Меню Рубрики

Тетрациклин и левомицетин что лучше

Многие годы безуспешно боретесь с ПРОСТАТИТОМ и ПОТЕНЦИЕЙ?

Глава Института: «Вы будете поражены, насколько просто можно вылечить простатит принимая каждый день.

При лечении воспаления мочевого пузыря антибиотики просто необходимы. Именно они лежат в основе терапии, прописанной урологом. Среди огромного списка антибактериальных препаратов выделяется Доксициклин. В чем особенность этого средства, когда оно будет эффективно, и в каких случаях от его применения лучше отказаться?

Доксициклин – не тот препарат, который входит в первичный список назначений. Связано это с тем, что при цистите урологи предпочитают начинать терапию с более мягких и безопасных средств, и лишь затем переходить к средствам современных антибактериальных групп. Если пропускать этот пункт, то может случиться ситуация, при которой бактериальная среда пациента достаточно быстро выработается резистентность к Доксициклину, и его эффективность резко спадет. Итак, Доксициклин будет полезен, когда патогенная флора не отвечает на применение антибактериальных средств цефалоспориновой и пенициллиновой групп.

Для улучшения потенции наши читатели успешно используют M-16. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

Кому же назначают Доксициклин при цистите? Во-первых, пациентам, бактериальный посев мочи которых показал, что патогены имеют чувствительность к этому антибиотику. Во-вторых, препарат будет полезен пациентам с циститом непосредственно после оперативного вмешательства. Такое профилактическое использование антибактериального средства вполне оправдано, ведь организм пациента, в особенности – его мочеполовые органы, сейчас защищены менее, чем когда-либо. Доксициклин поможет предотвратить возможное заражение.

Эффективность антибактериального препарата, обладающего способностью подавлять рост и размножение разного рода бактерий можно отметить в отношении таких микроорганизмов:

  • клебсиеллы;
  • менингококков;
  • клостридий;
  • гонококков;
  • стрептококков;
  • гемофильной бактерии;
  • листерий;
  • стафилококков;
  • энтеробактерий.

Специалисты отмечают главное достоинство этого препарата — относительно бережное воздействие на пищеварительную систему больного, что является несомненным преимуществом. Благодаря этому уменьшается воздействие на органы, не вовлеченные напрямую в борьбу с болезнью.

Систематизировать же отличия препарата следует таким образом:

  1. Доксициклин в меньшей степени влияет на изменение микрофлоры. Казалось бы, этот факт мало чем примечателен, ведь главное, к чему стремится больной циститом, — это снять воспаление в мочевом пузыре и избавиться от населяющих этот орган бактерий. На самом деле эта малопримечательная особенность – огромное преимущество для многих пациентов. Так, некоторые женщины наряду с симптомами цистита отмечают неприятные ощущения во влагалище и других половых органах, которые с применением антибактериальных средств только усиливаются. Можно только представить, насколько рады будут такой терапии с применением Доксициклина такие пациентки, которых ухудшение состояния смежных органов более не коснется. Также нарушение микрофлоры мочеполовых органов может касаться и мужчин, особенно тех, которые проходят уже не первый курс антибактериальной терапии, да еще и без достаточного временного промежутка между ними. Доксициклин не усугубит ситуацию и будет эффективно лечить воспаление в мочевом пузыре.
  2. Очень доступная стоимость. Воспаление мочевого пузыря затрагивает все слои населения. Конечно, наличие финансовых средств может повлиять на скорость и эффективность лечения, но и рядовые пациенты должны также иметь возможность быстро излечиваться от воспалительных процессов. Доксициклин как раз тот препарат, который может себе позволить даже самый экономный потребитель.
  3. Хорошая всасываемость. Любые компоненты пищи, которую поглощает пациент, никак не сказываются на эффективности активного компонента Доксициклина. Для многих пациентов этот факт имеет значение, ведь не всегда приятно запоминать подобные «мелочи» — с чем можно пить лекарство, а что следует при его приеме исключить.
  4. Длительный срок активности компонента Доксициклина, который сохраняется в кровотоке на протяжении 24 часов. Ни один другой препарат не может похвастаться такими успехами. Кстати, это влияет и на эффективность препарата, ведь зачастую пациентов подводят схемы 2-3-4-кратные приемов лекарств. Забыть же принять капсулу один раз в день практически невозможно.

В среднем упаковка препарата из 10 капсул обойдется пациенту не дороже 30 рублей.

Если этот препарат настолько хорош, то почему его не использовать у всех пациентов с воспалением мочевого пузыря? Если вспомнить, то иногда цистит вызывается не бактериями, а вирусами, грибками, или же вообще не имеет инфекционной природы происхождения. В таких случаях использование Доксициклина не будет оправдано. Его использование не скажется положительно на воспалительном процессе. Более того, как и любое медикаментозное средство, оно имеет негативное последствие для функционирования ряда органов – печени, почек, что может лишь усугубить ситуацию.

Антибактериальные средства – те препараты, которые необходимо принимать в точности с назначениями врача. Даже аннотация к препарату не всегда оказывается верной, ведь уролог учитывает все особенности данной клинической картины – вес пациента, его сопутствующие заболевания, ранее применяемые антибиотики, форма и вид воспалительного процесса в мочевом пузыре и т.д. Следование точной дозировке – залог успешного лечения.

Итак, как следует принимать Доксициклин при цистите? Само фармакологическое средство считается препаратом пролонгированного действия, и потому обычно достаточно принимать всего одну капсулу в сутки. Сутки в данном случае должны отчитываться не от 12 часов ночи, а от времени приема последней капсулы. Иными словами, если пациент выпил антибиотик в 3 часа после полудня, то следующий прием должен приходиться на это же время следующего дня.

Чем может быть опасно изменение времени приема препарата? Во-первых, концентрация активного вещества в кровотоке пациента должна на протяжении всего срока терапии оставаться неизменной. Даже ее небольшое снижение, связанное с несвоевременным приемом Доксициклина, приведет к приобретению у бактерии устойчивости к данному препарату, и терапия в итоге окажется неэффективной. Более того, дальнейший прием препаратов этой группы не будет иметь смысла, и урологу придется назначать пациенту антибактериальные средства иной группы, к которым у патогенов пока не имеется резистентности.

Во-вторых, при уменьшении времени между приемом капсул Доксициклина пациент может получить передозировку, что приведет к появлению побочных эффектов. Именно такие больные, которые нарушают терапевтический курс, имеют шанс получить негативное впечатление от лечения цистита Доксициклином.

При приеме лекарства необходимо запастись водой, поскольку необходимо запивать капсулу Доксициклина жидкостью в количестве не менее 1 стакана. Также нельзя пить Доксициклин натощак. Лучше для этого выбрать время еды. Сама пища не влияет на всасываемость активного компонента.

Сколько в среднем длится лечение Доксициклином от цистита? В большинстве случаев достаточно пить препарат 5 дней, но иногда, например при хроническом цистите, этот срок может быть продолжен.

Она случается крайне редко, и, как уже было сказано, — у нерадивых пациентов. Итак, максимальной дозой приема активного вещества в сутки считается 600 мг Доксициклина, причем это касается цистита, вызванного или совмещенной с гонококковой инфекцией. Эта дозировка – для самых тяжелых случаев, и применять ее самостоятельно ни в коем случае нельзя. Даже врач не назначит длительный прием Доксициклина в таких больших количествах. При превышении этой дозы пациент может в полной мере ощутить все симптомы передозировки. Ощущается она как классическое отравление организма. В этом случае необходимо срочно обратиться к врачу, вызвав скорую помощь на дом. Нередко пациенту требуется промывание желудка. В домашних условиях можно принять активированный уголь или другие антацидные препараты, блокирующие всасывание веществ в органах желудочно-кишечного тракта. Следующий прием Доксициклина необходимо отменить.

Также к симптомам передозировки может привести и неправильный прием препарата, а именно – игнорирование правила запивать капсулу водой, или же употребление Доксициклина натощак. В таком случае пациент может испытывать сильные рези и боли в области живота, ведь активный компонент средства значительно раздражает слизистую желудка.

Все негативные последствия обычно связаны с длительным приемом Доксициклина, а потому при стандартном курсе, продолжительностью не более 7 дней, пациент вряд ли ощутит их на себе. Итак, возможные побочные эффекты от применения Доксициклина:

  • дисбактериоз;
  • скачки давления или симптомы гипертонии;
  • изменения в составе крови, в частности – нарушение норм содержания эозинофилов и лейкоцитов;
  • проявления воспалительных процессов в ротовой полости – стоматита, глосита;
  • появление ломоты в теле;
  • нарушение работы печени и почек;
  • снижение четкости зрения, головные боли.

Данный список побочных эффектов обширен, а потому пациентам на время терапии настоятельно рекомендуется отказаться от вождения транспорта или выполнения других действий, связанных с необходимостью точности движений. Ошибки, которые может допустить больной циститом, иногда оказываются фатальными.

Также у пациентов возможно появление индивидуальной реакции фоточувствительности. Даже небольшое количество времени, проведенное на солнце, становится источником появления пигментных пятен и быстрого покраснения кожных покровов. Посещение солярия, конечно, также возбраняется.

Если у пациента происходит активное развитие зубной ткани, то прием Доксициклин может повлиять на формирование ее цвета. Цвет зубов таких пациентов на длительный период приобретает темный, желтый оттенок. Чаще всего это касается больных циститом подростков.

Женщинам, принимающим пероральные контрацептивы, следует знать, что Доксициклин снижает эффект от подобных средств, и наступление беременности, которая сейчас нежелательна, вполне вероятно.

Наконец, к рекомендациям по приему можно отнести контроль за функционированием печени и составом крови, даже если при приеме лекарства пациент не отмечает у себя негативных последствий. Особенно это касается тех больных, которым Доксициклин назначается не впервые. Подобные профилактические меры иногда помогают предотвратить значительные нарушения в организме, последствия которых лечить куда сложнее.

Есть ряд лиц, у которых лечить цистит примнением Доксициклина запрещено:

  1. Беременные и кормящие. Препарат проникает и через плаценту плода, и в грудное молоко. При беременности препарат может вызвать патологические изменения в развитии плода, он становится причиной развития жировой инфильтрации у еще неродившегося ребенка, а также значительной задержки скелета растущего в утробе матери организма. Негативно влияет этот антибиотик и на младенцев-грудничков. Если при цистите у женщин на ГВ врач все же решил назначить Доксициклин, то на время терапии необходимо перевести малыша на искусственное вскармливание. Если женщина при лактации пила Доксициклин, то молоко в грудных железах нужно самостоятельно сцеживать и выливать.
  2. Пациенты с непереносимостью лактазы. Это нарушение состава ферментов также является противопоказанием для применения Доксициклин при лечении цистита, поскольку такие пациенты гораздо чаще сталкиваются с побочными эффектами от этого антибиотика.
  3. Юные пациенты, возраст которых – менее 12 лет. До 12 лет организм ребенка активно формируется, и вмешиваться в естественные процессы можно очень осторожно. Доксициклин может изменять и негативно влиять на происходящие процессы. О чем здесь идет речь? У юных пациентов происходит формирование скелета, а активный компонент Доксициклина вступает в реакцию с ионами кальция и при образовании нерастворимых комплексов откладывается в костной ткани.
  4. Пациенты с низким весом. Критический порог – 45-50 кг веса пациента. Пациенты с низким весом плохо переносят прием Доксициклина, а потому его лучше заменить на другое антибактериальное средство.
  5. Непереносимость тетрациклинов. Если пациент знает об данной индивидуальной особенности его организма, то он обязан сообщить об этом врачу. Если организм при приеме препарата тетрациклиновой группы отвечает аллергической реакцией, то лечение не окажет должного эффекта.
  6. Печеночная недостаточность. Классический случай, когда прием антибиотика может усугубить сопутствующие заболевания, — это лечение цистита Доксициклином при наличии нарушений в функционировании печени у пациента. Нельзя лечить одно заболевание в ущерб другим органам.

Сегодня можно найти множество самых разных отзывов по применению Доксициклина от цистита. Кстати, этому способствует и низкая стоимость препарата. Благодаря широкой доступности препарата неудивительно, что у него появляются как благодарные поклонники, излечившиеся от цистита, так и ярые противники, которым лекарство не помогло.

Встречаются как положительные слова благодарности этому препарату, так и негативные слова. В целом, если Доксициклин был назначен врачом, то такие пациенты отмечают улучшение состояния мочеполовых органов и нередко полностью излечиваются от цистита, в том числе и хронического.

Отрицательные же отзывы о Доксициклине при цистите оставляют лица, принимавшие препарат «по советам друзей», а также при низкой квалификации лечащего врача. Плохое, неполное исследование клинической картины и скорое назначение Доксициклина без учета индивидуальных особенностей пациента с большой долей вероятности приведет к очередному провалу в лечении цистита.

Нолицин — это бактерицидное средство широкого спектра действия из второго поколения фторхинолонов. Другие фторхинолоны включают ципрофлоксацин, левофлоксацин и офлоксацин.

Выпускается в виде таблеток и полуфабриката-гранулята.

Действующим веществом в антибиотике Нолицин является норфлоксацин, который работает путем блокирования фермента ДНК — гиразы, отвечающего за производство и «ремонт» бактериальной ДНК.

Читайте также:  Куда пропали таблетки левомицетина

Блокирование гиразы ДНК приводит к гибели бактерий и предотвращает развитие инфекции.

Нолицин лечит инфекции, вызванные грамположительными и грамотрицательными бактериями, в том числе:

  • цистит, пиелит и цистопиелит, вызванные бактериями, чувствительными к этому веществу;
  • неосложненную гонорею;
  • инфекции мужских и женских половых органов (простатит, эндометрит, цервицит;
  • гастроэнтерит, вызванный бактериями.

Также Нолицин используется для профилактики «диареи путешественников», сепсиса у больных с нейтропенией и повторных инфекций мочевыводящих путей.

Норфлоксацин не имеет перекрестной резистентности с другими антибактериальными агентами, такими как пенициллины, цефалоспорины, тетрациклины, макролиды и другими веществами той же группы (хинолоны).

Особые указания при беременности и лактации:

  • Неизвестно, может ли норфлоксацин причинить вред будущему ребенку. Если вы беременны или планируете забеременеть, сообщите об этом лечащему врачу. Он оценит возможные выгоды от использования Нолицина в отношении потенциальных рисков, связанных с его применением.
  • Этот препарат попадает в грудное молоко.

Таблетки разных производителей содержат действующий компонент — норфлоксацин, а также некоторые или все следующие неактивные ингредиенты: карнаубский воск; воду очищенную; повидон; крахмал гликолят натрия; коллоидный безводный диоксид кремния; гидроксипропилметилцеллюлоза; тальк; пропиленгликоль; кроскармеллоза натрия; гидроксипропилцеллюлозу; гидроксипропилметилцеллюлозу; стеарат магния; микрокристаллическую целлюлозу; диоксид титана; краситель «Солнечный закат» триэтилцитрат.

Нолицин: аналоги зарубежные

Норфлоксацин в таблетках, в дозировке по 200 и 400 мг может быть найден под следующими зарубежными торговыми марками:

  • Чиброксин (Chibroxin).
  • Нороксин (Noroxin).
  • Норбактин (Norbactin).
  • Нормакс (Normax).
  • Норилет (Norilet).
  • Локсон-400 (Loxone-400).

Нолицин: аналоги российские

Из российских компаний аналоги Нолицина в таблетках, с тем же действующим ингредиентом и в той же дозировке (400 мг) выпускают:

  • ЗАО Вертекс, препарат называется Норфлоксацин.
  • Оболенское ФП, препарат называется Норфлоксацин.

Ответить на частый вопрос пациентов «Нолицин или Норбактин: что лучше?» урологам достаточно просто.

Дело в том, что два этих препарата содержат один и тот же действующий компонент, а именно норфлоксацин, в дозировке от 200 до 400 мг.

Для улучшения потенции наши читатели успешно используют M-16. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

Соответственно, побочные эффекты и дозировка у них схожа, разница — в цене.

Нолицин в различных аптеках стоит от 174 рублей за упаковку из 10 таблеток. При хроническом простатите принимают по 1 таблетке (200 или 400 мг) внутрь каждые 12 часов в течение 28-42 дней.

Стоимость Норбактина составляет от 135 рублей за упаковку из 10 таблеток. При простатите его также принимают 4-6 недель, по 1 таблетке (200 или 400 мг), каждые 12 часов.

Оба этих препарата обычно хорошо переносятся пациентами.

Наиболее распространенными побочными реакциями являются: тошнота; головная боль; головокружение; сыпь; изжога; боль в животе или спазмы; диарея; слабость; аномальные печеночные пробы.

Оба средства имеют противопоказания, к числу которых относятся: возраст младше 18 лет, тендинит или разрыв сухожилия, аллергия (гиперчувствительность) к норфлоксацину или любому из других ингредиентов лекарственного средства, тяжелые заболевание печени и почек, проблемы с мозговым кровообращением, заболевание, которое вызывает мышечную слабость, такое как миастения, заболевание центральной нервной системы, такое как эпилепсия, ревматоидный артрит, беременность.

Наиболее высокие концентрации норфлоксацина находятся в кишечнике, мочевыводящих путях и предстательной железе, благодаря чему обеспечивается результативность при лечении бактериального простатита.

Если на вопрос «Нолицин или Норбактин: что лучше» ответ лишь в стоимости препаратов, то решить, что лучше при лечении простатита — Фурагин или Нолицин уже сложнее.

  • Как и Нолицин, Фурагин является антибактериальным средством, только с иным действующим веществом, производным нитрофурана — фуразолидоном (50 мг).
  • Это уросептик, то есть препарат, который выводится преимущественно почками.
  • Он проявляет активность в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов и создает высокую концентрацию в моче, поэтому хорошо справляется с инфекциями мочевого пузыря. Но, в отличие от Нолицина, плохо проникает в простату.
  • Фуразидин препятствует синтезу трикарбоновых кислот, тем самым угнетая дыхательный центр клетки патогенного микроорганизма и нарушая важные биохимические процессы. Происходит разрушение клеточной мембраны и гибель клетки.
  • Его принимают и при запущенном простатите и для профилактики этого заболевания.
  • С целью лечения простатита Фурагин принимают в дозировке 100-200 мг трижды в день. Курс лечения — от 7 до 15 дней, меньше, чем в случае с Нолицином.

Из противопоказаний — аллергия на фуразидин, возраст до года, тяжелые нарушения функции печени и почек, беременность и период лактации.

Как видим, список намного короче, чем у Нолицина, но это не значит, что можно самостоятельно назначить себе Фурагин при простатите. Разрешить или запретить употребление препарата может только врач-уролог, к тому же прием только Фурагина при простатите — пустая трата денег и времени, такое лечение не будет эффективным.

Что касается цены, то Фурагин стоит от 147 рублей за упаковку из 10 таблеток.

В Фурамаге действующим веществом является производное нитрофурана — фуразидин калия в дозировке 25 или 50 мг. Принимается, как и Нолицин, перорально.

Резистентность микроорганизмов к фуразидину калия развивается медленно. Фурамаг почти не отличается по свойствам от Фурагина, за исключением того, что в Фурамаге есть не только фуразидин, но и магния гидрокарбонат, который улучшает биодоступность препарата.

При простатите он принимается в суточной дозировке до 100 мг, курсом не менее 10 дней. Однако прием одного лишь Фурамага при простатите успеха не принесет, его принимают в комплексе с другими средствами, уколами и физиопроцедурами.

Что лучше: Монурал или Нолицин? Если речь идет о простатите, то уролог, вероятнее всего, порекомендует Нолицин, так как это средство, что называется, проверено временем.

  • Монурал относится к сульфаниламидным антибиотикам, его действующим веществом является фосфомицин.
  • Выпускается в виде белых гранул, из которых делают раствор для приема внутрь.
  • К преимуществам препарата Монурал можно отнести то, что принимают его однократно.

Высокие показатели эффективности лечения фосфомицином могут быть достигнуты у пациентов с хроническим простатитом.

Многие его возбудители проявляют устойчивость к терапии с применением фторхинолонов, таковы результаты нового исследования ученых под руководством Илиаса Караискоса, доктора медицинских наук, из больницы Hygeia в Афинах, Греция.

Доктор Караискос и его коллеги оценивали амбулаторных больных с хроническим простатитом, поступивших в инфекционное отделение больницы с ноября 2013 года по март 2015 года, средний возраст пациентов составил 53,6 лет.

Из 20 амбулаторных больных 65% были инфицированы кишечной палочкой, 15% — клебсиелла окситока, 10% — протей мирабилис и 10% — энтерококк фекалис. Из этих возбудителей 75% были устойчивы к фторхинолонам (напомним, что Нолицин содержит вещество из этой группы), но все они были восприимчивы к фосфомицину.

Однозначно ответить на вопрос: что лучше: Монурал или Нолицин при простатите можно лишь тогда, когда известны возбудитель заболевания и его устойчивость к фторхинолонам.

Что лучше при простатите: Нолицин или Ципролет?

  • Ципролет — это комбинированное лекарственное средство, содержащее 600 мг тинидазола (производное имидазола).
  • Это вещество проникает внутрь трихомонад и анаэробных микроорганизмов и повреждает их ДНК.
  • Также в Ципролете содержится 582 мг ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрата, относящегося к фторхинолонам.
  • При простатите Ципролет принимают по одной таблетке дважды в день, курсом от 5 до 10 дней.
  • Оба препарата являются высокоэффективными при лечении бактериального простатита, но Ципролет стоит дешевле (около 110 рублей).

Нолицин или Ципрофлоксацин?

Как и норфлоксацин, ципрофлоксацин относится к фторхинолонам второго поколения и обладает бактерицидными свойствами. Его побочные эффекты и противопоказания схожи с Нолицином, а цена существенно ниже — в среднем, 41 руб. Дозировка при хроническом простатите — 500 мг ципрофлоксацина дважды в день.

При начальной стадии — по 250 мг ципрофлоксацина дважды в день. Курс — 7-10 дней.

Назначить тот или иной антибиотик от простатита может только опытный уролог, знакомый с вашей историей болезни и сопутствующими заболеваниями.

источник

Биосинтетические тетрациклины представляют собой продукт жизнедеятельности лучистых грибов. Синтезированы и внедрены в клиническую практику полусинтетические тетрациклины (доксициклин, метациклин и др.). В основе их структуры лежит конденсированная четырехциклическая тетрациклиновая система.

Тетрациклины действуют бактериостатически: угнетают биосинтез белков микробной клетки в рибосомах. Наиболее активны в отношении размножающихся бактерий. Обладают широким спектром действия, который распространяется на грамположительные и грамотрицательными кокки и палочки. Тетрациклины эффективны против стафиллококков, стрептококков, пневмококков и актиномицетов, а также против спирохет, риккетсий, хламидий и простейших. На протея, синегнойную палочку, микобактерии, вирусы и грибы не действуют.

Тетрациклины являются средствами выбора при бруцеллезе, трахоме, холере, чуме, сыпи и тифе. Эффективны при пневмонии, вызванной микоплазмами, хламидийных инфекциях, гонорее, сифилисе, лептоспирозах, амебной дизентерии, риккетсиозах и др.

Тетрациклинам свойственна перекрестная устойчивость: микроорганизмы, устойчивые к одному из тетрациклинов, устойчивы также к другим лекарственным средствам этой группы.

Тетрациклины хорошо проникают через многие тканевые барьеры, в том числе через плацентарный. Определенные количества проходят через гематоэнцефалический барьер. Выделяются тетрациклины с мочой и желчью, часть их подвергается обратному всасыванию из кишечника.

Тетрациклины образуют труднорастворимые невсасывающиеся комплексы с ионами металлов, при этом снижается их противомикробная активность. Поэтому не следует одновременно принимать внутрь тетрациклины с молочными продуктами, антацидными средствами, лекарственными средствами железа и другими металлами.

Тетрациклины нередко вызывают нежелательные побочные эффекты и осложнения:

-раздражающее действие при приеме ЛС внутрь является одной из основных причин диспептических явлений (тошноты, рвоты, поноса), глоссита, стоматита и других нарушений в слизистой пищеварительного канала;

-оказывают токсическое действие на печень, почки, систему крови;

-способны вызывать фотосенсибилизацию и связанные с ней дерматиты;

-угнетают синтез белка, усиливают выделение из организма аминокислот, воды, некоторых витаминов группы В и других соединений;

-депонируются в тканях, богатых кальцием (костной, эмали зубов, связываются с ионами кальция, при этом нарушается структура скелета, происходит окрашивание (в желтый цвет) и повреждение зубов;

-угнетают кишечную микрофлору и способствуют развитию кандидамикоза, суперинфекции (стафиллококковый энтерит). Для предупреждения и лечения кандидамикоза тетрациклины сочетают с противогрибковым антибиотиком нистатином.

Противопоказано применение тетрациклинов беременным и кормящим женщинам, детям в возрасте до 12 лет. С осторожностью назначают при нарушениях функции печени и почек, лейкопении, заболеваниях ЖКТ.

Тетрациклина гидрохлорид является антибиотиком короткого действия – 6-8 часов. Назначается внутрь в таблетках, входит в состав комбинированного лекарственного средства «Олететрин».

Мазь тетрациклиновую глазную используют для лечения местных процессов – трахомы, блефаритов, бактериальных конъюнктивитов.

Доксициклина гидрохлорид (вибрамицин) хорошо всасывается из ЖКТ, медленно выводится из организма, поэтому назначают в меньшей суточной дозе, 1-2 раза в сутки. Доксициклин можно применять при почечной недостаточности без снижения дозы.

Метациклина гидрохлорид (рондамицин) лучше всасывается и дольше сохраняется в крови, не вызывает фотосенсибизизации. Назначается 2 раза в сутки.

Левомицетины (хлорамфениколы)

Левомицетина сукцинат растворимый

Существует четыре стереоизомера природного хлорамфеникола, из которых активным в отношении микроорганизмов является только левовращающий, получивший название левомицетин.

Механизм антимикробного действия левомицетина связан с нарушением синтеза белка микроорганизмов (бактериостатическое действие).

Хлорамфеникол (левомицетин) имеет широкий спектр действия. Он охватывает грамположительные и грамотрицательные бактерии и кокки, риккетсии, спирохеты, хламидии. Не активен в отношении анаэробов, синегнойной палочки, простейших, микобактерий, грибков и вирусов. Устойчивость микроорганизмов к нему развивается относительно медленно. Из ЖКТ левомицетин всасывается хорошо. Проникает во все ткани, в том числе проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту. В печени подвергается химическим превращениям и в виде метаболитов выделяется почками.

Основные показания к его применению – брюшной тиф, паратиф, кишечные инфекции, риккетсиозы, бруцеллез, коклюш и другие инфекции.

В качестве нежелательных побочных эффектов известны:

— выраженное угнетение кроветворения вплоть до апластической анемии с летальным исходом; поэтому применение левомицетина требует регулярного контроля картины крови;

— раздражение слизистых оболочек пищеварительного тракта (тошнота, рвота);

— угнетение нормальной кишечной флоры, дисбактериоз, кандидамикоз;

— аллергические реакции в виде кожных высыпаний, дерматита, лихорадки и др.

Противопоказания: угнетение кроветворения, болезни печени, беременность, псориаз, детский возраст. Хлорамфеникол нельзя назначать более 2 недель, одновременно с ЛС, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, пирозолоны и др.)

Левомицетин (хлорамфеникол) получают из культуральной жидкости и синтетическим путем. Обладает очень горьким вкусом, что затрудняет его применение внутрь в таблетках. Левомицетина стеарат – не горького вкуса, содержит 55% левомицетина. Для парентерального введения выпускают Левомицетина сукцинат растворимый.

Читайте также:  Кто принимал левомицетин с алкоголем

Местно используют Синтомицин – синтетический рацемат левомицетина в виде линиментов, свечей. Левомицетин входит в состав аэрозольных ЛС «Олазоль», «Левовинизоль», комбинированных мазей «Ируксол», «Левомеколь» и др. для лечения ран, ожогов.

Дата добавления: 2014-01-04 ; Просмотров: 2542 ; Нарушение авторских прав? ;

Нам важно ваше мнение! Был ли полезен опубликованный материал? Да | Нет

источник

А) естественные – окситетрациклин, тетрациклин.

Б) полусинтетические – метациклин (рондомицин), доксициклин (вибрамицин), миноциклин.

-угнетение синтеза белка на уровне малой субьединицы рибосом

-образование хелатных комплексов с ионами MgCaв цитоплазме

-нарушение функции металлопротеинов

-активны в отношении размножающихся бактерий

-в циркулирующей крови связывается с белками крови

-определенно количества проходят гематоэнцефалический барьер

-Нарушают синтез РНК на уровне 30-S-субъединицы рибосом, т.е. оказывают бактериостатическое действие.

-увеличивает выведение из организма ионов натрий ,воды,аминокислот

Пневмококк, штаммов, стафилококк, энтерококк

грамположительные и грамотрицательные палочки — листерии, H.influenzae, H.ducreyi, иерсинии, кампилобактеры (включая H.pylori), бруцеллы, бартонеллы, вибрионы (включая холерный), возбудителей паховой гранулемы, сибирской язвы, чумы, туляремии. Большинство штаммов кишечной палочки, сальмонелл, шигелл, клебсиелл, энтеробактера устойчивы

Нежел.ательные эффекты. Тетрациклины – токсичные препараты, у них нет избирательности, они нарушают деление как микробных клеток, так и клеток макроорганизма.

1. В первую очередь происходит повреждение быстроделящихся клеток – угнетение кроветворения, нарушение сперматогенеза, а также деление эпителиальных клеток кишечника и кожи.

2. Катаболическое действие – нарушение синтеза белка.

4. Нарушение развития костей и зубов.

5. Быстрое внутривенное введение доксициклина за счет связывания кальция в крови может привести к возникновению сердечной недостаточности и коллапсу.

6. При длительном хранении образуются эпиангидросоединения, которые могут нарушать функцию канальцев почек. Поэтому просроченные тетрациклины применять нельзя!

7. У детей раннего возраста может повыситься внутричерепное давление. Возникает менингизм – тяжелые головные боли, рвота.

9. Миноциклин вызывает вестибулярную ототоксичность (тошнота, рвота, головокружение, атаксия).

Тетрациклины следует назначать только при устойчивости флоры к менее опасным прпаратам. Курс лечения – 5-7 дней. Для тетрациклинов практически нет абсолютных показаний. У детей до 8 лет их назначают только по жизненным показаниям.

Обязательные условия назначения:

-строгий расчёт дозы на массу тела и соблюдение режима дозирования

-оценка функционального состояния печени, почек и кишечника

-осуществление гематологического контроля до, в процессе и после лечения

-необходимо их исключение из терапии больных с дистрофией и миастенией.

1. Особо опасные инфекции – холера, чума, сибирская язва, бруцеллёз.

2. Риккетсиозы – сыпной тиф, пятнистая лихорадка.

4. Урогенитальная инфекция – хламидии, микоплазма, трепонема, гонококк.

5. Микоплазменная пневмония.

6. Инфекции кожи и мягких тканей.

Противопоказания

Почечная недостаточность (тетрациклин).

Обладает широким спектром действия – грам+ и грам- бактерии.

-связывание с большой субьединицей рибосом

-Влияет на рибосомы и угнетает синтез белка, ингибирует пептидил-трансферазу – бактериостатический эффект.

-нарушение переноса аминокислот от т-РНК к рибосому

Левомицетин назначают с интервалом 6 часов, т.е. 4 раза в сутки.

Показания к применению– брюшной тиф, пищевые токсикоинфекции, риккетсиозы,бактериальный менингит,бруцеллез

Нежелательные эффекты– угнетение кроветворения (ретикулоцитопения, гранулоцитопения), в тяжёлых случаях развивается апластическая анемия (летальный исход). Поэтому применение следует сочетать с регулярным контролем картины крови.

При применении левомицетина может развиться суперинфекция (кандидамикоз, инфекция стафилококками, протей).

источник

Антибиотики группы тетрациклина открыты в результате систематического исследования почвенных грибов, собранных во всех частях света. Первый препарат – хлортетрациклин предложен для медицинской практики в 1949 г. Вскоре было установлено, что тетрациклины обладают широким противомикробным спектром – подавляют грамположительные и грамотрицательные бактерии, риккетсии и хламидии. В настоящее время их назначают редко из-за широкого распространения резистетных штаммов микроорганизмов и серьезных побочных эффектов.

Препараты этой группы подразделяются на природные и полусинтетические. Из природных антибиотиков в настоящее вpeмя применяются только тетрациклина гидрохлорид, тетрациклин и окситетрациклин (торромицин). Практический интерес представляют полусинтетические тетрациклины — доксициклин (вибрами-цин), метациклин (рондомицин), гликоциклин и миноциллин (миноцин), которые вытеснили из применения остальные антибиотики этой группы.

Применявшиеся ранее препараты тетрациклиновой группы хлортетрациклин, морфоциклин и некоторые другие исключены из номенклатуры лекарственных средств.

Спектр действия — очень широкий и для всех тетрациклинов одинаков.

Вторичная резистентность микроорганизмов к тетрациклинам развивается медленно. Она носит перекрестный характер в данной группе, т.е. если у микроорганизма появляется устойчивость к одному из тетрациклинов, назначать другой бессмысленно. Исключением является только миноциклин.

Фармакокинетика. Все тетрациклины назначают внутрь, но окситетрациклин — используют местно, тетрациклин — можно вводить внутримышечно, доксициклин — внутривенно.

Тетрациклины подавляют аэробные и анаэробные бактерии, актиномицеты, легионеллы, спирохеты, лептоспиры, микоплазмы, уреаплазмы, риккетсии, хламидии, плазмодии тропической малярии. На моракселлы, возбудителей сибирской язвы, мягкого шанкра, туляремии, бруцеллы, холерный вибрион, кампилобактеры, легионеллы, спирохеты, лептоспиры, микоплазмы, риккетсии и хламидии они воздействуют в концентрациях ≤ 4 мкг/мл, для подавления бактероидов необходимы концентрации ≤ 8 мкг/мл, гемофильной палочки и пневмококков — ≤ 2 мкг/мл, гонококков — ≤ 0,25 мкг/мл. К тетрациклинам резистентны энтерококки, 70% штаммов стафилококков, 50% таммов гемолитических стрептококков, 90% штаммов кишечных бактерий.

Для тетрациклинов характерно бактериостатическое действие в результате нарушения синтеза белка.

Резистентность микроорганизмов развивается ко всей группе тетрациклинов. Ее механизмы:

— нарушение функционирования систем транспорта в клетки микроорганизмов;

— ускоренное удаление из клетки;

— появление белков, ограничивающих связывание с 30S субъединицей рибосом;

Тетрациклины всасываются в кровь в желудке и верхних отделах тонкого кишечника. Биодоступность тетрациклина составляет 60 – 80%, доксициклина и метациклина – 95%, миноциклина – 100%. Тетрациклин принимают натощак (за 1 ч до еды или через 2 ч после еды), запивая полным стаканом воды. Его всасывание вдвое уменьшают молочные продукты, богатые ионами кальция, а также препараты железа и антацидные средства, содержащие магний, алюминий и висмут. Это обусловлено образованием хелатных комплексов тетрациклина с двух- и трехвалентными металлами. Всасывание доксициклина, метациклина и миноциклина в присутствии пищи не изменяется. Максимальная концентрация тетрациклинов в крови развивается через 1 – 3 ч после приема внутрь.

Тетрациклины широко распределяются в организме, накапливаются в ретикулоэндотелиальных клетках печени, селезенки, костного мозга, в костях, дентине и эмали зубов, предстательной железе, моче, желчи, экссудатах. Концентрация тетрациклина в спинномозговой жидкости составляет 10 – 25% от концентрации в крови. При менингите их поступление в головной мозг не возрастает. Концентрация антибиотиков в синовиальной жидкости и гайморовой пазухе такая же, как в крови. Особенностью миноциклина является создание в слезах и слюне уровня, достаточного для ликвидации менингококкового носительства. Связь с белками крови тетрациклина – 65%, миноцилкина – 76%, доксициклина – 93%.

Концентрация тетрациклина в крови плода достигает 10%, в амниотической жидкости – 20% от уровня в крови матери. Они в значительной степени поступают в грудное молоко.

Полярные молекулы тетрациклина выводятся в неизмененном виде с мочой (20 – 60% дозы в течение суток). Более липофильные доксициклин, метациклин и миноциклин элиминируются как с мочой, так и с желчью, участвуют в энтерогепатической циркуляции. 30- 60% их дозы метаболизируется в печени. Период полуэлиминации тетрациклина – 6 – 12 ч, его производных – 16 – 18 ч.

Тетрациклиновые антибиотики применяют для лечения инфекционных заболеваний взрослых и детей старше 8 лет (табл. 7, 8), добавляют в пищу домашним животным для стимуляции роста. Использование тетрациклинов в животноводстве привело к катастрофическому росту числа резистентных штаммов микроорганизмов.

Кроме того, тетрациклины применяют для профилактики тропической лихорадки и эрадикации Helicobacter pylori при язвенной болезни.

Тетрациклиновые антибиотики могут оказывать побочное действие. Тетрациклин, раздражая пищеварительный тракт, вызывает у многих больных

Антибиотики группы тетрациклина

Препарат Коммерческие названия Особенности действия
ТЕТРАЦИКЛИН Пища снижает биодоступность вдвое.
ДОКСИЦИКЛИН ВИБРАМИЦИН ДОКСИЛАН ЮНИДОКС СОЛЮТАБ* Активнее подавляет пневмококки, меньше взаимодействует с пищей, антацидами и препаратами железа

* В растворимых таблетках Юнидокс Солютаб доксициклин находится в виде моногидрата, который меньше раздражает пищеварительный тракт и имеет на 3 – 5% более высокую биодоступность, что снижает риск дисбактериоза.

Показания к применению тетрациклинов

Инфекционные заболевания Особенности применения и клинического эффекта
Риккетсиозы (сыпной тиф, лихорадка Q, пятнистая лихорадка Скалистых гор и др.) Применяют доксициклин или левомицетин; улучшение наступает через сутки
Атипичная пневмония, вызванная микоплазмами Применяют доксициклин или эритромицин; в результате лечения быстро исчезают лихорадка, кашель, слабость, рентгенологические изменения в легких, хотя микоплазмы могут длительно сохраняться в бронхиальной слизи
Хламидийные инфекции:
— венерическая лимфогранулема Назначают тетрациклин по 50 мг 4 раза в сутки или доксициклин по 200 мг 1 раз в сутки в течение 2 нед.; быстро излечивается проктит, через 4 дня нормализуется размер лимфатических узлов
— пневмония, бронхит, синуситы В начале терапии назначают макролиды, при рецидиве показан доксициклин
— пситтакоз Применяют доксициклин в течение 12 – 14 дней
— трахома Тетрациклин используется местно и принимают внутрь по 2,5 – 4 мг/кг на протяжении 40 дней
— уретрит, простатит, цервицит Назначают тетрациклин по 500 мг через 6 ч или доксициклин внутрь по 100 мг через 12 ч в течение 7 дней
Гинекологические инфекции (аднексит, сальпингит, эндометрит, перитонит малого таза) Доксициклин назначают в режиме ступенчатой терапии: вливают в вену капельно (совместно с цефокситином или цефотетаном) по 100 мг 2 раза в сутки, через 24 – 48 ч после стойкого клинического улучшения переходят на прием внутрь в той же дозе в течение 14 дней
Профилактика инфекций после медицинского аборта Назначают внутрь доксициклин в дозе 100 мг за 1 ч до аборта и в дозе 200 мг через 30 мин после него
Неосложненная гонорея Доксициклин применяют при заболевании, вызванном ассоциацией гонококка и Chlamydia trachomatis, необходимо лечение сексуального партнера; назначают 100 мг 2 раза в сутки в течение 2 – 4 дней либо 300 мг однократно
Сифилис При аллергии на β-лактамные антибиотики возможно назначать доксицикин внутрь по 200 мг 2 раза в сутки в течение 2 нед., беременным женщинам показан эритромицин
Лептоспироз При аллергии на бензилпенициллин применяют доксициклин
Боррелиозы (болезнь Лайма, возвратный тиф) Доксициклин является препаратом первого выбора при хронической кожной мигрирующей эритеме (болезнь Лайма) и возвратном тифе
Бруцеллез Проводят терапию комбинацией доксициклина (200 мг в сутки) и рифампицина (600 – 900 мг) в течение 6 нед; в тяжелых случаях вместо рифампицина назначают гентамицин
Туляремия При невозможности применять стрептомицин допустимо назначение тетрациклина
Сап Назначают тетрациклин в комбинации со стрептомицином
Холера Доксициклин быстрее других антибиотиков вызывает клиническое улучшение
Чума Проводят терапию комбинацией тетрациклина и стрептомицина, вливают в вену доксициклин как препарат второго ряда
Сибирская язва Доксициклин используют как препарат второго ряда, если невозможно лечение бензилпенициллином
Угревая сыпь (акне) Назначают тетрациклин в суточной дозе 250 мг или доксициклин в дозе 500 мг для воздействия на Propionbacterim acnes, локализованные в сальных железах
Актиномикоз При аллергии на бензилпенициллин назначают тетрациклин или доксициклин

жжение в эпигастральной области, тошноту, рвоту, диарею. В тяжелых случаях возникают эзофагит, язвы пищевода, панкреатит. Доксициклин вызывает абдоминальный дискомфорт намного реже. При приеме тетрациклина в суточной дозе выше 2 г появляется опасность гепатотоксических осложнений (жировая дистрофия и некроз печени).

Тетрациклин и слабее доксициклин, усиливая катаболизм белков, вызывают нефротоксические эффекты у пациентов с заболеваниями почек. При приеме тетрациклина с истекшим сроком годности развивается синдром Фанкони – тошнота, рвота, ацидоз, полиурия, протеинурия, аминоацидурия, глюкозурия. Эти нарушения обусловлены повреждением проксимальных извитых канальцев почек.

У 1 – 2% больных тетрациклины вызывают фотосенсибилизацию, превращаясь в коже в свободные радикалы под влиянием ультрафиолетовых лучей.

Назначение тетрациклинов детям в возрасте до 8 лет может сопровождаться желтым или серо-коричневым окрашиванием и деформацией зубов, трещинами эмали, наклонностью к кариесу, замедлением линейного роста костей, так как в зубах и костях откладывается хелатный комплекс тетрациклина и кальция ортофосфата. Прием тетрациклинов беременными женщинами создает угрозу тератогенного эффекта.

При введении доксициклина в вену иногда возникает тромбофлебит. В редких случаях тетрациклины при длительном применении вызывают тромбоцитопению, лейкопению, появление атипичных лимфоцитов, токстческой зернистости в гранулоцитах. Тетрациклины могут обратимо повышать внутричерепное давление с выпячиванием родничков у грудных детей (синдром псевдоопухоли мозга). Миноциклин оказывает вестибулотоксическое действие в виде головокружения, тошноты и атаксии.

Аллергические реакции на тетрациклины наблюдаются редко и носят перекрестный характер ко всем препаратам группы. При гиперчувствительности появляются кореподобная сыпь, крапивница, эксфолиативный дерматит, конъюнктивит, атрофический или гипертрофический глоссит, бронхоспазм, зуд во влагалище и заднем проходе, эозинофилия. Эти симптомы аллергии могут сохраняться недели и месяцы после прекращения терапии. Известны случаи ангионевротического отека и анафилактического шока.

Читайте также:  Куда пропал левомицетин из аптек

Тетрациклины как антибиотики широкого спектра действия, подавляя нормальную микрофлору, могут вызывать кандидамикоз полости рта, влагалища, системный кандидамикоз.

У 2 – 5% больных, получавших тетрациклины, дисбактериоз протекает в виде псеввдомембранозного колита. Его этиологическим фактором являются энтеротоксины А и В, выделяемые Clastridium difficle («трудная» клостридия). Осложнение дебютирует через 1 нед. после начала антибиотикотерапии. Характерны диарея (частота стула – 15 – 30 раз в день), схваткообразная или постоянная боль в животе, лихорадка, лейкоцитоз, гипоальбуминемия вследствие потери белка с калом. Перфорация кишечника бывает редко. На слизистой оболочке толстого кишечника появляются язвы, покрытые беловатым налетом, который напоминает дифтеритический. Необходим дифференциальный диагноз с диареей другой этиологии.

При развитии псевдомембранозного колита тетрациклины отменяют, проводят эрадикцию Clastridium difficle с помощью ванкомицина, тейкопланина, бацитрацина или метронидазола.

Тетрациклин противопоказан детям до 8 лет, при беременности и грудном вскармливании, тяжелых заболеваниях печени и почек, порфирии, лейкопении. Противопоказания к терапии доксициклином те же, но его можно с осторожностью применять при почечной недостаточности.

К особенностям побочного действия миноциклина, не свойственным другим тетрацилинам, относят вестибулярные расстройства, которые развиваются довольно часто (80 – 90%) в первые дни после приема антибиотика. В нашей стране препарат не выпускается.

ЛЕВОМИЦЕТИН (ХЛОРАМФЕНИКОЛ)

Продуцентом левомицетина является микроорганизм Streptomyces venezuelae, выделенный в 1947 г. из почвы Венесуэлы. Тогда же левомицетин был успешно применен для лечения больных брюшным тифом во время эпидемии в Боливии и больных сыпным тифом в Малайзии. С 1948 г. выпускают синтетический препарат левомицетина. В настоящее время применение этого антибиотика ограничено из-за выраженного токсического влияния на кроветворение с летальными исходами.

Наиболее часто используют следующие препараты этой группы: левомицетин-основание, левомицетин-стеарат, левомицетин-палминат, левомицетин-сукцинат.

Левомицетин представляет собой производное нитробензола и имеет уникальное строение в группе антибиотиков. Биологической активностью обладает только l-изомер.

Левомицетин оказывает бактериостатическое действие на большинство микроорганизмов, является бактерицидным антибиотиком в отношении менингококков, пневмококков и гемофильной палочки. Он подавляет 70% штаммов золотистого стафилококка, стрептококки, гонококки, менингококки, клостридии, возбудители сибирской язвы, дифтерии, чумы, коклюша, сальмонеллы, шигеллы, гемофильную палочку, бруцеллы, холерный вибрион, бактероиды, легионеллы, спирохеты, микоплазмы, риккетсии и хламидии., активен протьив 90% штаммов протея, 75% штаммов клебсиелл, 50% штаммов энтеробактера, 33% штаммов серраций.

Левомицетин поступает в цитоплазму микроорганизмов облегченной диффузией, нарушая синтез белка у микроорганизмов.

Резистетность к левомицетину обусловлена продукцией ацилтрансферазы, так как ацилированный антибиотик не способен связываться с рибосомами.

При приеме внутрь основание левомицетина хорошо всасывается (75 – 90%), создавая пик концентрации в крови через 2 – 3 ч. Пища не влияет на биодоступность. Для маскирования чрезвычайно горького вкуса левомицетин используют в виде эфира с пальмитиновой кислотой. В двенадцатиперстной кишке левомицетина пальмитат быстро подвергается гидролизу липазой поджелудочной железы. В мышцы и вену вводят растворимый в воде препарат – левомицетина сукцинат натрия. Гидролиз этого эфира катализируют гидролазы печени, почек и легких. 30% левомицетина сукцината натрия выводится с мочой в неизмененном виде, до гидролиза.

Во время возникновения максимальной концентрации в крови (в среднем через 1 час) величина при энтеральном и парентеральном пути введения могут быть равны, а в некоторых случаях даже больше при приеме внутрь. Поэтому назначение левомицетина внутрь предпочтительнее, чем внутривенное введение. Однако при менингите, когда из-за рвоты, судорог или бессознательного состояния прием антибиотика внутрь невохможен, начинают с парентерального введения, но как можно скорее переходят на назнчение внутрь.

Левомицетин поступает во все органы и ткани, проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Его концентрация в спинномозговой жидкости составляет 60% от уровня в крови. При менингите проницаемость гематоэнцефалического барьера для левомицетина увеличивается. В крови 60 – 80% молекул антибиотика связано с белками.

В печени левомицетин конъюгирует с глюкуроновой кислотой. Глюкуронид и неизмененный препарат (5 – 10%) элиминируются почками. За сутки с мочой выводится 75 – 80% принятой дозы. При циррозе печени необходимо снижать дозу левомицетина из-за замедления метаболизма. Индукторы биотрансформации – фенобарбитал, дифенин и рифампицин ускоряют его глюкуронирование. Период полуэлиминации левомицетина – 4 ч. Моторинг концентрации этого препарата в крови требуется проводить у новорожденных детей, младенцев, при заболеваниях печени и почек, гипопротеинемии, назначении индукторов метаболизма.

Применение левомицетина оправдано только в тех случаях, когда успех терапии инфекционных заболеваний выше риска развития побочных эффектов (табл. 9). Препарат назначают внутрь за 30 мин до еды. В мышцы и вену вводит левомицетина сукцинат натрия: взрослым и детям старше 1 мес. На кожу наносят 5 – 10% линимент синтомицина (смесь равных количество левомицетина и неактивного декстрамицетина). При гнойно-воспалительных заболеваниях глаз применяют 0,25% раствор левомицетина в глазных каплях или 1% линимент синтомицина.

Показания к применению левомицетина

Инфекционные заболевания Особенности применения и клинического эффекта
Брюшной тиф Левомицетин (внутрь по 1 г через 4 ч в течение 6 нед) назначают как альтернативный препарат при неэффективности фторхинолонов, цефтриаксона, ко-тримосазола и ампициллина; сальмонеллы исчезают из крови через несколько часов, лихорадка и другие клинические симптомы проходят спустя 3 – 5 дней, хотя даже в период выздоровления сохраняется опасность кишечного кровотечения и перфорации кишечника; левомицетин не влияет на частоту и продолжительность носительства сальмонелл
Менингит, вызванный гемофильной палочкой Левомицетина сукцинат натрия вводят в вену при неэффективности цефотаксима и цефтриаксона; суточная доза для детей 50 – 75 мг/кг в 4 введения на протяжении 2 нед.
Менингит, вызванный менингококком или пневмококком Левомицетин используют при аллергии на антибиотики группы β-лактамов
Инфекции, вызванные бактероидами Левомицетин совместно с антибиотиками группы пенициллина возможно применять взамен метронидазола или клиндамицина при абсцессе головного мозга и интраабдоминальном абсцессе
Риккетсиозы Левомицетин вводят в вену или принимают внутрь при гиперчувствительности к тетрациклинам, почечной недостаточности, беременности, детям до 8 лет.
Бруцеллез Левомицетин назначают по 0,75 – 1 г через 6 ч, если противопоказан доксициклин

Наиболее опасное побочное действие левомицетина – поражение костного мозга:

— дозозависимая реакция в виде обратимой анемии, лейкопении, тромбоцитопении;

— идиосинкразия с развитием апластической анемии.

Дозозависимая гемотоксичность обусловлена нарушением в клетках эритропоэза митохондриального синтеза белка, захвата двухвалентного железа и его включения в гемм. Она возникает при концентрации левомицетина в крови 25 мкг/мл и выше. Через 5 – 7 дней терапии появляется ректикулоцитопения, снижаются количество эритроцитов и содержание гемоглобина, повышается уровень свободного железа в плазме. Вскоре присоединяются лейкопения и тромбоцитопения. Летальность – 50%. Группу риска составляют больные, получавшие несколько курсов антибиотикотерапии, а также лица с патологией печени и почек. После выздоровления сохраняется риск заболеть острым миелобластным лейкозом.

Левомицетин чаще нарушает кроветворение при приеме внутрь по сравнению с парентеральным введением. При терапии левомицетином анализ крови проводят 1 раз в 3 дня.

У новорожденных детей левомицетин через 2 – 9 дней терапии может вызывать «серый» синдром (gray baby syndrome). В первые сутки после развития этого осложнения наблюдаются тошнота, рвота, нерегулярное частое дыхание, цианоз, жидкий стул зеленоватыми массами. В последующие сутки ребенок отказывается от сосания, становится вялым. Кожа приобретает пепельно-серую окраску, температура тела снижается, возникают сердечная недостаточность, вазомоторный коллапс и метаболический ацидоз. Летальность при «сером» синдроме новорожденных достигает 40%. Его патогенез — недостаточное глюкуронирование левомицетина вследствие низкой активности глюкуронилтрансферазы печени в первые 3 – 4 недели жизни ребенка и неадекватная экскреция неконъюгированного препарата с мочой.

Среди других побочных эффектов левомицетина – горький вкус во рту, тошнота, рвота, диарея, неясное видение, парестезия. У 3 – 5% детей, страдающих муковисцедозом, левомицетин вызывает неврит зрительного нерва с атрофией ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва.

Гиперчувствительность к левомицетину наблюдается редко. У единичных больных возникают макулярная или везикулярная кожная сыпь, лихорадка, ангионевротический отек. Терапия левомицетином сифилиса, брюшного тифа и бруцеллеза может сопровождаться массивным бактериолизом и освобождением эндотоксинов (токсическая реакция Яриша – Герксгеймера).

Левомицетин противопоказан при гиперчувствительности, заболеваниях печени, почек, органов кроветворения, порфирии, генетическом дефекте глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, псориазе, экземе, грибковых заболеваниях кожи, беременности, детям в первые месяцы жизни. На период приема левомицетина прекращают грудное вскрамливание.

источник

Тетрациклины

1. Природные антибиотики: тетрациклин, тетрациклина гидрохлорид.

2. Полусинтетические дериваты: морфоциклин, метациклина гидрохлорид (рондомицин), доксициклина гидрохлорид (вибрамицин), миноциклин.

Спектр действия — очень широкий и для всех тетрациклинов одинаков.

Д-е: бактериостатическое действие в результате нарушения синтеза белка.

Мех-м: ↓синтез белка и ф-ю рибосом. Хар-р д-я: бактериостатич. Проникают через барьеры.

ПЭ: ↓кроветвор-е до агранулоцитоза, раздражают ЖКТ, тератогенное (тетрациклины), аллергии, дисбактериоз, кандидамикоз, фотосенсибилизацию. Противопоказания: аллергии, б-ни печени, почек, крови, берем-ть, детям.

Левомицетин представляет собой производное нитробензола

Д-е: бактериостатическое в отношении менинг., пневмококков и гемофильной палочки. Он подавляет зол. стаф., стрепток., гонок., менинг., клостр., возбудители сибирской язвы, дифтерии, чумы, коклюша, сальмонеллы, шигеллы, гемофильную палочку, бруцеллы, холерный вибрион, бактероиды, легионеллы, спирохеты, микоплазмы, риккетсии и хламид., протея, клебсиелл, энтеробактера.

М-м: нарушает синтез белка у организма ПП: з-я, вызв. МО. ПЭ: У новорожденных — «серый» синдром, горький вкус во рту, тошнота, рвота, диарея, неясное видение, парестезия. Противопоказан: при гиперчув-и, з-ях печени, почек, органов кроветворения, порфирии, генетическом дефекте глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, псориазе, экземе, грибковых заболеваниях кожи, беременности, детям в первые месяцы жизни.

Макролиды и азалиды.

Эритромицин, олеандомицина фосфат, олететрин, спирамицин (ровамицин), рокситромицин, джозамицин (вильпрафен), кларитромицин, азитромицин (сумамед).

Макролиды содержат лактонное кольцо. В зависимости от вида микроорганизмов и дозы оказывают бактериостатическое или бактерицидное влияние. Они подавляют грамположительные бактерии, продуцирующие β-лактамазу, а также микроорганизмы, локализованные внутриклеточно, — листерии, кампилобактеры, атипичные микобактерии, легионеллы, спирохеты, микоплазмы, уреаплазмы.

Эффекты:— препятствуют гиперсекреции бронхиальной слизи, оказывая мукорегуляторное влияние;- ослабляют воспалительную реакцию в результате антиоксидантного влияния и торможения синтеза простагландинов, лейкотриенов и интерлейкинов; проявляют иммуномодулирующие свойства.

Мех-м: подавляют синтез белка и ф-ю рибосом. Макролиды накаплив-ся в фагоцитах.

Спектр: широкий – грам(+), грам(-), палочка дифтерии, анаэробы, риккетсии, хламидии, амебы..

ПП: б-ни легких, мочевых, желчных путей, рожа, мастит, остеомиелит, перитонит, трахома, инфекции полости рта, инфекции, передаваемые половым путем, болезнь Лайма, паразитарные инвазии, профилактика коклюша.

ПЭ: диспепсии, аллергии.

Противопоказания: аллергии, б-ни печени, почек, крови, ↓слуха.

Эритромицин – проникает через плаценту, через ГЭБ не проходит, д-ет 4-6час. Кларитромицин – в 4 раза >эритромицина, через ГЭБ не проходит.

Уникальной особенностью кларитромицина является противоопухолевое действие.

Аминогликозиды.

1. Природные антибиотики: неомицина сульфат, мономицин, канамицин, гентамицина сульфат, стрептомицина сульфат, нетилмицин, нетромицин, гарамицин, тобрамицин.

2. Полусинтетические антибиотики: сизомицина сульфат, амикацин, изепамицин.

Аминосахара, соединенные гликозидной связью с гексозой.

Выделяют аминогликозидные антибиотики 3 генераций:

— I генерация – стрептомицин, канамицин, неомицин (применяется только с целью местного действия);

— II генерация – гентамицин, тобрамицин, амикацин;

— III генерация – нетилмицин (обладает меньшей ото- и вестибулотоксичностью).

Бактерицидное действие аминогликозидов обусловлено образованием анормальных белков и детергентным влиянием на липопротеиновую цитоплазматическую мембрану МО.

Внутрь клеток препараты не проникают. Легко проходят через плаценту. Не подвергаются биотрансформации Они почти полностью выводятся почками в неизмененном виде. Эффективны в щелочной среде. Высоко токсичны.

ПП: При туберкулезе, менингите, сепсисе, пневмонии и других тяжелых инфекциях назначают, при заболеваниях мочевыводящих .

ПЭ: нефро инейротоксич д-е, расстройство слуха

Противопоказания: при гиперчувствительности, ботулизме, миастении, болезни Паркинсона, лекарственном паркинсонизме, расстройствах слуха и равновесия, тяжелых заболеваниях почек.

Стрептомицин – д-ет на микобактерии tbc, возбуд-лей туляремии, чумы, протей, синегнойную, бруцеллы. Быстро привыкание. Проникает в полости, через ГЭБ не проходит, прим-ют для лечения tbс, туляремии, бруцеллеза, чумы. Очень токсичен.

Тетрациклины.

1. Природные антибиотики: тетрациклин, тетрациклина гидрохлорид.

2. Полусинтетические дериваты: морфоциклин, метациклина гидрохлорид (рондомицин), доксициклина гидрохлорид (вибрамицин), миноциклин.

Спектр действия — очень широкий и для всех тетрациклинов одинаков.

Фармакокинетика. Все тетрациклины назначают внутрь, но окситетрациклин — используют местно, тетрациклин — можно вводить внутримышечно, доксициклин — внутривенно.

Д-е: бактериостатическое действие в результате нарушения синтеза белка.

Мех-м: ↓синтез белка и ф-ю рибосом. Хар-р д-я: бактериостатич. Проникают через барьеры.

ПЭ: ↓кроветвор-е до агранулоцитоза, раздражают ЖКТ, тератогенное (тетрациклины), аллергии, дисбактериоз, кандидамикоз, фотосенсибилизацию. Противопоказания: аллергии, б-ни печени, почек, крови, берем-ть, детям.

Доксициклин и метациклин д-ют >длит-но (до 12час). Все – антибиотики резерва (очень токсичны).

Дата добавления: 2019-02-26 ; просмотров: 85 ; ЗАКАЗАТЬ РАБОТУ

источник