Тетрациклин с кальцием комплекс

Фармакокинетика. Абсорбция — 75-77%, при приеме пищи снижается, связь с белками плазмы — 55-65%. Время достижения максимальной концентрации при пероральном приеме — 2-3 ч (для достижения терапевтической концентрации может потребоваться 2-3 дня). В течение последующих 8 ч концентрация постепенно снижается. Максимальная концентрация — 1.5-3.5 мг/л (для достижения лечебного эффекта достаточно концентрации 1 мг/л).
В организме распределяется неравномерно: в максимальной концентрации содержится в печени, почках, легких и в органах с хорошо развитой ретикуло- эндотелиальной системой -селезенке, лимфатических узлах. Концентрация в желчи в 5-10 раз выше, чем в сыворотке крови. В тканях щитовидной и предстательной железы содержание тетрациклина такое же, как в плазме; в плевральной, асцитической жидкости, слюне, молоке кормящих женщин — 60-100% концентрации в плазме. В больших количествах накапливается в костной ткани, тканях опухолей. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. При интактных мозговых оболочках в спиномозговой жидкости не определяется или обнаруживается в незначительном количестве (510% от концентрации в плазме). У больных с заболеваниями центральной нервной системы, особенно при воспалительных процессах в оболочках мозга, концентрация в спиномозговой жидкости составляет 8-36% концентрации в плазме. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Объем распределения — 1.3-1.6 л/кг.
Незначительно метаболизируется в печени. Период полувыведения — 6-11 ч, при анурии -57-108 ч. В моче обнаруживается в высокой концентрации через 2 ч после введения и сохраняется в течение 6-12 ч; за первые 12 ч почками выводится до 10-20% дозы. В меньших количествах (510% общей дозы) выводится с желчью в кишечник, где происходит частичное обратное всасывание, что способствует длительной циркуляции активного вещества в организме (кишечно-печеночная циркуляция). Выведение через кишечник — 20-50%. При гемодиализе удаляется медленно.

Показания к применению
Инфекционные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой: пневмония, бронхит, трахеит, эмпиема плевры; холецистит, пиелонефрит, кишечные инфекции; эндокардит, эндометрит, простатит; сифилис, гонорея, коклюш, бруцеллез, риккетсиоз, актиномикоз, орнитоз; гнойные инфекции мягких тканей; остеомиелит; трахома, конъюнктивит, блефарит; тонзиллит, отит, фарингит, стоматит, гингивит; фурункулез, инфицированная экзема, угревая сыпь, фолликулит.

Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность (II-III триместр), период лактации, детский возраст (до 8 лет), лейкопения.
С осторожностью — почечная недостаточность.

Способ применения и дозы
Внутрь, запивая большим количеством жидкости, взрослым — по 0.25-0.5 г 4 раза в сутки, или по 0.5-1 г каждые 12 ч. Максимальная суточная доза — 4 г. Детям старше 8 лет — по 6.25-12.5 мг/кг каждые 6 ч или по 12.5-25 мг/кг каждые 12 ч. При угревой сыпи: 0.5-2 г/сут в разделенных дозах. В случае улучшения состояния (обычно через 3 нед) дозу постепенно снижают до поддерживающей — 0.125-1 г. Адекватная ремиссия угревой сыпи может быть достигнута при использовании препарата через день или прерывистой терапии.
Бруцеллез — 0.5 г каждые 6 ч в течение 3 нед, одновременно с внутримышечным введением стрептомицина в дозе 1 г каждые 12 ч в течение первой недели и 1 раз в сутки в течение второй недели.
Неосложненная гонорея: начальная разовая доза — 1.5 г, затем по 0.5 г каждые 6 ч в течение 4 дней (суммарная доза 9 г).
Сифилис — 0.5 г каждые 6 ч в течение 15 дней (ранний сифилис) или 30 дней (поздний сифилис).
Неосложненные уретральные, эндоцервикальные и ректальные инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis — 0.5 г 4 раза в сутки в течение не менее 7 дней.

Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, рвота, диарея, тошнота, глоссит, эзофагит, гастрит, изъязвление желудка и двенадцатиперстной кишки, гипертрофия сосочков языка, дисфагия, гепатотоксическое действие, панкреатит, кишечный дисбактериоз, повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Со стороны нервной системы: повышение внутричерепного давления, токсическое действие на ЦНС (головокружение или неустойчивость).
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения.
Со стороны мочевыделительной системы: азотемия, гиперкреатининемия.
Аллергические и иммунопатологоческие реакции: макуло-папулезная сыпь, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, лекарственная красная волчанка, фотосенсибилизация.
Прочие: суперинфекция, кандидоз, недостаточность витаминов группы В, гипербилирубинемия, изменение цвета зубной эмали у детей.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Абсорбцию снижают антациды, содержащие алюминий, магний и кальций, препараты железа и колестирамин. В связи с подавлением кишечной микрофлоры, снижает протромбиновый индекс (требует снижения дозы непрямых антикоагулятнов).
Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, нарушающих синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины).
Химотрипсин повышает концентрацию и продолжительность циркуляции.
Снижает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и увеличивает риск развития кровотечений «прорыва»; ретинол — риск развития повышения внутричерепного давления.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,1г. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку; по две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения
Список Б.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель/претензии потребителей направлять по адресу:
РУП «Белмедпрепараты», Республика Беларусь, 220007, г. Минск, ул. Фабрициуса, 30

источник

К группе тетрациклинов относятся тетрациклин, окситетрациклин доксициклин.

Общие свойства антибиотиков этой группы:

• широкий спектр активности, но высокий уровень вторичной резистентности многих бактерий;

• перекрёстная устойчивость микроорганизмов ко всем препаратам группы;

• высокая частота нежелательных реакций.

Спектр антимикробной активности

Природный спектр действия тетрациклинов охватывает грамположительные кокки (в настоящее время отмечается высокая устойчивость пневмококков, стрептококков и большинства стафилококков) и грамотрицательные кокки: гонококки, пневмококки и M. catarrhalis (50% штаммов гемолитического стрептококка и 70% штаммов энтерококков устойчивы), листерии, возбудители сибирской язвы, иерсинии, хламидии, микоплазмы, кампилобактерии, бруцеллы, гемофильную палочку, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, холерный вибрион, возбудители чумы, туляремии, риккетсии, бледные спирохеты, клостридии (кроме C. difficile), фузобактерии, Propionibacterium acne

(вызывающие развитие угрей). Доксициклин активен в отношении малярийного плазмодия.

Всасывание.При назначении внутрь всасываемость тетрациклина и окситетрациклина составляет 70-80%. При приёме препаратов после еды всасывание снижается. Всасывание тетрациклинов происходит медленно. Парентеральное введение создаёт высокие концентрации препарата в крови, в 2 раза и более превышающие концентрацию после приёма внутрь. Наилучшая всасываемость у доксициклина. Биодоступность доксициклина составляет 90-95% и практически не зависит от пищи. Биодоступность тетрациклина натощак — 75%, при приёме с пищей снижается в 2 раза. Максимальная концентрация достигается при приёме внутрь к 1-3 ч; средняя терапевтическая концентрация (1-4 мкг/мл) поддерживается на протяжении 12-24 ч. Связь с белком 80-95%, Т₁/₂ тетрациклина 3-6 ч, окситетрациклина 9-10 ч, а доксициклина 12-22 ч.

Таблица 26-13.Фармакокинетические параметры тетрациклинов

Метаболизм.Метаболизируются в печени, метаболизм доксициклина значительно выше, чем у тетрациклина и окситетрациклина.

Распределение.Тетрациклины проникают в лёгкие, печень, почки, селезёнку, матку, миндалины, простату, накапливаются в воспалённой и опухолевой ткани. Доксициклин имеет лучшее распределение в ткани. В комплексе с кальцием тетрациклины откладываются в костной ткани, эмали зубов (особенно в молодой пролиферирующей ткани).

В лёгочной ткани их концентрация может превышать уровень их содержания в крови в 10-15 раз; в жёлчи (при нормальной функции печени) концентрация природных тетрациклинов в 5-10 раз выше, чем в крови. В плевральной жидкости концентрация тетрациклинов составляет 25-75% плазменной, в асцитической и синовиальной жидкостях соответственно 50-100% и 60-100%. Через ГЭБ они проникают плохо, даже при парентеральном введении концентрация в це-

реброспинальной жидкости составляет около 10% уровня в сыворотке крови, при менингитах — 15-50%. Хорошо проходят через плаценту и накапливаются в грудном молоке. Концентрация тетрациклинов в крови плода и грудном молоке составляет соответственно 10-50% и 50-100% плазменной.

Выведение.Выводятся тетрациклины в основном с мочой и калом (активная гастроинтестинальная секреция усиливается при заболеваниях почек).

Среднее выведение с калом при приёме внутрь составляет 20-50% принятой дозы, при внутривенном введении — 6-10%. Почками тетрациклины выводятся путём клубочковой фильтрации. С мочой выводится 10-25% антибиотика, принятого внутрь, и 20-70%, вводимого внутривенно. При нормальной функции печени тетрациклины имеют значительный печёночный клиренс, что приводит к созданию концентрации в жёлчи, в 5-20 раз превышающей их уровень в крови. Печёночная недостаточность влечёт за собой увеличение концентрации тетрациклинов в крови и снижение её в жёлчи. При нарушении выделительной функции почек концентрация их в крови за счёт увеличения Т₁/₂ резко возрастает.

Доксициклин в отличие от тетрациклина имеет более высокую липофильность, поэтому выводится в высоком проценте через ЖКТ, причём у пациентов с почечной недостаточностью этот путь является основным и выведение доксициклина не снижается. При гемодиализе тетрациклины выводятся с трудом, а доксициклин не выводится.

источник

Используются в клинике уже около 50 лет, однако не утратили своего значения, хотя в последнее время наблюдаются случаи резистентности микрофлоры к этим препаратам.

Фармакомаркетинг

Перечень новых препаратов

Поновлеп-пя по INN (последние 5 лет)

Классификация и препараты

Все тетрациклины кислотостойкие

механизм действия

В основе механизма антибактериального действия тетрациклинов лежит процесс подавления синтеза белка на уровне рибосом, они нарушают включение аминокислот в пептидных цепей белков, синтезируемых. Кроме того, препараты образуют прочные комплексные соединения (хелаты) с двух- и ирьохвапентнимы катионами металлов — магния, железа и др. В результате происходит смещение металлов-кофакгорив из ферментных систем. В высоких концентрациях тетрациклины подавляют процессы окислительного фосфорилирования в митохондриях и способны нарушать синтез белка в макроорганизме и способствуют выведению из организма ионов натрия, некоторых витаминов (протианаболична действие). Действуют бактериостатически.

Тетрациклины обладают способностью накапливаться в микробных клетках.

Фармакологические

Тетрациклин — препараты широкого спекира действия, хорошо всмокиуються.

Спектр антимикробной активности тетрациклинов включает стафилококки, стрептококки, пневмококки, листерии, возбудителей чумы, бруцеллеза, сибирской язвы, гонококки, менингококки, бруцепы, кампипобактерии, холерный вибрион, возбудителей туляремии, клостридии, спирохеты, хламидии, ри- I кетсии, гемофильная палочка инфлюэнцы, фузобакиерии, микоплазмы, актиномицеты, коклюшную палочку, кишечную палочку, сальмонеллы, шигепы. Тетрациклин, доксициклин (юнидокс солютаб, вибрамицин) влияют на малярийного плазмодия и на дизентерийная амьобу (тетрациклин). Не действуют на большинство штаммов протея, синегнойной палочки, на грибки и вирусы.

Показания к применению и взаимозаменяемость

Ангины, синусита, острый отит, бронхит, пневмония (микоплазменные, пневмококковых, хламидийные) — все тетрациклины;

Актиномикоз, орнитоз, трахома, холера, чума, туляремия, бруцеллез, сибирская язва, риккетсиозы, сифилис, малярия, лептоспироз — тетрациклин, доксициклин (вибрамицин, юнидокс солютаб)

Компипобакгериоз — тетрациклин, доксициклин (вибрамицин, юнидокс солютаб)

Акне — тетрациклин, миноциклин, доксициклин (юнидокс солютаб).

Хламидийные инфекции мочеполовых органов, инфекции желчевыводящих путей- тетрациклин.

Риккетсиозы (сыпной тиф, пятнистая лихорадка, ку-лихорадка, клещевая лихорадка) — доксициклин (вибрамицин, юнидокс солютаб), миноциклин.

Гонорея, дизентерия, инфекции мочевых путей, ецдоцервицит, гнойный менипит, диарея путешественников, и стадия болезни Лайма, коклюш, псигакоз — доксициклин (вибрамицин).

Побочное действие

При применении тетрациклинов могут возникать аллергические реакции, диспепсические распады, дисбактериоз и суперинфекция, нарушения белкового синтеза (катаболической действие), нарушение образования зубной и костной ткани, фотодерматит, гепатотоксичнисгь (окситеирациклин) нефротоксичность (особенно в просроченных препаратов); синдром псевдопухлиyы мозга (повышение внутричерепного давления); токсическое действие на кроветворную систему; выраженная тератогенным действием; перекрестная устойчивость; артериальная гипотензия, диарея, псевдомембранозный колит, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, синдром Стивенса-Джонсона.

При применении тетрациклина, окситетрациклина, метациюшу возможные эрозии пищевода.

Противопоказания

Тетрациклины (кроме доксициклина) противопоказаны при почечной недостаточности, системная красная волчанка, беременности, лактации, детям до 8 лет.

Доксициклин ( вибрамицин ) противопоказан при повышенной чувствительности к тетрациклинам, беременности, лактации.

Фармакобезпека

Тетрациклины хорошо всмокиуються и по-разному связываются с белками плазмы крови. Они концентрируются в желчи, выводятся с мочой и калом в высоких концентрациях в активной форме.

Тетрациклины не применяются одновременно с эрготамином, циклоспорином, витамином С, препаратами кальция, стрегпомниином, пенициллинами; препаратами, содержащими дегидровани алкалоиды спорыньи.

Поскольку тстрациюиины могут снижать активность протромбина плазмы крови, больным, получающим антикоагулянта терапию, может понадобишься снижение дозы антикоагулянтов.

Препарат бактериостатического действия могут влиять на бактерицидное действие пенициллина, поэтому рекомендуется избегать одновременного применения доксициюиину с ним.

Всасывание тетрациклинов нарушают антациды, содержащие алюминий, кальций или магний, и препарат, содержащих железо и соли висмута. Алкоголь, барбитураты, карбамазепш и фенитоьш зменшуюиь период полувыведения доксициюгину (Вибрамицин).

Одновременное применение тетрациклина и метоксифлурана иногда сопровождается нефротоксическим действием с летальным исходом.

Одновременное применение тетрациклинов может снизить эффективность пероральных контрацептивов.

Барбитураты, дифенин, карбамазепин усиливают метаболизм тетрациклинов; с аминогликозидами, линкозамидами тетрациклины проявляют антагонизм.

Тетрациклин рекомендуется принимать вместе с нистатином, витаминами группы В, при нарушении пищеварения — с галаскорбин, лактозой.

Катаболической действие тетрациклинов может быть причиной повышения уровня остаточного азота. По данным проведенных исследований этот эффект при применении доксициклина (вибрамицин) у больных с нарушениями функции почек не наблюдается.

Фотосенсибилизация, которая проявляется повышенной реакцией на солнечное облучение, наблюдалась у некоторых лиц, которые применяли тетрациклин.

При инфекциях, вызванных β-гемолитическими стрептококками группы А, лечение Вибрамицин следует проводить в течение не менее 10 дней.

Как и другие тетрациклины, доксициклин ( вибрамицин ) образует устойчивый комплекс с кальцием в костной ткани.

Применение препаратов группы тетрациклинов во второй половине беременности и у детей в возрасте до 8 лет может привести к необратимому изменению цвета зубов (желто-серо-коричневую окраску). Этот побочный эффект чаще наблюдается при длительном лечении, но возможен и после проведения повторных коротких курсов.

В случае стрептококковых инфекций, с целью профилактики ревматизма и гломерулонефрита, курс лечения Вибрамицин должен составлять не менее 10 дней.

Конечно вибрамицин назначают в дозе 200 мг в первый день лечения (однократно или по 100 мг каждые 12 ч) и 100 мг / сут в последующие дни (единоразово). При лечении тяжелых инфекций (особенно хронических инфекций мочевых путей) препарат назначают по 200 мг / сут в течение всего периода лечения.

В случае возникновения симптомов раздражения желудка вибрамицин рекомендуется принимать во время иди или запивать молоком.

Еды или молока не оказывает существенного влияния на всасывание доксициклина ( вибрамицин ) в отличие от некоторых других тетрациклинов.

После еды принимают тетрациклин, метациклин, доксициклин (вибрамицин, юнидокс солютаб).

Сравнительная характеристика препаратов

Тетрациклин — классический представитель тетрациклинов, его можно применять для предупреждения инфекционных осложнений у хирургических больных. Проникает через плаценту, частично через ГЭБ.

Окситетрациклин хорошо всасывается и длительно сохраняется в крови в терапевтической концентрации, что позволяет снизить дозу и частоту введения препарата.

Метацикпин по спектру действия близок к другим препаратам этой группы. Хорошо проникает в органы и ткани. Эффективен при лечении гонореи. Препарат длительного действия, однако уступает по активности доксициклина.

Миноциклин при пероральном приеме более эффективный чем другие тетрациклины при лечении выраженного или устойчивого к терапии угревой сыпи.

Доксициклин ( вибрамицин ) — антибиотик широкого спектра действия, полусинтетическое производное окситетрациклина, вызывает пролонгированное действие, что позволяет применять препарат И раз в сутки. Абсорбируется в ЖКТ лучше, чем все тетрациклины. По сравнению с тетрациклином менее токсичен, дольше задерживается в организме, его применяют в меньших дозах.

Доксициклин ( юнидокс салютов ) кроме вышеупомянутых показаний к применению высоко эффективен при лечении бруцеллеза и акне. Растворимый лекарственная форма обеспечивает биодосиупнисть 95%. Побочное действие наблюдается реже, чем при приеме тетрациклина.

перечень препаратов

Доксициклин (Вибрамицин, Юнидокс Солютаб Абадокс, Апо-докса, Басадо, Гранудокси Цовицин, Доксал, докса-Капс, докса-Табс, К Рикс, Доксибене, Доксигексал, Доксимицин Цокст, Задорин, Моноклин, Орамицин, Me- домицин. Родомицин. Супрациклин , Тенутан Гетрадокс, Етидоксин)

капс., табл. 0,05; 0,1; 0,2; 0,3 табл. дисп. 0,1; ср. д / и 0,1 0,2; сироп 0,5 мг / мл

капс. 0,15: 0.3; сироп 15 мг / мл

капс., табл. 0,05; 0,1; общ. 1C мг / мл

Окситетрациклин (Инолир, террамицин)

капс. 0.25: капли оч. 10 мг / мл

Тетрациклин (Апо-Теира, Имекс, Брим-Икапс. 0,25 мазь 1, 3%; табл циклы, Теграмиг, Утера) 0,125; 0,25; сироп 25 мг / мл

источник

ТЕТРАЦИКЛИНЫ. Данная группа антибиотиков объединяет несколько близких по химическому строению и биологическим свойствам веществ

Данная группа антибиотиков объединяет несколько близких по химическому строению и биологическим свойствам веществ. Для них характерны широкий противомикробный спектр действия, антимикробный механизм и механизм действия на животных с общими закономерностями в фармакодинамике и фармакокине-тике. У них хорошо выражена перекрестная резистентность. В основе строения их молекул лежит конденсированная четырехцик-лическая система.

Первый антибиотик из тетрациклинов — хлортетрациклин был выделен из культуральной жидкости Streptomyces aureofaciens в 1945 г. Этот же лучистый гриб продуцирует и тетрациклин. Из культуральной жидкости Streptomyces rimosus в 1949 г. был выде­лен окситетрациклин. В последующие годы синтезирован ряд тет­рациклинов путем аминометилирования.

По биологической активности тетрациклины относятся к анти­биотикам с широким противомикробным спектром действия. К ним чувствительны большинство грамположительных и грамотри-цательных видов микроорганизмов: сальмонеллы, пастереллы, ли-стерии, лептоспиры, клебсиеллы, клостридии, стрепто- и стафи­лококки, кишечная палочка, крупные вирусы.

Слабочувствительны к тетрациклинам мелкие вирусы, кисло­тостойкие бактерии, протей, палочка синегнойная, грибы. Тетра-циклинотерапия высокоэффективна при сальмонеллезе, коли-бактериозе, пастериллезе, лептоспирозе, диспепсии, листериозе, диплококковой, стафилококковой и стрептококковой инфекци­ях, кокцидиозе, пневмониях, бронхопневмониях, маститах, мет­ритах, болезнях мочеобразовательной системы и желудочно-ки­шечного канала, при эмкаре, бешенстве, брадзоте, атрофическом рините свиней, дизентериях, копытной гнили, стахиботриоток-сикозе, ларинготрахеите, респираторном микоплазмозе, орнито-зе.

Механизм противомикробного действия заключается в подав­лении биосинтеза белка на рибосомах, в частности, нарушается считывание последовательности присоединения аминокислот, что приводит к синтезу белков ненужной для микроорганизмов струк­туры. В некоторой степени тетрациклины подавляют окислитель­но-восстановительные процессы в митохондриях.

В практике тетрациклины применяют в дозах, обеспечиваю­щих создание в крови и других тканях и органах бактериостати-ческой концентрации, что в определенной степени способствует образованию резистентных штаммов. Применение этих антибио­тиков в бактерицидных дозах, в 30—60 раз превышающих дозы бактериостатические, сопровождается обширными и глубокими альтеративной направленности изменениями в организме живот­ных.

Резистентные к тетрациклинам штаммы в условиях склянки образуются постепенно с развитием перекрестной устойчивости. Считают, что резистентные штаммы в производственных условиях образуются в основном за счет селекции существующих в природе устойчивых к тетрациклинам вариантов.

Более выражен противомикробный эффект в отношении мик­роорганизмов, находящихся в фазе активного размножения, а не в стадии покоя.

Все тетрациклины — кристаллические вещества желтого цвета, плохо растворимые в воде и несколько лучше — в органических растворителях. В кристаллическом виде они стабильны. В раство­рах устойчивы в кислой среде и быстро теряют активность в ще­лочной среде.

Дозирование тетрациклинов проводят в ЕД и весовых едини­цах. Практически считают: 1 мг равен 1000 ЕД (табл. 10).

Выпускают в разных лекарственных формах: для парентераль­ного введения —в герметически закрытых флаконах по 100 и 200 мг (100 000 и 200 000 ЕД); для внутреннего введения —в таб­летках, капсулах, гранулах, а для наружного применения — в фор­ме мазей и суспензий. Имеются и аэрозольные формы.

При энтеральном и парентеральном путях введения в назван­ных лекарственных формах всасываются хорошо, но максималь­ная концентрация образуется при пероральном введении через 2— 3 ч, а при внутримышечном — через 1—1,5 ч с поддержанием в оп­тимальных пределах противомикробных концентраций на протя­жении 10—12ч. Концентрация в крови и других тканях постепенно снижается, и через 24 ч обнаруживаются следы анти­биотиков (см. табл. 10).

Распределяются тетрациклины в клетках организма неравно­мерно. В более высоких концентрациях они выявляются в поч­ках, печени, легких, эпифизах трубчатых костей и в меньших концентрациях — в ликворе, скелетной мускулатуре и др. В вы­соких концентрациях содержатся в воспаленных участках. Через гематоэнцефалический барьер проникают слабо с образованием в ликворе 5—10%-ной концентрации, а через плацентарный ба­рьер — хорошо, что обусловливает их сосредоточение в амниоти-ческой жидкости и крови плода в пределах 15—50 % уровня тет­рациклинов в крови матери. Хорошо диффундируют в пери-тонеальную, грудную, перикардиальную и синовиальные полос­ти, где их уровень в жидкостях достигает 50—100% уровня в крови.

После проникновения в клетку распределяются в ней неравно­мерно, преимущественно в митохондриях и внутриклеточном ре-тикулуме. В меньших концентрациях тетрациклины содержатся в других органоидах и цитоплазме. В крови и других тканях тетра­циклины образуют комплексы (хелаты) с двухвалентными элемен­тами — железом, кальцием, марганцем и др. В тканях организма находятся в свободном и связанном с белком виде.

Из организма выводятся с мочой, калом и молоком, но в раз­ных количествах в зависимости от пути введения. Так, с калом при пероральном введении выводится 20—50 %, а при паренте­ральном — 20—25 %; с мочой при парентеральном введении вы­деляется 20—70%, с калом —6—10%. С молоком выводится меньше, а их концентрация достигает 100 % концентрации в крови.

Значительная часть тетрациклинов в организме животного под­вергается биотрансформации с последующим выведением изме­ненных молекул антибиотиков теми же путями.

Изменения под действием тетрациклинов наблюдаются во всех видах обмена, начиная от ассимиляционных и диссимиля-ционных процессов в желудочно-кишечном канале и кончая об­меном нуклеиновых кислот и биосинтезом белка на рибосомах. Неизбежно за изменениями во внутриклеточном метаболизме следуют изменения функциональной и структурной направлен­ности.

Механизм внутриклеточного изменения обменных процессов состоит во взаимодействии молекул тетрациклинов с наиболее комплементарными внутриклеточными макрокмолекулами (ре­цепторами), локализованными на эндоплазматическом ретикулу-ме, митохондриях и белках хромосом, в результате чего образуется комплекс с генерированием стимула, который используется во внутриклеточных цепных биохимических реакциях с усилением процессов анаболической направленности или наоборот. За из­менением внутриклеточного метаболизма, естественно, следует соответствующий интегрированный функциональный ответ кле­ток и органа.

Отрицательные изменения во внутриклеточном метаболизме при продолжительном применении тетрациклинов в больших и даже средних терапевтических дозах усугубляются увеличением выноса из организма витаминов и микроэлементов, являющихся коферментами, свободных аминокислот и необходимых для био­синтеза белков.

Одновременно с увеличением выноса из организма важных биологически активных веществ значительно снижается их био­синтез (витаминов, ферментов, аминокислот, белков, гормонов и др.), а также образование энергетических источников из целлюло­зы, особенно у жвачных животных, столь необходимых для био­синтетических процессов. Таким образом, параллельно с непос­редственным ингибирующим действием тетрациклинов на внут­риклеточный метаболизм снижение в нем уровня биологически активных веществ, играющих регулирующую роль в метаболизме, в итоге приводит к значительному превалированию катаболичес-ких процессов над анаболическими.

Тетрациклины действуют раздражающе, поэтому при перо-ральном и в меньшей степени парентеральном введении раздра­жают рецепторы слизистой оболочки желудочно-кишечного кана­ла. Раздражение, вызванное антибиотиками в малых дозах, обус­ловливает небольшую гиперемию, усиление моторно-секреторной и эвакуаторной функций с одновременным увеличением катали­тической активности ферментов желудка, кишечника и поджелу­дочной железы. Продолжительное введение максимальных и оп­тимальных доз вызывает местное раздражение с развитием воспалительных процессов, участковых некрозов и десквамаций эпите­лия на больших площадях. Это приводит не только к развитию диспепсических процессов, но и к ликвидации барьерной функ­ции слизистой.

Широкий противомикробный спектр действия тетрациклинов позволяет им подавить жизнедеятельность более чувствительных видов желудочно-кишечных микробов с безусловным усилением размножения нечувствительных к ним видов (грибы, стафилокок­ки, протей и др.) с последующим проникновением их в кровь и диссеминацией в различных внутренних органах. Из развиваю­щихся суперинфекций при тетрациклинотерапии чаще всего встречаются стафилококковый энтероколит и кандидамикозы.

Все эти данные указывают на более выраженное энтеротропное действие тетрациклинов.

Под действием тетрациклинов в средних и больших дозах нару­шаются внутриклеточные обменные процессы. Гепатотропное действие сопровождается значительными нарушениями метабо­лизма в гепатоцитах и их физиологических функциях (гликогено-, пигменто-, ферменто-, желче-, белковообразовательной, детокси-цирующей и др.) с развитием в дальнейшем жировой инфильтра­ции (дегенерации).

Образование тетрациклинами долго сохраняющихся в организ­ме комплексов с кальцием, железом, марганцем, белками обус­ловливает их кумуляцию в организме, особенно в скелете, зубах и мышцах. У беременных животных это может привести к замедле­нию роста плода.

Достаточно хорошее проникновение тетрациклинов через пла­центарный барьер способствует их гаметоцидному, эмбриотокси-ческому и тератогенному действию.

В целях снижения отрицательных эффектов при тетрациклино­терапии следует сочетать их применение с одновременным введе­нием биологически активных веществ, витаминов или их кофер-ментов, ферментов, гормонов, микроэлементов.

Из тетрациклиновой группы производятся в России и импор­тируются из других стран ряд препаратов, предназначенных для парентерального (нитокс 200— Nitox 200; эгоцин Л.А. — Egocin L.A.), энтерального (эгоцин 20— Egocin 20; терравстин 500— Terravstin 500) введения и для наружного применения (мазь тетра-циклиновая 1%-ная— Unguentum Tetracyclic 1%; мазь тетрацикли-новая 3%-ная — Unguentum Tetracyclini 3 %).

Дата добавления: 2014-01-04 ; Просмотров: 457 ; Нарушение авторских прав? ;

Нам важно ваше мнение! Был ли полезен опубликованный материал? Да | Нет

источник

Антибиотики группы тетрациклинов – химиотерапевтические препараты, принадлежащие к отряду поликарбонильных веществ (поликетидов). Несмотря на обширный спектр представителей лекарств данного ряда, тетрациклины обладают общим механизмом действия на патогенную микрофлору.

Терапевтический эффект достигается за счёт необратимых нарушений процессов синтеза пептидов прокариотической клетки. Тетрациклины формируют устойчивый комплекс с малой рибосомальной субъединицей, блокируя процессы трансляции, однако, механизм действия до сих пор остаётся предметом споров.

Тетрациклины последнего поколения характеризуются высокой активностью в отношении штаммов, выработавших устойчивую толерантность к действию природных антибиотиков.

Для преодоления проблемы распространённой резистентности бактерий к антибиотикам следует применять тетрациклины только по назначению врача, а также не прекращать приём лекарства ранее установленного врачом срока, в виду риска развития хронической формы носительства.

Антибиотики тетрациклиновой группы отличаются по физико-химическим критериям, степени выраженности бактерицидного эффекта, некоторым фармокинетическим параметрам и чувствительности пациентов к лекарству. Современная классификация препаратов гуманной медицины, относящихся к группе тетрациклинов:

Первый представитель группы – хлортетрациклин ® был открыт из культуральной жидкости стрептомицетов в 1945 г. В настоящее время применяется исключительно в ветеринарии. Через 4 года у другого вида стрептомицет была обнаружена способность к синтезу окситетрациклина. После клинических испытаний препарат в 1950 году был допущен к использованию в гуманной медицине.

Тетрациклин, давший название всей группе антибактериальных веществ, впервые был получен химическим путём в результате восстановительной реакции хлортетрациклина в 1952 г. Через год очищенная молекула тетрациклина была выделена из среды культивирования актиномицет (Streptomyces aureofaciens).

Позже, на рубеже ХХ и XXI века, были синтезированы полусинтетические производные основных представителей класса: метациклин, миноциклин, тигециклин. Тетрациклины последнего поколения характеризуются способностью проявлять терапевтический потенциал в отношении штаммов, выработавших устойчивую толерантность к действию природных антибиотиков.

• * капс – капсульная форма;
• ** лиофилизат – тетрациклин в ампулах в виде сухого порошка для приготовления внутривенных инъекций;
• *** табл – таблетированная форма.

Медикаментозные препараты применяют как для лечения людей, так и в ветеринарной практике для лечения различных инфекционных заболеваний, в том числе особо опасных пандемий. Человеку лекарство назначается после точной постановки диагноза и выделения возбудителя. При этом необходимо определить уровень чувствительности инфекционных агентов к различным группам антибиотиков. Умеренная и высокая чувствительность к тетрациклинам является достаточным условием для выбора лекарств на основе данной группы.

Установлена перекрёстная аллергия между представителями одной группы. В этом случае необходимо исключить любое медикаментозное средство на основе данных антибактериальных молекул.

Известно, что лекарства из ряда тетрациклинов наиболее востребованы в ветеринарной практике в виду эффективности и ценовой доступности. Более того первый из полученных представителей класса – хлортетрациклин ® , относится исключительно к ветеринарным препаратам. Он применяется для лечения и получения искусственного прироста массы сельскохозяйственных животных.

В ходе лабораторных испытаний in vitro установлена чувствительность следующих групп бактерий к препаратам из ряда тетрациклинов:

• семейство Staphylococcaceae: S. aureus, S. albus, S. pyogenes, S. haemolyticus, S. viridans, S. faecalis;
• Streptococcus pneumoniae;
• семейство Neisseriaceae: gonorrhoeae, N.meningitidis, N. catarrhalis;
• Corynebacterium diphtheriae;
• Сенная палочка ( subtilis) и B. anthracis;
• Клостридии: C. tetani, C. perfringens, C. septicum, C. botulinum;
• Кишечная палочка;
• Сальмонеллы: typhi, S. paratyphi, S. typhimurium, S. enteritidis, и schottmuelleri;
• Шигелла Флекснера;
• Холерный вибрион;
• Претеи: Proteus vulgaris;
• Синегнойная палочка;
• Enterobacter aerogenes;
• палочка инфлюэнцы;
• Клебсиелла пневмония;
• Бруцеллы: bronchiseptica, B. melitensis и abortus bovis;
• Внутриклеточные паразиты: амёбы, риккетсии, лептоспиры и листерии.

Важно отметить: все представители класса характеризуются вышеописанным спектром действия с некоторыми особенностями. Максимальная активность в отношении грампозитивных бактерий отмечается у хлортетрациклинов, а минимальная – окситетрациклинов.

При этом наблюдается наибольшая чувствительность грамотрицательных штаммов к антибактериальному эффекту лекарств на основе тетрациклина. В свою очередь окситетрациклин проявляет наибольшую эффективность при терапии амёбных, риккетсиозных, псевдомонадных и микобактериальных инфекционных процессов.

Заболевания, при которых назначаются препараты ряда тетрациклинов:

• инфекционные процессы дыхательных путей (пневмония, бронхит, ангина, синусит);
• воспаления мочеполовых органов (цистит, пиелонефрит, простатит, аднексит);
• ЗППП (сифилис, гонорея);
• патологии органов зрения (конъюнктивит, блефарит, трахома);
• болезни опорно-двигательного аппарата (остеомиелит и гнойные поражения мышечной ткани);
• воспалительные поражения кожных покровов и мягких тканей (акне, фурункулез, флегмоны, абсцессы и .д.);
• чума;
• холера;
• бруцеллёз
• профилактика малярии (доксициклин) и т.д.

Любое лекарство отпускается исключительно по рецепту, самолечение опасно в виду неэффективности и возможности распространения бактериальной резистентности к представителям данной группы веществ.

Лекарства с действующим веществом тетрациклинов запрещено назначать при наличии отметок в анамнезе больного об индивидуальной непереносимости (аллергии), нарушении работы печени, а также при пониженном уровне лейкоцитов в крови и сопутствующих микотических инфекциях.

Пациентам в возрасте младше 8 лет препараты не назначают.

Важно, что приём тетрациклинов на стадии роста зубов приводит к необратимым изменениям их цвета.

Беременность и грудное вскармливание также являются строгими противопоказаниями к назначению. Установлено, что бактерицидные компоненты способны диффундировать сквозь плацентарный барьер и грудное молоко. Результатом является высокий риск развития аномалий в строении скелета плода и стеатоза печени.

Отличается максимальным уровнем бактерицидной активности и продолжительной терапевтической активностью. Кроме того, лекарство менее других подавляет рост и развитие симбиотической микрофлоры кишечника человека в виду более полного всасывания. Минимальная ингибирующая концентрация отмечается через 1 час после внутривенного введения.

Местом депонирования является костная ткань. В виду высокого риска повышенной чувствительности к солнечным лучам рекомендуется избегать УФ излучений во время и после терапии не менее 4 суток.

Доксициклин ® — представитель группы тетрациклинов

Абсорбируется в пищеварительном тракте не более 80 % от общей введенной дозы. При этом отмечается высокая резистентность синегнойной палочки, протей и бактероидов к данному веществу. Запрещено сочетанное применение тетрациклинов и молочных продуктов, так как происходит резкое снижение абсорбции действующего компонента.

Фото Тетрациклина ® в форме мази для наружного применения

Назначается при проявлении аллергических реакций к бета-лактамным антибиотикам и считается препаратом 2-й линии. Установлено, что при одновременном приёме с железосодержащими средствами происходит инактивация антибиотика. Больным с патологией почек требуется коррекция вводимой дозы.

Обладает 100 % биологической доступностью для организма человека. Максимальная терапевтическая эффективность достигается при лечении интерабдоминальных инфекционных процессов, тяжёлых стадий гнойных поражений мягких тканей и внебольничной формы пневмонии.

Назначение препарата возможно исключительно пациентам начиная с 18 летнего возраста. Отмечается высокая распространённость вирулентных штаммов к действию тигацила ® , поэтому без теста по определению чувствительности возбудителя назначение запрещено.

Отличается бактериостатическим эффектом. Достоверно доказана корреляция между приёмом пищи и лекарства, поэтому интервал между ними должен составлять не менее 4 часов. Терапевтический препарат назначают для лечения заболеваний и профилактики послеоперационных инфекций. Режим дозирования для каждого пациента подбирается индивидуально с учётом тяжести патологического процесса и распространению инфекционных агентов по организму.

Обладает высокой степенью проникновения в органы и ткани человека, минимальна ингибирующая концентрация отмечается через 40 минут после введения. Приём пищи не влияет на степень абсорбции действующего вещества. Депонируется в костной ткани, с образованием нерастворимых комплексов с ионами кальция. Применяется как самостоятельный препарат, так и в составе комплексной терапии в сочетании с другими лекарствами.

Наиболее распространённые проявления со стороны:

• ЖКТ: сбои в работе пищеварительных ферментов, нарушение стула, тошнота, рвота, потемнение языка, боли в брюшной области;
• ЦНС: болевой синдром в височной и теменной области, помутнение сознания и нарушение ориентации в пространстве;
• ССС: изменение лабораторных показателей уровня клеток крови;
• индивидуальная непереносимость: ангионевротический отёк, высыпания на поверхности кожи, зуд;
• кожа: повышена чувствительность к солнечным лучам;
• другое: кандидоз, дисбактериоз, стоматит.

Отмечено, что при соблюдении инструкции и рекомендаций врача частота проявления негативных симптомов не превышает 1 случая на 10 00 пациентов.

На нашем сайте Вы можете познакомиться с большинством групп антибиотиков, полными списками входящих в них препаратов, классификациями, историей и прочей важной информацией. Для этого создан раздел «Классификация» в верхнем меню сайта.

Дипломированный специалист, в 2014 году закончила с отличием ФГБОУ ВО Оренбургский госудаственный университет по специальности «микробиолог». Выпускник аспирантуры ФГБОУ ВО Оренбургский ГАУ.

В 2015г. в Институте клеточного и внутриклеточного симбиоза Уральского отделения РАН прошла повышение квалификации по дополнительной профессиональной программе «Бактериология».

Лауреат всероссийского конкурса на лучшую научную работу в номинации «Биологические науки» 2017 года.

источник

Тетрациклины — это группа антибиотиков, которые в основе своего строения содержат конденсированную четырехциклическую структуру названную тетрациклином. Первый антибиотик этой группы — хлортетрациклин был выделен из культуральной жидкости гриба Streptomyces aurefaciens. В настоящее время существуют биосинтетические тетрациклины и полусинтетические. Это препараты широкого спектра действия. Они эффективны в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, спирохет, лептоспир, риккетсий, простейших и крупных вирусов. Неактивен в отношении синегнойной палочки, кислотоустойчивых бактерий, грибов и мелких вирусов. Молодые микробные клетки более чувствительны к действию тетрациклинов, чем покоящиеся.

Антимикробное действие тетрациклинов обусловлено нарушением синтеза белка вследствие блокады функции рибосом. При неправильном, длительном применении тетрациклины могут вызвать развитие кандидоза, а при энтеральном назначении образуют труднорастворимые комплексы с ионами кальция, железа и других металлов.

Тетрациклин — Tetracyclinum (ахромицин, цикломицин, панмицин и др.).

Желтый кристаллический порошок, без запаха, горький на вкус. Мало растворим в воде, трудно в спирте. Гигроскопичен, при хранении на свету, темнеет. Устойчив в слабокислой среде. Люминисцирует под действием сине-фиолетовых лучей.

Форма выпуска. Порошок, таблетки по 0,05; 0,1 и 0,25, капсулы по 100000 и 200000 ЕД, мазь глазная 1%, мазь дитетрациклиновая, таблетки тетрациклина с нистатином, содержащие по 100000 ЕД каждого препарата.

Хранение. Список “Б”. В темном месте при комнатной температуре.

Действие Обладает широким спектром противомикробного действия. К нему чувствительны грамположительные и грамотрицательные бактерии, лептоспиры, риккетсии, спирохеты и др. Хорошо всасывается при энтеральном применении. В крови связывается с белками. Терапевтическая концентрация сохраняется в организме 8-12 часов. Выводится из организма с мочой, фекалиями, а у лактирующих животных с молоком. Противопоказан беременным животным.

Применение. При сальмонеллезе, эшерихиозе, лептоспирозе, пастереллезе, диспепсии, гастроэнтерите, септицемии (стрептококковой и диплококковой), стахиботриотоксикозе. Аэрозольно при ларинготрахеите, респираторном микоплазмозе и орнитозе. Местно при конъюнктивитах, кератитах, блефаритах, экземах, гнойничковых дерматитах, инфицированных ожогах и др. Назначают энтерально 3 раза в сутки в дозах (мг/кг): лошадям и КРС — 10-20; мелкому рогатому скоту и свиньям — 15-30; собакам и кроликам — 30-50. Мази наносят 1 раз в сутки.

Тетрациклина гидрохлорид — Tetracyclini hydroсhloridum (амбрамицин, амрацин, польфамицин и др.).

Желтый кристаллический порошок, горького вкуса, растворим в 10 частях воды.

Форма выпуска. Порошок во флаконах по 0,1; таблетки по 0,1 и 0,25 г.

Хранение. Список “Б”. В сухом темном месте.

Действие. Аналогично тетрациклину.

Применение. Показания к применению одинаковы как и у тетрациклина. Назначают энтерально в дозах как и тетрациклин 2 раза в сутки. Внутримышечно 2 раза в сутки в дозах (мг/кг): лошадям и КРС -10-15; мелкому рогатому скоту и свиньям — 16-20; собакам и кроликам — 20-30 мг/кг. Препарат растворяют на 1-2% растворах новокаина.

Окситетрациклина дигидрат — Oxytetracyclini dihydras (тархоцин, тетран, окситикоин и др.).

Светло-желтый кристаллический порошок без запаха, горький на вкус. Мало растворим в воде, на свету темнеет.

Форма выпуска. Таблетки по 0,25 г. Мазь “Оксизон” содержит 3% окситетрациклина дигидрата и 1% гидрокортизона ацетата в тубах по 10,0.

Хранение. Список “Б”. В темном сухом месте.

Действие и применение. Аналогично тетрациклину. Назначают энтерально 2 раза в сутки в дозах (мг/кг): лошадям и КРС — 10-20; мелкому рогатому скоту и свиньям — 15-30; птице — 20-50 мг/кг. Мазь наносят 1-2 раза в сутки.

Окситетрациклина гидрохлорид — Оxytetracyclini hydraсhloridum (геомицин).

Желтый кристаллический порошок, без запаха, легко растворяется в воде, горький на вкус.

Форма выпуска. Порошок во флаконах по 0,25 и 0,5 г. Мазь “Гиоксизон” по 10 г. Аэрозоль “Оксицихлозоль” в баллонах по 70 г и аэрозоль “Оксикорт” в баллонах по 75 г. Мазь и аэрозоли содержат в своем составе окситетрациклина гидрохлорид и котрикостероиды (преднизолон или гидрокортизон).

Применение. При колибактериозе, сальмонеллезе, пастереллезе, роже свиней, сибирской язве, гастроэнтеритах, пневмониях и др. Назначают внутримышечно 2 раза в сутки в дозах (мг/кг): КРС и свиньям — 7; поросятам до 6 мес -12; телятам до 6 мес. и ягнятам до 4 мес. — 9 мг/кг. Препарат растворяют на дистиллированной воде или 0,5-2% растворах новокаина непосредственно перед применением. При инфицированных ранах и ожогах мази и аэрозоли наносят на пораженные поверхности 2-3 раза в сутки после хирургической обработки.

Прозрачная, слегка вязкая жидкость коричневого цвета. В 1 мл содержит 200 мг окситетрациклина дигидрата.

Форма выпуска. Флаконы 50 мл.

Хранение. Список “Б”. В темном месте при температуре от 0 до +20 0 С.

Действие. Широкий спектр антимикробного действия. При внутримышечном введении хорошо всасывается. Терапевтическая концентрация удерживается в организме 60-72 часа.

Применение. Для лечения и профилактики респираторных заболеваний, пастереллеза, сальмонеллеза, бруцеллеза, эшерихиоза, септицемии, аноплазмоза, при маститах, эндометритах и др. Назначают внутримышечно однократно в дозе 1 мл на 10 кг массы животного. Нитокс не назначают лошадям, собакам, кошкам. Убой животных допускается через 21 сутки после применения препарата, молоко недопускается в пищу в течение 7 суток.

Вязкая прозрачная жидкость желтого или желто-зеленого цвета. В 1 мл раствора содержится 50 мг окситетрациклина гидрохлорида и растворитель.

Форма выпуска. Стерильная жидкость во флаконах по 50 и 100 мл.

Хранение. Список “Б”. В темном сухом месте при температуре от 0 до + 25 0 С.

Действие. Широкий спектр антимикробного действия. Хорошо всасывается при внутримышечном введении. Терапевтическая концентрация в организме сохраняется 48 часов. Выводится из организма в основном с мочой, у лактирующих животных с молоком.

Применение. Для лечения животных при бактериальных инфекциях дыхательной системы, мочеполовой, септицемии, сальмонеллезе, эшерихиозе, эндометритах, маститах, раневых инфекциях, сепсисе и др. Назначают внутримышечно через 48 часов в дозах (мл на 10 кг массы): лошадям и КРС — 1; свиньям и телятам — 2; собакам — 1-2 мл на 10 кг массы. Не рекомендуется назначать препарат беременным и лактирующим животным. Убой животных допускается через 21 сутки после последнего введения препарата.

Гомогенный порошок желто-кремового цвета. В 1 г препарата содержится 200 мг окситетрациклина гидрохлорида.

Форма выпуска. Пакеты по 1 кг.

Хранение. Список “Б”. В плотно укупоренной таре, в сухом защищенном от света месте.

Действие. Высокоэффективен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также некоторых видов микоплазм, риккетсий, хламидий, спирохет и др. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. В организме в терапевтической концентрации задерживается 12 часов. Из организма выводится в основном с мочой, частично с фекалиями.

Применение. При желудочно-кишечной, респираторной и мочеполовой патологии у молодняка животных и цыплят. Назначают с кормом или водой телятам, поросятам и ягнятам — 1-1,5 г на 10 кг массы в течение 4-5 дней; свиньям при лептоспирозе — 2,5 кг на 1 т комбикорма в течение 7-14 дней, цыплятам 50-100 г на 100 литров водя или 0,5-1,5 кг на 1 т комбикорма в течение 4-5 дней. Убой животных допускается через 10 дней после последнего применения препарата.

Высушенная мицелиальная масса, полученная из культуральной жидкости Streptomyces auerofaciens. Содержит от 4 до 12% хлортетрациклина, белки, жиры, минеральные вещества, ферменты и витамины группы В, особенно витамина В₁₂ (от 4 до 12 мг/кг). Однородный сыпучий порошок от светло- до темно-красного цвета со специфическим запахом.

Форма выпуска. Биовит-40; Биовит-80; Биовит-120 в пакетах по 25; 50; 100 и 200 г. Бумажных мешках по 5; 10; 15; 20 и 25 кг.

Действие. Широкий спектр антимикробного действия. К препарату высокочувствительны кокки, пастереллы, листерии, эшерихии, сальмонеллы и другие микроорганизмы. Содержащиеся в нем биологически активные вещества (ферменты, витамины, минеральные) оказывают вместе с хлортетрациклином лечебное, профилактическое и стимулирующее действие. В малых дозах препарат стимулирует фагоцитоз, обменные процессы, рост и развитие. При энтеральном применении хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. В крови в терапевтической концентрации удерживается 8-12 часов.

Применение. Для профилактики и лечения пастереллеза, колибактериоза, сальмонеллеза, сибирской язвы, лептоспироза, листериоза, диспепсии, а также острых и хронических инфекциях желудочно-кишечного тракта и дыхательной системы у телят, поросят и пушных зверей; кокцидиоза, колисептицемии, пулороза, микоплазмоза, холеры, ларинготрахеита и орнитоза птиц. Для стимуляции роста и развития молодняка. Назначают индивидуально или групповым способом с кормом 1 раз в сутки в течение 5-20 дней. С профилактической целью в дозах (дозировка по биовиту 80) грамм на животное в зависимости от возраста: телятам от 5 до 10; поросятам от 0,75 до 7,5; пушным зверям 0,13-20; цыплятам 0,63 г на голову. С лечебной целью препарат назначают в тех же дозах 2 раза в сутки до полного выздоровления.

Пористая масса темно-желтого цвета, горькая на вкус, хорошо растворима в воде.

Форма выпуска. Во флаконах по 0,1 и 0,15 г морфоциклина.

Хранение. Список “Б”. В сухом защищенном от света месте при температуре не выше +20 0 С.

Действие. Широкий спектр антимикробного действия. При внутривенном введении сразу создает высокую концентрацию препарата в крови. Выводится на 90% с мочой.

Применение. При пневмониях, перитоните, плевритах, гинекологических и хирургических сепсисах и др. Назначают внутривенно 2 раза в сутки на стерильном 5% растворе глюкозы (содержание флакона растворяют в 20 мл глюкозы) в дозе 5 мг/кг массы. Поросятам морфоциклин назначают внутримышечно из расчета 15 мг/кг массы.

Метациклина гидрохлорид — Metacyclini hydrochloridum (адрамицин, рондомицин, бревициллин и др.).

Белый кристаллический порошок, без запаха, горький на вкус, медленно растворим в воде. Полусинтетическое производное тетрациклина.

Форма выпуска. Капсулы по 150 и 300 мг.

Хранение. Список “Б”. В сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре.

Действие. Широкий спектр антимикробного действия. Более эффективен по сравнению с биосинтетическими препаратами, действует на кокки. Хорошо всасывается при энтеральном введении, проникает в различные органы и ткани. В терапевтической концентрации сохраняется в организме 8-12 часов.

Применение. При различных инфекциях, вызванных тетрациклиночувствительными микроорганизмами. Назначают энтерально 2 раза в сутки в дозах (мг/кг): КРС — 5-15; мелкому рогатому скоту и свиньям — 15-20; собакам — 15-30 мг/кг.

Доксициклина гидрохлорид — Doxycyclini hydrpchloridum (доксидар, вибрамицин, биоциклин).

Светло-желтый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде. Полусинтетический препарат.

Форма выпуска. Капсулы по 50 и 100 мг; таблетки по 0,1 г.

Хранение. Как и метациклина гидрохлорид.

Действие. По спектру действия близок к другим тетрациклинам. При энтеральном введении быстро всасывается и в терапевтической концентрации в организме удерживается 18-24 часа. При длительном назначении возможна куммуляция препарата. Выводится с мочой.

Применение. При острых и хронических болезнях дыхательной системы, инфекциях мочевыводящей системы и др. патологии. Назначают энтерально. Первые сутки 2 раза в дозах (мг/кг) : КРС и лошадям — 5-10; мелкому рогатому скоту и свиньям — 8-12; собакам — 15-20; в последующие дни вводят 1 раз в сутки в половинных дозах.

источник

— мифы и правда о лекарствах

Взаимодействие антибиотиков группы тетрациклина с другими лекарствами

Антацидные препараты. При совместном приеме уменьшается всасыванение антибиотиков в ЖКТ (при пероральном приеме). Особенно выраженный эффект, если в антацидах содержатся катионы алюминия, кальция и магния, с которыми тетрациклины образовывают плохо всасывающиеся комплексы. В связи с этим интервал между приемом антацидов и тетрациклинов должен быть не менее 1,5-2 часа или же вводить антибиотики парентерально.

Препараты висмута нитрата. Эффективность антибиотиков при совместном приеме уменьшается в связи с образованием трудновсасывающихся комплексов в желудке.

Гликокортикостероиды. Есть сведения о возникновении сопутствующей инфекции, вызванной Proteus vulgaris.

Диуретики. При комбинированном применении диуретиков (особенно фуросемида или этакриновой кислоты) в крови повышается концентрация мочевины. Особенно это опасно при почечной недостаточности и беременности.

Препараты железа. Эффективность антибиотиков при совместном приеме уменьшается в связи с образованием трудновсасывающихся комплексов в ЖКТ. Поэтому препараты железа рекомендуется принимать за 3 часа до или 2 часа после приема тетрациклинов.

Препараты кальция. Эффективность антибиотиков при совместном приеме уменьшается в связи с образованием трудновсасывающихся комплексов в ЖКТ. В связи с этим интервал между приемом препаратов кальция и тетрациклинов должен быть не менее 1,5-2 часа или же вводить антибиотики парентерально.

Магния сульфат. Эффективность антибиотиков при совместном пероральном приеме уменьшается в связи с образованием трудновсасывающихся комплексов в ЖКТ. Поэтому магния сульфат рекомендуется принимать за 3 часа до или 2 часа после приема тетрациклинов.

Метоклопрамид. При совместном приеме эффективность тетрациклинов повышается в связи с усилением их всасывания в ЖКТ.

Пенициллины. Сочетание антибиотиков тетрациклинов и пенициллинов считается нерациональным в связи с ослаблением бактерицидного действия пенициллинов.

Противодабетические препараты. При совместном пероральном применении усиливается гипрогликемизирующее действие производных сульфонилмочевины (в т.ч. глибенкламид, или манинил, глюренорм, диабетон и т.д.).

Препараты ретинола (витамин А). Не рекомендуется совместное применение, т.к. есть сведения о повышении внутричерепного давления при одновременном приеме.

Рибофлавин (витамин В2). Возможно уменьшение эффективности тетрациклинов при совместном применении.

Сердечные гликозиды — препараты наперстянки. Замечено, что у 10% пациентов, применяющих внутрь дигоксин, он частично разрушается микрофлорой кишечника. Потому им повышают дозу гликозида. При применении тетрациклинов происходит угнетение микрофлоры кишечника, при этом усваивание дигоксина повышается, и может возникнуть опасность его токсического действия на организм. Начальными признаками является тошнота, брадикардия, аритмия, анорексия и др. Вследствие этих явлений необходимо заранее снизить его дозу.

Есть сведения о появлении нарушений сердечного ритма при сочетании приема тетрациклинов, препаратов наперстянки и парентеральным введением магния сульфата.

Теофиллин. При совместном применении концентрация теофиллина в крови повышается. Поэтому дозу теофиллина уменьшают.

Циметидин. При совместном приеме всасывание тетрациклинов уменьшается, потому зачастую требуется увеличить их дозу.

Эритромицины. Совместное применение считается рациональным, особенно при лечении заболеваний, вызванных устойчивыми стафилококками. Однако при этом усиливается гепатотоксическое действие на печень, потому необходимо следить за функцией печени.

источник