Меню Рубрики

Совместимость левомицетина с доксициклином

Многие годы безуспешно боретесь с ПРОСТАТИТОМ и ПОТЕНЦИЕЙ?

Глава Института: «Вы будете поражены, насколько просто можно вылечить простатит принимая каждый день.

Обширный диапазон антибиотиков помогает бороться с бактериальной инфекцией. Имеются антибиотики узкой направленности, к примеру, такие как тетрациклины (для лечения мочевыводящих путей), противогрибковые, противолепрозные. Также существуют антибиотики, имеющие широкий спектр действия: пенициллины, цефалоспорины, макролиды.

Для улучшения потенции наши читатели успешно используют M-16. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

Вильпрафен – этоантибиотик, относящийся к классу макролидов. Родоначальником класса макролидов был открытый в 1952 году эритромицин, как альтернатива пенициллину. Причиной послужило проявление аллергической реакции при лечении пенициллином у пациентов.

Действующее вещество – джозамицин. Продуцируется стрептомицетами, почвенными бактериями.

Обладает бактериостатическими свойствами (не дает размножаться бактериям), в больших концентрациях приобретает бактерицидные свойства (убивает бактерию).

Препарат малотоксичен, хорошо переносится больными, без тяжелых осложнений со стороны кроветворной системы и почек.

Лекарство выпускается в виде таблеток в оболочке белого цвета или пленочной оболочке и суспензии.

Одна таблетка может содержать в себе джозамицина в количестве: 500 или 1000 мг. Таблетки обладают запахом цитрусовых или клубники.

Количество таблеток в упаковке в зависимости от размера блистера бывает 5 или 10 штук.

Суспензия фасуется в непрозрачные флаконы по 100 куб. см. Концентрация джозамицина составляет 30 мг на 1 куб. см.

Для чего назначают Вильпрафен джозамицин?

Лекарственное средство выписывают при инфекции:

  1. Верхних и нижних дыхательных путей.
  2. Мочеполовой системы.
  3. Кожи и покровных тканей.
  4. В ротовой полости.
  5. Глаз.

Также препарат показан для лечения болезней десен, от прыщей, фурункулеза, рожистых воспалений, глазных век, слезного мешочка.

  1. таблетка проглатывается целиком или растворяется в 20 мл воды (Вильпрафен),
  2. таблетка разжевывается или растворяется во рту (Вилпрафен Солютаб).

Взрослым и детям старше 14 лет доза равна около 2 г на 2-3 приема.

Детям младше 14 лет дозировка в зависимости от веса ребенка: 40-50 мкг/кг, поделенная на 3 части в течение дня.

Как принимать Вильпрафен в некоторых конкретных случаях.

Уреаплазмы, мельчайшие бактерии, присутствующие во влагалище у 30% женщин, относятся к условно-патогенным микробам. Воспалительные процессы в уретре и мочевом пузыре при уреаплазмозе чаще всего возникают с одновременным присутствием хламидий. Лечение хламидиоза обычно помогает и против уреаплазмы.

Лечение уреаплазмоза Вильпрафеном:

  • Вильпрафен 500/3 раза в сутки;
  • Вильпрафен 1000/2 раза в сутки;
  • через каждые 2 часа (дозировку определяет врач) – при трудно поддающейся форме.

Продолжительность курса не менее 10 дней в сочетании с противогрибковыми средствами.

Антибактериальным действием при хламидиозе обладают тетрациклины, макролиды, фторхинолоны. Чувствительность хламидий к тому или иному антибиотику зависит от степени хронизации: запущенные случаи требуют длительного и тщательного лечения.

Урогенитальные хламидийные инфекции (неосложненные):

Для лечения этих заболеваний применяются:

  • Юмодекс (активное вещество доксициклин);
  • Сумамед (азитромицин);
  • Ципролет (ципрофлоксацин);
  • Вильпрафен (джозамицин).

Препаратами первого выбора признаны лекарственные средства на основе азитромицина, относящиеся к азалидам (подкласс макролидов). Имеет противопоказания при беременности, кормлении грудью, детям до 16 лет, новорожденным.

Доксициклин – это антибиотик тетрациклинового класса. Нельзя применять при беременности, лактации, детям до 8 лет и имеющим вес менее 45 кг, оказывает негативное влияние на костную ткань.

Ципролет на основе ципрофлоксацина является антибиотиком класса фторхинолонов. Не рекомендуется при беременности, детям до 15 лет, взрослым людям старше 50 лет, при почечной патологии, вызывает фотодерматоз.

При выборе лекарственного средства для лечения беременных, кормящих и маленьких детей:

  • Вильпрафен или азитромицин;
  • Вильпрафен или Юнидокс.

Предпочтение за Вильпрафеном, как малотоксичным и не имеющим таких противопоказаний антибиотиком.

  • 500 мг – 4 раза в сутки;
  • 1000 мг – 2 раза в сутки.

В терапию добавляются бактерицидные препараты. Курс лечения длительный, сколько дней пить решается на основании результатов анализов.

Как пить Вильпрафен при гайморите? Вильпрафен 1000/2 раза в день 7-10 дней.

Причиной воспаления мочевого пузыря могут быть различные возбудители. В случае, если это не хламидии, для лечения цистита назначают бактерицидные препараты, например Нолицин. Вильпрафен, как бактериостатическое средство не столь эффективно.

Лечение цистита при хламедийной инфекции:

  • 500 мгединоразово;
  • 500 мг/2 раза в день.

Ангина – это бактериальное заболевание, вызываемое стрептококками, наиболее чувствительным к пенициллину. Поэтому препаратом первого выбора при лечении ангины является Амоксиклав (лекарство последнего поколения на основе амоксициллина и клавулановой кислоты). Уколы – основной метод терапии пенициллиновыми антибиотиками, так как кислая среда желудка их разрушает.

В каких случаях встает вопрос о выборе: Вильпрафен или Амоксилав? Если имеется непереносимость пенициллина или устойчивость к нему стрептококковой инфекции, то назначается Вильпрафен.

Для мужчин имеет значение применение Вильпрафена при простатите бактериальном, так как он имеет свойство быстро создавать высокую концентрацию в тканях, что очень важно при лечении этой болезни.

Хеликобактер – бактерия, вызывающая гастрит, язву желудка и рак желудка. Вильпрафен относится к препаратам, эффективным при хеликобактер. Сколько дней пить зависит от выраженности и тяжести симптомов.

Отит – заболевание, от которого страдают не только дети, но и взрослые, в том числе мужчины.

По тяжести заболевания отиты различают:

Вильпрафен назначают в составе комплексной терапии при отите в гнойной форме. Для острой, хронической и средней формы отита применяются антибиотики пенициллинового ряда.

Вильпрафен Солютаб – дженерик Вильпрафена, действующее вещество – джозамицин пропиат. Главное отличие — не надо запивать водой. Препарат можно разжевать во рту, разделить на части, развести в сиропе, что облегчает прием лекарства детям, парализованным, лежачим больным, людям с психическими отклонениями, отказывающимся от приема таблеток.

Джозамицин растворим в этиловом спирте, в результате чего происходит взаимодействие с алкоголем. Алкоголь ослабляет действие антибиотика. Кроме этого, он может усилить проявление негативных лекарственных эффектов. Употреблять алкоголь во время лечения Вильпрафеном не следует.

Лечение Вильпрафеном исключено при гиперчувствительности к джозамицину и печеночной недостаточности.

  • дисбактериоз;
  • диарея;
  • изжога;
  • желтуха;
  • крапивница;
  • снижение слуха;
  • кандидоз.

По частоте отмечаемых нарушений из-за приема лекарства на первом месте стоят нарушения со стороны работы печени и ЖКТ, остальные фиксируются крайне редко.

Для улучшения потенции наши читатели успешно используют M-16. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

Урогенитальные заболевания бактериального характера поражают в равной степени обоих половых партнеров, поэтому лечиться надо одновременно и мужчине, и женщине. При одних заболеваниях носителем инфекции является женщина, как, например, при цервиците (воспаление шейки матки), в других — мужчина, как при гарднеллерезе (нарушение микрофлоры влагалища).

При кольпите (бактериальной патологии женских половых органов) назначение Вильпрафена рекомендуется или в комбинации с бактерицидными препаратами, или если есть аллергия на пенициллин.

Для лечения вагинальных бактериальных инфекций назначаются также свечи Тержинан. Можно ли вылечиться только Тержинаном? Нельзя. Чтобы подавить инфекцию полностью, нужен антибиотик, для чего назначают Вильпрафен и Тержинан одновременно. Вильпрафен, Тержинан дополняют и усиливают свойства друг друга.

«Врач прописал Вильпрафен. На второй день заболел желудок, потом началось расстройство. Через два дня прекратил прием и попросил, чтобы назначили другое лекарство».

«Сдал анализы – обнаружили уреаплазму. Выписали Вильпрафен 2 раза в день курсом 10 дней. На 5 день увидел сыпь на шее и почувствовал прыщ на кончике языка. Врач сказал, что это от антибиотика. Все-таки допил курс до конца. Пока в анализах чисто».

«Врач назначил Вильпрафен от уреаплазмы неделю по 1 таблетке 3 раза в день. Сначала стало легче, а потом снова появилась резь при мочеиспускании, и больно стало сидеть. Пропил уже курс Флорацида и курс Юнидокса, результата нет. Кто знает что лечит уреаплазму? Лучше бы я продолжал пить Вильпрафен».

Структурных аналогов Вильпрафену и Вильпрафену Солютабу по действующему веществу (джозамицину) нет.

Антибиотики-макролиды, схожие по своему действию на микроорганизмы с джозамицином:

Так Кларитромицин применяется при лечении верхних и нижних дыхательных путей и кожных покровов. Назначить Вильпрафен или Клацид – зависит от противопоказаний и побочных действий.

Полный список аналогов препарата можно узнать из отдельной статьи.

Вильпрафен и ВильпрафенСолютаб надо принимать до или во время еды. В случае проблем с желудком можно выпить лекарство сразу после еды.

При пневмонии, при бронхите назначается Флемоксициллин, бактерицидный антибиотик. Флемоксин и Вильпрафен одновременно назначаются в особых случаях, так как макролиды и пенициллины могут изменить свойства друг у друга и снизить эффективность лечения.

Сумамед и Вильпрафен относятся к одному классу антибиотиков, отличия – в активном веществе. Назначение должно зависеть от чувствительности бактерий к джозамицину или азитромицину.

Вильпрафен относится к группе бактериостатических антибиотиков, то есть которые останавливают размножение бактерий, но не убивают их.

Время действия препарата – 12 часов.

Максимальная концентрация в плазме крови наступает через 1-2 часа. Устойчивое равновесие эффективной концентрации наступает на 2-4 день.

Период выведения из организма заканчивается через 3 дня после окончания лечения.

Вильпрафен можно приобрести винтернет-аптеках и обычных аптеках. Отпускается по рецепту врача. Выписывается рецепт на латинском языке. При поиске препарата в интернет-аптеке набирается Вильпрафен на латыни.

Сколько стоит препарат зависит

  • от действующего вещества;
  • концентрации;
  • формы выпуска;
  • страны.

Производитель данного препарата – Германия, Нидерланды, Франция/Россия, Италия.

  • Вильпрафен Солютаб 1000 10 шт. – 650 — 709 руб.;
  • Вильпрафен 500 мг 10 шт. – 533 — 600руб.;
  • Вильпрафен суспензия 100 мл – 799 руб.

Стоимость в аптеке лекарственного средства выше, чем заказать через интернет.

Аннотация Вильпрафена. Бактериостатический антибиотик — макролид широкого спектра действия, малотоксичный, разрешенный для лечения беременных и новорожденных (исключение – недоношенность). Не рекомендуется совмещать с антибиотиками других классов.

Справочник Видаль «Лекарственные препараты в России» предоставляет полное описание лекарственных средств по официальным инструкциям компаний-производителей, где также указывается и их стоимость на текущий момент.

Антибиотик группы линкозамидов. В терапевтических дозах оказывает бактериостатическое действие, в высоких дозах оказывает бактерицидное действие на чувствительные штаммы. Нарушает внутриклеточный синтез белка на ранних стадиях путем связывания с 50S субъединицей рибосом бактерий.

Инфекции дыхательных путей, кожи, костей и мягких тканей, полости рта, костей, органов малого таза, перитонит.

капсулы 150 мг; блистер 8, пачка картонная 2; капсулы 150 мг; блистер 6, коробка (коробочка) 2; капсулы 150 мг; блистер 6, коробка (коробочка) 5; капсулы 150 мг; блистер 6, коробка (коробочка) 10;СоставРаствор для инъекций 1 амп.клиндамицина фосфат 300 мгвспомогательные вещества: бензиловый спирт; динатрия эдетат; вода для инъекций в ампулах по 2 мл; в упаковке контурной ячейковой 5 шт.; в коробке 2 упаковки.Капсулы 1 капс.клиндамицина гидрохлорид 150 мгвспомогательные вещества: крахмал кукурузный; лактозы моногидрат; тальк; магния стеарат в блистере 16 шт.; в коробке 1 блистер.

Клиндамицин активен в отношении большинства аэробных грамположительных бактерий, включая Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу); Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae.Клиндамицин также активен в отношении анаэробных грамположительных бактерий, включая Eubacterium, Propionibacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus spp., многих штаммов Clostrtidium perfringens и Clostrtidium tetani.Среди грамотрицательных анаэробов к клиндамицину чувствительны Fusobacterium spp. (исключая F.varium, который обычно устойчив), Veillonella, Bacteroides spp. (включая B. fragilis).В отношении Mycoplasma spp. клиндамицин обычно менее активен, чем эритромицин.К клиндамицину чувствительны некоторые штаммы Actinomyces spp. и Nocardia asteroides.Сообщается о некоторой противопротозойной активности в отношении Toxoplasma gondii и Plasmodium spp.К клиндамицину устойчивы Enterococcus spp., метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus aureus, большинство грамотрицательных аэробных бактерий (включая Enterobacteriaceae spp.), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis и Haemophilus influenzae, а также грибы (в т.ч. дрожжи) и вирусы.

После приема внутрь около 90% дозы клиндамицина абсорбируется из ЖКТ. После приема в дозе 150 мг через 1 ч концентрация клиндамицина в плазме крови составляет 2-3 мкг/мл, через 6 ч – около 0.7 мкг/мл. После приема в дозе 300 мг и 600 мг Cmax в плазме составляет соответственно 4 мкг/мл и 8 мкг/мл. При одновременном приеме пищи уменьшается скорость абсорбции, при этом степень абсорбции изменяется незначительно.После в/м введения в дозе 300 мг Cmax в плазме в среднем составляет 6 мкг/мл и достигается в течение 3 ч, при дозе 600 мкг – 9 мкг/мл.У детей Cmax в плазме достигается в течение 1 ч. Когда такие же дозы вводят в/в Cmax в плазме составляет 7-10 мкг/мл и достигается в конце инфузии.В небольших количествах клиндамицин абсорбируется с поверхности кожи.При интравагинальном введении системная абсорбция может составлять около 5%.Клиндамицин широко распределяется в тканях и жидкостях организма, включая кости, но в ЦНС не достигает значимых концентраций. Высокие концентрации клиндамицина определяются в желчи. Клиндамицин накапливается в лейкоцитах и макрофагах.Около 90% клиндамицина связывается с белками плазмы.Клиндамицин подвергается метаболизму, преимущественно в печени, с образованием N-деметилированного и сульфоксидного метаболитов, а также неактивных метаболитов.T1/2 составляет 2-3 ч, увеличивается у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек и у недоношенных новорожденных.Около 10% дозы выводится с мочой в виде неизмененных препаратов и метаболитов и около 4% с калом. Оставшаяся часть выводится в виде неактивных метаболитов. Экскреция медленная, в течение 7 дней.Не удаляется из крови путем диализа.

Клиндамицин проникает через плацентарный барьер в кровеносную систему плода. Выделяется с грудным молоком.Клиндамицин для введения внутрь и парентерально противопоказан к применению при беременности и в период лактации.Интравагинальное применение клиндамицина при беременности возможно в случае, если предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода; в период лактации — только по строгим показаниям.

Читайте также:  Глазные капли левомицетин противопоказания

Гиперчувствительность, выраженные нарушения функции печени и почек, беременность.

Диспептические явления, эзофагит, желтуха, нарушение функции печени и почек, гипотония, тромбофлебит, псевдомембранозный колит, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения, аллергические реакции; местно: раздражение, болезненность, инфильтраты и абсцессы.

В/м, в/в, внутрь. Рекомендуемая доза для взрослых при в/в и в/м введении — 300 мг 2 раза в день. При тяжелых инфекциях — до 1,2–2,7 г/сут в 3–4 приема. Не рекомендуется назначение в/м однократной дозы, превышающей 600 мг. Максимальная разовая доза для в/в введения — 1,2 г в течение 1 ч. Детям старше 1 мес — 10–40 мг/кг/сут, в 3–4 введения. Новорожденным назначают препарат по жизненным показаниям в дозе не более 15–20 мг/кг/сут в 3–4 приема. Для в/в введения препарат разводят до получения концентрации не выше 6 мг/мл; разбавленный раствор вводят в/в капельно в течение 10–60 мин. Разведение и продолжительность инфузии рекомендуется выполнять по схеме доза — объем растворителя — длительность инфузии, соответственно: 300 мг — 50 мл — 10 мин; 600 мг — 100 мл — 20 мин; 900 мг — 150 мл — 30 мин; 1200 мг — 200 мл — 45 мин.Внутрь — по 150 мг через каждые 6–8 ч; в тяжелых случаях — до 300–450 мг; детям старше 1 мес — 8–25 мг/кг/сут в 3–4 приема.

Несовместим (в растворе) с ампициллином, витаминами группы B, барбитуратами, аминофиллином, глюконатом кальция, сульфатом магния, эритромицином. Усиливает эффект миорелаксантов.

С осторожностью применяют у больных с заболеваниями ЖКТ в анамнезе.При появлении диареи или симптомов колита клиндамицин следует отменить.Псевдомембранозный колит может появляться как на фоне приема клиндамицина, так и через 2-3 недели после прекращения лечения. Нельзя применять препараты, тормозящие перистальтику кишечника.Не рекомендуется применять клиндамицин одновременно с препаратами, замедляющими нервно-мышечную передачу.Интравагинально не рекомендуется применять одновременно с другими интравагинальными средствами.

Аптеки Ценаруб
Аптека оптовых цен WER.RU Клиндамицин капсулы 150мг 16шт. — 164
Живая аптека (Томск) Клиндамицин капс. 0,15г №16(Хемофарм) — 158
Сеть аптек «Дельта» (Омск) КЛИНДАМИЦИН КАПС. 150МГ №16, Hemofarm — 187

О Клиндамицине отзывов немного, врачи не часто назначают этот препарат, только в экстренных случаях, так как он имеет немало тяжелых побочных эффектов. Особенно выделяют пациенты расстройство пищеварительной системы и аллергические реакции, что, в принципе, стандартно для антибиотиков. Без пробы на чувствительность микроорганизмов применять Клиндамицин не рекомендуется.

Список Б.: При температуре 15–25 °C.

Цистит – это воспаление мочевого пузыря, сопровождающееся поражением его слизистой оболочки. Симптомы заболевания заключаются в частом или, наоборот, затрудненном мочеиспускании, режущих болях внизу живота, ухудшении общего самочувствия. В моче нередко наблюдается примесь крови, повышается температура тела. Для лечения заболевания часто назначается левомицетин при цистите. Препарат относят к антибиотикам широкого спектра действия, применяется при многих заболеваниях, обусловленных болезнетворными микроорганизмами, в том числе и при терапии воспаления мочевого пузыря.

Причиной воспаления мочевого пузыря чаще всего является попадание в мочеиспускательный канал болезнетворных бактерий, которые быстро распространяются по слизистой оболочке органа. Возбудитель заболевания – кишечная палочка (еscherichia coli) и другие виды микроорганизмов. Для предотвращения распространения инфекции на почки назначаются препараты, обладающие антибактериальным действием.

Левомицетин Актитаб назначается пациентам в комплексе с другими лекарственными средствами, такими как обезболивающие препараты, уросептики, противовоспалительные средства. Терапия обязательно включает обильное питье, соблюдение диеты для исключения раздражения слизистой мочевого пузыря.

Левомицетин от цистита обладает рядом преимуществ. К ним относят:

  • Возможность использования в послеоперационный и послеродовый период, так как средство обладает щадящим действием.
  • Левомицетин хорошо сочетается с большинством других медикаментозных препаратов.
  • Таблетки имеют отличное профилактическое воздействие.
  • Применяется как комплексное средство при болезнях мочеполовой системы и органов пищеварения.

Как принимать левомицетин при цистите? Способ применения и дозы определяются врачом. Примерная схема лечения при остром и хроническом цистите заключается в четырехразовом приеме таблеток по 0.5 мг на протяжении суток. Общее количество препарата в день не должно превышать 2 г. Повышение дозы допускается с разрешения специалиста в особо тяжелых случаях при остром течении заболевания, пиелонефрите и других осложнениях.

Время приема – за час до еды или через час после. Курс лечения – не менее 7 – 8 дней. Терапия с помощью средства продолжается, даже если пациент, принимавший Левомицетин, отмечает улучшение. Общая продолжительность лечения обычно составляет 2 недели. В каждой упаковке лекарства имеется инструкция по применению, подробно описывающая схему употребления, и рекомендуемые дозы.

Левомицетин назначается при следующих состояниях:

  • воспаление легких;
  • инфекционные поражения дыхательных органов;
  • заболевания мягких тканей, обусловленные действием определенных возбудителей;
  • наличие инфекции в почках;
  • при циститах, уретритах;
  • хламидиоз, менингит и другое.

Лекарство обладает большим количеством противопоказаний:

  • Строго запрещено лекарство для терапии заболевания у беременных женщин и во время лактации. Показан прием средства лишь при наличии серьезной угрозы для здоровья и жизни пациентки.
  • С осторожностью назначается антибактериальное средство детям. При этом доктор рассчитывает дозу лекарства в зависимости от возраста пациента, его индивидуальных особенностей и течения цистита.
  • Запрещен прием Левомицетина при почечной, печеночной недостаточности, при серьезных нарушениях со стороны сердца и сосудов.
  • Не рекомендуется использование таблеток при псориазе, экземе, грибковых инфекциях и других иммунных заболеваниях дермы.
  • Запретом к терапии с помощью медикаментозного средства выступает индивидуальная непереносимость компонентов лекарства.
  • Не назначается Левомицетин среди больных, перенесших лучевую терапию, во время лечения с помощью цитостатиков.

Использование Левомицетина при цистите у женщин нередко сопровождается побочными явлениями. Среди них выделяют:

  • тошнота;
  • метеоризм;
  • чувство тяжести в желудке;
  • утрата аппетита и веса;
  • нарушение состава крови;
  • мигрени, головокружения;
  • апатия, вялость, раздражительность;
  • высыпания на теле аллергического характера.

Строго запрещено в период лечения употребление алкогольных напитков, так как подобное сочетание снижает лечебный эффект, усиливает риск развития негативных последствий.

Пить Левомицетин можно только по назначению лечащего врача, так как средство оказывает влияние на все органы и системы человека. Для достижения наилучшего эффекта следует придерживаться определенных правил:

  • Важно знать, что прием Левомицетина ослабляет эффект противозачаточных препаратов.
  • Запрещено принимать алкоголь.
  • Нельзя самостоятельно повышать дозы лекарства для усиления эффекта.
  • Курс лечения составляет не более 14 дней, в противном случае часто развивается нарушение работы почек.
  • Самостоятельно отменять лечение не рекомендуется.
  • Левомицетин плохо сочетается с Пиразолоном, Фенобарбиталом, цитостатическими и некоторыми другими средствами.

С осторожностью назначают Левомицетин людям, чья трудовая деятельность связана с управлением опасными механизмами и вождением автотранспорта. На время лечения необходимо взять отпуск.

Не используется Левомицетин в сочетании с цитостатическими препаратами, Ристомицином, Циметидином, сульфаниламидами, химиотерапией.

При союзе с пероральными гипогликемическими средствами действие Левомицетина помогает усилить их лечебный эффект.

При одновременном приеме с Парацетамолом увеличивается скорость выведение Левомицетина из организма. Действие противозачаточных средств в союзе с Левомицетином ухудшается.

Снижается при одновременном приеме с Левомицетином лечебный эффект от приема Фенитоина, Циклоспорина, Циклофосфамида и некоторых других препаратов этой группы.

Препарат выпускается в форме таблеток или в виде порошка для приготовления инъекционного раствора. Таблетки по 10 штук в упаковке 1 или 2 пластины. Порошок во флаконах по 0.5 или 1 г. Количество флаконов в упаковке 1 или 10 штук.

Средство зарекомендовало себя с положительной стороны, имеет положительные отзывы как со стороны пациентов, так и со стороны врачей. При грамотном приеме лекарства и соблюдении всех рекомендаций специалиста удается справиться с заболеванием без негативных последствий.

источник

С учетом необходимости соблюдения принципа этиотропности комбинированной терапии (как и монотерапии), эффект которой должен быть направлен на определенного выделенного или предполагаемого возбудителя, наиболее целесообразные комбинации антибиотиков представлены в таблице ниже.

Рекомендуемые комбинации антибиотиков

Сочетания антибиотиков Ожидаемый эффект Показания к назначению
Пенициллин + стрептомицин (или гентамицин) Синергизм в отношении Streptococcus viridans и Str. faecalis Энтерококковый (стрептококковый) сепсис, эндокардит
Окса-, диклоксациллин+ампициллин или фиксированное сочетание — ампиокс Расширение спектра действия, синергизм при инфекциях, вызываемых энтеробактериями Смешанная инфекция, инфекции, вызываемые энтеробактериями и стафилококками— средство эмпирической терапии
Ампициллин + канамицин или+гентамицин, или+тобрамицин Расширение спектра при инфекциях, вызываемых Escherichia соli, Proteus spp. Смешанные инфекции, пиелонефрит, уросепсис
Карбенициллин + гентамицин
или+тобрамицин, или +сизомицин
Расширение спектра действия, синергизм при инфекциях, вызываемых Pseudomonas aeruginosa Системная инфекция, вызванная синегнойной палочкой
Цефалексин + ампициллин (оба препарата внутрь) Расширение спектра каждого препарата, усиление активности в отношении пенициллиназообразующих стафилококков (цефалексин), энтерококков (ампициллин) и др. Назначаются при пиелонефрите для продолжения лечения после предшествующей парентеральной терапии; при инфекциях дыхательного тракта
Цефалоспорины+карбенициллин или новые аминогликозиды Сверхширокий спектр действия в отношении энтеробактерий Ургентные инфекции, сепсис при миелодефицитных состояниях, сепсис новорожденных и др.
Цефалоспорины+метронидазол Расширение спектра (активность метронидазола в отношении анаэробов) Аэробно-анаэробная смешанная инфекция
Гентамицин + левомицетин Взаимное расширение спектра действия То же
Цефотаксим1 + гентамицин или + сизомицин Расширение спектра действия Комбинация, активная в отношении всех предполагаемых возбудителей
Рифампицин+новые аминогликозиды (гентамицин, сизомицин, амикацин1 ) Синергизм в отношении Serratia Инфекции, вызываемые «проблемными» возбудителями, в том числе Serratia
Сульфаниламиды + полимиксин В То же Инфекции, вызываемые Serratia
Сульфаниламиды + триметоприм Расширение спектра действия, потенцирование эффекта сульфаниламидов Хронические бронхиты, инфекции мочевыводящих путей, сальмонеллезное носительство, дизентерия
Бисептол (сульфатон)+гентамицин или сизомицин Синергизм Тяжелые инфекции мочевыводящих путей, инфекции, вызываемые Serratia
Тетрациклины+стрептомицин или гентамицин Усиление активности в отношении внутриклеточнорасположенных возбудителей Бруцеллез
Тетрациклин+нистатин или леворин Антибактериальное + противогрибковое действие Профилактика кандидамикозов
Клавуларовая кислота + ампициллин или цефалоспорины Подавление образования беталактамаз, продуцируемых пенициллиноустойчивыми возбудителями Инфекции мочевыводящих путей, дыхательного тракта
Клиндамицин1 + гентамицин Улучшение спектра действия каждого препарата Тяжелые смешанные аэробно-анаэробные инфекции

1 В Советском Союзе не выпускается.

Поскольку синергидный эффект в комбинации достоверно установлен лишь для немногих штаммов определенных видов возбудителей (например, Pseudomonas aeruginosa) и для немногих антибиотиков (гентамицина с карбенициллином), каждый компонент сочетания следует применять в полной рекомендуемой инструкцией дозе, так как ее снижение может привести к быстрому отбору устойчивых штаммов и недостаточному эффекту терапии.

«Рациональная антибиотикотерапия»,С.М.Навашин, И.П.Фомина

источник

В клинической практике использование противомикробных средств может быть эмпирическим (лекарства подбираются с учётом спектра действия на предполагаемого возбудителя) или этиологическим, основанным на результатах бактериологического посева на чувствительность флоры к антибактериальным препаратам.

Многие инфекционные заболевания, например, пневмонии или пиелонефриты, требуют применения комбинации антибиотиков.
Содержание:

Для грамотного составления схем подобного лечения, необходимо четко понимать типы фармакологического взаимодействия лекарственных средств и знать, какие лекарства допустимо применять вместе, а какие категорически противопоказано.

Также, при составлении комплексной терапии учитывают не только основное заболевание и его возбудителя, но и:

  • возраст пациента, наличие беременности и период лактации;
  • клинические противопоказания и аллергические реакции в анамнезе;
  • функцию почек и печени;
  • хронические заболевания и базовые лекарства, принимаемые пациентом (гипотензивная терапия, коррекция сахарного диабета, противосудорожные средства и т.д.), назначенные антибиотики (далее встречается сокращение АБП) должны хорошо сочетаться с плановой терапией.

Результатом фармакодинамического взаимодействия лекарственных средств может быть:

  • синергизм (усиление фармакологического эффекта);
  • антагонизм (снижение или полное устранение лекарственного воздействия на организм);
  • снижение риска развития побочных эффектов;
  • усиление токсичности;
  • отсутствие взаимодействия.

Как правило, чистые бактерицидные (уничтожающие возбудителя) и бактериостатические средства (подавляющие рост и размножение представителей патогенной флоры) не сочетают между собой. Это объясняется, в первую очередь, их механизмом действия. Бактерицидные препараты максимально эффективно действуют на организмы в стадии роста и размножения, поэтому применение бактериостатиков может стать причиной развития лекарственной устойчивости.

Важно понимать, что такое разделение по типу действия на бактерии не является абсолютным, и разные АБП могут давать различный эффект в зависимости от назначенной дозы.

Например, увеличение суточной дозы или длительности применения бактериостатического средства, приводит к его бактерицидному действию.

Также, возможна избирательность действия на определённые возбудители. Будучи бактерицидными антибиотиками, пенициллины дают бактериостатический эффект против энтерококков.

Бактерицидное Бактериостатическое
  • Пенициллины;
  • Цефалоспорины;
  • Фосфомицины;
  • Карбапенемы;
  • Стрептограмины;
  • Монобактамы;
  • Аминогликозиды;
  • Производные хинолов;
  • Полипептиды;
  • Рифамицины;
  • Оксозалидиноны.
  • Макролиды;
  • Фузиданы;
  • Тетрациклины;
  • Линкозамиды;
  • Хлорамфеникол;
  • Кеталиды;
  • Сульфаниламиды.

Сочетание антибиотиков между собой с учётом дозировки и типа действия на флору позволяет расширить спектр действия и увеличить эффективность проводимой терапии. Например, с целью предупреждения антибактериальной резистентности у синегнойной палочки возможно комбинирование антисинегнойных цефалоспоринов и карбапенемов, либо аминогликозидов с фторхинолонами.

  1. Рациональные комбинации антибиотиков для лечения энтерококков: дополнение пенициллинов аминогликозидами или применение триметоприма, в сочетании с сульфаметоксазолом.
  2. Расширенным спектром действия обладает комбинированный препарат второго поколения: Цифран СТ ® , сочетающий Ципрофлоксацин ® и Тинидазол ® .
  3. Эффективно сочетание цефалоспоринов и метронидазола ® . Тетрациклины комбинируют с гентамицином, для усиления действия на внутриклеточные возбудители.
  4. Аминогликозиды комбинируют с рифампицином, для усиления действия на серрации (часто рецидивирующие заболевания верхних дыхательных путей). Также комбинируются с цефалоспоринами, для повышения эффективности в отношении энтеробактерий.
Категорически запрещены комбинации
Цефалоспорины и Аминогликозиды. За счёт взаимного потенцирования нефротоксического эффекта, возможно развитие острой почечной недостаточности, интерстициальных нефритов.
Хлорамфеникол ® и Сульфаниламиды. Фармакологически не совместимы.
Полимиксин ® , Амфотерицин ® ,
Ванкомицин ® , Аминогликозиды и Фуросемид ® .
Резкое усиление ототоксичного эффекта, вплоть до полной потери слуха.
Фторхинолоны и нитрофураны. Антагонисты.
Карбапенем ® и другие бета-лактамы. Выраженный антагонизм.
Цефалоспорины и Фторхинолоны. Тяжёлая лейкопения, явный нефротоксичный эффект.
Запрещено смешивать и вводить в одном растворе (шприце):
Пенициллины не смешивают с аскорбиновой кислотой, витаминами группы В ® , гентамицином ® , аминогликозидами.
Цефалоспорины (особенно цефтриаксон ® ) не сочетают с глюконатом кальция.
Ампициллин ® и гидрокортизон.
Карбенициллин ® с канамицином ® , гентамицином ® .
Тетрациклины с сульфаниламидами не сочетают с гидрокортизоном, солями кальция, содой.
Все антибактериальные препараты, абсолютно, не сочетаемы с гепарином.
Читайте также:  Глазные капли левомицетин условия хранения

Антибиотики этого ряда не назначают одновременно с аллопуринолом, в виду риска развития «ампициллиновой сыпи».

Аддитивный синергизм антибиотиков (суммирование результатов действия) возникает при назначении с макролидами и тетрациклинами. Такие комбинации высоко эффективны при внебольничных пневмониях. Назначение с аминогликозидами допустимо — раздельно, так как при смешивании препаратов наблюдается их инактивация.

При назначении пероральных препаратов женщинам необходимо уточнять, используют ли они оральные контрацептивы, поскольку пенициллины нарушают их действие. В целях предупреждения нежелательной беременности рекомендовано использование барьерных методов контрацепции на время антибактериальной терапии.

Пенициллины не назначают с сульфаниламидами в виду резкого снижения их бактерицидного действия.
Важно помнить, что их назначение пациентам, длительно употребляющим антикоагулянты, антиагреганты и нестероидные противовоспалительные средства, нежелательно в виду потенциальной возможности кровотечения.

Бензилпенициллиновую соль не совмещают с калием и калийсберегающими диуретиками, в виду повышенного риска гиперкалиемии.

Возможно как комбинирование защищенных или имеющих расширенный спектр действия пенициллинов для перорального применения, с местным назначением фторхинолонов (капли), так и совмещённое системное использование (Левофлоксацин ® и Аугментин ® при пневмонии).

Вследствие высокого риска появления перекрёстных аллергических реакций, не назначают первое поколение совместно с пенициллинами. С осторожностью назначают пациентам с непереносимостью бета-лактамных антиб. в анамнезе.

Сочетание с антикоагулянтами, тромболитиками и антиагрегантами снижает свёртываемость, может стать причиной кровотечения, как правило, желудочно-кишечного в следствие гипопротромбинемии.
Комбинированное назначение с аминогликозидами и фторхинолонами приводит к выраженному нефротоксическому эффекту.

Употребление антиб. после приёма антацидов снижает усвояемость препарата.

Эртапенем ® категорически не совместим с раствором глюкозы. Также, карбапенемы не назначают одновременно с другими бета-лактамными средствами в виду выраженного антагонистического взаимодействия.

Вследствие физико-химической несовместимости, не смешиваются в одном шприце с бета-лактамами и гепарином.

Одновременное применение нескольких аминогликозидов приводит к выраженной нефро- и ототоксичности. Также, эти препараты не комбинируются с полимиксином ® , амфотерицином ® , ванкомицином ® . Не назначаются совместно с фуросемидом.

Совместное употребление с миорелаксантами и опиодными анальгетиками может стать причиной нервно-мышечной блокады и остановки дыхания.

Нестероидные противовоспалительные средства замедляют выведение аминогликозидов вследствие замедления почечного кровотока.

Одновременное употребление с антацидами снижает степень всасываемости и биодоступность антибиотика.

Не назначаются одновременно с НПВС и производными нитроимидазола в виду высокой токсичности для нервной системы и возможного появления судорог.

Являются антагонистами и производными нитрофурана, поэтому данная комбинация не назначается.

Ципрофлоксацин ® , Норфлоксацин ® , Пефлоксацин ® не применяют совместно с бикарбонатом натрия, цитратами и ингибиторами карбоангидразы, из-за риска кристаллурии и поражения почек. Также нарушают метаболизм непрямых антикоагулянтов, могут стать причиной кровотечения.
Назначение пациентам, получающим глюкокортикостероидную терапию, существенно повышает возможность разрыва сухожилий.

Нарушают действие инсулина и сахаропонижающих таблеток, не назначаются диабетикам.

Не применяются совместно с антацидами, в следствие снижения эффективности. Назначение с рифампицином ® снижает концентрацию макролидов в крови. Также не сочетаемы с амфинеколом ® и линкозамидами. Не рекомендовано использование у пациентов, получающих статины.

Имеют выраженный токсический эффект в комбинации с антикоагулянтами, противодиабетическими и противосудорожными препаратами.

Не назначаются с эстрогенсодержащими контрацептивами из-за риска маточного кровотечения.

Запрещено комбинировать с лекарственными средствами, угнетающими функцию костного мозга.

Сульфаметоксазолин/триметоприм ® (Бисептол ® ) и другие антибиотики сульфаниламидов совместимы с полимиксином В ® , гентамицином ® и сизомицином ® , пенициллинами.

Не назначаются совместно с препаратами железа. Это связано с нарушением всасывания и усвояемости обоих лекарственных средств.

Сочетание с витамином А может стать причиной синдрома псевдоопухоли головного мозга.
Не сочетаются с непрямыми антикоагулянтами и противосудорожными препаратами, транквилизаторами.

Приём продуктов, повышающих секрецию соляной кислоты в желудке (соки, помидоры, чай, кофе) приводит к снижению всасываемости полусинтетических пенициллинов и эритромицина ® .

Молочные продукты, с высоким содержанием кальция: молоко, сыр, творог, йогурты, значительно угнетают всасываемость тетрациклинов и ципрофлоксацина ® .

При употреблении хлорамфеникола ® , метронидазола ® , цефалоспоринов, сульфаниламидов со спиртными напитками, может развиться антабусподобный синдром (тахикардия, боли в сердце, гиперемия кожных покровов, рвота, тошнота, резкая головная боль, шум в ушах). Данное осложнение является жизнеугрожающим состоянием и может стать причиной летального исхода.

Эти препараты не следует сочетать даже со спиртовыми настойками лекарственных трав.

Сочетание сульфаниламидов и тетрациклинов со зверобоем может спровоцировать резкое повышение чувствительности кожи к действию ультрафиолетовых лучей (лекарственная фотосенсибилизация).

источник

Совместимость лекарственных средств.

Классификация антибактериальных средств (по Manten — Wisse)

1. Действующие на микроорганизмы независимо от их фазы развития Аминогликозиды Полимиксины Нитрофураны Бактерицидные
2. Действующие на микроорганизмы исключительно в фазе их роста Пенициллины Цефалоспорины Ванкомицин Новомицин Бактерицидные
3. Быстрого действия (в высоких концентрациях действуют бактерицидно) Хлорамфеникол Тетрациклины Эритромицины Линкомицин Бактериостатические
4. Медленного действия (не действуют бактерицидно даже в максимальных концентрациях) Сульфаниламиды Циклосерин Биомицин (флоримицин) Бактериостатические

Несовместимые сочетания препаратов

Название основного антибиотика Несовместимые сочетания
с антибиотиками с препаратами других групп
Пенициллин (бензилпенициллин, ампициллин, оксациллин, диклоксациллин, метициллин, карбенициллин) Аминогликозиды (стрептомицин, канамицин, гентамицин, амикацин) Тетрациклины. Левомицетин. Цефалоспорины (с бензилпенициллином) Аминокислоты. Адреналин. Аскорбиновая кислота. Витамины группы В. Гепарин. Гидрокортизон. Мезатон. Окись цинка. Эуфиллин. Перекись водорода. Перманганат калия. Спирты. Соли тяжелых и щелочноземельных металлов. Ферменты. Щелочи. Эфедрин.
Тетрациклины Аминогликозиды. Пенициллины. Полимиксин В. Цефалоспорины. Левомицетин. Эритромицин. Аминокислоты. Эуфиллин. Аммония хлорид. Гепарин. Гидрокортизон. Соли кальция, магния, натрия. Сульфаниламиды.
Аминогликозиды (стрептомицин, канамицин, гентамицин, амикацин) Пенициллины. Полимиксин В. Тетрациклины. Цефалоспорины. Эуфиллин. Гепарин. Натрия тиосульфат.
Линкомицин Канамицин. Цефалоспорины. Олеандомицин. Пенициллины. Эритромицин.
Цефалоспорины Аминогликозиды. Линкомицин. Бензилпенициллин. Полимиксин В. Тетрациклины. Левомицетин. Эуфиллин. Барбитураты. Гепарин. Гидрокортизон Кальция глюконат и хлорид. Норадреналин. Сульфаниламиды.
Левомицетин Аминогликозиды. Пенициллины. Полимиксин В. Тетрациклины. Цефалоспорины. Эритромицин. Аскорбиновая кислота. Гидрокортизон. Витамины группы В
Эритромицина фосфат Линкомицин. Тетрациклины. Левомицетин. Гепарин. Кислоты. Щелочи.
Препарат Взаимодействие
Амоксиклав (амоксициллин + клавулоновая кислота) Потенцирует действие непрямых антикоагулянтов. Инактивирует аминогликозидные антибиотики.
Ампициллин + оксацилин (ампиокс) Нельзя смешивать в шприце с другими лекарственными препаратами.
Азлоциллин (секуропен) Мезлоциллин (байпен) Одновременный прием с пробенецидом снижает выведение секуропена с мочой, и повышает его концентрацию в плазме крови. Раствор азлоцилина не совместим с аминогликозидами, инъекционными тетрациклинами, преднизолоном; 2% раствором прокаина.
Kарбенициллин Дает перекрестную устойчивость к цефалоспоринам. В одном шприце нельзя смешивать с аминогликозидами
Оксациллин Следует избегать одновременного применения с бактериостатическими антибиотиками (например, с тетрациклинами). Антациды и слабительные уменьшают абсорбцию препарата из ЖKТ.
Цефадроксил (дурацеф) При лечении антибиотиком избегать приема алкоголя (возможно развитие коллаптоидных состояний)
Цефазолин (кефзол) Цефалексин Одновременный прием пробенецида повышает концентрацию кефзола в крови (т. к. снижается канальцевая секреция кефзола)
Азтреонам (азактам) Фармацевтически несовместим с метронидазолом и нафциллином (натриевая соль)
Тиенам Нельзя смешивать в растворе с другими антибиотиками. Внутривенная лекарственная форма несовместима с солями молочной кислоты.
Меропенем (меронем) Пробенецид ингибирует почечную экскрецию меропенема и увеличивает его концентрацию в плазме, а также увеличивает его период полувыведения. Осторожно применять с нефротоксичными антибиотиками.
Амикацин Повышает риск усиления побочных эффектов при сочетании с петлевыми диуретиками, карбенициллином, цефалоспоринами.
Стрептомицин Повышает токсичность дыхательных аналептиков. Лобелин и цититон, вводимые на фоне стрептомицина, угнетают хеморецепторы синокаротидной зоны.
Бруламицин В комбинации с миорелаксантами усиливается миорелаксация. В комбинации с фуросемидом и урегитом усиливается ототоксическое действие.
Гентамицин В комбинации с миорелаксантами усиливается миорелаксация. В комбинации с фуросемидом и урегитом усиливается ототоксическое действие. Нельзя смешивать в шприце с другими лекарствами.
Нетилмицин (нетромицин) Увеличивается риск побочных эффектов при комбинации (или последовательном приеме) с: цисплатином, полимиксином В, ацикловиром, виомицином, ванкомицином, амфотерицином В, петлевыми диуретиками, цефалоридином.
Медекамицин (макропен) Снижает метаболизм в печени карбамазепина, препаратов спорыньи. При одновременном применении снижает выведение циклоспорина и варфарина.
Kларитромицин (клацид) При одновременном приеме теофиллина и карбамазепина повышает их содержание в плазме
Рокситромицин (рулид) Совместное применение с производными эрготамина и эрготаминоподобными сосудосуживающими веществами недопустимо, т. к. возникает эрготизм, приводящий к некрозу тканей конечностей. Одновременный прием с бромкриптином усиливает антипаркинсоническое действие, но параллельно наблюдается усиление дофаминовой токсичности (дискинезии).
Спирамицин (ровамицин) Повышает метаболизм и, следовательно, снижает активность пероральных антикоагулянтов, контрацептивов, противодиабетических средств, глюкокортикостероидов, хинидина, препаратов наперстянки.
Эритромицин Не рекомендуется назначать одновременно с ацетилцистеином, линкомицином, теофиллином и их производными. Kислые напитки инактивируют эритромицин.
Kлиндамицин (далацин Ц) Не рекомендуется одновременно применять с препаратами, замедляющими нервно-мышечную проводимость. В растворе не совместим с витаминами группы В, ампициллином, сульфатом магния, аминофиллином. Kлиндамицин содержит бензиловый спирт, который у недоношенных детей может вызвать приступ удушья, вплоть до летального исхода.
Линкомицин В одном шприце несовместим с канамицином или новобиоцином.
Норфлоксацин Нельзя одновременно применять с антацидами (интервал между приемом более 2 часов). Сочетание с нитрофуранами ведет к снижению антибактериальной активности.
Пефлоксацин (абактал) Нельзя растворять раствором NaCl или другими Cl — содержащими растворами. Повышает действие непрямых антикоагулянтов. Повышает концентрацию теофиллина в плазме крови.
Ципрофлоксацин (ципробай) Препараты железа, магния, алюминия, кальция снижают всасывание ципрофлоксацина, поэтому его применяют или за 2 часа до, либо через 4 часа после их приема. Повышает концентрацию теофиллина в плазме крови. Фармацевтически несовместим с растворами, имеющими рН > 7, а также химически или физически нестабильными растворами. В сочетании с варфарином повышает концентрацию последнего в крови.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Лучшие изречения: Да какие ж вы математики, если запаролиться нормально не можете. 8249 — | 7217 — или читать все.

источник

Антибиотики группы тетрациклина открыты в результате систематического исследования почвенных грибов, собранных во всех частях света. Первый препарат – хлортетрациклин предложен для медицинской практики в 1949 г. Вскоре было установлено, что тетрациклины обладают широким противомикробным спектром – подавляют грамположительные и грамотрицательные бактерии, риккетсии и хламидии. В настоящее время их назначают редко из-за широкого распространения резистетных штаммов микроорганизмов и серьезных побочных эффектов.

Препараты этой группы подразделяются на природные и полусинтетические. Из природных антибиотиков в настоящее вpeмя применяются только тетрациклина гидрохлорид, тетрациклин и окситетрациклин (торромицин). Практический интерес представляют полусинтетические тетрациклины — доксициклин (вибрами-цин), метациклин (рондомицин), гликоциклин и миноциллин (миноцин), которые вытеснили из применения остальные антибиотики этой группы.

Применявшиеся ранее препараты тетрациклиновой группы хлортетрациклин, морфоциклин и некоторые другие исключены из номенклатуры лекарственных средств.

Спектр действия — очень широкий и для всех тетрациклинов одинаков.

Вторичная резистентность микроорганизмов к тетрациклинам развивается медленно. Она носит перекрестный характер в данной группе, т.е. если у микроорганизма появляется устойчивость к одному из тетрациклинов, назначать другой бессмысленно. Исключением является только миноциклин.

Фармакокинетика. Все тетрациклины назначают внутрь, но окситетрациклин — используют местно, тетрациклин — можно вводить внутримышечно, доксициклин — внутривенно.

Тетрациклины подавляют аэробные и анаэробные бактерии, актиномицеты, легионеллы, спирохеты, лептоспиры, микоплазмы, уреаплазмы, риккетсии, хламидии, плазмодии тропической малярии. На моракселлы, возбудителей сибирской язвы, мягкого шанкра, туляремии, бруцеллы, холерный вибрион, кампилобактеры, легионеллы, спирохеты, лептоспиры, микоплазмы, риккетсии и хламидии они воздействуют в концентрациях ≤ 4 мкг/мл, для подавления бактероидов необходимы концентрации ≤ 8 мкг/мл, гемофильной палочки и пневмококков — ≤ 2 мкг/мл, гонококков — ≤ 0,25 мкг/мл. К тетрациклинам резистентны энтерококки, 70% штаммов стафилококков, 50% таммов гемолитических стрептококков, 90% штаммов кишечных бактерий.

Для тетрациклинов характерно бактериостатическое действие в результате нарушения синтеза белка.

Резистентность микроорганизмов развивается ко всей группе тетрациклинов. Ее механизмы:

— нарушение функционирования систем транспорта в клетки микроорганизмов;

— ускоренное удаление из клетки;

— появление белков, ограничивающих связывание с 30S субъединицей рибосом;

Тетрациклины всасываются в кровь в желудке и верхних отделах тонкого кишечника. Биодоступность тетрациклина составляет 60 – 80%, доксициклина и метациклина – 95%, миноциклина – 100%. Тетрациклин принимают натощак (за 1 ч до еды или через 2 ч после еды), запивая полным стаканом воды. Его всасывание вдвое уменьшают молочные продукты, богатые ионами кальция, а также препараты железа и антацидные средства, содержащие магний, алюминий и висмут. Это обусловлено образованием хелатных комплексов тетрациклина с двух- и трехвалентными металлами. Всасывание доксициклина, метациклина и миноциклина в присутствии пищи не изменяется. Максимальная концентрация тетрациклинов в крови развивается через 1 – 3 ч после приема внутрь.

Тетрациклины широко распределяются в организме, накапливаются в ретикулоэндотелиальных клетках печени, селезенки, костного мозга, в костях, дентине и эмали зубов, предстательной железе, моче, желчи, экссудатах. Концентрация тетрациклина в спинномозговой жидкости составляет 10 – 25% от концентрации в крови. При менингите их поступление в головной мозг не возрастает. Концентрация антибиотиков в синовиальной жидкости и гайморовой пазухе такая же, как в крови. Особенностью миноциклина является создание в слезах и слюне уровня, достаточного для ликвидации менингококкового носительства. Связь с белками крови тетрациклина – 65%, миноцилкина – 76%, доксициклина – 93%.

Концентрация тетрациклина в крови плода достигает 10%, в амниотической жидкости – 20% от уровня в крови матери. Они в значительной степени поступают в грудное молоко.

Полярные молекулы тетрациклина выводятся в неизмененном виде с мочой (20 – 60% дозы в течение суток). Более липофильные доксициклин, метациклин и миноциклин элиминируются как с мочой, так и с желчью, участвуют в энтерогепатической циркуляции. 30- 60% их дозы метаболизируется в печени. Период полуэлиминации тетрациклина – 6 – 12 ч, его производных – 16 – 18 ч.

Тетрациклиновые антибиотики применяют для лечения инфекционных заболеваний взрослых и детей старше 8 лет (табл. 7, 8), добавляют в пищу домашним животным для стимуляции роста. Использование тетрациклинов в животноводстве привело к катастрофическому росту числа резистентных штаммов микроорганизмов.

Читайте также:  Глазные капли левомицетин видаль

Кроме того, тетрациклины применяют для профилактики тропической лихорадки и эрадикации Helicobacter pylori при язвенной болезни.

Тетрациклиновые антибиотики могут оказывать побочное действие. Тетрациклин, раздражая пищеварительный тракт, вызывает у многих больных

Антибиотики группы тетрациклина

Препарат Коммерческие названия Особенности действия
ТЕТРАЦИКЛИН Пища снижает биодоступность вдвое.
ДОКСИЦИКЛИН ВИБРАМИЦИН ДОКСИЛАН ЮНИДОКС СОЛЮТАБ* Активнее подавляет пневмококки, меньше взаимодействует с пищей, антацидами и препаратами железа

* В растворимых таблетках Юнидокс Солютаб доксициклин находится в виде моногидрата, который меньше раздражает пищеварительный тракт и имеет на 3 – 5% более высокую биодоступность, что снижает риск дисбактериоза.

Показания к применению тетрациклинов

Инфекционные заболевания Особенности применения и клинического эффекта
Риккетсиозы (сыпной тиф, лихорадка Q, пятнистая лихорадка Скалистых гор и др.) Применяют доксициклин или левомицетин; улучшение наступает через сутки
Атипичная пневмония, вызванная микоплазмами Применяют доксициклин или эритромицин; в результате лечения быстро исчезают лихорадка, кашель, слабость, рентгенологические изменения в легких, хотя микоплазмы могут длительно сохраняться в бронхиальной слизи
Хламидийные инфекции:
— венерическая лимфогранулема Назначают тетрациклин по 50 мг 4 раза в сутки или доксициклин по 200 мг 1 раз в сутки в течение 2 нед.; быстро излечивается проктит, через 4 дня нормализуется размер лимфатических узлов
— пневмония, бронхит, синуситы В начале терапии назначают макролиды, при рецидиве показан доксициклин
— пситтакоз Применяют доксициклин в течение 12 – 14 дней
— трахома Тетрациклин используется местно и принимают внутрь по 2,5 – 4 мг/кг на протяжении 40 дней
— уретрит, простатит, цервицит Назначают тетрациклин по 500 мг через 6 ч или доксициклин внутрь по 100 мг через 12 ч в течение 7 дней
Гинекологические инфекции (аднексит, сальпингит, эндометрит, перитонит малого таза) Доксициклин назначают в режиме ступенчатой терапии: вливают в вену капельно (совместно с цефокситином или цефотетаном) по 100 мг 2 раза в сутки, через 24 – 48 ч после стойкого клинического улучшения переходят на прием внутрь в той же дозе в течение 14 дней
Профилактика инфекций после медицинского аборта Назначают внутрь доксициклин в дозе 100 мг за 1 ч до аборта и в дозе 200 мг через 30 мин после него
Неосложненная гонорея Доксициклин применяют при заболевании, вызванном ассоциацией гонококка и Chlamydia trachomatis, необходимо лечение сексуального партнера; назначают 100 мг 2 раза в сутки в течение 2 – 4 дней либо 300 мг однократно
Сифилис При аллергии на β-лактамные антибиотики возможно назначать доксицикин внутрь по 200 мг 2 раза в сутки в течение 2 нед., беременным женщинам показан эритромицин
Лептоспироз При аллергии на бензилпенициллин применяют доксициклин
Боррелиозы (болезнь Лайма, возвратный тиф) Доксициклин является препаратом первого выбора при хронической кожной мигрирующей эритеме (болезнь Лайма) и возвратном тифе
Бруцеллез Проводят терапию комбинацией доксициклина (200 мг в сутки) и рифампицина (600 – 900 мг) в течение 6 нед; в тяжелых случаях вместо рифампицина назначают гентамицин
Туляремия При невозможности применять стрептомицин допустимо назначение тетрациклина
Сап Назначают тетрациклин в комбинации со стрептомицином
Холера Доксициклин быстрее других антибиотиков вызывает клиническое улучшение
Чума Проводят терапию комбинацией тетрациклина и стрептомицина, вливают в вену доксициклин как препарат второго ряда
Сибирская язва Доксициклин используют как препарат второго ряда, если невозможно лечение бензилпенициллином
Угревая сыпь (акне) Назначают тетрациклин в суточной дозе 250 мг или доксициклин в дозе 500 мг для воздействия на Propionbacterim acnes, локализованные в сальных железах
Актиномикоз При аллергии на бензилпенициллин назначают тетрациклин или доксициклин

жжение в эпигастральной области, тошноту, рвоту, диарею. В тяжелых случаях возникают эзофагит, язвы пищевода, панкреатит. Доксициклин вызывает абдоминальный дискомфорт намного реже. При приеме тетрациклина в суточной дозе выше 2 г появляется опасность гепатотоксических осложнений (жировая дистрофия и некроз печени).

Тетрациклин и слабее доксициклин, усиливая катаболизм белков, вызывают нефротоксические эффекты у пациентов с заболеваниями почек. При приеме тетрациклина с истекшим сроком годности развивается синдром Фанкони – тошнота, рвота, ацидоз, полиурия, протеинурия, аминоацидурия, глюкозурия. Эти нарушения обусловлены повреждением проксимальных извитых канальцев почек.

У 1 – 2% больных тетрациклины вызывают фотосенсибилизацию, превращаясь в коже в свободные радикалы под влиянием ультрафиолетовых лучей.

Назначение тетрациклинов детям в возрасте до 8 лет может сопровождаться желтым или серо-коричневым окрашиванием и деформацией зубов, трещинами эмали, наклонностью к кариесу, замедлением линейного роста костей, так как в зубах и костях откладывается хелатный комплекс тетрациклина и кальция ортофосфата. Прием тетрациклинов беременными женщинами создает угрозу тератогенного эффекта.

При введении доксициклина в вену иногда возникает тромбофлебит. В редких случаях тетрациклины при длительном применении вызывают тромбоцитопению, лейкопению, появление атипичных лимфоцитов, токстческой зернистости в гранулоцитах. Тетрациклины могут обратимо повышать внутричерепное давление с выпячиванием родничков у грудных детей (синдром псевдоопухоли мозга). Миноциклин оказывает вестибулотоксическое действие в виде головокружения, тошноты и атаксии.

Аллергические реакции на тетрациклины наблюдаются редко и носят перекрестный характер ко всем препаратам группы. При гиперчувствительности появляются кореподобная сыпь, крапивница, эксфолиативный дерматит, конъюнктивит, атрофический или гипертрофический глоссит, бронхоспазм, зуд во влагалище и заднем проходе, эозинофилия. Эти симптомы аллергии могут сохраняться недели и месяцы после прекращения терапии. Известны случаи ангионевротического отека и анафилактического шока.

Тетрациклины как антибиотики широкого спектра действия, подавляя нормальную микрофлору, могут вызывать кандидамикоз полости рта, влагалища, системный кандидамикоз.

У 2 – 5% больных, получавших тетрациклины, дисбактериоз протекает в виде псеввдомембранозного колита. Его этиологическим фактором являются энтеротоксины А и В, выделяемые Clastridium difficle («трудная» клостридия). Осложнение дебютирует через 1 нед. после начала антибиотикотерапии. Характерны диарея (частота стула – 15 – 30 раз в день), схваткообразная или постоянная боль в животе, лихорадка, лейкоцитоз, гипоальбуминемия вследствие потери белка с калом. Перфорация кишечника бывает редко. На слизистой оболочке толстого кишечника появляются язвы, покрытые беловатым налетом, который напоминает дифтеритический. Необходим дифференциальный диагноз с диареей другой этиологии.

При развитии псевдомембранозного колита тетрациклины отменяют, проводят эрадикцию Clastridium difficle с помощью ванкомицина, тейкопланина, бацитрацина или метронидазола.

Тетрациклин противопоказан детям до 8 лет, при беременности и грудном вскармливании, тяжелых заболеваниях печени и почек, порфирии, лейкопении. Противопоказания к терапии доксициклином те же, но его можно с осторожностью применять при почечной недостаточности.

К особенностям побочного действия миноциклина, не свойственным другим тетрацилинам, относят вестибулярные расстройства, которые развиваются довольно часто (80 – 90%) в первые дни после приема антибиотика. В нашей стране препарат не выпускается.

ЛЕВОМИЦЕТИН (ХЛОРАМФЕНИКОЛ)

Продуцентом левомицетина является микроорганизм Streptomyces venezuelae, выделенный в 1947 г. из почвы Венесуэлы. Тогда же левомицетин был успешно применен для лечения больных брюшным тифом во время эпидемии в Боливии и больных сыпным тифом в Малайзии. С 1948 г. выпускают синтетический препарат левомицетина. В настоящее время применение этого антибиотика ограничено из-за выраженного токсического влияния на кроветворение с летальными исходами.

Наиболее часто используют следующие препараты этой группы: левомицетин-основание, левомицетин-стеарат, левомицетин-палминат, левомицетин-сукцинат.

Левомицетин представляет собой производное нитробензола и имеет уникальное строение в группе антибиотиков. Биологической активностью обладает только l-изомер.

Левомицетин оказывает бактериостатическое действие на большинство микроорганизмов, является бактерицидным антибиотиком в отношении менингококков, пневмококков и гемофильной палочки. Он подавляет 70% штаммов золотистого стафилококка, стрептококки, гонококки, менингококки, клостридии, возбудители сибирской язвы, дифтерии, чумы, коклюша, сальмонеллы, шигеллы, гемофильную палочку, бруцеллы, холерный вибрион, бактероиды, легионеллы, спирохеты, микоплазмы, риккетсии и хламидии., активен протьив 90% штаммов протея, 75% штаммов клебсиелл, 50% штаммов энтеробактера, 33% штаммов серраций.

Левомицетин поступает в цитоплазму микроорганизмов облегченной диффузией, нарушая синтез белка у микроорганизмов.

Резистетность к левомицетину обусловлена продукцией ацилтрансферазы, так как ацилированный антибиотик не способен связываться с рибосомами.

При приеме внутрь основание левомицетина хорошо всасывается (75 – 90%), создавая пик концентрации в крови через 2 – 3 ч. Пища не влияет на биодоступность. Для маскирования чрезвычайно горького вкуса левомицетин используют в виде эфира с пальмитиновой кислотой. В двенадцатиперстной кишке левомицетина пальмитат быстро подвергается гидролизу липазой поджелудочной железы. В мышцы и вену вводят растворимый в воде препарат – левомицетина сукцинат натрия. Гидролиз этого эфира катализируют гидролазы печени, почек и легких. 30% левомицетина сукцината натрия выводится с мочой в неизмененном виде, до гидролиза.

Во время возникновения максимальной концентрации в крови (в среднем через 1 час) величина при энтеральном и парентеральном пути введения могут быть равны, а в некоторых случаях даже больше при приеме внутрь. Поэтому назначение левомицетина внутрь предпочтительнее, чем внутривенное введение. Однако при менингите, когда из-за рвоты, судорог или бессознательного состояния прием антибиотика внутрь невохможен, начинают с парентерального введения, но как можно скорее переходят на назнчение внутрь.

Левомицетин поступает во все органы и ткани, проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Его концентрация в спинномозговой жидкости составляет 60% от уровня в крови. При менингите проницаемость гематоэнцефалического барьера для левомицетина увеличивается. В крови 60 – 80% молекул антибиотика связано с белками.

В печени левомицетин конъюгирует с глюкуроновой кислотой. Глюкуронид и неизмененный препарат (5 – 10%) элиминируются почками. За сутки с мочой выводится 75 – 80% принятой дозы. При циррозе печени необходимо снижать дозу левомицетина из-за замедления метаболизма. Индукторы биотрансформации – фенобарбитал, дифенин и рифампицин ускоряют его глюкуронирование. Период полуэлиминации левомицетина – 4 ч. Моторинг концентрации этого препарата в крови требуется проводить у новорожденных детей, младенцев, при заболеваниях печени и почек, гипопротеинемии, назначении индукторов метаболизма.

Применение левомицетина оправдано только в тех случаях, когда успех терапии инфекционных заболеваний выше риска развития побочных эффектов (табл. 9). Препарат назначают внутрь за 30 мин до еды. В мышцы и вену вводит левомицетина сукцинат натрия: взрослым и детям старше 1 мес. На кожу наносят 5 – 10% линимент синтомицина (смесь равных количество левомицетина и неактивного декстрамицетина). При гнойно-воспалительных заболеваниях глаз применяют 0,25% раствор левомицетина в глазных каплях или 1% линимент синтомицина.

Показания к применению левомицетина

Инфекционные заболевания Особенности применения и клинического эффекта
Брюшной тиф Левомицетин (внутрь по 1 г через 4 ч в течение 6 нед) назначают как альтернативный препарат при неэффективности фторхинолонов, цефтриаксона, ко-тримосазола и ампициллина; сальмонеллы исчезают из крови через несколько часов, лихорадка и другие клинические симптомы проходят спустя 3 – 5 дней, хотя даже в период выздоровления сохраняется опасность кишечного кровотечения и перфорации кишечника; левомицетин не влияет на частоту и продолжительность носительства сальмонелл
Менингит, вызванный гемофильной палочкой Левомицетина сукцинат натрия вводят в вену при неэффективности цефотаксима и цефтриаксона; суточная доза для детей 50 – 75 мг/кг в 4 введения на протяжении 2 нед.
Менингит, вызванный менингококком или пневмококком Левомицетин используют при аллергии на антибиотики группы β-лактамов
Инфекции, вызванные бактероидами Левомицетин совместно с антибиотиками группы пенициллина возможно применять взамен метронидазола или клиндамицина при абсцессе головного мозга и интраабдоминальном абсцессе
Риккетсиозы Левомицетин вводят в вену или принимают внутрь при гиперчувствительности к тетрациклинам, почечной недостаточности, беременности, детям до 8 лет.
Бруцеллез Левомицетин назначают по 0,75 – 1 г через 6 ч, если противопоказан доксициклин

Наиболее опасное побочное действие левомицетина – поражение костного мозга:

— дозозависимая реакция в виде обратимой анемии, лейкопении, тромбоцитопении;

— идиосинкразия с развитием апластической анемии.

Дозозависимая гемотоксичность обусловлена нарушением в клетках эритропоэза митохондриального синтеза белка, захвата двухвалентного железа и его включения в гемм. Она возникает при концентрации левомицетина в крови 25 мкг/мл и выше. Через 5 – 7 дней терапии появляется ректикулоцитопения, снижаются количество эритроцитов и содержание гемоглобина, повышается уровень свободного железа в плазме. Вскоре присоединяются лейкопения и тромбоцитопения. Летальность – 50%. Группу риска составляют больные, получавшие несколько курсов антибиотикотерапии, а также лица с патологией печени и почек. После выздоровления сохраняется риск заболеть острым миелобластным лейкозом.

Левомицетин чаще нарушает кроветворение при приеме внутрь по сравнению с парентеральным введением. При терапии левомицетином анализ крови проводят 1 раз в 3 дня.

У новорожденных детей левомицетин через 2 – 9 дней терапии может вызывать «серый» синдром (gray baby syndrome). В первые сутки после развития этого осложнения наблюдаются тошнота, рвота, нерегулярное частое дыхание, цианоз, жидкий стул зеленоватыми массами. В последующие сутки ребенок отказывается от сосания, становится вялым. Кожа приобретает пепельно-серую окраску, температура тела снижается, возникают сердечная недостаточность, вазомоторный коллапс и метаболический ацидоз. Летальность при «сером» синдроме новорожденных достигает 40%. Его патогенез — недостаточное глюкуронирование левомицетина вследствие низкой активности глюкуронилтрансферазы печени в первые 3 – 4 недели жизни ребенка и неадекватная экскреция неконъюгированного препарата с мочой.

Среди других побочных эффектов левомицетина – горький вкус во рту, тошнота, рвота, диарея, неясное видение, парестезия. У 3 – 5% детей, страдающих муковисцедозом, левомицетин вызывает неврит зрительного нерва с атрофией ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва.

Гиперчувствительность к левомицетину наблюдается редко. У единичных больных возникают макулярная или везикулярная кожная сыпь, лихорадка, ангионевротический отек. Терапия левомицетином сифилиса, брюшного тифа и бруцеллеза может сопровождаться массивным бактериолизом и освобождением эндотоксинов (токсическая реакция Яриша – Герксгеймера).

Левомицетин противопоказан при гиперчувствительности, заболеваниях печени, почек, органов кроветворения, порфирии, генетическом дефекте глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, псориазе, экземе, грибковых заболеваниях кожи, беременности, детям в первые месяцы жизни. На период приема левомицетина прекращают грудное вскрамливание.

источник