Меню Рубрики

Бензилпенициллин натрия группа препарата

Бензилпенициллин активен в отношении грамположительных микроорганизмов (стафилококков, стрептококков, пневмококков, возбудителя дифтерии, анаэробных /способных существовать в отсутствии кислорода/ спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы), грамотрицательных кокков (гонококков, менингококков), а также в отношении спирохет, некоторых актиномицетов и других микроорганизмов. Препарат неэффективен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.
Бензилпенициллин при внутримышечном введении быстро всасывается в кровь и обнаруживается в жидкостях и тканях организма; в спинномозговую жидкость проникает в незначительных количествах. Максимальная концентрация в крови наблюдается после внутримышечного введения через 30-60 мин.

При подкожном введении скорость всасывания менее постоянна, обычно максимальная концентрация в крови отмечается через 60 мин. Через 3-4 ч после однократной внутримышечной или подкожной инъекции в крови обнаруживаются лишь следы антибиотика. Чтобы поддержать концентрацию на достаточно высоком для терапевтического эффекта уровне, надо производить инъекции через каждые 3-4 ч. При внутривенном введении концентрация пенициллина в крови быстро снижается. При приеме внутрь препарат плохо всасывается и разрушается желудочным соком и пенициллиназой (ферментом), продуцируемой микрофлорой кишечника. Выделяется в основном почками.
Концентрация и продолжительность циркуляции бен-зилпенициллина в крови зависят от величины вводимой дозы. Антибиотик хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В спинномозговой жидкости он обнаруживается в норме в незначительном количестве, однако при воспалении мозговых оболочек его концентрация повышается.

Следует помнить, что к действию бензилпеницилЛина устойчивы штаммы стафилококков, образующие фермент пенициллиназу, разрушающий бензилпенициллин. Низкая активность бензйлпенициллина в отношении бактерий кишечной группы, синегнойной палочки и других микроорганизмов также связана в определенной мере с выработкой ими пенициллиназы.

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к пенициллину возбудителями: внебольничная пневмония, эмпиема плевры, бронхит; перитонит; остеомиелит; инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, цервицит), желчевыводящих путей (холангит, холецистит); раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; дифтерия; скарлатина; сибирская язва; актиномикоз; инфекции ЛОР-органов; гонорея, сифилис.

Гиперчувствительность; эпилепсия (для эндолюмбального введения), гиперкалиемия, аритмии (для калиевой соли).

— Со стороны ЖКТ:
изредка отмечаются стоматиты и глосситы. Тошнота, рвота. Возникшая при назначении антибиотиков диарея должна вызывать настороженность в отношении псевдомембранозного колита (возможность появления устойчивых микроорганизмов или грибков) и дальнейшее лечение должно быть специфическим для микроорганизма-возбудителя. При появлении суперинфекции следует принять соответствующие меры.
— Аллергические:
должное внимание следует уделить побочным эффектам, а именно анафилаксии, крапивнице, лихорадке, суставным болям, ангионевротическому отеку, мультиформной эритеме и эксфолиативному дерматиту.
— Гематологические:
гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения или эозинофилия.

Вследствие бактериолизиса при инфекциях, вызванных эндотоксинпродуцирующими бактериями, такими как сальмонеллы, лептоспиры или трепонемы (лечение по поводу сифилиса), может отмечаться реакция Яриш-Герксхаймера (Джариш-Герксгеймера) вследствие бактериолизиса.

Нарушение насосной функции миокарда.
Изредка, при ранее существующей нефропатии, могут встречаться альбуминурия и гематурия. Наблюдающиеся в отдельных случаях при назначении бензилпенициллина олигурия или анурия, обычно проходят через 48 ч после прекращения лечения. Диурез может быть восстановлен назначением 10% раствора маннитола.

Во флаконах по 125 000 ЕД, 250 000 ЕД, 500 000 ЕД, 1 000 000 ЕД. Мазь (в 1 г 10000 ЕД) по 15 г в туб

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата «Бензилпенициллина натриевая соль» в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

источник

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения 1 фл.
бензилпенициллина натриевая соль 1 000 000 ЕД

1000000 ЕД — флаконы (для стационаров).
1000000 ЕД — флаконы (10) — пачки картонные.
1000000 ЕД — флаконы (50) (для стационаров) — коробки картонные.
1000000 ЕД — флаконы.
1000000 ЕД — флаконы (50) (для стационаров) — коробки картонные.

Антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных спорообразующих палочек; а также Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

К действию бензилпенициллина устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу. Разрушается в кислой среде.

Новокаиновая соль бензилпенициллина по сравнению с калиевой и натриевой солями характеризуется большей продолжительностью действия.

После в/м введения быстро всасывается из места инъекции. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Бензилпенициллин хорошо проникает через плацентарный барьер, ГЭБ при воспалении мозговых оболочек.

T 1/2 — 30 мин. Выводится с мочой.

Коды МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
A22 Сибирская язва
A36 Дифтерия
A38 Скарлатина
A39 Менингококковая инфекция
A40 Стрептококковый сепсис
A41 Другой сепсис
A42 Актиномикоз
A46 Рожа
A50 Врожденный сифилис
A51 Ранний сифилис
A52 Поздний сифилис
A54 Гонококковая инфекция
A54.3 Гонококковая инфекция глаз
G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
H10 Конъюнктивит
H15.0 Склерит
H15.1 Эписклерит
H16 Кератит
H66 Гнойный и неуточненный средний отит
I33 Острый и подострый эндокардит
J01 Острый синусит
J02 Острый фарингит
J03 Острый тонзиллит
J04 Острый ларингит и трахеит
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20 Острый бронхит
J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит
J32 Хронический синусит
J35.0 Хронический тонзиллит
J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит
J42 Хронический бронхит неуточненный
J86 Пиоторакс (эмпиема плевры)
K81.0 Острый холецистит
K81.1 Хронический холецистит
K83.0 Холангит
L01 Импетиго
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03 Флегмона
L08.0 Пиодермия
M86 Остеомиелит
N10 Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30 Цистит
N34 Уретрит и уретральный синдром
N41 Воспалительные болезни предстательной железы
N70 Сальпингит и оофорит
N72 Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)
N73.0 Острый параметрит и тазовый целлюлит

Индивидуальный. Вводят в/м, в/в, п/к, эндолюмбально.

При в/м и в/в введении взрослым суточная доза варьирует от 250 000 до 60 млн. ЕД. Суточная доза для детей в возрасте до 1 года составляет 50 000-100 000 ЕД/кг, старше 1 года — 50 000 ЕД/кг; при необходимости суточную дозу можно увеличить до 200 000-300 000 ЕД/кг, по жизненным показаниям — до 500 000 ЕД/кг. Кратность введения 4-6 раз/сут.

Эндолюмбально вводят в зависимости от заболевания и тяжести течения взрослым — 5000-10 000 ЕД, детям — 2000-5000 ЕД. Препарат разводят в стерильной воде для инъекций или в 0.9% растворе натрия хлорида из расчета 1 тыс.ЕД/мл. Перед инъекцией (в зависимости от уровня внутричерепного давления) извлекают 5-10 мл СМЖ и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении.

П/к бензилпенициллин применяют для обкалывания инфильтратов (100 000-200 000 ЕД в 1 мл 0.25%-0.5% раствора новокаина).

Бензилпенициллина калиевую соль применяют только в/м и п/к, в тех же дозах что и бензилпенициллина натриевую соль.

Бензилпенициллина новокаиновую соль применяют только в/м. Средняя терапевтическая доза для взрослых: разовая — 300 000 ЕД, суточная — 600 000 ЕД. Детям в возрасте до 1 года — 50 000-100 000 ЕД/кг/сут, старше 1 года — 50 000 ЕД/кг/сут. Кратность введения 3-4 раза/сут.

Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести течения заболевания может составлять от 7-10 дней до 2 мес и более.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз влагалища, кандидоз полости рта.

Со стороны ЦНС: при применении бензилпенициллина в высоких дозах, особенно при эндолюмбальном введении, возможно развитие нейротоксических реакций: тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судороги, кома.

Аллергические реакции: повышение температуры тела, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, боли в суставах, эозинофилия, ангионевротический отек. Описаны случаи анафилактического шока с летальным исходом.

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, при сердечной недостаточности, предрасположенности к аллергическим реакциям (особенно при лекарственной аллергии), при повышенной чувствительности к цефалоспоринам (из-за возможности развития перекрестной аллергии).

Если через 3-5 дней после начала применения эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии.

В связи с возможностью развития грибковой суперинфекции целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать противогрибковые препараты.

Необходимо учитывать, что применение бензилпенициллина в субтерапевтических дозах или досрочное прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Пробенецид снижает канальцевую секрецию бензилпенициллина, в результате повышается концентрация последнего в плазме крови, увеличивается период полувыведения.

При одновременном применении с антибиотиками, оказывающими бактериостатическое действие (тетрациклин), уменьшается бактерицидное действие бензилпенициллина.

источник

Латинское название: Benzylpenicillin sodium

Действующее вещество: бензилпенициллин (Benzylpenicillin)

Производитель: Красфарма ОАО (Россия); Синтез ОАО (Россия); Шандонг Вейфанг Фармасьютикал Фэктори Ко. (Shandong Weifang Pharmaceutical Factory) (Китай)

Актуализация описания и фото: 30.11.2018

Бензилпенициллина натриевая соль – антибиотик группы биосинтетических пенициллинов для системного применения, оказывающий бактерицидное действие.

  • порошок для приготовления раствора для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: белого цвета порошок со слабым специфическим запахом [по 1 000 000 ЕД (единица действия) или 500 000 ЕД во флаконах, в картонной пачке 1 или 10 флаконов, для стационаров – в картонной коробке по 50 флаконов];
  • порошок для приготовления раствора для в/м и подкожного (п/к) введения: белого цвета порошок со слабым специфическим запахом (по 1 000 000 ЕД или 500 000 ЕД во флаконах емкостью 10 мл, в картонной пачке 1, 5 или 10 флаконов, для стационаров – в картонной коробке по 50 флаконов);
  • порошок для приготовления раствора для инъекций и местного применения: белого цвета порошок со слабым специфическим запахом (по 1 000 000 ЕД или 500 000 ЕД во флаконах емкостью 10 мл или 20 мл, в картонной пачке 1, 5 или 10 флаконов, для стационаров – в картонной коробке по 50 флаконов).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Бензилпенициллина натриевой соли.

В 1 флаконе содержится действующее вещество: бензилпенициллина натриевая соль – 500 000 ЕД или 1 000 000 ЕД.

Бензилпенициллина натриевая соль – антибактериальный препарат группы биосинтетических (природных) пенициллинов, оказывает бактерицидное действие, разрушается пенициллиназой. Механизм действия его активного вещества обусловлен ингибированием транспептидазы и препятствованием образованию пептидных связей. Нарушая поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки, вызывает лизис делящихся бактериальных клеток.

Бензилпенициллин проявляет активность в отношении следующих возбудителей:

  • грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Streptococcus speciales (spp.) (включая Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. (не образующие пенициллиназу), Corynebacterium spp. (включая Corynebacterium diphtheriae), Actinomyces spp.;
  • грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Treponema spp., класса Spirochaetes.

Устойчивость к Бензилпенициллина натриевой соли проявляют микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу: Staphylococcus spp., большинство вирусов, грамотрицательных бактерий, включая Pseudomonas aeruginosa, Rickettsia spp., простейших.

В последние годы чувствительность к бензилпенициллину гемолитических стрептококков, гонококков, стафилококков и пневмококков изменяется.

После в/м введения максимальная концентрация бензилпенициллина в плазме крови достигается примерно через 0,5 часа.

Связывание с белками плазмы крови составляет 60%.

Бензилпенициллин проникает через плацентарный барьер, при воспалении менингеальных оболочек – преодолевает гематоэнцефалический барьер. Широко распределяется в тканях, органах и жидкостях организма (кроме тканей глаза, ликвора и предстательной железы).

Выводится через почки в неизмененном виде. Период полувыведения (T1/2) 0,5–1 час, при почечной недостаточности – от 4 до 10 часов и более.

Применение Бензилпенициллина натриевой соли показано для лечения следующих бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к пенициллину возбудителями:

  • дыхательные пути и Лор-органы (ухо, горло, нос): ангина, бронхит, внебольничная пневмония, гнойный плеврит, скарлатина, дифтерия, актиномикоз легких;
  • желчевыводящие пути: холецистит, холангит;
  • мочеполовая система: сифилис, гонорея, цистит, кольпит, эндометрит, эндоцервицит, сальпингоофорит, аднексит;
  • кожа и мягкие ткани, раневые инфекции: импетиго, рожа, вторично инфицированные дерматозы;
  • орган зрения: конъюнктивит, дакриоцистит, блефарит;
  • сердечно-сосудистая система: септический эндокардит;
  • костно-мышечная система: остеомиелит;
  • центральная нервная система: менингит;
  • прочие инфекции: сибирская язва, сепсис, перитонит и др.
  • грудное вскармливание;
  • повышенная чувствительность к другим пенициллинам, цефалоспоринам и к бензилпенициллину.

Кроме этого, противопоказано эндолюмбальное введение препарата пациентам с эпилепсией.

С особой осторожностью рекомендуется назначать Бензилпенициллина натриевую соль при почечной недостаточности, пациентам с сердечной недостаточностью, заболеваниями аллергического генеза (включая лекарственную гиперчувствительность, крапивницу, поллиноз, бронхиальную астму) и в случае диагностированной гиперчувствительности к β-лактамным антибиотикам класса Цефалоспорины (из-за вероятного развития перекрестной аллергии).

В период беременности, применение препарата возможно только в случаях, когда ожидаемый клинический эффект для матери превышает потенциальную угрозу для плода.

Готовый раствор Бензилпенициллина натриевой соли вводят в/в (капельно или струйно), в/м, п/к, внутриполостно (в брюшную, плевральную и др. полости), интратекально (эндолюмбально), местно.

Перед первым введением необходимо убедиться в переносимости препарата и новокаина (если он используется в качестве растворителя). Для этого больным следует провести внутрикожную пробу.

Готовить раствор Бензилпенициллина натриевой соли необходимо непосредственно перед процедурой введения, в зависимости от способа применения соблюдая следующие требования:

  • раствор для струйного в/в введения: в качестве растворителя для содержимого флакона 1 000 000 ЕД требуется 5 мл стерильной воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида;
  • раствор для капельного в/в введения: в качестве растворителя используют 0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы в объеме 100–200 мл на 2 000 000–5 000 000 ЕД антибиотика;
  • раствор для в/м введения: содержимое флакона растворяют в стерильной воде для инъекций, 0,9% растворе натрия хлорида или 0,5% растворе прокаина, используя 1–3 мл растворителя;
  • раствор для введения п/к: порошок растворяют в 0,25–0,5% растворе прокаина (новокаин), соблюдая следующие пропорции: на 500 000 ЕД требуется 2,5–5 мл, на 1 000 000 ЕД – 5–10 мл растворителя;
  • раствор для введения в полость тела: для растворения антибиотика при введении в брюшную, плевральную или другую полость используют стерильную воду для инъекций или 0,9% раствор натрия хлорида;
  • раствор для интратекального введения: содержимое флакона растворяют в стерильной воде для инъекций или 0,9% растворе натрия хлорида в пропорции на 1000 ЕД активного вещества – 1 мл растворителя. Полученный раствор смешивают с извлеченной из спинномозгового канала спинномозговой жидкостью (СМЖ) в равных долях, к 5–10 мл СМЖ добавляют 5–10 мл раствора антибиотика;
  • глазные капли [готовят ex tempore (по мере надобности)]: в содержимое флакона добавляют стерильную воду для инъекций 5–25 мл на 500 000 ЕД или 0,9% раствор натрия хлорида 10–50 мл на 1 000 000 ЕД;
  • капли в нос и ушные капли: в содержимое флакона добавляют стерильную воду для инъекций 5–50 мл на 500 000 ЕД или 0,9% раствор натрия хлорида 10–100 мл на 1 000 000 ЕД.

В/в раствор можно вводить струйно медленно на протяжении 3–5 минут или капельно, со скоростью 60–80 капель в 1 минуту.

В/м инъекции производят в верхний наружный квадрат ягодицы глубоко в мышцу.

Интратекально Бензилпенициллина натриевую соль следует вводить со скоростью 1 мл в минуту.

  • в/в и в/м введение: взрослые – по 250 000–500 000 ЕД 4–6 раз в день для лечения инфекций средней тяжести. Суточная доза препарата при тяжелых инфекциях может составлять от 10 000 000 до 20 000 000 ЕД, при газовой гангрене – до 40 000 000–60 000 000 ЕД. Суточную дозу для детей определяют с учетом веса ребенка: в возрасте до 1 года – по 50 000–100 000 ЕД на 1 кг веса ребенка, старше 1 года – по 50 000 ЕД на 1 кг. При необходимости ее можно повысить до 200 000–300 000 ЕД на 1 кг веса тела, а по жизненным показателям и до 500 000 ЕД на 1 кг. Суточную дозу делят на 4–6 введений. В/в Бензилпенициллина натриевую соль обычно вводят 1–2 раза в день, оставшуюся часть суточной дозы вводят в/м;
  • введение п/к: в виде обкалывания инфильтратов раствором с концентрацией 100 000–200 000 ЕД на 1 мл 0,25–0,5% раствора прокаина;
  • введение в полость тела: взрослые – концентрация раствора 10 000–20 000 ЕД в 1 мл растворителя, дети – 2000–5000 ЕД в 1 мл. Продолжительность лечения – 5–7 дней. Затем больного переводят на в/м введение Бензилпенициллина натриевой соли;
  • интратекально (эндолюмбально) при гнойных заболеваниях мозговых оболочек, головного и спинного мозга: взрослые – в суточной дозе 5000–10 000 ЕД, дети в возрасте старше 1 года – 2000–5000 ЕД, 1 раз в день в течение 2–3 дней, далее больного переводят на в/м введение;
  • местно (только порошок для приготовления раствора для инъекций и местного применения): заболевания глаз – инстилляция по 1–2 кап 6–8 раз в день глазных капель, содержащих 20 000–100 000 ЕД в 1 мл стерильного раствора NaCl 0,9 % или дистиллированной воды; раствор используют свежеприготовленный. Заболевания уха или носа – закапывание по 1–2 капли 6–8 раз в день свежеприготовленных капель, содержащих 10 000–100 000 ЕД в 1 мл стерильного раствора NaCl 0,9 % или дистиллированной воды.

Продолжительность лечения Бензилпенициллина натриевой солью врач устанавливает индивидуально с учетом формы и тяжести заболевания. Курс может составлять 7–10 дней, а при сепсисе, септическом эндокардите и других тяжелых патологиях до 60 дней и более.

При сифилисе и гонорее лечение проводят по специально разработанной схеме.

  • со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности в виде кожной сыпи, зуда, крапивницы, лихорадки, озноба, отеков, артралгии, эксфолиативного дерматита, мультиформной экссудативной эритемы, ангионевротического отека (отек Квинке), анафилактического шока (в том числе, при инъекционном введении Бензилпенициллина натриевой соли, с летальным исходом);
  • со стороны нервной системы: шум в ушах, головная боль, головокружение; при эндолюмбальном введении возможно развитие нейротоксикоза (тошнота, рвота, судороги, симптомы менингизма), кома;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение насосной функции миокарда, колебания артериального давления;
  • со стороны лимфатической системы и крови: лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, эозинофилия, агранулоцитоз, положительные результаты теста Кумбса;
  • со стороны пищеварительной системы: кандидоз полости рта, стоматит, тошнота, диарея, глоссит, псевдомембранозный колит, функциональные нарушения печени;
  • со стороны мочеполовой системы: кандидоз влагалища, интерстициальный нефрит;
  • со стороны органов дыхания: бронхоспазм;
  • реакции в месте введения: болезненность и уплотнение при в/м применении; в случае попадания суспензии для в/м введения в сосудистое русло – нарушение зрения, головокружение, шум в ушах, ощущение страха, кратковременная потеря сознания.
  • симптомы: тошнота, рвота, рефлекторное возбуждение, головная боль, миалгия, артралгия, судороги, симптомы менингизма, кома. Токсическое действие на центральную нервную систему чаще возникает при эндолюмбальном введении;
  • лечение: немедленное прекращение применения препарата, назначение симптоматической терапии.
Читайте также:  Абактал ампулы инструкция по применению

Назначение Бензилпенициллина натриевой соли показано только при патологиях, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами. При развитии у возбудителей устойчивости бензилпенициллин следует заменить другим антибиотиком.

Если клинический эффект отсутствует после 3–5 дней применения препарата, необходима коррекция/замена схемы лечения. В этом случае возможно дополнительное назначение других антибиотиков или синтетических химиотерапевтических средств, либо перевод больного на прием нового антибиотика. Вероятность развития побочных реакций и степень их выраженности может при этом повышаться.

При проведении теста на гиперчувствительность пациент должен находиться под наблюдением медперсонала в течение 0,5 часа. В случае возникновения симптомов аллергических реакций на Бензилпенициллина натриевую соль, его следует отменить и назначить соответствующее лечение, включающее эпинефрин, антигистаминные средства, кортикостероиды. Должно учитываться, что у пациентов с гиперчувствительностью к цефалоспоринам в анамнезе на фоне препарата возможно появление перекрестной аллергии.

Длительное применение бензилпенициллина требуется сопровождать регулярным контролем состояния функции почек, электролитного баланса и формулы крови.

Применение субтерапевтических доз бензилпенициллина или преждевременная отмена препарата часто вызывает появление резистентных штаммов возбудителей.

При возникновении у больного тяжелой диареи при проведении диагностики ее причины необходимо учитывать риск развития у больного псевдомембранозного колита. Поэтому введение Бензилпенициллина натриевой соли рекомендуется отменить.

С целью предупреждения развития грибковой суперинфекции целесообразно одновременное назначение противогрибковых средств.

При смешивании бензилпенициллина с прокаином возможно помутнение раствора, которое допускает в/м введение препарата.

Противопоказано применение препарата при грудном вскармливании.

В период вынашивания применение Бензилпенициллина натриевой соли допускается только в тех случаях, когда ожидаемый клинический эффект для матери, по мнению врача, превышает потенциальную угрозу для плода.

При необходимости назначения антибиотика в период лактации кормление грудью требуется прекратить.

В педиатрической практике Бензилпенициллина натриевую соль применяют по показаниям с соблюдением рекомендованного режима дозирования.

Детям грудного возраста следует назначать препарат с осторожностью.

С особой осторожностью следует применять Бензилпенициллина натриевую соль для лечения пациентов с почечной недостаточностью.

Сочетание Бензилпенициллина натриевой соли с аминогликозидами, макролидами, сульфаниламидными средствами возникает синергизм действия.

Повышение активности бензилпенициллина вызывают ингибиторы бета-лактамаз.

При одновременном применении других бактериостатических лекарственных средств (включая хлорамфеникол) терапевтический эффект препарата снижается.

При сопутствующей терапии нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), диуретиками, блокаторами канальцевой секреции, аллопуринолом увеличивается T1/2 бензилпенициллина, повышается уровень его концентрации в плазме крови и риск токсического действия. Кроме этого, аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Сочетать Бензилпенициллина натриевую соль с НПВС, этинилэстрадиолом не рекомендуется. Возможно снижение противозачаточного эффекта пероральных контрацептивов.

На фоне применения бензилпенициллина усиливается действие непрямых антикоагулянтов, снижается клиренс и повышается токсичность метотрексата.

Смешивание бензилпенициллина в одной емкости с другими лекарственными средствами не допускается.

Нельзя использовать для растворения порошка натрийсодержащие растворы с глюкозой, включая раствор Рингера.

Следует учитывать несовместимость Бензилпенициллина натриевой соли с симпатомиметическими аминами и ионами металлов.

Аналогами Бензилпенициллина натриевой соли являются Бензилпенициллин, Бензилпенициллина новокаиновая соль, Бициллин-1, Бициллин-3, Бициллин-5, Пенициллина G натриевая соль, Прокаин-Бензилпенициллин, Феноксиметилпенициллин, Бензициллин, Ретарпен, Оспен, Молдамин и др.

Хранить при температуре от 15 до 25 °C в защищенном от влаги месте.

Отзывы о Бензилпенициллина натриевой соли достаточно противоречивы. Но при этом следует отметить, что при лечении бактериальных инфекций с предварительно установленной чувствительностью возбудителя к препарату, пациенты указывают на высокую эффективность антибиотика.

Цена Бензилпенициллина натриевой соли за упаковку, содержащую 50 флаконов в дозировке 1 000 000 ЕД, может составлять от 384 руб.

Образование: Ростовский государственный медицинский университет, специальность «Лечебное дело».

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Работа, которая человеку не по душе, гораздо вреднее для его психики, чем отсутствие работы вообще.

Кариес – это самое распространенное инфекционное заболевание в мире, соперничать с которым не может даже грипп.

Во время чихания наш организм полностью прекращает работать. Даже сердце останавливается.

Образованный человек меньше подвержен заболеваниям мозга. Интеллектуальная активность способствует образованию дополнительной ткани, компенсирующей заболевшую.

По статистике, по понедельникам риск получения травм спины увеличивается на 25%, а риск сердечного приступа – на 33%. Будьте осторожны.

Во время работы наш мозг затрачивает количество энергии, равное лампочке мощностью в 10 Ватт. Так что образ лампочки над головой в момент возникновения интересной мысли не так уж далек от истины.

Согласно исследованиям ВОЗ ежедневный получасовой разговор по мобильному телефону увеличивает вероятность развития опухоли мозга на 40%.

Американские ученые провели опыты на мышах и пришли к выводу, что арбузный сок предотвращает развитие атеросклероза сосудов. Одна группа мышей пила обычную воду, а вторая – арбузный сок. В результате сосуды второй группы были свободны от холестериновых бляшек.

Самая высокая температура тела была зафиксирована у Уилли Джонса (США), который поступил в больницу с температурой 46,5°C.

Средняя продолжительность жизни левшей меньше, чем правшей.

Раньше считалось, что зевота обогащает организм кислородом. Однако это мнение было опровергнуто. Ученые доказали, что зевая, человек охлаждает мозг и улучшает его работоспособность.

Вес человеческого мозга составляет около 2% от всей массы тела, однако потребляет он около 20% кислорода, поступающего в кровь. Этот факт делает человеческий мозг чрезвычайно восприимчивым к повреждениям, вызванным нехваткой кислорода.

Упав с осла, вы с большей вероятностью свернете себе шею, чем упав с лошади. Только не пытайтесь опровергнуть это утверждение.

Для того чтобы сказать даже самые короткие и простые слова, мы задействуем 72 мышцы.

Если бы ваша печень перестала работать, смерть наступила бы в течение суток.

Большинство людей не придают особого значения такому симптому, как течение жидкости из носа. Обычный насморк не вызывает опасений, даже если он сопровождается п.

источник

[2S-(2альфа,5альфа,6бета)]-3,3-Диметил-7-оксо-6-[(фенилацетил)амино]-4 -тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновая кислота (и в виде натриевой, калиевой или новокаиновой соли)

Природный антибиотик группы пенициллинов. Кислотонеустойчив, разрушается бета-лактамазой (пенициллиназой).

В медицинской практике применяют бензилпенициллина натриевую, калиевую и новокаиновую соль.

Бензилпенициллина натриевая соль — белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Слегка гигроскопичен. Очень легко растворим в воде, растворим в этаноле и метаноле. Легко разрушается под действием кислот, щелочей и окислителей. Вводят в/м , в/в , п/к , эндолюмбально, интратрахеально.

Бензилпенициллина калиевая соль — белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Гигроскопичен. Очень легко растворим в воде, растворим в этаноле и метаноле. Легко разрушается под действием кислот, щелочей, окислителей. Вводят в/м , п/к .

Бензилпенициллина новокаиновая соль — белый мелкокристаллический порошок без запаха, горький на вкус. Гигроскопичен. Мало растворим в воде, этаноле и метаноле. Трудно растворим в хлороформе. С водой образует тонкую суспензию. Устойчив к действию света. Легко разрушается при действии кислот и щелочей. Вводят только в/м .

Нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки и вызывает лизис микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных бактерий (штаммы Staphylococcus spp. не образующие пенициллиназу, Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы, Actinomyces spp., а также в отношении грамотрицательных кокков (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), Treponema spp., Spirochaeta spp. Не эффективен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.

При в/м введении натриевой и калиевой солей бензилпенициллина Cmax в крови достигается через 30–60 мин, через 3–4 ч в крови обнаруживаются следы антибиотика. Бензилпенициллина новокаиновая соль медленно всасывается и оказывает пролонгированное действие; после однократной инъекции в виде суспензии терапевтическая концентрация пенициллина в крови сохраняется до 12 ч. Связывание с белками крови составляет 60%. Хорошо проникает в органы, ткани и биологические жидкости, за исключением ликвора, простаты. При воспалении мозговых оболочек проходит через ГЭБ . При закапывании в конъюнктивальный мешок в терапевтических концентрациях обнаруживается в строме роговицы (во влагу передней камеры при местном применении практически не проникает). Терапевтические концентрации в роговице и влаге передней камеры создаются при субконъюнктивальном введении (при этом концентрация в стекловидном теле не достигает терапевтического уровня). При интравитреальном введении T1/2 — около 3 ч. Выводится почками путем клубочковой фильтрации (примерно 10%) и канальцевой секреции (90%) в неизмененном виде. У новорожденных и детей грудного возраста выведение замедляется, при почечной недостаточности Т1/2 возрастает до 4–10 ч.

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, бронхит; септический эндокардит (острый и подострый), раневая инфекция, гнойные инфекции кожи, мягких тканей и слизистых оболочек ( в т.ч. рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы), гнойный плеврит, перитонит, сепсис, остеомиелит, инфекции лор-органов (ангина), менингит, дифтерия, газовая гангрена, скарлатина, гонорея, лептоспироз, сифилис, сибирская язва, актиномикоз легких, инфекции моче- и желчевыводящих путей, лечение гнойно-воспалительных заболеваний в акушерско-гинекологической практике, заболевания глаз ( в т.ч. острый гонококковый конъюнктивит, язва роговицы, гонобленнорея).

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим пенициллинам; эпилепсия (для эндолюмбального введения), гиперкалиемия, аритмия (для калиевой соли).

Бронхиальная астма, поллиноз, почечная недостаточность.

При беременности возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Аллергические реакции: анафилактический шок, крапивница, отек Квинке, повышение температуры тела/озноб, головная боль, артралгия, эозинофилия, интерстициальный нефрит, бронхоспазм, кожные высыпания.

Прочие: для натриевой соли — нарушение сократимости миокарда; для калиевой соли — аритмия, остановка сердца, гиперкалиемия.

При эндолюмбальном введении — нейротоксические реакции: тошнота, рвота; повышение рефлекторной возбудимости, менингеальные симптомы, судороги, кома.

Бактерицидные антибиотики ( в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) — синергизм действия, бактериостатические ( в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонизм. Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, НПВС снижают канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожная сыпь).

Симптомы: судороги, нарушение сознания.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

В/м, в/в , п/к , эндолюмбально, в полости, интратрахеально; инстилляции в конъюнктивальный мешок, субконъюнктивально, интравитреально.

В/в, эндолюмбально и в полости вводят только в условиях стационара.

Применять препараты бензилпенициллина необходимо только по назначению и под наблюдением врача. Необходимо помнить, что применение недостаточных доз бензилпенициллина (как и других антибиотиков) или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к развитию устойчивых штаммов микроорганизмов. При появлении резистентности следует продолжить лечение другим антибиотиком.

Бензилпенициллина новокаиновую соль вводят только в/м . В/в и эндолюмбальное введение не допускается. Из всех препаратов бензилпенициллина только натриевую соль вводят эндолюмбально.

При бронхиальной астме, поллинозе и других аллергических заболеваниях бензилпенициллин применяют с осторожностью при одновременном назначении антигистаминных средств.

При развитии у больных аллергических реакций прием препарата следует прекратить. У ослабленных больных, новорожденных, людей пожилого возраста при длительном лечении возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы). В связи с тем, что при длительном пероральном приеме антибиотиков может быть подавлена кишечная микрофлора, вырабатывающая витамины В1, В6, В12, РР, больным для профилактики гиповитаминоза целесообразно назначать витамины группы В.

В случае, если через 2–3 дня после начала приема препарата (максимум 5 дней) эффекта не отмечается, необходимо перейти к лечению другим антибиотиком или к комбинированной терапии.

источник

Бензилпенициллина натриевая соль (Benzylpenicillinum natrium).

Синоним: Benzylpenicillinum sodium.

Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Очень легко растворим в воде, растворим в спирте. Слегка гигроскопичен. Легко разрушается при действии кислот, щелочей и окислителей, при нагревании в водных растворах, а также при действии пенициллиназы микроорганизмов. Медленно разрушается при хранении в растворах при комнатной температуре.

Теоретическая активность препарата 1670 ЕД в 1 мг; практически выпускается с активностью не менее 1600 ЕД в 1 мг.

грамположительных микроорганизмов (стафилококков, стрептококков, пневмококков, энтерококков, возбудителя дифтерии, большинства анаэробов, актиномицетов, клостридий, палочки сибирской язвы);

некоторых грамотрицательных кокков (гонококков, менингококков);

спирохет и др. микроорганизмов.

Препарат неэффективен в отношении многих грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.

К действия бензилпенициллина устойчивы штаммы стафилококков, образующие пенициллиназу, разрушающую антибиотик. Низкая активность препарата в отношении бактерий кишечной группы, синегнойной палочки и ряда других микроорганизмов также связана в определенной мере с выработкой ими пенициллиназы.

При внутримышечном введении быстро всасывается в кровь и хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма; в спинномозговую жидкость поступает в незначительном количестве, однако при воспалении мозговых оболочек его концентрация повышается; Сmax наблюдается через 30-60 минут.

При подкожном введении скорость всасывания менее постоянна, обычно Сmax отмечается через 60 минут.

Через 3-4 часа после однократной внутримышечной или подкожной инъекции в крови обнаруживают лишь следы антибиотика, поэтому, чтобы поддерживать концентрацию на достаточном для получения необходимого терапевтического эффекта уровне, надо производить инъекции каждые 3-4 часа.

При внутривенном введении концентрация бензилпенициллина в крови быстро снижается. При приеме внутрь препарат плохо всасывается и разрушается желудочным соком и пенициллиназой, продуцируемой микрофлорой кишечника.

Выделяется в основном почками в неизмененном виде.

Концентрация и продолжительность циркуляции препарата в крови зависят от величины вводимой дозы.

Применяют бензилпенициллин при болезнях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами (в основном стрептококками, пневмококками и менингококками): крупозной и очаговой пневмониях, остром и подостром септическом эндокардите, раневых инфекциях, гнойных инфекциях кожи, мягких тканей и слизистых оболочек, гнойном плеврите, перитоните, цистите, септицемии и пиемии, остром и хроническом остеомиелите, рожистом воспалении, гнойно-воспалительных заболеваниях в акушерско-гинекологической и отоларингологической практике, при воспалительных заболеваниях глаз, при сибирской язве, актиномикозе легких, газовой гангрене, лептоспирозе и др. инфекционных заболеваниях.

Бензилпенициллина натриевую соль вводят в виде раствора внутримышечно или подкожно, а при необходимости – в вену и в полости (брюшную, плевральную и др.). При заболеваниях легких применяют также в виде аэрозолей, при заболеваниях глаз – в виде глазных капель и субконъюнктивально. Из всех препаратов бензилпенициллина только натриевую соль вводят эндолюмбально, другие препараты пенициллина так не применяют.

Наиболее распространен внутримышечный способ введения. Препарат готовят ex tempore, добавляя к содержимому флакона 1-3 мл стерильной воды для инъекций, изотонического раствора натрия хлорида или 0,5 % раствора новокаина. Новокаин обеспечивает несколько более длительное нахождение препарата в организме. Растворы бензилпенициллина в растворе новокаина иногда становятся мутными вследствие образования новокаиновой соли бензилпенициллина. Это не является препятствием для внутримышечного введения. Вводят бензилпенициллина натриевую соль обычно глубоко в мышцу. Растворы используют сразу после приготовления, не допуская добавления к ним других лекарственных средств. 8

При внутримышечном способе введения применяют следующие дозировки на 1 кг массы:

мелким животным — 20000 ЕД.

Инъецируют раствор каждые 4-6 часов в течение 4-5 дней. 9

Эндолюмбально бензилпенициллина натриевую соль вводят при гнойных заболеваниях головного и спинного мозга и мозговых оболочек. Разводят препарат в стерильной воде для инъекций или в изотоническом растворе натрия хлорида из расчета 1000 ЕД/мл. Перед инъекцией из спинномозгового канала извлекают 5-10 мл спинномозговой жидкости и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении. Вводят медленно (1 мл/мин) обычно 1 раз в сутки в течение 2-3 дней, затем переходят на внутримышечные инъекции.

Подкожно бензилпенициллина натриевую соль применяют для обкалывания инфильтратов.

При заболеваниях глаз (острый конъюнктивит, язва роговицы и др.) назначают глазные капли, содержащие 20000-100000 ЕД бензилпенициллина натриевой соли в 1 мл изотонического раствора натрия хлорида или дистиллированной воды. Вводят по 1-2 капли 6-8 раз в день.

Лечение бензилпенициллином может продолжаться в зависимости от формы и тяжести болезни от 7-10 дней до 2-х месяцев и больше (при сепсисе, септическом эндокардите и т.п.). Необходимо учитывать, что использование бензилпенициллина в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей. При формированию у возбудителей устойчивости к препарату его следует заменить другими антибиотиками.

Бензинпенициллина натриевая соль и иные препараты пенициллина могут вызывать различные побочные явления: головную боль, повышение температуры тела, крапивницу, сыпь на коже и слизистых оболочках, боли в суставах, эозинофилия, ангионевротический отек и др. аллергические реакции; описаны случаи анафилактического шока с летальным исходом.

При ингаляциях возможны фарингиты и ларингиты аллергического характера, приступы бронхиальной астмы.

Применение в очень больших дозах, особенно при эндолюмбальном введении, могут быть нейротоксические явления (тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судороги, кома).

В связи с возможностью появления грибковых поражений слизистых оболочек и кожи целесообразно при лечении пенициллином использовать витамины группы В и витамин С, а при необходимости – нистатин или леворин.

Противопоказания: больным с повышенной чувствительностью к пенициллину, страдающим бронхиальной астмой, крапивницей, сенной лихорадкой и иными аллергическими заболеваниями, эпилепсией.

Форма выпуска: порошок для инъекционных растворов во флаконах (герметически закрытых резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками) по 250000, 500000, 1000000, 5000000 и 10000000 ЕД.

Бензилпенициллина калиевая соль (Benzylpenicillinum kalium).

Синоним: Benzylpenicillinum potassium.

Физические свойства такие же, как у бензилпенициллина натриевой соли.

Теоретическая активность препарата 1600 ЕД в 1 мг; практически выпускается с активностью не менее 1530 ЕД в 1 мг.

По спектру антибактериального действия, показаниями к применению и дозам не отличается от бензилпенициллина натриевой соли, но назначается главным образом внутримышечно и подкожно, а также местно в виде аэрозолей иглазных капель. Эндолюмбально и внутривенно не вводят.

Возможные осложнения, меры предосторожности, противопоказания и хранение такие же, как у бензилпенициллина натриевой соли.

Форма выпуска: порошок для инъекционных растворов во флаконах по 250000, 500000 и 1000000 ЕД.

Бензилпенициллина новокаиновая соль (Benzylpenicillinum novocainum).

Синонимы: Прокаин-Бензилпенициллин, Бензилпенициллин прокаин, Abbocillin, Benzylpenicillin procaine, Biocillin, Duracillin, Novocillin, Novocin, Procaini-Benzylpenicillin, Procillin и др.

Белый кристаллический порошок без запаха, горький на вкус. Мало растворим в воде. С водой образует тонкую суспензию. Устойчив к действию света. Легко разрушается при действии кислот, щелочей и -лактамаз микроорганизмов.

Теоретическая активность препарата 1011 ЕД в 1 мг; практически в 1 мг должно содержаться не менее 970 ЕД.

По спектру антимикробного действия не отличается от натриевой и калиевой солей бензилпенициллина.

Особенностями препарата являются медленное всасывание и пролонгированное действие. После однократной инъекции в виде суспензии терапевтическая концентрация пенициллина в крови сохраняется до 12 часов.

В настоящее время для лечения лошадей, крупного и мелкого рогатого скота, свиней, собак и кошек применяют препарат Интрамицин (производитель «Ceva Sante Animale», Франция).

Интрамицин (Intramicine) – антибактериальное лечебное средство в форме суспензии для инъекций, содержит в 100 мл в качестве действующего вещества бензилпенициллина прокаиновую соль – 20,0 г и дигидрострептомицина сульфата – 20,0 г. Представляет собой стерильную суспензию для инъекций белого цвета, при хранении допускается расслоение суспензии. Непосредственно перед употреблением флакон с ЛС необходимо тщательно встряхнуть до образования однородной суспензии.

Читайте также:  Абактал ампулы для чего

Форма выпуска – по 50, 100 и 250 мл во флаконах из темного стекла или пластика, укупоренные хлорбутаноловыми пробками, укрепленными алюминиевыми колпачками и упакованные в индивидуальные картонные коробки.

Хранение – с предосторожностью, отдельно от продуктов питания и кормов в сухом, защищенном от света месте при температуре от 5 до 20 0 С.

Срок годности – 2 года со дня изготовления. После прокола пробки и отбора из флакона первой дозы препарат можно использовать в течение 28 дней.

Бензилпенициллин и дигидрострептомицин, входящие в состав Интрамицина, обладают синергидным эффектом в отношении широко спектра грамположительных (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Erysipelothrix spp., Corynebacterium spp.) и грамотрицательных (Escherichia spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Pasteurella spp., Haemophilus spp., Leptospira spp.) микроорганизмов.

Механизм действия. Бензилпенициллин нарушает образование клеточной стенки бактерий путем подавления синтеза пептидогликона. Дигидрострептомицин действует бактерицидно путем подавления синтеза белков в бактериальной клетке, связываясь с 30S рибосомной субъединицей.

При парентеральном введении препарат быстро всасывается из места введения и распределяется главным образом в межклеточном пространстве. Пик концентрации в сыворотке крови достигается в течение 1,5-2 часов. Выводится из организма преимущественно с мочой.

По степени воздействия на организм относится к малоопасным веществам.

Интрамицин применяют при бактериальных инфекциях дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония), желудочно-кишечного тракта (энтерит, гастроэнтероколит), мочеполового тракта (цистит, метрит), инфекциях кожи и мягких тканей (раны, абсцессы, инфекции копыт, гнойное воспаление суставов, пупочный сепсис). Эффективен при лечении рожи свиней.

Вводят внутримышечно или подкожно один раз в день в течение 3 дней в следующих дозах:

лошади, КРС: взрослые – 5 мл/100 кг, молодняк до 6 мес. – 8 мл/100 кг;

свиньи, овцы и козы – 1 мл/10 кг;

Если объем одной дозы превышает 20 мл, ее разделяют и вводят в несколько разных точек. После введения ЛС место инъекции нужно помассировать.

Запрещено внутривенное введение интрамицина, а также применение препарата животным с повышенной чувствительностью к пенициллину и стрептомицину.

Молоко разрешается использовать в пищу людям через 4 суток после последнего введения препарата. Молоко коров в период лечения и в течение 4 суток после последнего введения препарата используют в корм животным после термической обработки.

Убой животных на мясо разрешается не ранее, чем через 35 суток после последнего введения препарата, мясо вынужденно убитых животных ранее установленного срока может быть использовано для кормления пушных зверей. 10

N, Nдибензилэтилендиаминовая соль бензилпенициллина.

Белый порошок, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию. Практически нерастворим в воде, очень мало растворим в спирте.

Препарат пролонгированного действия. При внутримышечном введении в виде суспензии медленно гидролизуется с образованием бензилпенициллина, который постепенно всасывается, поддерживая бактерицидную концентрацию в крови в течение 1-2 недель.

Активен в отношении стрептококков (кроме подгруппы Д), стафилококков (не продуцирующих пенициллиназу), пневмококков и трепонем.

Вводят только внутримышечно. Внутривенное и эндолюмбальное введение не допускается.

Суспензию готовят асептически непосредственно перед использованием: во флакон с бициллином вводят 2-3 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида, смесь встряхивают до получения равномерной взвеси, которую вводят глубоко в мышцу.

Смесь, содержащая равные части (по 200000 или 400000 ЕД) бензилпенициллина натриевой и новокаиновой солей, а также бициллина-1. Пролонгированный.

Показания к применению такие же, как у бензилпенициллиновой новокаиновой соли и других пролонгированных препаратов пенициллина.

Смесь, содержащая 1 часть бензилпенициллина новокаиновой соли (300000 ЕД) и 4 части бициллина-1 (1200000 ЕД). Белый со слегка желтоватым оттенком порошок, с водой образует суспензию.

Применяют в виде суспензии в стерильной воде для инъекций, в изотоническом растворе натрия хлорида или в 0,25-0,5% растворе новокаина, которую готовят ex tempore. Препарат пролонгированного действия: обеспечивает длительное сохранение высокой концентрации антибиотика в крови – до 4-х недель.

Вводят только внутримышечно. Внутривенное и эндолюмбальное введение не допускается.

Дозируют бициллин-1, -2 и –3 следующим образом. На 1 кг массы: крупным животным 10000-15000 ЕД, овцам и свиньям 15000-20000 ЕД, мелким животным 20000-30000 ЕД. Бициллин-1 вводят 1 раз в 7 дней, бициллин-3 – 1 раз в 3-4 дня, бициллин-5 – 1 раз в 14-21 день. 11

источник

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, бронхит; сепсис, септический эндокардит (острый и подострый), перитонит; менингит; остеомиелит; инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, бленнорея, сифилис, цервицит), желчевыводящих путей (холангит, холецистит); раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; дифтерия; скарлатина; сибирская язва; актиномикоз; ЛОР-заболевания, глазные болезни.

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для внутримышечного и подкожного введения, порошок для приготовления

Гиперчувствительность; эпилепсия (для эндолюмбального введения), гиперкалиемия, аритмии (для калиевой соли).C осторожностью. Беременность, период лактации.

Бензилпенициллина натриевую соль вводят в/м, в/в, п/к, эндолюмбально, интратрахеально.

При среднетяжелом течении заболевания (инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей, моче- и желчевыводящих путей, инфекция мягких тканей и др.) — 4-6 млн ЕД/сут за 4 введения. При тяжелом течении инфекций (сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) — 10-20 млн ЕД/сут; при газовой гангрене — до 40-60 млн ЕД/сут.

Суточная доза для детей в возрасте до 1 года — 50-100 тыс.ЕД/кг, старше 1 года — 50 тыс.ЕД/кг; при необходимости — 200-300 тыс.ЕД/кг, по «жизненным» показаниям — увеличение до 500 тыс.ЕД/кг. Кратность введения — 4-6 раз в сутки, в/в — 1-2 раза в сутки в сочетании с в/м инъекциями.

Эндолюмбально вводят при гнойных заболеваниях головного и спинного мозга и мозговых оболочек. В зависимости от заболевания и тяжести его течения: взрослым — 5-10 тыс.ЕД, детям — 2-5 тыс.ЕД 1 раз в сутки в течение 2-3 дней в/в, затем назначают в/м.

Для в/в струйного введения разовую дозу (1-2 млн ЕД) растворяют в 5-10 мл стерильной воды для инъекций или 0.9% раствора NaCl и вводят медленно, в течение 3-5 мин. Для в/в капельного введения 2-5 млн ЕД разводят 100-200 мл 0.9% раствора NaCl или 5-10% раствора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 кап/мин. При капельном введении детям в качестве растворителя пользуются 5-10% раствором декстрозы (30-100 мл в зависимости от дозы и возраста).

Растворы используют сразу после приготовления, не допуская добавления к ним др. ЛС.

Эндолюмбально. Разводят препарат в стерильной воде для инъекций или в 0.9% растворе NaCl из расчета 1 тыс.ЕД/мл. Перед инъекцией (в зависимости от уровня внутричерепного давления) извлекают 5-10 мл СМЖ и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении.

Вводят медленно (1 мл/мин), обычно 1 раз в сутки в течение 2-3 дней, затем переходят к в/в или в/м инъекциям.

При нагноительных процессах в легких вводят раствор препарата интратрахеально (после тщательной анестезии зева, гортани и трахеи). Применяют обычно 100 тыс.ЕД в 10 мл 0.9% раствора NaCl.

При заболеваниях глаз (острый конъюнктивит, язва роговицы, гонобленнорея и др.) иногда назначают глазные капли, содержащие 20-100 тыс.ЕД в 1 мл 0.9% раствора NaCl или дистиллированной воды. Вводят по 1-2 кап 6-8 раз в день.

Для ушных капель или капель в нос применяют растворы, содержащие 10-100 тыс.ЕД/мл.

Бензилпенициллина калиевую соль вводят только в/м и п/к, в тех же дозах, что и бензилпенициллина натриевую соль.

Бензилпенициллина прокаиновую соль вводят только в/м. Средняя терапевтическая доза для взрослых: разовая — 300 тыс.ЕД, суточная — 600 тыс.ЕД. Высшая суточная доза для взрослых — 1.2 млн ЕД. Детям в возрасте до 1 года назначают по 50-100 тыс.ЕД/кг/сут, старше 1 года — по 50 тыс.ЕД/кг/сут. Кратность введения 1-2 раза в сутки.

Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести течения заболевания — 7-10 дней.

Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических («природных») пенициллинов. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: стафилококков (необразующие пенициллиназу), стрептококков, пневмококков, коринебактерий дифтерии, анаэробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы, Actinomyces spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также в отношении Treponema spp., гонококков, менингококков и в отношении спирохет. Неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших. К действию препарата устойчивы пенициллиназообразующие штаммы микроорганизмов. Разрушается в кислой среде. Прокаиновая соль бензилпенициллина в сравнении с калиевой и натриевой солями характеризуется большей продолжительностью действия.

Аллергические реакции (гипертермия, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, бронхоспазм); редко — анафилактический шок.

Для натриевой соли — снижение насосной функции миокарда; для калиевой соли — аритмии, остановка сердца, гиперкалиемия.

При эндолюмбальном введении — нейротоксические реакции: тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, менингеальные симптомы, судороги, кома.

Растворы препарата для в/м введения готовят ех tempore. Если через 2-3 дня (максимум 5 дней) после начала применения препарата эффекта не отмечается, следует перейти к применению др. антибиотиков или комбинированной терапии. В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при длительном лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости — нистатин и леворин. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, НПВП, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина.

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

источник

Бензилпенициллин – препараты (натриевая соль, калиевая соль, новокаиновая соль, бензатин бензилпенициллин и др.), действие, инструкция по применению (как развести, дозировки, способы введения), аналоги, отзывы, цена

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Бензилпенициллин является одним из наиболее старых антибиотиков группы пенициллина и, несмотря на длительный период его применения, обладает широким спектром действия, убивая большое количество разновидностей патогенных бактерий. Например, Бензилпенициллин эффективен в отношении возбудителей сибирской язвы, сифилиса, менингококков, газовой гангрены, а также многих стафилококков и стрептококков.

Поскольку Бензилпенициллин практически не всасывается в пищеварительном тракте, его вводят исключительно инъекционно. Наиболее часто растворы препарата вводят внутримышечно или внутривенно. Однако, помимо этого, возможно введение Бензилпенициллина в спинномозговой канал (при менингитах), под кожу или непосредственно в область раны.

Бензилпенициллин – это антибиотик, который содержит одноименное активное вещество. Однако в лекарственных препаратах бензилпенициллин содержится не в чистом виде, а в форме солей. Соли бензилпенициллина устойчивы и могут храниться, в отличие от чистого активного вещества, которое быстро распадается. В организме из солей высвобождается бензилпенициллин и оказывает губительное на бактерии действие.

В зависимости от того, в форме какой именно соли находится бензилпенициллин в том или ином лекарственном препарате, выделяют разновидности Бензилпенициллина. В принципе, все разновидности Бензилпенициллина одинаковы по своему спектру действия, но отличаются по длительности эффекта и способам введения. Поэтому при различных заболеваниях рекомендуется подбирать ту разновидность препарата, которая оптимально подходит под требования терапии.

В настоящее время выпускаются следующие разновидности бензилпенициллина:

  • Бензилпенициллина натриевая соль (торговые названия препаратов – «Бензилпенициллина натриевая соль», «Новоцин», Пенициллин G);
  • Бензилпенициллина калиевая соль (торговое название препаратов – «Бензилпенициллина калиевая соль»);
  • Бензилпенициллина новокаиновая соль (торговое название препаратов – «Бензилпенициллина новокаиновая соль»);
  • Бензилпенициллина прокаиновая соль (торговое название препаратов – «Прокаин Пенициллин»);
  • Бензатин бензилпенициллин (торговые названия препаратов – «Ретарпен», Экстенциллин, Бициллин-1, Бензатинбензилпенициллин, Молдамин);
  • Бициллин-3 (смесь бензатина, натриевой и прокаиновой соли бензилпенициллина);
  • Бициллин-5 (смесь бензатина и прокаиновой соли бензилпенициллина).

Все указанные разновидности Бензилпенициллина содержат в качестве активного вещества именно бензилпенициллин в форме различных солей. Дозировка любой разновидности лекарственного препарата указывается в МЕ (международная единица) или ЕД – единицах действия чистого бензилпенициллина. Поскольку дозировка для всех разновидностей препарата универсальна, их можно легко сравнивать между собой и при необходимости производить замену одной на другую.

Все разновидности Бензилпенициллина выпускаются в единственной лекарственной форме – порошок для приготовления раствора для инъекций. Порошок помещен в стеклянные флаконы, укупоренные резиновыми колпачками, покрытыми сверху алюминиевой плотной фольгой. Флаконы, в которые расфасован порошок антибиотика, в обиходе называют «пенициллиновыми».

Бензилпенициллин оказывает губительное действие на широкий спектр бактерий, являющихся возбудителями инфекционно-воспалительных заболеваний различных органов и систем. Бензилпенициллин нарушает процесс синтеза клеточной стенки бактерий, благодаря чему происходит их гибель. Однако воздействие на синтез компонентов клеточной стенки приводит к тому, что препарат уничтожает только бактерии, находящиеся в процессе размножения. И поэтому для полного уничтожения всего пула микробов, попавших в организм, препараты пенициллинового ряда необходимо применять не менее 5 дней, чтобы все бактерии перешли в стадию размножения.

Бензилпенициллин проникает во все органы и ткани, и поэтому может использоваться для лечения инфекционных заболеваний различной локализации, если они спровоцированы чувствительными к его действию бактериями.

Все разновидности Бензилпенициллина губительно воздействуют на следующие виды патогенных микроорганизмов:

  • Гонококки (Neisseria gonorrheae);
  • Менингококки (Neisseria meningit >Показания к применению

Новокаиновая, прокаиновая, калиевая и натриевая соли бензилпенициллина оптимальны для лечения острых инфекций любой локализации. Поэтому при наличии острого инфекционно-воспалительного процесса следует выбирать любую указанную соль бензилпенициллина. Однако необходимо помнить, что Новокаин и Прокаин обладают мощным аллергенным действием, поэтому людям, склонным к аллергическим реакциям, следует отказаться от использования новокаиновой и прокаиновой солей бензилпенициллина.

Бензилпенициллина бензатин оптимален для лечения хронических инфекций и профилактики различных инфекционных осложнений. Поэтому препараты, содержащие данную соль, следует использовать для длительной терапии различных хронических заболеваний.

Для лечения сифилиса всегда используют препараты бензатин бензилпенициллина, для подкожных уколов при гнойных инфекциях кожи – только новокаиновую соль бензилпенициллина, а при газовой гангрене или роже – натриевую или калиевую соль бензилпенициллина. В периоды обострений ревматизма применяют новокаиновую или натриевую соль бензилпенициллина, а для профилактики во время ремиссий – Бициллин 1, 3 или 5.

Если необходимо вводить препарат в высоких дозировках (например, при боррелиозе, фрамбезии и т. д.) или путем внутривенной инфузии («капельницы»), то следует использовать только натриевые соли бензилпенициллина.

Необходимо помнить, что Бициллин-3 нельзя использовать для лечения детей младше 12 лет.

При наличии заболеваний почек следует использовать только натриевую соль бензилпенициллина.

Для приготовления растворов калиевой, натриевой, новокаиновой и прокаиновой солей бензилпенициллина можно использовать следующие растворители:

  • Стерильная вода для инъекций (можно использовать для любого вида инъекции – внутривенной, внутримышечной, люмбальной, субконъюнктивальной и т. д.);
  • Физиологический раствор (применяется только для приготовления растворов для внутривенного, внутримышечного, люмбального, плеврального, подкожного введения);
  • 2,5% и 5% Новокаин (применяется только для приготовления раствора для внутримышечных инъекций);
  • 5% глюкоза (применяется только для приготовления растворов для внутривенных инфузий, так называемых «капельниц»).

Для приготовления раствора для инъекции выбирают подходящий растворитель и набирают его в стерильный шприц в объеме 1 – 3 мл, если планируется внутримышечное введение, или 5 – 10 мл для осуществления любого другого вида инъекции (внутривенная, плевральная и т. д.). Затем с флакона с порошком бензилпенициллина с необходимой дозировкой снимают верхнюю алюминиевую крышку. Иглой шприца с растворителем насквозь протыкают резиновую пробку флакона с порошком бензилпенициллина и аккуратно выпускают весь объем жидкости. После этого иглу приподнимают над поверхностью жидкости и аккуратно встряхивают флакон, добиваясь полного растворения порошка. Когда во флаконе образуется прозрачный раствор без примесей и хлопьев, встряхивание прекращают. При использовании в качестве растворителя Новокаина готовый раствор может быть немного мутным, но без хлопьев. Далее опускают иглу шприца до самого дна флакона и набирают в него весь объем раствора. Затем вынимают иглу из пробки и производят инъекцию.

Для приготовления растворов препаратов, содержащих бензатин бензилпенициллин (Бициллин-1, Бициллин-3, Бициллин-5, Молдамин, Ретарпен, Экстенциллин), можно использовать следующие растворители:

  • Стерильная вода для инъекций;
  • Физиологический раствор;
  • 2,5% и 5% Новокаин.

Для приготовления раствора в стерильный шприц набирают 5 мл выбранного растворителя, удаляют с флакона с порошком алюминиевую фольгу и протыкают иглой резиновую пробку насквозь. Затем весь объем растворителя выпускают во флакон с порошком и аккуратно встряхивают его до образования прозрачного раствора. После этого набирают весь объем полученного раствора в шприц, вынимают иглу из пробки и осуществляют инъекцию.

Следует помнить, что любые соли бензилпенициллина нельзя смешивать с растворами других солей, содой, Гемодезом, Реосорбилактом и т. д.

Препараты, содержащие натриевую и калиевую соли бензилпенициллина, можно вводить следующими способами:

  • Внутримышечно;
  • Внутривенно;
  • Подкожно;
  • Плеврально (в плевру легкого);
  • Люмбально (в спинномозговой канал);
  • Субконъюнктивально (в ткани глаза);
  • В слуховой проход уха в виде капель;
  • В носовые ходы в виде капель;
  • Внутриорганно (вводится непосредственно в ткани какого-либо органа в ходе хирургической операции).

В процессе терапии можно изменять метод введения препаратов бензилпенициллина или комбинировать их при необходимости. Например, в начале терапии можно вводить Бензилпенициллин внутривенно для скорейшего достижения терапевтического эффекта, а через несколько дней перейти на внутримышечные инъекции и т. д.

Препараты, содержащие бензатина бензилпенициллин (Бициллин-1, Бициллин-3, Бициллин-5, Ретарпен, Молдамин, Экстенциллин) или новокаиновую и прокаиновую соли бензилпенициллина, можно вводить исключительно внутримышечно.

Дозировки бензилпенициллина одинаковы для любой разновидности инъекций (внутримышечных, внутривенных и т. д.), но различны для детей и взрослых. При этом дозировки для детей младше 12 лет рассчитываются индивидуально по массе тела, исходя из среднего соотношения 50 000 ЕД на 1 кг веса. А для подростков старше 12 лет используются уже взрослые дозировки препаратов, которые в среднем составляют 1 000 000 – 3 000 000 ЕД в сутки за 4 – 6 инъекций. То есть, суточную дозировку делят на 4 – 6 равных частей и вводят по 4 – 6 раз в сутки через примерно равные промежутки времени.

Дозировки и кратность введения препаратов бензилпенициллины для детей и взрослых отражены в таблице.

Разновидности Бензилпенициллина Дозировки и кратность введения для взрослых и подростков старше 12 лет Дозировки и кратность введения для детей младше 12 лет
Бензилпенициллина натриевая, калиевая, новокаиновая и прокаиновая соли При легком или среднетяжелом течении инфекции вводить по 1 000 000 – 5 000 000 ЕД в сутки за 4 – 6 инъекций. При тяжелом течении инфекции дозировку увеличивают до 60 000 000 Ед в сутки и вводят за 6 – 8 раз При легком или среднетяжелом течении инфекции вводить по 30 000 ЕД на 1 кг веса в сутки за 4 – 6 инъекций. При тяжелом течении инфекции дозировку увеличивают до 300 000 ЕД на 1 кг веса в сутки и вводят за 6 – 8 раз
Бензатин бензилпенициллин (Бициллин-1, Ретарпен, Молдамин и др.) При легком и среднетяжелом течении инфекции вводят по 300 000 ЕД по одному разу в сутки через каждые 3 – 4 дня. При тяжелом течении инфекции дозировку увеличивают до 2 400 000 ЕД и вводят по одному разу в неделю При легком и среднетяжелом течении инфекции вводят по 600 000 ЕД однократно (один укол на весь курс лечения). При тяжелом течении инфекции дозировку увеличивают до 1200 000 ЕД и вводят по одному разу в неделю
Бициллин-3 В зависимости от тяжести течения инфекции вводят от 600 000 ЕД по одному разу в неделю до 1 800 000 ЕД по два раза в неделю Не применяется
Бициллин-5 В зависимости от тяжести течения инфекции вводят от 1 200 000 ЕД по одному разу в три недели до 2 400 000 ЕД по одному разу в месяц Детям младше 8 лет вводят по одному разу в три недели по 600 000 ЕД, а детям 8 – 12 лет – по 1 200 000 ЕД по одному разу в месяц
Читайте также:  Абактал аналоги инструкция по применению

Необходимо помнить, что при заболеваниях почек следует использовать только натриевую соль бензилпенициллина. Дозировки Бензилпенициллина натриевой соли для людей, страдающих заболеваниями почек определяются в зависимости от значения клиренса креатинина, вычисляемого на основании пробы Реберга, и отражены в таблице.

Показатели клиренса креатинина, мл/мин Дозировка Бензилпенициллина
60 – 100 мл/мин Взрослым и детям препараты вводят в стандартных дозировках
30 – 60 мл/мин Максимальные суточные дозировки составляют 10 000 000 – 20 000 000 ЕД, которые разделяют на три инъекции в сутки и производят их через каждые 8 часов
10 – 30 мл/мин Максимальные суточные дозировки 5 000 000 – 10 000 000 ЕД, которые разделяют на 2 – 3 инъекции в сутки и вводят через каждые 8 – 12 часов
Менее 10 мл/мин Максимальные суточные дозировки 2 000 000 – 5 000 000 ЕД, которые разделяют на 1 – 2 инъекции в сутки и вводят через каждые 12 – 24 часа

Порошок во флаконах растворяют непосредственно перед введением в выбранном растворителе и делают инъекцию стерильным шприцом. Для каждой последующей инъекции следует отступать от следа укола от предыдущей на 1 – 1,5 см. Натриевую или калиевую соль Бензилпенициллина вводят по 4 – 6 раз или, при тяжелом течении инфекции, по 6 – 8 раз в сутки минимум в течение 5 дней. Дозировки препарата и длительность терапии определяются степенью тяжести течения инфекции и скоростью выздоровления. Какой-либо разницы между натриевой и калиевой солью бензилпенициллина нет, поэтому они полностью взаимозаменяемы. Наиболее часто калиевую и натриевую соли бензилпенициллина вводят внутримышечно. Другие способы введения применяют редко и, как правило, в условиях стационара. Поэтому если специально не указывается способ введения антибиотика, то по умолчанию считается, что речь идет о внутримышечных инъекциях.

При инфекциях дыхательной системы, ЛОР-органов и мочеполовых органов при условии легкого или среднетяжелого течения заболевания взрослым и подросткам старше 12 лет вводят по 250 000 – 500 000 ЕД по 4 – 6 раз в сутки в течение в среднем 2 недель. Детям младше 12 лет дозировку рассчитывают по соотношению 50 000 – 100 000 ЕД на 1 кг веса в сутки. Полученную суточную дозировку делят на 4 – 6 равных частей и вводят по 4 – 6 раз в сутки. При тяжелом течении инфекции дозировка для взрослых составляет 2 000 000 – 12 000 000 ЕД в сутки, разделенных на 6 – 8 инъекций, а для детей до 12 лет – 200 000 – 300 000 ЕД на 1 кг веса тела в сутки, разделенных на 6 инъекций в день. Длительность лечения тяжело протекающей инфекции обычно составляет 2 – 4 недели.

При плевритах возможно введение Бензилпенициллина непосредственно в плевральную полость, которое производится исключительно в условиях специализированного отделения больницы.

При абсцессах или актиномикозе легких Бензилпенициллин может также вводиться непосредственно в орган в ходе выполнения хирургической операции.

При сепсисе или септицемии (в том числе при септическом эндокардите) Бензилпенициллин вводят внутривенно, начиная с дозировки 3000 000 ЕД за раз и выполняя по 6 инъекций в день (18 000 000 ЕД в сутки). Затем дозировку повышают до 4000 000 ЕД по 6 раз в день (24 000 000 ЕД в сутки) и продолжают вводить антибиотик внутривенно до улучшения общего состояния. Когда общее состояние человека нормализуется, переходят на внутримышечные инъекции в дозировке по 4000 000 ЕД по 6 раз в сутки и продолжают лечение в течение 2 недель – 2 месяцев.

При первичной острой гонорее (триппере) препарат вводят по следующей схеме: в первый раз – 600 000 ЕД, затем по 400 000 ЕД через каждые 2 – 3 часа, в том числе ночью, вплоть до набора общей суммарной дозировки 3 000 000 ЕД (одна первая инъекция 600 000 ЕД и 6 инъекций по 400 000 ЕД). Когда общая полученная доза Бензилпенициллина составит 3 000 000 ЕД, лечение прекращают.

При повторных заражениях гонореей или при хроническом течении инфекции Бензилпенициллин вводят по 400 000 ЕД через каждые 3 – 4 часа, в том числе ночью, вплоть до набора суммарной общей дозировки 6 000 000 ЕД (13 – 14 инъекций по 400 000 ЕД). Когда общая полученная доза Бензилпенициллина составит около 6000 000 ЕД, лечение считается завершенным и введение препарата нужно прекращать.

При гнойных инфекциях кожи и мягких тканей, а также менингитах и абсцессах мозга взрослым антибиотик вводят внутривенно или внутримышечно в суточной дозе 10 000 000 – 12 000 000 ЕД, а детям младше 12 лет по 300 000 – 500 000 ЕД на 1 кг веса в сутки. Суточную дозировку для взрослых и детей делят на 6 равных частей и вводят по 6 раз в сутки через примерно равные промежутки времени. Длительность терапии обычно составляет 10 – 30 дней, а при газовой гангрене не менее 2 недель.

При кожных инфекциях, помимо внутривенного и внутримышечного введения антибиотика, применяют обкалывания пораженных участков кожи новокаиновой солью бензилпенициллина. Для обкалывания новокаиновую соль бензилпенициллина в дозировке 1000 000 – 2000 000 ЕД разводят в 10 мл воды, добавляют 1 мл 0,25% Новокаина, и готовый раствор вводят в толщу кожи вокруг инфекционного очага.

При менингитах антибиотик также может вводиться люмбально, то есть в спинномозговой канал. Обычно люмбально вводят Бензилпенициллин в течение нескольких дней, после чего переходят на внутримышечные или внутривенные инъекции.

Для лечения рожи Бензилпенициллин вводят в суточной дозировке 1000 000 – 2000 000 ЕД, разделив ее на 6 инъекций. Длительность терапии обычно составляет 7 – 10 дней.

Для лечения сибирской язвы и болезни Лайма Бензилпенициллин вводят взрослым в суточной дозировке 18 000 000 – 20 000 000 ЕД, а детям младше 12 лет из расчета 200 000 – 300 000 ЕД на 1 кг веса. Суточную дозировку для взрослых и детей делят на 8 равных частей и вводят через каждые три часа, в том числе ночью. Длительность терапии сибирской язвы составляет 10 дней, а болезни Лайма минимум 2 недели.

Для лечения возвратного тифа Бензилпенициллин вводят по 500 000 МЕ через каждые 6 часов. Всего на курс лечения производят 6 инъекций.

Для купирования обострения ревматизма взрослым вводят по 600 000 ЕД Бензилпенициллина по одному разу в сутки, а детям младше 12 лет – вводят по 50 000 – 100 000 ЕД на 1 кг веса также по одному разу в сутки. Лечение продолжают в течение 10 дней, после чего переходят на профилактическое введение Бициллина-1, 3 или 5.

Препараты бензатина бензилпенициллина (Бициллин-1, Бициллин-3, Бициллин-5, Ретарпен, Молдамин и др.) обладают пролонгированным действием, поэтому их используют для длительной терапии хронических инфекций или для профилактики каких-либо инфекционных заболеваний. Бензатин бензилпенициллин весьма удобен для длительного лечения, поскольку одна инъекция обеспечивает эффективное антимикробное действие на несколько дней или недель, вследствие чего пациенту не нужно постоянно делать уколы, как при использовании новокаиновой, калиевой, натриевой или прокаиновой солей бензилпенициллина.

Препараты бензатина бензилпенициллина вводятся исключительно внутримышечно. Раствор для введения готовится из порошка непосредственно перед инъекцией и сразу же используется, поскольку не подлежит хранению. Для разведения порошка бензатина бензилпенициллина оптимально использовать специальную стерильную воду в объеме 5 – 10 мл. Воду вносят во флакон с порошком, тщательно перемешивают содержимое до получения прозрачного раствора и набирают его в шприц.

В общих случаях дозировки бензатина бензилпенициллина стандартные, указанные в соответствующем разделе. Однако при некоторых заболеваниях они могут отличаться от среднестандартных.

Так, для лечения острой гонореи бензатин бензилпенициллина вводят по 600 000 ЕД по одному разу в сутки в течение 6 дней. Также используется другая схема лечения острой гонореи: вводят по 1 200 000 ЕД по одному разу в сутки через день, всего на курс лечения три укола.

Для лечения хронической гонореи или при повторных заражениях бензатин бензилпенициллина вводят по 600 000 ЕД по одному разу в сутки в течение 10 дней.

Для лечения сифилиса всегда используется только бензатин бензилпенициллина. При свежем остром сифилисе вводят по 2400 000 ЕД два раза с интервалом между инъекциями 7 дней. При позднем сифилисе также вводят по 2 400 000 ЕД по одному разу в неделю, но на курс лечения необходимо уже не две, а 3 – 5 инъекций.

Для лечения врожденного сифилиса у детей вводят по 600 000 Ед однократно в каждую ягодицу.

Для профилактики рожи вводят по 2 400 000 ЕД по одному разу в месяц в течение нескольких лет подряд или только в весенне-осенние периоды каждого года на протяжении 3 месяцев.

Для профилактики раневых инфекций и осложнений после хирургических операций, а также для лечения фрамбезии бензатина бензилпенициллин вводят по 2 400 000 ЕД взрослым и по 1 200 000 ЕД детям однократно. При сохраняющейся опасности присоединения инфекции делают еще одну инъекцию антибиотика в той же дозировке не ранее, чем через неделю после предыдущей.

Профилактика обострений ревматизма проводится препаратами Бициллин-1, Бициллин-3 и Бициллин-5 длительно, в течение лет. Так, взрослым назначают курсы длительностью 1,5 – 3 месяца в осенне-весенние периоды каждого года. Детям и подросткам после первичного приступа ревматизма в течение трех лет проводят круглогодичную профилактику, то есть вводят Бициллины постоянно на протяжении 3 лет. Затем детей и подростков вплоть до 18 лет переводят на сезонную профилактику, то есть вводят Бициллины только на протяжении 1,5 – 3 месяцев в осенне-весенний периоды каждый год.

Дозировки Бициллинов для профилактики ревматизма следующие:

  • Бициллин-1 – взрослым вводят по 2400 000 ЕД по одному разу в месяц. Детям с массой тела менее 25 кг вводят по 600 000 ЕД, а с весом более 25 кг по 1200 000 ЕД также по одному разу в месяц;
  • Бициллин-3 – взрослым вводят по 1200 000 ЕД по одному разу в неделю. Для детей данный препарат применять нельзя;
  • Бициллин-5 – взрослым вводят по 1500 000 ЕД по одному разу в три недели, а детям по 750 000 ЕД через каждые 2 недели.

Любые разновидности Бензилпенициллина нельзя вводить в одном шприце с другими лекарственными препаратами. Если необходимо сочетать Бензилпенициллин с другими лекарствами, то следует набирать растворы в разные шприцы и делать инъекции в разные части тела, например, в ягодицу и в бедро и т. д.

Перед первым применением любой разновидности Бензилпенициллина необходимо провести аллергологическую пробу, если заранее не известно, что человек точно не страдает аллергией на антибиотик. Особенно важно проводить аллергологическую пробу у людей, страдающих бронхиальной астмой или любым видом аллергии. Также необходимо помнить, что наличие аллергии на антибиотики группы цефалоспоринов (Цефалексин, Цефазолин, Цефтриаксон и т. д.) является индикатором высокого риска аллергической реакции и на пенициллины, в том числе на Бензилпенициллин.

При использовании новокаиновой соли Бензилпенициллина или растворении порошка антибиотика Новокаином следует также провести аллергологическую пробу на новокаин. Необходимо помнить, что Бензилпенициллин и Новокаин являются высокоаллергенными веществами, а их сочетание увеличивает риск развития аллергической реакции у людей, склонных к ней, во много раз. Поэтому при наличии аллергии на любые другие вещества лучше отказаться от новокаиновой соли бензилпенициллина и использования Новокаина в качестве растворителя.

При развитии аллергической реакции на Бензилпенициллин следует немедленно отменить препарат, обратиться к врачу и начать лечение, направленное на купирование аллергии.

Если по прошествии трех дней применения Бензилпенициллина не наступило улучшение состояния, то следует прекратить использование препарата и заменить его другим антибиотиком.

Не следует использовать Бензилпенициллин в дозах, ниже рекомендованных, поскольку это не уменьшит нагрузку на организм, а приведет к развитию устойчивости у бактерий, вследствие чего для лечения инфекции придется применять гораздо более мощные антибиотики, обладающие большим количеством побочных эффектов.

Нельзя применять Бензилпенициллин менее 5 дней, поскольку в противном случае оставшиеся бактерии не будут уничтожены, а приобретут устойчивость к антибиотику. Вследствие этого через некоторое время произойдет рецидив инфекции и лечить ее придется уже другими, гораздо более сильными антибиотиками с большим количеством побочных эффектов и хуже переносимыми.

При беременности и грудном вскармливании допускается использование Бензилпенициллина только в тех случаях, когда польза превышает все возможные риски от побочных эффектов.

Люди старше 60 лет должны уменьшать стандартные дозировки всех разновидностей Бензилпенициллина на 1/3 – 1/2, чтобы в крови не создавалась слишком высокая концентрация антибиотика.

Бензилпенициллин следует с осторожностью применять для лечения инфекций у людей, страдающих кардиомиопатией, гиповолемией (обезвоживание), эпилепсией, нефропатией и заболеваниями печени.

При применении Бензилпенициллина в высоких дозировках (выше 20 000 000 ЕД в сутки) в течение более пяти дней необходимо контролировать концентрацию электролитов крови (калия, кальция, натрия, хлора), функцию печени (АсАТ, АлАТ, ЩФ, билирубин и др.) и картину крови (общий анализ крови с лейкоформулой).

Люди, применяющие Бензилпенициллин, могут иметь ложноположительную реакцию мочи на сахар.

У людей, страдающих сахарным диабетом, замедлено всасывание антибиотика в кровь из мышцы, поэтому действие препарата у них начинается медленнее.

Поскольку применение Бензилпенициллина может привести к развитию грибковой инфекции, то на фоне лечения антибиотиком рекомендуется профилактически принимать противогрибковые препараты (Флуконазол), а также витамины группы В и аскорбиновую кислоту.

При случайном введении антибиотика в кровеносный сосуд может развиться синдром Уанье, который проявляется временным ощущением тревоги, угнетенности и нарушением зрения. Данный синдром проходит самостоятельно и не требует лечения. Однако во избежание подобного неприятного эффекта рекомендуется после введения иглы в мышцу немного потянуть поршень шприца на себя, чтобы аспирировать тканевую жидкость или кровь, если произошло попадание в сосуд. Если в шприце появится кровь, то инъекцию в это место делать не следует. Лучше вынуть иглу, заменить ее другой и ввести в другой участок тела.

Выраженность терапевтического действия Бензилпенициллина может уменьшаться при применении с противовоспалительными, противоревматическими и жаропонижающими препаратами, особенно группы Индометацина и Фенилбутазона.

Пробенецид, мочегонные средства, Аллопуринол, Фенилбутазон, препараты НПВС (Индометацин, Ибупрофен, Нимесулид и др.) и блокаторы канальциевой секреции увеличивает концентрацию Бензилпенициллина в крови.

Одновременное применение Бензилпенициллина с Аллопуринолом увеличивает риск развития аллергических реакций.

Прокаиновая соль бензилпенициллина снижает выраженность действия сульфаниламидных препаратов (Ко-тримоксазол, Бисептол, Фталазол и т. д.) и оральных контрацептивов.

Не рекомендуется комбинировать Бензилпенициллин с другими пенициллинами, аминогликозидами (Левомицетин), тетрациклинами (Тетрациклин, Доксициклин), макролидами (Эритромицин, Джозамицин, Спиромицин и др.) и линкозаминами (Линкомицин).

Бензилпенициллин усиливает эффект антикоагулянтов (Варфарин, Дикумарин и др.).

Бензилпенициллин от сифилиса — инструкция по применению и дозировка. Можно ли лечить сифилис Цефтриаксоном, если на пенициллин аллергия? Последствия, осложнения и профилактика сифилиса — видео

Все разновидности Бензилпенициллина могут провоцировать следующие побочные реакции со стороны различных органов и систем:

1.Пищеварительный тракт:

  • Тошнота;
  • Рвота;
  • Понос;
  • Стоматит;
  • Глоссит (воспаление языка).

2.Центральная нервная система:

  • Рефлекторная возбудимость;
  • Симптомы менингизма (головная боль, тошнота, рвота);
  • Судороги;
  • Кома.

3.Аллергические реакции:

  • Повышение температуры тела;
  • Крапивница;
  • Сыпь на коже и слизистых оболочках;
  • Боль в суставах;
  • Отек Квинке;
  • Эозинофилия (количество эозинофилов в крови выше нормы);
  • Анафилактический шок;
  • Мультиформная экссудативная эритема;
  • Эксфолиативный дерматит;
  • Приступ бронхиальной астмы;
  • Сывороточноподобные реакции;
  • Аллергический миокардит.

4.Другие:

  • Кандидоз влагалища или полости рта;
  • Реакция Яриш-Герксхаймера (температура, озноб, низкое артериальное давление, тахикардия, тошнота, головная боль, боль в мышцах). Обычно возникает при лечении сифилиса и других заболеваний, вызванных спирохетами;
  • Интерстициальный нефрит;
  • Анемия;
  • Лейкопения (уровень лейкоцитов в крови ниже нормы);
  • Тромбоцитопения (уровень тромбоцитов в крови ниже нормы);
  • Нарушение насосной функции миокарда (только для натриевой соли бензилпенициллина);
  • Аритмии, остановка сердца, гиперкалиемия (только для калиевой соли бензилпенициллина);
  • Олигурия (малое количество выделяемой мочи);
  • Альбуминурия (белок в моче) и гематурия (кровь в моче) – развиваются только на фоне имеющейся нефропатии.

Разновидности Бензилпенициллина противопоказаны к применению при наличии у человека следующих состояний или заболеваний:

  • Индивидуальная повышенная чувствительность или аллергические реакции на антибиотики группы пенициллинов или цефалоспоринов (Цефалексин, Цефтазидим и др.);
  • Гиперкалиемия – повышенный уровень калия в крови (только для калиевой соли);
  • Аритмия (только для калиевой соли);
  • Недоношенные дети и новорожденные до полугода (только для прокаиновой соли бензилпенициллина);
  • Возраст младше 12 лет (только для Бициллина-3).

При наличии эпилепсии противопоказано люмбальное введение растворов бензилпенициллина.

С осторожностью следует применять Бензилпенициллин при беременности, почечной недостаточности, наличии аллергических реакций на любые вещества, бронхиальной астме и псевдомембранозном колите.

Автор: Наседкина А.К. Специалист по проведению исследований медико-биологических проблем.

источник