Чем отличается доксициклин от тетрациклина

«Доксициклин» — от чего эти таблетки? Наверняка многих пациентов, которым был назначен упомянутый медикамент, волновал этот вопрос. Ведь очень часто врачи рекомендуют принимать те или иные препараты, не объясняя, для чего они нужны, как воздействуют на организм, есть ли у них противопоказания и побочные действия. В результате этого состояние некоторых пациентов может не улучшаться, а, наоборот, ухудшаться.

В связи со всем вышесказанным перед приемом любого лекарственного средства рекомендуем обязательно уточнить у доктора, с какой целью он был вам назначен. Если вразумительного ответа вы так и не получили, то советуем тщательно изучить прилагаемую инструкцию.

Итак, «Доксициклин». От чего эти таблетки и есть ли у них противопоказания? На эти и другие вопросы касательно данного препарата мы ответим в представленной статье.

Прежде чем ответить на вопрос: ««Доксициклин» — от чего эти таблетки?», следует поведать, какой состав имеет данный медикамент.

В составе рассматриваемого препарата входит такой действующий элемент, как доксициклин (данное вещество в инструкции представлено в виде доксициклина хиклата). Помимо него, лекарственное средство содержит в себе и следующие дополнительные ингредиенты: стеарат магния, лактоза моногидрат и крахмал картофельный.

Медикамент «Доксициклин» поступает в продажу в виде твердых капсул из желатина, которые имеют форму цилиндра и желтый цвет. Внутри них содержится желтоватый порошок, имеющий белые вкрапления.

Очень часто представленную форму препарата называют таблетками. Хотя на самом деле таковыми они не являются.

Капсульная оболочка этого средства состоит из пропилпарагидроксибензоата, глицерина, метилпарагидроксибензоата, желатина, добавок Е110 и Е104, а также натрия лаурилсульфата.

В какой упаковке продается «Доксициклин»? Капсулы помещены в ячейковые контурные упаковки, которые содержатся в картонных коробках.

Нельзя не сказать и о том, что данный медикамент изготовляется и в виде лиофилизата, который применяется для приготовления инфузионного раствора.

Что представляет собой медикамент «Доксициклин»? Инструкция (цена, отзывы о лекарстве представлены далее) утверждает, что это полусинтетическое антибиотическое средство, принадлежащее группе антибиотиков — тетрациклинов, которые имеют достаточно широкий спектр действия.

Рассматриваемый препарат способен оказывать бактериостатическое влияние. Он угнетает процессы синтеза белка у вредоносных микроорганизмов.

Проникая внутрь клеток, активное вещество лекарственного средства сразу же воздействует на находящихся в них возбудителей. Доксициклин хиклата подавляет синтез белков в микробных клетках, а также нарушает транспортировку аминоацил-РНК.

В отношении каких бактерий наиболее эффективен медикамент «Доксициклин»? Действие (губительное) этого препарата направлено на такие грамположительные микроорганизмы, как аэробные кокки, аэробные и анаэробные спорообразующие, а также аэробные неспорообразующие бактерии.

Помимо всего прочего, прием рассматриваемого средства негативно сказывается на жизнедеятельности таких грамотрицательных микробов, как аэробные кокки и аэробные бактерии.

Чем отличается от «Тетрациклина» антибиотик «Доксициклин»? Согласно отзывам специалистов, последний препарат в меньшей степени угнетает микрофлору кишечника. Кроме того, его абсорбция более полная, а терапевтический эффект – продолжительный.

Нельзя не отметить и тот факт, что у рассматриваемого нами медикамента антибактериальная активность гораздо выше, нежели у природных тетрациклинов. Инструкция утверждает, что терапевтическая эффективность этого препарата проявляется при приеме даже небольших лекарственных доз.

Всасывается ли антибиотик «Доксициклин»? Абсорбция у этого медикамента очень высокая и довольно быстрая (около 100%). При этом употребление пищи никак не сказывается на степени его всасывания.

Препарат довольно легко растворяется в липидах. Однако он имеет низкую аффинность при связывании ионов кальция.

После приема медикамента в количестве 200 мг время достижения его наибольшей концентрации в крови составляет 2,5 часа.

Активное вещество антибиотика связывается с плазменными белками на 80-95%. Оно довольно хорошо проникает в ткани и органы. Примерно через 45 минут после перорального приема терапевтические концентрации медикамента обнаруживаются в печени, селезенке, почках, предстательной железе, легких, костях, тканях глаз, зубах, желчи, асцитической и плевральной жидкостях, синовиальном экссудате, а также в жидкости десневых борозд, экссудате лобных и гайморовых пазух.

Нельзя не отметить и то, что «Доксициклин» довольно плохо проникает в жидкость спинного мозга.

Также рассматриваемое средство определяется в грудном молоке и обнаруживается в плаценте.

Метаболизм антибиотика осуществляется в печени (около 30-55%). Его период полувыведения составляет 12-16 часов.

При повторном использовании медикамента он может кумулировать.

Выводится препарат посредством кишечника и почек. У людей с нарушенной работой мочевыделительной системы выведение лекарственного вещества осуществляется через желудочно-кишечную секрецию.

Показаний к приему данного средства существует великое множество. Таблетки можно принимать в следующих случаях:

в отоларингологической практике при инфекциях ЛОР-органов (тонзиллит, отит, синусит и прочие);
при воспалительных и инфекционных заболеваниях, которые были вызваны чувствительными бактериями, а также при инфекциях дыхательных путей (трахеит, фарингит, бронхопневмония, бронхит хронический или острый, абсцесс легкого, долевая пневмония, эмпиема плевры);
в гастроэнтерологии при инфекциях желудочно-кишечного тракта и желчевыводящих путей (гастроэнтероколит, холецистит, диарея «путешественников», бактериальная дизентерия, холангит);
при инфекции мягких тканей и кожных покровов (инфицированные ожоги, флегмоны, фурункулез, абсцессы, раны, панариции и т. д.);
при инфекционных заболеваниях глаз, фрамбезии, сифилисе, иерсиниозе, риккетсиозе, легионеллезе, хламидиозе различной локализации, проктите, простатите, лихорадке Ку, тифе (включая клещевой, сыпной, и возвратный), пятнистой лихорадке, амебной и бациллярной дизентерии, болезни Лайма, актиномикозе, туляремии, холере, малярии;
в урологии при инфекциях мочеполовой системы (эндометрит, цистит, пиелонефрит, уретроцистит,уретрит, эндоцервицит, урогенитальный микоплазмоз, острый орхиэпидидимит, простатит, гонорея);
при обострении хронического бронхита пациентам до 65 лет в качестве лекарства «первого» ряда (без сопутствующих заболеваний);
при бронхолегочной инфекции (обострении) стафилококкового происхождения у людей с хламидийным артритом, муковисцидозом и гранулоцитарным эрлихиозом;
при остром простатите и мочевой инфекции у пожилых людей (вызванной Escherichia coli);

Медикамент «Доксициклин» при уреаплазме помогает очень хорошо. Однако использовать его по показаниям можно далеко не всегда. Согласно инструкции, этот препарат запрещен к применению при:

дефиците лактазы;
гиперчувствительности к доксициклину, а также другим веществам лекарства и тетрациклинам;
непереносимости лактозы;
порфирии;
глюкозо-галактозной мальабсорбции;
лейкопении;
тяжелой печеночной недостаточности;
в детском возрасте до двенадцати лет;
с массой тела менее 45 кг.

Как следует принимать медикамент «Доксициклин» (цена таблетки указана чуть ниже)? Антибиотик в капсулах следует использовать после трапезы. При этом препарат необходимо запивать достаточным количеством теплой жидкости.

Описанный прием медикамента значительно снижает вероятность появления раздражений на слизистой пищевода.

Рекомендованная врачом дозировка, которую должен принять пациент, следует обязательно разделить на 2 приема. Употреблять капсулу желательно один раз в 12 часов.

Как правило, врачи назначают данное средство в следующей дозировке: в первый день – 200 мг, а затем по 100-200 мг (зависит от течения заболевания).

Если у пациента наблюдается тяжелый инфекционный процесс, то на протяжении всей терапии ему рекомендуют пить по 200 мг лекарства в день.

При патологических состояниях, которые были вызваны хламидией, микоплазмой или уреаплазмой, антибиотик назначается в стандартной дозировке. Принимать этот препарат желательно на протяжении 11-15 суток.

Можно ли с другим таблетками сочетать «Доксициклин»? Совместимость этого с лекарства с иными препаратами вполне реальна. Как правило, это зависит от вида имеющегося заболевания и его течения. Если требуется, то рассматриваемый антибиотик можно сочетать с «Клиндамицином» и «Гентамицином».

Капсулы «Доксициклин» при укусе клеща следует принимать только по рекомендациям врача. При этом очень важно использовать медикамент в профилактических целях не позже чем спустя 72 часа после непосредственного укуса.

При острых воспалительных болезнях у женщин препарат назначают в количестве 100 мг дважды в день. Мужчинам же его рекомендуют принимать либо в той же дозировке и с той же частотой, либо в дозе, равной 300 мг однократно.

Малышам после достижения 8-летнего возраста лекарство назначают в количестве 4 мг на 1 кг в первый день, а затем 2-4 мг на 1 кг в сутки (зависит от течения болезни).

Для профилактики инфекционных осложнений, которые могут возникнуть при проведении аборта, используют 100 мг препарата за 60 минут до процедуры и 200 мг спустя полчаса после.

Людям с вторичным и первичным сифилисом необходимо принимать 300 мг средства в день на протяжении 10 суток.

Прием «Доксициклина» у пациентов с гонореей должен составлять 100 мг дважды в день в течение 2-4 суток. Мужчинам с гонорейным уретритом рекомендуют однократную дозу препарата в количестве 300 мг. Если возбудитель устойчивый, то можно принимать по 200 мг лекарства на протяжении 4 суток (женщинам – на протяжении пяти дней).

Антибиотик при наличии угревой сыпи и прыщей необходимо использовать по 50 мг в день. При этом продолжительность лечения должна составлять 7-12 недель.

Как лечить боррелиоз? «Доксициклин» при таком диагнозе назначают курсом продолжительностью в 3-5 суток в количестве 200 мг день.

На фоне приема антибиотического средства у пациента могут наблюдаться следующие патологические состояния:

развитие анорексии;
рвота, повышение внутричерепного давления, головные боли, отек диска зрительного нерва, снижение аппетита, головокружение, токсическое влияние на ЦНС;
звон в ушах;
энтероколит, тошнота, гастрит, диарея, эзофагит, запоры, дисфагия, боли в животе, псевдомембранозный колит, глоссит, изъязвление органов ЖКТ;
макулопапулезная сыпь, анафилактический шок, кожный зуд, синдром Стивенса-Джонсона, гиперемия кожи, лекарственная красная волчанка, ангионевротический отек, крапивница, анафилактоидные реакции, анафилаксия, эритематозная сыпь, анафилактоидные реакции, эксфолиативный дерматит;

Сколько стоит препарат «Доксициклин»? Цена таблетки (10 штук) зависит от наценки аптечных сетей. Как правило, стоимость такого медикамента не превышает 20-30 рублей.

Если его требуется заменить, то врачи рекомендуют использовать следующие антибиотические средства: «Доксициклин Ферейн», «Юнидокс Солютаб», «Довицил», «Доксициклина гидрохлорид», «Доксилин», «Доксициклин Никомед», «Доксипан», «Доксициклин-АКОС».

Следует сразу же отметить, что стоимость всех перечисленных средств может быть гораздо выше рассматриваемого. Поэтому при отсутствии противопоказаний и побочных явлений пациенты предпочитают использовать именно «Доксициклин».

Отзывов о препарате «Доксициклин» существует не очень много. Те сообщения, что имеются, оставляют в основном пациенты, которые применяли данный медикамент для лечения хламидиоза, а также инфекционных заболеваний ЛОР-органов и органов дыхания. В основном они носят положительный характер. Данный препарат довольно эффективно проявляет себя при наличии упомянутых состояний.

Также следует отметить, что нередко о «Доксициклине» оставляют позитивные отзывы и те пациенты, которые использовали его от прыщей и угревой сыпи.

Нельзя не сказать и о том, что, кроме положительных откликов, о действии данного препарата встречаются и отрицательные сообщения. Как правило, они связаны с развитием большого количества побочных эффектов со стороны ЖКТ.

источник

Доксициклин (таблетки, капсулы 100 и 200 мг) — инструкция, дозировки, особенности применения, 5 лучших аналогов

Доксициклин относится к числу проверенных временем антибиотиков. Его синтезировали в начале 60-х годов прошлого века ученые американского фармацевтического гиганта Пфайзер. Лекарство было клинически изучено и выпущено под торговым названием Вибрамицин.

А чуть позже Всемирная Организация здравоохранения включила Доксициклин в список самых важных лекарственных препаратов, необходимых для здоровья человека.

Казалось бы, развитие фармацевтической промышленности и производство новых антибиотиков широкого спектра не оставляет шанса на выживание таким «старичкам», как Доксициклин. Однако это не так. И то, что препарат на самом деле нашел свою нишу,— это неоспоримый факт.

Чем же этот антибиотик обеспечил себе столь долгую жизнь? Каких побочных эффектов следует опасаться? В этой статье мы разберемся во всех аспектах Доксициклина.

Доксициклин — это полусинтетический антибактериальный препарат из группы тетрациклинов. Активностью по отношению к микроорганизмам и химической стойкостью обладают производные Доксициклина: моногидрат, гидрохлорид и кальциевая соль. Именно эти три соединения используются в качестве действующих веществ.

Пероральный Доксициклин выпускается в капсулах и таблетках по 100 и 200 мг. Парентерально, то есть внутримышечно или внутривенно этот антибиотик не применяется.

Доксициклин обладает выраженным бактериостатическим действием, блокируя синтез белков в клетке патогенного микроорганизма. Важным преимуществом препарата является его способность проникать через клеточную стенку бактерий. Благодаря этому Доксициклин оказывает антибактериальный эффект и в отношении внутриклеточных микроорганизмов.

Спектр фармакологической активности весьма внушителен и включает множество патогенов.

Доксициклин проявляет активность в отношении грамотрицательных бактерий, которые, как правило, ассоциируются с кишечными инфекциями. К этой группе относятся кампилобактерии, энтеробактерии, кишечные и гемофильные палочки, клебсиеллы, возбудители гонореи, шигеллы, холерный вибрион и другие микроорганизмы.

Отличительная черта тетрациклиновых антибиотиков,— низкая активность в отношении большинства грамположительных бактерий. Этим и объясняется отсутствие эффективности тетрациклиновых антибиотиков при респираторных инфекциях.

Чуть ли не единственный грамположительный микроорганизм, который обладает чувствительностью к Доксициклину,— Streptococcus pneumoniae, самый распространенный возбудитель пневмонии.

Доксициклин оказывает бактерицидное действие в отношении анаэробных возбудителей, к числу которых относятся Propionibacterium acnes. Именно эти бактерии ассоциируются с угревой болезнью.

Антибиотик эффективен и при инфекциях, вызванных хламидиями Chlamydophila psittaci и Chlamydia trachomatis, микоплазмами Mycoplasma pneumoniae, трепонемами и уреаплазмами.

Отметим, что существуют доказательства активности Доксициклина в отношении бесполых эритроцитарных форм малярийного плазмодия. При этом точный механизм действия пока не установлен.

Препарат абсолютно неэффективен при инфекциях, вызванных протеем, синегнойной палочкой и грибами.

>> Рекомендуем: если вы интересуетесь эффективным методом избавления от постоянных простуд и восстановления иммунитета, то обязательно загляните в раздел сайта «Книга» после прочтения данной статьи. Информация основана на личном опыте автора и помогла многим людям, надеемся, поможет и вам. Сейчас возвращаемся к статье. p, blockquote 16,0,0,0,0 —>

По сравнению с другими тетрациклинами Доксициклин обладает рядом преимуществ:

p, blockquote 17,0,0,0,0 —>

антибиотик практически не угнетает нормальную микрофлору кишечника. Благодаря этому свойству прием лекарства очень редко сопровождается диареей;
наиболее полно всасывается. Остальные тетрациклиновые антибиотики обладают на порядок меньшей биодоступностью;
длительно действует. Период полувыведения лекарства достаточно длительный (до 10 часов), поэтому его можно принимать всего лишь два раза в день.

Хотелось бы отметить, что между всеми средствами группы тетрациклина существует перекрестная резистентность. То есть, если Тетрациклин или Метациклин не возымели никакого действия, то и от Доксициклина эффекта ждать, увы, не стоит. Такая же резистентность существует между Доксициклином и антибиотиками пенициллинового ряда.

Доксициклин, как и большинство других тетрациклиновых антибиотиков, легко всасывается в кровь и связывается с белками плазмы. Препарат отличается очень высокой биодоступностью: в кровь поступает более 90% (по некоторым данным практически 100%) действующего вещества.

После приема 200 мг Доксициклина максимальный уровень в крови достигается уже через два часа. Терапевтические концентрации обнаруживаются в органах и тканях уже через 35–40 минут после перорального приема.

В экспериментах на животных доказано, что лекарство проникает через плацентарный барьер и, следовательно, в кровь и ткани плода. Кроме того, антибиотик отлично попадает и в грудное молоко.

Хотелось бы добавить, что при длительном лечении препарат может кумулироваться. Под этим не всегда и не всем понятным термином кроется опасная особенность субстанции или количественно накапливаться в тканях, или накапливать эффект.

В случае с Доксициклином чаще имеет место функциональная кумуляция. Она выражается в том, что у некоторых пациентов при повторном применении лекарства происходит накопление эффекта. Кумуляция обычно регистрируется у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, но токсического действия антибиотик все же не оказывает.

К явно отрицательным фармакокинетическим свойствам Доксициклина отнесем и его способность вступать в реакцию с известным комплексоном, содержащимся в костях и зубах,— кальцием. При этом антибиотик образует с макроэлементом устойчивые комплексы. Эта химическая реакция сопровождается неприятным побочным эффектом, который мы непременно рассмотрим чуть позже.

Специалисты рекомендуют принимать Доксициклин и другие антибактериальные средства после идентификации возбудителя и определения индивидуальной чувствительности. Благодаря таким мерам удается снизить развитие резистентных бактерий.

Однако, как показывает практика, подбор антибиотика чаще осуществляется эмпирическим путем. В большинстве случаев антибактериальные средства назначают «на глазок» на основании клинических проявлений болезни. С такой задачей под силу справиться лишь квалифицированному врачу или клиническому провизору.

Подчеркивая важность консультации специалиста, хотелось бы еще раз предупредить пациентов: не занимайтесь самолечением антибиотиками! Это может слишком дорого обойтись. Отдаленные последствия некорректной антибиотикотерапии могут аукнуться через много лет.

Возможно, вам придется столкнуться с ситуацией, когда врачи при лечении какой-либо инфекции просто бессильно разведут руками, так и не сумев подобрать эффективный антибиотик. А виной тому — персистенция (привыкание) бактерий, которая произошла благодаря самостоятельному «лечению» антибактериальными средствами.

Чтобы избежать этой ситуации в будущем, мы должны помнить: несмотря на теоретическую возможность свободной покупки Доксициклина в наших аптеках, ни в коем случае не стоит принимать препарат без рецепта врача.

Показания к применению Доксициклина базируются на спектре активности. Врачи обычно не выписывают тетрациклины при катаральных инфекциях — ведь эти заболевания вызываются чаще всего стафилококками и стрептококками. Зато лекарство широко применяется при редких инфекциях, а также при заболеваниях, передающихся половым путем.

К основным болезням, при которых выписывают Доксициклин, относятся инфекции дыхательных путей (пневмония и бронхит у взрослых и детей), вызванные Mycoplasma pneumoniаe, Chlamydia trachomatis и Streptococcus pneumoniae.

В большинстве случаев пневмонии и бронхита перед назначением Доксициклина проводят идентификацию возбудителя. Это необходимо для того, чтобы исключить инфицирование стафилококком и стрептококком, которые также часто являются причиной воспаления легких.

Доксициклин широко применяют при заболеваниях, передающихся половым путем: хламидиозе, гонорее, микоплазмозе, уреаплазмозе и даже сифилисе. Доксициклин успешно справляется с неосложненными уретритами (воспалениями уретры), цервицитами (воспалениями цервикального канала) и проктитами (воспалениями прямой кишки), ассоциированными с хламидийной и микоплазменной инфекцией.

Несмотря на то что хламидии чувствительны по отношению к Доксициклину, далеко не всегда удается добиться их элиминации при монотерапии. На практике схемы лечения хламидиоза включают или несколько препаратов (тетрациклины и макролиды), или ударные дозы макролидов, в частности, Сумамеда.

Доксициклин — одно из эффективных антибактериальных средств при уреаплазмозе. Антибиотик применяют в качестве средства первой линии при негонококковом уретрите, вызванном Ureaplasma urealyticum (уреаплазмой).

Доксициклин назначают и при инфицировании грамотрицательными бактериями, в том числе при мягком шанкре, чуме, туляремии, кампилобактерных инфекциях плода, которые вызывает Campylobacter fetus. Лечение бруцеллеза включает комбинированный прием Доксициклина и Стрептомицина.

Осталось добавить, что Доксициклин также применяется для профилактики малярии, ассоциированной с Plasmodium falciparum. Лекарство назначают путешественникам, которые находятся в эндемичных районах недолгое время (до 4 месяцев).

Если у пациента есть аллергия на антибиотики пенициллинового ряда, то Доксициклин является препаратом выбора (средством второй линии) для лечения неосложненной гонореи, вызванной Neisseria gonorrhoeae, сифилиса (возбудитель — бледная трепонема), инфекционных заболеваний, вызванных клостридиями.

Кроме того, Доксициклин применяется также в виде дополнительного средства при лечении острого кишечного амебиаза — крайне неприятной кишечной инфекции.

Отдельных слов заслуживает активность антибиотика в отношении микроорганизмов, вызывающих заболевания кожи. Благодаря этим качествам его применяют для перорального лечения акне (угревой болезни) и розацеа. Проще говоря, Доксициклин — одно из эффективных лекарственных средств, которые помогают избавиться от прыщей.

Но не стоит забывать, что лечением этих заболеваний должны заниматься врачи-дерматологи. Терапия акне и розацеа — комплексный и длительный процесс. В схему лечения входит далеко не одно средство, а курс терапии может длиться несколько месяцев. Поэтому нужно запастись терпением, а самое важное — найти своего дерматолога и не заниматься самолечением.

Ученые выяснили, что многие штаммы грамотрицательных бактерий могут быть нечувствительны к Доксициклину. Поэтому при выявлении этих возбудителей перед назначением антибиотика важно провести анализ на индивидуальную чувствительность.

К Доксициклину могут быть резистентны кишечные палочки, возбудители острых кишечных инфекций, энтеробактерии Enterobacter aerogenes, шигеллы, гемофильные палочки, а также клебсиеллы.

Отметим, что два последних возбудителя — гемофильная палочка и клебсиелла — ассоциируются с респираторными инфекциями дыхательных путей.

Сразу же отметим, что обычная доза и частота применения Доксициклина отличается от других антибиотиков из группы тетрациклина.

Для взрослых обычная доза перорального Доксициклина составляет 200 мг в первый день лечения, разделенные на два приема (каждые 12 часов). После этого дозировку снижают до 100 мг в сутки однократно.

Для лечения более тяжелых инфекций рекомендуется все же принимать по 100 мг Доксициклина дважды в день в течение всего курса терапии.

Длительность лечения устанавливается индивидуально. Отметим, что при лечении стрептококковой инфекции курс лечения должен быть не менее 10 дней.

Отдельно хотелось бы сказать о терапии легочной формы сибирской язвы. В этих целях рекомендуют принимать Доксициклин по 100 мг два раза в сутки на протяжении не менее 60 дней.

Детям старше 8 лет (вес до 45 кг) рекомендуется принимать 4 мг препарата на килограмм массы тела в первый день лечения, разделенные на два приема. Во второй и последующие дни дозировку необходимо уменьшить в два раза (2 мг). Кратность применения — один раз в день.

Такая не совсем стандартная схема лечения объясняется довольно просто. Вначале антибактериальной терапии по вредоносным микроорганизмам наносится внезапный и оглушительный удар двойной дозой Доксициклина. После этого ослабевшие и подкосившиеся патогенные бактерии отлично реагируют и на невысокие дозы антибиотика.

Высокая активность Доксициклина в отношении гонококков и внутриклеточных возбудителей обусловливает эффективность препарата при ЗППП — заболеваниях, которые передаются половым путем.

Согласно инструкции к Доксициклину стандартные схемы лечения зависят от заболевания.

При неосложненной гонококковой инфекции (за исключением аноректальной инфекции у мужчин) необходимо принимать по 100 мг препарата дважды в день на протяжении недели. При гонококковом или хламидийном остром орхоэпидидимите (воспалении яичка и придатка яичка) принимают по 100 мг Доксициклина два раза в день не менее 10 дней.

При неосложненных уретритах, цервицитах и проктитах, ассоциированных с Chlamydia trachomatis, рекомендуют принимать также по 100 мг препарата дважды в день. Курс лечения — неделя.

Необходимо подчеркнуть, что речь идет именно о неосложненных проявлениях, которые развиваются в начальной стадии хламидиоза. Вспомним, что коварность Chlamydia trachomatis заключается в отсутствии клинических симптомов на ранних этапах заболевания. Поэтому хламидиоз диагностируется гораздо позже, чем хотелось бы,— обычно уже в хронической стадии. И, соответственно, схема лечения не так уж и проста, а курс терапии составляет не одну неделю, а три и даже больше.

При раннем сифилисе препарат показан пациентам, которые имеют аллергическую реакцию на пенициллины. Доксициклин принимают по 200 мг, разделенных на два приема, в течение двух недель.

При сифилисе, продолжающемся более одного года, дозировка составляет 200 мг на протяжении 4 недель.

Для профилактики малярии рекомендуемая доза Доксициклина для взрослых составляет 100 мг в день.

Детям старше 8 лет следует принимать 2 мг на килограмм массы тела однократно в день.

Профилактика должна начинаться за 1–2 дня до предполагаемой поездки в маляриогенные области. Принимать Доксициклин нужно ежедневно и во время путешествия, и дополнительно в течение 4 недель после возвращения.

Если вы собрались путешествовать по стране, эпидемичной по малярии, следует помнить, что ни один современный лекарственный препарат, включая Доксициклин, не гарантирует полную защиту от малярии. И медики честно в этом признаются.

Даже принимая антибиотик, не стоит забывать о защитных мерах. Используйте противомоскитные сетки, защищайте открытые участки тела в вечернее время, используйте репелленты — эти меры не менее важны, чем прием Доксициклина.

Скажем прямо: Доксициклин — не самый безопасный антибиотик. Среди противопоказаний к его применению:

p, blockquote 64,0,0,0,0 —>

индивидуальная чувствительность к тетрациклиновым антибиотикам;
тяжелая печеночная недостаточность;
беременность и лактация;
детский возраст (до 8 лет).Ограничение в возрасте связано с тем, что препарат образует нерастворимые комплексы с кальцием зубов и костной ткани. Поэтому назначение этого антибиотика в период роста зубов может быть причиной стойкого изменения цвета зубной эмали.Отметим, что комплекс Доксициклина с кальцием имеет коричневатый оттенок. Следовательно, дети младшего возраста, принимающие тетрациклиновые антибиотики, имеют все шансы лишиться белоснежной улыбки.
порфирия — наследственная патология, которая проявляется фотодерматозами.

Доксициклин относится к препаратам категории D. Это означает, что существует теоретическая возможность тератогенного действия анитибиотика.

В то же время не было проведено адекватных и контролируемых исследований по применению Доксициклина у беременных женщин. В большинстве же работ, изучающих опыт использования Доксициклина, было сообщено об отсутствии влияния препарата на плод при краткосрочном применении в 1 триместре беременности. Воздействие длительной терапии не изучалось.

TERIS — Тератогенная Информационная система — опубликовала данные, которые свидетельствуют о том, что терапевтические дозы Доксициклина не обладают тератогенным риском. Однако явно недостаточное количество доказательной информации не дает возможности полностью отрицать существование тератогенного эффекта.

Учитывая эти, прямо скажем, противоречивые данные, большинство специалистов воздерживаются от применения Доксициклина в 1 триместре. А во 2 и 3 триместре беременности препарат и вовсе официально противопоказан.

Тетрациклиновые антибиотики обладают рядом не самых положительных качеств, которые могут влиять на наш организм. Однако мы в состоянии нивелировать отрицательный эффект Доксициклина, если будем следовать правилам применения этого препарата.

Специалисты предупреждают, что Доксициклин способен раздражать слизистую пищевода. Чтобы избежать образования язвенных поражений, пейте во время лечения как можно больше жидкости.

Антибиотики тетрациклинового ряда и, в частности Доксициклин, обладают фотосенсибилизирующим эффектом, то есть повышают чувствительность нашего организма к действию ультрафиолета. Поэтому во время лечения следует избегать пребывания на солнце и пользоваться солнцезащитными косметическими средствами.

И последнее. Доксициклин необратимо связывается с кальцием. В связи с этим специалисты не рекомендуют в течение трех часов до и после приема препарата пить молоко, кефир и другие молочные продукты.

В связи с практически полным поглощением Доксициклина, побочные эффекты в нижнем отделе кишечника, например, диарея встречаются очень редко. Среди неблагоприятных явлений, связанных с лечением, стоит отметить:

p, blockquote 73,0,0,0,0 —>

желудочно-кишечные проявления: рвота, тошнота, снижение аппетита, воспаление языка, нарушение функции печени, изъязвления пищевода и энтероколит (воспаление кишечника);
дерматологические проявления: светочувствительность, кожный зуд, эритематозная сыпь; в тяжелых случаях — синдром Стивена-Джонсона; очень редко — эксфолиативный дерматит, эритема;
неврологические проявления: повышение внутричерепного давления, головная боль, головокружение;
проявления со стороны органов кроветворения: изменения картины крови — гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия;
аллергические проявления: крапивница, отек Квинке, сывороточная болезнь, обострение системной красной волчанки, в тяжелых случаях — анафилактический шок.

Аналогов Доксициклина на фармацевтическом рынке не очень много. Это связано, конечно, в первую очередь с достаточно узким спектром активности в отношении распространенных грамположительных бактерий.

Дженерики лекарства, как правило, отличает весьма невысокая стоимость по сравнению с другими современными антибиотиками. И что немаловажно, качество разных аналогов Доксициклина может кардинально отличаться.

Итак, согласно мнениям специалистов, самыми качественными препаратами, содержащими Доксициклин, принято считать:

p, blockquote 76,0,0,0,0 —>

Вибрамицин — оригинальный препарат производства фармацевтического гиганта Пфайзер;
Юнидокс солютаб — диспергируемые таблетки, содержащие 100 мг Доксициклина. Препарат отличается практически 100% биодоступностью, простотой приема и высоким качеством. Производитель — японская корпорация Астеллас.

Остальные аналоги принадлежат к более низкой ценовой категории. Среди них:

p, blockquote 77,0,0,0,0 —>

Доксициклин-Акос производства российской компании Синтез;
Доксициклин-Ферейн, производитель — фармацевтическое предприятие Брынцалов;
Доксициклина гидрохлорид, который выпускают компании Белмедпрепараты (Беларусь), Вирион (Россия) и другие.

И напоследок напомним об условиях хранения: препарат сохраняет физико-химические свойства и фармакологическую активность при обычной комнатной температуре. Не забывайте класть упаковку с антибиотиком в недоступное для детей место.

p, blockquote 80,0,0,0,0 —> p, blockquote 81,0,0,0,1 —>

источник

Доксициклин – антибактериальный препарат, который предназначен для системного использования. Относится к группе тетрациклинов. Выпускается в форме капсул, которые заполнены желтым порошком с белыми элементами. Капсула содержит 100 мг препарата. По степени антибактериального воздействия Доксициклин превосходит природные антибиотики тетрациклинового ряда.

Состав Доксициклина:

Активное вещество: доксициклин гиклат.
Вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, картофельный крахмал, кальция стеарат.
Состав капсулы: глицерин, натрия лаурилсульфат, вода, желатин, красители (желтый апельсиновый и хинолиновый).

Преимуществом Доксициклина является тот факт, что он в меньшей степени угнетает микрофлору пищеварительной системы, чем другие тетрациклины. Препарат отличается продолжительной активностью и полным всасыванием. Его активные вещества проникают в клетку и эффективно препятствуют размножению внутриклеточных паразитов.

Препарат очень эффективен в тех случаях, когда требуется обширное антимикробное действие. Активные вещества приостанавливают синтез протеинов в клетках микробов, что приводит к разрушению их мембраны. Также средство оказывает бактериостатическое воздействие: подавляет рост и размножение бактерий.

Сфера активности Доксициклина:

Грамположительные микроорганизмы (стафилококки, стрептококки, листерии, бациллы, клостридии, актиномицеты и прочие).
Грамотрицательных микроорганизмов (коклюшная палочка, кишечная палочка, энтеробактер, клебсиеллы, сальмонеллы, шигеллы, иерсинии, холерные вибрионы, гонококки и другие).
Бактерии (боррелия бургдорфера, риккетсии, хламидии, бледная трепонема, микроплазмы).
Простейшие (плазмодиум фальципарум, дизентерийная амеба).

Наиболее чувствительными к препарату считаются гемофильные палочки, а также внутриклеточные патогены. Устойчивыми к Доксициклину будут синегнойные палочки, некоторые энтеробактерии, серрации, большинство штаммов бактероидов фрагилис, а также грибки и вирусы.

Средство абсорбируется почти полностью (вне зависимости от приема пищи). Через два часа после приема в крови наблюдается концентрация препараты в размере 2,6 мкг/мл, а через сутки – 1,45 мкг/мл. Препарат обладает хорошими проникающими способностями, поэтому его можно обнаружить в зубах, глазах и костях, печени, почках, селезенке, легких, разных биологических жидкостях. Также вещество может проникать через плаценту, накапливаться в организме плода и материнском молоке. Период полувыведения Доксициклина составляет 12-22 часа. При продолжительном приеме может накапливаться.

Чаще всего перед назначением антибиотикотерапии проводят тест на чувствительность инфекции к препаратам. Доксициклин является антибиотиком первого и второго ряда для многих заболеваний, возбудителями которых выступают грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы.

Показания к применению:

пневмония;
острый бронхит с микоплазменной природой;
обострения бронхолегочных инфекций при муковисцидозе, синдроме Рейтера, лейшманиозе;
гранулоцитарный эрлихиоз;
острый простатит;
мочеполовые инфекции;
малярия;
респираторные инфекции;
уретральные, ректальные и эндоцервикальные инфекции без осложнений;
венерический лимфогранулематоз;
конъюнктивит, трахома;
пситтакоз;
тиф;
везикулезный риккетсиоз;
чума, холера;
туляремия;
кампилобактериоз;
бруцеллез.

Некоторые инфекции удается лечить Доксициклином только в отдельных случаях, поэтому до назначения терапии рекомендуется проводить посевы и определять индивидуальную чувствительность к антибиотикам.

Если бактериологический тест подтвердит адекватную чувствительность, препарат назначают при:

инфекциях дыхательных путей и мочеполовой системы, спровоцированные активностью клебсиелл;
инфекциях верхних дыхательных путей, вызванных пневмококками;
респираторных инфекциях, которые обусловлены активностью гемофильных палочек;
инфекционных заболеваниях, вызванных кишечными палочками, энтеробактериями, шигеллами, ацинетобактериями;
сибирской язве и ее легочной форме (возбудителем выступает бацилла антракса).

При противопоказаниях к пенициллину можно использовать Доксициклин при следующих инфекциях:

гонорея (гонококки);
сифилис (бледная трепонема);
листериоз (листерии);
острый некротизирующий язвенный гингивит (лептотрихия щечная);
фрамбезия (бледная трепонема);
поражение клостридиями;
актиномикоз (актиномицеты).

Также препарат могут назначить в качестве дополнительной терапии острого амебиаза кишечника, тяжелой формы акне и для профилактики малярии.

Обычно дозировка и режим приема Доксициклина отличаются от принципов терапии другими тетрациклиновыми антибиотиками. Лечение должно продолжаться еще 1-2 суток после исчезновения симптомов, а при стрептококковых инфекциях все 10 дней.

Стандартная взрослая доза Доксициклина составляет две капсулы в первый день (однократно, либо по 100 мг с интервалом в 12 часов). Затем терапия осуществляется путем приема 100 мг в день или по 50 мг раз в 12 часов. При тяжелых инфекционных поражениях, в особенности хронических инфекциях мочевыводящих путей, врач может назначить по две капсулы в сутки на весь период лечения.

Дозировку детям старше 12 лет нужно рассчитывать из массы тела: до 50 кг назначают 4,4 мг/кг в первый день и по 2,2 мг/кг в последующие. Препарат можно принимать однократно или двумя частями. При тяжелых инфекционных заболеваниях можно использовать по 4,4 мг/кг в сутки во все дни терапии. Детям весом более 50 кг дают взрослую дозу препарата.

Уретральные, ректальные и эндоцервикальные инфекции (негонококковый уретрит, гонококковые инфекции без осложнений) По капсуле дважды в день в течение недели.
Венерический лимфогранулематоз. По капсуле дважды в сутки более 21 дня.
Первичный, вторичный сифилис. Первая схема: по три капсулы в сутки в течение 10 дней. Вторая схема: по 100 мг дважды в сутки в течение 14 дней (при аллергии на пенициллин). При латентном и третичном сифилисе вторая схема допустима, если длительность болезни не превышает год. В противном случае курс продлевают на 4 недели.
Воспаления органов малого таза (сальпингит, тубоовариальный абсцесс). Доксициклин назначают в комплексе с Амоксициллином и Ампициллином.
Постгонорейный или негонорейный уретрит. Доксициклин показан в терапии с макролидами.
Осложненная гонорея. По 800-900 мг по 6-7 приемов (300 мг в первый и по 100 мг в последующие с интервалом в 6 часов).
Цервицит. По 100-200 мг на протяжении 10 дней.
Хламидиоз. По 100-200 мг в течение 1-2 недель.
Аднексит. По 200 мг через каждые 12 часов.
Эндометрит. По две капсулы дважды в сутки на протяжении 10-14 дней.
Цистит. По 100 мг в течение 5 дней. При остром цистите назначают 200 мг в первые сутки, потом по 100 мг ежедневно.

Доксициклин принимают перорально во время или после приема пищи. Чтобы понизить раздражение пищевода, следует запивать таблетку достаточным количеством воды. При изъявлении пищевода рекомендуется принимать антибиотик с пищей или молоком (пища не влияет на всасывание активных веществ).

При лечении инфекций в пожилом возрасте коррекция дозы не требуется. Препарат не ухудшает состояние пациента при почечной недостаточности, но при дисфункции печени и приеме гепатотоксических препаратов следует проявить осторожность.

Во время антибактериальной терапии с применением Доксициклина следует скорректировать рацион. Диета помогает облегчить лечение и минимизировать влияние антибиотика на печень, микрофлору кишечника и влагалища.

Терапия антибиотиками подразумевает отказ от жареных, копченых и острых блюд, кисломолочных продуктов и кислых фруктов. Пациент должен воздержаться от распития алкогольных и газированных напитков. После завершения лечения показан прием пробиотиков, которые поспособствуют восстановлению здоровой микрофлоры.

После любого вида аборта всегда назначают антибиотики, поскольку процедура сопряжена с риском инфицирования. Воспаление, развившееся после инструментального вмешательства, может сильно повлиять на репродуктивную систему женщины.

Сразу после процедуры назначают сильные антибактериальные средства. Зачастую это Доксициклин, Флуконазол, Метронидазол. Эти препараты признаны самыми эффективными для защиты от постабортных осложнений. Доксициклин назначают сразу после аборта: по одной капсуле дважды в сутки после приема пищи. Курс лечения обычно составляет 5-7 дней.

В период после выкидыша рекомендована антибактериальная профилактика. Для этих целей назначают Доксициклин одну капсулу в день осуществления вакуум-аспирации или выскабливания матки. Если у пациентки в анамнезе имеются воспалительные болезни органов малого таза (эндометриоз, сальпингит и прочее), антибактериальные препараты назначают на 5-7 дней.

Доксициклин может стать альтернативой при хроническом простатите. При поражении половых органов уреаплазмами назначают по капсуле препарата дважды в день на протяжении месяца.

Эпидидимоорхит (у мужчин до 35 лет) лечат Цефтриаксоном и Доксициклином, либо Амоксициллином, Ампициллином и Доксициклином. При орхите и эпидидимите (обусловленных хламидиями и гонококками) назначают по 100 мг лекарства дважды в день на 10 суток.

Данный антибиотик используется в педиатрической практике все чаще, хотя раньше возраст до 12 лет был прямым противопоказанием. Это обуславливалось тем, что препарат, как и все антибиотики тетрациклиновой группы, может негативно влиять на кости и зубы растущего организма.

Однако на сегодняшний день эта возрастная отметка сдвинулась ввиду того, что Доксициклин является самым эффективным средством от некоторых инфекций, а побочные эффекты аналогов гораздо опаснее. В последние годы участилось количество случаев инфицирования клещами, а при таких заболеваниях Доксициклин является преимущественным антибиотиком. Помимо этого, растет статистика детской пневмонии, обусловленной активностью внутриклеточных паразитов (хламидии, микоплазмы), и подростковых воспалений органов малого таза с хламидийной этиологией у подростков.

Чтобы минимизировать дефекты эмали, Доксициклин детям назначают короткими курсами и без повторений. Считается, что активная кальцификация зубов длится с 4 месяца жизни по 6 год, поэтому назначение препарата детям постарше не приведет к значительным изменениям цвета эмали. Примечательно, что Доксициклин самый щадящий из тетрациклинов в этом плане.

Производители называют возраст до 9 лет противопоказанием по той причине, чтобы обезопасить себя на случай индивидуальных отклонений. В действительности же Доксициклин в умеренных дозах разрешен детям с 5 лет. Лучше использовать таблетки на основе доксициклина (Юнидокс Солютаб), ведь они меньше раздражает пищевод. Обычно детям назначают до 200 мг в два приема.

Доказано, что Доксициклин способен оказывать токсическое воздействие на плод и вызывать задержку развития скелета. Препарат блокирует металлопротеазы в хрящевой ткани, может спровоцировать дефекты зубов у ребенка. Так как кальцификация зубов у плода начинается с 14 недели вынашивания, прием антибиотика в этот период может закончиться недоразвитостью зубной эмали у малыша. Беременным антибиотик не назначают, поскольку он может вызывать поражение печени.

В качестве главного противопоказания выступает гиперчувствительность к доксициклину и вспомогательным веществам. Средство не прописывают при повышенной чувствительности к антибиотикам тетрациклинового ряда.

При грудном вскармливании антибиотик может содержаться в грудном молоке, но в сыворотке крови ребенка его не обнаруживают. Поэтому терапия Доксициклином в этот период назначается при необходимости.

Прямые противопоказания:

порфирия;
тяжелая форма печеночной недостаточности;
возраст до 9 лет.

С осторожностью следует принимать препарат при лейкопении и дисфункции печени. При беременности антибиотик назначают только в крайнем случае. Длительная терапия Доксициклином требует повышенного внимания к состоянию печени и органов кроветворения. В состав Доксициклина входит лактоза, поэтому его не рекомендуют пациентам с врожденной непереносимостью лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбацией и дефицитом лактазы Лаппа.

Антибиотики тетрациклинового ряда склонны образовывать стойкие связи с кальцием, поэтому при лечении в период развития зубов эмаль может надолго окрашиваться в желтый, серый или коричневый оттенок. У некоторых пациентов отмечается недостаточное развитие эмали.

Побочные действия:

Нервная система: повышение внутричерепного давления, рвота, головные боли, расстройство аппетита, отечность диска зрительного нерва, головокружения.
Органы слуха: появление шума в ушах.
Сердечнососудистая система: отечность, тахикардия, гипотензия, перикардит.
Пищеварительная система: тошнота и рвота, диарея или запор, боль в животе, энтероколит, гастрит, язва, эзофагит, дисфагия, глоссит.
Аллергическая реакция: сыпь, зуд, крапивница, покраснение кожного покрова, лекарственная красная волчанка, ангионевротический отек, анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона.
Органы кроветворения: тромбоцитопения, анемия, порфирия, нейтропения.
Другие побочные эффекты: гепатит, желтуха, печеночная недостаточность, миалгия, эритема, дерматит, токсический некролиз, колит, изменение цвета зубной эмали, кандидоз, дисбактериоз, стоматит, вагинит, артралгия.

При возникновении симптомов передозировки следует прекратить лечение Доксициклином и провести симптоматическую терапию. Диализ не ускоряет выведение препарата, а потому неэффективен в данном случае.

Терапия с применением Доксициклина подразумевает отказ от управления транспортными средствами и опасными механизмами. Пациент не должен осуществлять деятельность, которая требует повышенного внимания и быстрых реакций. В связи с тем, что антибиотик может повышать чувствительность к ультрафиолету, рекомендуется избегать прямых солнечных лучей во время терапии и после (4-5 дней). При появлении эритемы лечение следует прекратить.

Доксициклин способен маскировать симптомы сифилиса, а потому требуется проводить серологический анализ в течение 4 месяцев после лечения микст-инфекции (заболевание, вызванное несколькими патогенными микроорганизмами).

Взаимодействие с лекарствами:

Доксициклин способен повышать концентрацию Циклоспорина.
Сочетание тетрациклинов и Метоксифлурана может закончиться острой почечной недостаточностью. Метоксифлуран применяют для ингаляционного наркоза.
Препарат нельзя комбинировать с ионами металлов (антациды с солями алюминия, кальция и магния, препараты с ионами марганца и цинка, средства с железом).
Холестирамин приостанавливает всасывание антибиотика.
Концентрация доксициклина снижается при воздействии барбитуратов, Фенитоина и Карбамазепина.
Сам доксициклин угнетает пенициллины и оральные контрацептивы. При сочетании антибиотика с КОК повышается риск маточных кровотечений.
Одновременное лечение Доксициклином и антикоагулянтами требует контроля над свертываемостью крови.
Препарат не назначают в сочетании с бактерицидными антибиотиками (пенициллин, цефалоспорины), поскольку последние выступают антагонистами таких бактериостатических препаратов, как Доксициклин.
Антибиотик не совместим со средствами, которые имеют щелочную природу.
Доксициклин не назначают вместе с неустойчивыми в кислой среде препаратами вроде Эритромицина, Аминофиллина и Гидрокортизона.
Нецелесообразно принимать Доксициклин вместе с другими средства тетрациклиновой группы.

Аналогами Доксициклина можно считать не только препараты с аналогичным составом, но также и те, которые оказывают похожее действие даже при наличии других действующих веществ. Прямым аналогом Доксициклина можно считать Юнион Солютаб на основе доксициклина монохлорида.

Также существует понятие синонима препарата, когда одно лекарство выпускают в разных формах с разными названиями. В случае Доксициклина синонимы имеют действующее вещество доксициклина гидрохлорид.

Синонимы Доксициклина:

Доксал;
Кседоцин;
Моноклин;
Доксипан;
Медомицин;
Довицил;
Видокцин;
Вибрамицин;
Докси-М-Ратиофарм.

Нужно помнить, что без разрешения врача заменять препараты нельзя. Только специалист может оценить необходимость смены лечения и выбрать подходящее средство.

Так как препарат способен воздействовать на центральную нервную систему, сочетание его с алкоголем способствует усилению токсического воздействия на организм. Помимо головной боли и головокружения, может возникнуть мигрень, рвота, проблемы с координацией.

При всем этом алкоголь может как усиливать действие антибиотика, так и ослаблять его. Поскольку лекарства и спиртное разлагаются в печени, их сочетание приводит к сильной нагрузке органа и повышает риск развития гепатита.

Курение также влияет на активность антибиотика. Вещества дыма угнетают функции печени, Доксициклин начинает быстрее разлагаться, что снижает его эффективность. Нередко у курильщиков отмечается запоздалое действие антибиотиков, поэтому иногда таким пациентам повышают дозы.

На сегодняшний день Доксициклин является одним из самых мощных и безопасных антибиотиков тетрациклиновой группы. Несмотря на наличие многих современных антибактериальных средств, этот остается лидером при лечении мочеполовых и других инфекций.

источник

Тетрациклин и доксициклин – это препараты, входящие в класс антибиотиков широкого спектра действия, которые известны как тетрациклиновые антибиотики. В основе всех антибиотиков, входящих в этот класс лекарственных средств, лежит одна и та же базовая структура из четырех углеводородных колец. Однако, каждый препарат немного отличается от остальных в плане конкретного типа кольцевой структуры, рекомендаций по применению, фармакокинетики и бактериальной резистентности. Врачи часто назначают тетрациклин и доксициклин для лечения многих одних и тех же инфекций, но в определенных условиях один из этих двух препаратов может быть, как было доказано, более эффективным, чем другой. Основное различие между тетрациклином и доксициклином заключается в фармакокинетике каждого препарата.

Фармакокинетика – это то, как организм реагирует на определенные лекарственные средства. Сюда относится характер распределения препарата в организме, его усвоения, и наконец – выведения из организма. К примеру, тетрациклин и доксициклин метаболически концентрируются в различных тканях: самая высокая метаболическая концентрация доксициклина наблюдается в глазах, тогда как тетрациклин в основном концентрируется в организменных жидкостях.

Так как тетрациклин и доксициклин концентрируются в различных тканях, один препарат может быть более эффективным средством против инфекций в определенной части тела, чем другой.

Этим объясняется наличие как похожих, так и отличающихся клинических и рекомендованных назначений. Бактериальные инфекции, такие как инфекции, вызываемые хламидиями, болезнь Лайма и сибирская язва поддаются лечению и тетрациклином и доксициклином. В качестве профилактического средства против распространения таких заразных бактериальных инфекций, как малярия или бубонная чума, доксициклин обычно более эффективен. Поэтому доксициклин часто выписывают некоторым путешествующим людям перед посещением местностей, в которых наблюдаются случаи заражения малярией.

Рекомендации по применению препаратов, такие, как прием во время еды или перед едой, с водой или без, с молочными продуктами или без них, и другие меры предосторожности напрямую зависят от фармакокинетики. И эти меры предосторожности при применении представляют собой еще одно различие между тетрациклином и доксициклином. В частности, известно, что антибиотики связываются с продуктами питания и такими минералами, как магний, кальций и железо. Соответственно, пациентам часто советуют избегать совмещения употребления определенных продуктов питания или добавок с приемом антибиотиков, чтобы улучшить усвоение последних.

Тетрациклин обычно рекомендуется не принимать с едой, молочными продуктами и добавками с железом, или антацидами.

С другой стороны, пациентам, находящимся на доксициклине, разрешается принимать этот препарат с едой, так как он не связывается так легко с белками в пище. Такие меры предосторожности, как избегание употребления добавок с железом и кальцием, молочных продуктов или антацидов верны для обоих препаратов.

Что касается создания и использования, тетрациклин был получен раньше доксициклина. Первоначально получаемый из бактерии Streptomyces aureofaciens, тетрациклин считается веществом природного происхождения. Доксициклин же относится к полусинтетическим антибиотикам. Исследователи, в ответ на увеличение резистентности определенных бактерий к антибиотикам, разработали доксициклин, произведя определенные изменения в кольцевой структуре других тетрациклиновых антибиотиков. Поэтому по сравнению с тетрациклином, доксициклин более эффективен в борьбе против резистентных штаммов определенных бактериальных инфекций.

источник

Антибиотики тетрациклинового ряда, к которым относится Доксициклин, имеют широкий спектр действия. Этот полусинтетический антибиотик оказывает бактериостатическое действие на микроорганизмы – подавляет способность микробов размножаться в организме. Антибиотик проникает в клетки микроорганизмов и блокирует там синтез белков.

Доксициклин оказывает действие на большое число микробов – возбудителей аэробных (требующих для развития кислород) и анаэробных (могут развиваться без доступа кислорода) инфекций.

К Доксициклину чувствительны стрептококки и стафилококки, кишечная палочка и сальмонелла, дизентерийная палочка, клебсиелла и клостридии, возбудители особо опасных инфекций (холеры, чумы, сибирской язвы и туляремии), инфекций, передающихся половым путем (сифилиса, гонореи, хламидиоза, уреаплазмоза), малярийный плазмодий и другие возбудители.

Широкий спектр действия препарата особенно важен в тех случаях, когда возбудителя заболевания установить не удалось по той или иной причине. А некоторые заболевания, например, воспаление легких, могут быть вызваны различными микроорганизмами.

Доксициклин не оказывает действия на грибы и вирусы.

При приеме внутрь препарат почти полностью всасывается в желудке. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание лекарства. Спустя 2 часа после приема антибиотик достигает максимальной концентрации в плазме крови и связывается белками плазмы (до 95%). Лечебная концентрация в плазме крови после однократного приема держится в течение 15-16 часов, при повторных – 18-24 часов. Это позволяет принимать Доксициклин 1 раз в сутки.

Выводится из организма в неизмененном виде с мочой (40%) и с калом (40%). Накапливается в костной ткани и в дентине (главной ткани зубов).

Утверждать, что Доксициклин – самый лучший препарат при любом заболевании, нельзя, т.к. выбор антибиотика зависит и от возбудителя и чувствительности его, и от тяжести течения заболевания, и от наличия сопутствующей патологии у пациента, а иногда и от финансовых возможностей больного.

Во время приема Доксициклина следует воздерживаться от работы, требующей быстрой двигательной или психической реакции и повышенного внимания.

Доксициклин выпускается:

в ампулах в виде порошка по 100 мг (для приготовления раствора для внутривенного капельного введения);
в капсулах по 100 мг (2 блистера по 5 штук).

Юнидокс Солютаб выпускается в таблетках по 100 мг (10 штук в упаковке).

Аналогами лекарственного препарата называют препараты с одинаковым фармакологическим действием, но в состав которых входят различные действующие вещества.

Прежде чем приобретать для лечения аналог лекарственного препарата, необходимо обязательно проконсультироваться с лечащим врачом.

Аналог Доксициклина – препарат Юнидокс Солютаб (действующее вещество – доксициклина монохлорид).

Есть еще понятие синонимов препарата, т.е. лекарств с разными названиями, выпущенных разными фирмами, но имеющих одно и то же действующее вещество.

Синонимы Доксициклина (действующее вещество – доксициклина гидрохлорид):

Доксициклин Никомед;
Доксициклина гидрохлорид;
Доксициклин-АКОС;
Доксициклин Штада;
Доксициклин Ферейн;
Вибрамицин;
Доксибене;
Доксипан;
Доксилин;
Медомицин;
Бассадо;
Видокцин;
Доксал;
Довицил;
Моноклин;
Кседоцин;
Докси-М-Ратиофарм.

Широкий спектр действия Доксициклина позволяет использовать его для лечения большого числа инфекций, возбудители которых чувствительны к этому антибиотику:

заболевания органов дыхания (бронхит острый и хронический, пневмония, абсцесс легкого и эмпиема плевры, плеврит);
инфекции мочевыводящих путей (уретрит, пиелонефрит);
инфекции ЛОР-органов (отит, синусит или воспаление придаточных пазух носа, ангина);
кишечные инфекции (дизентерия, сальмонеллез, брюшной тиф, холера и другие);
заболевания органов малого таза у мужчин и женщин (эндометрит, сальпингоофорит, эпидидимит, простатит);
воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта (холецистохолангит, проктит, перитонит);
инфекции мягких тканей и кожи (фурункулез, карбункул, угревая сыпь);
инфекции, передающиеся половым путем (сифилис первичный и вторичный, гонорея, уреаплазмоз, хламидиоз);
многие инфекционные заболевания (бруцеллез, тифы, риккетсиоз, лихорадка Ку, иерсиниоз, боррелиоз, туляремия, коклюш, лептоспироз и другие);
глазные болезни (трахома, язвенный кератит);
остеомиелит и др.

С профилактической целью доксициклин назначается:
1. Для профилактики малярии при непродолжительном (до 4 месяцев) пребывании в местности, где отмечается устойчивость малярийного плазмодия к Пириметамин-сульфадоксину и Хлорохину;
2. С целью профилактики осложнений после операции на толстом кишечнике и после медицинского аборта.

Противопоказаниями для назначения Доксициклина являются:

Доксициклин может вызвать такие побочные реакции:

Со стороны органов пищеварения – тошнота, рвота, боли в животе, потеря аппетита, нарушения стула (запор или понос), нарушение глотания, воспаление языка, воспаление в области выходного отверстия кишечника, реже – воспаление или изъязвление пищевода, желудка и 12-перстной кишки, преходящее повышение в крови уровня билирубина, щелочной фосфатазы и печеночных трансаминаз.

Со стороны нервной системы – повышение внутричерепного давления, которое проявляется головной болью, головокружением, рвотой, нарушением зрения.

Со стороны крови – снижение количества нейтрофильных форм лейкоцитов, снижение количества тромбоцитов, повышение числа эозинофилов в крови (свидетельствуют об аллергической настроенности организма); гемолитическая анемия (малокровие вследствие разрушения эритроцитов или красных кровяных телец).

Аллергические реакции – зуд, высыпания на коже; редко – одышка, отек Квинке или ангионевротический отек (внезапно развивающийся ограниченный или разлитой отек слизистых оболочек и подкожно-жировой клетчатки); анафилактический шок (очень тяжелая форма проявления аллергии с угрозой для жизни), фотосенсибилизация (повышенная чувствительность слизистых оболочек и кожи к ультрафиолетовым лучам), синдром Лайелла (тяжелейшее проявление аллергического дерматита с некрозом тканей), перикардит (воспаление наружной сердечной оболочки).

Развитие суперинфекции, вызванной грибами (кандидоз, молочница), или нечувствительными к Доксициклину бактериями.

Дисбактериоз (нарушение соотношения между микроорганизмами в кишечнике).

У детей до 8 лет могут быть изменения цвета зубов и задержка роста скелета.

В случае проявления тяжелых побочных реакций следует незамедлительно прекратить прием Доксициклина.

Меры профилактики осложнений:

Дозу препарата, оптимальную кратность приема лекарства и длительность курса лечения определяет врач.

Разовая доза при приеме внутрь и внутривенном капельном введении равна 100-200 мг, суточная максимальная доза равна 300-600 мг для приема внутрь и 300 мг при внутривенном введении. Дозы зависят от вида возбудителя и тяжести состояния пациента. Обычно назначают в первый день лечения 200 мг, затем по 100 мг в сутки. В некоторых случаях назначают по 200 мг в сутки на весь период лечения.

Для подростков дозы Доксициклина такие же, как и для взрослых.

Детям с массой тела свыше 45 кг назначают в первый день лечения дозу из расчета 4 мг на 1 кг массы тела независимо от пути введения лекарства, а в последующие дни — из расчета 2-4 мг на 1 кг массы тела.

Следует строго соблюдать назначенную дозировку препарата. Суточную дозу можно принимать однократно в одно и то же время суток, а можно разделять на 2 приема через 12 часов.

Препарат следует принимать после еды и запивать большим количеством жидкости (лучше воды). На весь период приема препарата рекомендуется обильное питье.

Некоторые ученые рекомендуют запивать препарат молоком для предупреждения побочных явлений со стороны желудка. Но другие исследователи придерживаются противоположного мнения, объясняя это тем, что Доксициклин образует с кальцием из молока нерастворимое соединение, и тем самым снижается эффект его действия.

Нежелательно употреблять во время приема Доксициклина свежие фрукты, т.к. они могут раздражать слизистую оболочку желудка и способствовать возникновению побочных явлений со стороны пищеварительной системы.

Даже некоторые микроэлементы и витамины могут влиять на эффективность Доксициклина. Поэтому надо быть осторожным с одновременным употреблением БАД (биологически активных добавок) во время лечения Доксициклином; лучше всего обсудить этот вопрос с лечащим врачом.

Доксициклин несовместим с имеющими щелочную среду препаратами (гидрокарбонат натрия или питьевая сода; антациды, содержащие в своем составе соли магния, висмута, алюминия) и с препаратами, неустойчивыми в кислой среде (Эритромицин, Гидрокортизон, Аминофиллин).

Доксициклин не принимается совместно с другими антибиотиками тетрациклиновой группы.

Препараты кальция и железа понижают всасывание Доксициклина, образуют с ним неактивные соединения (хелаты), поэтому одновременно не назначаются.

Карбамазепин, барбитураты, Фенитоин, Рифампицин снижают эффективность Доксициклина в связи с выработкой ферментов, которые снижают концентрацию антибиотика в плазме крови.

Доксициклин не назначается одновременно с антибиотиками бактерицидного действия (вызывают гибель микроорганизмов), т.к. они являются антагонистами бактериостатикам, одним из которых является Доксициклин. Поэтому он не назначается одновременно с пенициллином, антибиотиками цефалоспоринового ряда.

Холестирамин, Холестипол также снижают всасывание Доксициклина, применять одновременно их не следует, промежуток между приемами должен быть не менее 3 часов.

Доксициклин подавляет микрофлору кишечника, что приводит к снижению протромбинового индекса. В связи с этим усиливается действие препаратов, понижающих свертываемость крови. К таким препаратам относятся Варфарин, Фенилин и др.; при лечении Доксициклином необходима коррекция их дозировки.

Эффективность эстрогенсодержащих противозачаточных средств снижается при применении Доксициклина; повышается частота кровотечений. Следует менять способ контрацепции.

Одновременное назначение Доксициклина и Ретинола приводит к повышению внутричерепного давления.

Доксициклин можно сочетать с назначением Метронидазола. Такое сочетание часто используется при лечении инфекций органов малого таза.

Доксициклин при беременности противопоказан, т.к. препарат может вызвать поражение печени у беременной женщины; кроме того, он проникает через плаценту и может привести к замедлению роста скелета плода, а также привести к дефекту зубов у плода и к жировой инфильтрации печени. Процесс кальцификации молочных зубов начинается с 14 недель беременности. Доксициклин может привести к нарушению образования зубной эмали.

Доксициклин в небольшом количестве может проникать в грудное молоко. Однако в сыворотке крови ребенка препарат не определяется при лечении матери Доксициклином. Поэтому при грудном вскармливании женщине при необходимости можно назначать Доксициклин.

Мнение об использовании Доксициклина в педиатрической практике неоднозначно. До недавнего времени препарат рекомендован был для лечении детей после 12 лет. Это связано с тем, что Доксициклин, как и другие антибиотики тетрациклинового ряда, угнетает продольный рост костей скелета, может вызвать недоразвитие зубной эмали и длительное желтоватое или серовато-коричневое окрашивание эмали зубов.

В последнее время показания к назначению Доксициклина детям пересмотрены по ряду причин:

Степень выраженности поражения зубов зависит от длительности курса лечения и количества курсов, а также от активности на момент лечения процесса кальцификации. Доксициклин по сравнению с другими препаратами тетрациклинового ряда с кальцием меньше связывается, поэтому и изменения зубов менее выражены.

Процесс кальцификации постоянных зубов длится с 4-5 месячного возраста и до 5-6 лет. Поэтому риск возникновения побочных реакций со стороны зубов после 5 лет минимальный, особенно, если курс лечения не длительный и нет повторных курсов. Поэтому возраст до 9 лет, как противопоказание для лечения Доксициклином , определен с запасом (на вероятные индивидуальные отклонения).

Антибиотики тетрациклинового ряда откладываются также и в костях. Но эти изменения имеют преходящий характер и постепенно исчезают после отмены препарата.

В России Доксициклин широко распространен в форме гидрохлорида. Он часто приводит к образованию язв в органах пищеварения. Поэтому для детей более безопасным является Доксициклина моногидрат в форме Юнидокс Солютаб. Эту таблетку можно глотать целиком, можно разжевать, можно растворить, что весьма удобно для педиатрической практики. Эффективность ее можно сравнить с инъекцией Доксициклина.

Дозы Доксициклина для детей назначаются врачом в зависимости от тяжести заболевания (до 200 мг в сутки), принимают внутрь за 2 приема с фруктовым соком. Для подростков дозы такие же, как для взрослых.

Доксициклин имеет в числе побочных явлений воздействие на центральную нервную систему. Проявляется это в виде головокружения, головной боли. Сильное нейротоксическое действие оказывает и алкоголь. При одновременном приеме (или с небольшим промежутком времени) и Доксициклина, и алкоголя неизбежно происходит усиление их токсического воздействия.

Доксициклин так же, как и другие антибиотики, не сочетается с приемом алкоголя. Одновременное употребление алкоголя и Доксициклина может вызвать мигренеподобную головную боль, позывы на рвоту, нарушение координации. Влияние алкоголя на эффективность Доксициклина может быть двоякое: иногда отмечается ослабление лечебного действия препарата, иногда – усиление его.

Так как лекарства и алкоголь разлагаются в печени, то употребление алкоголя во время лечения приводит к увеличению нагрузки на печень и риску возникновения реактивного гепатита.

Поэтому принимать алкоголь на фоне лечения Доксициклином однозначно запрещено. Если Доксициклин применяется с профилактической целью 1-2 раза в неделю, то употреблять алкоголь можно через 35 часов после приема лекарства.

На эффективность Доксициклина влияет и курение. Вещества, входящие в состав сигаретного дыма, оказывают влияние на печень, и лекарства быстрее разлагаются в печени, что влечет за собой снижение эффективности препарата.

У курильщика лекарственные препараты начинают оказывать действие с опозданием. Некоторые ученые считают необходимым назначение курильщикам более высоких дозировок лекарств.

Исследования последних лет свидетельствуют об эффективном применении для лечения хламидиоза 3 групп антибиотиков: тетрациклинов, фторхинолонов и макролидов.

При неосложненных формах хламидиоза (уретрит, цервицит и носительство хламидий без проявлений заболевания) Доксициклин наиболее предпочтителен из всех тетрациклинов, т.к. назначается в более низких дозировках (100 мг) и только в 1 или 2 приема за сутки.

Еще более эффективен при хламидиозе и удобен в приеме аналог Доксициклина – Юнидокс Солютаб.

При сочетании хламидиоза с другими инфекциями подбор антибиотиков проводится индивидуально в соответствии с чувствительностью выделенной флоры. Хороший результат лечения воспалительных проявлений в органах малого таза отмечается при сочетанном назначении Доксициклина (по 100 мг в день) и Метронидазола (500 мг 2 раза в день).

В настоящее время при хламидиозе Доксициклин назначается на любой стадии заболевания. Дозы препарата, схема лечения, длительность курса подбираются индивидуально в зависимости от особенностей проявления процесса.

Проблема терапии хламидийной инфекции состоит в том, что при неправильно проведенном лечении заболевание переходит в хроническую форму. Поэтому менять дозы или длительность курса лечения не следует. Хронизации процесса способствует также и снижение иммунитета. Поэтому лечение должно быть комплексным и включать иммуномодуляторы (Декарис, Тималин, Метилурацил, Пантокрин и другие препараты).

Уреаплазма чувствительна к Доксициклину. Антибиотик проникает внутрь клетки возбудителя, блокирует в ней синтез белка, и уреаплазма теряет способность к размножению и вскоре гибнет.

Доза препарата, схема лечения, длительность курса лечения подбираются врачом индивидуально в зависимости от обсемененности возбудителя, клинических проявлений и индивидуальных особенностей организма пациента. Обычно излечение наступает при 10-14 дневном курсе лечения.

Аналог Доксициклина – Юнидокс Солютаб – является препаратом выбора для лечения уреаплазмоза.

Для снижения вероятности развития побочных действий Доксициклина одновременно следует принимать противогрибковые препараты, эубиотики и гепатопротекторы (препараты для снижения токсического воздействия на печень, например, Эссенциале-форте, Гепарсил и др.).

После лечения обязательно проводится контрольное обследование обоих половых партнеров.

Угревая сыпь (прыщи) – это заболевание сальных желез и волосяных мешочков. Лица молодого возраста и подростки часто встречаются с этим заболеванием (80%).

При обильном высыпании прыщей показана антибактериальная терапия. Одним из препаратов, назначаемых при угревой сыпи, является Доксициклин с его широким спектром действия. Его эффективность при лечении угрей объясняется еще и тем, что он хорошо растворяется в жирах и способен проникать в протоки сальной железы и волосяной мешочек. Поэтому Доксициклин имеет преимущества при выборе антибиотика для лечения прыщей. Имеет значение и невысокая цена препарата.

Тяжелую форму угревой сыпи должен лечить врач дерматолог. Он подберет дозу препарата и проведет наблюдение в процессе лечения, при необходимости назначит наружное лечение. Чаще используются прерывистые курсы антибиотика в течение длительного времени.

Применение Доксициклина при угревой сыпи дает стойкую и продолжительную ремиссию заболевания.

Возбудитель клещевого возвратного тифа (боррелия) передается клещами при укусе. Поэтому извлеченного из тела клеща рекомендуется отвезти в лабораторию для исследования – является ли он носителем боррелий.

Учитывая то, что заболеваемость боррелиозом высокая, то при положительном ответе из лаборатории (т.е. зараженности клеща боррелиями) назначается профилактический курс Доксициклина на 3-5 дней по 200 мг в сутки за 2 приема. Детям старше 8 лет – по 4 мг на 1 кг массы тела. Детям до 8 лет назначают профилактический курс Аугментина или Азитромицина.

Профилактический курс должен быть проведен не позднее трех суток (72 часов) после укуса клеща. При своевременном и правильно проведенном курсе Доксициклин эффективен для профилактики боррелиоза.

Беременным женщинам и кормящим матерям курс антибиотика не проводится.

Цены на Доксициклин и его аналоги колеблются от 10 рублей (10 капсул по 100 мг Доксициклина), до 243 рублей (Юнидокс Солютаб) и 441 рубля (Вибрамицин). Препарат отпускается без рецепта.

Согласно отзывам пациентов, имеющимся в интернете, эффективным был результат лечения Доксициклином:

При хламидиозе – в 70% (из 12 отзывов); при сифилисе – 2 положительных результата; при лечении угрей – 2 положительных отзыва; при лечении воспаления придаточных пазух носа – 3 положительных отзыва; при лечении боррелиоза (болезни Лайма) положительный результат в 4 случаях из 6; 1 положительный отзыв при лечении иерсиниоза.

Не получен хороший результат при лечении гонореи (1 отзыв), микоплазмоза (1 отзыв), уретрита (1 отзыв).

В 5 отзывах отмечены побочные реакции в виде проявлений со стороны органов пищеварения.

Итак, Доксициклин — это полусинтетический антибактериальный препарат из группы тетрациклинов. Активностью по отношению к микроорганизмам и химической стойкостью обладают производные Доксициклина: моногидрат, гидрохлорид и кальциевая соль. Именно эти три соединения используются в качестве действующих веществ.

Спектр фармакологической активности весьма внушителен и включает множество патогенов.

Отличительная черта тетрациклиновых антибиотиков, в том числе и Доксициклина,— низкая активность в отношении большинства грамположительных бактерий. Этим и объясняется отсутствие эффективности тетрациклиновых антибиотиков при респираторных инфекциях.

Препарат абсолютно неэффективен при инфекциях, вызванных протеем, синегнойной палочкой и грибами.

По сравнению с другими тетрациклинами Доксициклин обладает рядом преимуществ:

— антибиотик практически не угнетает нормальную микрофлору кишечника.

Благодаря этому свойству прием лекарства очень редко сопровождается диареей;

— наиболее полно всасывается.

Остальные тетрациклиновые антибиотики обладают на порядок меньшей биодоступностью;

Период полувыведения лекарства достаточно длительный (до 10 часов), поэтому его можно принимать всего лишь два раза в день.

В инструкции по применению Доксициклина указано, что детям старше 8 лет (вес до 45 кг) рекомендуется принимать 4 мг препарата на килограмм массы тела в первый день лечения, разделенные на два приема. Во второй и последующие дни дозировку необходимо уменьшить в два раза (2 мг). Кратность применения — один раз в день.

Согласно инструкции к Доксициклину стандартные схемы лечения зависят от заболевания.

При сифилисе, продолжающемся более одного года, дозировка составляет 200 мг на протяжении 4 недель.

Для профилактики малярии рекомендуемая согласно инструкции доза Доксициклина для взрослых составляет 100 мг в день.

Детям старше 8 лет следует принимать 2 мг на килограмм массы тела однократно в день.

Скажем прямо: Доксициклин — не самый безопасный антибиотик. Среди противопоказаний к его применению:

индивидуальная чувствительность к тетрациклиновым антибиотикам;
тяжелая печеночная недостаточность;
беременность и лактация;
детский возраст (до 8 лет).Ограничение в возрасте связано с тем, что препарат образует нерастворимые комплексы с кальцием зубов и костной ткани. Поэтому назначение этого антибиотика в период роста зубов может быть причиной стойкого изменения цвета зубной эмали.Отметим, что комплекс Доксициклина с кальцием имеет коричневатый оттенок. Следовательно, дети младшего возраста, принимающие тетрациклиновые антибиотики, имеют все шансы лишиться белоснежной улыбки.
порфирия — наследственная патология, которая проявляется фотодерматозами.

желудочно-кишечные проявления: рвота, тошнота, снижение аппетита, воспаление языка, нарушение функции печени, изъязвления пищевода и энтероколит (воспаление кишечника);
дерматологические проявления: светочувствительность, кожный зуд, эритематозная сыпь; в тяжелых случаях — синдром Стивена-Джонсона; очень редко — эксфолиативный дерматит, эритема;
неврологические проявления: повышение внутричерепного давления, головная боль, головокружение;
проявления со стороны органов кроветворения: изменения картины крови — гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия;
аллергические проявления: крапивница, отек Квинке, сывороточная болезнь, обострение системной красной волчанки, в тяжелых случаях — анафилактический шок.

Итак, согласно отзывам специалистов, самыми качественными препаратами, содержащими Доксициклин, принято считать:

Вибрамицин — оригинальный препарат производства фармацевтического гиганта Пфайзер;
Юнидокс солютаб — диспергируемые таблетки, содержащие 100 мг Доксициклина. Препарат отличается практически 100% биодоступностью, простотой приема и высоким качеством. Производитель — японская корпорация Астеллас.

Остальные аналоги принадлежат к более низкой ценовой категории. Среди них:

Доксициклин-Акос производства российской компании Синтез;
Доксициклин-Ферейн, производитель — фармацевтическое предприятие Брынцалов;
Доксициклина гидрохлорид, который выпускают компании Белмедпрепараты (Беларусь), Вирион (Россия) и другие.

К группе тетрациклинов относятся природный тетрациклин и полусинтетические препараты доксициклин и миноциклин.

Бактериостатическое действие.
Очень широкий спектр активности, но высокий уровень вторичной резистентности многих бактерий.
Перекрестная устойчивость микроорганизмов ко всем препаратам группы.
Высокая частота нежелательных реакций.

Грам(+) кокки:	стафилококки, стрептококки, однако в настоящее время отмечается высокая устойчивость пневмококков, БГСА и большинства стафилококков. Энтерококки устойчивы.
Грам(+) палочки:	листерии, возбудители сибирской язвы.
Грам(-) кокки:	М.catarrhalis. Гонококки чаще всего устойчивы.
Грам(-) палочки:	иерсинии, кампилобактеры, бруцеллы, H.influenzae, H.ducreyi, холерный вибрион, возбудители чумы, туляремии. Многие штаммы E.coli, сальмонелл и шигелл устойчивы.
Анаэробы:	клостридии (кроме С.difficile), фузобактерии. Большинство штаммов B.fragilis устойчивы.
Спирохеты. Риккетсии. Хламидии. Микоплазмы. Актиномицеты.
Простейшие:	P.falciparum.

Общее катаболическое действие, угнетение белкового обмена, гиперазотемия.
Диспептические явления, эзофагит.
Угнетение нормальной микрофлоры ЖКТ и влагалища; суперинфекции, включая кандидоз ЖКТ и влагалища.
У детей нарушение образования костной и зубной ткани: изменение окраски зубов, дефекты эмали, замедление продольного роста костей.
Фотосенсибилизация (чаще доксициклин).
Гепатотоксичность, вплоть до некроза тканей печени — особенно при патологии печени и быстром внутривенном введении.
Синдром псевдоопухоли мозга: повышение внутричерепного давления при длительном приеме.
Нефротоксичность: развитие тубулярного некроза при использовании просроченных препаратов.

Антагонизм. Нерастворимые хелатные соединения тетрациклина (но не доксициклина) образуются при реакции с катионами Са, Mg, Al, которые содержатся в пище, особенно в молочных продуктах, и в антацидах. Поэтому пища и антациды значительно снижают биодоступность тетрациклина.

Карбамазепин, фенитоин и барбитураты снижают Т_1/2 доксициклина почти вдвое вследствие ускорения метаболизма препарата в печени. Сходные изменения T_1/2 доксициклина также характерны для лиц, часто употребляющих алкоголь.

Аддитивное действие отмечается при сочетании с некоторыми бактерицидными антибиотиками. Подобные комбинации используют, например, при лечении сальпингитов (сочетание доксициклина с β-лактамами и/или аминогликозидами).

Синергизм наблюдается при сочетании с макролидами и линкозамидами.

Инфекции ВДП — острый синусит (доксициклин).
Инфекции НДП — обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония (доксициклин).
Инфекции ЖВП.
Ородентальные инфекции — периодонтит и др. (доксициклин).
Иерсиниоз (доксициклин).
Эрадикация H.pylori (тетрациклин в сочетании с другими антибиотиками и антисекреторными препаратами).
Угревая сыпь, при неэффективности местной терапии.
Розовые угри.
Сифилис (при аллергии к пенициллину).
Негонококковый уретрит, вызванный хламидиями, микоплазмами (доксициклин).
Тазовые инфекции (в сочетании с β-лактамами, антианаэробными препаратами).
Риккетсиозы.
Особо опасные инфекции: чума (в сочетании со стрептомицином), холера (доксициклин).
Зоонозные инфекции: лептоспироз, бруцеллез, туляремия (в сочетании со стрептомицином), сибирская язва (доксициклин).

Возраст до 8 лет (доксициклин разрешён у детей до 8 лет для профилактики сибирской язвы).
Беременность.
Кормление грудью.
Тяжелая патология печени.
Почечная недостаточность (тетрациклин).

Биодоступность при приеме внутрь натощак — 75%, в присутствии пищи значительно снижается. T_1/2 — 8 ч. Часто вызывает нежелательные реакции.

Внутрь — по 0,3-0,5 г каждые 6 ч за 1 ч до еды.

Внутрь — 25-50 мг/кг/сут в 4 приёма (не более 2,0 г/сут).

Таблетки по 0,05 г, 0,1 г и 0,25 г; капсулы по 0,25 г; 1% и 3% мазь.

Лучший на сегодняшний день антибиотик тетрациклиновой группы. Превосходит тетрациклин по активности против пневмококков и лучше переносится.

Всасывается лучше, чем тетрациклин, биодоступность (90-100%) практически не зависит от пищи. Высокие уровни достигаются в бронхиальном секрете, синусах, желчи, предстательной железе. Как и другие тетрациклины, плохо проходит через ГЭБ. Практически полностью выводится через ЖКТ, поэтому, в отличие от тетрациклина, может применяться при почечной недостаточности. Имеет самый длительный среди тетрациклинов T_1/2 — 15-24 ч.

Внутрь и внутривенно (медленно, в течение 1 ч) по 0,2 г каждые 12 ч. Устаревшим является режим дозирования с нагрузочной дозой (0,2 г) в первый день и последующим приемом по 0,1 г/сут.

Внутрь и внутривенно — 5 мг/кг/сут (не более 0,2 г/сут) в 1-2 приёма (введения). У детей с массой тела более 45 кг дозы аналогичны взрослым.

Капсулы и таблетки по 0,05 г и 0,1 г; сироп; порошок для приготовления раствора для инфузий во флаконах по 0,1 г.

Адрес этой страницы: http://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0110.shtml

Дата последнего изменения: 24.05.2004 18:56

В данной группе препаратов объединены антибиотики, у которых основой молекулы является полифункциональное гидронафтаценовое соединение с родовым названием “тетрациклины”. Антибиотики этой группы обладают общим механизмом действия, антимикробным широким спектром активности, полной перекрестной устойчивостью (за исключением миноциклина), поэтому их используют практически по единым показаниям. Тетрациклины активны по отношению ко всей грамположительной флоре, грамотрицательным коккам, кишечной палочке, энтеробактеру, клебсиеллам.

К тетрациклинам высокочувствительны возбудители трахомы, пситтакоза, венерической гранулемы: спирохеты, лептоспиры, актиномицеты. Устойчивы к тетрациклинам продуцирующие бета-лактамазу штаммы возбудителей гонореи, B.botulinus, индолположительныи протеи, синегноиная палочка, S.marcescens, большинство грибов, вирусов и бактероидов. Для данной группы препаратов характерно действие на внутриклеточно расположенные микроорганизмы. Среди тетрациклинов фармакокинетическим преимуществом обладает доксициклин. Другие тетрациклины (окситетрациклин, тетрациклин) уступают по антимикробным и фармакокинетическим свойствам доксициклину, и их использование в клинике должно быть ограничено.

ГИДРОХЛОРИД ДОКСИЦИКЛИНА (доксициклин, вибрамицин) – полусинтетическое производное окситетрациклина. По фармакодинамике он аналогичен тетрациклину. Фармакокинетика имеет некоторые особенности: доксициклин в меньшей степени связывается ионами двухвалентных металлов, в частности кальцием, превосходит тетрациклины по растворимости в липидах. Доксициклин является препаратом пролонгированного действия. Внутрь его принимают однократно в дозе 100 мг. Всасывается он полно и быстро в связи с хорошей проницаемостью через тканевые барьеры. Максимальная концентрация препарата в крови отмечается через 2,5 ч, терапевтическая концентрация сохраняется 24 ч (T1/2 равен 16-24 ч). Комплексы с ионами металлов, присутствующих в пище, менее стабильны и разрушаются в кислой среде желудка, в связи с чем зависимость от приема пищи у этого антибиотика менее выражена, чем у тетрациклина. Однако концентрация доксициклина в крови после введения с пищей на 20% меньше, чем при приеме натощак. После введения других тетрациклинов эта разница составляет 50%. При повторных введениях доксициклин может кумулироваться.

Доксициклин хорошо распределяется и проникает в ткани: в плевральной жидкости накапливается до 25-75%, а в асцитической – до 50-100% уровня в крови. В ткани легкого и в придаточных полостях носа накапливается достаточное количество препарата. В цереброспинальную жидкость доксициклин проникает незначительно, в желчи его в 10-15 раз больше, чем в крови, с калом выделяется 5% в биологически активной форме, с мочой – 20-30% принятой дозы. На метаболиты и продукты распада антибиотика приходится 35-60%. После однократного приема доксициклина в дозе 200 мг он обнаруживается в моче в течение 4 сут. У больных с нарушением выделительной функции почек продолжительность циркуляции антибиотика в крови удлиняется незначительно, поэтому следует учитывать возможность использования доксициклина у больных с поражением почек в отличие от других тетрациклинов, применение которых при поражении почек должно быть очень осторожным.

Дозы и схемы лечения доксициклином отличаются от принятых для других тетрациклинов. Суточная доза составляет 200 мг (по 100 мг 2 раза через 12 ч). В последующие дни принимают по 100 мг 1 раз в сутки. Лечение продолжают до исчезновения симптомов заболевания, но при стрептококковых инфекциях продолжительность курса терапии должна быть не более 5-10 дней, так как в последующем может развиться резистентность.

Доксициклин иногда может вызывать раздражение желудочно-кишечного тракта. В таких случаях рекомендуют принимать его с пищей или с молоком. Всасывание препарата в этих условиях изменяется в значительно меньшей степени, чем всасывание классических тетрациклинов в аналогичной ситуации.

Побочные реакции и осложнения при приеме доксициклина встречаются значительно реже и проявляются слабее, чем при приеме других тетрациклинов. Противопоказания к терапии доксициклином те же, что и для тетрациклинов.

МИНОЦИКЛИН является полусинтетическим производным тетрациклина. Антимикробный спектр действия этого антибиотика аналогичен спектру действия других тетрациклинов. По степени активности действия на возбудители он превосходит все тетрациклины. У препарата отсутствует перекрестная устойчивость с тетрациклинами.

Миноциклин после приема внутрь всасывается быстро (более 90% введенной дозы). Уровень его в крови выше, чем при введении других тетрациклинов. Пик концентрации отмечается через 2-3 ч после приема, терапевтическая концентрация поддерживается в крови 12-24 ч.

Схема лечения: начальная доза составляет 200 мг, последующие – 100 мг каждые 12 ч. При тяжелом течении заболевания в первые и вторые сутки назначают по 200 мг препарата через 12, а затем по 200 мг каждые 24 ч. Миноциклин кумулируется при повторном введении. Препарат хорошо проникает в органы и ткани, а в цереброспинальную жидкость – лучше, чем другие тетрациклины. Поскольку миноциклин хорошо проникает в кожу и мягкие ткани, его использование предпочтительно для лечения кожных заболеваний. Миноциклин частично метаболизируется в организме. Выводится с мочой 8-12% (меньше, чем тетрациклина), с калом – 18% принятой дозы. В первые дни после применения лекарства у больного могут возникнуть вестибулярные расстройства (частота их 80-90%). Другие побочные эффекты аналогичны тем, что встречаются при лечении другими тетрациклинами.

Место тетрациклинов в лечении респираторной инфекции в последние годы существенно пересматривается, что связано с нарастающим числом штаммов пневмококка и гемофильной палочки, резистентной к тетрациклинам (особенно в Европе). Однако в отдельных случаях при пневмонии, вызванной P.pseudomallei, они являются препаратами первого ряда.

Основные показания к применению тетрациклинов при респираторной инфекции все более ограничиваются использованием при хламидиозе или риккетсиозе. C.psittaci, передаваемая путем ингаляции экскрементов птиц и от млекопитающих, может быть нередко причиной тяжелой пневмонии, начинающейся внезапно с лихорадки, миалгии, головной боли, сочетающейся с гепато- и спленомегалией или эндокардитом. Хламидийная пневмония – еще одно показание к применению тетрациклинов. Если раньше хламидийная пневмония носила характер эндемии и эпидемии, то в настоящее время она встречается эпизодически вне всяких эпидемий у больных БА, ИБС, эндокардитом и миокардитом, саркоидозом и другими соматическими заболеваниями.

Применение тетрациклинов в течение 10-14 дней вместе с макролидами, в том числе новыми, является первым шагом в лечении хламидийной пневмонии. Обсуждается роль фторхинолона в лечении хламидиоза.

Риккетсиоз (лихорадка Q), вызываемый Coxiella burneti и передаваемый от крупного рогатого скота и коз клещами, почти в 90% случаев сопровождается пневмонией. Тетрациклин по 2000 мг/сут и доксициклин по 200 мг/сут являются препаратами 1-го ряда, затем следуют хлорамфеникол или макролиды. Роль фторхинолонов в лечении такой пневмонии уточняется.

Микоплазменная пневмония также поддается лечению тетрациклинами, хотя у детей используют макролидные антибиотики, так как тетрациклины откладываются в растущей ткани кости и в эмали зубов. У взрослых тетрациклины при пневмонии, вызванной М. pneumoniae, обладают достаточной эффективностью, как и новые макролиды и фторхинолоны. Ранее тетрациклины широко использовались для лечения анаэробной инфекции или микоинфекции, вызывающей некротизирующую пневмонию, абсцесс легких и эмпиему. Однако появление большого числа штаммов Bacteroides spp., резистентных к тетрациклинам, заставляет клиницистов использовать более современные и эффективные антианаэробные агенты: метронидазол, клиндамицин, цефокситин, цефотетан, хлорамфеникол (или тиамфеникол). При микоинфекции следует использовать внутривенное введение имипенема, пиперациллина с тазобактамом, тикарциллина с клавулановой кислотой, хлорамфеникола и пенициллина (в метадозах) в комбинации с метронидазолом.

источник