Антибиотик абактал в уколах

Абактал: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Abaktal

Действующее вещество: пефлоксацин (pefloxacin)

Производитель: Lek (Словения), Сотекс ФармФирма (Россия)

Актуализация описания и фото: 16.08.2019

Цены в аптеках: от 130 руб.

Абактал – антибиотик широкого спектра действия, обладает бактерицидным эффектом в отношении грамположительных, грамотрицательных микроорганизмов и внутриклеточных возбудителей.

Абактал выпускают в виде таблеток, покрытых оболочкой, для перорального применения и жидкости для инфузий.

Таблетки от белого до желтоватого цвета двояковыпуклые овальной формы, содержащие 558,5 мг пефлоксацина мезилата дигидрата, соответствующего 400 мг пефлоксацина.

Кроме того, каждая таблетка в качестве вспомогательных веществ содержит:

• Лактозы моногидрата – 79.5 мг;
• Крахмала кукурузного – 32 мг;
• Повидона – 32 мг;
• Карбоксиметилкрахмала натрия – 32 мг;
• Талька – 27 мг;
• Кремния диоксида коллоидного безводного – 2 мг;
• Магния стеарата – 7 мг.

• Гипромеллозы – 13.166 мг;
• Титана диоксида – 2.09 мг;
• Талька – 854 мкг;
• Макрогола 400 – 1.79 мг;
• Воска карнаубского – 100 мкг.

Упакованы таблетки Абактал по 10 штук в блистеры, которые расфасованы в индивидуальные картонные пачки.

Концентрат, предназначенный для изготовления раствора для внутривенного введения, от желтого до светло-желтого цвета, прозрачный. В одной ампуле – 400 мг пефлоксацина, в 1 мл – 80 мг.

В качестве вспомогательных веществ раствор содержит:

• Аскорбиновую кислоту;
• Динатрия эдетат;
• Натрия гидрокарбонат;
• Натрия метабисульфит;
• Бензиловый спирт;
• Воду дистиллированную.

Расфасовка по 10 ампул, объемом 5 мл, в пластиковых поддонах, один поддон в картонной пачке.

Пефлоксацин – синтетический противомикробный препарат из группы фторхинолонов. Обладает бактерицидным эффектом вследствие ингибирования фермента ДНК-гиразы и репликации бактериальной ДНК, репликации А-субъединицы РНК и синтеза белков бактериальными клетками.

Данное вещество Абактала действует на клетки грамотрицательных бактерий, находящиеся в фазах деления и покоя, и на клетки грамположительных бактерий, находящиеся в фазе митотического деления, а также отличается постантибиотическим эффектом.

Пефлоксацин имеет широкий спектр антимикробного действия.

Эффективен в отношении следующих микроорганизмов: Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Escherichia coli, Legionella pneumophila, Klebsiella spp., Morganella morganii, Moraxella catarrhalis, индол-положительный Proteus, Proteus mirabilis, Pasteurella multocida, Providencia stuartii, Shigella spp., Serratia spp., Salmonella spp., Vibrio cholerae.

Умеренная чувствительность к Абакталу характерна для Acinetobacter spp., Streptococcus spp. (за исключением Streptococcus pneumonia), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis, Staphylococcus aureus.

Устойчивостью обладают Gardnerella vaginalis, Enterococcus spp., Clostridium perfringens, грамотрицательные анаэробные микроорганизмы, Mycoplasma spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Ureaplasma urealyticum, спирохеты (Borrelia spp., Treponema spp., Leptospira spp.).

При внутривенной инфузии пефлоксацина в дозе 400 мг 1 или 2 раза в сутки у здоровых добровольцев максимальная плазменная концентрация сразу после введения составляла 5,8 мкг/мл, а через 12 часов остаточная концентрация в сыворотке крови составляла 1,49 мкг/мл. После введения 10-й дозы средняя максимальная и средняя остаточная концентрации препарата в сыворотке крови составляли соответственно 9,55 и 4,22 мкг/мл.

При пероральном приеме абсорбция высокая: на протяжении 20 минут в желудочно-кишечном тракте всасывается 90% препарата. При однократном приеме внутрь пефлоксацина в дозе 200 либо 400 мг у здоровых добровольцев максимальная концентрация препарата в плазме крови на протяжении 1–1,5 ч составляла соответственно 2,5 и 4,3 мкг/мл. При многократном пероральном приеме пефлоксацина в дозе 400 мг 2 раза в сутки максимальная и остаточная концентрации достигаются спустя 48 часов. При этом максимальная концентрация пефлоксацина в сыворотке крови составляет 7,9–10 мкг/мл, а остаточные концентрации перед приемом следующей дозы – 3,8 мкг/мл.

При пероральном приеме и внутривенном введении площади под фармакокинетической кривой «концентрация – время» одинаковы (29,5 мг/мл/ч), что является признаком полной абсорбции действующего вещества.

С белками плазмы связывается 20–30% пефлоксацина. Объем распределения составляет 1,7 л/кг, что позволяет препарату равномерно распределяться по жидкостям, органам и тканям организма.

Действующее вещество метаболизируется в печени, при этом образуются 5 метаболитов (пефлоксацин-N-оксид, N-диметилпефлоксацин, оксонорфлоксацин, оксопефлоксацин и пефлоксацин-глюкуронид), которые обнаруживаются в моче (за исключением пефлоксацин-глюкуронида). Основными метаболитами являются пефлоксацин-N-оксид (характеризуется минимальной антибактериальной активностью) и N-диметилпефлоксацин (оказывает значительное антибактериальное действие). Концентрация N-диметилпефлоксацина в плазме составляет 2–3% от общей концентрации пефлоксацина.

При нормальной функции печени и почек около 59% дозы выводится в неизмененном виде или в форме основных метаболитов. В целом 60% дозы выводится почками, 40% – через кишечник (с желчью выводится 20–30% в виде пефлоксацин-глюкуронида, а также N-оксид-производных). Примерно 16,2% дозы выводится в форме пефлоксацин-N-оксида, еще 20% – в виде N-диметилпефлоксацина.

При однократной инфузии период полувыведения составляет от 7,2 до 13 ч, а при повторном введении – от 14 до 15 ч.

При однократном пероральном приеме период полувыведения препарата составляет 10,5 ч, при многократном приеме – до 12,3 ч. Следует учесть, что в моче пефлоксацин и метаболиты определяются на протяжении 48 ч после приема.

Пефлоксацин реабсорбируется в почечных канальцах. В зависимости от принятой дозы почечный клиренс пефлоксацина составляет 0,11–0,21 мл/с.

Плазменная концентрация и период полувыведения пефлоксацина при нарушении функции почек практически не изменяются, поскольку печеночный клиренс является основным способом выведения препарата. При гемодиализе практически не выводится.

Плазменный клиренс пефлоксацина при нарушениях функции печени существенно снижается, а период полувыведения, соответственно, возрастает.

Согласно инструкции, Абактал применяется при лечении и профилактике инфекционных заболеваний, которые вызваны чувствительными к действию пефлоксацина бактериями.

• Инфекционные заболевания ЛОР-органов верхних и нижних дыхательных путей (бактериальная пневмония, хронический и рецидивирующий бронхит, бронхолегочные инфекции, муковисцидоз);
• Отит, гайморит, ангина, фронтит, тонзиллит;
• Инфекционные заболевания мочеполовых органов: уретрит, цистит, пиелонефрит, вагинит, простатит, тубулярный абсцесс, эндометрит;
• Гонорея и хламидиоз;
• Холера, сальмонеллез, брюшной тиф, шигеллез, холецистит, эмпиема желчного пузыря; остеомиелит и артрит;
• Инфицированные ожоги, язвы, абсцессы, раны;
• Профилактика и лечение внутрибольничных инфекций;
• Осложнения после гинекологических и хирургических вмешательств;
• Внутрибрюшные абсцессы, эндокардит, перитонит и бактериальный менингит;
• Пониженный иммунитет, при профилактике и лечении инфекционных заболеваний.

Абактал используется в комплексе с другими противомикробными препаратами или как средство монотерапии.

После перорального применения Абактал абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальный уровень в крови наблюдается через 1,5 часа. Степень связи с белками плазмы составляет не более 30% от принятой дозы. Медикамент метаболизируется в печени, выводится большей частью с мочой и частично с желчью как в виде метаболитов, так и в неизменном виде. После однократного приема Абактала период полувыведения составляет 8 часов, а после повторного – 13 часов. Определить наличие пефлоксацина в моче можно в течение 3,5 суток после последнего употребления.

• Лицам с повышенной чувствительностью к компонентам препарата;
• Беременным и кормящим грудью женщинам;
• Детям до 18 лет.

Согласно инструкции, Абактал с осторожностью назначают людям с органическими поражениями ЦНС, тяжелой печеночной недостаточностью, нарушением функций печени и почек.

Таблетки Абактал следует принимать внутрь во время или после еды, запивая достаточным количеством воды. Их не нужно измельчать или делить. Применение Абактала будет более эффективным, если суточную дозу разделить на две части и употреблять препарат через равные промежутки времени.

Согласно инструкции к Абакталу необходимая доза препарата составляет:

• При заболеваниях, передающихся половым путем, гинекологических инфекциях и инфекционных заболеваниях мочевыводящей системы – 400 мг 1 раз в сутки;
• При гонорее – 800 мг 1 раз в сутки;
• Другие заболевания инфекционного характера предполагают прием Абактала 2 раза в сутки по 400 мг.

При нарушении функций печени рекомендуется использование Абактала в виде раствора для инфузий, для чего предварительно разводят содержимое одной ампулы в 250 мл 5% глюкозы. Полученный состав необходимо вводить медленно капельным путем. Для того чтобы терапевтические концентрации Абактала были достигнуты быстрее, допустимо введение в первой дозе 800 мг. Максимальная суточная доза препарата составляет 1,2 г.

В хирургии для профилактики инфекционных осложнений введение Абактала осуществляется за 1 час до операции в дозе 400-800 мг. Частота капельного вливания для пациентов с желтухой составляет 1 раз в 24 часа, с асцитом – 1 раз в 36 часов, с желтухой и асцитом – не чаще 1 раза в 48 часов. Пациентам пожилого возраста, особенно с нарушениями функций почек, следует принимать уменьшенную дозу препарата, о чем указано в инструкции к Абакталу.

Негативная реакция на Абактал возможна со стороны:

• Пищеварительной системы (диарея, рвота, потеря аппетита, изменение вкуса, диспепсия, редко – псевдомембранозный колит);
• ЦНС (головокружение, беспокойство, головная боль, депрессия, нарушение зрения, бессонница, галлюцинации, тремор, спутанность сознания, редко – судороги);
• Мочевыделительной системы (кристаллурия, редко – интерстициальный нефрит, гематурия);
• Костно-мышечной системы (артралгия, тендинит, миалгия).

Также возможно возникновение флебита, кожной сыпи, покраснения кожи, зуда.

Симптомы: психомоторное возбуждение, спутанность сознания, тошнота, рвота, в тяжелых случаях судороги, потеря сознания, удлинение интервала QT.

Терапия: симптоматическая. Гемодиализ неэффективен. Требуется медицинский контроль и обеспечение достаточного поступления жидкости в организм.

При применении Абактала следует учитывать, что:

• Использовать препарат для капельниц можно исключительно в больнице, под наблюдением медперсонала;
• Необходимо избегать ультрафиолетового облучения в период лечения и не менее 6 дней по окончании терапии;
• Прекратить применение Абактала при любой аллергии, реакции ЦНС, подозрении на тендинит;
• Важно с особой осторожностью принимать препарат в возрасте после 60 лет;
• Анализ по определению глюкозы в моче в период терапии препаратом следует делать ферментативными методами;
• Бета-лактамные антибиотики, ванкомицин, метронидазол и рифампицин допустимо применять в комбинации с Абакталом;
• Одновременно назначать пефлоксацин с изониазидом нужно с осторожностью;
• При занятиях, требующих повышенного внимания, потенциально опасных видах работ, вождении автомобиля, принимая Абактал, важно соблюдать осторожность.

Применение препарата Абактал у беременных противопоказано.

Так как пефлоксацин в больших количествах экскретируется в грудное молоко (75% от сывороточной концентрации), на время применения препарата грудное вскармливание необходимо прекратить.

Запрещено использовать Абактал для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек Абактал следует применять с осторожностью.

При нарушениях функции печени препарат следует назначать с осторожностью. При тяжелых нарушениях функции печени применять Абактал противопоказано.

При лечении пациентов пожилого возраста Абактал следует применять с осторожностью.

При совместном применении пефлоксацина и рифампицина достигаются аддитивный и синергидный эффекты. При комбинации данных препаратов необходимо контролировать плазменную концентрацию пефлоксацина в сыворотке крови, поскольку рифампицин существенно увеличивает плазменный клиренс пефлоксацина.

При сочетании с бета-лактамными антибиотиками (в случае лечения стафилококковой инфекции) также обеспечивается аддитивное и синергидное действие.

Пефлоксацин понижает метаболизм теофиллина в печени, вызывая повышение концентрации последнего в плазме крови и центральной нервной системе. Этот эффект может привести к повышению выраженности и/или частоты побочных эффектов, что в редких случаях может создавать угрозу жизни или являться фатальным, поэтому при необходимости одновременного применения пефлоксацина и теофиллина нужно контролировать плазменную концентрацию последнего и соответственно корректировать его дозу.

Аминогликозиды, цефтазидим, азлоциллин, пиперациллин усиливают антибактериальный эффект (включая случаи инфицирования синегнойной палочкой).

При приеме пероральных (непрямых) антикоагулянтов пефлоксацин может понижать протромбиновый индекс. Степень антикоагулянтного действия может изменяться в зависимости от возраста, общего состояния пациента и характера заболевания, поэтому необходимо контролировать Международное нормализованное отношение в период совместной терапии пефлоксацином и пероральными антикоагулянтами, а также на протяжении некоторого времени после ее завершения.

При совместном использовании с ранитидином, циметидином и прочими ингибиторами микросомальных ферментов печени период полувыведения пефлоксацина увеличивается, а его токсичность повышается.

Антациды (содержащие магний или алюминий) и препараты, содержащие цинк и железо, а также диданозин (лекарственные формы диданозина, в которых буфером являются соединения магния или алюминия) замедляют абсорбцию пефлоксацина, поэтому его рекомендуется принимать не менее чем за 2 часа до или спустя 4–6 часов после приема указанных препаратов.

Клинически значимое взаимодействие карбоната кальция и пефлоксацина не выявлено.

При совместном применении циклоспорина и фторхинолонов возможно увеличение концентрации циклоспорина и креатинина в плазме крови.

При совместном использовании с изониазидом следует соблюдать осторожность.

Допускается назначать пефлоксацин в комбинации с ванкомицином и метронидазолом.

В случае совместного применения с хлорамфениколом и тетрациклином наблюдается антагонизм.

Комбинация пефлоксацина и глюкокортикостероидов (в особенности у пожилых пациентов в возрасте от 60 лет, при нарушении функции почек или дислипидемии) повышает вероятность развития нежелательных эффектов, таких как тендинит, а также повреждение ахиллова сухожилия (очень редко). Вследствие этого рекомендуется избегать совместного применения глюкокортикостероидов и пефлоксацина.

Пефлоксацин в сочетании с пероральными гипогликемическими препаратами повышает концентрацию последних и удлиняет период полувыведения, снижая активность процесса микросомального окисления в гепатоцитах.

Пефлоксацин может вызывать удлинение интервала QT, что требует соблюдения осторожности при одновременном приеме с препаратами, удлиняющими интервал QT: антиаритмическими препаратами IA и III классов, трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими препаратами (галоперидолом, производными фенотиазина, пимозидом), некоторыми антимикробными средствами (спарфлоксацином, эритромицином, моксифлоксацином, макролидами, противомалярийными препаратами), некоторыми антигистаминными средствами (астемизолом), поскольку повышается вероятность развития жизнеугрожающих аритмий.

Аналоги Абактала по активному действующему веществу: Пелокс, Пефлоксацин, Пефлоцин, Юникпеф и др.

Срок годности Абактала составляет 3 года.

Хранить в недоступном для детей месте, избегая попадания света, температура в помещении при этом не должна превышать 25°С.

Отзывы об Абактале свидетельствуют о его эффективности при лечении простатита, пиелонефрита, гайморита и гинекологических заболеваний.

Побочные явления при приеме данного препарата развиваются достаточно редко. Так, авторы некоторых отзывов сообщают о появлении головной боли, раздражительности, бессонницы, тревоги, галлюцинаций. Небольшое количество больных жалуются на изжогу, тошноту, боли в животе после приема Абактала. Также может наблюдаться повышение уровня трансаминаз, которое исчезает после прекращения терапии. Пожилые люди жалуются на появление болей в суставах, тендинитов, тендовагинитов.

Примерная цена на Абактал составляет: 10 таблеток 400 мг – 275 руб., 10 ампул 400 мг/5мл – 580 руб.

источник

В 1 таблетке пефлоксацина мезилата 400 мг.

В 5 мл концентрата пефлоксацина мезилата 400 мг.

Действующее вещество — противомикробный препарат из группы фторхинолонов с бактерицидным действием. Механизм действия заключается в ингибировании фермента ДНК-гиразы, нарушает репликацию ДНК бактерий и А-субъединицы рибонуклеиновой кислоты, в результате чего нарушается синтез белков в клетках бактерий. Действует на клетки грамотрицательных бактерий в фазах покоя и деления, на клетки грамположительных бактерий только в фазе митотического деления.

Абактал имеет широкий спектр антимикробного действия.

Из грамположительных бактерий к нему чувствительны Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus epidermidis. Менее чувствительны Enterococcus spp, Streptococcus spp. и Streptococcus pneumoniae.

Из грамотрицательных кокков и бактерий к нему чувствительны Escherichia coli, Serratia spp Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Citrobacter spp., Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Campylobacter spp.. Внутриклеточные паразиты Legionella spp., Chlamydia spp., Ureaplasma urealyticum, Chlamydophila pneumoniae. Менее чувствительны Mycoplasma spp., Gardnerella vaginalis, Clostridium perfringens.

К препарату устойчивы: Staphylococcus spp., Listeria spp, Mycobacterium tuberculosis,Clostridium spp. и грамотрицательные анаэробы.

Не разрушается под действием бета-лактамаз, оказывает действие на штаммы, устойчивые цефалоспоринам, пенициллинам и аминогликозидам. Имеет постантибиотический эффект.

Через 20 мин. после приема 90% препарата всасывается в ЖКТ. Cmax определяется в течение 1,5 часов. При ежедневном приеме 400 мг препарата остаточная концентрация в крови определяется в течение 48 часов. После внутривенного введения фармакокинетика не отличается от таковой после приема внутрь.

На 20 – 30% связывается с белками плазмы. Имеет высокий объем равномерного распределения и хорошего проникновения по всем тканям, органам и жидкостям организма.

Терапевтически концентрации в слюне, мокроте, перитонеальной жидкости, желчи, семенной жидкости, миокарде, стенках кишечника и желчного пузыря, костной ткани, предстательной железе выше концентраций в крови.

Метаболизируется в печени. T1/2 после одноразового приема — 10 часов, при многократном приеме — 12 часов. Метаболиты выводится почками (31–59%) и желчью (20–30%).

• бактериальный менингит, посттравматический и послеоперационный менингит;
• синусит, мастоидит;
• хронический бронхит в стадии обострения, пневмония(внебольничная и госпитальная), бронхоэктатическая болезнь;
• холецистит, холангит, перитонит, инфекционные осложнения панкреатита;
• обострение хронического пиелонефрита и инфекции мочевыводящих путей;
• пельвиоперитонит, тубоовариальный абсцесс, сальпингоофорит, эндометрит;
• орхит, простатит, орхоэпидидимит;
• остеомиелит, инфекции мягких тканей;
• бактериальный эндокардит;
• гонорея, хламидиоз;
• эшерихиоз, сальмонеллез, шигеллез, брюшной тиф, иерсиниоз, холера, паратифы.

Показания к применению содержат также указание на то, что Абактал эффективен при профилактике любых инфекций у пациентов с иммунодефицитом.

• тяжелые аллергические реакции на препараты из группы хинолонов;
• гиперчувствительностьк фторхинолонам;
• гемолитическая анемия;
• непереносимость лактозы, нарушение всасывания глюкозы и галактозы;
• возраст до 18 лет;
• кормление грудью;
• беременность.

C осторожностью назначается при атеросклерозе сосудов мозга, эпилептическом синдроме, нарушении мозгового кровообращения, почечно-печеночной недостаточности.

• депрессия, повышенная утомляемость, головная боль, бессонница, судороги, чувство беспокойства, раздражительность, кошмарные сновидения, галлюцинации, расстройства зрения;
• тошнота, диарея, боль в животе, снижение аппетита, вздутие живота, псевдомембранозный колит, повышение трансаминаз в крови, гепатит, холестатическая желтуха;
• дизурические рвсстройства, кристаллурия, гломерулонефрит;
• кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, бронхоспазм;
• лейкопения, агранулоцитоз, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения;
• миалгии, тендинит, артропатии;
• тахикардия, удлинение интервала Q-T.

Абактал принимается внутрь во время еды. Средняя СД — 800 мг, МД — 1200 мг.

Принимают по 400 мг дважды в сутки, с интервалом между приемами 12 часов.

При инфекциях мочеполовой системы (например, цистите) возможен прием 400 мг 1 раз в сутки.

При неосложненной гонорее принимают 800 мг однократно.

При нарушении функции печени отмечается замедление выведения Абактала, поэтому суточная доза 400 мг раз в сутки или раз вдвое суток. В снижении дозы при нарушении функции почек нет необходимости.

Содержимое ампулы растворяют в 250мл раствора глюкозы. Полученный раствор вводят в/в капельно очень медленно. При тяжелом течении инфекционных заболеваний однократно вводится 800 мг, с переходом на 400 мг каждые 12 часов. При неосложненных заболеваниях — 400 мг дважды в сутки. Если клиренс креатинина меньше 20 мл/мин при нарушении функции почек, рекомендуется дозу уменьшить вдвое. При сопутствующих заболеваниях печени назначается 8 мг/кг веса. При желтухе эту дозу вводят раз в сутки, при асците – раз в 36 часов, а при сочетании асцита и желтухи — раз вдвое суток. После курса инфузий при положительной динамике и необходимости продолжения терапии, можно перейти на лечение в форме таблеток.

Проявляется симптомами: рвота, тошнота, психомоторное возбуждение, потеря сознания и судороги.

Лечение симптоматическое на фоне достаточного поступления жидкости.

В отношении грамотрицательных аэробов пефлоксацин совместно с аминогликозидами имеют синергическое действие, поэтому следует уменьшить дозу аминогликозидов. Синергический и суммарный эффект наблюдаются при совместном назначении этого препарата с бета-лактамными антибиотиками, Рифампицином и Фосфомицином.

Снижает метаболизм НПВП, теофиллина и кофеина — это может привести к увеличению концентрации их в крови и ЦНС.

Снижает протромбиновый индекс, в связи с чем у больных, вынужденных принимать пероральные антикоагулянты, нужно контролировать свертываемость крови.

Циметидин увеличивает T1/2 препарата, и снижает общий клиренс. Антациды на основе алюминия, магния, а также железо и цинксодержащие препараты замедляют всасывание, поэтому прием этих лекарственных средств нужно разнести по времени.

Совместное назначение хинолонов и Циклоспорина вызывает повышение креатинина в крови, а примение Пефлоксацина в комбинации с метронидазолом возможно.

При одновременном назначении Тетрациклина или хлорамфеникола с Абакталом наблюдается антагонизм.

Применение этого препарата с ГКС повышает риск развития тендинита и повреждения ахиллового сухожилия. Раствор для инфузий нельзя разбавлять физ. раствором.

источник

Абактал — антибактериальное средство фторхинолоновой группы, обладающее противомикробными свойствами. Лекарственное средство имеет широкий спектр применения. Препарат используется для лечения хронического бронхита, пневмонии, остеомиелита, инфекционных поражений мягких тканей. В медицинской практике Абактал применяется для профилактики инфекций у больных иммунодефицитом.

Лекарство содержит действующее вещество пефлоксацина мезилата дигидрат, что соответствует 400 мг пефлоксацина. Дополнительные компоненты зависят от формы выпуска препарата:

• Таблетки. Дополнительно содержат моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, натрия карбоксиметилкрахмал, повидон, стеарат магния, тальк, гипромеллозу, магрокол, воск карнаубский, диоксид титана.
• Порошок для приготовления раствора для инъекций содержит эдетат динатрия, аскорбиновую кислоту, гидрокарбонат натрия, бензиловый спирт, метабисульфит натрия, дистиллированную воду.

Препарат производится словенской компанией LEK и российской компанией Сотекс Фармфирма.

Абактал — антибактериальное средство группы фторхинолонов. Фторхинолоны представляют собой лекарственные средства, оказывающие сильное бактерицидное действие. Действие фторхинолонов на патогенные микроорганизмы имеет сходство с антибиотиками. Отличие лекарственных групп заключается в том, что антибиотики имеют природное происхождение, а фторхинолоны — это синтетические средства и аналогов в природе не имеют.

В результате действия активного вещества пефлоксацина происходит подавление размножения болезнетворных микроорганизмов на генном уровне. Болезнетворная флора перестает синтезировать молекулы ДНК, в результате репликация клеток прекращается.

Пефлоксацин активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, находящихся в процессе деления. Противомикробное действие препарата обусловлено содержанием в его составе фтора.

После приема действующее вещество быстро всасывается и попадает в системный кровоток. При этом максимальная концентрация препарата в плазме крови наблюдается спустя два часа. При курсовом лечении наибольшее количество вещества в организме отмечается через 48 часов.

Пефлоксацин способен проникать во внутренние жидкости организма: слюну, секрет бронхов, околоплодную и синовиальную жидкость, мокроту. Вещество концентрируется в костной ткани и предстательной железе, где его содержание может превышать концентрацию в плазме до семи раз.

Период выведения Абактала из организма довольно длительный и составляет 48 часов. Это позволяет использовать лекарственное средство дважды в день. Метаболизм препарата происходит в печени. Основная часть метаболитов и остатков лекарственного средства выводятся почками, незначительное количество — кишечником. Период полувыведения составляет 8 часов, при повторном применении лекарства — 12 часов.

Основной отличительной чертой Абактала является его способность воздействовать на болезнетворные микроорганизмы, как находящиеся в состоянии покоя, так и активно размножающихся. К препарату устойчивы бактерии туберкулеза и спирохеты.

Лекарство применяется для лечения широкого круга заболеваний. Антибиотик Абактал показан, если у пациента диагностированы следующие болезни:

• патологии дыхательной системы: фарингит, синусит, бронхит, ангина, муковисцидоз, пневмония;
• отит;
• уретрит, цистит, пиелонефрит, эндометрит, простатит;
• хламидиоз, гонорея;
• сальмонеллез, брюшной тиф, холера, паратиф;
• инфекции мягких тканей;
• инфицированные раневые поверхности, ожоги;
• тубоовариальный абсцесс;
• перитонит, эндокардит, воспаление внутри брюшной полости;
• менингит бактериальный, посттравматический и постоперационный;
• инфекционные болезни у лиц, имеющих иммунодефицитные состояния;
• профилактика внутрибольничной инфекции.

Абактал в дозировке 400 мг используют в составе комплексного лечения и монотерапии. Суточная доза препарата составляет 800 мг. Рекомендовано принимать средство дважды в день по 400 мг. Это поможет поддерживать необходимое количество препарата в плазме крови.

Согласно инструкции по применению, таблетки Абактал используют для лечения заболеваний мочевыделительной системы. Препарат принимают по одной таблетке раз в день.

Лечение неосложненной гонореи проводится с приемом двух таблеток лекарственного средства разово. При почечной недостаточности лекарство применяют по таблетке один раз каждые 24 часа. Суточная доза не должна превышать 1,2 грамма средства. Лекарство рекомендовано использовать во время приема пищи, не разжевывая и запивая большим количеством жидкости.

Абактал в ампулах нужно использовать для инфузионного введения. Капельное введение препарата осуществляется строго в условиях стационара. Перед применением проводится тестовая проба на переносимость антибиотика. Внутривенное вливание проводится дважды в день по 400 мг. Чтобы избежать накопления пефлоксацина в органах и тканях, инфузия проводится медленно. Обычно длительность процедуры составляет один час.

В целях профилактики развития инфекции в послеоперационный период лекарство вводят парентерально по 400 мг до проведения операции. Для пациентов старше 65 лет требуется корректировка дозы препарата с учетом имеющихся заболеваний.

Эффективность действия Абактала оценивается по истечении трех суток.

Перед использованием препарата следует ознакомиться с инструкцией, поскольку лекарство обладает довольно большим списком противопоказаний. Абактал не следует использовать для лечения, если у больного имеются следующие заболевания:

• гиперчувствительность к компонентам, входящим в состав лекарственного средства;
• печеночная недостаточность;
• непереносимость лактозы;
• дефицит лактазы;
• заболевания сухожилий, вызванные использованием препаратов фторхинолоновой группы.

Лекарство не используют для лечения детей младше 18 лет, поскольку в раннем возрасте препарат может вызвать артропатию крупных суставов.

Использование препарата при беременности и в период лактации категорически запрещено, поскольку пефлоксацин обладает способностью проникать в околоплодную жидкость и грудное молоко, чем может оказать негативное влияние на развитие плода и состояние здоровья ребенка.

С особой осторожностью используется для лечения пациентов, страдающих эпилепсией, судорожным синдромом, нарушениями мозгового кровообращения, органическими поражениями центральной нервной системы, сердечной недостаточностью, нарушением сердечного ритма, почечной и печеночной недостаточностью, сахарным диабетом.

Лечение с использованием Абактала может сопровождаться проявлением побочных эффектов. У пациентов могут появляться боли в мышцах, суставах и связках, есть риск разрыва сухожилия голеностопа, воспаления связок.

После приема препарата больные жалуются на головные боли, головокружение, бессонницу, раздражимость, повышенную тревожность, тремор конечностей. В редких случаях наблюдается спутанность сознания, галлюцинации, депрессия, снижается острота зрения и изменяется вкусовое восприятие.

Аллергические реакции сопровождаются высыпаниями на коже, кожным зудом, гиперемией кожных покровов, крапивницей, фоточувствительностью. На месте введения антибиотика может наблюдаться воспаление вены.

Длительное использование Абактала может вызвать передозировку, для которой характерны следующие симптомы:

• тошнота и рвота;
• головная боль;
• головокружение;
• нарушение сознания;
• судорожный синдром;
• потеря сознания.

Для лечения передозировки следует промыть желудок, вызвать рвоту и принять адсорбирующее средство. Дальнейшая терапия проводится в условиях стационара.

Парентеральное введение Абактала проводится только в условиях медицинского учреждения. В случае повышенной светочувствительности больным следует избегать длительного нахождения под прямыми солнечными лучами и не посещать солярий.

В случае проявления побочных эффектов лечение Абакталом отменяют. Пациенты пожилого возраста должны знать о возможном риске развития тендинита и почечной недостаточности. Во время лечения антибиотиком запрещено употребление алкоголя.

Если у пациента наблюдаются побочные действия, Абактал заменяют аналогичным препаратом. Выбор аналога и дозировка подбираются лечащим врачом с учетом заболевания и тяжести состояния больного. Сколько принимать лекарственное средство, также подскажет специалист.

В настоящее время фармацевтическая промышленность предлагает широкий выбор средств, оказывающих похожее действие. Некоторые препараты имеют другой состав и стоят значительно дешевле.

К аналогам Абактала относятся Пефлоксабол, Пефлоксацин, Пелокс, Перти, Юникпеф, Леволет, Ципринол, Элефлокс, Ломфлокс, Таривид, Левофлоксацин, Авелокс, Зофлокс, Ципробай, Спарфло, Офлоксин.

Приобрести Абактал можно в аптеке по рецепту врача. Средняя цена за упаковку таблеток составляет 250 рублей.

Александр, врач-терапевт. Это эффективный препарат широкого спектра действия, который применяют для лечения патологий кишечника и тканей. Лечебное действие наступает очень быстро, форма препарата и дозирование удобны. К недостаткам следует отнести риск развития аллергических реакций и нарушение микрофлоры ЖКТ.

Анатолий. Оказался в больнице с перитонитом. До операции мне ввели Абактал. Как пояснил врач, препарат снижает вероятность послеоперационных осложнений. Действительно, после операции обошлось без инфекции и через три дня меня выписали.

Татьяна. Долгое время страдала от цистита. Использовала много препаратов, но результат был кратковременным. Врач посоветовал мне Абактал. После курса лечения неприятные симптомы исчезли, болезнь меня больше не беспокоит.

источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Описание:
прозрачный раствор от светло-желтого до желтого цвета.

КодАТХ: J01MA03

Фармакокинетика
Абсорбция
После внутривенной инфузии пефлоксацина в дозе 400 мг один или два раза в сутки здоровым добровольцам максимальная плазменная концентрация препарата (Сmах) составила 5,8 мкг/мл сразу же после введения, остаточная концентрация пефлоксацина в сыворотке крови составила 1,49 мкг/мл спустя 12 часов после введения. После введения 10-й дозы средние максимальная и остаточная концентрации пефлоксацина в сыворотке крови составили 9,55 и 4,22 мкг/мл соответственно.
Распределение
Степень связывания с белками плазмы составляет 20-30 %, объем распределения — 1,7 л/кг, что обеспечивает равномерное распределение по органам, тканям и жидкостям организма.
Метаболизм
Пефлоксацин метаболизируется в печени, с образованием 5 метаболитов (N-диметилпефлоксацин (норфлоксацин), пефлоксацин-N-оксид, пефлоксацин-глюкуронид, оксонорфлоксацин и оксопефлоксацин), 4 из которых обнаруживаются в моче (кроме пефлоксацин-глюкуронида). Два основных метаболита: N-диметилпефлоксацин, обладающий значительными антибактериальными свойствами, и пефлоксацин-N-оксид (обладает минимальной антибактериальной активностью). Плазменная концентрация N-диметилпефлоксацина составляет 2-3 % от концентрации пефлоксацина.
Выведение
У пациентов с нормальной функцией почек и печени около половины примененной дозы экскретируется в неизмененном виде и в виде основных метаболитов, при этом 60 % выводится почками и 40 % через кишечник (в т.ч. 20-30 % пефлоксацина, которые выводятся с желчью в виде пефлоксацин-глюкуронида и N-оксид-производных). 20 % принятой дозы выводится в виде N-диметилпефлоксацина и 16,2 % — в виде пефлоксацин-N-оксида.
Период полувыведения (T½) составляет 7,2-13 ч при однократной инфузии, при повторном введении — 14-15 ч.
Препарат подвергается реабсорбции в почечных канальцах. Почечный клиренс пефлоксацина низкий, в зависимости от дозы варьирует от 0,11 до 0,21 мл в секунду. Пефлоксацин и его метаболиты определяются в моче в течение 48 ч после применения.
Фармакокинетика пефлоксацина при нарушении функции почек
При нарушении функции почек плазменная концентрация пефлоксацина и T½ практически не изменяются в связи с тем, что печеночный клиренс препарата является основным механизмом выведения. Пефлоксацин практически не выводится во время гемодиализа.
Фармакокинетика пефлоксацина при нарушении функции печени
При нарушении функции печени плазменный клиренс пефлоксацина значительно снижается, а T½, соответственно, увеличивается.

• Повышенная чувствительность к фторхинолонам и другим компонентам препарата;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• нарушения функции печени тяжелей степени;
• поражение сухожилий в анамнезе, возникшее при ранее проводившемся лечении фторхинолонами;
• детский возраст до 18 лет (в связи с риском возникновения тяжелых форм артропатии, особенно крупных суставов);
• беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью
Неврологические расстройства (эпилепсия, судорожный синдром неустановленной этиологии, тяжелые органические поражения ЦНС, нарушения мозгового кровообращения); нарушение функции почек и/или печени, пациенты пожилого возраста; синдром врожденного удлинения интервала QT; заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии), одновременное применение лекарственных средств, удлиняющих интервал QT (в т.ч. антиаритмические IA и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые, производные имидазола, некоторые антигистаминные), одновременное применение с глюкокортикостероидами, изониазидом, гипогликемическими препаратами внутрь, инсулином; порфирия; миастения gravis; сахарный диабет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
В период беременности применение препарата Абактал ® противопоказано. Пефлоксацин проникает в грудное молоко в больших количествах (75% сывороточной концентрации). Поэтому во время применения препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Синергидный и аддитивный эффекты достигаются при комбинации пефлоксацина с рифампицином (следует помнить о том, что рифампицин значительно повышает плазменный клиренс пефлоксацина, поэтому при совместном применении данных лекарственных препаратов следует контролировать плазменные концентрации пефлоксацина в сыворотке крови), бета-лактамными антибиотиками (при лечении стафилококковой инфекции). Аминогликозиды, пиперациллин, азлоциллин, цефтазидим усиливают антибактериальный эффект (в т.ч. при инфекции синегнойной палочкой).
Пефлоксацин снижает метаболизм теофиллина в печени, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови и ЦНС. Это может приводить к повышению частоты и/или выраженности побочных эффектов теофиллина, которые в редких случаях могут угрожать жизни или являться фатальными. Поэтому при одновременном применении теофиллина и пефлоксацина следует контролировать плазменную концентрацию теофиллина и снижать его дозу при необходимости.
Пефлоксацин может снижать протромбиновый индекс (у пациентов, принимающих пероральные (непрямые) антикоагулянты). Степень антикоагулянтного эффекта может варьировать в зависимости от характера заболевания, возраста и общего состояния пациента. Поэтому необходим контроль Международного нормализованного отношения (МНО) во время и некоторое время после совместного применения пефлоксацина и пероральных антикоагулянтов.
Циметидин, ранитидин и другие ингибиторы микросомальных ферментов печени увеличивают T½ пефлоксацина и увеличивают его токсичность.
При совместном применении фторхинолонов и циклоспорина возможно повышение концентрации креатинина и циклоспорина в плазме крови.
Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении с изониазидом.
Пефлоксацин можно применять в комбинации с метронидазолом и ванкомицином.
При совместном применении пефлоксацина с глюкокортикостероидами (в особенности у пациентов старше 60 лет, у пациентов с нарушением функции почек и у пациентов с дислипидемией) повышается риск развития нежелательных явлений (тендинита и в очень редких случаях повреждения ахиллова сухожилия). Ввиду этого, следует избегать совместного применения пефлоксацина и глюкокортикостероидов.
Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает концентрацию и удлиняет Т½ пероральных гипогликемических средств.
Пефлоксацин может удлинять интервал QT, поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном применении с препаратами, способными удлинять интервал QT (например, антиаритмические препараты IA и III классов; антипсихотические препараты (пимозид, галоперидол, производные фенотиазина); трициклические антидепрессанты, некоторые антимикробные препараты (эритромицин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, противомалярийные препараты, макролиды); некоторые антигистаминные препараты (астемизол), так как повышается риск развития жизнеугрожающих аритмий.

Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами
В период лечения препаратом Абактал ® необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При появлении неврологических нежелательных явлений, например, головокружения, судорог, нарушения зрения, следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Срок годности

3 года.
Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке!

источник

В основе механизма антибактериального действия препарата лежит подавление репликации дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК).
Пефлоксацин ингибирует репликацию ДНК бактерий путем подавления топоизомеразы II (ДНК-гиразы), ответственной за расщепление цепей ДНК. ДНК-гираза катализирует суперспирализацию отрицательных сверхвитков таким образом, чтобы ковалентно замкнутые кольцевые молекулы хромосомной и плазмидной ДНК могли разместиться внутри бактериальной клетки. Было высказано предположение, что, пефлоксацин, как и другие хинолоны, может специфически связываться с комплексом, образованным ДНК и ДНК-гиразой, а не только с ДНК-гиразой. Хинолоны также ингибируют топоизомеразу IV, которая структурно схожа с ДНК- гиразой.
Однако все еще остается неясным, способствует ли это антибактериальному эффекту хинолонов.

Пределы чувствительности
Микроорганизмы считаются чувствительными к пефлоксацину при значении МПК90 ≤ 2 мкг/мл, умеренно чувствительными, если МПК90 > 2, но ≤ 4 мкг/мл и резистентными при МПК > 4,0 мкг/мл.
Распространенность приобретенной резистентности среди штаммов бактерий может варьировать в зависимости от географической зоны и времени, поэтому желательно получение местной информации об устойчивости бактерий, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за советом эксперта, если местная распространенность резистентных штаммов такова, что польза от использования препарата, по крайней мере, при нескольких видах инфекций, сомнительна.
Микроорганизмы, обычно чувствительные к пефлоксацину
Грамположительные аэробы
Метициллин-чувствительный Staphylococcus
Грамотрицательные аэробы
Bordetella pertussis
Campylobacter
Haemophilus influenzae
Legionella
Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis)
Morganella morganii
Neisseria
Pasteurella
Proteus vulgaris
Salmonella
Shigella
Vibrio
Yersinia
Анаэробы
Propionibacterium acnes
Другие
Mycoplasma hominis
Mycoplasma pneumonia
Микроорганизмы с умеренной чувствительностью
(приобретенная резистентность > 10 %)
Грамположительные аэробы
Метициллин-резистентный Staphylococcus
Грамотрицательные аэробы
Acinetobacter (особенно Acinetobacter baumannii)
Citrobacter freundii
Enterobacter cloacae
Escherichia coli
Klebsiella
Proteus mirabilis
Providencia
Pseudomonas aeruginosa
Serratia
Резистентные микроорганизмы
Грамположительные аэробы
Энтерококки
Listeria monocytogenes
Nocardia asteroides
Streptococcus
Streptococcus pneumoniae
Анаэробы
за исключением Mobiluncus и Propionibacterium acnes
Другие
Микобактерии
Ureaplasma urealyticum
Фармакокинетика
Абсорбция и концентрации в плазме
Фармакокинетика пефлоксацина при в/в введении схожа с таковой при приеме внутрь.
При многократном введении пефлоксацина в дозе 400 мг один или два раза в сутки здоровым добровольцам максимальная концентрация в сыворотке составляла 5,8 мкг/мл сразу после инфузии, а минимальная — 1,49 мкг/мл спустя 12 часов после инфузии. После введения десятой дозы средние максимальная и минимальная концентрация составляли 9,55 мкг/мл и 4,22 мкг/мл соответственно.
Распределение
С белками плазмы связывается 20-30% пефлоксацина. После приема разовой дозы 400 мг объем распределения составляет 1,7 л/кг.
Пефлоксацин быстро распределяется в тканях и жидкостях организма после внутривенного введения.
Метаболизм
Пефлоксацин подвергается печеночному метаболизму с образованием двух главных метаболитов: N-диметил-пефлоксацина и пефлоксацйн-N-оксида. Только первый обладает антибактериальной активностью.
Выведение
Почками в виде неизмененного пефлоксацина и его двух главных метаболитов выводится 59% принятой дозы. В целом, 60% дозы выводится с мочой и 40% — с калом. Пефлоксацин и его метаболиты выводятся в течение 48 часов. С желчью выводится 20-30% пефлоксацина и его метаболитов. Период полувыведения после приема разовой дозы составляет 10,5 часов.
При многократном приеме период полувыведения увеличивается до 12,3 часов.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Нарушение функции почек не влияет на концентрацию пефлоксацина в сыворотке; период полувыведения препарата не зависит от степени недостаточности. Пефлоксацин слабо выводится с помощью диализа.
У пациентов с заболеваниями печени клиренс пефлоксацина из плазмы значительно снижается и, следовательно, увеличивается период полувыведения. В моче обнаруживается большее количество неизмененного пефлоксацина.
У пожилых пациентов с нормальной функцией почек и печени наблюдали небольшое увеличение максимальной концентрации в сыворотке и площади под кривой зависимости плазменной концентрации от времени, а также снижение клиренса пефлоксацина.

Препарат показан для лечения инфекций, вызываемых чувствительными к пефлоксацину микроорганизмами:
— инфекции мочевых путей (включая простатит);
— инфекции дыхательных путей (обострение хронического бронхита, обострение муковисцидоза, нозокомиальная пневмония);
— оториноларингологические инфекции (хронический синусит, злокачественный наружный отит);
— инфекции поджелудочной железы и гепатобилиарной системы;
— тяжелые бактериальные желудочно-кишечные инфекции;
— носительство сальмонелл;
— инфекции костей и суставов (остеомиелит, вызванный грамотрицательными микроорганизмами);
— инфекции кожи и мягких тканей, вызванные стафилококками, резистентными к антистафилококковому пенициллину;
— септицемия и эндокардит;
— менингит (если возбудитель чувствителен только к пефлоксацину);
— гонорея;
— профилактика инфекций при проведении хирургических операций.

Пефлоксацин эффективен при лечении инфекций либо в качестве монотерапии, либо в сочетании с другими антибиотиками. Он также эффективен при лечении и профилактике инфекций у больных с иммунодефицитом.

Препарат предназначен только для стационарного лечения и должен вводиться специалистами здравоохранения.
Абактал применяется в виде медленной одночасовой внутривенной инфузии в дозе 400 мг каждые 12 часов. Содержимое одной ампулы (400 мг) разводится в 250 мл 5% раствором глюкозы.
Абактал нельзя разводить раствором хлорида натрия или раствором, содержащим ионы хлора.
Для более быстрого достижения эффективных концентраций в крови лечение начинается с ударной дозы 800 мг.
Для профилактики инфекций при хирургических операциях рекомендуется введение от 400 до 800 мг пефлоксацина за час до операции.
Максимальная суточная доза составляет 1200 мг.

Особые группы пациентов
Пожилые
Пожилым пациентам рекомендуется снизить дозу. В первый день лечения рекомендуется назначить ударную дозу 400 мг два раза в сутки, после чего перейти на 200 мг два раза в сутки.
Пациенты с почечной недостаточностью
Коррекция дозы не требуется.
Пефлоксацин не выводится посредством гемодиализа, поэтому в конце процедуры диализа введение дополнительной дозы не требуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Пациентам с нарушениями функции печени вводят 8 мг/кг массы тела в течение часа внутривенно капельно:
— один раз в сутки (при желтухе),
— каждые 36 часов (при асците),
— каждые 48 часов (при желтухе и асците).
Дети
Абактал противопоказан для лечения детей и подростков младше 18 лет.

Нарушение функции печени
У пациентов с нарушением функции печени необходимо соответствующим образом снизить дозу препарата.

Светочувствительность
Пефлоксацин может вызвать реакции светочувствительности. Пациентов необходимо предупреждать о том, что им необходимо избегать воздействия солнечного или УФ света в период лечения и еще в течение 4 суток после прекращения лечения. В противном случае рекомендуется использовать защищающую от солнца одежду либо солнцезащитный крем (с высоким коэффициентом УФ защиты).

У пациентов с миастенией гравис пефлоксацин следует применять с осторожностью.

Нервная система
У пациентов с судорогами в анамнезе или наличием факторов риска развития судорог пефлоксацин следует применять с осторожностью.
У пациентов, принимающих фторхинолоновые препараты, включая пефлоксацин, наблюдалось возникновение сенсорной или сенсомоторной периферической нейропатии, которая может возникать довольно быстро. Если у пациента возникают симптомы нейропатии, во избежание необратимых нарушений применение пефлоксацина должно быть прекращено.
У пожилых пациентов, пациентов со снижением перфузии головного мозга, изменениями в структурах головного мозга или инсультом пефлоксацин необходимо применять с осторожностью.

Пищеварительная система
Диарея, особенно тяжелая затяжная и/или с кровью, возникающая в течение или после терапии Абакталом (даже в течение нескольких недель после ее окончания) может быть симптомом заболевания, вызванного Clostridium difficile (CDAD). CDAD может проявляться как в легкой, так и в тяжелой, угрожающей жизни форме; наиболее тяжелой формой при этом является псевдомембранозный колит. Поэтому при развитии тяжелой диареи во время или после терапии Абакталом важно помнить о возможности такого заболевания. При подозрении или подтверждении CDAD, Абактал следует немедленно отменить и безотлагательно назначить необходимое лечение. В данной клинической ситуации препараты, угнетающие моторику кишечника, противопоказаны.

Нарушения со стороны сердца
Некоторые другие препараты из класса фторхинолонов способны вызывать удлинение интервала QT.

Гиперчувствительность
При применении пефлоксацина могут возникать реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции, которые могут иметь угрожающий жизни характер. При возникновении подобных реакций пефлоксацин необходимо отменить и начать необходимое лечение.

Патологическое изменение содержания глюкозы в крови
При применении пефлоксацина, как и при применении любых других хинолонов, может наблюдаться патологическое изменение содержания глюкозы в крови. При применении препаратов хинолонового ряда может наблюдаться гипогликемия, чаще у пациентов, страдающих сахарным диабетом и получающих пероральные гипогликемические препараты (например, глибенкламид) или инсулин, в связи с чем им рекомендуется осуществлять тщательный контроль уровня глюкозы в крови.

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
У пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, получавших лечение фторхинолоновыми препаратами, наблюдались гемолитические реакции. Несмотря на то, что случаи гемолиза при применении пефлоксацина не наблюдались, у данных пациентов следует избегать применения этого антибиотика и по возможности использовать другие подходящие препараты. Если все же требуется назначение данного препарата, необходимо внимательно следить за возникновением любых признаков гемолиза.

Устойчивость
Как и при применении других антибактериальных препаратов, применение пефлоксацина, особенно длительное, может вызывать чрезмерный рост нечувствительных к данному препарату микроорганизмов. Поэтому во время терапии препаратом важно постоянно наблюдать за состоянием пациента. Если во время лечения развивается вторичная инфекция, должны быть предприняты соответствующие меры по ее лечению.

Влияние на результаты лабораторных анализов
У пациентов, принимающих пефлоксацин, могут наблюдаться ложноположительные результаты тестов на содержание опиатов в моче. В таких случаях для подтверждения положительных результатов скрининга на содержание опиатов может потребоваться проведение более специфичных тестов.
Пефлоксацин не влияет на результаты теста определения количества глюкозы в моче.

Нарушения зрения
Если нарушается зрение или наблюдается какое-либо воздействие на глаза, необходимо незамедлительно обратиться к окулисту.

Пациентам необходимо употреблять достаточное количество жидкости для поддержания надлежащего водного баланса и предотвращения кристаллурии.
Следует соблюдать осторожность у пациентов с порфирией.

Препарат содержит бензиловый спирт в количестве 9 мг/мл. Препарат нельзя применять для лечения недоношенных и новорожденных детей. У детей до трех лет он может вызвать токсические и анафилактоидные реакции.
Препарат содержит метабисульфит натрия (Е223) в количестве 0,5 мг/мл. Он может редко вызывать тяжелые реакции повышенной чувствительности и бронхоспазм.
Препарат содержит натрий в количестве менее 1 ммоль/доза и поэтому считается не содержащим натрия.

Данные о частоте побочных эффектов получены из клинических исследований (включая литературные сообщения). Наиболее частыми побочными явлениями, наблюдаемыми при применении пефлоксацина, были бессонница, боль в желудке, тошнота, рвота, крапивница, артралгия и миалгия. Наиболее серьезными явлениями были: панцитопения, анафилактический шок, судороги, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, обострение миастении гравис, разрывы сухожилий и острая почечная недостаточность.

Частота приведенных ниже побочных реакций определена следующим образом: очень частые (≥1/10); частые (≥1/100,

источник

Международное наименование: Pefloxacinum

• таблетки, содержащие 20 или 40 мг действующего вещества (в упаковке может быть 4, 10, 20 или 50 штук);
• флаконы (объем 100 мл) или ампулы (объем 5 мл), содержащие 8% раствор для проведения инъекций.

1. 1 таблетка содержит 558,5 мг перфлоксацина мезилата дигидрата (эквивалетно 400 мг перфлоксацина в чистом виде);
2. 1мл раствора содержит 80 мг перфлоксацина.

Препарат влияет на ДНК бактерий, блокируя ДНК-гиразу. Вследствие этого возбудитель инфекционного заболевания погибает. Абактал оказывает противомикробное действие благодаря наличию атома фтора в своем химическом составе.

Препарат воздействует как на бактерии, находящиеся в стадии покоя, так и на активно делящиеся клетки.

• При приеме таблеток Абактала лекарство всасывается и оказывается в системном кровотоке. Наибольшей концентрации в крови препарат достигает через 1,5 – 2 часа.
• Степень связывания препарата с белками составляет примерно 30%.
• Абактал обнаруживается в слюне, мокроте, бронхиальном секрете, околоплодной жидкости, в простате, костях.
• Метаболизируется Абкатал в печени, остатки препарата выводятся почками через 8 часов при однократном приеме и через 12 часов после повторного приема.
• В моче следы Абактала обнаруживаются еще в течение 3-4 дней после последнего приема.
• Наличие у пациента почечной недостаточности не влияет на время выведения и плазменную концентрацию препарата.
• Наличие печеночной недостаточности увеличивает время полувыведения Абактала в два и более раз. В связи с этим врач должен скорректировать частоту приема лекарства.

Как указано в инструкции по применению, показанием к приему Абактала является лечение инфекционных заболеваний, возбудители которых чувствительны к препарату:

1. заболевания дыхательных путей:
2. отиты;
3. инфекции системы мочевыделения;
4. отдельные ИППП (хламидиоз и гонорея);
5. инфекции пищеварительной системы;
6. поражения кожного покрова в виде инфицированных язв, ожогов, раневых поверхностей, абсцессов);
7. септические проявления;
8. инфекционные заболевания у пациентов с иммунодефицитом;
9. меры по профилактике внутрибольничных инфекций.

• возраст пациента меньше 18 лет;
• беременность и лактация;
• наличие у пациента аллергии на препараты группы фторхинолонов;
• при обострении у пациентов психических или неврологических заболеваний, при печеночной недостаточности использовать с осторожностью.

• Абактал применяется как отдельно от других препаратов, так и при комплексной терапии с другими антибиотиками. Суточная доза препарата составляет 800 мг, обычно назначается двукратный прием по 400 мг.
• При терапии заболеваний мочевыделительной системы допускается прием препарата по 1 таблетке (400 мг) 1 раз в сутки.
• При лечении гонореи назначается однократная доза, равная 800 мг. Максимально допустимая доза должна быть не больше 1,2 г в сутки.
• При наличии у пациента печеночной недостаточности назначают прием 400 мг препарата каждые 24-48 часов.

1. Абактал в таблетированной форме рекомендуется принимать с пищей, чтобы уменьшить вероятность возникновения побочных действий. При этом таблетки необходимо глотать целиком.
2. Внутривенное введение препарата проводится в стационаре после исследования реакции на Пефлоксацин. Обычно инфузионную терапию назначают по 400 мг через 12 часов. Чтобы не допустить чрезмерных концентраций препарата, длительность введения должна составлять 1 час.

• При проведении хирургических вмешательств, Абактал вводят с профилактической целью перед проведением операции (400-800 мг препарата).
• Если у пациента имеется печеночная недостаточность, доза препарата рассчитывается, исходя из его массы тела, и составляет 8 мг на 1 кг веса.
• У возрастных пациентов дозировка определяется с учетом сопутствующих патологий.

Оценивать эффект от лечения препаратом Абактал следует не раньше, чем через 72 часа после начала терапии.

При использовании препарата Абактал возможно возникновение некоторых побочных проявлений:

1. Со стороны ЦНС проявляется головокружением, судорогами, головной болью, беспокойством, галлюцинациями, расстройством сна, тремором, депрессией.
2. Со стороны системы пищеварения в виде снижения аппетита, тошноты, поноса, изменения вкусовых ощущений, диспепсии, рвоты. Иногда возникает преходящее повышение уровня билирубина и щелочной фосфатазы.
3. Со стороны мочевыделительной системы проявляется в виде кристаллурии, интерстициального нефрита, гематурии.
4. Со стороны опорно-двигательного аппарата в виде тендинита, миалгии, артрита. Известны случаи разрывов ахиллового сухожилия.
5. Возможно возникновение флебита в месте инъекции.
6. Существует риск возникновения аллергических реакций немедленного типа.
7. Преходящие изменения эритроцитарной или лейкоцитарной формулы.

Передозировка препаратом может проявляться спутанностью сознания, рвотой, тошнотой, иногда появлением галлюцинаций. При превышении дозы во много раз существует риск развития судорог, потери сознания, иногда комы.

Прием Абактал беременными женщинами запрещен. Грудное вскармливание прекращают на весь курс терапии.

• Не рекомендуется совместный прием Абактала с препаратами из группы антацидов (Маалокс, Альмагель). Если существует необходимость терапии данными препаратами, промежуток между их приемом должен быть не менее 2 часов.
• Если прием Абактала назначается совместно с антигистаминными препаратами, кратность приема антибиотика увеличивается, так как время его циркуляции в плазме крови увеличивается.
• При совместном приеме пефлоксацина и аминогликозидов их действие усиливается, поэтому дозировку аминогликозидов необходимо уменьшить. Также при сочетании Абактала с бета-лактамными антибиотиками, Рифампицином и Фосфомицином может усиливаться действие последних.
• При взаимодействии Абактала с НПВП, теофиллина и кофеина их метаболизм снижается, вследствие чего может повышаться концентрация этих препаратов в крови и ЦНС.

• Абактал способен снизить протромбиновый индекс, поэтому пациентам, принимающим антикоагулянты, необходимо следить за уровнем свертываемости крови.
• Параллельное применение Абактала с Циметидином является причиной увеличения T1/2 пефлоксацина.
• Прием антацидов, имеющих в составе алюминий, магний, железо и цинксодержащие препараты снижают скорость всасывания Абактала, поэтому промежуток между употреблением этих лекарств должен быть не менее 2 часов.
• Взаимодействие хинолонов и Циклоспорина приводит к увеличению уровня креатинина в крови. Однако прием Пефлоксацина с метронидазолом возможен.
• При совместном приеме Тетрациклинаили хлорамфеникола с Абакталом действие этих препаратов может снижаться.
• Назначение глюкокортикостероидов на фоне терапии Абакталом увеличивает риск развития тендинита и повреждения ахиллового сухожилия.

В следующей таблице приведена информация относительно возможности приема Абактала при употреблении алкоголя.

К аналогам препарата по схожему действию относятся:

Аналогом по действующему веществу является Пефлоксацин

Стоимость многих данных препаратов дешевле аналога, что является привлекательным для пациентов.

Однако необходимо помнить, что замена лекарственного препарата на аналог возможна только после консультации с врачом, который укажет, сколько дней принимать препарат, а также рассчитает дозировку.

Срок годности препарата: 3 года. Хранить необходимо при температуре не более 25 С.

источник