарушениями функций печени и почек. У таких больных желательно периодически определять концентрацию препарата в крови для возможности коррекции дозирования, а также необходимо проводить оценку функционального состояния печени и почек больного. Применение пациентам пожилого возраста. С учетом возрастных особенностей функций почек, печени, сердечно-сосудистой системы, наличия сопутствующих заболеваний, применения других лекарственных средств определять дозу препарата для пациентов пожилого возраста следует с осторожностью, начиная, как правило, с нижней границы диапазона дозирования. У пациентов, которые раньше проходили курс цитостатической или лучевой терапии, следует оценивать потенциальные риски и ожидаемую пользу от лечения препаратом Левомицетин с учетом возможного развития тяжелых побочных эффектов. Как и при применении других антибактериальных препаратов, лечение Левомицетином может вызывать чрезмерный рост Сlostridium difficile, что является основной причиной возникновения псевдомембранозного колита. Псевдомембранозный колит возникает как непосредственно во время приема препарата, так и в течение 2 месяцев после окончания антибактериальной терапии. О случаях развития псевдомембранозного колита от легкой формы до представляющей угрозу для жизни, сообщалось при применении всех антибактериальных препаратов, включая хлорамфеникол. Поэтому важно уточнить диагноз у пациентов с диареей после приема антибактериальных препаратов. При подтверждении данного вида диареи следует отменить антибиотикотерапию, которая не влияет на Сlostridium difficile, и назначить соответствующую терапию и обследование. Если нет необходимого лечения, может развиться токсический мегаколон, перитонит, шок. Необходимо учитывать, что развитие колита наиболее вероятно при тяжелых заболеваниях у людей пожилого возраста, а также у ослабленных пациентов. Применение антибактериальных препаратов может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, в частности грибов. Если в процессе лечения развиваются инфекции, вызванные нечувствительными микроорганизмами, необходимо принять соответствующие меры. Левомицетин необходимо с осторожностью назначать пациентам со склонностью к аллергическим реакциям. Нельзя допускать бесконтрольного назначения Левомицетина и применения его при легких формах инфекционных процессов, при острых респираторных заболеваниях или как профилактическое средство для предотвращения бактериальных инфекций, особенно в педиатрической практике. Следует избегать повторных курсов лечения хлорамфениколом, лечение должно длиться не дольше, чем необходимо для получения положительных результатов без риска развития осложнений или рецидива заболевания. Применение при беременности и период лактации Опыта применения препарата в период беременности или кормления грудью нет. Дети Разрешено применение детям при условии соблюдения дозирования, указанного в разделе «Способ применения и дозы». Назначают с осторожностью и только при отсутствии альтернативной терапии. Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами Следует с осторожностью применять препарат лицам, управляющим автотранспортом или работающим с другими механизмами, в связи с риском развития возможных нежелательных реакций со стороны нервной системы. Препарат следует хранить в не доступном для детей месте и не применять после истечения срока годности.

Передозировка:

Длительное применение больших доз (более 3 г в сутки) Левомицетина может вызвать психомоторные расстройства, спутанность сознания, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты слуха и зрения, агранулоцитоз, апластическую анемию, нарушение чувства вкуса до его снижения, оптический и периферический невриты (в т. ч. паралич глазных яблок), бледность кожных покровов, боль в горле, повышенную температуру, необычные кровотечения и кровоизлияния, утомляемость или слабость. При передозировке у детей или особо чувствительных людей возможно развитие «грей-синдрома»: вздутие живота, рвота, дыхательный дистресс с тяжелым метаболическим ацидозом, серый цвет кожи, сердечно-сосудистый коллапс. Также возможно развитие других характерных для Левомицетина побочных реакций (см. раздел «Побочные действия»). Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Условия хранения:

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Срок годности:

Условия отпуска:

Производитель:

порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета, гигроскопичный

источник

Левомицетин – антибактериальный препарат широкого спектра действия.

Лекарственные формы Левомицетина:

Таблетки для приема внутрь (по 10 шт. в контурных безъячейковых или ячейковых упаковках, по 1, 2 или 5 упаковок в картонной пачке; по 700 контурных безъячейковых упаковок (таблетки 500 мг) или по 1200 контурных безъячейковых упаковок (таблетки 250 мг) в ящике из гофрированного картона (для стационаров));
Порошок для приготовления раствора для инъекций (по 0,5 или 1 г во флаконе, по 1 или 10 флаконов в картонной упаковке);
Раствор спиртовой для наружного применения (по 25, 30, 40 или 50 мл во флаконах из темного стекла, по 1 флакону в картонной пачке).

Действующее вещество: левомицетин (хлорамфеникол) – 250 или 500 мг;
Вспомогательные компоненты: крахмал картофельный, кальция стеарат, ПВП низкомолекулярный медицинский (повидон).

Действующее вещество: левомицетин (в форме сукцината натриевой соли) – 500 или 1000 мг;
Вспомогательные компоненты.

Состав раствора для наружного применения:

Действующее вещество: хлорамфеникол (левомицетин) – 250, 1000, 3000 или 5000 мг;
Вспомогательный компонент: этанол 70%.

Для приема внутрь – заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:

Бруцеллез;
Дизентерия;
Сальмонеллез (особенно генерализованные формы);
Туляремия;
Паратиф;
Брюшной тиф;
Абсцесс мозга;
Менингококковая инфекция;
Пситтакоз;
Эрлихиоз;
Иерсиниоз;
Хламидиоз;
Паховая лимфогранулема;
Риккетсиозы (в т.ч. трахома, сыпной тиф, пятнистая лихорадка Скалистых гор);
Гнойный перитонит;
Пневмония;
Гнойный отит;
Лихорадка Ку;
Инфекции мочевыводящих путей;
Гнойная раневая инфекция;
Инфекции желчевыводящих путей.

Для парентерального применения (в случае неэффективности или невозможности применения других противомикробных препаратов):

Инфекционные заболевания дыхательных путей: абсцесс легкого, пневмония;
Инфекционные заболевания органов брюшной полости: паратиф, брюшной тиф, перитонит, сальмонеллез, шигеллез;
Менингит;
Хламидиоз;
Трахома;
Туляремия.

Для наружного применения – бактериальные инфекции кожи, вызванные микроорганизмами, чувствительными к левомицетину, в т.ч. фурункулы, трофические язвы, пролежни, раны, инфицированные ожоги (ограниченные глубокие и поверхностные).

Острая интермиттирующая порфирия;
Угнетение костномозгового кроветворения;
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
Почечная/печеночная недостаточность;
Заболевания кожи (грибковые поражения, экзема, псориаз);
Детский возраст до 3 лет – для раствора, до 2 лет – для таблеток, до 4 недель – для наружного раствора;
Беременность;
Период лактации;
Гиперчувствительность.

С осторожностью назначают детям раннего возраста и пациентам, получавшим ранее лучевую терапию или цитостатические препараты.

Таблетки Левомицетин следует принимать внутрь за 30 минут до приема пищи, в случае развития тошноты и рвоты – спустя 1 час после еды, 3-4 раза в сутки. Средняя длительность лечения – 8-10 дней.

Дозы для взрослых: разовая – 250-500 мг, суточная – 2000 мг. При тяжелом течении инфекционного заболевания (в т.ч. при перитоните и брюшном тифе) пациентам, проходящим курс лечения в стационаре, возможно повышение суточной дозы до 3000-4000 мг.

Лечение детей проводят под контролем концентрации левомицетина в сыворотке крови. Рекомендованная дозировка – по 12,5 мг/кг каждые 6 часов или по 25 мг/кг каждые 12 часов. При тяжелых инфекциях, таких как менингит и бактериемия, суточная доза может быть увеличена до 75-100 мг/кг.

Приготовленный из порошка Левомицетина раствор предназначен для струйного внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения (глубоко в наружный верхний квадрант ягодичной мышцы). Детям препарат вводят только внутримышечно.

Для приготовления раствора для в/м введения содержимое 1 флакона растворяют в 2-3 мл инъекционной воды либо 2-3 мл 0,25% или 0,5% раствора новокаина. Для приготовления раствора для в/в введения содержимое 1 флакона растворяют в 10 мл инъекционной воды либо 10 мл 5% или 40% раствора глюкозы. Для больных сахарным диабетом содержимое флакона растворяют в 10 мл инъекционной воды или 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Длительность внутривенной струйной инъекции – не менее 3 минут. Инъекции делают через равные промежутки времени.

Дозы и длительность лечения лечащий врач определяет индивидуально.

Взрослым обычно назначают по 500-1000 мг 2-3 раза в сутки, при тяжелых инфекционных заболеваниях – по 1000-2000 мг 2-3 раза в сутки. Максимально допустимая суточная доза – 4000 мг.

Детям в возрасте от 3 до 16 лет обычно назначают по 25 мг/кг 2 раза в сутки.

Спиртовой раствор Левомицетин предназначен для наружного применения: поврежденные участки тела следует обрабатывать ватным тампоном, смоченным в препарате, несколько раз в сутки.

Возможные побочные эффекты препарата при приеме внутрь или парентеральном введении:

Пищеварительная система: диарея, дисбактериоз, раздражение слизистой оболочки полости рта и зева, тошнота и рвота (предупредить их развитие можно приемом препарата через 1 час после еды), диспепсия;
Органы кроветворения: тромбоцитопения, гранулоцитопения, эритроцитопения, лейкопения, ретикулоцитопения; редко – агранулоцитоз, апластическая анемия;
Нервная система: спутанность сознания, депрессия, периферический неврит, зрительные и слуховые галлюцинации, психомоторные расстройства, головная боль, снижение остроты зрения и слуха, неврит зрительного нерва;
Сердечно-сосудистая система: изменение артериального давления, коллапс;
Аллергические реакции: сыпь, зуд, дерматозы, крапивница, ангионевротический отек;
Прочие: вторичная грибковая инфекция, дерматит, реакция Яриша-Герксгеймера, повышение температуры тела, кардиоваскулярный коллапс, суперинфекция.

Возможные побочные эффекты при наружном применении Левомицетина:

Органы кроветворения: редко – лейкопения, ретикулоцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эритропения, апластическая анемия;
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.

Из-за высокой токсичности хлорамфеникола препарат не рекомендуется без необходимости применять для профилактики и лечения простудных заболеваний, фарингита, гриппа, бактерионосительства и банальных инфекций.

При парентеральном и пероральном применении Левомицетина необходимо регулярно контролировать функцию почек и печени, а также картину периферической крови.

Во время лечения не следует принимать алкогольные напитки, т.к. возможно развитие дисульфирамоподобной реакции, проявляющейся тахикардией, гиперемией кожных покровов, тошнотой и рвотой, рефлекторным кашлем, судорогами.

Тяжелые осложнения со стороны кроветворной системы связаны, как правило, с применением высоких доз препарата (более 4000 мг/сутки) в течение длительного времени.

У плода и новорожденных печень развита недостаточно, чтобы связывать хлорамфеникол, из-за чего он может накапливаться в токсической концентрации и приводить к развитию серого синдрома (острого смертельного коллапса), поэтому детям в первые месяцы жизни Левомицетин может быть назначен только по жизненным показаниям.

При применении Левомицетина во время прохождения лучевой терапии или применения лекарственных средств, угнетающих кроветворение (цитостатиков, сульфаниламидов), возрастает риск развития побочных эффектов.

Хлорамфеникол подавляет метаболизм пероральных гипогликемических препаратов в печени, из-за чего повышается их концентрация в плазме крови и усиливается их действие.

При одновременном применении с Левомицетином клиндамицина, эритромицина или линкомицина отмечается взаимное ослабление действия.

Поскольку хлорамфеникол подавляет ферментную систему цитохрома Р450, при одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами, фенитоином или фенобарбиталом происходит ослабление метаболизма этих препаратов, замедление их выведения и повышение концентрации в плазме.

Левомицетин снижает антибактериальный эффект цефалоспоринов и пенициллинов.

При приеме в период лечения этанола возможно развитие дисульфирамоподобной реакции.

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Таблетки – 5 лет при температуре до 30 ºС;
Порошок – 4 года при температуре до 25 ºС;
Раствор – 1 год при температуре 12-15 °C.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

источник

ЧАО «Биофарма», г. Киев, Украина.
ОАО «Киевмедпрепарат», Киев, Украина.
ПАO НПЦ «Борщаговский ХФЗ», г. Киев, Украина.
ЗАО «Лекарства Кировоградщины», г. Кировоград, Украина.
ОАО «Тернопольская фармацевтическая фабрика», г. Тернополь, Украина.
ОАО «Фитофарм», г. Артемовск, Донецкая обл., Украина.
ООО «Фармацевтическая фабрика», г. Ивано-Франковск, Украина.
ОАО «Лубныфарм», г. Лубны, Полтавская обл., Украина.

1 мл раствора содержит: хлорамфеникола 2,5 мг.

1 флакон порошка содержит левомицетина сукцината натриевой соли стерильной в пересчете на левомицетин 0,5 г.

1 таблетка содержит хлорамфеникола (левомицетина) 500 мг в пересчете на 100% сухое вещество.

Капли глазные 0.25% по 5 мл или 10 мл, №1, №5%

Порошок для приготовления раствора для инъекций по 0,5, 1,0 г г во флаконах;

Таблетки по 500 мг №10 в контурных безъячейковой упаковках; №10, №20 в блистерах;

Раствор для наружного применения, спиртовой 0,25% по 25 мл во флаконах

Капли глазные. Конъюнктивит, кератит, блефарит, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами.

Порошок для приготовления раствора для инъекций. Брюшной тиф, паратиф, генерализованные формы сальмонеллезов, дизентерии, бруцеллеза, туляремии, менингит, сыпной тиф и другие риккетсиозы, трахома. Инфекционные процессы, вызываемые возбудителями, чувствительными к левомицетину, в случае неэффективности других химиотерапевтических препаратов или когда их применение невозможно.

Таблетки. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные микроорганизмами, чувствительными к левомицетину: брюшной тиф, паратиф, шигеллез, бруцеллез, сальмонеллез, иерсиниоз, туляремия, гнойный перитонит, бактериальный менингит, риккетсиоз, хламидиоз, инфекции желчевыводящих путей. Препарат показан в случаях неэффективности других противомикробных средств, учитывая возможность развития выраженных побочных эффектов.

Раствор для наружного применения. Наружно при ожогах, порезах, трещинах кожи, отитах и воспалительных заболеваниях, осложненных гнойной патологией.

Капли глазные. Закапывать пипеткой по 1 капле препарата 3 раза в сутки в оба глаза. Курс лечения обычно составляет 5-15 дней (зависит от характера и выраженности заболевания, достигнутого терапевтического эффекта).

Порошок для приготовления раствора для инъекций. Левомицетин взрослым применяют внутримышечно или внутривенно. Детям применяют внутримышечно. Растворы препарата готовят ex tempore. Перед введением необходимо провести пробу на переносимость препарата при отсутствии противопоказаний к их проведению.

Для внутримышечного введения содержимое флакона (0,5 г или 1 г) растворяют в 2-3 мл воды для инъекций и вводят глубоко внутримышечно.

Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата растворяют в 10 мл воды для инъекций или в 5% или в 40% растворе глюкозы и вводят внутривенно медленно в течение 3-5 минут. Больным сахарным диабетом препарат растворяют в 0,9% растворе натрия хлорида.

Суточная доза препарата для взрослых при общих инфекциях составляет от 1 до 3 г, вводят по 0,5-1 г 2-3 раза в сутки с интервалом 8-12 часов; в случае необходимости дозу увеличивают до 4 г.

В офтальмологии препарат применяют для парабульбарных инъекций и инстилляций. Для парабульбарных инъекций вводят 0,2-0,3 мл 20% раствора 1-2 раза в сутки для инстилляций закапывают в конъюнктивальный мешок 5% раствор по 1-2 капли (препарат растворяют в стерильной воде для инъекций или в 0,9% растворе натрия хлорида) 3-5 раз в сутки. Водный 5% раствор для инстилляций хранят не более 2 суток. Длительность применения — 5-15 дней.

Левомицетин применяют внутримышечно в суточной дозе:

детям до 1 года — 25-30 мг/кг, детям от 1 года — 50 мг/кг, распределив на 2 введения с интервалом 12 часов.

Таблетки. Препарат принимают внутрь за 30 минут до еды в случае тошноты, рвоты — через 1 час после еды. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания, состояния больного.

Взрослым по 250-500 мг 3-4 раза в сутки. Суточная доза составляет 2 г. При особо тяжелых формах инфекций (брюшной тиф и др.) в условиях стационара возможно повышение дозы до 4 г в сутки (максимальная суточная доза) под строгим контролем состояния крови и функции печени и почек.

Детям от 3 до 8 лет назначают в разовой дозе 125 мг, детям старше 8 лет — 250 мг. Кратность приема — 3-4 раза в сутки. При необходимости применения дозы 125 мг принимать таблетки с меньшим содержанием действующего вещества.

Курс лечения обычно составляет 7-10 дней. При необходимости и при условии удовлетворительного переноса, при отсутствии изменений в составе периферической крови возможно продление курса лечения до 2-х недель.

Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат противопоказан в период беременности. На период лечения следует прекратить кормление грудью.

Дети. Детям до 4 недель назначают только по жизненным показаниям.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. В течение 1 часа после приема препарата (пока зрение прояснится) следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

Не допускается бесконтрольное назначение левомицетина, особенно в педиатрической практике.

Применение у пациентов с нарушениями функции печени и почек. У таких больных желательно периодически определять концентрацию препарата в крови для возможности коррекции дозы, а также необходимо проводить оценку функционального состояния печени и почек больного.

Применение у пациентов пожилого возраста. С учетом возрастных особенностей функции почек, печени, сердечно-сосудистой системы, наличия сопутствующих заболеваний, применение лекарственных средств определять дозу препарата для пациентов пожилого возраста следует с осторожностью, начиная, как правило, с нижней границы диапазона дозирования.

У пациентов, ранее проходивших курс цитостатической или лучевой терапии, следует оценивать потенциальные риски и ожидаемую пользу от лечения Левомицетином с учетом возможного развития тяжелых побочных эффектов.

Как и при применении других антибактериальных препаратов, лечение Левомицетином может вызвать чрезмерный рост Сlostridium difficile, что является главной причиной возникновения псевдомембранозного колита. Псевдомембранозный колит возникает как непосредственно во время приема препарата, так и в течение 2 месяцев после окончания антибактериальной терапии. О случаях развития псевдомембранозного колита от легкой формы до такой, что представляет угрозу для жизни, сообщалось при применении всех антибактериальных препаратов, включая хлорамфеникол. Поэтому важно уточнять диагноз у пациентов с диареей после приема антибактериальных препаратов. При подтверждении этого вида диареи, необходимо отменить антибиотикотерапию, которая не влияет на Сlostridium difficile и назначить соответствующую терапию и обследования. При отстутствии лечения может развиться токсический мегаколон, перитонит, шок. Необходимо учитывать, что развитие колита наиболее вероятно при тяжелых заболеваниях у людей пожилого возраста, а также у ослабленных пациентов.

Применение антибактериальных препаратов может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, в частности грибков. Если в процессе лечения развиваются инфекции, вызванные нечувствительными микроорганизмами, необходимо принять соответствующие меры. Нельзя допускать бесконтрольного назначения левомицетина и применения его при легких формах инфекционных процессов, при острых респираторных заболеваниях или как профилактическое средство для предотвращения бактериальных инфекций, особенно в педиатрической практике. Следует избегать повторных курсов лечения хлорамфениколом, лечение должно длиться не дольше, чем необходимо для получения положительных результатов без риска развития осложнений или рецидивов заболевания.

Левомицетин необходимо с осторожностью назначать пациентам со склонностью к аллергическим реакциям.

Учитывая возможность развития тяжелых поражений органов кроветворения в результате токсического действия препарата, в процессе лечения следует контролировать состав периферической крови, следить за состоянием печени и почек. При появлении лейкопении, тромбоцитопении, анемии или других патологических изменений крови Левомицетин следует немедленно отменить. Хотя постоянный контроль состава периферической крови во время лечения хлорамфениколом может выявить ранние изменения со стороны системы крови (лейкопения, ретикулоцитопения или гранулоцитопения) прежде чем они станут необратимыми, это не исключает возможность и апластической анемии из-за развития депрессии костного мозга. Апластическая анемия, тромбоцитопения и гранулоцитопения обычно проявляются после окончания лечения. Поэтому такие симптомы, как бледность кожи, боль в горле и повышенная температура, необычные кровотечения, слабость (если они появляются через несколько недель или месяцев после отмены препарата), требующих неотложной помощи.

У больных, ранее лечившихся цитостатическими препаратами или применяли лучевую терапию, следует сравнить потенциальные риски и ожидаемую пользу от лечения Левомицетином, учитывая возможность развития тяжелых побочных эффектов.

Возможны местные реакции, включая отек век, зуд, раздражение глаз и слезотечение. Аллергические реакции, включая сыпь, ангионевротический отек, крапивницу, зуд. Возможны головная боль, головокружение.

Порошок для приготовления раствора для инъекций

Со стороны системы крови и лимфатической системы: токсическое воздействие на систему кроветворения и угнетения функции костного мозга (в т.ч. гранулоцитопения, панцитопения, эритроцитопения, анемия (снижение уровня гемоглобина в крови)), лейкопения, тромбоцитопения, ретикулоцитопения, цитоплазматическая вакуолизация ранних эритроцитарных форм, редко в тяжелых случаях возможно развитие гипопластической анемии, агранулоцитоз.

Со стороны ЖКТ: стоматит, глоссит, раздражение слизистых оболочек рта и зева, тошнота, рвота, диарея, вздутие живота, угнетение нормальной микрофлоры кишечника, дисбактериоз, вторичная грибковая инфекция, энтероколит, нарушение функции печени.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: зрительные и слуховые галлюцинации, обратимые нарушения зрения, слуха, периферический неврит, неврит зрительного нерва, психомоторные расстройства, энцефалопатия со спутанностью сознания и делирием, головная боль, депрессия.

Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. крапивница), дерматиты (в т.ч. перианальный дерматит), дерматозы, лихорадка, очень редко — ангионевротический отек, анафилаксия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко у детей до 1 года возможно развитие кардиоваскулярного коллапса (грей-синдром).

Прочие: развитие вторичной инфекции, возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

При применении Левомицетина в виде капель для глаз возможны местные аллергические реакции.

Тяжелыми побочными реакциями являются: апластическая анемия, угнетение функции костного мозга и «серый синдром».

Возможны побочные реакции со стороны следующих органов и систем.

Иммунная система: аллергические реакции в виде лихорадки, сыпи на коже, дерматозов, реакции анафилаксии, в том числе крапивница, ангионевротический отек.
Кровь и лимфатическая система: токсическое воздействие на систему кроветворения и угнетения функции костного мозга (ретикулоцитопения, гранулоцитопения, панцитопения, эритроцитопения, анемия (снижение уровня гемоглобина в крови)), редко в тяжелых случаях возможно развитие гипопластическая анемии, а пластической анемии, агранулоцитоза, тромбоцитопения, лейкопения, цитоплазматической вакуолизации ранних эритроцитарных форм.
Желудочно-кишечный тракт: диспепсические явления (вздутие живота, тошнота, рвота), вероятность развития которых снижаются при приеме препарата через 1 час после еды, диарея, стоматит, глоссит, раздражение слизистых оболочек рта и зева, угнетение микрофлоры кишечника, дисбактериоз, энтероколит.
Гепатобилиарная система: нарушение функции печени.
Нервная система: головная боль, энцефалопатия, психомоторные расстройства, умеренная депрессия, спутанность сознания, делирий. Длительное применение больших доз препарата может привести к нарушению чувства вкуса, к снижению остроты слуха и зрения, развития зрительных и слуховых галлюцинаций, оптического и периферического невритов (в том числе к параличу глазных яблок). При возникновении этих симптомов необходимо немедленно прекратить прием препарата.
Прочие: возможно развитие суперинфекции, в том числе грибковой, дерматиты (в том числе переанальный дерматит), гипертермия, коллапс (у детей).

Были сообщения о развитии реакций Яриша-Герксгеймера (реакции бактериолиза) при терапии брюшного тифа (больше касается парентеральных форм хлорамфеникола).

Раствор для наружного применения

При длительном применении возможны нарушения со стороны картин крови, функций печени и почек, развитие дисбактериоза.

При индивидуальной повышенной чувствительности к компонентам препарата. Заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые поражения).

Порошок для приготовления раствора для инъекций

Повышенная чувствительность к Левомицетину (хлорамфениколу) и другим амфениколов. Угнетение кроветворения, заболевания крови, острая порфирия. Заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые поражения). Выраженные нарушения функции печени и/или почек. Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Не следует назначать Левомицетин для лечения и профилактики острых респираторных заболеваний, ангины.

Повышенная чувствительность (аллергия) к Левомицетину (хлорамфениколу), тиамфениколу, азидамфеникол и другим компонентам препарата;
Заболевания крови, в том числе угнетение кроветворения;
Выраженные нарушения функции печени и/или почек;
Дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
Заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые заболевания);
Порфирия;
Период беременности и кормления грудью;
Детский возраст до 3 лет.

Левомицетин не назначают при острых респираторных заболеваниях, ангине, а также с целью профилактики бактериальной инфекции.

Раствор для наружного применения

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, острая интермиттирующая порфирия, заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые поражения).

Взаимодействие при местном применении глазных капель с другими препаратами не установлена. В случае сопутствующего применения других местных офтальмологических препаратов соблюдать интервал не менее 15 минут между их применением. Глазные мази нужно применять последние. Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Левомицетин не назначают вместе с препаратами, угнетающими кроветворение (сульфаниламидами, производными пиразолона, цитостатиками), а также с лучевой терапией.

Как ингибитор цитохрома P450 Левомицетин может замедлять метаболизм и элиминацию, повышать уровень в крови дифенина, бутамид, барбитуратов, фенитоина, непрямых антикоагулянтов (например, варфарина, неодикумарина).

Циклосерин усиливает нейротоксичность, ристомицин — гематотоксичность Левомицетина. Левомицетин изменяет метаболизм пероральных противодиабетических препаратов (толбутамида, хлорпропамида) и производных оксикумарина, увеличивая их гипогликемические и антикоагулянтные свойства.

Барбитураты (фенобарбитал), рифампицин, рифабутин ускоряют биотрансформацию Левомицетина, снижают концентрацию препарата в плазме крови и его эффективность.

Левомицетин может снижать эффективность пероральных контрацептивов, содержащих эстроген, ослаблять эффекты препаратов железа, фолиевой кислоты, цианокобаламина.

Левомицетин снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов. Левомицетин может уменьшать эффект макролидов (эритромицин), линкозамидов (клиндамицин, линкомицин). При одновременном применении Левомицетина с нистатином и леворином отмечается взаимное ослабление противомикробного действия, поэтому следует избегать их одновременного применения.

При одновременном применении с парацетамолом может наблюдаться удлинение периода полувыведения хлорамфеникола.

При одновременном применении Левомицетина с циклофосфамидом удлиняется период полувыведения последнего от 7,5 до 11,5 часа.

Левомицетин может повышать концентрацию циклоспорина и такролимуса, в связи с чем дозу последних необходимо корректировать.

Несовместим с алкоголем (при одновременном применении возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: гиперемия кожи, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).

Длительное применение Левомицетина, который является ингибитором ферментов печени, в предоперационном периоде или во время операции может уменьшить клиренс и продлить продолжительность действия алфетанила.

Одновременное применение хлорамфеникола с препаратами, угнетающими кроветворение (цитостатики, сульфаниламиды, циметидин, ристомицин), или лучевой терапией может усилить их, подавляя действие на костный мозг. Поэтому такой комбинации следует избегать.

При одновременном применении Левомицетина с толбутамидом (бутамидом) и хлорпропамидом их гипогликемический эффект может усиливаться (в связи с угнетением метаболизма в печени и повышением их концентрации), что требует коррекции доз.

Фенобарбитал, рифампицин, рифабутин снижают концентрацию хлорамфеникола в плазме крови путем ускорения его метаболизма в печени.

Фенитоин. При одновременном применении может наблюдаться как снижение, так и повышение концентрации хлорамфеникола в плазме крови.

Циклоспорин — при одновременном применении с хлорамфениколом может наблюдаться повышение уровня циклоспорина в плазме крови. Необходимо проводить мониторинг концентрации циклоспорина.

Циклофосфамид — одновременное применение удлиняет период полувыведения циклофосфамида с 7,5 до 11,5 часа.

Такролимус — при одновременном применении с такролимусом может наблюдаться повышение его концентрации в плазме крови. При одновременном применении дозу такролимуса необходимо корректировать.

Циклосерин — одновременное применение усиливает нейротоксичность хлорамфеникола.

Длительное одновременное применение Левомицетина и эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов может привести к снижению надежности контрацепции и увеличению частоты прорывных кровотечений.

При одновременном применении Левомицетина с пенициллином, цефалоспоринами, эритромицином, клиндамицином, линкомицином, нистатином, леворином наблюдается взаимное ослабление противомикробного действия, поэтому следует избегать их одновременного применения.

Подавление Левомицетином ферментной системы цитохрома Р 450 может ослабить печеночный метаболизм фенобарбитала, фенитоина, дикумарина, варфарина и других препаратов, метаболизирующихся оксидазной системой смешанной функции, что приводит к задержке вывода и повышения их концентрации в крови, токсичности этих препаратов.

При одновременном применении с витамином В₁₂, препаратами железа, фолиевой кислотой Левомицетин может противодействовать стимуляции гемопоэза витамином В₁₂, снижать эффективность этих препаратов.

Одновременный прием этанола приводит к развитию дисульфирамоподобной реакции (гиперемия кожи, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).

Раствор для наружного применения

Взаимодействие препарата при местном применении с другими лекарственными препаратами не описано.

Увеличенные дозы Левомицетина могут привести к временному снижению остроты зрения. При таком явлении следует промыть глаза проточной водой.

Порошок для приготовления раствора для инъекций

При передозировке у детей или особо чувствительных людей возможно развитие «грей-синдрома»: вздутие живота, рвота, дыхательный дистресс с тяжелым метаболическим ацидозом, серый цвет кожи, сердечно-сосудистый коллапс.

Также возможно развитие других характерных для Левомицетина побочных реакций (см. «Побочные реакции»).

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, применение энтеросорбентов, симптоматическая терапия.

Тяжелые осложнения со стороны системы кроветворения, как правило, связанные с применением длительное время больших доз (более 3 г в сутки) — бледная кожа, боль в горле и повышенная температура, необычные кровотечения и кровоизлияния, необычная усталость или слабость.

Особо опасен «серый коллапс», что наблюдается преимущественно у новорожденных, но при передозировке возможен и у детей старшего возраста или у особо чувствительных людей (вздутие живота, рвота, дыхательный дистресс с тяжелым метаболическим ацидозом, серый цвет кожи, сердечно-сосудистый коллапс).

Лечение: отмена препарата и назначение симптоматической терапии, промывание желудка, назначение энтеросорбентов.

Раствор для наружного применения

При передозировке препарата возможно раздражение кожи и слизистых оболочек, местные аллергические реакции в виде сыпи, зуда, покраснения и отечности тканей.

источник

активное вещество — хлорамфеникол (левомицетин), в пересчете на 100 % вещество 250 мг или 500 мг,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат.

Таблетки белого, почти белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглой формы с плоской поверхностью, с риской и фаской.

Антибактериальные средства для системного применения. Амфениколы. Хлорамфеникол.

Фармакокинетика.

Левомицетин легко и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Размер частиц препарата может влиять на скорость абсорбции, но не будет влиять на полное поглощение. Значительные концентрации препарата наблюдаются уже через 30 минут после приема, период полураспада может составлять 2 — 5 часов. Левомицетин широко распределяется в тканях и жидкостях организма, проникает в спинномозговую жидкость. Левомицетин проходит через плацентарный барьер и проникает в грудное молоко. Препарат характеризуется значительной степенью связывания с белками плазмы (до 60%). Выводится в основном с мочой, в значительной степени инактивируется в печени.

Фармакодинамика.

Левомицетин является антибиотиком широкого спектра, действующий путем ингибирования бактериального синтеза белка. Самым значительным негативным влиянием на организм является угнетение костного мозга. Левомицетин обладает сильным связыванием с белками плазмы, инактивируется в основном в печени.

Брюшной тиф и угрожающие жизни пациента инфекции, особенно вызванные гемофильной инфекцией в случае неэффективности других антибиотиков.

Левомицетин назначают внутрь за 30 минут до еды (в случае тошноты и рвоты – через час после еды).

Рекомендуемая доза для взрослых и пожилых людей составляет 50 мг/кг массы тела в сутки в 4-х равно разделенных дозах. Для тяжелых инфекций (менингит, сепсис) эта доза может быть изначально увеличена в два раза, но она должна быть немедленно снижена, как только это будет клинически допустимо. Не рекомендован для лечения детей.

Наиболее тяжелыми побочными реакциями являются: апластическая анемия, угнетение деятельности костного мозга и «серый синдром».

Возможны побочные реакции со стороны следующих органов и систем.

Неврологические нарушения: психомоторные расстройства, депрессия, делирий, спутанность сознания, периферический неврит, неврит зрительного нерва с возможным переходом в слепоту (в том числе паралич глазных яблок), зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты зрения и слуха, нарушения вкуса, головная боль, энцефалопатия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, вздутие живота, тошнота, рвота (вероятность развития снижается при приеме через 1 час после еды), диарея, раздражение слизистой оболочки полости рта и зева, дерматит (в т. ч. перианальный дерматит), подавление микрофлоры кишечника, дисбактериоз, энтероколит, стоматит, глоссит.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функций печени.

Со стороны органов кроветворения: угнетение костного мозга, ретикулоцитопения, уменьшение уровня гемоглобина в крови, анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения, панцитопения; редко – апластическая анемия, гипопластическая анемия, агранулоцитоз, цитоплазматическая вакуолизация ранних эритроцитарных форм, удлинение времени кровотечения.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая дерматозы, зуд, кожную сыпь, лихорадку, ангионевротический отек, крапивницу, анафилаксию.

Сосудистые расстройства: сосудистый коллапс.

Беременность, послеродовый период и перинатальное состояние: «серый синдром», особенно у новорожденных, который, как представляется, связан с высоким уровнем препарата в плазме. У детей «серый синдром» проявляется вздутием живота, цианозом, рвотой, прогрессирующим вазомоторным коллапсом, неритмичным дыханием и смертью в течение нескольких часов после появления первых признаков.

Другие: возможно развитие суперинфекции, в том числе грибковой, гипертермия, реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

— повышенная чувствительность к хлорамфениколу, другим амфениколам и/или к другим компонентам препарата;

— угнетение кроветворения, заболевания крови;

— заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые поражения);

— выраженные нарушения функций печени и/или почек;

— дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

беременность, период кормления грудью (в связи с риском нарушения развития у плода/новородженного («серый синдром»));

— детский возраст до 18 лет.

Левомицетин не следует назначать при легких респираторных заболеваниях, во время активной иммунизации, а также с целью профилактики бактериальной инфекции.

Длительное применение Левомицетина, который является ингибитором ферментов печени, в предоперационном периоде или во время операции может уменьшить плазменный клиренс и увеличить продолжительность действия алфетанила.

Хлорамфеникол ингибирует ферментную систему цитохрома Р450, поэтому при одновременном применении с противоэпилептическими препаратами (фенобарбиталом, фенитоином), непрямыми антикоагулянтами (дикумарином, варфарином) отмечается ослабление метаболизма этих препаратов, замедление выведения, повышение их концентрации в плазме крови и повышение их токсичности.

При одновременном применении Левомицетина с толбутамидом (бутамидом) и хлорпропамидом их гипогликемический эффект может усиливаться (в связи с угнетением метаболизма в печени и повышением их концентрации), что требует коррекции доз.

Фенобарбитал, рифампицин, рифабутин снижают концентрацию хлорамфеникола в плазме крови путем ускорения его метаболизма в печени.

Фенитоин. При одновременном применении может наблюдаться как снижение, так и повышение концентрации хлорамфеникола в плазме крови.

Циклоспорин. При одновременном применении с хлорамфениколом может наблюдаться повышение уровня циклоспорина в плазме крови, необходимо проводить мониторинг концентрации циклоспорина.

Циклофосфамид. Одновременное применение удлиняет период полувыведения циклофосфамида с 7,5 до 11,5 часа.

Такролимус. При одновременном применении с хлорамфениколом может наблюдаться повышение уровня такролимуса в плазме крови. При одновременном применении дозу такролимуса необходимо корректировать.

Левомицетин снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов.

Макролиды (эритромицин, олеандомицин, клиндамицин), линкозамиды (линкомицин), полиеновые антибиотики (нистатин, леворин). При одновременном применении хлорамфеникола с этими препаратами отмечается взаимное ослабление противомикробного действия за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять эти препараты из связанного состояния или препятствовать их связыванию с 50S субъединицей бактериальных рибосом. Поэтому следует избегать их одновременного применения.

Циклосерин. Одновременное применение усиливает нейротоксичность хлорамфеникола.

Лекарственные средства, угнетающие кроветворение (сульфаниламиды, цитостатики, циметидин, ристомицин) или лучевая терапия при одновременном применении с хлорамфениколом могут усилить их угнетающее действие на костный мозг и тяжесть его проявлений.

При одновременном применении с витамином В12, препаратами железа, фолиевой кислотой Левомицетин может противодействовать стимуляции гемопоэза витамином В12, снижая эффективность этих препаратов.

Длительное одновременное применение Левомицетина и эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов может привести к снижению надежности контрацепции и увеличению частоты прорывных кровотечений.

Этанол. При одновременном приеме этанола возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).

Особые указания

Препарат следует применять только под наблюдением врача.

При появлении лейкопении, тромбоцитопении, анемии или других патологических изменений крови Левомицетин следует немедленно отменить. Хотя постоянный контроль состава периферической крови при лечении хлорамфениколом может выявить ранние изменения со стороны системы крови (лейкопения, ретикулоцитопения или гранулоцитопения) прежде чем они станут необратимыми, это не исключает возможность апластической анемии из-за развития депрессии костного мозга. Апластическая анемия, тромбоцитопения и гранулоцитопения обычно проявляются после окончания лечения. Поэтому такие симптомы как бледность кожи, боль в горле и повышенная температура тела, необычные кровотечения, слабость (если они появляются через несколько недель или месяцев после отмены препарата), нуждаются в неотложной помощи.

У пациентов с нарушениями функции печени или почек возможно повышение уровня Левомицетина в сыворотке крови и риск развития токсических реакций на этот препарат может быть выше, поэтому дозировка должна быть соответствующим образом скорректирована. Желательно периодически определять концентрацию препарата в крови, проверяя функцию печени и почек.

Клинический опыт не выявил различий в ответах на лечение Левомицетином между пациентами разных возрастных категорий. Однако учитывая возрастные особенности функции почек, печени, сердечно-сосудистой системы, наличие сопутствующих заболеваний, применения других лекарств, определять дозу препарата для пациентов пожилого возраста необходимо осторожно, начиная, как правило, с нижней границы диапазона дозирования.

Лечение антибактериальными препаратами приводит к нарушению нормальной флоры толстого кишечника и может вызвать чрезмерный рост Clostridium difficile, токсины которых являются основной причиной возникновения псевдомембранозного колита. Псевдомембранозный колит может возникнуть как непосредственно во время приема препарата, так и в течение 2 месяцев после окончания антибактериальной терапии. О случаях развития псевдомембранозного колита от легкой формы до жизнеугрожающих состояний, сообщалось при применении почти всех антибактериальных препаратов, включая хлорамфеникол. Поэтому важно уточнить диагноз у пациентов с диареей после приема антибактериальных препаратов.

При отсутствии необходимого лечения может развиться токсический мегаколон, перитонит, шок. Необходимо учитывать, что развитие колита наиболее вероятно при тяжелых заболеваниях у людей пожилого возраста, а также у ослабленных пациентов.

Применение антибактериальных препаратов может приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, в частности, грибков. Если в процессе лечения развиваются инфекции, вызванные нечувствительными микроорганизмами, необходимо принять соответствующие меры.

При применении препарата необходимо проводить контроль картины крови. Данные относительно какого-либо вредного воздействия на элементы крови являются указанием для немедленного прекращения терапии препаратом.

У больных, ранее лечившихся цитостатическими препаратами или применявших лучевую терапию, следует оценить потенциальные риски и ожидаемую пользу от лечения Левомицетином, учитывая возможность развития тяжелых побочных эффектов.

Хлорамфеникол нельзя применять для лечения легких форм инфекций или с целью профилактики, а также при любых инфекциях, для лечения которых доступны менее токсичные антибиотики. Также следует избегать повторных курсов и пролонгации лечения.

С осторожностью применять при сердечно-сосудистых заболеваниях и склонности к аллергическим реакциям.

Хлорамфеникол может влиять на развитие иммунного ответа, его нельзя назначать при проведении активной иммунизации.

Лечение должно длиться не дольше, чем необходимо для получения положительных результатов без риска развития осложнений или рецидива болезни.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Следует с осторожностью принимать препарат лицам, управляющим автотранспортом или работающим с другими механизмами, в связи с риском развития возможных нежелательных реакций со стороны нервной системы.

Симптомы: бледная кожа, боль в горле и повышенная температура тела, кровотечения, слабость.

Симптомом передозировки является «серый синдром» (кардиоваскулярный синдром у детей раннего возраста), при относительной передозировке (причиной развития является накопление Левомицетина, которое обусловлено незрелостью ферментов печени, и его прямым токсическим действием на миокард) – голубовато-серый цвет кожи, пониженная температура тела, вздутие живота, рвота, неритмичное дыхание, снижение нервных реакций, сердечно-сосудистая недостаточность, циркуляторный коллапс, ацидоз, угнетение миокардиальной проводимости, кома и летальный исход. «Серый синдром» также может наблюдаться у пациентов с нарушением функций печени и почек и является следствием кумуляции препарата. «Серый синдром» проявляется при концентрации хлорамфеникола в плазме крови более 50 мкг/мл.

Лечение. Промывание желудка, прием солевого слабительного, активированного угля, высокая очистительная клизма. В тяжелых случаях – симптоматическая терапия, гемосорбция.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой с печатью, лакированной.

По 50 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке!

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ПАО «Киевмедпрепарат», Украина.

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

Представительство корпорации «Артериум» в Республике Казахстан

050060, г. Алматы, проспект Аль-Фараби д. 97, 3 подъезд, офис «54»

Тел/факс: 8(727)315-82-09; 8(727)315-82-10; Е-mail: Almaty@arterium.ua

Наименование, адрес и контактные данные организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

Представительство корпорации «Артериум» в Республике Казахстан

050060, г. Алматы, проспект Аль-Фараби д. 97, 3 подъезд, офис «54»

Тел/факс: 8(727)315-82-09; 8(727)315-82-10;

источник