Абактал представляет собой средство противомикробного действия, относящееся к группе фторхинолонов.
Международное название препарата – Пефлоксацин (Pefloxacin).
Действующее вещество Абактала – пефлоксацин, принадлежащий ко второму поколению синтетических противомикробных средств. Благодаря наличию в нем атомов фтора, пефлоксацин обеспечивает более выраженное бактерицидное действие в сравнении с хинолонами, в которых фтор отсутствует в качестве одного из компонентов.
Абактал выпускается в форме таблеток в оболочке, в виде концентрата для приготовления растворов для инфузий, а также в виде непосредственно раствора для инфузий.
Абактал является антибиотиком широкого спектра действия и обладает бактерицидным действием, которое направлено на угнетение репликации ДНК бактерий на уровне ДНК-гиразы и на угнетение топоизомеразы IV. Кроме того, Абактал также воздействует на РНК и процессы синтеза белков бактерий, является эффективным препаратом в отношении грамотрицательных бактерий, пребывающих как в стадии деления, так и в стадии покоя, активен в отношении внутриклеточных возбудителей. Однако на грамположительные бактерии способен оказывать влияние лишь в том случае, когда клетки находятся в фазе роста.
К действию Абактала чувствительны следующие микроорганизмы:
- Аэробные грамположительные бактерии, среди которых Staphylococcus spp. (в том числе микроорганизмы, вырабатывающие пенициллиназу, а также микроорганизмы отличающиеся устойчивостью к действию метициллина), Listeria monocytogenes, Corynebacterium diphtheriae, Streptococcus spp.;
- Аэробные грамотрицательные бактерии, среди которых Shigella spp., Proteus spp., Vibrio parahaemolyticus и др.;
- Кишечные палочки (например, Citrobacter spp., Enterobacter spp.);
- Mycoplasma spp.;
- Helicobacter pylori;
- Legionella spp;
- Brucella spp.;
- Chlamydia spp.;
- Бактерии, вырабатывающие бета-лактамазу.
Препарат относится к категории биодоступных лекарственных средств. При пероральном применении Абактал усваивается в желудочно-кишечном тракте на 99-100%. Максимальная концентрация его действующего вещества в плазме крови наблюдается примерно через полтора часа после приема. Препарат обладает способностью хорошо проникать в жидкости и ткани организма. Кроме того, он способен с легкостью проходить через гематоэнцефалический барьер – клеточную структуру, которая представляет собой разделительную границу между кровью, содержащейся к системе кровообращения, и тканями центральной нервной системы. Концентрация пефлоксацина в спинномозговой жидкости при этом достигает примерно 85% от концентрации в плазме крови. Метаболизация действующего вещества происходит в печени. Результатом этого процесса является образование как активных, так и неактивных метаболитов, которые вместе с неизменной частью препарата выводятся из организма главным образом вместе с мочой, и отчасти – с желчью. Период полувыведения Абактала в среднем составляет 8 часов после однократного приема и 13 часов после повторного. В моче действующее вещество препарата содержится на протяжении 84 часов с момента его последнего приема.
Применение Абактала, отзывы это подтверждают, целесообразно в следующих случаях:
- Для лечения инфекционных заболеваний, различных отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (при пневмонии, острых и хронических бронхитах, муковисцидозе, бронхолегочной инфекции, гайморите, ангине, тонзиллите и т.д.);
- При лечении заболеваний, передающихся половым путем (гонорея, хламидиоз);
- для лечения инфекционных заболеваний, поражающих органы желудочно-кишечного тракта и печени (сальмонеллез, шигеллез, холецистит, холера и т.д.);
- Для лечения инфекционных заболеваний, поражающих кости и суставы (артриты, остеомиелит);
- Для лечения инфекционных заболеваний, поражающих мягкие ткани организма (ожоги, в которые была занесена инфекция, абсцессы, язвы и т.д.);
- Для лечения внутрибольничных инфекций (также применяется как профилактическое средство против них);
- В составе терапии для больных, перенесших гинекологические и хирургические оперативные вмешательства;
- При лечении внутрибрюшинных абсцессов, перитонита;
- При лечении бактериального менингита.
Абактал назначают в качестве монотерапевтического средства или в составе комплексной терапии.
Также допускается применение Абактала пациентами с ослабленной иммунной системой.
Согласно инструкции, Абактал принимают перорально дважды в день через равные промежутки времени вместе с пищей или сразу после ее приема. Таблетку глотают, не разжевывая, и запивают достаточным количеством жидкости.
Суточная доза препарата при инфекционных заболеваниях составляет 800 мг.
При лечении гонореи, протекающей без осложнений, должный эффект может быть достигнут после разового приема дозы Абактала, равной 800 мг.
Для лечения гинекологических заболеваний, инфекций, передающихся половым путем, а также заболеваний мочеполовой системы Абактал принимают раз в сутки по 400 мг.
При нарушении функции печени рекомендуется вводить Абактал в виде раствора для инфузий. Препарат очень медленно капельно вводят в вену по 400 мг дважды в сутки через каждые 12 часов.
Для лечения сложных заболеваний, как правило, разово назначают введение ударной дозы Абактала, равной 800 мг, а затем продолжают лечение по описанному выше методу (400 мг дважды в сутки).
При наличии болезней печени дозировку Абактала рассчитывают исходя из массы тела пациента (8 мг препарата на каждый килограмм массы тела). Интервал введения зависит от конкретного заболевания и может составлять от 24 до 48 часов.
Курс внутривенного введения может быть дополнен терапией, включающей пероральный прием Абактала в форме таблеток.
Длительность лечения, в соответствии с инструкцией к Абакталу, определяется индивидуально врачом.
Согласно отзывам, Абактал способен вызывать побочные эффекты, среди которых:
- Нарушения со стороны деятельности нервной системы: головокружения, Нарушения сна, путанность сознания, головные боли и т.п. проявления;
- Нарушения со стороны системы кроветворения: возможны тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия;
- Со стороны ЖКТ и печени: анорексия, тошнота, рвота, изменение вкусовых ощущений и т.д.;
- Со стороны мочевыводящей системы: интерстициальный нефрит, наличие крови в моче;
- Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечные боли и боли в суставах, возможен разрыв ахиллесова сухожилия;
- Проявления аллергической реакции: высыпания, зуд и т.д.
Согласно медицинским отзывам, Абактал с осторожностью назначают при наличии у пациента органических поражений ЦНС и при тяжелой печеночной недостаточности или если нарушения работы печени сочетаются с нарушением работы почек.
источник
В 1 таблетке пефлоксацина мезилата 400 мг.
В 5 мл концентрата пефлоксацина мезилата 400 мг.
Действующее вещество — противомикробный препарат из группы фторхинолонов с бактерицидным действием. Механизм действия заключается в ингибировании фермента ДНК-гиразы, нарушает репликацию ДНК бактерий и А-субъединицы рибонуклеиновой кислоты, в результате чего нарушается синтез белков в клетках бактерий. Действует на клетки грамотрицательных бактерий в фазах покоя и деления, на клетки грамположительных бактерий только в фазе митотического деления.
Абактал имеет широкий спектр антимикробного действия.
Из грамположительных бактерий к нему чувствительны Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus epidermidis. Менее чувствительны Enterococcus spp, Streptococcus spp. и Streptococcus pneumoniae.
Из грамотрицательных кокков и бактерий к нему чувствительны Escherichia coli, Serratia spp Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Citrobacter spp., Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Campylobacter spp.. Внутриклеточные паразиты Legionella spp., Chlamydia spp., Ureaplasma urealyticum, Chlamydophila pneumoniae. Менее чувствительны Mycoplasma spp., Gardnerella vaginalis, Clostridium perfringens.
К препарату устойчивы: Staphylococcus spp., Listeria spp, Mycobacterium tuberculosis,Clostridium spp. и грамотрицательные анаэробы.
Не разрушается под действием бета-лактамаз, оказывает действие на штаммы, устойчивые цефалоспоринам, пенициллинам и аминогликозидам. Имеет постантибиотический эффект.
Через 20 мин. после приема 90% препарата всасывается в ЖКТ. Cmax определяется в течение 1,5 часов. При ежедневном приеме 400 мг препарата остаточная концентрация в крови определяется в течение 48 часов. После внутривенного введения фармакокинетика не отличается от таковой после приема внутрь.
На 20 – 30% связывается с белками плазмы. Имеет высокий объем равномерного распределения и хорошего проникновения по всем тканям, органам и жидкостям организма.
Терапевтически концентрации в слюне, мокроте, перитонеальной жидкости, желчи, семенной жидкости, миокарде, стенках кишечника и желчного пузыря, костной ткани, предстательной железе выше концентраций в крови.
Метаболизируется в печени. T1/2 после одноразового приема — 10 часов, при многократном приеме — 12 часов. Метаболиты выводится почками (31–59%) и желчью (20–30%).
- бактериальный менингит, посттравматический и послеоперационный менингит;
- синусит, мастоидит;
- хронический бронхит в стадии обострения, пневмония(внебольничная и госпитальная), бронхоэктатическая болезнь;
- холецистит, холангит, перитонит, инфекционные осложнения панкреатита;
- обострение хронического пиелонефрита и инфекции мочевыводящих путей;
- пельвиоперитонит, тубоовариальный абсцесс, сальпингоофорит, эндометрит;
- орхит, простатит, орхоэпидидимит;
- остеомиелит, инфекции мягких тканей;
- бактериальный эндокардит;
- гонорея, хламидиоз;
- эшерихиоз, сальмонеллез, шигеллез, брюшной тиф, иерсиниоз, холера, паратифы.
Показания к применению содержат также указание на то, что Абактал эффективен при профилактике любых инфекций у пациентов с иммунодефицитом.
- тяжелые аллергические реакции на препараты из группы хинолонов;
- гиперчувствительностьк фторхинолонам;
- гемолитическая анемия;
- непереносимость лактозы, нарушение всасывания глюкозы и галактозы;
- возраст до 18 лет;
- кормление грудью;
- беременность.
C осторожностью назначается при атеросклерозе сосудов мозга, эпилептическом синдроме, нарушении мозгового кровообращения, почечно-печеночной недостаточности.
- депрессия, повышенная утомляемость, головная боль, бессонница, судороги, чувство беспокойства, раздражительность, кошмарные сновидения, галлюцинации, расстройства зрения;
- тошнота, диарея, боль в животе, снижение аппетита, вздутие живота, псевдомембранозный колит, повышение трансаминаз в крови, гепатит, холестатическая желтуха;
- дизурические рвсстройства, кристаллурия, гломерулонефрит;
- кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, бронхоспазм;
- лейкопения, агранулоцитоз, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения;
- миалгии, тендинит, артропатии;
- тахикардия, удлинение интервала Q-T.
Абактал принимается внутрь во время еды. Средняя СД — 800 мг, МД — 1200 мг.
Принимают по 400 мг дважды в сутки, с интервалом между приемами 12 часов.
При инфекциях мочеполовой системы (например, цистите) возможен прием 400 мг 1 раз в сутки.
При неосложненной гонорее принимают 800 мг однократно.
При нарушении функции печени отмечается замедление выведения Абактала, поэтому суточная доза 400 мг раз в сутки или раз вдвое суток. В снижении дозы при нарушении функции почек нет необходимости.
Содержимое ампулы растворяют в 250мл раствора глюкозы. Полученный раствор вводят в/в капельно очень медленно. При тяжелом течении инфекционных заболеваний однократно вводится 800 мг, с переходом на 400 мг каждые 12 часов. При неосложненных заболеваниях — 400 мг дважды в сутки. Если клиренс креатинина меньше 20 мл/мин при нарушении функции почек, рекомендуется дозу уменьшить вдвое. При сопутствующих заболеваниях печени назначается 8 мг/кг веса. При желтухе эту дозу вводят раз в сутки, при асците – раз в 36 часов, а при сочетании асцита и желтухи — раз вдвое суток. После курса инфузий при положительной динамике и необходимости продолжения терапии, можно перейти на лечение в форме таблеток.
Проявляется симптомами: рвота, тошнота, психомоторное возбуждение, потеря сознания и судороги.
Лечение симптоматическое на фоне достаточного поступления жидкости.
В отношении грамотрицательных аэробов пефлоксацин совместно с аминогликозидами имеют синергическое действие, поэтому следует уменьшить дозу аминогликозидов. Синергический и суммарный эффект наблюдаются при совместном назначении этого препарата с бета-лактамными антибиотиками, Рифампицином и Фосфомицином.
Снижает метаболизм НПВП, теофиллина и кофеина — это может привести к увеличению концентрации их в крови и ЦНС.
Снижает протромбиновый индекс, в связи с чем у больных, вынужденных принимать пероральные антикоагулянты, нужно контролировать свертываемость крови.
Циметидин увеличивает T1/2 препарата, и снижает общий клиренс. Антациды на основе алюминия, магния, а также железо и цинксодержащие препараты замедляют всасывание, поэтому прием этих лекарственных средств нужно разнести по времени.
Совместное назначение хинолонов и Циклоспорина вызывает повышение креатинина в крови, а примение Пефлоксацина в комбинации с метронидазолом возможно.
При одновременном назначении Тетрациклина или хлорамфеникола с Абакталом наблюдается антагонизм.
Применение этого препарата с ГКС повышает риск развития тендинита и повреждения ахиллового сухожилия. Раствор для инфузий нельзя разбавлять физ. раствором.
источник
Абактал — антибактериальное средство фторхинолоновой группы, обладающее противомикробными свойствами. Лекарственное средство имеет широкий спектр применения. Препарат используется для лечения хронического бронхита, пневмонии, остеомиелита, инфекционных поражений мягких тканей. В медицинской практике Абактал применяется для профилактики инфекций у больных иммунодефицитом.
Лекарство содержит действующее вещество пефлоксацина мезилата дигидрат, что соответствует 400 мг пефлоксацина. Дополнительные компоненты зависят от формы выпуска препарата:
- Таблетки. Дополнительно содержат моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, натрия карбоксиметилкрахмал, повидон, стеарат магния, тальк, гипромеллозу, магрокол, воск карнаубский, диоксид титана.
- Порошок для приготовления раствора для инъекций содержит эдетат динатрия, аскорбиновую кислоту, гидрокарбонат натрия, бензиловый спирт, метабисульфит натрия, дистиллированную воду.
Препарат производится словенской компанией LEK и российской компанией Сотекс Фармфирма.
Абактал — антибактериальное средство группы фторхинолонов. Фторхинолоны представляют собой лекарственные средства, оказывающие сильное бактерицидное действие. Действие фторхинолонов на патогенные микроорганизмы имеет сходство с антибиотиками. Отличие лекарственных групп заключается в том, что антибиотики имеют природное происхождение, а фторхинолоны — это синтетические средства и аналогов в природе не имеют.
В результате действия активного вещества пефлоксацина происходит подавление размножения болезнетворных микроорганизмов на генном уровне. Болезнетворная флора перестает синтезировать молекулы ДНК, в результате репликация клеток прекращается.
Пефлоксацин активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, находящихся в процессе деления. Противомикробное действие препарата обусловлено содержанием в его составе фтора.
После приема действующее вещество быстро всасывается и попадает в системный кровоток. При этом максимальная концентрация препарата в плазме крови наблюдается спустя два часа. При курсовом лечении наибольшее количество вещества в организме отмечается через 48 часов.
Пефлоксацин способен проникать во внутренние жидкости организма: слюну, секрет бронхов, околоплодную и синовиальную жидкость, мокроту. Вещество концентрируется в костной ткани и предстательной железе, где его содержание может превышать концентрацию в плазме до семи раз.
Период выведения Абактала из организма довольно длительный и составляет 48 часов. Это позволяет использовать лекарственное средство дважды в день. Метаболизм препарата происходит в печени. Основная часть метаболитов и остатков лекарственного средства выводятся почками, незначительное количество — кишечником. Период полувыведения составляет 8 часов, при повторном применении лекарства — 12 часов.
Основной отличительной чертой Абактала является его способность воздействовать на болезнетворные микроорганизмы, как находящиеся в состоянии покоя, так и активно размножающихся. К препарату устойчивы бактерии туберкулеза и спирохеты.
Лекарство применяется для лечения широкого круга заболеваний. Антибиотик Абактал показан, если у пациента диагностированы следующие болезни:
- патологии дыхательной системы: фарингит, синусит, бронхит, ангина, муковисцидоз, пневмония;
- отит;
- уретрит, цистит, пиелонефрит, эндометрит, простатит;
- хламидиоз, гонорея;
- сальмонеллез, брюшной тиф, холера, паратиф;
- инфекции мягких тканей;
- инфицированные раневые поверхности, ожоги;
- тубоовариальный абсцесс;
- перитонит, эндокардит, воспаление внутри брюшной полости;
- менингит бактериальный, посттравматический и постоперационный;
- инфекционные болезни у лиц, имеющих иммунодефицитные состояния;
- профилактика внутрибольничной инфекции.
Абактал в дозировке 400 мг используют в составе комплексного лечения и монотерапии. Суточная доза препарата составляет 800 мг. Рекомендовано принимать средство дважды в день по 400 мг. Это поможет поддерживать необходимое количество препарата в плазме крови.
Согласно инструкции по применению, таблетки Абактал используют для лечения заболеваний мочевыделительной системы. Препарат принимают по одной таблетке раз в день.
Лечение неосложненной гонореи проводится с приемом двух таблеток лекарственного средства разово. При почечной недостаточности лекарство применяют по таблетке один раз каждые 24 часа. Суточная доза не должна превышать 1,2 грамма средства. Лекарство рекомендовано использовать во время приема пищи, не разжевывая и запивая большим количеством жидкости.
Абактал в ампулах нужно использовать для инфузионного введения. Капельное введение препарата осуществляется строго в условиях стационара. Перед применением проводится тестовая проба на переносимость антибиотика. Внутривенное вливание проводится дважды в день по 400 мг. Чтобы избежать накопления пефлоксацина в органах и тканях, инфузия проводится медленно. Обычно длительность процедуры составляет один час.
В целях профилактики развития инфекции в послеоперационный период лекарство вводят парентерально по 400 мг до проведения операции. Для пациентов старше 65 лет требуется корректировка дозы препарата с учетом имеющихся заболеваний.
Эффективность действия Абактала оценивается по истечении трех суток.
Перед использованием препарата следует ознакомиться с инструкцией, поскольку лекарство обладает довольно большим списком противопоказаний. Абактал не следует использовать для лечения, если у больного имеются следующие заболевания:
- гиперчувствительность к компонентам, входящим в состав лекарственного средства;
- печеночная недостаточность;
- непереносимость лактозы;
- дефицит лактазы;
- заболевания сухожилий, вызванные использованием препаратов фторхинолоновой группы.
Лекарство не используют для лечения детей младше 18 лет, поскольку в раннем возрасте препарат может вызвать артропатию крупных суставов.
Использование препарата при беременности и в период лактации категорически запрещено, поскольку пефлоксацин обладает способностью проникать в околоплодную жидкость и грудное молоко, чем может оказать негативное влияние на развитие плода и состояние здоровья ребенка.
С особой осторожностью используется для лечения пациентов, страдающих эпилепсией, судорожным синдромом, нарушениями мозгового кровообращения, органическими поражениями центральной нервной системы, сердечной недостаточностью, нарушением сердечного ритма, почечной и печеночной недостаточностью, сахарным диабетом.
Лечение с использованием Абактала может сопровождаться проявлением побочных эффектов. У пациентов могут появляться боли в мышцах, суставах и связках, есть риск разрыва сухожилия голеностопа, воспаления связок.
После приема препарата больные жалуются на головные боли, головокружение, бессонницу, раздражимость, повышенную тревожность, тремор конечностей. В редких случаях наблюдается спутанность сознания, галлюцинации, депрессия, снижается острота зрения и изменяется вкусовое восприятие.
Аллергические реакции сопровождаются высыпаниями на коже, кожным зудом, гиперемией кожных покровов, крапивницей, фоточувствительностью. На месте введения антибиотика может наблюдаться воспаление вены.
Длительное использование Абактала может вызвать передозировку, для которой характерны следующие симптомы:
- тошнота и рвота;
- головная боль;
- головокружение;
- нарушение сознания;
- судорожный синдром;
- потеря сознания.
Для лечения передозировки следует промыть желудок, вызвать рвоту и принять адсорбирующее средство. Дальнейшая терапия проводится в условиях стационара.
Парентеральное введение Абактала проводится только в условиях медицинского учреждения. В случае повышенной светочувствительности больным следует избегать длительного нахождения под прямыми солнечными лучами и не посещать солярий.
В случае проявления побочных эффектов лечение Абакталом отменяют. Пациенты пожилого возраста должны знать о возможном риске развития тендинита и почечной недостаточности. Во время лечения антибиотиком запрещено употребление алкоголя.
Если у пациента наблюдаются побочные действия, Абактал заменяют аналогичным препаратом. Выбор аналога и дозировка подбираются лечащим врачом с учетом заболевания и тяжести состояния больного. Сколько принимать лекарственное средство, также подскажет специалист.
В настоящее время фармацевтическая промышленность предлагает широкий выбор средств, оказывающих похожее действие. Некоторые препараты имеют другой состав и стоят значительно дешевле.
К аналогам Абактала относятся Пефлоксабол, Пефлоксацин, Пелокс, Перти, Юникпеф, Леволет, Ципринол, Элефлокс, Ломфлокс, Таривид, Левофлоксацин, Авелокс, Зофлокс, Ципробай, Спарфло, Офлоксин.
Приобрести Абактал можно в аптеке по рецепту врача. Средняя цена за упаковку таблеток составляет 250 рублей.
Александр, врач-терапевт. Это эффективный препарат широкого спектра действия, который применяют для лечения патологий кишечника и тканей. Лечебное действие наступает очень быстро, форма препарата и дозирование удобны. К недостаткам следует отнести риск развития аллергических реакций и нарушение микрофлоры ЖКТ.
Анатолий. Оказался в больнице с перитонитом. До операции мне ввели Абактал. Как пояснил врач, препарат снижает вероятность послеоперационных осложнений. Действительно, после операции обошлось без инфекции и через три дня меня выписали.
Татьяна. Долгое время страдала от цистита. Использовала много препаратов, но результат был кратковременным. Врач посоветовал мне Абактал. После курса лечения неприятные симптомы исчезли, болезнь меня больше не беспокоит.
источник
ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата для медицинского применения
Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать прием/использование этого лекарства.
• Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь.
• Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.
• Это лекарство назначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Описание: от белого до слегка желтоватого цвета овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
1 таблетка содержит: действующее вещество: пефлоксацина мезилата дигидрат 558,5 мг, что соответствует пефлоксацину 400 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 79,5 мг, крахмал кукурузный 32,00 мг, повидон 32,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 32,00 мг, тальк 27,00 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 2,00 мг, магния стеарат 7,00 мг; состав оболочки: гипромеллоза 13,166 мг, титана диоксид 2,090 мг, тальк 0,854 мг, макрогол – 400 1,790 мг, воск карнаубский 0,100 мг.
противомикробное средство – фторхинолон.
Koд ATX: J01MA03
Фармакодинамика
Пефлоксацин является синтетическим противомикробным препаратом из группы фторхинолонов.
Действует бактерицидно, ингибируя фермент ДНК-гиразу и репликацию бактериальной ДНК; также нарушает репликацию А-субъединицы рибонуклеиновой кислоты и синтез белков бактериальной клеткой. В отношении грамотрицательных бактерий действует на клетки, находящиеся как в фазе покоя, так и в фазе деления, в отношении грамположительных бактерий – только на клетки, находящиеся в процессе митотического деления. Характерен постантибиотический эффект.
Пефлоксацин обладает широким спектром антимикробного действия.
К пефлоксацину чувствительны следующие микроорганизмы: Aeromonas hydrophila, Campylobacter jejuni, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Legionella pneumophilla, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, индол-положительный Proteus, Providencia stuartii, Salmonella spp., Serratia spp., Shigella spp., Vibrio cholerae.
Умеренной чувствительностью к препарату обладают: Streptococcus spp., кроме Streptococcus pneumoniae; Acinetobacter spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Staphylococcus aureus, Chlamydia trachomatis.
Устойчивостью обладают: Clostridium perfringens, Enterococcus spp., Gardnerella vaginalis, грамотрицательные анаэробные микроорганизмы, спирохеты (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.), Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma spp, Ureaplasma urealyticum и Mycobacterium tuberculosis.
Фармакокинетика
Абсорбция
Абсорбция высокая: в течение 20 минут после приема внутрь 90 % пефлоксацина всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). После однократного приема внутрь 200 или 400 мг пефлоксацина в сутки здоровыми добровольцами в течение 1-1,5 ч максимальные концентрации (Cmax) в плазме крови составили 2,5 и 4,3 мкг/мл соответственно.
При многократном применении внутрь 400 мг пефлоксацина два раза в сутки максимальная и остаточная концентрации пефлоксацина достигаются через 48 ч: максимальная концентрация в сыворотке крови варьирует от 7,9 до 10 мкг/мл, остаточные концентрации в сыворотке крови, непосредственно перед применением следующей дозы, составляют 3,8 мкг/мл.
Площадь под кривой «концентрация препарата/время» (AUC) при применении внутрь и внутривенно одинакова, что свидетельствует о полной абсорбции пефлоксацина и составляет 29,5 мг/мл/ч.
Распределение
Степень связывания с белками плазмы составляет 20–30 %, объем распределения – 1,7 л/кг, что обеспечивает равномерное распределение по органам и тканям. Благодаря высокому объему распределения, быстро проникает и хорошо распределяется в тканях, органах и жидкостях организма.
Метаболизм
Пефлоксацин метаболизируется в печени, с образованием 5 метаболитов, 4 из которых обнаруживаются в моче. 2 основных метаболита – пефлоксацин-N-оксид, который обладает минимальной антибактериальной активностью, и N–диметил-пефлоксацин, обладающий антибактериальными свойствами.
Однако концентрация его минимальна и составляет 2-3 % от концентрации пефлоксацина.
Выведение
У пациентов с нормальной функцией почек и печени 59 % принятой дозы выводится почками в неизмененном виде и в виде двух основных метаболитов. В целом 60 % дозы выводится почками и 40% кишечником. 20 % принятой дозы выводилось в виде N–диметил-пефлоксацина и 16,2 % в виде пефлоксацин-N-оксида.
Препарат подвергается реабсорбции в почечных канальцах. Почечный клиренс пефлоксацина низкий, в зависимости от дозы варьирует от 0,11 до 0,21 мл в секунду. Период полувыведения (T1/2) препарата после однократного применения составляет 10,5 часов, а при многократном применении внутрь повышается до 12,3 часов. Однако пефлоксацин и его метаболиты определяются в моче в течение 48 часов после применения.
Также 20-30% пефлоксацина выводится с желчью в виде пефлоксацин-глюкуронида и N-оксид-производных. В течение 12 ч после приема внутрь 400 мг пефлоксацина его концентрация в желчи достигала 83 мкг/мл.
Фармакокинетика в особых группах пациентов
При нарушении функции почек плазменная концентрация пефлоксацина и T1/2 практически не изменяются в связи с тем, что печеночный клиренс препарата является основным механизмом выведения.
При нарушении функции печени плазменный клиренс пефлоксацина значительно снижается, а T1/2 соответственно увеличивается.
Препарат Абактал ® применяется для антибактериальной терапии следующих заболеваний, вызванных чувствительными к пефлоксацину микроорганизмами:
• инфекции мочевыводящих путей;
• бактериальный простатит;
• инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, обострение при муковисцидозе, нозокомиальная пневмония);
• инфекции ЛОР-органов (бактериальное обострение хронического синусита);
• инфекции органов брюшной полости и гепатобилиарной системы;
• бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта с тяжелым течением, в том числе сальмонеллез;
• инфекции костей и суставов (остеомиелит, вызванный грамотрицательными микроорганизмами);
• инфекции кожи и мягких тканей;
• бактериальный эндокардит;
• менингит (в случае, если возбудитель чувствителен только к пефлоксацину);
• гонорея.
Препарат Абактал ® применяется в качестве монотерапии или в виде сочетанной терапии с другими противомикробными средствами.
Препарат эффективен в терапии и профилактике инфекций у иммунокомпрометированных пациентов.
• повышенная чувствительность к фторхинолонам и/или к другим компонентам препарата;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• нарушения функции печени тяжелой степени;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• поражения сухожилий в анамнезе, возникшие при ранее проводившемся лечении фторхинолонами;
• детский возраст до 18 лет (в связи с риском возникновения тяжелых форм артропатии, особенно крупных суставов);
• беременность и период грудного вскармливания.
С осторожностью
Неврологические расстройства (эпилепсия, судорожный синдром неустановленной этиологии, тяжелые органические поражения ЦНС, нарушения мозгового кровообращения); тяжелые формы почечной и/или печеночной недостаточности, пациенты пожилого возраста, синдром врожденного удлинения интервала QT, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии), одновременное применение лекарственных средств, удлиняющих интервал QT (в т.ч. антиаритмические IA и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые, производные имидазола, некоторые антигистаминные), одновременное применение с глюкокортикостероидами, изониазидом, гипогликемическими препаратами внутрь, инсулином; порфирия; миастения gravis; сахарный диабет.
В период беременности применение препарата Абактал ® противопоказано.
Пефлоксацин проникает в грудное молоко в больших количествах (75 % сывороточной концентрации). Поэтому во время применения препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.
Продолжительность лечения устанавливается индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов.
Внутрь, во избежание желудочно-кишечных расстройств, таблетки следует принимать во время еды.
Препарат применяют по 1 таблетке (400 мг) два раза в сутки, каждые 12 ч. Средняя суточная доза составляет 800 мг в сутки, максимальная суточная доза составляет 1200 мг.
При инфекциях мочевыводящих путей возможно применение препарата Абактал ® в дозе 1 таблетка (400 мг) один раз в сутки, утром или вечером.
Для лечения неосложненной гонореи у мужчин и женщин применяется 800 мг препарата Абактал ® однократно.
У пациентов с тяжелым нарушением функции печени выведение пефлоксацина значительно замедляется, поэтому рекомендованная суточная доза препарата составляет 400 мг каждые 24-48 ч с определением его сывороточных концентраций.
У пациентов с нарушением функции почек выведение пефлоксацина остается практически неизменным, поскольку часть препарата выводится печенью. В связи с этим снижения средней суточной дозы пефлоксацина для пациентов с нарушением функции почек не требуется.
Пефлоксацин не выводится во время гемодиализа, поэтому не требуется дополнительно применять Абактал ® после сеанса гемодиализа.
У пожилых пациентов (старше 65 лет), вследствие возрастных изменений в процессах распределения и выведения, рекомендуется снижение дозы пефлоксацина.
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, Со стороны иммунной системы
частота неизвестна: ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны крови и лимфатической системы
нечасто: эозинофилия;
редко: тромбоцитопения;
частота неизвестна: анемия, лейкопения, нейтропения, панцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны нервной системы и органов чувств
часто: бессонница;
нечасто: головная боль, головокружение;
редко: повышенная раздражительность, галлюцинации;
частота неизвестна: спутанность сознания, судороги (в том числе эпилептические припадки), дезориентация, внутричерепная гипертензия (особенно у лиц молодого возраста после длительной терапии пефлоксацином, характеризующаяся благоприятным прогнозом; в большинстве случаев разрешалась после отмены терапии и проведения адекватного лечения), парестезия, миоклония (внезапное кратковременное подергивание отдельных мышц или мышц всего тела), сенсорная или сенсорно-моторная периферическая нейропатия, повышенная утомляемость, депрессия, психоз, повышение судорожной готовности, чувство беспокойства, возбуждение, кошмарные сновидения, расстройства зрения, обострение миастении, тремор.
Со стороны пищеварительной системы
часто: тошнота, рвота, боль в желудке;
нечасто: диарея;
редко: псевдомембранозный колит, транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз, а также щелочной фосфатазы и концентрации билирубина в плазме крови;
частота неизвестна: изменение вкуса, снижение аппетита, метеоризм, холестатическая желтуха, гепатит, некроз печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей
часто: кожная сыпь, крапивница;
нечасто: реакции фоточувствительности (как к солнечному свету, так и к ультрафиолетовому излучению (УФ));
редко: кожный зуд, эритема;
частота неизвестна: экссудативная мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, гиперемия кожи, сосудистая пурпура, фотоонихолизис.
Со стороны скелетно-мышечной системы
часто: миалгия, артралгия;
частота неизвестна: артропатия, тендинит, разрыв сухожилий, выпот в суставах.
Со стороны мочеполовой системы
очень редко: острая почечная недостаточность;
частота неизвестна: кристаллурия, гломерулонефрит, дизурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
частота неизвестна: удлинение интервала QT.
Со стороны дыхательной системы
частота неизвестна: бронхоспазм.
Прочие
частота неизвестна: кандидоз.
Симптомы: тошнота, рвота, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, в тяжелых случаях потеря сознания, судороги, удлинение интервала QT.
Лечение: больной должен находиться под медицинским контролем. Необходимо обеспечить достаточное поступление жидкости в организм. Лечение симптоматическое. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Синергидный и аддитивный эффекты достигаются при комбинации пефлоксацина с рифампицином (следует помнить о том, что рифампицин значительно повышает плазменный клиренс пефлоксацина, поэтому при совместном применении данных лекарственных препаратов следует контролировать плазменные концентрации пефлоксацина в сыворотке крови), бета-лактамными антибиотиками (при лечении стафилококковой инфекции).
Аминогликозиды, пиперациллин, азлоциллин, цефтазидим усиливают антибактериальный эффект (в т.ч. при инфекции синегнойной палочкой).
Пефлоксацин снижает метаболизм теофиллина в печени, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови и ЦНС. Это может приводить к повышению частоты и/или выраженности побочных эффектов, которые в редких случаях могут угрожать жизни или являться фатальными. Поэтому при одновременном применении теофиллина и пефлоксацина следует контролировать плазменную концентрацию теофиллина и снижать его дозу при необходимости.
Пефлоксацин может снижать протромбиновый индекс (у пациентов, принимающих пероральные (непрямые) антикоагулянты). Степень антикоагулянтного эффекта может варьировать в зависимости от характера заболевания, возраста и общего состояния пациента. Поэтому необходим контроль Международного нормализованного отношения (МНО) во время и некоторое время после совместного применения пефлоксацина и пероральных антикоагулянтов.
Циметидин, ранитидин и другие ингибиторы микросомальных ферментов печени увеличивают T1/2 пефлоксацина и повышают его токсичность.
Антациды (содержащие алюминий или магний) и препараты, содержащие железо и цинк, а также диданозин (только лекарственные формы диданозина, содержащие в качестве буфера соединения алюминия или магния) замедляют абсорбцию пефлоксацина. В связи с этим пефлоксацин необходимо принимать с интервалом не менее 2-х ч до применения этих лекарственных препаратов или через 4-6 ч после. Не выявлено клинически значимого взаимодействия пефлоксацина и карбоната кальция.
При совместном применении фторхинолонов и циклоспорина возможно повышение концентрации креатинина и циклоспорина в плазме крови.
Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении с изониазидом.
Пефлоксацин можно применять в комбинации с метронидазолом и ванкомицином.
При совместном применении с тетрациклином и хлорамфениколом наблюдается антагонизм.
При совместном применении пефлоксацина с глюкокортикостероидами (в особенности у пациентов старше 60 лет, у пациентов с нарушением функции почек и у пациентов с дислипидемией) повышается риск развития нежелательных явлений (тендинита и в очень редких случаях повреждения ахиллова сухожилия). Ввиду этого, следует избегать совместного применения пефлоксацина и глюкокортикостероидов.
Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает концентрацию и удлиняет Т1/2 пероральных гипогликемических средств.
Пефлоксацин может удлинять интервал QT, поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном применении с препаратами, способными удлинять интервал QT (например, антиаритмические препараты IA и III классов; антипсихотические препараты (пимозид, галоперидол, производные фенотиазина); трициклические антидепрессанты, некоторые антимикробные препараты (эритромицин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, противомалярийные препараты, макролиды); некоторые антигистаминные препараты (астемизол), так как повышается риск развития жизнеугрожающих аритмий.
Препарат Абактал ® применяется в качестве монотерапии или в виде сочетанной терапии с другими противомикробными средствами.
При смешанных инфекциях, при перфоративных процессах в брюшной полости, при бактериальных инфекциях желудочно-кишечного тракта с тяжелым течением препарат Абактал ® комбинируют с лекарственными средствами, активными в отношении анаэробов (метронидазол, клиндамицин).
В период лечения пациенты должны получать большое количество жидкости (для предотвращения кристаллурии).
Фоточувствительность
Вследствие возможного появления реакции фоточувствительности в течение лечения препаратом Абактал ® нельзя подвергаться влиянию УФ-излучения и длительного воздействия прямых солнечных лучей. При появлении каких-либо изменений на коже лечение следует прекратить. Следует избегать прямых солнечных лучей в течение 4 суток после прекращения терапии, в противном случае рекомендуется использовать защищающую одежду или защитный крем (с высоким уровнем УФ-защиты).
Печеночная недостаточность
Для пациентов с тяжелыми заболеваниями печени требуется коррекция дозы пропорционально степени повреждения (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Скелетно-мышечная система
Тендинит, возникший во время лечения пефлоксацином, может привести к разрыву сухожилия (например, ахиллова сухожилия). Иногда может развиться двусторонний тендинит в течение 48 ч после начала лечения препаратом Абактал ® , а также через несколько месяцев после прекращения лечения препаратом. К факторам риска развития тендинитов на фоне терапии фторхинолонами относятся: возраст старше 60 лет, почечная недостаточность, диализ, сопутствующая терапия глюкокортикостероидами, дислипидемия. В случае возникновения начальных признаков тендинита лечение пефлоксацином следует прекратить, исключить нагрузку на пораженную конечность и обратиться к врачу.
С целью снижения риска тендинопатии:
• рекомендуется лечить пациентов пожилого возраста после внимательной оценки соотношения пользы и риска. Риск может быть снижен благодаря применению половинных доз препарата;
• противопоказано применение пефлоксацина у пациентов с тендинитом в анамнезе, рекомендуется избегать применения у пациентов, получающих глюкокортикостероиды или занимающихся интенсивными физическими упражнениями.
Риск разрыва выше у пациентов, начавших ходить после длительного соблюдения постельного режима.
С началом терапии пефлоксацином рекомендуется следить за болью и отеком в области ахиллова сухожилия, особенно у пациентов, находящихся в группе риска. При выявлении этих симптомов следует прекратить применение пефлоксацина, исключить нагрузку на пораженные сухожилия и поддерживать их подходящим ортезом или ортопедической обувью, даже если поражение одностороннее. Следует обратиться за советом к специалисту.
Дисгликемия
У пациентов с сахарным диабетом, принимающих пероральные гипогликемические средства (например, глибенкламид) или инсулин, при применении пефлоксацина возрастает риск развития гипо-/гипергликемии. У таких пациентов требуется мониторинг концентрации глюкозы в крови.
Нарушения со стороны нервной системы
У пациентов, получающих фторхинолоны, включая пефлоксацин, отмечалась сенсорная и сенсорно-моторная периферическая нейропатия, начало которой может быть быстрым.
При появлении у пациента симптомов нейропатии, применение пефлоксацина должно быть прекращено (минимизирует возможный риск развития необратимых изменений). Пефлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с псевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis).
Пефлоксацин должен применяться с осторожностью у пожилых пациентов с нарушением мозгового кровообращения, органическими изменениями головного мозга или инсультом.
Пефлоксацин должен применяться с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе судороги и состояния, предрасполагающие к их развитию, у пациентов с порфирией.
Нарушения со стороны органа зрения
Если острота зрения снижается или наблюдаются иные эффекты со стороны органа зрения, следует немедленно обратиться к офтальмологу.
Желудочно-кишечный тракт
Диарея (особенно в случаях тяжелой, стойкой и/или с примесью крови) во время или после применения препарата Абактал ® может быть симптомом заболевания, вызываемого Clostridium difficile, наиболее тяжелой формой которого является псевдомембранозный колит. Если имеется подозрение на псевдомембранозный колит, применение препарата Абактал ® следует немедленно прекратить и провести симптоматическое лечение (напр., ванкомицин внутрь). В этом состоянии препараты, снижающие перистальтику, противопоказаны.
Нарушения со стороны сердца
Сообщалось об удлинении интервала QT у пациентов, получавших фторхинолоны. Несмотря на то, что пефлоксацин можно отнести к группе фторхинолонов, характеризующихся очень низким потенциалом, либо не имеющих достаточной информации, необходимой для оценки их потенциальной способности вызывать удлинение интервала QT, следует соблюдать осторожность при одновременном применении пефлоксацина с препаратами, способными удлинять интервал QT (например, антиаритмические препараты IA и III классов; антипсихотические препараты (пимозид, галоперидол, производные фенотиазина); трициклические антидепрессанты, некоторые антимикробные препараты (эритромицин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, противомалярийные препараты, макролиды); некоторые антигистаминные препараты (астемизол), так как повышается риск развития жизнеугрожающих аритмий.
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
Сообщалось о развитии гемолитических реакций при применении фторхинолонов у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Несмотря на то, что при применении пефлоксацина о гемолизе не сообщалось, следует избегать применения этого антибиотика у таких пациентов и рекомендуется использовать альтернативный вариант лечения, если таковой доступен.
Устойчивость
Как и в случае других антибиотиков, применение пефлоксацина, особенно длительное, может привести к размножению нечувствительных микроорганизмов. Повторная оценка состояния пациента является обязательной. Если во время лечения происходит развитие вторичной инфекции, следует принять соответствующие меры.
Влияние на лабораторные тесты
Могут наблюдаться ложноположительные результаты при определении опиатов в моче. Может потребоваться подтверждение положительных результатов с помощью более специфичных методов.
Пефлоксацин не влияет на тесты, определяющие уровень глюкозы в моче.
Гиперчувствительность
Гиперчувствительность и аллергические реакции, включая анафилактические реакции, могут быть следствием применения пефлоксацина и могут быть жизнеугрожающими.
При развитии реакции гиперчувствительности необходимо отменить пефлоксацин и начать соответствующую терапию.
Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата
Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата Абактал ® .
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения препаратом Абактал ® необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При появлении неврологических нежелательных явлений, например, головокружения, судорог, нарушения зрения, следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг.
По 10 таблеток в блистер из Ал/Пвх.
По 1 блистеру вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.
источник
Абактал: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Abaktal
Действующее вещество: пефлоксацин (pefloxacin)
Производитель: Lek (Словения), Сотекс ФармФирма (Россия)
Актуализация описания и фото: 16.08.2019
Цены в аптеках: от 130 руб.
Абактал – антибиотик широкого спектра действия, обладает бактерицидным эффектом в отношении грамположительных, грамотрицательных микроорганизмов и внутриклеточных возбудителей.
Абактал выпускают в виде таблеток, покрытых оболочкой, для перорального применения и жидкости для инфузий.
Таблетки от белого до желтоватого цвета двояковыпуклые овальной формы, содержащие 558,5 мг пефлоксацина мезилата дигидрата, соответствующего 400 мг пефлоксацина.
Кроме того, каждая таблетка в качестве вспомогательных веществ содержит:
- Лактозы моногидрата – 79.5 мг;
- Крахмала кукурузного – 32 мг;
- Повидона – 32 мг;
- Карбоксиметилкрахмала натрия – 32 мг;
- Талька – 27 мг;
- Кремния диоксида коллоидного безводного – 2 мг;
- Магния стеарата – 7 мг.
- Гипромеллозы – 13.166 мг;
- Титана диоксида – 2.09 мг;
- Талька – 854 мкг;
- Макрогола 400 – 1.79 мг;
- Воска карнаубского – 100 мкг.
Упакованы таблетки Абактал по 10 штук в блистеры, которые расфасованы в индивидуальные картонные пачки.
Концентрат, предназначенный для изготовления раствора для внутривенного введения, от желтого до светло-желтого цвета, прозрачный. В одной ампуле – 400 мг пефлоксацина, в 1 мл – 80 мг.
В качестве вспомогательных веществ раствор содержит:
- Аскорбиновую кислоту;
- Динатрия эдетат;
- Натрия гидрокарбонат;
- Натрия метабисульфит;
- Бензиловый спирт;
- Воду дистиллированную.
Расфасовка по 10 ампул, объемом 5 мл, в пластиковых поддонах, один поддон в картонной пачке.
Пефлоксацин – синтетический противомикробный препарат из группы фторхинолонов. Обладает бактерицидным эффектом вследствие ингибирования фермента ДНК-гиразы и репликации бактериальной ДНК, репликации А-субъединицы РНК и синтеза белков бактериальными клетками.
Данное вещество Абактала действует на клетки грамотрицательных бактерий, находящиеся в фазах деления и покоя, и на клетки грамположительных бактерий, находящиеся в фазе митотического деления, а также отличается постантибиотическим эффектом.
Пефлоксацин имеет широкий спектр антимикробного действия.
Эффективен в отношении следующих микроорганизмов: Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Escherichia coli, Legionella pneumophila, Klebsiella spp., Morganella morganii, Moraxella catarrhalis, индол-положительный Proteus, Proteus mirabilis, Pasteurella multocida, Providencia stuartii, Shigella spp., Serratia spp., Salmonella spp., Vibrio cholerae.
Умеренная чувствительность к Абакталу характерна для Acinetobacter spp., Streptococcus spp. (за исключением Streptococcus pneumonia), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis, Staphylococcus aureus.
Устойчивостью обладают Gardnerella vaginalis, Enterococcus spp., Clostridium perfringens, грамотрицательные анаэробные микроорганизмы, Mycoplasma spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Ureaplasma urealyticum, спирохеты (Borrelia spp., Treponema spp., Leptospira spp.).
При внутривенной инфузии пефлоксацина в дозе 400 мг 1 или 2 раза в сутки у здоровых добровольцев максимальная плазменная концентрация сразу после введения составляла 5,8 мкг/мл, а через 12 часов остаточная концентрация в сыворотке крови составляла 1,49 мкг/мл. После введения 10-й дозы средняя максимальная и средняя остаточная концентрации препарата в сыворотке крови составляли соответственно 9,55 и 4,22 мкг/мл.
При пероральном приеме абсорбция высокая: на протяжении 20 минут в желудочно-кишечном тракте всасывается 90% препарата. При однократном приеме внутрь пефлоксацина в дозе 200 либо 400 мг у здоровых добровольцев максимальная концентрация препарата в плазме крови на протяжении 1–1,5 ч составляла соответственно 2,5 и 4,3 мкг/мл. При многократном пероральном приеме пефлоксацина в дозе 400 мг 2 раза в сутки максимальная и остаточная концентрации достигаются спустя 48 часов. При этом максимальная концентрация пефлоксацина в сыворотке крови составляет 7,9–10 мкг/мл, а остаточные концентрации перед приемом следующей дозы – 3,8 мкг/мл.
При пероральном приеме и внутривенном введении площади под фармакокинетической кривой «концентрация – время» одинаковы (29,5 мг/мл/ч), что является признаком полной абсорбции действующего вещества.
С белками плазмы связывается 20–30% пефлоксацина. Объем распределения составляет 1,7 л/кг, что позволяет препарату равномерно распределяться по жидкостям, органам и тканям организма.
Действующее вещество метаболизируется в печени, при этом образуются 5 метаболитов (пефлоксацин-N-оксид, N-диметилпефлоксацин, оксонорфлоксацин, оксопефлоксацин и пефлоксацин-глюкуронид), которые обнаруживаются в моче (за исключением пефлоксацин-глюкуронида). Основными метаболитами являются пефлоксацин-N-оксид (характеризуется минимальной антибактериальной активностью) и N-диметилпефлоксацин (оказывает значительное антибактериальное действие). Концентрация N-диметилпефлоксацина в плазме составляет 2–3% от общей концентрации пефлоксацина.
При нормальной функции печени и почек около 59% дозы выводится в неизмененном виде или в форме основных метаболитов. В целом 60% дозы выводится почками, 40% – через кишечник (с желчью выводится 20–30% в виде пефлоксацин-глюкуронида, а также N-оксид-производных). Примерно 16,2% дозы выводится в форме пефлоксацин-N-оксида, еще 20% – в виде N-диметилпефлоксацина.
При однократной инфузии период полувыведения составляет от 7,2 до 13 ч, а при повторном введении – от 14 до 15 ч.
При однократном пероральном приеме период полувыведения препарата составляет 10,5 ч, при многократном приеме – до 12,3 ч. Следует учесть, что в моче пефлоксацин и метаболиты определяются на протяжении 48 ч после приема.
Пефлоксацин реабсорбируется в почечных канальцах. В зависимости от принятой дозы почечный клиренс пефлоксацина составляет 0,11–0,21 мл/с.
Плазменная концентрация и период полувыведения пефлоксацина при нарушении функции почек практически не изменяются, поскольку печеночный клиренс является основным способом выведения препарата. При гемодиализе практически не выводится.
Плазменный клиренс пефлоксацина при нарушениях функции печени существенно снижается, а период полувыведения, соответственно, возрастает.
Согласно инструкции, Абактал применяется при лечении и профилактике инфекционных заболеваний, которые вызваны чувствительными к действию пефлоксацина бактериями.
- Инфекционные заболевания ЛОР-органов верхних и нижних дыхательных путей (бактериальная пневмония, хронический и рецидивирующий бронхит, бронхолегочные инфекции, муковисцидоз);
- Отит, гайморит, ангина, фронтит, тонзиллит;
- Инфекционные заболевания мочеполовых органов: уретрит, цистит, пиелонефрит, вагинит, простатит, тубулярный абсцесс, эндометрит;
- Гонорея и хламидиоз;
- Холера, сальмонеллез, брюшной тиф, шигеллез, холецистит, эмпиема желчного пузыря; остеомиелит и артрит;
- Инфицированные ожоги, язвы, абсцессы, раны;
- Профилактика и лечение внутрибольничных инфекций;
- Осложнения после гинекологических и хирургических вмешательств;
- Внутрибрюшные абсцессы, эндокардит, перитонит и бактериальный менингит;
- Пониженный иммунитет, при профилактике и лечении инфекционных заболеваний.
Абактал используется в комплексе с другими противомикробными препаратами или как средство монотерапии.
После перорального применения Абактал абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальный уровень в крови наблюдается через 1,5 часа. Степень связи с белками плазмы составляет не более 30% от принятой дозы. Медикамент метаболизируется в печени, выводится большей частью с мочой и частично с желчью как в виде метаболитов, так и в неизменном виде. После однократного приема Абактала период полувыведения составляет 8 часов, а после повторного – 13 часов. Определить наличие пефлоксацина в моче можно в течение 3,5 суток после последнего употребления.
- Лицам с повышенной чувствительностью к компонентам препарата;
- Беременным и кормящим грудью женщинам;
- Детям до 18 лет.
Согласно инструкции, Абактал с осторожностью назначают людям с органическими поражениями ЦНС, тяжелой печеночной недостаточностью, нарушением функций печени и почек.
Таблетки Абактал следует принимать внутрь во время или после еды, запивая достаточным количеством воды. Их не нужно измельчать или делить. Применение Абактала будет более эффективным, если суточную дозу разделить на две части и употреблять препарат через равные промежутки времени.
Согласно инструкции к Абакталу необходимая доза препарата составляет:
- При заболеваниях, передающихся половым путем, гинекологических инфекциях и инфекционных заболеваниях мочевыводящей системы – 400 мг 1 раз в сутки;
- При гонорее – 800 мг 1 раз в сутки;
- Другие заболевания инфекционного характера предполагают прием Абактала 2 раза в сутки по 400 мг.
При нарушении функций печени рекомендуется использование Абактала в виде раствора для инфузий, для чего предварительно разводят содержимое одной ампулы в 250 мл 5% глюкозы. Полученный состав необходимо вводить медленно капельным путем. Для того чтобы терапевтические концентрации Абактала были достигнуты быстрее, допустимо введение в первой дозе 800 мг. Максимальная суточная доза препарата составляет 1,2 г.
В хирургии для профилактики инфекционных осложнений введение Абактала осуществляется за 1 час до операции в дозе 400-800 мг. Частота капельного вливания для пациентов с желтухой составляет 1 раз в 24 часа, с асцитом – 1 раз в 36 часов, с желтухой и асцитом – не чаще 1 раза в 48 часов. Пациентам пожилого возраста, особенно с нарушениями функций почек, следует принимать уменьшенную дозу препарата, о чем указано в инструкции к Абакталу.
Негативная реакция на Абактал возможна со стороны:
- Пищеварительной системы (диарея, рвота, потеря аппетита, изменение вкуса, диспепсия, редко – псевдомембранозный колит);
- ЦНС (головокружение, беспокойство, головная боль, депрессия, нарушение зрения, бессонница, галлюцинации, тремор, спутанность сознания, редко – судороги);
- Мочевыделительной системы (кристаллурия, редко – интерстициальный нефрит, гематурия);
- Костно-мышечной системы (артралгия, тендинит, миалгия).
Также возможно возникновение флебита, кожной сыпи, покраснения кожи, зуда.
Симптомы: психомоторное возбуждение, спутанность сознания, тошнота, рвота, в тяжелых случаях судороги, потеря сознания, удлинение интервала QT.
Терапия: симптоматическая. Гемодиализ неэффективен. Требуется медицинский контроль и обеспечение достаточного поступления жидкости в организм.
При применении Абактала следует учитывать, что:
- Использовать препарат для капельниц можно исключительно в больнице, под наблюдением медперсонала;
- Необходимо избегать ультрафиолетового облучения в период лечения и не менее 6 дней по окончании терапии;
- Прекратить применение Абактала при любой аллергии, реакции ЦНС, подозрении на тендинит;
- Важно с особой осторожностью принимать препарат в возрасте после 60 лет;
- Анализ по определению глюкозы в моче в период терапии препаратом следует делать ферментативными методами;
- Бета-лактамные антибиотики, ванкомицин, метронидазол и рифампицин допустимо применять в комбинации с Абакталом;
- Одновременно назначать пефлоксацин с изониазидом нужно с осторожностью;
- При занятиях, требующих повышенного внимания, потенциально опасных видах работ, вождении автомобиля, принимая Абактал, важно соблюдать осторожность.
Применение препарата Абактал у беременных противопоказано.
Так как пефлоксацин в больших количествах экскретируется в грудное молоко (75% от сывороточной концентрации), на время применения препарата грудное вскармливание необходимо прекратить.
Запрещено использовать Абактал для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек Абактал следует применять с осторожностью.
При нарушениях функции печени препарат следует назначать с осторожностью. При тяжелых нарушениях функции печени применять Абактал противопоказано.
При лечении пациентов пожилого возраста Абактал следует применять с осторожностью.
При совместном применении пефлоксацина и рифампицина достигаются аддитивный и синергидный эффекты. При комбинации данных препаратов необходимо контролировать плазменную концентрацию пефлоксацина в сыворотке крови, поскольку рифампицин существенно увеличивает плазменный клиренс пефлоксацина.
При сочетании с бета-лактамными антибиотиками (в случае лечения стафилококковой инфекции) также обеспечивается аддитивное и синергидное действие.
Пефлоксацин понижает метаболизм теофиллина в печени, вызывая повышение концентрации последнего в плазме крови и центральной нервной системе. Этот эффект может привести к повышению выраженности и/или частоты побочных эффектов, что в редких случаях может создавать угрозу жизни или являться фатальным, поэтому при необходимости одновременного применения пефлоксацина и теофиллина нужно контролировать плазменную концентрацию последнего и соответственно корректировать его дозу.
Аминогликозиды, цефтазидим, азлоциллин, пиперациллин усиливают антибактериальный эффект (включая случаи инфицирования синегнойной палочкой).
При приеме пероральных (непрямых) антикоагулянтов пефлоксацин может понижать протромбиновый индекс. Степень антикоагулянтного действия может изменяться в зависимости от возраста, общего состояния пациента и характера заболевания, поэтому необходимо контролировать Международное нормализованное отношение в период совместной терапии пефлоксацином и пероральными антикоагулянтами, а также на протяжении некоторого времени после ее завершения.
При совместном использовании с ранитидином, циметидином и прочими ингибиторами микросомальных ферментов печени период полувыведения пефлоксацина увеличивается, а его токсичность повышается.
Антациды (содержащие магний или алюминий) и препараты, содержащие цинк и железо, а также диданозин (лекарственные формы диданозина, в которых буфером являются соединения магния или алюминия) замедляют абсорбцию пефлоксацина, поэтому его рекомендуется принимать не менее чем за 2 часа до или спустя 4–6 часов после приема указанных препаратов.
Клинически значимое взаимодействие карбоната кальция и пефлоксацина не выявлено.
При совместном применении циклоспорина и фторхинолонов возможно увеличение концентрации циклоспорина и креатинина в плазме крови.
При совместном использовании с изониазидом следует соблюдать осторожность.
Допускается назначать пефлоксацин в комбинации с ванкомицином и метронидазолом.
В случае совместного применения с хлорамфениколом и тетрациклином наблюдается антагонизм.
Комбинация пефлоксацина и глюкокортикостероидов (в особенности у пожилых пациентов в возрасте от 60 лет, при нарушении функции почек или дислипидемии) повышает вероятность развития нежелательных эффектов, таких как тендинит, а также повреждение ахиллова сухожилия (очень редко). Вследствие этого рекомендуется избегать совместного применения глюкокортикостероидов и пефлоксацина.
Пефлоксацин в сочетании с пероральными гипогликемическими препаратами повышает концентрацию последних и удлиняет период полувыведения, снижая активность процесса микросомального окисления в гепатоцитах.
Пефлоксацин может вызывать удлинение интервала QT, что требует соблюдения осторожности при одновременном приеме с препаратами, удлиняющими интервал QT: антиаритмическими препаратами IA и III классов, трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими препаратами (галоперидолом, производными фенотиазина, пимозидом), некоторыми антимикробными средствами (спарфлоксацином, эритромицином, моксифлоксацином, макролидами, противомалярийными препаратами), некоторыми антигистаминными средствами (астемизолом), поскольку повышается вероятность развития жизнеугрожающих аритмий.
Аналоги Абактала по активному действующему веществу: Пелокс, Пефлоксацин, Пефлоцин, Юникпеф и др.
Срок годности Абактала составляет 3 года.
Хранить в недоступном для детей месте, избегая попадания света, температура в помещении при этом не должна превышать 25°С.
Отзывы об Абактале свидетельствуют о его эффективности при лечении простатита, пиелонефрита, гайморита и гинекологических заболеваний.
Побочные явления при приеме данного препарата развиваются достаточно редко. Так, авторы некоторых отзывов сообщают о появлении головной боли, раздражительности, бессонницы, тревоги, галлюцинаций. Небольшое количество больных жалуются на изжогу, тошноту, боли в животе после приема Абактала. Также может наблюдаться повышение уровня трансаминаз, которое исчезает после прекращения терапии. Пожилые люди жалуются на появление болей в суставах, тендинитов, тендовагинитов.
Примерная цена на Абактал составляет: 10 таблеток 400 мг – 275 руб., 10 ампул 400 мг/5мл – 580 руб.
источник