Бензилпенициллин рецепт на латинском для детей

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения	1 фл.
бензилпенициллина натриевая соль	1 млн. ЕД

1 млн. ЕД — флаконы.
1 млн. ЕД — флаконы (10) — коробки картонные.
1 млн. ЕД — флаконы (50) — коробки картонные.

Антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных спорообразующих палочек; а также Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

К действию бензилпенициллина устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу. Разрушается в кислой среде.

Новокаиновая соль бензилпенициллина по сравнению с калиевой и натриевой солями характеризуется большей продолжительностью действия.

После в/м введения быстро всасывается из места инъекции. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Бензилпенициллин хорошо проникает через плацентарный барьер, ГЭБ при воспалении мозговых оболочек.

T 1/2 — 30 мин. Выводится с мочой.

Коды МКБ-10

Индивидуальный. Вводят в/м, в/в, п/к, эндолюмбально.

При в/м и в/в введении взрослым суточная доза варьирует от 250 000 до 60 млн. ЕД. Суточная доза для детей в возрасте до 1 года составляет 50 000-100 000 ЕД/кг, старше 1 года — 50 000 ЕД/кг; при необходимости суточную дозу можно увеличить до 200 000-300 000 ЕД/кг, по жизненным показаниям — до 500 000 ЕД/кг. Кратность введения 4-6 раз/сут.

Эндолюмбально вводят в зависимости от заболевания и тяжести течения взрослым — 5000-10 000 ЕД, детям — 2000-5000 ЕД. Препарат разводят в стерильной воде для инъекций или в 0.9% растворе натрия хлорида из расчета 1 тыс.ЕД/мл. Перед инъекцией (в зависимости от уровня внутричерепного давления) извлекают 5-10 мл СМЖ и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении.

П/к бензилпенициллин применяют для обкалывания инфильтратов (100 000-200 000 ЕД в 1 мл 0.25%-0.5% раствора новокаина).

Бензилпенициллина калиевую соль применяют только в/м и п/к, в тех же дозах что и бензилпенициллина натриевую соль.

Бензилпенициллина новокаиновую соль применяют только в/м. Средняя терапевтическая доза для взрослых: разовая — 300 000 ЕД, суточная — 600 000 ЕД. Детям в возрасте до 1 года — 50 000-100 000 ЕД/кг/сут, старше 1 года — 50 000 ЕД/кг/сут. Кратность введения 3-4 раза/сут.

Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести течения заболевания может составлять от 7-10 дней до 2 мес и более.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз влагалища, кандидоз полости рта.

Со стороны ЦНС: при применении бензилпенициллина в высоких дозах, особенно при эндолюмбальном введении, возможно развитие нейротоксических реакций: тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судороги, кома.

Аллергические реакции: повышение температуры тела, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, боли в суставах, эозинофилия, ангионевротический отек. Описаны случаи анафилактического шока с летальным исходом.

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, при сердечной недостаточности, предрасположенности к аллергическим реакциям (особенно при лекарственной аллергии), при повышенной чувствительности к цефалоспоринам (из-за возможности развития перекрестной аллергии).

Если через 3-5 дней после начала применения эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии.

В связи с возможностью развития грибковой суперинфекции целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать противогрибковые препараты.

Необходимо учитывать, что применение бензилпенициллина в субтерапевтических дозах или досрочное прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Пробенецид снижает канальцевую секрецию бензилпенициллина, в результате повышается концентрация последнего в плазме крови, увеличивается период полувыведения.

При одновременном применении с антибиотиками, оказывающими бактериостатическое действие (тетрациклин), уменьшается бактерицидное действие бензилпенициллина.

источник

Антибиотик широкого спектра действия: активен в отношении грамположительных микроорганизмов (стафилококков, стрептококков, пневмококков, коринебактерий дифтерии,, анаэробных спорообразующих палочек, листерелл, палочек сибирской язвы и др.), грамотрицательных кокков (гонококков и менингококков), актино-мицетов, некоторых штаммов протея, спирохет и лептоспир. Препарат неактивен в отношении пенициллиназообразующих штаммов стафилококков, большинства грамотрицательных бактерий, вирусов, ри«кетсий, простейших.

Показания к применению: пневмония, тяжелые формы бронхита; эмпиема плевры; сепсис, септический эндокардит; гнойный менингит; остеомиелит; ангины; скарлатина; дифтерия; инфекции моче- и желчевыводящих путей; гнойные поражения кожи, мягких тканей и др.

Форма выпуска: флаконы по 250 000, 500 000 и 1 000 000 ЕД.

Вводят под кожу (редко), внутримышечно, внутривенно (струйно и капельно), эндолюмбально. Возможно также внутриполостное, внутриартериальное введение препарата и применение его в виде аэрозоля.

Дозы антибиотика и способы его введения назначают индивидуально в зависимости от возраста ребенка, характера и тяжести заболевания, локализации очага поражения.

При внутримышечном введении бензилпенициллина натриевой соли детям соблюдают следующие правила. Непосредственно перед инъекцией во флакон добавляют 1-3 мл стерильного растворителя (воды для инъекций, изотонического раствора натрия хлорида, 0,5 °/о раствора новокаина). Раствор должен быть прозрачным. При использовании раствора новокаина для разведения антибиотика иногда выпадает осадок или раствор мутнеет. Это не является препятствием для внутримышечного введения препарата.

При хранении раствора бензилпенициллина натриевой соли в нем образуются продукты распада, обладающие высокими аллергизирующими свойствами. Поэтому нельзя долго (более суток) хранить препарат в разведенном виде. Недопустимо нагревать раствор антибиотика, а также смешивать его с кислотами, основаниями и спиртом, окислителями.

Суточные дозы: детям до 1 года назначают 30 000 ЕД/кг массы тела, от 1 года до 6 лет -250 000 ЕД, от 6 до 15 лет — 500 000 ЕД. Суточную дозу распределяют на 4-6 введений. Суточные дозы антибиотика, применяемые в период новорожденности ребенка (в течение 1-го месяца жизни), следующие: детям в возрасте 0-7 дней -50 000 ЕД/кг массы тела, старше 7 дней — 100000-150 000 ЕД/кг. Детям в возрасте от 0 до 7 дней вводят препарат 2 раза в сутки, от 7 до 25 дней — 3-4 раза в сутки, от 25 до 30 дней — через каждые 4 ч.

При тяжелых инфекциях (сепсисе, септическом эндокардите, менингите, деструктивной пневмониии др.) суточная доза может быть увеличена; детям в возрасте до 1 года назначают 50000-100000 ЕД/кг массы тела, старше 1 года — 50 000 ЕД/кг. По жизненным показаниям (в исключительных случаях) допустимо увеличить дозу до 500 000 ЕД/кг. При этом бензилпенициллина натриевую соль внутримышечно вводят 6-8 раз в сутки, внутривенно — 2-3 раза в сутки. Курс лечения мегадозами при внутримышечном введении антибиотика составляет 10-14 дней, при внутривенном — 5-7 дней.

Введение больших доз препарата может вызвать реакцию Яриша-Герксгеймера, которая возникает вследствие массивного лизиса микробных тел и накопления в организме больного эндотоксина и продуктов распада патогенных микроорганизмов.

Внутривенное струйное введение бензилпенициллина натриевой соли позволяет достичь очень высокой его концентрации в крови сразу после применения. Однако уже через 2-3 ч он почти полностью выводится из организма, и необходимо повторно его применять. Данный метод позволяет вводить в течение сеанса 200 000-400 000 ЕД препарата, растворенного в изотоническом растворе натрия хлорида или в 5 % растворе глюкозы, со скоростью 10-20 капель в минуту (вводить препарат можно одновременно с капельным вливанием крови). Недостатком капельного введения антибиотика является возникновение вблизи иглы уплотнения, гиперемии кожи, болезненности.

Эндолюмбальное введение бензилпенициллина натриевой соли обеспечивает лечебную концентрацию его в спинномозговой жидкости в течение суток и более. Показания к проведению интралюмбальной инъекции: гнойный менингит и энцефалит, вызванные стафилококками, стрептококками, пневмококками или менингококками. Антибиотик вводят 1 раз в сутки в течение 2-3 дней, иногда и более. Суточные дозы: детям в возрасте до 1 года назначают 2500-5000 ЕД, от 1 года до 3 лет — 5000- 6000 ЕД, от 4 до 8 лет — 6000-7000 ЕД, старше 8 лет — 7000-10 000 ЕД.

Антибиотик непосредственно перед его введением в спинномозговой канал разводят в воде для инъекций или в изотоническом растворе натрия хлорида с таким расчетом, чтобы в 1 мл растворителя содержалось 1000 ЕД препарата. Перед тем как вводить антибиотик в спинномозговой канал, из него выпускают 3-10 мл спинномозговой жидкости. Затем вводят такое же по объему количество раствора препарата (если его не хватает, то недостающее количество заменяют соответствующим количеством извлеченной спинномозговой жидкости). Скорость введения-1 мл в минуту.

Противопоказано вводить препарат эндолюмбально при повышенной возбудимости ЦНС, эпилепсии.

При введении бензилпенициллина натриевой соли в полость (плевральную, брюшную и др.) необходимо, Чтобы в 1 мл растворителя (воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида) содержалось 2000-5000 ЕД антибиотика. Курс лечения — 5-7 дней. После этого переходят на внутримышечные инъекции.

Эндотрахеально препарат вводят при нагноительных процессах в легких. После отсасывания слизи и другого содержимого, анестезии верхних дыхательных путей через резиновый катетер вводят в бронх 50 000-100 000 ЕД препарата, разведенного в 5-10 мл изотонического раствора натрия хлорида.

Аэрозоль бензилпенициллина натриевой соли применяют при хронической пневмонии и бронхите. На 1 сеанс ингаляции расходуют от 50 000 до 300000 ЕД антибиотика в зависимости от возраста ребенка. Препарат для аэрозоля разводят в 3-5 мл стерильной дистиллированной воды. Ингаляции делают 1-2 раза в сутки.

Капли в нос, ушные и глазные готовят так, чтобы в 1 мл изотонического раствора натрия хлорида содержалось 10 000- 20 000 ЕД антибиотика.

Независимо от способа введения препарата перед его назначением тщательно изучают аллергологический анамнез, выясняют чувствительность к этому антибиотику организма ребенка с помощью специальных проб.

Противопоказания: повышенная чувствительность (аллергия) к препарату и его аналогам.

Rp.: Benzylpenicillini-natrii 500 000 ED

S. Вводить в мышцу по 500 000 ЕД препарата 4 раза в сутки. Предварительно развести его в 2 мл стерильного изотонического раствора натрия хлорида (ребенку 10 лет)

Rp.: Benzylpenicillini-natrii 250 000 ED

S. Содержимое флакона развести в 4 мл стерильного изотонического раствора натрия хлорида и вводить в вену по 2 мл (125 000 ЕД) 2 раза с промежутком в 3 ч (ребенку 5 лет)

источник

В составе порошков для приготовления растворов присутствует активное вещество бензилпенициллина натриевая соль в количестве 250, 500 тысяч или 1 млн. ЕД.

Выпускается в виде порошка для приготовления растворов для инъекций, в/м, в/в, п/к введения.

Антибиотик, является природным (биосинтетическим) пенициллином. Оказывает бактерицидное воздействие.

Принцип действия основывается на ингибировании синтеза стенки клетки бактерии. Воздействует на стафилококки, пневмококки, палочки сибирской язвы, дифтерийные коринебактерии, спорообразующие анаэробные палочки, нейсерии, гонококки, спирохеты, менингококки.

Не влияет на простейших, вирусы, риккетсии. Бензилпенициллин неустойчив в кислой среде, подвергается разрушению.

Бензилпенициллин не назначают при гиперкалиемии, эпилепсии, аритмии, беременности, грудном вскармливании.

Эндолюмбальное введение: судороги, менингеальные симптомы, повышенная рефлекторная возбудимость, рвота, нейротоксические реакции.

Бензилпенициллина калиевая соль: гиперкалиемия, остановка сердца, аритмия.

Натриевая соль: снижение сердечной насосной функции.

Редко регистрируется анафилактический шок. Возможно развитие крапивницы, артралгии, бронхоспазма, интерстициального нефрита, эозинофилии, гипертермии.

Натриевую соль Бензилпенициллина вводят пожкожно, эндолюмбально, внутримышечно, внутривенно, интратрахеально.

Среднетяжелая форма инфекций: 4-6 млн ЕД в день, разбивают на 4 приема.

Тяжелая форма: 10-20 млн ЕД в день.

При лечении газовой гангрены назначают 40-60 млн ЕД в день.

При гнойных заболеваниях мозговых оболочек, спинного мозга, головного мозга Бензилпенициллин вводят эндолюмбально: 5-10 тыс ЕД в день, курс лечения 3 дня, после чего переходят на инъекции.

Калиевую соль бензилпенициллина вводят только подкожно, внутримышечно.

Новокаиновую соль бензилпенициллина вводят только глубоко внутримышечно. Средняя дозировка препарата для взрослых составляет 300 тыс ЕД однократно, в сутки – 600 тыс ЕД. Курс лечения в среднем длится 7-10 дней.

Согласно инструкции по применению Бензилпенициллина тетрациклины, линкозамид, хлорамфеникол, макролиды и другие бактериостатические антибиотики вызывают антагонистический эффект.

Аминогликозиды, рифампицин, цефалоспорины действуют синнергически с препаратом Бензилпенициллин.

Непрямые антикоагулянты усиливают свое действие.

Бензилпенициллин снижает надежность пероральных контрацептивов, понижает протромбиновый индекс, подавляет флору кишечника.

Фенилбутазон, аллопуринол, диуретики повышают концентрацию препарата.

Аллопуринол в комбинации с бензилпенициллином приводит к развитию кожной сыпи.

В сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.

При внутримышечном введении растворы необходимо готовить ex tempore.

При неэффективности лечения в течение трех дней антибактериальной терапии требуется переход на комбинированную терапию, смена антибиотика.

При длительном лечении для профилактики грибковых поражений назначают аскорбиновую кислоты, витамины группы В, Леворин, нистатин.

Для профилактики развития резистентности штаммов рекомендуется соблюдать дозировки, назначенный курс приема препарата.

Rp.: Benzylpenicillini natrii 125000 ED
D. t. d. N 10 in lagenis
S.

Цена флакона Бензилпенициллина натриевой соли составляет 6-15 рублей.

Бензилпенициллин-КМП стоит около 30 рублей.

Бициллин с бензатин-бензилпенициллином стоит 9-15 рублей за одну единицу.

Образование: Окончила Башкирский государственный медицинский университет по специальности «Лечебное дело». В 2011 году получила диплом и сертификат по специальности «Терапия». В 2012 году получила 2 сертификата и диплома по специальности «Функциональная диагностика» и «Кардиология». В 2013 году прошла курсы по «Актуальным вопросам оториноларингологии в терапии». В 2014 году прошла курсы повышения квалификации по специальности «Клиническая эхокардиография» и курсы по специальности «Медицинская реабилитация». В 2017 году прошла курсы повышения квалификации по специальности «УЗИ сосудов».

Опыт работы: С 2011 по 2014 год работала терапевтом и кардиологом в МБУЗ Поликлиника №33 г. Уфа. С 2014 года работала кардиологом и врачом функциональной диагностики в МБУЗ Поликлиника №33 г. Уфа. С 2016 года работает кардиологом в ГБУЗ Поликлиника №50 г. Уфа. Является членом Российского кардиологического общества.

источник

Антибиотик группы биосинтетических пенициллинов.
Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки микроорганизмов.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis;
Грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных спорообразующих палочек; а также Actinomyces spp., Spirochaetaceae.
К действию бензилпенициллина устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу. Разрушается в кислой среде. Новокаиновая соль бензилпенициллина по сравнению с калиевой и натриевой солями характеризуется большей продолжительностью действия.

Для взрослых: Индивидуальный.
Вводят в/м, в/в, п/к, эндолюмбально.
При в/м и в/в введении взрослым суточная доза варьирует от 250 000 до 60 млн. ЕД. Кратность введения 4-6 раз/сут.

Эндолюмбально вводят в зависимости от заболевания и тяжести течения взрослым — 5000-10 000 ЕД, детям — 2000-5000 ЕД.
Препарат разводят в стерильной воде для инъекций или в 0.9% растворе натрия хлорида из расчета 1 тыс.ЕД/мл.
Перед инъекцией (в зависимости от уровня внутричерепного давления) извлекают 5-10 мл СМЖ и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении.

П/к бензилпенициллин применяют для обкалывания инфильтратов (100 000-200 000 ЕД в 1 мл 0.25%-0.5% раствора новокаина). Бензилпенициллина калиевую соль применяют только в/м и п/к, в тех же дозах что и бензилпенициллина натриевую соль.
Бензилпенициллина новокаиновую соль применяют только в/м.
Средняя терапевтическая доза для взрослых: разовая — 300 000 ЕД, суточная — 600 000 ЕД.
Для детей:

При в/м и в/в. Суточная доза для детей в возрасте до 1 года составляет 50 000-100 000 ЕД/кг, старше 1 года — 50 000 ЕД/кг; при необходимости суточную дозу можно увеличить до 200 000-300 000 ЕД/кг, по жизненным показаниям — до 500 000 ЕД/кг.

Подкожно. Детям в возрасте до 1 года — 50 000-100 000 ЕД/кг/сут, старше 1 года — 50 000 ЕД/кг/сут.

— крупозная и очаговая пневмония
— эмпиема плевры
— сепсис
— септицемия
— пиемия
— острый и подострый септический эндокардит
— менингит
— острый и хронический остеомиелит
— инфекции мочевыводящих и желчных путей
— ангина
— гнойные инфекции кожи
— мягких тканей и слизистых оболочек
— рожа
— дифтерия
— скарлатина
— сибирская язва
— актиномикоз
— лечение гнойно-воспалительных заболеваний в акушерско-гинекологической практике
— ЛОР-заболеваний
— глазных болезней
— гонорея
— бленнорея
— сифилис.

— Повышенная чувствительность к бензилпенициллину и другим препаратам из группы пенициллинов и цефалоспоринов.
— Эндолюмбальное введение противопоказано пациентам, страдающим эпилепсией.

— Со стороны пищеварительной системы:
диарея, тошнота, рвота. Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз влагалища, кандидоз полости рта.
— Со стороны ЦНС:
при применении бензилпенициллина в высоких дозах, особенно при эндолюмбальном введении, возможно развитие нейротоксических реакций: тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судороги, кома.
— Аллергические реакции:
повышение температуры тела, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, боли в суставах, эозинофилия, ангионевротический отек.

Описаны случаи анафилактического шока с летальным исходом.

Порошок д/пригот. р-ра д/инъекц. 1 млн.ЕД: фл. 1 или 50 шт.

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата «Бензилпенициллин» в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

источник

Бензилпенициллин активен в отношении грамположительных микроорганизмов (стафилококков, стрептококков, пневмококков, возбудителя дифтерии, анаэробных /способных существовать в отсутствии кислорода/ спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы), грамотрицательных кокков (гонококков, менингококков), а также в отношении спирохет, некоторых актиномицетов и других микроорганизмов. Препарат неэффективен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.
Бензилпенициллин при внутримышечном введении быстро всасывается в кровь и обнаруживается в жидкостях и тканях организма; в спинномозговую жидкость проникает в незначительных количествах. Максимальная концентрация в крови наблюдается после внутримышечного введения через 30-60 мин.

При подкожном введении скорость всасывания менее постоянна, обычно максимальная концентрация в крови отмечается через 60 мин. Через 3-4 ч после однократной внутримышечной или подкожной инъекции в крови обнаруживаются лишь следы антибиотика. Чтобы поддержать концентрацию на достаточно высоком для терапевтического эффекта уровне, надо производить инъекции через каждые 3-4 ч. При внутривенном введении концентрация пенициллина в крови быстро снижается. При приеме внутрь препарат плохо всасывается и разрушается желудочным соком и пенициллиназой (ферментом), продуцируемой микрофлорой кишечника. Выделяется в основном почками.
Концентрация и продолжительность циркуляции бен-зилпенициллина в крови зависят от величины вводимой дозы. Антибиотик хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В спинномозговой жидкости он обнаруживается в норме в незначительном количестве, однако при воспалении мозговых оболочек его концентрация повышается.

Следует помнить, что к действию бензилпеницилЛина устойчивы штаммы стафилококков, образующие фермент пенициллиназу, разрушающий бензилпенициллин. Низкая активность бензйлпенициллина в отношении бактерий кишечной группы, синегнойной палочки и других микроорганизмов также связана в определенной мере с выработкой ими пенициллиназы.

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к пенициллину возбудителями: внебольничная пневмония, эмпиема плевры, бронхит; перитонит; остеомиелит; инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, цервицит), желчевыводящих путей (холангит, холецистит); раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; дифтерия; скарлатина; сибирская язва; актиномикоз; инфекции ЛОР-органов; гонорея, сифилис.

Гиперчувствительность; эпилепсия (для эндолюмбального введения), гиперкалиемия, аритмии (для калиевой соли).

— Со стороны ЖКТ:
изредка отмечаются стоматиты и глосситы. Тошнота, рвота. Возникшая при назначении антибиотиков диарея должна вызывать настороженность в отношении псевдомембранозного колита (возможность появления устойчивых микроорганизмов или грибков) и дальнейшее лечение должно быть специфическим для микроорганизма-возбудителя. При появлении суперинфекции следует принять соответствующие меры.
— Аллергические:
должное внимание следует уделить побочным эффектам, а именно анафилаксии, крапивнице, лихорадке, суставным болям, ангионевротическому отеку, мультиформной эритеме и эксфолиативному дерматиту.
— Гематологические:
гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения или эозинофилия.

Вследствие бактериолизиса при инфекциях, вызванных эндотоксинпродуцирующими бактериями, такими как сальмонеллы, лептоспиры или трепонемы (лечение по поводу сифилиса), может отмечаться реакция Яриш-Герксхаймера (Джариш-Герксгеймера) вследствие бактериолизиса.

Нарушение насосной функции миокарда.
Изредка, при ранее существующей нефропатии, могут встречаться альбуминурия и гематурия. Наблюдающиеся в отдельных случаях при назначении бензилпенициллина олигурия или анурия, обычно проходят через 48 ч после прекращения лечения. Диурез может быть восстановлен назначением 10% раствора маннитола.

Во флаконах по 125 000 ЕД, 250 000 ЕД, 500 000 ЕД, 1 000 000 ЕД. Мазь (в 1 г 10000 ЕД) по 15 г в туб

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата «Бензилпенициллина натриевая соль» в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

источник

Бензилпенициллина натриевая соль — противомикробное средство, антибиотик группы пенициллинов, натриевая cоль бензилпенициллиновой кислоты, продуцируемой различными видами плесневых грибов.

Препараты бензилпенициллина применяют для общего воздействия (главным образом внутримышечно), воздействия на органы и ткани, в которые из крови проникает незначительное количество пенициллина (субарахноидальное введение для действия на спинной мозг и головной мозг, мозговые оболочки при воспалительных процессах в них) и для местного действия на различные органы и ткани.

Код АТХ: J01C E01. Препараты группы пенициллина.

Натриевую соль бензилпеницилина применяют для лечения заболеваний, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами:

• Заболевания дыхательных путей и лёгких (пневмонии и др.).
• Тяжёлые септические заболевания, септический эндокардит, сепсис.
• Инфекции и инфицированные ранения кожи, мягких тканей и слизистых оболочек, ожоги.
• Воспалительные заболевания головного и спинного мозга, мозговых оболочек.
• Гнойный плеврит, перитонит, цистит, септицемия и пиемия, остеомиелит.
• Дифтерия, скарлатина, гонорея, рожистое воспаление, бленнорея новорожденных, сифилис, сибирская язва, актиномикоз, в акушерско-гинекологической практике.
• Воспалительные заболевания уха, горла и носа.

Курс лечения препаратом в зависимости от характера и течения заболевания может длиться от нескольких дней (4–8 дней при скарлатине, пневмонии, рожистом воспалении) до 1–2 и более месяцев (при септическом эндокардите). При неосложнённой гонорее лечение проводится в течение одних суток.

Внутримышечное введение натриевой соли бензилпенициллина производится в наружный верхний квадрант ягодичной области. Отношение соли бензилпенициллина к растворителю (дистиллированной воде, изотоническому раствору хлорида натрия или 0,25–0,5% раствору новокаина) — 100 000 ЕД/1 мл. Растворы готовят ex tempore (непосредственно перед применением) без нагревания.

Средняя терапевтическая доза натриевой соли бензилпенициллина составляет: разовая — 50 000–300 000 ЕД, суточная — 200 000–1 000 000–2 000 000 ЕД при введении 3–6 раз в сутки через равные промежутки времени.

При среднетяжёлом течении инфекции бензилпенициллина натриевую соль вводят внутримышечно и подкожно по 250 000–500 000 ЕД; суточные дозы составляют 10 000 000–20 000 000 ЕД.

Внутривенное введение бензилпенициллина (только при тяжёлых заболеваниях — сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) производится повторно (каждые 3–4 часа) или непрерывно капельным методом: 30–40 капель раствора препарата в 1 минуту в течение 6–12 часов.

При тяжёлых инфекциях вводят до 10 000 000–20 000 000 ЕД в сутки; при газовой гангрене — 40 000 000–60 000 000 ЕД.

Эндолюмбальное введение применяют при воспалительных заболеваниях головного мозга, спинного мозга и мозговых оболочек. Раствор готовится из расчета 1000–10 000 ЕД в 1 мл стерильного изотонического раствора хлорида натрия. Бензилпенициллин вводится медленно (в течение 1–2 минут) в дозе, в зависимости от характера заболевания, от 5000 до 30 000 ЕД (взрослым) или от 2000 до 5000 ЕД (детям) после предварительного выпускания 5–10 мл спинномозговой жидкости. Суточная доза для взрослых — 25 000–100 000 ЕД.

Иногда раствор натриевой соли бензилпенициллина применяется для обкалывания очагов актиномикоза, лейшманиоза кожи городского типа, хронической пиодермии и других инфекционных заболеваний кожи при отсутствии острого воспаления.

Для ингаляций с целью профилактики и лечения заболеваний дыхательных путей и лёгких бензилпенициллин применяют в виде аэрозоля. На одну ингаляцию расходуют 100 000-300 000 ЕД препарата, растворённого в 3–5 мл дистиллированной воды или изотонического раствора хлорида натрия. По показаниям добавляют 1 мл 1% раствора эфедрина или 1 мл 1% раствора димедрола. Ингаляции проводят 1–2 раза в сутки, продолжительность ингаляции — 10–30 минут.

В брюшную или плевральную полость при перитоните и гнойном плеврите вводят по 10 000–50 000 ЕД на 100 мл стерильного изотонического раствора хлорида натрия.

Для местного применения в случаях инфицированных ранений мягких тканей, ожогов, остеомиелитов и т. п. применяются растворы бензилпенициллинов в виде промываний, примочек, влажных повязок, присыпок (часто в смеси с сульфаниламидами), мазей на ланолино-вазелиновой основе (5000–10 000 ЕД на 1 г мазевой основы), не менее 2 раз в день.

Для лечения заболеваний глаз, носа, ушей, полости рта и горла используются растворы бензилпенициллина (1000–50 000 ЕД/мл) на изотоническом растворе хлорида натрия в виде капель, примочек, влажных повязок, компрессов.

В офтальмологии назначают растворы бензилпенициллинов — 10 000–20 000 ЕД в 1 мл изотонического раствора хлорида натрия по 1–2 капли 6–8 раз в день. Мази — 1000–10 000 ЕД на 1 г мазевой основы.

Растворы 25 000 ЕД/мл применяются для профилактики бленнореи новорожденных.

Применение бензилпенициллина можно сочетать с введением сульфаниламидных препаратов и других антибиотиков — при этом увеличивается терапевтический эффект используемых препаратов.

Наиболее часто побочное действие препарата наблюдается при внутривенном введении бензилпенициллина.

Аллергические реакции: крапивница, кандидоз, повышение температуры тела, озноб, головная боль, боль в суставах, эозинофилия, отёк Квинке, дерматиты, сывороточноподобные реакции (лихорадка, боли в суставах, лимфаденопатия), в редких случаях — анафилактический шок.

Повышенная индивидуальная чувствительность к препаратам пенициллина. Аллергические заболевания (крапивница, бронхиальная астма, сенная лихорадка и др.), необычные реакции на другие лекарственные вещества, устойчивость возбудителя к бензилпенициллину в обычной дозировке.

Эндолюмбальное введение бензилпенициллина противопоказано при эпилепсии.

Действие бензилпенициллина усиливается в кислой среде.

Для эндолюмбального и внутривенного (очень редко) введения используется только натриевая соль бензилпенициллина.

Для приёма внутрь бензилпенициллин оказался малопригодным, так как он разрушается желудочным соком и ферментом пенициллиназой, образуемой микробной флорой кишечника.

Бензилпенициллина натриевая соль несовместима в жидких лекарственных формах и мазях с кислотами и веществами, обладающими щелочной реакцией; щелочами и многими веществами, обладающими щелочной реакцией; окислителями (происходит разложение и инактивация препарата), спиртом и солями тяжёлых металлов — сульфат цинка и др. (вследствие инактивации бензилпенициллина).

• Порошок для приготовления раствора для инъекций в герметически закрытых стеклянных флаконах, содержащих по 100 000 ЕД, 125 000 ЕД, 250 000 ЕД, 300 000, 400 000 ЕД, 500 000 ЕД и 1 000 000 ЕД бензилпенициллина натриевой соли (в пересчёта не пенициллин), по 1 или 50 флаконов в упаковке.

Единицей действия (ЕД) пенициллина считается активность 0,6 мкг натриевой соли бензилпенициллина.

Хранить с предосторожностью (список Б) в сухом месте при комнатной температуре. Отпускается по рецепту.

Срок годности бензилпенициллина натриевой соли: порошок для приготовления растора для инъекций — 2 года.

Бензилпенициллина натриевая соль (Benzylpenicillinum-natrium, Benzylpenicillinum natricum) — белый мелкокристаллический порошок горького вкуса, легко растворимый в воде.

Натриевая соль бензилпенициллина легко разрушается под действием щелочей, кислот, окислителей, при нагревании и под воздействием фермента пенициллиназы.

Бензилпенициллин оказывает бактерицидное действие в отношении грамположительных микроорганизмов, чувствительных к пенициллину (стафилококки, стрептококки, в т. ч. гемолитические, пневмококки, коринебактерии дифтерии, анаэробные спорообразующие палочки, сибиреязвенные палочки, клостридии), грамотрицательных кокков (гонококки, менингококки), спирохет и актиномицетов. Действует на микроорганизмы, расположенные внутриклеточно.

К действию бензилпенициллина чувствительна значительная часть штаммов легионелл и лептоспир, иногда — протей.

К бензилпенициллину устойчивы грамотрицательные бактерии, включая синегнойную палочку и многие штаммы протея.

При лечении бензилпенициллином у патогенных микроорганизмов постепенно развивается лекарственная устойчивость к нему.

Максимальная концентрация бензилпенициллина в крови после внутримышечного введения наблюдается через 30–60 минут, при подкожном введении — через 60 минут; препарат быстро выводится почками и через 4–6 часов в крови обнаруживается лишь субтерапевтическая концентрация антибиотика, поэтому его инъекции приходиться делать каждые 3–4 часа.

Амфоциллин. Бензилпенициллин (Benzylpenicillin). Буциллин. Делациллин. Пенициллин-натриевая соль. Топициллин. Топоциллин.

источник

Бензилпенициллина натриевая соль
порошок для приготовления раствора для инъекций и местного применения 500000 ЕД, 1000000 ЕД

Бензилпенициллин а натриевую соль вводят внутримышечно, внутривенно, подкожно, местно.
Внутривенно и внутримышечно: при среднетяжелом течении заболевания (инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, инфекций мягких тканей и др.) – 4-6 млн.ЕД/сут за 4 введения. При тяжелом течении инфекций (сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) — 10-20 млн. ЕД/сут; при газовой гангрене — до 40-60 млн. ЕД/сут.
Суточная доза для детей в возрасте до 1 года — 50-100 тыс. ЕД/кг, старше 1 года — 50 тыс. ЕД/кг; при необходимости — 200-300 тыс. ЕД/кг, по «жизненным» показаниям — увеличение до 500 тыс. ЕД/кг. Кратность введения: внутримышечно — 4-6 раз в сутки, внутривенно — 1-2 раза в сутки в сочетании с внутримышечными инъекциями.

Подкожно для обкалывания инфильтратов в концентрации 100-200 тыс. ЕД в 1мл 0,25-0,5% раствора прокаина.

В полости (брюшную, плевральную и др.) раствор бензилпенициллин а натриевой соли взрослым вводят в концентрации 10-20 тыс. ЕД в 1 мл, детям — 2-5 тыс. ЕД в 1 мл. В качестве растворителя используется вода для инъекций или 0,9% раствор натрия хлорида. Продолжительност ь лечения 5-7 дней с последующим переходом на внутримышечное введение.
При заболеваниях глаз назначают глазные капли, содержащие 20-100 тыс. ЕД в 1 мл стерильного 0,9 % раствора натрия хлорида или дистиллированной воды. Вводят по 1-2 капли 6-8 раз в день. Раствор используют свежеприготовлен ным
Для ушных капель или капель в нос применяют растворы, содержащие 10-100 тыс. ЕД в 1 мл стерильного 0,9% раствора натрия хлорида или дистиллированной воды. Вводят по 1-2 капли 6-8 раз в день.
Длительность лечения бензилпенициллин ом в зависимости oт формы и тяжести течения заболевания — 7-10 дней.

Способ приготовления растворов

Растворы используют сразу после приготовления, не допуская добавления к ним других лекарственных средств.

Для внутримышечного введения к содержимому флакона добавляют 1-3 мл воды для инъекций, 0,9% раствора натрия хлорида или 0,5% раствора прокаина (новокаина). Полученный раствор вводят глубоко в мышцу.

При разведении бензилпенициллин а в растворе прокаина может наблюдаться помутнение раствора в следствие образования кристаллов бензилпенициллин прокаина, что не является препятствием для внутримышечного и подкожного введения препарата.

Для внутривенного струйного введения разовую дозу (1-2 млн. ЕД) растворяют в 5-10 мл стерильной воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят медленно, в течение 3-5 мин.

Для внутривенного капельного введения, 2-5 млн. ЕД разводят 100-200 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5-10 % раствора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 кап/мин. При капельном введении детям в качестве растворителя пользуются 5-10 % раствором декстрозы (30-100 мл в зависимости от дозы и возраста).

Для подкожного введения содержимое флакон разводят в 0,25-0,5% раствора прокаина: 500 тыс. ЕД в 2,5-5 мл, 1млн.ЕД в 5-10 мл соответственно.

Для внутриполостного введения содержимое флакона разводят в 0,9% растворе натрия хлорида или в воде для инъекций: взрослым – 500 тыс. ЕД в 25-50 мл, 1 млн. ЕД в 50-100 мл соответственно, детям – 500 тыс. ЕД в 100-250 мл, 1 млн. ЕД в 200-500 мл соответственно.
Глазные капли следует готовить ex tempore: содержимое флакона разводят в 0,9% растворе натрия хлорида или дистиллированной воды: 500 тыс. ЕД в 5-25 мл, 1 млн. ЕД в 10-50 мл соответственно.

Ушные капли и капли в нос: содержимое флакона разводят в 0,9% растворе натрия хлорида или дистиллированной воды: 500 тыс. ЕД в 5-50 мл, 1 млн. ЕД в 10-100 мл соответственно.

Аллергические реакции: гипертермия, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, бронхоспазм, анафилактический шок. В начале курса лечения (особенно при лечении врожденного сифилиса) — лихорадка, озноб, повышенное потоотделение, обострение заболевания, реакция Яриша-Герксгеймера.

Со стороны сердечно-сосудистой системы — нарушение насосной функции миокарда, аритмии, остановка сердца, хроническая сердечная недостаточность (т.к. при введении больших доз может возникнуть гипернатриемия).

Местные реакции: болезненность и уплотнение в месте внутримышечного введения.

При длительном применении: дисбактериоз, развитие суперинфекции.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Проявляется токсическим действием на центральную нервную систему (судороги, головная боль, миалгия, артралгия).

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота.

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина.

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Растворы препарата готовят непосредственно перед введением. Если через 2-3 дня (максимум 5 дней) после начала применения препарата эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии. В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при длительном лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В, а при необходимости – противогрибковые препараты. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Во время введения препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Порошок для приготовления раствора для инъекций и местного применения 50000 ЕД, 1000000 ЕД.
По 500000 ЕД и 1000000 ЕД активного вещества во флаконы вместимостью 10 мл или 20 мл, герметически укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми или колпачками комбинированными алюминиевыми с пластмассовыми крышками.
1, 5, 10 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
50 флаконов помещают в коробку из картона с приложением равного количества инструкций по применению для поставки в стационары.

источник

Выписать 10 флаконов, содержащих по 500 000 ЕД бензилпенициллина натриевой соли .Назначать внутримышечно по 250 000 ЕД 4 раза в сутки.

Rp.: Benzylpenicillini 500 000 ED.t.d. N 10

S. Содержимое флакона развести в 2 мл 0,5% стерильного раствора новокаина. Вводить внутримышечно по 250 000 ЕД 4 раза в сутки.

При выписывании растворов для инъекций, которые изготавливают в аптеках, в рецепте пишут Sterilisetur (Пусть будет простерилизовано)

Выписать 500 мл 5% стерильного раствора глюкозы для подкожного введения : Solutionis Glucosi 5% — 500 ml.S. Для подкожного введения

Если в состав раствора для инъекций входят вещества, легко разлагающиеся при нагревании, например раствор адреналина, то их добавляют асептически после стерилизации основного раствора и в рецепте пишут: Adde aseptigae (Добавь асептично).

Выписать 500 мл 0,25% стерильного раствора новокаина с добавлением капель 0,1% раствора адреналина гидрохлорида.

Назначать для инфильтрационной анестезии : Novocaini 0,25

Aquae pro injectionibus 500 ml. Sterilisaasepticae. Adrenalini hydrochloridi 0,1% gtss xxx

M.D.S. Для инфильтрационной анестезии.

Эмульсии — Emulsa (Emulsi, Emulsi) -это жидкие лекарственные формы, в которых нерастворимые в воде жидкие масла находятся во взвешенном состоянии в виде мельчайших частиц.

Примером естественной эмульсии может служить молоко. Применяют эмульсии внутрь и наружно.

Готовят эмульсии из жидких масел: рыбьего жира (Oleum jecoris Aselli), касторового масла (Oleum Ricini), миндального масла (Oleum Amygdalarum) и других масел.

Для того чтобы из масла и воды образовалась эмульсия, необходимо эмульгировать масло.

Т.е. разделить его на мельчайшие частицы с помощью специальных эмульгаторов, таких как камедь абрикосовая (Gummi Armeniacae),

(Gelatosa) и др. Для хорошего эмульгирования берут 2 части масла, 1 часть эмульгатора и 17 частей воды. В эмульсию могут быть включены дополнительно различные лекарственные вещества.

В рецептах эмульсии можно выписывать двумя способами: сокращенным или развернутым. В сокращенной прописи рецепт начинается с названия лекарственной формы, масла и количества эмульсии. В развернутой прописи отдельно указывают масло, эмульгатор и воду, обозначая их количества. Затем пишут Misce ut fiat emulsum (Смешай, чтобы получилась эмульсия) и заканчивается рецепт обозначением D.S. и сигнатурой.

Выписать 200 мл эмульсии из рыбьего жира трескового. Назначить по 2 столовые ложки 3 раза в день.

Rp.: Emulsi olei jecoris Aselli 200 ml.S. По 2 столовые ложки 3 раза в день

Развернутая пропись.:Olei jecoris Aselli 20 ml

Gelatosae 10,0destillatae ad 200 ml.f. emulsum

D.S. По 2 столовые ложки 3 раза в день

Эмульсии для наружного применения обычно называют линиментами. Они выписываются в сокращенной форме.

Выписать 25 мл 5% линимента синтомицина для нанесения на пораженные участи кожи : Linimenti Synthоmycini 5% — 25 ml.S. Наносить на пораженные участки кожи.

Суспензии — Suspensiones (Suspensio, Suspensionis) — это взвеси мелких частиц твердых лекарственных веществ, не растворимых в жидкости (воде, растительном масле, глицерине). Назначают суспензии внутрь и наружно. Стерильные суспензии можно вводить внутримышечно. Перед употреблением суспензии нужно взбалтывать.

Если суспензия приготовлена на воде, то такую пропись можно выписать в сокращенной форме. В этом случае рецепт начинается с названия лекарственной формы Suspensionis … (Суспензии…). Далее следует название лекарственного вещества, концентрация суспензии и ее количество.

источник

Продуцентами антибиотика пенициллина являются различные виды зеленой плесени (Penicillium). Пенициллин был открыт еще в 1928 г. А. Флемингом. Однако в чистом виде пенициллин удалось получить только в 1940 г. Г. Флори и Э. Чейну. В СССР пенициллин выделен в 1942 г. З. В. Ермольевой и Т. И. Балезиной.

А. Флеминг (1881-1955)

З. В. Ермольева (1898-1974)

Продуценты пенициллина выделяют в питательную среду несколько близких по структуре антибиотиков (пенициллинов), отличающихся друг от друга по активности. Наибольшее практическое значение среди них имеет бензилпенициллин. В качестве лекарственных препаратов используются различные соли бензилпенициллина, которые обладают неодинаковой растворимостью в воде. Хорошо растворимые соли (натриевая и калиевая) являются препаратами короткого действия, а плохо растворимые (новокаиновая соль и бициллины) — препаратами длительного, или пролонгированного, действия (табл. 13). В последние годы в практику внедрены препараты пенициллина, получаемые полусинтетическим путем, — так называемые полусинтетические пенициллины (оксациллин, ампициллин и др.).

Таблица 13. Препараты пенициллина

Соли бензилпенициллина обладают рядом общих свойств. Прежде всего они имеют одинаковый спектр противомикробного действия. Наиболее чувствительны к ним возбудители септических инфекций (стрепто- и стафилококки), крупозной пневмонии (пневмококки), эпидемического менингита (менингококки), гонореи (гонококки), газовой гангрены и столбняка (клостридии), сифилиса (бледная спирохета), а также возбудители дифтерии и сибирской язвы (дифтерийная и сибиреязвенная палочки).

Соли бензилпенициллина предназначены только для парентерального применения. При приеме внутрь они разрушаются в желудке под влиянием хлористоводородной кислоты. В процессе терапии к препаратам бензилпенициллина развивается устойчивость некоторых микроорганизмов, в связи с чем эффективность этих препаратов значительно уменьшается. Особенно быстро устойчивость развивается у стафилококков. Обнаружено, что причиной устойчивости к бензилпенициллину является способность микроорганизмов вырабатывать пенициллиназу — специфический фермент, разрушающий бензилпенициллин.

Бензилпенициллина натриевая соль применяется для лечения гнойных поражений различных органов и тканей (абсцессы, флегмоны, остеомиелит, раневые инфекции, гнойные плевриты и др.), сепсиса, септического эндокардита, очаговой и крупозной пневмонии, бронхитов, ангин, дифтерии, сибирской язвы, эпидемического менингита, некоторых венерических болезней (сифилис, гонорея) и других инфекционных заболеваний, вызванных чувствительной к бензилпенициллину микрофлорой.

При внутримышечном введении препарат накапливается в крови в максимальных количествах через 30-60 мин и практически полностью выводится из организма через 3-4 ч, поэтому внутримышечные инъекции препарата необходимо производить через каждые 3-4 ч.

При тяжелых септических состояниях растворы препарата вводят в вену.

Бензилпенициллина натриевая соль плохо проникает под оболочки мозга, поэтому при менингитах наряду с внутримышечными инъекциями иногда прибегают к введению препарата непосредственно под оболочки мозга (эндолюмбально). При плевритах, перитонитах и артритах препарат можно назначать для введения в соответствующие полости тела — плевральную, брюшную, суставные. В ряде случаев (при гнойных поражениях кожи и слизистых оболочек) препарат назначают наружно.

Бензилпенициллина калиевая соль по свойствам идентична натриевой соли, но назначается только внутримышечно и наружно. Калиевую соль нельзя вводить эндолюмбально и внутривенно, так как освобождающиеся из препарата ионы калия могут вызвать судороги и угнетение сердечной деятельности.

Бензилпенициллина новокаиновая соль отличается от натриевой соли меньшей растворимостью в воде и более длительным (до 12-18 ч) действием. Вследствие плохой растворимости препарат образует с водой суспензии и вводится только внутримышечно.

Бициллин-1 является дибензилэтилендиаминовой солью бензилпенициллина, плохо растворимой в воде. Оказывает противомикробное действие в течение 7-14 дней. Вследствие медленного всасывания препарата его действие развивается только через 1-2 дня после введения.

Бициллин-3 — комбинированный препарат, представляющий собой смесь равных количеств трех солей бензилпенициллина: калиевой (или натриевой), новокаиновой и бициллина-1. Благодаря наличию в препарате калиевой и новокаиновой солей бициллин-3 оказывает противомикробное действие уже в первые часы после введения, а его длительное (4-7 дней) действие обеспечивается содержащимся в препарате бициллином-1.

Бициллин-5, подобно бициллину-3, является комбинированным препаратом и состоит из новокаиновой соли бензилпенициллина и бициллина-1 в соотношении 1:4. От других бициллинов отличается лишь большей (4 нед) продолжительностью действия.

Бициллины-1, -3 и -5 с водой образуют суспензии и назначаются только внутримышечно. Бициллины целесообразно применять в случаях, когда необходимо длительное лечение препаратами бензилпенициллина: при сифилисе, для профилактики обострений ревматизма, инфекционных осложнений после тонзиллэктомии и т. д.

Все препараты бензилпенициллина (как короткого, так и длительного действия) имеют ряд ценных для практики свойств: высокую противомикробную активность, бактерицидный тип действия и очень низкую токсичность. Вследствие этого препараты бензилпенициллина остаются в числе наиболее широко применяемых химиотерапевтических средств. Вместе с тем они не лишены недостатков, главными из которых являются следующие. Препараты бензилпенициллина неустойчивы в кислой среде, что не позволяет назначать их внутрь. Они разрушаются пенициллиназой и поэтому неэффективны при инфекциях, вызываемых пенициллиназообразующими штаммами микроорганизмов. Наконец, все эти препараты имеют относительно узкий спектр действия, который ограничивается преимущественно грамположительной микрофлорой.

В процессе поиска более совершенных антибиотиков группы пенициллина получены полусинтетические пенициллины, которые обладают главными положительными качествами бензилпенициллина (бактерицидность действия и низкая токсичность), а по некоторым другим свойствам превосходят его.

К полусинтетическим пенициллинам относятся оксациллин, диклоксациллин, ампициллин и карбенициллин. Основные отличия полусинтетических пенициллинов от бензилпенициллина касаются кислотоустойчивости, устойчивости к пенициллиназе и спектра действия. У отдельных препаратов эти отличия выражены по-разному (табл. 14).

Таблица 14. Сравнительная характеристика полусинтетических пенициллинов

Примечание. + наличие свойства; — его отсутствие.

Полусинтетические пенициллины, устойчивые к действию пенициллиназы (оксациллин, диклоксациллин), отличаются от бензилпенициллина тем, что они эффективны при гнойных инфекциях, вызываемых пенициллиназообразующими стафилококками (препараты бензилпенициллина в таких случаях неэффективны).

Оксациллин и диклоксациллин практически идентичны по своим свойствам (имеют одинаковый спектр действия, кислотоустойчивы и устойчивы к пенициллиназе). Диклоксациллин отличается от оксациллина лишь более высокой степенью всасывания из желудочно-кишечного тракта и несколько более устойчив к пенициллиназе.

Благодаря кислотоустойчивости оксациллин, диклоксациллин и ампициллин в отличие от препаратов бензилпенициллина не разрушаются в пищеварительном тракте и поэтому могут назначаться не только парентерально, но и внутрь. Исключением является карбенициллин, который хотя и обладает высокой устойчивостью к кислой среде, но вследствие особенностей своего химического строения практически не всасывается из пищеварительного тракта. В связи с этим карбенициллин назначают только парентерально.

Ампициллин, помимо кислотоустойчивости, отличается от бензилпенициллина более широким спектром действия: воздействует как на грамположительные, так и на грамотрицательные микроорганизмы (кишечная палочка, палочки брюшного тифа и паратифа и др.). Поэтому ампициллин применяют при сепсисе, пневмониях, перитонитах, раневых инфекциях и других заболеваниях, вызываемых не только грамположительной, но и грамотрицательной микрофлорой. В организме ампициллин в наибольших количествах накапливается в желчи и моче, в связи с чем высокоэффективен при инфекциях желче- и мочевыводящих путей.

Карбенициллин, подобно ампициллину, обладает широким спектром антимикробного действия и применяется в тех же случаях, что и ампициллин. Важным преимуществом карбенициллина по сравнению с ампициллином является его высокая активность в отношении синегнойной палочки. Карбенициллин является одним из наиболее активных антибиотиков в отношении данного возбудителя и широко применяется при вызываемых им инфекциях (сепсис, раневые инфекции, пневмонии, пиелиты и др.).

В настоящее время в практике используют также комбинированные препараты, содержащие разные соли ампициллина и оксациллина. К числу таких препаратов относятся ампиокс (смесь ампициллина тригидрата и натриевой соли оксациллина в соотношении 1:1) и ампиокс-натрий (смесь натриевых солей ампициллина и оксациллина в соотношении 2:1). Благодаря наличию в этих препаратах ампициллина и оксациллина для них характерно сочетание широкого спектра действия и устойчивости к пенициллиназе. В связи с этим ампиокс и ампиокс-натрий применяют при тяжело протекающих инфекционных заболеваниях (сепсис, эндокардит, пневмонии и т. п.). Эти препараты показаны при инфекциях у новорожденных, кормящих матерей и беременных. Ампиокс предназначен для приема внутрь (в капсулах), а ампиокс-натрий — для парентерального (внутривенного и внутримышечного) введения.

Препараты группы пенициллина малотоксичны. Однако они относительно часто вызывают аллергические реакции. Кроме того, препараты бензилпенициллина в высоких дозах могут вызывать раздражение оболочек мозга. Дисбактериозы чаще вызывают полусинтетические пенициллины широкого спектра действия (ампициллин и др.).

Бензилпенициллина натриевая соль, Benzylpenicillinum-natrium — белый порошок, легко растворимый в воде. Предназначен для парентерального и наружного применения.

Растворы препарата готовят непосредственно перед употреблением, соблюдая правила асептики. Для внутримышечного введения препарат растворяют в 0,5% растворе новокаина, изотоническом растворе натрия хлорида или в воде для инъекций. При приготовлении растворов пенициллина пользуются только стерильными шприцами, прокипяченными без прибавления щелочей (во избежание разрушения препарата). При растворении пенициллина в растворах новокаина иногда происходит их помутнение вследствие образования малорастворимой новокаиновой соли бензилпенициллина. Такие растворы можно вводить только внутримышечно.

Для внутривенного и эндолюмбального введения препарат растворяют в воде для инъекций или изотоническом растворе натрия хлорида.

Внутримышечно препарат вводят по 50000-300000 ЕД 4-6 раз в сутки.

Суточные дозы препарата составляют в среднем 600000-2000000 ЕД, в тяжелых случаях до 6000000-12000000 ЕД, разовые дозы для внутривенного введения — 50000-100000 ЕД.

Глазные капли готовят из расчета 20000-100000 ЕД натриевой соли бензилпенициллина в 1 мл изотонического раствора натрия хлорида.

Форма выпуска: во флаконах, герметически закрытых резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками, по 250000, 500000 и 1000000 ЕД.

Бензилпенициллина калиевая соль, Benzylpenicillinum-kalium соответствует натриевой соли, но в отличие от нее назначается только для внутримышечного и местного применения.

Формы выпуска и хранение аналогичны формам выпуска и хранению натриевой соли.

Бензилпенициллина новокаиновая соль, Benzylpenicillinum-novocainum — белый порошок, малорастворимый в воде.

Применяется только внутримышечно по 200000-300000 ЕД 2-3 раза в сутки. Суспензии препарата готовят непосредственно перед употреблением на изотоническом растворе натрия хлорида или воде для инъекций.

Форма выпуска: во флаконах по 300000, 600000 и 1200000 ЕД.

Бициллин-1, Bicillinum-1 — белый порошок; с водой образует суспензию.

Препарат вводят только внутримышечно по 300000 или 600000 ЕД 1 раз в неделю или 1200000 ЕД 1 раз в 2 нед.

Форма выпуска: во флаконах по 300000; 600000; 1200000 и 2400000 ЕД.

Бициллин-3, Bicillinum-3 — белый или слегка желтоватый порошок; с водой образует суспензии.

Препарат вводят только внутримышечно по 300000 ЕД 1 раз в 3 дня или по 600000 ЕД 1 раз в 6-7 дней.

Форма выпуска: во флаконах по 300000; 600000; 900000 и 1200000 ЕД.

Бициллин-5, Bicillinum-5 — белый порошок; с водой образует суспензии.

Суспензии препарата вводят только внутримышечно по 1500000 ЕД 1 раз в 4 нед.

Форма выпуска: во флаконах по 1500000 ЕД.

Оксациллина натриевая соль, Oxacillinum-natrium — белый порошок горького вкуса, легко растворимый в воде.

Применяют внутрь и внутримышечно. Внутрь назначают за 1 ч до еды или через 2-3 ч после еды по 0,25-0,5 г 4-6 раз в день. Внутримышечно вводят по 0,25-0,5 г 3-4 раза в день.

Формы выпуска: таблетки по 0,25 и 0,5 г; капсулы по 0,25 г; флаконы по 0,25 и 0,5 г.

Ампициллина тригидрат, Ampicillini trihydras — белый порошок, трудно растворимый в воде.

Назначают внутрь по 0,25-0,5 г 4-6 раз в сутки.

Формы выпуска: таблетки и капсулы по 0,25 г.

Ампициллина натриевая соль, Ampicillinum-natrium — порошок, растворимый в воде.

Применяют для внутримышечного введения по 0,25-0,5 г, предварительно растворив в воде для инъекций.

Форма выпуска: флаконы по 0,25 и 0,5 г.

Хранение: список Б; в защищенном от света месте при комнатной температуре.

Ампиокс, Ampioxum — белый порошок, трудно растворимый в воде.

Назначают внутрь взрослым по 0,5-1 г 4 раза в день, детям 3-7 лет — в суточной дозе из расчета 100 мг/кг.

Форма выпуска: капсулы, содержащие по 0,25 г препарата.

Хранение: список Б; в защищенном от света месте.

Ампиокс-натрий, Ampioxum-natrium — белый порошок, хорошо растворимый в воде.

Назначают внутримышечно и внутривенно взрослым по 0,5-1 г на введение (до 2-4 г в сутки). Новорожденным, недоношенным и детям до 1 года назначают из расчета 100-200 мг/кг в сутки. Для внутримышечного введения препарат растворяют в 2 мл воды для инъекций, для внутривенного струйного введения — в 10-15 мл воды для инъекций, а для капельного внутривенного в 100-200 мл изотонического раствора натрия хлорида.

Форма выпуска: флаконы по 0,1; 0,2 и 0,5 г с указанием на этикетке «Внутривенно» или «Внутримышечно».

Хранение: список Б; в защищенном от света месте.

источник