Антибиотик группы тетрациклинов длительного действия

Тетрациклины являются одним из ранних классов АМП, первые тетрациклины были получены в конце 40-х годов. В настоящее время в связи с появлением большого количества резистентных к тетрациклинам микроорганизмов и многочисленными НР, которые свойственны этим препаратам, их применение ограничено. Наибольшее клиническое значение тетрациклины (природный тетрациклин и полусинтетический доксициклин) сохраняют при хламидийных инфекциях, риккетсиозах, некоторых зоонозах, тяжелой угревой сыпи.

Тетрациклины обладают бактериостатическим эффектом, который связан с нарушением синтеза белка в микробной клетке.

Тетрациклины считаются АМП с широким спектром антимикробной активности, однако в процессе их многолетнего использования многие бактерии приобрели к ним резистентность.

Среди грамположительных кокков наиболее чувствителен пневмококк (за исключением АРП). В то же время устойчивы более 50% штаммов S.pyogenes, более 70% нозокомиальных штаммов стафилококков и подавляющее большинство энтерококков. Из грамотрицательных кокков наиболее чувствительны менингококки и M.catarrhalis, а многие гонококки резистентны.

Тетрациклины действуют на некоторые грамположительные и грамотрицательные палочки — листерии, H.influenzae, H.ducreyi, иерсинии, кампилобактеры (включая H.pylori), бруцеллы, бартонеллы, вибрионы (включая холерный), возбудителей паховой гранулемы, сибирской язвы, чумы, туляремии. Большинство штаммов кишечной палочки, сальмонелл, шигелл, клебсиелл, энтеробактера устойчивы.

Тетрациклины активны в отношении спирохет, лептоспир, боррелий, риккетсий, хламидий, микоплазм, актиномицетов, некоторых простейших.

Среди анаэробной флоры к тетрациклинам чувствительны клостридии (кроме C.difficile), фузобактерии, P.acnes. Большинство штаммов бактероидов устойчивы.

При приеме внутрь тетрациклины хорошо всасываются, причем доксициклин лучше, чем тетрациклин. Биодоступность доксициклина не изменяется, а тетрациклина — в 2 раза уменьшается под влиянием пищи. Максимальные концентрации препаратов в сыворотке крови создаются через 1-3 ч после приема внутрь. При в/в введении быстро достигаются значительно более высокие концентрации в крови, чем при приеме внутрь.

Тетрациклины распределяются во многих органах и средах организма, причем доксициклин создает более высокие тканевые концентрации, чем тетрациклин. Концентрации в СМЖ составляют 10-25% уровня в сыворотке крови, концентрации в желчи в 5-20 раз выше, чем в крови. Тетрациклины обладают высокой способностью проходить через плаценту и проникать в грудное молоко.

Экскреция гидрофильного тетрациклина осуществляется преимущественно почками, поэтому при почечной недостаточности его выведение значительно нарушается. Более липофильный доксициклин выводится не только почками, но и ЖКТ, причем у пациентов с нарушением функции почек этот путь является основным. Доксициклин имеет в 2-3 раза более длительный период полувыведения по сравнению с тетрациклином. При гемодиализе тетрациклин удаляется медленно, а доксициклин не удаляется вообще.

ЖКТ: боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, диарея.

ЦНС: головокружение, неустойчивость; повышение внутричерепного давления при длительном приеме (синдром псевдоопухоли мозга).

Печень: гепатотоксичность, вплоть до развития жировой дистрофии или некроза печени. Факторы риска: исходные нарушения функции печени, беременность, быстрое в/в введение, почечная недостаточность.

Кости: нарушение образования костной ткани, замедление линейного роста костей (у детей).

Зубы: дисколорация (желтое или серо-коричневое окрашивание), дефекты эмали.

Метаболические нарушения: нарушение белкового обмена с преобладанием катаболизма, нарастание азотемии у пациентов с почечной недостаточностью.

Фотосенсибилизация: сыпь и дерматит под влиянием солнечного света, причем поражение кожи нередко сочетается с поражением ногтей.

Аллергические реакции (перекрестные ко всем тетрациклинам): сыпь, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.

Местные реакции: тромбофлебит (при в/в введении).

Другие: глоссит, сопровождающийся гипертрофией сосочков и почернением языка; эзофагит, эрозии пищевода (чаще при приеме капсул); панкреатит; угнетение нормальной микрофлоры ЖКТ и влагалища, суперинфекция, включая орофарингеальный, кишечный и вагинальный кандидоз, реже C.difficile-ассоциированный колит.

Хламидийные инфекции (пситтакоз, трахома, уретрит, простатит, цервицит).

Боррелиозы (болезнь Лайма, возвратный тиф).

Риккетсиозы (Ку-лихорадка, пятнистая лихорадка Скалистых гор, сыпной тиф).

Бактериальные зоонозы: бруцеллез, лептоспироз, сибирская язва, чума, туляремия (в двух последних случаях — в сочетании со стрептомицином или гентамицином).

Инфекции НДП: обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония.

Гинекологические инфекции: аднексит, сальпингоофорит (при тяжелом течении — в сочетании с β-лактамами, аминогликозидами, метронидазолом).

ИППП: сифилис (при аллергии к пенициллину), паховая гранулема, венерическая лимфогранулема.

Эрадикация H.pylori при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (тетрациклин в сочетании с антисекреторными ЛС, висмута субцитратом и другими АМП).

Почечная недостаточность (тетрациклин).

Аллергия. Перекрестная ко всем тетрациклиновым препаратам.

Беременность. Применение тетрациклинов при беременности не рекомендуется, поскольку они проходят через плаценту и могут вызывать тяжелые нарушения развития костной ткани.

Кормление грудью. Тетрациклины проникают в грудное молоко и могут отрицательно действовать на развитие костей и зубов ребенка, находящегося на грудном вскармливании.

Педиатрия. Нельзя назначать тетрациклины детям до 8 лет (за исключением случаев отсутствия более безопасной альтернативы), так как они могут вызывать замедление роста костей, изменение цвета зубов, гипоплазию эмали. Имеются сообщения о выбухании родничка у маленьких детей, получавших большие дозы тетрациклинов.

Нарушение функции почек. Тетрациклин противопоказан при почечной недостаточности. Доксициклин может использоваться у пациентов с почечной недостаточностью, поскольку у них основным путем его экскреции является ЖКТ.

Нарушение функции печени. Тетрациклины противопоказаны при тяжелых нарушениях функции печени в связи с риском гепатотоксичности.

При приеме тетрациклинов внутрь одновременно с антацидами, содержащими кальций, алюминий и магний, с натрия гидрокарбонатом и холестирамином может снижаться их биодоступность вследствие образования невсасывающихся комплексов и повышения рН желудочного содержимого. Поэтому между приемами перечисленных препаратов и тетрациклинов необходимо соблюдать интервалы 1-3 ч.

Не рекомендуется сочетать тетрациклины с препаратами железа, поскольку при этом может нарушаться всасывание и тех, и других.

Карбамазепин, фенитоин и барбитураты усиливают печеночный метаболизм доксициклина и уменьшают его концентрацию в крови, что может потребовать коррекции дозы данного препарата или замены его на тетрациклин.

При сочетании с тетрациклинами возможно ослабление эффекта эстрогеносодержащих пероральных контрацептивов.

Тетрациклины могут усиливать действие непрямых антикоагулянтов вследствие ингибирования их метаболизма в печени, что требует тщательного контроля протромбинового времени.

Имеются сообщения о том, что при сочетании тетрациклинов с препаратами витамина А возрастает риск синдрома псевдоопухоли мозга.

Пероральные препараты тетрациклинов необходимо принимать стоя и запивать полным стаканом воды в целях профилактики повреждения пищевода (эзофагит, изъязвление) и раздражения слизистой оболочки ЖКТ.

Тетрациклин следует обязательно принимать натощак — за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи.

Строго соблюдать предписанный режим назначения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозы.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.

Не принимать антациды, кальцийсодержащие добавки, препараты железа, натрия гидрокарбонат, магнийсодержащие слабительные в течение 1-3 ч до и после приема тетрациклинов внутрь.

В период лечения тетрациклинами не подвергаться прямому воздействию солнечных лучей.

В случае использования эстрогеносодержащих пероральных противозачаточных средств в период лечения тетрациклинами использовать альтернативные или дополнительные методы контрацепции.

источник

Антибиотики группы тетрациклинов – химиотерапевтические препараты, принадлежащие к отряду поликарбонильных веществ (поликетидов). Несмотря на обширный спектр представителей лекарств данного ряда, тетрациклины обладают общим механизмом действия на патогенную микрофлору.

Терапевтический эффект достигается за счёт необратимых нарушений процессов синтеза пептидов прокариотической клетки. Тетрациклины формируют устойчивый комплекс с малой рибосомальной субъединицей, блокируя процессы трансляции, однако, механизм действия до сих пор остаётся предметом споров.

Тетрациклины последнего поколения характеризуются высокой активностью в отношении штаммов, выработавших устойчивую толерантность к действию природных антибиотиков.

Для преодоления проблемы распространённой резистентности бактерий к антибиотикам следует применять тетрациклины только по назначению врача, а также не прекращать приём лекарства ранее установленного врачом срока, в виду риска развития хронической формы носительства.

Антибиотики тетрациклиновой группы отличаются по физико-химическим критериям, степени выраженности бактерицидного эффекта, некоторым фармокинетическим параметрам и чувствительности пациентов к лекарству. Современная классификация препаратов гуманной медицины, относящихся к группе тетрациклинов:

Первый представитель группы – хлортетрациклин ® был открыт из культуральной жидкости стрептомицетов в 1945 г. В настоящее время применяется исключительно в ветеринарии. Через 4 года у другого вида стрептомицет была обнаружена способность к синтезу окситетрациклина. После клинических испытаний препарат в 1950 году был допущен к использованию в гуманной медицине.

Тетрациклин, давший название всей группе антибактериальных веществ, впервые был получен химическим путём в результате восстановительной реакции хлортетрациклина в 1952 г. Через год очищенная молекула тетрациклина была выделена из среды культивирования актиномицет (Streptomyces aureofaciens).

Позже, на рубеже ХХ и XXI века, были синтезированы полусинтетические производные основных представителей класса: метациклин, миноциклин, тигециклин. Тетрациклины последнего поколения характеризуются способностью проявлять терапевтический потенциал в отношении штаммов, выработавших устойчивую толерантность к действию природных антибиотиков.

Действующее вещество	Торговое название лекарства	Форма препарата
Доксициклин	Бассадо ®	капс *
	Вибрамицин ®	капс
	Видокцин ®	лиофилизат **
	Довицин ®	капс
	Доксал ®	капс
	Доксибене ®	капс/табл
	Доксилан ®	табл ***
	Доксициклин ®	капс
	Доксициклин Никомед ®	табл
	Доксициклин Штада ®	табл
	Доксициклин – АКОС ®	капс/табл/лиофилизат
	Доксициклин-Ферейн ®	лиофилизат
	Доксициклина гидрохлорид ®	капс/табл
	Доксициклина моногидрат ®	капс/табл
	Кседоцин ®	табл
	Моноклин ®	табл
	Юнидокс Солютаб ®	диспергируемые табл
Метациклин	Рондомицин ®	капс
Миноциклин	Минолексин ®	капс
	Миноциклина гидрохлорид ®	табл
	Миноциклина гидрохлорида дигидрат ®	табл
Окситетрациклин	Иннолир ®	капли
Окситетрациклин	Окситетрациклина гидрохлорид ®	р-р для инъекций
Тетрациклин	Тетрациклин ®	мазь
	Тетрациклин – АКОС ®	мазь
	Тетрациклин-ЛекТ ®	табл
	Тетрациклина гидрохлорид ®	табл/лиофилизат
Тигециклин	Тигацил ®	лиофилизат

* капс – капсульная форма;
** лиофилизат – тетрациклин в ампулах в виде сухого порошка для приготовления внутривенных инъекций;
*** табл – таблетированная форма.

Медикаментозные препараты применяют как для лечения людей, так и в ветеринарной практике для лечения различных инфекционных заболеваний, в том числе особо опасных пандемий. Человеку лекарство назначается после точной постановки диагноза и выделения возбудителя. При этом необходимо определить уровень чувствительности инфекционных агентов к различным группам антибиотиков. Умеренная и высокая чувствительность к тетрациклинам является достаточным условием для выбора лекарств на основе данной группы.

Установлена перекрёстная аллергия между представителями одной группы. В этом случае необходимо исключить любое медикаментозное средство на основе данных антибактериальных молекул.

Известно, что лекарства из ряда тетрациклинов наиболее востребованы в ветеринарной практике в виду эффективности и ценовой доступности. Более того первый из полученных представителей класса – хлортетрациклин ® , относится исключительно к ветеринарным препаратам. Он применяется для лечения и получения искусственного прироста массы сельскохозяйственных животных.

В ходе лабораторных испытаний in vitro установлена чувствительность следующих групп бактерий к препаратам из ряда тетрациклинов:

семейство Staphylococcaceae: S. aureus, S. albus, S. pyogenes, S. haemolyticus, S. viridans, S. faecalis;
Streptococcus pneumoniae;
семейство Neisseriaceae: gonorrhoeae, N.meningitidis, N. catarrhalis;
Corynebacterium diphtheriae;
Сенная палочка ( subtilis) и B. anthracis;
Клостридии: C. tetani, C. perfringens, C. septicum, C. botulinum;
Кишечная палочка;
Сальмонеллы: typhi, S. paratyphi, S. typhimurium, S. enteritidis, и schottmuelleri;
Шигелла Флекснера;
Холерный вибрион;
Претеи: Proteus vulgaris;
Синегнойная палочка;
Enterobacter aerogenes;
палочка инфлюэнцы;
Клебсиелла пневмония;
Бруцеллы: bronchiseptica, B. melitensis и abortus bovis;
Внутриклеточные паразиты: амёбы, риккетсии, лептоспиры и листерии.

Важно отметить: все представители класса характеризуются вышеописанным спектром действия с некоторыми особенностями. Максимальная активность в отношении грампозитивных бактерий отмечается у хлортетрациклинов, а минимальная – окситетрациклинов.

При этом наблюдается наибольшая чувствительность грамотрицательных штаммов к антибактериальному эффекту лекарств на основе тетрациклина. В свою очередь окситетрациклин проявляет наибольшую эффективность при терапии амёбных, риккетсиозных, псевдомонадных и микобактериальных инфекционных процессов.

Заболевания, при которых назначаются препараты ряда тетрациклинов:

инфекционные процессы дыхательных путей (пневмония, бронхит, ангина, синусит);
воспаления мочеполовых органов (цистит, пиелонефрит, простатит, аднексит);
ЗППП (сифилис, гонорея);
патологии органов зрения (конъюнктивит, блефарит, трахома);
болезни опорно-двигательного аппарата (остеомиелит и гнойные поражения мышечной ткани);
воспалительные поражения кожных покровов и мягких тканей (акне, фурункулез, флегмоны, абсцессы и .д.);
чума;
холера;
бруцеллёз
профилактика малярии (доксициклин) и т.д.

Любое лекарство отпускается исключительно по рецепту, самолечение опасно в виду неэффективности и возможности распространения бактериальной резистентности к представителям данной группы веществ.

Лекарства с действующим веществом тетрациклинов запрещено назначать при наличии отметок в анамнезе больного об индивидуальной непереносимости (аллергии), нарушении работы печени, а также при пониженном уровне лейкоцитов в крови и сопутствующих микотических инфекциях.

Пациентам в возрасте младше 8 лет препараты не назначают.

Важно, что приём тетрациклинов на стадии роста зубов приводит к необратимым изменениям их цвета.

Беременность и грудное вскармливание также являются строгими противопоказаниями к назначению. Установлено, что бактерицидные компоненты способны диффундировать сквозь плацентарный барьер и грудное молоко. Результатом является высокий риск развития аномалий в строении скелета плода и стеатоза печени.

Местом депонирования является костная ткань. В виду высокого риска повышенной чувствительности к солнечным лучам рекомендуется избегать УФ излучений во время и после терапии не менее 4 суток.

Доксициклин ® — представитель группы тетрациклинов

Абсорбируется в пищеварительном тракте не более 80 % от общей введенной дозы. При этом отмечается высокая резистентность синегнойной палочки, протей и бактероидов к данному веществу. Запрещено сочетанное применение тетрациклинов и молочных продуктов, так как происходит резкое снижение абсорбции действующего компонента.

Фото Тетрациклина ® в форме мази для наружного применения

Назначается при проявлении аллергических реакций к бета-лактамным антибиотикам и считается препаратом 2-й линии. Установлено, что при одновременном приёме с железосодержащими средствами происходит инактивация антибиотика. Больным с патологией почек требуется коррекция вводимой дозы.

Обладает 100 % биологической доступностью для организма человека. Максимальная терапевтическая эффективность достигается при лечении интерабдоминальных инфекционных процессов, тяжёлых стадий гнойных поражений мягких тканей и внебольничной формы пневмонии.

Назначение препарата возможно исключительно пациентам начиная с 18 летнего возраста. Отмечается высокая распространённость вирулентных штаммов к действию тигацила ® , поэтому без теста по определению чувствительности возбудителя назначение запрещено.

Отличается бактериостатическим эффектом. Достоверно доказана корреляция между приёмом пищи и лекарства, поэтому интервал между ними должен составлять не менее 4 часов. Терапевтический препарат назначают для лечения заболеваний и профилактики послеоперационных инфекций. Режим дозирования для каждого пациента подбирается индивидуально с учётом тяжести патологического процесса и распространению инфекционных агентов по организму.

Обладает высокой степенью проникновения в органы и ткани человека, минимальна ингибирующая концентрация отмечается через 40 минут после введения. Приём пищи не влияет на степень абсорбции действующего вещества. Депонируется в костной ткани, с образованием нерастворимых комплексов с ионами кальция. Применяется как самостоятельный препарат, так и в составе комплексной терапии в сочетании с другими лекарствами.

Наиболее распространённые проявления со стороны:

ЖКТ: сбои в работе пищеварительных ферментов, нарушение стула, тошнота, рвота, потемнение языка, боли в брюшной области;
ЦНС: болевой синдром в височной и теменной области, помутнение сознания и нарушение ориентации в пространстве;
ССС: изменение лабораторных показателей уровня клеток крови;
индивидуальная непереносимость: ангионевротический отёк, высыпания на поверхности кожи, зуд;
кожа: повышена чувствительность к солнечным лучам;
другое: кандидоз, дисбактериоз, стоматит.

Отмечено, что при соблюдении инструкции и рекомендаций врача частота проявления негативных симптомов не превышает 1 случая на 10 00 пациентов.

На нашем сайте Вы можете познакомиться с большинством групп антибиотиков, полными списками входящих в них препаратов, классификациями, историей и прочей важной информацией. Для этого создан раздел «Классификация» в верхнем меню сайта.

Дипломированный специалист, в 2014 году закончила с отличием ФГБОУ ВО Оренбургский госудаственный университет по специальности «микробиолог». Выпускник аспирантуры ФГБОУ ВО Оренбургский ГАУ.

В 2015г. в Институте клеточного и внутриклеточного симбиоза Уральского отделения РАН прошла повышение квалификации по дополнительной профессиональной программе «Бактериология».

Лауреат всероссийского конкурса на лучшую научную работу в номинации «Биологические науки» 2017 года.

источник

В основе их химического строения лежит конденсированная четырехциклическая система, имеющая общее название «тетрациклин».

А) для наружного применения:

Гиоксизон (окситетрациклин + гидрокортизон)

Полькортолон (тетрациклин + триамцинолон)

Б) для внутреннего применения:

Олететрин (тетрациклин + олеандомицин)

Механизм действия: подавление синтеза белка микробной клетки на уровне рибосом. Также тетрациклины необратимо связывают металлы (Ca, Fe, Mg, Mn), образуя с ними хелатные соединения, и ингибируют ферментные системы.

Характер действия: бактериостатический.

-грамположительные кокки: стафилококки, стрептококки, однако в настоящее время отмечается высокая устойчивость пневмококков и большинства стафилококков. Энтерококки устойчивы;

-грамположительные палочки: листерии, возбудители сибирской язвы;

-грамотрицательные кокки: М.catarrhalis. Гонококки чаще устойчивы;

-грамотрицательные палочки: иерсинии, кампилобактеры, бруцеллы, H.influenzae, холерный вибрион, возбудители чумы, туляремии. Многие штаммы E.coli, сальмонелл и шигелл устойчивы. -анаэробы: клостридии (кроме C.difficile), фузобактерии. Большинство штаммов B.fragilis устойчивы;

-простейшие: P.falciparum, возбудитель амебной дизентерии.

-эффективны при болезни Лайма (клещевой боррелиоз). Малоактивны или неактивны в отношении протея, синегнойной палочки, большинства грибов и мелких вирусов (гриппа, полиомиелита, кори и др.). Не достаточно эффективны в отношении кислотоустойчивых бактерий. По влиянию на грамположительную флору уступают по активности пенициллинам.

При энтеральном введении тетрациклины хорошо всасываются, быстро проникают во многие органы и ткани, через неповрежденный гематоэнцефалический барьер проникают плохо, но при заболеваниях мозга и его оболочек, их поступление увеличивается. Хорошо проникают через плацентарный барьер.

Максимальная концентрация в плазме крови при введении тетрациклинов внутрь накапливается через 2-4 часа. В циркулирующей крови значительная часть тетрациклинов связывается с белками плазмы (20-80%).

Наиболее продолжительно действует доксициклин (24 часа). Их концентрация в плазме крови снижается на 50% через 8-15 часов. По длительности действия тетрациклины располагаются следующим образом: доксициклин > окситетрациклин > тетрациклин.

Выводятся из организма в основном с мочой и калом, частично с желчью (часть, выделяющаяся с желчью, подвергается повторному всасыванию из тонкого кишечника).

При нарушении выделительной функции почек выведение тетрациклинов с мочой уменьшается и повышается их концентрация в крови, что может привести к явлениям кумуляции.

Рекомендуется применять тетрациклины после еды (во избежание раздражения слизистой оболочки желудка), запивая большим количеством воды. Не следует запивать молоком или одновременно применять препараты, содержащие ионы Ca, Mg, Al (кальция хлорид, антациды).

Устойчивость развивается постепенно. Препараты тетрациклиновой группы вызывают перекрестную устойчивость.

-инфекции дыхательных путей ( пневмонии, бронхиты, плевриты, ангина);

-подострый септический эндокардит;

-бактериальная и амёбная дизентерия;

-инфекционные заболевания мочевыводящих путей;

К парентеральному применению (доксициклин) прибегают обычно при тяжелых инфекционных заболеваниях, когда требуется быстрое создание в крови высоких концентраций препарата (при сепсисе, перитонитах, инфекционных осложнениях у хирургических больных и др.), а также в случаях, когда прием препарата внутрь затруднен или невозможен (при рвоте, операциях в полости рта и на ЖКТ, при бессознательном состоянии больного и др.).

Под мозговые оболочки не вводятся, так как у тетрациклинов выражено раздражающее действие. Тетрациклины используются при развитии устойчивости микроорганизмов к пенициллинам и стрептомицину, или при сенсибилизации больного к этим антибиотикам.

Также тетрациклины применяют наружно, в виде мазей. Тетрациклиновая глазная мазь используется для лечения трахомы и конъюнктивитов, блефаритов и других инфекционных заболеваний глаз.

–аллергические реакции (при этом поражаются кожные покровы, возникает легкая лихорадка). Аллергические реакции на тетрациклины наблюдаются значительно реже, чем на пенициллины и цефалоспорины;

–раздражающее действие (окситетрациклин) в виде диспепсических явлений, глоссита, стоматита и других нарушений со стороны слизистой оболочки пищеварительного тракта;

–внутривенное введение может приводить к тромбофлебитам;

–тетрациклины обладают определенной гепатотоксичностью (главным образом окситетрациклин);

–снижают синтез протромбина, что приводит к нарушению свертывания крови;

–тетрациклины депонируются в костной ткани, в том числе и в тканях зубов и образуют хелатные соединения с солями кальция, что приводит к нарушению формирования скелета и закладки зубов, остеопорозу и остеомаляции, окрашиванию и повреждению зубов;

–синдром псевдоопухоли мозга: повышение внутричерепного давления при длительном применении;

–одним из нежелательных эффектов тетрациклинов является их способность вызывать фотосенсибилизацию (повышение чувствительности кожи к действию солнечных лучей) и связанные с ней дерматиты (чаще доксициклин);

–типично для тетрациклинов их влияние на обмен веществ. Они угнетают синтез белка (антианаболическое действие), увеличивают выведение из организма ионов натрия, воды, аминокислот, отдельных витаминов и ряда других соединений;

–характерным осложнением при лечении тетрациклинами является суперинфекция. Являясь антибиотиками широкого спектра действия, тетрациклины подавляют сапрофитную микрофлору пищеварительного тракта и способствуют развитию кандидомикоза, суперинфекции стафилококками, протеем, синегнойной палочкой. Наиболее опасным является вызываемый стафилококками энтероколит, который может протекать очень тяжело, иногда псевдомембранозный колит. Угнетение сапрофитной флоры является одной из причин развития у больных недостаточности витаминов группы В (сапрофиты участвуют в их синтезе), которая отягощает поражение слизистой оболочки пищеварительного тракта, вызываемая раздражающим действием тетрациклинов и суперинфекцией.

Для предупреждения и лечения кандидомикоза тетрациклины сочетают с противогрибковым антибиотиком нистатином. Кроме того, целесообразно одновременно с тетрациклинами назначать витамины группы В, эубиотики, пребиотики. Для подавления суперинфекции стафилококками, протеем или синегнойной палочкой используют противомикробные средства с соответствующим спектром действия;

Тетрациклины противопоказаны при повышенной чувствительности к ним. С осторожностью следует применять их при заболеваниях печени, почек и лейкопении. Не следует назначать при беременности и детям до 8 лет.

источник

Тетрациклины относятся антимикробным препаратам первого поколения, полученным в середине прошлого века. Они пришли на замену пенициллинам, к которым большинство микроорганизмов выработало устойчивость в результате неправильного применения лекарственных средств. Сейчас антибиотики из группы тетрациклинов используются не часто, но в некоторых случаях без них не обойтись. На их основе в последнее время были синтезированы современные препараты широкого спектра действия для терапии инфекционных заболеваний. Но тетрациклины и первого, и последующих поколений обладают значительным количеством противопоказаний и способны провоцировать тяжелые побочные эффекты. Поэтому прием антибиотиков проходится под строгим контролем врача и только после тщательного обследования пациента.

Первые тетрациклины были получены в результате каталитической химической реакции восстановления хлортетрациклина. Затем ученые отошли от этой методики и антибиотики стали производится биосинтетическим способом. Несмотря на терапевтическую эффективность тетрациклинов, наличие серьезных побочных действий накладывало ограничения на использование препаратов у пациентов с инфекционными патологиями. Поэтому в последующем усилия разработчиков были направлены на усовершенствование тетрациклинов.

Были получены препараты, обладающие следующими достоинствами:

хорошо абсорбируются слизистыми оболочками;
не провоцируют повреждения тканей в местах введения;
длительное время находятся в системном кровотоке и в очагах воспаления;
долго поддерживают терапевтический уровень в кровяном русле;
не оказывают серьезных побочных эффектов.

Однако со временем даже к улучшенным тетрациклинам микроорганизмы выработали устойчивость, что обнаруживается при проведении лабораторных исследований биологических образцов.

Предупреждение: «Врачи стараются не назначать эти антибактериальные средства, а оставлять их в резервной группе препаратов. К часто рекомендуемым тетрациклинам относится только Доксициклин, используемый в терапии кожных патологий и заболеваний органов мочевыделительной системы».

Антибиотики тетрациклинового ряда классифицируются в зависимости от способа их получения:

природные: Окситетрациклин, Тетрациклин;
полусинтетические: Хлортетрациклин, Демеклоциклин, Метациклин, Доксициклин, Миноциклин.

При назначении различных антибиотиков пациентам, врачи всегда учитывают период полувыведения таблеток, капсул или растворов. Этот термин обозначает промежуток времени, необходимый фармакологическому препарату для потери 50% его терапевтических свойств. За этот срок часть действующего вещества метаболизируется и выведется из организма с каловыми массами и (или) мочой. Эти значения лежат в основе следующей классификации тетрациклинов:

короткий срок действия (5-6 часов) — Хлортетрациклин, Тетрациклин, Окситетрациклин;
средний срок действия (7-10 часов) — Демеклоциклин, Метациклин;
длительный срок действия (12-15 часов) — Доксициклин, Миноциклин.

Период полувыведения тетрациклинов не всегда совпадает с биологическим периодом. Временной интервал последнего может варьироваться в зависимости от способности связываться с протеинами и взаимодействовать с рецепторами.

Спектр активности антибиотиков тетрациклинового ряда достаточно широк благодаря их бактериостатическим свойствам. Некоторые микроорганизмы приобрели со временем резистентность к этим препаратам, другие до сих пор чувствительны к их воздействию. Не выработали к тетрациклинам достаточную устойчивость такие бактерии, палочки и вирионы:

Грамположительные бактерии. Тетрациклины проявляют бактериостатическую активность в отношении стрептококков, стафилококков и пневмококков;
Грамотрицательные бактерии. Антибактериальные препараты способны уничтожать возбудителей менингита — менингококков;
Палочки. Не отмечено снижения резистентности к тетрациклинам грамотрицательных и грамположительных палочек — кампилобактерий, листерий, иерсиний, гемофильной палочки.

Рекомендация: «Нецелесообразно использовать эти антибактериальные средства в терапии кишечных инфекций, спровоцированных проникновением в организм человека сальмонелл, шигелл, кишечных палочек. Эти микроорганизмы обладают высокой резистентностью даже к современным тетрациклинам с широким спектром действия».

Возбудители редко встречающих заболеваний сибирской язвы, холеры, туляремии и чумы по-прежнему не выработали чувствительности к антибиотикам тетрациклинового ряда. В процессе изучения приобретения механизмов устойчивости к действию этих антибиотиков, ученые выделили четыре возможных способа:

медленное проникновение тетрациклинов в бактериальные клетки, что становится причиной низкой концентрации действующего вещества и, как следствие, незначительной терапевтической активности;
приобретение в процессе жизнедеятельности носителя, активно выводящего из бактериальной клетки лекарственные соединения;
после присоединения к рибосомам защитных протеинов снижается воздействие на них антибиотиков тетрациклинового ряда;
активность противомикробных препаратов снижается под влиянием бактериальных ферментов.

Интересный факт — как только микроорганизмы вырабатывают устойчивость к какому-либо одному тетрациклину, резистентность развивается у всех препаратов из этой группы. Но спектр действия тетрациклинов все же достаточно широк. Нередко их включают в терапевтические схемы после доказанной неэффективности других антибактериальных препаратов.

В группу тетрациклинов входит большое количество антибактериальных препаратов, но все они обладают схожим механизмом противомикробного действия. Он основан на способности антибиотиков проникать в бактериальные клетки, нарушать белковый синтез. Но воздействие тетрациклинов на микроорганизмы многогранно — в процессе метаболизма палочек и бактерий затрагиваются некоторые этапы обмена веществ.

После проникновения внутрь желудочно-кишечного тракта лекарственные средства системным кровотоком разносятся к инфекционным очагам. В бактериальные клетки они попадают с помощью пассивной диффузии или активного транспорта через ионные каналы. Результатом становится накопление внутри микроорганизма значительной концентрации тетрациклинов, которая выше той, что осталась во внеклеточном пространстве.

В бактериальной клетке действующие вещества антибиотиков:

связываются с рибосомами;
препятствуют доступу аминокислот и рибонуклеиновых транспортных кислот к комплексам рибосом с информационными рибонуклеиновыми кислотами.

Такой принцип действия схож с тем, который происходит между клетками микроорганизмов и тканями человека. Разница заключается в том, что активная транспортная система бактерий способствует перемещению антибактериальных препаратов против градиента концентрации. Человеческие клетки не обладают такой способностью, поэтому даже максимальная концентрация тетрациклинов не наносит вреда тканям и органам.

Биодоступность антибактериальных препаратов достаточно высока при их пероральном приеме. Они не обладают способностью проникать сквозь гематоэнцефалический барьер. Большое количество противопоказаний и побочных эффектов обусловлено кумулятивными свойствами тетрациклинов. Они в значительной концентрации накапливаются в организме человека. Такая возможность используется и для обеспечения максимального терапевтического эффекта, а возможные риски развития осложнений снижают правильно рассчитанные суточные и разовые дозировки.

Метаболизм антибиотиков тетрациклинового ряда происходит в печеночных клетках — гепатоцитах. Антибактериальные средства покидают организм человека следующим образом:

вместе с желчными кислотами;
с каждым опорожнением мочевого пузыря;
в составе каловых масс.

При определении требуемых дозировок врач учитывает, что половина от общего количества тетрациклинов выведется в неизменном виде.

Предупреждение: «Доксициклин выделяется из организма только через пищеварительный тракт. Поэтому при назначении этого тетрациклина пациентам с патологиями мочевыделительной системы доктор не корректирует дозировку».

В последнее время на прилавках аптек появилось много препаратов, в той или иной мере обладающих противомикробной и антибактериальной активностью. Но к антибиотикам они никакого отношения не имеют. Нередко у потребителей лекарственных средств возникает путаница в терминах и понятиях о принадлежности таблеток и капсул к определенным группам медикаментов. Поэтому вопрос: «Тетрациклин это антибиотик или нет?» вполне понятен. Безусловно, этот фармакологический препарат относится к антибиотикам, он послужил основой для синтезирования современных лекарственных средств с противобактериальными свойствами.

Широкий спектр действия тетрациклинов позволяет использовать их в терапии различных патологий:

заболевания, развивающиеся после проникновения в органы мочеполовой системы хламидий и их осложнения: хламидиоз, цервицит, воспаление мочеиспускательного канала и предстательной железы;
инфекции, спровоцированные микоплазмами, респираторный микоплазмоз;
болезнь Лайма, возвратный тиф;
клещевые лихорадки, эндемический и эпидемический сыпной тиф;
бруцеллез, туляремия, сибирская язва
инфекционные заболевания нижних дыхательных путей;
акне различной степени тяжести;
бактериальные кишечные инфекции;
андексит, воспаление маточных труб и яичников в результате проникновения в них болезнетворных микроорганизмов;
образование воспалительных очагов после укусов насекомых или животных;
заболевания, передающиеся половым путем, в том числе сифилис;
актиномикоз – инфекционная патология хронического течения, вызываемая лучистыми грибами;
глазные инфекционные заболевания.

Антибиотики тетрациклинового ряда используются в комплексном лечении язвенных повреждений желудочно-кишечного тракта, причиной которых стали грамотрицательные бактерии Helicobacter pylori. Наибольшая бактерицидная активность наблюдается при сочетании в терапевтической схеме тетрациклинов, висмута трикалия дицитрата и ингибиторов протонной помпы.

Антибиотики тетрациклинового ряда предназначены для внутреннего и местного применения. Пероральный прием показан пациентам при воспалении легких, осложненных бронхиолитах, ангине. Мази с тетрациклинами используются для нанесения на кожу и слизистые оболочки, обсемененные патогенными бактериями. Для усиления терапевтического эффекта практикуются сочетание внутренних и наружных препаратов. В список тетрациклиновых антибиотиков входят следующие лекарственные средства:

Доксициклин. Антибиотик широкого спектра действия используется в лечении плеврита, синусита, урогенитальных инфекций, угревой сыпи;
Метациклин. Препарат применяется при заболеваниях, сопровождающихся сепсисом, гнойными выделениями. Метациклин эффективен при ожогах и отите, раневых поражениях;
Миноциклин. Антибиотик применяется в терапии уретритов различной этиологии, трахомы, возвратной лихорадки;
Окситетрациклин. Препарат широкого спектра действия, используемый при любых инфекциях, возбудителями которых стали грамположительные кокки;
Гиоксизон. Антибиотик выпускается в виде одноименной мази. Ее применение позволяет быстро остановить воспалительный процесс, протекающий при эрозиях, экземах, гнойничковых инфекциях;
Оксициклозоль. Действующее вещество спрея проявляет антибактериальный эффект. С помощью этого препарата можно быстро вылечить раны и ожоги;
Тетрациклин. Лекарственное средство используется в терапии гонореи, скарлатины, дизентерии, септического эндокардита, гнойного плеврита;
Дитетрациклин. Пролонгированное действие мази с этим тетрациклиновым антибиотиком широко используется в лечении инфекционных поражений глазной роговицы;
Окситетрациклина дигидрат. Антибиотик обладает способностью быстро абсорбироваться в организме и долго удерживать максимальную концентрацию действующего вещества в кровяном русле.

Во время терапии тетрациклиновыми антибиотиками врачи тщательно контролируют состояние пациента. Это необходимо из-за возможного проявления побочных эффектов: приступов рвоты, тошноты или аллергических реакций. При обнаружении какого-либо негативного симптома человек должен немедленно сообщить об этом лечащему доктору для изменения дозировок или полной отмены препарата.

Рекомендуем прочитать историю Ольги Кировцевой, как она вылечила желудок. Читать статью >>

Антибиотики группы тетрациклина оказывают бактериостатическое действие

Первые антибиотики группы тетрациклина, предназначенные для клинического применения, были получены из стрептомицетов почвы в 1948 г. Этот класс антибиотиков обладает широким спектром противобактериальной активности, и различия между представителями отдельных групп невелики.

Антибиотики группы тетрациклинов оказывают бактериостатическое действие. Они влияют на синтез белка, связываясь с рибосомами и прекращая доступ комплексов, состоящих из транспортных РНК с аминокислотами, к комплексам информационных РНК с рибосомами. Этот механизм аналогичен присущему бактериальным клеткам и клеткам тканей человека, но бактерии обладают активной (энергетически зависимая) транспортной системой, способствующей переносу тетрациклинов против градиента концентрации, что приводит к его накоплению внутри бактериальной клетки. Это свойственно только бактериям, поскольку клетки тканей человека не отличаются подобным концентрирующим механизмом, т. е. уровень тетрациклинов в крови, достаточный для прекращения синтеза белка в бактериях, безвреден для человека.

Большинство антибиотиков группы тетрациклина лишь частично абсорбируется из пищеварительного тракта, в кишечнике его остается достаточное количество для того, чтобы изменить флору и вызвать болезненные и иногда опасные осложнения, такие как псевдомембранозный колит. Молочные продукты уменьшают на порядок абсорбцию, а нейтрализующие кислоту средства к препараты железа проявляют это свойство в еще большей степени, по-видимому, вследствие образования хелатов с ионами кальция, алюминия и железа.
Антибиотики группы тетрациклина распределяются по всем тканям организма, но с трудом проникают в спинномозговую жидкость. Концентрация их в желчи в 5-10 раз выше, чем в плазме крови. Антибиотик проникает через плаценту, концентрация в грудном молоке приблизительно равна концентрации в плазме. Тетрациклины, как правило, выводятся в неизмененном виде с мочой. Их t1/2 обычно составляет 6-12 ч, но при выраженном нарушении функции почек он может превышать 100 ч. Антианаболический эффект тетрациклинов обусловливает повышение уровня мочевины в крови и увеличение нагрузки азотом, который должен экскретироваться. Доксициклин и миноциклин составляют исключение из всех тетрациклинов и выводятся не через почки, вследствие чего их иногда назначают при нарушении функции почек (хотя их антианаболическое действие сохраняется).

Антибиотики группы тетрациклина активны почти при всех инфекциях, вызванных грамотрицательными и грамположительными патогенными бактериями, за исключением большинства штаммов протея и синегнойной палочки. Антибиотик можно, таким образом, применять при многих обычных инфекциях, особенно смешанных, в случаях, когда лечение назначают без идентификации возбудителя, т. е. при бронхитах и бронхопневмониях. Тетрациклины не заменяют пенициллин при показаниях к лечению последним, поскольку он оказывает бактерицидное действие и менее токсичен.
Лекарственная устойчивость (резистентность) в настоящее время представляет проблему практически для всех видов микроорганизмов. Внутри антибиотиков группы тетрациклинов отмечается полная перекрестная резистентность.
Неожиданно один из тетрациклинов (демеклоциклин) оказался эффективным при хронической гипонатриемии, сопровождающей синдром несовершенной секреции антидиуретического гормона, при котором ограничение приема воды неэффективно. Это открытие – один из многих призеров счастливых находок в медицине. Оно обязано тому, что у больных с угрями, лечившихся демеклоциклином, было выявлено нарушение концентрационной способности почек. Антибиотик вызывает нечувствительность к антидиуретическому гормону, по-видимому, ингибируя образование и действие цАМФ в почечных канальцах. Его можно использовать при синдроме несовершенной секреции антидиуретического гормона, поскольку его действие зависит от дозы и обратимо.

Обычно у больных появляются изжога, тошнота и рвота вследствие раздражения стенки желудка. Питье молока или прием нейтрализующих кислоту средств с целью уменьшения выраженности этих эффектов влияет на абсорбцию тетрациклинов. Диарея обусловливается изменением флоры толстого кишечника.
Оппортунистические инфекции могут быть связаны с Candida albicans (изъязвление ротоглотки, диарея и зуд в области заднего прохода), протеем, псевдомонадами или стафилококками. При выраженной диарее наиболее разумно отменить лечение тетрациклином, после чего обычно наступает спонтанное излечение.
Нарушение целостности эпителия, связанное частично с дефицитом комплекса витамина В и частично со слабовыраженными оппортунистическими инфекциями, вызванными дрожжами или плесневыми грибами, ведет к изъязвлениям в ротоглотке, черному «волосатому» языку, дисфагии и болезненности в перианальной области. Есть данные о том, что препараты витамина В могут предотвратить или остановить развитие симптомов нарушения функции пищеварительного тракта. Вероятно, правильно всегда назначать эти витамины при длительном лечении тетрациклином.
Еще один неожиданный эффект препарата впервые обнаружен спустя годы после начала его клинического использования. Вследствие своей способности образовывать хелаты с фосфатом кальция тетрациклины избирательно поглощаются растущими тканями костей и зубов плода и детей. Это сопровождается гипоплазией дентальной эмали, неправильным образованием клыков, пигментацией желтого или коричневого цвета и увеличением склонности к кариесу зубов. Степень поражение и его глубина варьируют в зависимости от доз тетрациклина и возраста ребенка.
При беременности более 14 недель или у ребенка первых месяцев жизни даже короткие курсы лечения могут оказаться вредными. Для предотвращения окрашивания постоянных передних зубов не следует назначать тетрациклины беременным за 2 месяца до родов и детям в возрасте до 4 лет, а для предотвращения окрашивания остальных зубов следует избегать лечения ими детей до 8-летнего возраста (или до 12-летнего, если речь идет о III коренном зубе — моляре). Длительное лечение тетрациклином в любом возрасте может сопровождаться окрашиванием ногтей.
Влияние на кости после их сформирования у плода имеет меньшее клиническое значение, поскольку их пигментация не сопровождается косметическими дефектами, а небольшой промежуток времени, когда замедляется рост, не имеет значения. Неизвестно, в какой мере тетрациклины, принимаемые в ранние периоды беременности, могут привести к врожденным аномалиям. Не сообщается о каких-либо серьезных нарушениях роста у детей с хроническими заболеваниями дыхательных путей, постоянно получавших тетрациклин, несмотря на то, что он влияет на процессы прорезывания зубов.
Повышение уровня мочевины в крови (антианаболический эффект). Повышение уровня азота клинически важно при поражениях почек у хирургических больных или у лиц с травмами, пониженным питанием и лиц пожилого возраста. Высокие дозы приводят к повреждению почек. Тетрациклины вызывают фотосенсибилизацию и другие сыпи. Могут поражаться печень и поджелудочная железа, особенно у беременных и при болезнях почек, когда препарат вводят внутривенно. Антибиотики этой группы редко вызывают доброкачественную внутричерепную гипертензию. Миноциклин (но не другие тетрациклины) может вызвать нарушение функции вестибулярного аппарата, выражающееся в головокружении и нарушении чувства равновесия, особенно у женщин. Побочные реакции исчезают сразу после отмены препарата.

Тетрациклин (таблетки по 250, 500 мг) можно рассматривать как представителя этого класса. Он не полностью абсорбируется из кишечника, и незначительные его количества экскретируются с каловыми массами. Дозы при внутривенном или внутримышечном введении должны составлять меньше половины дозы, вводимой внутрь для достижения подобного эффекта. Антибиотик выводится почками и с желчью, его t1/2 составляет 8 ч. Разовая доза составляет 250 или 500 мг, ее назначают два или четыре раза в день. При угрях тетрациклин принимают внутрь по 250 мг три раза в день в течение 1-4 недель, а затем два раза в день до исчезновения угрей.

(100 мг) легко абсорбируется из кишечника даже после приема пищи. Его t1/2 составляет 20 ч. Он экскретируется с желчью, каловыми массами, в которые попадает, диффундируя через стенки тонкого кишечника, и частично с мочой. Нарушение функции почек эффективно компенсируется внепочечными механизмами экскреции, поэтому в таких случаях нет необходимости уменьшать дозу: 100-200 мг можно назначать один раз в день.
Миноциклин (50, 100 мг) также легко абсорбируется из кишечника даже после еды. Его t1/2 составляет 14 ч. Препарат частично метаболизируется в печени, частично экскретируется с желчью или мочой. При нарушении функции почек дозу можно не уменьшать: в начале лечения назначают 200 мг, а затем по 100 мг два раза в день.
К другим антибиотикам группы тетрациклина относят хлортетрациклин, демеклоциклин, кломоциклин, лимециклин, метациклин, окситетрациклин.

Для преодоления проблемы распространённой резистентности бактерий к тетрациклинам необходимо применять в курсе антибиотикотерапии препараты с различными механизмами воздействия (эритромицином и макролидами). А также не прекращать приём лекарства ранее установленного врачом срока, в виду риска развития персистентной формы носительства.

Первый представитель группы – хлортетрациклин был открыт из культуральной жидкости стрептомицетов в 1945 г. В настоящее время применяется исключительно в ветеринарии. Через 4 года у другого вида стрептомицет была обнаружена способность к синтезу окситетрациклина. После клинических испытаний препарат в 1950 году был допущен к использованию в гуманной медицине.

* капс – капсульная форма;
** лиофилизат – тетрациклин в ампулах в виде сухого порошка для приготовления внутривенных инъекций;
*** табл – таблетированная форма.

Медикаментозные препараты применяют как в гуманной, так и в ветеринарной медицине для лечения различных инфекционных заболеваний, в том числе особо опасных пандемий. Человеку лекарство назначается после точной постановки диагноза и выделения возбудителя. При этом необходимо определить уровень чувствительности инфекционных агентов к различным группам антибиотиков. Умеренная и высокая чувствительность к тетрациклинам является достаточным условием для выбора лекарств на основе данной группы.

установлена перекрёстная аллергия между представителями одной группы. В этом случае необходимо исключить любое медикаментозное средство на основе данных антибактериальных молекул.

Известно, что лекарства из ряда тетрациклинов наиболее востребованы в ветеринарной практике в виду эффективности и ценовой доступности. Более того первый из полученных представителей класса – хлортетрациклин, относится исключительно к ветеринарным препаратам. Он применяется для лечения и получения искусственного прироста массы сельскохозяйственных животных.

семейство Staphylococcaceae: S. aureus, S. albus, S. pyogenes, S. haemolyticus, S. viridans, S. faecalis;
Streptococcus pneumoniae;
семейство Neisseriaceae: gonorrhoeae, N.meningitidis, N. catarrhalis;
Corynebacterium diphtheriae;
Сенная палочка ( subtilis) и B. anthracis;
Клостридии: C. tetani, C. perfringens, C. septicum, C. botulinum;
Кишечная палочка;
Сальмонеллы: typhi, S. paratyphi, S. typhimurium, S. enteritidis, и S. schottmuelleri;
Шигелла Флекснера;
Холерный вибрион;
Претеи: Proteus vulgaris;
Синегнойная палочка;
Enterobacter aerogenes;
палочка инфлюэнцы;
Клебсиелла пневмония;
Бруцеллы: bronchiseptica, B. melitensis и B. abortus bovis;
Внутриклеточные паразиты: амёбы, риккетсии, лептоспиры и листерии.

все представители класса характеризуются вышеописанным спектром действия с некоторыми особенностями. Максимальная активность в отношении грампозитивных бактерий отмечается у хлортетрациклинов, а минимальная – окситетрациклинов. При этом наблюдается наибольшая чувствительность грамотрицательных штаммов к антибактериальному эффекту лекарств на основе тетрациклина. В свою очередь окситетрациклин проявляет наибольшую эффективность при терапии амёбных, риккетсиозных, псевдомонадных и микобактериальных инфекционных процессов.

Заболевания, при которых назначаются препараты ряда тетрациклинов:

инфекционные процессы дыхательных путей (пневмония, бронхит, ангина);
воспаления мочеполовых органов (цистит, пиелонефрит, простатит, сифилис, гонорея);
патологии органов зрения (конъюнктивит, блефарит, трахома);
болезни опорно-двигательного аппарата (остеомиелит и гнойные поражения мышечной ткани);
особо опасные болезни – чума, холера и бруцеллёз.

Пациентам в возрасте младше 8 лет препараты назначают исключительно в ситуациях, угрожающих жизни. При этом весь курс антибиотикотерапии должен проходить в стационарных условиях больницы под строгим контролем врача. Важно отметить, что приём тетрациклинов на стадии роста зубов приводит к необратимым изменениям их цвета.

Отличается максимальным уровнем бактерицидной активности и продолжительной терапевтической активностью. Кроме того, лекарство менее других подавляет рост и развитие симбиотической микрофлоры кишечника человека в виду более полного всасывания. Минимальная ингибирующая концентрация отмечается через 1 час после внутривенного введения. Местом депонирования является костная ткань. В виду высокого риска повышенной чувствительности к солнечным лучам рекомендуется избегать УФ излучений во время и после терапии не менее 4 суток.

назначение препарата возможно исключительно пациентам начиная с 18 летнего возраста. Отмечается высокая распространённость вирулентных штаммов к действию тигацила, поэтому без теста по определению чувствительности возбудителя назначение запрещено.

Наиболее распространённые проявления со стороны:

ЖКТ: сбои в работе пищеварительных ферментов, нарушение стула, тошнота, рвота, потемнение языка, боли в брюшной области;
ЦНС: болевой синдром в височной и теменной области, помутнение сознания и нарушение ориентации в пространстве;
ССС: изменение лабораторных показателей уровня клеток крови;
индивидуальная непереносимость: ангионевротический отёк, высыпания на поверхности кожи, зуд;
кожа: повышена чувствительность к солнечным лучам;
другое: кандидоз, дисбактериоз, стоматит.

Инструкцию подготовила
специалист микробиолог Мартынович Ю.И.

Доверьте свое здоровье профессионалам! Запишитесь на прием к лучшему врачу в Вашем городе прямо сейчас!

Хороший врач — это специалист широкого профиля, который основываясь на ваших симптомах, поставит верный диагноз и назначит результативное лечение. На нашем портале вы можете выбрать врача из лучших клиник Москвы, Санкт-Петербурга, Казани и других городов России и получить скидку до 65% на приём.

* Нажатие на кнопку приведет Вас на специальную страницу сайта с формой поиска и записи к специалисту интересующего Вас профиля.

* Доступные города: Москва и область, Санкт-Петербург, Екатеринбург, Новосибирск, Казань, Самара, Пермь, Нижний Новгород, Уфа, Краснодар, Ростов-на-Дону, Челябинск, ВОронеж, Ижевск

источник