Гентамицин антибиотик из группы тетрациклинов

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Антибиотики это группа природных или полусинтетических органических веществ, способных разрушать микробы или подавлять их размножение. На данный момент известно множество различных видов антибиотиков, наделенных различными свойствами. Знание этих свойств является основой правильного лечения антибиотиками. Индивидуальные качества и действие антибиотика главным образом зависит от его химической структуры. В этой статье мы расскажем о наиболее известных группах антибиотиках, покажем механизм их работы, спектр действия, возможности применения для лечения различных инфекций.

Группы антибиотиков
Антибиотики это вещества природного или полусинтетического происхождения. Получают антибиотики путем экстрагирования их из колоний грибков, бактерий, тканей растений или животных. В некоторых случаях исходную молекулу подвергают дополнительным химическим модификациям с целью улучшить определенные свойства антибиотика (полусинтетические антибиотики).

На данный момент существует огромное число всевозможных антибиотиков. Правда, в медицине используется лишь немногие из них, другие, из-за повышенной токсичности, не могут быть использованы для лечения инфекционных болезней у людей. Чрезвычайное разнообразие антибиотиков послужило причиной создания классификации и разделения антибиотиков на группы. При этом внутри группы собраны антибиотики со схожей химической структурой (происходящие из одной и той же молекулы сырья) и действием.

Ниже мы рассмотрим основные группы известных на сегодняшний день антибиотиков:
Бета-лактамные антибиотики
Группа бета-лактамных антибиотиков включает две большие подгруппы известнейших антибиотиков: пенициллины и цефалоспорины, имеющих схожую химическую структуру.

Важным и полезным свойством пенициллинов является их способность проникать внутрь клеток нашего организма. Это свойство пенициллинов позволяет лечить инфекционные болезни, возбудитель которых «прячется» внутри клеток нашего организма (например, гонорея). Антибиотики из группы пенициллина обладают повышенной избирательностью и потому практически не влияют на организм человека, принимающего лечение.

К недостаткам пенициллинов можно отнести их быстрое выведение из организма и развитие резистентности бактерий по отношению к этому классу антибиотиков.

Биосинтетические пенициллины получают напрямую из колоний плесневых грибков. Наиболее известными биосинтетическими пенициллинами являются бензилпенициллин и феноксиметилпенициллин. Эти антибиотики используют для лечения ангины, скарлатины, пневмонии, раневых инфекций, гонореи, сифилиса.

Полусинтетические пенициллины получаются на основе биосинтетических пенициллинов путей присоединения различных химических групп. На данный момент существует большое количество полусинтетический пенициллинов: амоксициллин, ампициллин, карбенициллин, азлоциллин.

Важным преимуществом некоторых антибиотиков из группы полусинтетических пенициллинов является их активность по отношению к пенициллинустойстойчивым бактериям (бактерии, разрушающие биосинтетические пенициллины). Благодаря этому полусинтетические пенициллины обладают более широким спектром действия и потому могут использоваться в лечении самых разнообразных бактериальных инфекций.

Основные побочные реакции, связанные с применением пенициллинов носят аллергический характер и иногда являются причиной отказа от использования этих препаратов.

Цефалоспорины также относятся к группе бета-лактамных антибиотиков и обладают структурой, схожей со структурой пенициллинов. По этой причине некоторые побочные эффекты их двух групп антибиотиков совпадают (аллергия).

Цефалоспорины обладают высокой активностью по отношению к широкому спектру различных микробов и потому используются в лечении многих инфекционных болезней. Важным преимуществом антибиотиков из группы цефалоспоринов является их активность по отношению к микробам устойчивым к действию пенициллинов (пенициллинустойчивые бактерий).

Существует несколько поколений цефалоспоринов:
Цефалоспорины I поколения (Цефалотин, Цефалексин, Цефазолин) активны по отношению большого количества бактерий и используются для лечения различных инфекций дыхательных путей, мочевыделительной системы, для профилактики постоперационных осложнений. Антибиотики этой группы, как правило, хорошо переносятся и не вызывают серьезных побочных реакций.

Цефалоспорины II поколения (Цефомандол, Цефуроксим) обладают высокой активностью по отношению к бактериям, населяющим желудочно-кишечный тракт, и потому могут быть использованы для лечения различных кишечных инфекций. Также эти антибиотики используются для лечения инфекций дыхательных и желчевыводящих путей. Основные побочные реакции связаны с возникновением аллергии и нарушений работы желудочно-кишечного тракта.

Цефалоспорины III поколения (Цефоперазон, Цефотаксим, Цефтриаксон) новые препараты, обладающие высокой активностью по отношению к широкому спектру бактерий. Преимуществом этих препаратов является их активность по отношению к бактериям нечувствительным к действию других цефалоспоринов или пенициллинов и способность длительной задержки в организме. Используют эти антибиотики для лечения тяжелых инфекций не поддающихся лечению другими антибиотиками. Побочные эффекты этой группы антибиотиков связаны с нарушением состава микрофлоры кишечника или возникновением аллергических реакций.

Макролиды это группа антибиотиков со сложной циклической структурой. Наиболее известные представители антибиотиков из группы макролидов это Эритромицин, Азитромицин, Рокситромицин.

Действие антибиотиков макролидов на бактерии бактериостатическое – антибиотики блокируют структуры бактерий, синтезирующие белки, в результате чего микробы теряют способность размножаться и расти.

Макролиды активны по отношению ко многим бактериям, однако самым замечательным свойством макролидов, пожалуй, является их способность проникать внутрь клеток нашего организма и разрушать микробы, не имеющие клеточной стенки. К таким микробам относятся хламидии и риккетсии – возбудители атипичной пневмонии, урогенитального хламидиоза и других болезней, неподдающихся лечению другими антибиотиками.

Другой важной особенностью макролидов является их относительная безопасность и возможность проведения длительного лечения, хотя современные программы лечения с использованием макролидов предусматривают ультракороткие курсы длительностью в три дня.

Основные направления использования макролидов это лечения инфекций, вызванных внутриклеточными паразитами, лечение больных с аллергией на пенициллины и цефалоспорины, лечение детей раннего возраста, беременных женщин и кормящих матерей.

Наиболее известными антибиотиками из группы тетрациклинов являются Тетрациклин, Доксициклин, Окситетрациклин, Метациклин. Действие антибиотиков из группы тетрациклинов бактериостатическое. Также как и макролиды тетрациклины способны блокировать синтез белков в клетках бактерий, однако, в отличие от макролидов, тетрациклины обладают меньшей избирательностью и потому в больших дозах или при длительном лечении могут тормозить синтез белков в клетках организма человека. В то же время тетрациклины остаются незаменимыми «помощниками» в лечении многих инфекций. Основные направления использования антибиотиков из группы тетрациклинов это лечение инфекций дыхательных и мочевыводящих путей, лечения тяжелых инфекций типа сибирской язвы, туляремии, бруцеллеза и пр.

Несмотря на относительную безопасность, при длительном использовании тетрациклины могут быть причиной возникновения тяжелых побочных эффектов: гепатит, поражение скелета и зубов (тетрациклины противопоказаны детям до 14 лет), пороки развития (противопоказание для использования во время беременности), аллергия.

Широкое применение получили мази содержащие тетрациклин. Применяют для локального лечения бактериальных инфекций кожи и слизистых оболочек.

Аминогликозиды это группа антибиотиков, к которой относятся такие препараты как Гентамицин, Мономицин, Стрептомицин, Неомицин. Спектр действия аминогликозидов чрезвычайно широк и включает даже возбудителей туберкулеза (Стрептомицин).

Аминогликозиды используются для лечения тяжелых инфекционных процессов, связанных с массивным распространением инфекции: сепсис (заражение крови), перитониты. Также Аминогликозиды используются для локального лечения ран и ожогов.

Основным недостатком аминогликозидов является их высокая токсичность. Антибиотики из этой группы обладают нефротоксичностью (поражение почек), гепатотоксичностью (поражение печени), ототоксичностью (могут вызвать глухоту). По этой причине аминогликозиды должны использоваться только по жизненным показаниям, когда являются единственной возможностью лечения и не могут быть заменены другими препаратами.

Левомицетин (Хлорамфеникол) угнетает синтез бактериальных белков, а в больших дозах вызывает бактерицидный эффект. Левомицетин обладает широким спектром действия, однако его использование ограничено из-за риска развития серьезных осложнений. Наибольшая опасность, связанная с использованием антибиотика Хлорамфеникола заключается в поражении костного мозга, вырабатывающего клетки крови.

Противогрибковые антибиотики это группа химических веществ, способных разрушать мембрану клеток микроскопических грибков, вызывая их гибель.

Наиболее известными представителями этой группы являются антибиотики Нистатин, Натамицин, Леворин. Использование этих препаратов в наше время заметно ограничено в связи с малой эффективностью и высокой частотой возникновения побочных эффектов. Противогрибковые антибиотики постепенно вытесняются высокоэффективными синтетическими противогрибковыми препаратами.

Библиография:

1. И.М.Абдуллин Антибиотики в клинической практике, Саламат, 1997
2. Катцунга Б.Г Базисная и клиническая фармакология, Бином;СПб.:Нев.Диалект, 2000.

Автор: Пашков М.К. Координатор проекта по контенту.

источник

Аминогликозиды – группа антибиотиков, в структуре которых имеется так называемая гликозидная связь. Они угнетают в микробной клетке синтез белка, препятствуя размножению бактерий, а в более высоких концентрациях – разрушают цитоплазматические мембраны и убивают клетку. После открытия стрептомицина (первое этиотропное средство лечения туберкулеза) была получена целая группа антибиотиков, родственных по строению и сходных по механизму действия и противомикробным свойствам. В эту группу входят амикацин, гентамицин, нетилмицин, сизомицин, тобрамицин, канамицин и другие. Наиболее широко их применяют при инфекциях, вызванных грамотрицательными бактериями кишечной группы, особенно прибактериемии, сепсисе, эндокардите.

Все аминогликозиды являются потенциально ототоксичными (вызывают снижение слуха, поражение слухового нерва, нарушение вестибулярного аппарата) и нефротоксичными (поражают почки) препаратами. Кроме того, они угнетают нервно-мышечную передачу.

[Торговое название (состав или характеристика) фармакологическое действие лекарственные формы фирма]

Амикацина сульфат (амикацин) антибактериальное пор.д/ин. Брынцалов-А (Россия)

Декса-Гентамицин (гентамицин+дексаметазон) глюкокортикоидное, противовоспалительное, противоаллергическое, антибактериальное (бактерицидное) капли глазн.; мазь глазн. ICN Pharmaceuticals (США), произв.: Ursapharm Arzneimittel (Германия)

Лигентен (гентамицин+лидокаин+этоний) антибактериальное, антисептическое, местноанестезирующее гель Брынцалов-А (Россия)

Нетромицин (нетилмицин) антибактериальное (бактерицидное, широкого спектра) р-р д/ин. Schering-Plough (США)

Тобрекс (тобрамицин) антибактериальное широкого спектра, антибактериальное (бактерицидное) капли глазн.; мазь глазн. Alcon (Швейцария)

Тетрациклинами называют антибиотики, в структуре которых имеется четыре конденсированных кольца (“цикла”). Они оказывают бактериостатическое действие в отношении многих бактерий и некоторых простейших, например, амеб. Так же как и аминогликозиды, угнетают синтез белка внутри микробной клетки.

Тетрациклины активны при многих инфекциях, в том числе при бронхитах, инфекциях желчных путей, гонорее, сифилисе,дизентерии, холере и других заболеваниях. Длительное применение тетрациклинов в клинической практике (их внедрили в начале 50-х годов) привело к развитию устойчивости даже у высокочувствительных видов возбудителей, например у пневмококков и стрептококков.

Аллергические реакции на тетрациклины возникают относительно редко (по сравнению, например, с пенициллинами), большинство побочных действий обусловлено прямым токсическим действием и изменениями естественной микробной флоры. Связываясь с кальцием, тетрациклины могут изменять цвет и даже разрушать эмаль зубов у детей, а также препятствовать росту скелета или вызвать его деформацию. Тетрациклины способны поражать печень, почки; повышать чувствительность к солнечному или ультрафиолетовому свету; вызывать головокружение, тошноту или рвоту.

[Торговое название (состав или характеристика) фармакологическое действие лекарственные формы фирма]

Доксициклин (доксициклин) антибактериальное широкого спектра, антибактериальное (бактериостатическое) капс. Tarchominskie Zaklady Farmaceutyczne “Polfa” (Польша)

Юнидокс Солютаб (доксициклин) антибактериальное (бактериостатическое) табл.раствор. Yamanouchi (Нидерланды)

Выше описаны некоторые наиболее широко применяемые группы антибиотиков. Очень важно помнить, что антибиотики – это строго рецептурные средства, их не следует использовать для самолечения, и только врач-специалист может определить, какой из них будет необходим в вашем случае.

Ниже приведено еще несколько примеров, иллюстрирующих многообразие групп и названий антибиотиков.

[Торговое название (состав или характеристика) фармакологическое действие лекарственные формы фирма]

Микобутин (рифабутин) антибактериальное, противотуберкулезное капс. Pharmacia (США)

Римпацин (рифампицин) антибактериальное, противотуберкулезное, противолепрозное капс. Cadila Healthcare (Индия)

Рифампицин-Ферейн (рифампицин) антибактериальное, противотуберкулезное пор.лиоф.д/ин. Брынцалов-А (Россия)

[Торговое название (состав или характеристика) фармакологическое действие лекарственные формы фирма]

Ванмиксан (ванкомицин) антибактериальное (бактерицидное) пор.лиоф.д/ин. Sanofi-Synthelabo (Франция)

Эдицин (ванкомицин) антибактериальное (бактерицидное) пор.д/ин. Lek (Словения)

[Торговое название (состав или характеристика) фармакологическое действие лекарственные формы фирма]

Меронем (меропенем) антибактериальное пор.лиоф.д/р-ра в/в AstraZeneca (Великобритания)

[Торговое название (состав или характеристика) фармакологическое действие лекарственные формы фирма]

Далацин (клиндамицин) антибактериальное крем ваг.; супп.ваг. Pharmacia (США)

Клиндафер (клиндамицин) антибактериальное (бактериостатическое) капс. Брынцалов-А (Россия)

Клиндацин (клиндамицин) антибактериальное крем ваг. Акрихин (Россия)

Пленка с линкомицином (линкомицин) антибактериальное пленка Борисовский ЗМП (Беларусь)

[Торговое название (состав или характеристика) фармакологическое действие лекарственные формы фирма]

Азивок (азитромицин) антибактериальное (бактерицидное) капс. СКОПИНФАРМ (Россия), произв.: Wockhardt (Индия)

Биноклар (кларитромицин) антибактериальное (бактериостатическое, бактерицидное) табл.п.о. Biochemie (Австрия), произв.: Novartis Limited (Бангладеш)

Брилид (рокситромицин) антибактериальное широкого спектра табл.п.о. Брынцалов-А (Россия)

Веро-рокситромицин (рокситромицин) антибактериальное табл.п.о. Верофарм (Россия), произв.: Okasa Pharma (Индия)

Вильпрафен (джозамицин) антибактериальное (бактериостатическое, бактерицидное) сусп. для приема внутрь; сусп. для приема внутрь форте; табл.п.о. Heinrich Mack Nachf. (Германия)

Зинерит (цинка ацетат+эритромицин) противовоспалительное, комедонолитическое, противомикробное пор.д/р-ра наружн. Yamanouchi (Нидерланды)

Зитролид (азитромицин) антибактериальное (бактериостатическое) капс. произв.: Щелковский витаминный завод (Россия)

Клацид (кларитромицин) антибактериальное (бактериостатическое) табл.п.о. Sanofi-Synthelabo (Франция)

Клацид СР (кларитромицин) антибактериальное (бактериостатическое) табл.п.о.ретард Sanofi-Synthelabo (Франция)

Макропен (мидекамицин) антибактериальное (бактериостатическое) пор.д/сусп. для приема внутрь; табл.п.о. KRKA(Словения)

Пилобакт (кларитромицин+омепразол+тинидазол) противоязвенное табл./комплект Ranbaxy (Индия)

Рокситромицин Лек (рокситромицин) антибактериальное широкого спектра табл.п.п.о. Lek (Словения)

Сумазид (азитромицин) антибактериальное (бактерицидное) капс. Брынцалов-А (Россия)

Сумамед (азитромицин) антибактериальное (бактерицидное) капс.; пор.д/сусп. для приема внутрь; табл. Pliva(Хорватия)

Сумамед форте (азитромицин) антибактериальное (бактерицидное) пор.д/сусп.форте Pliva (Хорватия)

Фромилид (кларитромицин) антибактериальное (бактериостатическое, бактерицидное) гран.д/сусп. для приема внутрь; табл.п.о. KRKA (Словения)

Хемомицин (азитромицин) антибактериальное (бактерицидное) капс. Hemofarm (Югославия)

Действующее вещество: азитромицин

Состав и форма выпуска. 1 капсула содержит азитромицина 250 мг; в контурной ячейковой упаковке 6 штук, в коробке 1 упаковка.

Фармакологическое действие. Обладает антибактериальным бактерицидным действием. Активен в отношении грамположительных кокков: Streptococcus pneumoniae, St. pyogenes, St. agalactiae, стрептококков группы CF и G, Staphylococcus aureus, St. viridans; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides divius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Особенности и отличия от других препаратов группы или других лекарственных форм. Всасывается из желудочно-кишечного тракта (устойчив в кислой среде). После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация в плазме (0,4 мг/л) достигается через 2,5-3 ч. Биодоступность составляет 37%. Хорошо проникает в ткани дыхательных путей, органов мочеполовой системы (в частности в предстательную железу), кожу и мягкие ткани (концентрация в тканях в 10-50 раз выше, чем в плазме). Проникает в эукариотические клетки, накапливается преимущественно в лизосомах (оказывает влияние на внутриклеточных возбудителей). Доставляется фагоцитами в инфекционный очаг, где высвобождается в процессе фагоцитоза. Бактерицидная концентрация в очаге инфекционного воспаления сохраняется в течение 5-7 дней после приема последней дозы. Кажущийся объем распределения – 31,1 л/кг. Период выведения из плазмы составляет 14-20 ч (в интервале 8-24 ч после приема препарата) и 41 ч (в интервале 24-72 ч).

Показания. Рекомендуется применять при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов (ангина, синусит,тонзиллит, средний отит, бактериальная и атипичная пневмония, бронхит), кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторичноинфицированные дерматозы), органов мочеполовой системы (неосложненный уретрит и/или цервицит), скарлатине, болезни Лайма ;– боррелиозе (начальная стадия – мигрирующая эритема), заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori.

Предупреждения и меры предосторожности. Препарат противопоказан при повышенной чувствительности, в том числе к другим макролидам, тяжелых нарушениях функции печени и почек, беременности, кормлении грудью (на время лечения следует приостановить грудное вскармливание), в возрасте до 12 лет.

Способ применения и дозы. Внутрь, за 1 ч до еды или через 2 ч после еды 1 раз в сутки. Инфекции верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей: по 500 мг в сутки в течение 3 дней (курсовая доза – 1,5 г). Неосложненный уретрит и/или цервицит: однократно 1 г. Болезнь Лайма (для лечения начальной стадии): в 1-й день – 1 г, со 2-го по 5-й день – по 500 мг (курсовая доза – 3 г). Заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori: – по 1 г в сутки в течение 3-х дней в составе комбинированной терапии. В случае пропуска приема препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с перерывом в 24 ч.

Побочные эффекты и возможные осложнения. Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: возможны тошнота, диарея, боль в животе; редко – метеоризм, транзиторное повышение активности печеночных ферментов. Со стороны кожных покровов: сыпь.

Взаимодействие с другими препаратами, веществами, напитками, продуктами. Прием антацидов (рекомендуется перерыв не менее 2 ч между приемами), алкоголя и пищи изменяет параметры абсорбции (уменьшает скорость и полноту). Усиливает действие алкалоидов спорыньи, дигидроэрготамина. Замедляет экскрецию, повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (в том числе карбамазепин, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, гексобарбитал, фенитоин, дизопирамид, бромокриптин, теофиллин и др. ксантиновые производные, пероральные гипогликемические средства). Линкозамиды ослабляют эффективность, тетрациклин и хлорамфеникол – усиливают. Фармацевтически несовместим с гепарином.

Как хранить препарат дома. 2 года. В сухом, прохладном месте.

источник

Антибиотик из группы макролидов. Обладает бактериостатическим действием. Действует на грамположительные бактерии и некоторые грамотрицательные микроорганизмы, микоплазмы, хламидии, спирохеты, риккетсии. Устойчивы к эритромицину грамотрицательных палочки (кишечная и синегнойная), а также шигеллы, сальмонеллы.

Показания: лечение инфекционно-воспалительных заболеваний переднего отрезка глаз, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, устойчивыми к пенициллину, тетрациклинам, левомицетину, стрептомицину.

Дозировки: в среднем 3—4 раза в день, курс лечения 5—10 дней, после исчезновения симптомов заболевания препарат применяют еще в течение 2-х дней.

Побочные действия: у чувствительных лиц возможны кожные аллергические реакции.

Противопоказания: повышенная чувствительность к макролидам.

• Эритромициновая мазь глазная мазь — 7 г в тубе. Содержит эритромицин 10000 ЕД в 1 г мази. Производство ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, Россия.

Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Действует бактерицидно. Высокоактивен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: Escherichia coli, Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp. и др. Также активен в отношении грамположительных аэробных кокков: Staphylococcus spp. (в том числе устойчивые к пенициллину и другим антибиотикам), некоторые штаммы Streptococcus spp.

Устойчивы к гентамицину Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, анаэробные микроорганизмы. Резистентность к гентамицину развивается медленно, однако штаммы, устойчивые к другим антибиотикам — аминогликозидам (неомицин, тобрамицин), — устойчивы также к гентамицину (перекрестная устойчивость).

Показания: конъюнктивиты, кератиты и другие инфекционно-воспалительные заболевания глаз, вызванные чувствительной к препарату микрофлорой.

Дозировки: по 2 капли 3—4 раза в сутки.

Побочные действия: аллергические реакции, при применении длительное время в высоких дозах возможен рост нечувствительной микрофлоры, развитие грибковых инфекций; при длительном применении возможны токсические системные реакции.

Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, неврит слухового нерва; тяжелые нарушения функции печени и почек, беременность.

Особые указания: длительность лечения без признаков клинического улучшения не должна превышать 3 дней, после чего гентамицин следует отменить с назначением другого противомикробного средства. Препарат ото- и нефротоксичен. Одновременно или сразу же после окончания курса лечения гентамицином не рекомендуется назначать другие ото- и нефротоксичные антибиотики.

При введении под конъюнктиву может оказывать ток-сико-аллергическое воздействие на ткани.

• Гентамицин 0,3 % глазные капли по 5 мл во флаконе. Содержат гентамицин сульфат 3 мг в 1 мл раствора. Производство Polpharma, Польша.
• Гентамицина сульфат 0,3 % глазные капли по 1,5 мл в тюбике-капельнице по 2 шт. в упаковке. Содержат гентамицин сульфат 3 мг в 1 мл раствора. Производство ЭНДОКРИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ, Россия.
• Гентамицина сульфат в ампулах по 1 мл. Содержит 40 мг гентамицина. Под конъюнктиву вводят 20,0 мг препарата. Производство AGIO PHARMACEUTICALS; HEMOFARM, Словения.

Обладает антибактериальным действием. Подавляет рост и развитие грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Наиболее активен в отношении: Staphylococcus aureus, Citrobacter species, Enterobacter species, E. coli, Klebsiella species, Morganella morganii, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia species, Serratia species.

Показания: блефарит, конъюнктивит, блефароконъюнктивит, кератит, эндофтальмит, профилактика послеоперационной инфекции.

Дозировки: по 1 капле в пораженный глаз 5 раз в день, при острых инфекциях — через 30 мин—1 ч.

Побочные действия: местные аллергические реакции в виде зуда, припухания век.

Противопоказания: гиперчувствительность, в т. ч. к другим аминогликозидам, беременность.

• Тобрекс 0,3 % глазные капли 5 мл во флаконе, производство Alcon, США. Содержат тобрамицина сульфат 3 мг в 1 мл раствора.
• Бруламицин 0,3 % глазные капли по 5 мл во флаконе. Содержат по 3 мг тобрамицина сульфата в 1 мл раствора. Прозводство Biogal, Венгрия.

Обладает бактерицидным действием. Активен в отношении большинства грамположительных кокков (пневмококки, зеленящие и гемолитические стрептококки группы A, S. aureus, включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), ряда грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae — и анаэробных кокков: Peptococcus, Peptostreptococcus (исключая В. fragilis). Реагирует со специфическими пенициллин-связывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки, высвобождает аутолитические ферменты клеточной стенки, вызывая ее повреждение и гибель бактерий. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая плацентарный (но не ГЭБ), проникает в желчь, секретируется (в незначительных количествах) с грудным молоком. Не биотрансформируется. Экскретируется почками (70—80 % за сутки).

Показания: инфекционные поражения глаз после травмы, эндофтальмит, ирит, иридоциклит, увеит инфекционной этиологии.

Дозировки: в/м, в/в (капельно или струйно). Для в/м введения содержимое флакона разводят в 2—3 мл изотонического раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций и вводят глубоко в мышцу. При в/в струйном введении разовую дозу разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и медленно инъецируют в течение 3—5 мин. Для в/в капельного введения (в течение 20—30 мин) предварительно 0,5—1 г разводят в 100—250 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Суточная доза для взрослых: 1—4 г. При инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами, — 0,25—0,5 г 3 раза в сутки, грамотрицательными бактериями — 0,5—1 г 3— 4 раза в сутки, средней степени тяжести — 0,5— 1 г 2 раза в сутки. В тяжелых случаях до 6 г в сутки. При нарушении выделительной функции почек дозы уменьшают.

При местном применении в виде субконъюнктивальных иньекций применяют 50 мг 1—2 раза в СУТКИ в зависимости от тяжести инфекционного процесса.

Побочные действия (в основном, при системном введении препарата): тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастральной области, псевдомембранозный колит, повышение концентрации печеночных ферментов (ACT, АЛТ, щелочная фосфатаза) в крови, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лимфоцитоз, гемолитическая анемия, кандидомикоз, аллергические проявления (кожные высыпания, зуд, токсический эпидермальный некроз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок), реакции в месте введения: образование инфильтратов и абсцессов, флебитов и тромбофлебитов.

Противопоказания: гиперчувствительность, в т. ч. к др. беталактамным антибиотикам, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают).

• Амзолин. Производство М. J. Pharmaceuticals, Индия.
• Анцеф. Производство Aurobindo, Индия.
• Антралцеф. Производство Shreya Healthcare, Индия.
• Тотацеф, Цефазолин-Тева. Производство Teva, Израиль.
• Цефазолина натриевая соль. Производство Красфарма, Россия; Белмедпрепараты, Беларусь.

Действует бактериостатически, механизм антимикробного действия связан с нарушением синтеза белков микроорганизмов. Антибиотик широкого спектра действия. Активен в отношении грамположительных (стафилококки и стрептококки) и грамотрицательных кокков (гонококки, менингококки), многих бактерий (кишечная и гемофильная палочки, сальмонеллы, шигеллы, клебсиеллы, протей), риккетсий, спирохет. Слабоактивен в отношении синегнойной палочки, клостридии и простейших.

Препарат активен в отношении штаммов, устойчивых к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам. Устойчивость к хлорамфениколу развивается относительно медленно. Перекрестной устойчивости к другим химиотерапевтическим средствам, как правило, не возникает. При местном применении терапевтические концентрации создаются во влаге передней камеры, стекловидном теле.

Показания: инфекционно-воспалительные заболевания переднего отрезка глаза.

Дозировки: по 1—2 капле 4 раза в день. При необходимости кратность введения можно увеличить.

Побочные действия: аллергические реакции — крапивница, ангионевротический отек, при длительном применении возможен рост нечувствительной флоры, вторичная грибковая инфекция.

Противопоказания: повышенная чувствительность к хлорамфениколу, беременность, лактация.

Особые указания: длительность лечения хлорамфениколом не должна составлять более 7—10 дней. В случае отсутствия клинического эффекта в течение 2—4 дней прием препарата следует отменить. При длительном использовании может оказывать токсическое влияние на кроветворную систему. Недопустимо бесконтрольное назначение хлорамфеникола и применение его в профилактических целях, особенно у детей раннего детского возраста.

• Левомицетин 0,25 % глазные капли по 5 мл во флаконе. Глазная мазь 1—5 %. Производство «Эндокринные препараты», Россия.

Относится к группе антибиотиков широкого спектра действия, действует бактериостатически. Активен в отношении грамположительных (стафилококки, стрептококки, пневмококки, клостридии, листерии, палочка сибирской язвы) и грамотрицательных микроорганизмов (гонококки, коклюшная и кишечная палочки, энтеробактер, клебсиелла, сальмонелла, шигелла), а также риккетсий, хламидий, микоплазм, спирохет. Устойчивы к тетрациклину синегнойная палочка, протей.

Показания: инфекционно-воспалительные заболевания переднего отрезка глаза, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами.

Дозировки: глазная мазь закладывается в нижний конъюнктивальный свод 3—5 раз в сутки в больной глаз.

Побочные действия: при длительном применении возможны аллергические реакции, развитие грибковой инфекции.

Противопоказания: повышенная чувствительность к антибиотикам тетрациклинового ряда; беременность и лактация, детский возраст до 7 лет.

• Тетрациклиновая мазь глазная по 3 и 10 г в тубе. Содержит тетрациклин 10 мг в 1 г мази. Производство ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, Россия.
• Тетрациклиновая мазь глазная 5 г в тубе. Содержит тетрациклин 10 мг в 1 г мази. Производство PHARMACHIM, Болгария.

Обладает бактерицидным действием. Активен в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов: грамотрицательных аэробов (Citrobacter diversus и freundii, Enterobactercloacaae, aerogenes и agglomerans, Escherichia coli, Haemophilus influenzae и parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, oxytoca и ozaenae, Mora-xella catarrhalis, Proteus mirabilis, stuartii и vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Morganella morganii, Legionella pneumophila, Salmonella spp., Shigella spp., Providencia rettgeri, Serratia liqucfaciens и marcescens, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), грамположительных аэробов (Staphylococcus saprophyticus, aureus и epidermidis), хламидий, микобактерий туберкулеза (как вне-, так и внутриклеточно расположенных), некоторых штаммов микоплазмы и уроплазмы. В кислой среде эффективность снижается, резистентность развивается медленно. Стрептококки (большинство групп А, В, D, G), Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas cepacia, Ureaplasmaurealyticum, Mycoplasma hominis и анаэробы устойчивы к действию.

Показания: конъюнктивит (бактериальной, хламидийной, гонококковой этиологии), блефарит, блефароконъюнктивит.

Дозировки: применяют по 1 капле от 2 до 6 раз в сутки, при острой инфекции возможно применение в первые сутки каждые 2 ч. При офтальмохламидиозе, при тяжелых кератитах, в том числе вызванных гонококками и синегнойной палочкой, рекомендуется прием препарата внутрь — взрослым по 400 мг (до 600—800 мг) 1 раз в сутки. При нарушенной функции почек в первый день 400 мг, затем 200 мг в сутки. Доза и длительность курса зависят от тяжести заболевания и чувствительности возбудителя.

Побочные действия: тошнота, головная боль, головокружения, дисбактериоз, фотосенсибилизация, аллергические реакции, при инстилляции — ощущение жжения в глазах, сухость во рту.

Противопоказания: гиперчувствительность, церебральный атеросклероз, эпилепсия и др. состояния с предрасположенностью к судорогам, беременность, кормление грудью (на время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание), детский и подростковый возраст (в период формирования и роста скелета — до 18 лет).

Меры предосторожности: в период лечения следует избегать солнечного света и использования УФ излучения. При первых признаках фотосенсибилизации или гиперчувствительности терапию необходимо прекратить. Может вызывать сонливость и головокружение, что следует учитывать при работе с потенциально опасными механизмами и управлении транспортными средствами. Витамины с минеральными добавками следует применять за 2 ч до или через 2 ч после применения ломефлоксацина.

• Окацин 0,3 % глазные капли по 5 мл во флаконе. Содержит ломефлоксацина 3 мг в 1 мл раствора, производство Novartis Ophthalmics, Франция.
• Ломфлокс таблетки по 400 мг, производство IPCA LABORATORIES, Индия.
• Максаквин таблетки по 400 мг, производство Pharmacia, США.

Обладает бактерицидным действием. Имеет широкий спектр действия. Влияет преимущественно на грамотрицательные и некоторые грамположительные микроорганизмы. Эффективен в отношении микроорганизмов, устойчивых к большинству антибиотиков и сульфаниламидных препаратов. Возможна перекрестная резистентность бактерий к офлоксацину и др. фторхинолонам.

Показания: бактериальные язвы роговицы, бактериальный конъюнктивит, офтальмохламидиоз.

Дозировки: по 1 капле 0,3 % раствора в глаз каждые 2—4 ч в течение 2 дней, затем — 4 раза в сутки.

Побочные действия: фотосенсибилизация, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, в т. ч. ларингеальный, фарингеальный, лица, голосовых связок, бронхоспазм, крапивница, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический некроз кожи, анафилактический шок), ощущение жжения и дискомфорта в глазах, покраснение, зуд и сухость конъюнктивы, светобоязнь, слезотечение.

Противопоказания: гиперчувствительность (в т. ч. к другим фторхинолонам), беременность, кормление грудью.

Меры предосторожности: после исчезновения клинических признаков лечение продолжают 2—3 дня.

• «. « 0,3 % глазные капли 5 мл во флаконе, производство Dr. Mann Pharma, Германия.

Антибактериальное действие ципрофлоксацина очень широко и включает метициллин- и гентамицинрезистентные штаммы стафилококков, множественно-резистентные неферментообразующие бактерии, группу энтеробактерий, легионеллу и другие. Кроме того, ципрофлоксацин обладает достаточной активностью против грамположительных кокков-стрептококков группы А, В, С, фекального стрептококка, синегнойной палочки, ацинетобактер, хламидий и микоплазм.

Препарат хорошо проникает в слезную жидкость и слюну.

Показания: острые конъюнктивиты, кератиты, передние увеиты, блефариты и другие воспалительные заболевания век, дакриоциститы, состояние после ранений глаз и их придатков, в послеоперационном периоде.

Дозировки: по 1 капле 3—8 раз в день в больной глаз.

Противопоказания: гиперчувствительность к составляющим препарата.

• Ципромед (Cipromed) является антибактериальным средством из группы фторхинолонов, обладает бактерицидным эффектом.Состав: 0,3 % раствор ципрофлоксацина гидрохлорида, 0,022 % раствор консерванта бензалкониума хлорида и достаточного количества стерильной воды в качестве растворителя; во флаконе 5 мл. Производство Promed Exports, Индия.
• Цилоксан (Ciloxan) является антибактериальным средством из группы фторхинолонов, обладает бактерицидным эффектом.

Обладает широким антибактериальным действием (против грамположительных кокков-стрептококков группы А, В, С, синегнойной палочки, хламидий и микоплазм).

Показания: конъюнктивиты и язвы роговицы, вызванные микроорганизмами, чувствительными к ципрофлоксацину.

Дозировка: при язве роговицы — первые 6 ч по 2 капли каждые 15 мин. Затем по 2 капли каждые 30 мин. Во второй день — по 2 капли каждый час. С 3 по 14 дни — по 2 капли каждые 4 ч. При необходимости терапия может быть продолжена и после двух недель.

При бактериальном конъюнктивите: по 1—2 капли в пораженный глаз каждые 2 ч в первый день и каждые 4 ч — следующие дни.

Побочное действие: возможно местное жжение или дискомфорт.

Противопоказания: гиперчувствительность к фторхинолонам или любому другому компоненту препарата.

Состав: ципрофлоксацина гидрохлорида — 3,5 мг, консервант — бензалкония хлорид, нейтральные вещества, во флаконах по 5 мл. Производство Alcon, США.

Обладает бактерицидным действием. Активен в отношении золотистого и эпидермального стафилококка кишечной палочки, клебсиелл, энтеробактерий, Haemophilus influenzae, хламидий и других.

Показания: конъюнктивиты бактериальной и хламидийной этиологии, склерит, эписклерит, кератит, ирит, иридоциклит, профилактика послеоперационной инфекции и инфекции после травматических повреждений органа зрения.

Дозировки: внутрь (при тяжелых кератитах, офтальмохламидиозах, гонобленоррее) за 1 ч до или через 2 ч после еды. При неосложненных инфекциях — по 400 мг 2 раза в день в течение 7—10 дней. Длительность противомикробного действия — около 12 ч. Пациентам с нарушением функции почек дозу уменьшают до 400 мг/ сут. Пациентам, находящимся на гемодиализе, назначают половину терапевтической дозы.

Местно — по 1—2 капли в пораженный глаз 4—6 раз в день. В зависимости от степени инфицирования доза в первый день может быть 1—2 капли через каждые 2 ч.

Побочные действия (в основном, при приеме внутрь): диспептический синдром (анорексия, тошнота, рвота, горечь во рту, боли в животе, диарея), нарушения функции мочевыводящей системы (гломерулонефрит, дизурия, полиурия, протеинурия, уретральные кровотечения), ЦНС (головная боль, головокружение, бессонница, галлюцинации, обмороки), сердечно-сосудистой системы (тахикардия, нарушения сердечного ритма, артериальная гипотония), органов зрения (жжение и боль в глазу, гиперемия конъюнктивы, хемоз, светобоязнь и др.), опорно-двигательной системы (тендиниты, разрывы сухожилий, артралгия), васкулит, синдром Стивенса-Джонсона.

Противопоказания: гиперчувствительность, беременность (у плода возможно развитие артропатий), кормление грудью, детский и подростковый возраст (до 15 лет).

Ограничения к применению: атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, эпилепсия и судорожный синдром, нарушения функции почек и печени (при приеме внутрь).

• Нормакс 0,3 % глазные и ушные капли по 5 мл во флаконе. Содержит норфлоксацина 3 мг в 1 мл раствора. Производство IPCA LABORATORIES, Индия.
• Нормакс таблетки по 400 мг. Производство IPCA LABORATORIES, Индия

.

источник

С учетом необходимости соблюдения принципа этиотропности комбинированной терапии (как и монотерапии), эффект которой должен быть направлен на определенного выделенного или предполагаемого возбудителя, наиболее целесообразные комбинации антибиотиков представлены в таблице ниже.

Рекомендуемые комбинации антибиотиков

1 В Советском Союзе не выпускается.

Поскольку синергидный эффект в комбинации достоверно установлен лишь для немногих штаммов определенных видов возбудителей (например, Pseudomonas aeruginosa) и для немногих антибиотиков (гентамицина с карбенициллином), каждый компонент сочетания следует применять в полной рекомендуемой инструкцией дозе, так как ее снижение может привести к быстрому отбору устойчивых штаммов и недостаточному эффекту терапии.

«Рациональная антибиотикотерапия»,С.М.Навашин, И.П.Фомина

источник

Под понятием инфекционных заболеваний подразумевают реакцию организма на присутствие патогенных микроорганизмов или инвазию ими органов и тканей, проявляющуюся воспалительным ответом. Для лечения применяются антимикробные препараты, избирательно действующие на эти микробы, с целью их эрадикации.
Содержание:

• бактерии (истинные бактерии, риккетсии и хламидии, микоплазмы);
• грибы;
• вирусы;
• простейшие.

Поэтому, противомикробные средства разделяют на:

• антибактериальные;
• противовирусные;
• противогрибковые;
• противопротозойные.

Важно помнить, что один препарат может обладать несколькими видами активности.

Например, Нитроксолин ® , преп. с выраженным антибактериальным и умеренным противогрибковым эффектом — называют антибиотиком. Разница между таким средством и «чистым» противогрибковым в том, что Нитроксолин ® имеет ограниченную активность по отношению к некоторым видам Candida, зато обладает выраженным эффектом в отношении бактерий, на которые противогрибковое средство не подействует вообще.

В 50-х годах двадцатого столетия Флеминг, Чейн и Флори получили Нобелевскую премию в области медицины и физиологии за открытие пенициллина. Это событие, стало настоящей революцией в фармакологии, полностью перевернув базовые подходы к лечению инфекций и существенно увеличив шансы пациента на полное и быстрое выздоровление.

С появлением антибактериальных препаратов, многие заболевания вызывавшие эпидемии, опустошавшие ранее целые страны (чума, тиф, холера), превратились из «смертного приговора» в «болезнь, эффективно поддающуюся лечению» и в настоящее время, практически, не встречаются.

Антибиотики- это вещества биологического или искусственного происхождения, способные избирательно угнетать жизнедеятельность микроорганизмов.

То есть, отличительной особенностью их действия является то, что они влияют только на прокариотическую клетку, не повреждая клетки организма. Это связано с тем, что в тканях человека нет мишени-рецептора для их действия.

Антибактериальные ср-ва назначают при инфекционно-воспалительных заболеваниях, обусловленных бактериальной этиологией возбудителя или при тяжёлых вирусных инфекциях, с целью подавления вторичной флоры.

При выборе адекватной противомикробной терапии, необходимо учитывать не только основное заболевание и чувствительность патогенных микроорганизмов, но также и возраст больного, наличие беременности, индивидуальной непереносимости компонентов препарата, сопутствующих патологий и прием преп., не сочетающихся с рекомендуемым лекарством.

Также, важно помнить, что при отсутствии клинического эффекта от терапии в течении 72 часов, производится смена лекарственного ср-ва, с учетом возможной перекрёстной устойчивости.

На тяжёлые инфекции или в целях эмпирической терапии с неуточнённым возбудителем, рекомендована комбинация разных видов антибиотиков, с учетом их совместимости.

По влиянию на болезнетворные микроорганизмы, выделяют:

• бактериостатические — угнетающие жизнедеятельность, рост и размножение бактерий;
• бактерицидные антибиотики — это вещества, полностью уничтожающие возбудителя, в следствие необратимого связывания с клеточной мишенью.

Однако, такое разделение, достаточно условно, так как многие антиб. могут проявлять разную активность, в зависимости от назначенной дозировки и длительности применения.

Если пациент недавно применял противомикробное средство, необходимо избегать его повторного применения, минимум, шесть месяцев — для профилактики возникновения антибиотико-резистентной флоры.

Наиболее часто наблюдается устойчивость вследствие мутации микроорганизма, сопровождающейся видоизменением мишени внутри клеток, на которую воздействуют разновидности антибиотиков.

Действующее вещество, назначенного ср-ва, проникает в бактериальную клетку, однако не может связаться с необходимой мишенью, так как нарушается принцип связывания по типу «ключ-замок». Следовательно, механизм подавления активности или уничтожения патологического агента не активируется.

Другим эффективным методом защиты от лекарств является синтез бактериями ферментов, разрушающих основные структуры антиб. Такой тип резистентности чаще всего возникает к бета-лактамам, за счёт продукции флорой бета-лактамаз.

Гораздо реже встречается повышение устойчивости, за счет уменьшения проницаемости клеточной мембраны, то есть лекарство проникает внутрь в слишком малых дозах, для оказания клинически значимого эффекта.

В качестве профилактики развития препаратоустойчивой флоры, необходимо также учитывать минимальную концентрацию подавления, выражающую количественную оценку степени и спектра действия, а также зависимость от времени и концентр. в крови.

Для дозо-зависимых средств (аминогликозиды, метронидазол) характерна зависимость эффективности действия от концентр. в крови и очаге инфекционно-воспалительного процесса.

Лекарства, зависящие от времени, требуют повторных введений в течение суток, для поддержания эффективной терапевтической концентр. в организме (все бета-лактамы, макролиды).

• лекарства, ингибирующие синтезирование клеточной стенки бактерий (антибиот.пенициллинового ряда, все поколения цефалоспоринов, Ванкомицин ® );
• разрушающие нормальную организацию клетки на молекулярном уровне и препятствующие нормальному функционированию мембраны бак. клеток (Полимиксин ® );
• ср-ва, способствующие подавлению синтеза белков, тормозящие образование нуклеиновых кислот и ингибирующие синтез белка на рибосомальном уровне (препараты Хлорамфеникола, ряд тетрациклинов, макролиды, Линкомицин ® , аминогликозиды);
• ингибит. рибонуклеиновых кислот — полимеразы и др. (Рифампицин ® , хинолы, нитроимидазолы);
• ингибирующие процессы синтеза фолатов (сульфаниламиды, диаминопириды).

1. Природные — продукты жизнедеятельности бактерий, грибов, актиномицетов:

• Грамицидины ® ;
• Полимиксины;
• Эритромицин ® ;
• Тетрациклин ® ;
• Бензилпенициллины;
• Цефалоспорины и т.д.

2. Полусинтетические — производные природных антиб.:

• Оксациллин ® ;
• Ампициллин ® ;
• Гентамицин ® ;
• Рифампицин ® и т.д.

3. Синтетические, то есть, полученные в следствие химического синтеза:

Не имеющие подклассов:

• Линкозамиды (линкомицин ® , клиндамицин ® );
• Нитрофураны;
• Оксихинолины;
• Хлорамфеникол (данная группа антибиотиков представлена Левомицетином ® );
• Стрептограмины;
• Рифамицины (Римактан ® );
• Спектиномицин (Тробицин ® );
• Нитроимидазолы;
• Антифолаты;
• Циклические пептиды;
• Гликопептиды (ванкомицин ® и тейкопланин ® );
• Кетолиды;
• Диоксидин;
• Фосфомицин (Монурал ® );
• Фузиданы;
• Мупироцин (Бактобан ® );
• Оксазолидиноны;
• Эверниномицины;
• Глицилциклины.

Как и все бета-лактамные ср-ва, пенициллины имеют бактерицидный эффект. Они влияют на завершающий этап синтеза биополимеров, образующих клеточную стенку. В следствие блокировки синтеза пептидогликанов, за счёт действия на пенициллиносвязывающие ферменты, они вызывают гибель паталогической микробной клетки.

Низкий уровень токсичности для человека обусловлен отсутствием клеток-мишеней для антиб.

Механизмы бактериальной устойчивости к этим препаратам преодолены созданием защищенных средств, усиленных клавулановой кислотой, сульбактамом и т.д. Эти вещества подавляют действие бак. ферментов и защищают лекарственное средство от разрушения.

Далее представлены виды антибиотиков этого ряда и их классификация в таблице.

За счёт малой токсичности, хорошей переносимости, возможности использовать беременным женщинам, а также широкого спектра действия — цефалоспорины являются наиболее часто используемыми средствами с антибактериальным действием в терапевтической практике.

Механизм воздействия на микробную клетку аналогичен пенициллинам, однако является более устойчивым к воздействию бак. ферментов.

Преп. цефалоспоринового ряда имеют высокую биодоступность и хорошую усвояемость при любом способе введения (парентеральный, пероральный). Хорошо распределяются во внутренних органах (исключение составляет предстательная железа), крови и тканях.

Создавать клинически действенные концентрации в желчи способны только Цефтриаксон ® и Цефоперазон ® .

Высокий уровень проходимости через гематоэнцефалический барьер и эффективность при воспалении мозговых оболочек, отмечают у третьего поколения.

Единственный защищенный сульбактамом цефалоспорин- Цефоперазона/сульбактам ® . Имеет расширенный спектр воздействия на флору, за счёт высокой устойчивости к влиянию бета-лактамаз.

В таблице представлены группы антибиотиков и названия основных препаратов.

* Имеют оральную форму выпуска.

Являются препаратами резерва и применяются для лечения тяжёлых нозокомиальных инфекций.

Высокоустойчивы к бета-лактамазам, эффективны для терапии препаратоустойчивой флоры. При жизнеугрожающих инфекционных процессах, являются первоочередными средствами для эмпирической схемы.

Выделяют преп.:

• Дорипенема ® (Дорипрескс ® );
• Имипенема ® (Тиенам ® );
• Меропенема ® (Меронем ® );
• Эртапенема ® (Инванз ® ).

Преп. имеет ограниченный спектр применения и назначается для устранения воспалительно-инфекционных процессов, ассоциированных Грам- бактериями. Эффективен в терапии инфек. процессов мочевыводящих путей, воспалительных заболеваний органов малого таза, кожи, септических состояниях.

Бактерицидное воздействие на микробы зависит от уровня концентрации сред-ва в биологических жидкостях и обусловлено тем, что аминогликозиды нарушают процессы синтеза белков на рибосомах бактерий. Имеют достаточно высокий уровень токсичности и множество побочных эффектов, однако, редко становятся причиной аллергических реакций. Практически не эффективны при пероральном приёме, за счет плохой всасываемости в желудочно-кишечном тракте.

По сравнению с бета-лактамами, уровень прохождения через тканевые барьеры намного хуже. Не имеют терапевтически значимых концентраций в костях, ликворе и секрете бронхов.

Обеспечивают торможение процесса роста и размножения патогенной флоры, обусловленное подавлением синтезирования белков на рибосомах клет. стенки бактерий. При увеличении дозировки, могут давать бактерицидный эффект.

Также, существуют комбинированные преп.:

1. Пилобакт ® — комплексное сред-во для терапии хеликобактер пилори. Содержит в своём составе кларитромицин ® , омепразол ® и тинидазол ® .
2. Зинерит ® – сред-во для наружного применения, с целью лечения угревой сыпи. Действующими компонентами являются эритромицин и ацетат цинка.

Угнетают процессы роста и размножения болезнетворных микроорганизмов, за счет структурного сходства с парааминобензойной кислотой, участвующей в жизнедеятельности бактерий.

Имеют высокий показатель резистентности к своему действию у многих представителей Грам-, Грам+. Применяются в составе комплексной терапии ревматоидных артритов, сохраняют хорошую противомалярийную активность, эффективны против токсоплазмы.

Классификация:

Для местного использования применяют Сульфатиазол серебра (Дермазин ® ).

За счет ингибирования ДНК-гидразы имеют бактерицидный эффект, являются концентрационнозависимыми сред-ми.

• К первому поколению относятся нефторированные хинолоны (налидиксовая, оксолиновая и пипемидиновые кислоты);
• Второе пок. представлено Грам- средствами (Ципрофлоксацин ® , Левофлоксацин ® и т.д.).;
• Третье – это, так называемые, респираторные средст. (Лево- и Спарфлоксацин ® );
  Четвёртое — преп. с антианаэробной активностью (Моксифлоксацин ® ).

Тетрациклин ® , чье название было присвоено отдельной группе антиб., впервые получен химическим путем в 1952 году.

Действующие вещества группы: метациклин ® , миноциклин ® , тигециклин ® , тетрациклин ® , доксициклин ® , окситетрациклин ® .

На нашем сайте Вы можете познакомиться с большинством групп антибиотиков, полными списками входящих в них препаратов, классификациями, историей и прочей важной информацией. Для этого создан раздел «Классификация» в верхнем меню сайта.

источник