Передозировка Левомицетина считается одной из самых опасных, так как в большинстве случаев приводит к летальному исходу. Данный препарат следует применять с особой аккуратностью, особенно, если дело касается лечения ребенка. Многие люди не совсем понимают, какую угрозу таит в себе данный антибиотик.
Одним из лекарственных форм, что входят в группу антибиотиков, является Левомицетин. Его спектр действия широк и считается прекрасным помощником в борьбе со многими заболеваниями. Благодаря наличию хлорамфеникола, данное лекарство оказывает эффект при лечении серьезных заболеваний как инфекционной природы, так и неинфекционной:
- глазные болезни;
- венерологические заболевания;
- пситтакоз;
- острые инфекционные заболевания и прочее.
Лечит болезни, связанные с бактериями, имеющими устойчивость к препаратам пенициллиновой группы, а также сульфаниламидам и стрептомицину.
Левомицетин – препарат, который хорошо и быстро всасывается, и уже в течение 3-4 часов способен оказывать терапевтическое воздействие на концентрацию бактерий и микроорганизмов. Всасывание препарата происходит непосредственно в органах желудочно-кишечного тракта (при употреблении ректальным способом).
Далее продолжает проникать в жидкостную структуру организма, мозг или плаценту (если был назначен во время беременности). Если лекарство применяют для лечения глазных болезней – роговицу, радужную оболочку. При этом в сам хрусталик проникновение не наблюдается.
Как лекарственную форму назначают для лечения серьезных заболеваний, которые существенно влияют на здоровье человека:
- хламидиоз;
- риккетсиоз;
- туляремия;
- сальмонеллез (генерализованные формы);
- паратиф и брюшной тиф.
Чаще всего Левомицетин применяют для лечения и профилактики. Считается, что если прочие химиотерапевтические препараты бессильны, то спасение только в нем.
Свойства Левомицетина многогранны. Они полезны и эффективны, одновременно и опасны. Существуют показания к применению, но могут возникнуть и побочные эффекты. Поэтому следует соблюдать дозировку, назначенную лечащим врачом, и не использовать препарат без серьезных на то причин.
Запрещается применять Левомицетин при возникновении легких форм инфекции, а также при ОРВИ, ангинах, как для лечения, так и для профилактических мероприятий. Не подлежит использованию в схеме лечения, при наличии препаратов, способных угнетать кроветворение.
Обязательно перед применением пройти тест на переносимость препарата, так как последствия будут самые неблагоприятные. Например, может возникнуть отек Квинке, который способен убить человека за считанные часы.
Применяться препарат не должен и при некоторых кожных заболеваниях, например, при экземе и псориазе. Особую группу составляют беременные и новорожденные. Если стоит вопрос: «Можно ли давать препарат при кормлении грудью?» То специалисты его могут назначить для выздоровления кормящей матери, но при этом ребёнка отлучают от груди на длительное время либо полностью от грудного вскармливания.
Наблюдаются и другие побочные действия, которые выражаются диспепсическими явлениями:
Частым явлением стали высыпания на кожных покровах, сопровождаемые воспалительными процессами эпидермиса. Раздражения возникают на слизистых и вокруг анального отверстия. Особая опасность ждет человека, если соединить Левомицетин и алкоголь. Такое соединение несет серьезную угрозу для человека (отравление, летальный исход).
При необходимости Левомицетин назначается и детям (доза назначается только специалистом). Многое зависит от возраста, массы тела и диагноза. Не забываем и о том, что данный препарат может быть в нескольких видах: таблетки, порошок для инъекций и капли. Несмотря на все противопоказания, левомицетин используют для лечения детей, которые достигли 3-хлетнего возраста. Ребенку младше указанного возраста препарат назначают при жизненной необходимости.
Для каждой возрастной категории применяют свою дозировку. Не следует принимать лекарственную форму дольше положенного времени. Стандартный курс составляет максимально 14 дней, при условии, что организм благополучно воспринимает и переносит лекарство.
Наружно детям Левомицетин назначают при заболеваниях офтальмологического характера. Применение только с разрешения врача, но не более 1 капли до 4 раз в сутки. Курс лечения в данном случае будет индивидуальный.
Давать Левомицетин детям до года не рекомендуется, так как механизм действия будет направлен на уничтожение всех бактерий в организме (который не окреп), что однозначно губительно скажется на иммунной системе малыша.
Во время приема Левомицетина детьми и взрослыми помимо аллергических высыпаний могут проявиться и другие побочные эффекты:
- резкое понижение гемоглобина в крови;
- снижение тромбоцитов, что существенно скажется на костном мозге (имеется виду красный);
- возникает нарушение кроветворения лейкоцитов;
- появление галлюцинаций со стороны зрения или слуха;
- глухота, кратковременная потеря зрения;
- потеря сознания.
Как только прием препарата будет прерван, все побочные эффекты исчезнут, функции будут восстановлены. Пока идет курс лечения, нужен полный контроль над составом крови, а также печенью и почками. Особенно тяжело сказывается на этих органах «Левомицетин» таблетки. Для чего это необходимо? Не забываем о возможных нарушениях со стороны кровеносной системы (утрата белых и красных телец).
Что такое передозировка? Это применение любых средств, связанных с фармакологией. Особенно тяжело такое явление протекает при повышении доз антибиотиков. Реакция на передозировку Левомицетина протекает стремительно, поэтому очень важно соблюдать назначения, а в случае применения повышенной дозы или появления первых симптомов сразу оказать первую помощь.
К признакам передозировки относятся:
- появление кровотечений;
- бледность или посинение кожных покровов;
- человека клонит в сон;
- появление головокружения и дрожи в конечностях;
- болевые ощущения в области горла.
Если не обратить внимания на первые признаки, то наступает вторая фаза, во время которой появляется удушье, рвотный рефлекс и учащенное сердцебиение. Такие проявления особенно опасны для детей любого возраста.
Для оказания первой помощи необходимо знать точное время приема. Если с момента последнего прошло не более 2 часов следует сразу промыть желудок и вызвать неотложную помощь. Процедура промывания делается при помощи большого количества чистой воды, выпитой сразу.
После чего вызывается рвотный рефлекс при помощи пальцев (воздействовать на корень языка). Проделать такую процедуру надо будет до образования чистых выделений. Способ применяется только для взрослых. Детям промывание желудка проводят только специалисты в больничных условиях.
Как только желудок будет промыт, дайте больному активированный уголь. Согласно инструкции (по массе тела), рассчитать дозировку можно и самостоятельно. Как и при любом отравлении, организм обезвоживается, поэтому большое количество жидкости просто необходимо.
При условии, что была оказана своевременная помощь, можно спрогнозировать благоприятный результат. После чистки организма назначается специальная диета, и больной быстро приходит в нормальное состояние.
Хуже обстоят дела, если процесс передозировки и интоксикации затянулся. В таком случае нормализовать работу почек и печени очень тяжело. Чаще всего все заканчивается хронической формой почечной или печеночной недостаточности. Самым тяжелым результатом передозировки является летальный исход.
Во время приема антибиотика происходит полная гибель микрофлоры кишечника, при передозировке в чистом кишечнике возникает воспалительный процесс, способный привести к инфекционно-токсическому шоку. Если своевременно не начать реанимационные действия, такое шоковое состояние попросту убивает человека.
В случаях отравления взрослого больного, риск погибнуть составляет 50%. Если пострадал ребенок, даже действия врачей могут оказаться бесполезными.
Посмотрите видео о том, какие лекарства нельзя давать детям. В этот список входит левомицетин.
источник
1. Имеет широкий спектр действия
2. Действует преимущественно на грамположительные микроорганизмы
4. Действует бактериостатически
5. Устойчивость микроорганизмов к действию препарата развивается медленно
6. Устойчивость микроорганизмов к действию препарата развивается быстро
69. Изониазид
1. Обладает широким спектром действия
2. Влияет в основном на микобактерии туберкулеза
3. Блокирует синтез миколиевых кислот в клеточной стенке микобактерий
5. Действует бактериостатически
6. Устойчивость микобактерий развивается медленно
7. Устойчивость микобактерий развивается быстро
8. Активен в отношении внутриклеточно расположенных микобактерий
70. Что характерно для ампициллина
1. По спектру действия соответствует бензилпенициллину
2. Имеет широкий спектр действия
3. Устойчив к действию пенициллиназы
4. Разрушается пенициллиназой
5. Не разрушается в кислой среде желудка
6. Разрушается в кислой среде желудка
71. При каких заболеваниях используют препараты бензилпенициллина
1. Септические инфекции, вызываемые стрептококками
72. Что характерно для оксациллина
1. Имеет широкий спектр действия
2. По спектру действия соответствует бензилпенициллину
3. Устойчив к пенициллиназе
4. Разрушается пенициллиназой
5. Разрушается в кислой среде желудка
6. Не разрушается в кислой среде желудка
73. Основные свойства цефазолина
1. По спектру действия соответствует бензилпенициллину
2. Имеет широкий спектр действия
4. Действует бактериостатически
5. Разрушается пенициллиназой
6. Устойчив к пенициллиназе
7. Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте
8. Плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте
74. При ВИЧ-инфекции применяют
2. Саквинавир 5. Ремантадин
75. Побочные эффекты сульфаниламидов
76. Ингибиторы b-лактамаз
1. Клавулановая кислота 4. Циластатин
2. Тазобактам 5. Триметоприм
3. Сульбактам 6. Дигидрофолатредуктаза
1. Обладает широким спектром действия
2. Влияет в основном на микобактерии туберкулеза
3. Угнетает синтез белка на рибосомах
4. Блокирует синтез клеточной стенки микобактерий
6. Действует бактериостатически
7. Устойчивость микобактерий развивается быстро
8. Устойчивость микобактерий развивается медленно
Какие средства применяют для лечения трихомониаза
1. Орнидазол 4. Доксициклин
2. Метронидазол 5. Фуразолидон
79. Противотубекулезные средства, имеющие широкий спектр антибактериальногодействия
1. Стрептомицин 5. Рифампицин
80. Что характерно для эритромицина и олеандомицина
1. По спектру действия соответствуют бензилпенициллину
2. Действуют на те же микроорганизмы, что и бензилпенициллин, а также
4. Действуют бактериостатически
5. Устойчивость микроорганизмов к действию препаратов развивается медленно
6. Устойчивость микроорганизмов к действию препаратов развивается быстро
81. Полусинтетические пенициллины
1. Бензилпенициллина натриевая соль 6. Ампициллин
3. Феноксиметилпенициллин 8. Тикарциллин
4. Бициллины 9. Типерациллин
При каких заболеваниях левомицетин является основным препаратом
1. Брюшной тиф и другие сальмонеллезы
3. Сыпной тиф и другие риккетсиозы
83. Клиндамицин в микробной клетке нарушает
1. Синтез белка на рибосомах
2. Проницаемость цитоплазматической мембраны
3. Синтез клеточной стенки
Дата добавления: 2015-09-19 ; просмотров: 699 . Нарушение авторских прав
источник
Действующие вещества: Chloramphenicol
Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик (группа хлорамфеникола)., Антибиотик (группа хлорамфеникола).
Форма выпуска:
По 0,5 г или 1 г во флаконе.
Лекарственная форма:
Порошок для раствора для инъекций 0,5 г, 1,0 г N40 (флаконы)
1 флакон содержит: активное вещество: левомицетина сукцината натриевой соли стерильной в пересчете на левомицетин 0,5 г или 1 г.
Фармакокинетика:
При внутримышечном и внутривенном введении быстро достигается высокая концентрация препарата в плазме крови (через 5-10 минут после внутривенного, через 30-45 минут после внутримышечного введения). Максимальная концентрация в крови достигается через 1 час и сохраняется в эффективных концентрациях в плазме крови на протяжении 8-12 часов. Значительная часть (60-80 %) связывается с альбуминами плазмы. Легко проникает в органы и жидкости организма, через гематоэнцефалический барьер, через плаценту, в грудное молоко. Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов, частично с желчью. Антибиотик широкого спектра действия. Эффективен в отношении многих грамположительных (стафилококков, стрептококков, пневмококков, энтерококков) и грамотрицательных бактерий: кишечной и гемофильной палочек, сальмонелл, шигелл, клебсиелл, серраций, иерсиний, протея, гонококков, менингококков, анаэробов, риккетсий, спирохет, хламидий, а также возбудителей трахомы, пситтакоза, пахового лимфогрануломатоза; действует на штаммы бактерий, устойчивые к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам; слабоактивен в отношении кислотоустойчивых бактерий, синегнойной палочки, клостридий и простейших. В обычных дозах действует бактериостатически. Ингибирует пептидилтрансферазу и нарушает синтез белка в бактериальной клетке. Лекарственная устойчивость к препарату развивается относительно медленно, при этом, как правило, перекрестной устойчивости к другим химиотерапевтическим средствам не возникает.
Показания к применению:
Брюшной тиф, паратиф, генерализованные формы сальмонеллезов, дизентерия, бруцеллез, туляремия, менингит, сыпной тиф и другие риккетсиозы, трахома. Инфекционные процессы, вызванные возбудителями, чувствительными к действию Левомицетина, в случае неэффективности других химиотерапевтических препаратов или, когда их применение невозможно.
Способ применения:
Левомицетин взрослым применяют внутримышечно или внутривенно. Детям применяют внутримышечно. Растворы препарата готовят ex tempore. Перед введением необходимо провести пробу на переносимость препарата при условии отсутствия противопоказаний к их проведению. Для внутримышечного введения содержимое флакона (0,5 г или 1 г) разводят в 2-3 мл стерильной воды для инъекций и вводят глубоко внутримышечно. Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата растворяют в 10 мл стерильной воды для инъекций или в 5 %, либо в 40 % растворе глюкозы и вводят внутривенно медленно в течение 3-5 минут. Больным сахарным диабетом препарат растворяют в 0,9 % растворе натрия хлорида. Суточная доза препарата для взрослых при общих инфекциях составляет от 1 до 3 г; вводят по 0,5-1 г 2-3 раза в сутки с промежутком 8-12 часов; при необходимости суточную дозу увеличивают до 4 г. В офтальмологии препарат применяют для парабульбарных инъекций и инстилляций. Для парабульбарных инъекций вводят 0,2-0,3 мл 20% раствора 1-2 раза в сутки; для инстилляций закапывают в конъюнктивальный мешок 5% раствор по 1-2 капли (препарат растворяют в стерильной воде для инъекций или в 0,9% растворе натрия хлорида) 3-5 раз в сутки. Водный 5% раствор для инстилляций хранят не более 2 суток. Продолжительность применения 5-15 дней. Левомицетин применяют внутримышечно в суточной дозе: детям в возрасте до 1 года 25-30 мг/кг массы тела, детям в возрасте старше 1 года 50 мг/кг массы тела, разделив на 2 введения с интервалом 12 часов.
Побочные действия:
Со стороны системы крови и лимфатической системы: токсическое влияние на систему кроветворения и угнетение деятельности костного мозга (в т.ч. гранулоцитопения, панцитопения, эритроцитопения, анемия (уменьшение уровня гемоглобина в крови)), лейкопения, тромбоцитопения, ретикулоцитопения, цитоплазматическая вакуолизация ранних эритроцитарных форм, редко в тяжелых случаях возможно развитие гипопластической анемии, агранулоцитоза. Со стороны пищеварительного тракта: стоматит, глоссит, раздражение слизистых оболочек рта и зева, тошнота, рвота, диарея, вздутие живота, угнетение нормальной микрофлоры кишечника, дисбактериоз, вторичная грибковая инфекция, энтероколит, нарушение функции печени. Со стороны центральной и периферической нервной системы: зрительные и слуховые галлюцинации, обратимые нарушения зрения, слуха, периферический неврит, неврит зрительного нерва, психомоторные расстройства, энцефалопатия со спутанностью сознания и делирием, головная боль, депрессия. Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. крапивница), дерматиты (в том числе перианальный дерматит), дерматозы, лихорадка, очень редко – ангионевротический отек, анафилаксия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко у детей до 1 года возможно развитие кардиоваскулярного коллапса (грей-синдром). Другие: развитие вторичной инфекции, возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). При применении Левомицетина в виде глазных капель возможны местные аллергические реакции.
Противопоказания:
Повышенная индивидуальная чувствительность к Левомицетину (хлорамфениколу) и другим амфениколам. Угнетение кроветворения, заболевания крови, острая порфирия. Заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые поражения). Выраженные нарушения функции печени и/или почек. Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Не следует назначать Левомицетин для лечения и профилактики острых респираторных заболеваний, ангины.
Лекарственное взаимодействие:
Левомицетин не назначают вместе с препаратами, угнетающими кроветворение (сульфаниламидами, производными пиразолона, цитостатиками), а также с лучевой терапией. В качестве ингибитора цитохрома P450 Левомицетин может замедлять метаболизм и элиминацию, повышать уровень в крови дифенина, бутамида, барбитуратов, фенитоина, непрямых антикоагулянтов (например, варфарина, неодикумарина). Циклосерин усиливает нейротоксичность, ристомицин – гематотоксичность Левомицетина. Левомицетин угнетает метаболизм пероральных гипогликемических препаратов (толбутамида, хлорпропамида) и производных оксикумарина, увеличивая их гипогликемические и антикоагулянтные свойства. Барбитураты (фенобарбитал), рифампицин, рифабутин ускоряют биотрансформацию Левомицетина, снижают концентрацию препарата в сыворотке крови и его эффективность. Левомицетин может снижать эффективность эстрогеносодержащих пероральных контрацептивов, ослаблять эффекты препаратов железа, фолиевой кислоты, цианокобаламина. Левомицетин снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов. Левомицетин может уменьшать эффект макролидов (эритромицин), линкозамидов (клиндамицин, линкомицин). При одновременном применении Левомицетина с нистатином и леворином отмечается взаимное ослабление противомикробного действия, поэтому следует избегать их одновременного применения. При одновременном применении с парацетамолом может наблюдаться продление периода полувыведения хлорамфеникола. При одновременном применении Левомицетина с циклофосфамидом удлиняется период полувыведения последнего от 7,5 до 11,5 часа. Левомицетин может повышать концентрацию циклоспорина и такролимуса, в связи с чем дозу последних необходимо корригировать. Несовместим с алкоголем (при одновременном применении возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги). Несовместимость Не использовать растворители, которые не указаны в разделе «Способ применения и дозы». Левомицетин нельзя смешивать в одном шприце с витаминами группы В и кислотой аскорбиновой. Левомицетин несовместим в растворах с ампициллина натриевой солью, гентамицина сульфатом, канамицина сульфатом и гидрокортизоном.
Особые указания:
Лечение Левомицетином следует проводить под контролем картины крови и функционального состояния печени и почек больного. При появлении лейкопении, тромбоцитопении, анемии или других патологических изменений крови Левомицетин следует немедленно отменить. Из-за возможного развития угнетения костного мозга апластическая анемия, тромбоцитопения и гранулоцитопения обычно проявляются после окончания терапии. Поэтому такие симптомы, как бледность кожи, боль в горле, повышенная температура тела, необычные кровотечения, слабость (если они появляются через несколько недель или месяцев после отмены препарата), требуют неотложной помощи. Применение пациентам с нарушениями функций печени и почек. У таких больных желательно периодически определять концентрацию препарата в крови для возможности коррекции дозирования, а также необходимо проводить оценку функционального состояния печени и почек больного. Применение пациентам пожилого возраста. С учетом возрастных особенностей функций почек, печени, сердечно-сосудистой системы, наличия сопутствующих заболеваний, применения других лекарственных средств определять дозу препарата для пациентов пожилого возраста следует с осторожностью, начиная, как правило, с нижней границы диапазона дозирования. У пациентов, которые раньше проходили курс цитостатической или лучевой терапии, следует оценивать потенциальные риски и ожидаемую пользу от лечения препаратом Левомицетин с учетом возможного развития тяжелых побочных эффектов. Как и при применении других антибактериальных препаратов, лечение Левомицетином может вызывать чрезмерный рост Сlostridium difficile, что является основной причиной возникновения псевдомембранозного колита. Псевдомембранозный колит возникает как непосредственно во время приема препарата, так и в течение 2 месяцев после окончания антибактериальной терапии. О случаях развития псевдомембранозного колита от легкой формы до представляющей угрозу для жизни, сообщалось при применении всех антибактериальных препаратов, включая хлорамфеникол. Поэтому важно уточнить диагноз у пациентов с диареей после приема антибактериальных препаратов. При подтверждении данного вида диареи следует отменить антибиотикотерапию, которая не влияет на Сlostridium difficile, и назначить соответствующую терапию и обследование. Если нет необходимого лечения, может развиться токсический мегаколон, перитонит, шок. Необходимо учитывать, что развитие колита наиболее вероятно при тяжелых заболеваниях у людей пожилого возраста, а также у ослабленных пациентов. Применение антибактериальных препаратов может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, в частности грибов. Если в процессе лечения развиваются инфекции, вызванные нечувствительными микроорганизмами, необходимо принять соответствующие меры. Левомицетин необходимо с осторожностью назначать пациентам со склонностью к аллергическим реакциям. Нельзя допускать бесконтрольного назначения Левомицетина и применения его при легких формах инфекционных процессов, при острых респираторных заболеваниях или как профилактическое средство для предотвращения бактериальных инфекций, особенно в педиатрической практике. Следует избегать повторных курсов лечения хлорамфениколом, лечение должно длиться не дольше, чем необходимо для получения положительных результатов без риска развития осложнений или рецидива заболевания. Применение при беременности и период лактации Опыта применения препарата в период беременности или кормления грудью нет. Дети Разрешено применение детям при условии соблюдения дозирования, указанного в разделе «Способ применения и дозы». Назначают с осторожностью и только при отсутствии альтернативной терапии. Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами Следует с осторожностью применять препарат лицам, управляющим автотранспортом или работающим с другими механизмами, в связи с риском развития возможных нежелательных реакций со стороны нервной системы. Препарат следует хранить в не доступном для детей месте и не применять после истечения срока годности.
Передозировка:
Длительное применение больших доз (более 3 г в сутки) Левомицетина может вызвать психомоторные расстройства, спутанность сознания, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты слуха и зрения, агранулоцитоз, апластическую анемию, нарушение чувства вкуса до его снижения, оптический и периферический невриты (в т. ч. паралич глазных яблок), бледность кожных покровов, боль в горле, повышенную температуру, необычные кровотечения и кровоизлияния, утомляемость или слабость. При передозировке у детей или особо чувствительных людей возможно развитие «грей-синдрома»: вздутие живота, рвота, дыхательный дистресс с тяжелым метаболическим ацидозом, серый цвет кожи, сердечно-сосудистый коллапс. Также возможно развитие других характерных для Левомицетина побочных реакций (см. раздел «Побочные действия»). Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.
Условия хранения:
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.
Срок годности:
Условия отпуска:
Производитель:
порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета, гигроскопичный
источник
Левомицетин (хлорамфеникол) — белое кристаллическое вещество очень горького вкуса.
- Слабо растворяется в воде (1:400, 2,5—4,4 мг/мл), хорошо — в спирте.
- Весьма устойчив.
- Сухой препарат сохраняет полную активность не менее 5 лет, водные растворы при температуре 2°С активны до 2 лет, 37 °С — до 6 месяцев, 100 °С — до 5 ч.
- Стерилизовать в паровом стерилизаторе (автоклаве) растворы нельзя в связи с ослаблением антибактериального действия.
- Растворы левомицетина стабильны при pH 2—9, но при большей щелочности быстро инактивируются.
- Устойчив он и в кислом содержимом желудка, поэтому применяется внутрь через рот.
Левомицетин характеризуется широким спектром антимикробного действия, охватывающим многие виды грамотрицательных и грамположительных бактерий, актиномицеты, спирохеты, микоплазмы, риккетсии и хламидии.
В 1947 г. был получен природный антибиотик из культуры гриба Streptomyces venezuelae под названием хлорамфеникола. В настоящее время путем химического синтеза получен идентичный препарат левомицетин (хлоромицетин, хлороцид и другие — известно более 200 синонимов).
Ранее его выпускали в двух формах: левомицетина — очищенного левовращающего изомера — и синтомицина — смеси равных частей левомицетина и его биологически неактивного правовращающего изомера (рацемат), применявшегося в дозах, в 2 раза больших, и значительно более токсичного.
Поэтому в СССР с 1967 г. выпускали преимущественно левомицетин, а синтомицин — в ограниченном количестве, только для наружного применения в форме линиментов (эмульсий).
Антибиотик применяют внутрь через рот, реже ректально, а также местно в форме мазей или водных растворов (например, глазные капли). Для парентерального введения применяют левомицетина сукцинат растворимый.
Принятый внутрь левомицетин быстро и полно всасывается, преимущественно в тонкой кишке.
Для уменьшения числа диспепсических осложнений левомицетин можно назначать ректально, а если внутрь через рот, то после предварительного приема столовой ложки 0,5 % р-ра новокаина. Методы предупреждения диспепсических осложнений подробнее излагаются при описании тетрациклина гидрохлорида.
Распределяется в тканях различных органов неравномерно. Пища задерживает его всасывание.
В организме частично разрушается, преимущественно в печени, превращаясь в неактивные метаболиты. В крови левомицетин появляется уже через 30 мин после приема внутрь (максимум через 2 — 3 ч). Затем содержание его довольно быстро уменьшается, особенно через 5—6 ч после приема, и через 8 ч в ней отмечаются только субтерапевтические концентрации. Поэтому его следует принимать через каждые 6—8 ч.
Кумуляции в организме обычно не наблюдается. Хлорамфеникол всасывается и в прямой кишке, хотя несколько слабее (необходимо повышать дозу). При приеме таблеток продленного действия терапевтические концентрации в крови сохраняются в течение 12 ч. Из-за очень горького вкуса ректальный способ введения, особенно детям, заслуживает большого внимания, тем более что при этом резко уменьшается количество диспепсических осложнений и препарат медленнее разрушается в печени. Его содержание в крови и органах зависит и от принятой дозы.
Максимальное содержание левомицетина наблюдается в печени, почках, затем в легких. Лучше многих антибиотиков проникает в спинномозговую жидкость, с максимальным в ней содержанием через 4—5 ч после приема (до 30—50 % наблюдаемого в крови), а после повторного введения сохраняется в течение 24 ч. Хорошо проникает в кровь и органы плода, где отмечается до 50—80 % уровня, наблюдаемого в крови матери.
Проникает в костный мозг и костную ткань. В значительных концентрациях обнаруживается в мокроте. Легко проникает в ткани глаза, за исключением хрусталика. Однако в очагах воспаления не всегда определяется в терапевтических концентрациях.
В основном (75—90 %) левомицетин выводится почками, но только 10—15 % (по другим наблюдениям, 5—10 %) в активном, неизмененном состоянии, а остальная часть — в виде неактивных метаболитов. При приеме 1 г левомицетина в моче наблюдается 30—200 мкг/мл, 2 г — от 100 до 400 мкг/мл, включая и неактивные метаболиты.
У новорожденных выделение антибиотика происходит значительно медленнее, поэтому в их организме образуются значительно большие, иногда токсические, концентрации левомицетина.
Около 3 % препарата выделяется с желчью, в которой обнаруживаются концентрации от 10 до 20 % содержащихся в крови, но не более 5 % этого количества в активном состоянии.
С испражнениями выделяется 1—3 % препарата, в основном также в неактивном состоянии в результате разложения в печени и ферментами кишечной микрофлоры. Обычно через сутки в организме левомицетин уже не обнаруживается.
Действие его на чувствительные микроорганизмы бактериостатическое и объясняется торможением белкового синтеза в их клетках.
Чувствительны многие микроорганизмы:
- энтеробактерии:
- эшерихии;
- шигеллы;
- сальмонеллы;
- часть штаммов клебсиелл;
- некоторые штаммы протея.
- гемофильная палочка коклюша и инфлюэнцы;
- бруцеллы;
- бактероиды;
- возбудители туляремии;
- вибрионы;
- менингококк;
- гонококк;
- стафилококк;
- стрептококк;
- пневмококк.
Устойчивы следующие виды микроорганизмов:
- штаммы синегнойной палочки серраций;
- микобактерии туберкулеза и остальные кислотоустойчивые бактерии;
- возбудители газовой гангрены и другие клостридии;
- простейшие;
- грибы;
- вирусы.
Устойчивость к левомицетину развивается медленно, ступенчато, но если она возникает эписомным путем, то может появиться очень быстро, обычно являясь при этом множественной (сразу к нескольким препаратам). Перекрестная устойчивость с остальными антибиотиками практически не наблюдается.
В настоящее время, в результате длительного и очень широкого применения препаратов левомицетина, среди различных, ранее высокочувствительных к нему бактерий появилось очень много устойчивых штаммов. Поэтому левомицетин значительно потерял свою лечебную активность. В первую очередь это относится к патогенному стафилококку, более 50 % штаммов которого в настоящее время являются левомицетиноустойчивыми, особенно в больницах. Аналогичное положение отмечается при дизентерии и некоторых других кишечных инфекциях.
Левомицетин используют для лечения при различных инфекциях.
Хлорамфеникол применяют для лечения при:
- некоторых формах бактериального менингита;
- септических процессов;
- стафилококковых и различных гнойно-воспалительных процессов;
- хирургических, урологических, гинекологических заболеваниях;
- инфекциях:
- менингит;
- пневмония.
- вызываемых гемофильной палочкой инфлюэнцы;
- коклюше;
- гонорее;
- бруцеллезе;
- туляремии;
- сыпном и брюшном тифе;
- лихорадке Ку и других риккетсиозах;
- дизентерии;
- орнитозе.
Он весьма эффективен и наиболее часто применяется при брюшном тифе и паратифах. Необходимо только постоянное наблюдение за кровью больных и при появлении лейкопении или гранулопении прекращать лечение.
При тяжелых токсических формах брюшного тифа в первые дни болезни левомицетин может вызывать ухудшение состояния больного, что объясняется выделением в кровь большого количества эндотоксинов (реакция обострения).
Эффективность хлорамфеникола отмечается при многих кишечных инфекциях (но только при условии чувствительности возбудителя):
- дизентерии;
- сальмонеллезе (преимущественно при генерализованных формах);
- колиэнтерите;
- холере.
При менингите он особенно эффективен в сочетании с массивными дозами бензилпенициллина.
При дифтерии и сибирской язве левомицетин неэффективен.
Иногда применяется при комбинированной терапии инфекций, вызываемых клебсиеллами и некоторыми другими бактериями.
При назначении левомицетина следует обязательно учитывать два обстоятельства:
Во-первых, этот антибиотик иногда вызывает очень тяжелые осложнения, в частности со стороны кроветворных органов, нередко заканчивающиеся смертью.
Поэтому в последние годы многие авторы справедливо рекомендуют по возможности ограничивать его применение, пользуясь только в отдельных случаях:
- при более тяжелых инфекциях:
- брюшной тиф;
- некоторые формы менингита.
- иногда при бруцеллезе и холере.
Во-вторых, в настоящее время повсеместно наблюдается широкое распространение устойчивых форм чувствительных бактерий (стафилококк, шигеллы, энтеропатогенные эшерихии и др.), ставших высокоустойчивыми к действию хлорамфеникола.
Это особенно часто наблюдается при внутрибольничных и послеоперационных инфекциях. В результате левомицетин в настоящее время значительно потерял свою эффективность. Поэтому его следует назначать (за исключением брюшного тифа), только убедившись в чувствительности возбудителя, что в последнее время весьма ограничивает применение левомицетина. Его не следует назначать при ангине, гриппе, а также с профилактической целью.
К середине 60-х годов появились формы шигелл (80—90 %), устойчивые к хлорамфениколу, что привело к значительному снижению его активности при дизентерии. Поэтому левомицетин при этой инфекции обычно заменяют:
Правда, с середины 70-х годов в ряде мест в значительном количестве снова стали отмечаться левомицетиночувствительные штаммы шигелл, видимо, в результате снижения его применения при кишечных инфекциях.
Аналогичное положение отмечается и при колиэнтерите, при котором еще в конце 50-х годов большинство возбудителей стали левомицетино- и тетрациклиноустойчивыми, поэтому эти антибиотики потеряли эффективность и их пришлось заменить другими препаратами. В настоящее время применяются преимущественно:
Однако при брюшном тифе левомицетиноустойчивые возбудители, несмотря на длительное широкое применение этого антибиотика, пока еще встречаются редко. Но необходимо постоянное наблюдение за чувствительностью возбудителя брюшного тифа, поскольку уже известны отдельные вспышки, связанные с устойчивостью возбудителя к левомицетину, что может потребовать замены его другими химиотерапевтическими препаратами.
Из побочных явлений, иногда наблюдаемых при лечении левомицетином, чаще отмечаются диспепсические осложнения, объясняющиеся раздражающим его действием на слизистые оболочки желудка и тонкой кишки, а также очень горьким вкусом.
Иногда возникают изменения в полости рта и глотки:
- гиперемия;
- появление белесоватых налетов;
- глоссит и другие, имеющие кандидозное происхождение.
Это объясняется широким спектром действия этого антибиотика, легко вызывающего развитие гриба.
Иногда возникают различные аллергические осложнения, чаще легкие:
- сыпь;
- лихорадка;
- эозинофилия и др.
У новорожденных и особенно недоношенных детей хлорамфеникол легко вызывает кардиоваскулярный синдром (серый синдром, или серая асфиксия, новорожденных), связанный с нарушением белкового обмена и замедленным выделением у них левомицетина, легко создающего в крови токсические концентрации.
Наиболее серьезным осложнением лечения хлорамфениколом являются довольно редкие, но часто заканчивающиеся смертью явления со стороны крови, объясняемые токсическим действием на кроветворные органы (гемотоксичность левомицетина), что связано с содержанием в его молекулах ароматического нитробензольного радикала. Эти осложнения хлорамфеникол вызывает чаще, чем все остальные лекарственные препараты. А. М. Маршак (1966) указывает, что среди 97 больных, умерших от лекарственного агранулоцитоза, у 46 это заболевание было вызвано применением препаратов левомицетина.
Отмечено, что тяжелые поражения кроветворных органов у больных, получавших хлорамфеникол, наблюдаются в 13 раз чаще, чем у не получавших его (М. Onner, 1975). Известное значение имеет также различная индивидуальная восприимчивость к этому антибиотику в различных странах и не всегда точная статистика причин смерти, тем более что осложнения со стороны крови иногда развиваются через несколько месяцев после окончания лечения левомицетином.
Гематотоксические осложнения могут протекать очень тяжело, заканчиваясь смертью больного. Они возникают через несколько недель после начала применения хлорамфеникола, но могут развиться и в начале курса лечения или через 1—2 месяца после его окончания (Н. В. Беляева и др., 1957).
Чаще всего они встречаются у детей до 10—12 лет и у молодых женщин, обычно в связи с длительной левомицетинотерапией или завышенной дозировкой (суточной или на курс лечения), хотя иногда наблюдаются и при обычных терапевтических дозах, особенно при повторных курсах левомицетинотерапии.
Способствующими факторами могут явиться:
- цирроз печени;
- нарушение функции почек.
Чаще осложнения протекают относительно легко, проявляясь только в нарастающей слабости и уменьшении количества ретикулоцитов, лейкоцитов и тромбоцитов.
Первым симптомом обычно является уменьшение количества ретикулоцитов.
После отмены левомицетина эти явления постепенно исчезают. Однако отмечаются и более тяжелые, быстро развивающиеся осложнения, обычно необратимые и в 40—50 % случаев заканчивающиеся смертью.
При этом наблюдается резкое уменьшение количества клеток крови, а в ее сыворотке возрастает количество железа. Развивается гипопластическая, а иногда и апластическая анемия с явлениями агранулоцитоза. Появляются кровоизлияния на слизистых оболочках и коже, кровотечения из носа, иногда тромбоцитопеническая пурпура. Резко нарушается процесс кроветворения в костном мозге. После отмены хлорамфеникола подобные клинические явления постепенно прекращаются, но часто тяжелое состояние прогрессирует и быстро заканчивается смертью.
Механизм возникновения гемотоксических осложнений объясняется многими причинами, полностью еще не выясненными, в частности токсическим действием левомицетина на процессы синтеза белка и нуклеиновых кислот в клетках костного мозга, что приводит к последующим изменениям. Этому способствует применение больших доз антибиотика. В некоторых случаях осложнения, видимо, имеют иной, не чисто токсический, а скорее иммунологический характер в связи с появлением специфических антител (токсико-аллергический механизм).
Осложнения со стороны крови часто связаны и с латентными энзимопатиями: врожденной, генетически обусловленной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы и некоторых других, родственных ферментов, что облегчает токсическое угнетение хлорамфениколом синтеза белков и нуклеиновых кислот в клетках костного мозга.
Токсическое действие левомицетина на кровь более резко выражено у детей младшего возраста, поэтому следует особенно тщательно следить за возможными изменениями крови детей.
При появлении этих осложнений, при более тяжелом течении применяют:
- кортикостероидные гормоны;
- введение андрогенов (в течение месяца);
- частые переливания крови;
- пересадку костного мозга;
- назначение различных симптоматических средств.
В первую очередь обязательна немедленная отмена хлорамфеникола.
Иногда может отмечаться и некоторая нейротоксичность хлорамфеникола, вызывающего то возбуждение, то угнетение центральной нервной системы с такими симптомами::
Длительное применение левомицетина в некоторых случаях вызывает поражение сетчатки и воспаление зрительных нервов.
Иногда наблюдаются психосенсорные явления:
- изменение ощущения отдельных частей тела;
- анемия конечностей;
- потеря сознания.
В тяжелых случаях быстро наступает смерть.
Ранее широко применявшийся синтомицин нередко вызывал «синтомициновые психозы». Е. И. Терентьев (1965) наблюдал 46 таких случаев при лечении больных дизентерией и другими заболеваниями обычными дозами синтомицина. В легких случаях после отмены синтомицина эти явления через 2—3 дня прекращались, но при более тяжелых формах иногда сохранялись до 1—2 месяцев.
Нейротоксичность хлорамфеникола также связаны с содержанием нитробензольной группы в его молекулах, токсически действующей и на центральную нервную систему.
Лечение заключается в немедленной отмене левомицетина и назначении симптоматических средств.
Описаны редкие случаи общей интоксикации левомицетином с явлениями:
- слабости;
- головной боли;
- боли в области сердца;
- тахикардии;
- бессонницы;
- других симптомов, обычно возникающих при его передозировке.
Известны также случаи токсического действия на сердечно-сосудистую систему с развитием дистрофических процессов в миокарде. Исключительно редкими являются токсические осложнения со стороны печени.
Возможность появления различных токсических, иногда очень тяжелых осложнений требует ограниченного назначения препаратов хлорамфеникола, особенно парентерального их введения или при инфекциях мочевых органов, когда его выделение ослаблено.
Этот антибиотик следует назначать только по жизненным показаниям, при ограниченном числе инфекций (см. выше), короткими курсами (не более 8—10 дней) и в минимальных терапевтических дозах: не более 20—25 г на курс лечения, что одновременно должно являться и максимальной годовой дозой этого антибиотика.
При этом обычно после 2—4 дней лечения левомицетином дети могут отказаться от груди, и у них наблюдаются такие симптомы:
- побледнение кожи, принимающей серовато-синеватую окраску;
- срыгивание;
- рвота;
- часто вздутие живота;
- затрудненное дыхание;
- одышка;
- понижение температуры тела;
- гипотензия.
Эти явления быстро прогрессируют, и нередко уже через 14—48 ч наступает смерть при явлениях кардиоваскулярного коллапса (в 40 % случаев), особенно при дозе 75 мг/кг в сутки и более.
Повышенная токсичность хлорамфеникола для детей, особенно новорожденных и недоношенных, объясняется ослаблением связывания антибиотика в печени и уменьшением выделения почками. Если у взрослых людей большая часть левомицетина в печени связывается с глюкуроновой кислотой, превращаясь в менее токсичное соединение, которое быстро выводится из организма, то у новорожденных детей это связывание значительно ослабляется вследствие недостатка необходимого для этого фермента — глюкуронидазы, а также из-за связывания части глюкуроновой кислоты с билирубином, который в значительном количестве содержится в их организме.
Несовершенная функция почек новорожденных в результате замедленного выделения способствует накоплению хлорамфеникола в крови. Поэтому в крови умерших от этого синдрома детей, даже если они получали обычные дозы, содержание левомицетина значительно превышает токсическое.
- переливание крови;
- назначение кортикостероидных гормонов, а также симптоматических средств.
Хлорамфеникол назначают преимущественно внутрь через рот, реже ректально или местно.
При дизентерии, вызванной левомицетиночувствительными шигеллами, колиэнтерите (эшерихиозе) и других кишечных заболеваниях его назначают по 0,25—0,5 г каждые 4—6 ч по 1,5 г в сутки (максимальная суточная доза 2 г).
В очень тяжелых случаях, особенно при брюшном тифе и паратифе, в условиях стационара возможно назначение до 3 г в сутки, но обязательно под строгим наблюдением за кровью и функциональным состоянием почек. В этой дозе хлорамфеникол можно применять не более 2—4 дней.
Детям старше 3 месяцев левомицетин назначают из расчета не более 50 мг/кг (лучше 25 мг/кг) в сутки, разделив на 3—4 приема. Превышение этих доз недопустимо. Курс лечения обычно 5— 10 дней. При хорошей переносимости и отсутствии каких-либо изменений со стороны крови, при инфекциях с частыми рецидивами (например, брюшной тиф), при тяжелых их формах лечение можно продолжать до 8—10-го дня нормальной температуры тела с последующим наблюдением за кровью (возможность запоздалых осложнений). При необходимости более длительного лечения переходят на бисептол (бактрим), ампициллин и другие показанные препараты.
Хлорамфеникол принимают за 30 мин до или через 1—2 ч после еды. Таблетки продленного действия принимают 2 раза в день по 2, а после нормализации температуры тела — по 1. Детям старше 3 месяцев дозу снижают соответственно их массе тела.
При невозможности применения через рот (например, при сильной рвоте и в других случаях) левомицетин назначают ректалъно — 4 раза в сутки в дозе, в 1,5 раза превышающей показанную данному больному. При этом методе введения, как правило, устраняются диспепсические осложнения, а часто и кандидозные поражения в области рта и глотки.
Местно применяют 0,25 % водный р-р (для его приготовления удобнее растворять необходимое количество хлорамфеникола в 2—3 мл спирта, а затем добавлять требуемое количество воды) или 1—5 % мази. При заболеваниях глаз этот водный раствор используют как глазные капли, закапывая его по 1—2 капли 3 раза в день. Для парентерального введения используют водорастворимый левомицетина сукцинат. При проведении лечения препаратами хлорамфеникола обязательно назначение поливитаминов, в первую очередь комплекса В и аскорбиновой кислоты.
Применение хлорамфеникола — противопоказано при таких расстройствах:
- заболевания крови, в том числе анемии любой этиологии;
- повышенная чувствительность больного к левомицетину;
- беременность;
- возраст до 3 месяцев;
- устойчивость возбудителей к этому антибиотику;
- кандидоз,
- аллергические заболевания,
- экзема,
- псориаз.
Осторожность требуется при заболеваниях печени и почек с нарушением их функции.
Не следует назначать этот антибиотик больным с любыми формами анемии и совместно с другими гематотоксическими веществами. Применять его необходимо под тщательным контролем врача и только в условиях стационара с постоянным и длительным наблюдением за кровью больного (исследования крови необходимо проводить 1—2 раза в неделю, а затем периодически и после окончания лечения).
При появлении во время курса лечения даже незначительного снижения количества ретикулоцитов, лейкоцитов или тромбоцитов хлорамфеникол немедленно отменяют, заменяя другими, показанными для данного больного химиотерапевтическими препаратами. Во время курса лечения необходимо назначение поливитаминных препаратов.
Левомицетин несовместим с другими гемотоксическими препаратами:
- ристомицина сульфатом;
- гризеофульвином;
- сульфаниламидами;
- бисептолом (бактримом);
- оливомицином;
- рубомицином;
- карминомицином;
- брунеомицином;
- дактиномицином;
- другими цитостатическими препаратами;
- мышьяковистыми соединениями,
- основаниями;
- окислителями;
- новокаином (внутривенно);
- гидрокортизоном (внутривенно);
- антикоагулянтами непрямого действия;
- аскорбиновой кислотой (в одном шприце);
- цианокобаламином;
- солями кальция;
- свинца ацетатом;
- бутамидом;
- дифенилом.
Не следует назначать препарат вместе с фенобарбитуратами, усиливающими токсическое действие хлорамфеникола. Следует учитывать, что этот антибиотик влияет на клетки печени, усиливая действие некоторых лекарственных веществ, в частности пероральных противодиабетических препаратов (при совместном применении может вызывать гипергликемические кризы) или антикоагулянтов (опасность появления кровотечений).
Детям левомицетин назначают только с 3 — 4-месячного возраста.
В виде таблеток белого цвета и капсул по 0,25 и 0,5 г, обычно в упаковке по 10 штук, а также в порошке. Имеются светло-голубые таблетки замедленного действия, содержащие по 0,65 г хлорамфеникола. В капсулах он меньше раздражает слизистые оболочки полости рта, глотки и желудка, поэтому реже вызывает диспепсические явления и кандидозные осложнения. Выпускают также глазные капли и раствор для наружного применения.
В сухом темном месте при комнатной температуре.
Лечение с помощью воды известно с античных времен. О ней говорили индусы ещё 1500 лет…
Ампициллин (Amplicillinum, синонимы: пентрексил, пенбритин) — полусинтетический антибиотик из группы пенициллина. История этого препарата начинается…
В далекие времена, когда крестовые походы были дело чести, в Англии создался один из самых…
Антибиотики являются очень важными химическими веществами природного или искусственного происхождения, которые используются для лечения различных…
Шалфей лекарственный (Salvia officinalis L.) является растением из категорий многолетних полукустарников. Он входит в число…
Левомицетина стеарат (эулевомицетин) — стеариновый эфир левомицетина, содержит 55 % антибиотика. Белый с желтоватым оттенком…
источник
б) бактериоцидное действие
Г) низкая токсичность
Д) нарушают синтез белка на рибосомах микроорганизмов
е) нарушают образование микробной стенки
- Азитромицин отличается от эритромицина тем, что:
а) принадлежит к антибиотикам-аминогликозидам
Б) действует длительно
В) проникает внутрь клеток хозяина и действует на внутриклеточную флору
Г) имеет более широкий спектр действия
д) плохо всасывается из ЖКТ
- –С Укажите эффекты, которые разовьются при одновременном назначении больному тетрациклина и хлорамфеникола (левомицетина):
а) ослабление антимикробного действия
Б) усиление токсического влияния на кровь
в) ослабление гепатотоксичности
Г) усиление дисбактериоза
- Для хлорамфеникола (левомицетина) характерны все перечисленные ниже осложнения, за исключением:
а) угнетение кроветворения
в) острый продуктивный психоз
Д) остеопороз
- Основные фармакокинетические принципы антибиотикотерапии?
А) выбор оптимальной дозы антибиотика
Б) выбор оптимального пути введения антибиотика
в) назначение минимально-эффективных доз антибиотика с целью снижения токсичности
Г) выбор оптимальной схемы антибиотикотерапии
- Антибиотики разных групп могут применяться в качестве средств:
Б) противотуберкулезных
В) противогрибковых
- Что характерно для кислоты налидиксовой?
а) широкий спектр антимикробного действия
б) действует на грам-положительные бактерии
В) действует на грам-отрицательные бактерии
Г) хорошо всасывается из ЖКТ
д) плохо всасывается из ЖКТ
Е) выводится преимущественно почками
- К фторхинолонам относятся:
А) ципрофлоксацин
В) норфлоксацин
Д) ломефлоксацин
- Какие утверждения характерны для фторхинолонов?
А) быстро всасываются из ЖКТ
Б) хорошо проникают в ткани
В) мало связываются белками плазмы
Г) нарушают образование хрящевой ткани
д) действуют кратковременно
- Л Все положения, касающиеся офлоксацина, правильные, за исключением:
а) обладает бактерицидным действием
б) нарушает процесс сверхспирализации ДНК, блокируя ДНК-гидразу
в) обладает широким спектром антимикробного действия
г) широко применяется при инфекциях дыхательных путей, мочевого пузыря, желчных путей, бактериальных поражениях кожи и мягких тканей
Д) угнетает синтез клеточной стенки бактерий
- Все положения, касающиеся ципрофлоксацина, правильные, за исключением:
а) обладает бактериоцидным действием
б) обладает выраженным резорбтивным действием
В) действует непродолжительно (до 2 часов)
г) хорошо проникает в органы и ткани
д) высоко эффективен при почечных инфекциях
43. Укажите мероприятия, используемые в качестве профилактики кристаллурии, вызываемой сульфаниламидными препаратами (САП):
Б) сочетание приема САП с обильным питьем и назначением диакарба
в) запивать САП минеральной водой “Ессентуки”, “Боржоми”
г) сочетание приема САП с аскорбиновой кислотой
- Механизм антибактериального действия сульфаниламидов обусловлен:
а) нарушением проницаемости клеточной мембраны
Б) конкурентным антагонизмом с ПАБК
в) угнетением активности ферментов микроорганизма
г) коагуляцией белка протоплазмы
д) всеми перечисленными факторами
- К комбинированным препаратам сульфаниламидов относятся:
Г) ко-тримоксазол (бисептол, бактрим)
Д) сульфатон
- –С Механизм антимикробного действия ко-тримоксазола (бисептол) включает в себя все перечисленные ниже этапы, за исключением:
а) нарушение включения ПАБК в дигидрофолиевую кислоту
б) блок дигидрофолатредуктазы и нарушение синтеза тетрагидрофолиевой кислоты
в) угнетение метилирования уридина
Дата добавления: 2015-11-05 ; просмотров: 712 | Нарушение авторских прав
источник
Его прекрасно помнят и знают наши бабушки и дедушки. Им лечатся наши дети. Антибиотик, который «живет» на фармацевтическом рынке вот уже более полувека, и по сей день остается одним из самых популярных и широко применяемых во многих областях медицины средством. Речь сегодня пойдет о Левомицетине, уникальном представителе уникальной фармакологической группы антибактериальных средств.
Большинство людей, не имеющих медицинского образования, и не подозревает, что Левомицетин — это советское торговое название препарата. Во всем мире он известен под своим международным наименованием хлорамфеникол. Но в странах бывшего Советского Союза мало кто из покупателей знает этот нюанс. И чтобы не вводить читателей в заблуждение, и в нашей статье мы будем говорить именно о нем, о Левомицетине.
Несмотря на многолетний стаж применения, препарат имеет множество не самых благоприятных сторон, о чем следует помнить его поклонникам. Как же работает Левомицетин, когда и как его можно использовать, а в каких случаях важно предпочесть ему другое антибактериальное средство? Об этом и других аспектах этого безусловно достойного лекарства мы и поговорим. И начнем, как всегда, с исторического экскурса.
Он был получен в эру интенсивного развития фармакологии. В 1949 году, когда уже были открыты пенициллины, американский профессор Дэвид Готтлиб изучал штаммы стрептомицетов —бактерий, обитающих в почве. В ходе работы ученому удалось выделить из них неизвестное ранее вещество, обладающее антибактериальными свойствами. Им и стал Левомицетин. В том же году, без проволочек и промедлений, препарат был представлен в клинической практике под названием Хлоромицетин. Антибиотик пользовался столь большим спросом, что уже в ближайшее время его начали синтезировать, поскольку в природе таких запасов лекарства просто не оказалось.
Левомицетин в виде мази, таблеток, растворов и капель применяют в гастроэнтерологии, хирургии, дерматологии, офтальмологии, оториноларингологии и других областях медицины. Познакомимся с ним поближе.
>> Рекомендуем: если вы интересуетесь эффективным методом избавления от постоянных простуд и восстановления иммунитета, то обязательно загляните в раздел сайта «Книга» после прочтения данной статьи. Информация основана на личном опыте автора и помогла многим людям, надеемся, поможет и вам. Сейчас возвращаемся к статье. p, blockquote 6,0,0,0,0 —>
Итак, хлорамфеникол, или Левомицетин — это белый или желтоватый кристаллический порошок, плохо растворимый в воде. Его отличительным свойством является характерный очень горький вкус, который практически невозможно замаскировать. Современный Левомицетин получают в условиях лаборатории, однако несмотря на синтетическое происхождение, он абсолютно идентичен природному хлорамфениколу, продукту жизнедеятельности бактерий стрептомицетов Streptomyces venezuelae.
Левомицетин производится во множестве форм выпуска, среди которых:
p, blockquote 8,0,0,0,0 —>
- таблетки для приема внутрь. Чаще всего таблетки хлорамфеникол покрывают оболочкой, маскирующей его очень горький вкус (Левомицетин актитаб);
- раствор для наружного применения спиртовой (кстати, препарат отлично растворяется в спирте, в отличие от воды);
- капли глазные;
- порошок для приготовления раствора для инъекций. Порошок представляет собой устойчивую соль Левомицетина сукцинат.
Эффективность препарата основана на его бактериостатических свойствах: хлорамфеникол нарушает процесс синтеза белка в клетке бактерии, что приводит к невозможности ее размножения. Левомицетин проявляет активность в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, среди которых:
p, blockquote 9,0,0,0,0 —>
- кишечная палочка — представитель условно-патогенной флоры, который в неблагоприятных условиях может стать возбудителем множества кишечных инфекций, инфекционных процессов мочеполового тракта и других заболеваний;
- различные штаммы шигелл — бактерий, провоцирующих дизентерию;
- сальмонелла, возбудитель распространенной кишечной инфекции сальмонеллеза;
- стафилококки, которые являются основными возбудителями инфекций верхних дыхательных путей, многих инфекций кожи;
- стрептококки, включая пневмонийного стрептококка, основного «виновника» воспаления легких;
- штаммы бактерий, ответственных за различные кишечные инфекции, в том числе протей, риккетсии, лептоспиры (возбудитель крайне опасного лептоспироза) и другие.
Кроме того, Левомицетин активен в отношении внутриклеточных бактерии хламидий, включая хламидии трахоматис, печально известного возбудителя половых инфекций.
Существует и перечень микроорганизмов, перед которыми хлорамфеникол бессилен. Среди них микобактерии туберкулеза, синегнойная палочка — бактерия, поражающая мягкие ткани и отличающаяся устойчивостью ко многим антибиотикам, резистентные штаммы стафилококка, простейшие микроорганизмы и грибы.
Следует отметить, что бактерии, чувствительные к Левомицетину, могут развивать устойчивость к нему, правда, этот процесс обычно проходит очень медленно.
Итак, когда же врачи применяют хлорамфеникол? От каких заболеваний помогает Левомицетин? Среди прямых показаний к назначению необходимо прежде всего отметить кишечные инфекции. Именно при этих патологиях антибиотик является средством первой линии:
p, blockquote 13,0,1,0,0 —>
- брюшной тиф, паратиф. Необходимо отметить, что возбудители этих инфекций нередко оказываются устойчивы к Левомицетину, особенно в последние годы. Поэтому и назначают его только после определения индивидуальной чувствительности;
- сальмонеллез;
- дизентерия;
- бруцеллез и другие.
Также Левомицетин часто применяют при гнойных раневых инфекциях, угревой болезни, гнойном отите и конъюнктивите. Довольно редко к этому антибиотику прибегают при хламидиозе — в подобных случаях препаратами выбора остаются макролиды (например, Сумамед или Кларитромицин).
Поэтому во многих странах мира хлорамфеникол остается препаратом выбора при лечении менингита у пациентов с аллергией на пенициллин или цефалоспорин. Кстати, врачам общей практики рекомендуют иметь флакон Левомицетина сукцината для приготовления раствора для инъекций в «тревожном чемоданчике», опять же, с целью немедленного введения при подозрении на молниеносную форму менингита. К счастью, менингит – довольно редкое заболевание. А вот кишечные инфекции рано или поздно настигают практически каждого человека и порой по нескольку раз в год.
Этой животрепещущей теме хочется посвятить отдельную главу в нашем рассказе. Многие соотечественники, как мы уже упоминали, зачастую помнят Левомицетин в таблетках еще из далекого детства, и, несмотря на бурное развитие медицины и доступность квалифицированной медицинской помощи, прибегают к нему в экстренных ситуациях. «Ну и что? — спросит читатель, — ведь работает лекарство». Разберемся, что же происходит, если при первых признаках кишечного разлада, в простонародье называемого поносом, рука тянется к таблеткам Левомицетина.
Итак, Левомицетин — это антибиотик. Он действует только в отношении определенного (и, кстати, довольно ограниченного) круга бактерий. Если инфекция вызвана любыми другими возбудителями — вирусами, простейшими, грибами, — Левомицетин совершенно бессилен. И вот тут мы и подходим к самому интересному. Дело в том, что подавляющее большинство кишечных инфекций имеет вирусное происхождение. Так, по статистике, в 90% случаев гастроэнтерит, ассоциированный с инфекционным процессом, вызывают норовирусы. У детей вирусная инфекция является причиной диареи в 70% случаев. И только у оставшихся 10% взрослых и 30% детей заболевание вызывают бактерии, которые, как правило, чувствительны к Левомицетину.
Что делает среднестатистический россиянин, привыкший лечиться по старинке, дешево и самостоятельно, при возникновении у него симптомов кишечного расстройства? Правильно, идет в аптеку. Чаще всего он не обращается за консультацией к специалисту, а просит продать ему проверенное годами средство — таблетки Левомицетина. Увы, но современное положение дел в отечественном аптечном бизнесе и в XXI веке позволяет беспрепятственно, без рецепта врача приобретать чуть ли не любые антибиотики, и это — одна из трагедий российского здравоохранения. Но вернемся к нашему гипотетическому больному.
Вернувшись домой, он выпивает одну таблетку Левомицетина и, возможно, еще одну или две через 6-10 часов. Почувствовав облегчение, пациент успокаивается и удовлетворенно кладет Левомицетин в домашнюю аптечку, чтобы обратиться к нему в следующий раз. Анализируя этот опыт самолечения, можно сказать сразу: больной делает сразу три грубые ошибки.
Да, а чем же тогда лечиться пострадавшим от кишечных инфекций?
Несмотря на явную опасность самолечения Левомицетином, препарат, тем не менее, остается незаменимым при множестве заболеваний, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами. Только принимать его нужно исключительно по рецепту врача.
Ваша задача — компенсировать потери жидкости с рвотой и диареей и не допустить обезвоживания организма. Согласно современным протоколам лечения гастроэнтеритов (воспалительных заболеваний желудка и кишечника, связанных с инфекционным процессом), нет необходимости в приеме большинства лекарств, к которым мы привыкли прибегать. Среди них:
p, blockquote 22,0,0,0,0 —>
- любые антибиотики, в том числе Левомицетин в таблетках;
- сорбенты (Уголь, диоктаэдреческий смектит, известный под названием Смекта, препараты кремния);
- противодиарейные препараты (например, Лоперамид, Имодиум). Диарея при кишечной инфекции, конечно, крайне неприятный симптом, который очень хочется быстро купировать. Однако на самом деле она позволяет выводить токсины из организма. Поэтому умеренную диарею все-таки лучше «перетерпеть», и только в тяжелых случаях следует обращаться к препаратам;
- пробиотики. Их эффективность при кишечных инфекциях сильно преувеличена. Единственное исключение — препараты, содержащие дрожжи сахаромицеты буларди: доказано, что их применение в детской практике позволяет снизить выраженность симптомов кишечной инфекции. Примером такого препарата является французские капсулы и порошки для приема внутрь Энтерол.
А что же тогда пить? Воду, регидрационные растворы (тот же Регидрон), компоты из сухофруктов, минеральные воды — все, что может компенсировать недостаток жидкости в организме. В норме симптомы инфекции проходят самостоятельно через несколько суток. Однако все-таки случается, что больному требуется немедленная помощь врача. Тревожные симптомы, которые требуют вызова доктора:
p, blockquote 23,0,0,0,0 —>
- появление крови в стуле;
- сохраняющаяся высокая температура на 3-5 день заболевания;
- многократная тяжелая диарея: до 20 раз в день и более;
- признаки обезвоживания организма: сухость слизистых оболочек, снижение тургора кожи, бледность кожных покровов, отсутствие слез.
Во всех этих случаях нужно немедленно вызвать неотложку и, возможно, начать срочную терапию антибиотиками, в том числе и Левомицетином.
Но не только в гастроэнтерологии применяется препарат, о котором мы сегодня говорим.
И прежде всего, следует рассказать о применении Левомицетина в дерматологии. Эффективность в отношении многих бактерий, вызывающих инфекции кожи, автоматически переводит препарат в разряд средств, использующихся при дерматологических заболеваниях. В частности, довольно большой популярностью пользуются так называемые болтушки с Левомицетином. Официально такого понятия, конечно же, в фармации не существует. В народе болтушками называются наружные лекарственные формы, которые перед применением необходимо взбалтывать, — суспензии. Напомним, что Левомицетин очень плохо растворим в воде, и при добавлении ее образует не раствор, а именно суспензию — «болтушку». Итак, какие же рецепты чаще всего используют косметологи и дерматологи?
В сети можно увидеть множество рецептов суспензия от прыщей. В состав болтушек наряду с Левомицетином могут входить Аспирин (Ацетилсалициловая кислота), сера, борная кислота, салициловая кислота, настойка календулы и другие ингредиенты. При этом дозировки составляющих приводятся самые разные. И вот здесь очень хочется предупредить доверчивых читателей, с жадностью принимающих на веру все, что написано на просторах Интернета.
В их отношении работает Эритромицин (кстати, который официально входит в состав препарата-суспензии для лечения угревой сыпи Зинерита) и Кларитромицин. Последний антибиотик широко применяется в форме мазей при воспалительных элементах на фоне острого акне.
А вот наш сегодняшний герой, Левомицетин, совершенно равнодушен к этим микроорганизмам, и потому при прыщах он на самом деле не работает как антибактериальный препарат. Для чего же его тогда используют косметологи? Скорее, как подсушивающее средство, однако подсушить можно гораздо более безопасно и не менее результативно и с помощью борной, салициловой кислот или цинка оксида. Таким образом, у специалистов популярность «болтушек» с Левомицетином при акне (как при вульгарных угрях, так и при комедонах), вызывает большой скепсис.
К тому же следует заметить, что дозировки действующих веществ в «народных рецептах», равно как и совместимость компонентов, также рассчитаны неизвестно кем и неясно, каким же образом. Поэтому доверять подобным прописям не следует. И кстати, если бы они были столь эффективны, как описывают авторы, вряд ли в очередях к кабинетам хороших дерматологов сидели длинные очереди, а проблема акне оставалась одной из наиболее насущных для подростков и молодых людей. И еще. Все «доморощенные» рецепты болтушек независимо от состава и даже вхождения в них Левомицетина обладают выраженными подсушивающими свойствами. Увлечение подобными средствами может привести к тяжелым последствиям, особенно у людей с комбинированной и тем более сухой кожей, и в том числе раздражению, появлению микротрещин, резкому снижению тургора кожи, раннему развитию морщин.
Стоит ли рисковать здоровьем кожи ради призрачного эффекта — решать вам. И тем не менее, прежде чем прибегнуть к применению болтушек с Левомицетином и не только, хорошо бы сначала посоветоваться со специалистом.
Очень популярная на территории стран СНГ мазь «Левомеколь» тоже имеет непосредственное отношение к Левомицетину. В ее состав входит комбинация антибиотика хлорамфеникола и препарата, улучшающего заживление, — метилурацила.
Левомеколь был разработан в конце 70-х годов прошлого века в Харькове, в фармацевтическом институте. Интересно, что в его состав входит минимум вспомогательных веществ — полиэтиленоксид, нейтральный компонент, который формирует водную, легко впитывающуюся основу мази. Ни консервантов, ни каких-либо косметических составляющих Левомеколь не содержит, что обеспечивает его хорошую переносимость.
Согласно инструкции по применению, мазь с Левомицетином используют при гнойных ранах, прежде всего в острой фазе процесса. Лучше всего пропитывать ей стерильные марлевые салфетки. Опять же, при угревой сыпи, негнойных процессах, раздражении Левомеколь применять не нужно: он просто не эффективен в таких случаях.
Очень часто глазные капли с Левомицетином назначают для лечения и профилактики конъюнктивитов у взрослых и детей, в том числе и новорожденных. Эта область применения препарата совершенно оправдана: действительно, спектр активности Левомицетина покрывает наиболее частых возбудителей воспаления конъюнктивы глаза. К тому же антибиотик при закапывании в глаза очень безопасен. Это дает возможность почти без ограничений назначать Левомицетин в виде капель в глаза детям различного возраста при бактериальном конъюнктивите, что и отражено в инструкции по применению. Напомним, что это заболевание проявляется покраснением склер, выделением из глаз гнойного содержимого, слезотечением, отечностью области вокруг глаз.
Хочется обратить особое внимание на то, что капли в глаза с Левомицетином — это специальная лекарственная форма, не имеющая ничего общего со спиртовым растром для наружного применения. Этот нюанс необходимо учитывать, когда вы покупаете лекарство: подчеркните, что вам необходимы именно глазные капли. Они ни в коем случае не должны содержать спирт, кроме того, глазные формы стерильны.
Как правило, при конъюнктивите необходимо использовать капли на протяжении 5–7 дней, через каждые 2-3 часа, за исключением, конечно, ночного времени. При этом стоит помнить, что на поверхности слизистой оболочки глаза удерживается не более одной капли раствора: если вы закапаете больше, лекарство просто вытечет. Кроме того, даже если поражен только один глаз, лечить нужно оба, поскольку инфекция легко распространяется.
Используется Левомицетин и в оториноларингологии, в частности, при воспалениях среднего уха — отитах. Несмотря на то что существуют более специфичные препараты при этой патологии, капли с Левомицетином тоже применяются. Исключение составляют случаи перфорации барабанной перепонки на фоне среднего отита: в подобной ситуации хлорамфеникол применять не рекомендуется.
А вот в нос Левомицетин закапывать не следует. На вопрос потребителей, можно ли применять Левомицетин в виде капель в нос при насморке или синуситах, ответ может быть только отрицательным. Кстати, при воспалении слизистой носа (ринитах) вообще использование местных антибиотиков под запретом, поскольку это заболевание практически в 100% случаев вызвано вирусной инфекцией. Так что с искушением закапать в нос Левомицетин взрослому, а тем более ребенку, следует нещадно бороться.
А теперь давайте перейдем к наиболее распространенным случаям применения Левомицетина и уточним, какие же его дозы считаются адекватными, и, разумеется, речь сейчас пойдет о таблетках.
Несмотря на то что большинство антибиотиков рекомендуют принимать после еды, Левомицетин следует пить за полчаса до нее, поскольку в таком случае гораздо выше его биодоступность. Если у больного есть тошнота или рвота, возможно применение препарата и через час после еды. А как же часто принимать Левомицетин? Кратность приема, согласно инструкции к применению, составляет 3-4 раза в сутки, а курс лечения колеблется от 7 до 10 дней в зависимости от тяжести заболевания.
И вот сейчас хотелось бы еще раз напомнить об опасности самостоятельного применения Левомицетина на протяжении пары дней, а то и меньше. Хлорамфеникол — это антибиотик. Как и все препараты антибактериального действия, он работает постепенно: сначала под удар попадают самые слабые бактерии, потом приходит очередь более устойчивых и только в последнем бою, уже в конце курса лечения препарат одерживает победу над сильнейшими.
Конечно, из-за того, что кишечные инфекции, в том числе и бактериальные, все-таки проходят самостоятельно, трагедии не случится. Однако же некоторые микроорганизмы, особенно условно-патогенные, живущие с нами всегда, точно «запомнят» Левомицетин. И в следующий раз они уже будут «знать», какой отпор дать ненавистному антибиотику. Чтобы этого не случилось, ни в коем случае нельзя принимать Левомицетин менее обозначенного в инструкции к применению курса лечения, а лучше и вовсе не пить его без рекомендации врача.
Неблагоприятные реакции, связанные с применением Левомицетина, прежде всего зависят от того, в какой форме используется препарат. Глазные капли с Левомицетином, мазь «Левомеколь», спиртовой наружный раствор переносятся, как правило, хорошо и взрослыми, и детьми и практически не вызывают побочных эффектов, кроме аллергических реакций у пациентов, чувствительных к антибиотику. Гораздо серьезнее обстоит ситуация с переносимостью в случае с внутренними и парентеральными формами — таблетками и порошком для приготовления раствора для инъекций. Они могут вызывать довольно серьезные побочные эффекты, выраженность которых увеличивается при превышении дозировки или увеличении рекомендуемого курса терапии. Перечислим наиболее распространенные неблагоприятные явления, развивающиеся на фоне приема Левомицетина:
p, blockquote 45,0,0,0,0 —>
- со стороны органов пищеварения: тошнота, рвота (кстати, риск ее появления снижается, если принимать Левомицетин через час после приема пищи), понос, раздражение слизистой рта, подавление роста нормальной флоры;
- со стороны системы кроветворения: изменение картины крови — снижение число лейкоцитов, тромбоцитов и эритроцитов, изредка — апластическая анемия, другие нарушения. Побочные эффекты, связанные с кровью, входят в число наиболее распространенных неблагоприятных явлений, требующих как внимательного отношения jn специалиста, так и аккуратного соблюдения дозировок от больного;
- со стороны нервной системы: воспаление периферического или зрительного нерва, снижение остроты слуха или зрения (обратимые, как правило, после отмены препарата), головная боль, при длительном применении Левомицетина — депрессия, нарушение сознания;
- со стороны кожных покровов: дерматит, при ректальном применении может развиться дерматит в перианальной зоне, кожная сыпь.
Кроме того, на фоне лечения Левомицетином может появиться вторичная инфекция, ассоциированная с грибами.
Из довольно внушительного перечня побочных эффектов следует и такой же внушительный перечень противопоказаний к назначению Левомицетина в виде таблеток или инъекционного раствора. Среди них:
p, blockquote 47,0,0,0,0 —>
- гиперчувствительность к препарату, попросту говоря — аллергия на Левомицетин;
- нарушение костномозгового кроветворения;
- печеночная или почечная недостаточность;
- дерматологические заболевания, такие как псориаз, экзема, поражение кожи, вызванное грибковой инфекцией.
Разумеется, такой сложный антибиотик в плане переносимости, как Левомицетин, категорически противопоказан при беременности или кормлении грудью. Однако следует заметить, что тератогенного действия препарат не оказывает, а, следовательно, если женщина, не знающая еще о своем интересном положении, его принимала, скорее всего, последствий для ребенка лечение иметь не будет.
Применяя Левомицетин, нельзя не обращать внимания на возможные его взаимодействия с другими лекарствами.
Так, не рекомендуется назначать антибиотик тем больным, которые уже пьют препараты, угнетающие кроветворение, в частности, сульфаниламиды (например, популярный Бисептол или Сульфадиметоксин), цитостатики (средства, используемые для лечения онкологических заболеваний). В противном случае резко возрастает риск побочных эффектов.
Типичную так называемую дисульфирамовую реакцию может давать применение Левомицетина на фоне приема алкоголя. Многие потребители знают, что антибиотики лучше не совмещать со спиртными напитками. Однако далеко не все из них в комбинации с этанолом приводят к нарушению расщепления спирта в печени, накоплению вредных продуктов полураспада, в частности, ацетальдегида, и, как следствие, развитию интоксикации. К сожалению, Левомицетин — один из немногих препаратов антибактериального действия (наряду, например, с Орнидазолом), которые на фоне приема спиртных напитков приводят к тошноте, рвоте, тяжелой головной боли, слабости и прочим симптомам отравления.
Одновременное использование Левомицетина с другими антибиотиками также требует тщательного подхода. Так, если этими препаратами оказываются пенициллины или цефалоспорины (Амоксициллин, Аугментин, Цефаклор, Цефтриаксон и так далее), их антибактериальный эффект снизится. В случае сочетанного применения Левомицетина и эритромицина, клиндамицина или линкомицина ослабляется антибактериальное действие всех антибиотиков.
p, blockquote 52,0,0,0,0 —> p, blockquote 53,0,0,0,1 —>
Эти немаловажные нюансы, которые могут внести серьезные коррективы в результат лечения, еще раз подтверждают, что лечиться таблетками Левомицетина на основании самостоятельно принятого решения или советов и отзывов в интернете может быть не только неэффективно, но и крайне опасно. Не занимайтесь самолечением, обращайтесь за квалифицированной помощью при появлении проблем — эта простая и доступная мера поможет сохранить здоровье на долгие годы.
источник