Что такое полусинтетические тетрациклины

Биосинтетические тетрациклины представляют собой продукт жизнедеятельности лучистых грибов. Синтезированы и внедрены в клиническую практику полусинтетические тетрациклины (доксициклин, метациклин и др.). В основе их структуры лежит конденсированная четырехциклическая тетрациклиновая система.

Тетрациклины действуют бактериостатически: угнетают биосинтез белков микробной клетки в рибосомах. Наиболее активны в отношении размножающихся бактерий. Обладают широким спектром действия, который распространяется на грамположительные и грамотрицательными кокки и палочки. Тетрациклины эффективны против стафиллококков, стрептококков, пневмококков и актиномицетов, а также против спирохет, риккетсий, хламидий и простейших. На протея, синегнойную палочку, микобактерии, вирусы и грибы не действуют.

Тетрациклины являются средствами выбора при бруцеллезе, трахоме, холере, чуме, сыпи и тифе. Эффективны при пневмонии, вызванной микоплазмами, хламидийных инфекциях, гонорее, сифилисе, лептоспирозах, амебной дизентерии, риккетсиозах и др.

Тетрациклинам свойственна перекрестная устойчивость: микроорганизмы, устойчивые к одному из тетрациклинов, устойчивы также к другим лекарственным средствам этой группы.

Тетрациклины хорошо проникают через многие тканевые барьеры, в том числе через плацентарный. Определенные количества проходят через гематоэнцефалический барьер. Выделяются тетрациклины с мочой и желчью, часть их подвергается обратному всасыванию из кишечника.

Тетрациклины образуют труднорастворимые невсасывающиеся комплексы с ионами металлов, при этом снижается их противомикробная активность. Поэтому не следует одновременно принимать внутрь тетрациклины с молочными продуктами, антацидными средствами, лекарственными средствами железа и другими металлами.

Тетрациклины нередко вызывают нежелательные побочные эффекты и осложнения:

-раздражающее действие при приеме ЛС внутрь является одной из основных причин диспептических явлений (тошноты, рвоты, поноса), глоссита, стоматита и других нарушений в слизистой пищеварительного канала;

-оказывают токсическое действие на печень, почки, систему крови;

-способны вызывать фотосенсибилизацию и связанные с ней дерматиты;

-угнетают синтез белка, усиливают выделение из организма аминокислот, воды, некоторых витаминов группы В и других соединений;

-депонируются в тканях, богатых кальцием (костной, эмали зубов, связываются с ионами кальция, при этом нарушается структура скелета, происходит окрашивание (в желтый цвет) и повреждение зубов;

-угнетают кишечную микрофлору и способствуют развитию кандидамикоза, суперинфекции (стафиллококковый энтерит). Для предупреждения и лечения кандидамикоза тетрациклины сочетают с противогрибковым антибиотиком нистатином.

Противопоказано применение тетрациклинов беременным и кормящим женщинам, детям в возрасте до 12 лет. С осторожностью назначают при нарушениях функции печени и почек, лейкопении, заболеваниях ЖКТ.

Тетрациклина гидрохлорид является антибиотиком короткого действия – 6-8 часов. Назначается внутрь в таблетках, входит в состав комбинированного лекарственного средства «Олететрин».

Мазь тетрациклиновую глазную используют для лечения местных процессов – трахомы, блефаритов, бактериальных конъюнктивитов.

Доксициклина гидрохлорид (вибрамицин) хорошо всасывается из ЖКТ, медленно выводится из организма, поэтому назначают в меньшей суточной дозе, 1-2 раза в сутки. Доксициклин можно применять при почечной недостаточности без снижения дозы.

Метациклина гидрохлорид (рондамицин) лучше всасывается и дольше сохраняется в крови, не вызывает фотосенсибизизации. Назначается 2 раза в сутки.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Лучшие изречения: Да какие ж вы математики, если запаролиться нормально не можете. 8260 — | 7223 — или читать все.

193.124.117.139 © studopedia.ru Не является автором материалов, которые размещены. Но предоставляет возможность бесплатного использования. Есть нарушение авторского права? Напишите нам | Обратная связь.

Отключите adBlock!
и обновите страницу (F5)
очень нужно

источник

В основе их химического строения лежит конденсированная четырехциклическая система, имеющая общее название «тетрациклин».

А) для наружного применения:

Гиоксизон (окситетрациклин + гидрокортизон)

Полькортолон (тетрациклин + триамцинолон)

Б) для внутреннего применения:

Олететрин (тетрациклин + олеандомицин)

Механизм действия: подавление синтеза белка микробной клетки на уровне рибосом. Также тетрациклины необратимо связывают металлы (Ca, Fe, Mg, Mn), образуя с ними хелатные соединения, и ингибируют ферментные системы.

Характер действия: бактериостатический.

-грамположительные кокки: стафилококки, стрептококки, однако в настоящее время отмечается высокая устойчивость пневмококков и большинства стафилококков. Энтерококки устойчивы;

-грамположительные палочки: листерии, возбудители сибирской язвы;

-грамотрицательные кокки: М.catarrhalis. Гонококки чаще устойчивы;

-грамотрицательные палочки: иерсинии, кампилобактеры, бруцеллы, H.influenzae, холерный вибрион, возбудители чумы, туляремии. Многие штаммы E.coli, сальмонелл и шигелл устойчивы. -анаэробы: клостридии (кроме C.difficile), фузобактерии. Большинство штаммов B.fragilis устойчивы;

-простейшие: P.falciparum, возбудитель амебной дизентерии.

-эффективны при болезни Лайма (клещевой боррелиоз). Малоактивны или неактивны в отношении протея, синегнойной палочки, большинства грибов и мелких вирусов (гриппа, полиомиелита, кори и др.). Не достаточно эффективны в отношении кислотоустойчивых бактерий. По влиянию на грамположительную флору уступают по активности пенициллинам.

При энтеральном введении тетрациклины хорошо всасываются, быстро проникают во многие органы и ткани, через неповрежденный гематоэнцефалический барьер проникают плохо, но при заболеваниях мозга и его оболочек, их поступление увеличивается. Хорошо проникают через плацентарный барьер.

Максимальная концентрация в плазме крови при введении тетрациклинов внутрь накапливается через 2-4 часа. В циркулирующей крови значительная часть тетрациклинов связывается с белками плазмы (20-80%).

Наиболее продолжительно действует доксициклин (24 часа). Их концентрация в плазме крови снижается на 50% через 8-15 часов. По длительности действия тетрациклины располагаются следующим образом: доксициклин > окситетрациклин > тетрациклин.

Выводятся из организма в основном с мочой и калом, частично с желчью (часть, выделяющаяся с желчью, подвергается повторному всасыванию из тонкого кишечника).

При нарушении выделительной функции почек выведение тетрациклинов с мочой уменьшается и повышается их концентрация в крови, что может привести к явлениям кумуляции.

Рекомендуется применять тетрациклины после еды (во избежание раздражения слизистой оболочки желудка), запивая большим количеством воды. Не следует запивать молоком или одновременно применять препараты, содержащие ионы Ca, Mg, Al (кальция хлорид, антациды).

Устойчивость развивается постепенно. Препараты тетрациклиновой группы вызывают перекрестную устойчивость.

-инфекции дыхательных путей ( пневмонии, бронхиты, плевриты, ангина);

-подострый септический эндокардит;

-бактериальная и амёбная дизентерия;

-инфекционные заболевания мочевыводящих путей;

К парентеральному применению (доксициклин) прибегают обычно при тяжелых инфекционных заболеваниях, когда требуется быстрое создание в крови высоких концентраций препарата (при сепсисе, перитонитах, инфекционных осложнениях у хирургических больных и др.), а также в случаях, когда прием препарата внутрь затруднен или невозможен (при рвоте, операциях в полости рта и на ЖКТ, при бессознательном состоянии больного и др.).

Под мозговые оболочки не вводятся, так как у тетрациклинов выражено раздражающее действие. Тетрациклины используются при развитии устойчивости микроорганизмов к пенициллинам и стрептомицину, или при сенсибилизации больного к этим антибиотикам.

Также тетрациклины применяют наружно, в виде мазей. Тетрациклиновая глазная мазь используется для лечения трахомы и конъюнктивитов, блефаритов и других инфекционных заболеваний глаз.

–аллергические реакции (при этом поражаются кожные покровы, возникает легкая лихорадка). Аллергические реакции на тетрациклины наблюдаются значительно реже, чем на пенициллины и цефалоспорины;

–раздражающее действие (окситетрациклин) в виде диспепсических явлений, глоссита, стоматита и других нарушений со стороны слизистой оболочки пищеварительного тракта;

–внутривенное введение может приводить к тромбофлебитам;

–тетрациклины обладают определенной гепатотоксичностью (главным образом окситетрациклин);

–снижают синтез протромбина, что приводит к нарушению свертывания крови;

–тетрациклины депонируются в костной ткани, в том числе и в тканях зубов и образуют хелатные соединения с солями кальция, что приводит к нарушению формирования скелета и закладки зубов, остеопорозу и остеомаляции, окрашиванию и повреждению зубов;

–синдром псевдоопухоли мозга: повышение внутричерепного давления при длительном применении;

–одним из нежелательных эффектов тетрациклинов является их способность вызывать фотосенсибилизацию (повышение чувствительности кожи к действию солнечных лучей) и связанные с ней дерматиты (чаще доксициклин);

–типично для тетрациклинов их влияние на обмен веществ. Они угнетают синтез белка (антианаболическое действие), увеличивают выведение из организма ионов натрия, воды, аминокислот, отдельных витаминов и ряда других соединений;

–характерным осложнением при лечении тетрациклинами является суперинфекция. Являясь антибиотиками широкого спектра действия, тетрациклины подавляют сапрофитную микрофлору пищеварительного тракта и способствуют развитию кандидомикоза, суперинфекции стафилококками, протеем, синегнойной палочкой. Наиболее опасным является вызываемый стафилококками энтероколит, который может протекать очень тяжело, иногда псевдомембранозный колит. Угнетение сапрофитной флоры является одной из причин развития у больных недостаточности витаминов группы В (сапрофиты участвуют в их синтезе), которая отягощает поражение слизистой оболочки пищеварительного тракта, вызываемая раздражающим действием тетрациклинов и суперинфекцией.

Для предупреждения и лечения кандидомикоза тетрациклины сочетают с противогрибковым антибиотиком нистатином. Кроме того, целесообразно одновременно с тетрациклинами назначать витамины группы В, эубиотики, пребиотики. Для подавления суперинфекции стафилококками, протеем или синегнойной палочкой используют противомикробные средства с соответствующим спектром действия;

Тетрациклины противопоказаны при повышенной чувствительности к ним. С осторожностью следует применять их при заболеваниях печени, почек и лейкопении. Не следует назначать при беременности и детям до 8 лет.

источник

Тетрациклины — одна из старейших групп антибиотиков, которая и сегодня активно используется в клинической практике. Она объединяет ряд веществ, которые относятся к ряду поликетидов. Фармакологические свойства большинства тетрациклинов очень сходны, как и список бактериальной флоры, чувствительной к этим лекарственным средствам. Первым препаратом данной группы стал хлортетрациклин, который открыли в 1945 году, изучая культуральные жидкости грибов Streptomyces aureofaciens. Большинство современных препаратов было синтезировано в 50-70-х годах прошлого столетия.

Тетрациклины владеют бактериостатическим действием, механизм которого состоит в ингибировании связывания транспортной РНК бактерий с 70S-рибосомой. Как следствие, возникает уменьшение синтеза белка клетками микроорганизмов, что делает невозможным их размножение. Параллельно снижается способность бактерий оказывать сопротивление иммунологическим реакциям организма больного. При высоких концентрациях (в лабораторных условиях) тетрациклины также проявляют бактерицидное действие. К препаратам данной группы чувствительны следующие возбудители:

пневмококки;
гемофильная палочка;
листерии;
иерсинии;
холерный вибрион;

Отдельный вопрос — развитие резистентности микробной флоры к тетрациклинам. Причина тому — активное использование данных медикаментов в прошлом столетии. Очень часто отмечается неэффективность тетрациклинов при лечении инфекции, вызванной гонококками, сальмонеллами, шигеллами, кишечной палочкой, клебсиеллами и энтеробактером.

Наиболее характерным побочным эффектом всех препаратов тетрациклиновой группы является способность связываться с кальцием в сложные нерастворимые соли, которые накапливаются в костной ткани и эмали зубов. Во взрослом возрасте, это не играет отрицательной роли, а иногда даже повышает эффективность действия медикамента при остеомиелите.

Но когда речь идет о детях, когда у них формируется опорно-двигательный аппарат, это иногда приводит к развитию деформации костей и изменения цвета зубов. Также антибиотики тетрациклиновой группы могут проникать через плацентарный барьер и влиять на плод. Поэтому при беременности их также назначать не рекомендуют.

Перорально принимать препараты группы тетрациклинов нужно запивая их достаточным количеством воды. Нельзя с этой целью использовать молоко и другие молочные продукты, поскольку они значительно снижают всасывание и биодоступность медикамента.

Сегодня различают следующие препараты группы тетрациклинов:

природные лекарственные средства (выделенные из культур грибов) — хлортетрациклин, окситетрациклин;
полусинтетический аналог хлортетрациклина — тетрациклин;
медикаменты с походными окситетрациклина (доксициклином и метациклином);
комбинированные лекарственные средства с олеандомицином — олететрин, олеморфоциклин;
глицилциклины — тигециклин;
производный препарат тетрациклина — миноциклин.

Тетрациклин относится к одним с наиболее важных антибактериальных средств. Медикамент выпускают в форме таблеток и мази. Назначают перорально тетрациклин при микоплазменной пневмонии, гемофильной инфекции, бруцеллезе, бартонеллезе, амебиазе, холере, листериозе, чуме, риккетсиозах, пситтакозе, тифе, трахоме и туляремии. Мази применяют местно при стоматитах, угревой сыпи, язвенно-некротическом гингивите, розацеа. Существует также очная форма, которая используется при бактериальных конъюнктивитах и блефаритах.

При системном приеме медикамент часто вызывает диспепсические симптомы (тошноту, рвоту, ощущение тяжести в животе), воспаление различных органов пищеварительной системы, присоединение грибковой и бактериальной инфекций. Особое значение имеет также токсическое влияние на печень. Описаны случаи возникновения токсического гепатита.

Поэтому при внутреннем приеме тетрациклина, регулярно (желательно каждые 2-3 дня) пациент должен сдавать биохимический анализ крови на печеночные ферменты и билирубин. При резком повышении этих показателей — препарат должен быть немедленно отменен.

С тетрациклиновых препаратов сегодня наиболее часто используется доксициклин. Медикамент был синтезирован в 1960-х годах в лаборатории американской фармацевтической корпорации «Pfizer».

Преимуществом доксициклина является меньшая гепатотоксичность препарата при пероральном применении, поэтому он практически вытеснил тетрациклин в лечении инфекционных патологий. Выводится с организма почками, поэтому при почечной недостаточности необходимо снижать дозу.

Выпускается доксициклин под названиями «Вибрамицин», «Доксибене», «Доксициклин Солютаб», «Юнидокс» и «Доксал» по 100 или 200 мг в одной таблетке.

Среди побочных эффектов наиболее часто возникает головная боль, тошнота, рвота, кандидоз, аллергические реакции, угнетение кроветворения.

Тигециклин — первый препарат подгруппы глицилциклинов. В клинической практике используется редко. Однако тигециклин владеет бактериостатическим действием на ряд микроорганизмов с развитой резистентностью к другим антибиотикам. Препарат существует только в форме для внутривенного введения. Частично тигециклин метаболизируется в печени. Выводится с организма через кишечник (55%) и почки (30%). Во время применения терапевтическая доза сохраняется в крови в течение 24-36 часов.

Показаниями для его назначения являются внебольничная пневмония, перитонит, острые внутриабдоминальные инфекции (особенно вызванные анаэробными возбудителями), генерализированная воспалительная реакция и бактериальный эндокардит.

Выпускают препарат под торговым названием «Тигацил» в форме порошка для приготовления раствора по 50 мг действующего вещества в одном флаконе.

Среди побочных эффектов наиболее часто встречаются диспепсические расстройства, удлинение протромбинового времени, возникновения кровотечений.

Является походным препаратом тетрациклина. И как показали многочисленные исследования, он во многих случаях есть наиболее эффективным лекарственным средством данной группы. Довольно случайно обнаружили его способность ингибировать матриксные металлопротеиназы, что приводит к снижению выраженности воспалительного процесса при ревматоидном артрите.

Во многих странах его используют как средство базовой терапии при легком течении данной патологии. Вторая нехарактерная особенность миноциклина — ингибирования фермента 5-липооксигеназы. Данный энзим берет участие в развитии воспалительных и дегенеративных процессов головного мозга. Поэтому существует экспериментальная терапия миноциклином при болезни Хантингтона.

Отрицательная сторона медикамента — наличие довольно большого числа частых побочных эффектов. Кроме стандартных для всех тетрациклинов осложнений, при приеме моноциклина наблюдается частые вестибулярные нарушения — головокружение (вертиго), которые иногда сопровождаются головными болями, а также пигментация слизистых оболочек.

В некоторых странах, таких как Норвегия и Филиппины, препарат запрещен. В России купить его очень проблематично. Выпускается медикамент под торговым названием «Минолексин» по 50 и 100 мг в одной таблетке.

источник

Метациклина гидрохлорид — Methacyclini hydrochloridum. Синоним: рондомицин.

Полусинтетическое производное окситетрациклина: 6-дезокси-6-диметил-6-метилен-5-окситетрациклин. Желтый кристаллический порошок, растворим в воде, плохо растворим в органических растворителях. Стабилен в водных растворах так же, как и биосинтетические тетрациклины.

По спектру антимикробной активности сравним с классическими тетрациклинами, но сильнее, чем тетрациклин, действует на кокковую микрофлору.

При пероральном применении метациклин быстро и полностью всасывается и достаточно долго находится в крови.

После однократного приема, наивысшая концентрация в крови достигается через 2—3 ч; на терапевтическом уровне удерживается в течение 8—12 ч. Препарат хорошо проникает в ткани (почки, печень, легкие, мышцы и др.) и жидкости (моча, желчь, ликвор, молоко) организма. Выводится преимущественно почками. Существенной кумуляции в организме не происходит.

Метациклина гидрохлорид назначают при инфекционных болезнях молодняка сельскохозяйственных животных, вызванных тетрациклиночувствительными штаммами микроорганизмов. Препарат вводят перорально 2 раза в сутки в дозах на 1 кг массы животного: поросятам 15—20 мг, телятам 10—15, собакам 10— 12 мг.

Противопоказания к применению метациклина те же, что и у природных тетрациклинов.

Метациклина гидрохлорид выпускают в капсулах по 150 и 300 мг.

Хранят по списку Б в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре. Срок годности препарата в капсулах 2 года.

Доксициклин — Doxycyclinum. Синонимы: вибрамицин, Doxynan и др.

Полусинтетическое производное окситетрациклина: “-6-дезокси-5-окситетрациклин. Светло-желтый кристаллический порошок. Спектр антимикробного действия близок спектру других тетрациклинов.

Доксициклин относится к препаратам пролонгированного действия: быстро всасывается и медленно выводится из организма, в основном с мочой. После однократного перорального введения концентрация доксициклина в крови удерживается на терапевтическом уровне в течение 24 ч. При повторных введениях возможна кумуляция препарата.

Доксициклин применяют при инфекционных болезнях молодняка сельскохозяйственных животных. Препарат вводят перорально по следующей схеме: в первый день 2 раза в сутки поросятам 20—30 мг, телятам 15—20 мг на 1 кг массы животного, в последующие дни 1 раз в сутки в половинных дозах.

Выпускают Доксициклин в капсулах по 50 и 100 мг. Условия хранения и срок годности такие же, как у метациклина гидрохлорида.

Тилозин 50 Антибиотик, специально разработанный для животных. 1. Общие сведения. 1.1. Действующим началом препарата является антибиотик макролидного ряда тилозин, продуцируемый Streptomyces fradiae. 1.2. Тилозин 50 и Тилозин 200 представляют собой прозрачную, слегка вязкую жидкость светло-желтого цвета с характерным запахом. Содержание тилозина основания в 1мл раствора: 50000ЕД и 200000ЕД соответственно. 1.3. Выпускаются в форме 5% (тилозин 50) и 20% (тилозин 200) стерильного инъекционного раствора в стеклянных флаконах по 20, 50, 100мл. Хранят препараты с предосторожностью (список Б) в защищенном от света месте при температуре от 10 до 25° С. Срок годности при указанных условиях хранения 18 месяцев. 2. Фармакологические свойства. 2.1. Тилозин является бактеростатическим действующим антибиотиком, разработанным специально для применения животным. Спектр действия охватывает большинство грамположительных и некоторые грамотрицательные бактерии, а именно: стрептококки, стафилококки, лептоспиры, коринебактерии, клостридии, эризипелотриксы, пастереллы, хламидии, трепонемы хиодизентерии, спирохеты и микоплазмы. 2.2. При внутримышечном применении антибиотик резорбируется быстро и достигает максимальных концентраций в тканях примерно через 1 час после введения. Терапевтический уровень антибиотика в тканях сохраняется в организме в течение 20-24 часов. 2.3. Тилозин выводится из организма преимущественно с мочой и желчным секретом, у лактирующих животных – и с молоком. 3. Применение препарата. 3.1. Тилозин 50 и Тилозин 200 применяются для профилактики и терапии инфекционных заболеваний, которые вызваны чувствительными к тилозину возбудителями, а также для профилактики и лечения вторичных инфекций при вирусных заболеваниях. Крупный рогатый скот, телята: пневмония, мастит, пневмоэнтерит, вторичные инфекции при вирусных заболеваниях. Свиньи: энзоотическая пневмония, артрит, дизентерия, вторичные инфекции при вирусных болезнях, атрофический ринит. Овцы, козы: инфекционная агалактия, пневмония коз. 3.2. Препарат вводится только внутримышечно 1 раз в сутки. При повторном применении необходимо менять место инъекции. Ориентировочными дневными дозами считаются следующие: Продолжительность применения не должна превышать 3 дня. 3.3. Возможны аллергические реакции. У свиней очень редко возможна эритема, зуд и респираторные явления. Эти реакции очень быстро проходят без вмешательства. В качестве единственного мероприятия можно, смотря по обстоятельствам, рекомендовать прекращение лекарственного лечения. 3.4. Противопоказания. Сверхчувствительность к составным частям препарата. Не рекомендуется применять одновременно с пенициллинами (особенно: с ампициллином и оксациллином), цефалоспоринами и линкомицином в связи с выраженным снижением антибактериального эффекта тилозина. 3.5. Убой животных на мясо, которым применяли тилозин, разрешается: крупный роготый скот – не ранее, чем через 8 суток после введения препарата, свиней, овец, коз – через 5 суток. Молоко не следует употреблять в пищу и подвергать технологической обработке 4 дня после последнего введения препарата. Молоко употреблять через 4 дня после применения препарата.

2. Тилозин 50 и 200 — лекарственное средство в форме раствора для инъекций, содержащий в качестве действующего вещества тилозина основание.

3. Тилозин 50 и 200 представляет собой прозрачную, слегка вязкую жидкость желтоватого цвета.

4. Выпускают Тилозин 50 и 200 расфасованным по 5, 10, 20, 50 и 100 мл в стерильных герметично закрытых стеклянных флаконах, укупоренных резиновыми пробками и обкатанными алюминиевыми колпачками. Каждую упаковку маркируют с указанием организации-производителя, ее адреса и товарного знака, наименования лекарственного средства, названия и содержания действующих веществ, номера серии, даты изготовления и срока годности (месяц, год), условий хранения, количества во флаконе, надписей «Стерильно», «Для животных», обозначения СТО и снабжают инструкцией по применению. Хранят Тилозин 50 и 200 в упаковке организации-производителя с предосторожностью (список Б) при температуре от 5 до 250 С в сухом, защищенном от света месте. Срок годности Тилозина 50 и 200 при соблюдении условий хранения – 2 года со дня изготовления. Запрещается использовать лекарственное средство после окончания его срока годности.

источник

Антибиотики группы тетрациклинов – химиотерапевтические препараты, принадлежащие к отряду поликарбонильных веществ (поликетидов). Несмотря на обширный спектр представителей лекарств данного ряда, тетрациклины обладают общим механизмом действия на патогенную микрофлору.

Терапевтический эффект достигается за счёт необратимых нарушений процессов синтеза пептидов прокариотической клетки. Тетрациклины формируют устойчивый комплекс с малой рибосомальной субъединицей, блокируя процессы трансляции, однако, механизм действия до сих пор остаётся предметом споров.

Тетрациклины последнего поколения характеризуются высокой активностью в отношении штаммов, выработавших устойчивую толерантность к действию природных антибиотиков.

Для преодоления проблемы распространённой резистентности бактерий к антибиотикам следует применять тетрациклины только по назначению врача, а также не прекращать приём лекарства ранее установленного врачом срока, в виду риска развития хронической формы носительства.

Антибиотики тетрациклиновой группы отличаются по физико-химическим критериям, степени выраженности бактерицидного эффекта, некоторым фармокинетическим параметрам и чувствительности пациентов к лекарству. Современная классификация препаратов гуманной медицины, относящихся к группе тетрациклинов:

Первый представитель группы – хлортетрациклин ® был открыт из культуральной жидкости стрептомицетов в 1945 г. В настоящее время применяется исключительно в ветеринарии. Через 4 года у другого вида стрептомицет была обнаружена способность к синтезу окситетрациклина. После клинических испытаний препарат в 1950 году был допущен к использованию в гуманной медицине.

Тетрациклин, давший название всей группе антибактериальных веществ, впервые был получен химическим путём в результате восстановительной реакции хлортетрациклина в 1952 г. Через год очищенная молекула тетрациклина была выделена из среды культивирования актиномицет (Streptomyces aureofaciens).

Позже, на рубеже ХХ и XXI века, были синтезированы полусинтетические производные основных представителей класса: метациклин, миноциклин, тигециклин. Тетрациклины последнего поколения характеризуются способностью проявлять терапевтический потенциал в отношении штаммов, выработавших устойчивую толерантность к действию природных антибиотиков.

Действующее вещество	Торговое название лекарства	Форма препарата
Доксициклин	Бассадо ®	капс *
	Вибрамицин ®	капс
	Видокцин ®	лиофилизат **
	Довицин ®	капс
	Доксал ®	капс
	Доксибене ®	капс/табл
	Доксилан ®	табл ***
	Доксициклин ®	капс
	Доксициклин Никомед ®	табл
	Доксициклин Штада ®	табл
	Доксициклин – АКОС ®	капс/табл/лиофилизат
	Доксициклин-Ферейн ®	лиофилизат
	Доксициклина гидрохлорид ®	капс/табл
	Доксициклина моногидрат ®	капс/табл
	Кседоцин ®	табл
	Моноклин ®	табл
	Юнидокс Солютаб ®	диспергируемые табл
Метациклин	Рондомицин ®	капс
Миноциклин	Минолексин ®	капс
	Миноциклина гидрохлорид ®	табл
	Миноциклина гидрохлорида дигидрат ®	табл
Окситетрациклин	Иннолир ®	капли
Окситетрациклин	Окситетрациклина гидрохлорид ®	р-р для инъекций
Тетрациклин	Тетрациклин ®	мазь
	Тетрациклин – АКОС ®	мазь
	Тетрациклин-ЛекТ ®	табл
	Тетрациклина гидрохлорид ®	табл/лиофилизат
Тигециклин	Тигацил ®	лиофилизат

* капс – капсульная форма;
** лиофилизат – тетрациклин в ампулах в виде сухого порошка для приготовления внутривенных инъекций;
*** табл – таблетированная форма.

Медикаментозные препараты применяют как для лечения людей, так и в ветеринарной практике для лечения различных инфекционных заболеваний, в том числе особо опасных пандемий. Человеку лекарство назначается после точной постановки диагноза и выделения возбудителя. При этом необходимо определить уровень чувствительности инфекционных агентов к различным группам антибиотиков. Умеренная и высокая чувствительность к тетрациклинам является достаточным условием для выбора лекарств на основе данной группы.

Установлена перекрёстная аллергия между представителями одной группы. В этом случае необходимо исключить любое медикаментозное средство на основе данных антибактериальных молекул.

Известно, что лекарства из ряда тетрациклинов наиболее востребованы в ветеринарной практике в виду эффективности и ценовой доступности. Более того первый из полученных представителей класса – хлортетрациклин ® , относится исключительно к ветеринарным препаратам. Он применяется для лечения и получения искусственного прироста массы сельскохозяйственных животных.

В ходе лабораторных испытаний in vitro установлена чувствительность следующих групп бактерий к препаратам из ряда тетрациклинов:

семейство Staphylococcaceae: S. aureus, S. albus, S. pyogenes, S. haemolyticus, S. viridans, S. faecalis;
Streptococcus pneumoniae;
семейство Neisseriaceae: gonorrhoeae, N.meningitidis, N. catarrhalis;
Corynebacterium diphtheriae;
Сенная палочка ( subtilis) и B. anthracis;
Клостридии: C. tetani, C. perfringens, C. septicum, C. botulinum;
Кишечная палочка;
Сальмонеллы: typhi, S. paratyphi, S. typhimurium, S. enteritidis, и schottmuelleri;
Шигелла Флекснера;
Холерный вибрион;
Претеи: Proteus vulgaris;
Синегнойная палочка;
Enterobacter aerogenes;
палочка инфлюэнцы;
Клебсиелла пневмония;
Бруцеллы: bronchiseptica, B. melitensis и abortus bovis;
Внутриклеточные паразиты: амёбы, риккетсии, лептоспиры и листерии.

Важно отметить: все представители класса характеризуются вышеописанным спектром действия с некоторыми особенностями. Максимальная активность в отношении грампозитивных бактерий отмечается у хлортетрациклинов, а минимальная – окситетрациклинов.

При этом наблюдается наибольшая чувствительность грамотрицательных штаммов к антибактериальному эффекту лекарств на основе тетрациклина. В свою очередь окситетрациклин проявляет наибольшую эффективность при терапии амёбных, риккетсиозных, псевдомонадных и микобактериальных инфекционных процессов.

Заболевания, при которых назначаются препараты ряда тетрациклинов:

инфекционные процессы дыхательных путей (пневмония, бронхит, ангина, синусит);
воспаления мочеполовых органов (цистит, пиелонефрит, простатит, аднексит);
ЗППП (сифилис, гонорея);
патологии органов зрения (конъюнктивит, блефарит, трахома);
болезни опорно-двигательного аппарата (остеомиелит и гнойные поражения мышечной ткани);
воспалительные поражения кожных покровов и мягких тканей (акне, фурункулез, флегмоны, абсцессы и .д.);
чума;
холера;
бруцеллёз
профилактика малярии (доксициклин) и т.д.

Любое лекарство отпускается исключительно по рецепту, самолечение опасно в виду неэффективности и возможности распространения бактериальной резистентности к представителям данной группы веществ.

Лекарства с действующим веществом тетрациклинов запрещено назначать при наличии отметок в анамнезе больного об индивидуальной непереносимости (аллергии), нарушении работы печени, а также при пониженном уровне лейкоцитов в крови и сопутствующих микотических инфекциях.

Пациентам в возрасте младше 8 лет препараты не назначают.

Важно, что приём тетрациклинов на стадии роста зубов приводит к необратимым изменениям их цвета.

Беременность и грудное вскармливание также являются строгими противопоказаниями к назначению. Установлено, что бактерицидные компоненты способны диффундировать сквозь плацентарный барьер и грудное молоко. Результатом является высокий риск развития аномалий в строении скелета плода и стеатоза печени.

Отличается максимальным уровнем бактерицидной активности и продолжительной терапевтической активностью. Кроме того, лекарство менее других подавляет рост и развитие симбиотической микрофлоры кишечника человека в виду более полного всасывания. Минимальная ингибирующая концентрация отмечается через 1 час после внутривенного введения.

Местом депонирования является костная ткань. В виду высокого риска повышенной чувствительности к солнечным лучам рекомендуется избегать УФ излучений во время и после терапии не менее 4 суток.

Доксициклин ® — представитель группы тетрациклинов

Абсорбируется в пищеварительном тракте не более 80 % от общей введенной дозы. При этом отмечается высокая резистентность синегнойной палочки, протей и бактероидов к данному веществу. Запрещено сочетанное применение тетрациклинов и молочных продуктов, так как происходит резкое снижение абсорбции действующего компонента.

Фото Тетрациклина ® в форме мази для наружного применения

Назначается при проявлении аллергических реакций к бета-лактамным антибиотикам и считается препаратом 2-й линии. Установлено, что при одновременном приёме с железосодержащими средствами происходит инактивация антибиотика. Больным с патологией почек требуется коррекция вводимой дозы.

Обладает 100 % биологической доступностью для организма человека. Максимальная терапевтическая эффективность достигается при лечении интерабдоминальных инфекционных процессов, тяжёлых стадий гнойных поражений мягких тканей и внебольничной формы пневмонии.

Назначение препарата возможно исключительно пациентам начиная с 18 летнего возраста. Отмечается высокая распространённость вирулентных штаммов к действию тигацила ® , поэтому без теста по определению чувствительности возбудителя назначение запрещено.

Отличается бактериостатическим эффектом. Достоверно доказана корреляция между приёмом пищи и лекарства, поэтому интервал между ними должен составлять не менее 4 часов. Терапевтический препарат назначают для лечения заболеваний и профилактики послеоперационных инфекций. Режим дозирования для каждого пациента подбирается индивидуально с учётом тяжести патологического процесса и распространению инфекционных агентов по организму.

Обладает высокой степенью проникновения в органы и ткани человека, минимальна ингибирующая концентрация отмечается через 40 минут после введения. Приём пищи не влияет на степень абсорбции действующего вещества. Депонируется в костной ткани, с образованием нерастворимых комплексов с ионами кальция. Применяется как самостоятельный препарат, так и в составе комплексной терапии в сочетании с другими лекарствами.

Наиболее распространённые проявления со стороны:

ЖКТ: сбои в работе пищеварительных ферментов, нарушение стула, тошнота, рвота, потемнение языка, боли в брюшной области;
ЦНС: болевой синдром в височной и теменной области, помутнение сознания и нарушение ориентации в пространстве;
ССС: изменение лабораторных показателей уровня клеток крови;
индивидуальная непереносимость: ангионевротический отёк, высыпания на поверхности кожи, зуд;
кожа: повышена чувствительность к солнечным лучам;
другое: кандидоз, дисбактериоз, стоматит.

Отмечено, что при соблюдении инструкции и рекомендаций врача частота проявления негативных симптомов не превышает 1 случая на 10 00 пациентов.

На нашем сайте Вы можете познакомиться с большинством групп антибиотиков, полными списками входящих в них препаратов, классификациями, историей и прочей важной информацией. Для этого создан раздел «Классификация» в верхнем меню сайта.

Дипломированный специалист, в 2014 году закончила с отличием ФГБОУ ВО Оренбургский госудаственный университет по специальности «микробиолог». Выпускник аспирантуры ФГБОУ ВО Оренбургский ГАУ.

В 2015г. в Институте клеточного и внутриклеточного симбиоза Уральского отделения РАН прошла повышение квалификации по дополнительной профессиональной программе «Бактериология».

Лауреат всероссийского конкурса на лучшую научную работу в номинации «Биологические науки» 2017 года.

источник

Антибиотик Тетрациклин – препарат, входящий в группу тетрациклинов. Группа тетрациклинов и их производных (в том числе полусинтетических) насчитывает чуть больше 262 фармакологических препаратов и почти 40 названий. Их объединяет химическое строение: конденсированная 4-рядная система. Общность строения обуславливает сходное противомикробное воздействие на человеческий организм и механизм влияния.

Препарат уничтожает грамположительные и грамотрицательные бактерии. Широкое применение Тетрациклин получил в качестве препарата для лечения различных гнойных заболеваний кожи (в т. ч. фурункулез, акне), воспалительных процессах дыхательных путей (ангина, бронхит, пневмония и т.д.) и мочеполовой системы (гонорея, сифилис и пр.).

Данный медикаментозный препарат, кроме антибактериального действия, обладает еще и выраженными противовоспалительными свойствами, что позволяет значительно ускорить процесс выздоровления.

Тетрациклин фото мазь и таблетки

Основное действующее вещество – Тетрациклин 100 мг (1 таблетка содержит 100 мг тетрациклина гидрохлорида в пересчете на 100% вещество). Тетрациклин выпускается в виде мази для наружного применения 3%, глазной мази 1%, таблеток по 0,1 г и суспензии для приготовления сиропа.

Тетрациклин проявляет активность по отношению к стрептококкам, стафилококкам, бруцеллам, бартонеллам и многим другим бактериям. Лекарство ведет борьбу с хламидиями, клостридиями, бациллами, трепонемой и другими патогенными микроорганизмами.

Тетрациклин обладает бактериостатическим воздействием на патогенные микроорганизмы. Попадая в организм, Тетрациклин блокирует синтез белков бактериальной клеткой, в результате чего нарушатся передача генетической информации при ее делении.

Таблетка Тетрациклин для перорального приема

Официальная инструкция по применению таблеток Тетрациклин указывает, что они эффективны при следующих патологиях:

Все инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату болезнетворными микроорганизмами.
Инфекции кожи, костей, мягких тканей, слизистых (гингивит, стоматит, в том числе и язвенно-некротический), угревая сыпь, карбункулез, фурункулез, нагноения кожных покровов, конъюнктивит.
Кишечный амебиаз, холера, сибирская язва, бруцеллез, риккетсиоз, сифилис, туляремия, трахома, фрамбезия, листериоз, не осложненная гонорея, чума, паховая гранулема, хламидиаз, пситтакоз, актиномикоз и др.
Бактериальные инфекции дыхательных, мочевыделительных путей.

Мазь Тетрациклин для местного (наружного применения)

Мазь для наружного применения: бактериальные инфекции кожи. Лечение гнойных инфекций кожи: фурункулез, экземы инфицированные, угревая сыпь (акне), фолликулит.
Мазь глазная: бактериальные глазные инфекции — блефарит, блефароконъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, мейбомит (ячмень), трахома, поражение глаз при розовых угрях.

Таблетки Тетрациклин

Таблетки Тетрациклина принимают внутрь, запивая большим количеством воды или другой жидкости. Средняя рекомендуемая доза для взрослых составляет по 0,25–0,5 г четыре раза в сутки или по 0,5–1 г два раза в сутки (каждые 12 часов). Максимальная доза – 4 г в сутки.

– При угревой сыпи рекомендуемая доза составляет от 500 мг до 2 грамм в сутки в течение 21 дня. Затем дозу постепенно снижают до поддерживающей от 125 мг до 1 г.
– Бруцеллез. 500 мг каждые 6 часов, на протяжении 21 дня. Одновременно рекомендуется назначение стрептомицина в терапевтических и возрастных дозировках.
– Не осложненная гонорея. Стартовая доза 1500 мг (1,5 г). в последующем по 500 мг каждые 6 часов на протяжении 4 суток.
– Сифилис. Ранний по 500 мг каждые 6 часов 15 дней. Поздний 30 дней.

Мазь Тетрациклин

Тетрациклин в форме мази наносят на участки кожи, пораженные инфекцией, либо используют в виде марлевой повязки, которую накладывают на проблемную область. Кратность нанесения мази составляет 1–2 раза в сутки. Длительность применения зависит от степени поражения кожи и варьируется от 2 суток до 2 недель.

Длительность терапии тетрациклиновыми антибиотиками и точную дозировку может определить только врач, исходя из особенностей пациента и протекания патологического процесса.

Глазная мазь Тетрациклин

Тетрациклин в форме глазной мази применяют местно (в глаза). Препарат закладывают за веко (в конъюнктивальный мешок). Разовая доза составляет полоску мази длиной 0,5–1 см.

Для профилактики гиповитаминоза следует назначать витамины группы В и К, а также пивные дрожжи, которые богаты микроэлементами, холином, тиамином, пиридоксином, пантотеновой кислота и фолиевой кислотой, витаминами Е, РР, Н и провитамином D.

Особенности применения

После применения глазной мази возможна нечеткость зрительного восприятия, поэтому после инстиляции медикамента не рекомендуется на протяжении получаса работать с точными механизмами и управлять транспортными средствами. Если на протяжении нескольких дней состояние не улучшается, следует проконсультироваться с врачом.

В период терапии следует избегать попадания на кожу прямых солнечных лучей из-за риска возникновения фотосенсибилизации.

Терапию тетрациклином следует осуществлять под наблюдением врача. Следует строго соблюдать режим назначения в течение всего курса лечения, не пропускать дозы и принимать их через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы НЕ удваивать дозы.

Тетрациклин не следует принимать одновременно с цельным молоком и другой молочной продукцией (кефир, творог, сыр, ряженка, простокваша, йогурт и т.д.), так как при этом нарушается абсорбция препарата.

Тетрациклин достаточно эффективный препарат, но во многих случаях требуется комбинация с другими антибактериальными лекарственными средствами. Например, со стрептомицином.

Все тетрациклины образуют стойкие комплексы с Ca2+ в любой костнообразующей ткани. В связи с этим прием в период развития зубов может стать причиной долговременного окрашивания зубов в желто-серо-коричневый цвет, а также гипоплазии эмали. Продолжительное применение средства может привести к стоматиту.

При антибиотикотерапии категорически противопоказано употребление любого вида алкоголя, в силу низкой адсорбции действующего вещества.

Как побочные реакции возможны: рвота, покраснение кожи (гиперемия), сыпь (крапивница), диарея, анорексия, боль в эпигастрии, запор, сухость в полости рта, изменение цвета поверхности языка и зубной эмали, головная боль, головокружение, кожный зуд.

Также возможны: отечность тканей, повышенная светочувствительность, гиповитаминоз, кишечный дисбактериоз, учащенное сердцебиение, повышенное АД, неустойчивость, рассеянность внимания, замедленная реакция, пассивность, слабость, потеря работоспособности, аллергические реакции, нейтропения, панкреатит, язва 12-перстной кишки.

Передозировка

Случаи передозировки не описаны. Возможно усиление проявлений побочных реакций. Лечение симптоматическое.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату и родственным антибиотикам, грибковые заболевания, нарушения функции печени, заболевания почек, лейкопения, беременность, лактация (на время лечения прекращают кормление грудью), детский возраст до 8 лет.

Мазь для наружного применения не рекомендуется применять при глубоких или колотых ранах, тяжелых ожогах.

Десхлорбиомицин,
Акромицин,
Цикломицин,
Десхлорауреомицин,
Гостациклин,
Панмицин,
Полициклин,
Стеклин,
Тетрабон,
Тетрацин,
Апотетра.

Важно – инструкция по применению Тетрациклин, цена и отзывы к аналогам не относятся и не могут применяться как руководство по применению препаратов схожего состава или действия. Все терапевтические назначения должен делать врач. При замене Тетрациклин на аналог важно получить консультацию специалиста, возможно потребуется изменение курса терапии, дозировок и др. Не занимайтесь самолечением!

Нельзя назвать безобидным медикамент, основным действующим веществом которого является тетрациклин. Аналог Тетрациклина (любой из группы) также будет иметь немало противопоказаний. Однако здесь следует помнить, что препарат назначил доктор, а он перед этим должен взвесить ожидаемую пользу от применения и возможные негативные последствия.

С этим антибиотиком знакома давно. При бронхите Тетрациклин часто мне назначали . И вот совсем не давно давала эти таблетки сыну, после того как он подхватил на море расстройство кишечника. Уже на 2-ой день приема диарея прошла. Таблетки недорогие, эффективные и привыкания у нас пока ни у кого не наблюдается.

у моего мужа на глазу периодически появляется ячмень. Наверное, из-за того, что постоянно ездит в машине с открытым окном. Короче, я постоянно покупаю ему тетрациклиновую мазь от этого. Помажет несколько раз – и надолго забывает об этой проблеме

Как только у меня портится кожа и вскакивает какая-то гадость, я сразу же мажу тетрациклином, воспаление становится меньше, а уже через день пропадает…

Часто болею бронхитом. Врачи выписывали дорогие антибиотики – только выброс денег, а спасает постоянно тетрациклин. Старое проверенное средство.

Мазь хорошо знает свое дело!

Довольно известная мазь, не поспоришь. Но мне не подошла. Тот же ячмень, например, прекрасно и легко вылечила мазью Флоксал. Недельный прием полностью избавил от любого дискомфорта на веке. В общем, каждому свое)

Сколько таблеток принимать в один прием.если на упаковке написано 100 мг,а нужно 1 г.-выходит 10 таблеток ?

источник

Тетрациклины нередко вызывают нежелательные побочные эффекты и осложнения:

-оказывают токсическое действие на печень, почки, систему крови;

-способны вызывать фотосенсибилизацию и связанные с ней дерматиты;

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Лучшие изречения: При сдаче лабораторной работы, студент делает вид, что все знает; преподаватель делает вид, что верит ему. 9084 — | 7217 — или читать все.

Отключите adBlock!
и обновите страницу (F5)
очень нужно

источник

пневмококки;
гемофильная палочка;
листерии;
иерсинии;
холерный вибрион;

Сегодня различают следующие препараты группы тетрациклинов:

природные лекарственные средства (выделенные из культур грибов) — хлортетрациклин, окситетрациклин;
полусинтетический аналог хлортетрациклина — тетрациклин;
медикаменты с походными окситетрациклина (доксициклином и метациклином);
комбинированные лекарственные средства с олеандомицином — олететрин, олеморфоциклин;
глицилциклины — тигециклин;
производный препарат тетрациклина — миноциклин.

Поэтому при внутреннем приеме тетрациклина, регулярно (желательно каждые 2-3 дня) пациент должен сдавать биохимический анализ крови на печеночные ферменты и билирубин. При резком повышении этих показателей — препарат должен быть немедленно отменен.

источник