Антибиотики группы пенициллина и тетрациклина

Для лечения больных хроническим уретрогенным простатитом широко применяют антибиотики группы макролидов: эритромицин, ровамицин (спирамицин), эрацин, джозамицин (вильпрафен), азитромицин (сумамед), деверцин, рокситромицин (рулид), кларитромицин (клацид), росаромицин, эрацин и др. Эти соединения содержат в своей молекуле макроциклическое лактонное кольцо. Антибиотики группы макролидов обычно применяют внутрь за час до еды или через 2 ч после еды.

Эритромицин (эрацин, меромицин, эригексал, эридерм, эритромен и др.) относятся к 14-членным макролидам. Помимо эритромицина, к 14-членным макролидам относятся кларитромицин, флуритромицин, рокситромицин. Эритромицин действует бактериостатически на грамположительные и некоторые грамотрицательные микроорганизмы, в том числе на гонококки, гарднереллы, а также на хламидий, генитальные микоплазмы, спирохеты, риккетсии. Он связывается с 5ОS-рибосомным участком чувствительных микроорганизмов и ингибирует полипептидный синтез в рибосомных комплексах. К эритромицину устойчивы кишечная и синегнойная палочки, шигеллы, сальмонеллы.

Ровамицин (спирамицин) является 16-членным макролидом. Сочетает высокую активность в отношении гонококков, хламидий и генитальных микоплазм с наилучшими по сравнению с другими макролидами показателями переносимости: низкой частотой желудочно-кишечных нарушений, отсутствием ототоксичности, нейросенсорных расстройств и влияния на сердечный ритм. Его особенностями являются способность проникать внутрь клеток, в частности макрофагов и нейтрофилов, повышенная активность фагоцитоза, а также высокая степень проникновения в эпителий уретры. К ровамицину устойчивы энтеробактерии, псевдомонасы.

Джозамицин (вильпрафен) также представляет препарат с 16-членным лактоновым кольцом. Для его фармакокинетики характерны быстрое распространение в организме и накопление в высокой концентрации в клетках и тканях. Присутствие антибиотика в клетках обеспечивает эффективную защиту от внутриклеточных микроорганизмов, включая хламидий и генитальные микоплазмы. У него нет угрозы инактивации (β-лактамазами.

Азитромицин (сумамед, зитромакс) — антибиотик широкого спектра действия, единственный 15-членный макролид, имеющий клиническое применение. Препарат активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, некоторых анаэробных микоорганизмов (Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus), но наиболее важным является его высокая активность по отношению к хламидиям, генитальным микоплазмам, в том числе уреаплазмам. Азитромицин неактивен в отношении бактерий, устойчивых к эритромицину. Обладает способностью избирательно накапливаться в тканях (в концентрациях, которые в 10-100 раз выше, чем в сыворотке крови) и имеет пролонгированный период тканевого полувыведения (2 — 4 дня), т.е. 5-дневный курс лечения позволяет поддерживать терапевтическую концентрацию препарата еще в течение 5 дней и более [Piscitelli S.C. et al., 1992]. Азитромицин накапливается в полиморфно-ядерных лейкоцитах, которые, мигрируя в очаг инфекции, способствуют переносу препарата [Schentag J.J., Ballow C.H., 1991].

Рокситромицин (рулид) — новый полусинтетический 14-членный макролидный антибиотик. Он лишен ряда недостатков, присущих эритромицину: низкой стабильности в кислой среде, склонности к быстрой селекции резистентных микроорганизмов, побочных явлений в желудочно-кишечном тракте. Обладает широким спектром антимикробной активности в отношении внутриклеточных возбудителей, в частности хламидий, генитальных микоплазм, в том числе уреаплазм, гонококков, гарднерелл, различных видов грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. К рокситромицину устойчивы энтеробактерии и псевдомонасы. Препарат обладает высокой способностью концентрироваться в предстательной железе и придатках яичек. Хорошо пенетрирует клеточную стенку и накапливается в полиморфно-ядерных лейкоцитах и макрофагах человека, что имеет важное значение для лечения инфекций, характеризующихся незавершенным фагоцитозом, формированием полимембранных комплексов.

Кларитромицин (клацид, биоксин) — новейший антибиотик широкого спектра действия из группы 14-членных макролидов. Обладает выраженной активностью против внутриклеточных возбудителей, в частности хламидий, генитальных микоплазм, в том числе уреаплазм (смешанной хламидийно-уреаплазменной инфекции), а также грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Однако к нему резистентны энтеробактерии.

источник

Антибиотиками называют группу медикаментов, оказывающих повреждающее или губительное воздействие на бактерии, вызывающие инфекционные заболевания. В качестве противовирусных средств эту разновидность лекарств не используют. В зависимости от способности уничтожать либо угнетать те или иные микроорганизмы, существуют разные группы антибиотиков. Помимо этого, данный тип медикаментов может классифицироваться по происхождению, характеру воздействия на клетки бактерий и некоторым другим признакам.

Антибиотики относятся к группе антисептических биологических препаратов. Представляют они собой продукты жизнедеятельности плесневелых и лучистых грибов, а также некоторых разновидностей бактерий. В настоящее время известно более 6000 природных антибиотиков. Помимо этого, существуют десятки тысяч синтетических и полусинтетических. Но практике применяется всего около 50 подобных препаратов.

Все такие препараты, существующие на данный момент, делятся на три большие группы:

антибактериальные;
противогрибковые;
противоопухолевые.

Помимо этого, по направленности действия данную разновидность медикаментов подразделяют на:

активные в отношении грамположительных бактерий;
противотуберкулезные;
активные в отношении и грамположительных, и грамотрицательных бактерий;
противогрибковые;
уничтожающие гельминтов;
противоопухолевые.

В этом отношении существуют две основных группы антибиотиков:

Бактериостатические. Медикаменты этого вида подавляют развитие и размножение бактерий.
Бактерицидные. При использовании лекарств из этой группы происходит уничтожение уже имеющихся микроорганизмов.

Классификация антибиотиков по группам в этом случае производится следующим образом:

Пенициллины. Это самая старая группа, с которой, собственно, и началось развитие этого направления медикаментозного лечения.
Цефалоспорины. Данная группа используется очень широко и отличается высокой степенью устойчивости к разрушающему действию β-лактамаз. Так называют особые ферменты, выделяемые болезнетворными микроорганизмами.
Макролиды. Это самые безопасные и довольно-таки эффективные антибиотики.
Тетрациклины. Данные препараты используют в основном для лечения органов дыхания и мочевыводящих путей.
Аминогликозиды. Имеют очень большой спектр действия.
Фторхинолоны. Малотоксичные препараты бактерицидного действия.

Эти антибиотики используются в современной медицине чаще всего. Кроме них, существуют и некоторые другие: гликопептиды, полиены и т. д.

Медикаменты этой разновидности являются фундаментальной базой абсолютно любого противомикробного лечения. Еще в начале прошлого века про антибиотики не знал никто. В 1929 году англичанином А. Флемингом было открыто самое первое такое средство – пенициллин. Основан принцип действия лекарств этой группы на подавлении синтеза белка стенок клеток возбудителя.

На настоящий момент различают всего три основные группы антибиотиков-пенициллинов:

Первую разновидность используют в основном для лечения болезней, вызванных стафилококками, стрептококками, менингококками и т. д. Назначены такие антибиотики могут быть, к примеру, при таких заболеваниях, как пневмония, инфекционные поражения кожи, гонорея, сифилис, газовая гангрена и т. д.

Антибиотики пенициллиновой группы полусинтетические чаще всего используют для лечения тяжелых стафилококковых инфекций. Такие препараты отличаются меньшей активностью в отношении воздействия на некоторые виды бактерий (к примеру, гонококков и менингококков), чем биосинтетические. Поэтому перед их назначением обычно производятся такие процедуры, как выделение и точная идентификация возбудителя.

Полусинтетические пенициллины широкого спектра действия используются обычно в том случае, если больному не помогают традиционные антибиотики (левомицетин, тетрациклин и т. д.). К этой разновидности, относятся, к примеру, довольно-таки часто используемая амоксицилиновая группа антибиотиков.

В мед. практике на сегодняшний день используется четыре разновидности антибиотиков из группы пенициллинов:

Первое поколение – медикаменты естественного происхождения. Эта разновидность лекарств отличается очень узким спектром применения и не слишком хорошей устойчивостью к воздействию пенициллиназ (β-лактамаз).
Второе и третье поколение — антибиотики, в гораздо меньшей степени подверженные воздействию разрушающих ферментов бактерий, а поэтому более эффективные. Лечение с их использованием может проходить в достаточно короткие сроки.
К четвертому поколению относятся антибиотики пенициллиновой группы широкого спектра действия.

Самыми известными пенициллинами являются полусинтетические препараты «Ампициллин», «Карбенициллин», «Азоциллин», а также биосинтетический «Бензилпенициллин» и его дюрантные формы (бициллины).

Хотя антибиотики данной группы относятся к малотоксичным препаратам, они наряду с благотворным влиянием могут действовать на организм человека и негативно. Побочные эффекты при их использовании бывают такими:

зуд и кожная сыпь;
аллергические реакции;
дисбактериоз;
тошнота и диарея;
стоматит.

Нельзя применять пенициллины одновременно с антибиотиками другой группы – макролидами.

Эта разновидность антимикробных препаратов относится к пенициллинам и используется для лечения заболеваний при инфицировании как грамположительными, так и грамотрицательными бактериями. Применяться такие лекарства могут для лечения и детей, и взрослых. Чаще всего антибиотики на основе амоксициллина назначаются при инфекциях дыхательных путей и разного рода заболеваниях ЖКТ. Также их принимают при заболеваниях мочеполовой системы.

Используется амоксицилиновая группа антибиотиков и при различных инфекциях мягких тканей и кожных покровов. Побочные эффекты эти препараты могут вызывать такие же, как и другие пенициллины.

Действие лекарств этой группы также бактериостатическое. Их преимуществом перед пенициллинами является неплохая устойчивость к воздействию β-лактамаз. Классифицируют антибиотики группы цефалоспоринов на две основные группы:

принимаемые парентерально (минуя ЖКТ);
принимаемые перорально.

Помимо этого, цефалоспорины классифицируются на:

Препараты первого поколения. Отличаются нешироким спектром действия и не оказывают практически никакого действия на грамотрицательные бактерии. При этом такие лекарства с успехом используются при лечении заболеваний, вызванных стрептококками.
Цефалоспорины второго поколения. Более эффективны против грамотрицательных бактерий. Активны в отношении стафилококков и стрептококков, но не оказывают практически никакого воздействия на этерококки.
Препараты третьего и четвертого поколения. Эта группа лекарств очень устойчива к действию β-лактамаз.

Основным недостатком такого лекарства, как антибиотики группы цефалоспоринов, считается то, что при приеме внутрь они очень сильно раздражают слизистую ЖКТ (кроме препарата «Цефалексин»). Достоинством лекарств этой разновидности является гораздо меньшее по сравнению с пенициллинами количество вызываемых побочных эффектов. Чаще всего в медицинской практике используются препараты «Цефалотин» и «Цефазолин».

К побочным эффектам, иногда проявляющимся в процессе приема антибиотиков этого ряда, можно отнести:

негативное воздействие на почки;
нарушение кроветворной функции;
разного рода аллергии;
негативное влияние на ЖКТ.

Помимо всего прочего, антибиотики классифицируются по степени избирательности действия. Некоторые способны негативно воздействовать только на клетки возбудителя, никак не затрагивая ткани человека. Другие могут оказывать на организм больного токсическое действие. Препараты группы макролидов считаются в этом плане самыми безопасными.

Существует две основные группы антибиотиков этой разновидности:

К основным преимуществам макролидов можно отнести высочайшую эффективность бактериостатического воздействия. Особенно активны они в отношении стафилококков и стрептококков. Помимо всего прочего, макролиды не влияют негативно на слизистую ЖКТ, а поэтому часто выпускаются в таблетках. Все антибиотики в той или иной степени влияют на иммунную систему человека. Некоторые виды – угнетающе, некоторые – благотворно. Антибиотики группы макролидов оказывают на организм больного положительное иммуномодулирующее воздействие.

Популярными макролидами являются «Азитромицин», «Сумамед», «Эритромицин», «Фузидин» и т. д.

Лекарства этой разновидности впервые были открыты в 40-е годы прошлого столетия. Самый первый тетрациклиновый препарат выделил Б. Даггар в 1945 году. Назывался он «Хлортетрациклином» и был менее токсичным, чем другие, существующие на тот момент, антибиотики. Помимо этого, он оказался еще и очень эффективным в плане воздействия на возбудителей огромного количества очень опасных болезней (к примеру, тифа).

Тетрациклины считаются несколько менее токсичными, чем пенициллины, но оказывают больше негативного влияния на организм, чем антибиотики группы макролидов. Поэтому на данный момент они активно вытесняются последними.

Сегодня открытый в прошлом веке медикамент «Хлортетрациклин», как ни странно, очень активно используется не в медицине, а в сельском хозяйстве. Дело в том, что этот препарат способен ускорить рост животных, принимающих его, почти в два раза. Вещество оказывает такое воздействие потому, что при попадании в кишечник животного начинает активно взаимодействовать с имеющейся в нем микрофлорой.

Помимо, собственно, препарата «Тетрациклин» в медицинской практике часто используются такие лекарства, как «Метациклин», «Вибрамицин», «Доксициклин» и др.

Отказ от широкого применения препаратов этой разновидности в медицине обусловлен прежде всего тем, что они могут оказывать на организм человека не только благотворное, но и негативное воздействие. К примеру, при длительном приеме, антибиотики тетрациклиновой группы могут нарушать развитие костей и зубов у детей. Помимо этого, взаимодействуя с микрофлорой кишечника человека (при неправильном использовании), такие лекарства часто провоцируют развитие грибковых заболеваний. Некоторые исследователи утверждают даже, что тетрациклины способны угнетающе воздействовать на мужскую половую систему.

Препараты этой разновидности оказывают на возбудителя бактерицидное воздействие. Аминогликозиды, так же как пенициллины и тетрациклины, являются одной из самых старых групп антибиотиков. Открыты они были в 1943 году. В последующие годы препараты этой разновидности, в частности «Стрептомицин», широко использовались для излечения туберкулеза. В особенности аминогликозиды эффективны в отношении воздействия на грамотрицательные аэробные бактерии и стафилококки. Помимо всего прочего, некоторые препараты этого ряда активны и по отношению к простейшим. Поскольку аминогликозиды отличаются намного большей токсичностью, чем другие антибиотики, назначают их только при тяжелых заболеваниях. Эффективны они, к примеру, при сепсисе, туберкулезе, тяжелых формах паранефрита, абсцессах брюшной полости и т. д.

Очень часто медики назначают такие аминогликозиды, как «Неомицин», «Канамицин», «Гентамицин» и т. д.

Большинство лекарств этой разновидности антибиотиков оказывает на возбудителя бактерицидное воздействие. К их достоинствам можно отнести прежде всего высочайшую активность в отношении огромного количества микробов. Как и аминогликозиды, фторхинолоны могут использоваться для лечения тяжелых заболеваний. При этом они не оказывают на организм человека такого негативного воздействия, как первые. Существуют антибиотики группы фторхинолонов:

Первого поколения. Данная разновидность используется в основном при стационарном лечении больных. Применяют фторхинолоны первого поколения при инфекциях печени, желчевыводящих путей, пневмонии и т. д.
Второго поколения. Эти препараты, в отличие от первых, являются очень активными в отношении грамположительных бактерий. Поэтому назначают их в том числе и при лечении без госпитализации. Очень широко фторхинолоны второго поколения используются при заболеваниях, передающихся половым путем.

Популярными препаратами этой группы являются «Норфлоксацин», «Левофлоксацин», «Гемифлоксацин» и т. д.

Итак, мы с вами выяснили, к какой группе относятся антибиотики, и разобрались с тем, каким именно образом они классифицируются. Поскольку большинство из этих препаратов может вызывать побочные эффекты, применять их следует только по назначению врача.

источник

Антибиотики группы тетрациклинов – химиотерапевтические препараты, принадлежащие к отряду поликарбонильных веществ (поликетидов). Несмотря на обширный спектр представителей лекарств данного ряда, тетрациклины обладают общим механизмом действия на патогенную микрофлору.

Терапевтический эффект достигается за счёт необратимых нарушений процессов синтеза пептидов прокариотической клетки. Тетрациклины формируют устойчивый комплекс с малой рибосомальной субъединицей, блокируя процессы трансляции, однако, механизм действия до сих пор остаётся предметом споров.

Тетрациклины последнего поколения характеризуются высокой активностью в отношении штаммов, выработавших устойчивую толерантность к действию природных антибиотиков.

Для преодоления проблемы распространённой резистентности бактерий к антибиотикам следует применять тетрациклины только по назначению врача, а также не прекращать приём лекарства ранее установленного врачом срока, в виду риска развития хронической формы носительства.

Антибиотики тетрациклиновой группы отличаются по физико-химическим критериям, степени выраженности бактерицидного эффекта, некоторым фармокинетическим параметрам и чувствительности пациентов к лекарству. Современная классификация препаратов гуманной медицины, относящихся к группе тетрациклинов:

Первый представитель группы – хлортетрациклин ® был открыт из культуральной жидкости стрептомицетов в 1945 г. В настоящее время применяется исключительно в ветеринарии. Через 4 года у другого вида стрептомицет была обнаружена способность к синтезу окситетрациклина. После клинических испытаний препарат в 1950 году был допущен к использованию в гуманной медицине.

Тетрациклин, давший название всей группе антибактериальных веществ, впервые был получен химическим путём в результате восстановительной реакции хлортетрациклина в 1952 г. Через год очищенная молекула тетрациклина была выделена из среды культивирования актиномицет (Streptomyces aureofaciens).

Позже, на рубеже ХХ и XXI века, были синтезированы полусинтетические производные основных представителей класса: метациклин, миноциклин, тигециклин. Тетрациклины последнего поколения характеризуются способностью проявлять терапевтический потенциал в отношении штаммов, выработавших устойчивую толерантность к действию природных антибиотиков.

Действующее вещество	Торговое название лекарства	Форма препарата
Доксициклин	Бассадо ®	капс *
	Вибрамицин ®	капс
	Видокцин ®	лиофилизат **
	Довицин ®	капс
	Доксал ®	капс
	Доксибене ®	капс/табл
	Доксилан ®	табл ***
	Доксициклин ®	капс
	Доксициклин Никомед ®	табл
	Доксициклин Штада ®	табл
	Доксициклин – АКОС ®	капс/табл/лиофилизат
	Доксициклин-Ферейн ®	лиофилизат
	Доксициклина гидрохлорид ®	капс/табл
	Доксициклина моногидрат ®	капс/табл
	Кседоцин ®	табл
	Моноклин ®	табл
	Юнидокс Солютаб ®	диспергируемые табл
Метациклин	Рондомицин ®	капс
Миноциклин	Минолексин ®	капс
	Миноциклина гидрохлорид ®	табл
	Миноциклина гидрохлорида дигидрат ®	табл
Окситетрациклин	Иннолир ®	капли
Окситетрациклин	Окситетрациклина гидрохлорид ®	р-р для инъекций
Тетрациклин	Тетрациклин ®	мазь
	Тетрациклин – АКОС ®	мазь
	Тетрациклин-ЛекТ ®	табл
	Тетрациклина гидрохлорид ®	табл/лиофилизат
Тигециклин	Тигацил ®	лиофилизат

* капс – капсульная форма;
** лиофилизат – тетрациклин в ампулах в виде сухого порошка для приготовления внутривенных инъекций;
*** табл – таблетированная форма.

Медикаментозные препараты применяют как для лечения людей, так и в ветеринарной практике для лечения различных инфекционных заболеваний, в том числе особо опасных пандемий. Человеку лекарство назначается после точной постановки диагноза и выделения возбудителя. При этом необходимо определить уровень чувствительности инфекционных агентов к различным группам антибиотиков. Умеренная и высокая чувствительность к тетрациклинам является достаточным условием для выбора лекарств на основе данной группы.

Установлена перекрёстная аллергия между представителями одной группы. В этом случае необходимо исключить любое медикаментозное средство на основе данных антибактериальных молекул.

Известно, что лекарства из ряда тетрациклинов наиболее востребованы в ветеринарной практике в виду эффективности и ценовой доступности. Более того первый из полученных представителей класса – хлортетрациклин ® , относится исключительно к ветеринарным препаратам. Он применяется для лечения и получения искусственного прироста массы сельскохозяйственных животных.

В ходе лабораторных испытаний in vitro установлена чувствительность следующих групп бактерий к препаратам из ряда тетрациклинов:

семейство Staphylococcaceae: S. aureus, S. albus, S. pyogenes, S. haemolyticus, S. viridans, S. faecalis;
Streptococcus pneumoniae;
семейство Neisseriaceae: gonorrhoeae, N.meningitidis, N. catarrhalis;
Corynebacterium diphtheriae;
Сенная палочка ( subtilis) и B. anthracis;
Клостридии: C. tetani, C. perfringens, C. septicum, C. botulinum;
Кишечная палочка;
Сальмонеллы: typhi, S. paratyphi, S. typhimurium, S. enteritidis, и schottmuelleri;
Шигелла Флекснера;
Холерный вибрион;
Претеи: Proteus vulgaris;
Синегнойная палочка;
Enterobacter aerogenes;
палочка инфлюэнцы;
Клебсиелла пневмония;
Бруцеллы: bronchiseptica, B. melitensis и abortus bovis;
Внутриклеточные паразиты: амёбы, риккетсии, лептоспиры и листерии.

Важно отметить: все представители класса характеризуются вышеописанным спектром действия с некоторыми особенностями. Максимальная активность в отношении грампозитивных бактерий отмечается у хлортетрациклинов, а минимальная – окситетрациклинов.

При этом наблюдается наибольшая чувствительность грамотрицательных штаммов к антибактериальному эффекту лекарств на основе тетрациклина. В свою очередь окситетрациклин проявляет наибольшую эффективность при терапии амёбных, риккетсиозных, псевдомонадных и микобактериальных инфекционных процессов.

Заболевания, при которых назначаются препараты ряда тетрациклинов:

инфекционные процессы дыхательных путей (пневмония, бронхит, ангина, синусит);
воспаления мочеполовых органов (цистит, пиелонефрит, простатит, аднексит);
ЗППП (сифилис, гонорея);
патологии органов зрения (конъюнктивит, блефарит, трахома);
болезни опорно-двигательного аппарата (остеомиелит и гнойные поражения мышечной ткани);
воспалительные поражения кожных покровов и мягких тканей (акне, фурункулез, флегмоны, абсцессы и .д.);
чума;
холера;
бруцеллёз
профилактика малярии (доксициклин) и т.д.

Любое лекарство отпускается исключительно по рецепту, самолечение опасно в виду неэффективности и возможности распространения бактериальной резистентности к представителям данной группы веществ.

Лекарства с действующим веществом тетрациклинов запрещено назначать при наличии отметок в анамнезе больного об индивидуальной непереносимости (аллергии), нарушении работы печени, а также при пониженном уровне лейкоцитов в крови и сопутствующих микотических инфекциях.

Пациентам в возрасте младше 8 лет препараты не назначают.

Важно, что приём тетрациклинов на стадии роста зубов приводит к необратимым изменениям их цвета.

Беременность и грудное вскармливание также являются строгими противопоказаниями к назначению. Установлено, что бактерицидные компоненты способны диффундировать сквозь плацентарный барьер и грудное молоко. Результатом является высокий риск развития аномалий в строении скелета плода и стеатоза печени.

Отличается максимальным уровнем бактерицидной активности и продолжительной терапевтической активностью. Кроме того, лекарство менее других подавляет рост и развитие симбиотической микрофлоры кишечника человека в виду более полного всасывания. Минимальная ингибирующая концентрация отмечается через 1 час после внутривенного введения.

Местом депонирования является костная ткань. В виду высокого риска повышенной чувствительности к солнечным лучам рекомендуется избегать УФ излучений во время и после терапии не менее 4 суток.

Доксициклин ® — представитель группы тетрациклинов

Абсорбируется в пищеварительном тракте не более 80 % от общей введенной дозы. При этом отмечается высокая резистентность синегнойной палочки, протей и бактероидов к данному веществу. Запрещено сочетанное применение тетрациклинов и молочных продуктов, так как происходит резкое снижение абсорбции действующего компонента.

Фото Тетрациклина ® в форме мази для наружного применения

Назначается при проявлении аллергических реакций к бета-лактамным антибиотикам и считается препаратом 2-й линии. Установлено, что при одновременном приёме с железосодержащими средствами происходит инактивация антибиотика. Больным с патологией почек требуется коррекция вводимой дозы.

Обладает 100 % биологической доступностью для организма человека. Максимальная терапевтическая эффективность достигается при лечении интерабдоминальных инфекционных процессов, тяжёлых стадий гнойных поражений мягких тканей и внебольничной формы пневмонии.

Назначение препарата возможно исключительно пациентам начиная с 18 летнего возраста. Отмечается высокая распространённость вирулентных штаммов к действию тигацила ® , поэтому без теста по определению чувствительности возбудителя назначение запрещено.

Отличается бактериостатическим эффектом. Достоверно доказана корреляция между приёмом пищи и лекарства, поэтому интервал между ними должен составлять не менее 4 часов. Терапевтический препарат назначают для лечения заболеваний и профилактики послеоперационных инфекций. Режим дозирования для каждого пациента подбирается индивидуально с учётом тяжести патологического процесса и распространению инфекционных агентов по организму.

Обладает высокой степенью проникновения в органы и ткани человека, минимальна ингибирующая концентрация отмечается через 40 минут после введения. Приём пищи не влияет на степень абсорбции действующего вещества. Депонируется в костной ткани, с образованием нерастворимых комплексов с ионами кальция. Применяется как самостоятельный препарат, так и в составе комплексной терапии в сочетании с другими лекарствами.

Наиболее распространённые проявления со стороны:

ЖКТ: сбои в работе пищеварительных ферментов, нарушение стула, тошнота, рвота, потемнение языка, боли в брюшной области;
ЦНС: болевой синдром в височной и теменной области, помутнение сознания и нарушение ориентации в пространстве;
ССС: изменение лабораторных показателей уровня клеток крови;
индивидуальная непереносимость: ангионевротический отёк, высыпания на поверхности кожи, зуд;
кожа: повышена чувствительность к солнечным лучам;
другое: кандидоз, дисбактериоз, стоматит.

Отмечено, что при соблюдении инструкции и рекомендаций врача частота проявления негативных симптомов не превышает 1 случая на 10 00 пациентов.

На нашем сайте Вы можете познакомиться с большинством групп антибиотиков, полными списками входящих в них препаратов, классификациями, историей и прочей важной информацией. Для этого создан раздел «Классификация» в верхнем меню сайта.

Дипломированный специалист, в 2014 году закончила с отличием ФГБОУ ВО Оренбургский госудаственный университет по специальности «микробиолог». Выпускник аспирантуры ФГБОУ ВО Оренбургский ГАУ.

В 2015г. в Институте клеточного и внутриклеточного симбиоза Уральского отделения РАН прошла повышение квалификации по дополнительной профессиональной программе «Бактериология».

Лауреат всероссийского конкурса на лучшую научную работу в номинации «Биологические науки» 2017 года.

источник

Препараты из группы антибиотиков-тетрациклинов являются средствами из отряда поликарбонильных веществ (поликетидов). Они делятся на несколько подгрупп, но обладают общим механизмом действия на патогенную микрофлору. Лекарства подавляют рост и развитие микробов, ускоряя выздоровления пациента при инфекционных заболеваниях.

Терапевтический эффект тетрациклинов достигается за счет необратимых нарушений процессов синтеза белков внутри клетки бактерий. Антибиотики создают устойчивый комплекс с малой рибосомальной субъединицей, что приводит к блокировке процессов трансляции. К плюсам средств данной группы относятся способность проявлять терапевтический эффект по отношению к штаммам, выработавшим толерантность к действию других антимикробных препаратов, быстрый эффект.

Из минусов тетрациклинов выделяют их малую эффективность в монотерапии, неэффективность против вирусов. Чтобы добиться устойчивого эффекта, их сочетают с Эритромицином, макролидами. Особенностью приема средств становится запрет на прекращение приема лекарства ранее установленного врачом срока. Это грозит развитием персистентной формы носительства.

Полусинтетические окситетрациклины эффективны против грамотрицательных микробов, амеб, микобактерий, риккетсий, псевдомонад. Спектр применения антибиотиков:

пневмония, ангина, бронхит;
цистит, простатит, пиелонефрит, гонорея, сифилис, хламидиоз;
конъюнктивит, трахома, блефарит;
остеомиелит, гнойные поражения мышц;
холера, чума, бруцеллез.

Тетрациклиновые антибиотики обладают амфотерными свойствами, образуют нерастворимые комплексы с кислотами, хорошо растворяются в щелочах и этиленгликоле, плохо – в воде, органических растворителях. В первые часы после приема средств они создают в крови высокие концентрации. Антибиотики хорошо проникают в органы и ткани, накапливаются в желчи, асцитической, синовиальной, цереброспинальной жидкостях.

Средства избирательно кумулируют в селезенке, костях, опухолях, печени, зубах, проникают через плаценту и в грудное молоко. Лекарства метаболизируются печенью, обладают 6-11-часовым периодом полувыведения, который увеличивается при анурии. В моче препараты тетрациклинового ряда создают высокую концентрацию через два часа после приема, сохраняют высокий уровень на протяжении 6-12 часов.

Остатки доз выводятся почками, до 10% подвергается кишечной реабсорбции, откуда они обратно всасываются. Это способствует длительной циркуляции активных веществ в организме. Большая часть дозы выводится с калом, меньшая – с мочой.

При лечении препаратами тетрациклинового ряда могут наблюдаться побочные эффекты:

нарушение стула, абдоминальные боли, тошнота, потемнение языка и эмали зубов, рвота, глоссит, диарея, снижение аппетита, гастрит, изъязвление слизистой оболочки желудка, гипертрофия сосочков языка, гепатотоксичность, дисфагия, гипербилирубинемия, дисбактериоз, панкреатит;
головная боль, помутнение сознания, нарушение координации, головокружение;
повышение внутричерепного давления;
анемия, нейтропения, тромбоцитопения;
стеатоз печени;
азотемия, нефротоксичность, гиперкреатининемия;
аллергия, сыпь на коже, гиперемия, системная красная волчанка, ангионевротический отек, фотосенсибилизация;
суперинфекция;
гиповитаминоз витаминов группы В;
нарушение формирования костей, зубов.

Противопоказаниями к применению лекарств тетрациклинового ряда становятся:

непереносимость компонентов состава;
лейкопения;
почечная недостаточность;
беременность, лактация;
детский возраст;
пониженный уровень лейкоцитов в крови;
микотические инфекции.

Антибиотики из ряда тетрациклинов взаимодействуют с прочими лекарствами, вызывая разные эффекты:

Производные кумарина, сульфонилмочевины

Пенициллин, пероральные контрацептивы

Карбамазепин, барбитураты, Примидон, Дифенигидантоин

Ускоряется метаболизм тетрациклинов

Снижается протромбиновая активность плазмы крови

Пенициллин, бактериостатические препараты

Отрицательно влияют на действие антибиотиков, сочетание запрещено

Антациды на основе алюминия, магния, кальция, железосодержащие лекарства

Нарушается абсорбция тетрациклинов, снижается эффективность антибиотикотерапии

Развитие терминальной почечной токсичности

Доброкачественное повышение внутричерепного давления

Первым открытым представителем группы стал хлортетрациклин, который был получен в 1945 году. Сейчас он применяется только в ветеринарии. В 1952 был получен тетрациклин, давший название ряду, в конце 20 века были открыты метациклин, тигециклин, миноциклин. Их называют представителями последнего поколения, они проявляют широкий терапевтический потенциал. Классификации антибиотиков по действующему веществу:

Окситетрациклин – обладает бактериостатическим эффектом, принимается натощак для лечения и профилактики послеоперационных инфекций.
Доксициклин – имеет максимальный уровень бактерицидной активности, продолжительный эффект. Лекарства на его основе меньше других подавляют рост и развитие симбиотической микрофлоры кишечника человека, более полно всасываются. Средства скапливаются в костях, вызывают фоточувствительность.
Тетрациклин – абсорбируется на 80%, к нему отмечается высокая резистентность протеев, синегнойной палочки, бактероидов. Запрещено сочетать лекарства на его основе с молочными продуктами, которые резко снижают абсорбцию.
Рондомицин – препарат второй линии, назначается при проявлении аллергии к бета-лактамным антибиотикам. Инактивируется при сочетании с железосодержащими средствами, в минимальной дозе назначается при патологиях почек.
Тигацил – обладает 100%-ной биодоступностью, эффективен против интерабдоминальных инфекций, тяжелых гнойных поражения мягких тканей, внебольничной пневмонии. Назначается исключительно пациентам старше 18 лет.
Минолексин – хорошо проникает в органы и ткани, накапливается в костях, образует нерастворимые комплексы с ионами кальция.

источник

Лечение простуды и гриппа

это группа природных или полусинтетических органических веществ, способных разрушать микробы или подавлять их размножение. На данный момент известно множество различных видов антибиотиков, наделенных различными свойствами. Знание этих свойств является основой правильного лечения антибиотиками. Индивидуальные качества и действие антибиотика главным образом зависит от его химической структуры. В этой статье мы расскажем о наиболее известных группах антибиотиках, покажем механизм их работы, спектр действия, возможности применения для лечения различных

Группы антибиотиковАнтибиотики это вещества природного или полусинтетического происхождения. Получают антибиотики путем экстрагирования их из колоний грибков, бактерий, тканей растений или животных. В некоторых случаях исходную молекулу подвергают дополнительным химическим модификациям с целью улучшить определенные свойства антибиотика (полусинтетические антибиотики).

На данный момент существует огромное число всевозможных антибиотиков. Правда, в медицине используется лишь немногие из них, другие, из-за повышенной токсичности, не могут быть использованы для лечения инфекционных болезней у людей. Чрезвычайное разнообразие антибиотиков послужило причиной создания классификации и разделения антибиотиков на группы. При этом внутри группы собраны антибиотики со схожей химической структурой (происходящие из одной и той же молекулы сырья) и действием.

Ниже мы рассмотрим основные группы известных на сегодняшний день антибиотиков:

Бета-лактамные антибиотики Группа бета-лактамных антибиотиков включает две большие подгруппы известнейших антибиотиков: пенициллины и цефалоспорины, имеющих схожую химическую структуру.

Группа пенициллинов. Пенициллины получаются из колоний плесневого грибка Penicillium откуда и происходит название этой группы антибиотиков. Основное действие пенициллинов связано с их способностью угнетать образование клеточной стенки бактерий и тем самым подавлять их рост и размножение. В период активного размножения многие виды бактерий очень чувствительны по отношению к пенициллину и потому действие пенициллинов бактерицидное.

Важным и полезным свойством пенициллинов является их способность проникать внутрь клеток нашего организма. Это свойство пенициллинов позволяет лечить инфекционные болезни, возбудитель которых «прячется» внутри клеток нашего организма (например, гонорея). Антибиотики из группы пенициллина обладают повышенной избирательностью и потому практически не влияют на организм человека, принимающего лечение.

К недостаткам пенициллинов можно отнести их быстрое выведение из организма и развитие резистентности бактерий по отношению к этому классу антибиотиков.

Биосинтетические пенициллины получают напрямую из колоний плесневых грибков. Наиболее известными биосинтетическими пенициллинами являются бензилпенициллин и феноксиметилпенициллин. Эти антибиотики используют для лечения ангины, скарлатины, пневмонии, раневых инфекций, гонореи, сифилиса.

Полусинтетические пенициллины получаются на основе биосинтетических пенициллинов путей присоединения различных химических групп. На данный момент существует большое количество полусинтетический пенициллинов: амоксициллин, ампициллин, карбенициллин, азлоциллин.

Важным преимуществом некоторых антибиотиков из группы полусинтетических пенициллинов является их активность по отношению к пенициллинустойстойчивым бактериям (бактерии, разрушающие биосинтетические пенициллины). Благодаря этому полусинтетические пенициллины обладают более широким спектром действия и потому могут использоваться в лечении самых разнообразных бактериальных инфекций.

Основные побочные реакции, связанные с применением пенициллинов носят аллергический характер и иногда являются причиной отказа от использования этих препаратов.

Группа цефалоспоринов. Цефалоспорины также относятся к группе бета-лактамных антибиотиков и обладают структурой, схожей со структурой пенициллинов. По этой причине некоторые побочные эффекты их двух групп антибиотиков совпадают (аллергия).

Цефалоспорины обладают высокой активностью по отношению к широкому спектру различных микробов и потому используются в лечении многих инфекционных болезней. Важным преимуществом антибиотиков из группы цефалоспоринов является их активность по отношению к микробам устойчивым к действию пенициллинов (пенициллинустойчивые бактерий).

Существует несколько поколений цефалоспоринов:

Цефалоспорины I поколения (Цефалотин, Цефалексин, Цефазолин) активны по отношению большого количества бактерий и используются для лечения различных инфекций дыхательных путей, мочевыделительной системы, для профилактики постоперационных осложнений. Антибиотики этой группы, как правило, хорошо переносятся и не вызывают серьезных побочных реакций.

Цефалоспорины II поколения (Цефомандол, Цефуроксим) обладают высокой активностью по отношению к бактериям, населяющим желудочно-кишечный тракт, и потому могут быть использованы для лечения различных кишечных инфекций. Также эти антибиотики используются для лечения инфекций дыхательных и желчевыводящих путей. Основные побочные реакции связаны с возникновением аллергии и нарушений работы желудочно-кишечного тракта.

Цефалоспорины III поколения (Цефоперазон, Цефотаксим, Цефтриаксон) новые препараты, обладающие высокой активностью по отношению к широкому спектру бактерий. Преимуществом этих препаратов является их активность по отношению к бактериям нечувствительным к действию других цефалоспоринов или пенициллинов и способность длительной задержки в организме. Используют эти антибиотики для лечения тяжелых инфекций не поддающихся лечению другими антибиотиками. Побочные эффекты этой группы антибиотиков связаны с нарушением состава микрофлоры кишечника или возникновением аллергических реакций.

Антибиотики из группы макролидов Макролиды это группа антибиотиков со сложной циклической структурой. Наиболее известные представители антибиотиков из группы макролидов это Эритромицин, Азитромицин, Рокситромицин.

Действие антибиотиков макролидов на бактерии бактериостатическое – антибиотики блокируют структуры бактерий, синтезирующие белки, в результате чего микробы теряют способность размножаться и расти.

Макролиды активны по отношению ко многим бактериям, однако самым замечательным свойством макролидов, пожалуй, является их способность проникать внутрь клеток нашего организма и разрушать микробы, не имеющие клеточной стенки. К таким микробам относятся хламидии и риккетсии – возбудители атипичной пневмонии, урогенитального хламидиоза и других болезней, неподдающихся лечению другими антибиотиками.

Другой важной особенностью макролидов является их относительная безопасность и возможность проведения длительного лечения, хотя современные программы лечения с использованием макролидов предусматривают ультракороткие курсы длительностью в три дня.

Основные направления использования макролидов это лечения инфекций, вызванных внутриклеточными паразитами, лечение больных с аллергией на пенициллины и цефалоспорины, лечение детей раннего возраста, беременных женщин и кормящих матерей.

Антибиотики из группы тетрациклинов Наиболее известными антибиотиками из группы тетрациклинов являются Тетрациклин, Доксициклин, Окситетрациклин, Метациклин. Действие антибиотиков из группы тетрациклинов бактериостатическое. Также как и макролиды тетрациклины способны блокировать синтез белков в клетках бактерий, однако, в отличие от макролидов, тетрациклины обладают меньшей избирательностью и потому в больших дозах или при длительном лечении могут тормозить синтез белков в клетках организма человека. В то же время тетрациклины остаются незаменимыми «помощниками» в лечении многих инфекций. Основные направления использования антибиотиков из группы тетрациклинов это лечение инфекций дыхательных и мочевыводящих путей, лечения тяжелых инфекций типа сибирской язвы, туляремии, бруцеллеза и пр.

Несмотря на относительную безопасность, при длительном использовании тетрациклины могут быть причиной возникновения тяжелых побочных эффектов: гепатит, поражение скелета и зубов (тетрациклины противопоказаны детям до 14 лет), пороки развития (противопоказание для использования во время беременности), аллергия.

Широкое применение получили мази содержащие тетрациклин. Применяют для локального лечения бактериальных инфекций кожи и слизистых оболочек.

Антибиотики из группы аминогликозидов Аминогликозиды это группа антибиотиков, к которой относятся такие препараты как Гентамицин, Мономицин, Стрептомицин, Неомицин. Спектр действия аминогликозидов чрезвычайно широк и включает даже возбудителей туберкулеза (Стрептомицин).

Аминогликозиды используются для лечения тяжелых инфекционных процессов, связанных с массивным распространением инфекции: сепсис (заражение крови), перитониты. Также Аминогликозиды используются для локального лечения ран и ожогов.

Основным недостатком аминогликозидов является их высокая токсичность. Антибиотики из этой группы обладают нефротоксичностью (поражение почек), гепатотоксичностью (поражение печени), ототоксичностью (могут вызвать глухоту). По этой причине аминогликозиды должны использоваться только по жизненным показаниям, когда являются единственной возможностью лечения и не могут быть заменены другими препаратами.

ЛевомицетинЛевомицетин (Хлорамфеникол) угнетает синтез бактериальных белков, а в больших дозах вызывает бактерицидный эффект. Левомицетин обладает широким спектром действия, однако его использование ограничено из-за риска развития серьезных осложнений. Наибольшая опасность, связанная с использованием антибиотика Хлорамфеникола заключается в поражении костного мозга, вырабатывающего клетки крови.

Противогрибковые антибиотики Противогрибковые антибиотики это группа химических веществ, способных разрушать мембрану клеток микроскопических грибков, вызывая их гибель.

Наиболее известными представителями этой группы являются антибиотики Нистатин, Натамицин, Леворин. Использование этих препаратов в наше время заметно ограничено в связи с малой эффективностью и высокой частотой возникновения побочных эффектов. Противогрибковые антибиотики постепенно вытесняются высокоэффективными синтетическими противогрибковыми препаратами.

И.М.Абдуллин Антибиотики в клинической практике, Саламат, 1997
Катцунга Б.Г Базисная и клиническая фармакология, Бином;СПб.:Нев.Диалект, 2000.

ВНИМАНИЕ! Информация, размещенная на нашем сайте, является справочной или популярной и предоставляется широкому кругу читателей для обсуждения. Назначение лекарственных средств должно проводиться только квалифицированным специалистом, на основании истории болезни и результатов диагностики.

1. Группа пенициллинов и цефалоспоринов. В эту группу препаратов включены пенициллины (биосинтетические и полусинтетические) и цефалоспорины как препараты, близкие по механизму действия к пенициллинам.
Препараты группы пенициллинов характеризуются бактерицидным механизмом действия и низкой токсичностью (токсическое действие на клетки ЦНС при непосредственном контакте с мозговой тканью). Все препараты сравнительно мало проникают в очаги хронического воспаления; выделяются почками. Бициллины — пролонгированные препараты биосинтетического пенициллина — предназначены для лечения или профилактики стрептококковой инфекции. Для лечения стафилококковой инфекции, устойчивой к пенициллину, используют полусинтетические производные (синтезированные на основе 6-аминопенициллановой кислоты и устойчивые к действию пенициллиназы — специфического фермента, разрушающего пенициллин): метициллин, оксациллин, диклоксациллин. Для лечения инфекции, вызванной грамотрицательными бактериями, в частности кишечной палочкой, протеем, синегнойной палочкой, созданы пенициллины широкого спектра действия: ампициллин и карбенициллин. Однако эти препараты не действуют на формы стафилококка, устойчивые к природному пенициллину. Положительные результаты получены при комбинации противостафилококковых пенициллинов и пенициллинов широкого спектра действия. Комбинированный препарат ампиокс позволяет получить хорошие результаты лечения. Однако у лиц, страдающих аллергией к пенициллину, в 30% случаев наблюдаются аллергические реакции при лечении полусинтетическими производными, в особенности ампициллином. Доза препаратов определяется тяжестью течения инфекции. В табл. 2 представлены дозы и пути введения основных препаратов группы пенициллина.

Таблица
Дозы и пути введения препаратов группы пенициллина

Путь введения, частота

и длительность применения

Бензилпенициллин (натриевая и калиевая соли)

В/м 4—8 раз в сутки,
7—30 дней.

100000-1000000
ЕД на введение

30000-200000 ЕД
на введение

В/в 4—8 раз в сутки, 7 —
30 дней

30000-100000
ЕД на введение

Внутрь 4—8 раз в сутки, 2 — 3 нед

В/м 2 раза в месяц,
в течение года

Детям дошкольного возраста — по 600000 ЕД 1 раз в 3 нед; детям старше 8 лет 1200000 ЕД 1 раз в месяц

В/м или в/в 4 — 8 раз в сутки, до 30 дней

В возрасте до 3 мес. — 0,5 г в сутки, от 3 мес. до 12 лет — из расчета 100 мг/кг в сутки

Внутрь 4—8 раз в сутки, до 30 дней
_

0,25—0,5 г на прием, детям до 1 года 3 — 5 раз
в сутки

В/в или в/м 4—8 раз
в сутки, без ограничения срока

0,125-0,5 г на
введение, детям
до 1 года 3 — 5 раз в сутки

Внутрь 4—6 раз в сут-
ки, до 30 дней

0,125-0,25 г на
прием, детям до 1 года 3 — 5 раз

В/в или в/м 4—6 раз
в сутки, без ограни-
чения срока

Внутрь 4—8 раз в сутки, до 30 дней

В/в или в/м 4—8 раз
в сутки, до 30 дней

В/в или в/м 4—8 раз
в сутки, 3 нед

От 1-2 г до
5 — 8 г на введение

От 0,125-0,9 г до
1 —4 г на введение

Цефалоспорины — производные 7-аминоцефалоспорановой кислоты — так же, как и пенициллины, характеризуются бактерицидным действием на большинство возбудителей. Препараты цефалоспоринов мало токсичны, в отличие от пенициллинов их токсичность в основном выявляется по действию на паренхиму почки (это заставляет ограничивать как суточную, так и курсовую дозу препаратов). Высокие концентрации, возникающие в крови и моче при лечении цефалоспоринами, достаточное проникновение препаратов в паренхиматозные органы, высокая терапевтическая эффективность делают эти препараты весьма ценными. Несмотря на такие обнадеживающие результаты, следует ограничивать использование цефалоспоринов (с целью избежать нарастания аллергии к ним). В настоящее время наиболее широко применяют 4 производных цефалоспоринов. цефалоридин — биосинтетический препарат (цепорин) и три полусинтетических производных: цефалотин (кефлин), цефалексин (кефлекс) и цефазолин (кефзол, велозеф). Спектр действия этих препаратов широкий; они действуют как на пенициллиназообразующие штаммы стафилококка, так и на кишечную палочку, мало активны при инфекции, вызванной протеем или синегнойной палочкой. Цефалоспорины мало связываются белками сыворотки крови, не снижают своей активности в гнойном содержимом. Их нельзя растворять в растворе Рингера или растворе, содержащем соли кальция, так как препарат в этом случае инактивируется. Нефротоксическое действие усиливается при одновременном назначении фуросемида. Дозы и пути введения основных препаратов группы цефалоспоринов представлены в табл. 3.
Таблица 3

Дозы и пути введения цефалоспоринов

Цефалоспорины представляют группу антибиотиков. которые в своей структуре содержат ß-лактамное кольцо, в связи с чем имеют определенные сходства с пенициллинами.

Цефалоспорины включают большое количество антибиотиков, основной особенностью которых является низкая токсичность и высокая активность в отношении большинства патогенных (болезнетворных) бактерий.

Цефалоспорины, как и пенициллины. в структуре молекулы содержат ß-лактамное кольцо. Они обладают бактерицидным действием, то есть приводят к гибели бактериальной клетки. Такой механизм активности реализуется за счет подавления (ингибирование) процесса формирования клеточной стенки бактерий. В отличие от пенициллинов и их аналогов, ядро молекулы имеет небольшие отличия в химической структуре, что делает его устойчивым к воздействию бактериальных ферментов бета-лактамаз.

Большинство цефалоспоринов обладают более широким спектром активности в отличие от пенициллинов, к ним устойчивость бактерий развивается реже.

По мере разработки новых препаратов антибиотиков группы цефалоспорины выделяют несколько основных поколений, к которым относятся:

I поколение (цефазолин, цефалексим) – это самые первые представители данной группы, имеют самый узкий спектр активности, применяются преимущественно в хирургии и для лечения стрептококкового фарингита (ангина).
II поколение (цефуроксим) – обладают более значительным спектром активности, поэтому применяются для лечения инфекций урогенитального тракта, пневмонии (воспаление легких), ЛОР-органов (синусит, отит).
III поколение (цефоперазон, цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим) – на сегодняшний день цефалоспорины этого поколения используются наиболее часто для лечения инфекционных бактериальных заболеваний с тяжелым течением, включая гнойные поражения мягких тканей различной локализации, ЛОР-органов, воспалительные процессы системы дыхания, структур урогенитального тракта, костной ткани, органов брюшной полости некоторых кишечных инфекций (сальмонеллез ).
IV поколение (цефепим, цефпирон) – самые современные антибиотики, они являются антибиотиками второго ряда, поэтому применяются только при очень тяжелом течении инфекционных воспалительных процессов различной локализации, при которых другие антибиотики неэффективны.

На сегодняшний день также разработаны цефалоспориныV поколения (цефтолозан, цефтобипрол), однако их применение ограничено, обычно они используются в редких случаях очень тяжелого течения инфекции, в частности при сепсисе (заражение крови) на фоне иммунодефицита человека.

В целом практически все представители группы цефалоспоринов переносятся хорошо, существует несколько основных побочных эффектов и особенностей их применения, к которым относятся:

Аллергические реакции – самая частая негативная реакция (10% от всех случаев применения цефалоспоринов), которая характеризуется различными проявлениями (сыпь, зуд кожи, крапивница, анафилактический шок). Так как эти антибиотики содержат ß-лактамное кольцо, то могут развиваться перекрестные аллергические реакции с пенициллинами. Если у человека имела место аллергия на пенициллины и их аналоги, то в 90% случаев она будет развиваться и на цефалоспорины.
Кандидоз полости рта – может развиваться при длительном применении цефалоспоринов без учета принципов рациональной антибиотикотерапии. при этом активизируется условно-патогенная грибковая микрофлора, представленная дрожжеподобными грибками рода Cand />процесс их выведения снижен.
Цефалоспорины проникают в грудное молоко, что следует учитывать при их применении у кормящих женщин.
Во время совместного применения цефалоспоринов с лекарственными средствами группы антикоагулянты (снижают свертываемость крови) существует высокий риск развития кровотечений различной локализации.
Комбинированное применение с аминогликозидами существенно увеличивает нагрузку на почки.
Не рекомендуется одновременный прием цефалоспоринов и алкоголя.

Данные особенности обязательно учитываются перед началом применения антибиотиков данной группы.

Благодаря низкой токсичности и высокой эффективности антибиотиков данной группы они нашли широкое применение в различных областях медицины, включая акушерство, педиатрию, гинекологию, хирургию и инфекционные болезни.

Все цефалоспорины представлены в пероральной (таблетки, сироп) и парентеральной (раствор для внутримышечного или внутривенного введения) лекарственной форме.

Термин « антибиотики » (от греч. anti- против, bios- жизнь) впервые предложил американский микробиолог С.А. Ваксман (S.A.Waksman) в 1943 г. В медицинской практике используют как природные антибиотики. продуцируемые лучистыми грибами — актиноомицетами, плесневыми грибами, бактериями, так и полусинтетические и синтетические структурные аналоги природных антибиотиков.

Несмотря на то, что в настоящее время известно более 30 различных групп антибиотиков, а в клиническую практику внедрено более 200 различных препаратов, их объединяют следующие уникальные свойства:

антибиотики в отличие от подавляющего большинства лекарств воздействуют не на организм человека, а на находящиеся в нем микроорганизмы ;
противомикробная активность антибиотиков не является постоянной, а со временем снижается вследствие развития вторичной резистентности (лекарственная устойчивость). Более того, антибиотикорезистентность представляет собой естественный биологический процесс, избежать которого в настоящий момент не представляется возможным.

Очень важно, что резистентность может носить перекрестный характер , т.е. микроорганизмы, устойчивые к одной группе антибиотиков, могут быть устойчивыми к антибиотикам другой группы, обладающим близким механизмом действия. Например, описана перекрестная резистентность между антибиотиками группы пенициллинов и цефалоспоринами. Перекрестная резистентность может развиться и между антибиотиками, существенно отличающимися друг от друга по своей химической структуре, например между эритромицином и линкомицином.

Необходимо также заметить, что антибиотикорезистентные микроорганизмы являются опасными не только для больных, у которых они выделены, но столь же опасны и для других людей, в том числе отдаленных от данных больных как в пространстве, так и во времени.

Антибиотики. Пенициллины и цефалоспорины, макролиды, тетрациклины, левомицетины, аминогликозиды являются низкомолекулярными веществами микробного, животного происхождения или их синтетические аналоги, обладающие свойством в незначительных количествах подавлять жизнедеятельность микроорганизмов или оказывать лечебное действие при злокачественных новообразованиях. Противомикробные, противовирусные, противопаразитарные и противогрибковые средства.

Источники: Комментариев пока нет!

Антибиотики — это группа лекарственных средств, которые способны угнетать рост и развитие живых клеток. Наиболее часто их используют для лечения инфекционных процессов, вызванных различными штаммами бактерий. Первый препарат был обнаружен в 1928 году британским бактериологом Александром Флемингом. Однако, некоторые антибиотики также назначают при онкологических патологиях, как компонент комбинированной химиотерапии. На вирусы эта группа лекарственных средств практически не действует, за исключением некоторых тетрациклинов. В современной фармакологии термин «антибиотики» все чаще заменяется «антибактериальными препаратами».

Первыми синтезировали лекарственные средства из группы пенициллинов. Они помогли существенно снизить летальность таких заболеваний, как пневмония, сепсис, менингит, гангрена и сифилис. Со временем из-за активного использования антибиотиков у многих микроорганизмов начала возникать стойкость к ним. Поэтому важной задачей стал поиск новых групп антибактериальных препаратов.

Постепенно фармацевтические компании синтезировали и начали выпускать цефалоспорины, макролиды, фторхинолоны, тетрациклины, левомицетин, нитрофураны, аминогликозиды, карбапенемы и другие антибиотики.

Основной фармакологической классификации антибактериальных препаратов является разделение за действием на микроорганизмы. За этой характеристикой различают две группы антибиотиков:

бактерицидные — лекарственные средства вызывают гибель и лизис микроорганизмов. Это действие обусловлено способностью антибиотиков ингибировать синтез мембран или подавлять продукцию компонентов ДНК. Данным свойством владеют пенициллины, цефалоспорины, фторхинолоны, карбапенемы, монобактамы, гликопептиды и фосфомицин.
бактериостатические — антибиотики способны угнетать синтез белков микробными клетками, что делает невозможным их размножение. Как результат, ограничивается дальнейшее развитие патологического процесса. Это действие характерно для тетрациклинов, макролидов, аминогликозидов, линкозаминов и аминогликозидов.

За спектром действия различают также две группы антибиотиков:

с широким — препарат можно использовать для лечения патологий, вызванных большим числом микроорганизмов;
с узким — медикамент влияет на отдельные штаммы и виды бактерий.

Еще существует классификация антибактериальных препаратов по их происхождению:

природные — получают из живых организмов;
полусинтетические антибиотики являются модифицированными молекулами природных аналогов;
синтетические — их производят полностью искусственно в специализированных лабораториях.

Описание различных групп антибиотиков

Исторически первая группа антибактериальных препаратов. Имеет бактерицидный эффект на широкий спектр микроорганизмов. Пенициллины различают следующих групп:

природные пенициллины (синтезируются в нормальных условиях грибами) — бензилпенициллин, феноксиметилпенициллин;
полусинтетические пенициллины, которые имеют большую стойкость против пенициллиназ, что значительно расширяет их спектр действия — медикаменты оксациллина, метициллина;
с расширенным действием — препараты амоксициллина, ампициллина;
пенициллины с широким действием на микроорганизмы — медикаменты мезлоциллина, азлоциллина.

Чтобы уменьшить резистентность бактерий и увеличить шанс успеха антибиотикотерапии, к пенициллинам активно добавляют ингибиторы пенициллиназ — клавулановую кислоту, тазобактам и сульбактам. Так появились препараты «Аугментин», «Тазоцим», «Тазробида» и другие.

Применяют данные медикаменты при инфекциях дыхательной (бронхите, синусите, пневмониях, фарингите, ларингите), мочеполовой (цистите, уретрите, простатите, гонорее), пищеварительной (холецистите, дизентерии) систем, сифилисе и поражениях кожи. Из побочных эффектов наиболее часто встречаются аллергические реакции (крапивница, анафилактический шок, ангионевротический отек).

Пенициллины также являются наиболее безопасными средствами для беременных и младенцев.

Эта группа антибиотиков владеет бактерицидным действием на большое количество микроорганизмов. Сегодня выделяют следующие поколения цефалоспоринов:

I — препараты цефазолина, цефалексина, цефрадина;
II — медикаменты с цефуроксимом, цефаклором, цефотиамом, цефокситином;
III — препараты цефотаксима, цефтазидима, цефтриаксона, цефоперазона, цефодизима;
IV — медикаменты с цефепимом, цефпиромом;
V — препараты цефторолина, цефтобипрола, цефтолозана.

Подавляющее большинство данных медикаментов существует только в инъекционной форме, поэтому их используют преимущественно в клиниках. Цефалоспорины являются наиболее популярными антибактериальными средствами для использования в стационарах.

Данные препараты применяют для лечения огромного количества заболеваний: пневмоний, менингитов, генерализации инфекций, пиелонефритов, циститов, воспаления костей, мягких тканей, лимфангитов и других патологий. При использовании цефалоспоринов часто встречается гиперчувствительность. Иногда наблюдаются транзиторное снижение клиренса креатинина, боли в мышцах, кашель, повышение кровоточивости (из-за уменьшения витамина К).

Являются довольно новой группой антибиотиков. Как и остальные бета-лактамы, карбапенемы имеют бактерицидный эффект. К данной группе медикаментов остаются чувствительны огромное количество различных штаммов бактерий. Также карбапенемы проявляют стойкость против ферментов, которые синтезируют микроорганизмы. Данные свойства привели к тому, что их считают препаратами спасения, когда остальные антибактериальные средства остаются неэффективными. Однако, их использование строго ограничено из-за опасений развития стойкости бактерий. К этой группе препаратов относятся меропенем, дорипенем, эртапенем, имипенем.

Используют карбапенемы для лечения сепсиса, пневмонии, перитонита, острых хирургических патологий брюшной полости, менингита, эндометрита. Также назначают данные препараты пациентам с иммунодефицитами или на фоне нейтропении.

Среди побочных эффектов нужно отметить диспепсические расстройства, головную боль, тромбофлебит, псевдомембранозный колит, судороги и гипокалиемию.

Монобактамы действуют преимущественно только на грамотрицательную флору. В клинике используется только одно действующее вещество из данной группы — азтреонам. С его преимуществ выделяется устойчивость к большинству бактериальных энзимов, что делает его препаратом выбора при неэффективности лечения пенициллинами, цефалоспоринами и аминогликозидами. В клинических рекомендациях азтреонам рекомендуется при энтеробактерной инфекции. Он применяется только внутривенно или внутримышечно.

Среди показаний к приему нужно выделить сепсис, внебольничную пневмонию, перитонит, инфекции органов таза, кожи и опорно-двигательного аппарата. Применение азтреонама иногда приводит к развитию диспепсических симптомов, желтухи, токсического гепатита, головной боли, головокружения и аллергической сыпи.

Макролиды являются группой антибактериальных препаратов, которые в основе имеют макроциклическое лактонное кольцо. Эти лекарственные средства имеют бактериостатический эффект против грамположительных бактерий, внутриклеточных и мембранных паразитов. Особенностью макролидов есть тот факт, что их количество в тканях значительно выше, нежели в плазме крови пациента.

Медикаменты также отмечаются низкой токсичностью, что позволяет их применять при беременности и в раннем возрасте ребенка. Их делят на следующие группы:

природные, которые синтезировали в 50-60-х годах прошлого столетия — препараты эритромицина, спирамицина, джозамицина, мидекамицина;
пролекарства (преобразуются в активную форму после метаболизма) — тролеандомицин;
полусинтетические — медикаменты азитромицина, кларитромицина, диритромицина, телитромицина.

Макролиды применяют при многих бактериальных патологиях: язвенной болезни, бронхите, пневмонии, инфекциях ЛОР-органов, дерматозе, болезни Лайма, уретрите, цервиците, роже, импентиго. Нельзя использовать эту группу медикаментов при аритмиях, недостаточности почечной функции.

Впервые синтезировали тетрациклины более полувека тому. Данная группа владеет бактериостатическим эффектом против многих штаммов микробной флоры. В высоких концентрациях они проявляют и бактерицидное действие. Особенностью тетрациклинов является их способность накапливаться в костной ткани и эмали зубов.

С одной стороны это позволяет клиницистам активно использовать их при хроническом остеомиелите, а с другой нарушает развитие скелета у детей. Поэтому их категорически нельзя применять при беременности, лактации и в возрасте до 12 лет. К тетрациклинам, кроме одноименного препарата, относят доксициклин, окситетрациклин, миноциклин и тигециклин.

Используют их при различных кишечных патологиях, бруцеллезе, лептоспирозе, туляремии, актиномикозе, трахоме, болезни Лайма, гонококковой инфекции и риккетсиозах. Среди противопоказаний выделяют также порфирию, хронические заболевания печени и индивидуальную непереносимость.

Фторхинолоны являются большой группой антибактериальных средств с широким бактерицидным действием на патогенную микрофлору. Все препараты являются походными налидиксовой кислоты. Активное использование фторхинолонов началось с 70-х годов прошлого столетия. Сегодня их классифицируют по поколениям:

I — препараты налидиксовой и оксолиновой кислоты;
II — медикаменты с офлоксацином, ципрофлоксацином, норфлоксацином, пефлоксацином;
III — препараты левофлоксацина;
IV — медикаменты с гатифлоксацином, моксифлоксацином, гемифлоксацином.

Последние поколения фторхинолонов получили название «респираторных», что обусловлено их активностью против микрофлоры, которая наиболее часто стает причиной развития пневмонии. Также они используются для лечения синуситов, бронхитов, кишечных инфекций, простатита, гонореи, сепсиса, туберкулеза и менингита.

Среди недостатков необходимо выделить то, что фторхинолоны способны влиять на формирования опорно-двигательного аппарата, поэтому в детском возрасте, при беременности и в период лактации их можно назначать только по жизненным показаниям. Первое поколения препаратов также отличается высокой гепато- и нефротоксичностью.

Аминогликозиды нашли активное применение в лечении бактериальной инфекции, вызванной грамотрицательной флорой. Они оказывают бактерицидное действие. Их высокая эффективность, которая не зависит от функциональной активности иммунитета пациента, сделала их незаменимыми средствами при его нарушениях и нейтропении. Различают следующие поколения аминогликозидов:

I — препараты неомицина, канамицина, стрептомицина;
II — медикаменты с тобрамицином, гентамицином;
III — препараты амикацина;
IV — медикаменты с изепамицином.

Назначают аминогликозиды при инфекциях дыхательной системы, сепсисе, инфекционном эндокардите, перитоните, менингите, цистите, пиелонефрите, остеомиелите и других патологиях. Среди побочных эффектов большое значение имеют токсическое воздействие на почки и снижение слуха.

Поэтому во время курса терапии необходимо регулярно проводить биохимический анализ крови (креатинин, ШКФ, мочевина) и аудиометрию. Беременным, в период лактации, больным с хронической болезнью почек или на гемодиализе аминогликозиды назначаются только по жизненным показаниям.

Гликопептидные антибиотики владеют бактерицидным эффектом широкого спектра действия. Наиболее известны из них — блеомицин и ванкомицин. В клинической практике гликопептиды являются препаратами резерва, которые назначаются при неэффективности остальных антибактериальных средств или специфической чувствительности к ним возбудителя инфекции.

Их часто комбинируют с аминогликозидами, что позволяет увеличить совокупное действие в отношении золотистого стафилококка, энтерококка и стрептококка. На микобактерии и грибы гликопептидные антибиотики не действуют.

Назначают данную группу антибактериальных средств при эндокардите, сепсисе, остеомиелите, флегмоне, пневмонии (в том числе осложненной), абсцессе и псевдомембранозном колите. Нельзя применять гликопептидные антибиотики при почечной недостаточности, повышенной чувствительности к препаратам, лактации, неврите слухового нерва, беременности и в период лактации.

К линкозамидам относят линкомицин и клиндамицин. Эти препарат проявляют бактериостатическое действие на грамположительные бактерии. Их использую преимущественно в комбинации с аминогликозидами, как средства второй линии, для тяжелых пациентов.

Линкозамиды назначают при аспирационной пневмонии, остеомиелите, диабетической стопе, некротическом фасциите и других патологиях.

Довольно часто во время их приема развивается кандидозная инфекция, головная боль, аллергические реакции и угнетение кроветворения.

Все такие препараты, существующие на данный момент, делятся на три большие группы:

антибактериальные;
противогрибковые;
противоопухолевые.

Помимо этого, по направленности действия данную разновидность медикаментов подразделяют на:

активные в отношении грамположительных бактерий;
противотуберкулезные;
активные в отношении и грамположительных, и грамотрицательных бактерий;
противогрибковые;
уничтожающие гельминтов;
противоопухолевые.

В этом отношении существуют две основных группы антибиотиков:

Бактериостатические. Медикаменты этого вида подавляют развитие и размножение бактерий.
Бактерицидные. При использовании лекарств из этой группы происходит уничтожение уже имеющихся микроорганизмов.

Классификация антибиотиков по группам в этом случае производится следующим образом:

Пенициллины. Это самая старая группа, с которой, собственно, и началось развитие этого направления медикаментозного лечения.
Цефалоспорины. Данная группа используется очень широко и отличается высокой степенью устойчивости к разрушающему действию β-лактамаз. Так называют особые ферменты, выделяемые болезнетворными микроорганизмами.
Макролиды. Это самые безопасные и довольно-таки эффективные антибиотики.
Тетрациклины. Данные препараты используют в основном для лечения органов дыхания и мочевыводящих путей.
Аминогликозиды. Имеют очень большой спектр действия.
Фторхинолоны. Малотоксичные препараты бактерицидного действия.

На настоящий момент различают всего три основные группы антибиотиков-пенициллинов:

биосинтетические;
полусинтетические;
полусинтетические широкого спектра действия.

В мед. практике на сегодняшний день используется четыре разновидности антибиотиков из группы пенициллинов:

Первое поколение – медикаменты естественного происхождения. Эта разновидность лекарств отличается очень узким спектром применения и не слишком хорошей устойчивостью к воздействию пенициллиназ (β-лактамаз).
Второе и третье поколение — антибиотики, в гораздо меньшей степени подверженные воздействию разрушающих ферментов бактерий, а поэтому более эффективные. Лечение с их использованием может проходить в достаточно короткие сроки.
К четвертому поколению относятся антибиотики пенициллиновой группы широкого спектра действия.

зуд и кожная сыпь;
аллергические реакции;
дисбактериоз;
тошнота и диарея;
стоматит.

Нельзя применять пенициллины одновременно с антибиотиками другой группы – макролидами.

принимаемые парентерально (минуя ЖКТ);
принимаемые перорально.

Помимо этого, цефалоспорины классифицируются на:

Препараты первого поколения. Отличаются нешироким спектром действия и не оказывают практически никакого действия на грамотрицательные бактерии. При этом такие лекарства с успехом используются при лечении заболеваний, вызванных стрептококками.
Цефалоспорины второго поколения. Более эффективны против грамотрицательных бактерий. Активны в отношении стафилококков и стрептококков, но не оказывают практически никакого воздействия на этерококки.
Препараты третьего и четвертого поколения. Эта группа лекарств очень устойчива к действию β-лактамаз.

К побочным эффектам, иногда проявляющимся в процессе приема антибиотиков этого ряда, можно отнести:

негативное воздействие на почки;
нарушение кроветворной функции;
разного рода аллергии;
негативное влияние на ЖКТ.

Существует две основные группы антибиотиков этой разновидности:

Популярными макролидами являются «Азитромицин», «Сумамед», «Эритромицин», «Фузидин» и т. д.

Очень часто медики назначают такие аминогликозиды, как «Неомицин», «Канамицин», «Гентамицин» и т. д.

источник