Линкомицина гидрохлорид и линкомицин одно и тоже

(2S-транс)-Метил-6,8-дидезокси-6-[[(1-метил-4-пропил-2- пирролидинил)карбонил]амино]-1-тио-D-эритро-альфа-D-галакто- октопиранозид (и в виде моногидрохлорида)

Антибиотик группы линкомицинов (линкозамидов), продуцируемый Streptomyces lincolnensis или другими родственными актиномицетами. Белый или почти белый кристаллический порошок горького вкуса. Легко растворим в воде, трудно — в спирте.

Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей. Эффективен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae), некоторых анаэробных спорообразующих бактерий (Clostr >в т.ч. Enterococcus faecalis), грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие. Уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp., Corynebacterium spp. Резистентность развивается медленно. Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность. В терапевтических дозах оказывает бактериостатическое действие, в более высоких и в отношении высокочувствительных микроорганизмов — бактерицидное.

При приеме внутрь на пустой желудок всасывается примерно 20–30% дозы (прием пищи значительно снижает всасывание, биодоступность при приеме после еды — 5% ), C_max в крови достигается через 2–4 ч. Хорошо и быстро распределяется в большинство тканей и жидкостей организма (кроме спинно-мозговой жидкости), высокие концентрации создаются в желчи и костной ткани. Плохо проходит через ГЭБ . Быстро проходит через плаценту, концентрации в сыворотке крови плода составляют 25% от концентрации в крови матери. Проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. T_1/2 при нормальной функции почек — 4–6 ч, при заболевании почек в терминальной стадии — 10–20 ч, при нарушении функции печени T_1/2 увеличивается в 2 раза. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и почками. При приеме внутрь 30–40% дозы выводится в неизмененном виде с фекалиями в течение 72 ч. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны для удаления линкомицина из организма.

Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными микроорганизмами (прежде всего стафилококками и стрептококками, особенно микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): инфекции нижних дыхательных путей ( в т.ч. аспирационная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры), отит, инфекции костей и суставов (острый и хронический остеомиелит, гнойный артрит), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожистое воспаление, раневая инфекция).

Гиперчувствительность, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, ранний грудной возраст (до 1 мес).

Грибковые заболевания кожи, слизистых оболочек полости рта, влагалища; миастения (для парентерального введения, дополнительно).

Противопоказано при беременности (за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям).

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, диарея, боль в животе, глоссит, стоматит, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз; при длительном применении — кандидоз ЖКТ , антибиотикоассоциированная диарея, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения: обратимая лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения.

Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: местные реакции при в/в введении — флебит; при быстром в/в введении — снижение АД , головокружение, астения, расслабление скелетной мускулатуры.

Возможен антагонизм при одновременном применении с эритромицином, хлорамфениколом, ампициллином и другими бактерицидными антибиотиками, синергизм — с аминогликозидами. Противодиарейные ЛС снижают эффект линкомицина (интервал между их применением должен составлять не менее 4 ч). Усиливает действие ЛС для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания. Фармацевтически несовместим с канамицином.

Не следует комбинировать с миорелаксантами. При тяжелых инфекциях линкомицин сочетают с аминогликозидами или другими антибиотиками, действующими на грамотрицательные бактерии. Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по жизненным показаниям. При длительном применении необходим систематический контроль функции почек и печени. В случае развития псевдомембранозного колита прием прекращают и назначают ванкомицин или бацитрацин. Следует избегать быстрого в/в введения. При местном применении следует соблюдать осторожность при дерматомикозах.

источник

Раствор для инъекций 300 мг/мл

активное вещество – линкомицина гидрохлорид в пересчете на линкомицин – 300 мг;

вспомогательные вещества – динатрия эдетат, 1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость с легким специфическим запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Линкозамиды. Линкомицин

Фармакокинетика

После внутримышечного введения в дозе 600 мг максимальная концентрация в плазме составляет 12-20 мкг/мл и достигается через 0,5-1 ч. При внутривенной инфузии в той же дозе в течение 2 ч максимальная концентрация линкомицина в плазме крови составляет 20 мкг/мл.

Связывание с белками плазмы составляет 72%. Легко проникает через гистогематические барьеры в ткани. В крови плода, перитонеальной и плевральной жидкости концентрация линкомицина составляет 25 – 50% от его уровня в крови, в материнском молоке уровень линкомицина составляет 50 — 100% концентрации в крови, в костной ткани – около 40%. Через гематоэнцефалический барьер проникает плохо (уровень линкомицина в ликворе составляет 1 – 18% от уровня в крови), но при менингите проницаемость барьера для линкомицина повышается (до 40% от уровня в крови). Объем распределения линкомицина составляет 0,5 л/кг. Частично метаболизируется в печени. T1/2 составляет около 5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с мочой, желчью и калом.

При внутримышечном введении линкомицина его терапевтическая концентрация в крови поддерживается в течение 17-20 ч; при внутривенном – в течение 14 ч.

Фармакодинамика

Антибиотик группы линкозамидов. В терапевтических дозах действует бактериостатически. При более высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез белка в микробной клетке.

Активен преимущественно в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae (за исключением Enterococcus faecalis), Corynebacterium diphtheriae; анаэробных бактерий Clostridium spp., Bacteroides spp.

Линкомицин активен также в отношении Mycoplasma spp.

К линкомицину устойчивы большинство грамотрицательных бактерий, грибы, вирусы, простейшие. Устойчивость вырабатывается медленно.

Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность.

Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами:

— сепсис, остеомиелит, септический эндокардит

— пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры

— в качестве антибиотика резерва при инфекциях, вызванных штаммами стафилококка и другими грамположительными микроорганизмами, резистентными к пенициллину и другим антибиотикам

Парентерально: внутримышечно (в/м), внутривенно (в/в).

При внутримышечном введении взрослым — по 600 мг 1-2 раза/сут. Внутривенно капельно вводят по 600 мг в 250 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы 2 — 3 раза/сут.

Детям в возрасте от 1 месяца и старше при тяжелых инфекциях назначают внутримышечно в дозе 10 мг/кг/сут через каждые 12 ч или чаще, допускается внутривенное капельное введение в дозе 10-20 мг/кг/сут в одно или несколько введений.

Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7-14 дней (при остеомиелите – 3 недели и больше).

При длительных или повторных курсах лечение следует проводить под контролем функции печени и почек.

При почечно-печеночной недостаточности парентерально следует применять в суточной дозе, не превышающей 1,8 г, с интервалом между введениями не менее 12 ч.

— глоссит, стоматит, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея

транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в плазме крови

обратимая лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения

— при длительном применении в высоких дозах возможно развитие кандидоза желудочно-кишечного тракта, псевдомембранозного колита

— тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения

— нарушение функции печени, желтуха

— аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок, многоформная эритема (в некоторых случаях сходная с синдромом Стивенса-Джонсона)

— нарушение функции почек (азотемия, олигурия, протеинурия)

— грибковые инфекции мочеполового тракта, вагинит

— местные реакции: при внутримышечном введении возможно местное раздражение, болезненность, образование уплотнения и стерильного абсцесса; при внутривенном введении — флебит

— при быстром внутривенном введении: снижение артериального давления, головокружение, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры,

остановка дыхания и сердца

— повышенная чувствительность к линкомицину и клиндамицину

— выраженные нарушения функции печени и/или почек

— ранний грудной возраст (до 1 месяца)

— грибковые заболевания кожи, слизистых оболочек полости рта, влагалища

При одновременном применении с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или эритромицином возможен антагонизм противомикробного действия.

При одновременном применении с аминогликозидами возможен синергизм действия.

При одновременном применении с линкомицином, ингибитором цитохрома Р450, сила действия теофиллина может увеличиваться и потребовать снижения его дозы.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза или миорелаксантами периферического действия отмечается усиление нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ.

Прием противодиарейных препаратов снижает эффект линкомицина.

Фармацевтически несовместим с ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом.

Линкомицин несовместим в одном шприце или капельнице с канамицином.

Во избежание развития асептического некроза вводить лучше глубоко внутримышечно. Нельзя вводить внутривенно без предварительного разведения. При нарушении функции печени и/или почек следует уменьшить разовую дозу линкомицина на 1/3 — 1/2 и увеличить интервал между введениями. При длительном применении необходим систематический контроль функций почек и печени.

В случае развития псевдомембранозного колита (диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) линкомицин следует отменить и назначить ионообменные смолы, в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, ванкомицин или бацитрацин.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного средства следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

Симптомы: возможно появление побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, в т.ч. болей в животе, тошноты, рвоты, диареи. При быстром внутривенном введении высоких доз препарата без разведения описаны случаи остановки сердца.

Лечение: при наличии показаний можно вызвать рвоту или провести промывание желудка. Специфические антидоты неизвестны. Плохо удаляется при гемо- и перитонеальном диализе.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл в ампулы из стекла.

На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги для печати или бумаги офсетной или этикетку самоклеящуюся, или текст наносят на ампулу методом глубокой печати быстрозакрепляющейся краской.

По 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул вкладывают в коробку из картона с гофрированным вкладышем из бумаги для гофрирования.

Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью из бумаги офсетной или бумаги для печати.

Коробки вместе с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках упаковывают в групповую упаковку.

Количество инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках должно соответствовать количеству упаковок.

Или по 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. По 1 контурной ячейковой упаковке с ампулами вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона хром-эрзац или импортного.

Или по 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона с картонным вкладышем для фиксации ампул.

Пачки упаковывают в групповую упаковку.

В случае использования ампул с кольцом излома или с насечкой и точкой излома, вложение ножа или скарификатора для вскрытия ампул не предусматривается.

Групповая упаковка и транспортная тара в соответствии с ГОСТ 17768-90

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не использовать по истечении срока годности.

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс + 375(177)734043

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Республика Казахстан, 050004, г. Алматы, проспект Абылай хана, 30,ТОО «МедФармИнтерСервис», тел. 87013066011, 87714140258.

источник

Для использования в стоматологии, при лечении гайморита, трахеита, прочих заболеваний ЛОР-органов используется Линкомицин – инструкция по применению медикамента рассказывается о режиме дозировки и показаниях. Препарат для антибактериальной терапии устраняет воспалительные процессы, абсцессы, убивает микроорганизмы, вызывающие заболевания. Ознакомьтесь с его инструкцией.

Согласно фармакологической классификации, Линкомицин относится к антибактериальным средствам. Это позволяет ему убивать анаэробных бактерий, вызывающих заболевания, ухудшающих процесс выздоровления. Антибиотик Линкомицин относится к классу линкозамидов, выпускается в нескольких формах. Активно действующим веществом в нем является гидрохлорид линкомицина.

Препарат можно купить в формате капсул (таблеток), мази (крема) и раствора для приготовления инъекций. Подробный состав:

Капсулы с белым корпусом и желтой крышкой, внутри белый порошок

Прозрачная бесцветная жидкость с характерным слабым запахом

Мазь бело-желтоватого цвета

Концентрация линкомицина гидрохлорида

Вспомогательные вещества состава

Стеарат кальция, коллоидный диоксид кремния, микрокристаллическая целлюлоза, желатин, диоксид титана

Динатрия эдетат, раствор натрия гидроксида, вода

Оксид цинка, парафин, картофельный крахмал, вазелин

По 1 или 2 мл в ампуле, по 5 или 10 ампул в картонной пачке со скарификатором ампульным

10 или 15 г в алюминиевых тубах

В терапевтических дозах антибиотик действует бактериостатически, в повышенных дозах показывает бактерицидный эффект. Ингибирует белковый синтез бактерий в клетке, активен по отношению к стафилококкам, стрептококкам, бактериям clostridium, микоплазмам. К нему устойчивы подавляющее количество грамотрицательных бактерий, грибы, вирусы и простейшие микроорганизмы.

При приеме внутрь абсорбируется из желудка и кишечного тракта на 35%, прием пищи влияет на замедление скорости и степени всасывания. Активное вещество широко распространяется в костных тканях и жидкостях, проникает через плацентарный барьер. Метаболизм происходит в печени, период полураспада равен пяти часам. Выводится из организма почками и кишечником с мочой, желчью и калом.

Инструкция по применению указывает на следующие показания к использованию препарата пациентам:

заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами;
сепсис, остеомиелит, септический эндокардит;
заболевания органов дыхания: дифтерия, ангина, бронхит, трахеит, ларингит;
воспаление коленной чашечки;
пневмония, абсцесс легкого, раневые инфекции;
инфекции, вызванные штаммами стафилококка или прочими грамположительными бактериями, устойчивыми к пенициллину;
пиодермия, фурункулез, рожа для мази.

Стоматологи называют Линкомицин одним из лучших средств для терапии воспалительных и гнойных процессов, потому что он быстро останавливает разрушительные процессу в зубах, помогает тканям зажить. Активное вещество накапливается в тканях зубов и десен. Показаниями к применению в стоматологии являются следующие заболевания:

периодонтит;
язвенный гингивит;
воспаление околозубных тканей;
гнойные инфекции, абсцессы;
нагноения в пародонтальных карманах;
стоматит;
остеомиелит;
пародонтит.

Специально для стоматологов выпущена особая форма Линкомицина – Дентал. Представляет собой пленку, пропитанную лекарством, которую приклеивают к частям полости рта для антибактериального действия. Она долго держится, может использоваться пациентами самостоятельно. Инъекции Линкомицина используются при терапии восстановления разрушенной костной ткани, мазь для снятия кровоточивости и воспаления десен (на ночь после чистки зубов). Мазь можно также применять для лечения герпеса, смазывания зубных участков во время ношения брекетов.

источник

В составе антибиотика есть активное вещество линкомицин и дополнительные вещества: натрия гидроксид, динатрия эдетат, вода.

Линкомицина гидрохлорид выпускается в виде раствора для проведения инъекций. Это жидкость без цвета, с несильным специфическим запахом, прозрачная или имеющая легкий желтоватый оттенок. Ампулы с раствором упакованы в коробки из картона по 5 или 10 штук.

Линкомицина гидрохлорид является антибиотиком из группы линкозамидов. При использовании терапевтических доз этого препарата он оказывает бактериостатическое влияние на организм. Применение более высоких концентраций действующего вещества обеспечивает бактерицидное влияние. Антибиотик подавляет процессы синтеза белков в клетках патогенных микроорганизмов. В основном действующий ингредиент демонстрирует активность относительно к грамположительным бактериям. Устойчивость к линкомицину есть у большей части грамотрицательных бактерий, вирусов, грибов, простейших. Резистентность вырабатывается относительно медленно.

Отмечается перекрестная устойчивость микрофлоры к клиндамицину, линкомицину, а также к другим антибактериальным средствам, которые относятся к группе линкозамидов.

Действующее вещество всасывается в ЖКТ хорошо, наибольшая его концентрация в крови отмечается спустя 0,5-1 час после введения внутримышечно. С белками крови связывается на 72%. Проникает сквозь плаценту и определяется в грудном молоке. Плохо проходит сквозь гематоэнцефалический барьер. Частично вещество метаболизируется в печени. Время его полувыведения составляет примерно 5 часов. Из организма выводится как в неизмененном виде, так и метаболитами.

Из организма выводится через почки, а также с калом и желчью. После введения внутримышечно терапевтическая концентрация в крови линкомицина удерживается на протяжении 17-20 часов, если препарат введен внутривенно – то на протяжении 14 часов.

Применение Линкомицина гидрохлорида показано при таких болезнях:

септические процессы (наличие в крови патологических микроорганизмов);
остеомиелиты (воспалительные процессы костной ткани и костного мозга);
стафилококковые инфекции;
болезни инфекционно-воспалительного характера, которые спровоцировали возбудители, проявляющие чувствительность к линкомицину.

Нельзя принимать Линкомицина гидрохлорид при высокой чувствительности к линкомицину и клиндамицину. Препарат не назначается людям, у которых отмечается серьезное нарушение функций почек или печени. Нельзя назначать беременным, женщинам в период кормления, детям раннего грудного возраста.

В процессе лечения средством возможно проявление таких побочных эффектов:

Система пищеварения: диарея, рвота, тошнота, боль в животе, стоматит, глоссит.
Система кроветворения: нейтропения, лейкопения обратимая, тромбоцитопения.
Аллергические проявления: дерматит, крапивница, анафилактический шок, отек Квинке.
Кандидоз.

Если препарат вводится внутривенно, в качестве местной реакции может проявиться флебит.

В случае быстрого введения внутривенно у пациента возможно понижение артериального давления, проявления общей слабости и головокружения, расслабление мускулатуры скелета.

Продолжительное лечение большими дозами средства может привести к проявлению псевдомембранозного колита.

Если пациенту был назначен Линкомицина гидрохлорид, инструкция по применению в процессе лечения должна обязательно соблюдаться.

Инструкция на Линкомицина гидрохлорид в ампулах предусматривает возможность внутривенного и внутримышечного введения средства.

При назначении препарата внутримышечно взрослые пациенты получают в сутки по 600 мг, введение проводится 1-2 раза.

Внутривенно практикуется капельное введение, при этом 600 мг средства растворяется в 250 мл глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида, введение можно проводить 2-3 раза в сутки.

Детям, которым уже исполнился 1 месяц, при развитии тяжелых инфекционных заболеваний назначается внутримышечное введение средства, дозировка определяется так: на 1 кг массы тела 10 мг средства. Введение препарата проводится каждые 12 часов. Возможно введение внутривенно, доза при этом составляет 10-20 мг/кг в сутки.

Если произошла передозировка Линкомицина гидрохлорид, могут проявиться те симптомы, которые описаны как побочные явления со стороны пищеварительной системы – диарея, тошнота, рвота. Если проводится быстрое введение неразведенного препарата, есть вероятность остановки сердца. Специфических антидотов нет, проводится симптоматическое лечение.

Если проводится лечение средством одновременно с цефалоспоринами, пенициллинами, хлорамфениколом, эритромицином, может отмечаться антагонизм противомикробного влияния.

Одновременный прием с аминогликозидами может спровоцировать синергизм действия.

Если в одно время принимается Линкомицина Гидрохлорид и используются препараты для ингаляционного наркоза или миорелаксанты периферического действия, может усилиться нервно-мышечная блокада, может развиваться апноэ.

При одновременном лечении противодиарейными средствами отмечается снижение эффекта линкомицина.

Средство несовместимо с барбитуратами, ампициллином, глюконатом кальция, гепарином, теофиллином, магния сульфатом.

В одном шприце или капельнице нельзя совмещать Линкомицина Гидрохлорид и Новобиоцин и Канамицин.

Антибиотик продается в аптеках по рецепту.

Нужно беречь от детей, хранить в темном месте при температуре воздуха, не превышающей 25ºС.

Срок годности средства 3 года.

Если у пациента есть нарушения в функциях печени, почек, нужно уменьшить дозировку или увеличить период между введением препарата. Если средство применяется длительный период, нужно систематически контролировать функции печени, почек, а также лабораторные показатели крови.

Осторожно назначают препарат для лечения людей со склонностью к аллергии, больным колитом, бронхиальной астмой, а также тем, у кого в анамнезе есть болезни ЖКТ.

Если у больного развивается псевдомембранозный колит, необходимо отменить прием препарата.

Можно применять при наличии показаний для лечения детей возрастом от 1 месяца. Применяется только по назначению специалиста.

Поскольку линкомицин способен проникать через плацентарный барьер, а также он выделяется с грудным молоком, не следует применять его для лечения беременных женщин и кормящих матерей.

В сети пользователи оставляют в большинстве случаев положительные отзывы об этом препарате. В частности, позитивно оценивается применение Линкомицина Гидрохлорид в стоматологии , при инфекционных болезнях с тяжелым течением. Отмечается, что этот антибиотик очень эффективно устраняет симптомы и ускоряет процесс выздоровления.

В среднем цена Линкомицина Гидрохлорид в ампулах составляет от 35 рублей за упаковку 10 ампул.

источник

Среди антибактериальных препаратов уже много лет одним из самых популярных является «Линкомицин». Аналоги препарата, появившиеся позже, обладают таким же действием и не менее эффективны. Это антибиотики узкого спектра действия, которые активны против грамположительных и анаэробных бактерий. Относится «Линкомицин» к группе линкозамидов. Выделили эти препараты в отдельный вид из-за специфики их действия.

Эта группа антибиотиков включает в себя «Линкомицин» и «Клиндамицин» — его полусинтетический аналог. Они обладают особым механизмом действия на бактерии. Вообще — это препараты, влияющие на синтез белка в клетках микроорганизмов, что препятствует их размножению. Это так называемый бактеориостатический эффект. Но в больших концентрациях оказывает бактерицидное действие препарат «Линкомицин». Аналоги его имеют такие же свойства.

Эффективны они против грамположительных кокков: стрептококков, стафилококков, пневмококков. Но грамположительные бактерии, грибы, простейшие и вирусы не может уничтожить «Линкомицин». Аналоги его, как и сам препарат, назначаются при:

инфекциях кожи, костей и суставов;
перитоните, абсцессе, фурункулезе;
заболеваниях органов малого таза — эндометрите, аднексите, вагинозе;
тонзиллите, фарингите, пневмонии;
скарлатине, дифтерии;
рожистом воспалении, импетиго, угревой сыпи.

«Линкомицин» и его аналоги быстро всасываются в желудочно-кишечном тракте и через пару часов обнаруживаются во всех тканях и средах организма, включая грудное молоко и кости. Поэтому противопоказаны линкозамиды при заболеваниях ЖКТ, печени и почек, беременности и в период лактации, а также при индивидуальной непереносимости.

При применении этих препаратов возможны такие побочные действия:

боли в животе, тошнота;
аллергические реакции, сыпь, зуд, отек Квинке;
лихорадка, боль в горле;
кандидоз;
нарушение свертываемости крови.

Аналоги препарата имеют такой же состав и способ действия. Их можно приобрести под несколькими названиями: «Линкомицин», «Линкомицина гидрохлорид», «Цилимицин», «Нелорен», «Медоглицин», «Линосин», «Линкоцин». Все эти препараты обладают одинаковой эффективностью против грамположительных бактерий. Особенно часто их применяют против стрептококков, которые устойчивы к воздействию других антибиотиков.

Выпускаются эти препараты в таблетках или капсулах, чаще всего по 500 мг. Принимать их нужно за несколько часов до еды, так как любая пища сильно снижает эффективность действия. Обычно назначают 3-4 раза приема лекарства. Продолжительность лечения составляет 1-2 недели. Но при сложных инфекциях кожи, мягких тканей и костной системы его можно продлить до 3 недель. Ведь устойчивость микроорганизмов к «Линкомицину», если и вырабатывается, то очень медленно.

Эти препараты давно применяются в медицине. Ведь некоторые микроорганизмы нечувствительны к пенициллинам и другим группам антибактериальных препаратов, в этом случае оказывается эффективным «Линкомицин». Аналоги в таблетках применяются при сепсисе, послеоперационных осложнениях, остеомиелите, гнойном артрите, фурункулезе, пневмонии.

Давно используют препарат в стоматологии. Он эффективнее других антибиотиков справляется с пародонтитом, гингивитом, предупреждает развитие кариеса. Лучший аналог «Линкомицина» в стоматологии — пластырь «Диплен Дента Л». Он наклеивается на пораженный участок десны на 6-8 часов, во время которых действующие вещества уничтожают бактерии.

Только по назначению врача следует принимать «Линкомицин». Аналоги препарата, как и он сам, несовместимы со многими другими лекарствами, поэтому не стоит самостоятельно применять их для лечения. Противопоказано использовать «Линкомицин» совместно с цефалоспоринами, аминогликозидами, миорелаксантами, барбитуратами, «Теофиллином» и некоторыми другими препаратами.

Выпускается препарат и для наружного применения. В виде мази он используется в лечении гнойно-воспалительных заболеваний кожи. Выпускается под названием «Линкомицин Акос». Эффективна эта мазь при лечении пиодермии, фурункулеза, флегмоны, рожистого воспаления, угревой сыпи. Препарат нужно наносить тонким слоем на пораженное место 2-3 раза в день. Желательно не употреблять мазь, если воспаление осложнено грибковой инфекцией.

Для предотвращения раневой инфекции при хирургических операциях и стоматологических вмешательствах применяются «Пленки с линкомицином». Это специальные стерильные салфетки, пропитанные раствором антибиотика.

Аналогичным действием обладает лечебный гель на основе клиндамицина — «Далацин». Он эффективен при угревой сыпи. Но чаще всего препарат применяют при вагинальных инфекциях. Есть еще одно средство, содержащее клиндомицин — это «Клиндавид», который эффективен против прыщей.

Есть и другие антибактериальные мази, обладающие похожим действием. Их нужно использовать, если есть непереносимость линкозамидов. Это «Левомеколь», «Тетрациклиновая мазь», «Бактробан», «Метронидазол» и другие.

Это полусинтетический аналог «Линкомицина». «Клиндамицин» — второй представитель группы линкозамидов. Он выпускается в форме капсул, гранул для приготовления суспензии и раствора для инъекций. «Клиндамицин» можно приобрести под такими названиями: «Далацин», «Климицин», «Клиндафер», «Клиноксин». Это более новые препараты группы линкозамидов, лишенные некоторых недостатков:

они более активны против бактерий;
лучше и быстрее всасываются из желудочно-кишечного тракта;
их эффективность не зависит от приема пищи;
они активны против простейших, поэтому часто применяются в лечении хламидиоза и других вагинальных инфекций.

Но «Клиндамицин» чаще вызывает такое побочное действие, как псевдомебранозный колит. Кроме того, стоит он намного дороже — 130-150 рублей.

Уже многие годы популярностью пользуется «Линкомицин». Аналоги его тоже известны и также распространены. Невысокая стоимость — около 40-50 рублей, эффективность против тяжелых инфекций и малое количество противопоказаний часто делают линкозамиды препаратами выбора при лечении. Особенно много положительных отзывов о применении «Линкомицина» и его аналогов после удаления зуба. Пациенты отмечают, что ранка быстро зарубцевалась, а воспаления не было. Эффективно предотвращает инфицирование этот препарат после переломов и поражения мягких тканей.

Есть и отрицательные отзывы о приеме линкозамидов. Чаще всего отмечают развитие побочных эффектов: диареи, болей в животе, аллергических высыпаний. Но в основном это случается при индивидуальной непереносимости. Чтобы предотвратить это, нужно вместе с приемом антибиотика пить препараты, нормализующие кишечную микрофлору.

источник

Линкомицин является антибактериальным препаратом из группы линкозамидов. Его относят к бактериостатическим антибиотикам, которые способны ингибировать 50S-субъединицу рибосом, что приводит к снижению синтеза белка и неспособности размножаться микробов. Также уменьшается стойкость возбудителя против специфических механизмов защиты иммунной системы.

Спектр действия линкомицина довольно специфический — он действует преимущественно на грамположительную флору (стафилококков, пневмококков, некоторых наипростейших, стрептококков, пептококков, фузобактерий и бактероидов).

Существуют как пероральные, так и перентеральные формы препарата. После приема высокие концентрации препарата создаются в желчевыводящих путях, костной ткани и воспаленных тканях. Через гематоэнцефалический барьер антибиотик практически не проходит. Терапевтическая концентрация препарата сохраняется в течение 6 часом после приема дозы линкомицина. Препарат не метаболизируется в организме и выводится из него преимущественно почками, а часть через желчь.

Сегодня спектр чувствительности к препарату позволяет его использовать в стоматологии. Этому также помогает способность линкомицина накапливаться в воспаленных тканях ротовой полости.

Вторая особенность антибиотика — накапливаться в костной тканях, позволяет его использовать в гнойной хирургии в комбинации с тетрациклинами для лечения острого и хронического остеомиелита.

Также используют линкомицин для лечения бактериальных патологий нижних дыхательных путей (пневмонии с плевритом, абсцессом, деструкцией легкого), мягких тканей (флегмоны, рожи), а также при некоторых формах сепсиса.

Среди противопоказаний для назначения линкомицина необходимо выделить нарушение функции печени и почек, индивидуальную гиперчувствительность к препарату, а также период беременности и лактации. Антибиотик также не рекомендуют назначать детям возрастом до одного года.

Побочные эффекты при назначении линкомицина включают аллергические реакции, диспепсические расстройства, присоединение вторичной бактериальной или грибковой инфекций, токсическое действие на печень, угнетение кроветворения, головную боль, головокружение, местный флебит при внутривенном введении и развитие стерильного абсцесса.

Но существуют ситуации, когда прием этого антибиотика невозможен. Тогда используют не линкомицин: аналоги.

Цефтриаксон является наиболее распространенным представителем цефалоспоринов. Это антибиотик с широким спектром бактерицидного эффекта против грамположительных и грамотрицательных бактерий. Механизм действия препарата — его способность нарушать целостность клеточной мембраны микробов, что приводит к их лизису.

В отличие от линкомицина цефтриаксон считается безопасным для беременных женщин и новорожденных детей. Он используется исключительно в форме для внутримышечного или внутривенного введения. Среди основных показаний к назначению препарата — бактериальные патологии мягких тканей, брюшной полости, легких (пневмонии), респираторного тракта и пищеварительной системы. Также цефтриаксон хорошо проходит через гемаэнцефалический барьер, что позволяет его использовать при менингитах.

Основным противопоказанием для назначения цефтриаксона является наличие гиперчувствительности к препаратам бета-лактамного ряда (пенициллинов, цефалоспоринов, монобактамов, карбапенемов).

Также нельзя использовать этот препарат при недостаточности почек и нарушении их фильтрационной функции.

Среди побочных действий цефтриаксона необходимо выделить аллергические реакции различной формы и тяжести — сыпь, покраснение в зоне укола, отек Квинке, анафилактический шок. Также возможны функциональные расстройства пищеварительного тракта, присоединение вторичной бактериальной инфекции, транзиторное повышение печеночных ферментов и головные боли с головокружением.

Доксициклин является препаратом с ряда тетрациклов. Для него характерно бактериостатическое действие — молекулы антибиотика проходят внутрь микробной клетки, где ингибируют субъединицу рибосомы и останавливают синтез белка в ней. Доксициклин действует против стрептококков, стафилококков, пневмококков, менингококков, гонококков, шигелл, сальмонелл, энтеробактерий и других возбудителей.

Особенностью доксициклина, как и других тетрациклинов, является способность связываться с солями кальция, что значительно повышает специфичность препарата к костной и зубной ткани. Показатель биодоступности для перорального приема у него составляет около 100 %, поэтому этот препарат широко используют именно в таблетированной форме.

Доксициклин назначают при бактериальном воспалении мягких тканей, костей, а также при целом ряде специфических инфекционных патологий (таких как тиф, бруцеллез, туляремия, холера). Также этот антибиотик нашел свое применение в стоматологии.

У доксициклина находят следующие побочные эффекты:

реакции гиперчувствительности;
расстройства пищеварительной системы;
нарушение зрения, головная боль, головокружение, повышение внутричерепного давления;
угнетение кроветворения;
нарушение формирования скелета и эмали зубов;
повышенная чувствительность к солнечному свету;
боли в суставах и мышцах;
повышение печеночных ферментов.

Препарат не советуют назначать в период беременности, лактации и в детском возрасте до 5 лет.

Также к противопоказаниям относят порфирию и некомпенсированные заболевания печени.

Кларитромицин относится к антибактериальным средствам с группы макролидов. Препарат способен, как и большинство бактериостатических препаратов, блокировать 50S-субъединицу рибосомы, что приводит к невозможности дальнейшего размножения микроорганизма. Молекулы кларитромицина способны накапливаться в очагах воспалительного процесса, где могут находиться до 72 часов. Этим обусловлено долгое потенцирующее действие препарата.

Кларитромицин действует против стафилококков, стрептококков, гемофильной палочки, листерии, нейсерии, микобактерий, микоплазмы, хламидий и токсоплазмы. Антибиотик выпускают исключительно в таблетированной форме.

Среди показаний для назначения таблеток кларитромицина — воспалительные процессы мягких тканей, дыхательных путей, ЛОР-органов и мочеполовой системы. Выпускается антибиотик исключительно в форме таблеток или сиропа для детей.

Среди побочных эффектов необходимо отметить присоединение вторичной инфекции, развитие аллергических реакций, случаи сердечных тахиаритмий, расстройства пищеварительной системы, почечную недостаточность, повышение печеночных ферментов в крови и головокружение.

Основное противопоказание к назначению кларитромицина — наличие у пациента гиперчувствительности к макролидам.

Ципрофлоксацин — бактерицидный антибактериальный препарат из группы фторхинолонов. Его молекулы способны ингибировать репликацию ДНК бактериальных клеток, что приводит к постепенному лизису и гибели микробов. Ципрофлоксацин — антибиотик с широким спектром действия. Он эффективен против кишечной палочки, нейсерий, стафилококков, стрептококков, листерий, хламидий, клостридий и гемофильной палочки.

Ципрофлоксацин назначается при следующих патологиях:

внебольничных пневмониях (как средство второй линии терапии);
генерализации инфекции (сепсисе);
воспалительных бактериальных процессах мочеполовой системы;
флегмоне, роже, абсцессах различной локализации;
профилактика инфекционных осложнений после оперативных вмешательств;
хроническом остеомиелите;
бактериальных патологиях желчевыводящих путей.

При применении ципрофлоксацина наиболее часто встречаются побочные эффекты, связанные с нарушением функционирования пищеварительного тракта, токсическим действием на центральную нервную систему (головокружение, головная боль, беспокойство пациента), почки (интерстициальный нефрит), печень (лизис гепатоцитов).

Нельзя применять этот антибиотик в период беременности и лактации.

С осторожностью назначают ципрофлоксацин детям до 12 лет, а также пациентам, которые болеют эпилепсией и врожденными патологиями центральной нервной системы. При снижении клубочковой скорости фильтрации необходимо высчитывать индивидуальную дозу препарата.

источник

Линкомицина гидрохлорид: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Lyncomycin hydrochloride

Действующее вещество: линкомицин (lincomycin)

Производитель: Белмедпрепараты (Республика Беларусь), Мосхимфармпрепараты им. Н.А.Семашко (Россия), Sishui Xierkang Pharmaceutical (Китай)

Актуализация описания и фото: 23.11.2018

Линкомицина гидрохлорид – антибактериальный препарат для системного применения.

Лекарственные формы выпуска Линкомицина гидрохлорида:

раствор для инфузий и внутримышечного введения: прозрачный, бесцветный или несколько желтоватый, с незначительным специфическим запахом (в картонной пачке 1 или 2 контурных ячейковых упаковки по 5 или 10 ампул по 1 либо 2 мл);
капсулы: твердые желатиновые, белые, размер №0; в капсулах содержится белый порошок, допустимо наличие уплотнений капсульной массы в форме таблетки или столбика, рассыпающихся при надавливании стеклянной палочкой (в картонной пачке 2 контурных ячейковых упаковки по 10 капсул).

Состав 1 мл инъекционного раствора:

активное вещество: линкомицин – 300 мг (в виде моногидрата гидрохлорида линкомицина);
вспомогательные компоненты: дигидрат эдетата динатрия – 0,1 мг; гидроксид натрия (раствор 1 М) – до pH 6; вода для инъекций – до 1 мл.

активное вещество: линкомицин – 250 мг (в виде гидрохлорида линкомицина);
вспомогательные компоненты: сахар-песок, картофельный крахмал, стеарат кальция;
капсула: глицерин, диоксид титана, желатин, лаурилсульфат натрия, очищенная вода.

Линкомицина гидрохлорид является антибиотиком, продуцируемым Streptomyces lincolnensis, оказывает бактериостатическое действие.

Активное вещество подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S-субъединицей рибосом, способствует нарушению образования пептидных связей.

Обычно чувствительность к действию Линкомицина гидрохлорида проявляют:

аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus(метициллин-чувствительный), Actinomyces israelii, стрептококки группы Viridans, Streptococcus agalactiae;
анаэробные микроорганизмы: Bacteroides spp.(за исключением B.fragilis), Fusobacterium spp., Prevotella spp., Peptococcus spp., Veillonella spp.;
прочие микроорганизмы: Gardnerella vaginalis, Chlamydophila pneumonia, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis.

Микроорганизмы, для которых приобретенная резистентность может быть проблемой:

аэробные грамположительные/грамотрицательные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метициллин-устойчивый), Staphylococcus ep >

Микроорганизмы, имеющие естественную устойчивость:

аэробные грамположительные/грамотрицательные микроорганизмы: Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa;
анаэробные микроорганизмы: Clostridium difficile;
прочие микроорганизмы: Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumonia.

Линкомицина гидрохлорид не действует на вирусы, грибы, простейшие.

Устойчивость к действию линкомицина развивается медленно. В высоких дозах оказывает бактерицидное действие. Оптимальное действие развивается в щелочной среде при pH 8–8,5.

Существует перекрестная резистентность между клиндамицином и линкомицином.

Абсорбция и распределение:

инъекционный раствор: после парентерального введения вещество широко распределяется в организме. Характеризуется хорошим проникновением в ткани легких, почек, печени, через плацентарный барьер и в грудное молоко; в суставах и костной ткани обнаруживается в высоких концентрациях. В незначительном количестве проникает через гематоэнцефалический барьер, при менингите проницаемость увеличивается. Максимальная концентрация в плазме крови после однократного внутримышечного введения 600 мг линкомицина достигается за 30 минут. При внутривенном введении такой же дозы на протяжении 120 минут сохранение терапевтической концентрации наблюдается на протяжении 14 часов;
капсулы: абсорбция составляет 20–35% (прием пищи способствует замедлению скорости и степени всасывания). После перорального приема 500 мг линкомицина максимальная концентрация в сыворотке крови составляет приблизительно 0,003 мг/мл, она достигается за 2–4 часа. Этот показатель снижается примерно в 2 раза при приеме линкомицина одновременно с пищей. Терапевтические концентрации в крови после перорального приема сохраняются на протяжении 6–8 часов. В плевральной и перитонеальной жидкостях, а также в крови плода концентрация вещества составляет 25–50% от уровня в крови, в грудном молоке – 50–100%, в костной ткани – примерно 40%, в мягких тканях – около 75%.

Частично метаболизируется в печени. Т_1/2 (период полувыведения) – примерно 5 часов, при болезнях печени/почек этот показатель возрастает, отмечается значительная индивидуальная вариабельность динамики концентрации линкомицина в плазме крови. При терминальной стадии почечной недостаточности Т_1/2 находится в диапазоне от 10 до 20 часов, при нарушениях печеночной функции – от 8 до 12 часов. Выводится как в виде метаболитов, так и в неизмененном виде, почками и с желчью.

Согласно инструкции, Линкомицина гидрохлорид назначают для терапии инфекций тяжелого течения, которые вызваны чувствительными к его действию микроорганизмами:

инфекции верхних/нижних дыхательных путей, включая хронический синусит, средний отит (как дополнительная терапия), пневмонию, бронхит;
инфекции мягких тканей и кожи (препарат применяется в случаях, если назначение пенициллинов не показано);
инфекции суставов и костей, включая септический артрит, остеомиелит;
септический эндокардит;
сепсис.

тяжелая печеночная/почечная недостаточность;
колит (капсулы);
менингит (капсулы);
врожденная непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или сахаразо-изомальтазная недостаточность (капсулы);
ранний грудной возраст (до 1 месяца);
период лактации;
индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (Линкомицина гидрохлорид назначается под врачебным контролем):

грибковые болезни влагалища, кожи, слизистой оболочки полости рта;
миастения (инъекционный раствор);
беременность.

Рекомендованный режим дозирования:

внутримышечно: каждые 24 часа по 600 мг (взрослые) или 10 мг/кг (дети). При терапии более тяжелых инфекций Линкомицина гидрохлорид может вводиться каждые 12 часов или чаще;
внутривенно: каждые 8–12 часов по 600–1000 мг (взрослые) или 10–20 мг/кг в день (дети). При терапии более тяжелых инфекций доза может быть увеличена. В угрожающих жизни ситуациях взрослым может вводиться до 8000 мг в день.

Необходимо принимать во внимание, что при применении высоких доз и высокой скорости введения наблюдались тяжелые сердечно-легочные реакции.

Перед внутривенным введением 1000 мг Линкомицина гидрохлорида разбавляют в не менее чем 100 мл соответствующего раствора. Внутривенно препарат вводится только капельно, продолжительность инфузии – 1 час и более.

Особенности инфузионного введения (объем разбавителя/время инфузии):

600–1000 мг: 100 мл/1 час;
2000 мг: 200 мл/2 часа;
3000 мг: 300 мл/3 часа;
4000 мг: 400 мл/4 часа.

Продолжительность курса определяется формой и тяжестью инфекции и может варьировать от 7 до 14 дней (при остеомиелите – не меньше 21 дня).

При нарушениях почечной функции дозу Линкомицина гидрохлорида снижают. Обычно она составляет 25–30% от дозы, рекомендуемой для пациентов с отсутствием нарушений.

Линкомицина гидрохлорид принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды, желательно за 1–2 часа до/после еды (прием пищи замедляет и снижает всасывание).

Рекомендованные суточные дозы:

взрослые: 1000–2000 мг в 3–4 приема (разовая доза составляет 500 мг);
дети: 30 мг/кг в 3–4 равных приема, при тяжелых инфекциях возможно увеличение до максимальной дозы – 60 мг/кг.

пищеварительная система: боли в эпигастрии, тошнота, диарея, рвота, абдоминальная боль, стоматит, глоссит, повышение активности печеночных трансаминаз, транзиторная гипербилирубинемия; при продолжительном применении – псевдомембранозный колит, кандидоз желудочно-кишечного тракта;
мочеполовая система: в редких случаях – дисфункция почек (в виде азотемии, олигурии и/или протеинурии);
органы кроветворения: обратимые нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения; редко – апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения;
органы чувств: в отдельных случаях – головокружение, шум в ушах;
аллергические реакции: сыпь на коже, зуд в области ануса, крапивница, эксфолиативный/буллезный дерматиты, мультиформная эритема, анафилактический шок, отек Квинке, сывороточная болезнь, синдром Стивенса – Джонсона;
местные реакции: боль в месте внутримышечной инъекции; при внутривенном введении – флебит; при быстром внутривенном введении – расслабление скелетной мускулатуры, общая слабость, понижение артериального давления, головокружение;
другие: вагинит.

пищеварительная система: стоматит, глоссит, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, колит (включая псевдомембранозный), кандидоз желудочно-кишечного тракта, эзофагит, зуд ануса, желтуха, нарушение печеночной функции (включая повышение активности печеночных трансаминаз);
мочеполовая система: нарушение почечной функции (в виде азотемии, олигурии, протеинурии), вагинит;
кожные покровы: зуд, крапивница, сыпь, эксфолиативный/везикуло-буллезный дерматит;
органы чувств: вертиго, шум в ушах;
органы кроветворения: панцитопения, апластическая анемия, нейтропения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура;
аллергические реакции: анафилактические реакции, сывороточная болезнь, ангионевротический отек; редко – многоформная эритема (иногда сходная с синдромом Стивенса – Джонсона);
другие: рост нечувствительной флоры, грибов.

Основные симптомы: усиление выраженности побочных реакций, боли в животе, колит, тошнота, диарея, рвота.

Терапия: симптоматическая. Специфический антидот неизвестен. Перитонеальный диализ и гемодиализ не эффективны.

Чтобы избежать возникновения асептического некроза и тромбофлебита, раствор Линкомицина гидрохлорида лучше вводить глубоко внутримышечно.

Внутривенное введение без предварительного разведения запрещено.

Пациентам с печеночной недостаточностью применять Линкомицина гидрохлорид можно только по жизненным показаниям.

При появлении признаков псевдомембранозного колита (в виде диареи, лейкоцитоза, лихорадки, болей в животе, выделений с каловыми массами слизи и крови) в легких случаях бывает достаточно отменить препарат, в дальнейшем назначают ионообменные смолы (колестирамин). В тяжелых случаях нужно возместить потерю жидкости, белка и электролитов, применяется ванкомицин как раствор для приема внутрь в суточной дозе 500–2000 мг (за 3–4 приема) на протяжении 10 дней, либо бацитрацин.

При появлении диареи или примеси в стуле крови Линкомицина гидрохлорид должен быть немедленно отменен.

При терапии тяжелых инфекций рекомендовано применение в комбинации с аминогликозидами или прочими антибиотиками, действующими на грамотрицательные бактерии.

Чтобы снизить вероятность развития лекарственно-устойчивых бактерий, а также для поддержания эффективности линкомицина и прочих антибактериальных средств, Линкомицина гидрохлорид нужно использовать только для терапии/профилактики инфекций с доказанными либо предполагаемыми чувствительными микроорганизмами.

Осторожность при проведении терапии нужно соблюдать на фоне аллергических заболеваний, бронхиальной астмы и заболеваний желудочно-кишечного тракта (в особенности колита) в анамнезе.

Длительное применение Линкомицина гидрохлорида может привести к чрезмерно быстрому росту нечувствительных организмов. В связи с этим большое значение имеет повторная оценка состояния больного. Если во время терапии возникает суперинфекция, нужно принять соответствующие меры.

Во время длительного применения необходимо периодически осуществлять контроль активности печеночных трансаминаз и функционального состояния почек.

Между линкомицином и эритромицином существует антагонизм, поэтому их совместное применение не рекомендовано.

Линкомицина гидрохлорид может блокировать нервно-мышечную проводимость, в связи с чем при комбинированном применении с блокаторами нервно-мышечной проводимости нужно соблюдать осторожность.

Во время терапии Линкомицина гидрохлоридом от управления автотранспортными средствами рекомендуется воздерживаться, что связано с вероятностью развития головокружения и расслабления скелетной мускулатуры.

беременность: терапия противопоказана (за исключением случаев, когда применение Линкомицина гидрохлорида необходимо по жизненным показаниям);
период лактации: терапия противопоказана.

Терапия Линкомицина гидрохлоридом пациентам младше 1 месяца противопоказана.

Препарат в виде капсул не рекомендуется применять у детей младше 6 лет, которые могут испытывать трудности при глотании.

Противопоказание: тяжелая почечная недостаточность.

Противопоказание: тяжелая печеночная недостаточность.

Раствор Линкомицина гидрохлорид физически совместим со следующими растворами/препаратами: 5% и 10% растворы декстрозы, 5% декстроза и 0,9% хлорид натрия, 10% декстроза и 0,9% хлорид натрия, раствор Рингера, инфузионные растворы с витаминами группы В и с/без аскорбиновой кислоты, сульфат полимиксина, цефалотин, пенициллин, цефалоридин, тетрациклин, ампициллин, колистиметат натрия, хлорамфеникол, метициллин.

Линкомицина гидрохлорид физически/фармацевтически несовместим с новобиоцином, канамицином; дополнительно для капсул – с ампициллином, фенитоином, теофиллином, барбитуратами, глюконатом кальция, гепарином и сульфатом магния.

Антагонизм наблюдается при сочетанном применении со следующими препаратами: пенициллины, цефалоспорины, эритромицин, хлорамфеникол и прочие бактерицидные антибиотики; синергизм – при одновременном применении с аминогликозидами.

Другие возможные взаимодействия:

курареподобные средства: вызываемая ими миорелаксация усиливается;
средства для ингаляционного наркоза (хлороформ, циклопропан, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран, трихлорэтилен): может возникать нейромышечная блокада, паралич дыхания или депрессия;
наркотические анальгетики: возрастает риск угнетения дыхания, вплоть до апноэ;
антидиарейные/адсорбирующие средства: всасывание линкомицина снижается (при пероральном приеме; рекомендуемые интервалы – за 2 часа до или спустя 4 часа после приема этих препаратов).

Прием Линкомицина гидрохлорида может оказывать влияние на результат анализа плазменной концентрации щелочной фосфатазы (возможен ошибочно высокий уровень).

Аналогами Линкомицина гидрохлорида являются: Линкомицин, Эколинком, Линкомицина гидрохлорид-Виал.

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре 15–25 °C. Беречь от детей.

инъекционный раствор – 3 года;
капсулы – 4 года.

Согласно отзывам, Линкомицина гидрохлорид является эффективным антибиотиком. Чаще всего его применяют при терапии тяжелых инфекционных болезней и в стоматологии. В некоторых случаях пациенты указывают на развитие побочных реакций.

Примерная цена на Линкомицина гидрохлорид (инъекционный раствор, 10 ампул по 1 или 2 мл) составляет 134 или 185 рублей.

источник

Линкомицина гидрохлорид (Lincomycini Hydrochlor > Ноябрь 17, 2018 Ирина Кант Лекарства применяемые в России 0

Линкомицина гидрохлорид (линкоцин, циллимицин и др.) получен в культурах Actinomyces lincolniensis. Это кристаллический белого цвета порошок без запаха, горького вкуса, легко растворимый в воде (при комнатной температуре — до 0,5 г/мл), слабее — в спирте. По антимикробному действию близок к антибиотикам-макролидам. Между ними даже существует некоторая степень перекрестной устойчивости. Это указывает на сходство механизма их действия на микроорганизмы при различном химическом строении.

Известны лолусинтетические производные линкомицина, особенно клиндамицин, с несколько более широким спектром действия. Клиндамицин обычно применяется в тех же случаях, что и линкомицина гидрохлорид.

Линкомицина гидрохлорид, как и антибиотики-макролиды, действует бактериостатически только на грамположительные бактерии и исключительно редко подавляет грамотрицательные. Устойчивы к его действию грибы и вирусы. Очень активно влияет на большинство штаммов патогенного стафилококка (включая и устойчивые к большинству других химиотерапевтических препаратов), а также на пневмококк, стрептококк, клостридии, возбудителей сибирской язвы и дифтерии, бактероиды, пастереллы и некоторые другие бактерии, спирохеты, актиномицеты и микоплазмы. Устойчивы к его действию (в отличие от эритромицина и других макролидов) менингококк, гонококк и гемофильная палочка. Устойчивость к линкомицину развивается довольно медленно.

Действие линкомицина преимущественно бактериостатическое и только в высоких концентрациях может перейти в бактерицидное. В щелочной среде действие несколько усиливается, но не охватывает при этом грамотрицательные бактерии (как у эритромицина). Известны наблюдения о возможности его антагонизма с антибиотиками-макролидами, поэтому их не следует назначать совместно.

Линкомицин почти не разрушается в кислой среде желудка, в кишках быстро всасывается в кровь, образуя в ней максимальные концентрации через 2—3 ч после приема внутрь, а при внутримышечном введении обнаруживается в крови уже через 30—60 мин. Терапевтическое содержание в крови при этом методе введения почти такое же, как при приеме внутрь. Всасывается и в прямой кишке, поэтому его можно применять ректально.

Из крови линкомицин быстро распространяется, в значительных концентрациях обнаруживаясь в различных тканях и органах, особенно в печени (в 3 раза больше, чем в крови), почках (в 2 раза больше) и в легких. В спинномозговой жидкости определяется преимущественно у больных менингитом. Особенно высокие концентрации наблюдаются в тканях при воспалительных процессах в них. Хорошо проникает через плаценту в кровь и органы плода, а также в грудное молоко. Легко проникает и довольно длительно сохраняется в костной ткани и костном мозге, куда многие другие химиопрепараты проникают незначительно. Максимальное содержание в костной ткани отмечается через 2 ч после приема и сохраняется в терапевтических пределах в течение 6 ч. Хорошо проникает в ткани глаза.

Из организма линкомицин выводится довольно быстро: обычно полностью в течение суток, в основном с желчью (особенно в большом количестве после парентерального введения), после приема внутрь с мочой за сутки выделяется до 30%, а после внутримышечного введения — до 50 % дозы. В желчи отмечаются значительные концентрации.

Линкомицина гидрохлорид малотоксичен даже для новорожденных. Не отмечено его отрицательного действия и на развивающийся плод, а также на печень и почки.

Из побочных явлений чаще наблюдаются диспепсические осложнения: боль в животе, тошнота, рвота и другие, быстро прекращающиеся после отмены антибиотика. Наиболее тяжелыми осложнениями являются довольно редкие случаи псевдомембранозного колита (более частого при употреблении клиндамицина), иногда даже заканчивающегося смертью больного.

При длительном лечении линкомицина гидрохлоридом может отмечаться повышение трансаминазной активности крови. Поэтому, назначая его, следует во время курса лечения периодически исследовать кровь больного и при появлении отклонений отменять антибиотик. При длительном применении линкомицина возможно развитие кишечного дисбактериоза и кандидоза, а также аллергические реакции.

Линкомицина гидрохлорид следует применять как один из резервных противостафилококковых препаратов, т. е. не во всех случаях, а только при устойчивости стафилококка к действию других антибиотиков, а также при стафилококковом остеомиелите (особенно в сочетании с производными фузидиевой кислоты или рифампицином, но не с макролидами). Линкомицин применяют и при других тяжелых стафилококковых инфекциях, особенно при антибиотикоустойчивости возбудителя: при септических процессах, пневмонии, эмпиеме плевры, инфекции мочевых и желчных путей, стафилококковом и пневмококковом менингите, мастоидите, синусите и других воспалительных процессах.

Дозировка. При более тяжелых заболеваниях обычно начинают с введения линкомицина гидрохлорида парентерально (чаще внутривенно, а не внутримышечно). При улучшении состояния больного переходят на прием внутрь. Взрослым внутрь назна-чают в суточной дозе 1—1,5 г, разделив на 2—3 приема, по 0,5 г, за 1ч до приема пищи. Детям назначают из расчета 30—60 мг/кг в сутки на 2—3 приема. Парентерально при тяжелых инфекциях вводят 1,8—2,4 г в сутки, разделив на 3 приема. Детям назначают из расчета 10—20 мг/кг на 3 приема. Внутривенно вводят только капельным способом со скоростью 60—80 капель в 1 мин. При этом разовую дозу (0,6 г) растворяют в 250 мл изотонического раствора натрия хлорида. Курс лечения линкомицина гидрохлоридом 7—15 дней, а при хроническом остеомиелите до 3 недель и более.

Противопоказания: повышенная чувствительность к линкомицина гидрохлориду или устойчивость к нему возбудителя, в частности грамотрицательных бактерий. Осторожность требуется при назначении беременным (только по жизненным показаниям), новорожденным и при тяжелых поражениях почек и печени (желательно уменьшение дозы). Несовместим линкомицина гидрохлорид с кислотами, витаминами группы В, глюкозой (в одном шприце). Не следует назначать с антибиотиками-макролидами. Нельзя вводить его вместе с миорелаксантами и при миастении.

При внутривенном введении линкомицина гидрохлорида возможно понижение артериального давления, головокружение, общая слабость, снижение тонуса скелетной мускулатуры. Поэтому быстрое внутривенное введение недопустимо. При снижении артериального давления вводят адреналина гидротартрат, а при явлениях миорелаксации прозерин, атропина сульфат, кальция хлорид. При необходимости проводят искусственную вентиляцию легких. При появлении таких побочных явлений введение линкомицина прекращают.

Форма выпуска: для парентерального введения в герметических флаконах по 0,3 и 0,6 г (в стерильном состоянии), а также в ампулах (30 % р-р для инъекций) по 1 и 2 мл. Для приема внутрь — в капсулах по 0,25 г.

Хранение: в защищенном от света сухом месте при комнатной температуре.

Метациклина гидрохлорид (рондомицин и др.) — синтетическое производное тетрациклина. От природных антибиотиков группы тетрациклина отличается…

Доксициклина гидрохлорид (вибрамицин, вибравеноз и др.). Производное метациклина, отличающееся лучшим, чем у остальных препаратов этой…

При внутримышечном введении тетрациклина гидрохлорид быстро образует высокие концентрации в крови, а затем в тканях…

Тетрациклина гидрохлорид является солью тетрациклина основания, продуцируемого грибами Streptornyces aureofaciens. (В настоящее время не производят…

Мазь 2 % предназначена для местного применения при инфекциях, преимущественно кожных, вызываемых стафилококком и другими…

Препараты этой группы подразделяются на природные и полусинтетические тетрациклины. К первым относятся тетрациклина гидрохлорид, ранее…

источник