Абактал ампулы инструкция по применению

В 1 таблетке пефлоксацина мезилата 400 мг.

В 5 мл концентрата пефлоксацина мезилата 400 мг.

Действующее вещество — противомикробный препарат из группы фторхинолонов с бактерицидным действием. Механизм действия заключается в ингибировании фермента ДНК-гиразы, нарушает репликацию ДНК бактерий и А-субъединицы рибонуклеиновой кислоты, в результате чего нарушается синтез белков в клетках бактерий. Действует на клетки грамотрицательных бактерий в фазах покоя и деления, на клетки грамположительных бактерий только в фазе митотического деления.

Абактал имеет широкий спектр антимикробного действия.

Из грамположительных бактерий к нему чувствительны Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus epidermidis. Менее чувствительны Enterococcus spp, Streptococcus spp. и Streptococcus pneumoniae.

Из грамотрицательных кокков и бактерий к нему чувствительны Escherichia coli, Serratia spp Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Citrobacter spp., Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Campylobacter spp.. Внутриклеточные паразиты Legionella spp., Chlamydia spp., Ureaplasma urealyticum, Chlamydophila pneumoniae. Менее чувствительны Mycoplasma spp., Gardnerella vaginalis, Clostridium perfringens.

К препарату устойчивы: Staphylococcus spp., Listeria spp, Mycobacterium tuberculosis,Clostridium spp. и грамотрицательные анаэробы.

Не разрушается под действием бета-лактамаз, оказывает действие на штаммы, устойчивые цефалоспоринам, пенициллинам и аминогликозидам. Имеет постантибиотический эффект.

Через 20 мин. после приема 90% препарата всасывается в ЖКТ. Cmax определяется в течение 1,5 часов. При ежедневном приеме 400 мг препарата остаточная концентрация в крови определяется в течение 48 часов. После внутривенного введения фармакокинетика не отличается от таковой после приема внутрь.

На 20 – 30% связывается с белками плазмы. Имеет высокий объем равномерного распределения и хорошего проникновения по всем тканям, органам и жидкостям организма.

Терапевтически концентрации в слюне, мокроте, перитонеальной жидкости, желчи, семенной жидкости, миокарде, стенках кишечника и желчного пузыря, костной ткани, предстательной железе выше концентраций в крови.

Метаболизируется в печени. T1/2 после одноразового приема — 10 часов, при многократном приеме — 12 часов. Метаболиты выводится почками (31–59%) и желчью (20–30%).

• бактериальный менингит, посттравматический и послеоперационный менингит;
• синусит, мастоидит;
• хронический бронхит в стадии обострения, пневмония(внебольничная и госпитальная), бронхоэктатическая болезнь;
• холецистит, холангит, перитонит, инфекционные осложнения панкреатита;
• обострение хронического пиелонефрита и инфекции мочевыводящих путей;
• пельвиоперитонит, тубоовариальный абсцесс, сальпингоофорит, эндометрит;
• орхит, простатит, орхоэпидидимит;
• остеомиелит, инфекции мягких тканей;
• бактериальный эндокардит;
• гонорея, хламидиоз;
• эшерихиоз, сальмонеллез, шигеллез, брюшной тиф, иерсиниоз, холера, паратифы.

Показания к применению содержат также указание на то, что Абактал эффективен при профилактике любых инфекций у пациентов с иммунодефицитом.

• тяжелые аллергические реакции на препараты из группы хинолонов;
• гиперчувствительностьк фторхинолонам;
• гемолитическая анемия;
• непереносимость лактозы, нарушение всасывания глюкозы и галактозы;
• возраст до 18 лет;
• кормление грудью;
• беременность.

C осторожностью назначается при атеросклерозе сосудов мозга, эпилептическом синдроме, нарушении мозгового кровообращения, почечно-печеночной недостаточности.

• депрессия, повышенная утомляемость, головная боль, бессонница, судороги, чувство беспокойства, раздражительность, кошмарные сновидения, галлюцинации, расстройства зрения;
• тошнота, диарея, боль в животе, снижение аппетита, вздутие живота, псевдомембранозный колит, повышение трансаминаз в крови, гепатит, холестатическая желтуха;
• дизурические рвсстройства, кристаллурия, гломерулонефрит;
• кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, бронхоспазм;
• лейкопения, агранулоцитоз, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения;
• миалгии, тендинит, артропатии;
• тахикардия, удлинение интервала Q-T.

Абактал принимается внутрь во время еды. Средняя СД — 800 мг, МД — 1200 мг.

Принимают по 400 мг дважды в сутки, с интервалом между приемами 12 часов.

При инфекциях мочеполовой системы (например, цистите) возможен прием 400 мг 1 раз в сутки.

При неосложненной гонорее принимают 800 мг однократно.

При нарушении функции печени отмечается замедление выведения Абактала, поэтому суточная доза 400 мг раз в сутки или раз вдвое суток. В снижении дозы при нарушении функции почек нет необходимости.

Содержимое ампулы растворяют в 250мл раствора глюкозы. Полученный раствор вводят в/в капельно очень медленно. При тяжелом течении инфекционных заболеваний однократно вводится 800 мг, с переходом на 400 мг каждые 12 часов. При неосложненных заболеваниях — 400 мг дважды в сутки. Если клиренс креатинина меньше 20 мл/мин при нарушении функции почек, рекомендуется дозу уменьшить вдвое. При сопутствующих заболеваниях печени назначается 8 мг/кг веса. При желтухе эту дозу вводят раз в сутки, при асците – раз в 36 часов, а при сочетании асцита и желтухи — раз вдвое суток. После курса инфузий при положительной динамике и необходимости продолжения терапии, можно перейти на лечение в форме таблеток.

Проявляется симптомами: рвота, тошнота, психомоторное возбуждение, потеря сознания и судороги.

Лечение симптоматическое на фоне достаточного поступления жидкости.

В отношении грамотрицательных аэробов пефлоксацин совместно с аминогликозидами имеют синергическое действие, поэтому следует уменьшить дозу аминогликозидов. Синергический и суммарный эффект наблюдаются при совместном назначении этого препарата с бета-лактамными антибиотиками, Рифампицином и Фосфомицином.

Снижает метаболизм НПВП, теофиллина и кофеина — это может привести к увеличению концентрации их в крови и ЦНС.

Снижает протромбиновый индекс, в связи с чем у больных, вынужденных принимать пероральные антикоагулянты, нужно контролировать свертываемость крови.

Циметидин увеличивает T1/2 препарата, и снижает общий клиренс. Антациды на основе алюминия, магния, а также железо и цинксодержащие препараты замедляют всасывание, поэтому прием этих лекарственных средств нужно разнести по времени.

Совместное назначение хинолонов и Циклоспорина вызывает повышение креатинина в крови, а примение Пефлоксацина в комбинации с метронидазолом возможно.

При одновременном назначении Тетрациклина или хлорамфеникола с Абакталом наблюдается антагонизм.

Применение этого препарата с ГКС повышает риск развития тендинита и повреждения ахиллового сухожилия. Раствор для инфузий нельзя разбавлять физ. раствором.

источник

Абактал: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Abaktal

Действующее вещество: пефлоксацин (pefloxacin)

Производитель: Lek (Словения), Сотекс ФармФирма (Россия)

Актуализация описания и фото: 16.08.2019

Цены в аптеках: от 130 руб.

Абактал – антибиотик широкого спектра действия, обладает бактерицидным эффектом в отношении грамположительных, грамотрицательных микроорганизмов и внутриклеточных возбудителей.

Абактал выпускают в виде таблеток, покрытых оболочкой, для перорального применения и жидкости для инфузий.

Таблетки от белого до желтоватого цвета двояковыпуклые овальной формы, содержащие 558,5 мг пефлоксацина мезилата дигидрата, соответствующего 400 мг пефлоксацина.

Кроме того, каждая таблетка в качестве вспомогательных веществ содержит:

• Лактозы моногидрата – 79.5 мг;
• Крахмала кукурузного – 32 мг;
• Повидона – 32 мг;
• Карбоксиметилкрахмала натрия – 32 мг;
• Талька – 27 мг;
• Кремния диоксида коллоидного безводного – 2 мг;
• Магния стеарата – 7 мг.

• Гипромеллозы – 13.166 мг;
• Титана диоксида – 2.09 мг;
• Талька – 854 мкг;
• Макрогола 400 – 1.79 мг;
• Воска карнаубского – 100 мкг.

Упакованы таблетки Абактал по 10 штук в блистеры, которые расфасованы в индивидуальные картонные пачки.

Концентрат, предназначенный для изготовления раствора для внутривенного введения, от желтого до светло-желтого цвета, прозрачный. В одной ампуле – 400 мг пефлоксацина, в 1 мл – 80 мг.

В качестве вспомогательных веществ раствор содержит:

• Аскорбиновую кислоту;
• Динатрия эдетат;
• Натрия гидрокарбонат;
• Натрия метабисульфит;
• Бензиловый спирт;
• Воду дистиллированную.

Расфасовка по 10 ампул, объемом 5 мл, в пластиковых поддонах, один поддон в картонной пачке.

Пефлоксацин – синтетический противомикробный препарат из группы фторхинолонов. Обладает бактерицидным эффектом вследствие ингибирования фермента ДНК-гиразы и репликации бактериальной ДНК, репликации А-субъединицы РНК и синтеза белков бактериальными клетками.

Данное вещество Абактала действует на клетки грамотрицательных бактерий, находящиеся в фазах деления и покоя, и на клетки грамположительных бактерий, находящиеся в фазе митотического деления, а также отличается постантибиотическим эффектом.

Пефлоксацин имеет широкий спектр антимикробного действия.

Эффективен в отношении следующих микроорганизмов: Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Escherichia coli, Legionella pneumophila, Klebsiella spp., Morganella morganii, Moraxella catarrhalis, индол-положительный Proteus, Proteus mirabilis, Pasteurella multocida, Providencia stuartii, Shigella spp., Serratia spp., Salmonella spp., Vibrio cholerae.

Умеренная чувствительность к Абакталу характерна для Acinetobacter spp., Streptococcus spp. (за исключением Streptococcus pneumonia), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis, Staphylococcus aureus.

Устойчивостью обладают Gardnerella vaginalis, Enterococcus spp., Clostridium perfringens, грамотрицательные анаэробные микроорганизмы, Mycoplasma spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Ureaplasma urealyticum, спирохеты (Borrelia spp., Treponema spp., Leptospira spp.).

При внутривенной инфузии пефлоксацина в дозе 400 мг 1 или 2 раза в сутки у здоровых добровольцев максимальная плазменная концентрация сразу после введения составляла 5,8 мкг/мл, а через 12 часов остаточная концентрация в сыворотке крови составляла 1,49 мкг/мл. После введения 10-й дозы средняя максимальная и средняя остаточная концентрации препарата в сыворотке крови составляли соответственно 9,55 и 4,22 мкг/мл.

При пероральном приеме абсорбция высокая: на протяжении 20 минут в желудочно-кишечном тракте всасывается 90% препарата. При однократном приеме внутрь пефлоксацина в дозе 200 либо 400 мг у здоровых добровольцев максимальная концентрация препарата в плазме крови на протяжении 1–1,5 ч составляла соответственно 2,5 и 4,3 мкг/мл. При многократном пероральном приеме пефлоксацина в дозе 400 мг 2 раза в сутки максимальная и остаточная концентрации достигаются спустя 48 часов. При этом максимальная концентрация пефлоксацина в сыворотке крови составляет 7,9–10 мкг/мл, а остаточные концентрации перед приемом следующей дозы – 3,8 мкг/мл.

При пероральном приеме и внутривенном введении площади под фармакокинетической кривой «концентрация – время» одинаковы (29,5 мг/мл/ч), что является признаком полной абсорбции действующего вещества.

С белками плазмы связывается 20–30% пефлоксацина. Объем распределения составляет 1,7 л/кг, что позволяет препарату равномерно распределяться по жидкостям, органам и тканям организма.

Действующее вещество метаболизируется в печени, при этом образуются 5 метаболитов (пефлоксацин-N-оксид, N-диметилпефлоксацин, оксонорфлоксацин, оксопефлоксацин и пефлоксацин-глюкуронид), которые обнаруживаются в моче (за исключением пефлоксацин-глюкуронида). Основными метаболитами являются пефлоксацин-N-оксид (характеризуется минимальной антибактериальной активностью) и N-диметилпефлоксацин (оказывает значительное антибактериальное действие). Концентрация N-диметилпефлоксацина в плазме составляет 2–3% от общей концентрации пефлоксацина.

При нормальной функции печени и почек около 59% дозы выводится в неизмененном виде или в форме основных метаболитов. В целом 60% дозы выводится почками, 40% – через кишечник (с желчью выводится 20–30% в виде пефлоксацин-глюкуронида, а также N-оксид-производных). Примерно 16,2% дозы выводится в форме пефлоксацин-N-оксида, еще 20% – в виде N-диметилпефлоксацина.

При однократной инфузии период полувыведения составляет от 7,2 до 13 ч, а при повторном введении – от 14 до 15 ч.

При однократном пероральном приеме период полувыведения препарата составляет 10,5 ч, при многократном приеме – до 12,3 ч. Следует учесть, что в моче пефлоксацин и метаболиты определяются на протяжении 48 ч после приема.

Пефлоксацин реабсорбируется в почечных канальцах. В зависимости от принятой дозы почечный клиренс пефлоксацина составляет 0,11–0,21 мл/с.

Плазменная концентрация и период полувыведения пефлоксацина при нарушении функции почек практически не изменяются, поскольку печеночный клиренс является основным способом выведения препарата. При гемодиализе практически не выводится.

Плазменный клиренс пефлоксацина при нарушениях функции печени существенно снижается, а период полувыведения, соответственно, возрастает.

Согласно инструкции, Абактал применяется при лечении и профилактике инфекционных заболеваний, которые вызваны чувствительными к действию пефлоксацина бактериями.

• Инфекционные заболевания ЛОР-органов верхних и нижних дыхательных путей (бактериальная пневмония, хронический и рецидивирующий бронхит, бронхолегочные инфекции, муковисцидоз);
• Отит, гайморит, ангина, фронтит, тонзиллит;
• Инфекционные заболевания мочеполовых органов: уретрит, цистит, пиелонефрит, вагинит, простатит, тубулярный абсцесс, эндометрит;
• Гонорея и хламидиоз;
• Холера, сальмонеллез, брюшной тиф, шигеллез, холецистит, эмпиема желчного пузыря; остеомиелит и артрит;
• Инфицированные ожоги, язвы, абсцессы, раны;
• Профилактика и лечение внутрибольничных инфекций;
• Осложнения после гинекологических и хирургических вмешательств;
• Внутрибрюшные абсцессы, эндокардит, перитонит и бактериальный менингит;
• Пониженный иммунитет, при профилактике и лечении инфекционных заболеваний.

Абактал используется в комплексе с другими противомикробными препаратами или как средство монотерапии.

После перорального применения Абактал абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальный уровень в крови наблюдается через 1,5 часа. Степень связи с белками плазмы составляет не более 30% от принятой дозы. Медикамент метаболизируется в печени, выводится большей частью с мочой и частично с желчью как в виде метаболитов, так и в неизменном виде. После однократного приема Абактала период полувыведения составляет 8 часов, а после повторного – 13 часов. Определить наличие пефлоксацина в моче можно в течение 3,5 суток после последнего употребления.

• Лицам с повышенной чувствительностью к компонентам препарата;
• Беременным и кормящим грудью женщинам;
• Детям до 18 лет.

Согласно инструкции, Абактал с осторожностью назначают людям с органическими поражениями ЦНС, тяжелой печеночной недостаточностью, нарушением функций печени и почек.

Таблетки Абактал следует принимать внутрь во время или после еды, запивая достаточным количеством воды. Их не нужно измельчать или делить. Применение Абактала будет более эффективным, если суточную дозу разделить на две части и употреблять препарат через равные промежутки времени.

Согласно инструкции к Абакталу необходимая доза препарата составляет:

• При заболеваниях, передающихся половым путем, гинекологических инфекциях и инфекционных заболеваниях мочевыводящей системы – 400 мг 1 раз в сутки;
• При гонорее – 800 мг 1 раз в сутки;
• Другие заболевания инфекционного характера предполагают прием Абактала 2 раза в сутки по 400 мг.

При нарушении функций печени рекомендуется использование Абактала в виде раствора для инфузий, для чего предварительно разводят содержимое одной ампулы в 250 мл 5% глюкозы. Полученный состав необходимо вводить медленно капельным путем. Для того чтобы терапевтические концентрации Абактала были достигнуты быстрее, допустимо введение в первой дозе 800 мг. Максимальная суточная доза препарата составляет 1,2 г.

В хирургии для профилактики инфекционных осложнений введение Абактала осуществляется за 1 час до операции в дозе 400-800 мг. Частота капельного вливания для пациентов с желтухой составляет 1 раз в 24 часа, с асцитом – 1 раз в 36 часов, с желтухой и асцитом – не чаще 1 раза в 48 часов. Пациентам пожилого возраста, особенно с нарушениями функций почек, следует принимать уменьшенную дозу препарата, о чем указано в инструкции к Абакталу.

Негативная реакция на Абактал возможна со стороны:

• Пищеварительной системы (диарея, рвота, потеря аппетита, изменение вкуса, диспепсия, редко – псевдомембранозный колит);
• ЦНС (головокружение, беспокойство, головная боль, депрессия, нарушение зрения, бессонница, галлюцинации, тремор, спутанность сознания, редко – судороги);
• Мочевыделительной системы (кристаллурия, редко – интерстициальный нефрит, гематурия);
• Костно-мышечной системы (артралгия, тендинит, миалгия).

Также возможно возникновение флебита, кожной сыпи, покраснения кожи, зуда.

Симптомы: психомоторное возбуждение, спутанность сознания, тошнота, рвота, в тяжелых случаях судороги, потеря сознания, удлинение интервала QT.

Терапия: симптоматическая. Гемодиализ неэффективен. Требуется медицинский контроль и обеспечение достаточного поступления жидкости в организм.

При применении Абактала следует учитывать, что:

• Использовать препарат для капельниц можно исключительно в больнице, под наблюдением медперсонала;
• Необходимо избегать ультрафиолетового облучения в период лечения и не менее 6 дней по окончании терапии;
• Прекратить применение Абактала при любой аллергии, реакции ЦНС, подозрении на тендинит;
• Важно с особой осторожностью принимать препарат в возрасте после 60 лет;
• Анализ по определению глюкозы в моче в период терапии препаратом следует делать ферментативными методами;
• Бета-лактамные антибиотики, ванкомицин, метронидазол и рифампицин допустимо применять в комбинации с Абакталом;
• Одновременно назначать пефлоксацин с изониазидом нужно с осторожностью;
• При занятиях, требующих повышенного внимания, потенциально опасных видах работ, вождении автомобиля, принимая Абактал, важно соблюдать осторожность.

Применение препарата Абактал у беременных противопоказано.

Так как пефлоксацин в больших количествах экскретируется в грудное молоко (75% от сывороточной концентрации), на время применения препарата грудное вскармливание необходимо прекратить.

Запрещено использовать Абактал для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек Абактал следует применять с осторожностью.

При нарушениях функции печени препарат следует назначать с осторожностью. При тяжелых нарушениях функции печени применять Абактал противопоказано.

При лечении пациентов пожилого возраста Абактал следует применять с осторожностью.

При совместном применении пефлоксацина и рифампицина достигаются аддитивный и синергидный эффекты. При комбинации данных препаратов необходимо контролировать плазменную концентрацию пефлоксацина в сыворотке крови, поскольку рифампицин существенно увеличивает плазменный клиренс пефлоксацина.

При сочетании с бета-лактамными антибиотиками (в случае лечения стафилококковой инфекции) также обеспечивается аддитивное и синергидное действие.

Пефлоксацин понижает метаболизм теофиллина в печени, вызывая повышение концентрации последнего в плазме крови и центральной нервной системе. Этот эффект может привести к повышению выраженности и/или частоты побочных эффектов, что в редких случаях может создавать угрозу жизни или являться фатальным, поэтому при необходимости одновременного применения пефлоксацина и теофиллина нужно контролировать плазменную концентрацию последнего и соответственно корректировать его дозу.

Аминогликозиды, цефтазидим, азлоциллин, пиперациллин усиливают антибактериальный эффект (включая случаи инфицирования синегнойной палочкой).

При приеме пероральных (непрямых) антикоагулянтов пефлоксацин может понижать протромбиновый индекс. Степень антикоагулянтного действия может изменяться в зависимости от возраста, общего состояния пациента и характера заболевания, поэтому необходимо контролировать Международное нормализованное отношение в период совместной терапии пефлоксацином и пероральными антикоагулянтами, а также на протяжении некоторого времени после ее завершения.

При совместном использовании с ранитидином, циметидином и прочими ингибиторами микросомальных ферментов печени период полувыведения пефлоксацина увеличивается, а его токсичность повышается.

Антациды (содержащие магний или алюминий) и препараты, содержащие цинк и железо, а также диданозин (лекарственные формы диданозина, в которых буфером являются соединения магния или алюминия) замедляют абсорбцию пефлоксацина, поэтому его рекомендуется принимать не менее чем за 2 часа до или спустя 4–6 часов после приема указанных препаратов.

Клинически значимое взаимодействие карбоната кальция и пефлоксацина не выявлено.

При совместном применении циклоспорина и фторхинолонов возможно увеличение концентрации циклоспорина и креатинина в плазме крови.

При совместном использовании с изониазидом следует соблюдать осторожность.

Допускается назначать пефлоксацин в комбинации с ванкомицином и метронидазолом.

В случае совместного применения с хлорамфениколом и тетрациклином наблюдается антагонизм.

Комбинация пефлоксацина и глюкокортикостероидов (в особенности у пожилых пациентов в возрасте от 60 лет, при нарушении функции почек или дислипидемии) повышает вероятность развития нежелательных эффектов, таких как тендинит, а также повреждение ахиллова сухожилия (очень редко). Вследствие этого рекомендуется избегать совместного применения глюкокортикостероидов и пефлоксацина.

Пефлоксацин в сочетании с пероральными гипогликемическими препаратами повышает концентрацию последних и удлиняет период полувыведения, снижая активность процесса микросомального окисления в гепатоцитах.

Пефлоксацин может вызывать удлинение интервала QT, что требует соблюдения осторожности при одновременном приеме с препаратами, удлиняющими интервал QT: антиаритмическими препаратами IA и III классов, трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими препаратами (галоперидолом, производными фенотиазина, пимозидом), некоторыми антимикробными средствами (спарфлоксацином, эритромицином, моксифлоксацином, макролидами, противомалярийными препаратами), некоторыми антигистаминными средствами (астемизолом), поскольку повышается вероятность развития жизнеугрожающих аритмий.

Аналоги Абактала по активному действующему веществу: Пелокс, Пефлоксацин, Пефлоцин, Юникпеф и др.

Срок годности Абактала составляет 3 года.

Хранить в недоступном для детей месте, избегая попадания света, температура в помещении при этом не должна превышать 25°С.

Отзывы об Абактале свидетельствуют о его эффективности при лечении простатита, пиелонефрита, гайморита и гинекологических заболеваний.

Побочные явления при приеме данного препарата развиваются достаточно редко. Так, авторы некоторых отзывов сообщают о появлении головной боли, раздражительности, бессонницы, тревоги, галлюцинаций. Небольшое количество больных жалуются на изжогу, тошноту, боли в животе после приема Абактала. Также может наблюдаться повышение уровня трансаминаз, которое исчезает после прекращения терапии. Пожилые люди жалуются на появление болей в суставах, тендинитов, тендовагинитов.

Примерная цена на Абактал составляет: 10 таблеток 400 мг – 275 руб., 10 ампул 400 мг/5мл – 580 руб.

источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Описание:
прозрачный раствор от светло-желтого до желтого цвета.

КодАТХ: J01MA03

Фармакокинетика
Абсорбция
После внутривенной инфузии пефлоксацина в дозе 400 мг один или два раза в сутки здоровым добровольцам максимальная плазменная концентрация препарата (Сmах) составила 5,8 мкг/мл сразу же после введения, остаточная концентрация пефлоксацина в сыворотке крови составила 1,49 мкг/мл спустя 12 часов после введения. После введения 10-й дозы средние максимальная и остаточная концентрации пефлоксацина в сыворотке крови составили 9,55 и 4,22 мкг/мл соответственно.
Распределение
Степень связывания с белками плазмы составляет 20-30 %, объем распределения — 1,7 л/кг, что обеспечивает равномерное распределение по органам, тканям и жидкостям организма.
Метаболизм
Пефлоксацин метаболизируется в печени, с образованием 5 метаболитов (N-диметилпефлоксацин (норфлоксацин), пефлоксацин-N-оксид, пефлоксацин-глюкуронид, оксонорфлоксацин и оксопефлоксацин), 4 из которых обнаруживаются в моче (кроме пефлоксацин-глюкуронида). Два основных метаболита: N-диметилпефлоксацин, обладающий значительными антибактериальными свойствами, и пефлоксацин-N-оксид (обладает минимальной антибактериальной активностью). Плазменная концентрация N-диметилпефлоксацина составляет 2-3 % от концентрации пефлоксацина.
Выведение
У пациентов с нормальной функцией почек и печени около половины примененной дозы экскретируется в неизмененном виде и в виде основных метаболитов, при этом 60 % выводится почками и 40 % через кишечник (в т.ч. 20-30 % пефлоксацина, которые выводятся с желчью в виде пефлоксацин-глюкуронида и N-оксид-производных). 20 % принятой дозы выводится в виде N-диметилпефлоксацина и 16,2 % — в виде пефлоксацин-N-оксида.
Период полувыведения (T½) составляет 7,2-13 ч при однократной инфузии, при повторном введении — 14-15 ч.
Препарат подвергается реабсорбции в почечных канальцах. Почечный клиренс пефлоксацина низкий, в зависимости от дозы варьирует от 0,11 до 0,21 мл в секунду. Пефлоксацин и его метаболиты определяются в моче в течение 48 ч после применения.
Фармакокинетика пефлоксацина при нарушении функции почек
При нарушении функции почек плазменная концентрация пефлоксацина и T½ практически не изменяются в связи с тем, что печеночный клиренс препарата является основным механизмом выведения. Пефлоксацин практически не выводится во время гемодиализа.
Фармакокинетика пефлоксацина при нарушении функции печени
При нарушении функции печени плазменный клиренс пефлоксацина значительно снижается, а T½, соответственно, увеличивается.

• Повышенная чувствительность к фторхинолонам и другим компонентам препарата;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• нарушения функции печени тяжелей степени;
• поражение сухожилий в анамнезе, возникшее при ранее проводившемся лечении фторхинолонами;
• детский возраст до 18 лет (в связи с риском возникновения тяжелых форм артропатии, особенно крупных суставов);
• беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью
Неврологические расстройства (эпилепсия, судорожный синдром неустановленной этиологии, тяжелые органические поражения ЦНС, нарушения мозгового кровообращения); нарушение функции почек и/или печени, пациенты пожилого возраста; синдром врожденного удлинения интервала QT; заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии), одновременное применение лекарственных средств, удлиняющих интервал QT (в т.ч. антиаритмические IA и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые, производные имидазола, некоторые антигистаминные), одновременное применение с глюкокортикостероидами, изониазидом, гипогликемическими препаратами внутрь, инсулином; порфирия; миастения gravis; сахарный диабет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
В период беременности применение препарата Абактал ® противопоказано. Пефлоксацин проникает в грудное молоко в больших количествах (75% сывороточной концентрации). Поэтому во время применения препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Синергидный и аддитивный эффекты достигаются при комбинации пефлоксацина с рифампицином (следует помнить о том, что рифампицин значительно повышает плазменный клиренс пефлоксацина, поэтому при совместном применении данных лекарственных препаратов следует контролировать плазменные концентрации пефлоксацина в сыворотке крови), бета-лактамными антибиотиками (при лечении стафилококковой инфекции). Аминогликозиды, пиперациллин, азлоциллин, цефтазидим усиливают антибактериальный эффект (в т.ч. при инфекции синегнойной палочкой).
Пефлоксацин снижает метаболизм теофиллина в печени, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови и ЦНС. Это может приводить к повышению частоты и/или выраженности побочных эффектов теофиллина, которые в редких случаях могут угрожать жизни или являться фатальными. Поэтому при одновременном применении теофиллина и пефлоксацина следует контролировать плазменную концентрацию теофиллина и снижать его дозу при необходимости.
Пефлоксацин может снижать протромбиновый индекс (у пациентов, принимающих пероральные (непрямые) антикоагулянты). Степень антикоагулянтного эффекта может варьировать в зависимости от характера заболевания, возраста и общего состояния пациента. Поэтому необходим контроль Международного нормализованного отношения (МНО) во время и некоторое время после совместного применения пефлоксацина и пероральных антикоагулянтов.
Циметидин, ранитидин и другие ингибиторы микросомальных ферментов печени увеличивают T½ пефлоксацина и увеличивают его токсичность.
При совместном применении фторхинолонов и циклоспорина возможно повышение концентрации креатинина и циклоспорина в плазме крови.
Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении с изониазидом.
Пефлоксацин можно применять в комбинации с метронидазолом и ванкомицином.
При совместном применении пефлоксацина с глюкокортикостероидами (в особенности у пациентов старше 60 лет, у пациентов с нарушением функции почек и у пациентов с дислипидемией) повышается риск развития нежелательных явлений (тендинита и в очень редких случаях повреждения ахиллова сухожилия). Ввиду этого, следует избегать совместного применения пефлоксацина и глюкокортикостероидов.
Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает концентрацию и удлиняет Т½ пероральных гипогликемических средств.
Пефлоксацин может удлинять интервал QT, поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном применении с препаратами, способными удлинять интервал QT (например, антиаритмические препараты IA и III классов; антипсихотические препараты (пимозид, галоперидол, производные фенотиазина); трициклические антидепрессанты, некоторые антимикробные препараты (эритромицин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, противомалярийные препараты, макролиды); некоторые антигистаминные препараты (астемизол), так как повышается риск развития жизнеугрожающих аритмий.

Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами
В период лечения препаратом Абактал ® необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При появлении неврологических нежелательных явлений, например, головокружения, судорог, нарушения зрения, следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Срок годности

3 года.
Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке!

источник

В основе механизма антибактериального действия препарата лежит подавление репликации дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК).
Пефлоксацин ингибирует репликацию ДНК бактерий путем подавления топоизомеразы II (ДНК-гиразы), ответственной за расщепление цепей ДНК. ДНК-гираза катализирует суперспирализацию отрицательных сверхвитков таким образом, чтобы ковалентно замкнутые кольцевые молекулы хромосомной и плазмидной ДНК могли разместиться внутри бактериальной клетки. Было высказано предположение, что, пефлоксацин, как и другие хинолоны, может специфически связываться с комплексом, образованным ДНК и ДНК-гиразой, а не только с ДНК-гиразой. Хинолоны также ингибируют топоизомеразу IV, которая структурно схожа с ДНК- гиразой.
Однако все еще остается неясным, способствует ли это антибактериальному эффекту хинолонов.

Пределы чувствительности
Микроорганизмы считаются чувствительными к пефлоксацину при значении МПК90 ≤ 2 мкг/мл, умеренно чувствительными, если МПК90 > 2, но ≤ 4 мкг/мл и резистентными при МПК > 4,0 мкг/мл.
Распространенность приобретенной резистентности среди штаммов бактерий может варьировать в зависимости от географической зоны и времени, поэтому желательно получение местной информации об устойчивости бактерий, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за советом эксперта, если местная распространенность резистентных штаммов такова, что польза от использования препарата, по крайней мере, при нескольких видах инфекций, сомнительна.
Микроорганизмы, обычно чувствительные к пефлоксацину
Грамположительные аэробы
Метициллин-чувствительный Staphylococcus
Грамотрицательные аэробы
Bordetella pertussis
Campylobacter
Haemophilus influenzae
Legionella
Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis)
Morganella morganii
Neisseria
Pasteurella
Proteus vulgaris
Salmonella
Shigella
Vibrio
Yersinia
Анаэробы
Propionibacterium acnes
Другие
Mycoplasma hominis
Mycoplasma pneumonia
Микроорганизмы с умеренной чувствительностью
(приобретенная резистентность > 10 %)
Грамположительные аэробы
Метициллин-резистентный Staphylococcus
Грамотрицательные аэробы
Acinetobacter (особенно Acinetobacter baumannii)
Citrobacter freundii
Enterobacter cloacae
Escherichia coli
Klebsiella
Proteus mirabilis
Providencia
Pseudomonas aeruginosa
Serratia
Резистентные микроорганизмы
Грамположительные аэробы
Энтерококки
Listeria monocytogenes
Nocardia asteroides
Streptococcus
Streptococcus pneumoniae
Анаэробы
за исключением Mobiluncus и Propionibacterium acnes
Другие
Микобактерии
Ureaplasma urealyticum
Фармакокинетика
Абсорбция и концентрации в плазме
Фармакокинетика пефлоксацина при в/в введении схожа с таковой при приеме внутрь.
При многократном введении пефлоксацина в дозе 400 мг один или два раза в сутки здоровым добровольцам максимальная концентрация в сыворотке составляла 5,8 мкг/мл сразу после инфузии, а минимальная — 1,49 мкг/мл спустя 12 часов после инфузии. После введения десятой дозы средние максимальная и минимальная концентрация составляли 9,55 мкг/мл и 4,22 мкг/мл соответственно.
Распределение
С белками плазмы связывается 20-30% пефлоксацина. После приема разовой дозы 400 мг объем распределения составляет 1,7 л/кг.
Пефлоксацин быстро распределяется в тканях и жидкостях организма после внутривенного введения.
Метаболизм
Пефлоксацин подвергается печеночному метаболизму с образованием двух главных метаболитов: N-диметил-пефлоксацина и пефлоксацйн-N-оксида. Только первый обладает антибактериальной активностью.
Выведение
Почками в виде неизмененного пефлоксацина и его двух главных метаболитов выводится 59% принятой дозы. В целом, 60% дозы выводится с мочой и 40% — с калом. Пефлоксацин и его метаболиты выводятся в течение 48 часов. С желчью выводится 20-30% пефлоксацина и его метаболитов. Период полувыведения после приема разовой дозы составляет 10,5 часов.
При многократном приеме период полувыведения увеличивается до 12,3 часов.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Нарушение функции почек не влияет на концентрацию пефлоксацина в сыворотке; период полувыведения препарата не зависит от степени недостаточности. Пефлоксацин слабо выводится с помощью диализа.
У пациентов с заболеваниями печени клиренс пефлоксацина из плазмы значительно снижается и, следовательно, увеличивается период полувыведения. В моче обнаруживается большее количество неизмененного пефлоксацина.
У пожилых пациентов с нормальной функцией почек и печени наблюдали небольшое увеличение максимальной концентрации в сыворотке и площади под кривой зависимости плазменной концентрации от времени, а также снижение клиренса пефлоксацина.

Препарат показан для лечения инфекций, вызываемых чувствительными к пефлоксацину микроорганизмами:
— инфекции мочевых путей (включая простатит);
— инфекции дыхательных путей (обострение хронического бронхита, обострение муковисцидоза, нозокомиальная пневмония);
— оториноларингологические инфекции (хронический синусит, злокачественный наружный отит);
— инфекции поджелудочной железы и гепатобилиарной системы;
— тяжелые бактериальные желудочно-кишечные инфекции;
— носительство сальмонелл;
— инфекции костей и суставов (остеомиелит, вызванный грамотрицательными микроорганизмами);
— инфекции кожи и мягких тканей, вызванные стафилококками, резистентными к антистафилококковому пенициллину;
— септицемия и эндокардит;
— менингит (если возбудитель чувствителен только к пефлоксацину);
— гонорея;
— профилактика инфекций при проведении хирургических операций.

Пефлоксацин эффективен при лечении инфекций либо в качестве монотерапии, либо в сочетании с другими антибиотиками. Он также эффективен при лечении и профилактике инфекций у больных с иммунодефицитом.

Препарат предназначен только для стационарного лечения и должен вводиться специалистами здравоохранения.
Абактал применяется в виде медленной одночасовой внутривенной инфузии в дозе 400 мг каждые 12 часов. Содержимое одной ампулы (400 мг) разводится в 250 мл 5% раствором глюкозы.
Абактал нельзя разводить раствором хлорида натрия или раствором, содержащим ионы хлора.
Для более быстрого достижения эффективных концентраций в крови лечение начинается с ударной дозы 800 мг.
Для профилактики инфекций при хирургических операциях рекомендуется введение от 400 до 800 мг пефлоксацина за час до операции.
Максимальная суточная доза составляет 1200 мг.

Особые группы пациентов
Пожилые
Пожилым пациентам рекомендуется снизить дозу. В первый день лечения рекомендуется назначить ударную дозу 400 мг два раза в сутки, после чего перейти на 200 мг два раза в сутки.
Пациенты с почечной недостаточностью
Коррекция дозы не требуется.
Пефлоксацин не выводится посредством гемодиализа, поэтому в конце процедуры диализа введение дополнительной дозы не требуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Пациентам с нарушениями функции печени вводят 8 мг/кг массы тела в течение часа внутривенно капельно:
— один раз в сутки (при желтухе),
— каждые 36 часов (при асците),
— каждые 48 часов (при желтухе и асците).
Дети
Абактал противопоказан для лечения детей и подростков младше 18 лет.

Нарушение функции печени
У пациентов с нарушением функции печени необходимо соответствующим образом снизить дозу препарата.

Светочувствительность
Пефлоксацин может вызвать реакции светочувствительности. Пациентов необходимо предупреждать о том, что им необходимо избегать воздействия солнечного или УФ света в период лечения и еще в течение 4 суток после прекращения лечения. В противном случае рекомендуется использовать защищающую от солнца одежду либо солнцезащитный крем (с высоким коэффициентом УФ защиты).

У пациентов с миастенией гравис пефлоксацин следует применять с осторожностью.

Нервная система
У пациентов с судорогами в анамнезе или наличием факторов риска развития судорог пефлоксацин следует применять с осторожностью.
У пациентов, принимающих фторхинолоновые препараты, включая пефлоксацин, наблюдалось возникновение сенсорной или сенсомоторной периферической нейропатии, которая может возникать довольно быстро. Если у пациента возникают симптомы нейропатии, во избежание необратимых нарушений применение пефлоксацина должно быть прекращено.
У пожилых пациентов, пациентов со снижением перфузии головного мозга, изменениями в структурах головного мозга или инсультом пефлоксацин необходимо применять с осторожностью.

Пищеварительная система
Диарея, особенно тяжелая затяжная и/или с кровью, возникающая в течение или после терапии Абакталом (даже в течение нескольких недель после ее окончания) может быть симптомом заболевания, вызванного Clostridium difficile (CDAD). CDAD может проявляться как в легкой, так и в тяжелой, угрожающей жизни форме; наиболее тяжелой формой при этом является псевдомембранозный колит. Поэтому при развитии тяжелой диареи во время или после терапии Абакталом важно помнить о возможности такого заболевания. При подозрении или подтверждении CDAD, Абактал следует немедленно отменить и безотлагательно назначить необходимое лечение. В данной клинической ситуации препараты, угнетающие моторику кишечника, противопоказаны.

Нарушения со стороны сердца
Некоторые другие препараты из класса фторхинолонов способны вызывать удлинение интервала QT.

Гиперчувствительность
При применении пефлоксацина могут возникать реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции, которые могут иметь угрожающий жизни характер. При возникновении подобных реакций пефлоксацин необходимо отменить и начать необходимое лечение.

Патологическое изменение содержания глюкозы в крови
При применении пефлоксацина, как и при применении любых других хинолонов, может наблюдаться патологическое изменение содержания глюкозы в крови. При применении препаратов хинолонового ряда может наблюдаться гипогликемия, чаще у пациентов, страдающих сахарным диабетом и получающих пероральные гипогликемические препараты (например, глибенкламид) или инсулин, в связи с чем им рекомендуется осуществлять тщательный контроль уровня глюкозы в крови.

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
У пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, получавших лечение фторхинолоновыми препаратами, наблюдались гемолитические реакции. Несмотря на то, что случаи гемолиза при применении пефлоксацина не наблюдались, у данных пациентов следует избегать применения этого антибиотика и по возможности использовать другие подходящие препараты. Если все же требуется назначение данного препарата, необходимо внимательно следить за возникновением любых признаков гемолиза.

Устойчивость
Как и при применении других антибактериальных препаратов, применение пефлоксацина, особенно длительное, может вызывать чрезмерный рост нечувствительных к данному препарату микроорганизмов. Поэтому во время терапии препаратом важно постоянно наблюдать за состоянием пациента. Если во время лечения развивается вторичная инфекция, должны быть предприняты соответствующие меры по ее лечению.

Влияние на результаты лабораторных анализов
У пациентов, принимающих пефлоксацин, могут наблюдаться ложноположительные результаты тестов на содержание опиатов в моче. В таких случаях для подтверждения положительных результатов скрининга на содержание опиатов может потребоваться проведение более специфичных тестов.
Пефлоксацин не влияет на результаты теста определения количества глюкозы в моче.

Нарушения зрения
Если нарушается зрение или наблюдается какое-либо воздействие на глаза, необходимо незамедлительно обратиться к окулисту.

Пациентам необходимо употреблять достаточное количество жидкости для поддержания надлежащего водного баланса и предотвращения кристаллурии.
Следует соблюдать осторожность у пациентов с порфирией.

Препарат содержит бензиловый спирт в количестве 9 мг/мл. Препарат нельзя применять для лечения недоношенных и новорожденных детей. У детей до трех лет он может вызвать токсические и анафилактоидные реакции.
Препарат содержит метабисульфит натрия (Е223) в количестве 0,5 мг/мл. Он может редко вызывать тяжелые реакции повышенной чувствительности и бронхоспазм.
Препарат содержит натрий в количестве менее 1 ммоль/доза и поэтому считается не содержащим натрия.

Данные о частоте побочных эффектов получены из клинических исследований (включая литературные сообщения). Наиболее частыми побочными явлениями, наблюдаемыми при применении пефлоксацина, были бессонница, боль в желудке, тошнота, рвота, крапивница, артралгия и миалгия. Наиболее серьезными явлениями были: панцитопения, анафилактический шок, судороги, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, обострение миастении гравис, разрывы сухожилий и острая почечная недостаточность.

Частота приведенных ниже побочных реакций определена следующим образом: очень частые (≥1/10); частые (≥1/100,

источник

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до слегка желтоватого цвета, овальные, двояковыпуклые.

1 таб.
пефлоксацина мезилата дигидрат	558.5 мг,
что соответствует содержанию пефлоксацина	400 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 79.5 мг, крахмал кукурузный — 32 мг, повидон — 32 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 32 мг, тальк — 27 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 2 мг, магния стеарат — 7 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза — 13.166 мг, титана диоксид — 2.09 мг, тальк — 854 мкг, макрогол 400 — 1.79 мг, воск карнаубский — 100 мкг.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Концентрат для приготовления раствора для в/в введения прозрачный, от светло-желтого до желтого цвета.

1 мл	1 амп.
пефлоксацин (в форме мезилата)	80 мг	400 мг

Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота, натрия метабисульфит, динатрия эдетат, бензиловый спирт, натрия гидрокарбонат, вода д/и.

5 мл — ампулы (10) — поддоны (1) — пачки картонные.

Синтетический антибактериальный препарат из группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие, ингибируя репликацию ДНК бактерий на уровне ДНК-гиразы.

Абактал активен в отношении Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, индол-положительные штаммы Proteus spp., Сitrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae.

К препарату умеренно чувствительны Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Mycoplasma spp., Chlamydia spp.

К препарату устойчивы грамотрицательные анаэробы, Spirochaeta spp., Mycobacterium tuberculosis.

После приема внутрь пефлоксацин хорошо абсорбируется из ЖКТ. C max достигается через 1-1.5 ч после приема. Биодоступность – около 100%.

Степень связывания с белками плазмы составляет 25-30%. V d — 1.7 л/кг. Пефлоксацин быстро проникает в ткани, органы и жидкие среды организма (клапаны аорты, митральный клапан, сердечная мышца, кости, брюшная полость, перитонеальная жидкость, желчный пузырь, предстательная железа, слюна, мокрота). Концентрация пефлоксацина в перечисленных жидкостях и тканях выше концентрации в плазме крови.

Биотрансформируется в печени. T 1/2 составляет примерно 10.5 ч. При нормальной функции печени и почек примерно половина введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов в течение 48 ч. Около 20-30% пефлоксацина выводится с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушении функции почек плазменная концентрация пефлоксацина и T 1/2 не изменяются.

При нарушении функции печени плазменный клиренс пефлоксацина значительно снижается, а T 1/2 соответственно увеличивается.

Лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

— инфекции почек и мочевыводящих путей;

— инфекции органов малого таза (в т.ч. аднексит, простатит);

— инфекции нижних отделов дыхательных путей;

— инфекции ЛОР-органов (в т.ч. хронический синусит, тяжелый наружный отит);

— тяжелые бактериальные инфекции ЖКТ (в т.ч. сальмонеллез, брюшной тиф);

— инфекции печени и желчевыводящих путей;

— инфекции брюшной полости (интраабдоминальные абсцессы, перитонит);

— инфекции костей, суставов и соединительной ткани (в т.ч. остеомиелит);

— инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. вызванные стафилококком, устойчивым к пенициллину);

Применяется в качестве монотерапии или в сочетании с другими противомикробными лекарственными средствами.

Препарат эффективен при профилактике инфекций у пациентов с иммунодефицитом.

— лактация (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к хинолонам.

С осторожностью назначают препарат при нарушениях со стороны ЦНС (в т.ч. эпилептический синдром неустановленной этиологии), сочетанной почечно-печеночной недостаточности, при печеночной недостаточности тяжелой степени.

Средняя доза при приеме внутрь составляет 800 мг/сут. Препарат назначают по 400 мг (1 таб.) 2 раза/сут, каждые 12 ч. Максимальная суточная доза – 1.2 г.

При лечении некоторых инфекций мочеполовой системы возможно назначение Абактала в дозе 400 мг (1 таб.) 1 раз/сут утром или вечером.

Для лечения неосложненной гонореи у мужчин и женщин назначают препарат однократно в дозе 800 мг.

При выраженной печеночной недостаточности рекомендуется назначать препарат в дозе 400 мг/сут (каждые 24-48 ч).

Таблетки следует принимать во время еды во избежание нарушений со стороны ЖКТ.

В/в препарат назначают в виде инфузии в дозе 400 мг каждые 12 ч; продолжительность инфузии — 1 ч. Предварительно содержимое одной ампулы (400 мг) разбавляют 250 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы). Абактал нельзя разбавлять раствором натрия хлорида или любым растворителем, содержащим ионы хлора.

Для более быстрого достижения терапевтических концентраций допускается введение в первой дозе 800 мг. Максимальная суточная доза — 1.2 г.

Для профилактики инфекционных осложнений в хирургии рекомендуют в/в введение препарата в дозе 400-800 мг за 1 ч до проведения операции.

Для пациентов с заболеваниями печени разовая доза для в/в капельного введения составляет 8 мг/кг массы тела; продолжительность инфузии — 1 ч. Частота проведения инфузий составляет у пациентов с желтухой 1 раз в 24 ч; у пациентов с асцитом — 1 раз в 36 ч; у пациентов с желтухой и асцитом — 1 раз в 48 ч.

У пациентов пожилого возраста особенно с сопутствующими нарушениями функции почек следует снизить дозу как при приеме внутрь, так и при в/в введении.

Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, диспепсия, диарея, тошнота, изменение вкуса, рвота, преходящее повышение активности печеночных ферментов, ЩФ и уровня билирубина; очень редко — псевдомембранозный колит.

Со стороны ЦНС: головная боль, беспокойство, головокружение, состояние повышенного психического возбуждения, депрессия, бессонница, нарушения зрения, спутанность сознания, галлюцинации, тремор; редко — судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия; редко — гематурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия, тендинит; в очень редких случаях — разрыв ахиллова сухожилия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, покраснение кожи; редко — бронхоспазм, фотосенсибилизация.

Прочие: транзиторные изменения картины периферической крови.

Симптомы: тошнота, рвота, спутанность сознания, психическое возбуждение; в тяжелых случаях — потеря сознания, судороги.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь. Необходимо обеспечить медицинский контроль состояния пациента, достаточное поступление жидкости в организм больного; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ не является эффективным методом удаления производных хинолона из организма.

Абсорбция пефлоксацина замедляется при одновременном приеме с антацидами, содержащими алюминия гидроксид и магния гидроксид (интервал между приемами должен составлять не менее 2 ч).

Одновременный прием Абактала с циметидином и ранитидином приводит к увеличению T 1/2 пефлоксацина.

Пефлоксацин снижает метаболизм теофиллина и НПВС в печени, что приводит к повышению их концентрации в плазме крови и ЦНС.

При одновременном применении Абактала и непрямых антикоагулянтов возможно усиление действия последних.

При совместном применении фторхинолонов и циклоспорина возможно повышение концентрации циклоспорина и уровня креатинина в крови.

Комбинация пефлоксацина с тетрациклинами и хлорамфениколом обладает антагонистическим действием.

Пефлоксацин нельзя смешивать с растворами, содержащими ионы хлора, во избежание выпадения осадка.

Раствор для инъекций применяют только в условиях стационара.

Вследствие возможной фотосенсибилизации в период лечения Абакталом следует избегать УФ-облучения и попадания прямых солнечных лучей в течение 6 суток после прекращения терапии.

При появлении аллергической реакции или изменений со стороны ЦНС, а также при подозрении на тендинит следует немедленно отменить препарат.

Факторы риска по развитию тендинитов на фоне терапии фторхинолонами включают: возраст старше 60 лет, почечная недостаточность, проведение диализа, сопутствующая терапия ГКС, дислипидемия. Пациент должен быть предупрежден о необходимости отменить препарат при появлении начальных признаков тендинита, исключить нагрузку на пораженную конечность и обратиться к врачу.

Могут наблюдаться ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче методом восстановления меди (с использованием сульфата меди), поэтому следует использовать ферментативные методы анализа.

Препарат можно применять в комбинации с бета-лактамными антибиотиками, метронидазолом, ванкомицином и рифампицином.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении пефлоксацина и изониазида.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

На фоне применения Абактала следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Абактал противопоказан к применению при беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

С осторожностью назначают препарат при сочетанной почечно-печеночной недостаточности, при печеночной недостаточности тяжелой степени.

Для пациентов с заболеваниями печени разовая доза для в/в капельного введения составляет 8 мг/кг массы тела; продолжительность инфузии — 1 ч. Частота проведения инфузий составляет у пациентов с желтухой 1 раз в 24 ч; у пациентов с асцитом — 1 раз в 36 ч; у пациентов с желтухой и асцитом — 1 раз в 48 ч.

Препарат отпускается по рецепту.

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.

источник

Фармакологическое действие:
Антибиотик широкого спектра действия, обладающий бактерицидным эффектом в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, включая внутриклеточных возбудителей. Активное вещество препарата Абактал – пефлоксацин – представитель второго поколения синтетических противомикробных средств группы фторхинолонов. Наличие атома фтора в молекуле пефлоксацина обуславливает более выраженный бактерицидный эффект препарата (сравнительно с нефторированными хинолонами). Механизм действия пефлоксацина связан с ингибированием ферментных топоизомераз – ДНК-гидразы и топоизомеразы IV. Вследствие чего становится невозможным процесс спирализации-деспирализации ДНК и нарушается процесс митотического деления клеток. Бактерицидный эффект препарата распространяется на большинство грамотрицательных бактерий, причем он эффективен как в отношении грамотрицательных микроорганизмов, находящихся в стадии покоя, так и в отношении тех, которые находятся в процессе деления. Грамположительные микроорганизмы в стадии покоя устойчивы к действию препарата, в то же время пефлоксацин высоко эффективен в отношении грамположительных бактерий, находящихся в фазе роста.

Грамположительные аэробные микроорганизмы, чувствительные к действию препарата Абактал: Staphylococcus spp. (включая штаммы, вырабатывающие пенициллиназу, и штаммы, устойчивые к действию метициллина), Streptococcus spp. (штаммы Streptococcus pneumoniae – умеренно чувствительны к действию препарата), Listeria monocytogenes, Corynebacterium diphtheriae.
Грамотрицательные аэробные микроорганизмы, чувствительные к действию препарата Абактал: Salmonella spp., Shigella spp., Morganella morganii, Yersinia enterocolitica, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Klebsiella spp., Proteus spp. (включая штаммы Proteus mirabilis), Neisseria spp., Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Campylobacter spp., Serratia spp., Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida. Препарат также высоко эффективен в отношении бактерий группы кишечных палочек (в том числе Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp.).
Кроме того, препарат высоко эффективен при инфекционных заболеваниях, вызванных Mycoplasma spp. и Helicobacter pylori, Legionella spp., Brucella spp. и Chlamydia spp. (штаммы Chlamydia trachomatis – умеренно чувствительны к действию препарата). Пефлоксацин активен в отношении бактерий, продуцирующих бета-лактамазы.

Препарат умеренно активен в отношении штаммов Clostridium perfringens, Acinetobacter spp. и Pseudomonas spp (при инфекционных заболеваниях, вызванных этими микроорганизмами, рекомендуется проводить тест чувствительности in vitro).
К действию пефлоксацина резистентны штаммы Treponema spp. и Mycobacterium tuberculosis, а также грамотрицательные анаэробные микроорганизмы.
При применении препарата Абактал отмечается угнетение процессов микросомального окисления в гепатоцитах.
Препарат хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте после перорального применения (биодоступность препарата составляет около 99-100%). Максимальная плазменная концентрация препарата достигается в течение 1,5 часов. Степень связи с белками плазмы низкая (не более 30% от принятой дозы). Препарат хорошо проникает в жидкости и ткани организма, в слюне, мокроте, околоплодной жидкости, сердце, предстательной железе, костной ткани и желчном пузыре концентрации пефлоксацина выше, чем в плазме крови. Пефлоксацин хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, концентрации препарата в спинномозговой жидкости составляют около 85% от плазменных концентраций. Препарат метаболизируется в печени с образованием активных и неактивных метаболитов. Выводится преимущественно с мочой и в некоторой степени с желчью, как в неизменном виде, так и в виде метаболитов. Период полувыведения после однократного введения равен 8 часам, после повторного введения 13 часов. Наличие пефлоксацина в моче определяется в течение 84 часов после последнего введения препарата. Плохо поддается гемодиализу и перитонеальному диализу.

Препарат применяется для лечения и профилактики инфекционных заболеваний, которые вызваны микроорганизмами, чувствительными к действию пефлоксацина, в том числе:
Инфекционные заболевания верхних и нижних дыхательных путей и ЛОР-органов: острый и хронический рецидивирующий бронхит, бактериальная пневмония, муковисцидоз, бронхолегочные инфекции, которые развились на фоне муковисцидоза (в том числе у пациентов со сниженным иммунным статусом). Гайморит, отит, фронтит, ангина, тонзиллит.
Инфекционные заболевания органов мочеполовой системы: пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, вагинит, эндометрит, тубулярный абсцесс. Препарат также эффективен при таких заболеваниях, передающихся половым путем, как гонорея и хламидиоз.

Инфекционные заболевания органов желудочно-кишечного тракта и печени: сальмонеллез, холера, шигеллез, брюшной тиф, эмпиема желчного пузыря, холецистит.
Инфекционные заболевания костей и суставов: артрит, остеомиелит.
Инфекционные заболевания мягких тканей и кожи: инфицированные ожоги, раны, абсцессы, язвы.
Лечение и профилактика внутрибольничных инфекций, в том числе у пациентов после хирургических и гинекологических оперативных вмешательств.

Препарат применяется также для лечения внутрибрюшинных абсцессов, перитонита, эндокардита и бактериального менингита.
Абактал применяют для лечения и профилактики инфекционных заболеваний у пациентов с пониженным иммунным статусом.
Препарат Абактал может применяться как средство монотерапии или в комплексе с другими противомикробными препаратами.

Таблетки, покрытые оболочкой, для перорального применения:
Препарат принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды, во время или сразу после еды. Таблетку не рекомендуется делить или измельчать. Суточную дозу обычно делят на два приема, рекомендуется принимать таблетки через равные промежутки времени.
При инфекционных заболеваниях мочевыводящей системы, а также гинекологических инфекциях и заболеваниях, передающихся половым путем, обычно назначают по 400 мг препарата 1 раз в сутки.
При неосложненной гонорее возможно однократное назначение препарата Абактал в дозе 800 мг.
При других инфекционных заболеваниях обычно назначают по 400 мг препарата 2 раза в сутки. Пациентам с нарушенной функцией печени рекомендуется назначать препарат в форме раствора для инфузий.

Раствор для внутривенного введения:
Перед применением содержимое 1 ампулы необходимо растворить в 250мл раствора глюкозы 5%. Полученный раствор для инфузий вводят внутривенно медленно капельно (время введения 250 мл раствора должно составлять не менее 1 часа).
При неосложненных инфекционных заболеваниях обычно назначают по 400 мг препарата 2 раза в сутки.
При тяжелых инфекционных заболеваниях возможно однократное введение ударной дозы препарата (800 мг) в начале терапии, после чего переходят на введение 400 мг препарата каждые 12 часов.
Пациентам с заболеваниями печени назначают препарат в дозе 8 мг/кг массы тела. Пациентам с желтухой рассчитанную дозу вводят 1 раз в 24 часа, с асцитом – 1 раз в 36 часов, с асцитом и желтухой – 1 раз в 48 часов.
Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется, однако, если клиренс креатинина менее 20 мл/мин рекомендуется уменьшать дозу препарата вдвое.
Пациентам, находящимся на диализе, после окончания сеанса диализа не требуется дополнительное введение препарата Абактал.
При необходимости после курса внутривенных инфузий возможно продолжение терапии препаратом в форме таблеток.
Длительность курса лечения определяет лечащий врач индивидуально в зависимости от характера заболевания.

При применении препарата Абактал у пациентов могут развиваться такие побочные эффекты:
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, чувство беспричинного беспокойства, повышенная раздражительность, депрессия, нарушение режима сна и бодрствования, галлюцинации, спутанность сознания, судороги, тремор конечностей. Кроме того, у некоторых пациентов отмечалось нарушение зрения. У пациентов со склонностью к судорожным припадкам возможно развитие приступов эпилепсии.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: тошнота, рвота, анорексия, нарушение пищеварения и стула, изменение вкусовых ощущений, гипербилирубинемия, повышение уровня щелочной фосфатазы, усиление активности печеночных ферментов. В единичных случаях у пациентов отмечались симптомы псевдомембранозного колита.
Со стороны мочевыводящей системы: интерстициальный нефрит. У некоторых пациентов также отмечалось наличие крови в моче.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боли в мышцах и суставах. В единичных случаях отмечался разрыв ахиллова сухожилия.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация. В единичных случаях отмечалось развитие фотоонихолиза.

— Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата и лекарственным средствам группы хинолонов;
— период беременности и лактации;
— детский возраст до 18 лет;
— препарат с осторожностью назначают пациентам с органическими поражениями центральной нервной системы (включая эпилептический синдром неустановленной этиологии, в том числе в анамнезе);
— препарат также с осторожностью назначают пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью и/или сочетанным нарушением функции печени и почек.

Препарат не назначают женщинам в период беременности, так как пефлоксацин способен вызывать нарушение формирования и развития хрящевой ткани у плода.
В период лактации препарат назначают по жизненным показаниям, однако в таком случае необходимо на время приема препарата прекратить грудное вскармливание.

ЦЕНА АБАКТАЛ:
Абактал 5мл №10 амп — 81,22 грн
Абактал 400мг №10 тб — 38,2 грн

источник