Линкомицин 1 мл сколько грамм

Линкомицин – препарат с антибактериальным действием.

Линкомицин выпускают в формах:

• Капсулы (по 10 или 20 шт. в темных стеклянных или полимерных банках, по 1 банке в картонной пачке; по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2, 150 упаковок в картонной пачке);
• Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (по 1 или 2 мл в ампулах в комплекте с ампульным ножом, по 10 ампул в картонной пачке либо по 5 или 10 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1 или 2 упаковки в картонной пачке).

В состав 1 капсулы входит:

• Активное вещество: линкомицина гидрохлорида моногидрат – 250 мг (в пересчете на линкомицин);
• Вспомогательные компоненты: картофельный крахмал, сахароза (сахарная пудра).

Состав оболочки капсулы: лаурилсульфат натрия, вода, желатин, пропилпарабен (пропилпарагидроксибензоат), метилпарабен (метилпарагидроксибензоат), красители: краситель солнечный закат желтый (Е 110), хинолиновый желтый (Е 104), диоксид титана.

В состав 1 мл раствора для инъекций входит активное вещество: линкомицина гидрохлорид – 300 мг.

Линкомицин назначают для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к действию активного вещества микроорганизмами (прежде всего, стрептококками и стафилококками, особенно микроорганизмами, проявляющими устойчивость к пенициллинам, а также при наличии аллергии к пенициллинам):

• Отит;
• Подострый септический эндокардит;
• Сепсис;
• Послеоперационные гнойные осложнения;
• Хроническая пневмония;
• Раневые инфекции;
• Эмпиема плевры;
• Абсцесс легкого;
• Плеврит;
• Гнойный артрит;
• Остеомиелит (хронический и острый).

Также препарат показан при инфекциях мягких тканей и кожи, включая фурункулез, пиодермию, рожистые воспаления и флегмону.

Дополнительно противопоказаниями к применению Линкомицина в форме капсул являются:

• Период лактации;
• Возраст до 3 лет.

Капсулы следует принимать с осторожностью больным с грибковыми заболеваниями слизистой оболочки полости рта, кожи и влагалища.

Линкомицин в форме капсул следует принимать внутрь, соблюдая интервалы с приемом пищи (за 1-2 часа до или через 2-3 часа после еды).

Кратность приема препарата – 2-3 раза в день с равными перерывами (8-12 часов).

Взрослым Линкомицин назначают в разовой дозе 500 мг (1000-1500 мг в день). Суточная доза для детей 3-14 лет составляет 30-60 мг/кг.

Длительность терапии определяется формой и тяжестью заболевания. В среднем она составляет 1-2 недели, при лечении остеомиелита возможно более длительное лечение (от 3 недель).

При проведении повторных курсов терапии или при длительном лечении нужно контролировать функциональное состояние почек и печени.

Внутримышечно раствор Линкомицина взрослым следует вводить 2 раза в день по 500 мг. В тяжелых случаях возможно применение препарата 3 раза в день.

Детям Линкомицин назначают в суточной дозе 15-30 мг/кг в 2 введения.

Также возможно внутривенное капельное введение препарата (60-80 капель в минуту) в дозе 600 мг 3 раза в день.

Длительность курса –1-2 недели, в отдельных случаях лечение проводят в течение месяца.

Во время терапии возможно развитие следующих побочных действий:

• Органы кроветворения: тромбоцитопения, обратимая лейкопения и нейтропения;
• Пищеварительная система: боли в эпигастрии, тошнота, диарея, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, боль в животе, стоматит, глоссит, транзиторная гипербилирубинемия; при продолжительном применении – псевдомембранозный энтероколит, кандидоз желудочно-кишечного тракта. Также возможно развитие других грибковых инфекций генитального тракта;
• Аллергические реакции: эксфолиативный дерматит, крапивница, анафилактический шок, ангионевротический отек.

Чтобы достигнуть оптимальной абсорбции из желудочно-кишечного тракта, не рекомендуется принимать пищу в течение 1-2 часов до и после приема Линкомицина.

Больным с функциональными нарушениями почек и/или печени разовую дозу препарата нужно уменьшить на 1/3-1/2, а также увеличить перерыв между приемами. Пациентам с печеночной недостаточностью проведение терапии возможно только по жизненным показаниям.

При продолжительном применении Линкомицина нужно систематически контролировать функцию печени и почек.

Применять Линкомицин для лечения менингита не рекомендуется.

При развитии симптомов псевдомембранозного энтероколита (выделение с каловыми массами крови и слизи, лейкоцитоз, диарея, боль в животе, лихорадка) в легких случаях достаточно отмены Линкомицина и назначения ионообменных смол (колестирамин). При тяжелом течении болезни показано возмещение потери жидкости, белка и электролитов, прием внутрь ванкомицина (в суточной дозе 500-2000 мг (за 3-4 приема) в течение 10 дней) или бацитрацина.

• Антагонизм: с хлорамфениколом, эритромицином, ампициллином и другими бактерицидными антибиотическими препаратами;
• Синергизм: с аминогликозидами.

Препарат химически несовместим с канамицином и новобиоцином, поэтому их не следует вводить в одном шприце или капельнице.

Между клиндамицином и линкомицином существует перекрестная резистентность.

Эффект терапии снижают противодиарейные лекарственные средства (перерыв между их применением должен быть не менее 4 часов).

Линкомицин усиливает действие препаратов, применяемых для ингаляционного наркоза, опиоидных анальгетиков и миорелаксантов, увеличивая риск остановки дыхания и развития нервно-мышечной блокады.

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года при температуре:

• Капсулы: до 20 °C;
• Раствор для инъекций: 5-25°C.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

источник

1 мл раствора для инъекций содержит линкомицина гидрохлорида 0,3 г; в картонной пачке 10 ампул по 1 мл.

Стафилококковые инфекции, сепсис, остеомиелит.

Гиперчувствительность, печеночно-почечная недостаточность, беременность.

Головокружение, слабость, расслабление скелетной мускулатуры, гипотония, лейкопения, тромбоцитопения.

В/м, взрослым по 0,5 г 2 раза в сутки, в тяжелых случаях — 0,5 г 3 раза в сутки; детям — суточная доза 15–30 мг/кг в 2 введения. В/в капельно (60–80 капель/мин) 0,6 г 3 раза в сутки. Курс — 7–14 дней, в отдельных случаях — до 1 мес.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Оставьте свой комментарий

Текущий индекс информационного спроса, ‰

Регистрационные удостоверения Линкомицин

• ЛП-003680

• ЛСР-009309/08

• Р N001054/01

• ЛС-001860

• ЛС-002308

• ЛС-000520

• ЛС-000576

• ЛСР-001561/10

• Р N002309/01

• ЛСР-009817/08

• ЛСР-008116/08

• ЛСР-001563/08

• Р N003346/01

• Р N002329/01-2003

Официальный сайт компании РЛС ® . Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО «РЛС-Патент».
При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

© РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ® , 2000-2019.

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Информация предназначена для медицинских специалистов.

источник

Линкомицин – антибиотик группы линкозамидов, в терапевтических дозах оказывающий бактериостатическое действие, в более высокой концентрации – бактерицидное. Проявляет активность в отношении широкого ряда аэробных грамположительных бактерий, некоторых анаэробных бактерий, а также Mycoplasma spp.

Лекарственные формы Линкомицина:

• Раствор для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения (в ампулах по 1 мл, в картонной пачке по 10 ампул);
• Капсулы (по 10 шт. в ячейковой контурной упаковке, 2 упаковки в картонной пачке; по 20 шт. в банке из темного стекла, 1 банка в картонной пачке).

Активное вещество: линкомицин (в форме гидрохлорида) – 250 мг в одной капсуле; 300 мг в 1 мл раствора.

• Инфекционно-воспалительные заболевания в тяжелой форме, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, а именно: остеомиелит, сепсис, пневмония, септический эндокардит, эмпиема плевры, абсцесс легкого, раневая инфекция;
• Инфекции, инициированные штаммами стафилококка и другими грамположительными микроорганизмами, проявляющими резистентность к пенициллину и другим антибиотикам (в качестве антибактериального средства резерва).

• Выраженные нарушения функции печени и/или почек;
• Период кормления грудью (выделяется с грудным молоком);
• Беременность;
• Гиперчувствительность к линкомицину и клиндамицину.

Капсулы принимают внутрь, взрослым назначают по 500 мг 3-4 раза в сутки.

Раствор в/м вводят по 600 мг 1-2 раза в сутки, в/в капельно – 2-3 раза в сутки по 600 мг, разведенных в 250 мл изотонического раствора глюкозы или натрия хлорида (скорость введения 60-80 капель в минуту).

Детям в возрасте от 1 месяца до 14 лет рекомендуют принимать внутрь в дозе 30-60 мг/кг веса тела в сутки, в/в капельно каждые 8-12 часов по 10-20 мг/кг массы тела.

Курс терапии составляет 7-14 дней, максимально – до 1 месяца.

• Система кроветворения: нейтропения, обратимая лейкопения, тромбоцитопения;
• Пищеварительная система: диарея, боли в эпигастрии, рвота, тошнота, стоматит, глоссит, транзиторное повышение уровня билирубина и печеночных трансаминаз в плазме, при длительном курсе в высоких дозах – псевдомембранозный колит;
• Аллергические реакции: эксфолиативный дерматит, крапивница, анафилактический шок, отек Квинке;
• Состояния, вызванные химиотерапевтическим действием: кандидоз;
• Местные реакции: флебит (при в/в введении).

В случае быстрого в/в введения может наблюдаться: общая слабость, головокружение, снижение артериального давления, расслабление скелетной мускулатуры.

При умеренных нарушениях деятельности почек и/или печени рекомендуется снизить разовую дозу на одну треть или половину, а также увеличить интервал между введениями. Во время продолжительной терапии требуется систематически контролировать функций почек и печени.

При развитии псевдомембранозного колита, необходимо отказаться от приема линкомицина и использовать бацитрацин или ванкомицин.

Сочетание саминогликозидами может привести к синергизму действия, а с цефалоспоринами, пенициллинами, эритромицином и хлорамфениколом – к антагонизму противомикробного действия.

Следует учитывать, что при одновременном применении с Линкомицином:

• Противодиарейные препараты – уменьшают его эффективность;
• Средства для ингаляционного наркоза, миорелаксанты периферического действия – усугубляют нервно-мышечную блокаду, вплоть до развития апноэ.

Необходимо помнить, что комбинация линкомицина с барбитуратами, ампициллином, теофиллином, гепарином, кальция глюконатом и магния сульфатом фармацевтически несовместима. Также несовместим препарат в одном шприце или капельнице с новобиоцином или канамицином.

Хранить при температуре 5-25 °C, в месте, защищенном от света и недоступном для детей.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

источник

«Линкомицин»: раствор для инъекций, дозировка, состав, инструкция по применению, показания и противопоказания

«Линкомицин» в растворе представляет собой антибиотическое средство, которое относится к виду линкозамидов. Активное вещество медикамента ориентировано на уничтожение анаэробных и грамположительных аэробных микроорганизмов. Лекарство является приоритетным в том случае, если у пациента отмечена аллергия на препараты из ряда пенициллиновых. Способно быстро и эффективно бороться с бактериями и существенно ускорять процесс выздоровления.

«Линкомицин» в растворе имеет очень узкую направленность и способен бороться лишь с грамположительными микробами, тогда как на грамотрицательные он практически не влияет. В связи с этим специалисты часто назначают препарат совместно с аминогликозидами.

Антибиотик представлен различными формами выпуска:

• Капсулы, где в одной штуке содержится 250 мг активного вещества.
• Мазь, которая назначается наружно.
• «Линкомицин» в растворе для внутривенного и внутримышечного введения.

Наиболее востребованной формой лекарства является именно раствор. Врачи назначают его чаще, при явных признаках заражения анаэробными микроорганизмами.

Основным действующим компонентом лекарства выступает гидрохлорид линкомицина. Причем в растворе, мази и таблетках его содержится разное количество. В одной ампуле находится 1 мл готовой жидкости для инъекций, в которой доля линкомицина составляет 30 %.

Для сравнения приведем данные других форм выпуска:

• в таблетках доля активного компонента равна 25 %;
• в мази — 2 %.

Попадая в организм, антибиотик имеет свойство накапливаться в суставах, мягких тканях, костях и бронхо-легочной жидкости. Это является одним из преимуществ данного препарата. Инъекции назначаются пациенту в случае следующих патологий:

• плеврит;
• абсцесс легкого;
• гнойный отит;
• инфекции нижних дыхательных путей;
• гнойные поражения мягких тканей и кожных покровов;
• инфицирование костных тканей;
• поражения микробами суставов.

Часто при тяжело протекающих кожных патологиях назначают «Линкомицин» в растворе. Инструкция гласит, что его использование оправдано в случае наличия карбункулов или фурункулов. Обычно врачи при данных заболеваниях рекомендуют лекарственные средства из разряда пенициллиновых, но, когда они не возымеют действия, переходят на линкомицина гидрохлорид.

Наиболее часто препарат используется в стоматологии. Его популярность обуславливается особенностью проникать и накапливаться в костных тканях, чем достигается максимальный эффект от лечения. В стоматологической практике антибиотик может быть назначен в следующих случаях:

• удаление зуба, вызвавшее воспалительный или гнойный процесс;
• воспаление десен;
• остеомиелит;
• профилактика осложнений после хирургического вмешательства.

«Линкомицин» в растворе не используют повторно в короткий промежуток времени и для лечения одной и той же патологии. Повторное назначение будет нерациональным, потому что стафилококковые инфекции очень устойчивы к группе линкозамидов. Поэтому при необходимости дополнительной терапии необходимо использовать антибиотики другого плана или широкого спектра действия. Также если наблюдается стойкая устойчивость микроорганизмов к линкомицину, то препараты из разряда макролидов не подойдут. Если пренебречь данным фактом, то лечение не только будет неэффективным, но и приведет к стойкому поражению печени пациента.

Лекарство продается в упаковках, которые содержат 10 ампул с жидкостью. Препарат должен назначать только специалист, но его мягкое действие на организм позволяет использование в педиатрической практике.

Однако полностью безопасным медикамент назвать нельзя. Препарат относится к антибиотическим средствам, поэтому губительно действует не только на патогенную флору, но и на полезные бактерии, которые необходимы организму для нормального функционирования.

Даже новорожденным может быть назначен раствор «Линкомицин». В инструкции по применению сказано, что причинами могут служить гнойные инфекции, пневмония и другие состояния. Однако врач всегда самостоятельно принимает решение о подобном лечении, на основании осмотра ребенка и его анализов.

Внутримышечно и внутривенно вводят «Линкомицин». Инструкция по применению содержит следующую информацию:

• Разовая дозировка для взрослых и детей старше 14 лет составляет 600 мг. Это означает, что в шприц для укола необходимо набрать жидкость из двух ампул. В сутки обычно колют не более 1800 мг, но если заболевание протекает с большими осложнениями, то допускается использовать до 2400 мг. При этом выбранную дозировку специалист делит на равные части и назначает инъекции через равные промежутки времени.
• Для новорожденных и детей, которым еще не исполнилось 14 лет, схема лечения рассчитывается индивидуально, в зависимости от веса. Требуется 10-20 мг на 1 кг веса больного. При этом полученную дозировку делят на три укола.

Рекомендуется, чтобы под наблюдением медработника использовался «Линкомицин». В инструкции есть указания на особенности внутривенного введения, которое может быть назначено в ряде случаев. Процедура должна проходить только в условиях больницы, где есть соответствующая аппаратура.

Уколы можно ставить самостоятельно, но при этом важно выполнять ряд правил:

• вводит иглу в мягкие ткани, где сосредоточены мышечные волокна;
• вводить средство максимально медленно;
• если ранее не было опыта постановки подобных уколов, лучше обратиться к медсестре в частном порядке.

При несоблюдении правил в месте укола может появиться стойкое уплотнение.

Степень эффективности антибиотика зависит не только от назначенной схемы лечения, но и от грамотного его введения. Если были показаны внутривенные вливания, то важно довериться специалисту.

Помещают «Линкомицин» (раствор для инъекций) на капельницу и выставляют режим, чтобы в минуту в вену попадало около 60-80 капель медикамента. Однако жидкость из ампул необходимо предварительно смешать с 250 мл хлорида натрия.

В стоматологической практике часто назначают «Линкомицин». Инструкция содержит полную информацию о дозировке и схеме лечения:

• Стандартная схема лечения предполагает введение 2 мл препарата три раза в сутки.
• Общая продолжительность терапии — от 5 до 7 дней.
• При пародонтите курс лечения составляет 10 дней.
• Если поставлен диагноз «остеомиелит», то терапия может продолжаться до 20 суток.

В области стоматологии данный антибиотик используется только для внутримышечного введения. Иногда «Линкомицин» колют в десну, но в этом случае на ней должны отсутствовать любые признаки воспаления.

«Линкомицин» в растворе имеет ряд противопоказаний, которые важно учитывать перед использованием. Антибиотик запрещено принимать, если у пациента:

• диагностированы признаки почечной или печеночной недостаточности;
• выявлена аллергическая реакция на компоненты медикамента;
• имеется беременность;
• присутствует лактация и желание кормить ребенка грудью.

К тому же препарат обычно не назначают при наличии молочницы, явных симптомах грибкового поражения кожи и при сахарном диабете. Пациент должен уведомлять врача о медикаментах, которые он употребляет. Так, препараты, расслабляющие мускулатуру, запрещены к одновременному приему с «Линкомицином».

Когда назначается длительная терапия с помощью данного антибиотика, то врач обязан контролировать функции печени и почек. Важно, чтобы «Линкомицин» вводил квалифицированный медицинский работник, потому что ускоренное вливание его внутривенно может спровоцировать остановку дыхания и сердца.

Если не прислушиваться к советам доктора и превышать дозировку, то возможны следующие последствия:

Иногда на фоне использования «Линкомицина» могут появиться симптомы псевдомембранозного колита. В этом случае лечение временно прекращают и устраняют неприятные последствия. Для этого назначают препарат «Бацитрацин» или «Ванкомицин».

Следует понимать, что специфического антидота от превышенной дозировки антибиотика нет. В случае случайного использования больших доз используют классические терапевтические методы, направленные на устранение последствий.

Довольно востребованным препаратом является «Линкомицин». Уколы, однако, могут спровоцировать ряд побочных явлений. Часто антибиотик вызывает аллергические реакции или вызывает стойкую непереносимость. К основным побочным явлениям относят:

• Желудочно-кишечные расстройства, проявляющиеся в виде поноса, рвоты, тошноты и изжоги.
• Возникновение панцитопении, тромбоцитопении или агрунолоцитоза.
• Гипертензия.
• Мышечная слабость.
• Головные боли.
• Крапивница, кожный зуд.

Если у пациента возникают побочные реакции, то можно говорить об индивидуальной непереносимости. В этом случае лечение прекращают и ищут замену.

«Линкомицин» в растворе не всегда возможно назначать пациенту из-за риска возникновения побочных явлений. В такой ситуации доктор может порекомендовать замену. К категории линкозамидов относится медикамент «Клиндамицин», который является аналогом рассматриваемого антибиотика. Но лекарство обладает расширенным спектром воздействия, поэтому в ряде случаев бывает более эффективным. Основными отличиями являются доступность лекарства, его действенность на комплекс бактерий и расширенные показания.

Аналогичным спектром обладают еще некоторые препараты. Заменить «Линкомицин» возможно:

Однако если в аптечной сети не окажется «Линкомицина», то замену может подобрать только врач. При назначении антибиотиков важно учесть многие факторы, в числе которых: состояние здоровья пациента, разновидность бактерий, сопутствующие заболевания и возможные противопоказания.

30% линкомицина гидрохлорид относится к антибиотическим средствам, которые необходимо совмещать с другими препаратами с предосторожностями. К остановке дыхания может привести одновременный прием кодеиновых анальгетиков или опиумных средств.

Если лечение проводить противодиарейными лекарствами на фоне приема антибиотика «Линкомицин», то возможны риски образования псевдомембранного колита. Вместе с миорелаксантами и анестетиками категорически запрещено назначать препараты на основе линкозамидов. Такое сочетание способно нанести здоровью непоправимый вред.

Также «Линкомицин» несовместим со следующими категориями лекарственных средств:

• ампициллин;
• раствор гепарина;
• глюконат натрия;
• новобиоцин.

Если одновременно использовать эритромицин, то бактериостатическая активность препарата снижается. Полностью запрещен прием алкоголя во время терапии.

Список далеко не полный, но только врач может определить совместимость лекарств. Поэтому при лечении важно обо всех других назначениях и самостоятельном употреблении лекарств сообщать врачу.

Препарат, несмотря на узкую направленность, имеет свои преимущества. К положительным чертам можно отнести следующие факты:

• Губительное действие на бактерии, которые оказываются невосприимчивыми к другим антибиотикам.
• Действующее вещество имеет особенность накапливаться в костных тканях. В связи с этим его часто используют в стоматологии, потому что он сдерживает распространение патогенной флоры на кости челюсти. В результате воспалительные процессы в слизистых десен быстро устраняются.
• Антибиотик сохраняет свою активность долгое время. Бактериям необходимо время, чтобы выработать устойчивость к их действию, а данное свойство предотвращает этот процесс.

Все пациенты, которым было назначено лечение «Линкомицином», отмечали его быстрое воздействие. Патогенная флора не успевает приспособиться к антибиотику и гибнет. Поэтому воспалительные и гнойные процессы проходят без осложнений. Важно при назначении учесть все риски и оценить состояние здоровья пациента.

Антибиотик относится к эффективным препаратам, но имеет довольно узкую направленность. Чтобы приобрести «Линкомицин» в растворе, рецепт нужно взять у доктора, который заверит его личной печатью. Стоит учесть, что средство не используется во время беременности, также его запрещено применять во время кормления грудью. Однако специалист может принять иное решение, потому что риски от заболевания могут быть значительно больше, чем возможный вред для ребенка.

Чтобы уточнить обоснованность назначения именно данного антибиотика, врач может направить пациента на ряд лабораторных исследований. Только анализы на патогенную микрофлору могут показать их восприимчивость к линкомицину.

источник

активное вещество: линкомицина (в виде линкомицина гидрохлорида) – 300 мг;

вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия гидроксида 1 М раствор, вода для инъекций.

Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolniensis, оказывает бактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей. Активен в отношении грамположительных кокков (Staphylococcus spp., в т.ч. Staphylococcus aureus, Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes); Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfringens, Clostridium tetani. Эффективен в отношении Staphylococcus spp., устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, хлорамфениколу, стрептомицину, цефалоспоринам (30% Staphylococcus spp., устойчивых к эритромицину, имеют перекрестную устойчивость к линкомицину). Не действует на Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие; уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp., Corynebacterium spp. Оптимум действия находится в щелочной среде (pH 8-8.5). Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.

Существует перекрестная резистентность между линкомицином и клиндамицином.

После парентерального введения широко распределяется в организме. При однократном внутримышечном введении в дозе 600 мг пиковая плазменная концентрация линкомицина достигается через 30 минут. При 120-минутном внутривенном введении 600 мг лекарственного средства терапевтическая концентрация сохраняется в течение 14 часов.

Хорошо проникает в ткани легких, печени, почек, через плацентарный барьер, в молоко матери. В высоких концентрациях обнаруживается в костной ткани и суставах. Через гематоэнцефалический барьер проникает плохо, но проницаемость гематоэнцефалического барьера повышается при менингите. Однако концентрауии линкомицина в цереброспинальной жидкости недостаточны для лечения менингитов. Метаболизируется в печени. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов через желудочно-кишечный тракт и с мочой.

Период полувыведения составляет около 5 ч. При заболеваниях печени и почек период полувыведения увеличивается, отмечается значительная индивидуальная вариабельность динамики уровня линкомицина в плазме крови. При почечной недостаточности (терминальная стадия) период полувыведения равен 10-20 часов, при нарушениях функции печени – 8-12 часов.

Гемодиализ и перитонеальный диализ малоэффективны.

Пациенты пожилого возраста. Фармакокинетика у лиц пожилого возраста с нормальной функцией печени и почек соответствует фармакокинетике взрослых пациентов.

Линкомицина гидрохлорид, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, показан для лечения инфекций тяжелого течения, вызванных чувствительными штаммами микроорганизмов (см. раздел «Фармакологические свойства»). Его использование должно быть зарезервировано для пациентов, у которых невозможно применение пенициллина или с аллергией на пенициллин.

В связи с риском развития псевдомембранозного колита, ассоциированного с линкомицином, при назначении линкомицина следует учитывать тяжесть инфекции и возможность использования менее токсичных препаратов (например, эритромицина).

Возможно проведение хирургических процедур в сочетании с антимикробной терапией.

Возможно одновременное использование линкомицина с другими антимикробными препаратами при наличии показаний.

Линкомицин не следует применять при бактериальных инфекциях легкой степени выраженности или вирусных заболеваниях.

Чтобы уменьшить развитие лекарственно-устойчивых бактерий и поддерживать эффективность линкомицина и других антибактериальных средств, линкомицин должен использоваться только для лечения или профилактики инфекций с доказанным или предполагаемым чувствительным микроорганизмом. При наличии данных о виде и чувствительности возбудителя инфекции, они используются для выбора или изменения антибактериальной терапии. При отсутствии таких данных для эмпирического лечения могут быть использованы местные сведения об эпидемиологии и чувствительности микроорганизмов.

Гиперчувствительность к линкомицину, клиндамицину и вспомогательным компонентам препарата, беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по «жизненным» показаниям), период лактации, ранний грудной возраст (до 1 месяца).

C осторожностью: тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, грибковые заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта, влагалища; миастения (для парентерального введения).

Применение препарата во время беременности не рекомендуется и возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Внутримышечно — по 600 мг (2 мл) каждые 24 часа. При более тяжелом течении инфекции — 600 мг (2 мл) каждые 12 часов или чаще.

Внутривенно — от 600 мг (2 мл) до 1000 мг каждые 8-12 часов. При более тяжелом течении дозы могут быть увеличены. В угрожающих жизни ситуациях возможно введение до 8 грамм в сутки.

Дети в возрасте старше 1 месяца:

Внутримышечно в дозе 10 мг/кг массы тела через каждые 24 часа. При более тяжелом течении — 10 мг/кг массы тела каждые 12 часов или чаще.

Внутривенно — от 10 до 20 мг/кг/день в зависимости от тяжести течения инфекции. Можно использовать в разделенных дозах, как описано выше для взрослых.

Примечание: наблюдалось развитие тяжелых сердечно-легочных реакций при введении линкомицина гидрохлорид в превышающих дозах и скорости введения.

Перед внутривенным введением необходимо разбавление антибиотика (1 г линкомицина гидрохлорид разбавляют в не менее чем 100 мл соответствующего раствора (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»)). Внутривенно линкомицина гидрохлорид вводят только капельно, продолжительность инфузии должна составлять не менее 1 часа.

Доза линкомицина гидрохлорида

Пациенты со сниженной функцией почек. Для пациентов с нарушением функции почек доза линкомицина должна составлять от 25 до 30% от рекомендуемой для пациентов с нормальной функцией почек.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии, абдоминальная боль, глоссит, стоматит, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, при длительном применении – кандидоз желудочно-кишечного тракта, псевдомембранозный колит.

Со стороны органов кроветворения: обратимые лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения; редко: агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения.

Аллергические реакции: крапивница, сыпь на коже, эксфолиативный и буллезный дерматиты, отек Квинке, анафилактический шок, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, сывороточная болезнь, зуд в области ануса.

Со стороны мочеполовой системы: в редких случаях – дисфункция почек (азотемия, олигурия и/или протеинурия).

Со стороны органов чувств: в отдельных случаях – шум в ушах и головокружение.

Местные реакции: боль вместе внутримышечного введения; при внутривенном введении – флебит.

При быстром внутривенном введении: снижение артериального давления, головокружение, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры.

Симптомы: усиление выраженности проявлений побочного действия, диарея, колит.

Лечение: симптоматическая терапия. Специфический антидот к линкомицину неизвестен. Гемодиализ и перитонеальный диализ малоэффективны.

Физически совместим: 5% раствор декстрозы, 10% раствор декстрозы, 5% декстроза и 0,9% натрия хлорид, 10% декстроза и 0,9% натрия хлорид, раствор Рингера, инфузионные растворы с витаминами группы В, инфузионные растворы с витаминами группы В и аскорбиновой кислотой, пенициллин, цефалотин, тетрациклин, цефалоридин, колистиметат натрия, ампициллин, метициллин, хлорамфеникол, полимиксина сульфат. Физически несовместим: новобиоцин, канамицин.

В исследованиях in vitro наблюдался антагонизм между линкомицином и эритромицином. Из-за возможной клинической значимости не следует применять эти лекарственные средства одновременно. Противодиарейные лекарственные средства снижают эффект линкомицина (интервал между их применением должен составлять не менее 4 ч). Линкомицин обладает свойством блокировать нервно-мышечную проводимость, поэтому следует соблюдать осторожность при его совместном применении с блокаторами нервно-мышечной проводимости. Усиливает действие лекарственных средств для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания.

Следует учитывать, что определения совместимости и несовместимости были установлены на основе только физических наблюдений, а не химических анализов. Адекватная клиническая оценка безопасности и эффективности этих комбинаций не проводилась.

Во избежание развития тромбофлебита и асептического некроза вводить лучше глубоко внутримышечно.

Внутривенно вводить без предварительного разведения нельзя.

Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по «жизненным» показаниям.

При появлении признаков псевдомембранозного колита (диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) в легких случаях достаточно отмены препарата и назначения ионообменных смол (колестирамин), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, ванкомицин как раствор для приема внутрь в суточной дозе 0.5-2 г (за 3-4 приема) в течение 10 дней или бацитрацин.

При тяжелых инфекциях рекомендовано применение в сочетании с аминогликозидами или другими антибиотиками, действующими на грамотрицательные бактерии.

При появлении диареи или примеси крови в стуле следует прекратить введение лекарственного средства.

Во избежание развития тромбофлебита и асептического некроза вводить лучше глубоко внутримышечно.

Внутривенно вводить без предварительного разведения нельзя. Продолжительность инфузии должна составлять не менее 1 ч.

Чтобы уменьшить развитие лекарственно-устойчивых бактерий и поддерживать эффективность линкомицина и других антибактериальных средств, линкомицин должен использоваться только для лечения или профилактики инфекций с доказанным или предполагаемым чувствительным микроорганизмом.

Следует с осторожностью назначать линкомицин лицам с аллергическими заболеваниями, страдающим бронхиальной астмой и заболеваниями ЖКТ (особенно колитом) в анамнезе.

Clostridium difficile ассоциированная диарея (CDAD) зафиксирована при использовании почти всех антибактериальных средств, в том числе линкомицина, и может варьировать по тяжести от легкой диареи до фатального колита. Лечение антибактериальными средствами изменяет нормальную флору толстой кишки, приводит к чрезмерно быстрому росту С. difficile. С. difficile производит токсины А и В, которые способствуют развитию диареи. Гипертоксин-продуцирующие штаммы С. Difficile — причина повышенной заболеваемости и смертности, так как эти инфекции могут быть рефрактерны к антибактериальной терапии и может потребоваться колэктомия. CDAD должна быть заподозрена у всех пациентов, у которых она появляется после применения антибиотиков. Необходим сбор анамнеза, так как CDAD, как сообщается, может произойти в течение двух месяцев после введения антибактериальных препаратов.

Если CDAD является подозреваемой или подтвержденной, постоянное использование антибиотиков, не направленных против, возможно, придется прекратить. Могут применяться инфузионные растворы и электролиты, протеиновые добавки, антибиотики против С. difficile.

При появлении признаков псевдомембранозного колита (диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) в легких случаях достаточно отмены препарата и назначения ионообменных смол (колестирамин), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, ванкомицин как раствор для приема внутрь в суточной дозе 0,5-2 г (за 3-4 приема) в течение 10 дней или бацитрацин.

В связи со случаями тяжелого колита (иногда смертельного), ассоциированного с линкомицином, он является антибиотиком резерва и его следует применять только при бактериальных инфекциях тяжелого течения, когда неэффективны или противопоказаны менее токсичные (например, эритромицин).

Длительное использование линкомицина может привести к чрезмерно быстрому росту нечувствительных организмов. Повторная оценка состояния пациента имеет важное значение. Если во время лечения возникает суперинфекция, должны быть приняты соответствующие меры.

Назначение линкомицина при отсутствии доказанной или настоятельно подозреваемой бактериальной инфекции или профилактическое применение вряд ли обеспечит пользу для пациента и увеличивает риск развития лекарственно-устойчивых бактерий.

При тяжелых инфекциях рекомендовано применение в сочетании с аминогликозидами или другими антибиотиками, действующими на грамотрицательные бактерии.

При появлении диареи или примеси крови в стуле следует прекратить введение лекарственного средства.

На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности «печеночных» трансаминаз и функции почек.

Хотя линкомицин проникает через гематоэнцефалический барьер, концентрации линкомицина в цереброспинальной жидкости недостаточны для лечения менингитов.

Сообщалось о случаях развития реакций гиперчувствительности, включая анафилаксию, у пациентов, получающих терапию линкомицином. В случае возникновения анафилактической реакции следует прекратить прием лекарственного средства и обратиться за медицинской помощью.

Лекарственное средство содержит натрий (0,01 мг в 1 ампуле), что необходимо принимать во внимание у пациентов, находящихся на диете с низким содержанием натрия.

Нарушение функции печени и почек. Период полувыведения

лин-комяцйна из сыворотки крови может быть удлинен у пациентов с тяжелыми нарушениями функций почек по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушениями функций печени время полувыведения линкомицина из сыворотки крови может быть в два раза больше, чем у пациентов с нормальной функцией печени.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек и/или нарушениями функций печени линкомицин следует дозировать с осторожностью и контролировать уровни лекарственного средства в сыворотке крови в ходе терапии высокими дозами.

Влияние на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами. При применении линкомицина нельзя исключить вероятность появления головокружения и расслабления скелетной мускулатуры, поэтому вождение автотранспорта и другие виды деятельности, требующие повышенного внимания и скорости реакции, не рекомендуются.

источник

Линкомицин – антибиотик, применяемый для лечения различных заболеваний, вызванных большинством грамположительных бактерий.

Линкомицин, будучи антибиотиком, в терапевтических дозах активен в отношении:

• Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae;
• Bacteroides spp.;
• Mycoplasma spp.;
• Staphylococcus spp., включая штаммы, которые продуцируют пенициллиназу;
• Corynebacterium diphtheriae;
• Clostridium spp.

Согласно инструкции, Линкомицин не воздействует на большинство грамотрицательных бактерий, вирусы, Enterococcus faecalis, грибы и простейшие.

Линкомицин медленно вырабатывает устойчивость, быстро распределяется в тканях и жидкостях организма, включая костную ткань, и проникает через плацентарный барьер.

При применении Линкомицина следует учитывать, что между клиндамицином и препаратом существует перекрестная резистентность.

Линкомицин выпускают в виде:

• Белых с желтой крышечкой капсул Линкомицин, содержащих по 250 мг действующего вещества – линкомицина гидрохлорида, в виде порошка белого цвета, по 10, 20, 360 штук в упаковке;
• 2% мази для наружного применения, по 10 или 15 г в тубах;
• Раствора для внутримышечного и внутривенного введения Линкомицина гидрохлорид, содержащего по 300 или 600 мг действующего вещества в ампуле, по 5, 10, 100 ампул в упаковке.

Линкомицин по инструкции применяют для лечения тяжело протекающих инфекционно-воспалительных заболеваний, включая:

• Септический эндокардит;
• Пневмонию;
• Сепсис;
• Абсцесс легкого;
• Раневые инфекции;
• Остеомиелит;
• Эмпиему плевры.

Мазь Линкомицин применяют местно при лечении гнойно-воспалительных заболеваниях кожи.

В стоматологии Линкомицин применяется для лечения различных инфекций челюстно-лицевой системы. Основным его преимуществом по сравнению с другими антибиотиками является способность депонироваться в костной ткани и в зубах.

Довольно часто Линкомицин в стоматологии применяют совместно с лидокаином для устранения гнойных процессов при гингивите, пародонтите или периодонтите.

Также Линкомицин применяют, чтобы избежать присоединения вторичной инфекции на раневую поверхность в области лунки после экстракции зуба. Не существует однозначного мнения по поводу целесообразности применения препарата в этих случаях.

Также прямых указаний в инструкции по применению Линкомицина в стоматологии нет, поэтому вопрос об его использовании необходимо решать с врачом.

Согласно описанию, Линкомицин противопоказан при чувствительности к действующим веществам препарата (клиндамицину или линкомицину), а также при выраженных нарушениях функций почек и печени.

Применение Линкомицина противопоказано в период лактации и при беременности из-за проникновения препарата через плацентарный барьер.

При приеме Линкомицина в капсулах применяют 3-4 раза в день по 500 мг. Обычно продолжительность лечения составляет от одной до двух недель, при остеомиелите – до трех недель и более. Капсулы Линкомицина принимают за несколько часов до еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Внутривенно Линкомицин по инструкции применяют до 2 раз в сутки по 600 мг.

Внутривенно Линкомицина гидрохлорид применяют капельно, по 600 мг несколько раз в день.

Детям назначают капсулы Линкомицина в суточной дозе, рассчитанной как 30-60 мг на 1 кг массы тела.

При необходимости гидрохлорид Линкомицина вводят внутривенно каждые 8-12 часов из расчета 10-20 мг на 1 кг массы.

При местном применении в виде мази Линкомицин наносят тонким слоем на пораженные участки кожи несколько раз в день. Мазь применяют с осторожностью при дерматомикозах и грибковых заболеваниях кожи.

При одновременном применении Линкомицина с цефалоспоринами, пенициллинами, эритромицином или хлорамфениколом может возникнуть антагонизм противомикробного действия, а при одновременном применении с аминогликозидами – синергизм действия.

С осторожностью следует применять Линкомицин одновременно со средствами миорелаксантами периферического действия и для ингаляционного наркоза из-за возможности усиления нервно-мышечной блокады, приводящего иногда к развитию апноэ.

Противодиарейных препараты приводят к снижению бактерицидного действия Линкомицина.

При применении Линкомицина следует учитывать, что препарат фармацевтически не совместим с:

• Новобиоцином;
• Канамицином;
• Барбитуратами;
• Кальция глюконатом;
• Гепарином;
• Ампициллином;
• Теофиллином;
• Магния сульфатом.

По инструкции и отзывам, Линкомицин может вызывать следующие побочные действия:

• Глоссит;
• Боли в эпигастрии;
• Обратимую лейкопению;
• Стоматит;
• Эксфолиативный дерматит;
• Диарею;
• Анафилактический шок;
• Повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в плазме крови;
• Тошноту;
• Кандидоз;
• Нейтропению;
• Рвоту;
• Тромбоцитопению;
• Крапивницу;
• Отек Квинке.

При длительном применении Линкомицина в высоких дозах возможно развитие псевдомембранозного колита.

При внутривенном применении может развиться флебит, при быстром внутривенном введении может наблюдаться общая слабость, головокружение, расслабление скелетной мускулатуры и снижение артериального давления.

Линкомицин отпускают по врачебному рецепту. Согласно описанию, срок хранения капсул Линкомицина – 4 года, раствора для инъекций и мази – 3 года.

источник

Для использования в стоматологии, при лечении гайморита, трахеита, прочих заболеваний ЛОР-органов используется Линкомицин – инструкция по применению медикамента рассказывается о режиме дозировки и показаниях. Препарат для антибактериальной терапии устраняет воспалительные процессы, абсцессы, убивает микроорганизмы, вызывающие заболевания. Ознакомьтесь с его инструкцией.

Согласно фармакологической классификации, Линкомицин относится к антибактериальным средствам. Это позволяет ему убивать анаэробных бактерий, вызывающих заболевания, ухудшающих процесс выздоровления. Антибиотик Линкомицин относится к классу линкозамидов, выпускается в нескольких формах. Активно действующим веществом в нем является гидрохлорид линкомицина.

Препарат можно купить в формате капсул (таблеток), мази (крема) и раствора для приготовления инъекций. Подробный состав:

Капсулы с белым корпусом и желтой крышкой, внутри белый порошок

Прозрачная бесцветная жидкость с характерным слабым запахом

Мазь бело-желтоватого цвета

Концентрация линкомицина гидрохлорида

Вспомогательные вещества состава

Стеарат кальция, коллоидный диоксид кремния, микрокристаллическая целлюлоза, желатин, диоксид титана

Динатрия эдетат, раствор натрия гидроксида, вода

Оксид цинка, парафин, картофельный крахмал, вазелин

По 1 или 2 мл в ампуле, по 5 или 10 ампул в картонной пачке со скарификатором ампульным

10 или 15 г в алюминиевых тубах

В терапевтических дозах антибиотик действует бактериостатически, в повышенных дозах показывает бактерицидный эффект. Ингибирует белковый синтез бактерий в клетке, активен по отношению к стафилококкам, стрептококкам, бактериям clostridium, микоплазмам. К нему устойчивы подавляющее количество грамотрицательных бактерий, грибы, вирусы и простейшие микроорганизмы.

При приеме внутрь абсорбируется из желудка и кишечного тракта на 35%, прием пищи влияет на замедление скорости и степени всасывания. Активное вещество широко распространяется в костных тканях и жидкостях, проникает через плацентарный барьер. Метаболизм происходит в печени, период полураспада равен пяти часам. Выводится из организма почками и кишечником с мочой, желчью и калом.

Инструкция по применению указывает на следующие показания к использованию препарата пациентам:

• заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами;
• сепсис, остеомиелит, септический эндокардит;
• заболевания органов дыхания: дифтерия, ангина, бронхит, трахеит, ларингит;
• воспаление коленной чашечки;
• пневмония, абсцесс легкого, раневые инфекции;
• инфекции, вызванные штаммами стафилококка или прочими грамположительными бактериями, устойчивыми к пенициллину;
• пиодермия, фурункулез, рожа для мази.

Стоматологи называют Линкомицин одним из лучших средств для терапии воспалительных и гнойных процессов, потому что он быстро останавливает разрушительные процессу в зубах, помогает тканям зажить. Активное вещество накапливается в тканях зубов и десен. Показаниями к применению в стоматологии являются следующие заболевания:

• периодонтит;
• язвенный гингивит;
• воспаление околозубных тканей;
• гнойные инфекции, абсцессы;
• нагноения в пародонтальных карманах;
• стоматит;
• остеомиелит;
• пародонтит.

Специально для стоматологов выпущена особая форма Линкомицина – Дентал. Представляет собой пленку, пропитанную лекарством, которую приклеивают к частям полости рта для антибактериального действия. Она долго держится, может использоваться пациентами самостоятельно. Инъекции Линкомицина используются при терапии восстановления разрушенной костной ткани, мазь для снятия кровоточивости и воспаления десен (на ночь после чистки зубов). Мазь можно также применять для лечения герпеса, смазывания зубных участков во время ношения брекетов.

источник

(информация для специалистов)

по медицинскому применению лекарственного средства

Согласовано Министерством здравоохранения Республики Беларусь

Торговое название: Линкомицина гидрохлорид.

Международное непатентованное название:Lincomycin.

Форма выпуска: раствор для внутривенного и внутримышечного введения 300 мг/мл.

Описание: прозрачный бесцветный или слегка желтоватого цвета раствор с легким специфическим запахом.

активное вещество: линкомицина (в виде линкомицина гидрохлорида) – 300 мг;

вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия гидроксида 1 М раствор, вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа: Противомикробные препараты для системного применения. Линкозамиды.

Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolniensis, оказывает бактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей. Активен в отношении грамположительных кокков (Staphylococcus spp., в т.ч. Staphylococcusaureus, Streptococcusspp., в т.ч. Streptococcuspneumonia, Streptococcuspyogenes); Corynebacteriumdiphtheriae, Clostridiumperfringens, Clostridiumtetani. Эффективен в отношении Staphylococcus spp., устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, хлорамфениколу, стрептомицину, цефалоспоринам (30% Staphylococcus spp., устойчивых к эритромицину, имеют перекрестную устойчивость к линкомицину). Не действует на Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие; уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp., Corynebacterium spp. Оптимум действия находится в щелочной среде (pH 8-8.5). Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.

Существует перекрестная резистентность между линкомицином и клиндамицином.

После парентерального введения широко распределяется в организме. При однократном внутримышечном введении в дозе 600 мг пиковая плазменная концентрация линкомицина достигается через 30 минут. При 120-минутном внутривенном введении 600 мг лекарственного средства терапевтическая концентрация сохраняется в течение 14 часов.

Хорошо проникает в ткани легких, печени, почек, через плацентарный барьер, в молоко матери. В высоких концентрациях обнаруживается в костной ткани и суставах. Через гематоэнцефалический барьер проникает плохо, но проницаемость гематоэнцефалического барьера повышается при менингите. Однако концентрауии линкомицина в цереброспинальной жидкости недостаточны для лечения менингитов. Метаболизируется в печени. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов через желудочно-кишечный тракт и с мочой.

Период полувыведения составляет около 5 ч. При заболеваниях печени и почек период полувыведения увеличивается, отмечается значительная индивидуальная вариабельность динамики уровня линкомицина в плазме крови. При почечной недостаточности (терминальная стадия) период полувыведения равен 10-20 часов, при нарушениях функции печени – 8-12 часов.

Гемодиализ и перитонеальный диализ малоэффективны.

Пациенты пожилого возраста. Фармакокинетика у лиц пожилого возраста с нормальной функцией печени и почек соответствует фармакокинетике взрослых пациентов.

Линкомицина гидрохлорид, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, показан для лечения инфекций тяжелого течения, вызванных чувствительными штаммами микроорганизмов (см. раздел «Фармакологические свойства»). Его использование должно быть зарезервировано для пациентов, у которых невозможно применение пенициллина или с аллергией на пенициллин.

В связи с риском развития псевдомембранозного колита, ассоциированного с линкомицином, при назначении линкомицина следует учитывать тяжесть инфекции и возможность использования менее токсичных препаратов (например, эритромицина).

Возможно проведение хирургических процедур в сочетании с антимикробной терапией.

Возможно одновременное использование линкомицина с другими антимикробными препаратами при наличии показаний.

Линкомицин не следует применять при бактериальных инфекциях легкой степени выраженности или вирусных заболеваниях.

Чтобы уменьшить развитие лекарственно-устойчивых бактерий и поддерживать эффективность линкомицина и других антибактериальных средств, линкомицин должен использоваться только для лечения или профилактики инфекций с доказанным или предполагаемым чувствительным микроорганизмом. При наличии данных о виде и чувствительности возбудителя инфекции, они используются для выбора или изменения антибактериальной терапии. При отсутствии таких данных для эмпирического лечения могут быть использованы местные сведения об эпидемиологии и чувствительности микроорганизмов.

Способ применения и режим дозирования

Внутримышечно — по 600 мг (2 мл) каждые 24 часа. При более тяжелом течении инфекции — 600 мг (2 мл) каждые 12 часов или чаще.

Внутривенно — от 600 мг (2 мл) до 1000 мг каждые 8-12 часов. При более тяжелом течении дозы могут быть увеличены. В угрожающих жизни ситуациях возможно введение до 8 грамм в сутки.

Дети в возрасте старше 1 месяца:

Внутримышечно в дозе 10 мг/кг массы тела через каждые 24 часа. При более тяжелом течении — 10 мг/кг массы тела каждые 12 часов или чаще.

Внутривенно — от 10 до 20 мг/кг/день в зависимости от тяжести течения инфекции. Можно использовать в разделенных дозах, как описано выше для взрослых.

Примечание: наблюдалось развитие тяжелых сердечно-легочных реакций при введении линкомицина гидрохлорид в превышающих дозах и скорости введения.

Перед внутривенным введением необходимо разбавление антибиотика (1 г линкомицина гидрохлорид разбавляют в не менее чем 100 мл соответствующего раствора (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»)). Внутривенно линкомицина гидрохлорид вводят только капельно, продолжительность инфузии должна составлять не менее 1 часа.

Доза линкомицина гидрохлорида

Пациенты со сниженной функцией почек. Для пациентов с нарушением функции почек доза линкомицина должна составлять от 25 до 30% от рекомендуемой для пациентов с нормальной функцией почек.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии, абдоминальная боль, глоссит, стоматит, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, при длительном применении – кандидоз желудочно-кишечного тракта, псевдомембранозный колит.

Со стороны органов кроветворения: обратимые лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения; редко: агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения.

Аллергические реакции: крапивница, сыпь на коже, эксфолиативный и буллезный дерматиты, отек Квинке, анафилактический шок, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, сывороточная болезнь, зуд в области ануса.

Со стороны мочеполовой системы: в редких случаях – дисфункция почек (азотемия, олигурия и/или протеинурия).

Со стороны органов чувств: в отдельных случаях – шум в ушах и головокружение.

Местные реакции: боль вместе внутримышечного введения; при внутривенном введении – флебит.

При быстром внутривенном введении: снижение артериального давления, головокружение, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры.

Гиперчувствительность к линкомицину, клиндамицину и вспомогательным компонентам препарата, беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по «жизненным» показаниям), период лактации, ранний грудной возраст (до 1 месяца).

C осторожностью: тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, грибковые заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта, влагалища; миастения (для парентерального введения).

Симптомы: усиление выраженности проявлений побочного действия, диарея, колит.

Лечение: симптоматическая терапия. Специфический антидот к линкомицину неизвестен. Гемодиализ и перитонеальный диализ малоэффективны.

Во избежание развития тромбофлебита и асептического некроза вводить лучше глубоко внутримышечно.

Внутривенно вводить без предварительного разведения нельзя.

Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по «жизненным» показаниям.

При появлении признаков псевдомембранозного колита (диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) в легких случаях достаточно отмены препарата и назначения ионообменных смол (колестирамин), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, ванкомицин как раствор для приема внутрь в суточной дозе 0.5-2 г (за 3-4 приема) в течение 10 дней или бацитрацин.

При тяжелых инфекциях рекомендовано применение в сочетании с аминогликозидами или другими антибиотиками, действующими на грамотрицательные бактерии.

При появлении диареи или примеси крови в стуле следует прекратить введение лекарственного средства.

Во избежание развития тромбофлебита и асептического некроза вводить лучше глубоко внутримышечно.

Внутривенно вводить без предварительного разведения нельзя. Продолжительность инфузии должна составлять не менее 1 ч.

Чтобы уменьшить развитие лекарственно-устойчивых бактерий и поддерживать эффективность линкомицина и других антибактериальных средств, линкомицин должен использоваться только для лечения или профилактики инфекций с доказанным или предполагаемым чувствительным микроорганизмом.

Следует с осторожностью назначать линкомицин лицам с аллергическими заболеваниями, страдающим бронхиальной астмой и заболеваниями ЖКТ (особенно колитом) в анамнезе.

Clostridium difficileассоциированная диарея (CDAD) зафиксирована при использовании почти всех антибактериальных средств, в том числе линкомицина, и может варьировать по тяжести от легкой диареи до фатального колита. Лечение антибактериальными средствами изменяет нормальную флору толстой кишки, приводит к чрезмерно быстрому росту С. difficile. С. difficileпроизводит токсины А и В, которые способствуют развитию диареи. Гипертоксин-продуцирующие штаммы С. Difficile— причина повышенной заболеваемости и смертности, так как эти инфекции могут быть рефрактерны к антибактериальной терапии и может потребоваться колэктомия. CDAD должна быть заподозрена у всех пациентов, у которых она появляется после применения антибиотиков. Необходим сбор анамнеза, так как CDAD, как сообщается, может произойти в течение двух месяцев после введения антибактериальных препаратов.

Если CDAD является подозреваемой или подтвержденной, постоянное использование антибиотиков, не направленных против, возможно, придется прекратить. Могут применяться инфузионные растворы и электролиты, протеиновые добавки, антибиотики против С. difficile.

При появлении признаков псевдомембранозного колита (диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) в легких случаях достаточно отмены препарата и назначения ионообменных смол (колестирамин), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, ванкомицин как раствор для приема внутрь в суточной дозе 0,5-2 г (за 3-4 приема) в течение 10 дней или бацитрацин.

В связи со случаями тяжелого колита (иногда смертельного), ассоциированного с линкомицином, он является антибиотиком резерва и его следует применять только при бактериальных инфекциях тяжелого течения, когда неэффективны или противопоказаны менее токсичные (например, эритромицин).

Длительное использование линкомицина может привести к чрезмерно быстрому росту нечувствительных организмов. Повторная оценка состояния пациента имеет важное значение. Если во время лечения возникает суперинфекция, должны быть приняты соответствующие меры.

Назначение линкомицина при отсутствии доказанной или настоятельно подозреваемой бактериальной инфекции или профилактическое применение вряд ли обеспечит пользу для пациента и увеличивает риск развития лекарственно-устойчивых бактерий.

При тяжелых инфекциях рекомендовано применение в сочетании с аминогликозидами или другими антибиотиками, действующими на грамотрицательные бактерии.

При появлении диареи или примеси крови в стуле следует прекратить введение лекарственного средства.

На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности «печеночных» трансаминаз и функции почек.

Хотя линкомицин проникает через гематоэнцефалический барьер, концентрации линкомицина в цереброспинальной жидкости недостаточны для лечения менингитов.

Сообщалось о случаях развития реакций гиперчувствительности, включая анафилаксию, у пациентов, получающих терапию линкомицином. В случае возникновения анафилактической реакции следует прекратить прием лекарственного средства и обратиться за медицинской помощью.

Лекарственное средство содержит натрий (0,01 мг в 1 ампуле), что необходимо принимать во внимание у пациентов, находящихся на диете с низким содержанием натрия.

Нарушение функции печени и почек. Период полувыведения

лин-комяцйна из сыворотки крови может быть удлинен у пациентов с тяжелыми нарушениями функций почек по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушениями функций печени время полувыведения линкомицина из сыворотки крови может быть в два раза больше, чем у пациентов с нормальной функцией печени.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек и/или нарушениями функций печени линкомицин следует дозировать с осторожностью и контролировать уровни лекарственного средства в сыворотке крови в ходе терапии высокими дозами.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Применение препарата во время беременности не рекомендуется и возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Влияние на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами. При применении линкомицина нельзя исключить вероятность появления головокружения и расслабления скелетной мускулатуры, поэтому вождение автотранспорта и другие виды деятельности, требующие повышенного внимания и скорости реакции, не рекомендуются.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Физически совместим: 5% раствор декстрозы, 10% раствор декстрозы, 5% декстроза и 0,9% натрия хлорид, 10% декстроза и 0,9% натрия хлорид, раствор Рингера, инфузионные растворы с витаминами группы В, инфузионные растворы с витаминами группы В и аскорбиновой кислотой, пенициллин, цефалотин, тетрациклин, цефалоридин, колистиметат натрия, ампициллин, метициллин, хлорамфеникол, полимиксина сульфат. Физически несовместим: новобиоцин, канамицин.

В исследованиях invitroнаблюдался антагонизм между линкомицином и эритромицином. Из-за возможной клинической значимости не следует применять эти лекарственные средства одновременно. Противодиарейные лекарственные средства снижают эффект линкомицина (интервал между их применением должен составлять не менее 4 ч). Линкомицин обладает свойством блокировать нервно-мышечную проводимость, поэтому следует соблюдать осторожность при его совместном применении с блокаторами нервно-мышечной проводимости. Усиливает действие лекарственных средств для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания.

Следует учитывать, что определения совместимости и несовместимости были установлены на основе только физических наблюдений, а не химических анализов. Адекватная клиническая оценка безопасности и эффективности этих комбинаций не проводилась.

В защищенном от света месте при температуре от 15 ºС до 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

В ампулах по 1 мл. По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку. По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.

Информация по регистрации препарата:

источник