Чем отличается тетрациклина гидрохлорид

Показания:
— инфекции верхних отделов дыхательных путей (ангина, скарлатина, синусит, фарингит, средний отит);
— инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый и хронический бронхит, трахеит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);
— инфекции мочеполовой системы (цистит, пиелонефрит, простатит, уретрит, эндометрит, гонорея);
— инфекции желчевыводных путей и желудочно-кишечного тракта (холецистит, холангит, гастроэнтероколит, бактериальная дизентерия);
— инфекционные заболевания кожи и мягких тканей (флегмоны, абсцессы, фурункулез, остеомиелит, угревая сыпь);
— сифилис, рикетсиоз, хламидиоз разной локализации, бациллярная и амебная дизентерия, туляремия, холера, актиномикоз;
— трахома, конъюнктивит, блефарит;

Противопоказания:
Повышенная чувствительность к препарату и родственным антибиотикам, грибковые заболевания, нарушения функции печени, заболевания почек, лейкопения, беременность, лактация, детский возраст до 8 лет.

Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боль в животе, диарея, запор, сухость во рту, глоссит, изменение цвета языка, окрашивание зубов, эзофагит, транзиторное повышение содержания в крови печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, билирубина, креатинина.;
Со стороны крови: нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия;
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница, отек Квинке, фотосенсибилизация;
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль;

Фармакологические свойства:
Тетрациклина гидрохлорид отличается от тетрациклина (основания) лучшей растворимостью в воде. Может применяться внутримышечно, для введения в полости, местно, а также внутрь.
Бактериостатический антибиотик группы тетрациклинов широкого спектра действия. Действует за счет угнетения синтеза белка вследствие блокирования связывания аминоацил-транспортной РНК (тРНК) с комплексом “информационная РНК (иРНК)-рибосома”.
Активен по отношению к грамположительным: (Staphylococcus spp., в том числе продуцирующих пенициллиназу; Streptococcus spp., в том числе Streptococcus pneumoniae,); Haemophilus influenzae, Listeria spp., Bacillus anthracis).
Грамотрицательным микроорганизмам: (Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Escherichia coli, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp.), а также Ricketsia spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Treponema spp.
Устойчивы к действию препарата: Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides spp. и грибов, мелкие вирусы.
При пероральном приеме абсорбируется 75 – 80% препарата, с белками плазмы крови связывается 55 – 65%, максимальная концентрация в крови достигается через 2 – 3 ч. и составляет 1,5 – 3,5 мг/л. В следующие 8 ч. концентрация постепенно снижается.
В организме распределяется неравномерно: в максимальной концентрации содержится в печени, почках, легких и органах, содержащих много элементов РЭС (селезенке, лимфоузлах).
Концентрация Тетрациклина в желчи в 5 – 10 раз выше, чем в сыворотке крови. В тканях щитовидной и предстательной желез содержание препарата такое же, как и в плазме крови. В плевральной и асцитической жидкости, слюне, грудном молоке концентрация препарата составляет 60 – 100% его концентрации в плазме крови. В больших количествах накапливается в костной ткани. Плохо проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. Проникает сквозь плацентарный барьер и поступает в кровь плода.
В печени метаболизируется 30 – 50%. В моче определяется в высокой концентрации через 2 ч. после приема и сохраняется на протяжении 6 – 12 ч., за первые 12 ч.
Почками экскретируется 10 – 20% дозы.
5 – 10% общей дозы выводится с желчью в кишечник, где происходит частичное обратное всасывание (кишечно-печеночная циркуляция), что способствует длительной циркуляции активного вещества в организме.
Экскреция через кишечник при приеме внутрь – 20 – 50%.
Период полувыведения составляет 8 ч.

Способ применения и дозы:
Тетрациклин принимают внутрь, во время или сразу после еды, запивая водой.
Разовая доза для взрослых составляет 250 мг. каждые 6 часов. Высшая суточная доза – 2 г.
Детям от 8 до 12 лет – по 10 – 15 (до 25) мг/кг. в сутки за 3 – 4 приема.
Старше 12 лет – дозы взрослых, то есть по 250 мг. 3 – 4 раза в сутки.
Разовая доза для взрослых внутримышечно 0,05 — 0,1 г (50 000 — 100 000 ЕД).
Детям в возрасте 8-10 лет вводят по 0,05 г., 10-14 лет — по 0,08 г. Инъекции производят 2-3 раза в сутки в течение 5-7 дней. При необходимости проводят повторные циклы с промежутками 4-7 дней.
Разовая доза для введения в полости (плевральную — полость между оболочками легких, брюшную) составляет 0,025 — 0,1 г.
Средняя суточная доза для взрослых при внутривенном введении составляет 1 г.
При тяжелом течении инфекции вводят по 0,5 г. 3 раза в день. Максимальная суточная доза — 2 г.
Суточная доза для детей — 10-20 мг/кг. (в 2-4 приема). Рекомендуется быстрый переход на пероральную терапию.
Курс лечения составляет 5 – 7 дней.
После нормализации температуры тела и исчезновения клинических признаков заболевания препарат принимают еще 1 – 3 дня.

Форма выпуска:
Таблетки покрытые оболочкой по 100мг. по 10, 20 штук в контурной ячейковой упаковке, по 1 или 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.
Сухое вещество для внутримышечного применения во флаконах по 100мг.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Препараты, содержащие ионы металлов (антациды, препараты железа, магния, кальция), образуют с Тетрациклином неактивные хелаты, в связи с чем следует избегать их одновременного назначения. Следует избегать комбинации с пенициллинами, цефалоспоринами, которые имеют бактерицидное действие и являются антагонистами бактериостатических антибиотиков (в том числе Тетрациклина). При одновременном использовании с ретинолом возможно развитиевнутричерепной гипертензии. При одновременном использовании с холестирамином нарушается всасывание Тетрациклина. Комбинация Тетрациклина с олеандомицином и эритромицином считается синергической. В связи с угнетением кишечной микрофлоры снижается протромбиновый индекс, что вызывает необходимость коррекции дозы непрямых антикоагулянтов. Химотрипсин повышает концентрацию и длительность циркуляции Тетрациклина.

Внимание! Перед применением медикамента ТЕТРАЦИКЛИНА ГИДРОХЛОРИД необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления.

источник

Действующее вещество: tetracycline hydrochloride;

1 таблетка содержит тетрациклина гидрохлорида 100 мг

Вспомогательные вещества: сахар, желатин, кальция стеарат, тальк, крахмал картофельный, полисорбат, опадрай II красный 85F35289 (смесь веществ: спирт поливиниловый, полиэтиленгликоль 3350, титана диоксид (Е 171), тальк, кармин (Е 120), красный очаровательный АС ( Е 129), желтый закат FCF (Е 110)).

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, покрытые оболочкой, от малинового до красно-коричневого цвета, с гладкой фаской.

Антибактериальные средства для системного применения. Тетрациклин.

Антибиотик группы тетрациклинов широкого спектра действия. Активен в отношении грамположительных (стафилококков, в том числе к тем, продуцирующие пенициллиназу; стрептококков, пневмококков, клостридий, листерий, палочки сибирской язвы) и грамотрицательных бактерий (гонококков, бордетелл, кишечной палочки, энтеробактерий, клебсиелл, сальмонелл, шигелл), а также спирохет , риккетсий, лептоспир, возбудителей трахомы, орнитоза. Малоактивный или неактивный в отношении синегнойной палочки, протея, серации, кислотоустойчивых бактерий, большинства штаммов вида Bacteroides fragilis , грибов, вирусов гриппа, полиомиелита, кори. Имеются данные об эффективности тетрациклина при холере.

В основе механизма антибактериального действия тетрациклинов лежит угнетение рибосомального синтеза белка микробной клетки.

В обычно применяемых дозах тетрациклин действует бактериостатически.

После приема быстро абсорбируется 75-77% в пищеварительном канале (пища снижает всасывание), хорошо связывается с белками плазмы крови. Быстро распределяется в большинстве жидкостей организма, включая желчь, секрет околоносовых пазух, плевральный выпот, синовиальную, асцитической жидкости. Накапливается в клетках печени, селезенки, опухолях, зубах проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Терапевтической концентрации достигается через 2-3 дня. Выводится почками путем клубочковой фильтрации, с калом (почками и с желчью — 60%), с белками связывается 65%; период полувыведения в норме — 6-11 часов, при анурии — 57-108 часов.

Нарушение выделительной функции почек может приводить к повышению концентрации тетрациклина в крови.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, такие как: бронхит, пневмония, гнойный плеврит, подострый септический эндокардит, бактериальная и амебная дизентерия, коклюш, ангина, скарлатина, гонорея, бруцеллез, туляремия, сыпной и возвратный тиф, пситакоз, орнитоз , желчных и мочевыводящих путей, гнойный менингит, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, холера.

Профилактика послеоперационных инфекций.

Повышенная чувствительность к препарату и к родственным антибиотиков, местноанестезирующих средств (лидокаин, прокаин) грибковые заболевания, системная красная волчанка. Препарат не назначать матерям в период кормления грудью и детям до 12 лет пациентам при заболеваниях печени и почек с выраженной функциональной недостаточностью. Сообщалось о случаях доброкачественной внутричерепной гипертензии при одновременном применении тетрациклинов с витамином А или ретиноидами, поэтому их одновременное применение должно быть противопоказано.

Прием тетрациклина внутрь одновременно с антацидами, содержащими кальций, алюминий и магний, с гидрокарбонатом натрия и холестирамином может сопровождаться снижением биодоступности антибиотика вследствие образования комплексов, не всасываются и повышением рН желудочного содержимого. Поэтому между приемом тетрациклинов и антацидов необходимо соблюдать интервалов 1-3 часа.

Не рекомендуется сочетать тетрациклины с препаратами железа, поскольку при этом может нарушаться их взаимное всасывания.

При одновременном применении тетрациклина с дигоксином или препаратами лития может вырасти концентрация последних в сыворотке крови.

Комбинация препаратов на основе алкалоидов спорыньи тетрациклин увеличивает риск развития эрготизма.

С осторожностью следует применять тетрациклин с метотрексатом, поскольку это может привести к увеличению токсичности последнего. В случае необходимости одновременного приема лекарственных средств нужно осуществлять регулярный мониторинг токсичности.

Не следует применять препарат в комбинации с вакциной против тифа для предотвращения снижения терапевтического эффекта последней.

Нужно избегать комбинации с пенициллинами, цефалоспоринами, обладающие бактерицидным действием и являются антагонистами бактериостатических антибиотиков (в том числе тетрациклина).

Ретиноиды, такие как ацитретин, изотретионин и третионин (для лечения акне), при их одновременном применении с тетрациклинами могут повлечь качественную внутричерепной гипертензии, поэтому их одновременное применение должно быть противопоказано.

При одновременном приеме с холестирамином нарушается всасывание препарата.

Одновременное применение тетрациклина и комбинированных оральных контрацептивов (КОК), содержащие эстрогенный компонент, приводит к необходимости «пидстрахувальнои контрацепции» из-за снижения надежности КОК, которое наблюдается.

Комбинация тетрациклина с олеандомицином и эритромицином считается синергическим.

Требует осторожности применения вместе с мочегонными средствами.

С осторожностью назначать тетрациклин с препаратами для лечения диабета (инсулин, глибенкламид или гликлазид).

Тетрациклины могут усиливать действие непрямых антикоагулянтов вследствие ингибирования их метаболизма в печени, что требует тщательного контроля протромбинового времени.

Повышает нефротоксичность метоксифлурана; при совместном применении с ретинолом повышается риск развития внутричерепной гипертензии.

Химотрипсин повышает концентрацию и продолжительность циркуляции тетрациклина.

При одновременном приеме с субсалицилатом висмута снижается всасывание тетрациклинов и уменьшается их биодоступность.

С осторожностью назначать тетрациклин вместе с обезболивающими средствами (метоксифлуран) атоваквон и гепатотоксичными препаратами.

При нарушении функции почек возможные кумуляции препарата и повышение риска развития побочных эффектов.

С осторожностью назначать тетрациклина гидрохлорид при лейкопении.

При длительном применении препарата следует периодически проводить анализы крови, функциональные почечные и печеночные пробы.

Во время применения препарата следует избегать инсоляции и УФ-облучения.

Длительное применение тетрациклина гидрохлорида может привести к развитию суперинфекции, вызванной резистентными микроорганизмами; в таком случае следует назначать адекватную противомикробную терапию.

При проявлениях симптомов кандидоза назначать протигрибови препараты, витамины.

Препараты группы тетрациклинов могут привести к необратимому изменению цвета зубов (желто-серо-коричневый) при применении во время развития зубов (вторая половина беременности и ранний детский возраст до 12 лет).

Не применять пациентам с порфирией.

С осторожностью следует применять пациентам с миастенией гравис из-за возможности возникновения слабой нервно-мышечной блокады.

Антианаболична действие тетрациклинов может быть причиной повышения уровня остаточного азота мочевины.

Применение тетрациклина может привести к обострению течения системной красной волчанки.

При терапии тетрациклином возможно развитие диареи, вызванный Clostridium difficile.

Тетрациклина гидрохлорид не следует принимать одновременно с молоком или другими молочными продуктами, так как при этом нарушается его абсорбция.

Препарат следует принимать стоя и запивать полным стаканом воды с целью профилактики повреждения пищевода и раздражение слизистой оболочки пищеварительного тракта, строго соблюдать режим назначения в течение всего курса лечения, не пропускать дозы и принимать их через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно быстрее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы НЕ удваивать дозы.

Терапию проводить под наблюдением врача. В случае появления признаков повышенной чувствительности к препарату и побочных реакций прием препарата прекратить, в случае необходимости назначать другой антибиотик (не группы тетрациклинов).

Может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем следует ежемесячно проводить серологический анализ течение 4 месяцев.

Для профилактики возможных осложнений очень целесообразно одновременное применение гепатопротекторов, желчегонных средств, эубиотиков, витаминов, противогрибковых препаратов.

Краситель желтый закат FCF (Е 110), входящей в состав оболочки таблетки, может вызывать аллергические реакции.

Препарат противопоказан для применения в период беременности или кормления грудью.

Отсутствуют данные относительно негативного влияния препарата на способность управлять автотранспортом и обслуживать движущиеся механизмы.

Тетрациклин следует принимать за час до или через 2:00 после еды, так как продукты питания и некоторые молочные продукты мешают абсорбции. Таблетки следует запивать водой.

Дозировка и курс лечения определяет врач в зависимости от характера и течения заболевания. Курс лечения необходимо продолжать в течение трех суток после исчезновения клинических проявлений заболевания.

Все инфекции, вызванные β-гемолитическим стрептококком, следует лечить не менее 10 суток.

Взрослые (включая пациентов пожилого возраста) и дети старше 12 лет. Обычно разовая доза составляет 200 мг (2 таблетки) каждые 6:00. При тяжелых инфекциях доза препарата может быть увеличена до 500 мг каждые 6:00.

Максимальная суточная доза — 2 г.

Пациенты пожилого возраста. Применять обычную дозу для взрослых. С осторожностью следует применять препарат при субклинической почечной недостаточности, так как это может привести к накоплению препарата.

Почечная недостаточность. В общих случаях применения тетрациклинов противопоказано при почечной недостаточности, кроме случаев, когда использование этого класса препаратов считается абсолютно необходимым. Суточная доза должна быть уменьшена путем уменьшения рекомендуемых индивидуальных доз и / или за счет расширения интервалов между приемами.

Детям до 12 лет препарат не применять.

Симптомы: увеличение выраженности описанных побочных действий.

Лечение: симптоматическая терапия.

Препарат, как правило, воспринимается хорошо. В отдельных случаях возможно возникновение реакций:

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: перикардит.
• Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея, боль в животе или дискомфорт, запор, сухость во рту, боль в горле, охриплость голоса, изжога, стоматит, глоссит с гипертрофией сосочков и почернением языка, эзофагит, гастрит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, проктит, дисфагия, гепатотоксическое действие (боль в желудке, тошнота, рвота), повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, панкреатит (боль в животе, тошнота, рвота), кишечный дисбактериоз, стафилококковый энтероколит, реже — псевдомембранозный колит. Возможны повреждения печени с клиническими проявлениями (плохое самочувствие, повышение температуры тела и / или боль в правом подреберье, боли в желудке, тошнота, рвота).
• Со стороны нервной системы: головокружение, светобоязнь, шаткая походка, головная боль, при длительном применении — повышение внутричерепного давления (анорексия, головная боль, рвота, отек зрительного нерва, изменения зрения), временная потеря зрения, нарушение слуха.
• Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, анемия, болезнь Мошкович, эозинофилия, агранулоцитоз.
• Со стороны мочевыделительной системы: азотемия, гиперкреатининемия, острая почечная недостаточность, нефрит, вагинит.
• Аллергические реакции: макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, фотосенсибилизация.
• С стороны дыхательной системы: бронхоспазм.
• Другие: гиповитаминоз, гиперчувствительность, кандидоз, пигментация кожи, слизистых оболочек, гипертрофия язычковых сосочков (изменение цвета языка), чрезмерный рост грибов, зуд заднего прохода и половых органов, дефекты зубной эмали, изменение цвета зубной эмали у детей (окрашивание зубов в желтый или серо-коричневый цвет), нарушение образования костной ткани, замедление линейного роста костей (у детей); изменения лабораторных показателей (могут повышаться уровни АлАТ, АсАТ, щелочной фосфатазы, билирубина, азота мочевины крови).

При появлении признаков повышения чувствительности и побочных явлений курс лечения следует прекратить и обратиться к врачу.

источник

Антибиотики группы тетрациклинов – химиотерапевтические препараты, принадлежащие к отряду поликарбонильных веществ (поликетидов). Несмотря на обширный спектр представителей лекарств данного ряда, тетрациклины обладают общим механизмом действия на патогенную микрофлору.

Терапевтический эффект достигается за счёт необратимых нарушений процессов синтеза пептидов прокариотической клетки. Тетрациклины формируют устойчивый комплекс с малой рибосомальной субъединицей, блокируя процессы трансляции, однако, механизм действия до сих пор остаётся предметом споров.

Тетрациклины последнего поколения характеризуются высокой активностью в отношении штаммов, выработавших устойчивую толерантность к действию природных антибиотиков.

Для преодоления проблемы распространённой резистентности бактерий к антибиотикам следует применять тетрациклины только по назначению врача, а также не прекращать приём лекарства ранее установленного врачом срока, в виду риска развития хронической формы носительства.

Антибиотики тетрациклиновой группы отличаются по физико-химическим критериям, степени выраженности бактерицидного эффекта, некоторым фармокинетическим параметрам и чувствительности пациентов к лекарству. Современная классификация препаратов гуманной медицины, относящихся к группе тетрациклинов:

Первый представитель группы – хлортетрациклин ® был открыт из культуральной жидкости стрептомицетов в 1945 г. В настоящее время применяется исключительно в ветеринарии. Через 4 года у другого вида стрептомицет была обнаружена способность к синтезу окситетрациклина. После клинических испытаний препарат в 1950 году был допущен к использованию в гуманной медицине.

Тетрациклин, давший название всей группе антибактериальных веществ, впервые был получен химическим путём в результате восстановительной реакции хлортетрациклина в 1952 г. Через год очищенная молекула тетрациклина была выделена из среды культивирования актиномицет (Streptomyces aureofaciens).

Позже, на рубеже ХХ и XXI века, были синтезированы полусинтетические производные основных представителей класса: метациклин, миноциклин, тигециклин. Тетрациклины последнего поколения характеризуются способностью проявлять терапевтический потенциал в отношении штаммов, выработавших устойчивую толерантность к действию природных антибиотиков.

• * капс – капсульная форма;
• ** лиофилизат – тетрациклин в ампулах в виде сухого порошка для приготовления внутривенных инъекций;
• *** табл – таблетированная форма.

Медикаментозные препараты применяют как для лечения людей, так и в ветеринарной практике для лечения различных инфекционных заболеваний, в том числе особо опасных пандемий. Человеку лекарство назначается после точной постановки диагноза и выделения возбудителя. При этом необходимо определить уровень чувствительности инфекционных агентов к различным группам антибиотиков. Умеренная и высокая чувствительность к тетрациклинам является достаточным условием для выбора лекарств на основе данной группы.

Установлена перекрёстная аллергия между представителями одной группы. В этом случае необходимо исключить любое медикаментозное средство на основе данных антибактериальных молекул.

Известно, что лекарства из ряда тетрациклинов наиболее востребованы в ветеринарной практике в виду эффективности и ценовой доступности. Более того первый из полученных представителей класса – хлортетрациклин ® , относится исключительно к ветеринарным препаратам. Он применяется для лечения и получения искусственного прироста массы сельскохозяйственных животных.

В ходе лабораторных испытаний in vitro установлена чувствительность следующих групп бактерий к препаратам из ряда тетрациклинов:

• семейство Staphylococcaceae: S. aureus, S. albus, S. pyogenes, S. haemolyticus, S. viridans, S. faecalis;
• Streptococcus pneumoniae;
• семейство Neisseriaceae: gonorrhoeae, N.meningitidis, N. catarrhalis;
• Corynebacterium diphtheriae;
• Сенная палочка ( subtilis) и B. anthracis;
• Клостридии: C. tetani, C. perfringens, C. septicum, C. botulinum;
• Кишечная палочка;
• Сальмонеллы: typhi, S. paratyphi, S. typhimurium, S. enteritidis, и schottmuelleri;
• Шигелла Флекснера;
• Холерный вибрион;
• Претеи: Proteus vulgaris;
• Синегнойная палочка;
• Enterobacter aerogenes;
• палочка инфлюэнцы;
• Клебсиелла пневмония;
• Бруцеллы: bronchiseptica, B. melitensis и abortus bovis;
• Внутриклеточные паразиты: амёбы, риккетсии, лептоспиры и листерии.

Важно отметить: все представители класса характеризуются вышеописанным спектром действия с некоторыми особенностями. Максимальная активность в отношении грампозитивных бактерий отмечается у хлортетрациклинов, а минимальная – окситетрациклинов.

При этом наблюдается наибольшая чувствительность грамотрицательных штаммов к антибактериальному эффекту лекарств на основе тетрациклина. В свою очередь окситетрациклин проявляет наибольшую эффективность при терапии амёбных, риккетсиозных, псевдомонадных и микобактериальных инфекционных процессов.

Заболевания, при которых назначаются препараты ряда тетрациклинов:

• инфекционные процессы дыхательных путей (пневмония, бронхит, ангина, синусит);
• воспаления мочеполовых органов (цистит, пиелонефрит, простатит, аднексит);
• ЗППП (сифилис, гонорея);
• патологии органов зрения (конъюнктивит, блефарит, трахома);
• болезни опорно-двигательного аппарата (остеомиелит и гнойные поражения мышечной ткани);
• воспалительные поражения кожных покровов и мягких тканей (акне, фурункулез, флегмоны, абсцессы и .д.);
• чума;
• холера;
• бруцеллёз
• профилактика малярии (доксициклин) и т.д.

Любое лекарство отпускается исключительно по рецепту, самолечение опасно в виду неэффективности и возможности распространения бактериальной резистентности к представителям данной группы веществ.

Лекарства с действующим веществом тетрациклинов запрещено назначать при наличии отметок в анамнезе больного об индивидуальной непереносимости (аллергии), нарушении работы печени, а также при пониженном уровне лейкоцитов в крови и сопутствующих микотических инфекциях.

Пациентам в возрасте младше 8 лет препараты не назначают.

Важно, что приём тетрациклинов на стадии роста зубов приводит к необратимым изменениям их цвета.

Беременность и грудное вскармливание также являются строгими противопоказаниями к назначению. Установлено, что бактерицидные компоненты способны диффундировать сквозь плацентарный барьер и грудное молоко. Результатом является высокий риск развития аномалий в строении скелета плода и стеатоза печени.

Отличается максимальным уровнем бактерицидной активности и продолжительной терапевтической активностью. Кроме того, лекарство менее других подавляет рост и развитие симбиотической микрофлоры кишечника человека в виду более полного всасывания. Минимальная ингибирующая концентрация отмечается через 1 час после внутривенного введения.

Местом депонирования является костная ткань. В виду высокого риска повышенной чувствительности к солнечным лучам рекомендуется избегать УФ излучений во время и после терапии не менее 4 суток.

Доксициклин ® — представитель группы тетрациклинов

Абсорбируется в пищеварительном тракте не более 80 % от общей введенной дозы. При этом отмечается высокая резистентность синегнойной палочки, протей и бактероидов к данному веществу. Запрещено сочетанное применение тетрациклинов и молочных продуктов, так как происходит резкое снижение абсорбции действующего компонента.

Фото Тетрациклина ® в форме мази для наружного применения

Назначается при проявлении аллергических реакций к бета-лактамным антибиотикам и считается препаратом 2-й линии. Установлено, что при одновременном приёме с железосодержащими средствами происходит инактивация антибиотика. Больным с патологией почек требуется коррекция вводимой дозы.

Обладает 100 % биологической доступностью для организма человека. Максимальная терапевтическая эффективность достигается при лечении интерабдоминальных инфекционных процессов, тяжёлых стадий гнойных поражений мягких тканей и внебольничной формы пневмонии.

Назначение препарата возможно исключительно пациентам начиная с 18 летнего возраста. Отмечается высокая распространённость вирулентных штаммов к действию тигацила ® , поэтому без теста по определению чувствительности возбудителя назначение запрещено.

Отличается бактериостатическим эффектом. Достоверно доказана корреляция между приёмом пищи и лекарства, поэтому интервал между ними должен составлять не менее 4 часов. Терапевтический препарат назначают для лечения заболеваний и профилактики послеоперационных инфекций. Режим дозирования для каждого пациента подбирается индивидуально с учётом тяжести патологического процесса и распространению инфекционных агентов по организму.

Обладает высокой степенью проникновения в органы и ткани человека, минимальна ингибирующая концентрация отмечается через 40 минут после введения. Приём пищи не влияет на степень абсорбции действующего вещества. Депонируется в костной ткани, с образованием нерастворимых комплексов с ионами кальция. Применяется как самостоятельный препарат, так и в составе комплексной терапии в сочетании с другими лекарствами.

Наиболее распространённые проявления со стороны:

• ЖКТ: сбои в работе пищеварительных ферментов, нарушение стула, тошнота, рвота, потемнение языка, боли в брюшной области;
• ЦНС: болевой синдром в височной и теменной области, помутнение сознания и нарушение ориентации в пространстве;
• ССС: изменение лабораторных показателей уровня клеток крови;
• индивидуальная непереносимость: ангионевротический отёк, высыпания на поверхности кожи, зуд;
• кожа: повышена чувствительность к солнечным лучам;
• другое: кандидоз, дисбактериоз, стоматит.

Отмечено, что при соблюдении инструкции и рекомендаций врача частота проявления негативных симптомов не превышает 1 случая на 10 00 пациентов.

На нашем сайте Вы можете познакомиться с большинством групп антибиотиков, полными списками входящих в них препаратов, классификациями, историей и прочей важной информацией. Для этого создан раздел «Классификация» в верхнем меню сайта.

Дипломированный специалист, в 2014 году закончила с отличием ФГБОУ ВО Оренбургский госудаственный университет по специальности «микробиолог». Выпускник аспирантуры ФГБОУ ВО Оренбургский ГАУ.

В 2015г. в Институте клеточного и внутриклеточного симбиоза Уральского отделения РАН прошла повышение квалификации по дополнительной профессиональной программе «Бактериология».

Лауреат всероссийского конкурса на лучшую научную работу в номинации «Биологические науки» 2017 года.

источник

Тетрациклина гидрохлорид — антибиотик, характеризующийся широким спектром воздействия на патогенные агенты. Медикамент представляет собой порошок кристаллической консистенции, окрашенный в желтый цвет и хорошо растворимый в воде. Препарат отличается горьким вкусом, отсутствием запаха. Латинское название средства — Tetracyclini hydrochloridum.

Фармацевтический рынок предлагает Тетрациклин в пяти формах выпуска. Их перечень и краткие характеристики представлены в таблице ниже.

Бактериостатическое действие препарата Тетрациклина гидрохлорид основано на угнетении синтеза белка инфекционных агентов. При повышенных концентрациях медицинский товар оказывает бактерицидное влияние.

Лекарственное средство применяется в борьбе с грамположительными (листериями, стафилококками, бациллами антракса, стрептококками) и грамотрицательными (клебсиеллами, сальмонеллами, шигеллами, кишечными и коклюшными палочками) микроорганизмами.

Резистентны к антибиотику ряд штаммов синегнойной палочки, вирусы, грибы и микобактерии туберкулеза.

Синонимами медикамента являются Имекс, Тетрациклин Тева, Тетрациклин ЛекТ.

При необходимости замены линимента специалисты рекомендуют использовать Эритромициновую мазь.

Тетрациклина гидрохлорид обладает способностью быстро проникать в жидкие среды, ткани организма больного: наивысшая концентрация препарата при пероральном применении отмечается спустя 2 часа с момента его задействования.

Большие количества антибиотика накапливаются в селезенке, костной ткани, легких, лимфатической системе, желчи. Гематоэнцефалический барьер средство преодолевает в микродозах.

Прием пищи замедляет всасывание Tetracyclini hydrochloridum в таблетках.

Внутривенные инфузии максимально повышают биодоступность препарата; инъекции помогают добиться увеличения содержащегося в кровотоке медикамента до 40% от введенного объема.

Период полувыведения лекарства Тетрациклина гидрохлорид — около 8 часов. Экскреция осуществляется почками и кишечником.

В числе отрицательных характеристик препарата ученые отмечают его способность преодолевать плацентарный барьер, проникать в грудное молоко.

Местно лекарственное средство назначается при ожогах, маститах, флегмонах, развитии инфицированной экземы, угревой сыпи.

Пероральные формы препарата включают в терапевтические схемы для борьбы с пневмониями, бронхитами, трахеитами, эндокардитами и коклюшем.

Средство эффективно пресекает развитие таких заболеваний, как холецестит, пиелонефрит, остеомиелит, фарингит, тонзиллит, отит. Кроме того, Тетрациклина гидрохлорид широко задействуется в лечении:

• бруцеллеза;
• венерических заболеваний (сифилиса, гонореи);
• воспалений предстательной железы, слизистой матки;
• гнойных инфекций, локализующихся в мягких тканях;
• стоматологических недугов (гингивита, стоматита).

Препарат достаточно часто используют в целях профилактики инфекционных осложнений у пациентов, перенесших операции.

Специалисты рекомендуют применять Тетрациклин от поноса (при подтверждении бактериальной этиологии болезни).

Инъекции и инфузии используют:

• для купирования симптомов тяжелых форм инфекционных заболеваний (сепсиса, перитонита);
• при невозможности употребления пациентом пероральной формы лекарства.

Глазная мазь задействуется в терапии трахом, кератитов, блефаритов.

Согласно инструкции по применению, трехпроцентный линимент необходимо аккуратно распределить тонким слоем на поверхности пораженных кожных покровов. Терапия проводится каждые 6 часов; ее длительность — не менее 1 недели.

Лечение с использованием тетрациклиновой мази состоит из закладывания препарата за нижнее веко в небольших количествах каждые 3 ч. Минимальный курс — 7 дней.

Таблетированная форма антибиотика задействуется двумя способами:

• 0,5-1 грамм медикамента дважды в сутки;
• от четверти до полуграмма средства каждые 6 ч.

Вышеуказанные дозировки применяются в терапии пациентов старше 18 лет.

Тетрациклин таблетки хорошо помогают больным, страдающим кишечными заболеваниями. Курс лечения при поносе у взрослых составляет не менее 5 дней. После выявления причин диареи врач, как правило, назначает прием 0,250-0,5 г препарата четырежды в день.

В педиатрии назначения Тетрациклина гидрохлорида проводятся с учетом возраста и веса ребенка (для лечения детей младше 8 лет средство не используется). Обычно задействуется 12,5-25 мг медицинского товара на 1 кг массы тела. Кратность — 4р./сут.

При поносе у маленьких пациентов дозировка средства рассчитывается строго индивидуально (минимальное количество применяемого медикамента указано выше).

Инъекции и инфузии применяются в условиях стационара. Средняя длительность терапии — 7 и 5 дней соответственно.

Дополнительную информацию о лекарстве Тетрациклина гидрохлорид можно уточнить в аннотации.

Как и любое лекарственное средство, рассматриваемый антибиотик способен оказывать негативное воздействие на организм.

При приеме таблетированной формы препарата Тетрациклин могут возникать побочные эффекты, в числе которых:

1. Нарушение работы ЖКТ (снижение аппетита, приступы тошноты, рвота, воспаление пищевода, жидкий стул или запор).
2. Ухудшение общего самочувствия, возникновение головной боли, появление обмороков.
3. Потемнение эмали зубов (преимущественно у маленьких пациентов).
4. Развитие кишечного дисбактериоза, кандидоза.
5. Изменение картины крови.

Отрицательное воздействие линиментов выражается в проявлении повышенной чувствительности кожных покровов к воздействию солнечного света, появлении зуда, чувства жжения и отеков в области применения.

Все без исключения препараты, содержащие антибиотик (мази, капсулы Тетрациклин Тева и ЛекТ и др.) могут вызвать аллергические реакции.

При случайной передозировке описанные побочные действия усиливаются.

Противопоказаниями к задействованию медикамента являются беременность, индивидуальная непереносимость компонентов средства, детский возраст.

При лечении рассматриваемым средством следует помнить:

1. Тетрациклин и напитки, содержащие алкоголь, несовместимы. Употребление антибиотика со спиртным может привести к сбоям в работе печени и почек, усугублению проявлений негативного влияния препаратов.
2. Лекарство способно вызвать развитие гиповитаминоза. Для профилактики дисбаланса рекомендуется использовать пивные дрожжи, специальные комплексные добавки.
3. Медикамент не запивают молоком: продукт нарушает абсорбцию препарата.
   Перед применением Тетрациклина гидрохлорида одновременно с другими лекарственными средствами необходимо тщательно изучить их совместимость (подробные данные приводятся в инструкции).

Использование антибиотика без назначения врача запрещено.

источник

Тетрациклин – это антибиотик, который стали использовать уже в середине 50-х годов ХХ века. Сегодня очень многие микроорганизмы резистентны к препарату 1 поколения, они адаптировались, и поэтому он не оказывает на них такого пагубного воздействия, как раньше. Но и в наши дни в сложных ситуациях врачи нередко рекомендуют тетрациклин: аналоги нового поколения успешно справляются с болезнью.

Группа тетрациклинов и их производных (в том числе полусинтетических) насчитывает чуть больше 260 препаратов и почти 40 названий. Их объединяет химическое строение: конденсированная 4-рядная система. Общность строения обуславливает сходное противомикробное действие и механизм влияния.

В основе работы тетрациклинов лежат бактериостатические свойства (способность останавливать размножение микроорганизмов) путем угнетения (подавление) ими синтеза белка микробных клеток.

Такое широкое производство препаратов этого ряда обусловлено также их способностью влиять на широкий спектр микроорганизмов. В числе последних:

• грамположительные и грамотрицательные бактерии,
• риккетсии,
• возбудитель трахомы,
• вирусы орнитоза,
• спирохеты,
• лептоспиры.

За годы длительного производства многие микроорганизмы выработали устойчивость к антибиотику тетрациклин. Аналог, как правило, оказывается более действенным. Препараты из ряда тетрациклинов отличаются действующим веществом, его количеством, силой и быстротой действия, способом применения, скоростью всасывания и выведения из организма.

История применения антибиотиков начинается 12 февраля 1942 года, когда в Оксфордском университете был введен первый антибиотик безнадежно больным, умирающим от заражения крови. В течение нескольких дней у них наступило улучшение, а затем они все-таки умерли. Антибиотика в нужных количествах не обнаружилось.

Самым первым из большой группы тетрациклинов был выделен (из лучистого гриба) хлортетрациклин. Сегодня врачи и пациенты его знают под названием биомицин или ауреомицин. Это событие случилось в 1945 году в Оксфорде. А уже в 1948-м начались его клинические и лабораторные испытания. Всего только через год появляется другой антибиотик этой группы — террамицин (окситетрациклин). А использование его в лечебных целях началось в следующем, 1950 году.

Известный всем нам полусинтетический тетрациклин был синтезирован в 1952 году. И только через год его смогли выделить из культуральной жидкости грибов.

Микроорганизмы обладают очень высокой резистентностью, они способны быстро адаптироваться к антибиотикам, что приводит к снижению эффективности препаратов. Эта участь не обошла и тетрациклин.

Сегодня ученые вынуждены производить все новые и новые поколения антибиотика, а семейство лекарств быстро пополняется новыми препаратами с новейшими действующими веществами.

Ученые справедливо посчитали, что бороться с микроорганизмами эффективно могут только микроорганизмы. Антибиотик – это по своей сути вещество, выделенное из культуральной жидкости грибов, плесени или микробов, способное губительно влиять на другие микроорганизмы.

Сегодня существует два способа производства антибиотиков. Их производят из продуктов жизнедеятельности живых организмов или полусинтетическим путем.

Строго говоря, нынешний полусинтетический тетрациклин — аналог лекарства, выделенного из живых микроорганизмов. Многие ученые считают, что созданные с помощью новейших технологий антибиотики более безопасны для пациентов.

Сфера применения препаратов семейства тетрациклинов довольно-таки широка. Так, их используют:

• при воспалительных процессах верхних и нижних дыхательных путей (бронхиты, трахеиты, пневмонии, эпиемы плевры), вызванных чувствительными микробами;
• в лечении ЛОР-инфекций;
• для терапии инфекций глаза;
• в лечении инфекционных заболеваний мочеполовой сферы (циститы, простатиты, пиелонефриты, гонорея, сифилис);
• для лечения острых и хронических инфекционных болезней печени и желчных путей (холециститы, дизентерии);
• для терапии кожных инфекций (абсцессы, фурункулы, панариции);
• в лечении лихорадочных состояний (лихорадка Ку, пятнистая лихорадка Желтых гор).

Фармакологическая промышленность успешно производит как антибиотики на основе натурального сырья, так и полусинтетические препараты. Сегодня используется не только тетрациклин — аналоги нового поколения заняли свое место среди большого семейства антибиотиков.

Так, среди полусинтетических можно назвать доксициклин и метациклин (производные окситетрациклина). Следующим поколением тетрациклина стали морфоциклин и гликоциклин. А новейший комбинированный препарат «Олеандомицин» основывается на олететрине и олеморфоциклине.

Широкую популярность получил миноциклин.

Одним из наиболее выпускаемых сегодня будет «Доксициклин» и его производные, но наряду с новейшими препаратами выпускается и «Тетрациклин». При этом он занимает значительное место в этом ряде антибиотиков.

Изменяются и лекарственные формы. В прошлом веке существовали только таблетки и порошок-раствор для инъекций.

Самыми первыми формами тетрациклина оказались порошки. Их разводили в физрастворе и вводили внутримышечно. Первоначально дозы были большими из-за низкого содержания действующего вещества, а инъекции очень болезненными. В дальнейшем наряду с инъекциями стали применять таблетки.

Сегодня антибиотики тетрациклинового ряда — это широкий выбор лиофизилатов, таблеток, мазей, глазных капель, сиропов. Сейчас появились капсулы, содержащие тетрациклин. Аналог таблеток в некоторой мере решает проблему негативного влияния антибиотика на желудок и пищеварительный тракт. В наши дни большинство антибиотиков группы тетрациклинов для перорального применения выпускают как раз в капсулах или в таблетках, покрытых оболочкой. Это препараты на основе следующих производных:

• доксициклин («Бассадо», «Видокцин», «Довицин», «Доксициклин»),
• олеандомицин («Олететрин»),
• окситетрациклин и эритромицин («Эрициклин»),
• миноциклин («Миноциклин»)

А также на основе собственно тетрациклина: «Тетрациклин АКОС», «Тетрациклин ЛекТ», тетрациклина гидрохлорид.

Применение этих лекарственных форм показано при всех видах внутренних инфекций: мочеполовых, бронхолегочных, кишечных. Они применяются как дополнение к лечению ЛОР-заболеваний и при кожных проблемах. Назначают препараты группы тетрациклиновых взрослым и детям с 8-12 лет (зависит от препарата). Так, тетрациклин и метациклин назначают с 8 лет, доксициклин – с 9, окситетарциклин – с 10.

Однако не следует самостоятельно покупать вместо назначенного препарата, в основе которого лежит тетрациклин, аналог. И инструкция, тщательно изученная перед приемом лекарства, и собранные о препарате положительные отзывы не являются гарантией того, что средство подойдет именно вам. Да, могут совпадать описанные в аннотации и имеющиеся у вас симптомы; да, сосед, посоветовавший вам это лекарство, почувствовал себя лучше буквально после первой таблетки; да, действующие компоненты у обоих медикаментов практически идентичны. Но есть одно но, и об этом не устают твердить специалисты. При назначении препарата доктор учитывает многие факторы. Как правило, рекомендованное им лекарство является оптимальным для данного конкретного случая. Так что не стоит заниматься самодеятельностью.

Это приготовленный специальным образом (путем замораживания и вакуумного высушивания) порошок, который затем по специальной технологии разводят и применяют для инъекций. Инъекции могут быть внутримышечными и внутривенными. Лиофилизат обладает очень многими достоинствами, он может намного дольше храниться, чем антибиотики, произведенные другими способами, имеет более высокую концентрацию полезного вещества, лучше и быстрее всасывается.

Однако при приготовлении раствора и его введении следует строго придерживаться инструкции, иначе лекарство может утратить свои полезные свойства или даже навредить пациенту.

Сам тетрациклин может использоваться в качестве таблеток, капсул и раствора-порошка. Лиофилизата на его основе нет, а вот ряд его аналогов нового поколения («Видокцин», «Тагицил») выпускаются только как лиофилизат для инъекций.

Чем еще можно заменить тетрациклин? Аналог его, назначаемый довольно часто — «Доксициклин». Медикамент поступает в продажу как в капсулах, так и в качестве лиофилизата.

Это препарат нового поколения, который обладает не только антибактериальным действием, но также и противогрибковым. В нем тетрациклин и нистатин содержатся в равных количествах, он обладает широким спектром действия, применяется при ЛОР-инфекциях, пневмониях, холециститах, венерических заболеваниях, кишечных инфекциях, угревой сыпи, инфекционных заболеваниях костей и мягких тканей. Выпускается в таблетках, покрытых оболочкой.

Многие сайты не совсем правильно называют лекарственные средства «Нистатин», «Олететрин», «Тетрациклин» заменителями таблеток «Тетрациклин с нистатином». Аналоги, полностью совпадающие по эффективности и способу действия с этим лекарством, фактически не выпускаются. Упомянутые выше препараты обладают только частично его функциями.

Широко применяются в педиатрии суспензии и сиропы на их основе. Все родители знают, как неохотно пьют дети горькие пилюли, не исключение и тетрациклин (таблетки). Аналоги—суспензии позволяют замаскировать неприятный вкус лекарства, делают его прием более комфортным. Фармакология выпускает в основном специальные порошки, которые затем разводят до состояния суспензии, а затем и сиропа.

В качестве порошка для суспензии выпускают сам тетрациклин и тетрациклина гидрохлорид. Среди препаратов нового поколения можно назвать доксициклина гидрохлорид, доксициклина моногидрид, окситетрациклина гидрохлорид.

Применение суспензии наиболее часто практикуется при простудных и бронхолегочных патологиях у детей.

Мази на основе тетрациклина предназначены для наружного применения и для лечения глазных инфекций. Не так давно спросом пользовалась тетрациклиновая мазь, ее назначали даже детям (с 8 лет). Но время не стоит на месте, фармацевтический рынок пополняется современными препаратами, которые вытесняют лекарственные средства времен наших мам и бабушек. Чем можно заменить такую мазь? Тетрациклина аналоги мы назвали выше. Из препаратов на его основе, выпускаемых в такой форме, можно назвать «Колбицион», куда, помимо тетрациклина, входят хлорамфеникол и колистиметат. Неплохо себя зарекомендовал «Тобрадекс», правда, здесь действующее вещество тобрамицин, а он не является аналогом тетрациклина, хотя имеет похожее действие.

Мазь для наружного применения (тетрациклиновая) может быть заменена также препаратом «Тетрациклин АКОС». Вообще-то рекомендуемых заменителей много, но их действующее вещество не относится к рассматриваемой нами группе препаратов, они только имеют схожее действие.

Новые поколения препаратов на основе доксициклина выпускаются как глазные капли. Это, например, «Иннолир», он эффективен при многих глазных инфекциях.

К заменителям такого антибиотика, как тетрациклин, аналог «Окситетрациклин» (раствор) можно отнести лишь условно. И закапывать им глаза можно только в крайних случаях и под присмотром доктора.

В качестве глазных препаратов используют также тетрациклиновую глазную мазь (1 % и 3 %), но препаратов на основе других антибиотиков этой группы нет.

Часто при невозможности использования препарата на основе такого вещества, как тетрациклин, аналог и заменитель из этой группы подходят как нельзя лучше. Врач пропишет препарат нового поколения (доксициклин, окситетрациклин, метациклин), который в данный ситуации можно использовать, и он окажется эффективным.

Среди общих противопоказаний можно назвать:

• аллергические реакции на тетрациклин;
• беременность;
• период кормления грудью;
• детский возраст до 8 лет;
• тяжелые поражения печени.

Особенностью всех антибиотиков является то, что они вызывают множество побочных проявлений. не исключение и тетрациклин. Аналоги (любой из нового поколения) также обладают большинством из них. Так, наиболее частыми побочными эффектами при краткосрочном приеме будут:

• снижение аппетита, рвота или тошнота;
• головокружение и головная боль;
• диарея, метеоризм;
• воспаление слизистой желудка, гастриты и проктиты.

При длительном применении среди неприятных симптомов пациенты часто называют:

• заметное ухудшение зубной эмали;
• стоматиты;
• обострение болезней мочеполовых путей;
• повышенную чувствительность к солнечным лучам;
• развитие грибковых заболеваний.

Нередко этот вопрос волнует тех, кто внимательно относится к своему здоровью и прочел инструкцию по применению назначенного препарата.

Нельзя назвать безобидным медикамент, основным действующим веществом которого является тетрациклин. Аналог (любой из группы), как и оригинал, также будет иметь немало противопоказаний. Однако здесь следует помнить, что препарат назначил доктор, а он перед этим должен взвесить ожидаемую пользу от применения и возможные негативные последствия.

Врачи назначают лекарство (это относится и к группе тетрациклинов) только в тех случаях, когда польза превышает возможные негативные последствия.

Самостоятельно использовать этот препарат или его аналоги ни в коем случае нельзя. Это касается также местного применения мазей. Ведь долгое их использование может повлечь серьезные проблемы.

источник

Тетрациклина гидрохлорид (Tetracyclini hydrochlor > Ноябрь 19, 2018 Ирина Кант Лекарства применяемые в России 0

Тетрациклина гидрохлорид является солью тетрациклина основания, продуцируемого грибами Streptornyces aureofaciens.

(В настоящее время не производят хлортетрациклин (как более токсичный), а также препараты окситетрациклина (террамицин), не имеющие особых преимуществ по сравнению с тетрациклина гидрохлоридом.)

Это желтый кристаллический порошок горьковатого вкуса, хорошо растворим в воде. В сухом состоянии он устойчив, но в водных растворах, особенно имеющих нейтральную или основную реакцию, быстро разлагается, мутнеет и теряет антимикробную активность. При нагревании растворы разлагаются, поэтому их нельзя стерилизовать нагреванием. Растворы для парентерального введения должны применяться непосредственно после их приготовления. Антибиотик разрушается кислотами, основаниями, окислителями, солями кальция, магния и особенно тяжелых металлов. Несовместим со стрептомицином, поскольку их сочетание обладает повышенной токсичностью и может вызвать жировое перерождение печени. Тетрациклина гидрохлорид устойчив к действию желудочного сока и пищеварительных ферментов. Ввиду этого и местного раздражающего ткани действия, назначают парентерально и внутрь через рот, реже — ректально.

Тетрациклина гидрохлорид (как и полусинтетические его производные) обладает широким спектром антимикробного действия, охватывающим многие виды грамположительных и грамотрицательных бактерий, спирохеты, лептоспиры, риккетсии, многие штаммы микоплазм, хламидии и некоторых простейших (амебы, трихомонады, кокцидии и др.). Устойчивы микобактерии туберкулеза, многие штаммы синегнойной палочки и протея, грибы, вирусы.

Чувствительны патогенный стафилококк, стрептококк и другие кокки, различные энтеробактерии, бруцеллы, листерии, пастереллы, возбудители газовой гангрены, сибирской язвы, дифтерии, коклюша, холеры, гемофильная палочка инфлюэнцы, актиномицеты. Хотя устойчивость к нему развивается сравнительно медленно, но среди . бактерий чувствительных видов, особенно стафилококка, шигелл, эшерихий и клебсиелл, в настоящее время наблюдается значительное количество (80—90 %) устойчивых к тетрациклинам штаммов. Это значительно уменьшает их эффективность в настоящее время, а следовательно, и применение. Между различными, тетрациклинами отмечается перекрестная устойчивость (но не к остальным химиотерапевтическим препаратам).

На чувствительные микроорганизмы оказывает бактериостатическое действие, бактерицидное отмечается только при концентрациях, в 50—100 раз превышающих концентрации бактериостатические.

Механизм действия тетрациклина гидрохлорида близок к действию левомицетина и сводится к торможению синтеза белка в микробных клетках. При слабокислой реакции его активность несколько возрастает.

Тетрациклина гидрохлорид быстро всасывается в пищевом канале, преимущественно в тонких кишках, меньше в толстых, однако не полностью: до 15 % выделяется с испражнениями. Ионы кальция, магния, железа и алюминия, различные антациды, а также молоко и молочные продукты несколько уменьшают всасывание в результате образования нерастворимых хелатных соединений. Молоко и молочные продукты уменьшают количество и тяжесть иногда наблюдаемых диспепсических явлений. Наличие в кишках пищи также ослабляет всасывание тетрациклина.

После приема тетрациклина гидрохлорида в крови и различных органах быстро появляются значительные его концентрации. Максимальное содержание в крови отмечается через 2—3 ч после приема и сохраняется в течение 8—12 ч. Он быстро проникает в большинство тканей и органов (костную ткань, ткани глаза, за исключением хрусталика, печень, почки, легкие, поджелудочную, предстательную и щитовидную железы). Особенно высокие концентрации определяются в почках, печени, затем в легких и лимфатических узлах. Проникает в плевральную и асцитическую жидкость и внутрь лейкоцитов. Накапливается в костях и воспаленных тканях.

Слабо проникает в спинномозговую жидкость, в которой отмечается до 5—10%, а при менингите — до 15—25% наблюдаемого в крови, с максимальным содержанием через 6—12 ч. Хорошо проникает в плод, где может оказывать отрицательное побочное, а иногда даже тератогенное действие. Тетрациклина гидрохлорид характеризуется тропизмом к молодым, активно растущим тканям. Проникает и в клетки чувствительных микроорганизмов.

Из организма выделяется быстро, в основном с мочой (15— 25 % введенной дозы), образуя в ней высокие концентрации (до 50—300 мкг/мл), иногда в 50—100 раз превышающие содержание в крови. Часть антибиотика выделяется с желчью, в которой могут наблюдаться концентрации, в 5—10 раз превышающие содержание в -крови. Хорошо проникает в молоко, образуя концентрации 50— 200 мг в 100 мл, поэтому препарат не следует назначать кормящим женщинам.

У новорожденных тетрациклин выделяется значительно слабее, чем у детей старших возрастных групп. Большая часть подвергается в организме инактивированию и выделяется в неактивном состоянии. Выраженным кумулятивным действием не обладает, но в некоторых органах может накапливаться, особенно в костной ткани и печени, в меньшей степени в почках и легких.

Побочное действие. Чаще всего наблюдаются диспепсические явления: отсутствие аппетита, тошнота, рвота, понос и др. Они не только вызываются прямым токсическим (раздражающим) действием на слизистые оболочки желудка и кишок, но связаны и ферментативной недостаточностью в пищевом канале, наблюдаемой почти у всех больных, получающих этот препарат. Уменьшается количество протеолитических и других пищеварительных ферментов, часто отмечается снижение секреции желудка, поджелудочной железы, печени. Тетрациклина гидрохлорид вызывает уменьшение всасывания в кишках жиров, углеводов и некоторых других веществ. Иногда отмечается ухудшение общего самочувствия больных и снижается общее количество белка в крови. Развитие кишечного дисбактериоза усиливает диспепсические расстройства.

Из других токсических явлений отмечаются различные нарушения функции печени, которые чаще наблюдаются при парентеральном применении тетрациклина гидрохлорида, особенно при нарушении функции почек, при назначении завышенных доз и длительном применении, а также при предшествовавших заболеваниях печени. Клинически отмечаются тошнота, рвота, лихорадка, желтуха, нередко билирубинемия, повышение содержания в крови трансаминаз и щелочной фосфатазы, увеличение протромбинового индекса, явления ацидоза и даже печеночной комы, иногда заканчивающейся смертью. Эти осложнения чаще отмечаются у беременных, детей раннего возраста и лиц старше 60 лет, особенно при введении более токсичного хлортетрациклина. После отмены антибиотика все эти симптомы могут постепенно прекратиться, но иногда сохраняются в течение нескольких месяцев. Часто они проявляются только субклинически, поэтому остаются нераспознанными. Описанные осложнения связаны с накоплением тетрациклина гидрохлорида в клетках печени, где он оказывает непосредственное токсическое действие, угнетая различные ферментные системы этого органа.

Патоморфологически в тяжелых случаях наблюдаются жировое перерождение печени, очаги некроза и кровоизлияния в поджелудочной железе и слизистых оболочках, серозные выпоты в полостях, выраженная дегенерация клеток печени и эпителия канальцев нефрона. Лечение в основном симптоматическое.

Тетрациклина гидрохлорид с истекшим сроком годности либо хранившийся при повышенной влажности и температуре может оказывать нефротоксическое действие, что объясняется влиянием некоторых продуктов его распада. Клинически эти осложнения на-поминают синдром Фанкони (слабость, лихорадка, тошнота, рвота, явления ацидоза). В моче появляется белок, глюкоза. Нередко одновременно возникают нарушения функции печени. Наблюдаются потеря сознания и парезы конечностей. Иногда эти явления закан-чиваются смертью. Все это объясняется токсическим действием, способствующим появлению воспалительных процессов в эпителии канальцев нефрона и нарушению их реабсорбционной деятельности. Редкие случаи нефротоксических осложнений с симптомами недостаточности почек, пиелонефрита, олигурии и других вызываются и неразложившимся препаратом тетрациклина гидрохлорида. Эти осложнения связаны с дозировкой препарата, длительностью его применения и предшествующим нарушением функции почек. Они имеют смешанную токсико-аллергическую этиологию.

Наблюдаются изменения зубов у детей с появлением желтой окраски, нарушений целости эмали, разрушения зубных альвеол, вызываемые тетрациклина гидрохлоридом (преимущественно молочных, но иногда и постоянных зубов). Цвет измененных участков зубов колеблется от светло-желтого до коричневатого, что отмечается и в пораженных участках костей. Иногда изменения зубов у ребенка появляются в результате применения антибиотика матерью в период беременности (особенно с пятого месяца) или кормления грудью. Изменения зубов, а также ногтей связаны с длительностью применения тетрациклина гидрохлорида и большими его дозами. Под влиянием света желтое окрашивание зубов может постепенно перейти в бурое.

Желтое окрашивание и другие патологические изменения наблюдаются и в растущих костях в связи с накоплением в них тетрациклина. У новорожденных применение тетрациклина гидрохлорида их матерями во время беременности нередко приводит к замедлению роста некоторых костей, чаще всего большеберцовых и малоберцовых. Задержка тетрациклина гидрохлорида в костной ткани объясняется значительным сродством с ней, связанным с образованием хелатных соединений с фосфатом кальция костей, что происходит только в молодых, активно растущих костях и зубах, а также в свежих костных мозолях после переломов. В нормальных костях взрослых препарат обнаруживается в значительно меньших количествах.

Задержка роста костей, а также их кальцификация определены и в опытах на животных. У новорожденных детей и животных тетрациклин даже в терапевтических дозах значительно ослабляет рост костей, хотя прекращение его применения быстро нормализует их развитие. Известны отдельные наблюдения некоторого тератогенного действия этого антибиотика. На развитие зубов и костей у детей старшего возраста и у взрослых он практически отрицательного действия не оказывает.

Связывание тетрациклина гидрохлорида с белками хрусталика может способствовать развитию катаракты.

В некоторых случаях в результате применения тетрациклина развивается повышенная чувствительность кожи к действию солнечного света, имеющая фототоксический характер. Это побочное действие заключается в появлении фотодерматита на открытых местах тела в первые солнечные дни после окончания курса тетрациклинотерапии. Фотодерматит в основном отмечается у детей до 15 лет и при введении больших доз антибиотика, но может возникать не сразу после окончания курса лечения тетрациклином, а через несколько месяцев, чаще всего весной и летом, после посещения пляжа. На лице, тыльных поверхностях кистей и предплечий появляется зуд кожи, иногда сильный и упорный, отек и гиперемия кожи, что напоминает солнечные ожоги, а также эритематозная и даже буллезная сыпь, пустулы, затем шелушение кожи на пораженных местах. После выздоровления может остаться коричневая пигментация. Иногда одновременно наблюдается фотоонихолиз и даже выпадение ногтей. Этим изменениям иногда предшествует боль в дистальных фалангах пальцев. Такие побочные явления, возможно, связаны с особой формой аллергии (фотосенсибилизация).

Нейротоксические явления после приема больших доз тетрациклина гидрохлорида, сопровождающиеся возбуждением, головокружением, зрительными и слуховыми галлюцинациями, очень редки. Доказана возможность токсического действия на сердце, что объясняется коронаросуживающим действием, а возможно, и нарушениями процессов обмена в сердечной мышце.

Лечение в основном симптоматическое, тяжелые случаи часто слабо поддаются лечению. Необходима быстрая отмена антибиотика и замена его (при необходимости) химиотерапевтическими препаратами из других групп. При появлении фототоксических явлений больного предохраняют от солнечных и ультрафиолетовых лучей, а при тяжелых формах включают в лечение кортикостероидные гормоны.

При диспепсических осложнениях можно использовать метод Т. А. Савельевой и В. А. Ленартович (1961): за 3—5 мин до приема тетрациклина гидрохлорида больной выпивает столовую ложку 0,5—1 % р-ра новокаина. Тетрациклин принимают только после еды, запивая молоком или другой жидкостью (по стакану на прием) с антацидными средствами (натрия гидрокарбонат или натрия цитрат, альмагель и др.). Эффективно ректальное введение тетрациклина гидрохлорида, что обычно предупреждает диспепсические осложнения.

Сравнительно редко отмечаются аллергические осложнения: гиперемия и отек лица, глотки и других органов, синдром сывороточной болезни и т. д. Анафилактический шок наблюдается исключительно редко (по сравнению с антибиотиками пенициллиновой группы). Поэтому кожные пробы при лечении тетрациклином не применяют, тем более что он легко вызывает значительное местное раздражение, а это может быть принято за положительную реакцию.

По сравнению с другими антибиотиками, даже левомицетином и остальными препаратами широкого спектра действия, тетрациклина гидрохлорид особенно часто и быстро вызывает развитие кандидоза и других суперинфекций, а также дисбактериоза. Это связано как с вызываемыми им повреждением и раздражением эпителия слизистых оболочек пищевого канала, так и со значительным действием на нормальную микрофлору. Тем более что из-за неполного всасывания отмечается высокое его содержание в кишечном содержимом при отсутствии действия на грибы рода Candida и устойчивые условно патогенные бактерии.

Тетрациклина гидрохлорид применяют при различных инфекционных процессах, в частности хирургических (включая остеомиелит и остеит), кишечных (бактериальная дизентерия, колиэнтерит, и др.), при пневмонии, хроническом бронхите и других воспалительных процессах в органах дыхания, мочевых и желчных путях, при бруцеллезе, туляремии, возвратном и сыпном тифе, лихорадке Ку и других риккетсиозах, газовой гангрене, коклюше (преимущественно в начальной его стадии), гонорее (особенно пенициллиноустойчивой), актиномикозе и некоторых других инфекциях, а также для санации дифтерийных бактерионосителей (детям старше 8 лет). Подкисление мочи увеличивает его активность при заболеваниях мочевых органов. Не следует применять тетрациклина гидрохлорид длительно или в повышенных дозах. Обязательным при его назначении, ввиду массового за последние годы распространения устойчивых штаммов возбудителей, является предварительное лабораторное определение тетрациклиночувствительности выделенных у больных культур. А во время лечения необходимо следить за возможным появлением у больного таких устойчивых возбудителей (иногда в результате внутрибольничной инфекции и других экзогенных причин).

В ряде случаев оправданно комбинированное его применение с различными химиотерапевтическими препаратами, показанными для данного больного. Имеются фиксированные заводского изготовления комбинированные препараты (олететрин, эрициклин и др.).

Чаще всего тетрациклина гидрохлорид назначают внутрь через рот.

Дозировка. Взрослым назначают по 0,2—0,25 г на прием 4—5 раз в сутки, суточная доза 1 г; тяжелобольным — по 0,5 г на прием, по 1,5—2 г в сутки. Детям старше 8 лет суточную дозу устанавливают из расчета 20—25 мг/кг, разделив на 3—4 приема. Курс лечения 5—7 (до 70) дней. При необходимости изменения лечения можно и раньше перейти на другие показанные препараты и их сочетания (из других групп). При ректальном введении доза выше на 50 %. Одновременно с тетрациклина гидрохлоридом желательно назначать различные витамины группы В.

Местно препарат применяют в форме мазей. В гнойные очаги мазь закладывают на 12—24 ч. Глазные мази готовят из дитетрациклина (производное тетрациклина, характеризующееся длительным действием). Их закладывают за нижнее веко 4—5 раз в сутки, при трахоме — в течение 3 месяцев и более.

Противопоказания: при повышенной чувствительности к антибиотикам тетрациклиновой группы, беременности, кормлении грудью, детям до 8 лет, при заболеваниях почек и печени со значительным нарушением их функции, микозах, особенно при кандидозе. Осторожность требуется при лейкозе и аллергических заболеваниях. Рибофлавин способен инактивировать тетрациклин, поэтому их не следует применять совместно, особенно в одном шприце. Ректально препарат не следует применять при геморрое и некоторых других заболеваниях прямой кишки.

Форма выпуска: во флаконах по 0,1 г, в таблетках, покрытых оболочкой, по 0,1 и 0,25 г, а также в капсулах по 0,25 г. Таблетки выпускают в упаковке по 10 и по 25 штук; капсулы — по 20 штук.

Выпускают также мази, применяемые при заболеваниях глаз и кожи.

Хранение: в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре.

При внутримышечном введении тетрациклина гидрохлорид быстро образует высокие концентрации в крови, а затем в тканях…

источник