Антибиотик линкомицин к какой группе относится

(2S-транс)-Метил-6,8-дидезокси-6-[[(1-метил-4-пропил-2- пирролидинил)карбонил]амино]-1-тио-D-эритро-альфа-D-галакто- октопиранозид (и в виде моногидрохлорида)

Антибиотик группы линкомицинов (линкозамидов), продуцируемый Streptomyces lincolnensis или другими родственными актиномицетами. Белый или почти белый кристаллический порошок горького вкуса. Легко растворим в воде, трудно — в спирте.

Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей. Эффективен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae), некоторых анаэробных спорообразующих бактерий (Clostr >в т.ч. Enterococcus faecalis), грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие. Уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp., Corynebacterium spp. Резистентность развивается медленно. Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность. В терапевтических дозах оказывает бактериостатическое действие, в более высоких и в отношении высокочувствительных микроорганизмов — бактерицидное.

При приеме внутрь на пустой желудок всасывается примерно 20–30% дозы (прием пищи значительно снижает всасывание, биодоступность при приеме после еды — 5% ), C_max в крови достигается через 2–4 ч. Хорошо и быстро распределяется в большинство тканей и жидкостей организма (кроме спинно-мозговой жидкости), высокие концентрации создаются в желчи и костной ткани. Плохо проходит через ГЭБ . Быстро проходит через плаценту, концентрации в сыворотке крови плода составляют 25% от концентрации в крови матери. Проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. T_1/2 при нормальной функции почек — 4–6 ч, при заболевании почек в терминальной стадии — 10–20 ч, при нарушении функции печени T_1/2 увеличивается в 2 раза. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и почками. При приеме внутрь 30–40% дозы выводится в неизмененном виде с фекалиями в течение 72 ч. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны для удаления линкомицина из организма.

Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными микроорганизмами (прежде всего стафилококками и стрептококками, особенно микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): инфекции нижних дыхательных путей ( в т.ч. аспирационная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры), отит, инфекции костей и суставов (острый и хронический остеомиелит, гнойный артрит), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожистое воспаление, раневая инфекция).

Гиперчувствительность, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, ранний грудной возраст (до 1 мес).

Грибковые заболевания кожи, слизистых оболочек полости рта, влагалища; миастения (для парентерального введения, дополнительно).

Противопоказано при беременности (за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям).

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, диарея, боль в животе, глоссит, стоматит, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз; при длительном применении — кандидоз ЖКТ , антибиотикоассоциированная диарея, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения: обратимая лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения.

Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: местные реакции при в/в введении — флебит; при быстром в/в введении — снижение АД , головокружение, астения, расслабление скелетной мускулатуры.

Возможен антагонизм при одновременном применении с эритромицином, хлорамфениколом, ампициллином и другими бактерицидными антибиотиками, синергизм — с аминогликозидами. Противодиарейные ЛС снижают эффект линкомицина (интервал между их применением должен составлять не менее 4 ч). Усиливает действие ЛС для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания. Фармацевтически несовместим с канамицином.

Не следует комбинировать с миорелаксантами. При тяжелых инфекциях линкомицин сочетают с аминогликозидами или другими антибиотиками, действующими на грамотрицательные бактерии. Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по жизненным показаниям. При длительном применении необходим систематический контроль функции почек и печени. В случае развития псевдомембранозного колита прием прекращают и назначают ванкомицин или бацитрацин. Следует избегать быстрого в/в введения. При местном применении следует соблюдать осторожность при дерматомикозах.

источник

Показания:
— инфекции верхних отделов дыхательных путей (тонзиллит, фарингит, средний отит, синусит, мастоидит);
— инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония);
— скарлатина;
— гнойные инфекции кожи и мягких тканей (фурункулезы, абсцессы, инфицированные раны, панариции, маститы, рожистое воспаление, лимфаденит);
— инфекционные заболевания суставов и костей (остеомиелит, септический артрит);
— септицемии, эндокардит;

Противопоказания:
Повышенная чувствительность к линкомицину или клиндамицину. Тяжелые заболевания печени и почек, периоды беременности и лактации.

Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, дискомфорт в области живота, диарея, желтуха, изменение функциональных проб печени (транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина в плазме крови), эзофагит;
Со стороны крови: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром внутривенном введении — снижение артериального давления. Головокружение, слабость;
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, эксфолиативный дерматит, редко — ангионевротический отек, анафилактический шок, сывороточная болезнь, мультиформная эритема;
При инъекционном введении возможно развитие нежелательных местных реакций. При внутримышечном введении отмечают боль в месте инъекции. При внутривенном введении возможно развитие тромбофлебита;

Фармакологические свойства:
Линкомицин – антибиотик группы линкозамидов, продукт жизнедеятельности Streptomyces lincolniensis. В зависимости от концентрации препарата и чувствительности к нему микроорганизмов обладает бактериостатическим или бактерицидным действием.
Активен по отношению к граммположительным микроорганизмам (стафилококкам, стрептококкам, пневмококкам, коринебактериальной дифтерии) и некоторым анаэробам, включая возбудителей газовой гангрены.
Не влияет на граммотрицательные бактерии, грибы и вирусы. Устойчивость микроорганизмов к линкомицину развивается медленно.
При внутримышечном введении быстро всасывается и широко распределяется в тканях (включая костную) и жидкостях организма. Проникает через плаценту. Через гематоэнцефалический барьер проникает медленно. Частично метаболизируется впечени.
Период полувыведения — 5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с мочой, желчью и калом.

Способ применения и дозы:
Препарат вводят внутримышечно или внутривенно, предварительно растворив стерильным 0,9 % раствором натрия хлорида или водой для инъекций.
Разовая доза составляет 0,5 г., суточная – 1,5 г.
При тяжелом течении заболевания суточную дозу можно повысить до 2,4 г. Препарат вводят 3 раза в день, с интервалом 8 ч.
Детям назначают в суточной дозе 10-20 мг. на 1 кг. массы тела. Внутривенно Линкомицин вводят только капельно, в дозе 0,5 г. в 250 мл. изотонического раствора натрия хлорида, со скоростью 60-80 капель за 1 мин.
Продолжительность лечения — 7-14 дней. При остеомиелите – 3 недели и больше.

Форма выпуска:
30% раствор для инъекций, по 1 мл. или по 2 мл. в ампуле. 10 ампул в коробке, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке. 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Препарат нельзя вводить парентерально вместе с миорелаксантами периферического действия и со средствами для ингаляционного наркоза, поскольку отмечается усиление нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ. При одновременном применении с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или эритромицином возможен антагонизм противомикробного действия. Прием противодиарейных препаратов снижает эффект линкомицина. Фармацевтически несовместим с канамицином, ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом. Линкомицин несовместим в одном шприце или капельнице с канамицином или новобиоцином.

Внимание! Перед применением медикамента ЛИНКОМИЦИН необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления.

источник

Под понятием инфекционных заболеваний подразумевают реакцию организма на присутствие патогенных микроорганизмов или инвазию ими органов и тканей, проявляющуюся воспалительным ответом. Для лечения применяются антимикробные препараты, избирательно действующие на эти микробы, с целью их эрадикации.
Содержание:

• бактерии (истинные бактерии, риккетсии и хламидии, микоплазмы);
• грибы;
• вирусы;
• простейшие.

Поэтому, противомикробные средства разделяют на:

• антибактериальные;
• противовирусные;
• противогрибковые;
• противопротозойные.

Важно помнить, что один препарат может обладать несколькими видами активности.

Например, Нитроксолин ® , преп. с выраженным антибактериальным и умеренным противогрибковым эффектом — называют антибиотиком. Разница между таким средством и «чистым» противогрибковым в том, что Нитроксолин ® имеет ограниченную активность по отношению к некоторым видам Candida, зато обладает выраженным эффектом в отношении бактерий, на которые противогрибковое средство не подействует вообще.

В 50-х годах двадцатого столетия Флеминг, Чейн и Флори получили Нобелевскую премию в области медицины и физиологии за открытие пенициллина. Это событие, стало настоящей революцией в фармакологии, полностью перевернув базовые подходы к лечению инфекций и существенно увеличив шансы пациента на полное и быстрое выздоровление.

С появлением антибактериальных препаратов, многие заболевания вызывавшие эпидемии, опустошавшие ранее целые страны (чума, тиф, холера), превратились из «смертного приговора» в «болезнь, эффективно поддающуюся лечению» и в настоящее время, практически, не встречаются.

Антибиотики- это вещества биологического или искусственного происхождения, способные избирательно угнетать жизнедеятельность микроорганизмов.

То есть, отличительной особенностью их действия является то, что они влияют только на прокариотическую клетку, не повреждая клетки организма. Это связано с тем, что в тканях человека нет мишени-рецептора для их действия.

Антибактериальные ср-ва назначают при инфекционно-воспалительных заболеваниях, обусловленных бактериальной этиологией возбудителя или при тяжёлых вирусных инфекциях, с целью подавления вторичной флоры.

При выборе адекватной противомикробной терапии, необходимо учитывать не только основное заболевание и чувствительность патогенных микроорганизмов, но также и возраст больного, наличие беременности, индивидуальной непереносимости компонентов препарата, сопутствующих патологий и прием преп., не сочетающихся с рекомендуемым лекарством.

Также, важно помнить, что при отсутствии клинического эффекта от терапии в течении 72 часов, производится смена лекарственного ср-ва, с учетом возможной перекрёстной устойчивости.

На тяжёлые инфекции или в целях эмпирической терапии с неуточнённым возбудителем, рекомендована комбинация разных видов антибиотиков, с учетом их совместимости.

По влиянию на болезнетворные микроорганизмы, выделяют:

• бактериостатические — угнетающие жизнедеятельность, рост и размножение бактерий;
• бактерицидные антибиотики — это вещества, полностью уничтожающие возбудителя, в следствие необратимого связывания с клеточной мишенью.

Однако, такое разделение, достаточно условно, так как многие антиб. могут проявлять разную активность, в зависимости от назначенной дозировки и длительности применения.

Если пациент недавно применял противомикробное средство, необходимо избегать его повторного применения, минимум, шесть месяцев — для профилактики возникновения антибиотико-резистентной флоры.

Наиболее часто наблюдается устойчивость вследствие мутации микроорганизма, сопровождающейся видоизменением мишени внутри клеток, на которую воздействуют разновидности антибиотиков.

Действующее вещество, назначенного ср-ва, проникает в бактериальную клетку, однако не может связаться с необходимой мишенью, так как нарушается принцип связывания по типу «ключ-замок». Следовательно, механизм подавления активности или уничтожения патологического агента не активируется.

Другим эффективным методом защиты от лекарств является синтез бактериями ферментов, разрушающих основные структуры антиб. Такой тип резистентности чаще всего возникает к бета-лактамам, за счёт продукции флорой бета-лактамаз.

Гораздо реже встречается повышение устойчивости, за счет уменьшения проницаемости клеточной мембраны, то есть лекарство проникает внутрь в слишком малых дозах, для оказания клинически значимого эффекта.

В качестве профилактики развития препаратоустойчивой флоры, необходимо также учитывать минимальную концентрацию подавления, выражающую количественную оценку степени и спектра действия, а также зависимость от времени и концентр. в крови.

Для дозо-зависимых средств (аминогликозиды, метронидазол) характерна зависимость эффективности действия от концентр. в крови и очаге инфекционно-воспалительного процесса.

Лекарства, зависящие от времени, требуют повторных введений в течение суток, для поддержания эффективной терапевтической концентр. в организме (все бета-лактамы, макролиды).

• лекарства, ингибирующие синтезирование клеточной стенки бактерий (антибиот.пенициллинового ряда, все поколения цефалоспоринов, Ванкомицин ® );
• разрушающие нормальную организацию клетки на молекулярном уровне и препятствующие нормальному функционированию мембраны бак. клеток (Полимиксин ® );
• ср-ва, способствующие подавлению синтеза белков, тормозящие образование нуклеиновых кислот и ингибирующие синтез белка на рибосомальном уровне (препараты Хлорамфеникола, ряд тетрациклинов, макролиды, Линкомицин ® , аминогликозиды);
• ингибит. рибонуклеиновых кислот — полимеразы и др. (Рифампицин ® , хинолы, нитроимидазолы);
• ингибирующие процессы синтеза фолатов (сульфаниламиды, диаминопириды).

1. Природные — продукты жизнедеятельности бактерий, грибов, актиномицетов:

• Грамицидины ® ;
• Полимиксины;
• Эритромицин ® ;
• Тетрациклин ® ;
• Бензилпенициллины;
• Цефалоспорины и т.д.

2. Полусинтетические — производные природных антиб.:

• Оксациллин ® ;
• Ампициллин ® ;
• Гентамицин ® ;
• Рифампицин ® и т.д.

3. Синтетические, то есть, полученные в следствие химического синтеза:

Не имеющие подклассов:

• Линкозамиды (линкомицин ® , клиндамицин ® );
• Нитрофураны;
• Оксихинолины;
• Хлорамфеникол (данная группа антибиотиков представлена Левомицетином ® );
• Стрептограмины;
• Рифамицины (Римактан ® );
• Спектиномицин (Тробицин ® );
• Нитроимидазолы;
• Антифолаты;
• Циклические пептиды;
• Гликопептиды (ванкомицин ® и тейкопланин ® );
• Кетолиды;
• Диоксидин;
• Фосфомицин (Монурал ® );
• Фузиданы;
• Мупироцин (Бактобан ® );
• Оксазолидиноны;
• Эверниномицины;
• Глицилциклины.

Как и все бета-лактамные ср-ва, пенициллины имеют бактерицидный эффект. Они влияют на завершающий этап синтеза биополимеров, образующих клеточную стенку. В следствие блокировки синтеза пептидогликанов, за счёт действия на пенициллиносвязывающие ферменты, они вызывают гибель паталогической микробной клетки.

Низкий уровень токсичности для человека обусловлен отсутствием клеток-мишеней для антиб.

Механизмы бактериальной устойчивости к этим препаратам преодолены созданием защищенных средств, усиленных клавулановой кислотой, сульбактамом и т.д. Эти вещества подавляют действие бак. ферментов и защищают лекарственное средство от разрушения.

Далее представлены виды антибиотиков этого ряда и их классификация в таблице.

За счёт малой токсичности, хорошей переносимости, возможности использовать беременным женщинам, а также широкого спектра действия — цефалоспорины являются наиболее часто используемыми средствами с антибактериальным действием в терапевтической практике.

Механизм воздействия на микробную клетку аналогичен пенициллинам, однако является более устойчивым к воздействию бак. ферментов.

Преп. цефалоспоринового ряда имеют высокую биодоступность и хорошую усвояемость при любом способе введения (парентеральный, пероральный). Хорошо распределяются во внутренних органах (исключение составляет предстательная железа), крови и тканях.

Создавать клинически действенные концентрации в желчи способны только Цефтриаксон ® и Цефоперазон ® .

Высокий уровень проходимости через гематоэнцефалический барьер и эффективность при воспалении мозговых оболочек, отмечают у третьего поколения.

Единственный защищенный сульбактамом цефалоспорин- Цефоперазона/сульбактам ® . Имеет расширенный спектр воздействия на флору, за счёт высокой устойчивости к влиянию бета-лактамаз.

В таблице представлены группы антибиотиков и названия основных препаратов.

* Имеют оральную форму выпуска.

Являются препаратами резерва и применяются для лечения тяжёлых нозокомиальных инфекций.

Высокоустойчивы к бета-лактамазам, эффективны для терапии препаратоустойчивой флоры. При жизнеугрожающих инфекционных процессах, являются первоочередными средствами для эмпирической схемы.

Выделяют преп.:

• Дорипенема ® (Дорипрескс ® );
• Имипенема ® (Тиенам ® );
• Меропенема ® (Меронем ® );
• Эртапенема ® (Инванз ® ).

Преп. имеет ограниченный спектр применения и назначается для устранения воспалительно-инфекционных процессов, ассоциированных Грам- бактериями. Эффективен в терапии инфек. процессов мочевыводящих путей, воспалительных заболеваний органов малого таза, кожи, септических состояниях.

Бактерицидное воздействие на микробы зависит от уровня концентрации сред-ва в биологических жидкостях и обусловлено тем, что аминогликозиды нарушают процессы синтеза белков на рибосомах бактерий. Имеют достаточно высокий уровень токсичности и множество побочных эффектов, однако, редко становятся причиной аллергических реакций. Практически не эффективны при пероральном приёме, за счет плохой всасываемости в желудочно-кишечном тракте.

По сравнению с бета-лактамами, уровень прохождения через тканевые барьеры намного хуже. Не имеют терапевтически значимых концентраций в костях, ликворе и секрете бронхов.

Обеспечивают торможение процесса роста и размножения патогенной флоры, обусловленное подавлением синтезирования белков на рибосомах клет. стенки бактерий. При увеличении дозировки, могут давать бактерицидный эффект.

Также, существуют комбинированные преп.:

1. Пилобакт ® — комплексное сред-во для терапии хеликобактер пилори. Содержит в своём составе кларитромицин ® , омепразол ® и тинидазол ® .
2. Зинерит ® – сред-во для наружного применения, с целью лечения угревой сыпи. Действующими компонентами являются эритромицин и ацетат цинка.

Угнетают процессы роста и размножения болезнетворных микроорганизмов, за счет структурного сходства с парааминобензойной кислотой, участвующей в жизнедеятельности бактерий.

Имеют высокий показатель резистентности к своему действию у многих представителей Грам-, Грам+. Применяются в составе комплексной терапии ревматоидных артритов, сохраняют хорошую противомалярийную активность, эффективны против токсоплазмы.

Классификация:

Для местного использования применяют Сульфатиазол серебра (Дермазин ® ).

За счет ингибирования ДНК-гидразы имеют бактерицидный эффект, являются концентрационнозависимыми сред-ми.

• К первому поколению относятся нефторированные хинолоны (налидиксовая, оксолиновая и пипемидиновые кислоты);
• Второе пок. представлено Грам- средствами (Ципрофлоксацин ® , Левофлоксацин ® и т.д.).;
• Третье – это, так называемые, респираторные средст. (Лево- и Спарфлоксацин ® );
  Четвёртое — преп. с антианаэробной активностью (Моксифлоксацин ® ).

Тетрациклин ® , чье название было присвоено отдельной группе антиб., впервые получен химическим путем в 1952 году.

Действующие вещества группы: метациклин ® , миноциклин ® , тигециклин ® , тетрациклин ® , доксициклин ® , окситетрациклин ® .

На нашем сайте Вы можете познакомиться с большинством групп антибиотиков, полными списками входящих в них препаратов, классификациями, историей и прочей важной информацией. Для этого создан раздел «Классификация» в верхнем меню сайта.

источник

АНТИБИОТИКИ ГРУППЫ ЛИНКОМИЦИНА

КЛИНДАМИЦИН (Clindamycin)

Синонимы: Далацин Ц, Климицин, Клеоцин, Клинимицин, Клиницин, Собелин, Клинокцин и др.

Фармакологическое действие. По химической структуре, механизму действия и антимикробному спектру близок к линкомицину, но в отношении некоторых видов микроорганизмов более активен (в 2-10 раз).

Препарат хорошо проникает в жидкости и ткани организма в том числе и в костную ткань. Через гистогематические барьеры (барьер между кровью и тканью мозга) проходит плохо, но при воспалении мозговых оболочек

концентрация в спинномозговой жидкости значительно возрастает.

Показания к применению. Показания к применению в основном такие же, как и для линкомицина: инфекции дыхательных путей, кожи и мягких тканей, костей и суставов, органов брюшной полости, септицемии (форма заражения крови микроорганизмами) и др.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Дозы препарата зависят от тяжести заболевания, состояния больного и чувствительности возбудителя инфекции к препарату.

Взрослым при инфекционных заболеваниях брюшной полости, как и при других осложенных или тяжелых инфекциях, препарат обычно назначают в виде инъекций в дозе 2,4-2,7 г в сутки, разделенных на 2-3-4 введения. При более легких формах инфекции лечебный эффект достигается при назначений меньших доз препарата — 1,2-1,8 г/сут. (в 3-4 введения). С успехом применяются дозы до 4,8 г/сут.

Не рекомендуется назначать более 600 мг препарата внутримышечно одномоментно.

При аднексите (воспалении придатков матки) и пель-виоперитоните (воспалении брюшины, локализованном в области малого таза) вводят внутривенно капельно в дозе 0,9 г каждые 8 ч (при одновременном назначении антибиотиков, активных в отношении грамотрицательных возбудителей). Внутривенное введение лекарств проводится в течение, по крайней мере, 4 дней и затем в течение 48 часов после наступления улучшения состояния пациентки. После достижения клинического эффекта лечение можно продолжить пероральными формами (для приема внутрь) препарата по 450 мг каждые 6 часов до завершения 10-14-дневного курса терапии.

Внутрь препарат также применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний легкой и средней степени тяжести. Взрослым назначают по 150-450 мг каждые 6 ч. Длительность курса лечения устанавливается индивидуально, но при инфекциях, вызванных бета-гемолитическим стрептококком, его следует продолжать не менее 10 дней.

Для лечения инфекций шейки матки, вызываемых Chlamidiatrachomatis (хламидиями), — по 450 мг препарата 4 раза в сутки в течение 10-14 дней.

Детям предпочтительнее назначать препарат в форме сиропа. Для приготовления сиропа во флакон с ароматизированными гранулами надо добавить 60 мл воды. После этого флакон содержит 80 мл сиропа с концентрацией 75 мг клиндамицина в 5 мл.

Для детей старше 1 мес. суточная доза составляет 8-25 мг/кг массы тела в 3-4 приема. У детей с массой тела 10 кг и менее минимальной рекомендуемой дозой следует считать по ‘/2 чайной ложки сиропа (37,5 мг) 3 раза в сутки.

Детям старше 1 месяца препарат для парентерального (минуя пищеварительный тракт) введения назначают в дозе 20-40 мг/кг массы тела в сутки только в случаях острой необходимости.

Для приготовления растворов препарата в качестве растворителя используют воду для инъекций, физиологический раствор, 5% раствор глюкозы. Приготовленные растворы сохраняют активность в течение суток. Концентрация препарата в растворе не должна превышать 12 мг/мл, а скорость вливания не должна превышать 30 мг/мин. Продолжительность вливания — 10-60 мин. Для обеспечения желаемой скорости поступления препарата в организм 50 мл раствора с концентрацией 6 мг/мл вводятся в течение 10 мин; 50 мл раствора с концентрацией 12 мг/мл — в течение 20 мин; 100 мл раствора с концентрацией 9 мг/мл -в течение 30 мин. Для введения 100 мл раствора с концентрацией 12 мг/мл потребуется 40 мин.

Не рекомендуется назначение препарата в дозе, превышающей 1,2 г, при вливании в течение часа.

При бактериальных вагинитах (воспалении влагалища, вызванном бактериями) назначают вагинальный крем. Разовая доза (один полный аппликатор) вводится во влагалище перед сном. Курс лечения — 7 дней.

Побочное действие и противопоказания такие же, как для линкомицина.

Форма выпуска. В капсулах, содержащих по 0,3 г, 0,15 г и 0,075 г клиндамицина гидрохлорида (75 мг — для детей); 15% раствор клиндамицина фосфата (по 150 мг в 1 мл); в ампулах по 2; 4 и 6 мл; ароматизированные гранулы (для детей) для приготовления сиропа, содержащего по 75 мг клиндамицина гидрохлорида пальмитата в 5 мл, во флаконах по 80 мл; крем вагинальный 2% в тубах по 40 г с приложением 7 разовых аппликаторов (5 г — одна разовая доза — 0,1 г клиндамицина фосфата).

Условия хранения. Список Б: В сухом, защищенном от света месте.

ЛИНКОМИЦИНА ГИДРОХЛОРИД (Lincomycinihydrochloridum)

Синонимы: Нелорен, Албиотик, Циллимицин, Линкоцин, Линколненсин, Лиоцин, Мицивин, Медоглииин, и др.

Фармакологическое действие. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов; на грамотрицательные бактерии и грибы не действует. В терапевтических концентрациях оказывает бактериостатическое (препятствующее размножению бактерий) действие. Хорошо всасывается. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-4 ч после введения. Проникает в костную ткань.

Показания к применению. Стафилококковые инфекции; септические процессы (заболевания, связанные с наличием в крови микробов); остеомиелиты (воспаление костного мозга и прилегающей костной ткани), вызванные устойчивыми к пенициллину возбудителями.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Суточная доза для взрослых при парентеральном (минуя пищеварительный тракт) введении составляет 1,8 г, разовая — 0,6 г. При тяжелом течении инфекции суточная доза может быть увеличена до 2,4 г. Препарат вводят 3 раза в сутки с интервалами 8 ч. Детям назначают в суточной дозе 10-20 мг/кг независимо от возраста.

Внутривенно линкомицина гидрохлорид вводят только капельно со скоростью 60-80 капель в минуту. Перед введением 2 мл 30% раствора антибиотика (0,6 г) разбавляют 250 мл изотонического раствора хлорида натрия.

Продолжительность лечения — 7-14 дней; при остеомиелите курс лечения до 3 нед. и более.

Внутрь препарат принимают за 1-2 ч до или через 2-3 ч после еды, так как при наличии пищи в желудке он плохо всасывается.

Разовая доза внутрь для взрослых 0,5 г, суточная — 1,0-1,5 г. Суточная доза для детей 30-60 мг/кг (в. 2+3 приема с интервалами 8-12 ч).

Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7-14 дней (при остеомиелите 3 недели и более).

Больным с почечно-печеночной недостаточностью линкомицина гидрохлорид назначают парентерально в суточной дозе, не превышающей 1,8 г, с интервалом между введениями 12 ч.

Побочное действие. Часто — тошнота, рвота, боли в эпигастрии (области живота, располагающейся непосредственно под местом схождения реберных дуг и грудины), диарея (понос), глоссит (воспаление языка), стоматит (воспаление слизистой оболчки полости рта). Редко —

обратимая лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), нейтропения (уменьшение числа нейрофилов в крови), тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови); транзиторное (проходящее) повышение уровня печеночных трансаминаз (ферментов) и билирубина в плазме крови. При внутривенном введении в больших дозах возможен флебит (воспаление стенки вены). При быстром внутривенном введении -понижение артериального давления, головокружение, слабость. При длительном лечении препаратом в высоких дозах возможно развитие псевдомембранозного колита (кишечной колики, характеризующейся приступами болей в животе и выделением большого количества слизи с калом). Очень редко — аллергические реакции в виде крапивницы, эксфолиативного дерматита (покраснения кожи всего тела с выраженным ее шелушением), отека Квинке, анафилактического шока (аллергической реакции немедленного типа).

Противопоказания. Нарушения функции печени и почек. Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Форма выпуска. Капсулы 0,25 г (250 000 ЕД) в упаковке по 6, 10 и 20 штук; флаконы 0,5 г (500 000 ЕД). 30% раствор в ампулах по 1 мл (0,3 г в ампуле), по 2 мл (0,6 г в ампуле).

Условия хранения. Список Б. При комнатной температуре.

ЛИНКОМИЦИНОВАЯ МАЗЬ (UngentumLincomycini)

Фармакологическое действие. Мазь, содержащая антибиотик линкомицин. Обладает противомикробным действием.

Показания к применению. Гнойничковые заболевания кожи и мягких тканей.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Наружно 1 -2 раза в день наносят тонким слоем после удаления гноя и некротических (омертвевших) масс.

Побочное действие. Аллергические реакции.

Противопоказания. Заболевания печени и почек. Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Форма выпуска. 2% мазь в тубах по 15 г. 100 г мази содержат: линкомицина гидрохлорида — 2,4 г, окиси цинка — 15 г, крахмала картофельного — 5 г, парафина нефтяного -0,5 г, вазелина медицинского -до 100 г.

Условия хранения. В прохладном месте.

источник

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Антибиотики это группа природных или полусинтетических органических веществ, способных разрушать микробы или подавлять их размножение. На данный момент известно множество различных видов антибиотиков, наделенных различными свойствами. Знание этих свойств является основой правильного лечения антибиотиками. Индивидуальные качества и действие антибиотика главным образом зависит от его химической структуры. В этой статье мы расскажем о наиболее известных группах антибиотиках, покажем механизм их работы, спектр действия, возможности применения для лечения различных инфекций.

Группы антибиотиков
Антибиотики это вещества природного или полусинтетического происхождения. Получают антибиотики путем экстрагирования их из колоний грибков, бактерий, тканей растений или животных. В некоторых случаях исходную молекулу подвергают дополнительным химическим модификациям с целью улучшить определенные свойства антибиотика (полусинтетические антибиотики).

На данный момент существует огромное число всевозможных антибиотиков. Правда, в медицине используется лишь немногие из них, другие, из-за повышенной токсичности, не могут быть использованы для лечения инфекционных болезней у людей. Чрезвычайное разнообразие антибиотиков послужило причиной создания классификации и разделения антибиотиков на группы. При этом внутри группы собраны антибиотики со схожей химической структурой (происходящие из одной и той же молекулы сырья) и действием.

Ниже мы рассмотрим основные группы известных на сегодняшний день антибиотиков:
Бета-лактамные антибиотики
Группа бета-лактамных антибиотиков включает две большие подгруппы известнейших антибиотиков: пенициллины и цефалоспорины, имеющих схожую химическую структуру.

Важным и полезным свойством пенициллинов является их способность проникать внутрь клеток нашего организма. Это свойство пенициллинов позволяет лечить инфекционные болезни, возбудитель которых «прячется» внутри клеток нашего организма (например, гонорея). Антибиотики из группы пенициллина обладают повышенной избирательностью и потому практически не влияют на организм человека, принимающего лечение.

К недостаткам пенициллинов можно отнести их быстрое выведение из организма и развитие резистентности бактерий по отношению к этому классу антибиотиков.

Биосинтетические пенициллины получают напрямую из колоний плесневых грибков. Наиболее известными биосинтетическими пенициллинами являются бензилпенициллин и феноксиметилпенициллин. Эти антибиотики используют для лечения ангины, скарлатины, пневмонии, раневых инфекций, гонореи, сифилиса.

Полусинтетические пенициллины получаются на основе биосинтетических пенициллинов путей присоединения различных химических групп. На данный момент существует большое количество полусинтетический пенициллинов: амоксициллин, ампициллин, карбенициллин, азлоциллин.

Важным преимуществом некоторых антибиотиков из группы полусинтетических пенициллинов является их активность по отношению к пенициллинустойстойчивым бактериям (бактерии, разрушающие биосинтетические пенициллины). Благодаря этому полусинтетические пенициллины обладают более широким спектром действия и потому могут использоваться в лечении самых разнообразных бактериальных инфекций.

Основные побочные реакции, связанные с применением пенициллинов носят аллергический характер и иногда являются причиной отказа от использования этих препаратов.

Цефалоспорины также относятся к группе бета-лактамных антибиотиков и обладают структурой, схожей со структурой пенициллинов. По этой причине некоторые побочные эффекты их двух групп антибиотиков совпадают (аллергия).

Цефалоспорины обладают высокой активностью по отношению к широкому спектру различных микробов и потому используются в лечении многих инфекционных болезней. Важным преимуществом антибиотиков из группы цефалоспоринов является их активность по отношению к микробам устойчивым к действию пенициллинов (пенициллинустойчивые бактерий).

Существует несколько поколений цефалоспоринов:
Цефалоспорины I поколения (Цефалотин, Цефалексин, Цефазолин) активны по отношению большого количества бактерий и используются для лечения различных инфекций дыхательных путей, мочевыделительной системы, для профилактики постоперационных осложнений. Антибиотики этой группы, как правило, хорошо переносятся и не вызывают серьезных побочных реакций.

Цефалоспорины II поколения (Цефомандол, Цефуроксим) обладают высокой активностью по отношению к бактериям, населяющим желудочно-кишечный тракт, и потому могут быть использованы для лечения различных кишечных инфекций. Также эти антибиотики используются для лечения инфекций дыхательных и желчевыводящих путей. Основные побочные реакции связаны с возникновением аллергии и нарушений работы желудочно-кишечного тракта.

Цефалоспорины III поколения (Цефоперазон, Цефотаксим, Цефтриаксон) новые препараты, обладающие высокой активностью по отношению к широкому спектру бактерий. Преимуществом этих препаратов является их активность по отношению к бактериям нечувствительным к действию других цефалоспоринов или пенициллинов и способность длительной задержки в организме. Используют эти антибиотики для лечения тяжелых инфекций не поддающихся лечению другими антибиотиками. Побочные эффекты этой группы антибиотиков связаны с нарушением состава микрофлоры кишечника или возникновением аллергических реакций.

Макролиды это группа антибиотиков со сложной циклической структурой. Наиболее известные представители антибиотиков из группы макролидов это Эритромицин, Азитромицин, Рокситромицин.

Действие антибиотиков макролидов на бактерии бактериостатическое – антибиотики блокируют структуры бактерий, синтезирующие белки, в результате чего микробы теряют способность размножаться и расти.

Макролиды активны по отношению ко многим бактериям, однако самым замечательным свойством макролидов, пожалуй, является их способность проникать внутрь клеток нашего организма и разрушать микробы, не имеющие клеточной стенки. К таким микробам относятся хламидии и риккетсии – возбудители атипичной пневмонии, урогенитального хламидиоза и других болезней, неподдающихся лечению другими антибиотиками.

Другой важной особенностью макролидов является их относительная безопасность и возможность проведения длительного лечения, хотя современные программы лечения с использованием макролидов предусматривают ультракороткие курсы длительностью в три дня.

Основные направления использования макролидов это лечения инфекций, вызванных внутриклеточными паразитами, лечение больных с аллергией на пенициллины и цефалоспорины, лечение детей раннего возраста, беременных женщин и кормящих матерей.

Наиболее известными антибиотиками из группы тетрациклинов являются Тетрациклин, Доксициклин, Окситетрациклин, Метациклин. Действие антибиотиков из группы тетрациклинов бактериостатическое. Также как и макролиды тетрациклины способны блокировать синтез белков в клетках бактерий, однако, в отличие от макролидов, тетрациклины обладают меньшей избирательностью и потому в больших дозах или при длительном лечении могут тормозить синтез белков в клетках организма человека. В то же время тетрациклины остаются незаменимыми «помощниками» в лечении многих инфекций. Основные направления использования антибиотиков из группы тетрациклинов это лечение инфекций дыхательных и мочевыводящих путей, лечения тяжелых инфекций типа сибирской язвы, туляремии, бруцеллеза и пр.

Несмотря на относительную безопасность, при длительном использовании тетрациклины могут быть причиной возникновения тяжелых побочных эффектов: гепатит, поражение скелета и зубов (тетрациклины противопоказаны детям до 14 лет), пороки развития (противопоказание для использования во время беременности), аллергия.

Широкое применение получили мази содержащие тетрациклин. Применяют для локального лечения бактериальных инфекций кожи и слизистых оболочек.

Аминогликозиды это группа антибиотиков, к которой относятся такие препараты как Гентамицин, Мономицин, Стрептомицин, Неомицин. Спектр действия аминогликозидов чрезвычайно широк и включает даже возбудителей туберкулеза (Стрептомицин).

Аминогликозиды используются для лечения тяжелых инфекционных процессов, связанных с массивным распространением инфекции: сепсис (заражение крови), перитониты. Также Аминогликозиды используются для локального лечения ран и ожогов.

Основным недостатком аминогликозидов является их высокая токсичность. Антибиотики из этой группы обладают нефротоксичностью (поражение почек), гепатотоксичностью (поражение печени), ототоксичностью (могут вызвать глухоту). По этой причине аминогликозиды должны использоваться только по жизненным показаниям, когда являются единственной возможностью лечения и не могут быть заменены другими препаратами.

Левомицетин (Хлорамфеникол) угнетает синтез бактериальных белков, а в больших дозах вызывает бактерицидный эффект. Левомицетин обладает широким спектром действия, однако его использование ограничено из-за риска развития серьезных осложнений. Наибольшая опасность, связанная с использованием антибиотика Хлорамфеникола заключается в поражении костного мозга, вырабатывающего клетки крови.

Противогрибковые антибиотики это группа химических веществ, способных разрушать мембрану клеток микроскопических грибков, вызывая их гибель.

Наиболее известными представителями этой группы являются антибиотики Нистатин, Натамицин, Леворин. Использование этих препаратов в наше время заметно ограничено в связи с малой эффективностью и высокой частотой возникновения побочных эффектов. Противогрибковые антибиотики постепенно вытесняются высокоэффективными синтетическими противогрибковыми препаратами.

Библиография:

1. И.М.Абдуллин Антибиотики в клинической практике, Саламат, 1997
2. Катцунга Б.Г Базисная и клиническая фармакология, Бином;СПб.:Нев.Диалект, 2000.

Автор: Пашков М.К. Координатор проекта по контенту.

источник

Группа: линкозамиды

— инфекции верхних отделов дыхательных путей (тонзиллит, фарингит, средний отит, синусит, мастоидит); — инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония); — скарлатина; — гнойные инфекции кожи и мягких тканей (фурункулезы, абсцессы, инфицированные раны, панариции, маститы, рожистое воспаление, лимфаденит); — инфекционные заболевания суставов и костей (остеомиелит, септический артрит); — септицемии, эндокардит;

Повышенная чувствительность к линкомицину или клиндамицину. Тяжелые заболевания печени и почек, периоды беременности и лактации.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, дискомфорт в области живота, диарея, желтуха, изменение функциональных проб печени (транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина в плазме крови), эзофагит; Со стороны крови: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз; Со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром внутривенном введении — снижение артериального давления. Головокружение, слабость; Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, эксфолиативный дерматит, редко — ангионевротический отек, анафилактический шок, сывороточная болезнь, мультиформная эритема; При инъекционном введении возможно развитие нежелательных местных реакций. При внутримышечном введении отмечают боль в месте инъекции. При внутривенном введении возможно развитие тромбофлебита;

Линкомицин – антибиотик группы линкозамидов, продукт жизнедеятельности Streptomyces lincolniensis. В зависимости от концентрации препарата и чувствительности к нему микроорганизмов обладает бактериостатическим или бактерицидным действием.

Активен по отношению к граммположительным микроорганизмам (стафилококкам, стрептококкам, пневмококкам, коринебактериальной дифтерии) и некоторым анаэробам, включая возбудителей газовой гангрены. Не влияет на граммотрицательные бактерии, грибы и вирусы.

Устойчивость микроорганизмов к линкомицину развивается медленно. При внутримышечном введении быстро всасывается и широко распределяется в тканях (включая костную) и жидкостях организма. Проникает через плаценту. Через гематоэнцефалический барьер проникает медленно. Частично метаболизируется впечени.

Период полувыведения — 5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с мочой, желчью и калом.

Препарат вводят внутримышечно или внутривенно, предварительно растворив стерильным 0,9 % раствором натрия хлорида или водой для инъекций. Разовая доза составляет 0,5 г., суточная – 1,5 г. При тяжелом течении заболевания суточную дозу можно повысить до 2,4 г.

Препарат вводят 3 раза в день, с интервалом 8 ч. Детям назначают в суточной дозе 10-20 мг. на 1 кг. массы тела. Внутривенно Линкомицин вводят только капельно, в дозе 0,5 г. в 250 мл. изотонического раствора натрия хлорида, со скоростью 60-80 капель за 1 мин. Продолжительность лечения — 7-14 дней.

При остеомиелите – 3 недели и больше.

30% раствор для инъекций, по 1 мл. или по 2 мл. в ампуле. 10 ампул в коробке, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке. 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Препарат нельзя вводить парентерально вместе с миорелаксантами периферического действия и со средствами для ингаляционного наркоза, поскольку отмечается усиление нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ.

При одновременном применении с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или эритромицином возможен антагонизм противомикробного действия. Прием противодиарейных препаратов снижает эффект линкомицина.

Фармацевтически несовместим с канамицином, ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом. Линкомицин несовместим в одном шприце или капельнице с канамицином или новобиоцином.

Внимание! Перед применением медикамента ЛИНКОМИЦИН необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления.

— инфекции верхних отделов дыхательных путей (тонзиллит, фарингит, средний отит, синусит, мастоидит);

— инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония);

— гнойные инфекции кожи и мягких тканей (фурункулезы, абсцессы, инфицированные раны, панариции, маститы, рожистое воспаление, лимфаденит);

— инфекционные заболевания суставов и костей (остеомиелит, септический артрит);

Повышенная чувствительность к линкомицину или клиндамицину. Тяжелые заболевания печени и почек, периоды беременности и лактации.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, дискомфорт в области живота, диарея, желтуха, изменение функциональных проб печени (транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина в плазме крови), эзофагит;

Со стороны крови: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром внутривенном введении — снижение артериального давления. Головокружение, слабость;

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, эксфолиативный дерматит, редко — ангионевротический отек, анафилактический шок, сывороточная болезнь, мультиформная эритема;

При инъекционном введении возможно развитие нежелательных местных реакций. При внутримышечном введении отмечают боль в месте инъекции. При внутривенном введении возможно развитие тромбофлебита;

Линкомицин – антибиотик группы линкозамидов, продукт жизнедеятельности Streptomyces lincolniensis. В зависимости от концентрации препарата и чувствительности к нему микроорганизмов обладает бактериостатическим или бактерицидным действием.

Активен по отношению к граммположительным микроорганизмам (стафилококкам, стрептококкам, пневмококкам, коринебактериальной дифтерии) и некоторым анаэробам, включая возбудителей газовой гангрены.

Не влияет на граммотрицательные бактерии, грибы и вирусы. Устойчивость микроорганизмов к линкомицину развивается медленно.

При внутримышечном введении быстро всасывается и широко распределяется в тканях (включая костную) и жидкостях организма. Проникает через плаценту. Через гематоэнцефалический барьер проникает медленно. Частично метаболизируется впечени.

Период полувыведения — 5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с мочой, желчью и калом.

Препарат вводят внутримышечно или внутривенно, предварительно растворив стерильным 0,9 % раствором натрия хлорида или водой для инъекций.

Разовая доза составляет 0,5 г., суточная – 1,5 г.

При тяжелом течении заболевания суточную дозу можно повысить до 2,4 г. Препарат вводят 3 раза в день, с интервалом 8 ч.

Детям назначают в суточной доземг. на 1 кг. массы тела. Внутривенно Линкомицин вводят только капельно, в дозе 0,5 г. в 250 мл. изотонического раствора натрия хлорида, со скоростьюкапель за 1 мин.

Продолжительность лечениядней. При остеомиелите – 3 недели и больше.

30% раствор для инъекций, по 1 мл. или по 2 мл. в ампуле. 10 ампул в коробке, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке. 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Препарат нельзя вводить парентерально вместе с миорелаксантами периферического действия и со средствами для ингаляционного наркоза, поскольку отмечается усиление нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ.

При одновременном применении с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или эритромицином возможен антагонизм противомикробного действия. Прием противодиарейных препаратов снижает эффект линкомицина.

Фармацевтически несовместим с канамицином, ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом. Линкомицин несовместим в одном шприце или капельнице с канамицином или новобиоцином.

Внимание! Перед применением медикамента ЛИНКОМИЦИН необходимо проконсультироваться с врачом.

Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления.

Линкомицин является антибактериальным препаратом из группы линкозамидов. Его относят к бактериостатическим антибиотикам, которые способны ингибировать 50S-субъединицу рибосом, что приводит к снижению синтеза белка и неспособности размножаться микробов. Также уменьшается стойкость возбудителя против специфических механизмов защиты иммунной системы.

Спектр действия линкомицина довольно специфический — он действует преимущественно на грамположительную флору (стафилококков, пневмококков, некоторых наипростейших, стрептококков, пептококков, фузобактерий и бактероидов).

Существуют как пероральные, так и перентеральные формы препарата. После приема высокие концентрации препарата создаются в желчевыводящих путях, костной ткани и воспаленных тканях.

Через гематоэнцефалический барьер антибиотик практически не проходит. Терапевтическая концентрация препарата сохраняется в течение 6 часом после приема дозы линкомицина.

Препарат не метаболизируется в организме и выводится из него преимущественно почками, а часть через желчь.

Сегодня спектр чувствительности к препарату позволяет его использовать в стоматологии. Этому также помогает способность линкомицина накапливаться в воспаленных тканях ротовой полости.

Вторая особенность антибиотика — накапливаться в костной тканях, позволяет его использовать в гнойной хирургии в комбинации с тетрациклинами для лечения острого и хронического остеомиелита.

Также используют линкомицин для лечения бактериальных патологий нижних дыхательных путей (пневмонии с плевритом, абсцессом, деструкцией легкого), мягких тканей (флегмоны, рожи), а также при некоторых формах сепсиса.

Среди противопоказаний для назначения линкомицина необходимо выделить нарушение функции печени и почек, индивидуальную гиперчувствительность к препарату, а также период беременности и лактации. Антибиотик также не рекомендуют назначать детям возрастом до одного года.

Побочные эффекты при назначении линкомицина включают аллергические реакции, диспепсические расстройства, присоединение вторичной бактериальной или грибковой инфекций, токсическое действие на печень, угнетение кроветворения, головную боль, головокружение, местный флебит при внутривенном введении и развитие стерильного абсцесса.

Но существуют ситуации, когда прием этого антибиотика невозможен. Тогда используют не линкомицин: аналоги.

Цефтриаксон является наиболее распространенным представителем цефалоспоринов. Это антибиотик с широким спектром бактерицидного эффекта против грамположительных и грамотрицательных бактерий. Механизм действия препарата — его способность нарушать целостность клеточной мембраны микробов, что приводит к их лизису.

В отличие от линкомицина цефтриаксон считается безопасным для беременных женщин и новорожденных детей. Он используется исключительно в форме для внутримышечного или внутривенного введения.

Среди основных показаний к назначению препарата — бактериальные патологии мягких тканей, брюшной полости, легких (пневмонии), респираторного тракта и пищеварительной системы.

Также цефтриаксон хорошо проходит через гемаэнцефалический барьер, что позволяет его использовать при менингитах.

Основным противопоказанием для назначения цефтриаксона является наличие гиперчувствительности к препаратам бета-лактамного ряда (пенициллинов, цефалоспоринов, монобактамов, карбапенемов).

Среди побочных действий цефтриаксона необходимо выделить аллергические реакции различной формы и тяжести — сыпь, покраснение в зоне укола, отек Квинке, анафилактический шок. Также возможны функциональные расстройства пищеварительного тракта, присоединение вторичной бактериальной инфекции, транзиторное повышение печеночных ферментов и головные боли с головокружением.

Доксициклин является препаратом с ряда тетрациклов. Для него характерно бактериостатическое действие — молекулы антибиотика проходят внутрь микробной клетки, где ингибируют субъединицу рибосомы и останавливают синтез белка в ней. Доксициклин действует против стрептококков, стафилококков, пневмококков, менингококков, гонококков, шигелл, сальмонелл, энтеробактерий и других возбудителей.

Особенностью доксициклина, как и других тетрациклинов, является способность связываться с солями кальция, что значительно повышает специфичность препарата к костной и зубной ткани. Показатель биодоступности для перорального приема у него составляет около 100 %, поэтому этот препарат широко используют именно в таблетированной форме.

Доксициклин назначают при бактериальном воспалении мягких тканей, костей, а также при целом ряде специфических инфекционных патологий (таких как тиф, бруцеллез, туляремия, холера). Также этот антибиотик нашел свое применение в стоматологии.

У доксициклина находят следующие побочные эффекты:

• реакции гиперчувствительности;
• расстройства пищеварительной системы;
• нарушение зрения, головная боль, головокружение, повышение внутричерепного давления;
• угнетение кроветворения;
• нарушение формирования скелета и эмали зубов;
• повышенная чувствительность к солнечному свету;
• боли в суставах и мышцах;
• повышение печеночных ферментов.

Препарат не советуют назначать в период беременности, лактации и в детском возрасте до 5 лет.

Также к противопоказаниям относят порфирию и некомпенсированные заболевания печени.

Кларитромицин относится к антибактериальным средствам с группы макролидов.

Препарат способен, как и большинство бактериостатических препаратов, блокировать 50S-субъединицу рибосомы, что приводит к невозможности дальнейшего размножения микроорганизма.

Молекулы кларитромицина способны накапливаться в очагах воспалительного процесса, где могут находиться до 72 часов. Этим обусловлено долгое потенцирующее действие препарата.

Кларитромицин действует против стафилококков, стрептококков, гемофильной палочки, листерии, нейсерии, микобактерий, микоплазмы, хламидий и токсоплазмы. Антибиотик выпускают исключительно в таблетированной форме.

Среди показаний для назначения таблеток кларитромицина — воспалительные процессы мягких тканей, дыхательных путей, ЛОР-органов и мочеполовой системы. Выпускается антибиотик исключительно в форме таблеток или сиропа для детей.

Среди побочных эффектов необходимо отметить присоединение вторичной инфекции, развитие аллергических реакций, случаи сердечных тахиаритмий, расстройства пищеварительной системы, почечную недостаточность, повышение печеночных ферментов в крови и головокружение.

Основное противопоказание к назначению кларитромицина — наличие у пациента гиперчувствительности к макролидам.

Ципрофлоксацин — бактерицидный антибактериальный препарат из группы фторхинолонов.

Его молекулы способны ингибировать репликацию ДНК бактериальных клеток, что приводит к постепенному лизису и гибели микробов. Ципрофлоксацин — антибиотик с широким спектром действия.

Он эффективен против кишечной палочки, нейсерий, стафилококков, стрептококков, листерий, хламидий, клостридий и гемофильной палочки.

Ципрофлоксацин назначается при следующих патологиях:

• внебольничных пневмониях (как средство второй линии терапии);
• генерализации инфекции (сепсисе);
• воспалительных бактериальных процессах мочеполовой системы;
• флегмоне, роже, абсцессах различной локализации;
• профилактика инфекционных осложнений после оперативных вмешательств;
• хроническом остеомиелите;
• бактериальных патологиях желчевыводящих путей.

При применении ципрофлоксацина наиболее часто встречаются побочные эффекты, связанные с нарушением функционирования пищеварительного тракта, токсическим действием на центральную нервную систему (головокружение, головная боль, беспокойство пациента), почки (интерстициальный нефрит), печень (лизис гепатоцитов).

Нельзя применять этот антибиотик в период беременности и лактации.

С осторожностью назначают ципрофлоксацин детям до 12 лет, а также пациентам, которые болеют эпилепсией и врожденными патологиями центральной нервной системы. При снижении клубочковой скорости фильтрации необходимо высчитывать индивидуальную дозу препарата.

Линкомицин является препаратом, который имеет тропность к костной ткани. . Аналоги препарата линкомицин, показания к их применению.

2 Препараты, которые используются при флюсе. 2.1 Амоксиклав. 2.2 Ципринол. 3 Линкомицин. Правила применения антибактериальных средств.

Аналоги препарата линкомицин, показания к их применению. . Аналоги препарата Хемомицин — краткий обзор лекарств.

Аналоги препарата линкомицин, показания к их применению. . Аналоги препарата Хемомицин — краткий обзор лекарств.

Аналоги препарата линкомицин, показания к их применению. Аналоги препарата Монурал — обзор свойств.

Линкомицин является природным антибиотиком и относится к группе линкозамидов. Также в эту же группу входит его полусинтетический аналог — клиндамицин. В малых дозах данный препарат препятствует размножению бактерий, а в более высоких концентрациях уничтожает их.

Линкомицин эффективен в отношении бактерий, устойчивых к эритромицину, тетрациклинам и стрептомицину, и бесполезен против вирусов, грибков и простейших.

Линкомицин назначают при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к данному антибиотику микроорганизмами. К ним относятся воспаление среднего уха, отит, инфекции костей и суставов, воспаление легких, инфекции кожи, фурункулез, гнойные воспаления ран и ожогов, рожистая инфекция.

Данный антибиотик широко распространен в стоматологии, поскольку влияет на большинство возбудителей инфекций в ротовой полости, и накапливается в костной ткани, создавая необходимую для лечения концентрацию.

Линкомицин применяется ампулах для внутримышечных и внутривенных инъекций, а так же в таблетках и в виде мази при внешних воспалениях.

Побочные эффекты и противопоказания

Применение линкомицина может вызвать нарушения в работе ЖКТ — тошноту, понос, рвоту, боли в животе, язвочки во рту, а при длительном приеме — молочницу и нарушение состава крови. Также возможны аллергические реакции в виде крапивницы, кожных раздражений, отека Квинке (быстро развивающийся отек различных частей лица и слизистой), анафилактического шока.

Линкомицин противопоказан при индивидуальной непереносимости, болезнях печени и почек, беременности и во время кормления ребенка грудью. Также его нельзя назначать детям в первый месяц жизни.

Ограниченно применяется при грибковых заболеваниях кожи, слизистых рта, половых органов. Из медицинских препаратов данный антибиотик не совместим с глюконатом кальция, сульфатом магния, гепарином, теофиллином, ампицилином и барбитуратами.

Чаще всего линкомицин используют в больницах, из-за чего высок процент проявления побочных эффектов и осложнений, вызванных его применением. Формы выпуска и дозировки

Линкомицин выпускают в таблетках, ампулах и в виде мази.

1. В ампулах для внутримышечных и внутривенных инъекций. При внутримышечных уколах разовая доза составляет 0,6 г, 1-2 раза в сутки. Иглу при этом следует вводить как можно глубже, иначе есть риск возникновения тромбоза и отмирания тканей (некроза). При внутривенном введении препарат разводят физраствором или глюкозой из расчета 0,6 г на 300 мл, и вводят через капельницу 2-3 раза в сутки. Линкомицин в одном шприце или капельнице несовместим с новобиоцином или канамицином. Максимальная суточная доза препарата для взрослого составляет 1,8 г, но в случае тяжелой инфекции дозу увеличивают до 2,4 г. Для детей показаны дозировки 10-20 мг на килограмм веса, с промежутками не менее 8 часов. При быстром внутривенном введении возможно головокружение, слабость, снижение артериального давления.
2. Таблетки выпускают по 250 и 500 мг. Капсулы нельзя делить и вскрывать. Препарат нужно принимать за 1 час до или через 2 часа после еды, запивая большим количеством воды. Взрослым препарат назначают по одной таблетке (500 мг) 3 раза в сутки при инфекциях средней тяжести, и 4 раза в сутки — при тяжелых инфекциях. Детям до 14 лет можно принимать линкомицин из расчета 30 мг на килограмм веса в сутки, разделяя на 2-3 приема.
3. Линкомицин-АКОС — 2%-ная мазь для наружного применения. Выпускается в алюминиевых тубах по 10 и 15 г. Мазь наносят на поврежденный участок 2-3 раза в день тонким слоем.

Лечение в стационаре начинают с того, что берут анализы, в том числе биологические среды (мокроту, мочу) на посев для выявления возбудителя заболевания и его чувствительности к антибиотикам.

Вот тут-то часто и выясняется, что ко многим современным антибиотикам у возбудителей инфекции существует резистентность, а вот к линкомицину они вполне восприимчивы.

Особенности линкомицина как антибиотика для лечения детей

Линкомицин по химическому строению не похож на другие антибиотики и относится к отдельной группе антибиотиков — линкосамидам. Он эффективен в отношении грамположительной микрофлоры (стафилококков, стрептококков), микоплазм. Неэффективен линкомицин в отношении грамотрицательной микрофлоры (например, кишечной палочки).

Линкомицин, конечно же, далеко не самый эффективный антибиотик, сегодня существуют антибиотики, действие которых намного превышает эффект линкомицина.

Почему же тогда линкомицин применяется до сих пор и даже после более эффективных препаратов? Дело в том, что линкомицин обладает большой устойчивостью и к нему почти не развивается привыкание и устойчивость микроорганизмов.

Поэтому его и используют как антибиотик запаса, когда более эффективные и современные перестают действовать.

Но бойтесь лечить детей линкомицином самостоятельно: он активно подавляет жизнедеятельность «полезных» обитателей кишечника, таких, как лактобактерии и бифидобактерии.

А для детского организма это очень опасно, так как развившийся дисбактериоз (уменьшение полезной микрофлоры кишечника и размножение условно-патогенной) может вызвать повреждение стенки кишечника.

Кроме того, линкомицин способен вызвать нервно-мышечную блокаду – нарушение проведения нервных импульсов от мышц к головному мозгу и обратно.

Но вот где линкомицин является основным антибиотиком, так это при лечении остеомиелитов (воспаления костной такни). В этой области линкомицин вне конкуренции, так как он имеет особенность накапливаться в костной ткани и длительно воздействовать на патогенную микрофлору.

Линкомицин хорошо проникает в печень, почки, кости, бронхо-легочную систему, сердечную мышцу, но плохо преодолевает гематоэнцефалический барьер, поэтому его не назначают при менингитах и менингоэнцефалитах. Выводится линкомицин через печень, поэтому в желчи он содержится в высоких концентрациях.

При каких заболеваниях у детей применяют линкомицин

Линкомицин применяют как антибиотик запаса для лечения тяжелых ангин, отитов, гайморитов, фронтитов (воспалений лобных пазух), бронхитов, гнойно-воспалительных заболеваниях кожи, а также остеомиелитов и воспалительных заболеваний суставов. Иногда линкомицин у маленьких детей применяется даже при сепсисе (заражении крови).

Противопоказан линкомицин при тяжелых заболеваниях печени и почек с нарушением их функции и при выявлении повышенной чувствительности к нему у ребенка.

Линкомицин – это антибиотик, который назначается только после предварительного обследования.

Линкомицин – это антибиотик из ряда линкозамидов. Активное вещество данного лекарства, совпадающее по звучанию с торговым названием препарата, разрушительно влияет на образование белка в микробной клетке. В меньших концентрациях Линкомицин прекращает размножение микробов-возбудителей, а в больших – убивает их.

Чувствительность к действию этого лекарственного препарата проявляют стафилококки, стрептококки. коринебактерии, клостридии, микоплазмы. Лечение Линкомицином назначается при инфекционно-воспалительных заболеваниях, обусловленных бактериями, которые показали в исследованиях чувствительность к данному препарату.

Среди таких патологий можно назвать сепсис, пневмонию, менингит, раневые инфекции, инфекционные поражения опорно-двигательного аппарата.

Производят Линкомицин в капсулах для приема внутрь, растворе для парентерального введения (инъекций), а также мази для наружного применения.

Инструкция препарата дает общее представление о способах его дозирования – взрослые пациенты должны получать большие количества Линкомицина, а для подростков и детей, не достигших четырнадцатилетнего возраста, дозы рассчитываются, исходя из веса.

Не назначают это лекарственное средство людям с выраженными нарушениями печени или почек, так как Линкомицин расщепляется и выводится именно пищеварительной и мочевыводящей системами. Также, противопоказаниями к лечению этим препаратом являются ожидание ребенка, его вскармливание и, конечно, гиперчувствительность к его компонентам.

Как правило, при использовании данного антибиотика наблюдаются нежелательные симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта.

Например, боли в поджелудочной области, тошнота, воспаления языка или десен, нарушение обменных процессов в печени. В редких случаях возникают обратимые (то есть, проходящие после отмены Линкомицина) нарушения кроветворения, крапивница.

аллергический отек и так далее. Длительное лечение данным препаратом способно привести к развитию грибковых инфекций.

Читая отзывы о Линкомицине, можно прояснить для себя некоторые моменты, о которых не говорится в его аннотации. Например, довольно часто, почти в половине сообщений от пациентов, рассказывается, что Линкомицин назначают при стоматологических проблемах – пародонтозе, пародонтите, абсцессах, травмах челюсти и так далее.

Об эффективности данного препарата идет речь в некоторых отзывах. Как правило, люди описывают, что опухоли, воспаление, нагноение – прошли, но здоровье полностью не было восстановлено. Например, одна девушка описала, что при поражении зуба у нее развился флюс.

Ей на протяжении пяти дней кололи Линкомицин и опухоль уменьшилась, но у пациентки сохраняются опасения, что выздоровление окончательно.

Другой молодой человек рассказал о лечении этим антибиотиком бронхита – основные симптомы отступили, но у него сохраняется субфебрилитет .

Очевидно, что из этих и подобных отзывов невозможно сделать вывод и прогноз, как Линкомицин может подействовать на какого-то другого пациента.

Перед тем, как назначить этот или другой антибиотический препарат, врач должен отправить биологический материал, взятый у больного, на исследование в лабораторию.

Там должны быть определены две вещи: какой возбудитель вызвал инфекционный процесс и к каким препаратам чувствительна данная бактерия. И только после этого может быть назначено лечение.

Современная фармакология выпускает очень мощные препараты для борьбы с патогенными микробами и бактериями. А они, в свою очередь, быстро мутируют, становясь невосприимчивыми к новым лекарствам.

Особенно преуспевают в этом деле возбудители такой богатой на осложнения болезни, как ангина. Но есть одно средство, которое уже длительное время считается чуть ли не панацеей в борьбе с коварным недугом.

Линкомицин и ангина – непримиримые враги, в борьбе которых победителем становится «старый» антибиотик.

Эффективное средство от ангины

Препарат антибактериального действия из группы линкосамидов. В список потенциальных «врагов» линкомицина попадают стрептококки, пневмококки, стафилококки, возбудители дифтерии и микоплазма.

Особенно хорошо это лекарство борется со стафилококками, так как они не могут ему противостоять, как другим антибиотикам из пенициллинового ряда.

Этот антибиотик замечателен еще и тем, что к нему не возникает привыкания со стороны патогенных микроорганизмов.

Список названий болезней, с которыми под силу справиться линкомицину, впечатляет:

• сепсис;
• остеомиелит;
• пневмония;
• внешние и внутренние гнойные язвы;
• рожистые воспаления;
• отиты;
• инфекционные трахеиты и ларингиты;
• ангина;
• гнойное воспаление легкого;
• острое воспаление коленной чашечки.

Противопоказаниями к назначению препарата являются следующие факторы:

• беременность;
• грудное вскармливание;
• серьезные нарушения работы печени и почек;
• возраст ребенка до 1 месяца;
• грибковые заболевания кожи и внутренних слизистых полостей организма.

Лекарственное средство Линкомицин из группы антибиотиков-линкозамидов характеризуется высокой бактериостатической активностью в отношении грамположительной патогенной микрофлоры.

Используется для лечения гнойных инфекций различной локализации, выпускается в нескольких лекарственных формах.

Резистентность к нему у возбудителей формируется достаточно медленно, что позволяет уже долгое время успешно применять препарат в различных областях медицины.

В сферу противомикробной активности входят, преимущественно, грамположительные микроорганизмы. Грамотрицательная микрофлора (а также грибы, простейшие и вирусы).

Поэтому часто назначается в составе комплексной терапии с аминогикозидами, с которыми синергетически взаимодействует. С другим медпрепаратом своей группы (клиндамицином) проявляет перекрёстную резистентность.

Особенно успешно антибиотик линкомицин применяется в стоматологии.

Кислотоустойчив, однако биологическая доступность при пероральном применении невысока – около 30%. Распределяется практически по всему организму, за исключением спинномозговой жидкости. Выводится с желчью и мочой, как в неизменённом, так и в виде метаболитов. Последнее свойство повышает риск дисфункции печени и почек, требуя постоянного врачебного контроля состояния пациента.

Наиболее удобной и практичной формой антибиотикотерапии является пероральное применение. Однако употребление капсул (ошибочно называемых иногда таблетками) в данном случае требует строгого соблюдения инструкции из-за особенностей фармакокинетики антибиотика.

Невысокая биодоступность (не более 30-40% действующего вещества всасывается в пищеварительном тракте) не позволяет принимать капсулы на полный желудок. Наличие пищи тормозит процесс абсорбции и в результате усваивается не более 5% линкомицина.

Оптимальная схема приёма в данном случае – за час до еды или спустя два после.

Фото Линкомицина в капсулах

Действующим веществом является линкомицин, фермент, продуцируемый бактерией Streptomyces lincolniensis.

Данное соединение останавливает рост и развитие патогенной клетки (то есть действует бактериостатически) за счёт механизма ингибирования белкового синтеза.

В результате образуются необратимые структурные изменения, при этом при повышении дозы проявляются бактерицидные свойства препарата, и болезнетворная бактерия гибнет.

Исходное сырьё для производства лекарственных средств представляет собой кристаллический горький порошок белого цвета, легко растворяющийся в воде, но плохо – в спирте. В аптечных сетях представлены следующие формы выпуска Линкомицина:

• Таблетки (точнее, бело-жёлтые желатиновые капсулы), содержащие 250 мг действующего вещества каждая. В упаковке находится 6, 0 или 20 штук.
• Ампулы с инъекционным или инфузионным раствором, в 1 мл которого содержится 300 мг антибиотика. Объём – 1 или 2 мл, в картонной пачке – 10 штук.
• Мазь двухпроцентная для местного применения в алюминиевых тубах по 10 или 15 граммов.

Помимо основного активного компонента, каждая из перечисленных лекарственных форм включает в себя и дополнительные ингредиенты. Для капсул это сахароза, картофельный крахмал и составляющие желатиновой оболочки. Для ампул – вода для инъекций, эдетат динатрия и раствор гидроксида натрия. В состав мази включены твёрдый парафин, вазелин, картофельный крахмал и оксид цинка.

Капсулы твердые желатиновые №0: корпус белого цвета, непрозрачный, крышечка зеленого цвета, непрозрачная; содержимое капсул — смесь порошка и гранул белого или почти белого цвета со слабым характерным запахом, допускается уплотнение содержимого капсул в комки, легко разрушимые при надавливании.

Вспомогательные вещества: сахароза — 52.5 мг, крахмал картофельный — 10.5 мг, магния стеарат — 3.5 мг.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид — 2%, желатин — до 100%.
Состав крышечки капсулы: краситель азорубин — 0.0016%, краситель бриллиантовый черный — 0.0958%, краситель синий патентованный — 0.1642%, краситель хинолиновый желтый — 1.1496%, титана диоксид — 1.3333%, желатин — до 100%.

5 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.5 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.5 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.5 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.5 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.

6 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.6 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.6 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.6 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.6 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.10 шт.

— упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.10 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.10 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.10 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.10 шт.

— банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.20 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.30 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.40 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.50 шт.

— банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.

100 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.

Антибиотик группы линкозамидов. В терапевтических дозах действует бактериостатически. При более высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез белка в микробной клетке.

Активен преимущественно в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae /за исключением Enterococcus faecalis/), Corynebacterium diphtheriae; анаэробных бактерий Clostridium spp., Bacteroides spp.

Линкомицин активен также в отношении Mycoplasma spp.

К линкомицину устойчивы большинство грамотрицательных бактерий, грибы, вирусы, простейшие. Устойчивость вырабатывается медленно.

Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность.

После приема внутрь 30-40% абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость и степень всасывания. Линкомицин широко распределяется в тканях (включая костную) и жидкостях организма. Проникает через плацентарный барьер. Частично метаболизируется в печени. T1/2 составляет около 5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с мочой, желчью и калом.

Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами, в т.ч.

сепсис, остеомиелит, септический эндокардит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, раневая инфекция.

В качестве антибиотика резерва при инфекциях, вызванных штаммами стафилококка и другими грамположительными микроорганизмами, резистентными к пенициллину и другим антибиотикам.

Для наружного применения: гнойно-воспалительные заболевания кожи.

Выраженные нарушения функции печени и/или почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к линкомицину и клиндамицину.

При приеме внутрь взрослым — по 500 мг 3-4 раза/сут или в/м — по 600 мг 1-2 раза/сут. В/в капельно вводят по 600 мг в 250 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы 2-3 раза/сут.

Детям в возрасте от 1 месяца до 14 лет внутрь — 30-60 мг/кг/сут; в/в капельно вводят в дозе 10-20 мг/кг каждые 8-12 ч.

При наружном применении наносят тонким слоем на пораженные участки кожи.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, глоссит, стоматит; транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в плазме крови; при длительном применении в высоких дозах возможно развитие псевдомембранозного колита.

Со стороны системы кроветворения: обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.

Местные реакции: флебит (при в/в введении).

При быстром в/в введении: снижение АД, головокружение, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры.

При одновременном применении с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или эритромицином возможен антагонизм противомикробного действия.

При одновременном применении с аминогликозидами возможен синергизм действия.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза или миорелаксантами периферического действия отмечается усиление нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ.

Прием противодиарейных препаратов снижает эффект линкомицина.

Фармацевтически несовместим с ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом.

Линкомицин несовместим в одном шприце или капельнице с канамицином или новобиоцином.

При нарушении функции печени и/или почек следует уменьшить разовую дозу линкомицина на 1/3-1/2 и увеличить интервал между введениями. При длительном применении необходим систематический контроль функций почек и печени.

В случае развития псевдомембранозного колита линкомицин следует отменить и назначить ванкомицин или бацитрацин.

Линкомицин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Применение при беременности противопоказано. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Детям в возрасте от 1 месяца до 14 лет внутрь — 30-60 мг/кг/сут; в/в капельно вводят в дозе 10-20 мг/кг каждые 8-12 ч.

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

При нарушении функции почек следует уменьшить разовую дозу линкомицина на 1/3 — 1/2 и увеличить интервал между введениями. При длительном применении необходим систематический контроль функции почек.

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

При нарушении функции печени следует уменьшить разовую дозу линкомицина на 1/3 — 1/2 и увеличить интервал между введениями. При длительном применении необходим систематический контроль функции печени.

Описание препарата ЛИНКОМИЦИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Линкомицин – лекарственный препарат в форме капсул и инъекций, обладающий антибактериальным действием в отношении бактерий, чувствительных к нему, применяющийся для лечения инфекционно-воспалительных болезней дыхательной, опорно-двигательной, ЛОР-системы.

Он относится к антибиотикам линкозамидной группы. Механизм действия заключается в способности вызывать подавление образования бактериальных белков путем связывания с рибосомальной субъединицей, нарушение формирования связей пептидов.

Эффективность препарата проявляется в отношении:

• грамположительных бактерий: стафилококков, стрептококков, пневмококков, коринебактерий дифтерии;
• спорообразующих анаэробов: клостридии;
• грамотрицательных анаэробов: бактероидес, микоплазма.

Антитибиотик активно воздействует на бактерии, которые обладают резистентностью в отношении других антибактериальных средств. Не проявляют чувствительности к нему энтерококки, грамотрицательные бактерии, грибы, вирусы, простейшие.

Данный линкозамидный препарат имеет меньшую эффективность в отношении спорообразующих анаэробов, нейссерий, коринебактерий, чем эритромицин.

Устойчивость к его действию антибиотика развивается медленно. С клиндамицином проявляется перекрестная резистентность. При использовании терапевтических дозировок препарата действует бактериостатически, повышение дозировки свыше рекомендованной приводит к развитию бактерицидного эффекта.

Линкомицин является препаратом рецептурного отпуска и может применяться только по назначению врача при наличии соответствующих показаний.

Лекарственная форма представлена капсулами по 250 мг и ампулами по 1мл с дозировкой 300 мг/мл.

Показаниями для применения антибактериального средства является инфицирование микроорганизмами, которые чувствительны к его воздействию:

• при инфекционном поражении респираторной системы (воспаление или абсцесс легких, плевральная эмпиема);
• при заболеваниях ЛОР-органов (отит);
• при инфицировании костно-суставного аппарата (остеомиелит, бактериальный артрит);
• при заражении кожных покровов и мягких тканей (пиодермия, фурункулы, флегмона, рожа, инфицированная рана).

• гиперчувствительность к составляющим препарата;
• выраженная дисфункция печени или почек;
• возраст ребенка младше 1 месяца.

Необходимо соблюдать осторожность при микозе кожных покровов, слизистых оболочек ротовой полости или влагалища, а также при миастении.

Суточные дозировки при пероральном применении, которые делят на 2-3 приема, составляют:

• взрослые – 1,5–2 г;
• дети от 1 месяца до 14 лет – 30–60 мг/кг;

Суточные дозировки в инъекционной форме, которые осуществляют за 2-3 введения, составляют:

• взрослые — 1,8 г;
• дети от 1 месяца до 14 лет – 10–20 мг/кг массы тела.

Мазь наносят тонким слоем на повреждения до 3 раз в сутки.

• пищеварительный тракт: тошнота, рвота, диарея, боль в абдоминальной области, воспаление языка и ротовой полости, повышение билирубина и трансаминаз печени в крови, кандидозное поражение пищеварительной системы, псевдомембранозный колит, диарея, вызванная приемом антибиотика;
• кроветворная система: снижение числа лейкоцитов, тромбоцитов, нейтрофилов;
• проявления гиперчувствительности: крапивница, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилаксия;
• другие: в месте введения инъекции возможен флебит, если вводить внутривенно быстро – понижение артериального давления, головокружение, астенический синдром, расслабление мышц.

• линкозамид нельзя использовать при беременности;
• при назначении антибиотика в период грудного вскармливания кормление на время лечения приостанавливают;
• нельзя комбинировать антибактериальное средство с мышечными релаксантами;
• в случае тяжелого бактериального инфицирования рекомендуется его применение в комбинации с аминогликозидными препаратами или другими антибактериальными средствами, активными в отношении грамотрицательных бактерий;
• при дисфункции печени или почек применение антибиотика возможно только по жизненным показаниям, а при длительном курсе приема требуется систематический мониторинг этих органов;
• при возникновении псевдомембранозного колита применение антибиотика необходимо прекратить и назначить ванкомицин или бацитрацин;
• антибиотик нельзя вводить внутривенно быстро;
• при использовании мази на основе линкомицина необходимо быть осторожным при наличии микозов кожи.

• при взаимодействии с хлорамфениколом наблюдается снижение эффективности обоих препаратов, так как хлорамфеникол мешает линкомицину связываться с рибосомами клеток бактерий;
• аминосалициловая кислота в сочетании с изониазидом вызывает нарушение всасывания антибиотика;
• при сочетании с аминофиллином может происходить снижение клиренса последнего препарата, ввиду которого может потребовать уменьшение его дозировки;
• линкомицин с ампициллином обладают антагонизмом в отношении друг друга;
• синергическое взаимодействие происходит при одновременном приеме с другими аминогликозидами;
• антидиарейные препараты могут снижать эффективность антибактериального действия, промежуток между приемом этих лекарств должен составлять не менее 4 часов;
• в комбинации с опиодными анальгетиками, недеполяризующими миорелаксантами и галотаном он способен усиливать нервно-мышечную блокаду, которая грозит остановкой дыхания;
• при сочетании с теофиллином в виде монопрепарата или с комбинацией последнего с сальбутамолом может происходить повышение концентрации производного ксантина и усиливаться вероятность появления его нежелательных эффектов;
• антибиотик вызывает усиление активности ботулинического нейротоксина;
• снижение эфективности препаратов происходит при совместном приеме с джозамицином;
• при взаимодействии диоксометилтетрагидропиримидина и хлорамфеникола в наружной форме с линкомицином происходит снижение активности всех компонентов;
• у антибиотика отмечена фармацевтическая несовместимость с канамицином;
• требуется отмена антибактериального препарата за несколько дней до приема кетамина;
• побочным действием при сочетании антибиотика с ланатозидом Ц является развитие псевдомембранозного колита;
• рибофлавин в виде монопрепарата и в комбинации с другими лекарственными веществами при одновременном приеме с антибиотиком может вызывать снижение его активности;
• нежелателен одновременный прием с эритромицином, так как возможно развитие антагонизма при связывании с бактериальной клеткой.

Линкомицин как в качестве действующего вещества, так и в виде торгового названия является достаточно распространенным препаратом аптечного ассортимента. Его аналоги также выпускаются в виде капсул с дозировкой 250 мг и ампул. Главное отличие препаратов на основе линкомицина – это биодоступность, качество и производитель.

В капсулах препарат производится следующими российскими производителями:

• ОАО Синтез;
• Мосхимфармпрепараты им. Н.А. Семашко;
• АВВА-РУС;
• Производство медикаментов;
• Биохимик;
• Северная Звезда.

В ампулах антибиотик производится такими российскими производителями:

• Микроген НПО ФГУП;
• ОАО Синтез;
• ДЕКО компания;
• Дальхимфарм.

В Республике Белоруссия он производится в виде капсул РУП Белмедпрепараты; в капсулах и ампулах — Борисовским ЗМП.

Также на российском рынке зарегистрированы два антибиотика китайского производителя в ампулах: Линкомицина гидрохлорид (производитель: Sishui Xierkang Pharmaceutical Co.) и Линкомицина гидрохлорид-Виал (Shandong Shenlou Pharmaceutical Co Ltd.)

В виде мази для наружного применения антибиотик выпускается под названием Линкомицин-АКОС по 10 и 15 г. Производитель: ОАО Синтез.

Линкомицин годен для использования на протяжении 3 лет со дня производства. Применение после истечения данного срока запрещено. Правильное хранение антибиотика:

• место, защищенное от света лучей;
• вне доступа детей;
• температура 15-25 градусов.

Средняя стоимость капсул Линкомицин в аптеках Москвы составляет:

Оцените Линкомицин по 5-бальной шкале:

Для использования в стоматологии, при лечении гайморита, трахеита, прочих заболеваний ЛОР-органов используется Линкомицин – инструкция по применению медикамента рассказывается о режиме дозировки и показаниях. Препарат для антибактериальной терапии устраняет воспалительные процессы, абсцессы, убивает микроорганизмы, вызывающие заболевания. Ознакомьтесь с его инструкцией.

Согласно фармакологической классификации, Линкомицин относится к антибактериальным средствам. Это позволяет ему убивать анаэробных бактерий, вызывающих заболевания, ухудшающих процесс выздоровления. Антибиотик Линкомицин относится к классу линкозамидов, выпускается в нескольких формах. Активно действующим веществом в нем является гидрохлорид линкомицина.

Препарат можно купить в формате капсул (таблеток), мази (крема) и раствора для приготовления инъекций. Подробный состав:

Капсулы с белым корпусом и желтой крышкой, внутри белый порошок

Прозрачная бесцветная жидкость с характерным слабым запахом

Мазь бело-желтоватого цвета

Концентрация линкомицина гидрохлорида

Вспомогательные вещества состава

Стеарат кальция, коллоидный диоксид кремния, микрокристаллическая целлюлоза, желатин, диоксид титана

Динатрия эдетат, раствор натрия гидроксида, вода

Оксид цинка, парафин, картофельный крахмал, вазелин

По 1 или 2 мл в ампуле, по 5 или 10 ампул в картонной пачке со скарификатором ампульным

10 или 15 г в алюминиевых тубах

В терапевтических дозах антибиотик действует бактериостатически, в повышенных дозах показывает бактерицидный эффект. Ингибирует белковый синтез бактерий в клетке, активен по отношению к стафилококкам, стрептококкам, бактериям clostridium, микоплазмам. К нему устойчивы подавляющее количество грамотрицательных бактерий, грибы, вирусы и простейшие микроорганизмы.

При приеме внутрь абсорбируется из желудка и кишечного тракта на 35%, прием пищи влияет на замедление скорости и степени всасывания. Активное вещество широко распространяется в костных тканях и жидкостях, проникает через плацентарный барьер. Метаболизм происходит в печени, период полураспада равен пяти часам. Выводится из организма почками и кишечником с мочой, желчью и калом.

Инструкция по применению указывает на следующие показания к использованию препарата пациентам:

• заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами;
• сепсис, остеомиелит, септический эндокардит;
• заболевания органов дыхания: дифтерия, ангина, бронхит, трахеит, ларингит;
• воспаление коленной чашечки;
• пневмония, абсцесс легкого, раневые инфекции;
• инфекции, вызванные штаммами стафилококка или прочими грамположительными бактериями, устойчивыми к пенициллину;
• пиодермия, фурункулез, рожа для мази.

Стоматологи называют Линкомицин одним из лучших средств для терапии воспалительных и гнойных процессов, потому что он быстро останавливает разрушительные процессу в зубах, помогает тканям зажить. Активное вещество накапливается в тканях зубов и десен. Показаниями к применению в стоматологии являются следующие заболевания:

• периодонтит;
• язвенный гингивит;
• воспаление околозубных тканей;
• гнойные инфекции, абсцессы;
• нагноения в пародонтальных карманах;
• стоматит;
• остеомиелит;
• пародонтит.

Специально для стоматологов выпущена особая форма Линкомицина – Дентал. Представляет собой пленку, пропитанную лекарством, которую приклеивают к частям полости рта для антибактериального действия. Она долго держится, может использоваться пациентами самостоятельно.

Инъекции Линкомицина используются при терапии восстановления разрушенной костной ткани, мазь для снятия кровоточивости и воспаления десен (на ночь после чистки зубов). Мазь можно также применять для лечения герпеса, смазывания зубных участков во время ношения брекетов.

По инструкции, способ применения и дозировка зависят от выбранного формата лекарства и тяжести течения заболевания. Медикамент назначается врачом, прописывается курс приема и режим.

Схема приема таблеток: трижды в день по 500 мг. Дозировка может быть увеличена до 500 мг в четыре приема, курс длится 1-2 недели.

Доза корректируется в зависимости от возраста и наличия нарушения почечной или печеночной работы.

По инструкции, ампульный раствор назначается детям от месяца, младше этого возраста медикаментозное средство не используется. Вводится препарат внутривенно капельно в следующей дозировке:

• в возрасте до 14 лет – 10-20 мг/кг каждые 8-12 часов;
• взрослым – внутривенно Линкомицин по 600 мг в 250 мл физиологического раствора хлорида натрия или глюкозы, частота – 2-3 раза/сутки, при тяжелых инфекциях внутримышечно ставятся уколы Линкомицина по 600 мг 1-2 раза/сутки.

Для перорального приема предназначены таблетки. Их употребляют внутрь за 1-2 часа до еды или спустя 2-3 часа после. Требуется запивать капсулы Линкомицина большим количеством чистой воды. Частота применения – 2-3 раза/день с интервалом 8-12 часов. Инструкция по применению содержит следующие рекомендации по дозировке:

• дети в возрасте 3-14 лет – 30-60 мг/кг/сутки;
• взрослые – разовая доза 500 мг, суточная максимальная составляет 1-1,5 г, частота 3-4 раза/сутки;
• ангина лечится 10 суток, при терапии заболевания можно совмещать прием таблеток и внутривенное введение раствора для устранения последствия влияния микроорганизмов на сердце и легкие.

По инструкции, мазь Линкомицин применяется наружно. Ее наносят прямо на место поражения тонким слоем при заболеваниях кожи, повторяя процедуру дважды-трижды за сутки.

Использовать данную форму выпуска медикамента можно с осторожностью у детей старше месяца ввиду повышенного риска появления аллергического дерматита, для взрослых применение для лечения инфекций кожи идет в обычном порядке.

В инструкции по применению говорится об особых указаниях, которые необходимо соблюдать при использовании препарата:

• пациентам, страдающим от нарушения функции печени и почек, разовая доза уменьшается вдвое или на треть, одновременно увеличивается интервал между употреблением;
• при развитии псевдомембранозного колита Линкомицин отменяется, заменяется Ванкомицином или Бацитрацином;
• с осторожностью проводится терапия медикаментозным средством при наличии у пациентов аллергических реакций, бронхиальной астмы, колита, заболеваниями ЖКТ в анамнезе;
• не применяется для лечения менингита.

В инструкции сказано, что Линкомицин проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке, поэтому использование его во время беременности и грудного вскармливания категорически запрещено (может вызвать мастит). При лактации, если матери необходимо пройти терапию Линкомицином, грудное кормление отменяется на весь период терапии плюс время, нужное для выведения остатков активного вещества из организма.

Препарат может оказывать действие на прочие медикаменты. О подобных взаимодействиях сказано в инструкции по применению:

• пенициллины, цефалоспорины, хлорамфеникол, эритромицин могут вызвать антагонизм противомикробного препарата;
• аминогликозиды приводят к синергизму действия;
• средства для ингаляционной анестезии и наркоза, миорелаксанты усиливают нервно-мышечную блокаду, до развития апноэ;
• противодиарейные препараты снижают эффективность;
• медикамент несовместим с ампициллином, барбитуратами, теофиллином, глюконатом кальция, гепарином, сульфатом магния;
• в одном шприце для инъекций или капельнице нельзя совмещать канамицин, новобиоцин.

Препарат несовместим с этанолом, алкоголь замедляет всасывание лекарства в ЖКТ, отрицательно действует на печень, увеличивая период полураспада препарата и повышая нагрузку на орган. Спиртосодержащие напитки или лекарства при сочетании с Линкомицином уменьшают эффективность медикамента, повышают риск появления негативных побочных эффектов.

По инструкции, препарат может вызвать следующие побочные действия, которые принесут пациенту дискомфорт:

• тошнота, диарея, стоматит, глоссит;
• обратимая лейкопения (понижение лейкоцитов в крови);
• крапивница, аллергические реакции, дерматит;
• кандидоз, флебит;
• дисбактериоз кишечника, который может привести к эрозийным повреждениям его стенок;
• нарушение координации движений;
• снижение артериального давления, головокружение, слабость, расслабление скелетной мускулатуры.

По отзывам и данным инструкции по применению, последствий после передозировки препаратом не наблюдалось.

Если принимать лекарство внутрь на протяжении длительного периода времени в больших дозах, возможно развитие псевдомембранозного колита и инфекции кандидоза.

При появлении признаков данных заболеваний лечение следует прекратить и обратиться к врачу. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны для вывода активного вещества из крови.

В инструкции указано на следующие противопоказания, при наличии которых использование препарата категорически запрещено ввиду проявления нежелательных побочных действий и вреда для здоровья:

• выраженные нарушения функции почек и печени;
• беременность, грудное вскармливание;
• повышенная чувствительность к компонентам, клиндамицину;
• детский возраст до месяца для раствора и мази, до трех лет – для таблеток, до пяти лет – для дентального применения;
• грибковые заболевания (препарат не эффективен по отношению к грибковым возбудителям), грибковая или вирусная ангина.

Все виды лекарства реализуются в аптеках по рецепту. Хранится препарат в сухом темном месте вдали от детей при температуре 15-25 градусов. Срок годности для мази составляет два года, для всех остальных форм выпуска – четыре.

По активному действующему веществу состава и оказываемому терапевтическому действию выделяют следующие аналоги препарата, выпускаемые в форме таблеток, раствора и мази отечественными и иностранными фармацевтическими компаниями:

• Эколинком;
• Клиндамицин;
• Клиндацил;
• Клиндамицин-Нортон;
• Далацин;
• Линкоцин;
• Клиндагексал;
• Пулксипрон;
• Линкоцел.

Стоимость препарата зависит от того, какую форму выпуску лекарства назначил пациенту врач, количества ампул или таблеток в упаковке и торговой наценки. Примерные цены по Москве указаны в таблице:

источник