Меню Рубрики

От чего левомицетин дарница таблетки инструкция

таблетки 250 мг контурная ячейковая упаковка, № 10

№ UA/3470/01/01 от 24.06.2015 до 24.06.2020 По рецепту B

таблетки 500 мг контурная ячейковая упаковка, № 10

№ UA/3470/01/02 от 24.06.2015 до 24.06.2020 По рецепту B

фармакодинамика . Левомицетин-Дарница (хлорамфеникол) — бактериостатический антибиотик широкого спектра действия. Действие связано с нарушением процесса синтеза белка в микробной клетке на стадии переноса аминокислот тРНК на рибосомы. Эффективен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Salmonella spp . (в том числе Salmonella typhi ), действует на Streptococcus spp . (в том числе на Streptococcus pneumoniae ), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis , ряд штаммов Proteus spp ., на некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa ; активен в отношении Ricketsia spp., Treponema spp., Chlamydia spp . (в том числе Chlamydia trachomatis ), возбудителей гнойных инфекций, брюшного тифа, дизентерии, менингококковой инфекции, бруцелл, риккетсий, хламидий, спирохет. Не действует на Mycobacterium tuberculosis , на патогенные простейшие и грибы. Активен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам. Устойчивость микроорганизмов развивается медленно. Препарат малоактивен в отношении кислотоустойчивых бактерий, синегнойной палочки, клостридий и простейших.

Механизм действия обусловлен угнетением синтеза белка в клетках микроорганизмов. В терапевтических концентрациях оказывает бактериостатическое действие. Устойчивость микроорганизмов к препарату развивается медленно и, как правило, при этом не возникает перекрестной устойчивости к другим химиотерапевтическим средствам. В связи с высокой токсичностью хлорамфеникол применяют для лечения тяжелых инфекций, при которых менее токсичные антибактериальные средства неэффективны или противопоказаны.

Фармакокинетика . Быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 2–3 ч. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 4–5 ч. Биодоступность после приема внутрь составляет 80%. Хорошо проникает в органы, ткани и жидкости организма, проникает через ГЭБ, плаценту, в грудное молоко. С белками плазмы крови связывается 50–60% хлорамфеникола. Наибольшие концентрации хлорамфеникола определяются в печени и почках. В желчи наблюдается до 30% введенной дозы хлорамфеникола. Хорошо проникает через ГЭБ: Cmax в ликворе достигается через 4–5 ч после однократного приема внутрь. Метаболизируется в печени, 90% связывается с неактивным глюкуронидом. Хлорамфеникола пальмитат гидролизуется до свободного состояния в пищеварительной системе до начала всасывания. Хлорамфеникол натрия сукцинат гидролизуется до свободного состояния в плазме крови, печени, легких и почках. У плода и недоношенных детей печень недостаточно развита, чтобы связывать хлорамфеникол, что приводит к накоплению токсической концентрации активной формы препарата и может привести к развитию серого синдрома. В кишечнике под действием кишечных бактерий происходит гидролиз хлорамфеникола с образованием неактивных метаболитов.

Выводится главным образом с мочой (в основном в виде неактивных метаболитов), частично — с желчью (до 30% дозы) и калом.

Т½ у взрослых с нормальной функцией почек и печени составляет 1,5–3,5 ч, при нарушении функции почек — 3–4 ч, при тяжелом нарушении функции печени — 4,6–11 ч.

инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: брюшной тиф, паратиф, иерсиниоз, бруцеллез, шигеллез, сальмонеллез, туляремия, риккетсиоз, хламидиоз, гнойный перитонит, бактериальный менингит, инфекции желчевыводящих путей.

Препарат показан при неэффективности других противомикробных средств, учитывая возможность развития выраженных побочных эффектов.

применять внутрь за 30 мин до еды; в случае тошноты, рвоты — через 1 ч после приема пищи.

Режим дозирования устанавливать индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и состояния больного.

Взрослым применять по 250–500 мг 3–4 раза в сутки. Суточная доза — 2000 мг. В особо тяжелых случаях препарат можно применять перорально в дозе до 4000 мг/сут (максимальная суточная доза) под строгим контролем состояния крови и функции печени и почек. Суточную дозу распределять на 3–4 приема.

Детям в возрасте 3–8 лет назначать в разовой дозе 125 мг, детям в возрасте от 8 лет — 250 мг. Кратность приема — 3–4 раза в сутки.

Курс лечения составляет 7–10 дней. По показаниям при условии хорошей переносимости и отсутствии изменений в составе периферической крови возможно удлинение курса лечения до 2 нед.

повышенная чувствительность (аллергия) к хлорамфениколу, другим амфениколам и/или другим компонентам препарата. Заболевания крови, в том числе угнетение кроветворения. Выраженные нарушения функции печени и/или почек. Дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые заболевания). Порфирия. Левомицетин-Дарница не следует назначать при острых респираторных заболеваниях, ангине, а также с целью профилактики бактериальной инфекции.

наиболее тяжелыми побочными реакциями являются апластическая анемия, угнетение функции костного мозга и серый синдром.

Также возможно развитие побочных реакций со стороны следующих органов и систем.

Со стороны нервной системы и психики: психомоторные расстройства, умеренная депрессия, спутанность сознания, головная боль, энцефалопатия, делирий. Длительное применение высоких доз препарата может привести к нарушению вкуса, снижению остроты слуха и зрения, развитию зрительных и слуховых галлюцинаций, оптического и периферического неврита (в том числе к параличу глазных яблок). При возникновении этих симптомов необходимо немедленно прекратить применение препарата.

Со стороны пищеварительного тракта: диспепсия, вздутие живота, тошнота, рвота (вероятность развития снижается при применении через 1 ч после еды), диарея, раздражение слизистой оболочки полости рта и зева, угнетение микрофлоры кишечника, дисбактериоз, энтероколит, стоматит, глоссит.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: угнетение костного мозга, ретикулоцитопения, снижение уровня гемоглобина в крови, анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения, панцитопения, редко — апластическая анемия, гипопластическая анемия, агранулоцитоз, цитоплазматическая вакуолизация ранних эритроцитарных форм.

Со стороны кожи, подкожной клетчатки и иммунной системы: аллергические реакции, в том числе в виде лихорадки, сыпи на коже, дерматоза; реакции анафилаксии, в том числе крапивница, ангионевротический отек, отек лица, отек Квинке, зуд, гиперемия.

Другие: возможно развитие суперинфекции, в том числе грибковой, дерматит (в том числе перианальный дерматит), гипертермия, коллапс (у детей).

Были сообщения о развитии реакций Яриша — Герксгеймера (реакция бактериолиза) в ходе терапии брюшного тифа (больше касается парентеральных форм хлорамфеникола).

учитывая возможность развития тяжелых поражений органов кроветворения в результате токсического действия препарата, в процессе лечения следует контролировать состав периферической крови, следить за состоянием печени и почек.

При появлении лейкопении, тромбоцитопении, анемии или других патологических изменений крови препарат следует немедленно отменить. Хотя постоянный контроль состава периферической крови в ходе лечения хлорамфениколом может выявить ранние изменения со стороны системы крови (лейкопения, ретикулоцитопения или гранулоцитопения), прежде чем они станут необратимыми, это не исключает возможность возникновения апластической анемии из-за развития депрессии костного мозга. Апластическая анемия, тромбоцитопения и гранулоцитопения обычно проявляются после завершения лечения. Поэтому такие симптомы, как бледность кожи, боль в горле и повышенная температура тела, необычные кровотечения, слабость (если они появляются через несколько недель или месяцев после отмены препарата), требуют неотложной помощи.

У больных, ранее получавших лечение цитостатическими препаратами или применявших лучевую терапию, следует сравнить потенциальные риски и ожидаемую пользу от лечения, учитывая возможность развития тяжелых побочных эффектов.

Лечение антибактериальными препаратами приводит к нарушению нормальной флоры толстого кишечника и может обусловить чрезмерный рост Clostridium difficile , токсины которых являются основной причиной возникновения псевдомембранозного колита. Псевдомембранозный колит возникает как непосредственно во время применения препарата, так и в течение 2 мес после завершения антибактериальной терапии. О случаях развития псевдомембранозного колита от легкой формы до представляющей угрозу для жизни сообщалось при применении почти всех антибактериальных препаратов, включая хлорамфеникол. Поэтому важно уточнить диагноз у пациентов с диареей после применения антибактериальных препаратов. При отсутствии необходимого лечения могут развиться токсический мегаколон, перитонит, шок. Следует учитывать, что развитие колита наиболее вероятно при тяжелых заболеваниях у пациентов пожилого возраста, а также у ослабленных больных.

Применение антибактериальных препаратов может приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, в частности грибов. Если в процессе лечения развиваются инфекции, вызванные нечувствительными микроорганизмами, необходимо принять соответствующие меры.

У пациентов с нарушениями функции печени или почек возможно повышение уровня хлорамфеникола в плазме крови, а риск развития токсических реакций на этот препарат может быть выше, поэтому дозу следует соответствующим образом скорректировать. Желательно периодически определять концентрацию препарата в крови, проверяя функции печени и почек.

Клинический опыт не выявил различий в ответах на лечение хлорамфениколом между пациентами различных возрастных категорий. Однако учитывая возрастные особенности функции почек, печени, сердечно-сосудистой системы, наличие сопутствующих заболеваний, применение других лекарств, определять дозу препарата для пациентов пожилого возраста необходимо осторожно, начиная, как правило, с нижней границы диапазона дозирования.

Левомицетин-Дарница необходимо с осторожностью назначать пациентам со склонностью к аллергическим реакциям.

Одновременное применение этанола приводит к развитию дисульфирамоподобной реакции (гиперемия кожи, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).

Недопустимо бесконтрольное назначение препарата и применение его при легких формах инфекционных процессов, при острых респираторных заболеваниях или в качестве профилактического средства для предотвращения бактериальных инфекций, особенно в педиатрической практике.

Назначение хлорамфеникола может провоцировать острые приступы порфирии. Препарат опасен для применения у пациентов с порфирией.

Хлорамфеникол может влиять на развитие иммунного ответа, его нельзя назначать при проведении активной иммунизации.

Следует избегать повторных курсов лечения хлорамфениколом, лечение должно длиться не дольше, чем необходимо для получения положительных результатов без риска развития осложнений или рецидива болезни.

С осторожностью применять при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Применение в период беременности и кормления грудью . Применение хлорамфеникола противопоказано в период беременности. В ходе лечения следует прекратить кормление грудью.

Дети . Применять у детей в возрасте от 3 лет. Для лечения детей в возрасте от 3 лет препарат следует назначать с осторожностью и только в случае отсутствия альтернативной терапии.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами . Пока не будет выяснена индивидуальная реакция пациента на препарат, следует воздерживаться от управления транспортными средствами или другими механизмами, учитывая, что в ходе лечения хлорамфениколом могут наблюдаться нарушения со стороны нервной системы.

длительное применение хлорамфеникола, который является ингибитором ферментов печени, в предоперационный период или в ходе операции может снизить клиренс и увеличить продолжительность действия алфентанила.

Хлорамфеникол подавляет ферментную систему цитохрома Р450, поэтому при одновременном его применении с противоэпилептическими препаратами (фенобарбиталом, фенитоином), непрямыми антикоагулянтами (дикумарином, варфарином) отмечается ослабление метаболизма этих препаратов, замедление выведения, повышение их концентрации в плазме крови и токсичности.

Пероральные гипогликемические препараты (хлорпропамид, толбутамид) . При применении с хлорамфениколом отмечается усиление действия пероральных противодиабетических препаратов (за счет подавления метаболизма в печени и повышения их концентрации в плазме крови), что требует коррекции доз.

Фенобарбитал, рифампицин, рифабутин снижают концентрацию хлорамфеникола в плазме крови путем ускорения его метаболизма в печени.

При одновременном применении с парацетамолом может наблюдаться удлинение Т½ хлорамфеникола.

Фенитоин . При одновременном применении возможно как снижение, так и повышение концентрации хлорамфеникола в плазме крови.

Циклоспорин — при одновременном применении с хлорамфениколом возможно повышение уровня циклоспорина в плазме крови. При одновременном применении данных препаратов необходимо проводить мониторинг концентрации циклоспорина.

Циклофосфамид — одновременное применение удлиняет Т½ циклофосфамида с 7,5 до 11,5 ч.

Такролимус — при одновременном применении с хлорамфениколом могут отмечать повышение уровня такролимуса в плазме крови. При одновременном применении дозу такролимуса необходимо корректировать.

Хлорамфеникорл снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов .

Макролиды (эритромицин, олеандомицин, клиндамицин), линкозамиды (линкомицин), полиеновые антибиотики (нистатин, леворин) — при одновременном применении хлорамфеникола с этими препаратами отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять эти препараты из связанного состояния или препятствовать их связыванию с 50S-субъединицей бактериальных рибосом. Поэтому следует избегать их одновременного применения.

Циклосерин — одновременное применение усиливает нейротоксичность хлорамфеникола.

Лекарственные средства, подавляющие кроветворение (сульфаниламиды, цитостатики, циметидин, ристомицин), лучевая терапия — одновременное применение может повысить риск угнетения функции костного мозга и тяжесть его проявлений. Поэтому следует избегать их одновременного применения.

Эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы — длительное одновременное применение может привести к снижению надежности контрацепции и повышению частоты прорывных кровотечений.

Препараты железа, фолиевой кислоты, цианокобаламина — хлорамфеникол может снижать эффективность этих препаратов.

Этанол — при одновременном применении этанола возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).

тяжелые осложнения со стороны системы кроветворения, как правило, связаны с применением в течение длительного времени препарата в высоких дозах (более 3 г/сут) — бледная кожа, боль в горле и повышенная температура тела, кровотечения и кровоизлияния, усталость или слабость.

Симптомы передозировки: серый синдром (кардиоваскулярный синдром у детей раннего возраста), при относительной передозировке (причина развития — накопление хлорамфеникола, обусловленное незрелостью ферментов печени, и его прямое токсическое действие на миокард) — голубовато-серый цвет кожи, сниженная температура тела, неритмичное дыхание, снижение нервных реакций, сердечно-сосудистая недостаточность, циркуляторный коллапс, ацидоз, угнетение миокардиальной проводимости, кома и летальный исход. Серый синдром также может развиваться у пациентов с нарушением функции печени и почек и является следствием кумуляции препарата. Серый синдром проявляется при концентрации хлорамфеникола в плазме крови >50 мкг/мл.

Читайте также:  Левомицетин при лактации таблетки

Лечение: отмена препарата и назначение симптоматической терапии, промывание желудка, прием солевого слабительного, активированного угля, высокая очистительная клизма. В тяжелых случаях — симптоматическая терапия, гемосорбция.

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

источник

для медичного застосування препарату

діюча речовина: chloramphenicol;

1 таблетка містить: хлорамфеніколу (левоміцетину) 250 мг або 500 мг;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, гідроксипропілцелюлоза, кислота стеаринова.

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Код АТС J01B A01.

Лікування тяжких анаеробних інфекцій (абсцес мозку) та інфекцій черевної порожнини (гнійний перитоніт, інфекції жовчовивідних шляхів, інфекції сечовивідних шляхів), де збудниками часто є Bacteroides fragilis.

Лікування менінгококової інфекції, бактеріального менінгіту, як емпірично так і тоді, коли відомо, що збудниками є чутливі мікроорганізми, такі як Haemophilus influenzae.

Хлорамфенікол показаний також при лікуванні хламідіозу, бруцельозу, риккетсіозних інфекцій, таких як висипний тиф, ерліхіоз, трахома і плямиста лихоманка Скелястих гір.

До бактеріальних інфекцій, при лікуванні яких хлорамфенікол може бути застосований у якості альтернативи іншим лікарським препаратам, належать серйозні шлунково-кишкові інфекції (у тому числі викликані Salmonella enteritis, Yersinia enteritis, Shigella spp.), черевний тиф, паратифи, гнійна ранова інфекція, пахова лімфогранульома, тяжкі інфекції, спричинені Haemophilus influenzae, туляремія (особливо при підозрі на менінгіт).

Хлорамфенікол широко застосовується для лікування гнійного отиту.

Підвищена чутливість до хлорамфеніколу, інших амфеніколів і/або інших компонентів препарату; захворювання крові, пригнічення кровотворення; захворювання шкіри (псоріаз, екзема, грибкові ураження); вагітність та період годування груддю; гострі респіраторні захворювання, ангіна; виражені порушення функції печінки і/або нирок; дефіцит ферменту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; порфірія.

Недопустиме безконтрольне застосування Левоміцетину-Дарниця та застосування його з профілактичною метою при легких формах інфекційних процесів, особливо дітям.

Левоміцетин-Дарниця застосовують внутрішньо за 30 хвилин до їди.

Дорослі препарат приймають по 250-500 мг 3-4 рази на день. Добова доза – 2000 мг. В особливо тяжких випадках Левоміцетин-Дарниця можна застосовувати перорально в дозі до 4000 мг (максимальна добова доза для дорослих) на добу під суворим контролем стану крові та функції печінки та нирок. Добову дозу розподіляють на 3-4 прийоми.

Разова доза препарату для дітей віком від 3 до 8 років становить 10 мг/кг маси тіла, для дітей старше 8 років – 250 мг. Кратність прийому – 3-4 рази на добу.

Курс лікування Левоміцетином-Дарниця становить 7-10 днів. За показаннями за умови доброї переносимості та відсутності змін у кровотворній системі можливе подовження курсу лікування до 2-х тижнів.

Найбільш важкими побічними реакціями є: апластична анемія, пригнічення діяльності кісткового мозку та «сірий синдром».

Також спостерігається розвиток побічних реакцій з боку наступних органів та систем.

Неврологічні порушення : психомоторні розлади, депресія, делірій, сплутаність свідомості, периферичний неврит, неврит зорового нерва, зорові та слухові галюцинації, зниження гостроти зору та слуху, порушення відчуття смаку, головний біль, енцефалопатія.

Шлунково-кишкові розлади : диспепсія, здуття живота, нудота, блювання (імовірність розвитку знижується при прийманні через 1 годину після їди), діарея, подразнення слизової оболонки порожнини рота та зіва, дерматит (у т. ч. періанальний дерматит), пригнічення мікрофлори кишечника, дисбактеріоз, ентероколіт, стоматит, глосит.

З боку гепатобіліарної системи: порушення функції печінки.

З боку органів кровотворення : пригнічення кісткового мозку, ретикулоцитопенія, зменшення рівня гемоглобіну в крові, анемія, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, еритроцитопенія, панцитопенія; рідко – апластична анемія, гіпопластична анемія, агранулоцитоз, цитоплазматична вакуолізація ранніх еритроцитарних форм.

Алергічні реакції: шкірний висип, пропасниця, ангіоневротичний набряк, кропив’янка, анафілаксія.

Інші: гіпертермія, вторинна грибкова інфекція, реакція бактеріолізу (реакція Яриша-Герксгеймера), колапс (у дітей).

Симптомами передозування є «сірий синдром» (кардіоваскулярний синдром у дітей раннього віку), при відносному передозуванні (причиною розвитку є накопичення левоміцетину, обумовлене незрілістю ферментів печінки, і його пряма токсична дія на міокард) – блакитно-сірий колір шкіри, знижена температура тіла, неритмічне дихання, зниження нервових реакцій, серцево-судинна недостатність, циркуляторний колапс, ацидоз, пригнічення міокардіальної провідності, кома та летальний кінець. «Сірий синдром» також може спостерігатися у пацієнтів з порушенням функції печінки та нирок і є наслідком кумуляції препарату. «Сірий синдром» проявляється при концентрації хлорамфеніколу у плазмі крові понад 50 мкг/мл.

Лікування. Промивання шлунка, прийом сольового проносного, активованого вугілля, висока очищувальна клізма. У тяжких випадках – симптоматична терапія, гемосорбція.

Використання хлорамфеніколу протипоказано у період вагітності. Під час лікування препаратом слід припинити годування груддю.

Препарат у даній лікарській формі застосовують для лікування дітей віком старше 3 років.

Препарат слід застосовувати тільки під наглядом лікаря.

Хлорамфенікол може призвести до серйозного пригнічення функції кісткового мозку, яка може викликати розвиток агранулоцитозу, тромбоцитопенічної пурпури або апластичної анемії. Ці наслідки з боку кровотворної системи, як правило, пов’язані з високою дозою, тривалим застосуванням або повторними курсами, але вони можуть виникнути і при вживанні порівняно низьких доз. Хлорамфенікол не можна призначати пацієнтам з уже існуючим пригніченням функції кісткового мозку або дискразією крові. Слід уникати застосування хлорамфеніколу з іншими лікарськими засобами, які можуть викликати пригнічення функції кісткового мозку. Для підвищення безпеки лікування препаратом слід, якщо це можливо, проводити моніторинг його концентрації в сироватці крові. Терапевтичний діапазон становить 5-15 мкг/мл. Моніторинг особливо необхідний для пацієнтів із захворюваннями печінки, а також пацієнтам літнього віку, хворим із захворюванням нирок та особам, які одержують інші препарати, з якими хлорамфенікол може взаємодіяти.

При застосуванні препарату необхідно проводити контроль картини крові. Дані щодо будь-якого шкідливого впливу на елементи крові є вказівкою негайно припинити терапію препаратом.

Попереднє лікування цитостатиками або променева терапія можуть призводити до накопичення хлорамфеніколу в організмі та розвитку токсичних реакцій у вигляді пригнічення кісткового мозку, порушення функції печінки.

Зменшені дози слід призначати пацієнтам з печінковою недостатністю.

Надмірна концентрація хлорамфеніколу в плазмі крові може також виникати після застосування звичайної дози у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю: слід зменшити дозу препарату або збільшити інтервал між прийомами.

Хлорамфенікол не можна застосовувати при лікуванні легких інфекцій або з метою профілактики, а також при будь-яких інфекціях, для яких доступні менш токсичні антибіотики. Також слід уникати повторних курсів і пролонгації лікування.

З обережністю застосовувати при серцево-судинних захворюваннях та схильності до алергічних реакцій. Застосування хлорамфеніколу призводить до збільшення частоти мікробних інфекцій порожнини рота, уповільнення процесів загоєння та кровоточивості ясен, що може бути проявом мієлотоксичності. Стоматологічні втручання треба по змозі завершити до початку лікування препаратом.

Призначення хлорамфеніколу може провокувати гострі приступи порфірії. Препарат є небезпечним для застосування пацієнтам з порфірією.

Хлорамфенікол може впливати на розвиток імунної відповіді, його не можна призначати при проведенні активної імунізації.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

З обережністю слід застосовувати препарат особам, які займаються видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Хлорамфенікол пригнічує ферментну систему цитохрому Р450, тому при одночасному його застосуванні з протиепілептичними препаратами (фенобарбіталом, фенітоїном), непрямими антикоагулянтами (дикумарином, варфарином) відзначається ослаблення метаболізму цих препаратів, уповільнення виведення, підвищення їхньої концентрації в плазмі та підвищення їх токсичності.

Пероральні гіпоглікемічні препарати (хлорпропамід, толбутамід). При застосуванні з хлорамфеніколом відзначається посилення дії пероральних гіпоглікемічних препаратів (за рахунок пригнічення метаболізму в печінці та підвищення їхньої концентрації в плазмі крові).

Фенобарбітал, рифампіцин, рифабутин – знижують концентрацію хлорамфеніколу в плазмі крові шляхом прискорення його метаболізму в печінці.

При одночасному застосуванні з парацетамолом може спостерігатися подовження періоду напіввиведення хлорамфеніколу.

Фенітоїн. При одночасному застосуванні може спостерігатися як зниження, так і підвищення концентрацію хлорамфеніколу в плазмі крові.

Циклоспорин – при одночасному застосуванні з хлорамфеніколом може спостерігатися підвищення рівня циклосопорину в плазмі, необхідно проводити моніторинг концентрації циклоспорину.

Циклофосфамід – одночасне застосування подовжує період напіввиведення циклофосфаміду з 7,5 до 11,5 години.

Такролімус – при одночасному застосуванні з хлорамфеніколом може спостерігатися підвищення рівня такролімусу в плазмі. При одночасному застосуванні дозу такролімусу необхідно коригувати.

Левоміцетин знижує антибактеріальний ефект пеніцилінів і цефалоспоринів.

Макроліди (еритроміцин, олеандоміцин, кліндаміцин), лінкозаміди (лінкоміцин), поліенові антибіотики (ністатин, леворин) – при одночасному застосуванні хлорамфеніколу з цими препаратами відзначається взаємне ослаблення дії за рахунок того, що хлорамфенікол може витісняти ці препарати зі зв’язаного стану або перешкоджати їхньому зв’язуванню із субодиницею 50S бактеріальних рибосом.

Циклосерин – одночасне застосування підсилює нейротоксичність хлорамфеніколу.

Лікарські засоби, що пригнічують кровотворення (сульфаніламіди, цитостатики, циметидин, ристоміцин) – одночасне застосування може підвищити ризик пригнічення діяльності кісткового мозку і тяжкість його проявів.

Естрогеновмісні пероральні контрацептиви, препарати заліза, фолієвої кислоти, ціанокобаламіну – хлорамфенікол може знижувати ефективність цих препаратів.

Етанол – при одночасному прийомі етанолу можливий розвиток дисульфірамоподібної реакції (гіперемія шкірних покривів, тахікардія, нудота, блювання, рефлекторний кашель, судоми).

Хлорамфенікол є антибіотиком з широким спектром дії відносно грампозитивних і грам-негативних бактерій, а також деяких інших мікроорганізмів. Ефективний відносно штамів бактерій, стійких до пеніциліну, тетрациклінів, сульфаніламідів. Дія препарату пов’язана з порушенням процесу синтезу білка в мікробній клітині на стадії переносу амінокислот т-РНК на рибосоми. Хлорамфенікол спричиняє головним чином бактеріостатичну дію на патогенні мікроорганізми, хоча вона може бути бактерицидною відносно деяких мікроорганізмів, включаючи Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis та Streptococcus pneumoniae, при більш високих концентраціях.

Спектр активності. Хлорамфенікол активний проти багатьох видів бактерій.

Грампозитивні мікроорганізми, включаючи Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae та анаероби, такі як Peptococcus і Peptostreptococcus spp., є зазвичай чутливими до хлорамфеніколу. Проте грампозитивні коки, в тому числі такі, як стафілококи Staphylococcus epidermidis і деякі штами Staphylococcus aureus і стрептококки, наприклад, Str. pneumoniae, Str. pyogenes та viridans, метицилін-резистентні стафілококи та Enterococcus faecalis зазвичай виявлялись стійкими до хлорамфеніколу.

Грамнегативні коки, такі як Neisseria meningitidis і Neisseria gonorrhoeae, як правило, дуже чутливі до препарату, як і Haemophilus influenzae та ряд інших грамнегативних бактерій, включаючи Bordetella pertussis, Brucella abortus, Campylobacter spp., Legionella pneumophila, Pasteurella та Vibrio spp. Enterobacteriaceae розрізняються за своєю чутливістю, багато штамів виявили придбану резистентність, однак Escherichia coli і штами Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella та Yersinia spp. чутливі до хлорамфеніколу.

Багато штамів Enterobacter, індол-позитивних Proteus та Serratia spp. стійкі, або в кращому разі помірно чутливі до хлорамфеніколу. Pseudomonas aeruginosa незмінно є стійким, хоча Burkholderia (раніше Pseudomonas) spp. можуть бути чутливими. Деякі грамнегативні анаероби (Bacteroides fragilis, Veillonella та Fusobacterium spp.) чутливі або помірно чутливі до препарату.

Інші чутливі до хлорамфеніколу мікроорганізми: Actinomyces spp., Leptospira spp., спірохети.

Такі мікроорганізми, як Treponema pallidum, Chlamydiaceae, Mycoplasma spp. і Rickettsia spp., Nocardia spp. стійкі до дії препарату.

Хлорамфенікол неефективний по відношенню до грибів, найпростіших і вірусів.

Стійкість мікроорганізмів розвивається повільно.

Хлорамфенікол при прийомі внутрішньо легко засвоюється. Концентрація в крові 10 мкг/мл або більше може бути досягнута приблизно через 1 або 2 години після одноразового перорального прийому у дозі 1 г, а концентраця в крові приблизно 18,5 мкг/мл визначалась після прийому кількох доз 1 г препарату. Хлорамфеніколу пальмітат при прийомі внутрішньо гідролізується до всмоктування в травному тракті до хлорамфеніколу і натрію сукцинату; такий гідроліз може бути неповним у новонароджених та немовлят, що сприяє непостійній фармакокінетиці препарату у цій віковій групі. Хлорамфенікол легко потрапляє в тканини і рідини тіла, потрапляє у спинномозкову рідину, створюючи концентрації близько 50 % від тих, що існують у крові (навіть при відсутності запалення мозкових оболонок), він дифундує через плаценту, потрапляє в грудне молоко, та у водну і склоподібну рідину очей. Приблизно до 60 % прийнятої дози препарату зв’язується з білками плазми крові. Період напіввиведення хлорамфеніколу знаходиться у межах від 1,5 до 4 годин; період напіввиведення є більш тривалим у хворих із тяжкою печінковою недостатністю, а також набагато більший у новонароджених. Ниркова недостатність має порівняно невеликий вплив на період напіввиведення діючої речовини препарату завдяки його інтенсивному метаболізму, але може призвести до накопичення неактивних метаболітів. Хлорамфенікол виділяється в основному з сечею, але тільки 5-10 % від пероральної дози – у незмінному вигляді; решта інактивується в печінці, в основному шляхом кон’югації з глюкуроновою кислотою. Близько 3 % виділяється в жовч. Однак, більша частина поглинається і лише близько 1 %, в основному в неактивній формі, виділяється з фекаліями. Абсорбція, метаболізм і виведення хлорамфеніколу схильні до значних міжособистих варіацій, особливо у немовлят і дітей, що робить необхідним моніторинг концентрації у плазмі крові для визначення фармакокінетики у даного пацієнта.

Читайте также:  Левомицетин при красных глазах не было

таблетки білого або білого зі злегка жовтуватим відтінком кольору, плоскоциліндричної форми, з рискою та фаскою.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці, по 2 контурні чарункові упаковки в пачці; по 10 таблеток у контурних чарункових упаковках.

ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».

Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспільська, 13.

источник

Заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. абсцесс мозга, брюшной тиф, паратиф, сальмонеллез (главным образом генерализованные формы), дизентерия, бруцеллез, туляремия, лихорадка Ку, менингококковая инфекция, риккетсиозы (в т.ч. сыпной тиф, трахома, пятнистая лихорадка Скалистых гор), паховая лимфогранулема, хламидиозы, иерсиниозы, эрлихиоз, инфекции мочевыводящих путей, гнойная раневая инфекция, пневмония, гнойный перитонит, инфекции желчевыводящих путей, гнойный отит.

капсулы, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения, таблетки, таблетки покрытые оболочкой, таблетки пролонгированного действия

Мы часто задаемся вопросом: «Можно ли открыть капсулу с лекарственным препаратом?». Причины могут быть разные – нежелание или невозможность проглотить капсулу, необходимость уменьшить дозировку, смешать с детским питанием для ребенка и т.п. Читать далее.

Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, острая интермиттирующая порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации.C осторожностью. Период новорожденности (до 4 нед) и ранний детский возраст.

В/м, в/в или внутрь (за 30 мин до еды, а при развитии тошноты и рвоты — через 1 ч после еды), таблетки с продленным действием — 2 раза в сутки, остальные виды таблеток и капсулы — 3-4 раза в сутки.

Разовая доза для взрослых — 0.25-0.5 г, суточная — 2 г. При тяжелых формах инфекций (в т.ч. при брюшном тифе, перитоните) в условиях стационара возможно повышение дозы до 3-4 г/сут.

При невозможности применения внутрь (упорная рвота) назначают ректально, 4 раза в день в дозе, превышающей в 1.5 раза дозу, показанную данному больному для приема внутрь.

Детям назначают под контролем концентрации препарата в сыворотке крови в зависимости от возраста: недоношенным и доношенным новорожденным в возрасте до 2 нед — внутрь или в/в, по 6.25 мг/кг (основание) каждые 6 ч; грудным детям 2 нед. и старше — внутрь, по 12.5 мг/кг (основание) каждые 6 ч или по 25 мг/кг (основание) каждые 12 ч, при тяжелом течении инфекций (бактериемия, менингит) — до 75-100 мг/кг(основание)/сут.

Средняя продолжительность лечения — 8-10 дней.

Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, нарушает процесс синтеза белка в микробной клетке на стадии переноса аминокислот т-РНК на рибосомы. Эффективен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам.

Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, возбудителей гнойных, кишечных инфекций, менингококковой инфекции: Escherichia coli, Shigella dysenteria, Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei, Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, ряда штаммов Proteus spp., Burkholderia pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae.

Не действует на кислотоустойчивые бактерии (в т.ч. Mycobacterium tuberculosis), анаэробы, устойчивые к метициллину штаммы стафилококков, Acinetobacter, Enterobacter, Serratia marcescens, индолположительные штаммы Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa spp., простейшие и грибы.

Устойчивость микроорганизмов развивается медленно.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота (вероятность развития снижается при приеме через 1 ч после еды), диарея, раздражение слизистой оболочки полости рта и зева, дерматит (в т.ч. перианальный — при ректальном применении), дисбактериоз (подавление нормальной микрофлоры).

Со стороны органов кроветворения: ретикулоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения; редко — апластическая анемия, агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы: психомоторные расстройства, депрессия, спутанность сознания, периферический неврит, неврит зрительного нерва, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты зрения и слуха, головная боль.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: вторичная грибковая инфекция, коллапс (у детей до 1 года).Передозировка. Симптомы: «серый синдром» (кардиоваскулярный синдром) у недоношенных и новорожденных при лечении высокими дозами (причиной развития являются накопление хлорамфеникола, обусловленное незрелостью ферментов печени, и его прямое токсическое действие на миокард) — голубовато-серый цвет кожи, пониженная температура тела, неритмичное дыхание, отсутствие реакций, сердечно-сосудистая недостаточность. Летальность — до 40%.

Лечение: гемосорбция, симптоматическая терапия.

Подавляет ферментную систему цитохрома P450, поэтому при одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, непрямыми антикоагулянтами отмечается ослабление метаболизма этих ЛС, замедление выведения и повышение их концентрации в плазме. Снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов. При одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять эти ЛС из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом. Одновременное назначение с ЛС, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, цитостатики), влияющими на обмен веществ в печени, с лучевой терапией увеличивает риск развития побочного действия. При назначении с пероральными гипогликемическими ЛС отмечается усиление их действия (за счет подавления метаболизма в печени и повышения их концентрации в плазме).

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

источник

действующее вещество: chloramphenicol;
1 таблетка содержит: хлорамфеникола (левомицетина) 250 мг или 500 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, гидроксипропилцеллюлоза, кислота стеариновая.

Антибактериальные средства системного применения. Код АТС J01B A01.

Лечение тяжелых анаэробных инфекций (абсцесс мозга) и инфекций брюшной полости (гнойный перитонит, инфекции желчевыводящих путей, инфекции мочевыводящих путей), где возбудителями часто является Bacteroides fragilis.
Лечение менингококковой инфекции, бактериального менингита как эмпирически, так и тогда, когда известно, что возбудителями являются чувствительные микроорганизмы, такие как Haemophilus influenzae.
Хлорамфеникол показан также при лечении хламидиоза, бруцеллеза, риккетсиозных инфекций, таких как сыпной тиф, ерлихиоз, трахома и пятнистая лихорадка Скалистых гор.
К бактериальным инфекциям, при лечении которых хлорамфеникол может быть применен в качестве альтернативы другим лекарственным препаратам, относятся серьезные желудочно-кишечные инфекции (в том числе вызванные Salmonella enteritis, Yersinia enteritis, Shigella spp.), брюшной тиф, паратифы, гнойная раневая инфекция, паховая лимфогранулема, тяжелые инфекции, вызванные Haemophilus influenzae, туляремия (особенно при подозрении на менингит).
Хлорамфеникол широко применяется для лечения гнойного отита.

Повышенная чувствительность к хлорамфениколу, других амфениколов и/или других компонентов препарата; заболевания крови, угнетение кроветворения; заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые поражения); беременность и период кормления грудью; острые респираторные заболевания, ангина; выраженные нарушения функции печени и/или почек; дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; порфирия.
Недопустимо бесконтрольное применение Левомицетина-Дарница и применение его с профилактической целью при легких формах инфекционных процессов, особенно детям.

Левомицетин-Дарница применяют внутрь за 30 минут до еды.
Взрослые препарат принимают по 250-500 мг 3-4 раза в день. Суточная доза – 2000 мг. В особо тяжелых случаях Левомицетин-Дарница можно применять в дозе до 4000 мг (максимальная суточная доза для взрослых) в сутки под строгим контролем состояния крови и функции печени и почек. Суточную дозу распределяют на 3-4 приема.
Разовая доза препарата для детей от 3 до 8 лет составляет 10 мг/кг массы тела, для детей старше 8 лет – по 250 мг. Кратность приема – 3-4 раза в сутки.
Курс лечения Левомицетином-Дарница составляет 7-10 дней. По показаниям при условии хорошей переносимости и отсутствии изменений в кроветворной системе возможно продление курса лечения до 2-х недель.

Наиболее тяжелыми побочными реакциями являются: апластическая анемия, угнетение деятельности костного мозга и «серый синдром».
Также наблюдается развитие побочных реакций со стороны следующих органов и систем.
Неврологические нарушения: психомоторные расстройства, депрессия, делирий, спутанность сознания, периферический неврит, неврит зрительного нерва, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты зрения и слуха, нарушение ощущения вкуса, головная боль, энцефалопатия.
Желудочно-кишечные расстройства: диспепсия, вздутие живота, тошнота, рвота (вероятность развития снижается при приеме через 1 час после еды, диарея, раздражение слизистой оболочки полости рта и зева, дерматит (в т.ч. перианальный дерматит), угнетение микрофлоры кишечника, дисбактериоз, энтероколит, стоматит, глоссит.
Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени.
Со стороны органов кроветворения: угнетение костного мозга, ретикулоцитопения, уменьшение уровня гемоглобина в крови, анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения, панцитопения, редко – апластическая анемия, гипопластическая анемия, агранулоцитоз, цитоплазматическая вакуолизация ранних эритроцитарных форм.
Аллергические реакции: кожная сыпь, лихорадка, ангионевротический отек, крапивница, анафилаксия.
Прочие: гипертермия, вторичная грибковая инфекция, реакция бактериолизу (реакция Яриша-Гексгеймера), коллапс (у детей).

Симптомами передозировки являются «серый синдром» (кардиоваскулярный синдром у детей раннего возраста), при относительной передозировке (причиной развития является накопление левомицетина, обусловленное незрелостью ферментов печени, и его прямое токсическое действие на миокард) – голубовато-серый цвет кожи, пониженная температура тела, неритмичное дыхание, снижение нервных реакций, сердечно-сосудистая недостаточность, циркуляторный коллапс, ацидоз, угнетение миокардиальной проводимости, кома и летальный исход. «Серый синдром» также может наблюдаться у пациентов с нарушением функции печени и почек и является следствием кумуляции препарата. «Серый синдром» проявляется при концентрации хлорамфеникола в плазме крови выше 50 мкг/мл.
Лечение. Промывание желудка, прием солевого слабительного, активированного угля, высокая очистительная клизма. В тяжелых случаях – симптоматическая терапия, гемосорбция.

Применение хлорамфеникола противопоказано в период беременности. Во время лечения следует прекратить кормление грудью.

Препарат в данной лекарственной форме применяется для лечения детей в возрасте старше 3 лет.

Препарат следует применять только под наблюдением врача.
Хлорамфеникол может привести к серьезному угнетению функции костного мозга, которая может вызвать развитие агранулоцитоза, тромбоцитопенической пурпуры или апластической анемии. Эти последствия со стороны кроветворной системы, как правило, связаны с высокой дозой, длительным применением или повторными курсами, но они могут возникнуть при применении сравнительно низких доз. Хлорамфеникол нельзя назначать пациентам с уже существующим угнетением функции костного мозга или дискразией крови. Следует избегать применения хлорамфеникола с другими лекарственными средствами, которые могут вызвать угнетение функции костного мозга.
Для повышения безопасности лечения препаратом следует, если возможно, проводить мониторинг его концентрации в сыворотке крови. Терапевтический диапазон составляет 5-15 мкг/мл. Мониторинг особенно необходим для пациентов с заболеваниями печени, а также пациентам пожилого возраста, больным с заболеванием почек и лицам, получающим другие препараты, с которыми хлорамфеникол может взаимодействовать.
При применении необходимо проводить контроль картины крови. Данные относительно любого вредного воздействия на элементы крови является указанием немедленно прекратить терапию препаратом.
Предшествующее лечение цитостатиками или лучевая терапия могут приводить к накоплению хлорамфеникола в организме и развития токсических реакций в виде угнетения костного мозга, нарушения функции печени.
Уменьшенные дозы следует назначать пациентам с печеночной недостаточностью. Чрезмерная концентрация хлорамфеникола в плазме крови может также возникать после применения обычной дозы у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью: необходимо уменьшить дозу препарата или увеличить интервал между приемами.
Хлорамфеникол нельзя применять при лечении легких инфекций или с целью профилактики, а также при любых инфекциях, для которых доступны менее токсичные антибиотики. Также следует избегать повторных курсов и пролонгации лечения.
С осторожностью применять при сердечно-сосудистых заболеваниях и склонности к аллергическим реакциям. Применение хлорамфеникола приводит к увеличению частоты микробных инфекций полости рта, замедлению процессов заживления и кровоточивости десен, что может быть проявлением миелотоксичности. Стоматологические вмешательства следует по возможности завершить до начала лечения препаратом.
Назначение хлорамфеникола может провоцировать острый приступ порфирии. Препарат является опасным для применения пациентам с порфирией.
Хлорамфеникол может влиять на развитие иммунного ответа, его нельзя назначать при проведении активной иммунизации.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

С осторожностью следует применять препарат лицам, чья деятельность требует повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Хлорамфеникол подавляет ферментную систему цитохрома Р450, поэтому при одновременном его применении с противоэпилептическими препаратами (фенобарбитал, фенитоин), непрямыми антикоагулянтами (дикумарином, варфарином) отмечается ослабление метаболизма этих препаратов, замедление вывода, повышения их концентрации в плазме крови и повышение их токсичности.
Пероральные гипогликемические препараты (хлорпропамид, толбутамид. При применении с хлорамфениколом отмечается усиление действия пероральных гипогликемических препаратов (за счет угнетения метаболизма в печени и повышения их концентрации в плазме крови).
Фенобарбитал, рифампицин, рифабутин – снижают концентрацию хлорамфеникола в плазме крови путем ускорения его метаболизма в печени.
При одновременном применении с парацетамолом может наблюдаться удлинение периода полувыведения хлорамфеникола.
Фенитоин. При одновременном применении может наблюдаться как снижение, так и повышение концентрации хлорамфеникола в плазме крови.
Циклоспорин – при одновременном применении с хлорамфениколом может наблюдаться повышение уровня циклоспорина в плазме. При одновременном применении данных препаратов необходимо проводить мониторинг концентрации циклоспорина.
Циклофосфамид – одновременное применение удлиняет период полувыведения циклофосфамида с 7,5 до 11,5 часа.
Такролимус – при одновременном применении с хлорамфениколом может наблюдаться повышение уровня такролимуса в плазме. При одновременном применении дозу такролимуса необходимо корректировать.
Левомицетин снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов.
Макролиды (эритромицин, олеандомицин, клиндамицин), линкозамиды (линкомицин), полиеновые антибиотики (нистатин, леворин) – при одновременном применении хлорамфеникола с этими препаратами отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять эти препараты из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом.
Циклосерин – одновременное применение усиливает нейротоксичность хлорамфеникола.
Лекарственные средства, подавляющие кроветворение (сульфаниламиды, цитостатики, циметидин, ристомицин) – одновременное применение может повысить риск угнетения деятельности костного мозга и тяжесть его проявлений.
Эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, препараты железа, фолиевой кислоты, цианокобаламина – хлорамфеникол может снижать эффективность этих препаратов.
Этанол – при одновременном приеме этанола возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).

Читайте также:  Левомицетин при конъюнктивите у собак

Хлорамфеникол является антибиотиком с широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также некоторых других микроорганизмов. Эффективен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам. Действие препарата связано с нарушением процесса синтеза белка в микробной клетке на стадии переноса аминокислот т-РНК на рибосомы. Хлорамфеникол оказывает главным образом бактериостатическое действие на патогенные микроорганизмы, хотя оно может быть бактерицидным в отношении некоторых микроорганизмов, включая Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis и Streptococcus pneumoniae, при более высоких концентрациях.
Спектр активности. Хлорамфеникол активен против многих видов бактерий.
Грамположительные микроорганизмы, включая Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae и анаэробы, такие как Peptococcus и Peptostreptococcus spp, обычно являются чувствительными к хлорамфениколу. Однако грамположительные кокки, в том числе такие, как стафилококки Staphylococcus epidermidis и некоторые штаммы Staphylococcus aureus и стрептококки например, Str. pneumoniae, Str. pyogenes и viridans, метициллин-резистентные стафилококки и Enterococcus faecalis обычно оказывались устойчивыми к хлорамфениколу.
Грамотрицательные кокки, такие как Neisseria meningitidis и N. gonorrhoeae, как правило, очень чувствительны к препарату, как и Haemophilus influenzae и ряд других грамотрицательных бактерий, включая Bordetella pertussis, Brucella abortus, Campylobacter spp, Legionella pneumophila, Pasteurella и Vibrio spp.
Enterobacteriaceae различаются по своей чувствительности, многие штаммы обнаружили приобретенную резистентность, однако Escherichia coli и штаммы Klebsiella spp, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella и Yersinia spp. чувствительны к хлорамфениколу.
Многие штаммы Enterobacter, индол-положительных Proteus и Serratia spp. устойчивы, или в лучшем случае умеренно чувствительны к хлорамфениколу. Pseudomonas aeruginosa неизменно является устойчивым, хотя Burkholderia (ранее Pseudomonas) spp. могут быть чувствительны. Некоторые грамотрицательные анаэробы (Bacteroides fragilis, Veillonella и Fusobacterium spp.) чувствительны или умеренно чувствительны к препарату.
Другие чувствительные к хлорамфениколу микроорганизмы: Actinomyces spp, Leptospira spp, спирохеты.
Такие микроорганизмы, как Treponema pallidum, Chlamydiaceae, Mycoplasma spp, и Rickettsia spp. Nocardia spp. устойчивы к действию препарата.
Хлорамфеникол неэффективен в отношении грибов, простейших и вирусов.
Устойчивость микроорганизмов развивается медленно.
Фармакокинетика.
Хлорамфеникол при приеме внутрь легко усваивается. Концентрация в крови 10 мкг/мл или больше может быть достигнута приблизительно через 1 или 2 часа после однократного приема внутрь в дозе 1 г, а концентрации в крови приблизительно 18,5 мкг/мл определялась после приема нескольких доз 1 г препарата. Хлорамфеникола пальмитат при приеме внутрь гидролизуется до всасывания в пищеварительном тракте до хлорамфеникола и натрия сукцината; такой гидролиз может быть неполным у новорожденных и младенцев, способствуя непостоянной фармакокинетике препарата в этой возрастной группе. Хлорамфеникол легко проникает в ткани и жидкости тела, попадает в спинномозговую жидкость, создавая концентрации около 50 % от существующих в крови (даже в отсутствии воспаления мозговых оболочек), он диффундирует через плаценту, попадает в грудное молоко и в водную и стекловидную жидкость глаз. Примерно до 60 % принятой дозы препарата связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения хлорамфеникола находится в пределах от 1,5 до 4 часов; период полувыведения является более длительным у больных с тяжелой печеночной недостаточностью, а также гораздо больший у новорожденных. Почечная недостаточность имеет сравнительно небольшое влияние на период полувыведения действующего вещества препарата благодаря его интенсивному метаболизму, но может привести к накоплению неактивных метаболитов. Хлорамфеникол выводится в основном с мочой, но только 5-10 % от пероральной дозы – в неизмененном виде; остальное инактивируется в печени, в основном путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Около 3 % выделяется в желчь. Однако большая часть поглощается и лишь около 1 %, в основном в неактивной форме, выделяется с калом. Абсорбция, метаболизм и выведение хлорамфеникола подвержены значительным межличностным вариациям, особенно у младенцев и детей, что делает необходимым мониторинг концентрации в плазме крови для определения фармакокинетики у данного пациента.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с риской и фаской.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке, по 10 таблеток в контурных ячейковых упаковках.

источник

международное и химическое названия: chloramphenicol;

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета;

Состав: 1 таблетка содержит 250 мг или 500 мг хлорамфеникола (в пересчете на 100 % сухое вещество);

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, гидроксипропилцеллюлоза, кальция стеарат или кислота стеариновая.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения.

Фармакодинамика. Хлорамфеникол – бактериостатический антибиотик широкого спектра действия. Действие связано с нарушением процесса синтеза белка в микробной клетке на стадии переноса аминокислот т-рнк на рибосомы. Эффективен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам. Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, возбудителей гнойных, кишечных инфекций, менингококковой инфекции: Escherichia coli, Shigella dysenteria, Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei, Salmonella spp. (в т. ч. Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т. ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, ряда штаммов Proteus spp., Burkholderia pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (в т. ч. Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae. Не действует на кислотоустойчивые бактерии (в т. ч. Mycobacterium tuberculosis), анаэробы, устойчивые к метициллину штаммы стафилококков, Acinetobacter, Enterobacter, Serratia marcescens, индолположительные штаммы Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa spp., простейшие и грибы. Устойчивость микроорганизмов развивается медленно.

Фармакокинетика. Абсорбция – 90 % (быстрая и почти полная). Биодоступность – 80 % после приема внутрь. Связь с белками плазмы – 50-60 %, время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСмах) после перорального приема – 1-3 час. Объем распределения – 0,6-1,0 л/кг. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 4-5 ч после приема. Хорошо проникает в жидкости и ткани организма. Наибольшие концентрации создаются в печени и почках. В желчи обнаруживается до 30 % от принятой дозы. Максимальная концентрация в спинномозговой жидкости определяется через 4-5 ч после разового приема внутрь и может достигать при незажженных мозговых оболочках 21-50 % от Cmax в плазме и 45-89 % – при воспаленных мозговых оболочках. Проникает сквозь плацентарный барьер, концентрации в сыворотке крови плода могут составлять 30-80 % от концентрации в крови матери. Проникает в грудное молоко. Основное количество (90 %) метаболизируется в печени. В кишечнике под действием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов. Выводится в течение 24 ч почками – 90 % (путем клубочковой фильтрации – 5-10 % в неизмененном виде, путем канальцевой секреции в виде неактивных метаболитов – 80 %), через кишечник – 1-3 %. Период полувыведения (T1/2) у взрослых – 1,5-3,5 ч, при нарушении функции почек – 3-11 ч, T1/2 у детей от 1 мес до 16 лет – 3-6,5 ч, у новорожденных – 24 ч и более (варьирует особенно у детей с малой массой тела при рождении). Слабо подвергается гемодиализу.

Показания для применения. Абсцесс мозга, брюшной тиф, паратиф, сальмонеллез, шигеллез, бруцеллез, туляремия, менингококковая инфекция, риккетсиозы (в т. ч. сыпной тиф, трахома, пятнистая лихорадка Скалистых гор), паховая лимфогранулема, хламидиози, иерсиниози, ерлихиоз, инфекции мочевыводящих путей, гнойная раневая инфекция, пневмония, гнойный перитонит, инфекции желчевыводящих путей, гнойный отит.

Способ применения и дозы. Левомицетин-Дарница применяют внутрь за 30 минут до еды.

Взрослые препарат принимают по 0,25-0,5 г 3-4 раза в день. Суточная доза – 2 г. В особо тяжелых случаях Левомицетин-Дарница можно применять перорально в дозе до 4 г (максимальная суточная доза для взрослых) в сутки под строгим контролем состояния крови и функции печени и почек. Суточную дозу в таблетках назначают в 3-4 приема.

Разовая доза препарата для детей в возрасте от 3 до 8 лет составляет 10-15 мг/кг массы тела, старше 8 лет – по 0,2-0,3 г. Кратность приема – 3-4 раза в сутки. Курс лечения Левомицетином-Дарница составляет 7-10 дней. По показаниям при условии хорошей переносимости и отсутствии изменений в кроветворной системе возможно продление курса лечения до 2-х недель.

Побочное действие. Со стороны системы пищеварения: диспепсия, тошнота, рвота (вероятность развития снижается при приеме через 1 ч после еды), диарея, раздражение слизистой оболочки полости рта и зева, дерматит (в т. ч. перианальный дерматит), дисбактериоз.

Со стороны органов кроветворения: ретикулоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения; редко – апластическая анемия, агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы: психомоторные расстройства, депрессия, спутанность сознания, периферический неврит, неврит зрительного нерва, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты зрения и слуха, головная боль.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: вторичная грибковая инфекция, коллапс (у детей до 1 года).

Противопоказания. Гиперчувствительность к компонентам препарата, угнетение кроветворения, заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые поражения), беременность и кормление грудью, острые респираторные заболевания, ангина.

Недопустимо бесконтрольное применение Левомицетина-Дарница и применение его с профилактической целью при легких формах инфекционных процессов, особо в детской практике.

Передозировка. Симптомами передозировки являются «серый синдром» (кардиоваскулярний синдром у детей раннего возраста), при относительной передозировке (причиной развития является накопление левомицетина, обусловленное незрелостью ферментов печени, и его прямое токсическое действие на миокард) – голубовато-серый цвет кожи, пониженная температура тела, неритмичное дыхание, снижение нервных реакций, сердечно-сосудистая недостаточность.

Лечение. Промывание желудка, прием солевого слабительного, активированного угля, высокая очистительная клизма. В тяжелых случаях симптоматическая терапия, гемосорбция.

Особенности применения. С осторожностью применять при сердечно-сосудистых заболеваниях и склонности к аллергическим реакциям. Применение левомицетина приводит к увеличению частоты микробных инфекций полости рта, замедлению процессов заживления и кровоточивости десен, что может быть проявлением миелотоксичности. Стоматологические вмешательства следует по возможности завершить до начала лечения левомицетином.

Для повышения безопасности лечения препаратом следует по возможности проводить мониторинг его концентрации в сыворотке крови. Терапевтический диапазон составляет 10-25 мкг/мл. Мониторинг особенно необходим у пациентов с заболеваниями печени.

Предыдущее лечение цитостатиками или лучевая терапия могут приводить к накоплению левомицетина в организме и развития токсических реакций в виде угнетения костного мозга, нарушение функции печени.

При применении необходимо проводить контроль картины крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное применение препарата с лекарственными средствами, угнетающими кроветворение (сульфаниламидами, цитостатиками), влияющими на обмен веществ в печени, увеличивает риск развития побочного действия. При применении Левомицетина-Дарница с пероральными гипогликемическими препаратами отмечается усиление их действия (за счет подавления метаболизма в печени и повышения их концентрации в плазме). При одновременном применении препарата с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что левомицетин может вытеснять эти препараты из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом. Левомицетин снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов, подавляет ферментную систему цитохрома Р450, поэтому при одновременном его применении с фенобарбиталом, фенитоином, непрямыми антикоагулянтами отмечается ослабление метаболизма этих препаратов, замедление выведения и повышение их концентрации в плазме.

Циклосерин усиливает нейро-, ристомицин – гематотоксичность препарата. Левомицетин подавляет метаболизм толбутамида, хлорпропамида, производных оксикумарина (увеличивает гипогликемические и антикоагуляцийни свойства). Эритромицин, олеандомицин, нистатин, леворин повышают антибактериальную активность препарата, соли бензилпенициллина ее снижают. Левомицетин-Дарница несовместим с производными пиразолона, дифенином, барбитуратами, алкоголем.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 ºС.

Ключевые слова: левомицетин-дарница инструкция, левомицетин-дарница применение, левомицетин-дарница состав, левомицетин-дарница отзывы, левомицетин-дарница аналоги, левомицетин-дарница дозировка, лекарство левомицетин-дарница, левомицетин-дарница цена, левомицетин-дарница инструкция по применению.

источник